Quali pillole sono i beta-bloccanti. Beta-bloccanti: principi di terapia dal punto di vista della medicina basata sull'evidenza

Quali pillole sono i beta-bloccanti.  Beta-bloccanti: principi di terapia dal punto di vista della medicina basata sull'evidenza

Sfortunatamente, con l'età o per una serie di altri motivi, il muscolo cardiaco smette di contrarsi correttamente, tuttavia i farmaci moderni aiutano efficacemente a stimolare le contrazioni del muscolo cardiaco. I beta-bloccanti costituiscono la base di molti farmaci per l'angina pectoris e per abbassare la pressione sanguigna, nella loro composizione contengono sostanze speciali che costituiscono una barriera contro gli effetti negativi dell'adrenalina sul cuore. Per facilitare la ricerca di questi farmaci, di solito vengono chiamati con la desinenza "lol", considerare l'elenco dei farmaci beta-bloccanti più efficaci e popolari per l'ipertensione, conoscere le indicazioni e le controindicazioni di questi farmaci.

Scopo d'uso

Le statistiche mediche mettono al primo posto la mortalità per malattie cardiovascolari, rispettivamente, la lotta contro queste malattie è diventata globale, ogni anno i migliori specialisti sviluppano farmaci sempre più efficaci per il trattamento dell'ipertensione e di altre malattie in questa categoria. La maggior parte di essi contiene beta-bloccanti. Come accennato in precedenza, l'obiettivo principale di questi farmaci è ridurre l'effetto dell'adrenalina sul muscolo cardiaco, la secrezione di questo ormone a volte aumenta il lavoro del cuore, con conseguente aumento della pressione sanguigna, che influisce negativamente sul lavoro del cuore. l'intero organismo nel suo insieme.

Fondamentalmente, questi farmaci influenzano:

  • normalizzazione della pressione sanguigna;
  • ridurre il rischio di complicanze nel corso dell'ipertensione;
  • riducendo il rischio di infarto, ictus e altre malattie cardiovascolari.

Ma qualunque sia lo scopo di questi fondi, è vietato assumerli senza la supervisione di un medico, non è necessario automedicare, il dosaggio e il calcolo del tempo di ammissione dovrebbero essere prescritti da uno specialista.

Classificazione

Nella medicina moderna esiste un numero enorme di adrenobloccanti, tutti mirati a rallentare l'impulso nervoso, ma ciascuno dei farmaci dipende dal suo effetto sui recettori e anche da altre caratteristiche:

  • lipofili - vengono utilizzati per far passare le sostanze tra il vaso e la fibra nervosa, si disintegrano facilmente in un ambiente simile al grasso, i farmaci lipofili vengono elaborati dal fegato. I più comuni sono il metoprololo;
  • i beta-bloccanti idrofili vengono utilizzati per agire principalmente nell'ambiente acquatico, questo tipo subisce un cambiamento nel fegato più lentamente, praticamente non vengono elaborati da esso, rispettivamente, la loro durata d'azione è più lunga. Uno di questi farmaci è l'atenololo;
  • Tutti i betabloccanti agiscono su due tipi di recettori beta chiamati beta-1 e beta-2. Se i farmaci agiscono contemporaneamente su entrambi i tipi di recettori, allora si dice non selettivo, se solo uno, allora si chiama selettivo. I beta-bloccanti non selettivi per l'ipertensione includono nadololo. Le sostanze selettive hanno un effetto sui beta-1, che sono concentrati nel muscolo cardiaco, quindi queste sostanze hanno un secondo nome: cardioselettivo, tra cui il bisoprololo;
  • Esiste un gruppo di beta-bloccanti che vengono utilizzati per fermare l'azione negativa dei recettori beta-adrenergici, molto spesso questi farmaci vengono prescritti come farmaci ausiliari per il trattamento dell'adenoma prostatico. La funzione del farmaco in questo caso è quella di facilitare il processo di minzione negli uomini, il più prescritto è la Dexazonina;
  • Concor è un gruppo separato di farmaci, il principio attivo è Bisoprololo, il farmaco è neutro, non modifica i livelli di zucchero nel sangue, come fanno altri principi attivi di questa serie.

La medicina moderna non si ferma, ogni anno gli scienziati farmaceutici sviluppano nuovi beta-bloccanti, quindi una generazione di farmaci viene sostituita da un'altra. Se queste sostanze medicinali vengono classificate in gruppi in base alla data di rilascio, tutti i beta-bloccanti sono divisi in tre generazioni, la più moderna - la terza, gli scienziati stanno cercando di ridurre i rischi di effetti collaterali, aumentare l'efficacia dei principi attivi, eccetera.

  1. La prima generazione di beta-bloccanti per l'ipertensione: Propranololo, Nadololo.
  2. Seconda generazione: Atenololo, Bisoprololo;
  3. I più moderni in medicina includono Celiprololo e Carvedilolo.

I farmaci di ultima generazione hanno una maggiore durata d'azione nel corpo, quindi il paziente deve assumerli solo una volta al giorno, tutti i farmaci di terza generazione mirano a rilassare i vasi sanguigni.

Concor

Uno dei farmaci più moderni ed efficaci è Concor. Il farmaco appartiene ai beta-1-bloccanti, il principale ingrediente attivo è Kisoprololo. Il principio attivo non influisce sul sistema respiratorio, ma esistono comunque numerose controindicazioni.

Concor si assume una volta al giorno, non necessita di macinazione.

Durante l'assunzione di Concor, i vasi coronarici si espandono, la pressione diminuisce e la frequenza del polso diminuisce.

Questo medicinale ha un analogo: coronale.

Indicazioni

I beta-bloccanti per l'ipertensione sono applicabili anche a una serie di altre malattie, la loro lista è molto ampia. I pazienti con le seguenti condizioni sono indicati per i beta-bloccanti:

  • ischemia del cuore;
  • come accennato in precedenza, ipertensione;
  • insufficienza cardiaca;
  • tachicardia;
  • infarto miocardico;
  • varie complicanze del diabete.

Inoltre, questi farmaci vengono utilizzati in combinazione con altri medicinali nel trattamento di malattie vegetative, emicrania e sintomi di astinenza. Quale dei beta-bloccanti utilizzare in un caso particolare viene deciso dal medico curante dopo un esame dettagliato del paziente, solo lui può raccomandare il dosaggio e la frequenza di assunzione del farmaco.

Applicazione

L'ipertensione implica il trattamento con questi farmaci, in questo caso c'è un lungo ciclo di terapia ed è necessario seguire rigorosamente le raccomandazioni del medico curante:

  • non è consentito prescrivere inibitori da soli, perché. hanno molti effetti collaterali e una serie di controindicazioni;
  • inoltre, il medico deve essere informato di tutte le malattie passate e attuali, delle malattie croniche;
  • Perché questi farmaci possono influenzare il background ormonale di una donna, è necessario parlare di gravidanza o pianificazione della gravidanza durante una visita medica, ma ciò non significa che i beta-bloccanti siano vietati durante il periodo di gravidanza, alcune categorie di farmaci lo sono prescritto nel terzo trimestre sotto la supervisione di un medico;
  • per regolare il dosaggio e la durata dell'uso dei farmaci, è necessario tenere un diario della pressione sanguigna, dove è necessario registrare tutte le indicazioni sulle variazioni di pressione durante il giorno;
  • Perché i beta-bloccanti hanno una serie di effetti collaterali, il loro uso è consentito solo sotto la stretta supervisione del medico curante e il paziente stesso deve osservare e ascoltare attentamente la reazione del suo corpo;
  • per ridurre il rischio di effetti collaterali, questi farmaci devono essere assunti durante o immediatamente dopo i pasti;
  • se il paziente deve sottoporsi ad anestesia, è necessario informare in anticipo sull'assunzione di beta-bloccanti, anche l'anestesia durante l'estrazione del dente nelle persone che assumono questi farmaci ha un effetto speciale.

Effetto collaterale

Come accennato in precedenza, i beta-bloccanti hanno molti effetti collaterali, quindi la nomina di questi farmaci avviene sotto la stretta supervisione del medico curante. I principali effetti collaterali includono:

  • sensazione cronica di stanchezza;
  • bradicardia;
  • attacchi d'asma;
  • blocco;
  • sviluppo di mancanza di respiro con qualsiasi sforzo fisico;
  • ipoglicemia;
  • con un brusco ritiro del farmaco, potrebbero verificarsi salti della pressione sanguigna;
  • aumento del rischio di attacchi di cuore.

Esistono numerose condizioni per le quali i beta-bloccanti possono comportare il rischio di complicare le condizioni attuali:

  • diabete;
  • depressione cronica;
  • malattie ostruttive dell'apparato respiratorio;
  • patologie nel sistema di afflusso di sangue;
  • dislipidemia.

Controindicazioni

Per alcune malattie, questi farmaci sono severamente vietati, il medico deve trovare un altro metodo di trattamento. Queste malattie includono:

  • asma bronchiale;
  • allergia, carne all'edema di Quincke;
  • bradicardia nelle forme gravi;
  • blocchi;
  • patologia del nodo del seno;
  • patologia vascolare;
  • ipotensione.

Annulla

Vale la pena notare che non è consigliabile annullare bruscamente i beta-bloccanti, spesso si verifica la cosiddetta sindrome da astinenza, come accennato in precedenza, si possono osservare bruschi salti della pressione sanguigna. In rari casi, con la brusca abolizione di questi farmaci, si sviluppa una crisi ipertensiva. Durante il periodo in cui il medicinale verrà annullato, decide il medico curante, a volte l'annullamento richiede diverse settimane.

Vi ricordiamo ancora una volta che i beta-bloccanti, l'elenco di questi farmaci per l'ipertensione è stato fornito sopra - sostanze che hanno molti effetti collaterali e controindicazioni, quindi non è consigliabile assumerli senza prescrizione medica, l'uso incontrollato di farmaci può portare a gravi conseguenze per la salute del paziente.

In contatto con

Beta-bloccanti chiamati farmaci che bloccano in modo reversibile (temporaneamente) vari tipi di adrenorecettori (β 1 -, β 2 -, β 3 -).

Il valore dei beta-bloccanti difficile sopravvalutare. Sono l'unica classe di farmaci in cardiologia per la quale un . Nell'assegnare il premio nel 1988, il Comitato Nobel ha sottolineato la rilevanza clinica dei beta-bloccanti " il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dalla scoperta della digitale 200 anni fa».

Il gruppo è chiamato preparati di digitale (piante Foxglove, lat. Digitalis). glicosidi cardiaci (digossina, strofantina ecc.), che sono stati usati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica dal 1785 circa.

Breve classificazione dei beta-bloccanti

Tutti i beta-bloccanti sono divisi in non selettivi e selettivi.

Selettività (cardioselettività) - la capacità di bloccare solo i recettori beta1-adrenergici e di non influenzare i recettori beta2, poiché l'effetto benefico dei beta-bloccanti è dovuto principalmente al blocco dei recettori beta1 e i principali effetti collaterali sono i recettori beta2.

In altre parole, la selettività è selettività, selettività d'azione (dall'inglese. selettivo- selettivo). Tuttavia, questa cardioselettività è solo relativa: a dosi elevate, anche i beta-bloccanti selettivi possono bloccare parzialmente i recettori beta2-adrenergici. Tieni presente che i farmaci cardioselettivi sono più forti pressione diastolica inferiore (inferiore). rispetto a quelli non selettivi.

Alcuni beta-bloccanti hanno anche un cosiddetto BCA (attività simpaticomimetica intrinseca). Viene chiamato meno spesso ASS (propria attività simpaticomimetica). L'ICA è la capacità di un beta-bloccante stimolare parzialmente sopprime i recettori beta-adrenergici, riducendo gli effetti collaterali (“ammorbidisce” l'effetto del farmaco).

Ad esempio, i betabloccanti con ICA ridurre la frequenza cardiaca in misura minore e se la frequenza cardiaca è inizialmente bassa, a volte può anche essere aumentata.

Betabloccanti ad azione mista:

  • Carvedilolo- bloccanti misti α 1 -, β 1 -, β 2 senza ICA.
  • Labetalolo- α-, β 1 -, β 2 -bloccanti e agonisti parziali (stimolatori) dei recettori β 2.

Effetti utili dei betabloccanti

Per capire cosa possiamo ottenere dall'uso dei beta-bloccanti, dobbiamo capire gli effetti che si verificano quando.

Schema di regolazione dell'attività cardiaca.

Adrenorecettori e catecolamine che agiscono su di essi [ ], così come le ghiandole surrenali, che secernono adrenalina e norepinefrina direttamente nel flusso sanguigno, sono combinate in sistema simpatico-surrenale(SAS). L'attivazione del sistema simpatico-surrenale avviene:

  • nelle persone sane sotto stress,
  • in pazienti con una serie di malattie:
    • infarto miocardico,
    • acuta e cronica insufficienza cardiaca (il cuore non è in grado di pompare il sangue. Con CHF si manifestano mancanza di respiro (nel 98% dei pazienti), affaticamento (93%), palpitazioni (80%), edema, tosse),
    • ipertensione arteriosa e così via.

I beta1-bloccanti limitano gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina nel corpo, portando così a 4 effetti principali:

  1. diminuzione della forza delle contrazioni del cuore,
  2. diminuzione della frequenza cardiaca (FC),
  3. diminuzione della conduzione nel sistema di conduzione del cuore
  4. riducendo il rischio di aritmie.

Ora ulteriori informazioni su ciascun elemento.

Diminuzione della forza delle contrazioni cardiache

Una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache fa sì che il cuore spinga il sangue nell’aorta con meno forza e crei lì un livello inferiore di pressione sistolica (superiore). La diminuzione della forza di contrazione riduce il lavoro del cuore e, di conseguenza, la richiesta di ossigeno del miocardio.

Diminuzione della frequenza cardiaca

Una diminuzione della frequenza cardiaca consente al cuore di riposare di più. Questo è forse il più importante di cui ho scritto prima. Durante la contrazione (sistole), il tessuto muscolare del cuore non viene rifornito di sangue, poiché i vasi coronarici nello spessore del miocardio vengono pizzicati. Afflusso di sangue al miocardio solo possibile durante il suo rilassamento (diastole). Maggiore è la frequenza cardiaca, minore è la durata totale dei periodi di rilassamento del cuore. Il cuore non ha tempo per riposarsi completamente e potrebbe sperimentare ischemia(mancanza di ossigeno).

Pertanto, i beta-bloccanti riducono la forza delle contrazioni cardiache e la richiesta di ossigeno del miocardio, oltre ad allungare il periodo di riposo e l'afflusso di sangue al muscolo cardiaco. Ecco perché i beta-bloccanti hanno un effetto pronunciato azione anti-ischemica e sono spesso utilizzati per trattamento dell'angina pectoris, che è una forma di malattia coronarica (IHD). Vecchio nome dell'angina pectoris angina pectoris, in latino angina pectoris, quindi, viene anche chiamato effetto anti-ischemico antianginoso. Ora saprai qual è l'azione antianginosa dei beta-bloccanti.

Si noti che tra tutte le classi di farmaci cardiaci beta-bloccanti senza ICAè meglio ridurre la frequenza cardiaca ( frequenza cardiaca). Per questo motivo, quando palpitazioni e tachicardia(frequenza cardiaca superiore a 90 al minuto) sono i primi ad essere prescritti.

Poiché i beta-bloccanti riducono la funzione cardiaca e la pressione sanguigna, essi controindicato in situazioni in cui il cuore non fa fronte al suo lavoro:

  • pesante ipotensione arteriosa(la pressione arteriosa è inferiore a 90-100 mm Hg),
  • insufficienza cardiaca acuta(shock cardiogeno, edema polmonare, ecc.),
  • CHF ( insufficienza cardiaca cronica) sul palco decompensazione.

È curioso che i beta-bloccanti debbano essere utilizzati (parallelamente ad altre tre classi di farmaci - ACE inibitori, glicosidi cardiaci, diuretici) in trattamento degli stadi iniziali dell’insufficienza cardiaca cronica. I betabloccanti proteggono il cuore dall'iperattivazione del sistema simpatico-surrenale aumentare l’aspettativa di vita pazienti. Più in dettaglio, parlerò dei moderni principi del trattamento dell'ICC nel tema dei glicosidi cardiaci.

Conduttività ridotta

Diminuzione della conduttività ( diminuzione della velocità di conduzione degli impulsi elettrici) poiché uno degli effetti dei beta-bloccanti è anch'esso di grande importanza. In determinate condizioni, i beta-bloccanti possono interferire conduzione atrioventricolare(rallenterà la conduzione degli impulsi dagli atri ai ventricoli Nodo AV), che causerà un blocco atrioventricolare (blocco AV) di vario grado (da I a III).

Diagnosi del blocco AV diversi gradi di gravità vengono rilevati nell'ECG e si manifestano con uno o più segni:

  1. allungamento costante o ciclico dell'intervallo P-Q superiore a 0,21 s,
  2. perdita delle contrazioni ventricolari individuali,
  3. una diminuzione della frequenza cardiaca (di solito da 30 a 60).

Durata stabilmente aumentata dell'intervallo P-Q da 0,21 s e oltre.

a) periodi di graduale allungamento dell'intervallo P-Q con perdita del complesso QRS;
b) perdita dei singoli complessi QRS senza un graduale allungamento dell'intervallo PQ.

Almeno la metà dei complessi QRS ventricolari cade.

Nessun impulso viene condotto dagli atri ai ventricoli.

Da qui consiglio: se il polso del paziente è diventato inferiore a 45 battiti al minuto o è comparsa un'insolita irregolarità del ritmo, è necessario e molto probabilmente un aggiustamento della dose del farmaco.

In quali casi viene aumentato rischio di disturbi della conduzione?

  1. Se un beta-bloccante viene somministrato a un paziente con bradicardia(frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto),
  2. se originariamente presente violazione della conduzione atrioventricolare(aumento del tempo di conduzione degli impulsi elettrici nel nodo AV di oltre 0,21 s),
  3. se il paziente ha un individuo alta sensibilità ai beta-bloccanti
  4. Se superato dose (erroneamente selezionata) di beta-bloccante.

Per prevenire i disturbi della conduzione, è necessario iniziare piccole dosi di un beta-bloccante e aumentare gradualmente il dosaggio. Se si verificano effetti collaterali, il beta-bloccante non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di tachicardia (palpitazioni). È necessario ridurre il dosaggio e interrompere gradualmente il farmaco, entro pochi giorni.

I beta-bloccanti sono controindicati se il paziente presenta anomalie pericolose dell'ECG, ad esempio:

  • disturbi della conduzione(blocco atrioventricolare di II o III grado, blocco senoatriale, ecc.),
  • troppo ritmo raro(frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto, ovvero bradicardia grave),
  • sindrome del seno malato(SSSU).

Ridurre il rischio di aritmie

L'assunzione di beta-bloccanti porta a diminuzione dell’eccitabilità miocardica. Nel muscolo cardiaco ci sono meno focolai di eccitazione, ognuno dei quali può portare ad aritmia cardiaca. Per questo motivo i beta-bloccanti sono efficaci sia nel trattamento che nella prevenzione e nel trattamento ventricolare disturbi del ritmo. Studi clinici hanno dimostrato che i beta-bloccanti riducono significativamente il rischio di sviluppare aritmie fatali (fatali) (ad esempio, fibrillazione ventricolare) e pertanto vengono utilizzati attivamente per prevenzione della morte improvvisa, anche con allungamento patologico dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Qualsiasi infarto miocardico dovuto a dolore e necrosi (morte) di una porzione del muscolo cardiaco è accompagnato da attivazione pronunciata del sistema simpatico-surrenale. La nomina di beta-bloccanti per l'infarto del miocardio (se non ci sono controindicazioni sopra menzionate) riduce significativamente il rischio di morte improvvisa.

Indicazioni per l'uso dei beta-bloccanti:

  • IHD (angina pectoris, infarto miocardico, insufficienza cardiaca cronica),
  • prevenzione delle aritmie e della morte improvvisa,
  • ipertensione arteriosa (trattamento della pressione sanguigna alta),
  • altre malattie con aumentata attività delle catecolamine [ adrenalina, norepinefrina, dopamina] nell'organismo:
    1. tireotossicosi (iperfunzione della ghiandola tiroidea),
    2. astinenza da alcol (), ecc.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Alcuni degli effetti collaterali sono dovuti azione eccessiva dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare:

  • affilato bradicardia(frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto),
  • atrioventricolare blocco,
  • ipotensione arteriosa(pressione arteriosa sistolica inferiore a 90-100 mm Hg) - più spesso con somministrazione endovenosa di beta-bloccanti,
  • peggioramento dell’insufficienza cardiaca fino all’edema polmonare e all’arresto cardiaco,
  • cattiva circolazione sanguigna nelle gambe con una diminuzione della gittata cardiaca - più spesso nelle persone anziane con aterosclerosi dei vasi periferici o endoarterite.

Se il paziente ha feocromocitoma (un tumore benigno della midollare del surrene o dei nodi del sistema nervoso autonomo simpatico che secerne catecolamine; si verifica in 1 su 10mila della popolazione e fino all'1% dei pazienti con ipertensione), Quello i beta-bloccanti possono persino aumentare la pressione sanguigna a causa della stimolazione dei recettori α 1 -adrenergici e dello spasmo delle arteriole. Per normalizzare la pressione sanguigna, è necessario combinare i beta-bloccanti.

Nell'85-90% dei casi, il feocromocitoma è un tumore delle ghiandole surrenali.

Gli stessi beta-bloccanti si manifestano effetto antiaritmico, ma in combinazione con altri farmaci antiaritmici può provocare episodi di tachicardia ventricolare O bigeminismo ventricolare (cambiamento alternato costante di contrazione normale ed extrasistole ventricolare, dal lat. bi- due).

Bigemino.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti sono extracardiaco.

Costrizione bronchiale e broncospasmo

I recettori beta2-adrenergici dilatano i bronchi. Di conseguenza, i beta-bloccanti che agiscono sui recettori beta2-adrenergici restringono i bronchi e possono provocare broncospasmo. Ciò è particolarmente pericoloso per i pazienti con asma bronchiale, fumatori e altre persone con malattie polmonari. Loro hanno aumento della tosse e mancanza di respiro. Per prevenire questo broncospasmo, è necessario tenere conto dei fattori di rischio ed è imperativo applicarli solo beta-bloccanti cardioselettivi, che a dosi normali non agiscono sui recettori beta2-adrenergici.

Diminuzione dei livelli di zucchero e peggioramento del profilo lipidico

Poiché la stimolazione dei recettori beta2-adrenergici provoca la degradazione del glicogeno e un aumento dei livelli di glucosio, i beta-bloccanti possono livelli di zucchero più bassi nel sangue con lo sviluppo ipoglicemia moderata. Le persone con un normale metabolismo dei carboidrati non hanno nulla da temere e i pazienti con questo dovrebbero stare più attenti. Oltretutto, maschera beta-bloccante sintomi di ipoglicemia come tremore (jitter) E battito cardiaco (tachicardia), causato dall'eccessiva attivazione del sistema nervoso simpatico dovuta al rilascio di ormoni controinsulari durante l'ipoglicemia. notare che ghiandole sudoripare sono controllati dal sistema nervoso simpatico, ma contengono recettori M-colinergici che non vengono bloccati dagli adrenobloccanti. Pertanto, l'ipoglicemia durante l'assunzione di beta-bloccanti è particolarmente caratterizzata forte sudorazione.

I pazienti con diabete che assumono insulina devono essere informati dell'aumento del rischio di sviluppo durante l'uso di beta-bloccanti. Per questi pazienti è preferibile betabloccanti selettivi che non agiscono sui recettori beta2-adrenergici. Pazienti con diabete mellito in uno stato instabile ( livelli di glucosio nel sangue scarsamente prevedibili) i beta-bloccanti non sono raccomandati, altrimenti per favore.

Violazioni sessuali

Possibile sviluppo impotenza(nome moderno - disfunzione erettile), ad esempio, durante la ricezione propranololo entro 1 anno si sviluppa nel 14% dei casi. È stato anche notato lo sviluppo placche fibrose nel corpo del pene con la sua deformazione e difficoltà di erezione durante l'assunzione propranololo E metoprololo. Le disfunzioni sessuali sono più comuni nelle persone con (vale a dire, i problemi di potenza durante l'assunzione di beta-bloccanti di solito si verificano in coloro che possono averli senza farmaci).

Avere paura dell'impotenza e per questo motivo non assumere farmaci contro l'ipertensione arteriosa è una decisione sbagliata. Gli scienziati lo hanno scoperto a lungo termine la pressione alta porta alla disfunzione erettile indipendentemente dalla presenza di concomitante aterosclerosi. Con la pressione alta le pareti dei vasi sanguigni si ispessiscono, diventano più dense e non possono fornire agli organi interni la quantità necessaria di sangue.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti

Altri effetti collaterali quando si assumono beta-bloccanti:

  • dal lato tratto gastrointestinale(nel 5-15% dei casi): stitichezza, meno spesso diarrea e nausea.
  • dal lato sistema nervoso Parole chiave: depressione, disturbi del sonno.
  • dal lato pelle e mucose: eruzione cutanea, orticaria, arrossamento degli occhi, diminuzione della secrezione del liquido lacrimale(rilevante per chi usa lenti a contatto), ecc.
  • alla reception propranololo ogni tanto succede laringospasmo(respiro difficile, rumoroso e sibilante) come manifestazione di una reazione allergica. Il laringospasmo si verifica come reazione al colorante giallo artificiale tartrazina circa una tavoletta dopo 45 minuti dopo la somministrazione orale.

sindrome da astinenza

Se si assumono beta-bloccanti per un lungo periodo (diversi mesi o addirittura settimane) e poi si interrompe improvvisamente l'assunzione, è possibile che sindrome da astinenza. Nei giorni successivi alla cancellazione, c'è palpitazioni, ansia, attacchi di angina diventano più frequenti, l'ECG peggiora, si può sviluppare infarto miocardico e persino morte improvvisa.

Lo sviluppo della sindrome da astinenza è dovuto al fatto che durante il periodo di assunzione dei beta-bloccanti, il corpo si adatta all'effetto ridotto della (nor)adrenalina e aumenta il numero di recettori adrenergici negli organi e nei tessuti. Inoltre, da allora propranololo rallenta la conversione dell'ormone tiroideo tiroxina(T4) in ormone triiodotironina(T 3), alcuni dei sintomi di astinenza (irrequietezza, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciati dopo la sospensione del propranololo, possono essere dovuti ad un eccesso di ormoni tiroidei.

Si raccomanda per la prevenzione della sindrome da astinenza ritiro graduale del farmaco entro 14 giorni. Se sono necessarie manipolazioni chirurgiche sul cuore, esistono altri schemi per la sospensione del farmaco, ma in ogni caso il paziente deve conosci le tue medicine: cosa, in che dosaggio, quante volte al giorno e per quanto tempo lo assume. O almeno scriveteli su un pezzo di carta e portateli con voi.

Caratteristiche dei betabloccanti più significativi

PROPRANOLOLO (ANAPRILIN)- betabloccanti non selettivi senza ICA. Questo farmaco più famoso dai beta-bloccanti. Attivo brevemente- 6-8 ore. La sindrome da astinenza è tipica. Liposolubile, quindi penetra nel cervello e ha effetto calmante. Non è selettivo, quindi presenta un gran numero di effetti collaterali causati dal blocco beta2 ( restringe i bronchi e aumenta tosse, ipoglicemia, estremità fredde).

Consigliato per l'uso in situazioni stressanti (ad esempio, prima di un esame, vedi). Poiché a volte è possibile un'aumentata sensibilità individuale ai beta-bloccanti con una diminuzione rapida e significativa della pressione sanguigna, si raccomanda che il primo appuntamento venga effettuato sotto la supervisione di un medico. con una dose molto piccola(ad esempio, 5-10 mg di anaprilina). Per aumentare la pressione sanguigna dovrebbe essere somministrato atropina(non ormoni glucocorticoidi). Per la ricezione permanente propranololo non è adatto, in questo caso si consiglia un altro beta-bloccante - bisoprololo(sotto).

L'atenololo è un betabloccante cardioselettivo senza ICA. Precedentemente una droga popolare (come metoprololo). Si applica 1-2 volte al giorno. Solubile in acqua, quindi non penetra nel cervello. Sindrome da astinenza.

Il metoprololo è un beta-bloccante cardioselettivo non ICA simile a atenololo. Si prende 2 volte al giorno. Atenololo e metoprololo hanno ormai perso la loro importanza a causa della diffusione bisoprololo.

BETAXOLOLO (LOCREN)- betabloccanti cardioselettivi senza ICA. Utilizzato principalmente per il trattamento ipertensione arteriosa. È necessario 1 volta al giorno.

BISOPROLOLO (CONCOR)- betabloccanti cardioselettivi senza ICA. Forse il farmaco più importante fino ad oggi tra i beta-bloccanti. Comoda forma di somministrazione (1 volta al giorno) e azione antipertensiva affidabile e fluida 24 ore su 24. Riduce la pressione sanguigna del 15-20%. Non influisce sul livello degli ormoni tiroidei e del glucosio nel sangue, quindi è consentito per il diabete. Nel bisoprololo la sindrome da astinenza è meno pronunciata. Ce ne sono molti sul mercato bisoprololo diversi produttori, quindi puoi sceglierne uno economico. In Bielorussia, il generico più economico oggi - bisoprololo-lugal(Ucraina).

ESMOLOL - disponibile solo in soluzione per somministrazione endovenosa come farmaco antiaritmico. La durata dell'azione è di 20-30 minuti.

NEBIVOLOLO (NEBILETO)- betabloccanti cardioselettivi senza ICA. È anche un ottimo farmaco. Provoca una diminuzione graduale della pressione sanguigna. Un effetto antipertensivo pronunciato si verifica dopo 1-2 settimane di somministrazione, il massimo dopo 4 settimane. Il nebivololo migliora la produzione monossido di azoto(NO) nell'endotelio vascolare. La funzione più importante dell'ossido nitrico è vasodilatazione. Nel 1998 è stato premiato Premio Nobel per la medicina con la dicitura " Per aver scoperto il ruolo dell'ossido nitrico come molecola di segnalazione nella regolazione del sistema cardiovascolare". Il nebivololo ha un numero ulteriori effetti benefici:

  • vasodilatatore[vasodilatatore] (dal lat. vas- nave, dilatazione- estensione),
  • antipiastrinico(inibisce l'aggregazione piastrinica e la trombosi),
  • angioprotettivo(protegge i vasi sanguigni dallo sviluppo dell'aterosclerosi).

CARVEDILOL - α 1 -, β-bloccante senza ICA. A causa del blocco dei recettori α 1, ha azione vasodilatatrice e abbassa ulteriormente la pressione sanguigna. Meno atenololo abbassa la frequenza cardiaca. Non compromette la tolleranza all'esercizio. A differenza di altri bloccanti, abbassa i livelli di glucosio nel sangue, quindi è raccomandato per il diabete di tipo 2. Possiede proprietà antiossidanti, rallenta i processi di aterosclerosi. Si prende 1-2 volte al giorno. Particolarmente consigliato per trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica(CHF).

LABETALOLO è un α-, β-bloccante e stimola parzialmente i recettori β2. Riduce bene la pressione sanguigna con un leggero aumento della frequenza cardiaca. Ha azione antianginosa. Può aumentare i livelli di zucchero nel sangue. A dosi elevate può causare broncospasmo e beta-bloccanti cardioselettivi. Applicato per via endovenosa nelle crisi ipertensive e (meno comunemente) per via orale due volte al giorno per trattare l'ipertensione.

Interazioni farmacologiche

Come ho sottolineato sopra, combinazione di beta-bloccanti con altri farmaci antiaritmici potenzialmente pericoloso. Tuttavia, questo è un problema per tutti i gruppi di farmaci antiaritmici.

Tra i farmaci antipertensivi (antipertensivi). vietato combinazione di beta-bloccanti e bloccanti dei canali del calcio dal gruppo verapamil E diltiazema. Ciò è associato ad un aumento del rischio di complicanze cardiache, poiché tutti questi farmaci agiscono sul cuore, riducono la forza delle contrazioni, la frequenza cardiaca e la conduzione.

Overdose di beta-bloccanti

Sintomi di overdose betabloccanti:

  • bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto),
  • vertigini fino alla perdita di coscienza,
  • aritmia,
  • acrocianosi ( polpastrelli blu),
  • se il beta-bloccante è liposolubile e penetra nel cervello (ad esempio, propranololo), possono svilupparsi coma e convulsioni.

Aiuta in caso di overdose beta-bloccanti dipende dai sintomi:

  • A bradicardia - atropina(bloccanti parasimpatici), stimolanti β 1 ( dobutamina, isoproterenolo, dopamina),
  • A insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci e diuretici,
  • A bassa pressione sanguigna(ipotensione inferiore a 100 mm Hg) - adrenalina, mezaton e così via.
  • A broncospasmo - aminofillina (efufillina), isoproterenolo.

A applicazione topica(collirio) beta-bloccanti ridurre la formazione e la secrezione dell'umor acqueo che abbassa la pressione intraoculare. Beta-bloccanti locali ( timololo, proxodololo, betaxololo ecc.) sono utilizzati trattamento del glaucoma (malattia oculare progressiva a causa dell’aumento della pressione intraoculare). Possibile sviluppo effetti collaterali sistemici, dovuto all'ingestione dei beta-bloccanti antiglaucoma attraverso il canale lacrimale-nasale nel naso e da lì nello stomaco, seguito dall'assorbimento nel tratto gastrointestinale.

I beta-bloccanti sono considerati possibili doping e dovrebbero essere utilizzati dagli atleti con gravi restrizioni.

Aggiunta su Koraksan

In connessione con domande frequenti nei commenti sul farmaco Coraxan (ivabradina) Evidenzierò le sue somiglianze e differenze con i beta-bloccanti. Coraxan blocca i canali I f del nodo del seno e quindi NON appartiene ai beta-bloccanti.

Coraxan (ivabradina) Betabloccanti
Influenza sulla comparsa di impulsi nel nodo del senoSì, sopprimeSì, sopprimi
Effetto sulla frequenza cardiacaRiduce la frequenza cardiaca nel ritmo sinusaleRidurre la frequenza cardiaca a qualsiasi ritmo
Influenza sulla conduzione degli impulsi lungo il sistema di conduzione del cuoreNORallentare
Effetto sulla contrattilità miocardicaNORidurre la contrattilità miocardica
Capacità di prevenire e curare le aritmieNOSì (usato per prevenire e curare molte aritmie)
Effetto antianginoso (anti-ischemico).Sì, utilizzato nel trattamento dell'angina stabileSì, utilizzato nel trattamento di qualsiasi angina (a meno che non sia controindicato)
Influenza sul livello della pressione sanguignaNORiduce la pressione sanguigna ed è spesso usato per trattare l'ipertensione

Così, coraxan utilizzato per rallentare il ritmo sinusale con pressione sanguigna normale (leggermente ridotta). e l'assenza di aritmie. Se La pressione arteriosa è elevata o avere aritmie cardiache, è necessario utilizzarlo beta bloccanti. È consentita la combinazione di Coraxan con beta-bloccanti.

Maggiori informazioni su Koraksan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beta-bloccanti nel trattamento della CHF

(aggiunta del 19/07/2014)

Il gruppo dei betabloccanti appartiene ai fondamentali (obbligatori) per il trattamento CHF (insufficienza cardiaca cronica). Sulla base dei risultati degli studi clinici, attualmente per il trattamento della CHF consigliato 4 farmaci:

  • carvedilolo,
  • bisoprololo,
  • forma estesa metoprololo succinato,
  • è consentita anche nelle persone di età superiore ai 70 anni nebivololo.

Questi 4 farmaci hanno dimostrato negli studi clinici la loro capacità di migliorare la condizione e aumentare la sopravvivenza dei pazienti con CHF.

  • atenololo,
  • metoprololo tartrato.

L'obiettivo del trattamento con beta-bloccanti nell'ICC è ridurre la frequenza cardiaca di almeno il 15% del basale al di sotto di 70 bpm. al minuto (50-60). È stato accertato che una diminuzione della frequenza cardiaca ogni 5 ictus riduce la mortalità del 18%.

La dose iniziale per CHF è 1/8 di terapeutico e aumenta lentamente ogni 2-4 settimane. In caso di intolleranza e inefficienza dei beta-bloccanti, vengono combinati o completamente sostituiti con un bloccante dei canali I f del nodo seno-atriale - ivabradina(vedi sopra Aggiunta su Koraksan).

Maggiori informazioni sull'uso dei beta-bloccanti nel trattamento dell'ICC nelle Linee guida nazionali per la diagnosi e il trattamento dell'ICC, 4a revisione, approvate nel 2012-2013. (PDF, 1 Mb, in russo).

Contenuto

Uno dei premi Nobel nel 1988 appartiene a D. Black, uno scienziato che ha sviluppato e condotto studi clinici sul primo beta-bloccante: propranololo. Questa sostanza iniziò ad essere utilizzata nella pratica medica negli anni '60 del XX secolo. La moderna pratica cardiologica è impossibile senza l'uso di beta-bloccanti per ipertensione e malattie cardiache, tachicardia e ictus, malattie arteriose e altre pericolose patologie del sistema circolatorio. Dei 100 stimolanti sviluppati, 30 vengono utilizzati a scopo terapeutico.

Cosa sono i beta-bloccanti

Un ampio gruppo di farmaci che proteggono i recettori beta del cuore dagli effetti dell'adrenalina sono chiamati beta-bloccanti (BB). I nomi dei medicinali contenenti questi principi attivi terminano con "lol". Possono essere facilmente scelti tra i medicinali per la cura delle malattie cardiovascolari. Come principio attivo vengono utilizzati atenololo, bisoprololo, propranololo, timololo e altri.

Meccanismo di azione

Nel corpo umano esiste un folto gruppo di catecolamine - sostanze biologicamente attive che hanno un effetto stimolante sugli organi e sistemi interni, innescando meccanismi di adattamento. L'azione di uno dei rappresentanti di questo gruppo: l'adrenalina è ben nota, è anche chiamata sostanza dello stress, l'ormone della paura. L'azione del principio attivo viene svolta attraverso strutture speciali: adrenorecettori β-1, β-2.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti si basa sull'inibizione dell'attività dei recettori β-1-adrenergici nel muscolo cardiaco. Gli organi del sistema circolatorio rispondono a questo effetto come segue:

  • la frequenza cardiaca cambia nella direzione di diminuire la frequenza delle contrazioni;
  • la forza delle contrazioni cardiache diminuisce;
  • diminuzione del tono vascolare.

Parallelamente, i beta-bloccanti inibiscono l'azione del sistema nervoso. Quindi è possibile ripristinare il normale funzionamento del cuore e dei vasi sanguigni, riducendo la frequenza degli attacchi di angina, ipertensione arteriosa, aterosclerosi e malattie coronariche. Riduce il rischio di morte improvvisa per infarto, insufficienza cardiaca. Sono stati compiuti progressi nel trattamento dell’ipertensione e delle condizioni associate all’alta pressione sanguigna.

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Indicazioni per l'uso

I beta-bloccanti sono prescritti per l'ipertensione e le malattie cardiache. Questa è una caratteristica generale della loro azione terapeutica. Le malattie più comuni per le quali vengono utilizzati sono:

  • Ipertensione. I beta-bloccanti per l'ipertensione riducono il carico sul cuore, la sua richiesta di ossigeno diminuisce e la pressione sanguigna si normalizza.
  • Tachicardia. Con una frequenza cardiaca di 90 battiti al minuto o più, i beta-bloccanti sono i più efficaci.
  • Infarto miocardico. L'azione delle sostanze è mirata a ridurre l'area interessata del cuore, a prevenire le ricadute e a proteggere il tessuto muscolare del cuore. Inoltre, i farmaci riducono il rischio di morte improvvisa, aumentano la resistenza fisica, riducono lo sviluppo di aritmie e contribuiscono alla saturazione di ossigeno del miocardio.
  • Diabete mellito con patologie cardiache. I beta-bloccanti altamente selettivi migliorano i processi metabolici, aumentano la suscettibilità dei tessuti all'insulina.
  • Insufficienza cardiaca. I farmaci vengono prescritti secondo uno schema che prevede un aumento graduale del dosaggio.

L'elenco delle malattie per le quali vengono prescritti i beta-bloccanti comprende il glaucoma, vari tipi di aritmia, prolasso della valvola mitrale, tremore, cardiomiopatia, dissezione aortica acuta, iperidrosi, complicanze dell'ipertensione. I farmaci sono prescritti per la prevenzione dell'emicrania, del sanguinamento varicoso, per il trattamento delle patologie arteriose, della depressione. La terapia di queste malattie prevede l'utilizzo solo di alcuni BB, poiché le loro proprietà farmacologiche sono diverse.

Classificazione dei farmaci

La classificazione dei beta-bloccanti si basa sulle proprietà specifiche di questi principi attivi:

  1. I bloccanti dei recettori dell'adrenalina sono in grado di agire contemporaneamente sia sulle strutture β-1 che β-2, causando effetti collaterali. In base a questa caratteristica si distinguono due gruppi di farmaci: selettivi (che agiscono solo sulle strutture β-1) e non selettivi (che agiscono sia sui recettori β-1 che β-2). I BB selettivi hanno una particolarità: con l'aumentare del dosaggio, la specificità della loro azione viene gradualmente persa e iniziano a bloccare anche i recettori β-2.
  2. La solubilità in alcune sostanze distingue i gruppi: lipofilo (solubile nei grassi) e idrofilo (solubile in acqua).
  3. I BB, che sono in grado di stimolare parzialmente gli adrenorecettori, sono combinati in un gruppo di farmaci con attività simpaticomimetica interna.
  4. I bloccanti dei recettori dell’adrenalina si dividono in farmaci ad azione breve e ad azione prolungata.
  5. I farmacologi hanno sviluppato tre generazioni di beta-bloccanti. Tutti sono ancora utilizzati nella pratica medica. I preparati dell'ultima (terza) generazione hanno il minor numero di controindicazioni ed effetti collaterali.

Betabloccanti cardioselettivi

Maggiore è la selettività del farmaco, maggiore è il suo effetto terapeutico. I beta-bloccanti selettivi della prima generazione sono chiamati non cardioselettivi, questi sono i primi rappresentanti di questo gruppo di farmaci. Oltre a quelli terapeutici, hanno forti effetti collaterali (ad esempio broncospasmo). I BB di seconda generazione sono farmaci cardioselettivi, hanno un effetto diretto solo sui recettori cardiaci di tipo 1 e non hanno controindicazioni per le persone con malattie dell'apparato respiratorio.

Talinololo, Acebutanolo, Celiprololo hanno attività simpaticomimetica interna, Atenololo, Bisoprololo, Carvedilolo non hanno questa proprietà. Questi farmaci si sono dimostrati efficaci nel trattamento della fibrillazione atriale e della tachicardia sinusale. Il talinololo è efficace nelle crisi ipertensive, attacchi di angina, infarto, in alte concentrazioni blocca i recettori di tipo 2. Il bisoprololo può essere assunto ininterrottamente per l'ipertensione, l'ischemia, l'insufficienza cardiaca ed è ben tollerato. Ha una sindrome da astinenza pronunciata.

Attività simpaticomimetica interna

Alprenololo, Karteololo, Labetalolo - la 1a generazione di beta-bloccanti con attività simpaticomimetica interna, Epanololo, Acebutanolo, Celiprololo - la 2a generazione di farmaci con tale effetto. L'alprenololo è utilizzato in cardiologia per il trattamento della malattia coronarica, dell'ipertensione, un beta-bloccante non selettivo con un gran numero di effetti collaterali e controindicazioni. Il celiprololo si è dimostrato efficace nel trattamento dell'ipertensione, nella prevenzione degli attacchi di angina, ma è stata rivelata l'interazione del farmaco con molti farmaci.

Farmaci lipofili

I bloccanti lipofili dei recettori dell'adrenalina comprendono Propranololo, Metoprololo, Retard. Questi farmaci vengono elaborati attivamente dal fegato. Nelle patologie epatiche o nei pazienti anziani può verificarsi un sovradosaggio. La lipofilia determina gli effetti collaterali che si manifestano attraverso il sistema nervoso, come la depressione. Il propranololo è efficace nella tireotossicosi, nella cardiomialgia, nella distrofia miocardica. Il metoprololo inibisce l'azione delle catecolamine nel cuore durante lo stress fisico ed emotivo, è indicato per l'uso nelle patologie cardiache.

Farmaci idrofili

I beta-bloccanti per l'ipertensione e le malattie cardiache, che sono farmaci idrofili, non vengono elaborati dal fegato, ma vengono escreti attraverso i reni. Nei pazienti con insufficienza renale si accumulano nel corpo. Hanno un'azione prolungata. È meglio assumere medicinali prima dei pasti e bere molta acqua. Atenololo appartiene a questo gruppo. È efficace nel trattamento dell'ipertensione, l'effetto ipotensivo persiste per circa un giorno, mentre i vasi periferici rimangono in buona forma.L'uso dei beta-bloccanti è pericoloso nelle seguenti condizioni e patologie:

  • diabete;
  • depressione;
  • malattie polmonari;
  • livelli elevati di lipidi nel sangue;
  • violazione della circolazione periferica;
  • disfunzione asintomatica del nodo senoatriale.

Effetti collaterali

Non sempre compaiono numerosi effetti collaterali dei beta-bloccanti, tra cui:

  • fatica cronica;
  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • esacerbazione dell'asma bronchiale;
  • arresto cardiaco;
  • diminuzione della concentrazione di colesterolo e zucchero "buoni";
  • dopo la sospensione dei farmaci c'è il rischio di un aumento della pressione;
  • infarti;
  • aumento dell'affaticamento durante lo sforzo fisico;
  • effetto sulla potenza in pazienti con patologie vascolari;
  • azione tossica.

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Attenzione! Le informazioni fornite nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali dell'articolo non richiedono l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può fare una diagnosi e dare raccomandazioni per il trattamento, in base alle caratteristiche individuali di un particolare paziente.

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I preparativi del gruppo dei beta-bloccanti sono di grande interesse per la loro straordinaria efficacia. Sono utilizzati per la malattia coronarica, l'insufficienza cardiaca e alcuni disturbi del cuore.

Spesso i medici li prescrivono per cambiamenti patologici nel ritmo cardiaco. I beta-bloccanti sono farmaci che bloccano vari tipi (β1-, β2-, β3-) di adrenorecettori per un certo periodo di tempo. L'importanza di queste sostanze è difficile da sopravvalutare. Sono considerati l'unica classe di medicinali del loro genere in cardiologia, per il cui sviluppo è stato assegnato il Premio Nobel per la medicina.

Assegni i betabloccanti selettivi e non selettivi. Dai libri di consultazione, puoi apprendere che la selettività è la capacità di bloccare solo i recettori β1-adrenergici. È importante notare che non influisce in alcun modo sui recettori β2-adrenergici. Questo articolo contiene informazioni di base su queste sostanze. Qui puoi conoscere la loro classificazione dettagliata, nonché i farmaci e il loro effetto sul corpo. Allora cosa sono i beta-bloccanti selettivi e non selettivi?

La classificazione dei beta-bloccanti è abbastanza semplice. Come notato in precedenza, tutti i farmaci sono divisi in due gruppi principali: beta-bloccanti non selettivi e selettivi.

Bloccanti non selettivi

Beta-bloccanti non selettivi: farmaci che bloccano non selettivamente i recettori β-adrenergici. Inoltre, hanno forti effetti antianginosi, ipotensivi, antiaritmici e stabilizzanti le membrane.

Il gruppo di bloccanti non selettivi comprende tali farmaci:

  • Propranololo (medicinali con un principio attivo simile: Inderal, Obzidan);
  • Bopindololo (Sandinorm);
  • Levobunololo (Vistagen);
  • Nadolol (Corgard);
  • Obunol;
  • Oxprenololo (Coretal, Trazikor);
  • Pindololo;
  • Sotalolo;
  • Timozolo (Arutimol).

L'effetto antianginoso di questo tipo di β-bloccanti è che sono in grado di normalizzare la frequenza cardiaca. Inoltre, la contrattilità del miocardio diminuisce, il che porta gradualmente ad una diminuzione del suo bisogno di porzioni di ossigeno. Pertanto, l’afflusso di sangue al cuore è notevolmente migliorato.

Questo effetto è dovuto al rallentamento della stimolazione simpatica dei vasi periferici e all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina. Allo stesso tempo, si verifica una minimizzazione della resistenza vascolare periferica totale e una diminuzione della gittata cardiaca.

Bloccante non selettivo Inderal

Ma l'effetto antiaritmico di queste sostanze si spiega con l'eliminazione dei fattori aritmogeni. Alcune categorie di questi farmaci hanno la cosiddetta attività simpaticomimetica intrinseca. In altre parole, hanno un potente effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici.

Questi medicinali non diminuiscono o diminuiscono solo leggermente la frequenza cardiaca a riposo. Inoltre, non consentono un aumento di quest'ultimo durante l'esercizio o sotto l'influenza di adrenomimetici.

Farmaci cardioselettivi

Esistono i seguenti beta-bloccanti cardioselettivi:

  • Ormidolo;
  • Principio;
  • Atenolo;
  • Carta Beta;
  • Blockio;
  • catenolo;
  • catenololo;
  • ipotene;
  • Miocorda;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • tenololo;
  • Tenzikor;
  • Velorin;
  • Falitonsin.

Come sapete, nelle strutture dei tessuti del corpo umano sono presenti alcuni recettori che rispondono agli ormoni adrenalina e norepinefrina. Al momento si distinguono i recettori α1-, α2-, β1-, β2-adrenergici. Recentemente sono stati descritti i recettori β3-adrenergici.

La posizione e il significato degli adrenorecettori possono essere rappresentati come segue:

  • α1- si trovano proprio nei vasi del corpo (nelle arterie, nelle vene e nei capillari), la stimolazione attiva porta al loro spasmo e ad un forte aumento della pressione sanguigna;
  • α2- sono considerati un "ciclo di feedback negativo" per il sistema di regolazione delle prestazioni dei tessuti corporei - questo suggerisce che la loro stimolazione può portare ad una diminuzione istantanea della pressione sanguigna;
  • β1- si trovano nel muscolo cardiaco e la loro stimolazione porta ad un aumento della frequenza cardiaca e aumenta anche la richiesta di ossigeno del miocardio;
  • β2- localizzato nei reni, la stimolazione provoca la rimozione del broncospasmo.

I β-bloccanti cardioselettivi hanno attività contro i recettori β1-adrenergici. Ma quelli non selettivi bloccano ugualmente β1 e β2. Nel cuore il rapporto tra questi ultimi è 4:1.

In altre parole, la stimolazione energetica di questo organo del sistema cardiovascolare avviene principalmente attraverso il β1. Con il rapido aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità viene gradualmente ridotta al minimo. Solo successivamente il farmaco selettivo blocca entrambi i recettori.

È importante notare che qualsiasi beta-bloccante, selettivo o non selettivo, abbassa ugualmente la pressione sanguigna.

Tuttavia, allo stesso tempo, sono i beta-bloccanti cardioselettivi che hanno molti meno effetti collaterali. È per questo motivo che sono molto più appropriati da utilizzare per vari disturbi concomitanti.

Pertanto, è molto probabile che provochino fenomeni di broncospasmo. Ciò è dovuto al fatto che la loro attività non influenza i recettori β2-adrenergici situati in una parte importante del sistema respiratorio: i polmoni.

Vale la pena notare che i bloccanti selettivi sono molto più deboli di quelli non selettivi. Inoltre, aumentano la resistenza vascolare periferica. È grazie a questa proprietà unica che questi farmaci vengono prescritti ai pazienti cardiologici con gravi disturbi circolatori periferici. Ciò vale principalmente per i pazienti con claudicatio intermittente.

Assicurati di prestare attenzione al fatto che un farmaco chiamato Carvedilolo non appartiene alla categoria dei farmaci cardioselettivi.

Pochi lo sanno, ma raramente vengono prescritti per abbassare la pressione sanguigna ed eliminare le aritmie. È generalmente usato per trattare l'insufficienza cardiaca.

Betabloccanti di ultima generazione

Al momento esistono tre generazioni principali di tali farmaci. Naturalmente è preferibile utilizzare i medicinali dell'ultima (nuova) generazione. Si consiglia di consumarli tre volte al giorno.

Farmaco Carvedilolo 25 mg

Inoltre, non dobbiamo dimenticare che sono direttamente correlati solo a una quantità minima di effetti collaterali indesiderati. I farmaci innovativi includono Carvedilolo e Celiprololo. Come accennato in precedenza, sono usati con successo per trattare varie malattie del muscolo cardiaco.

I farmaci non selettivi a lunga durata d'azione includono quanto segue:

  • Bopindololo;
  • Nadololo;
  • Penbutololo;
  • Sotalolo.

Ma i farmaci selettivi a lunga durata d'azione includono quanto segue:

  • Atenololo;
  • Betaxololo;
  • Epanololo.

Quando si osserva la scarsa efficacia del farmaco selezionato, è importante riconsiderare il farmaco prescritto.

Se necessario, dovresti contattare il tuo medico personale in modo che prenda un nuovo medicinale. Il fatto è che spesso i fondi semplicemente non hanno l'effetto desiderato sul corpo del paziente.

Al momento, viene data sempre più preferenza a quei farmaci che hanno un'azione prolungata. Contengono nella loro composizione principi attivi che vengono rilasciati gradualmente, per un periodo di tempo impressionante, influenzando dolcemente la salute del paziente cardiologo.

Le medicine possono essere molto efficaci, ma questo o quel paziente semplicemente non è ricettivo nei loro confronti. In questo caso, tutto è molto individuale e dipende da alcune caratteristiche della salute del paziente.

È per questo motivo che il trattamento deve essere effettuato con cura e particolare scrupolosità. È molto importante prestare attenzione a tutte le caratteristiche individuali del corpo umano.

Controindicazioni per l'uso

È proprio per il motivo che i beta-bloccanti hanno la capacità di influenzare in qualche modo vari organi e sistemi (non sempre in modo positivo), il loro uso è indesiderabile e addirittura controindicato in alcuni disturbi concomitanti del corpo.

Vari effetti avversi e divieti d'uso sono direttamente correlati alla presenza di recettori beta-adrenergici in molti organi e strutture del corpo umano.

Controindicazioni all'uso dei farmaci sono:

  • asma;
  • diminuzione sintomatica della pressione sanguigna;
  • diminuzione della frequenza cardiaca (rallentamento significativo del polso del paziente);
  • grave insufficienza cardiaca scompensata.

Non dovresti selezionare in modo indipendente un farmaco da questa categoria di farmaci per il cuore. È importante ricordare che ciò può causare gravi danni alla salute del paziente.

Le controindicazioni possono essere relative (quando il beneficio significativo per il processo terapeutico supera il danno e la probabilità di effetti indesiderati):

  • varie malattie del sistema cardiovascolare;
  • malattia respiratoria ostruttiva di natura cronica;
  • nelle persone con insufficienza cardiaca e rallentamento del polso, l'uso è indesiderabile, ma non vietato;
  • diabete;
  • zoppia transitoria degli arti inferiori.

Video collegati

Quali beta-bloccanti non selettivi e selettivi (farmaci di questi gruppi) sono usati per trattare e trattare le malattie cardiache:

Nelle malattie in cui è indicato l'uso dei beta-bloccanti, questi devono essere usati con estrema cautela. Ciò è particolarmente vero per le donne che trasportano un bambino e allattano al seno. Altro punto importante è l'improvvisa cancellazione del farmaco selezionato: in nessun caso è consigliabile smettere bruscamente di bere questo o quel farmaco. Altrimenti, una persona attende un fenomeno inaspettato chiamato "sindrome da astinenza".

Tradizionalmente considerati beta-bloccanti.

Questi farmaci aiutano non solo a ridurre efficacemente il livello della pressione sanguigna quando raggiunge valori elevati, ma aiutano anche a ridurre la frequenza cardiaca e in misura sufficiente.

Cosa sono i beta e gli alfa bloccanti

I farmaci classificati come bloccanti adrenergici sono, a loro volta, classificati in diversi sottogruppi, e questo nonostante il fatto che tutti possano essere efficacemente utilizzati durante il trattamento dei picchi di pressione.

Gli alfa-bloccanti sono sostanze biochimicamente attive che agiscono sui recettori alfa. Sono presi per l'ipertensione essenziale e sintomatica. Grazie alle compresse i vasi si dilatano indebolendo così la loro resistenza verso la periferia. Grazie a questo effetto, il flusso sanguigno è notevolmente facilitato e il livello di pressione diminuisce. Inoltre, gli alfa-bloccanti portano ad una diminuzione della quantità di colesterolo cattivo e grassi nel sangue.

Anche i beta-bloccanti sono classificati in due categorie:

  1. Agiscono solo sui recettori di tipo 1: tali farmaci sono solitamente chiamati selettivi.
  2. Farmaci che colpiscono entrambi i tipi di terminazioni nervose: sono già chiamati non selettivi.

Si tenga presente che i bloccanti adrenergici del secondo tipo non interferiscono minimamente con la sensibilità dei recettori attraverso i quali realizzano il loro effetto clinico.

Si noti che a causa della capacità di ridurre la frequenza cardiaca, i beta-bloccanti possono essere utilizzati non solo per trattare l'ipertensione essenziale, ma anche per eliminare le manifestazioni.

Classificazione

In base all’azione predominante sui beta-1 e beta-2, gli adrenorecettori, i beta-bloccanti si classificano in:

  • cardioselettivi (tra cui Metaprololo, Atenololo, Betaxololo, Nebivololo);
  • cardiononselettivo (betabloccanti - l'elenco dei farmaci per l'ipertensione è il seguente: Propranololo, Nadololo, Timololo).

Esiste un'altra classificazione: in base alle caratteristiche biochimiche della struttura della molecola. In base alla capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono classificati in tre gruppi:

  1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenololo, Propranololo, Alprenololo, Carvedilolo, Metaprololo, Timololo) - sono generalmente raccomandati a basse dosi per l'insufficienza cardiaca epatica e congestizia in stadi avanzati.
  2. Beta-bloccanti idrofili (tra cui Atenololo, Nadololo, Talinololo, Sotalolo). Utilizzato nelle fasi meno avanzate.
  3. Bloccanti anfifilici (rappresentanti - Acebutololo, Betaxololo, Pindololo, Celiprololo): questo gruppo è più ampiamente utilizzato grazie al suo ampio spettro d'azione. I bloccanti anfifilici sono spesso utilizzati per l'ipertensione e la malattia coronarica e in diverse varianti di questa patologia.

È importante!

Molte persone sono interessate a quali farmaci (beta-bloccanti o alfa-bloccanti) funzionano meglio contro l'ipertensione. Il fatto è che per fermare la sindrome ipertensiva per un lungo periodo di tempo (cioè per l'uso sistematico), i beta-bloccanti ad alta selettività sono più adatti, cioè hanno un effetto selettivo a dosi terapeutiche, selettivamente (l'elenco è Bisoprololo, Metaprololo, Carvedilolo).

Se avete bisogno di un effetto la cui durata si manifesterà brevemente (l'indicazione è GB resistente, quando è urgentemente necessario abbassare la pressione sanguigna per evitare una catastrofe cardiovascolare), allora potete prescrivervi gli alfa-bloccanti, i meccanismo d'azione ancora diverso dal BAB.

Betabloccanti cardioselettivi

I betabloccanti cardioselettivi alle dosi terapeutiche mostrano attività biochimica principalmente in relazione ai recettori beta-1-adrenergici. Un punto importante è che con un aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità diminuisce notevolmente, e quindi anche il farmaco più altamente selettivo blocca entrambi i recettori. È molto importante capire che i beta-bloccanti selettivi e non selettivi abbassano la pressione sanguigna più o meno allo stesso modo, tuttavia, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno significativamente meno effetti collaterali, sono più facili da combinare in presenza di patologie concomitanti. Tipici farmaci altamente cardioselettivi includono il metoprololo (nome commerciale -), nonché l'atenololo e il bisoprololo. Alcuni bloccanti β-adrenergici, tra cui il carvedilolo, bloccano non solo i recettori β1 e β2-adrenergici, ma anche i recettori alfa-adrenergici, il che in alcuni casi orienta la scelta del medico nella loro direzione.


Attività simpaticomimetica interna

Alcuni beta-bloccanti hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca, anch'essa di grande importanza. Questi farmaci includono Pindololo e Acebutolo. Queste sostanze praticamente non riducono, o abbassano, ma non particolarmente, la frequenza cardiaca a riposo, tuttavia bloccano ripetutamente l'aumento della frequenza cardiaca durante lo sforzo fisico o l'azione degli agonisti beta-adrenergici.

I farmaci che hanno in una certa misura attività simpaticomimetica interna sono chiaramente indicati per la bradicardia di varia gravità.

Va inoltre notato che l’ambito di utilizzo dei beta-bloccanti con BCMA nella pratica cardiologica si è notevolmente ristretto. Questi farmaci stanno diventando rilevanti, di regola, per il trattamento delle forme non complicate di ipertensione (questo include anche l'ipertensione durante la gravidanza - Oxprenololo e Pindololo).

Nei pazienti con angina pectoris, l'uso di questo sottogruppo è in gran parte limitato, perché sono meno efficaci (rispetto ai β-bloccanti senza BCMA) in termini di effetti cronotropi e batmotropici negativi.

I beta-bloccanti con ICMA non devono essere utilizzati nei pazienti con sindromi coronariche acute (abbreviate come ACS) e nei pazienti post-infarto a causa dell'alto rischio di aumento delle complicanze cardiogene e della mortalità rispetto ai beta-bloccanti senza ICMA. I farmaci BCMA non sono rilevanti nel trattamento delle persone con insufficienza cardiaca.

Farmaci lipofili

Tutti i beta-bloccanti lipofili non dovrebbero assolutamente essere usati durante la gravidanza: questa caratteristica è dettata dal fatto che penetrano ampiamente nella barriera placentare e dopo qualche tempo dall'assunzione iniziano ad avere un effetto indesiderato sul feto. Di conseguenza, tenendo conto del fatto che i beta-bloccanti possono già essere utilizzati nelle donne in gravidanza solo se il rischio è molte volte inferiore al beneficio atteso, la categoria di farmaci in esame non può essere prescritta affatto.

Farmaci idrofili

Una delle proprietà più importanti dei farmaci idrofili è la loro emivita più lunga (ad esempio, l'atenololo viene escreto dal corpo entro 8-10 ore), che consente loro di essere prescritti 2 volte al giorno.

Ma qui c'è un'altra caratteristica: tenendo conto del fatto che il carico principale durante l'escrezione ricade sui reni, è facile intuire che le persone che sono state colpite da questo organo durante un aumento stabile della pressione non dovrebbero assumere farmaci da questo gruppo.

Betabloccanti di ultima generazione

Il gruppo dei beta-bloccanti comprende attualmente più di 30 elementi. La necessità di inserirli nel programma di cura delle malattie cardiovascolari (abbreviato in CVD) è evidente ed è confermata dai dati statistici. Negli ultimi 50 anni di pratica clinica cardiaca, i beta-bloccanti hanno assunto una posizione sicura nella prevenzione delle complicanze e nella farmacoterapia di varie forme e stadi di ipertensione, malattia coronarica, insufficienza cardiaca cronica, sindrome metabolica (SM), così come nonché in varie forme di tachiaritmie, sia ventricolari che sopraventricolari.


Secondo i requisiti degli standard generalmente accettati, in tutti i casi non complicati, il trattamento farmacologico dell'ipertensione inizia con beta-bloccanti e ACE inibitori, che riducono notevolmente il rischio di sviluppare IMA e altri incidenti cardiovascolari di varia origine.

Dietro le quinte, si ritiene che i migliori beta-bloccanti oggi siano farmaci come Bisoprololo, Carvedilolo; Metoprololo succinato e Nebivololo.

Si prega di notare che solo il medico curante ha il diritto di prescrivere un beta-bloccante.

E in ogni caso si consiglia di scegliere solo farmaci di nuova generazione. Tutti gli esperti concordano sul fatto che causano un minimo di effetti collaterali e aiutano a far fronte al compito, senza portare in nessun caso a un deterioramento della qualità della vita.

Uso nelle malattie del sistema cardiovascolare

I farmaci di questo gruppo vengono utilizzati attivamente nel trattamento dell'ipertensione sia sintomatica che sintomatica, nonché della tachicardia, del dolore retrosternale e persino della fibrillazione atriale. Ma prima di prenderli, dovresti prestare attenzione ad alcune qualità piuttosto ambigue di questi medicinali:

  • I beta-bloccanti (abbreviati in BAB) inibiscono significativamente la capacità del nodo del seno di generare impulsi che portano ad un aumento della frequenza cardiaca, causando così bradicardia sinusale, un rallentamento dell'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nel BAB, che ha attività simpaticomimetica intrinseca.
  • Assicurati di notare che i farmaci di questo gruppo con un alto grado di probabilità possono portare a un blocco atrioventricolare di vario grado. Inoltre, riducono significativamente la forza delle contrazioni cardiache, ovvero hanno anche un effetto batmotropico negativo. Quest'ultima è meno pronunciata nei BAB con proprietà vasodilatatrici.
  • BAB abbassa la pressione sanguigna. Le medicine di questo gruppo diventano la causa dell'effettivo spasmo dei vasi periferici. Per questo motivo può apparire freddezza delle estremità, nel caso della presenza della sindrome di Raynaud si nota la sua dinamica negativa. Questi effetti collaterali sono praticamente privi di farmaci con proprietà vasodilatatrici.
  • I BAB riducono significativamente il flusso sanguigno renale (ad eccezione del Nadolol). A causa della diminuzione della qualità della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, occasionalmente si osserva una pronunciata debolezza generale.

angina pectoris

Nella maggior parte dei casi, i BB sono il farmaco di scelta per il trattamento dell’angina pectoris e degli attacchi cardiaci. Si prega di notare che, a differenza dei nitrati, questi farmaci non causano alcuna tolleranza con il loro uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi in larga misura nel corpo, il che consente, dopo un po', di ridurre leggermente il dosaggio del farmaco. Inoltre questi fondi proteggono perfettamente il miocardio stesso, ottimizzando la prognosi riducendo il rischio di recidiva di IMA.

L’attività antianginosa di tutti i BAB è relativamente la stessa. La loro scelta si basa sui seguenti vantaggi, ognuno dei quali è molto importante:

  • la durata dell'effetto;
  • l'assenza (in caso di uso competente) di effetti collaterali pronunciati;
  • costo relativamente basso;
  • la possibilità di combinazione con altri farmaci.

Il corso della terapia inizia con una dose relativamente piccola e viene gradualmente aumentata fino a raggiungere una dose efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di SBP non scenda al di sotto di 100 mm Hg. Arte. Dopo la comparsa dell'effetto terapeutico atteso (cessazione della comparsa di attacchi di dolore retrosternale, normalizzazione della tolleranza ad un'attività fisica almeno moderata), la dose viene ridotta al minimo efficace per un certo periodo di tempo.

L'effetto positivo del BAB è particolarmente evidente se l'angina da sforzo è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione sintomatica, glaucoma (aumento), stitichezza e reflusso gastroesofageo.

infarto miocardico

I farmaci del gruppo farmacologico dei BAB nell'AMI hanno un doppio vantaggio. La loro somministrazione endovenosa nelle prime ore dopo l'insorgenza dell'IMA riduce il bisogno di ossigeno del muscolo cardiaco e ne migliora l'apporto, riduce significativamente il dolore, favorisce la delimitazione dell'area necrotica e riduce il rischio di aritmie gastriche, che rappresentano un pericolo immediato alla vita umana.


L'uso a lungo termine di BAB riduce il rischio di recidiva di un attacco cardiaco. È già stato scientificamente dimostrato che la somministrazione endovenosa di BAB seguita dal passaggio alla “pillola” riduce significativamente del 15% la mortalità, il rischio di arresto circolatorio e di recidiva di incidenti cardiovascolari senza decesso. Nel caso in cui la trombolisi precoce venga eseguita in una situazione urgente, i β-bloccanti non riducono la mortalità, ma riducono significativamente il rischio di sviluppare angina pectoris.

Per quanto riguarda la formazione di una zona di demarcazione di necrosi nel muscolo cardiaco, l'effetto più pronunciato è esercitato dai BAB che non hanno attività simpaticomimetica interna. Di conseguenza, sarà preferibile utilizzare agenti cardioselettivi. Sono particolarmente efficaci nella combinazione di infarto miocardico con ipertensione, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachisistolica di fibrillazione atriale. Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo il ricovero del paziente, a condizione che non vi siano controindicazioni assolute. Se non si verificano effetti collaterali indesiderati, il trattamento con gli stessi farmaci continua per almeno un anno dopo l'IMA.

Insufficienza cardiaca cronica

I beta-bloccanti hanno un'azione multidirezionale, che li rende uno dei farmaci di scelta in questa situazione. Di seguito verranno indicati quelli che sono di maggiore importanza per lo sgravio di CHF:

  • Questi farmaci migliorano notevolmente la funzione di pompaggio del cuore.
  • I beta-bloccanti riducono abbastanza bene l’effetto tossico diretto della norepinefrina.
  • I BAB riducono notevolmente la frequenza cardiaca, parallelamente a ciò porta ad un prolungamento della diastole.
  • Hanno un significativo effetto antiaritmico.
  • I farmaci sono in grado di prevenire il rimodellamento e la disfunzione diastolica del ventricolo sinistro.

La terapia con beta-bloccanti ha assunto particolare importanza dopo che la teoria generalmente accettata che spiega il manifesto dell'ICC è diventata la teoria neuroormonale, secondo la quale un aumento incontrollato dell'attività dei neuroormoni provoca la progressione della malattia, in cui la norepinefrina gioca il ruolo principale. Di conseguenza, i beta-bloccanti (ovviamente solo quelli che non hanno attività simpatica), bloccando l'effetto di questa sostanza, prevengono lo sviluppo o la progressione del CHF.

Malattia ipertonica

I beta-bloccanti vengono utilizzati da molto tempo con successo nel trattamento dell'ipertensione. Bloccano l'influenza indesiderata del sistema nervoso simpatico sul cuore, facilitando notevolmente il suo lavoro, riducendo allo stesso tempo il bisogno di sangue e ossigeno. Di conseguenza, il risultato di ciò è una diminuzione del carico sul cuore e questo, a sua volta, porta ad una diminuzione dei valori della pressione sanguigna.

I bloccanti assegnati aiutano i pazienti ipertesi a controllare la frequenza cardiaca e vengono utilizzati nel trattamento delle aritmie. È molto importante tenere conto delle caratteristiche dei farmaci di diversi gruppi quando si sceglie un beta-bloccante adatto. Inoltre, dovrebbero essere presi in considerazione vari effetti collaterali.

Quindi, nel caso in cui il medico aderisca ad un approccio individuale per ciascun paziente, anche con i soli beta-bloccanti sarà in grado di ottenere risultati clinici significativi.

Disturbi del ritmo cardiaco

Tenendo conto del fatto che una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache riduce significativamente la richiesta di ossigeno del miocardio, i BB vengono utilizzati con successo per i seguenti disturbi del ritmo cardiaco:


  • fibrillazione e flutter atriale,
  • aritmie sopraventricolari,
  • tachicardia sinusale scarsamente tollerata,
  • I farmaci di questo gruppo farmacologico vengono utilizzati anche per le aritmie ventricolari, ma qui la loro efficacia sarà meno pronunciata,
  • BAB in combinazione con preparati di potassio è stato utilizzato con successo per trattare varie aritmie provocate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Una certa parte degli effetti collaterali è dovuta all'effetto eccessivo del BAB sul sistema cardiovascolare, vale a dire:

  • bradicardia grave (in cui la frequenza cardiaca scende al di sotto di 45 al minuto);
  • blocco atrioventricolare;
  • ipotensione arteriosa (con calo della pressione sistolica inferiore a 90-100 mm Hg), si tenga presente che questo tipo di effetti si sviluppa solitamente con la somministrazione endovenosa di beta-bloccanti;
  • aumento dell'intensità dei sintomi dell'ICC;
  • diminuzione dell'intensità della circolazione sanguigna nelle gambe, soggetta a una diminuzione della gittata cardiaca - questo tipo di problema di solito si verifica nelle persone anziane con o che manifestano endoarterite.

C'è un'altra caratteristica molto interessante dell'azione di questi farmaci: ad esempio, se un paziente ha un feocromocitoma (un tumore benigno delle ghiandole surrenali), i beta-bloccanti possono portare ad un aumento della pressione sanguigna stimolando i recettori α1-adrenergici e spasmo dei vasi sanguigni del letto ematomicrocircolatorio. Tutti gli altri effetti collaterali indesiderati, in un modo o nell'altro associati all'assunzione di beta-bloccanti, non sono altro che una manifestazione di intolleranza individuale.

sindrome da astinenza

Se si assumono beta-bloccanti per un lungo periodo di tempo (ovvero diversi mesi o addirittura settimane) e poi si interrompe improvvisamente l'assunzione, si verifica una sindrome da astinenza. I suoi indicatori saranno i seguenti sintomi: palpitazioni, ansia, attacchi di angina diventano più frequenti, la comparsa di segni patologici sull'ECG e la probabilità di sviluppare AMI e persino di morte improvvisa non sono escluse.

La manifestazione della sindrome da astinenza può essere spiegata dal fatto che durante l'assunzione il corpo si sta già adattando all'effetto ridotto della noradrenalina - e questo effetto si realizza aumentando il numero di adrenorecettori negli organi e nei tessuti. Tenendo conto del fatto che i BAB rallentano il processo di trasformazione dell'ormone tiroideo tiroxina (T4) nell'ormone triiodotironina (T3), alcune manifestazioni della sindrome da astinenza (ansia, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciate dopo la sospensione del propranololo, possono essere dovuto ad un eccesso di ormoni tiroidei.

Per attuare misure preventive contro la sindrome da astinenza, queste dovrebbero essere abbandonate gradualmente, entro 14 giorni, ma questo principio è rilevante solo se i farmaci vengono assunti per via orale.





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