Inibitori dei nomi di farmaci. I più innovativi: gli ACE inibitori di nuova generazione e le sfumature del loro utilizzo

Gli ACE inibitori (dal latino APF, ACE inibitori o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) sono un ampio gruppo di medicinali che bloccano una sostanza chimica che influisce sul restringimento delle pareti dei vasi sanguigni e sull'aumento della pressione sanguigna.

L'uso di inibitori si verifica nelle patologie del sistema vascolare e cardiaco, molto spesso nell'ipertensione.

Oggi, i farmaci di questo gruppo sono i farmaci più comuni e convenienti, in termini di prezzo, che resistono all'ipertensione.

IAPF, di cosa si tratta?

I reni umani producono un certo enzima chiamato renina. È da lui che iniziano una serie di reazioni chimiche che portano alla formazione di un altro elemento nel plasma sanguigno e nei tessuti, chiamato enzima di conversione dell'angiotensina.

Il nome identico di quest'ultimo è l'angiotensina: è lui che immagazzina la proprietà di restringere le pareti dei vasi sanguigni, aumentando così la velocità del flusso sanguigno e la pressione sanguigna.

Insieme a questo, la crescita dei suoi indicatori nel sangue porta alla produzione di vari ormoni da parte delle ghiandole surrenali che trattengono il sodio nei tessuti, il che aumenta il restringimento delle pareti vascolari, che aumenta il numero di contrazioni cardiache e aumenta il volume di fluido all'interno del corpo umano.

Nel corso dei processi di cui sopra si forma un circolo vizioso di reazioni chimiche che porta ad un'alta pressione prolungata e al danneggiamento delle pareti dei vasi sanguigni. Tali processi alla fine portano alla progressione dell'insufficienza renale cronica e dell'insufficienza cardiaca.

Sono i farmaci del gruppo degli ACE inibitori che aiutano a spezzare la catena viziosa bloccando i processi nella fase dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

L'inibitore contribuisce all'accumulo di una sostanza come la bradichinina, che impedisce la progressione delle reazioni patologiche nelle cellule in caso di insufficienza renale e cardiaca (divisione rapida, sviluppo e necrosi delle cellule del muscolo cardiaco, dei reni e delle pareti dei vasi).

Grazie alle loro proprietà, gli ACE inibitori vengono trattati non solo contro l'ipertensione, ma vengono utilizzati anche a scopo preventivo, per prevenire la morte del tessuto muscolare cardiaco, ictus e insufficienza cardiaca e renale.

Inoltre, i farmaci aiutano a migliorare il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, il che consente loro di essere utilizzati con successo nel diabete mellito e negli anziani con lesioni di altri organi.

I moderni ACE inibitori sono tra i farmaci più efficaci nella lotta contro l’ipertensione. A differenza di altri farmaci vasodilatatori, prevengono la vasocostrizione e hanno un effetto più lieve.

Gli inibitori di nuova generazione sono perfettamente combinati con farmaci di altri gruppi, migliorano la circolazione sanguigna nelle arterie coronarie e normalizzano i processi metabolici.

L'automedicazione può portare a complicazioni.

Classificazione degli ACE inibitori per generazione

La classificazione dei farmaci in questo gruppo si basa su diversi fattori.

La divisione primaria in sottospecie avviene in base alla sostanza iniziale che fa parte del farmaco (il ruolo principale è svolto dalla parte attiva della molecola, che garantisce la durata dell'effetto sull'organismo).

Questo è ciò che aiuta durante l'appuntamento a calcolare correttamente la dose e ad identificare con precisione il periodo di tempo dopo il quale è necessario riprendere il medicinale.

Le caratteristiche comparative per generazione di ACE inibitori sono mostrate nella tabella seguente.

Gruppo attivo di molecole	Nome	Caratteristica
Prima generazione (gruppo sulfidrilico)	captopril, pivalopril, zofenopril	Il meccanismo d'azione di questo gruppo si manifesta in un aumento dell'azione degli ACE inibitori, ma è semplicemente ossidato, il che gli consente di agire per un breve periodo di tempo.
Seconda generazione (gruppo carbossilico)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Sono caratterizzati da un tempo d'azione medio, ma sono caratterizzati da un'elevata permeabilità nel tessuto
Ultima generazione (gruppo fosfinile)	Fosinopril, Ceronapril	I farmaci hanno un'azione prolungata e hanno un alto tasso di permeabilità nei tessuti e ulteriore accumulo in essi.

Il meccanismo per convertire una sostanza chimica in un agente attivo aiuta anche a classificare gli ACE inibitori in sottogruppi.

ACE inibitore	Attività farmacologica
Farmaci di prima classe (Captopril)	Dissolti dai grassi, entrano nel corpo umano in forma attiva, convertiti nelle cavità epatiche ed espulsi in forma alterata e attraversano perfettamente le barriere cellulari
Farmaci di seconda classe (Fosinopril)	Si dissolvono con i grassi, si attivano durante i processi chimici nelle cavità del fegato o dei reni e vengono escreti in forma alterata. Perfettamente assorbito attraverso le barriere cellulari
Farmaci di terza classe (Lisinopril, Ceronapril)	Si sciolgono in acqua, quando ingeriti si presentano in forma attiva, non vengono convertiti nel fegato, vengono escreti intatti. Passano più male attraverso le barriere cellulari

La classificazione finale avviene in base ai metodi di escrezione del loro corpo.

Esistono diversi metodi:

• L'escrezione avviene per la maggior parte attraverso il fegato (circa il sessanta per cento). Un esempio di tale farmaco è il Trandolapril;
• L'escrezione avviene attraverso i reni. Esempi di tali ACE inibitori sono lisinopril e captopril;
• L'escrezione avviene per la maggior parte attraverso i reni (circa il sessanta per cento). Esempi di tali farmaci sono Enalapril e Perindopril;
• L'escrezione avviene con l'aiuto dei reni e del fegato. Esempi sono Fosinopril e Ramipril.

Questa classificazione aiuta a selezionare l'ACE inibitore più appropriato per le persone che soffrono di gravi patologie del sistema epatico o renale.

Dato che la generazione e la classe degli ACE inibitori possono variare, i farmaci della stessa serie possono avere meccanismi d’azione leggermente diversi.

Molto spesso, nelle istruzioni per l'uso, che contengono tutte le informazioni necessarie sul farmaco, è indicato il suo meccanismo d'azione.

Qual è il meccanismo d’azione nelle diverse malattie?

Il meccanismo d’azione degli ACE inibitori nell’ipertensione

I farmaci impediscono la trasformazione dell'angiotensina, che ha un chiaro effetto vasocostrittivo. L'azione diverge sugli enzimi del plasma e dei tessuti, con un effetto lieve e duraturo di abbassamento della pressione. Questo è il principale meccanismo d’azione degli ACE inibitori.

Meccanismo d'azione nell'insufficienza renale

I farmaci bloccano la produzione di enzimi surrenali che trattengono sodio e liquidi nel corpo.

Gli ACE inibitori aiutano a ridurre il gonfiore, a ripristinare le pareti dei vasi dei glomeruli renali, a ridurre la pressione al loro interno e ad eliminare le proteine ​​nei reni.

Meccanismo d'azione in caso di insufficienza cardiaca e vascolare, ischemia, ictus, morte dei tessuti del muscolo cardiaco

Poiché, grazie agli ACE inibitori, l'angiotensina diminuisce, aumenta la quantità di bradichinina, che impedisce la progressione patologica delle cellule miocardiche e delle pareti vascolari a causa della mancanza di ossigeno nel cuore.

L'uso regolare di ACE inibitori rallenta significativamente il processo di aumento dello spessore del muscolo cardiaco e dei vasi sanguigni, aumentando la dimensione delle camere cardiache, che si manifestano a causa dell'ipertensione.

Meccanismo d’azione degli ACE inibitori nell’insufficienza cardiaca cronica

Meccanismo d'azione nei depositi aterosclerotici e nell'elevata coagulazione del sangue

Poiché gli ACE inibitori rilasciano ossido nitrico nel plasma sanguigno, viene provocata l'adesione piastrinica e viene ripristinato l'indice di fibrina (proteina coinvolta nella formazione dei coaguli di sangue).

I medicinali hanno la capacità di sopprimere la produzione di ormoni surrenali che aumentano il livello di colesterolo "negativo" nel sangue, conferendo loro proprietà antisclerotiche.

Indicazioni per l'uso degli ACE inibitori

L'inibizione è utilizzata in medicina da oltre trent'anni. La loro distribuzione attiva nel territorio post-sovietico è iniziata negli anni 2000. Da quel momento in poi gli ACE inibitori hanno assunto una posizione di leadership tra tutti i farmaci che abbassano la pressione.

L'indicazione principale per l'uso degli inibitori di ultima generazione è l'ipertensione e il vantaggio principale è un'efficace riduzione del rischio di progressione del carico cardiaco e dei vasi sanguigni.

I medicinali di questo gruppo sono usati per trattare le seguenti malattie:

• Ipertensione prolungata e persistente;
• Con sintomi di ipertensione;
• Con la pressione alta, che è accompagnata dal diabete;
• Violazione dei processi metabolici;
• Lesioni ischemiche;
• Cancellazione dell'aterosclerosi delle estremità;
• Alta pressione sanguigna con insufficienza cardiaca provocata dalla stasi del sangue;
• Patologi dei reni, che sono accompagnati da un aumento della pressione;
• Stato post-ictus con pressione alta;
• Depositi aterosclerotici nell'arteria carotide;
• La morte dei tessuti muscolari cardiaci di natura acuta dopo la normalizzazione della pressione, o una condizione post-infarto, quando l'espulsione del sangue dal ventricolo sinistro è inferiore al quaranta per cento, o vi sono segni di disfunzione della sistole, manifestati sullo sfondo di la morte dei tessuti muscolari cardiaci;
• malattia bronchiale ostruttiva;
• Disfunzione ventricolare sinistra di natura sistolica, senza tener conto dei livelli di pressione sanguigna e della fissazione, o dell'assenza di segni clinici di insufficienza cardiaca;
• Fibrillazione atriale.

L'uso a lungo termine degli ACE inibitori comporta una significativa riduzione del rischio di complicanze nelle patologie cerebrovascolari, morte del tessuto muscolare cardiaco, insufficienza cardiaca e diabete.

Questo è ciò che li distingue più favorevolmente da farmaci come i calcioantagonisti e i diuretici.

Con l'uso prolungato come unico trattamento, in sostituzione dei beta-bloccanti e dei diuretici, gli ACE inibitori sono raccomandati per i seguenti gruppi di pazienti:

• Pazienti con diabete di tipo 2 diagnosticato;
• Persone con predisposizione al diabete;
• Pazienti nei quali un beta-bloccante o un diuretico hanno causato effetti collaterali o non hanno avuto l'effetto desiderato.

Quando si utilizzano gli ACE inibitori come unico farmaco terapeutico, l'efficacia si nota nei primi due stadi dell'ipertensione e nella maggior parte dei pazienti giovani.

L'efficacia di tale terapia è di circa il cinquanta per cento, il che richiede l'uso parallelo di beta-bloccanti, diuretici o calcio-antagonisti.

La terapia complessa viene utilizzata nel terzo stadio dell'ipertensione e negli anziani con patologie concomitanti.

Per evitare picchi di pressione da molto bassi a estremamente alti, l'uso del farmaco viene distribuito durante il giorno.

I medici sconsigliano l’uso di dosi estremamente elevate di ACE inibitori, poiché aumenta il rischio di progressione degli effetti collaterali e diminuisce la tollerabilità del trattamento.

Se dosi moderate di ACE inibitori non sono efficaci, la soluzione migliore è aggiungere al trattamento un diuretico o un calcioantagonista.

Controindicazioni per gli ACE inibitori

Le complicazioni possono progredire direttamente nello sviluppo dell'embrione: aborto spontaneo, morte all'interno dell'utero, malformazioni congenite. Inoltre, non è raccomandato l’uso degli ACE inibitori durante l’allattamento.

Gli ACE inibitori sono controindicati nei pazienti che presentano i seguenti fattori, elencati nella tabella seguente.

Controindicazioni all'uso degli ACE inibitori in presenza di patologie	Fattori in base ai quali gli ACE inibitori non sono prescritti
Grave restringimento dell'aorta	Il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno
Restringimento di entrambe le arterie renali	Intolleranza individuale ai componenti alberghieri del farmaco
Livelli elevati di potassio nel sangue	Fascia d'età dei bambini
Leucopenia	Lesioni aterosclerotiche delle arterie coronarie degli arti inferiori
L'indicatore della pressione sistolica è inferiore a cento mm Hg.	Uso di allopurinolo, indometacina e rifampicina
Morte del tessuto epatico
Epatite in forma attiva

Effetti collaterali degli ACE inibitori

Gli ACE inibitori provocano effetti collaterali in casi particolarmente rari.

Gli effetti collaterali più comuni sono mostrati nella tabella seguente.

Per effetto	Caratteristica
Disfunzione renale	C'è un aumento della creatinina nel sangue, dello zucchero nelle urine, può esserci un'insufficienza renale acuta (nella vecchiaia, con insufficienza cardiaca, i reni possono fallire del tutto)
reazioni allergiche	C'è un'eruzione cutanea, orticaria, arrossamento, scabbia, gonfiore
Tosse secca	Indipendentemente dal dosaggio, la tosse secca si osserva nel venti per cento dei pazienti.
Bassa pressione	Indebolimento intrinseco, letargia, abbassamento dei livelli di pressione sanguigna, regolati riducendo il dosaggio degli ACE inibitori e sospendendo i diuretici
Impatto sul fegato	Il ristagno della bile nella cavità della cistifellea progredisce
Cambiamento negli indicatori del gusto	C'è una violazione della sensibilità o una completa perdita del gusto
Violazioni dei parametri del sangue	C'è un aumento del numero di neutrofili
Dispepsia	Nausea, riflesso del vomito, diarrea
Deviazioni nell'equilibrio degli elettroliti	Un aumento dei livelli di potassio, con l'uso di diuretici e risparmiatori di potassio

Quali farmaci sono inibitori?

L'elenco dei farmaci ACE inibitori è ampiamente noto a un gran numero di pazienti. Per alcuni pazienti è indicato l'assunzione di un farmaco, mentre per altri è necessaria una terapia di combinazione.

Prima della nomina degli ACE inibitori, viene effettuata una diagnosi dettagliata e una valutazione del rischio di progressione delle complicanze. In assenza di rischi e necessità di utilizzare farmaci, viene prescritto un ciclo di terapia.

La dose è determinata individualmente mediante prova. Tutto inizia con una piccola dose, dopo di che viene visualizzata in media. All'inizio dell'uso e durante l'intera fase di adeguamento del corso del trattamento, è necessario monitorare gli indicatori della pressione sanguigna fino a quando i suoi indicatori non si normalizzano.

ACE inibitori Zocardis

Elenco dei farmaci e analoghi degli ACE inibitori

L'elenco è mostrato nella tabella seguente e comprende i farmaci più comuni e i loro analoghi.

generazione di ACE inibitori	Nome	Farmaci simili
Prima generazione	Zofenopril
	Captopril	Capoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Seconda generazione		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prilazide
	Quinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moexipril	Moex
terza generazione	Ceronapril
	Fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

ACE inibitori naturali

I farmaci del gruppo degli ACE inibitori, di origine naturale, sono stati identificati nello studio dei peptidi concentrati nel veleno di zhararaki. Questi farmaci agiscono come coordinatori che limitano i processi di forte allungamento cellulare.

La pressione arteriosa diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza periferica alle pareti dei vasi sanguigni.

Gli ACE inibitori naturali entrano nel corpo umano insieme ai latticini.

In piccole quantità possono essere concentrati nel siero di latte, nell'aglio e nell'ibisco.

Come utilizzare un ACE inibitore?

Prima di utilizzare qualsiasi farmaco del gruppo degli ACE inibitori, è necessario consultare il proprio medico. Nella maggior parte dei casi, gli ACE inibitori vengono assunti sessanta minuti prima del pasto.

Le dosi e la frequenza d'uso, nonché l'intervallo tra l'assunzione delle compresse, devono essere determinati da uno specialista qualificato.

Quando si tratta con inibitori, è necessario eliminare i farmaci antinfiammatori non steroidei (Nurofen), sostituti del sale e prodotti saturi di potassio.

Conclusione

I farmaci del gruppo degli ACE inibitori sono i mezzi più comuni per resistere all'ipertensione, ma possono essere usati anche per trattare altre malattie. Una vasta gamma di farmaci consente di scegliere il rimedio individualmente per ciascun paziente.

Oltre al fatto che i farmaci resistono efficacemente all'ipertensione, hanno una serie di effetti collaterali. Ecco perché non è consigliabile utilizzare gli ACE inibitori solo dopo aver consultato il medico.

Non automedicare e sii sano!

Farmaci di questo tipo vengono utilizzati con successo da più di una dozzina di anni. Ai nostri giorni, l'elenco dei farmaci si è ampliato in modo significativo e i medici prescrivono sempre più farmaci di nuova generazione che sono ancora più efficaci e hanno una serie minima di effetti collaterali.

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina hanno iniziato ad essere utilizzati 30 anni fa. Un tempo, gli esperti hanno condotto uno studio a cui ha partecipato il farmaco Captopril. La sua azione è stata confrontata con quella di alcuni diuretici e beta-bloccanti. Tutti i farmaci hanno mostrato buoni risultati nell’eliminare i sintomi dell’ipertensione. Inoltre, nei pazienti che soffrivano oltre a tutti di diabete mellito, si è osservato un miglioramento significativo e l'assenza di complicanze durante l'utilizzo degli ACE inibitori. Successivamente sono stati condotti molti altri test e studi che hanno dimostrato l'efficacia di questi farmaci nella lotta contro l'ipertensione.

Il meccanismo d'azione degli inibitori è tale che questi farmaci possono ridurre significativamente il rischio di mortalità nei pazienti con pressione alta. Inoltre, prevengono lo sviluppo di ictus e infarti, nonché tutte le complicazioni che possono essere causate da malfunzionamenti del sistema cardiovascolare. Tutto ciò è confermato da numerosi studi scientifici. Inizialmente, i medici non riponevano grandi speranze in tali farmaci. Tuttavia, la loro efficacia ha superato tutte le aspettative degli specialisti. Al giorno d'oggi, gli ACE inibitori vengono migliorati e viene prodotto un numero significativo di farmaci di nuova generazione. Nella maggior parte dei casi, sono esenti da molti effetti collaterali e stanno diventando più sicuri. Attualmente gli ACE inibitori rappresentano il mezzo più efficace nella lotta contro l’ipertensione nei pazienti che soffrono di diabete.

Gli inibitori differiscono nella loro composizione chimica. Alcuni di essi funzionano in modo complesso e sono in grado di risolvere problemi sia con l'ipertensione a lungo termine che con le sue manifestazioni a breve termine, che possono essere causate da stress o forte stress emotivo.

Nell'ipertensione, che è associata ad un aumento dell'attività della renina nel sangue, gli ACE inibitori possono causare improvvisi picchi di pressione. Ma questo non è considerato critico, quindi i medici spesso prescrivono l'uso di tali farmaci senza un'analisi preliminare dell'attività della renina.

Gli ACE inibitori possono essere utili per problemi quali insufficienza cardiaca, disfunzione ventricolare sinistra asintomatica, diabete mellito, ipertrofia ventricolare sinistra, infarto miocardico, nefropatia non diabetica, fibrillazione atriale e sindrome metabolica.

Gli specialisti rispondono molto bene a farmaci di questo tipo. Un grande vantaggio degli ACE inibitori non è solo la loro efficacia nell’abbassare la pressione sanguigna, ma anche la protezione degli organi interni del paziente. Questi rimedi possono essere utili per il cuore, i reni e il cervello.

2 Prodotti per la protezione del cuore

Con una pressione costantemente elevata, si verifica l'ipertrofia del miocardio e delle pareti arteriose. È questa conseguenza la più pericolosa di tutte quelle a cui può portare l'ipertensione. A sua volta, l’ipertrofia determina una disfunzione ventricolare sinistra sia di tipo diastolico che sistolico. Inoltre, questa patologia provoca pericolose aritmie, progressione dell'aterosclerosi coronarica e insufficienza cardiaca.

Tutto ciò può essere evitato assumendo farmaci della serie ACE inibitori. Sono in grado di contrarre il muscolo ventricolare sinistro due volte rispetto ad altri farmaci per l'ipertensione. Tutto ciò migliora il funzionamento del cuore e lo protegge.

Sotto l'influenza dell'ormone angiotensina di tipo II, la crescita cellulare viene migliorata. Gli ACE inibitori sopprimono questo processo, prevenendo così l’ipertrofia miocardica e vascolare.

3 compresse per migliorare la funzionalità renale

Molti pazienti, dopo che gli sono stati prescritti farmaci di questo tipo, si preoccupano di quanto gli ACE inibitori incidano sulla funzionalità renale. I medici affermano che tra tutti i farmaci attualmente esistenti per il trattamento dell'ipertensione, gli ACE inibitori sono quelli che proteggono meglio questo organo.

Le statistiche mostrano che quasi il 20% di tutte le persone con ipertensione muore a causa di problemi ai reni. L'insufficienza di questo organo si sviluppa sullo sfondo di una pressione costantemente elevata. Se si guarda il problema dall'altra parte, si scopre che molti pazienti con malattie patologiche croniche dei reni mostrano successivamente segni di ipertensione.

Si ritiene che gli ACE inibitori siano in grado di proteggere al massimo i reni dei pazienti che hanno un aumento del contenuto di proteine ​​nelle urine. Inoltre, nei pazienti trattati a lungo con tali farmaci, si notano segni di miglioramento dell'insufficienza renale cronica. Di norma, questo si nota nei casi in cui una persona non ha un forte calo della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori sono molto efficaci anche per problemi come l’ipertensione renovascolare.

Con una tale malattia si verifica un danno ai vasi renali. In combinazione con i diuretici, gli inibitori sono in grado di controllare efficacemente i livelli di pressione sanguigna nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, in medicina si sono già verificati casi in cui una tale combinazione di farmaci ha prodotto l'effetto opposto. Ciò è accaduto solo in situazioni in cui il paziente ha un solo rene funzionante.

4 Terapia combinata

Preparati di questo tipo possono, se necessario, essere combinati con alcuni altri farmaci. Ciò sarà rilevante nei casi in cui il medico ritiene opportuno aumentare l'efficacia di un farmaco a scapito di un altro. Ad esempio, spesso gli ACE inibitori, insieme ai diuretici, mostrano ottimi risultati e riducono rapidamente la pressione alta. Ma qui bisogna stare molto attenti, poiché il meccanismo d'azione dei diuretici è progettato in modo tale che i farmaci descritti possano ridurre troppo la pressione sanguigna sistemica e l'afflusso di sangue renale. Se un effetto simile è già stato notato una volta, si cerca di non prescrivere questa combinazione al paziente per non aggravare la situazione.

Se una persona ha controindicazioni all'uso di diuretici, possono essere prescritti calcioantagonisti. Questi ultimi sono in grado di allungare le grandi arterie. Per i pazienti con ipertensione, questo è molto importante. Ciò è particolarmente vero per i pazienti più anziani.

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina sono spesso usati nella terapia complessa. Tuttavia, va notato che questo farmaco ha anche molte recensioni positive nel trattamento dell'ipertensione solo per loro. Circa il 50% dei pazienti riferisce un miglioramento significativo con i soli ACE inibitori. Il resto deve combinare questi farmaci con diuretici e calcio-antagonisti. Va notato che la minima sensibilità agli inibitori si osserva negli anziani e nei pazienti con la forma iporenina della malattia. Sono tenuti a prescrivere ACE inibitori insieme a diuretici, calcioantagonisti o betabloccanti.

Ad esempio, se si combina il già citato Captopril con un diuretico, è possibile abbassare rapidamente la pressione sanguigna e ottenerne la normalizzazione per un periodo sufficientemente lungo. I medici notano che questa combinazione di farmaci consente di controllare efficacemente la pressione anche nei pazienti gravemente malati. Circa l'80% dei pazienti con ipertensione in stadio grave riscontra una completa normalizzazione della pressione quando si utilizza Captopril con un diuretico o un calcio-antagonista.

5 Classificazione dei farmaci

Prima di tutto, la classificazione dei farmaci di questo tipo viene effettuata in base alla durata del loro effetto sul corpo del paziente. Gli ACE inibitori brevi includono il captopril. È lui che è considerato il rappresentante più brillante del suo tipo. Per trattare l'ipertensione e mantenere a lungo la pressione sanguigna normale, è necessario assumere un farmaco del genere abbastanza spesso, il che può essere problematico. D'altra parte, quando un paziente ha bisogno di ridurre drasticamente la pressione alta a un valore normale, il captopril con un diuretico sarà l'opzione migliore.

Di norma, l'azione dei farmaci a breve termine è limitata a un periodo di 5-6 ore. Cioè, la pressione sanguigna può variare in modo significativo durante il giorno. Se al paziente è stata diagnosticata l'ipertensione, gli inibitori a breve durata d'azione possono essere molto scomodi.

Tra i farmaci di media durata vale la pena notare innanzitutto l'enalapril. È in grado di ridurre la pressione per 12 ore. Per questo motivo ai pazienti ipertesi vengono prescritti farmaci di questo tipo due volte al giorno.

L'elenco dei popolari farmaci a lunga durata d'azione è molto più ampio. Ciò è dovuto al fatto che sono più efficaci e convenienti, quindi sono più apprezzati sia dai medici che dai pazienti. Questi includono Ramipril, Lisinopril, Perindopril, Fosinopril e Moexipril. L'assunzione di medicinali da questo elenco consente di controllare qualitativamente il livello della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori differiscono anche in termini di necessità di trasformazione nel fegato. Alcuni farmaci non necessitano della conversione del loro principio attivo in questo organo. Tuttavia, farmaci come Enalapril e Lisinopril non sono attivi nella loro forma originale. Si attivano solo dopo essere entrati nel fegato.

La classificazione degli ACE inibitori viene effettuata anche in base alle vie di eliminazione. In questo caso possono essere coinvolti i reni, cosa che avviene nell'80% dei casi, o la bile. Alcuni farmaci vengono escreti dal corpo del paziente contemporaneamente in due modi. Questi ultimi includono Trandolapril e Moescipril.

La classificazione gioca un ruolo enorme nella scelta da parte del medico del farmaco più appropriato per un caso particolare. Ad esempio, se una persona ha problemi al fegato, è meglio per lui usare farmaci contro l'ipertensione, che non influenzeranno questo organo. Questi possono essere quei farmaci che vengono escreti senza la partecipazione della bile.

6 Elenco dei farmaci efficaci

Al giorno d'oggi, i medici prescrivono più spesso farmaci di nuova generazione. Se il paziente ha bisogno di ridurre rapidamente la pressione sanguigna, può utilizzare Enalapril, che è leader nella sua categoria. Viene escreto dai reni e dura fino a 6 ore.

Un altro popolare ACE inibitore a breve durata d’azione è il Captopril. Riesce a stabilizzare bene la pressione, ma va assunto 3-4 volte al giorno alla dose prescritta dal medico.

A differenza dei due farmaci precedenti, il Lisinopril ha una durata d'azione più lunga. Questo medicinale funziona da solo e non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Il lisinopril viene escreto attraverso i reni. Questo farmaco è adatto a quasi tutti i pazienti, compresi quelli obesi e quelli con problemi renali.

I farmaci più diffusi per il trattamento dell’ipertensione sono Moescipril e Trandolapril. Sono controindicati in caso di insufficienza epatica, poiché vengono escreti dal corpo con la bile.

7 Possibili effetti collaterali

I farmaci di questa categoria sono molto efficaci ed è quasi impossibile sostituirli. Tuttavia, alcuni di essi non solo normalizzano la pressione sanguigna, ma danno anche effetti indesiderati. Questi includono tosse, iperkaliemia e ipotensione.

Come con molti altri medicinali, l'uso di inibitori può causare reazioni allergiche. Se il paziente ha già manifestato un simile effetto collaterale una volta, non sarà possibile un ulteriore utilizzo dell'inibitore.

Alcune persone sperimentano debolezza generale, eruzioni cutanee e vertigini quando usano gli ACE inibitori. Alcuni iniziano a percepire in modo diverso il gusto di determinati alimenti. Non sono esclusi problemi alle articolazioni, esacerbazione di alcuni disturbi cronici associati al tessuto articolare e osseo.

È vietato prescrivere farmaci del gruppo degli ACE inibitori a pazienti con iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale e difetti cardiaci. Se si nota una storia di angioedema, l'uso di tali agenti per normalizzare la pressione è inaccettabile.

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Efficacia degli ACE inibitori nel trattamento dell'ipertensione

Gli ACE inibitori vengono utilizzati con successo nel trattamento dell’ipertensione da oltre 30 anni. Uno studio del 1999 ha valutato l’effetto dell’ACE inibitore captopril sull’abbassamento della pressione sanguigna nei pazienti ipertesi rispetto ai diuretici e ai beta-bloccanti. Non sono state riscontrate differenze tra questi farmaci in termini di riduzione della morbilità e della mortalità cardiovascolare, tuttavia, il captopril è risultato significativamente più efficace nel prevenire lo sviluppo di complicanze nei pazienti con diabete mellito.

Guarda anche un video sul trattamento della malattia coronarica e dell'angina pectoris.

I risultati dello studio STOP-Hypertension-2 (2000) hanno inoltre dimostrato che gli ACE inibitori sono altrettanto efficaci dei diuretici, dei beta-bloccanti e dei calcio-antagonisti nel prevenire le complicanze cardiovascolari nei pazienti con ipertensione.

Gli ACE inibitori riducono significativamente la mortalità dei pazienti, il rischio di ictus, infarto, tutte le complicanze cardiovascolari e l'insufficienza cardiaca come causa di ospedalizzazione o morte. Ciò è stato confermato anche dai risultati di uno studio europeo del 2003, che ha evidenziato il vantaggio degli ACE inibitori in combinazione con calcio antagonisti rispetto all'associazione di un beta-bloccante e di un diuretico tiazidico nella prevenzione di eventi cardiaci e cerebrali. L’effetto positivo degli ACE inibitori sui pazienti ha superato l’effetto atteso del solo abbassamento della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori, insieme ai bloccanti dei recettori dell’angiotensina II, sono anche i farmaci più efficaci nel ridurre il rischio di sviluppare il diabete.

Classificazione degli ACE inibitori

Gli ACE inibitori in base alla loro struttura chimica sono suddivisi in preparati contenenti gruppi sulfidrilico, carbossilico e fosfinilico. Hanno emivite, modalità di escrezione dal corpo diverse, si dissolvono in modo diverso nei grassi e si accumulano nei tessuti.

ACE inibitore - nome	Emivita dal corpo, ore	Escrezione da parte dei reni,%	Dosi standard, mg	Dose per insufficienza renale (clearance della creatina 10-30 ml / min), mg
ACE inibitori con un gruppo sulfidrilico
Benazepril	11	85	2,5-20, 2 volte al giorno	2,5-10, 2 volte al giorno
Captopril	2	95	25-100, 3 volte al giorno	6.25-12.5, 3 volte al giorno
Zofenopril	4,5	60	7,5-30, 2 volte al giorno	7,5-30, 2 volte al giorno
ACE inibitori con un gruppo carbossilico
Cilazapril	10	80	1.25, una volta al giorno	0,5-2,5, 1 volta al giorno
Enalapril	11	88	2,5-20, 2 volte al giorno	2,5-20, 2 volte al giorno
Lisinopril	12	70	2,5-10, 1 volta al giorno	2,5-5, 1 volta al giorno
Perindopril	>24	75	5-10, 1 volta al giorno	2, 1 volta al giorno
Quinapril	2-4	75	10-40, una volta al giorno	2,5-5, 1 volta al giorno
Ramipril	8-14	85	2,5-10, 1 volta al giorno	1,25-5, 1 volta al giorno
Spirapril	30-40	50	3-6, 1 volta al giorno	3-6, 1 volta al giorno
Trandolapril	16-24	15	1-4, 1 volta al giorno	0,5-1, 1 volta al giorno
ACE inibitori con un gruppo fosfinile
Fosinopril	12	50	10-40, una volta al giorno	10-40, una volta al giorno

Il bersaglio principale degli ACE inibitori è l’enzima di conversione dell’angiotensina nel plasma e nei tessuti. Inoltre, l'ACE plasmatico è coinvolto nella regolazione delle reazioni a breve termine, principalmente nell'aumento della pressione sanguigna in risposta a determinati cambiamenti della situazione esterna (ad esempio lo stress). L'ACE tissutale è essenziale nella formazione di reazioni a lungo termine, nella regolazione di una serie di funzioni fisiologiche (regolazione del volume sanguigno circolante, equilibrio di sodio, potassio, ecc.). Pertanto, una caratteristica importante di un ACE inibitore è la sua capacità di influenzare non solo l'ACE plasmatico, ma anche l'ACE tissutale (nei vasi sanguigni, nei reni, nel cuore). Questa capacità dipende dal grado di lipofilia del farmaco, cioè da quanto bene si dissolve nei grassi e penetra nei tessuti.

Sebbene i pazienti ipertesi con elevata attività della renina plasmatica abbassino la pressione arteriosa in modo più drammatico con il trattamento a lungo termine con ACE inibitori, la correlazione tra questi fattori non è molto significativa. Pertanto, gli ACE inibitori vengono utilizzati nei pazienti con ipertensione senza previa misurazione dell’attività della renina plasmatica.

Gli ACE inibitori presentano vantaggi in questi casi:

• insufficienza cardiaca concomitante;
• ipertensione renoparenchimale;
• diabete;
• ipertrofia ventricolare sinistra;
• aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina (inclusa stenosi unilaterale dell'arteria renale);
• nefropatia non diabetica;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• proteinuria/microalbuminuria
• fibrillazione atriale;
• sindrome metabolica.

Il vantaggio degli ACE inibitori non risiede tanto nella loro attività speciale nell'abbassare la pressione sanguigna, ma nelle caratteristiche uniche di protezione degli organi interni del paziente: un effetto benefico sul miocardio, sulle pareti dei vasi resistenti del cervello e dei reni, ecc. Passiamo ora alla caratterizzazione di questi effetti.

Come gli ACE inibitori proteggono il cuore

L'ipertrofia del miocardio e delle pareti dei vasi sanguigni è una manifestazione dell'adattamento strutturale del cuore e dei vasi sanguigni all'ipertensione. L'ipertrofia del ventricolo sinistro del cuore, come è stato più volte sottolineato, è la conseguenza più importante dell'ipertensione. Contribuisce alla comparsa della disfunzione diastolica e quindi sistolica del ventricolo sinistro, allo sviluppo di aritmie pericolose, alla progressione dell'aterosclerosi coronarica e all'insufficienza cardiaca congestizia. Basato su 1 mmHg. Arte. diminuzione della pressione sanguigna, gli ACE inibitori riducono la massa muscolare del ventricolo sinistro 2 volte più intensamente rispetto ad altri farmaci per l'ipertensione. Nel trattamento dell'ipertensione con questi farmaci si osserva un miglioramento della funzione diastolica del ventricolo sinistro, una diminuzione del grado della sua ipertrofia e un aumento del flusso sanguigno coronarico.

L'ormone angiotensina II migliora la crescita cellulare. Sopprimendo questo processo, gli ACE inibitori aiutano a prevenire o inibire il rimodellamento e lo sviluppo dell’ipertrofia dei muscoli miocardici e vascolari. Nell'implementazione dell'effetto anti-ischemico degli ACE inibitori, è anche importante ridurre la domanda di ossigeno del miocardio, ridurre il volume delle cavità cardiache e migliorare la funzione diastolica del ventricolo sinistro del cuore.

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Come gli ACE inibitori proteggono i reni

La domanda più importante, la cui risposta dipende dalla decisione del medico se utilizzare gli ACE inibitori in un paziente con ipertensione, è il loro effetto sulla funzionalità renale. Quindi, si può sostenere che tra i farmaci per abbassare la pressione sanguigna, gli ACE inibitori proteggono meglio i reni. Da un lato, circa il 18% dei pazienti con ipertensione muore a causa di insufficienza renale, che si è sviluppata a causa dell'aumento della pressione. D’altra parte, un numero significativo di pazienti con malattia renale cronica sviluppa ipertensione sintomatica. Si ritiene che in entrambi i casi vi sia un aumento dell'attività del sistema locale renina-angiotensina. Ciò porta a danni ai reni, alla loro graduale distruzione.

Il Comitato nazionale congiunto sull’ipertensione statunitense (2003) e la Società europea di ipertensione e cardiologia (2007) raccomandano gli ACE inibitori nei pazienti con ipertensione e malattia renale cronica per rallentare la progressione dell’insufficienza renale e abbassare la pressione sanguigna. Numerosi studi hanno dimostrato l’elevata efficacia degli ACE inibitori nel ridurre l’incidenza delle complicanze nei pazienti con ipertensione associata a nefrosclerosi diabetica.

Gli ACE inibitori proteggono meglio i reni nei pazienti con significativa escrezione proteica urinaria (proteinuria superiore a 3 g/die). Attualmente si ritiene che il principale meccanismo dell'effetto renoprotettivo degli ACE inibitori sia il loro effetto sui fattori di crescita del tessuto renale, attivati ​​dall'angiotensina II.

È stato stabilito che il trattamento a lungo termine con questi farmaci migliora la funzionalità renale in un numero di pazienti con segni di insufficienza renale cronica, se non vi è una brusca diminuzione della pressione sanguigna. Allo stesso tempo, durante il trattamento con ACE inibitori si può occasionalmente osservare un deterioramento reversibile della funzionalità renale: un aumento della concentrazione della creatinina plasmatica, dipendente dall'eliminazione dell'effetto dell'angiotensina-2 sulle arteriole renali efferenti che mantengono elevata la pressione di filtrazione. È opportuno sottolineare che in caso di stenosi unilaterale dell'arteria renale gli ACE inibitori possono aggravare i disturbi sul lato malato, ma ciò non è accompagnato da un aumento del livello di creatinina o di urea plasmatica finché il secondo rene funziona normalmente .

Nell’ipertensione renovascolare (cioè la malattia causata da un danno ai vasi renali), gli ACE inibitori in combinazione con un diuretico sono piuttosto efficaci nel controllare la pressione sanguigna nella maggior parte dei pazienti. È vero che sono stati descritti casi isolati di insufficienza renale grave in pazienti che avevano un rene. Altri vasodilatatori (farmaci vasodilatatori) possono causare lo stesso effetto.

L'uso degli ACE inibitori nella terapia farmacologica di combinazione per l'ipertensione

È utile che medici e pazienti siano informati sulle possibilità di una terapia combinata dell'ipertensione con ACE inibitori e altri farmaci contro la pressione. La combinazione di un ACE inibitore con un diuretico nella maggior parte dei casi consente un rapido raggiungimento di livelli di pressione arteriosa prossimi alla norma. Va tenuto presente che i diuretici, abbassando il volume del plasma sanguigno circolante e la pressione sanguigna, spostano la regolazione della pressione dalla cosiddetta dipendenza dal volume Na al meccanismo vasocostrittore renina-angiotensina, che è influenzato dagli ACE inibitori. Ciò talvolta porta ad un’eccessiva diminuzione della pressione arteriosa sistemica e della pressione di perfusione renale (apporto di sangue renale) con deterioramento della funzionalità renale. Nei pazienti che già soffrono di tali disturbi, i diuretici insieme agli ACE inibitori devono essere usati con cautela.

Un netto effetto sinergico, paragonabile all'azione dei diuretici, è dato dai calcioantagonisti, prescritti insieme agli ACE inibitori. Possono quindi essere somministrati calcioantagonisti al posto dei diuretici se questi ultimi sono controindicati. Come gli ACE inibitori, i calcioantagonisti aumentano la distensibilità delle grandi arterie, il che è particolarmente importante per i pazienti anziani con ipertensione.

La terapia con ACE inibitori come unico trattamento dell'ipertensione dà buoni risultati nel 40-50% dei pazienti, forse anche nel 64% dei pazienti con forme lievi e moderate della malattia (pressione diastolica da 95 a 114 mm Hg. Art.). Questo indicatore è peggiore rispetto al trattamento degli stessi pazienti con calcioantagonisti o diuretici. Va tenuto presente che i pazienti con ipertensione nella forma iporenina e gli anziani sono meno sensibili agli ACE inibitori. A tali persone, così come ai pazienti allo stadio III della malattia con ipertensione grave, che talvolta acquisisce un carattere maligno, dovrebbe essere raccomandato il trattamento combinato di ACE inibitori con un diuretico, un calcio antagonista o un beta-bloccante.

La combinazione di captopril e un diuretico intermittente è spesso estremamente efficace, riducendo la pressione sanguigna a livelli quasi normali. Con questa combinazione di farmaci è spesso possibile ottenere il controllo completo della pressione sanguigna in pazienti molto malati. Con una combinazione di ACE inibitori con un diuretico o un calcio-antagonista, la normalizzazione della pressione sanguigna si ottiene in oltre l'80% dei pazienti in stadio avanzato di ipertensione.

Vedi anche l'articolo “ACE Inibitori: Effetti Collaterali”.

lechenie-gipertonii.info

Ricerca

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina sono utilizzati da oltre 30 anni. È stato condotto uno studio confrontando l'effetto sulla pressione sanguigna di un diuretico, di un beta-bloccante e di un ACE inibitore - captopril. Non sono state riscontrate differenze significative, ma l'azione del captopril ha prevenuto meglio le complicanze nel diabete mellito.

Un altro studio mirava a identificare i migliori farmaci per prevenire le complicanze a livello del sistema cardiovascolare. Sono stati confrontati un diuretico, un ACE inibitore, un calcioantagonista e un beta-bloccante. I risultati per questi farmaci erano più o meno gli stessi.

Uno studio del 2003 ha confrontato due combinazioni di farmaci per una migliore prevenzione degli eventi cerebrali e cardiaci:

• ACE inibitore e calcioantagonista;
• beta bloccanti e diuretici tiazidici.

L’uso degli ACE inibitori ha mostrato un buon effetto per i pazienti.

Gli ACE inibitori e i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II sono gli agenti più efficaci per ridurre il rischio di diabete.

Classificazione

Gli ACE inibitori sono divisi in farmaci che contengono gruppi:

• solfidrile;
• fosfinile;
• carbossilico.

La classificazione per gruppi corrisponde a tre generazioni di farmaci.

Questi farmaci hanno una struttura chimica, periodi e metodi di escrezione dal corpo diversi, nonché altre caratteristiche.

Un'altra classificazione prevede la divisione delle sostanze attive in naturali e sintetiche.

Elenco dei farmaci

Con un gruppo solfuro, cioè inibitori di prima generazione:

• Zofenopril;
• captopril;
• Benazepril.

Con un gruppo carbossilico, cioè inibitori di seconda generazione:

• Enalapril;
• lisinopril;
• Cilazapril;
• Quinapril;
• Perindopril;
• Trandolapril;
• Ramipril;
• Spirapril.

Con un gruppo fosfinilico, cioè inibitori di terza generazione: il fosinopril.

La nuova generazione di farmaci comprende Zofenopril, che è sufficiente da assumere una volta al giorno, e Fosinopril, che è adatto per i pazienti con insufficienza renale.

Indicazioni

Indicazioni per l'assunzione di ACE inibitori:

• aumento della pressione per qualsiasi motivo - ipertensione arteriosa secondaria o essenziale;
• combinazione di ipertensione con nefropatia;
• Ipertensione arteriosa renoparenchimale e renovascolare.

In confronto con altri farmaci (diuretici, beta-bloccanti, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II, bloccanti dei canali del calcio), non sono state riscontrate differenze significative. Un gruppo specifico di farmaci viene selezionato sulla base dell'analisi della situazione clinica completa.

Ci sono alcune indicazioni aggiuntive in base alle quali il medico seleziona il farmaco.

L'elenco dei motivi per cui viene prescritto più spesso l'uso degli ACE inibitori:

• diabete;
• insufficienza cardiaca;
• ipertrofia ventricolare sinistra;
• ipertensione arteriosa renoparenchimale;
• disfunzione asintomatica del ventricolo sinistro;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• infarto miocardico trasferito;
• sindrome metabolica;
• aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina;
• fibrillazione atriale;
• nefropatia non diabetica;
• proteinuria/microalbuminuria.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'elenco delle malattie e condizioni concomitanti in cui è sconsigliato l'uso degli ACE inibitori è costantemente aggiornato. Principalmente:

• stenosi dell'arteria renale, se solo una è funzionante;
• grave insufficienza renale;
• stenosi bilaterale delle arterie renali;
• grave iperkaliemia;
• gravidanza;
• infanzia;
• sensibilità individuale (angioedema o tosse secca).

La cautela richiede la nomina di farmaci di questo gruppo in presenza di:

• insufficienza renale moderata;
• moderata iperkaliemia;
• cirrosi epatica;
• epatite cronica attiva;
• aterosclerosi diffusa con danni alla carotide e alle coronarie;
• obliterante l'aterosclerosi delle arterie degli arti inferiori.

Il farmaco viene prescritto con cautela alle donne in età fertile, se esiste la possibilità di gravidanza. Forse l'effetto negativo del farmaco sullo sviluppo del feto.

La scelta del farmaco deve essere effettuata da uno specialista, anche se tutte le indicazioni per l'assunzione si trovano in modo indipendente.

Utilizzo nella terapia combinata

I gruppi di farmaci per il trattamento dell'ipertensione vengono selezionati individualmente dal medico. Gli effetti dei farmaci di diversi gruppi si completano a vicenda e forniscono una pressione normale.

I farmaci combinati sono divisi in gruppi in base alla loro efficacia. Questa classificazione li divide in:

• irrazionale;
• possibile;
• razionale (provato).

Le preparazioni combinate razionali includono combinazioni di:

• "diuretici e ACE inibitori";
• "bloccante e diuretico del recettore dell'angiotensina II";
• "bloccanti del recettore dell'angiotensina II e bloccanti dei canali del calcio";
• "ACE inibitore e bloccante dei canali del calcio".

È possibile assumere farmaci di ciascun tipo sotto forma di compresse separate o una combinazione di principi attivi in ​​un unico preparato. Ad esempio, in Equator si trovano un ACE inibitore e un calcio antagonista.

La combinazione di "diuretici e ACE inibitori" ripristina rapidamente la pressione sanguigna normale, ma può anche abbassarla eccessivamente.

La combinazione di "ACE inibitori e calcio-antagonisti" aiuta a ottenere un risultato simile nel caso in cui vi siano controindicazioni all'assunzione di un diuretico.

La terapia con gli ACE inibitori da sola dà un buon effetto solo in circa la metà dei pazienti.

La combinazione di "captopril e diuretico" è la più popolare e molto spesso dà buoni effetti.

Combinazioni razionali secondo i dati del 1999

Il meccanismo d'azione dei farmaci di altri gruppi

Betabloccanti

I farmaci che appartengono a questo gruppo bloccano i recettori adrenergici beta-1 del cuore. Per questo motivo, il medicinale riduce la forza e la frequenza delle contrazioni del cuore. Quando i recettori beta-2 nei bronchi vengono bloccati, può scatenarsi il broncospasmo. Ora ci sono farmaci selettivi, il cui meccanismo d'azione non influenza i recettori beta-2. I bloccanti non selettivi verranno gradualmente eliminati. I nuovi farmaci influenzano solo i recettori beta-1.

I bloccanti impediscono il legame dell'adrenalina e di altri ormoni, responsabili della mobilitazione del corpo durante uno stress grave, con i recettori. Ciò riduce gli effetti dello stress. I bloccanti di questo gruppo sono spesso usati per prevenire la recidiva di infarto miocardico.

Antispastici miotropici

Il meccanismo d'azione è bloccare l'ingresso del calcio nella cellula. Tali farmaci sono prescritti nella fase iniziale dell'ipertensione.

Nitrati

I farmaci di questo gruppo riducono il tono delle vene, il che riduce il lavoro del cuore. Principi attivi - Nitroglicerina e suoi derivati. La diminuzione della pressione può essere brusca, il che peggiora il benessere. I farmaci sono indispensabili per l'ipertensione sullo sfondo dell'infarto del miocardio e dell'angina pectoris.

Bloccanti dei canali del calcio

L'azione degli ioni calcio provoca la contrazione della muscolatura vascolare liscia. Ciò provoca vasocostrizione e aumento della pressione.

I bloccanti dei canali del calcio vengono utilizzati non solo per l'ipertensione, ma anche per l'angina pectoris. I meccanismi d'azione del farmaco portano al blocco di canali specifici attraverso i quali il calcio entra nelle fibre muscolari lisce. In alcuni casi, l'uso di un farmaco di questa categoria provoca tachicardia. I bloccanti dei canali del calcio vengono spesso utilizzati in combinazione con altri farmaci.

Alfa-bloccanti

Gli alfa-bloccanti bloccano i recettori alfa-adrenergici nelle arteriole. Pertanto, il loro spasmo viene eliminato. I preparati non sono adatti a pazienti affetti da glaucoma e gravi patologie neurologiche e cardiache. Gli adrenobloccanti sono divisi in due gruppi: solo bloccanti alfa-1 o alfa-1 e alfa-2. Il loro effetto è di breve durata.

Diuretici

I medicinali rimuovono gli ioni sodio e l'acqua. Lo specialista può prescrivere un diuretico da solo o in aggiunta ad un altro farmaco. Con gravi deviazioni della pressione dai valori normali, il diuretico di solito dà effetti insufficienti senza l'uso di altri farmaci.

Agenti osmotici

I farmaci di questo gruppo non sono prescritti per l'ipertensione, perché all'inizio del trattamento la aumentano. I saluretici rimuovono gli ioni di potassio insieme agli ioni di sodio, che influiscono negativamente sul funzionamento del cuore.

Sartan

Il farmaco può anche essere chiamato "antagonista dell'angiotensina II" o "bloccanti del recettore dell'angiotensina II". Il meccanismo d'azione dei farmaci è che bloccano i recettori dell'angiotensina del cuore, proteggendolo dagli effetti dell'angiotensina II. I farmaci di questo gruppo sono tra i più efficaci e raramente causano effetti collaterali. Quasi non influenzano il lavoro del cuore.

Recensioni

Vitaly, 52 anni

A causa degli ACE inibitori avevo una tosse costante, anche il farmaco doveva essere cambiato. È meglio consultare un medico sull'ipertensione in modo che scelga un medicinale e ne parli tutto. Ad esempio, non sapevo che alcuni bloccanti dei canali del calcio interagiscono con le sostanze presenti nel pompelmo e nel succo di pompelmo. Si è scoperto che è meglio rifiutare questo frutto per la durata del trattamento. I bloccanti si sono avvicinati a me, la pressione non aumenta nemmeno in situazioni stressanti.

Arkady, 58 anni

Uso un ACE inibitore (captopril) e un diuretico. La pressione è mantenuta entro limiti normali, l'importante è non dimenticare di prendere le pillole. Gli effetti collaterali delle istruzioni del farmaco non sono comparsi.

Anna, 44 anni

Mi è stato prescritto il captopril. A un parente sono stati prescritti beta-bloccanti e un diuretico: esistono farmaci combinati. Alla mamma è stato prescritto un antagonista dell'angiotensina II, che si adattava perfettamente. La scelta del farmaco è molto individuale e richiede molta esperienza da parte del medico. Una persona lontana dalla medicina sicuramente non selezionerà il farmaco giusto per se stessa.

Maggiori informazioni sull'argomento:

davnorma.ru

Accademia medica militare, San Pietroburgo

Recentemente, sempre più persone parlano degli effetti di "classe" degli ACE inibitori, lasciando intendere che hanno tutti approssimativamente lo stesso effetto farmacologico e organoprotettivo. É davvero? Gli ACE inibitori sono tutti uguali? Questa recensione è dedicata a rispondere a questa domanda.

Professore N.A. Gratsiansky (2002) per una migliore comprensione delle differenze tra le molecole spesso fornisce il seguente esempio, mostrando tre formule chimiche molto simili −

Sembrerebbe che ci siano differenze minime nella struttura chimica, ma quali effetti diversi hanno queste molecole?

Un altro esempio di formule simili è il d- e l-sotalolo. Grandi speranze erano riposte sul d-sotalolo, un farmaco con proprietà antiaritmiche di classe 3. Mentre l’l-sotalolo era un farmaco con proprietà prevalentemente beta-bloccanti, cioè Uno dei tanti. Ma nello studio SWORD (Lancet 1996; 348: 7-12), il d-sotalolo ha mostrato una mortalità significativamente maggiore rispetto al placebo. Ma le differenze qui sono ancora più sottili: gli isomeri d e l della stessa molecola, ad es. solo una coda della molecola guarda a sinistra e nell'altro caso a destra. Allo stesso tempo, quanto è significativa la differenza nell'effetto del farmaco.

In questo caso sono state prese in considerazione molecole simili, mentre le formule chimiche degli ACE inibitori sono estremamente diverse. Alcuni di essi sono a base di L-prolina, altri sono acidi carbossilici e altri ancora sono esteri di acidi carbossilici. Due ACE inibitori contengono zolfo nella formula (captopril, spirapril), uno contiene fosforo (fosinopril). Il numero di atomi di azoto nelle formule varia da 1 a 3, il numero di atomi di ossigeno - da 3 a 7. Il numero di atomi di carbonio - da 9 a 30 e quello di idrogeno - da 15 a 46. Per chiarezza, diamo le formule di ACE inibitori registrati in Russia.

Tabella 1.

Struttura chimica degli ACE inibitori (RLS - 2002).

Nome internazionale (in ordine alfabetico)	Formula riassuntiva	Formula chimica
Benazepril	C24H28N2O5
Captopril	C 9 H 15 N O 3 S
Quinapril	C25H30N2O5
Lisinopril	C21H31N3O5
Moexpril	C27H34N2O7
Perindopril	C19H32N2O5
Ramipril	C23H32N2O5
Spirapril	C22H30N2O5S2
Trandolapril	C24H34N2O5
Fosinopril	C 30 H 46 N O 7 P
Cilazapril	C22H31N3O5
Enalapril	C20H28N2O5

In altre parole, gli ACE inibitori hanno molecole completamente diverse. Ma se anche molecole quasi identiche differiscono negli effetti, allora perché gli effetti di molecole così diverse dovrebbero essere simili? Pertanto l’azione degli ACE inibitori non può essere esattamente la stessa.

Un'altra prova delle inevitabili differenze tra gli ACE inibitori è l'abbondanza delle loro classificazioni: per presenza o assenza di attività primaria, per vie di escrezione, per presenza di zolfo o fosforo nella formula, ecc.

Confronto tradizionale degli ACE inibitori.

In Russia, 12 molecole di ACE inibitori sono registrate da diverse aziende con nomi diversi.

Tavolo 2

Farmacocinetica degli ACE inibitori (1)

Secondo la farmacocinetica (Tabella 2), gli ACE inibitori sono divisi in due gruppi. I primi sono principalmente farmaci attivi (captopril e lisinopril), i secondi (tutti gli altri) sono sostanze inattive che dopo trasformazione nel fegato e/o nella mucosa gastrointestinale formano un metabolita attivo (prilato). Confronta le molecole dell'enalapril inattivo e dell'enalaprilato attivo.

Di conseguenza, nelle malattie del tratto gastrointestinale e del fegato, i farmaci che devono essere trasformati per acquisire attività sono più deboli (2).

L'escrezione renale è la principale via di eliminazione di tutti gli ACE inibitori attivi conosciuti e dei metaboliti diacidi attivi della maggior parte dei farmaci inizialmente inattivi (3). Pertanto, nei pazienti con insufficienza renale, si raccomanda solitamente di iniziare la terapia con una dose di inibitori inferiore rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Tra gli ACE inibitori spiccano diversi farmaci, i cui metaboliti diacidi attivi vengono escreti non solo attraverso i reni, ma anche con la bile e le feci. Gli ACE inibitori con due principali vie di eliminazione o con eliminazione prevalentemente epatica comprendono ramipril, moexipril, spirapril, trandolapril e fosinopril (3). È chiaro che questi ACE inibitori sono più sicuri nell'uso a lungo termine rispetto ai farmaci ad eliminazione prevalentemente renale (3).

La maggior parte degli ACE inibitori viene somministrata con o senza cibo, ad eccezione di captopril, cilazapril e moexpril, che devono essere assunti a stomaco vuoto (1). Soffermiamoci separatamente sulla frequenza di assunzione degli ACE inibitori. Attualmente, la soluzione ottimale (dal punto di vista della compliance) è una singola dose del farmaco, ma questo metodo non è applicabile a tutti gli ACE inibitori. La frequenza di somministrazione è determinata dal tempo necessario per creare la massima concentrazione del farmaco, dall'emivita e dalla percentuale del farmaco legato alle proteine ​​plasmatiche (questo allunga la durata dell'azione). Tra gli ACE inibitori, ci sono farmaci che formano un legame sia relativamente debole (captopril) che forte (ramipril, perindopril, lisinopril) con il centro attivo di questo enzima (21). Ad esempio, la costante di ACE inibizione del ramipril è 47 volte maggiore di quella del captopril e 7 volte maggiore di quella dell’enalapril. Ciò consente di dividere gli ACE inibitori in più o meno potenti (milligrammo per milligrammo). E questo incide leggermente anche sulla durata d'azione (21). È opportuno qui ricordare la triste esperienza dell'uso della nifedipina a breve durata d'azione in cardiologia (studi ABCD - Am J Cardiol 1998; 82: 9 R -14 R). Il pericolo di una singola dose del farmaco, efficace per meno di un giorno, è che, assumendo il medicinale al mattino dopo il risveglio, il paziente rimanga senza protezione nell'ora pre-veglia (la più pericolosa per il paziente). sviluppo di complicanze cardiovascolari) il giorno successivo. Ciò vale soprattutto per l'enalapril e il perindopril che, in base alla loro farmacocinetica (1, tabella 2), devono essere somministrati due volte al giorno. D’altra parte, perché è importante la farmacocinetica? La risposta è semplice: per l'aderenza alla terapia. Migliore è la farmacocinetica (dose singola e indipendenza dall'assunzione di cibo), più conveniente è per il paziente assumere il farmaco, maggiore è la compliance. È evidente la necessità di scegliere un farmaco più conforme e di comprovata efficacia.

Tabella 3

Indicazioni, effetti collaterali, sintomi da overdose e costo degli ACE inibitori

	Indicazioni	Possibili effetti collaterali	Sintomi di overdose	Prezzo trattamento 30 giorni 9
Captopril	AG, HNK, IHD, CRF	Tosse, Impotenza, Stevens-Johnson s.	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 170 rubli fino a 250 giri.
Enalapril	AH, CNK, IHD, CRF, DM	Tosse, Stevens-Johnson s.	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 40 rubli fino alle 212 pag.
Perindopril		Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m	Ipotensione, IMA, CVA, EP, Morte	4 mg x 1: da 353 rubli. fino a 426 r. 4 mg x 2: da 706 rubli. fino a 852 pag.
Lisinopril		Impotenza, Tosse, Stevens-Johnson s.	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 150 rubli fino a 196 pag.
Fosinopril		Tosse, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilità	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 209 r. fino a 243 pag.
Quinapril			Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 302 rubli fino a 338 p.
Trandolapril	AG, HNK, IHD	Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 422 rubli fino a 484 r.
Ramipril	AH, HNK, IHD, AMI, DM, CRF	Tosse, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 154 rubli fino a 348 rubli.
Cilazapril		Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Trombocitopenia, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, IMA, ictus, EP	Non c'è in Russia. Il prezzo è sconosciuto.
Moexpril	ipertensione in menopausa	Tosse, Impotenza, Stevens-Johnson s-m, Ginecomastia, Edema	Ipotensione, IMA, ictus, EP	15 mg x 1: da 250 giri. fino a 263 pag. 15 mg x 2: da 500 giri. fino a 526 rubli.
Benazepril		Tosse, Impotenza, Sindrome di Stevens-Johnson, Placca sulla lingua e sulla gola, Esacerbazione della pancreatite	Ipotensione, IMA, ictus, EP	10 mg x 1: da 400 giri. fino a 409 pag. 10 mg x 2: da 800 giri. fino a 818 pag.
Spirapril		Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, bradicardia, shock, insufficienza renale	da 235 rubli fino a 255 r.

Enalapril e ramipril hanno l'elenco più ampio di indicazioni per l'uso (Tabella 3) (1). Questi ACE inibitori vengono utilizzati sia nell'ipertensione arteriosa e nell'insufficienza circolatoria cronica, sia nella malattia coronarica, compreso l'infarto miocardico acuto (4), l'insufficienza renale cronica (5) e il diabete mellito (6). Il ramipril viene utilizzato anche per prevenire l'ictus. Captopril, lisinopril, fosinopril, quinapril e spirapril sono utilizzati principalmente nell'ipertensione arteriosa e nell'insufficienza circolatoria cronica. Il trandolapril è indicato anche nella cardiopatia ischemica (16). Il cilazapril è prescritto principalmente per l'ipertensione arteriosa. Il perindopril, a causa del suo debole effetto ipotensivo (nessun effetto della prima dose), è meglio prescriverlo solo in caso di insufficienza circolatoria cronica (7, 8). Moexpril è indicato per le donne in menopausa con ipertensione (20).

La tosse è il principale effetto collaterale di tutti gli ACE inibitori. La maggior parte degli ACE inibitori può causare angioedema (sindrome di Stevens-Johnson). Il lisinopril ha maggiori probabilità rispetto ad altri ACE inibitori di causare impotenza (9). Alcuni ACE inibitori sono caratterizzati da fotosensibilità.

I sintomi da sovradosaggio sono associati a ipotensione e, di conseguenza, allo sviluppo di insufficienza acuta della circolazione coronarica e/o cerebrale (1). Solo per il perindopril si hanno dati di mortalità del 100% in caso di sovradosaggio nell'esperimento sui ratti (10).

Farmacoeconomia e farmaci generici.

Considerando il livello di reddito della popolazione russa, i parametri farmacoeconomici sono spesso decisivi nella scelta del trattamento di un paziente. Gli ACE inibitori sono ora farmaci economicamente accessibili. Per un'adeguata valutazione degli indicatori di costo, è consuetudine calcolare il prezzo di un corso di 30 giorni di assunzione del farmaco. Per gli ACE inibitori, il costo di tale corso (tabella 3) varia da 40 rubli (enalapril) a 852 rubli (perindopril).

Il prezzo è l’indicatore più importante dell’aderenza alla terapia per la maggior parte della popolazione mondiale e russa. I farmaci generici (o farmaci generici) sono solitamente significativamente più economici dei farmaci originali (non vi è alcun costo per sviluppare e testare la molecola). Inoltre, le aziende tendono a scegliere i farmaci più efficaci e popolari per la produzione generica. È importante che la produzione dei farmaci generici rispetti gli standard GMP (Good Manufacturing Practice). I più economici sono i farmaci da assumere 1-2 volte al giorno e che sono generici: enalapril, lisinopril, ramipril (11). Diamo una tabella (Tabella 4) con i nomi commerciali degli ACE inibitori venduti nelle farmacie russe.

Tabella 4

Nomi commerciali degli ACE inibitori (1, 11)

nome internazionale	Farmaco originale, azienda sviluppatrice	Generici
Captopril		tensiomina, angiopril, apo-capto, rilcapton, gene-captopril, captopril-mic
Enalapril		enap, invoril, ednit, berlipril, calpiren, minipril, miopril, enalapril-acry, vero-enalapril, enalapril-ICN, enam, envas
Lisinopril	Non immatricolata in Russia	sinopril, diroton, lisoril, dapril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril	monopril
Perindopril Elenco alfabetico dei farmaci per la pressione sanguigna

Una delle patologie più diffuse tra gli anziani è l’ipertensione. Nella maggior parte dei casi, provoca l'angiotensina oligopeptidica.

Per eliminare i suoi effetti negativi sul corpo, vengono utilizzati inibitori di nuova generazione: enzimi di conversione dell'angiotensina. Questi farmaci vengono migliorati ogni anno.

La nuova generazione differisce dalle forme di dosaggio create in precedenza (più di 35-40 anni fa) nella loro efficacia.

Questo problema non viene discusso spesso. Tuttavia, si possono distinguere tre generazioni di farmaci efficaci per il trattamento dell'ipertensione nei pazienti. La prima generazione di prodotti di questo tipo è stata creata nel 1984.

Gli studi sono stati condotti negli Stati Uniti. Già allora lo Zofenopril veniva utilizzato con successo. Inoltre, la nomina è stata fissata all'inizio di quei pazienti che avevano ipertensione di terzo, quarto grado.

Successivamente sono comparsi gli inibitori di seconda generazione: sono anche nuovi farmaci per l'ipertensione. A differenza dei primi, mostrano il loro effetto sul paziente entro 36 ore. Questi includono: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril e altri.

La terza generazione di compresse antistress efficaci è rappresentata dal Fosinopril. Viene prescritto il farmaco più recente, infarto acuto. È efficace nel diabete mellito, nelle malattie renali.

Scegli un farmaco per il trattamento dell'ipertensione in base al quadro clinico e non in base alla sua appartenenza a una particolare generazione.

ACE inibitori: un elenco di farmaci di nuova generazione

I rimedi per l'ipertensione sono apparsi quasi negli anni 2000. Hanno un effetto complesso sul corpo del paziente nel suo complesso. L'effetto si verifica a causa dell'impatto sui processi metabolici in cui è presente il calcio. Sono i farmaci ACE di nuova generazione che non consentono ai composti del calcio di penetrare nei vasi, nel cuore. A causa di ciò, il bisogno di ossigeno in eccesso da parte del corpo viene ridotto, la pressione viene normalizzata.

Inibitore di ultima generazione Losartan

Gli ACE inibitori di ultima generazione, elencano:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lisinoproil, Dapril;
• Zofenopril, Fosinopril.

Utilizzando gli inibitori per un lungo periodo, i pazienti non manifesteranno effetti collaterali se la dose del farmaco non viene superata. I pazienti sperimenteranno un miglioramento della qualità della vita. Oltre ad abbassare la pressione, si verifica la normalizzazione del lavoro del muscolo cardiaco, della circolazione sanguigna nei vasi e delle arterie cerebrali. La probabilità di sviluppare aritmia è bloccata.

Se soffri di ipertensione, non scegliere i tuoi farmaci. Altrimenti, puoi solo peggiorare la tua condizione.

ACE Inibitori di ultima generazione: vantaggi

Dovrebbe essere utilizzato un trattamento completo per ridurre i decessi. Compresi gli inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina.

Grazie ai nuovi inibitori, sperimenterai una serie di vantaggi rispetto alle vecchie pillole per l'ipertensione:

1. effetti collaterali minimi, migliorare le condizioni del paziente;
2. l'effetto delle pillole è piuttosto lungo, non lo stesso di quello dei farmaci per la pressione di quarant'anni fa. Inoltre, hanno un effetto positivo sul lavoro del cuore, del sistema vascolare, dei reni;
3. contribuire al miglioramento del sistema nervoso;
4. le compresse agiscono in modo mirato, senza influenzare altri organi. Pertanto, le persone anziane non presentano alcuna complicazione;
5. avere un effetto benefico sulla psiche, prevenire gli stati depressivi;
6. normalizzare la dimensione del ventricolo sinistro;
7. non influenzare lo stato fisico, sessuale, emotivo del paziente;
8. per le malattie dei bronchi, sono raccomandati proprio questi farmaci, non causano complicazioni;
9. hanno un effetto positivo sulla funzione renale. Normalizza i processi metabolici in cui sono coinvolti acido urico e lipidi.

Nuovi inibitori sono indicati per il diabete, la gravidanza. (Nifedipina, Isradipina, Felodipina) non è raccomandato nei pazienti dopo un ictus e con insufficienza cardiaca.

I beta-bloccanti possono essere utilizzati anche nei suddetti pazienti con ictus, ecc. Questi includono: acebutalolo, sotalolo, propanololo.

I nuovi inibitori sono disponibili in gruppi diversi: tutto dipende dai componenti che compongono la composizione. Di conseguenza, è necessario che il paziente li selezioni in base alle condizioni generali e al principio attivo nelle compresse.

Effetti collaterali

I nuovi farmaci di questa serie riducono al minimo l'impatto degli effetti collaterali sullo stato del corpo del paziente nel suo insieme. Eppure si avverte un impatto negativo, che richiede la sostituzione della forma di dosaggio con altre compresse.

Il 15-20% dei pazienti presenta i seguenti effetti collaterali:

• manifestazione di tosse dovuta all'accumulo di bradichinina. In questo caso, l'ACE viene sostituito da ARA-2 (bloccanti dei recettori dell'angiotensina - 2);
• violazione del tratto gastrointestinale, funzionalità epatica - in rari casi;
• l’iperkaliemia è un eccesso di potassio nel corpo. Tali sintomi si verificano con l'uso combinato di ACE e diuretici dell'ansa. Con un singolo utilizzo delle dosi raccomandate, l'iperkaliemia non appare;
• il trattamento dell’ipertensione e dell’insufficienza cardiaca con dosi massime di ACE inibitori porta ad insufficienza renale. Molto spesso, il fenomeno si osserva in pazienti con lesioni renali preesistenti;
• quando si autoprescrivono rimedi per la pressione, a volte, molto raramente, si verificano reazioni allergiche. È meglio iniziare a utilizzare in ospedale, sotto la supervisione di specialisti;
• una persistente diminuzione della pressione (ipotensione) della prima dose - si manifesta nei pazienti con pressione inizialmente bassa e in quei pazienti che non controllano le letture del tonometro, ma bevono pillole per ridurla. E loro stessi prescrivono la dose massima.

I farmaci per l'ipertensione vengono utilizzati non solo per il trattamento delle patologie cardiache, ma anche in endocrinologia, neurologia e nefrologia. I giovani sono particolarmente sensibili agli ACE inibitori. Il loro corpo risponde rapidamente agli effetti dei componenti attivi di questi fondi.

Controindicazioni per l'uso

Con cautela, le pillole per la pressione vengono prescritte alle donne incinte dopo aver subito una visita medica. E vengono presi sotto la supervisione del medico curante se altri trattamenti sono inefficaci.

I farmaci sono controindicati nei pazienti che non tollerano il componente attivo di un particolare farmaco.

Per questo motivo possono svilupparsi allergie. O peggio, angioedema.

Non è consigliabile utilizzare compresse per l'ipertensione in pazienti che non hanno ancora compiuto diciotto anni. Non utilizzare gli inibitori per le persone con anemia e altre malattie del sangue. Possono anche includere leucopenia. Questa è una malattia pericolosa caratterizzata da una diminuzione del numero di leucociti nel sangue.

Con la porfiria si osserva un aumento del contenuto di porfirine nel sangue. Il più delle volte si verifica nei bambini nati in un'unione matrimoniale da genitori che inizialmente hanno legami familiari stretti.

Prima dell'uso leggere attentamente le istruzioni dell'ACE inibitore, in particolare controindicazioni e dosaggio.

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Informazioni sul trattamento dell’ipertensione con farmaci di nuova generazione:

Se la pressione alta non si manifesta spesso, dovresti iniziare a bere le compresse ACE sotto la supervisione di un medico specialista con piccoli dosaggi. Se all'inizio dell'uso degli inibitori si verificano leggeri capogiri, assumere la prima dose prima di andare a letto. Non alzarti bruscamente dal letto la mattina. In futuro, le tue condizioni si normalizzeranno e anche la pressione.

Gli ACE inibitori sono farmaci che abbassano efficacemente la pressione sanguigna, prevenendo l’insorgenza e la progressione dei cambiamenti strutturali nel cuore e nei vasi sanguigni che accompagnano l’ipertensione. Anche la loro influenza sulle comorbidità è favorevole. I farmaci di questo gruppo riducono la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione. La diminuzione della pressione è associata ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. A differenza dei vasodilatatori diretti, l’abbassamento della pressione sanguigna con gli ACE inibitori non è accompagnato da tachicardia riflessa o diminuzione della gittata cardiaca. Rispetto ad altri farmaci utilizzati, presentano altri vantaggi: hanno un effetto benefico sulla resistenza all’insulina, rallentano la progressione della nefropatia diabetica, prevengono la perdita di potassio durante la terapia diuretica, prevengono la dilatazione cardiaca e riducono la mortalità per malattie cardiache.

ACE inibitore si riferisce a un gruppo di farmaci utilizzati per trattare una vasta gamma di malattie. Il loro nome letterale è bloccanti dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ma più comunemente viene usata l'abbreviazione: ACE inibitori.

I farmaci più recenti di questo gruppo bloccano la produzione di un ormone chiamato angiotensina II nel corpo. Lo fa bloccando l’enzima responsabile della conversione dell’angiotensina. Di conseguenza, si verifica una vasodilatazione dei vasi sanguigni e l'acqua viene riassorbita nel letto vascolare dei reni. Questo processo si traduce in una diminuzione della pressione, come menzionato sopra.

Il corpo umano ha molti modi per regolare la pressione. Tuttavia, ci sono due direzioni principali che possono essere utilizzate. Uno di questi è la resistenza (resistenza) dei vasi sanguigni. Se i vasi si contraggono la resistenza aumenta; se si espandono la resistenza diminuisce. Considerando lo stesso volume di sangue che scorre nei vasi sanguigni, la pressione sanguigna aumenterà se il vaso sanguigno si restringe.

Un altro modo utilizzato dal corpo per controllare la pressione è diminuire il volume di sangue rilasciato dal cuore nel corpo. La moltiplicazione della frequenza cardiaca e della frequenza cardiaca equivale al valore della gittata cardiaca. La pressione sanguigna è il risultato della combinazione di queste due direzioni principali, ovvero la regolazione delle resistenze vascolari e il volume del sangue pompato dal cuore. Gli ACE inibitori funzionano in entrambe le direzioni.

Il sangue è costituito da cellule del sangue come cellule del sangue e plasma. I reni sono un organo che controlla lo stato dei liquidi nel corpo e i reni stessi sono in grado di regolare la quantità di liquidi. L’aumento del riassorbimento di acqua diminuisce il volume delle urine e aumenta la pressione sanguigna. In uno stato fisiologico normale, la regolazione della pressione funziona come segue. Quando i reni sperimentano un aumento della pressione, rilasciano l’ormone renina nel flusso sanguigno. La renina converte l'angiotensinogeno in angiotensina I, che viene convertita in angiotensina II da un enzima di conversione dell'angiotensina.

Angiotensina

L'angiotensina II è un ormone attivo con tre effetti principali:

• restringimento dei vasi sanguigni;
• riassorbimento dell'acqua nei reni;
• il rilascio dell’ormone aldosterone, che provoca anche un aumento del riassorbimento di acqua nei reni.

Gli ACE inibitori sono inibitori della conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, riducendone il livello. Il risultato è l’induzione della vasodilatazione. La quantità di acqua riassorbita dai reni nel flusso sanguigno viene ridotta. Ciò porta ad una diminuzione della pressione. Quindi:

• con l'ipertensione gli ACE inibitori sono ridotti;
• Con l’insufficienza cardiaca si verifica una riduzione del volume del sangue che pompa il cuore. Ciò facilita il lavoro del cuore, riducendo così la progressione del suo fallimento.

Esiste un altro gruppo di farmaci sul mercato chiamati antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (ad esempio Candesart, Lozatran). Funzionano secondo lo stesso principio degli ACE inibitori e possono essere utilizzati nei casi in cui il paziente ha reazioni negative quando assume farmaci di questo gruppo.

Elenco dei farmaci

L'elenco dei farmaci appartenenti al gruppo considerato degli ACE inibitori è relativamente ampio. Considera alcuni dei primi farmaci utilizzati a scopi terapeutici.

Farmaci ACE inibitori: un elenco di farmaci di prima linea:

• captopril;
• Cilazapril;
• Enalapril;
• Fosinopril;
• imidapril;
• lisinopril;
• Moexipril;
• Perindopril;
• Quinapril;
• Ramipril;
• Trandolapril.

Gli ACE inibitori di nuova generazione sono contenuti in numerosi preparati commerciali, sono presenti nei medicinali in combinazione con altri principi attivi.

Classificazione

Gli ACE inibitori differiscono nei loro effetti, biodisponibilità, emivita biologica ed eliminazione. La maggior parte dei farmaci sono profarmaci, quindi vengono assorbiti come sostanze naturali inefficaci, che agiscono solo dopo essere stati esterificati nel fegato. I principi attivi prodotti dai profarmaci hanno una tipica cinetica di eliminazione multifasica. Il forte legame terminale dell’inibitore con l’ACE è responsabile della lunga fase terminale.

La classificazione degli ACE inibitori è determinata in base alla struttura del ligando. A questo proposito si dividono 3 gruppi di inibitori:

• solfidrile;
• carbossilico;
• fosforile (compresse di fosinopril).

Tuttavia, da un punto di vista pratico, è più vantaggioso confrontare gli ACE inibitori in base alle loro proprietà farmacologiche:

• sostanza farmacologica assorbita come metabolita attivo, quindi convertito;
• farmaco inattivo, attivato solo dopo l'esterificazione nel fegato;
• farmaco idrofilo, direttamente attivo e non metabolizzabile.

Studi specializzati dimostrano che l’efficacia di tutti gli ACE inibitori è approssimativamente la stessa. Con l'ipertensione, non importa quale farmaco assume una persona. I seguenti medicinali sono adatti per l'insufficienza cardiaca: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Le persone con insufficienza renale possono assumere Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Ambito di applicazione

Mostrato Attività dell'ACE nell'ipertensione - la pressione nell'ipertensione diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica, che non è accompagnata da tachicardia riflessa o da una diminuzione della gittata cardiaca. Di tutti i farmaci utilizzati nell’ipertensione, gli ACE inibitori sono il trattamento più efficace per ridurre l’ipertrofia cardiaca e la fibrosi interstiziale. Questi farmaci non influiscono sul metabolismo dei lipidi né degli zuccheri, anzi, hanno un effetto benefico sulla resistenza all'insulina e rallentano la progressione della neuropatia diabetica. La terapia diuretica concomitante rende gli ACE inibitori un gruppo in grado di prevenire la perdita di potassio.

I farmaci riducono la mortalità nei pazienti con funzionalità cardiaca compromessa. Questi pazienti hanno un rischio ridotto di infarto miocardico fatale. L'uso di ACE inibitori nella fase acuta della malattia riduce l'attività dei sistemi renina-angiotensina e simpaticomadriale. Questi medicinali devono essere somministrati entro le prime 24 ore.

Nella malattia ischemica senza manifestazioni di insufficienza cardiaca, gli ACE inibitori riducono anche il rischio di mortalità.

I farmaci di questo gruppo riducono il rischio di nefropatia nei diabetici senza proteinuria, sono usati come prevenzione dell'ictus secondario in pazienti con esercizio fisico ipertensivo e normotensivo.

Importante! Prima di prescrivere farmaci di questo gruppo, è consigliabile effettuare un esame del sangue per l'ACE.

Le principali indicazioni per l'uso degli ACE inibitori sono le seguenti condizioni:

• ipertensione;
• insufficienza cardiaca;
• infarto miocardico;
• nefropatia diabetica.

Come utilizzare correttamente gli ACE inibitori?

Quanto sia appropriato utilizzare un particolare farmaco e a quale dosaggio sono domande che dovrebbero essere discusse con il medico. Di regola, la ricezione inizia con dosi più basse, che aumentano gradualmente. Questo metodo viene scelto per controllare attentamente la risposta dell'organismo al principio attivo. In alcune persone, la prima dose può causare un rapido calo della pressione sanguigna.

Se stai assumendo diuretici, dovresti interromperne l'assunzione il giorno prima di prendere gli ACE inibitori.

Dopo aver preso la prima dose del farmaco:

• rimanere a casa per 4 ore, in alcuni casi può verificarsi nausea dopo l'assunzione;
• se non ti senti bene, siediti o sdraiati;
• se la condizione peggiora, consultare un medico.

Ipertensione arteriosa

Gli ACE inibitori appartengono ai 6 principali gruppi di farmaci definiti dall'OMS farmaci di prima linea per il trattamento dell'ipertensione (ipertensione, pressione superiore alla norma).

Gli ACE di ultima generazione hanno un effetto antipertensivo paragonabile ad altri agenti antipertensivi. Finora non sono stati condotti studi sulla mortalità che dimostrino un effetto maggiore di questi farmaci nel ridurre la mortalità rispetto, ad esempio, ai diuretici, ai beta-bloccanti o ai bloccanti dei canali del calcio. Ad oggi è stato condotto il più grande studio comparativo chiamato STOP 2 (studio svedese sui pazienti anziani con ipertensione-2).

Nei pazienti con ipertensione arteriosa con ipertrofia ventricolare sinistra, l'obiettivo della terapia non è solo ridurre sufficientemente la pressione, ma anche ridurre il peso del ventricolo sinistro. I farmaci più indicati sono gli ACE inibitori o i calcio-antagonisti.

I pazienti con ipertensione arteriosa con un basso livello di risposta alla monoterapia richiedono un trattamento combinato. La sua base è l'ACE-I, integrato da agenti antipertensivi di altri gruppi di farmaci.

Insufficienza cardiaca

Gli inibitori riducono la forza che affatica il muscolo cardiaco, riducendo il volume del sangue e dilatando i vasi sanguigni. Tutto ciò riduce la forza che il cuore emette per rilasciare il sangue nel flusso sanguigno.

I casi di scompenso cardiaco (insufficienza cardiovascolare cronica) nei paesi europei si registrano nel 2% della popolazione con un aumento significativo nelle fasce di età più anziane. E, sebbene la mortalità per malattie cardiovascolari nel mondo civilizzato stia diminuendo, la prevalenza del problema è in costante aumento.

Questa sindrome clinica ha una prognosi peggiore rispetto ad alcuni tipi di cancro, oltre il 10% dei pazienti muore entro un anno dallo sviluppo dei segni clinici, oltre il 50% dei pazienti muore entro 5 anni. La combinazione di ACE-I e beta-bloccanti, utilizzata nella medicina moderna, costituisce la base per il trattamento dell'insufficienza cardiaca e della possibile ipertensione associata. Questa combinazione prolunga e migliora la vita.

infarto miocardico

Recentemente sono stati condotti numerosi studi per indagare l’effetto dell’ACE sulle condizioni post-infarto miocardico. I loro risultati hanno contribuito in modo significativo alla diffusione dell’uso di questo gruppo di farmaci nei pazienti con infarto miocardico acuto. Sulla base dei risultati degli studi, tutti i pazienti con infarto miocardico vengono trattati con l'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina, anche se non soffrono di ipertensione o insufficienza cardiaca.

Prevenzione dell'ictus

In uno studio recentemente completato, l'ACE inibitore Perindopril è stato somministrato a pazienti con una storia di ictus. Lo studio ha incluso 6105 pazienti, il 64% dei quali erano ipertesi. La pressione media in uscita è stata di 147/86, dopo l'uso del Peridopril è diminuita di circa 9/4 rispetto al gruppo di controllo che non ha assunto questo farmaco. Il numero totale di attacchi cardiaci è diminuito del 28%, il numero dei decessi del 38%, il numero delle condizioni emorragiche del 48%, l'ischemia del 24%. L'incidenza dell'infarto miocardico ACE-bloccante "Perindopril" è diminuita del 38%.

Fallimento renale cronico

Nella patologia renale cronica gli ACE inibitori rallentano il decorso della malattia.

Per rallentare il più possibile la progressione dell'insufficienza renale, soprattutto nei pazienti con livelli ematici elevati, è necessaria una diminuzione della pressione sanguigna a 130/80. L'ACE-I rallenta la progressione della nefropatia diabetica in misura maggiore rispetto ad altri farmaci antipertensivi già a livelli di pressione sanguigna di 140/90. Sono stati condotti numerosi studi clinici per valutare l’effetto dell’ACE-I sulla malattia renale non diabetica. È stato dimostrato che questo gruppo di farmaci abbassa la pressione sanguigna e riduce la secrezione di proteine ​​nelle urine.

Possibili effetti collaterali

I possibili effetti collaterali comuni includono l'ipotensione (bassa pressione sanguigna). O non si manifesta affatto o si manifesta con vertigini. Se questo sintomo si manifesta insieme agli effetti farmacologici del farmaco, informi il medico. In circa il 10% delle persone, il meccanismo d’azione di un ACE inibitore provoca tosse secca. Una percentuale molto piccola di persone soffre di edema (gonfiore delle labbra, degli occhi, della lingua). Alcuni farmaci possono interagire con gli ACE inibitori. In particolare FANS, diuretici, litio.

Controindicazioni per l'uso

Un elenco completo di controindicazioni e malattie che vietano l'uso di un farmaco che converte l'enzima di conversione è presentato nelle istruzioni per l'uso. Leggere attentamente il foglio illustrativo per prevenire complicazioni.

Le principali controindicazioni sono le seguenti:

• gravidanza, allattamento;
• allergia ai farmaci di questo gruppo;
• angioedema;
• stenosi dell'arteria renale.

In tutti gli altri casi è consentito l'uso degli ACE inibitori, ma la visita è prescritta esclusivamente dal medico! Il trattamento viene effettuato sotto la supervisione di uno specialista.

L’ipertensione è la malattia più comune del sistema cardiovascolare. Per il trattamento di questa malattia vengono utilizzati farmaci di vari gruppi farmacologici. Tra questi spiccano gli ACE inibitori, una classe piuttosto giovane di farmaci antipertensivi apprezzata da medici e pazienti. Ciò è dovuto alla loro elevata efficacia insieme ad un buon profilo di tollerabilità.

Il primo ACE inibitore, il captopril, fu sintetizzato nel 1975. Da allora è iniziato lo sviluppo attivo di nuovi farmaci di questo gruppo farmacologico. Oggi esistono diverse dozzine di sostanze chimiche del gruppo, ma finora poco più di una dozzina di rappresentanti hanno trovato applicazione in medicina.

Classificazione

Non esiste una classificazione unica degli ACE inibitori. Sono suddivisi in classi in base alla struttura chimica, all'attività biologica, alla durata dell'effetto, ecc.

Una delle opzioni di classificazione degli ACE inibitori prevede la loro divisione per struttura chimica in sostanze che comprendono il gruppo:

• sulfidrile,
• carbossialchile,
• fosfinile,
• idrossamico.

Il confronto degli ACE inibitori di questi sottogruppi ha mostrato che la presenza di uno qualsiasi dei gruppi nella composizione del farmaco non fornisce differenze significative nelle proprietà.

A seconda dell'attività biologica si distinguono 2 tipi di ACE inibitori:

1. Farmaci attivi che esibiscono essi stessi attività biologica. Questo sottogruppo è rappresentato da lisinopril, captopril, cenonapril e libenzapril.
2. Profarmaci che vengono convertiti in metaboliti attivi dopo l'ingestione. Tutti i rappresentanti del gruppo sono qui inclusi, ad eccezione dei 4 sopra descritti.

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina hanno una durata diversa dell'effetto terapeutico. In base a ciò, sono suddivisi in farmaci che hanno:

• effetto prolungato (fosinopril, lisinopril, ecc., che vengono assunti una volta ogni 24 ore);
• effetto di media durata (enalapril assunto 1-2 volte al giorno);
• un effetto breve che richiede l'assunzione del farmaco 2-3 volte al giorno (captopril).

Proprietà farmacologiche degli ACE inibitori

Gli effetti degli ACE inibitori sono dovuti alla loro capacità di inibire l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina, che garantisce la regolazione del sistema renina-angiotensina.

L'enzima di conversione dell'angiotensina partecipa attivamente alla regolazione della pressione sanguigna e all'equilibrio dei liquidi ed elettroliti. Sotto l'influenza di questa sostanza, l'angiotensina I viene convertita in angiotensina II, che ha un potente effetto vasocostrittore.

Gli ACE-bloccanti, inibendo l'enzima di conversione dell'angiotensina, eliminano gli effetti pressori e altri effetti neuroumorali dell'angiotensina-II sul sistema cardiovascolare. Durante l'assunzione di questi farmaci, inibizione della formazione di:

• arginina vasopressina;
• norepinefrina;
• altre sostanze che presentano proprietà antinatriuretiche e vasocostrittrici.

Inoltre, i rappresentanti del gruppo prevengono la degradazione della bradichinina e di altre chinine, contribuendo al loro accumulo nel corpo. Queste sostanze hanno proprietà natriuretiche e vasodilatatrici.

Gli ACE bloccanti esplicano il loro effetto antipertensivo riducendo contemporaneamente la formazione di vasocostrittori e favorendo l'accumulo di vasodilatatori. La vasodilatazione arteriosa e venosa periferica durante il trattamento con farmaci del gruppo non è accompagnata da un aumento della frequenza cardiaca. Riducono la resistenza al flusso sanguigno nei vasi, aumentano la gittata cardiaca, migliorano il flusso sanguigno complessivo.

L'inibizione della formazione di angiotensina II, oltre ad abbassare la pressione, porta ad un aumento del lume dell'arteriola glomerulare efferente dei reni, che provoca una diminuzione della pressione idrostatica intraglomerulare. Questo:

• elimina l'ipertensione intraglomerulare;
• previene la progressione del danno renale, incluso il diabete.

Questo effetto nefroprotettivo rende possibile l'uso degli ACE inibitori per il trattamento della nefropatia diabetica, non accompagnata da un aumento della pressione sanguigna. Per garantire l’efficacia del trattamento è necessario seguire una dieta a basso contenuto di sale.

Grazie alla riduzione del post- e del precarico sul muscolo cardiaco, la dilatazione delle cavità miocardiche diminuisce e la tolleranza allo sforzo migliora. Ciò consente l'uso di farmaci del gruppo in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia.

Le proprietà classe-specifiche degli ACE inibitori sono cardioprotettive, che si manifestano con la regressione dell'LVH (ipertrofia ventricolare sinistra) e la prevenzione del danno ischemico e da riperfusione del muscolo cardiaco.

Elenco degli effetti farmacodinamici degli ACE inibitori:

• espansione delle vene e delle arterie;
• precarico e postcarico ridotti;
• riduzione dell'ipertensione intraglomerulare;
• Regressione dell'IVS;
• prevenzione dei cambiamenti nello spessore del miocardio, nella dimensione e nella forma delle camere e nella dilatazione del ventricolo sinistro;
• aumento della diuresi e della natriuresi;
• nefroprotezione;
• miglioramento della sensibilità all’insulina.

L'azione degli ACE-bloccanti è più pronunciata nelle persone di mezza età, la cui ipertensione è spesso causata da una maggiore attività dei sistemi simpatico-surrene e renina-angiotensina.

Indicazioni

Gli ACE inibitori sono prescritti principalmente per il trattamento dell’ipertensione. Tuttavia, sulla base dei numerosi effetti mostrati, l’elenco delle indicazioni è stato notevolmente ampliato e si presenta così:

• ipertensione sintomatica ed essenziale;
• arresto cordiaco clinicamente espresso;
• diminuzione della frazione di eiezione del ventricolo sinistro;
• decorso cronico dell'insufficienza renale;
• malattia renale diabetica.

Gli ACE bloccanti sono indicati principalmente in presenza di concomitanti:

• insufficienza cardiaca;
• diabete;
• pregresso infarto miocardico.

Controindicazioni

Sebbene gli ACE inibitori abbiano un elevato profilo di sicurezza, esistono condizioni e malattie in cui il loro utilizzo è vietato. Questo:

• restringimento delle arterie renali;
• gravidanza;
• decorso grave dell'insufficienza renale;
• intolleranza alle sostanze del gruppo;
• allattamento;
• iperkaliemia;
• infanzia.

La somministrazione simultanea di ACE inibitori con allopurinolo, rifampicina, indometacina, farmaci contenenti litio, citostatici, agenti risparmiatori di potassio, immunosoppressori e psicotropi fenotiazinici non è raccomandata.

Effetti collaterali

Tutti gli effetti collaterali degli ACE inibitori sono divisi in 2 tipi: specifici e non specifici. Il primo tipo di impatti negativi include:

• tosse secca;
• ipotensione;
• disfunzione renale;
• angioedema;
• iperkaliemia.

Azioni negative di natura non specifica possono manifestarsi:

• anemia
• mal di testa;
• visione alterata e percezione del gusto;
• eruzioni cutanee;
• disturbi digestivi;
• leucopenia;
• vertigini;
• reazioni allergiche;
• astenia;
• impotenza;
• rinite;
• dolore muscolare;
• disturbi del sangue;
• bocca asciutta;
• broncospasmo, ecc.

Benefici di un ACE inibitore

Numerosi studi hanno dimostrato che l’elevata attività antipertensiva degli ACE inibitori è completata da una serie di ulteriori benefici. Questo:

• azione nefroprotettiva;
• riduzione dell'incidenza di ictus e infarto miocardico;
• alto profilo di sicurezza;
• azione organoprotettiva;
• neutralità metabolica (non peggiorano il profilo lipidico e glucidico);
• effetto antiaterosclerotico (per alcuni farmaci);
• possibilità di utilizzo nel diabete mellito;
• rallentando lo sviluppo dell’insufficienza cardiaca congestizia.

Caratteristiche dei singoli rappresentanti

Il captopril, che ha la durata d'azione più breve, è considerato obsoleto. Un'opinione simile è sull'enalapril, che devi bere 2 volte al giorno. Tuttavia, questi farmaci sono altrettanto popolari quanto la nuova generazione di ACE inibitori, che mantengono la pressione sanguigna normale con 1 compressa al giorno. Ciò è dovuto alla loro efficienza e al prezzo accessibile. Inoltre, non esistono risultati di ricerca affidabili a sostegno dei benefici misurabili dell’ultima generazione di ACE inibitori.

Captopril

Questo farmaco ha l'effetto più breve, ma allo stesso tempo più veloce. Ciò lo rende un rimedio indispensabile per la crisi ipertensiva. Se assunto sotto la lingua, la riduzione della pressione inizia dopo 10-15 minuti e se assunto per via orale dopo 30-40 minuti.

A causa della sua breve durata d’azione, viene raramente utilizzato per il trattamento a lungo termine dell’ipertensione. In questi casi è necessaria la sua applicazione 3 volte. Viene prodotto anche con il nome commerciale Kapoten.

Enalapril

Uno degli ACE inibitori più utilizzati. Ha l'elenco più ampio di indicazioni, è conveniente e abbastanza efficace. Le compresse vengono utilizzate 1-2 volte al giorno (a seconda della dose), indipendentemente dal cibo. Nel corpo viene convertito in un metabolita attivo chiamato enalaprilato.

Il medicinale è prodotto da molte aziende farmaceutiche con vari nomi:

• Berlipril,
• Envipril,
• enam,
• Invoril,
• Renitek,
• ednit,
• Enap.

Ramipril

Altro rappresentante del gruppo con indicazioni estese. È lui che è preferito quando si sceglie un medicinale per la prevenzione dell'ictus e dell'infarto.

Il farmaco limita la diffusione della necrosi in un attacco cardiaco e aumenta la sopravvivenza. L'azione si sviluppa 1-2 ore dopo la somministrazione e dura un giorno.

Elenco dei farmaci con ramipril nella composizione:

• Hartil,
• Piramil,
• Korpril,
• ramicardia,
• Tritace.

Perindopril

Questa sostanza medicinale ha un effetto antipertensivo relativamente debole, pertanto nella maggior parte dei casi viene utilizzata in combinazione con altri farmaci. Più spesso prescritto per il trattamento dell'insufficienza cardiaca rispetto all'ipertensione.

Dopo un singolo utilizzo, l'effetto appare dopo 4-6 ore. Con applicazioni ripetute l'effetto dura 36 ore.

Nelle farmacie si possono trovare sotto i nomi:

• Perineva,
• prestario,
• parnavel,
• Arentopres,
• Coverex.

Lisinopril

È anche un farmaco abbastanza popolare che provoca tosse secca meno spesso degli altri membri del gruppo.

Il medicinale inizia ad agire in un'ora, raggiungendo il massimo in 6 ore e mantenendo l'effetto durante il giorno. Prodotto da molti produttori farmaceutici con i nomi:

• diroton,
• Irumed,
• Dapril,
• Lettera,
• Zoniksem,
• Lisinoton.

Trandolapril

Il farmaco mostra il suo effetto antipertensivo 1 ora dopo l'ingestione e rimane per 24 ore. È preferibile per l'ipertensione con concomitante ischemia cardiaca.

Trandolapril è prodotto con il nome Gopten.

Fosinopril

Questo medicinale è l'unico che appartiene all'ultima generazione di ACE inibitori. La sua caratteristica è l'escrezione dal corpo da parte dei reni e del fegato in proporzioni uguali, che consente di prescriverlo a persone con varie malattie renali. Il farmaco viene assunto ogni 24 ore.

La sostanza è prodotta con i nomi:

• Fosicardo,
• fozinap,
• Monopril,
• Fosinotek.

Scelta di un ACE inibitore per il trattamento dell'ipertensione

Gli ACE inibitori vengono utilizzati sia indipendentemente che in combinazione con altri farmaci. La decisione sulla loro nomina dovrebbe essere presa dal medico dopo un esame completo del paziente per rilevare la presenza di possibili controindicazioni, nonché le condizioni in cui i farmaci del gruppo saranno inefficaci.

• Quando si sceglie un rimedio specifico, viene data preferenza ai farmaci con un effetto a lungo termine, tenendo conto della tolleranza individuale del farmaco da parte del paziente e della risposta dell'organismo alla sua assunzione.
• La dose del farmaco viene selezionata empiricamente, prescrivendo il minimo raccomandato e aumentando gradualmente se necessario.
• Una diminuzione persistente della pressione sanguigna si osserva dopo 2-3 settimane di terapia con il farmaco giusto e la sua dose.

In caso di inefficacia del trattamento con ACE inibitori, viene prescritta la terapia di associazione con altri farmaci antipertensivi. Il modo più sicuro ed efficace è assumere un ACE inibitore con un calcio antagonista o un diuretico. Se necessario, altre combinazioni possono essere prescritte sotto controllo medico.