In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Cordarone. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Cordarone nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi del Cordarone in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dell'aritmia e della fibrillazione atriale e ventricolare negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. Composizione del farmaco.
Cordarone- farmaco antiaritmico. L'amiodarone (il principio attivo del farmaco Cordarone) appartiene alla classe 3 (classe degli inibitori della ripolarizzazione) e ha un meccanismo unico di azione antiaritmica, perché oltre alle proprietà degli antiaritmici di classe 3 (blocco dei canali del potassio), ha gli effetti degli antiaritmici di classe 1 (blocco dei canali del sodio), degli antiaritmici di classe 4 (blocco dei canali del calcio) e un effetto beta-bloccante non competitivo.
Oltre all'effetto antiaritmico, il farmaco ha effetti antianginosi, dilatazione coronarica, alfa e beta blocco adrenergico.
L'effetto antiaritmico del farmaco è dovuto ad un aumento della durata della fase 3 del potenziale d'azione dei cardiomiociti, principalmente dovuto al blocco della corrente ionica nei canali del potassio (l'effetto degli antiaritmici di classe 3 secondo la classificazione di Vaughan-Williams); una diminuzione dell'automaticità del nodo senoatriale, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca; blocco non competitivo dei recettori alfa e beta adrenergici; rallentamento della conduzione senoatriale, atriale e AV, più pronunciato con la tachicardia; nessun cambiamento nella conduttività ventricolare; un aumento dei periodi refrattari e una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio degli atri e dei ventricoli, nonché un aumento del periodo refrattario del nodo AV; rallentando la conduzione e aumentando la durata del periodo refrattario in ulteriori fasci di conduzione AV.
Inoltre il Cordarone presenta le seguenti proprietà: nessun effetto inotropo negativo se assunto per via orale; riduzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio a causa di una moderata diminuzione della resistenza vascolare periferica e della frequenza cardiaca; un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie; mantenere la gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo la resistenza vascolare periferica; influenza sullo scambio degli ormoni tiroidei: inibizione della conversione di T3 in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocco dell'assorbimento di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, con conseguente indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sull'organismo miocardio.
Dopo aver iniziato a prendere il farmaco per via orale, gli effetti terapeutici si sviluppano in media entro una settimana (da diversi giorni a 2 settimane). Dopo aver interrotto il suo utilizzo, l'amiodarone viene rilevato nel plasma sanguigno per 9 mesi. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di mantenere l’effetto farmacodinamico dell’amiodarone per 10-30 giorni dopo la sua sospensione.
Composto
Amiodarone cloridrato + eccipienti.
Farmacocinetica
La biodisponibilità dopo somministrazione orale in diversi pazienti varia dal 30% all'80% (valore medio circa 50%). L'amiodarone è caratterizzato da un lento rilascio nei tessuti e da un'elevata affinità per essi. Durante i primi giorni di trattamento, il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, soprattutto nel tessuto adiposo e, inoltre, nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea. Uno stato di equilibrio viene raggiunto dopo 1 o diversi mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente. La farmacocinetica del farmaco spiega l'uso di dosi di carico, che mirano a raggiungere rapidamente il livello richiesto di penetrazione nei tessuti al quale si manifesta l'effetto terapeutico dell'amiodarone. Metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale, il desetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. L'eliminazione dell'amiodarone inizia entro pochi giorni. Viene escreto principalmente attraverso l'intestino.
Indicazioni
Pillole
Prevenzione delle ricadute:
- aritmie ventricolari pericolose per la vita e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve iniziare in ospedale con un attento monitoraggio cardiaco);
- tachicardie parossistiche sopraventricolari, incl. attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatie organiche; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di WPW;
- fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti ad alto rischio:
- pazienti dopo un recente infarto miocardico con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (<40%).
Soluzione
- sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica ventricolare;
- sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari (specialmente sullo sfondo della sindrome di WPW);
- sollievo delle forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale;
- Rianimazione cardiaca per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione.
Moduli di rilascio
Compresse 200 mg.
Soluzione per somministrazione endovenosa (iniezioni in fiale per iniezione).
Istruzioni per l'uso e il dosaggio
Pillole
Quando si prescrive il farmaco in una dose di carico, possono essere utilizzati vari schemi.
In caso di utilizzo in ambito ospedaliero, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600-800 mg al giorno a un massimo di 1200 mg al giorno fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g (di solito nell'arco di 5-8 giorni).
Per l'uso ambulatoriale, la dose iniziale, suddivisa in più somministrazioni, varia da 600 mg a 800 mg al giorno fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g (di solito entro 10-14 giorni).
La dose di mantenimento può variare tra i pazienti da 100 mg al giorno a 400 mg al giorno. La dose minima efficace deve essere utilizzata in base all'effetto terapeutico individuale.
Perché L'amiodarone ha un'emivita molto lunga, il farmaco può essere assunto a giorni alterni o fare delle pause dall'assunzione 2 giorni a settimana.
La dose singola terapeutica media è di 200 mg. La dose terapeutica media giornaliera è di 400 mg.
La dose singola massima è di 400 mg. La dose massima giornaliera è di 1200 mg.
Fiale
Cordarone per somministrazione endovenosa è destinato all'uso nei casi in cui è richiesto il rapido raggiungimento dell'effetto antiaritmico o se è impossibile somministrare il farmaco per via orale.
Ad eccezione delle situazioni cliniche di emergenza, il farmaco deve essere utilizzato solo in ospedale in un reparto di terapia intensiva sotto costante monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna.
Quando somministrato per via endovenosa, Cordarone non deve essere miscelato con altri farmaci o somministrato contemporaneamente altri farmaci attraverso lo stesso accesso venoso. Il farmaco deve essere somministrato solo in forma diluita. Per diluire Cordarone deve essere utilizzata solo una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%. A causa delle caratteristiche della forma di dosaggio del farmaco, non è consigliabile utilizzare concentrazioni della soluzione per infusione inferiori a quelle ottenute diluendo 2 fiale in 500 ml di destrosio (glucosio) al 5%.
Per evitare reazioni nel sito di iniezione, Cordarone deve essere somministrato attraverso un catetere venoso centrale, tranne nei casi di rianimazione cardiaca per fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione, quando, in assenza di accesso venoso centrale, il farmaco può essere somministrato nelle vene periferiche (la vena periferica più grande con il massimo flusso sanguigno).
Aritmie cardiache gravi, nei casi in cui sia impossibile assumere il farmaco per via orale (tranne nei casi di rianimazione cardiaca per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione)
Il farmaco viene somministrato per via endovenosa (contagocce) attraverso un catetere venoso centrale.
La dose di carico è solitamente di 5 mg/kg di peso corporeo in 250 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%, somministrata in 20-120 minuti, se possibile utilizzando una pompa elettronica. Questa dose può essere ripetuta 2-3 volte entro 24 ore.La velocità di somministrazione del farmaco viene adeguata in base all'effetto clinico. L'effetto terapeutico si manifesta entro i primi minuti dalla somministrazione e diminuisce gradualmente dopo l'interruzione dell'infusione, pertanto, se è necessario continuare il trattamento con la forma iniettabile di Cordarone, si consiglia di passare alla somministrazione costante di flebo IV del farmaco.
Dosi di mantenimento: 10-20 mg/kg/24 ore (solitamente 600-800 mg, ma può essere aumentato a 1200 mg nell'arco delle 24 ore) in 250 ml di soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per diversi giorni. Dal primo giorno di infusione dovrebbe iniziare una transizione graduale all'assunzione di Cordarone per via orale alla dose di 600 mg (3 compresse) al giorno. La dose può essere aumentata a 800-1000 mg (4-5 compresse) al giorno.
Rianimazione cardiaca per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione
Il farmaco viene somministrato per via endovenosa. La prima dose è di 300 mg (o 5 mg/kg) in 20 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%. Se la fibrillazione non si ferma, è possibile un'ulteriore somministrazione di Cordarone per via endovenosa in bolo alla dose di 150 mg (o 2,5 mg/kg).
Effetto collaterale
- bradicardia dose-dipendente moderata
- disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV di vario grado)
- effetto aritmogenico (sono segnalati casi di insorgenza di nuove aritmie o aggravamento di quelle già esistenti, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco; tali effetti si osservano soprattutto nei casi di utilizzo di Cordarone in concomitanza con farmaci che prolungano l'intervallo QTc o con squilibri elettrolitici; alla luce dei dati disponibili non è possibile stabilire se la comparsa di questi disturbi del ritmo sia causata dal Cordarone, oppure sia associata alla gravità della patologia cardiaca, oppure sia conseguenza del fallimento del trattamento)
- bradicardia grave o, in casi eccezionali, arresto del nodo seno-atriale (principalmente nei pazienti con disfunzione del nodo seno-atriale e nei pazienti anziani)
- progressione dell’insufficienza cardiaca (con l’uso a lungo termine)
- nausea
- perdita di appetito
- ottusità o perdita del gusto
- una sensazione di pesantezza all'epigastrio (si manifesta principalmente all'inizio del trattamento, scompare dopo aver ridotto la dose)
- polmonite interstiziale o alveolare
- bronchiolite obliterante con polmonite (a volte fatale)
- pleurite
- broncospasmo (nei pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto nei pazienti con asma bronchiale)
- sindrome da distress respiratorio acuto (a volte fatale e talvolta immediatamente dopo l'intervento chirurgico; possibile interazione con alte dosi di ossigeno)
- emorragia polmonare
- microdepositi nell'epitelio corneale costituiti da lipidi complessi, inclusa la lipofuscina
- Neurite ottica
- ipotiroidismo (aumento di peso, sensazione di freddo, apatia, diminuzione dell'attività, sonnolenza, bradicardia eccessiva rispetto all'effetto atteso dell'amiodarone)
- ipertiroidismo, che può comparire durante e dopo il trattamento (sono stati descritti casi di ipertiroidismo che si sono sviluppati diversi mesi dopo la sospensione dell'amiodarone)
- fotosensibilità
- pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (questa pigmentazione scompare lentamente dopo l'interruzione del trattamento)
- eritema (durante la radioterapia)
- eruzione cutanea (di solito non specifica)
- alopecia
- dermatite esfoliativa (non è stata stabilita alcuna connessione con il farmaco)
- tremore o altri sintomi extrapiramidali
- disordini del sonno
- incubi
- miopatia
- mal di testa
- trombocitopenia, anemia emolitica, anemia aplastica
- vasculite
- diversi casi di impotenza (non è stata stabilita alcuna connessione con il farmaco).
Controindicazioni
- SSS (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) salvo casi di correzione con pacemaker artificiale (pericolo di “fermare” il nodo senoatriale);
- Blocco AV di 2° e 3° grado in assenza di pacemaker artificiale permanente (pacemaker);
- blocchi a due e tre fasci in assenza di pacemaker;
- ipokaliemia, ipomagnesiemia;
- malattie polmonari interstiziali;
- disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);
- prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT;
- associazione con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT e causare lo sviluppo di tachicardie parossistiche, inclusa la tachicardia ventricolare polimorfica del tipo "pirouette": farmaci antiaritmici di classe 1 A (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide); farmaci antiaritmici di classe 3 (dofetilide, ibutilide, bretilio tosilato); sotalolo; altri farmaci (non antiaritmici) come bepridil; vincamina; alcuni neurolettici fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veralipride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; cisapride; antidepressivi triciclici; antibiotici del gruppo dei macrolidi (in particolare eritromicina con somministrazione endovenosa, spiramicina); azoli; antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina); pentamidina per somministrazione parenterale; difemanil metil solfato; mizolastina; astemizolo, terfenadina; fluorochinoloni;
- bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Cordarone è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).
Le informazioni cliniche attualmente disponibili non sono sufficienti per determinare il rischio di difetti dello sviluppo dell'embrione durante l'utilizzo di Cordarone nel 1° trimestre di gravidanza.
Poiché la ghiandola tiroidea fetale inizia a legare lo iodio solo a partire dalla 14a settimana di gravidanza (amenorrea), non si prevede che l'amiodarone abbia effetti su di essa se usato prima. L'eccesso di iodio durante l'uso del farmaco dopo questo periodo può portare alla comparsa di sintomi di laboratorio di ipotiroidismo nel neonato o addirittura alla formazione di un gozzo clinicamente significativo. A causa dell'effetto del farmaco sulla ghiandola tiroidea del feto, l'uso di Cordarone è controindicato durante la gravidanza, ad eccezione di casi particolari di indicazioni vitali (con aritmie cardiache ventricolari potenzialmente letali).
L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi se è necessario l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso nei pazienti anziani
Usare con cautela nei pazienti anziani (alto rischio di sviluppare bradicardia grave).
Uso nei bambini
Controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).
istruzioni speciali
Gli effetti collaterali del Cordarone sono dose-dipendenti, pertanto, per ridurre al minimo la possibilità che si verifichino, il farmaco deve essere utilizzato alla dose minima efficace.
Durante il trattamento, i pazienti devono evitare l'esposizione alla luce solare diretta o adottare misure protettive (p. es., utilizzando creme solari, indossando indumenti adeguati).
Prima di iniziare l'amiodarone, si consiglia di condurre uno studio ECG e determinare il livello di potassio nel sangue. L’ipokaliemia deve essere corretta prima di iniziare la terapia con amiodarone. Durante il trattamento è necessario monitorare regolarmente l'ECG (ogni 3 mesi), il livello delle transaminasi epatiche e altri indicatori della funzionalità epatica.
Inoltre, poiché il Cordarone può causare ipotiroidismo o ipertiroidismo, soprattutto in pazienti con anamnesi di malattie della tiroide, prima di assumere amiodarone è necessario eseguire un esame clinico e di laboratorio (livello TSH) per identificare disfunzioni e malattie della tiroide. . Durante il trattamento con amiodarone e per diversi mesi dopo la sua sospensione, sono necessari esami regolari per identificare segni clinici o di laboratorio di alterazioni della funzione tiroidea. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, è necessario determinare il livello di TSH nel siero del sangue.
Indipendentemente dalla presenza o assenza di sintomi polmonari durante il trattamento con amiodarone, si raccomanda di effettuare un esame radiografico dei polmoni e test di funzionalità polmonare ogni 6 mesi.
Nei pazienti in trattamento a lungo termine per le aritmie è stato segnalato un aumento della frequenza della fibrillazione ventricolare e/o un aumento della soglia di risposta di un pacemaker o di un defibrillatore impiantato, che possono ridurne l'efficacia. Pertanto, prima di iniziare o durante il trattamento con Cordarone, è opportuno verificare regolarmente il corretto funzionamento di tali dispositivi.
La comparsa di respiro corto o tosse secca, isolata o accompagnata da un peggioramento delle condizioni generali, indica la possibilità di tossicità polmonare, come la pneumopatia interstiziale, il cui sospetto richiede un esame radiografico dei polmoni e test di funzionalità polmonare .
A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, l'azione farmacologica del Cordarone provoca alcune alterazioni dell'ECG: prolungamento dell'intervallo QT, QTc (corretto), possibile comparsa di onde U. Aumento del QTc l'intervallo consentito è massimo di 450 ms o massimo del 25% del valore originale. Queste variazioni non sono manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono un monitoraggio per aggiustare la dose e valutare il possibile effetto proaritmogenico del Cordarone.
Se si sviluppa un blocco AV di 2° e 3° grado, un blocco senoatriale o un blocco intraventricolare a doppio fascio, il trattamento deve essere interrotto. Se si verifica un blocco AV di 1° grado, è necessario un maggiore monitoraggio clinico.
Sebbene sia stata notata la comparsa di aritmie o peggioramento di disturbi del ritmo esistenti, l'effetto proaritmogenico dell'amiodarone è debole, inferiore a quello della maggior parte dei farmaci antiaritmici, e di solito si verifica in combinazione con alcuni farmaci o con squilibri elettrolitici.
Se la vista è offuscata o l'acuità visiva è ridotta, deve essere eseguito un esame oftalmologico, compreso l'esame del fondo oculare. Con lo sviluppo di neuropatia o neurite ottica causata dall'amiodarone, il farmaco deve essere sospeso a causa del rischio di cecità.
Poiché Cordarone contiene iodio, la sua assunzione può distorcere i risultati di uno studio sui radioisotopi della tiroide, ma non influisce sull'affidabilità della determinazione del contenuto di T3, T4 e TSH nel plasma sanguigno.
Prima dell’intervento chirurgico, l’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo Cordarone. Il trattamento prolungato con Cordarone può aumentare il rischio emodinamico insito nell’anestesia locale o generale. Ciò vale soprattutto per i suoi effetti bradicardici e ipotensivi, per la diminuzione della gittata cardiaca e per i disturbi della conduzione.
Inoltre, in rari casi, è stata osservata sindrome da distress respiratorio acuto in pazienti trattati con Cordarone immediatamente dopo l'intervento chirurgico. Durante la ventilazione meccanica, questi pazienti richiedono un attento monitoraggio.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Durante il trattamento con Cordarone, è necessario astenersi dal guidare un'auto e intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Interazioni farmacologiche
Combinazioni controindicate
L'uso del Cordarone nell'ambito di una terapia di associazione con farmaci che possono provocare tachicardia ventricolare polimorfica di tipo “pirouette” è controindicato perché in combinazione con amiodarone, aumenta il rischio di sviluppare questa complicanza e di morte:
- antiaritmici: classe 1A (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), classe 3 (dofetilide, ibutilide, bretilio tosilato), sotalolo;
- altri farmaci (non antiaritmici) come bepridil; vincamina; alcuni neurolettici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veralipride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici; cisapride; antibiotici macrolidi (eritromicina con somministrazione endovenosa, spiramicina); azoli; antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina per somministrazione parenterale; difemanil metil solfato; mizolastina; astemizolo; terfenadina; fluorochinoloni (in particolare moxifloxacina).
- con beta-bloccanti, con bloccanti dei canali lenti del calcio che rallentano la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem), perché esiste il rischio di sviluppare disturbi dell'automatismo (bradicardia grave) e della conduzione;
- con lassativi che stimolano la motilità intestinale, che può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di sviluppare torsioni di punta. Durante il trattamento con Cordarone devono essere utilizzati lassativi di altri gruppi.
Combinazioni che richiedono cautela durante l'utilizzo
Con farmaci che possono causare ipokaliemia:
- diuretici che causano ipokaliemia (in monoterapia o in combinazione);
- amfotericina B (iv);
- glucocorticosteroidi (GCS) per uso sistemico;
- tetracosactide.
Aumenta il rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia ventricolare del tipo “pirouette” (l'ipokaliemia è un fattore predisponente). È necessario monitorare il contenuto degli elettroliti nel sangue e, se necessario, correggere l'ipokaliemia, l'osservazione clinica costante e il monitoraggio dell'ECG. In caso di sviluppo di tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", non devono essere utilizzati farmaci antiaritmici (va iniziata la stimolazione ventricolare, eventualmente somministrazione endovenosa di sali di magnesio).
Con procainamide
L'amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di procainamide e del suo metabolita N-acetil procainamide, che può aumentare il rischio di effetti collaterali della procainamide.
Con anticoagulanti indiretti
L'amiodarone aumenta le concentrazioni di warfarin inibendo l'isoenzima CYP2C9. Quando il warfarin è combinato con l’amiodarone, gli effetti dell’anticoagulante indiretto possono essere potenziati, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. Il tempo di protrombina (INR) deve essere monitorato più frequentemente e la dose di anticoagulante aggiustata sia durante il trattamento con amiodarone che dopo la sua sospensione.
Con glicosidi cardiaci (preparati di digitale)
Possono verificarsi disturbi dell'automatismo (bradicardia grave) e della conduzione atrioventricolare. Inoltre, quando si combina la digossina con l'amiodarone, è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). Pertanto, quando si combina la digossina con l'amiodarone, è necessario determinare la concentrazione di digossina nel sangue e monitorare possibili manifestazioni cliniche ed ECG di intossicazione da digitale. Potrebbe essere necessario ridurre i dosaggi di digossina.
Con esmololo
Possibili disturbi della contrattilità, dell'automaticità e della conduttività (soppressione delle reazioni compensatorie del sistema nervoso simpatico). È necessario il monitoraggio clinico ed ECG.
Con fenitoina (e, per estrapolazione, con fosfenitoina)
L'amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2C9, pertanto, quando si combina la fenitoina con l'amiodarone, può svilupparsi un sovradosaggio di fenitoina, che può portare alla comparsa di sintomi neurologici; è necessario un monitoraggio clinico e, ai primi segni di sovradosaggio, una riduzione della dose di fenitoina; si consiglia di determinare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.
Con farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4
Quando l'amiodarone, che è un inibitore dell'isoenzima CYP3A4, viene combinato con questi farmaci, le loro concentrazioni plasmatiche possono aumentare, il che può portare ad un aumento della tossicità e/o ad un aumento degli effetti farmacodinamici e può richiedere una riduzione della dose di questi farmaci:
- ciclosporina: può verificarsi un aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno, associato ad una diminuzione del metabolismo del farmaco nel fegato, che può aumentare l'effetto nefrotossico della ciclosporina. È necessario determinare la concentrazione di ciclosporina nel sangue, monitorare la funzionalità renale e correggere il regime posologico della ciclosporina durante il trattamento con amiodarone e dopo la sospensione del farmaco.
- fentanil: quando combinato con amiodarone, gli effetti farmacodinamici del fentanil possono essere potenziati e il rischio di sviluppare i suoi effetti tossici può aumentare.
- altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4: lidocaina (rischio di bradicardia sinusale e sintomi neurologici), tacrolimus (rischio di nefrotossicità), sildenafil (rischio di aumento degli effetti collaterali), midazolam (rischio di effetti psicomotori), triazolam, diidroergotamina, ergotamina, statine, inclusi simvastatina (aumento del rischio di tossicità muscolare, rabdomiolisi e pertanto la dose di simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno; se è inefficace, passare ad un'altra statina che non viene metabolizzata dal CYP3A4).
Con orlistat
Esiste il rischio di una diminuzione della concentrazione di amiodarone e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno. È necessario il monitoraggio clinico e, se necessario, l'ECG.
Con clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonio cloruro, piridostigmina bromuro, neostigmina bromuro), pilocarpina
Esiste il rischio di sviluppare bradicardia eccessiva (effetti cumulativi).
Con cimetidina, succo di pompelmo
C'è un rallentamento del metabolismo dell'amiodarone e un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche ed è possibile un aumento della farmacodinamica e degli effetti collaterali dell'amiodarone.
Con farmaci per l'anestesia per inalazione
È stata segnalata la possibilità di sviluppare le seguenti gravi complicanze in pazienti trattati con amiodarone durante l'anestesia: bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione, diminuzione della gittata cardiaca. Sono stati osservati casi molto rari di gravi complicanze respiratorie (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto), talvolta fatali, che si sono sviluppate immediatamente dopo l'intervento chirurgico, la cui insorgenza è associata ad elevate concentrazioni di ossigeno.
Con iodio radioattivo
L'amiodarone contiene iodio e pertanto può interferire con l'assorbimento dello iodio radioattivo, che può distorcere i risultati degli studi sui radioisotopi della ghiandola tiroidea.
Con rifampicina
La rifampicina è un potente induttore del CYP3A4, pertanto, se utilizzata insieme all'amiodarone, è possibile una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di amiodarone e desetilamiodarone.
Con preparati a base di erba di San Giovanni
L'erba di San Giovanni è un potente induttore del CYP3A4. A questo proposito, è teoricamente possibile ridurre la concentrazione plasmatica di amiodarone e ridurne l'effetto (i dati clinici non sono disponibili).
Con inibitori della proteasi dell’HIV (incluso indinavir)
Gli inibitori della proteasi dell'HIV sono inibitori del CYP3A4, pertanto, se usati contemporaneamente all'amiodarone, possono aumentare la concentrazione di amiodarone nel sangue.
Con clopidogrel
Clopidogrel, che è un farmaco tienopirimidinico inattivo, viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. Esiste una possibile interazione tra clopidogrel e amiodarone, che può portare ad una diminuzione dell'efficacia di clopidogrel.
Con destrometorfano
Il destrometorfano è un substrato del CYP2D6 e del CYP3A4. L'amiodarone inibisce il CYP2D6 e può teoricamente aumentare le concentrazioni plasmatiche di destrometorfano.
Analoghi del farmaco Cordarone
Analoghi strutturali del principio attivo:
- Amiodarone;
- Amiocordina;
- Vero Amiodarone;
- Cardiodarone;
- Opacordan;
- Ritmiodarone;
- Sedakoron.
Analoghi per gruppo farmacologico (farmaci antiaritmici):
- Adenocor;
- Allapinina;
- Asparkam;
- bretilato;
- Hypertonplant (Gnafalin);
- Dinexan;
- Difenina;
- Cardiodarone;
- Duruli di chinidina;
- lidocaina;
- Moracizina;
- Multaq;
- Neo Gilurithmal;
- Nibentano;
- Novocainamide;
- Pamaton;
- Panangin;
- Procainamide Eskom;
- Propanorma;
- Propafenone;
- Profenano;
- Ritalmex;
- Ritmiodarone;
- Ritmodan;
- Ritmonorma;
- Sedakoron;
- trimecaina;
- Etacizina;
- Ethmozin.
Se non ci sono analoghi del farmaco per il principio attivo, puoi seguire i collegamenti seguenti per le malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e guardare gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.
> Cordarone (compresse)
Queste informazioni non possono essere utilizzate per l'automedicazione!
È necessaria la consultazione con uno specialista!
Il Cordarone appartiene ai farmaci antiaritmici di classe III e contiene il principio attivo amiodarone. Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse bianche rotonde, su cui sono incisi la forma di un cuore e il numero “200”, che indica la dose del farmaco.
L'effetto medicinale di questo farmaco si sviluppa abbastanza lentamente, quindi non può essere utilizzato per alleviare attacchi improvvisi di aritmia, tuttavia, l'amiodarone è quasi ideale come agente profilattico. Il suo indubbio vantaggio è il fatto che non viene espulso dal corpo attraverso le urine, il che significa che può essere utilizzato anche in pazienti con funzionalità renale gravemente ridotta.
La forma in compresse di cordarone viene utilizzata, in primo luogo, per prevenire le ricadute di aritmie potenzialmente letali: tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare, nonché per tachicardie provenienti da altre parti del cuore. Inoltre, il farmaco viene utilizzato per prevenire la morte cardiaca improvvisa nelle persone ad alto rischio: pazienti dopo un infarto, persone che hanno più di 10 extrasistoli ventricolari in un'ora o persone che soffrono di insufficienza cardiaca cronica.
Questo antiaritmico deve essere assunto prima dei pasti con abbondante acqua. Il dosaggio del farmaco deve essere indicato esclusivamente dal medico che monitora le condizioni cardiache del paziente. Va notato che il farmaco, a causa della sua lenta eliminazione, è abbastanza comodo da usare, poiché può essere assunto solo una volta al giorno, o meno spesso (come dice il medico). La mancata dose di amiodarone non porta alla sindrome da astinenza, caratterizzata dal verificarsi di un attacco cardiaco.
Essendo un farmaco molto potente, il cordarone ha una gamma molto ampia di reazioni avverse. I più comuni sono disturbi della conduzione cardiaca, nausea, vomito, alterazioni del gusto, disfunzione epatica, compresi danni tossici e danni al tessuto polmonare (polmonite, pleurite o polmonite). A volte la vista può diminuire, sebbene questo effetto sia transitorio e scompaia dopo la sospensione o la riduzione della dose del farmaco. Anche il sistema endocrino può essere interessato: si verifica un aumento o una diminuzione delle funzioni della ghiandola tiroidea. Infine, possono verificarsi contrazioni muscolari involontarie in varie parti del corpo.
Tutti questi effetti collaterali molto spesso scompaiono dopo aver aggiustato la dose o interrotto completamente il farmaco.
Il farmaco ha anche controindicazioni, di cui le più gravi sono i disturbi della conduzione cardiaca - blocchi di qualsiasi tipo, nonché una diminuzione della concentrazione di potassio e magnesio nel sangue, disfunzione della ghiandola tiroidea e alcune malattie polmonari. È vietato assumere il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento e non può essere acquistato per i minori di 18 anni.
Quando prescrive qualsiasi farmaco contenente amiodarone, il medico deve tenere conto di quali altri farmaci sta assumendo il paziente, poiché alcuni di essi possono aumentare la gravità delle reazioni avverse dell'antiaritmico o ridurne l'efficacia.
Un sovradosaggio di questo farmaco è molto pericoloso, poiché può causare un catastrofico rallentamento della frequenza cardiaca. La mancanza di un antidoto specifico e l'inefficacia delle procedure convenzionali, che di solito vengono eseguite per eliminare rapidamente altri farmaci dall'organismo, costringono ad essere estremamente cauti nell'uso dell'amiodarone e lo rendono assolutamente inadatto all'automedicazione. Fortunatamente, il farmaco viene venduto solo su prescrizione medica, il che significa che è impossibile acquistarlo in farmacia su richiesta di “qualcosa dal cuore”.
Il Cordarone è un farmaco antiaritmico che può essere utilizzato per eliminare eventuali aritmie. Il Cordarone è utilizzato sia come trattamento di emergenza per le aritmie potenzialmente letali, sia come trattamento di mantenimento continuo.
La mia recensione sarà dedicata al Cordarone, un farmaco per il trattamento delle aritmie. Questo è un farmaco per il trattamento a lungo termine, per il "pronto soccorso" e per la prevenzione.... In ogni caso, questa è davvero una medicina molto, molto forte. Quindi probabilmente romperò un po’ le “tradizioni” delle riviste farmacologiche parlando di Cordarone. Ma spero che questo sia perdonabile, se non altro perché descriverò qui un farmaco importante e, per di più, un farmaco interessante!
Il Cordarone è un rimedio unico nel suo genere. A causa del fatto che combina le proprietà degli antiaritmici di tutte le classi (cioè ha un effetto multiforme e complesso), può essere usato per trattare assolutamente qualsiasi tipo di aritmia. Di norma, se altri farmaci non funzionano, Cordarone aiuterà sicuramente.
Oltretutto, Il Cordarone dilata i vasi coronarici e riduce la pressione sanguigna. Questi non sono i suoi effetti principali (il principale è antiaritmico), ma sono anche abbastanza pronunciati.
In sostanza, Cordarone è “ analogo degli ormoni tiroidei. Blocca l'attivazione della tiroxina e questo effetto è spesso un problema con il trattamento a lungo termine. Nella maggior parte dei casi, quindi, il Cordarone non viene prescritto come farmaco ad uso continuativo il suo beneficio, anche nel contesto di questa caratteristica, supera il danno che ne deriva.
Per me è andata un po' diversamente: ho preso diversi antiaritmici, ma l'effetto del trattamento non era ancora soddisfacente. Per quasi due anni ho bevuto costantemente mezza compressa di Etatsizin al giorno e mi sentivo abbastanza bene. Quando anche questo ha smesso di funzionare, il mio medico ha dovuto prescrivermi il Cordarone (tutti i giorni!), perché era garantito l'eliminazione dell'aritmia.
Dopo 8 mesi di assunzione, avevo tutto sintomi di ipotiroidismo: il peso cominciò ad aumentare costantemente, apparvero una terribile debolezza e una sonnolenza costante. È diventato difficile per me fare affari: mi sono sentito subito stanco. Il TSH nei test è aumentato più volte (l'ultima volta era quasi 16,5, invece di 3-4!). Tutto ciò è stato aggravato anche dal fatto che circa dieci anni fa mi è stato asportato un lobo della tiroide.
Oltre all'ipotiroidismo, ne ho sperimentati anche altri effetti collaterali:
- visione offuscata;
- bradicardia;
- disturbi del sonno;
- cambiamento nel colore della pelle: è diventata bluastra;
- tremore;
- fotosensibilità: stare al sole a volte può essere davvero doloroso.
Il mio medico mi ha avvertito di queste conseguenze. Inoltre, ne ha menzionato altri frequenti reazioni avverse per prendere Cordarone:
- nausea e vomito;
- cambiamento nelle sensazioni gustative;
- diminuzione dell'appetito;
- pesantezza e dolore all'addome;
- la comparsa di epatite acuta;
- polmonite, fibrosi polmonare.
Vale la pena menzionarlo separatamente come il Cordarone si combina con altri farmaci. Sicuramente si potrebbe scrivere un intero libro su questo argomento, ma fortunatamente non ho molta esperienza in merito. Ho dovuto smettere di prenderlo, perché prendendo questi farmaci insieme, il mio battito cardiaco è sceso costantemente a 50-55/min, il che non è abbastanza per me. Adesso non prendo più nulla per curare l’ipertensione arteriosa, il Cordarone mi abbassa la pressione a livelli normali.
Un altro farmaco è . Non ho una diagnosi di malattia coronarica (e nemmeno di aterosclerosi, presumibilmente), ma il mio sangue è "denso" e Plavix era necessario come misura preventiva. Non ho smesso di prenderlo, ma ho dovuto ridurre la dose: in combinazione con Cordarone tutti gli effetti collaterali di Plavix e farmaci simili compaiono molto più spesso.
Una proprietà interessante di Cordarone: le indicazioni per l'uso di compresse e iniezioni sono diverse.
Forme compresse mostrate per il trattamento di tutti i tipi di aritmie e la loro prevenzione:
- fibrillazione e flutter atriale;
- “morte aritmica” improvvisa;
- tachicardie parossistiche;
- fibrillazione atriale.
Si usano iniezioni (contagocce) con Cordarone come "Ambulanza" se è necessaria la rianimazione cardiaca, ad esempio, per eliminare la fibrillazione ventricolare (questa condizione può portare alla morte in 40-50 secondi!).
Per farmaci come Cordarone, non ci sono controindicazioni. Se il medicinale è utilizzato “per indicazioni salvavita”, cioè in assenza di cure il paziente può morire, è considerato solo il rapporto tra benefici e danni del farmaco.
Tuttavia, ecco le condizioni in cui Cordarone viene prescritto con particolare attenzione:
- la malattia della tiroide è la condizione più importante;
- sindrome del seno malato;
- risposta inadeguata del corpo allo iodio;
- forme gravi di blocco intracardiaco;
- carenza di potassio e magnesio;
- gravidanza.
Come ho già indicato, queste NON sono controindicazioni. Il Cordarone può essere utilizzato per queste condizioni, ma solo se si tratta di preservare la vita del paziente.
Questa è la recensione di Cordaron che volevo presentarvi. Molte persone incontrano questo farmaco e la maggior parte delle informazioni a riguardo sono difficili da comprendere. Ho analizzato tutto quello che mi ha detto il mio medico curante: il risultato è questa recensione.
Grazie per l'attenzione e che le aritmie possano aggirarti. Non essere malato!
FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Le compresse sono rotonde, divisibili, di colore bianco o biancastro, con inciso un simbolo a forma di centro e il numero “200” su un lato; le compresse possono essere facilmente separate lungo la linea di rottura in normali condizioni d'uso.
1 etichetta.
amiodarone cloridrato 200 mg
Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, polividone K90F, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
EFFETTO FARMACOLOGICO
Farmaco antiaritmico di classe III. Ha effetti antiaritmici e antianginosi.
L'effetto antiaritmico è dovuto ad un aumento nella fase 3 del potenziale d'azione, dovuto principalmente ad una diminuzione della corrente di potassio attraverso i canali delle membrane cellulari dei cardiomiociti e ad una diminuzione dell'automatismo del nodo senoatriale. Il farmaco blocca in modo non competitivo i recettori α e β-adrenergici. Rallenta la conduzione senoatriale, atriale e nodale senza influenzare la conduzione intraventricolare. Il Cordarone aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio. Rallenta la conduzione dell'eccitazione e allunga il periodo refrattario di ulteriori vie atrioventricolari.
L'effetto antianginoso del Cordarone è dovuto ad una diminuzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio (a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della resistenza periferica), blocco non competitivo dei recettori α- e β-adrenergici, aumento del sangue coronarico flusso attraverso un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie, mantenendo la gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo la resistenza periferica.
Cordarone non ha un effetto inotropo negativo significativo e riduce la contrattilità miocardica principalmente dopo somministrazione endovenosa.
Influisce sullo scambio degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione di T3 in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca l'assorbimento di questi ormoni da parte dei cardiociti e degli epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sull'organismo. miocardio. Determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi dopo l'interruzione del suo utilizzo.
Gli effetti terapeutici si osservano 1 settimana (da diversi giorni a 2 settimane) dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco per via orale.
Con la somministrazione endovenosa di Cordarone la sua attività raggiunge il massimo dopo 15 minuti e scompare circa 4 ore dopo la somministrazione. Nonostante il fatto che la quantità di Cordarone somministrato nel sangue diminuisca rapidamente, si ottiene la saturazione dei tessuti con il farmaco. In assenza di iniezioni ripetute, il farmaco viene gradualmente eliminato. Quando si riprende la sua somministrazione o quando il farmaco viene prescritto per via orale, si forma la sua riserva tissutale.
FARMACOCINETICA
Aspirazione
Dopo la somministrazione orale, l'amiodarone viene assorbito lentamente (l'assorbimento è del 30-50%), la velocità di assorbimento è soggetta a fluttuazioni significative. La biodisponibilità dopo somministrazione orale varia dal 30 all'80% in diversi pazienti (in media circa il 50%). Dopo una singola dose del farmaco per via orale, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3-7 ore.
Distribuzione
L'amiodarone ha un ampio Vd. L'amiodarone si accumula maggiormente nel tessuto adiposo, nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea. Dopo alcuni giorni l'amiodarone viene eliminato dall'organismo. La Css viene raggiunta entro 1 o diversi mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente. Il legame con le proteine plasmatiche è del 95% (62% con l'albumina, 33,5% con le beta-lipoproteine).
Metabolismo
Metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale, il desetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. Ogni dose di Cordarone (200 mg) contiene 75 mg di iodio; È stato determinato che 6 mg di questo venivano rilasciati come iodio libero. Con un trattamento prolungato le sue concentrazioni possono raggiungere il 60-80% di quelle dell'amiodarone.
Rimozione
L'eliminazione se assunto per via orale avviene in 2 fasi: T1/2 nella fase α - 4-21 ore, T1/2 nella fase β - 25-110 giorni. Dopo una somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni (questo è importante quando si sceglie una dose, poiché è necessario almeno 1 mese per stabilizzare la concentrazione plasmatica e l'eliminazione completa può durare più di 4 mesi).
Dopo la sospensione del farmaco, la sua completa eliminazione dall'organismo continua per diversi mesi. La presenza di effetti farmacodinamici del Cordarone deve essere presa in considerazione per 10 giorni e fino a 1 mese dopo la sua sospensione. L'amiodarone viene escreto nella bile e nelle feci. L'escrezione renale è trascurabile.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
L'escrezione insignificante del farmaco nelle urine consente di prescrivere il farmaco in dosi moderate per l'insufficienza renale. L'amiodarone e i suoi metaboliti non sono dializzabili.
INDICAZIONI
Sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica ventricolare;
Sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari (soprattutto sullo sfondo della sindrome di WPW);
Sollievo dalle forme parossistiche e persistenti di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione delle ricadute
Aritmie ventricolari e fibrillazione ventricolare potenzialmente letali (il trattamento deve essere iniziato in ospedale con un attento monitoraggio cardiaco);
Tachicardie parossistiche sopraventricolari, incl. attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatie organiche; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di WPW;
Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione della morte aritmica improvvisa in pazienti ad alto rischio dopo un recente infarto miocardico, con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (Cordarone è particolarmente raccomandato nei pazienti con cardiopatie organiche (inclusa .con cardiopatia ischemica), accompagnata da disfunzione ventricolare sinistra.
Cordarone per somministrazione endovenosa è destinato solo all'uso in ospedale nei casi in cui è richiesto il rapido raggiungimento dell'effetto antiaritmico o quando è impossibile assumere il farmaco per via orale.
REGIME DI DOSAGGIO
Per somministrazione orale
Quando si prescrive il farmaco in una dose di carico, possono essere utilizzati vari schemi. Quando viene utilizzato in ospedale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600-800 mg/giorno fino a un massimo di 1.200 mg/giorno (di solito per 5-8 giorni).
Per l'uso ambulatoriale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600 mg a 800 mg/die (di solito per 10-14 giorni).
La dose di mantenimento è determinata in ragione di 3 mg/kg di peso corporeo al giorno e può variare da 100 mg/giorno a 400 mg/giorno se assunta una volta al giorno. Deve essere utilizzata la dose minima efficace. Perché L'amiodarone ha un'emivita molto lunga, il farmaco può essere assunto a giorni alterni (200 mg possono essere somministrati a giorni alterni e si consiglia di assumere 100 mg al giorno) o assunto in pause (2 giorni a settimana).
Per soluzione per somministrazione endovenosa
La dose di carico di Cordarone è inizialmente di 5-7 mg/kg di peso corporeo in 250 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per 30-60 minuti. L'effetto terapeutico del Cordarone appare durante i primi minuti di somministrazione e scompare gradualmente, il che richiede un aggiustamento della velocità di somministrazione in base ai risultati del trattamento.
Per la terapia di mantenimento, il farmaco viene prescritto come infusione endovenosa continua o intermittente (2-3 volte al giorno) in una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per diversi giorni ad una dose fino a 1200 mg al giorno. Dopo la somministrazione ev in dose di carico, invece di continuare l'infusione ev, è possibile passare all'assunzione di Cordarone per via orale alla dose compresa tra 600-800 mg e 1200 mg/die. Dal primo giorno di somministrazione endovenosa di Cordarone è consigliabile iniziare un passaggio graduale all'assunzione del farmaco per via orale.
Quando si eseguono iniezioni endovenose, il farmaco alla dose di 5 mg/kg viene somministrato in almeno 3 minuti. Il Cordarone non può essere assunto nella stessa siringa con altri farmaci!
Per l’infusione endovenosa non devono essere utilizzate concentrazioni inferiori a 600 mg/l. Per preparare soluzioni per la somministrazione endovenosa, utilizzare solo una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%.
EFFETTO COLLATERALE
Soluzione per somministrazione endovenosa
Reazioni sistemiche: sensazione di calore, aumento della sudorazione, diminuzione della pressione sanguigna (solitamente moderata e transitoria); casi di grave ipotensione o collasso arterioso (sono stati segnalati con sovradosaggio o somministrazione troppo rapida), bradicardia moderata (in alcuni casi, soprattutto nei pazienti anziani, bradicardia grave e, in casi eccezionali, arresto del nodo sinusale, che ha richiesto l'interruzione della terapia); raramente - effetto proaritmico. All'inizio della terapia si osserva un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero del sangue, che di solito rimane moderato (1,5-3 volte superiore al limite superiore della norma (ULN)) e, di regola, si normalizza quando il la dose viene ridotta o addirittura spontaneamente. Se i livelli delle transaminasi aumentano in modo significativo, il trattamento deve essere interrotto. Sono stati segnalati casi isolati di insufficienza epatica acuta con elevati livelli sierici di transaminasi epatiche e/o ittero (alcuni con esito fatale). In casi isolati (eccezionalmente rari), sono stati osservati shock anafilattico, ipertensione intracranica benigna (pseudotumore del cervello), broncospasmo e/o apnea in pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto in pazienti con asma bronchiale. Sono stati osservati diversi casi di distress respiratorio acuto, per lo più associati a polmonite interstiziale.
Reazioni locali: flebite (può essere evitata utilizzando un catetere venoso centrale).
Per somministrazione orale
Dal sistema cardiovascolare: bradicardia (per lo più moderata e dose-dipendente); in alcuni casi (con disfunzione del nodo senoatriale, negli anziani) - bradicardia grave; in casi eccezionali - blocco del seno; raramente - disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV di vario grado, blocco intraventricolare); in alcuni casi - comparsa di nuove aritmie o aggravamento di quelle esistenti, in alcuni casi - con successivo arresto cardiaco (secondo i dati disponibili, è impossibile stabilire una connessione con l'uso del farmaco, con la gravità del danno cardiaco o con l’inefficacia del trattamento). Questi effetti si osservano principalmente nei casi di uso combinato di Cordarone con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in caso di squilibrio elettrolitico.
Da parte dell'organo della vista: i microdepositi di lipofuscina nella cornea dell'occhio (quasi sempre presenti) sono solitamente limitati all'area della pupilla, sono reversibili dopo la sospensione del farmaco, talvolta portano a disturbi della vista sotto forma di la comparsa di un alone colorato in piena luce o una sensazione di nebbia; in alcuni casi - neuropatia/neurite ottica (la connessione con l'amiodarone non è stata finora stabilita con chiarezza).
Reazioni dermatologiche: fotosensibilità; eritema (durante la radioterapia); in alcuni casi - eruzione cutanea (di solito non specifica), dermatite esfoliativa (la connessione con l'assunzione del farmaco non è stata formalmente stabilita); con uso prolungato ad alte dosi - pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (scompare lentamente dopo l'interruzione del trattamento).
Dal sistema endocrino: un aumento del livello di T3 nel siero del sangue (T4 rimane normale o leggermente ridotto) in questi casi, in assenza di segni clinici di disfunzione tiroidea, non è necessaria la sospensione del farmaco); possibile sviluppo di ipotiroidismo (lieve aumento di peso, diminuzione dell'attività, bradicardia più pronunciata (rispetto al previsto); ipertiroidismo (sia durante la terapia che per diversi mesi dopo la sospensione del farmaco). Il sospetto di ipertiroidismo può sorgere dai seguenti sintomi clinici lievi: perdita di peso, sviluppo di aritmie, angina pectoris, insufficienza cardiaca. La diagnosi è confermata da una chiara diminuzione del TSH sierico. L'amiodarone deve essere sospeso.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, disturbi del gusto (di solito riscontrati all'inizio della terapia quando usato a dosi di carico e diminuiscono quando la dose viene ridotta); all'inizio del trattamento - un aumento isolato (1,5-3 volte superiore all'ULN) dell'attività delle transaminasi epatiche (diminuiscono con una diminuzione della dose del farmaco o anche spontaneamente); in alcuni casi - disfunzione epatica acuta e/o ittero (richiedono la sospensione del farmaco), epatosi grassa, cirrosi. I sintomi clinici e le variazioni di laboratorio possono essere minimi (è possibile l'epatomegalia, l'aumento dell'attività delle transaminasi epatiche è aumentato fino a 1,5-5 volte rispetto all'ULN); Pertanto durante il trattamento si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica.
Dal sistema respiratorio: in alcuni casi - polmonite, fibrosi, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite (a volte con esito mortale), broncospasmo in pazienti con gravi malattie respiratorie (in particolare asma bronchiale), sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti.
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: raramente - neuropatie sensomotorie periferiche e/o miopatie (di solito reversibili dopo la sospensione del farmaco), tremore extrapiramidale, atassia cerebellare; in rari casi - ipertensione intracranica benigna, incubi.
Reazioni allergiche: raramente - vasculite, danno renale con aumento dei livelli di creatinina, trombocitopenia; in alcuni casi - anemia emolitica, anemia aplastica.
Altro: alopecia; in alcuni casi - epididimite, impotenza (non è stata stabilita alcuna connessione con l'uso del farmaco).
CONTROINDICAZIONI
Per somministrazione orale
SSS (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) tranne nei casi di correzione con pacemaker artificiale;
Disturbi della conduzione AV e intraventricolare (blocco AV di 2° e 3° grado, blocco di branca) in assenza di pacemaker artificiale (pacemaker);
Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);
Ipokaliemia;
Insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);
Uso concomitante di inibitori MAO;
Malattie polmonari interstiziali;
Gravidanza;
Allattamento;
Per soluzione per somministrazione endovenosa
SSS (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale (pericolo di arresto del nodo senoatriale);
Blocco AV di II e III grado, disturbi della conduzione intraventricolare (blocco di due e tre rami del fascio di His); in questi casi l'amiodarone EV può essere utilizzato in reparti specializzati sotto la copertura di un pacemaker artificiale (pacemaker);
Insufficienza cardiovascolare acuta (shock, collasso);
Grave ipotensione arteriosa;
Uso simultaneo con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfica del tipo “piroetta”;
Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);
Gravidanza;
Allattamento;
Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
Ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone.
La somministrazione endovenosa è controindicata in caso di disfunzione polmonare grave (malattia polmonare interstiziale), cardiomiopatia o insufficienza cardiaca scompensata (possibile deterioramento delle condizioni del paziente).
Usare con cautela nell'insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, asma bronchiale e in età avanzata (a causa dell'alto rischio di sviluppare bradicardia grave).
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Durante la gravidanza il Cordarone viene prescritto solo per motivi di salute, perché il farmaco ha un effetto sulla ghiandola tiroidea fetale.
L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi l'uso del farmaco è controindicato durante l'allattamento.
ISTRUZIONI SPECIALI
Prima di iniziare e durante il trattamento, si consiglia di condurre uno studio ECG. A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, l'azione farmacologica del Cordarone provoca alcuni cambiamenti nell'ECG: è possibile il prolungamento dell'intervallo QT, QTc, la comparsa delle onde U. Un aumento dell'intervallo QTc è consentito per non più di 450 ms o per non più del 25% del valore originale. Queste variazioni non sono manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono un monitoraggio per aggiustare la dose e valutare il possibile effetto proaritmogenico del Cordarone.
Va tenuto presente che nei pazienti anziani si osserva una diminuzione più pronunciata della frequenza cardiaca.
Se si sviluppa un blocco AV di secondo o terzo grado, un blocco senoatriale o bifascicolare, il trattamento con Cordarone deve essere interrotto.
La comparsa di respiro corto o di tosse non produttiva può essere associata all'effetto tossico del Cordarone sui polmoni. Nei pazienti con crescente dispnea durante l'esercizio, indipendentemente dal deterioramento delle loro condizioni generali (aumento dell'affaticamento, perdita di peso, aumento della temperatura corporea), deve essere eseguita una radiografia del torace prima di iniziare la terapia. I problemi respiratori sono per lo più reversibili con la sospensione anticipata dell’amiodarone. I sintomi clinici di solito si risolvono entro 3-4 settimane, seguiti da un recupero più lento dell'aspetto radiografico e della funzione polmonare (diversi mesi). Pertanto, dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di rivalutare la terapia con amiodarone e di prescrivere corticosteroidi.
Se durante l'assunzione di Cordarone si verifica una visione offuscata o una diminuzione dell'acuità visiva, si raccomanda di effettuare un esame oftalmologico completo, inclusa la fundoscopia. Casi di neuropatia ottica e/o neurite ottica richiedono una decisione sull'opportunità di utilizzare Cordarone.
Cordarone contiene iodio (200 mg contengono 75 mg di iodio), quindi può influenzare i risultati dei test per l'accumulo di iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea, ma non influisce sull'affidabilità della determinazione di T3, T4 e TSH. L'amiodarone può causare disfunzione tiroidea, soprattutto nei pazienti con una storia di disfunzione tiroidea (inclusa una storia familiare). Pertanto, prima di iniziare il trattamento, durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento, deve essere effettuato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, devono essere misurati i livelli sierici di TSH. Quando compaiono segni di ipotiroidismo, la normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dalla cessazione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato, con la contemporanea somministrazione aggiuntiva di levotiroxina. I livelli sierici di TSH servono come guida per il dosaggio della levotiroxina. Se compaiono segni di ipertiroidismo, la somministrazione di amiodarone deve essere interrotta. La normalizzazione della funzione tiroidea si verifica solitamente entro diversi mesi dalla sospensione del farmaco. In questo caso, i sintomi clinici si normalizzano prima che si verifichi la normalizzazione del livello degli ormoni che riflettono la funzione della ghiandola tiroidea. Nei casi più gravi è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento in ogni singolo caso viene selezionato individualmente e comprende farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci), corticosteroidi e beta-bloccanti.
Cordarone per somministrazione endovenosa viene utilizzato solo in un reparto ospedaliero specializzato sotto costante monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna. In questo caso, Cordarone deve essere somministrato per infusione anziché per iniezione a causa del rischio di disturbi emodinamici (ipotensione, insufficienza cardiovascolare acuta).
Le iniezioni IV di Cordarone devono essere eseguite solo in situazioni di emergenza, quando non esistono altre opzioni terapeutiche, e solo in unità di terapia intensiva cardiaca con monitoraggio ECG continuo.
Quando si somministra Cordarone mediante iniezione, una dose di circa 5 mg/kg deve essere somministrata in almeno 3 minuti. L'iniezione non deve essere ripetuta prima che siano trascorsi 15 minuti dalla prima iniezione, anche se l'ultima consisteva in una sola fiala (è possibile un collasso irreversibile).
Particolare cautela è richiesta nell'infusione del farmaco in caso di ipotensione arteriosa, grave insufficienza respiratoria, cardiomiopatia scompensata o grave insufficienza cardiaca.
I pazienti devono evitare l'esposizione prolungata al sole e alle radiazioni UV (o utilizzare la protezione solare).
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Attualmente non ci sono prove che Cordarone influenzi la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.
OVERDOSE
Sintomi: bradicardia sinusale, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare, tachiaritmie ventricolari parossistiche del tipo “pirouette”, disturbi circolatori, disfunzione epatica, diminuzione della pressione sanguigna.
Trattamento: viene eseguita la terapia sintomatica (lavanda gastrica, somministrazione di colestiramina, per bradicardia - stimolanti beta-adrenergici o installazione di un pacemaker, per tachicardia del tipo "piroetta" - somministrazione endovenosa di sali di magnesio, riduzione del pacemaker). L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono rimossi dalla dialisi.
Non ci sono informazioni sul sovradosaggio con somministrazione endovenosa di Cordarone.
INTERAZIONI CON FARMACI
Quando si assume Cordarone contemporaneamente con farmaci antiaritmici (incluso bepridil, farmaci di classe I A, sotalolo), nonché con vincamina, sultopride, eritromicina per somministrazione endovenosa, pentamidina per somministrazione parenterale, il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare parossistica polimorfica di tipo “pirouette” aumenta. Pertanto, queste combinazioni sono controindicate.
La terapia di associazione con beta-bloccanti e alcuni calcio-antagonisti (verapamil, diltiazem) non è raccomandata perché Possono svilupparsi disturbi dell'automatismo (manifestati da bradicardia) e della conduzione.
Si sconsiglia l'uso contemporaneo di Cordarone con lassativi (stimolanti la motilità intestinale), che possono causare ipokaliemia, perché aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare di tipo “piroetta”.
Cordarone deve essere usato con cautela contemporaneamente a farmaci che provocano ipokaliemia (diuretici, corticosteroidi e mineralcorticoidi sistemici, tetracosactide, amfotericina B /per somministrazione endovenosa/), perché è possibile lo sviluppo di tachicardia ventricolare di tipo “piroetta”.
Quando Cordarone viene utilizzato contemporaneamente ad anticoagulanti per somministrazione orale, aumenta il rischio di sanguinamento (pertanto è necessario monitorare il livello di protrombina e aggiustare la dose di anticoagulanti).
Con l'uso simultaneo di Cordarone e glicosidi cardiaci si possono osservare disturbi dell'automatismo (manifestati da grave bradicardia) e disturbi della conduzione atrioventricolare. Inoltre, è possibile aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno a causa di una diminuzione della sua eliminazione (pertanto, è necessario monitorare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, condurre un ECG e un monitoraggio di laboratorio e, se necessario, modificare il regime posologico dei glicosidi cardiaci).
Con l'uso simultaneo di Cordarone con fenitoina, ciclosporina, flecainide, è possibile aumentare la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno (pertanto, la concentrazione di fenitoina, ciclosporina, flecainide nel plasma sanguigno deve essere monitorata e la loro dose aggiustata se necessario).
Casi di bradicardia (resistente all'atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione e diminuzione della gittata cardiaca sono stati descritti in pazienti in trattamento con Cordarone e sottoposti ad anestesia generale.
Quando si utilizza l'ossigenoterapia nel periodo postoperatorio in pazienti trattati con Cordarone, sono stati descritti rari casi di gravi complicanze respiratorie, talvolta con esito mortale (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto).
Se usata insieme alla simvastatina, il rischio di effetti collaterali (principalmente rabdomiolisi) può aumentare a causa dell'interruzione del metabolismo della simvastatina (se è necessario utilizzare tale combinazione, la dose di simvastatina non deve superare i 20 mg/die; se la simvastatina con questa dose non si ottiene alcun effetto terapeutico, è necessario passare ad un altro farmaco ipolipemizzante).
CONDIZIONI DI VACANZA DALLE FARMACIE
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica. Il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa è destinato all'uso solo in ambito ospedaliero.
CONDIZIONI E DURATA DI CONSERVAZIONE
Il farmaco in compresse deve essere conservato a temperatura ambiente (non superiore a 30°C). La durata di conservazione delle compresse è di 3 anni. Il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa deve essere conservato in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25°C. La durata di conservazione della soluzione per la somministrazione endovenosa è di 2 anni.
Cordarone(amiodarone) è stato sintetizzato 1960 in Belgio. P Originariamente era inteso come vasodilatatore coronarico per il trattamento dell'angina pectoris. Alle k clinicamenteX gli studi lo hanno scoperto Cordarone ha un'efficacia antianginosa piuttosto elevata. Tuttavia, si è scoperto che la tollerabilità del farmaco nel suo lungo periodo applicazione si sono quindi rivelati peggiori dei beta-bloccanti e dei calcio-antagonisti Cordarone non ricevuto Largo utilizzare come antianginoso una drogaUN.
Dopo qualche tempo, R. Charlier et al. negli esperimenti sugli animali hanno rivelato antiaritmico
azione Cordarona. Negli anni '70, in numerose sperimentali e clinico gli studi hanno esplorato i meccanismi antiaritmico
(e antifibrillatoria). Cordarona, e la sua efficacia è stata dimostrata anche in varie forme di disturbi del ritmo cardiaco. Di conseguenza Cordaroneè diventato ampiamente utilizzato in diversi paesi per la prevenzione e il trattamento di vari tipi di aritmie.
Ampiamente utilizzato Cordarone ha contribuito alle sue proprietà che lo distinguono tra tutti i farmaci antiaritmici (in particolare chinidina, procainamide, disopiramide, lidocaina, b-bloccanti), che hanno dato origine all'E.M. Vaughan Williams lo classificò come una terza classe speciale antiaritmico
droghe.
Tuttavia, come ha dimostrato la pratica, l'uso di Cordarone allo scopo di correggere i disturbi del ritmo cardiaco è associato allo sviluppo di molte reazioni avverse (ADR), comprese quelle gravi, da vari organi e sistemi del corpo umano.
Al fine di prevenirne lo sviluppo, il CEBLS ha ritenuto opportuno informare la comunità medica, nonché i consumatori, sulle misure per prevenire possibili conseguenze negative associate all'uso di Cordarone, che vengono di seguito presentate sotto forma di raccomandazioni.
Si consiglia ai medici che prescrivono Cordarone per il trattamento e la prevenzione dei disturbi del ritmo cardiaco, nonché ai pazienti, di familiarizzare con queste raccomandazioni.
Cos'è Cordarone?
Il Cordarone è un farmaco antiaritmico di classe III (inibitore della ripolarizzazione). Ha anche effetti antianginosi, dilatazione coronarica, blocco alfa e beta adrenergico ed effetti ipotensivi. Questo farmaco viene utilizzato negli adulti per trattare e prevenire la recidiva di aritmie cardiache potenzialmente letali quando altri farmaci per il trattamento delle aritmie sono intolleranti o inefficaci.
Composto:
Principio attivo: amiodarone cloridrato;
Ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale, lattosio, magnesio stearato, povidone, amido.
Indicazioni per l'uso del Cordarone:
Sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica:
tachicardia parossistica ventricolare;
tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari, soprattutto sullo sfondo della sindrome di WPW;
Sollievo dalle forme parossistiche e persistenti di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione delle ricadute:
aritmie ventricolari e fibrillazione ventricolare, pericolose per la vita (il trattamento deve essere iniziato in ospedale con un attento monitoraggio cardiaco);
tachicardie parossistiche sopraventricolari (attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso ; attacchi documentati di tachicardia parossistica parossistica sostenuta ricorrente (tachicardia parossistica sopraventricolare in pazienti con sindrome di WPW);
fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione della morte aritmica improvvisa in pazienti ad alto rischio dopo un recente infarto miocardico con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (
II. Controindicazioni e precauzioni durante l'assunzione di Cordarone.
L'assunzione di Cordarone è controindicata per:
ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone;
sindrome del seno malato (bradicardia sinusale, blocco senoatriale), esclusi i casi di correzione con pacemaker artificiale (pericolo di “arresto” del nodo senoatriale);
disturbi della conduzione AV e intraventricolare (blocco AV di II-III grado, blocco di branca) in assenza di pacemaker artificiale (pacemaker);
prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT;
uso contemporaneo di farmaci che prolungano l'intervallo QT e possono causare tachicardia ventricolare polimorfica del tipo “pirouette” (torsade de pointes);
disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);
ipokaliemia, ipomagnesiemia;
insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);
gravidanza, allattamento;
uso simultaneo di inibitori MAO;
malattia polmonare interstiziale;
shock cardiogenico;
crollo;
grave ipotensione arteriosa.
Cordarone è controindicato per l'uso nei soggetti di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).
Cordarone deve essere usato con cautela quando:
insufficienza cardiaca cronica (III-IV FC secondo la classificazione NYHA);
insufficienza epatica;
Blocco AV stadio I;
asma bronchiale;
in età avanzata (alto rischio di sviluppare bradicardia grave).
III. Possibili effetti collaterali del Cordarone.
| Cordarone può causare gravi reazioni avverse:
|
Altre possibili reazioni avverse del Cordarone:
disturbi digestivi (nausea, vomito, disturbi del gusto);
diminuzione dell'appetito;
ottusità o perdita del gusto;
sensazione di pesantezza all'epigastrio;
alopecia;
epididimite;
reazioni di ipersensibilità;
vasculite;
danno renale con aumento dei livelli di creatinina;
trombocitopenia;
sindrome da ridotta secrezione di ADH;
eruzione cutanea;
dermatite esfoliativa;
impotenza;
Anemia emolitica e aplastica.
IV. Cosa dovrebbero sapere medici e pazienti prima di assumere Cordarone?
| Promemoria del dottore!
|
Inoltre, il medico deve essere informato su tutti i farmaci che il paziente sta assumendo, compresi quelli da prescrizione e da banco, le vitamine e gli integratori alimentari.
| Avvertenze per i pazienti!
|
Il medico deve essere informato su tutte le malattie e condizioni particolari dei pazienti, tra cui:
malattie polmonari;
disfunzione respiratoria;
malattie del fegato;
storia attuale, personale o familiare di malattie della tiroide;
cardiopatia;
disturbi della pressione sanguigna;
gravidanza o pianificazione della stessa;
l'allattamento al seno.
Cordarone può causare varie reazioni avverse, anche gravi, quando interagisce con altri farmaci:
È controindicato l’uso concomitante con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare parossistica polimorfica di tipo “pirouette” (Torsione di punta) :
farmaci antiaritmici, inclusi farmaci di classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), classe III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate), bepridil, sotalolo;
farmaci che non hanno attività antiaritmica, inclusi vincamina, fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veralipride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici, cisapride, macrolidi (eritromicina ev, spiramicina), azoli, farmaci antimalarici (chinina, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenterale), difemanil metil solfato, mizolastina, terfenadina, fluorochinoloni (inclusa moxifloxacina), perché esiste il rischio di tachicardia parossistica con possibilità di morte.
La terapia di associazione con i seguenti farmaci non è raccomandata:
beta-bloccanti e alcuni bloccanti dei canali del calcio (verapamil, diltiazem), perché possibile disturbo dell'automatismo cardiaco (bradicardia grave) e della conduzione;
lassativi che stimolano la motilità intestinale, perché possono causare ipokaliemia e quindi aumentare il rischio di tachicardia parossistica, per cui dovrebbe essere prescritto un diverso tipo di lassativo.
I seguenti farmaci devono essere prescritti con cautela in associazione con Cordarone:
farmaci che causano ipokaliemia, incl. diuretici (singolarmente o in combinazione con altri farmaci), corticosteroidi (glucocorticoidi, mineralcorticoidi), tetracosactide, amfotericina B (iv) - il rischio di sviluppare aritmie ventricolari. Se usati insieme, è necessario prevenire l'insorgenza di ipokaliemia. A tale scopo, è necessario determinare l'intervallo QT e la comparsa delle onde U sull'ECG (è accettabile un aumento dell'intervallo QT fino a un valore non superiore a 450 ms o non superiore al 25% del valore originale). In caso di tachicardia ventricolare parossistica polimorfa di tipo “pirouette” ( Torsione di punta) non è consigliabile utilizzare farmaci antiaritmici, ma utilizzare una soluzione di solfato di magnesio per somministrazione endovenosa o farmaci che riducono la stimolazione cardiaca;
anticoagulanti orali (aumento dell'effetto degli anticoagulanti orali con un aumento del rischio di sanguinamento). Durante il trattamento con Cordarone e dopo la sospensione del farmaco è necessario un monitoraggio frequente del livello di protrombina nel sangue e un aggiustamento delle dosi degli anticoagulanti;
glicosidi cardiaci: possono verificarsi disturbi dell'automatismo (bradicardia grave) e della conduzione atrioventricolare (sinergia d'azione). Inoltre, è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa della diminuzione della clearance della digossina). Se vengono utilizzati insieme, è necessario effettuare un monitoraggio clinico, elettrocardiografico e di laboratorio (inclusa, se possibile, la determinazione del livello di digossina nel plasma sanguigno), potrebbe essere necessario modificare le dosi dei glicosidi cardiaci;
fenitoina, perché è possibile un aumento del livello di fenitoina nel plasma sanguigno, con conseguente rischio di sviluppare disturbi neurologici. Se compaiono segni di sovradosaggio, sono necessari il monitoraggio clinico e la riduzione della dose di fenitoina, nonché la determinazione dei livelli plasmatici di fenitoina;
Farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanil, lidocaina, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina, statine, inclusa simvastatina). Il Cordarone ne aumenta la concentrazione, quindi esiste il rischio di sviluppare la loro tossicità e/o potenziare gli effetti farmacodinamici. Il dosaggio di questi farmaci deve essere modificato durante la terapia con Cordarone;
flecainide, perché è possibile aumentare il livello di flecainide nel plasma sanguigno. A questo proposito, durante la terapia con Cordarone, si consiglia di aggiustare le dosi di flecainide;
mezzi di anestesia generale. Nei pazienti possono svilupparsi gravi complicazioni: bradicardia non corretta dall'atropina, ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione, diminuzione della gittata cardiaca, nonché gravi complicazioni respiratorie, che talvolta portano alla morte (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto). Più spesso, queste complicanze si osservano nel periodo postoperatorio durante l'ossigenoterapia;
orlistat, perché riduce la concentrazione del Cordarone e del suo metabolita attivo;
clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonio cloruro, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina poiché aumentano il rischio di sviluppare bradicardia grave;
cimetidina, succo di pompelmo - rallenta il metabolismo del Cordarone e ne aumenta la concentrazione plasmatica;
iodio radioattivo, perché Cordarone (contiene iodio) può interferire con l'assorbimento dello iodio radioattivo, che può distorcere i risultati degli studi sui radioisotopi della ghiandola tiroidea;
preparati a base di rifampicina ed erba di San Giovanni (potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4), che riducono la concentrazione di Cordarone nel plasma;
Gli inibitori della proteasi dell’HIV (inibitori dell’isoenzima CYP3A4) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di Cordarone;
clipdogrel: è possibile una diminuzione della sua concentrazione plasmatica;
destrometorfano (substrato degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6) - è possibile un aumento della sua concentrazione (il Cordarone inibisce l'isoenzima CYP2D6)
Prendi Cordarone esattamente come prescritto. Il medico può modificare la dose durante il trattamento in base agli effetti risultanti dal farmaco.
Non dovresti interrompere l'assunzione del farmaco da solo, senza il consiglio di un medico.
Cordarone può essere assunto con o senza cibo.
Cordarone deve essere assunto ogni giorno alla stessa ora.
Cordarone in compresse deve essere deglutito con acqua. Non bere succo di pompelmo, ciò influenzerà l'assorbimento del farmaco nello stomaco.
Se dimentica una dose di Cordarone, non deve assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Dovresti aspettare fino alla prossima dose del farmaco.
Non utilizzare Cordarone per trattare malattie per le quali il farmaco non è destinato all'uso.
In caso di sovradosaggio, i pazienti devono consultare immediatamente un medico. Un sovradosaggio del farmaco può manifestarsi sotto forma di vari effetti collaterali avversi (vedere "Possibili effetti collaterali del Cordarone")
VII. Come si conserva il Cordarone?
Conservare Cordarone a temperatura ambiente, in un luogo asciutto, lontano da fonti di calore e dalla luce solare.
Conservare in un contenitore ermeticamente chiuso. Non utilizzare un farmaco scaduto.
Tenere il Cordarone e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini.
Fonti di informazione:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/018972s041MedGuide.pdf
http://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=470
http://www.regmed.ru
http://www.rmj.ru/articles_5848.htm
Fang MC et al. Tendenze nazionali sull’uso di farmaci antiaritmici e antitrombotici nella fibrillazione atriale. Arco. Stagista. Med., 2004; 164:55–60.
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