Classificazione generazionale dei carbapenemi per i medici. Gruppo carbapenemico

Carbapenemi sono costituiti da un anello B-lattamico collegato a un anello penem a 5 membri contenente carbonio. Dopo i primi due carbapenemi, imipenem e meropenem, l’ertapenem è stato introdotto nella pratica negli Stati Uniti nel 2002.
Carbapenemi- Si tratta di beta-lattamici che hanno proprietà battericide come risultato della soppressione della sintesi della parete cellulare batterica.

Di tutti gli antibiotici disponibili, hanno il più ampio spettro di attività e resistenza alla maggior parte dei batteri B-. Sono attivi contro streptococchi, stafilococchi, Enterohacteriaceae, P. aeruginosa, specie Haemophilus e batteri anaerobici, compreso B. fragilis. I carbapenemi agiscono anche su molti ceppi di Epterococcus faecalis, ma non su altre specie di Enterococcus. Come le cefalosporine, i carbapenemi non hanno attività contro L. monocytogenes o stafilococchi meticillino-resistenti.

Imipenem metabolizzato nei reni dalla B-lattamasi umana, chiamata deidropeptidasi-1, con la formazione di un metabolita neurotossico, un inibitore specifico della B-lattamasi renale. Questo problema è alleviato dalla cilastatina (un inibitore della peptidasi), somministrata insieme all'imipenem in un determinato rapporto.

Meropenem ed ertapenem non vengono scissi dalla deidropeptidasi renale, pertanto non è richiesto l’uso concomitante di cilastatina. Di tutti i carbapenemi, l’ertapenem ha l’emivita più lunga; ertapenem viene utilizzato una volta al giorno, mentre imipenem viene utilizzato ogni 6 ore e meropenem viene utilizzato ogni 8 ore. Nell'insufficienza renale, le dosi di carbapenemi sono ridotte, tk. vengono escreti dai reni.

Tossicità carbapenemi corrisponde a quello degli altri B-lattamici. I carbapenemi causano nausea, vomito e reazioni di ipersensibilità con il rischio di reazioni crociate con altri B-lattamici. L'imipenem può causare convulsioni (frequenza 0,9%) nei pazienti sensibili, soprattutto in quelli con insufficienza renale. Il meropenem (ma non l'imipenem) può essere usato per trattare la meningite batterica.

Carbapenemi efficace nella polmonite, nelle infezioni intra-addominali, nell'endocardite, nella batteriemia e nell'osteomielite. Sono particolarmente utili nel trattamento delle infezioni causate da batteri resistenti ad altri antibiotici. Lo spettro di attività estremamente ampio dei carbapenemi consente di utilizzarli per il trattamento delle infezioni polimicrobiche invece di utilizzare due o più altri antibiotici.

Monobattami: aztreonam

Il termine " monobactam» è utilizzato come simbolo per un antibiotico monociclico del gruppo B-lattamico. I monolattami sono costituiti da una struttura ad anello singolo, un anello B-lattamico attaccato ad un acido solfonico.
Aztreonam- l'unico monobactam utilizzato.

Aztreonam attivo solo contro i batteri aerobi Gram-negativi, incluso P. aeruginosa. A differenza di altri B-lattamici, l'aztreonam non ha alcun effetto sui batteri gram-positivi, è inattivo contro gli anaerobi. L'aztreonam può essere somministrato solo per via parenterale.

Una proprietà speciale dell'aztreonam è che è essenzialmente anallergico e può essere utilizzato in pazienti allergici alle penicilline e/o alle cefalosporine.

Preferanskaya Nina Germanovna
Professore associato del Dipartimento di Farmacologia della Facoltà di Farmacia della Prima Università Medica Statale di Mosca. LORO. Sechenov, Ph.D.

Il gruppo delle cefalosporine comprende farmaci derivati ​​dall'acido 7-aminocefalosporanico. Tutte le cefalosporine, come gli altriantibiotici β-lattamici,sono caratterizzati da un unico meccanismo d’azione. I singoli rappresentanti differiscono significativamente nella farmacocinetica, nella gravità dell'azione antimicrobica e nella stabilità delle beta-lattamasi (Cefazolin, Cefotaxime, Ceftazidime, Cefepime, ecc.). Le cefalosporine sono utilizzate nella pratica clinica dall'inizio degli anni '60, attualmente sono suddivise in quattro generazioni e, a seconda dell'applicazione, in preparati per somministrazione parenterale e orale.

Farmaci di prima generazione più attivi contro i batteri gram-positivi, non hanno resistenza alle beta-lattamasi - Cefalexina ( Keflex), Cefazolina(Kefzol), Cefaclor, Cefadroxil(Biodroxil).

Farmaci di 2a generazione mostrano un'elevata attività contro i patogeni gram-negativi, mantengono l'attività contro i batteri gram-positivi e aumentano la resistenza alle beta-lattamasi - Cefamandolo, Cefaclor(Ceclor), Cefurossima(Aksetin, Zinacef), Cefurossima axetil (Zinnat).

Farmaci di terza generazione altamente attivo contro un'ampia gamma di microrganismi gram-negativi, non inattivato da molte beta-lattamasi (esclusi spettro esteso e cromosomici) - Cefotaxima(Klaforan), Cefoperazone(Cefobide), Ceftriaxone(Azaran, Rocefin), Ceftazidima(Forte), Ceftibuten(Cedex) Cefixima(Suprace).

Farmaci di quarta generazione hanno un alto livello di attività antimicrobica contro batteri gram-positivi e gram-negativi, resistenti all'idrolisi da parte delle beta-lattamasi cromosomiche - cefepime(Maxipim, Maxicef), Cefpir(Katen).

Cefalosporine combinate contribuiscono all’aumento e al mantenimento della concentrazione efficace dell’antibiotico e potenziano l’attività antimicrobica del farmaco: Cefoperazone + Sulbactam(Sulperazon, Sulperacef).

Cefalosporine con resistenza più pronunciata alle beta-lattamasi (cefazolina, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefepime, ecc.). Le cefalosporine orali (cefuroxime axetil, cefaclor, cefixime, ceftibuten) sono attive contro i microrganismi che producono beta-lattamasi.

Approcci generali all'uso delle cefalosporine:

• infezioni causate da agenti patogeni non sensibili alle penicilline, come Klebsiella ed enterobatteri;
• in caso di manifestazione di reazioni allergiche alla penicillina, le cefalosporine sono antibiotici di riserva di prima linea, tuttavia si osserva sensibilità allergica crociata nel 5-10% dei pazienti;
• nelle infezioni gravi viene utilizzato in combinazione con penicilline semisintetiche, soprattutto acilureidopenicilline (azlocillina, mezlocillina, piperacillina);
• possono essere utilizzati durante la gravidanza, non hanno proprietà teratogene ed embriotossiche.

Le indicazioni per l'uso sono infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli, infezioni del tratto urinario, infezioni del tratto respiratorio inferiore e superiore e degli organi pelvici. Le cefalosporine sono utilizzate per le infezioni causate da gonococchi; per il trattamento della gonorrea vengono utilizzati ceftriaxone, cefotaxime, cefixime. Nel trattamento della meningite vengono utilizzati farmaci che penetrano la barriera ematoencefalica (cefuroxime, ceftriaxone, cefotaxime). Le cefalosporine di quarta generazione sono utilizzate per trattare le infezioni sullo sfondo di stati di immunodeficienza. Durante l'uso di cefoperazone e nei due giorni successivi al trattamento con questo antibiotico, deve essere evitato il consumo di bevande alcoliche per evitaresviluppo di una reazione disulfiram-simile. L'intolleranza all'alcol si verifica a causa del blocco dell'enzima aldeide deidrogenasi, si accumula acetaldeide tossica e si verifica una sensazione di paura, brividi o febbre, la respirazione diventa difficile e il battito cardiaco aumenta. C'è una sensazione di mancanza d'aria, un calo della pressione sanguigna, il paziente è tormentato da un vomito indomabile.

Carbapenemi

I carbapenemi sono utilizzati nella pratica clinica dal 1985; i farmaci di questo gruppo hanno un ampio spettro di attività antimicrobica; i batteri “gr+” e “gr-”, compreso Pseudomonas aeruginosa, sono ad essi sensibili. I principali rappresentanti sono Imipenem, Meropenem e farmaco combinato Tienam(Imipenem + Cilastatina). L'imenem viene distrutto nei tubuli renali dall'enzima deidropeptidasi. IO , quindi è combinato con la cilastatina, che inibisce l'attività di questo enzima. I farmaci sono resistenti alle beta-lattamasi, penetrano bene nei tessuti e nei fluidi corporei. Sono utilizzati per infezioni gravi causate da microflora poliresistente e mista, infezioni complicate del sistema urinario e degli organi pelvici, della pelle e dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni. Meropenem usato per trattare la meningite. I carbapenemi non possono essere combinati con altri Antibiotici β-lattamici a causa del loro antagonismo, nonché miscelati in una siringa o sistema di infusione con altri farmaci!

Interazione degli antibiotici β-lattamici con altri farmaci

β-lattamico antibiotici	Farmaco interagente	Risultato dell'interazione
Penicilline	Anticoagulanti	Aumento del rischio di sanguinamento
	Vitamine B1; ALLE 6; ALLE 12	Diminuzione dell'attività delle vitamine
	Soluzioni per infusione con idrocortisone, glucosio, aminofillina	Inattivazione delle penicilline
	Gentamicina (in una siringa)	Inattivazione della gentamicina
	Rilassanti muscolari antidepolarizzanti	Potenziamento dell'azione miorilassante
	Colestiramina e altri sequestranti degli acidi biliari	Diminuzione della biodisponibilità orale delle penicilline
	Sulfamidici	Ridurre l'effetto battericida delle penicilline
	Tetracicline, fenicoli	Diminuzione dell'efficacia delle penicilline, aumento della disbatteriosi
		Effetto ridotto che porta a una gravidanza non pianificata
Amoxicillina	Aminoglicosidi	Potenziamento dell’attività antimicrobica
	Metotrexato	Diminuzione della clearance del metotrexato
Ampicillina	Allopurinolo	Rischio di eruzioni cutanee
	Clorochina	Diminuzione dell'assorbimento di ampicillina
	Streptomicina, Gentamicina	Combinazione razionale per le infezioni del tratto urinario, l'effetto su streptococchi e salmonella è potenziato
Amoxiclav (Augmentin)	Lassativi	Diminuzione dell'assorbimento delle penicilline
Sale di potassio della benzilpenicillina	Diuretici (risparmiatori di potassio), farmaci contenenti potassio	Iperkaliemia
Cefalosporine	Aminoglicosidi, glicopeptidi	Aumento del rischio di nefrotossicità
	Antiacidi	La somministrazione orale di cefalosporine ne riduce l'assorbimento.
		Aumento dell’azione anticoagulante (ipoprotrombinemia)
	Inibitori dell'aggregazione piastrinica	Rischio di sanguinamento gastrointestinale
	Contraccettivi orali	Diminuzione dell'efficacia della contraccezione
Cefaloridina	Aminoglicosidi	Aumento del rischio di nefrotossicità
Cefoperazone		Reazione simile al disulfiram
Cefotaxima	Azlocillina	Aumento della tossicità nell’insufficienza renale
Carbapenemi	Penicilline a spettro esteso, cefalosporine	Se usati insieme: antagonismo
Imipenem	Aztreonam	Antagonismo se usati insieme
Antibiotici β-lattamici	Furosemide	Aumento dell’emivita degli antibiotici (competizione per il trasporto tubulare)
Aztreonam	Anticoagulanti indiretti (cumarine)	Maggiore azione anticoagulante

Più spesso come farmaco di riserva, ma nelle infezioni potenzialmente letali può essere considerato come terapia empirica di prima linea.

Meccanismo di azione

I carbapenemi hanno un potente effetto battericida dovuto alla violazione della formazione della parete cellulare batterica. Rispetto ad altri β-lattamici, i carbapenemi sono in grado di penetrare più velocemente nella membrana esterna dei batteri gram-negativi e, inoltre, di esercitare contro di essi un pronunciato PAE.

Spettro di attività

I carbapenemi agiscono su molti microrganismi gram-positivi, gram-negativi e anaerobici.

Stafilococchi (eccetto MRSA), streptococchi, inclusi S.pneumoniae(in termini di attività contro l'ARP, i carbapenemi sono inferiori alla vancomicina), gonococchi, meningococchi. Imipenem agisce E.faecalis.

I carbapenemi sono altamente attivi contro la maggior parte dei batteri gram-negativi della famiglia Enterobatteriacee(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), anche contro ceppi resistenti alle cefalosporine di III-IV generazione e alle penicilline protette con inibitori. Attività leggermente inferiore contro proteus, dentellatura, H.influenzae. La maggior parte dei ceppi P.aeruginosa inizialmente sensibile, ma nel processo di utilizzo dei carbapenemi si nota un aumento della resistenza. Pertanto, secondo uno studio epidemiologico multicentrico condotto in Russia nel 1998-1999, la resistenza all’imipenem nei ceppi nosocomiali P.aeruginosa in terapia intensiva era del 18,8%.

I carbapenemi hanno un effetto relativamente scarso su B.cepacia, stabile è S.maltophilia.

I carbapenemi sono altamente attivi contro la formazione di spore (eccetto C.difficile) e non sporigeni (compresi B. fragilis) anaerobi.

Resistenza secondaria dei microrganismi (eccetto P.aeruginosa) raramente si sviluppa in carbapenemi. Per gli agenti patogeni resistenti (eccetto P.aeruginosa) è caratterizzato da resistenza crociata all'imipenem e al meropenem.

Farmacocinetica

I carbapenemi vengono utilizzati solo per via parenterale. Sono ben distribuiti nel corpo, creando concentrazioni terapeutiche in molti tessuti e secrezioni. Con l'infiammazione delle meningi penetrano nella BBB, creando concentrazioni nel liquido cerebrospinale pari al 15-20% del livello nel plasma sanguigno. I carbapenemi non vengono metabolizzati, vengono escreti principalmente dai reni in forma immodificata, pertanto, in caso di insufficienza renale, è possibile un significativo rallentamento della loro eliminazione.

Poiché l'imipenem viene inattivato nei tubuli renali dall'enzima deidropeptidasi I e non crea concentrazioni terapeutiche nelle urine, viene utilizzato in combinazione con la cilastatina, che è un inibitore selettivo della deidropeptidasi I.

Durante l'emodialisi, i carbapenemi e la cilastatina vengono rapidamente rimossi dal sangue.

Reazioni avverse

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, angioedema, febbre, broncospasmo, shock anafilattico.

Reazioni locali: flebite, tromboflebite.

IDIOTA: glossite, ipersalivazione, nausea, vomito, in rari casi diarrea associata agli antibiotici, colite pseudomembranosa. Misure di aiuto: se si verificano nausea o vomito, la velocità di somministrazione deve essere ridotta; con lo sviluppo di diarrea - utilizzare farmaci antidiarroici contenenti caolino o attapulgite; se si sospetta una colite pseudomembranosa: l'abolizione dei carbapenemi, il ripristino dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, se necessario, la nomina di metronidazolo o vancomicina all'interno.

Sistema nervoso centrale: vertigini, disturbi della coscienza, tremori, convulsioni (di solito solo quando si usa imipenem). Misure di sollievo: con lo sviluppo di tremore grave o convulsioni, è necessario ridurre la dose di imipenem o annullarla; le benzodiazepine (diazepam) devono essere usate come anticonvulsivanti.

Altro: ipotensione (più spesso con somministrazione endovenosa rapida).

Indicazioni

Infezioni gravi, prevalentemente nosocomiali, causate da microflora multiresistente e mista:

Infezioni batteriche nei pazienti neutropenici.

neurotossicità. L'imipenem (ma non il meropenem) mostra un antagonismo competitivo con il GABA e pertanto può avere un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale dose-dipendente, provocando tremori o convulsioni. Il rischio di convulsioni aumenta nei pazienti con lesioni cerebrali traumatiche, ictus, epilessia, insufficienza renale e negli anziani. L'imipenem non è usato per trattare la meningite.

Funzionalità epatica compromessa. Le dosi di carbapenemi non richiedono aggiustamenti nei pazienti con malattia epatica, ma è richiesto un appropriato monitoraggio clinico e di laboratorio.

Cambiamenti nei parametri di laboratorio. Durante l'uso dei carbapenemi è possibile un aumento temporaneo dell'attività delle transaminasi, della fosfatasi alcalina e della lattato deidrogenasi, nonché un aumento del contenuto di bilirubina, urea, creatinina nel siero del sangue e, al contrario, una diminuzione dell'emoglobina e ematocrito.

Somministrazione endovenosa. L'introduzione di imipenem deve essere effettuata come infusione lenta. Le dosi di 0,125-0,5 g devono essere somministrate entro 20-30 minuti, 0,75-1,0 g - entro 40-60 minuti. Con un'introduzione più rapida, aumenta il rischio di sviluppare nausea, vomito, ipotensione, flebite, tromboflebite. Se si verifica nausea, la velocità di somministrazione deve essere ridotta. Meropenem può essere somministrato sia come infusione che come bolo (in 5 minuti).

Interazioni farmacologiche

I carbapenemi non devono essere usati in combinazione con altri β-lattamici (penicilline, cefalosporine o monobattamici) a causa del loro antagonismo. Non è consigliabile mescolare i carbapenemi con altri farmaci nella stessa siringa o set di infusione.

Informazioni per i pazienti

Durante il trattamento, è necessario informare il medico sui cambiamenti nel benessere, sulla comparsa di nuovi sintomi.

Tavolo. Farmaci del gruppo dei carbapenemi.
Principali caratteristiche e caratteristiche applicative

LOCANDA	Lekform LS	T ½, h *	Regime di dosaggio	Caratteristiche dei farmaci
Imipenem/cilastatina	Da. d/inf. 0,5 g in una fiaschetta. Por.d/w/m in. 0,5 g in fiala.	1	IV Adulti: 0,5-1,0 g ogni 6-8 ore (ma non più di 4,0 g/giorno) Bambini: fino a 3 mesi: vedere la sezione "L'uso dell'AMP nei bambini"; di età superiore a 3 mesi con peso corporeo: inferiore a 40 kg - 15-25 mg/kg ogni 6 ore; più di 40 kg - come negli adulti (ma non più di 2,0 g / giorno) V/m Adulti: 0,5-0,75 g ogni 12 ore	Rispetto al meropenem, è più attivo contro i cocchi gram-positivi, ma meno attivo contro i bastoncini gram-negativi. Ha indicazioni più ampie, ma non è utilizzato per la meningite.
Meropenem	Da. d/inf. 0,5 g; 1,0 g in una fiaschetta.	1	IV Adulti: 0,5-1,0 g ogni 8 ore; per la meningite 2,0 g ogni 8 ore Bambini sopra i 3 mesi: 10-20 mg/kg ogni 8 ore; con meningite, fibrosi cistica - 40 mg / kg ogni 8 ore (ma non più di 6 g / giorno)	Differenze dall'imipenem: - più attivo contro i batteri gram-negativi; - meno attivo contro stafilococchi e streptococchi; - non inattivato nei reni; - non ha attività proconvulsivante; - meno probabilità di provocare nausea e vomito; - non utilizzato per infezioni delle ossa e delle articolazioni, endocardite batterica; - non applicabile ai bambini di età inferiore a 3 mesi - può essere somministrato come bolo in 5 minuti - nessuna forma di dosaggio i / m

* Con funzionalità renale normale

gruppo carbapenemi sono antibiotici beta-lattamici con uno spettro d'azione molto ampio. Questi farmaci sono più resistenti delle penicilline e delle cefalosporine all'azione delle beta-lattamasi delle cellule batteriche e svolgono un effetto battericida bloccando la sintesi della parete cellulare.

I carbapenemi sono attivi contro molti microrganismi Gr(+)- e Gr(-). Ciò riguarda principalmente enterobatteri, stafilococchi (ad eccezione dei ceppi meticillino-resistenti), streptococchi, gonococchi, meningococchi, nonché ceppi Gr (-) resistenti alle ultime due generazioni di cefalosporine e penicilline protette. Inoltre, i carbapenemi sono altamente efficaci contro gli anaerobi sporigeni.

Tutti i farmaci di questo gruppo vengono utilizzati per via parenterale.. Crea rapidamente e permanentemente concentrazioni terapeutiche in quasi tutti i tessuti. Con la meningite sono in grado di penetrare la barriera ematoencefalica. Il vantaggio di tutti i carbapenemi è che non vengono metabolizzati, ma vengono escreti dai reni nella loro forma originale. Quest'ultimo deve essere tenuto in considerazione quando si trattano pazienti con insufficienza renale con carbapenemi. In questo caso, l'escrezione dei carbapenemi sarà notevolmente rallentata.

I carbapenemi sono antibiotici di riserva utilizzato in caso di inefficacia del trattamento, ad esempio, delle cefalosporine delle generazioni più giovani. Indicazioni: gravi processi infettivi del sistema respiratorio, urinario, organi pelvici, processi settici generalizzati e così via. Usare con cautela nell'insufficienza renale (aggiustamento della dose individuale), patologia epatica, disturbi neurogeni. Si sconsiglia l'uso dei carbapenemi durante la gravidanza. Controindicato in caso di intolleranza individuale ai carbapenemi, nonché con l'uso parallelo di beta-lattamici di altri gruppi. Sono possibili reazioni allergiche crociate con farmaci della serie delle penicilline e delle cefalosporine.

Imipenem- ha un'elevata attività contro la flora Gr(+) e Gr(-). Tuttavia, per il trattamento delle infezioni gravi da Gram-negativi, il meropenem è migliore. Non è usato per trattare la meningite, ma è usato nel trattamento delle patologie infettive delle articolazioni e delle ossa, nonché per il trattamento dell'endocardite batterica. Dosaggio: adulti - per via endovenosa 0,5-1,0 g ogni 6-8 ore (ma non più di 4,0 g / giorno); bambini di età superiore a 3 mesi con un peso corporeo inferiore a 40 kg - per via endovenosa 15-25 mg / kg ogni 6 ore Forma di rilascio: polvere per la preparazione di iniezioni endovenose in flaconcini da 0,5 g.

Meropenem- più attivo dell'imipenem in relazione alla flora gram-negativa, mentre l'attività contro la flora gram-positiva del meropenem è più debole. È usato per trattare la meningite, ma non viene utilizzato nel trattamento delle patologie infettive delle articolazioni e delle ossa, nonché per il trattamento dell'endocardite batterica. Non è inattivato nei reni, il che consente di trattare gravi processi infettivi che si sviluppano lì. Controindicato nei bambini di età inferiore a tre mesi. Forma di rilascio: polvere per infusioni da 0,5 o 1,0 g in flaconcini.

Le compresse antibiotiche sono sostanze che impediscono la crescita di microrganismi e, di conseguenza, li uccidono. Utilizzato per trattare patologie di natura infettiva. Possono essere naturali al 100% o semisintetici. Quindi, quali farmaci sono gli antibiotici?

Prescrivere antibiotici generici

La prescrizione dei farmaci descritti è giustificata nei seguenti casi:

1. La terapia viene scelta sulla base dei sintomi clinici, ad es. senza identificazione dell'agente eziologico. Questo è vero per i disturbi che si verificano attivamente, ad esempio la meningite: una persona può morire in appena un paio d'ore, quindi non c'è tempo per eventi complessi.
2. L'infezione non ha una, ma diverse fonti.
3. Il microrganismo che causa la malattia è immune agli antibiotici a spettro ristretto.
4. Una serie di misure preventive viene eseguita dopo l'operazione.

Classificazione degli antibiotici di natura universale

I medicinali che stiamo considerando possono essere suddivisi in diversi gruppi (con nomi):

• penicilline - Ampicillina, Amoxicillina, Tikarcillina;
• tetracicline: includono il farmaco con lo stesso nome;
• fluorochinoloni - Ciprofloxacina, Levofloxatina, Moxifloxacina; Gatifloxacina;
• aminoglicosidi - Streptomicina;
• amfenicoli - Levomicetina;
• carbapenemi: Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

Questa è la lista principale.

Penicilline

Con la scoperta della benzilpenicillina, gli scienziati giunsero alla conclusione che i microrganismi possono essere uccisi. Nonostante il fatto che già, come si suol dire, "molta acqua sia passata sotto i ponti", questo antibiotico sovietico non è scontato. Tuttavia, sono state create anche altre penicilline:

• quelli che perdono le loro qualità, passando attraverso l'ambiente acido-base del tratto gastrointestinale;
• quelli che non perdono le loro qualità, passando attraverso l'ambiente acido-base del tratto gastrointestinale.

Ampicillina e amoxicillina

Separatamente, dovresti soffermarti su antibiotici come l'ampicillina e l'amoxicillina. In azione, praticamente non differiscono l'uno dall'altro. In grado di affrontare:

• infezioni da gram-positivi, in particolare stafilococchi, streptococchi, enterococchi, listeria;
• infezioni da Gram-negativi, in particolare Escherichia e Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, pertosse e gonorrea.

Ma le loro proprietà farmacologiche sono diverse.

L'ampicillina è caratterizzata da:

• biodisponibilità - non più della metà;
• il periodo di escrezione dal corpo è di diverse ore.

La dose giornaliera varia da 1.000 a 2.000 mg. L'ampicillina, a differenza dell'amoxicillina, può essere somministrata per via parenterale. In questo caso, le iniezioni possono essere effettuate sia per via intramuscolare che endovenosa.

A sua volta, l’amoxicillina è caratterizzata da:

• biodisponibilità - dal 75 al 90%; non dipende dall'assunzione di cibo;
• l'emivita è di diversi giorni.

La dose giornaliera varia da 500 a 1000 mg. Durata dell'ammissione: da cinque a dieci giorni.

penicilline parenterali

Le penicilline parenterali hanno un importante vantaggio rispetto all'ampicillina e all'amoxicillina: la capacità di far fronte allo Pseudomonas aeruginosa. Porta alla formazione di ferite purulente e ascessi ed è anche la causa di cistite ed enterite, rispettivamente infezione della vescica e dell'intestino.

L'elenco delle penicilline parenterali più comuni comprende Ticarcillina, Carbenicillina, Piperacillina.

Il primo è prescritto per peritonite, sepsi, setticemia. Efficace nel trattamento delle infezioni ginecologiche, respiratorie e cutanee. È prescritto a pazienti il ​​cui sistema immunitario è in uno stato insoddisfacente.

Il secondo è prescritto in presenza di microrganismi nella cavità addominale del sistema genito-urinario, tessuto osseo. Viene somministrato per via intramuscolare e, in casi difficili, per via endovenosa tramite contagocce

Il terzo è prescritto per il pus nella cavità addominale, nel sistema genito-urinario, nel tessuto osseo, nelle articolazioni e nella pelle.

Penicilline migliorate

L'ampicillina e l'amoxicillina diventano inutili in presenza di beta-lattamasi. Ma le grandi menti dell'umanità hanno trovato una via d'uscita da questa situazione: hanno sintetizzato penicilline migliorate. Oltre al principio attivo principale, contengono inibitori della beta-lattamasi, questi sono:

1. Amoxicillina con l'aggiunta di acido clavulanico. Generici: Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin. Viene venduto sotto forma di iniezioni e sotto forma di somministrazione orale.
2. Amoxicillina con aggiunta di sulbactam. In farmacia si chiama Trifamox. Viene venduto in compresse e sotto forma di somministrazione orale.
3. Ampicillina con aggiunta di sulbactam. In farmacia si chiama Ampisid. È implementato in iniezioni. Viene utilizzato negli ospedali, per malattie difficili da riconoscere da una persona comune.
4. Ticarcillina con l'aggiunta di acido clavulanico. In farmacia si chiama Timmentin. Venduto in una forma per la somministrazione orale.
5. Piperacillina con l'aggiunta di tazobactam. Nelle farmacie si chiama Tacillina. Viene erogato mediante infusione a goccia.

Tetracicline

Le tetracicline non sono sensibili alle beta-lattamasi. E in questo sono un gradino più in alto delle penicilline. Le tetracicline distruggono:

• microrganismi gram-positivi, in particolare stafilococchi, streptococchi, listeria, clostridi, attinomiceti;
• microrganismi gram-negativi, in particolare Escherichia e Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, pertosse, gonorrea e sifilide.

La loro caratteristica è il passaggio attraverso la membrana cellulare, che consente di uccidere la clamidia, il micoplasma e l'ureaplasma. Tuttavia, Pseudomonas aeruginosa e Proteus non sono a loro disposizione.

La tetraciclina si trova comunemente. Nella lista c'è anche la doxiciclina.

Tetraciclina

Indubbiamente, la tetraciclina è uno degli antibiotici più efficaci. Ma ha dei punti deboli. Prima di tutto, un'attività insufficiente con un'alta probabilità di cambiamenti nella microflora intestinale. Per questo motivo la tetraciclina va scelta non in compresse, ma sotto forma di unguento.

Doxiciclina

La doxiciclina, rispetto alla tetraciclina, è piuttosto attiva con una bassa probabilità di cambiamenti nella microflora intestinale.

Fluorochinoloni

I primi fluorochinoloni, come Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, non potevano essere definiti antibiotici universali. Sono stati in grado di far fronte solo ai batteri gram-negativi.

I moderni fluorochinoloni, Levofloxacina, Moxifloxacina, Gatifloxacina, sono antibiotici universali.

Lo svantaggio dei fluorochinoloni è che interferiscono con la sintesi del peptidoglicano, un tipo di materiale da costruzione per i tendini. Di conseguenza, non sono ammessi ai minori di 18 anni.

Levofloxacina

La levofloxacina viene prescritta in presenza di microrganismi nel tratto respiratorio, bronchite e polmonite, infezioni del tratto respiratorio superiore, otite e sinusite, infezioni della pelle, nonché malattie del tratto gastrointestinale e del tratto urinario.

Durata dell'ammissione: sette, a volte dieci giorni. La dose è di 500 mg alla volta.

È venduto in farmacia come Tavanik. I generici sono Levolet, Glevo, Flexil.

Moxifloxacina

La moxifloxacina è prescritta in presenza di microrganismi nel tratto respiratorio, negli organi ORL, nella pelle e anche come profilassi dopo l'intervento chirurgico.

Durata dell'ammissione - da sette a dieci giorni. La dose è di 400 mg alla volta.

È venduto in farmacia come Avelox. Ci sono pochi generici. Il principale ingrediente attivo fa parte di Vigamox: collirio.

Gatifloxacina

La gatifloxacina è prescritta in presenza di microrganismi nel tratto respiratorio, negli organi ORL, nel tratto urogenitale e in gravi malattie degli occhi.

Dose: 200 o 400 mg una volta.

Nelle farmacie viene venduto come Tabris, Gafloks, Gatispan.

Aminoglicosidi

Un rappresentante di spicco degli aminoglicosidi è la streptomicina, un farmaco di cui ogni persona ha sentito parlare almeno una volta nella vita. È indispensabile nel trattamento della tubercolosi.

Gli aminoglicosidi sono in grado di far fronte alla maggior parte dei batteri gram-positivi e gram-negativi.

Streptomicina

Differisce in termini di efficienza. Può essere utilizzato per curare non solo la tubercolosi, ma anche malattie come la peste, la brucellosi e la tularemia. Per quanto riguarda la tubercolosi, quando si utilizza la streptomicina, la localizzazione non è importante. Implementato in iniezioni.

Gentamicina

Sta gradualmente diventando una cosa del passato, poiché è molto, molto controversa. Il fatto è che si sono verificati danni all'udito, fino alla completa sordità, che i medici non si aspettavano affatto. In questo caso l’effetto tossico è irreversibile, cioè dopo aver interrotto la ricezione non viene restituito nulla.

Amikacina

L'amikacina è prescritta per peritonite, meningite, endocardite, polmonite. Venduto in fiale.

Amfenicoli

Questo gruppo include la levomicetina. È prescritto per tifo e paratifo, tifo, dissenteria, brucellosi, pertosse, infezioni intestinali. Viene venduto sotto forma di iniezioni e unguenti.

Carbapenemi

I carbapenemi servono per il trattamento di infezioni gravi. Sono in grado di far fronte a molti batteri, compresi quelli resistenti a tutti gli antibiotici sopra elencati.

I carbapenemi sono:

• Meropenem;
• Ertapenem;
• Imipenem.

I carbapenemi vengono somministrati tramite un apposito dispenser.

Ora conosci i nomi degli antibiotici, quali farmaci sono antibiotici in compresse e quali no. Nonostante ciò, non automedicare in nessun caso, ma chiedere aiuto a uno specialista. Ricorda che l'uso improprio di questi farmaci può minare seriamente la salute. Essere sano!