Effetti collaterali del Cordarone con uso prolungato. Compresse Kordaron

Agente antiaritmico di classe III. Il meccanismo d'azione dell'amiodarone è dovuto al blocco dei canali ionici delle membrane cellulari dei cardiomiociti (principalmente potassio, in misura molto piccola - calcio e sodio), nonché alla soppressione non competitiva dell'attività α e β-adrenergica. Come agente antiaritmico di classe III (secondo la classificazione di Vaughan Williams), aumenta la fase 3 del potenziale d'azione. Rallenta la conduzione nel seno senoatriale, nel nodo AV e negli atri, soprattutto in caso di frequenza cardiaca elevata. Non modifica la conduzione intraventricolare. Aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio degli atri, dei ventricoli e del nodo AV.
L'effetto antianginoso del farmaco è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio (a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione del postcarico) e ad un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie. Supporta la gittata cardiaca riducendo la pressione aortica e la resistenza vascolare periferica.
Con la somministrazione endovenosa, l'attività massima viene raggiunta dopo 15 minuti e dura fino a 4 ore.
Dopo la somministrazione orale, l'amiodarone viene assorbito lentamente, la farmacocinetica è caratterizzata da fluttuazioni individuali significative. L'amiodarone ha un volume di distribuzione molto ampio e variabile a causa dell'esteso accumulo in vari tessuti (tessuto adiposo, organi fortemente perfusi come fegato, polmoni e milza). La biodisponibilità quando somministrata per via orale varia dal 30 all'80% (in media, circa il 50%). Dopo una singola dose, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 3-7 ore.L'effetto terapeutico si osserva solitamente 1 settimana dopo l'inizio della terapia (da diversi giorni a 2 settimane). L'amiodarone ha una lunga emivita (20-100 giorni). Nei primi giorni di trattamento il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, soprattutto nel tessuto adiposo. L'eliminazione inizia dopo pochi giorni e le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte entro uno o più mesi. Tenendo conto delle peculiarità della farmacocinetica, per ottenere un effetto terapeutico, è necessario l'utilizzo di una dose iniziale di saturazione per ottenere l'accumulo del farmaco nei tessuti. 200 mg di amiodarone contengono 75 mg di iodio, 6 mg del quale vengono rilasciati come iodio libero. L'amiodarone viene escreto principalmente nella bile e nelle feci. L'escrezione nelle urine è trascurabile, il che consente di prescrivere il farmaco in dosi normali a pazienti con insufficienza renale.
Dopo la sospensione del farmaco, la sua escrezione dall'organismo continua per diversi mesi; va tenuto presente che dopo la sospensione del farmaco, il suo effetto dura da 10 giorni a 1 mese.

Indicazioni per l'uso del farmaco Kordaron

Prevenzione della recidiva della tachicardia ventricolare o della fibrillazione ventricolare, che rappresentano un pericolo per la vita del paziente (il trattamento inizia in ospedale); tachicardia ventricolare documentata sintomatica e invalidante; tachicardia sopraventricolare documentata in pazienti con malattie cardiache; altre aritmie se altri farmaci antiaritmici sono inefficaci o controindicati; aritmie nella sindrome di WPW.
Trattamento della tachicardia sopraventricolare documentata per controllare la frequenza cardiaca con fibrillazione o flutter atriale, soprattutto in pazienti con CAD e/o disfunzione ventricolare sinistra.
Prevenzione delle aritmie letali in pazienti ad alto rischio associati a insufficienza cardiaca congestizia o recente infarto miocardico con bassa frazione di eiezione o extrasistoli ventricolari asintomatiche.

L'uso del farmaco Kordaron

Nell'/nell'introduzione
L'introduzione di Kordaron viene prescritta se è necessario un effetto rapido o se la somministrazione orale del farmaco è impossibile. Kordaron può esser entrato solo su soluzione isotonica (del 5%) di glucosio. Non diluire il farmaco con una soluzione isotonica di cloruro di sodio, poiché è possibile la formazione di un precipitato. Il contenuto di 2 fiale del farmaco deve essere diluito con almeno 500 ml di soluzione di glucosio. Non mescolare con altri farmaci. Prima dell'infusione, la soluzione di Cordarone deve essere diluita in sistemi che non contengono 2-dietilesil ftalato (ad es. PVC, polietilene, polipropilene, vetro), poiché la soluzione di Cordarone può rilasciare 2-dietilesil ftalato. Iniettare solo nelle vene centrali.
Dose di carico con infusione endovenosa, solitamente è 5 mg/kg e viene somministrato solo in soluzione di glucosio per 20 minuti-2 ore.La somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nell'arco di 24 ore.La velocità di infusione deve essere adeguata tenendo conto dell'effetto terapeutico .
L'effetto terapeutico del farmaco si manifesta durante i primi minuti di somministrazione per poi diminuire gradualmente dopo il suo completamento, pertanto è necessaria un'infusione di mantenimento.
dose di mantenimentoè di 10-20 mg/kg al giorno (in media 600-800 mg/die, la dose massima è 1200 mg/die) in 250 ml di soluzione di glucosio per diversi giorni. Dal primo giorno di infusione è necessario iniziare il passaggio alla somministrazione orale del farmaco (3 compresse da 200 mg al giorno). Se necessario, la dose può essere aumentata a 4-5 compresse al giorno.
Per i bambini di età superiore a 3 anni la dose raccomandata è 5 mg/kg. Il farmaco può essere utilizzato solo sotto stretto controllo medico.
La modalità di assunzione del farmaco è determinata individualmente.
assunzione orale
Dose di carico
Possono essere utilizzati vari schemi, solitamente la dose iniziale è di 600-1000 mg/die per 8-10 giorni.
dose di mantenimento
Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa. A seconda della risposta del paziente all'uso del farmaco, la dose di mantenimento può variare da 100 mg a 400 mg/die.
Poiché il Cordarone ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni alla dose di 200 mg o al giorno alla dose di 100 mg. Puoi fare delle pause nell'assunzione di Kordaron 2 volte a settimana.

Controindicazioni all'uso di Cordaron

Bradicardia sinusale (in assenza di correzione del pacemaker), sindrome del seno malato (in assenza di correzione del pacemaker), blocco senoatriale, blocco AV e blocco di branca (in assenza di pacemaker), grave ipotensione arteriosa, insufficienza vascolare, ipertiroidismo, ipersensibilità all'amiodarone o allo iodio, II-III trimestre di gravidanza e allattamento, età fino a 3 anni.
È controindicato l'uso simultaneo di farmaci che possono causare tachicardia ventricolare parossistica del tipo torsione di punta.

Effetti collaterali del Cordaron

bradicardia (per lo più moderatamente pronunciata e dose-dipendente), talvolta (con disfunzione del nodo senoatriale, nei pazienti anziani) - bradicardia grave ed estremamente raramente - arresto cardiaco. Raramente si osservano disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di vario grado). In alcuni casi si nota un effetto aritmogenico, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco. Al momento non ci sono dati che dimostrino se ciò sia causato dall'uso del farmaco o sia associato a una malattia cardiaca di base o ad un'efficacia insufficiente della terapia. Questi effetti vengono registrati meno frequentemente rispetto alla maggior parte degli altri farmaci antiaritmici e si osservano principalmente quando interagiscono con alcuni farmaci o quando si verifica uno squilibrio elettrolitico.
Sulla retina si notano spesso dei microdepositi, solitamente nella zona sotto la pupilla, che provocano talvolta una sensazione di nebbia o di un alone colorato alla luce accecante. I microdepositi sulla retina sono costituiti da strati grassi complessi, scompaiono dopo la sospensione del farmaco e non richiedono l'interruzione del trattamento.
In alcuni casi si nota neuropatia/neurite ottica, ma non è stata stabilita la loro relazione con l'assunzione di Cordarone. Poiché la neuropatia ottica può portare alla cecità, se si verifica un'acuità visiva offuscata o ridotta, si raccomanda di condurre un esame oftalmologico completo, inclusa la diafanoscopia, e di riconsiderare la necessità del trattamento con Kordaron.
Può verificarsi fotosensibilità, quindi i pazienti devono essere avvertiti che durante il trattamento è necessario evitare l'insolazione e le radiazioni ultraviolette. Con la radioterapia può verificarsi eritema.
In alcuni casi può verificarsi un'eruzione cutanea, solitamente di bassa specificità, talvolta dermatite esfoliativa. Tuttavia non è stata dimostrata la loro relazione causale con l'assunzione di Cordarone.
Con l'uso prolungato del farmaco ad alte dosi, si può osservare una pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle; dopo l'interruzione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente.
A causa della presenza di iodio nella molecola del farmaco, si verifica spesso un cambiamento nei parametri biochimici che caratterizzano la funzione della ghiandola tiroidea - un aumento del livello di T4 con un livello di T3 normale o leggermente ridotto. In assenza di segni clinici di disfunzione tiroidea, non è necessaria la sospensione del farmaco. È possibile l'ipotiroidismo, i cui sintomi clinici (solitamente lievi) possono essere un aumento del peso corporeo, una ridotta attività, un'eccessiva bradicardia rispetto all'effetto atteso da Kordaron. La diagnosi è confermata da un aumento del livello dell'ormone stimolante la tiroide nel siero del sangue. Lo stato eutiroideo viene solitamente raggiunto 1-3 mesi dopo l’interruzione del trattamento. In situazioni pericolose per la vita, il trattamento con Kordaron può essere continuato contemporaneamente alla nomina di levotiroxina, la cui dose è fissata in base al livello dell'ormone stimolante la tiroide. Si può notare ipertiroidismo durante il trattamento e per diversi mesi dopo la sospensione del farmaco. I sintomi clinici (solitamente lievi) dell'ipertiroidismo possono essere: perdita di peso, aritmia, angina pectoris, insufficienza cardiaca congestizia. La diagnosi è confermata da una chiara diminuzione del livello dell'ormone stimolante la tiroide nel siero del sangue. In questo caso Kordaron deve essere annullato. Il recupero di solito avviene entro pochi mesi dalla sospensione del farmaco, il recupero clinico precede la normalizzazione degli indicatori biochimici della funzione tiroidea. Nei casi più gravi, che possono essere fatali, è necessario un trattamento di emergenza. A seconda della situazione clinica specifica vengono prescritti farmaci antitiroidei, corticosteroidi e bloccanti β-adrenergici.
Un aumento isolato dell'attività delle transaminasi sieriche all'inizio del trattamento è solitamente moderatamente pronunciato (1,5-3 volte superiore al normale) e si normalizza dopo una riduzione della dose o spontaneamente. In alcuni casi, può verificarsi una violazione acuta della funzionalità epatica con un alto livello di transaminasi nel siero del sangue e / o ittero, che richiede la sospensione del farmaco (altrimenti è possibile la morte). Potrebbe esserci epatite pseudoalcolica, cirrosi. I sintomi clinici e i cambiamenti nei test di laboratorio possono essere minimamente pronunciati (epatomegalia, attività delle transaminasi aumentata di 1,5-5 volte rispetto al livello normale). Pertanto durante il trattamento si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. La gravità delle manifestazioni cliniche e biochimiche di solito diminuisce dopo la sospensione del farmaco, ma è possibile anche un esito fatale.
In alcuni casi si può notare tossicità polmonare: polmonite o fibrosi alveolare/interstiziale, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite, talvolta fatale.
Nei pazienti con sviluppo di dispnea (durante esercizio), sia in isolamento che con un peggioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre), deve essere eseguita una radiografia del torace.
I disturbi polmonari sono per lo più reversibili con la sospensione anticipata di Kordaron. I sintomi clinici di solito scompaiono entro 3-4 settimane, e poi si verifica un recupero più lento dell'immagine radiografica e della funzione polmonare (entro diversi mesi). Pertanto, la necessità del trattamento con Kordaron deve essere rivalutata e, se necessario, deve essere prescritto un GCS.
Nei pazienti con gravi disturbi respiratori, e soprattutto nei pazienti con asma, in alcuni casi può svilupparsi broncospasmo.
In alcuni casi, negli adulti può essere osservata una sindrome da distress respiratorio acuto, talvolta con esito fatale, il più delle volte immediatamente dopo l'intervento chirurgico (è possibile l'incompatibilità con un'elevata concentrazione di ossigeno).
Raramente si può osservare neuropatia sensomotoria periferica e/o miopatia, che generalmente scompare dopo la sospensione del farmaco.
Possono verificarsi tremore extrapiramidale, atassia cerebellare, raramente - ipertensione intracranica benigna (pseudotumore del cervello), incubi.
Sono possibili nausea, vomito, dispepsia, che di solito si notano con una dose di carico e la loro gravità diminuisce con la riduzione della dose.
Possibile alopecia. In alcuni casi può verificarsi l'epididimite, raramente l'impotenza. La relazione di questi effetti collaterali con il trattamento con Kordaron non è stata stabilita.
Raramente si possono osservare reazioni di ipersensibilità come vasculite, danno renale con aumento dei livelli di creatinina, trombocitopenia. Molto raramente si può osservare anemia emolitica o aplastica.
Con la somministrazione endovenosa può svilupparsi una diminuzione della pressione sanguigna (di solito moderatamente pronunciata e reversibile); un sovradosaggio e una somministrazione troppo rapida possono sviluppare grave ipotensione o collasso, sensazione di calore, sudorazione, nausea. È possibile lo sviluppo o il rafforzamento dell'aritmia.

Istruzioni speciali per l'uso

Sullo sfondo del trattamento con Kordaron, sono possibili cambiamenti nell'ECG - prolungamento dell'intervallo Q-T(a causa della ripolarizzazione prolungata), l'aspetto di un dente U. Questi cambiamenti non sono una manifestazione di tossicità.
Nei pazienti anziani, la frequenza cardiaca può diminuire in modo più pronunciato. Il farmaco deve essere sospeso alla comparsa di blocco AV di II-III grado, blocco senoatriale o blocco del fascio Hiss.
Casi di dispnea o tosse non produttiva possono essere una manifestazione di tossicità polmonare del farmaco. .
Cordarone contiene iodio e pertanto può interferire con l'assorbimento dello iodio radioattivo.
Cordarone può causare disfunzione tiroidea (vedere EFFETTI COLLATERALI), soprattutto nei pazienti con disfunzione tiroidea (inclusa una storia familiare). Pertanto, prima di iniziare il trattamento, durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento, deve essere effettuato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, è necessario determinare il livello dell'ormone stimolante la tiroide nel siero del sangue.
Durante il trattamento si raccomandano controlli regolari della funzionalità epatica (attività delle transaminasi). Prima di iniziare il trattamento con Kordaron, si consiglia di condurre uno studio ECG, determinare l'ormone stimolante la tiroide e il livello di potassio nel siero del sangue.
Gli effetti collaterali del farmaco sono generalmente dose-dipendenti; pertanto, è necessario prestare attenzione nel determinare la dose minima efficace di mantenimento.
I pazienti devono essere avvertiti di evitare l'insolazione e le radiazioni ultraviolette durante il trattamento.
La sicurezza e l'efficacia dell'amiodarone nei bambini non sono state studiate.
Prima di un intervento che richiede anestesia, l’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo amiodarone.
Non sono disponibili dati sugli effetti di Kordaron sulla capacità di guidare veicoli e di svolgere lavori che richiedono maggiore attenzione.
A causa dell'effetto del farmaco sulla tiroide del feto, l'uso di Kordaron è controindicato durante la gravidanza, tranne in casi particolari.
L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi è controindicato durante l'allattamento.

Interazioni del farmaco Kordaron

L'uso simultaneo di Kordaron con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare parossistica del tipo torsione di punta è controindicato:

farmaci antiaritmici di classe Ia (chinidina, idrochinidina, disopiramide);
farmaci antiaritmici di classe III (sotalolo, dofetilide, ibutilide);
bepridil, cisapride, difemanil, eritromicina per somministrazione endovenosa, mizolastina, sparfloxacina, vincamina per somministrazione endovenosa;
sultopride.

Aumento del rischio di aritmie ventricolari, in particolare di tachicardia parossistica del tipo torsione di punta, con l'uso simultaneo di sparfloxacina a causa del prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG (effetto elettrofisiologico additivo).
La terapia di associazione con i seguenti farmaci non è raccomandata:

neurolettici che possono causare tachicardia parossistica del tipo torsione di punta, alcuni antipsicotici fenotiazinici (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidi (amisulpride, sulpiride, tiapride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), pimozide (aumento del rischio di sviluppare aritmie figlie di gelatina, in particolare tachicardia parossistica come torsione di punta);
alofantrina, moxifloxacina, pentamidina (aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica del tipo torsione di punta. Se questa combinazione è inevitabile, è necessario un controllo preliminare dell'intervallo Q-T e monitoraggio ECG continuo in futuro);
una forma iniettabile di diltiazem (il rischio di sviluppare bradicardia e blocco AV. Se tale combinazione è necessaria, sono necessari un attento monitoraggio delle condizioni del paziente e un monitoraggio costante dell'ECG);
bloccanti dei recettori β-adrenergici, ad eccezione di sotalolo ed esmololo (rischio di alterazione dell'automatismo, della conduzione e della contrattilità del cuore a causa della soppressione dei meccanismi compensatori simpatici).

I seguenti farmaci devono essere prescritti con cautela in combinazione con Kordaron:
Anticoagulanti orali. A causa dell'aumento dell'effetto degli anticoagulanti orali e dell'aumento del rischio di sanguinamento, è necessario monitorare più spesso il livello di protrombina nel sangue e aggiustare la dose di anticoagulanti orali durante il trattamento con Kordaron e dopo la sospensione del farmaco.
Ciclosporina.È possibile un aumento del livello di ciclosporina nel plasma sanguigno, associato ad una diminuzione del suo metabolismo nel fegato, che aumenta la nefrotossicità del farmaco. In questo caso è necessario un aggiustamento della dose.
Forme di diltiazem per somministrazione orale. Il rischio di sviluppare bradicardia e blocco AV, soprattutto nei pazienti anziani. È necessario il monitoraggio clinico ed ECG.
preparati digitalici. Potrebbe esserci una violazione dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e della conduzione AV. È possibile aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). È necessario condurre studi ECG, monitoraggio clinico e biochimico (inclusa, se necessario, la determinazione del livello di digossina nel plasma sanguigno); potrebbe essere necessario modificare le dosi dei glicosidi cardiaci.
Esmololo. Possibile violazione dell'automatismo, della conduzione e della contrattilità del cuore (soppressione dei meccanismi compensatori simpatici). È necessario il monitoraggio clinico e cardiografico delle condizioni del paziente.
Farmaci che possono causare ipokaliemia:

diuretici che causano ipokaliemia da soli o in combinazione con altri farmaci;
lassativi stimolanti;
corticosteroidi sistemici (gluco-, mineralo-), tetracosactide;
amfotericina B (nella/nella domanda).

Aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica del tipo torsione di punta (l'ipokaliemia è un fattore predisponente). Si raccomanda il monitoraggio clinico e cardiografico delle condizioni del paziente, monitorando il livello di potassio nel siero del sangue.
Fenitoina.È possibile aumentare il livello di fenitoina nel plasma sanguigno con sintomi di sovradosaggio (in particolare di natura neurologica). Quando compaiono segni di sovradosaggio sono necessari il monitoraggio clinico e la riduzione della dose di fenitoina; se possibile, determinare il livello di fenitoina nel plasma sanguigno.
Farmaci che causano bradicardia. Calcioantagonisti (diltiazem, verapamil), bloccanti β-adrenergici (eccetto sotalolo), clonidina, guanfacina, preparati digitalici, meflochina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonio, piridostigmina, neostigmina). Aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica come la torsione di punta. Si raccomanda il monitoraggio clinico ed ECG.
Simvastatina. Aumento dose-dipendente del rischio di effetti collaterali come la rabdomiolisi (diminuzione del metabolismo della simvastatina nel fegato). La dose di simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno. Se, se utilizzato a tale dosaggio, non è possibile ottenere un effetto terapeutico, è necessario prescrivere un'altra statina che non interagisca con Cordarone.
Mezzi per l'anestesia. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale possono verificarsi complicazioni potenzialmente gravi: bradicardia non corretta dall'atropina, ipotensione, disturbi della conduzione, diminuzione della gittata cardiaca. Molto raramente: gravi complicazioni respiratorie, talvolta fatali (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti). Di norma, vengono osservati immediatamente dopo l'intervento chirurgico, probabilmente a causa dell'incompatibilità con elevate concentrazioni di ossigeno.

Overdose di Kordaron, sintomi e trattamento

Le informazioni riguardanti un sovradosaggio di Cordarone sono limitate. In alcuni casi sono stati osservati bradicardia sinusale, aritmia ventricolare, tachicardia da torsione di punta, danno epatico, insufficienza vascolare.
Dato il profilo farmacocinetico del farmaco, si raccomanda di monitorare a lungo le condizioni del paziente (in particolare il controllo dell'attività cardiaca). Il trattamento è sintomatico. Né Kordaron né i suoi metaboliti vengono rimossi durante la dialisi.

Condizioni di conservazione del farmaco Kordaron

In un luogo asciutto e buio a temperatura ambiente (15-25 °C).

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Kordaron:

San Pietroburgo

Pillole

Prevenzione delle ricadute:

Aritmie ventricolari potenzialmente letali, comprese tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con stretto monitoraggio cardiaco);

Tachicardia parossistica sopraventricolare: attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White;

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione della morte aritmica improvvisa in pazienti ad alto rischio: dopo un recente infarto miocardico, con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (meno del 40%).

Trattamento delle aritmie in pazienti con cardiopatia ischemica e/o compromissione della funzione ventricolare sinistra.

Forma di iniezione di Kordaron®

Sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica ventricolare; tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari, soprattutto sullo sfondo della sindrome di Wolff-Parkinson-White; sollievo delle forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale;

Rianimazione cardiaca nell'arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione.

Forma di rilascio del farmaco Kordaron

Compresse 200 mg; blister 10, confezione in cartone 3;

Composto
Compresse divisibili 1 etichetta.
amiodarone cloridrato 200 mg
eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; stearato di magnesio; povidone K90F; biossido di silicio colloidale anidro
in blister 10 pz.; in una scatola da 3 blister.

Soluzione per somministrazione endovenosa 3 ml
amiodarone cloridrato 150 mg
eccipienti (per fiala): alcool benzilico - 60 mg; polisorbato 80 - 300 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 3 ml
in fiale da 3 ml; in scatola da 6 pz.

Farmacodinamica del Cordaron

L'amiodarone appartiene alla classe III dei farmaci antiaritmici (una classe di inibitori della ripolarizzazione) e ha un meccanismo unico di azione antiaritmica, tk. oltre alle proprietà degli antiaritmici di classe III (blocco dei canali del potassio), possiede gli effetti degli antiaritmici di classe I (blocco dei canali del sodio), degli antiaritmici di classe IV (blocco dei canali del calcio) e un'azione beta-bloccante non competitiva.

Oltre all'azione antiaritmica, ha effetti antianginosi, dilatatori delle coronarie, alfa e beta adrenobloccanti.

Proprietà antiaritmiche:

Un aumento della durata della 3a fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti, principalmente dovuto al blocco della corrente ionica nei canali del potassio (l'effetto di un antiaritmico di classe III secondo la classificazione di Vaughan-Williams);

Diminuzione dell'automatismo del nodo senoatriale, con conseguente diminuzione della frequenza cardiaca;

Blocco non competitivo dei recettori alfa e beta adrenergici;

Decelerazione della conduzione senoatriale, atriale e AV, più pronunciata in caso di tachicardia;

Nessun cambiamento nella conduzione ventricolare;

Un aumento dei periodi refrattari e una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio degli atri e dei ventricoli, nonché un aumento del periodo refrattario del nodo AV;

Conduzione lenta e aumento della durata del periodo refrattario in ulteriori fasci di conduzione atrioventricolare.

Altri effetti:

Assenza di azione inotropa negativa quando somministrato per via orale e parenterale;

Riduzione del consumo di ossigeno nel miocardio a causa di una moderata diminuzione della resistenza periferica e della frequenza cardiaca, nonché della contrattilità miocardica grazie all'azione beta-bloccante;

Un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie;

Mantenimento della gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo la resistenza periferica;

Influenza sul metabolismo degli ormoni tiroidei: inibizione della conversione di T3 in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocco della cattura di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, con conseguente indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio .

Recupero dell'attività cardiaca nell'arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione.

Gli effetti terapeutici si osservano in media una settimana dopo l'inizio del farmaco (da diversi giorni a due settimane). Dopo aver interrotto la sua assunzione, l'amiodarone viene determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di mantenere l'azione farmacodinamica dell'amiodarone per 10-30 giorni dopo la sua sospensione.

Farmacocinetica del Cordaron

La biodisponibilità dopo somministrazione orale in diversi pazienti varia dal 30 all'80% (il valore medio è di circa il 50%). Dopo una singola dose di amiodarone, la Cmax plasmatica viene raggiunta dopo 3-7 ore, ma l'effetto terapeutico si sviluppa solitamente una settimana dopo l'inizio della somministrazione del farmaco (da diversi giorni a 2 settimane). L’amiodarone è un farmaco a lento rilascio e ad alta affinità.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 95% (62% con l’albumina, 33,5% con le beta-lipoproteine). L’amiodarone ha un ampio volume di distribuzione. Durante i primi giorni di trattamento, il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, soprattutto nel tessuto adiposo e in aggiunta ad esso nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea.

L'amiodarone viene metabolizzato nel fegato. Il suo principale metabolita, il deetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale.

L'amiodarone è un inibitore degli isoenzimi epatici dell'ossidazione microsomiale: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

La rimozione dell'amiodarone inizia dopo pochi giorni e il raggiungimento dell'equilibrio tra assunzione ed escrezione del farmaco (raggiungimento di uno stato di equilibrio) avviene dopo uno o diversi mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente. La principale via di escrezione dell'amiodarone è l'intestino. L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono escreti mediante emodialisi. L'amiodarone ha un T1/2 lungo con grande variabilità individuale (pertanto, quando si seleziona una dose, ad esempio, aumentandola o diminuendola, va ricordato che è necessario almeno 1 mese per stabilizzare la nuova concentrazione plasmatica di amiodarone). L'eliminazione per ingestione avviene in 2 fasi: T1/2 iniziale (prima fase) - 4-21 ore, T1/2 nella 2a fase - 25-110 giorni (20-100 giorni). Dopo una somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni. Dopo la sospensione del farmaco, la completa eliminazione dell'amiodarone dall'organismo può durare diversi mesi.

Ciascuna dose di amiodarone (200 mg) contiene 75 mg di iodio. Parte dello iodio viene rilasciato dal farmaco e si ritrova nelle urine sotto forma di ioduro (6 mg/die alla dose giornaliera di amiodarone 200 mg). La maggior parte dello iodio rimasto nel farmaco viene escreto nelle feci dopo aver attraversato il fegato, tuttavia, con l'uso prolungato di amiodarone, le concentrazioni di iodio possono raggiungere il 60-80% delle concentrazioni di amiodarone.

Le peculiarità della farmacocinetica del farmaco spiegano l'uso di dosi "di carico", che mirano a raggiungere rapidamente il livello richiesto di saturazione dei tessuti, al quale si manifesta il suo effetto terapeutico.

Farmacocinetica nell'insufficienza renale: a causa dell'insignificanza dell'escrezione del farmaco da parte dei reni nei pazienti con insufficienza renale, non è richiesto un aggiustamento della dose di amiodarone.

Con l'inserimento/introduzione di Kordaron®, la sua attività raggiunge il massimo dopo 15 minuti e scompare circa 4 ore dopo la somministrazione. Dopo l'introduzione dell'amiodarone, la sua concentrazione nel sangue diminuisce rapidamente a causa del flusso del farmaco nei tessuti. In assenza di iniezioni ripetute, il farmaco viene gradualmente escreto. Con la ripresa della somministrazione endovenosa o con la somministrazione del farmaco all'interno, l'amiodarone si accumula nei tessuti. L'amiodarone ha un ampio volume di distribuzione e può accumularsi in quasi tutti i tessuti, soprattutto nel tessuto adiposo e inoltre nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea

L'amiodarone ed i suoi metaboliti non sono soggetti a dialisi.

Viene escreto principalmente con la bile e le feci attraverso l'intestino. L’eliminazione dell’amiodarone è molto lenta. L'amiodarone e i suoi metaboliti vengono determinati nel plasma sanguigno per 9 mesi dopo l'interruzione del trattamento.

Uso del Cordarone in gravidanza

Gravidanza

Le informazioni cliniche attualmente disponibili non sono sufficienti per determinare se possano o meno verificarsi malformazioni fetali durante l'uso di amiodarone nel primo trimestre di gravidanza.

Poiché la tiroide fetale inizia a legare lo iodio solo a partire dalla 14a settimana di gravidanza, non si prevede che venga influenzata dall'amiodarone se usato prima. L'eccesso di iodio durante l'uso del farmaco dopo questo periodo può portare alla comparsa di sintomi di laboratorio di ipotiroidismo nel neonato o addirittura alla formazione di un gozzo clinicamente significativo in lui.

A causa dell'effetto del farmaco sulla ghiandola tiroidea del feto, l'amiodarone è controindicato durante la gravidanza, tranne in casi particolari in cui il beneficio atteso supera il rischio (con aritmie ventricolari potenzialmente letali).

periodo di allattamento

L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi è controindicato durante l'allattamento (pertanto, durante questo periodo è necessario sospendere il farmaco o interrompere l'allattamento al seno).

Controindicazioni all'uso di Cordaron

Comune per entrambe le forme di dosaggio

Ipersensibilità allo iodio, all'amiodarone o agli eccipienti del farmaco;

Sindrome del seno debole (bradicardia sinusale, blocco senoatriale), tranne nei casi di correzione mediante pacemaker artificiale (pericolo di "arresto" del nodo senoatriale).

Blocco AV di II-III grado, blocco a due e tre raggi in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker);

Ipokaliemia, ipomagnesiemia;

Associazione con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT e causare lo sviluppo di tachicardie parossistiche, inclusa la tachicardia ventricolare polimorfica del tipo "pirouette" (torsade de pointes) (vedi "Interazione"):

Antiaritmici: classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide procainamide); farmaci antiaritmici di classe III (dofetilide, ibutilide, bretilio tosilato); sotalolo;

Altri farmaci (non antiaritmici) come bepridil; vincamina; alcuni antipsicotici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veralipride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; cisapride; antidepressivi triciclici; antibiotici macrolidi (in particolare eritromicina se somministrata per via endovenosa, spiramicina); azoli; antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina); pentamidina quando somministrata per via parenterale; difemanilmetilsolfato; mizolastina; astemizolo, terfenadina; fluorochinoloni.

Prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo).

Gravidanza (vedere "Uso durante la gravidanza e l'allattamento");

Periodo di allattamento (vedere "Uso durante la gravidanza e l'allattamento");

Età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).

Per le compresse inoltre: malattia polmonare interstiziale.

Per la forma di iniezione inoltre:

Violazioni della conduzione intraventricolare (blocchi a due e tre raggi) in assenza di un pacemaker artificiale permanente (pacemaker) - in questi casi, l'amiodarone per via endovenosa può essere utilizzato in reparti specializzati sotto la copertura di un pacemaker artificiale (pacemaker);

Grave ipotensione arteriosa, collasso, shock cardiogeno.

Tutte le controindicazioni di cui sopra non si applicano all'uso di Kordaron® durante la cardiorianimazione in arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione.

Usare con cautela nell'ipotensione arteriosa, nell'insufficienza cardiaca scompensata o cronica grave (III-IV FC secondo la classificazione NYHA), nell'insufficienza epatica, nell'asma bronchiale, nell'insufficienza respiratoria grave, nei pazienti anziani (alto rischio di sviluppare bradicardia grave), con blocco AV del primo grado.

Effetti collaterali del Cordaron

La frequenza degli effetti collaterali è stata definita come segue: molto spesso - ≥10%), spesso - ≥1%,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Pillole.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia moderata, la cui gravità dipende dalla dose del farmaco. Raramente - disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV di vario grado); effetto aritmogenico (sono segnalati casi di nuove aritmie o aggravamento di quelle già esistenti, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco). Alla luce dei dati disponibili, è impossibile determinare se ciò sia una conseguenza dell'uso del farmaco, o sia associato alla gravità del danno cardiaco, o sia una conseguenza del fallimento del trattamento. Questi effetti si osservano principalmente nei casi di utilizzo di Cordarone® in combinazione con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in caso di squilibrio elettrolitico (vedere "Interazione"). Molto raramente - bradicardia grave o, in casi eccezionali, arresto del nodo senoatriale, osservati in alcuni pazienti (pazienti con disfunzione del nodo senoatriale e pazienti anziani). La frequenza non è nota: progressione dell'insufficienza cardiaca cronica (con uso prolungato).

Da parte dell'apparato digerente: molto spesso - nausea, vomito, perdita di appetito, ottusità o perdita del gusto, sensazione di pesantezza all'epigastrio, soprattutto all'inizio del trattamento; passaggio dopo la riduzione della dose; un aumento isolato dell'attività delle transaminasi sieriche, generalmente moderato (1,5-3 volte in eccesso rispetto ai valori normali) e decrescente con la riduzione della dose o anche spontaneamente. Spesso - danno epatico acuto con aumento delle transaminasi e/o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, talvolta fatale (vedi "Istruzioni speciali"). Molto raramente - malattia epatica cronica (epatite pseudoalcolica, cirrosi), talvolta fatale. Anche con un moderato aumento dell'attività delle transaminasi nel sangue, osservato dopo un trattamento durato più di 6 mesi, si deve sospettare un danno epatico cronico.

Dal sistema respiratorio: spesso - sono stati segnalati casi di polmonite interstiziale o alveolare e bronchiolite obliterante con polmonite, talvolta fatali. Sono stati notati diversi casi di pleurite. Questi cambiamenti possono portare allo sviluppo di fibrosi polmonare, ma sono generalmente reversibili con la sospensione precoce dell’amiodarone con o senza corticosteroidi. Le manifestazioni cliniche di solito scompaiono entro 3-4 settimane. Il recupero dell'immagine radiografica e della funzione polmonare avviene più lentamente (diversi mesi). La comparsa in un paziente in trattamento con amiodarone di grave mancanza di respiro o tosse secca, accompagnate e non accompagnate da un peggioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre) richiede una radiografia del torace e, se necessario, l'interruzione del trattamento. farmaco. Molto raramente - broncospasmo in pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto in pazienti con asma bronchiale; sindrome da distress respiratorio acuto, talvolta fatale e talvolta immediatamente dopo interventi chirurgici (possibile interazione con alte dosi di ossigeno) (vedere "Istruzioni speciali"). La frequenza non è nota: sanguinamento polmonare.

Dagli organi di senso: molto spesso - microdepositi nell'epitelio corneale, costituiti da lipidi complessi, inclusa la lipofuscina, sono solitamente limitati all'area pupillare e non richiedono l'interruzione del trattamento e scompaiono dopo la sospensione del farmaco. A volte possono causare disturbi visivi sotto forma di alone colorato o contorni sfocati in condizioni di luce intensa. Molto raro: sono stati descritti alcuni casi di neurite ottica/neuropatia ottica. La loro associazione con l'amiodarone non è stata ancora stabilita. Tuttavia, poiché la neurite ottica può portare alla cecità, se durante l'assunzione di Cordarone® si verifica visione offuscata o ridotta acuità visiva, si raccomanda di effettuare un esame oftalmologico completo, inclusa la fundoscopia, e se viene rilevata neurite ottica, interrompere l'assunzione di amiodarone.

Patologie endocrine: spesso - ipotiroidismo con le sue manifestazioni classiche: aumento di peso, freddezza, apatia, diminuzione dell'attività, sonnolenza, bradicardia eccessiva rispetto all'effetto atteso dell'amiodarone. La diagnosi è confermata dal rilevamento di un livello elevato di TSH sierico. La normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dalla sospensione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato, con la contemporanea somministrazione aggiuntiva di L-tiroxina sotto il controllo dei livelli sierici di TSH. Ipertiroidismo, la cui comparsa è possibile durante e dopo il trattamento (sono stati descritti casi di ipertiroidismo che si sono sviluppati diversi mesi dopo la sospensione dell'amiodarone). L'ipertiroidismo è più insidioso e presenta pochi sintomi: lieve calo ponderale inspiegabile, diminuzione dell'efficacia antiaritmica e/o antianginosa; disturbi mentali nei pazienti anziani o addirittura fenomeni di tireotossicosi. La diagnosi è confermata dalla rilevazione di un ridotto livello sierico di TSH (criterio supersensibile). Se viene rilevato ipertiroidismo, l’amiodarone deve essere sospeso. La normalizzazione della funzione tiroidea si verifica solitamente entro pochi mesi dalla sospensione del farmaco. Allo stesso tempo, i sintomi clinici si normalizzano prima (dopo 3-4 settimane) rispetto alla normalizzazione del livello degli ormoni tiroidei. I casi gravi possono essere fatali, quindi in questi casi è necessaria assistenza medica urgente. Il trattamento in ciascun caso è selezionato individualmente. Se le condizioni del paziente peggiorano, vuoi per la stessa tireotossicosi, vuoi per un pericoloso squilibrio tra la richiesta di ossigeno del miocardio e il suo apporto, si consiglia di iniziare immediatamente il trattamento con corticosteroidi (1 mg/kg), continuandolo per un tempo sufficientemente lungo (3 mesi), invece dell’uso di farmaci antitiroidei di sintesi, che in questo caso potrebbero non essere sempre efficaci. Molto raramente - una sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico.

Dalla pelle: molto spesso - fotosensibilità. Spesso - in caso di uso prolungato del farmaco in dosi giornaliere elevate, si può osservare una pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle; dopo l'interruzione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente. Molto raramente - durante la radioterapia possono verificarsi casi di eritema, sono stati segnalati eruzioni cutanee, solitamente di bassa specificità, casi isolati di dermatite esfoliativa (la relazione con il farmaco non è stata stabilita); alopecia.

Dal sistema nervoso centrale: spesso - tremore o altri sintomi extrapiramidali; disturbi del sonno, incl. incubi. Raramente: neuropatie periferiche sensomotorie, motorie e miste e/o miopatia, solitamente reversibili dopo la sospensione del farmaco. Molto raramente: atassia cerebellare, ipertensione intracranica benigna (pseudotumore del cervello), mal di testa.

Altri: molto raramente - vasculite, epididimite, diversi casi di impotenza (la relazione con il farmaco non è stata stabilita), trombocitopenia, anemia emolitica, anemia aplastica.

Iniezione

Dal sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia (di solito una moderata diminuzione della frequenza cardiaca); diminuzione della pressione sanguigna, solitamente moderata e transitoria. Casi di grave ipotensione o collasso arterioso sono stati osservati in caso di sovradosaggio o somministrazione troppo rapida del farmaco. Molto raramente - un effetto proaritmico (sono stati segnalati casi di nuove aritmie, inclusa tachicardia ventricolare polimorfica del tipo "piroetta", o aggravamento di quelle esistenti - in alcuni casi con successivo arresto cardiaco). Questi effetti si osservano principalmente nei casi di utilizzo di Cordarone® in combinazione con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in violazione dell'equilibrio elettrolitico (vedi "Interazione"). Alla luce dei dati disponibili, è impossibile determinare se la comparsa di queste aritmie sia causata da Kordaron®, o sia associata alla gravità della patologia cardiaca, o sia una conseguenza del fallimento del trattamento. Bradicardia grave o, in casi eccezionali, arresto sinusale, che sono stati osservati in alcuni pazienti (pazienti con disfunzione del nodo del seno e pazienti anziani), arrossamento della pelle del viso, progressione dell'insufficienza cardiaca (eventualmente con somministrazione a getto endovenoso).

Dal sistema respiratorio: molto raramente - tosse, mancanza di respiro, polmonite interstiziale; broncospasmo e/o apnea in pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto in pazienti con asma bronchiale; sindrome da distress respiratorio acuto, talvolta fatale e talvolta immediatamente dopo interventi chirurgici (possibile interazione con elevate concentrazioni di ossigeno) (vedere "Istruzioni speciali").

Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea. Molto raramente - aumento isolato dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero, solitamente moderato (1,5-3 volte in eccesso rispetto ai valori normali) e decrescente con la riduzione della dose o anche spontaneamente. Danno epatico acuto (entro 24 ore dalla somministrazione di amiodarone) con aumento delle transaminasi e/o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, talvolta fatale (vedere "Istruzioni speciali").

Dalla pelle: molto raramente - sensazione di calore, aumento della sudorazione.

Dal sistema nervoso centrale: molto raramente - ipertensione intracranica benigna (pseudotumore del cervello), mal di testa.

Disturbi del sistema immunitario: molto raramente - shock anafilattico. Frequenza sconosciuta - angioedema.

Reazioni nel sito di iniezione: spesso - reazioni infiammatorie, come flebiti superficiali, quando iniettato direttamente in una vena periferica. Reazioni nel sito di iniezione quali: dolore, eritema, edema, necrosi, stravaso, infiltrazione, infiammazione, indurimento, tromboflebite, flebite, cellulite, infezione, pigmentazione.

Dosaggio e somministrazione di Kordaron

Pillole. Dentro, prima dei pasti, bere molta acqua. Il farmaco deve essere assunto solo come prescritto da un medico!

Dose di carico (“saturazione”): Si possono utilizzare vari schemi di saturazione.

In ospedale: la dose iniziale, suddivisa in più somministrazioni, è da 600-800 mg (fino ad un massimo di 1200 mg) al giorno fino al raggiungimento della dose totale di 10 g (di solito entro 5-8 giorni).

Ambulatoriale: la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600 a 800 mg al giorno fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g (di solito entro 10-14 giorni).

Dose di mantenimento: può variare nei diversi pazienti da 100 a 400 mg/die. La dose minima efficace deve essere utilizzata in base al risultato terapeutico individuale.

Poiché Kordaron® ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni o fare delle pause 2 giorni a settimana.

La dose singola terapeutica media è di 200 mg. La dose terapeutica media giornaliera è di 400 mg. La dose singola massima è di 400 mg. La dose massima giornaliera è 1200 mg.

Iniezione.

In / nell'introduzione: Kordaron® (forma iniettabile) è destinato all'uso nei casi in cui è richiesto un rapido raggiungimento dell'effetto antiaritmico o se è impossibile utilizzare il farmaco all'interno.

Ad eccezione delle situazioni cliniche urgenti, il farmaco deve essere utilizzato solo in ospedale in un reparto di terapia intensiva sotto costante monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna!

Quando somministrato per via endovenosa, Kordaron non deve essere miscelato con altri farmaci o altri farmaci devono essere somministrati contemporaneamente attraverso lo stesso accesso venoso. Utilizzare solo diluito. Per diluire Kordaron®, deve essere utilizzata solo una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%. A causa delle peculiarità della forma di dosaggio del farmaco, non è consigliabile utilizzare la concentrazione della soluzione per infusione, che è inferiore a quella ottenuta diluendo 2 fiale in 500 ml di destrosio al 5% (glucosio).

L'amiodarone deve essere somministrato tramite un catetere venoso centrale per evitare reazioni nel sito di iniezione, tranne nei casi di fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione, quando, in assenza di accesso venoso centrale, possono essere utilizzate le vene periferiche (la vena periferica più grande con il massimo flusso sanguigno). per somministrare il farmaco. ) (vedere "Istruzioni speciali").

Aritmie cardiache gravi, nei casi in cui sia impossibile assumere il farmaco per via orale (ad eccezione dei casi di cardiorianimazione durante arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione).

Flebo endovenoso attraverso un catetere venoso centrale

La dose di carico abituale è di 5 mg/kg in 250 ml di soluzione di destrosio (glucosio) al 5%, somministrata utilizzando una pompa elettronica, se possibile, nell'arco di 20-120 minuti. Può essere reintrodotto 2-3 volte nell'arco di 24 ore.La velocità di somministrazione del farmaco viene adeguata in base all'effetto clinico. L'effetto terapeutico appare durante i primi minuti di somministrazione e diminuisce gradualmente dopo l'interruzione dell'infusione, pertanto, se è necessario continuare il trattamento con Kordaron® iniettabile, si consiglia di passare alla flebo endovenosa permanente del farmaco.

Dosi di mantenimento: 10-20 mg/kg/die (di solito 600-800 mg, ma possono essere aumentati a 1200 mg/die) in 250 ml di soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per diversi giorni. Dal primo giorno di infusione dovrebbe iniziare un passaggio graduale all'assunzione di Cordarone® (3 compresse da 200 mg al giorno). La dose può essere aumentata a 4 o anche 5 compresse. 200 mg al giorno.

Rianimazione cardiaca nell'arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione

Somministrazione jet endovenosa (vedere "Istruzioni Speciali")

La prima dose è di 300 mg (o 5 mg / kg) di cordarone, dopo diluizione in 20 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% e viene somministrata per via endovenosa (flusso).

Se la fibrillazione non viene interrotta, è possibile un'ulteriore somministrazione a getto endovenoso di Kordaron® alla dose di 150 mg (o 2,5 mg / kg).

Overdose di Kordaron

Sintomi: con dosi orali molto elevate sono stati descritti diversi casi di bradicardia sinusale, arresto cardiaco, attacchi di tachicardia ventricolare, torsioni di punta parossistiche e danni epatici. È possibile rallentare la conduzione atrioventricolare, aumentare l'insufficienza cardiaca già esistente.

Trattamento: sintomatico (lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo (se il farmaco è stato assunto di recente), negli altri casi viene effettuata una terapia sintomatica: per bradicardia - stimolatori beta-adrenergici o installazione di un pacemaker, per tachicardia a piroetta - somministrazione endovenosa di sali di magnesio o stimolazione. Né l'amiodarone né i suoi metaboliti vengono rimossi mediante emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Non ci sono informazioni su un sovradosaggio di amiodarone per somministrazione endovenosa.

Interazioni del farmaco Kordaron con altri farmaci

Aritmie gravi, come le torsioni di punta, possono essere causate da numerosi farmaci, principalmente antiaritmici di classe IA e III e alcuni antipsicotici (vedere sotto). Fattori predisponenti al suo sviluppo possono essere l'ipokaliemia, la bradicardia o il prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.

Combinazioni controindicate (vedi "Controindicazioni"):

Farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfica di tipo “piroetta” (torsade de pointes) (se combinati con amiodarone aumenta il rischio di tachicardia ventricolare di tipo “piroetta” potenzialmente fatale):

Farmaci antiaritmici: classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), classe III (dofetilide, ibutilide, bretilio tosilato), sotalolo;

Altri farmaci (non antiaritmici) come bepridil; vincamina; alcuni antipsicotici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veralipride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici; cisapride; antibiotici macrolidi (eritromicina se somministrata per via endovenosa, spiramicina); azoli; antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina quando somministrata per via parenterale; difemanilmetilsolfato; mizolastina; astemizolo; terfenadina; fluorochinoloni (in particolare moxifloxacina).

Beta-bloccanti, CCB che rallentano la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem), perché esiste il rischio di sviluppare disturbi dell'automatismo (bradicardia grave) e della conduzione.

Lassativi che stimolano la motilità intestinale, che può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta". Se combinato con amiodarone, dovrebbero essere usati lassativi di altri gruppi.

Combinazioni che richiedono cautela durante l'uso:

Farmaci che possono causare ipokaliemia:

Diuretici che causano ipokaliemia (in monoterapia o in combinazione);

Amfotericina B (e.v.);

GCS sistemico;

Tetracosactide.

Aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta" (l'ipokaliemia è un fattore predisponente). È necessario monitorare il livello degli elettroliti nel sangue, se necessario, correggere l'ipokaliemia e un costante monitoraggio clinico ed elettrocardiografico del paziente. Nel caso dello sviluppo di tachicardia ventricolare di tipo "piroetta", non si devono usare farmaci antiaritmici (è necessario avviare la stimolazione ventricolare, è possibile la somministrazione endovenosa di sali di magnesio).

Procainamide (vedere "Combinazioni controindicate") - l'amiodarone può aumentare la concentrazione plasmatica di procainamide e del suo metabolita N-acetilprocainamide, che può aumentare il rischio di effetti collaterali della procainamide.

Anticoagulanti ad azione indiretta. L'amiodarone aumenta la concentrazione di warfarin inibendo il citocromo P4502C9. Quando il warfarin è combinato con l’amiodarone, gli effetti di un anticoagulante indiretto possono essere potenziati, aumentando il rischio di sanguinamento. L’INR deve essere monitorato più frequentemente e le dosi di anticoagulanti aggiustate sia durante che dopo il trattamento con amiodarone.

Glicosidi cardiaci (preparati digitalici) - la possibilità di violazioni dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e della conduzione atrioventricolare. Inoltre, la combinazione di digossina con amiodarone può aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). Pertanto, quando si associa la digossina con l'amiodarone, è necessario determinare la concentrazione di digossina nel sangue e monitorare le possibili manifestazioni cliniche ed elettrocardiografiche dell'intossicazione da digitale. Potrebbe essere necessario ridurre le dosi di digossina.

Esmololo: violazioni della contrattilità, dell'automatismo e della conduzione (soppressione delle reazioni compensatorie del sistema nervoso simpatico). È necessario il monitoraggio clinico ed ECG.

Fenitoina (e, per estrapolazione, fosfenitoina) - l'amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina a causa dell'inibizione del citocromo P4502C9, pertanto, quando la fenitoina è combinata con amiodarone, può svilupparsi un sovradosaggio di fenitoina, che può portare a sintomi neurologici; è necessario il monitoraggio clinico e, ai primi segni di sovradosaggio, una riduzione della dose di fenitoina; è desiderabile determinare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.

Flecainide – L’amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della flecainide inibendo il citocromo CYP2D6. A questo proposito è necessario un aggiustamento della dose di flecainide.

Per normalizzare il ritmo delle contrazioni cardiache, è importante scegliere il farmaco più efficace, in base allo spettro dei suoi effetti e alla natura dell'aritmia. Allo stesso tempo, deve essere il più sicuro possibile. Con la fibrillazione atriale (MA), Kordaron occupa un'ampia nicchia di applicabilità.

Composizione e forma di rilascio

"Kordaron" è una preparazione di amiodarone cloridrato. Il farmaco è prodotto in compresse (200 mg di amiodarone cloridrato con una linea divisoria) e in soluzione iniettabile (fiale da 3 ml, contenenti 150 mg di amiodarone cloridrato). Il medicinale è prodotto da Sanofi Winthrop Industry (Francia), Quinoin (Ungheria).

Kordaron è un rimedio unico

Il "Kordaron" per via endovenosa viene somministrato in situazioni di emergenza (con attacchi di aritmia potenzialmente letali, in ospedale), con monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna (BP), poiché esiste un alto rischio di un calo critico della pressione sanguigna e di insufficienza cardiaca terminale . "Kordaron" viene somministrato lentamente, diluito con una soluzione di glucosio al 5%.

Effetti farmacologici

"Kordaron" influenza una serie di fattori che influenzano la reattività e la conduttività elettrica dei nodi nervosi seno-atriali e atrioventricolari:

"Kordaron" è in grado di bloccare parzialmente i canali del potassio, del sodio e del calcio delle membrane cellulari:

rallenta il passaggio degli ioni potassio e sodio attraverso le membrane del miocardio, allungando il potenziale d'azione e il periodo refrattario effettivo, cioè il battito cardiaco diventa misurato e calmo;
A causa del blocco parziale del trasporto del calcio, dilata i vasi periferici, riducendo la resistenza periferica totale.

Riduce la sensibilità e gli adrenorecettori del cuore agli ormoni dello stress.
Indebolisce l'effetto eccitatorio degli ormoni tiroidei sul miocardio, inibendo uno dei collegamenti nella loro sintesi.

Poiché "Kordaron" influenza molti fattori e poco a poco è relativamente sicuro, per quanto, in generale, si possa parlare di sicurezza d'uso in relazione ai regolatori della frequenza cardiaca.

Inoltre, Kordaron dilata i vasi coronarici e riduce la pressione sanguigna.

Chi viene mostrato "Kordaron"?

La scelta è fatta a favore di "Kordaron" se:

un paziente con aritmia ha una pressione sanguigna normale o bassa e non può essere ulteriormente ridotta;
c'è CHF ed è impossibile ridurre la contrattilità del cuore;
il paziente non presenta gravi danni strutturali al cuore;
la produzione di ormoni tiroidei corrisponde approssimativamente al range normale.

Viene utilizzato Kordaron:

sollievo degli episodi di tachicardia parossistica, parossismi e di una forma permanente di MA.
prevenzione di episodi ricorrenti e fibrillazioni, attacchi di fibrillazione atriale, aritmie improvvise, possibilmente fatali nei pazienti postinfartuati.

Controindicazioni

"Kordaron" è controindicato in:

disfunzione del nodo senoatriale e blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado (senza pacemaker);
ipokaliemia, ipomagnesiemia;
malattie del tessuto connettivo dei polmoni, edema polmonare non cardiogeno;
la produzione di ormoni tiroidei inferiore al normale o superiore al normale;
allungamento della sistole elettrica sull'ECG;

Non esistono farmaci senza controindicazioni al loro utilizzo. Per "Kordaron" questi sono: periodi di gravidanza e allattamento

assumere sostanze che prolungano la sistole elettrica e possono provocare tachicardia parossistica, inclusa la tachicardia di tipo piroetta;
infanzia;
gravidanza e allattamento;
intolleranza allo iodio o all'amiodarone stesso.

"Kordaron" è indesiderabile:

con grave CHF;
funzionalità epatica indebolita;
insufficienza della funzione respiratoria e asma bronchiale;
nella vecchiaia;
con blocco AV di primo grado.

Effetti collaterali

Effetti collaterali (compresse):

bradicardia moderata (nell'1-10% dei casi);
blocco sinotriale o atrioventricolare (0,1-1%);
provocare nuove aritmie o complicanze di quelle esistenti, sia a causa dell'azione del farmaco che a causa della sua inefficienza - 0,1-1%;
nausea, vomito, riluttanza a mangiare, pesantezza allo stomaco - 10% o più durante l'assunzione di dosi saturanti;
aumento delle transaminasi epatiche e dei pigmenti biliari, sviluppo di insufficienza epatica (1-10%);
sviluppo di malattie epatiche croniche - meno dello 0,01% dei casi;
polmonite e bronchiolite obliterante (1-10%);
broncospasmo, edema polmonare (meno dello 0,01%);

Reazioni avverse comuni al Cordarone: nausea e vomito

visione offuscata causata da depositi lipidici nella cornea (spesso), neurite ottica (molto rara). Con la neurite, il farmaco viene urgentemente cancellato;
ipotiroidismo, ipertiroidismo (abbastanza spesso);
aumento della sensibilità della pelle alle radiazioni solari (quasi sempre);
tremori agli arti, disturbi del sonno.

Effetti collaterali della soluzione iniettabile:

febbre ("iniezione calda"), abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia di varia gravità;
provocare aritmie (raramente);
aumento dei livelli di transaminasi epatiche;
shock anafilattico, aumento della pressione intracranica, broncospasmo (estremamente raro);
flebite nel sito di iniezione.

Dosaggio di "Kordaron" per le aritmie

All'inizio dell'assunzione delle compresse di Kordaron in ospedale, la dose giornaliera totale (distribuita) viene prescritta da 600 a 1200 mg. In questa quantità, il paziente assume il farmaco per circa una settimana, fino a quando non consuma una quantità "saturante" - 10 grammi. Successivamente viene prescritta una dose di mantenimento di 100-400 mg al giorno. Dovrebbe essere scelta la dose più bassa possibile per mantenere l’effetto antiaritmico al fine di evitare effetti collaterali.

Prendi Cordarone esattamente come prescritto

A casa, per ragioni di sicurezza, il periodo di saturazione viene prolungato di circa 2 settimane, prescrivendo da 600 a 800 mg al giorno (in dosi frazionate). Una volta raggiunta la quantità saturante di 10 g, per il paziente viene selezionata una dose di mantenimento.

La dose singola massima possibile è di 400 mg. "Kordaron" viene lentamente escreto dal corpo, quindi sono possibili schemi con una dose di mantenimento a giorni alterni. La durata della terapia di mantenimento con "Kordaron" va da diversi mesi a 2 anni.

Overdose

Sovradosaggio acuto, sintomi:

un forte rallentamento del polso;
tachicardia, compreso il tipo "piroetta";
rafforzamento del CHF;
insufficienza cardiaca.

Non esiste un antidoto specifico per Kordaron. Se il farmaco è appena stato assunto, è necessario lavare lo stomaco, somministrare carbone attivo e chiamare un'ambulanza; per fermare gli effetti di un'overdose, potrebbe essere necessario somministrare adrenalina o sali di magnesio, oppure effettuare stimolazione.

Come prendere "Kordaron" con un attacco di aritmia?

"Kordaron" per alleviare un attacco viene utilizzato nel reparto di cardiologia, o almeno in presenza di un medico di emergenza. Di propria iniziativa, berlo durante un attacco di aritmia è pericoloso.

Cordarone in compresse deve essere deglutito con acqua.

Interazione con altri farmaci

"Kordaron" non può essere preso in parallelo con:

β-bloccanti, altri farmaci antiaritmici e bloccanti dei canali del calcio ("Verapamil", "Diltiazem");
farmaci antipsicotici (incluso sultopride) e antidepressivi (inibitori MAO);
Pentamidina, Vincamina, Eritromicina.

Non è desiderabile assumere Kordaron con lassativi e diuretici (è possibile una carenza di potassio). Se è necessario assumere anticoagulanti, il livello di protrombina viene controllato (aumento del rischio di sanguinamento); glicosidi cardiaci: il livello di digossina (diminuzione dell'escrezione di digossina). L'elenco delle interazioni farmacologiche è incompleto, è necessario studiare attentamente le istruzioni per il farmaco.

istruzioni speciali

Durante il corso “Cordarone”:

l'alcol è controindicato;
l'esposizione al sole dovrebbe essere evitata. Oltre alla possibilità di ustioni, la pigmentazione acquisisce sfumature grigiastre innaturali;
è necessario astenersi dalla guida di un'auto e da attività che richiedono un'elevata velocità di reazione.

Analoghi di Kordaron: Amiodaron, Amiocordin, Aritmil, Cardiodaron, Rotaritmil. "Cordarone" viene venduto su prescrizione medica. Il prezzo delle compresse n. 30 è di 300 rubli o 200 grivnie.

Forma di dosaggio: compresse Ingredienti:

Una compressa contiene:

principio attivo - amiodarone cloridrato 200,0 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, povidone K 90 F , biossido di silicio colloidale anidro.

Descrizione: Compresse rotonde di colore da bianco a biancastro con linea di frattura su un lato e smussate su entrambi i lati. C'è un'incisione: un simbolo a forma di cuore sopra la linea di faglia e 200 sotto la linea di faglia e uno smusso dai bordi alla linea di faglia. Gruppo farmacoterapeutico:agente antiaritmico ATX:

C.01.B.D.01 Amiodarone

Farmacodinamica:

L'amiodarone appartiene ai farmaci antiaritmici di classe III (una classe di inibitori della ripolarizzazione) e possiede un meccanismo d'azione antiaritmico unico, poiché oltre alle proprietà degli antiaritmici di classe III (blocco dei canali del potassio), ha gli effetti dei farmaci antiaritmici di classe I (blocco dei canali del potassio). blocco dei canali del calcio), farmaci antiaritmici di classe IV (blocco dei canali del calcio). ) e azione beta-bloccante non competitiva.

Oltre all'azione antiaritmica, ha effetti antianginosi, dilatatori delle coronarie, alfa e beta adrenobloccanti.

Proprietà antiaritmiche:

un aumento della durata della 3a fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti, principalmente dovuto al blocco della corrente ionica nei canali del potassio (l'effetto di un antiaritmico di classe III secondo la classificazione di Williams);

una diminuzione dell'automatismo del nodo senoatriale, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca;

blocco non competitivo dei recettori alfa e beta adrenergici; rallentamento della conduzione senoatriale, atriale e atrioventricolare, più pronunciato con la tachicardia; nessun cambiamento nella conduzione ventricolare;

un aumento dei periodi refrattari e una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio degli atri e dei ventricoli, nonché un aumento del periodo refrattario, nodo atrioventricolare;

rallentamento della conduzione e aumento della durata del periodo refrattario in ulteriori fasci di conduzione atrioventricolare.

Altri effetti:

mancanza di azione inotropa negativa se assunto per via orale; diminuzione del consumo di ossigeno del miocardio a causa di una moderata diminuzione della resistenza periferica e della frequenza cardiaca; un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie;

mantenere la gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo la resistenza periferica;

influenza sul metabolismo degli ormoni tiroidei: inibizione della conversione di T3 in T4

(blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e bloccando la cattura di questi ormoni da parte dei cardiociti e degli epatociti, portando ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio.

Gli effetti terapeutici si osservano in media una settimana dopo l'inizio del farmaco (da diversi giorni a due settimane). Dopo aver interrotto la sua assunzione, viene determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di mantenere l'azione farmacodinamica dell'amiodarone per 10-30 giorni dopo la sua sospensione.

Farmacocinetica:

La biodisponibilità dopo somministrazione orale in diversi pazienti varia dal 30 all'80% (il valore medio è di circa il 50%). Dopo una singola somministrazione orale di amiodarone, le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo 3-7 ore, ma l'effetto terapeutico si sviluppa solitamente una settimana dopo l'inizio del farmaco (da diversi giorni a due settimane). è un farmaco con lenta penetrazione nei tessuti e alta affinità per essi.

La comunicazione con le proteine plasmatiche è del 95% (62% - con l'albumina, 33,5% - con le beta-lipoproteine). ha un grande volume di distribuzione. Durante i primi giorni di trattamento, il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, soprattutto nel tessuto adiposo e, oltre ad esso, nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea.

L'amiodarone è metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C8. Il suo principale metabolita, il deetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto originario. e il suo metabolita attivo deetilamiodarone in vitro hanno la capacità di inibire gli isoenzimi CYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 e CYP 2 C 8. È stato anche dimostrato che amiodarone e deetilamiodarone inibiscono alcuni trasportatori come la glicoproteina P (P-gp) e il trasportatore di cationi organici (OC2). In vivo è stata osservata l’interazione dell’amiodarone con i substrati degli isoenzimi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp.

L'eliminazione per ingestione avviene in 2 fasi: l'emivita iniziale (prima fase) è di 4-21 ore, l'emivita nella 2a fase è di 25-110 giorni. Dopo una somministrazione orale prolungata, l'emivita media di eliminazione è di 40 giorni. Dopo la sospensione del farmaco, la completa eliminazione dell'amiodarone dall'organismo può durare diversi mesi.

Ciascuna dose di amiodarone (200 mg) contiene 75 mg di iodio. Parte dello iodio viene rilasciato dal farmaco e si ritrova nelle urine sotto forma di ioduro (6 mg in 24 ore alla dose giornaliera di amiodarone 200 mg). La maggior parte dello iodio rimasto nel farmaco viene escreto attraverso l'intestino dopo essere passato attraverso il fegato, tuttavia, con l'uso prolungato di amiodarone, le concentrazioni di iodio nel sangue possono raggiungere il 60-80% delle concentrazioni di amiodarone nel sangue. Le peculiarità della farmacocinetica del farmaco spiegano l'uso di dosi "di carico", che mirano al rapido accumulo di amiodarone nei tessuti, in cui si manifesta il suo effetto terapeutico.

Indicazioni:

Aritmie ventricolari pericolose per la vita, comprese tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con stretto monitoraggio cardiaco).

Tachicardie parossistiche sopraventricolari:

attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica;

attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso;

attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti ad alto rischio

- Pazienti dopo un recente infarto miocardico con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e una ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (meno del 40%).

Kordaron® può essere utilizzato nel trattamento delle aritmie in pazienti con cardiopatia ischemica e/o funzionalità ventricolare sinistra compromessa. Controindicazioni:

Ipersensibilità allo iodio, all'amiodarone o agli eccipienti del farmaco.

Intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (il prodotto contiene lattosio).

Sindrome del seno debole, bradicardia sinusale, blocco senoatriale in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker) installato nel paziente (rischio di "arresto" del nodo sinusale).

Blocco atrioventricolare di II-III grado, in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker) installato nel paziente.

Ipokaliemia, ipomagnesiemia.

Associazione con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT e causare lo sviluppo di tachicardie parossistiche, inclusa la tachicardia ventricolare "pirouette" (vedere paragrafo "Interazioni con altri farmaci"):

Farmaci antiaritmici: classe IA (, idrochinidina, disopiramide); farmaci antiaritmici III classe (dofetilide, ibutilide, ); ; altri farmaci (non antiaritmici) come bepridil; ; alcuni antipsicotici: fenotiazine ( , ciamemazina, ), benzamidi ( , sultopride, sulpride, veraliprid), butirrofenoy ( . ), pimozide; cisapride; antidepressivi triciclici; antibiotici macrolidi (in particolare se somministrati per via endovenosa); azoli; farmaci antimalarici (chinino, alofantrina); pentamidina parenterale, difemanil metil solfato; mizolastina; , terfenadina; fluorochinoloni.

Prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo).

Malattia polmonare interstiziale.

Gravidanza (tranne casi particolari, vedere la sezione "Utilizzo durante la gravidanza e l'allattamento").

Periodo di allattamento (vedere la sezione "Utilizzo durante la gravidanza e l'allattamento").

Età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).

Accuratamente:

Con scompensato o grave cronica(III-IV FC per classificazione NYHA) insufficienza cardiaca, insufficienza epatica, asma bronchiale, insufficienza respiratoria grave, in pazienti anziani (alto rischio di sviluppare bradicardia grave), con blocco atrioventricolare di I grado.

Gravidanza e allattamento:

Le informazioni cliniche attualmente disponibili non sono sufficienti per determinare se possano o meno verificarsi malformazioni fetali durante l'uso di amiodarone nel primo trimestre di gravidanza.

Poiché la tiroide fetale inizia a legarsi solo a partire dalla 14a settimana di gravidanza (amenorrea), non è previsto che venga influenzata dall'amiodarone in caso di utilizzo precoce. L'eccesso di iodio durante l'uso del farmaco dopo questo periodo può portare alla comparsa di sintomi di laboratorio di ipotiroidismo nel neonato o addirittura alla formazione di un gozzo clinicamente significativo in lui.

A causa dell'effetto del farmaco sulla ghiandola tiroidea del feto, è controindicato durante la gravidanza, tranne in casi particolari in cui i benefici attesi superano i rischi (con aritmie ventricolari potenzialmente letali).

periodo dell'allattamento al seno

Dosaggio e somministrazione:

Il farmaco deve essere assunto solo come prescritto da un medico!

Le compresse di Kordaron® vengono assunte per via orale prima dei pasti e lavate con una quantità sufficiente di acqua.

Dose di carico ("saturazione"). : È possibile applicare vari schemi di saturazione.

Nell'ospedale:la dose iniziale, suddivisa in più somministrazioni, varia da 600-800 mg (fino ad un massimo di 1200 mg) al giorno fino al raggiungimento della dose totale di 10 g (solitamente entro 5-8 giorni).

Ambulatorio: la dose iniziale, suddivisa in più somministrazioni, va da 600 a 800 mg al giorno fino al raggiungimento della dose totale di 10 g (solitamente entro 10-14 giorni).

Dose di mantenimento: può variare nei diversi pazienti da 100 a 400 mg/die. La dose minima efficace deve essere utilizzata in base all'effetto terapeutico individuale.

Poiché Kordaron® ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni o fare delle pause 2 giorni a settimana.

Dose singola terapeutica media 200 mg.

Dose terapeutica media giornaliera -400mg.

Dose singola massima - 400 mg.

Dose massima giornaliera - 1200 mg.

Effetti collaterali:

La frequenza degli effetti collaterali è stata determinata secondo la classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto spesso (> 10%); spesso (> 1%,<10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Patologie del sistema emolinfopoietico: Molto raro - Anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia. Frequenza sconosciuta: neutropenia, agranulocitosi.

Patologie cardiache: Spesso - Bradicardia, solitamente moderata e dose-dipendente. Raramente - Effetto aritmogeno (comparsa di nuove aritmie o peggioramento di aritmie esistenti, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco) (vedere la sezione "Interazioni con altri farmaci e"). Molto raro - Bradicardia grave o arresto sinusale in pazienti con disfunzione del nodo sinusale e/o pazienti anziani. Frequenza sconosciuta - Disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di vario grado di gravità). Tachicardia ventricolare "pirouette" (vedere paragrafo "Interazioni con altri farmaci", sottoparagrafo "Interazione farmacodinamica" e paragrafo "Istruzioni speciali").

Patologie del sistema endocrino: Spesso - Ipotiroidismo. Ipertiroidismo, talvolta fatale. Molto raramente - Sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico.

Da parte dell'organo della vista: Molto spesso - Microdepositi nell'epitelio corneale, costituiti da lipidi complessi. Di solito sono limitati alla zona pupillare e scompaiono dopo la sospensione del farmaco. A volte possono causare disturbi visivi sotto forma di comparsa di un alone colorato in condizioni di luce intensa o visione offuscata. Molto raramente - neuropatia/neurite ottica, che può progredire fino allo sviluppo della cecità.

Disturbi del sistema digestivo:Molto spesso - Nausea, vomito, disgeusia (ottusità o perdita del gusto), che di solito si verificano quando si assume una dose di carico e scompaiono dopo una riduzione della dose. Frequenza sconosciuta - Pancreatite/pancreatite acuta, secchezza della mucosa orale, stitichezza.

Patologie sistemiche: Frequenza sconosciuta - Formazione di granulomi, incluso granuloma del midollo osseo.

Patologie del fegato e delle vie biliari: Molto comune - Un aumento isolato dell'attività delle transaminasi sieriche, solitamente moderato (da 1,5 a 3 volte il limite superiore della norma), osservato all'inizio del trattamento. L'attività delle transaminasi "epatiche" può ritornare a valori normali quando la dose viene ridotta o anche spontaneamente. Spesso - Danno epatico acuto con aumento dell'attività delle transaminasi e/o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, talvolta fatale (vedere la sezione "Istruzioni speciali"). Molto raramente - Malattia epatica cronica (epatite pseudoalcolica, cirrosi), talvolta fatale.

Disturbi del sistema immunitario: frequenza sconosciuta - Angioedema (edema di Quincke), reazioni anafilattiche/anafilattoidi, compreso lo shock.

Dati di laboratorio e strumentali: Molto raramente - aumento della concentrazione di creatinina nel siero del sangue.

Disturbi metabolici e nutrizionali: Frequenza sconosciuta - Diminuzione dell'appetito.

Patologie del sistema nervoso: Spesso - Tremore extrapiramidale, incubi, disturbi del sonno. Raramente - Neuropatia periferica senso-motoria e/o miopatia, solitamente reversibile dopo la sospensione del farmaco. Molto raramente - Atassia cerebellare, ipertensione intracranica benigna (pseudotumore del cervello), mal di testa. Frequenza sconosciuta - Parkinsonismo, parosmia (disturbo dell'olfatto, soprattutto percezione soggettiva di un odore oggettivamente assente).

Disturbi psichiatrici: Frequenza sconosciuta - Stato di confusione/delirio, allucinazioni.

Violazione degli organi genitali e della ghiandola mammaria: Molto raramente - Epididimite, impotenza. Frequenza sconosciuta - Diminuzione della libido.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Comune - Tossicità polmonare(polmonite o fibrosi alveolare/interstiziale, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite organizzata [polmonite organizzata criptogenetica]), talvolta fatale. Molto raro: broncospasmo in pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto in pazienti con asma bronchiale. Sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti, talvolta fatale, che di solito si sviluppa immediatamente dopo gli interventi chirurgici (possibile interazione con elevate concentrazioni di ossigeno) (vedere paragrafi "Istruzioni speciali", "Interazioni con altri farmaci"). Frequenza sconosciuta - Sanguinamento polmonare.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: Molto comune - Fotosensibilità. Spesso - In caso di uso prolungato del farmaco in dosi giornaliere elevate, si può osservare una pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle; dopo l'interruzione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente. Molto raro: durante la radioterapia può verificarsi eritema; eruzioni cutanee, solitamente aspecifiche, dermatite esfoliativa, alopecia. Frequenza sconosciuta - Eczema, orticaria, reazioni cutanee gravi, talvolta fatali, inclusa necrolisi epidermica tossica/sindrome di Stevens-Johnson, derma bolloso; reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici.

Patologie vascolari: molto raramente - vasculite.

Overdose:

Dopo l'assunzione di dosi molto elevate sono stati descritti diversi casi di bradicardia sinusale, arresto cardiaco, attacchi di tachicardia ventricolare, tachicardia parossistica ventricolare "piroetta" e danni epatici. È possibile rallentare la conduzione atrioventricolare, aumentare l'insufficienza cardiaca già esistente.

Il trattamento deve essere sintomatico (lavanda gastrica, uso di carbone attivo (se il farmaco è stato assunto di recente), negli altri casi viene effettuata una terapia sintomatica: per bradicardia - stimolatori beta-adrenergici o installazione di un pacemaker, per "piroetta" ventricolare "tachicardia: somministrazione endovenosa di sali di magnesio o stimolazione.

Medicinali che rallentano la frequenza cardiaca o causano disturbi nell’automatismo o nella conduzione

La terapia di associazione con questi medicinali non è raccomandata.

I beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio "lenti", che rallentano la frequenza cardiaca (,), possono causare disturbi dell'automatismo (sviluppo di bradicardia eccessiva) e della conduzione.

Farmaci che possono causare ipokaliemia

Abbinamenti sconsigliati - Con lassativi che stimolano la motilità intestinale, che possono causare ipokaliemia. aumentando il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare "pirouette". Lassativi di altri gruppi dovrebbero essere usati contemporaneamente all'amiodarone.

Combinazioni che richiedono cautela durante l'uso

Con diuretici che causano ipokaliemia (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci).

Con corticosteroidi sistemici (glucocorticosteroidi, mineralcorticosteroidi), tetracosactide.

Con anfotericio B (somministrazione endovenosa).

È necessario prevenire lo sviluppo di ipokaliemia e, in caso, ripristinare il contenuto di potassio nel sangue a valori normali, monitorare il contenuto di elettroliti nel sangue e nell'ECG (per un possibile allungamento dell'intervallo QT). e in caso di tachicardia ventricolare “pirouette” non devono essere utilizzati antiaritmici (va iniziata la stimolazione ventricolare; è possibile la somministrazione endovenosa di sali di magnesio). Medicinali per l'anestesia generale

È stata segnalata la possibilità di sviluppare le seguenti gravi complicazioni nei pazienti che assumono durante l'anestesia generale: bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), abbassamento della pressione sanguigna, disturbi della conduzione e ridotta gittata cardiaca.

Si sono verificati casi molto rari di complicazioni respiratorie gravi, talvolta fatali (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti), che si sono sviluppate immediatamente dopo l'intervento chirurgico, la cui insorgenza è associata all'interazione con elevate concentrazioni di ossigeno.

Medicinali che rallentano la frequenza cardiaca (, guanfacina. inibitori della colinesterasi (, tacrina, ambenonio cloruro, neostigmia bromuro), )

Rischio di sviluppare bradicardia eccessiva (effetti cumulativi).

Effetto dell'amiodarone su altri medicinali

L’amiodarone e/o il suo metabolita deetilamiodarone inibiscono gli isoenzimi CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp e possono aumentare l’esposizione sistemica dei farmaci che sono i loro substrati. A causa della lunga emivita dell'amiodarone, questa interazione può essere osservata anche diversi mesi dopo l'interruzione dell'assunzione.

Farmaci che sono substrati della P-gp

L'amiodarone è un inibitore della P-gp. Si prevede che la sua co-somministrazione con farmaci e substrati della P-gp porterà ad un aumento dell'esposizione sistemica di questi ultimi.

Glicosidi cardiaci (preparati di digitale)

La possibilità di violazioni dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e della conduzione atrioventricolare. Inoltre, la combinazione di digossina con amiodarone può aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). Pertanto, quando si associa la digossina con l'amiodarone, è necessario determinare la concentrazione di digossina nel sangue e monitorare le possibili manifestazioni cliniche ed elettrocardiografiche dell'intossicazione da digitale. Potrebbe essere necessario ridurre le dosi di digossina.

Dabigatran

È necessario prestare cautela quando si usano amiodarone e dabigatran in concomitanza a causa del rischio di sanguinamento. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di dabigatran come indicato nelle informazioni sulla prescrizione.

Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9

L'amiodarone aumenta la concentrazione ematica dei farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9. come la warfaria o inibendo l’isoenzima CYP2C9.

warfarin

Quando il warfarin è combinato con l'amiodarone, è possibile potenziare gli effetti di un anticoagulante indiretto, che aumenta il rischio di sanguinamento. È opportuno monitorare più spesso il tempo di protrombina determinando l'INR (rapporto internazionale normalizzato) e aggiustare le dosi degli anticoagulanti indiretti, sia durante il trattamento con amiodarone che dopo la sua sospensione.

Fenitoina

Quando la fenitoina viene combinata con l'amiodarone, può svilupparsi un sovradosaggio di fenitoina, che può portare a sintomi neurologici; sono necessari il monitoraggio clinico e la riduzione della dose di fenitoina ai primi segni di sovradosaggio, è auspicabile determinare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.

Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2D6

Flecainide

L'amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della flecainide inibendo l'isoenzima CYP2D6 e pertanto richiede un aggiustamento della dose di flecainide.

Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP3A4 Quando combinati con amiodarone, un inibitore dell'isoenzima CYP3A4, questi farmaci possono aumentare le loro concentrazioni plasmatiche, il che può portare ad un aumento della loro tossicità e/o ad un aumento degli effetti farmacodinamici, e può anche richiedere una riduzione delle loro dosi. Questi medicinali sono elencati di seguito.

Ciclosporina

La combinazione di ciclosporina con amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina ed è necessario un aggiustamento della dose.

Fentanil

La combinazione con amiodarone può aumentare gli effetti farmacodinamici del fentanil e aumentare il rischio dei suoi effetti tossici.

Inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) (e lovastatii)

Aumento del rischio di tossicità muscolare (rabdomiolisi) con l'uso simultaneo di amiodarone e statine. metabolizzato dall'isoenzima CYP3A4. Si raccomanda l’uso di statine che non vengono metabolizzate dal CYP3A4.

Altri farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4: (rischio di sviluppare bradicardia sinusale e sintomi neurologici), (rischio di nefrotossicità), (rischio di aumento dei suoi effetti collaterali), (rischio di sviluppare effetti psicomotori), triazolam. diidroergotamina. ergotamina. .

Un farmaco che è un substrato degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4.

Destrometorfano

L'amiodarone inibisce gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 e teoricamente può aumentare la concentrazione plasmatica del destrometorfano.

Clopidogrel

Clopidogrel, che è un farmaco tienopirimidinico inattivo, viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. È possibile un'interazione tra clopidogrel e amiodarone, che può portare ad una diminuzione dell'efficacia di clopidogrel.

Effetto di altri medicinali sull'amiodarone

Gli inibitori degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C8 possono avere il potenziale di inibire il metabolismo dell'amiodarone, aumentarne la concentrazione nel sangue e, di conseguenza, il rischio di aumentarne la farmacodinamica e gli effetti collaterali.

Si raccomanda di evitare l'assunzione di inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, succo di pompelmo e alcuni farmaci, come gli inibitori della proteasi dell'HIV (inclusi) durante il trattamento con amiodarone. Gli inibitori della proteasi dell'HIV, se utilizzati con amiodarone, possono aumentare la concentrazione di amiodarone. nel sangue induttori dell’isoenzima CYP3A4

Rifampicina

La rifampicina è un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4; se usata insieme all'amiodarone, può ridurre le concentrazioni plasmatiche di amiodarone e deetilamiodarone.

Preparazioni di Hypericum perforatum

L'erba di San Giovanni è un forte induttore dell'isoenzima CYP3A4. A questo proposito, è teoricamente possibile ridurre la concentrazione plasmatica di amiodarone e ridurne l'effetto (i dati clinici non sono disponibili).

Istruzioni speciali:

Gli effetti collaterali del farmaco Kordaron® sono generalmente dose-dipendenti, pertanto, per ridurre al minimo la possibilità che si verifichino, è necessario utilizzare le dosi minime efficaci. I pazienti devono essere informati di evitare la luce solare diretta o di adottare misure protettive (ad es. protezione solare, indumenti adeguati) durante il trattamento. Reazioni del cuore L'azione farmacologica del farmaco Kordaron® provoca alterazioni dell'ECG: prolungamento dell'intervallo QT, QTc (corretto), associato ad un prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, con possibile comparsa di onde U Tuttavia, questi cambiamenti non sono una manifestazione dell'effetto tossico del farmaco Kordaron®. È consentito aumentare l'intervallo Q-Tc ns di oltre 450 ms o non più del 25% del valore originale.

Nei pazienti anziani è possibile un significativo rallentamento della frequenza cardiaca. Con lo sviluppo del blocco atrioventricolare II e III grado, blocco senoatriale o blocco intraventricolare bifascicolare, il trattamento con Kordaron deve essere interrotto. Se si verifica un blocco atrioventricolare di primo grado, il follow-up dovrebbe essere rafforzato.

Sono state segnalate nuove aritmie o peggioramento di aritmie esistenti, talvolta con esito legale. È molto importante, ma difficile, fare una diagnosi differenziale tra la mancata efficacia del farmaco e il suo effetto aritmogeno, associato o meno ad un aggravamento della gravità della patologia cardiovascolare. Utilizzando Cordaron®, l'effetto aritmogenico è stato segnalato molto meno frequentemente rispetto ad altri farmaci antiaritmici e, di regola, è stato osservato in presenza di fattori che aumentano la durata dell'intervallo QT, come l'interazione con altri farmaci e/o disturbi elettrolitici nel sangue (vedere paragrafi "Effetti collaterali" e "Interazioni con altri farmaci"). Nonostante la capacità di Kordaron® di aumentare la durata dell'intervallo QT, ha mostrato una bassa attività in termini di provocazione di tachicardia ventricolare "piroetta".

Ipertiroidismo (vedere la sezione “Effetti collaterali”). Durante l'assunzione del farmaco Kordaron® o entro pochi mesi dalla sua sospensione, può svilupparsi ipertiroidismo. Le manifestazioni cliniche sono generalmente lievi, quindi sintomi come perdita di peso, comparsa di disturbi del ritmo, attacchi di angina e sviluppo di insufficienza cardiaca cronica dovrebbero allertare il medico. La diagnosi è confermata dal rilevamento di una diminuzione della concentrazione di TSH nel siero del sangue, determinata utilizzando un test TSH ultrasensibile. In questo caso, Cordaron dovrebbe essere sospeso. Il recupero di solito avviene entro pochi mesi dalla sospensione del trattamento: prima si osserva la scomparsa delle manifestazioni cliniche, quindi si osserva una normalizzazione dei parametri di laboratorio della funzione tiroidea. I casi gravi di tireotossicosi, che talvolta possono essere fatali (sia a causa della tireotossicosi stessa sia a causa di un pericoloso squilibrio tra la richiesta di ossigeno del miocardio e il suo apporto), richiedono un trattamento urgente. Il trattamento deve essere selezionato caso per caso individualmente: farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci), glucocorticosteroidi, beta-bloccanti.

Disturbi neuromuscolari (vedere la sezione "Effetti collaterali")

Il farmaco Cordaron® può causare neuropatia sensomotoria periferica e/o miopatia. Il recupero avviene solitamente entro pochi mesi dalla sospensione del Cordarone®, ma talvolta può essere incompleto.

Violazioni dell'organo della vista

Se la vista è offuscata o se l'acuità visiva è ridotta, è urgentemente necessario un esame oftalmologico completo, compreso l'esame del fondo (fundoscopia). Se viene rilevata neuropatia e / o neurite ottica, Kordaron deve essere interrotto a causa del rischio che progrediscano fino allo sviluppo della cecità.

Disturbi polmonari

La comparsa di respiro corto o tosse secca può essere associata a tossicità polmonare, in particolare allo sviluppo di polmonite interstiziale. Se si sospetta una polmonite interstiziale in pazienti che sviluppano dispnea grave, isolata o in combinazione con un peggioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre), deve essere eseguito un esame radiografico dei polmoni. La necessità di utilizzare Cordaron® dovrebbe essere rivalutata, poiché la polmonite interstiziale è solitamente reversibile se interrotta precocemente (i sintomi clinici di solito si risolvono entro 3-4 settimane, seguiti da un miglioramento più lento del quadro radiologico e della funzionalità polmonare 15 per diversi mesi). Dovrebbe essere preso in considerazione il trattamento con glucocorticosteroidi.

Inoltre, nei pazienti che assumevano Kordaron®, in casi molto rari, di solito immediatamente dopo l'intervento chirurgico, è stata osservata una grave complicanza respiratoria (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti), talvolta con esito fatale; si presume la possibilità di una connessione tra il suo sviluppo e l'interazione con alte concentrazioni di ossigeno (vedi la sezione «Effetti collaterali»).

Disturbi del fegato

Si raccomanda un attento monitoraggio dei test funzionali "epatici" (monitoraggio dell'attività delle transaminasi "epatiche") prima di iniziare l'uso di Cordaron® e regolarmente durante il trattamento con il farmaco. Durante l'assunzione di Kordaron® sono possibili disfunzione epatica acuta (inclusa insufficienza epatocellulare o insufficienza epatica, a volte fatale) e danno epatico cronico. Pertanto, con un aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", 3 volte superiore al limite superiore della norma, la dose di Kordaron® deve essere ridotta o interrotta. Segni clinici e di laboratorio di insufficienza epatica cronica durante l'uso di Kordaron® per via orale possono essere minimamente pronunciati (epatomegalia, aumento dell'attività delle transaminasi, 5 volte il limite superiore della norma) e reversibili dopo la sospensione del farmaco, tuttavia sono stati segnalati casi di morte.

Gravi reazioni bollose

Dovresti interrompere immediatamente il trattamento con Kordaron® se compaiono sintomi e manifestazioni di reazioni pericolose per la vita o addirittura fatali sotto forma di sindrome di Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica, vale a dire: comparsa di un'eruzione cutanea progressiva, spesso con formazione di vesciche o danni alle mucose.

interazione farmacologica

L'uso simultaneo del farmaco Cordaron® con i seguenti farmaci non è raccomandato: beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio "lenti" che rallentano la frequenza cardiaca (,); lassativi che stimolano la motilità intestinale, che può causare ipokaliemia.

Monitoraggio del trattamento

Prima di iniziare a prendere Cordaron®, si consiglia di condurre uno studio ECG e determinare il contenuto di potassio nel siero del sangue. L'ipokaliemia deve essere corretta prima dell'uso di Cordaron®. Durante il trattamento, è necessario monitorare regolarmente l'ECG, nonché l'attività delle transaminasi "epatiche" e altri indicatori della funzionalità epatica.

Inoltre, poiché Kordaron® può causare ipotiroidismo o ipertiroidismo, soprattutto in pazienti con anamnesi di malattie della tiroide, prima di assumere Kordaron® è necessario eseguire un esame clinico e di laboratorio per rilevare la disfunzione tiroidea (concentrazione di TSH nel siero, determinata utilizzando un test TSH ultrasensibile). Durante il trattamento con Kordaron® e per diversi mesi dopo la sua conclusione, il paziente deve essere regolarmente esaminato per segni clinici o di laboratorio di cambiamenti nella funzione tiroidea. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, devono essere determinati i livelli sierici di TSH (utilizzando un test TSH ultrasensibile).

In pazienti in terapia con antiaritmici a lungo termine sono stati segnalati casi di aumento della frequenza della defibrillazione ventricolare e/o aumento della soglia di risposta di un pacemaker o di un defibrillatore impiantato, che possono ridurre l'efficacia di questi dispositivi. Pertanto, prima di iniziare o durante il trattamento con Kordaron®, è opportuno verificarne regolarmente il corretto funzionamento.

Indipendentemente dalla presenza o dall'assenza di sintomi polmonari durante il trattamento con Kordaron®, si raccomanda di effettuare un esame radiografico dei polmoni e test funzionali polmonari ogni 6 mesi. Livelli anormali di ormoni tiroidei. Poiché il farmaco contiene Kordaron®, la sua assunzione può interrompere l'assorbimento dello iodio radioattivo e distorcere i risultati di uno studio sui radioisotopi della ghiandola tiroidea, tuttavia, l'assunzione del farmaco non influisce sull'affidabilità della determinazione della concentrazione di T3, T4, TSH liberi (utilizzando un metodo ultrasensibile per determinare la concentrazione di TSH) nel siero del sangue.

Il farmaco Kordaron® inibisce la conversione periferica della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3) e può causare cambiamenti biochimici isolati (un aumento della concentrazione di T4 libera nel siero del sangue, con una concentrazione leggermente ridotta o addirittura normale di T3 libera nel sangue siero sanguigno) in pazienti clinicamente eutiroidei, il che non costituisce la ragione dell'interruzione di Cordaron®.

Lo sviluppo di ipotiroidismo può essere sospettato quando compaiono i seguenti segni clinici, generalmente lievi: aumento di peso, intolleranza al freddo, diminuzione dell'attività, grave bradicardia (vedere la sezione "Effetti collaterali"). La diagnosi è confermata da un chiaro aumento della concentrazione sierica di TSH, determinata utilizzando un metodo ultrasensibile per determinare la concentrazione di TSH.

La normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dalla sospensione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con Kordaron® può essere continuato con l'uso simultaneo di L-tiroxina sotto il controllo della concentrazione sierica di TSH.

Anestesia generale e locale

Prima dell'intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo Kordaron®.

Durante l'assunzione del farmaco Kordaron®, è possibile un aumento dei rischi emodinamici inerenti all'anestesia locale o generale (in particolare, ciò vale per il rallentamento della frequenza cardiaca, il rallentamento della conduzione e la riduzione della contrattilità cardiaca).

Influenza sulla capacità di guidare i trasporti. cfr. e pelliccia.:

Sulla base dei dati sulla sicurezza, non ci sono prove che interferisca con la capacità di guidare veicoli o di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose. Tuttavia, per precauzioneè consigliabile che i pazienti con parossismi di aritmie gravi durante il periodo di trattamento con Kordaron® si astengano dal guidare veicoli e dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio/dosaggio:

Compresse 200 mg.

Pacchetto: 10 compresse per blister PVC/Al. 3 blister con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone. Condizioni di archiviazione:

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

3 anni.

Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Su prescrizione Numero di registrazione: P N014833/02 Data di registrazione: 27.01.2009 Titolare del certificato di registrazione:Sanofi-Aventis Francia Francia Produttore: Rappresentanza: Sanofi Russia JSC Russia Data aggiornamento informazioni: 13.04.2015 Istruzioni illustrate

1 compressa contiene 200 mg di principio attivo amiodarone cloridrato . Componenti aggiuntivi sono: povidone, amido, biossido di silicio, lattosio monoidrato, magnesio stearato.

1 ml di soluzione contiene 50 mg di principio attivo amiodarone cloridrato . Componenti aggiuntivi sono: polisorbato, acqua per iniezione, alcool benzilico.

Modulo per il rilascio

Disponibile sotto forma di compresse, come soluzione.

effetto farmacologico

Agente antiaritmico , un inibitore della ripolarizzazione.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La sostanza principale amiodarone . Ha effetti dilatatori coronarici, antianginosi, ipotensivi, bloccanti alfa-adrenergici e beta-bloccanti. Sotto l'azione del farmaco, la necessità di ossigeno nel muscolo cardiaco diminuisce, il che spiega effetto antianginoso . Kordaron inibisce il lavoro dei recettori alfa, beta-adrenergici del sistema cardiovascolare senza bloccarli.

L'amiodarone riduce la sensibilità sistema nervoso simpatico all'iperstimolazione, riduce il tono delle arterie coronarie, migliora il flusso sanguigno, abbassa il polso, aumenta le riserve energetiche del miocardio, riduce.

L'effetto antiaritmico si ottiene influenzando il corso dei processi elettrofisiologici nel miocardio, allungando il potenziale d'azione dei miocardiociti, aumentando il periodo refrattario ed efficace degli atri, del fascio di His, del nodo AV e dei ventricoli.

Il Cordarone è in grado di inibire la depolarizzazione diastolica, lenta della membrana cellulare del nodo senoatriale, inibire la conduzione atrioventricolare, causare bradicardia . La struttura del componente principale del farmaco è simile all'ormone tiroideo.

Indizi per l'applicazione di Kordaron

Il farmaco è prescritto per le aritmie parossistiche (trattamento, prevenzione). Le indicazioni per l'uso di Kordaron sono: fibrillazione ventricolare , aritmie ventricolari fatali, sopraventricolari, flutter atriale, parossismo atriale , aritmia ventricolare in pazienti con Miocardite di Chagas , aritmie nell'insufficienza coronarica, parasistole .

Controindicazioni

Cordarone non è prescritto bradicardia sinusale intolleranza allo iodio, all'amiodarone, con shock cardiogeno , collasso, ipokaliemia, , ipotensione arteriosa, malattie polmonari interstiziali, assunzione di inibitori MAO, ipokaliemia, 2-3 gradi.

Gli anziani, con patologie epatiche, insufficienza cardiaca, i pazienti sotto i 18 anni di età, con patologie del sistema epatico sono prescritti con cautela.

Effetti collaterali

Sistema nervoso: disturbi del sonno, disturbi della memoria, neuropatia periferica , parestesia, allucinazioni uditive, affaticamento, vertigini, debolezza, mal di testa, neurite ottica, ipertensione endocranica, atassia, manifestazioni extrapiramidali .

Organi di senso: microdistacco della retina, deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale, uveite.

Il sistema cardiovascolare: calo della pressione arteriosa, tachicardia, progressione del CHF, blocco atrioventricolare, bradicardia sinusale. Metabolismo: ipotiroidismo, livelli elevati di T4.

Sistema respiratorio: , broncospasmo , pleurite, polmonite antistiziale, mancanza di respiro, tosse.

Apparato digerente:, ittero, colestasi, epatite tossica, aumento degli enzimi epatici, perdita, ottundimento della percezione del gusto, perdita di appetito, vomito, nausea.

Cause dell'uso prolungato anemia aplastica , anemia emolitica, trombocitopenia, reazioni allergiche, dermatiti. Con la somministrazione parenterale si sviluppa la flebite.

Kordaron può causare i seguenti effetti collaterali: diminuzione della potenza, miopatia, vasculite, epididimite, fotosensibilità, pigmentazione della pelle, aumento della sudorazione.

Istruzione per l'applicazione di Kordaron (Strada e dosaggio)

Soluzione Kordaron, istruzioni per l'uso

La soluzione viene somministrata per via endovenosa secondo lo schema di 5 mg/kg per il sollievo dei disturbi del ritmo acuto, i pazienti con CHF vengono calcolati secondo lo schema di 2,5 mg/kg. Le infusioni vengono effettuate entro 10-20 minuti.

Compresse Kordaron, istruzioni per l'uso

Le compresse si assumono prima dei pasti: 0,6-0,8 grammi per 2-3 dosi; il dosaggio si riduce dopo 5-15 giorni a 0,3-0,4 grammi al giorno, dopodiché si passa alla terapia di mantenimento di 0,2 grammi al giorno per 1-2 somministrazioni.

Per prevenire il cumulo, il farmaco viene assunto per 5 giorni, dopo di che viene effettuata una pausa per 2 giorni.

Overdose

È caratterizzato da un calo della pressione sanguigna, blocco atrioventricolare, bradicardia.

È richiesto l'appuntamento colestiramina , lavanda gastrica, installazione di un pacemaker. ritenuto inefficace.

Interazione

Kordaron provoca un aumento dei livelli di procainamide, fenitoina, chinidina, digossina, flecainide nel plasma sanguigno.

Il farmaco provoca un aumento degli effetti anticoagulanti indiretti (acenocumarolo e warfarin).

Quando si prescrive, il suo dosaggio è ridotto al 66%, quando si prescrive acenocumarolo - del 50%, è obbligatorio il controllo del tempo di protrombina.

Diuretici "ad anello". , astemizolo, antidepressivi triciclici, fenotiazine, tiazidici, sotalolo, glucocorticosteroidi, lassativi, pentamidina, tetracosactide, antiaritmici di prima classe, possono provocare un effetto aritmogenico.

glicosidi cardiaci , i beta-bloccanti aumentano la probabilità di inibizione della conduzione atrioventricolare, lo sviluppo di bradicardia.

I farmaci che causano fotosensibilità possono causare un effetto fotosensibilizzante additivo.

Ipotensione arteriosa, bradicardia, disturbi della conduzione possono svilupparsi durante l'ossigenoterapia, durante l'anestesia generale con l'uso di farmaci per l'anestesia per inalazione.

Cordarone è in grado di sopprimere l'assorbimento pertecnetta sodica , ghiandola tiroidea.

Con l'uso simultaneo di preparati al litio, aumenta il rischio di sviluppare ipotiroidismo. La cimetidina aumenta l'emivita del componente principale e la colestiramina ne riduce l'assorbimento nel plasma sanguigno.

Condizioni di vendita

Richiede una prescrizione.

Condizioni di archiviazione

In un luogo inaccessibile ai bambini a una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius.

Data di scadenza

Non più di due anni.

istruzioni speciali

Alla vigilia della nomina della terapia antiaritmica, viene effettuato un esame del sistema epatico, viene valutato il lavoro della ghiandola tiroidea, viene eseguito un esame radiografico del sistema polmonare, il livello di elettroliti nel plasma.

Durante il trattamento, assicurarsi di monitorare il livello degli enzimi epatici, l'ECG. La funzione della respirazione esterna viene esaminata ogni sei mesi, l'esame radiografico dei polmoni viene effettuato una volta all'anno, il livello degli ormoni tiroidei viene determinato una volta ogni 6 mesi. In assenza di un quadro clinico di disfunzione tiroidea, si continua il trattamento antiaritmico.

Si consiglia di utilizzare filtri solari speciali, evitare la luce solare diretta per impedirne lo sviluppo fotosensibilità . Per diagnosticare i depositi nella cornea è necessaria l'osservazione periodica da parte di un oftalmologo.

La sospensione del farmaco può causare una ricaduta del disturbo del ritmo.

La somministrazione parenterale del farmaco Kordaron è possibile solo in ospedale sotto il controllo della pressione sanguigna, del polso, dell'ECG.

L'appuntamento durante l'allattamento al seno e la gravidanza è possibile solo nei casi che minacciano la vita di una donna.

Dopo l'interruzione del trattamento, l'effetto farmacodinamico persiste per 10-30 giorni.

Cordarone contiene nella sua composizione, che può provocare test falsi positivi per la determinazione iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea.

Negli interventi chirurgici, l'équipe dovrebbe essere informata sull'uso del farmaco a causa della possibilità di sviluppo sindrome da angoscia forma tagliente.

L'amiodarone influisce sulla guida, sull'attenzione.

LOCANDA: Amiodarone.

Per quanto tempo si può assumere il medicinale?

Dopo la saturazione del farmaco (di solito entro una settimana), passano alla terapia di mantenimento, che può durare a lungo. La terapia deve essere effettuata sotto la supervisione del medico curante.

Cordarone e alcol

Il farmaco è incompatibile con l'alcol.

Gli analoghi di Kordaron

Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:

Cosa può sostituire il rimedio? Gli analoghi possono essere chiamati farmaci:, Amiocordina , Aritmil , Cardiodarone , Rotarymil .

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Effetti collaterali del Cordarone con uso prolungato. Compresse Kordaron - istruzioni ufficiali * per l'uso

Indicazioni per l'uso del farmaco Kordaron

L'uso del farmaco Kordaron

Controindicazioni all'uso di Cordaron

Effetti collaterali del Cordaron

Istruzioni speciali per l'uso

Interazioni del farmaco Kordaron

Overdose di Kordaron, sintomi e trattamento

Condizioni di conservazione del farmaco Kordaron

Forma di rilascio del farmaco Kordaron

Farmacodinamica del Cordaron

Farmacocinetica del Cordaron

Uso del Cordarone in gravidanza

Controindicazioni all'uso di Cordaron

Effetti collaterali del Cordaron

Dosaggio e somministrazione di Kordaron

Overdose di Kordaron

Interazioni del farmaco Kordaron con altri farmaci

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Chi viene mostrato "Kordaron"?

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Effetti collaterali

Dosaggio di "Kordaron" per le aritmie

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Farmacodinamica e farmacocinetica

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Soluzione Kordaron, istruzioni per l'uso

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