Trattamento del diabete di tipo 2 con Amaryl. Amaryl - istruzioni per l'uso

Uno dei farmaci antidiabetici più comuni del gruppo delle sulfaniluree è Amaryl.

Grazie ai componenti attivi e aggiuntivi, il farmaco aiuta ad abbassare la concentrazione di glucosio e riduce efficacemente la gravità dei sintomi del diabete.

Il farmaco antidiabetico Amaryl è accettato per uso orale. Il nome internazionale generalmente accettato del farmaco è Amaryl. Il farmaco è prodotto in Germania, il produttore è Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Il medicinale è disponibile in diverse confezioni a seconda della quantità di principio attivo:

• Amarillo 1 mg;
• Amarillo 2 mg;
• 3 mg di amarillo;
• Amarillo 4 mg.

Le dimensioni della confezione possono variare, il numero di compresse in ciascuna varia da 30 a 120. L'aspetto del farmaco varia anche a seconda della concentrazione di glimepiride e metformina. Le compresse da 1 mg del principio attivo sono rosa, da 2 mg sono verdi, da 3 mg sono gialle. Il colore delle compresse di Amaryl 4 mg è blu. La forma delle compresse è piatta su entrambi i lati, ovale. Sulle compresse, indipendentemente dalla concentrazione del principio attivo, è presente un'incisione: “ff” e “NMK”, che può aiutare a distinguere un falso.

Oltre al farmaco standard, ce n'è uno combinato: Amaryl M. Si differenzia da Amaryl nella sua composizione. Oltre al componente principale della glimepiride, il farmaco contiene un altro componente con effetto ipoglicemizzante: la metformina. Il rimedio combinato è disponibile solo in due opzioni di dosaggio:

1. Glimepiride (1 milligrammo), Metformina (250 mg).
2. Glimepiride - 2 mg, metformina - 500 mg.

Le compresse di Amaryl M hanno lo stesso aspetto anche se il dosaggio della glimepiride è diverso: la forma delle compresse è rotonda, piatta, il colore è bianco.

Le principali proprietà del farmaco

Il principale ingrediente attivo, che fa parte del farmaco, è glimepiride (nome latino - Glimepiride) che influenza attivamente il rilascio di insulina.

Grazie a questo componente, il farmaco ha un effetto pancreatico.

Quando l'ormone viene rilasciato dalle cellule beta, si verifica una significativa diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue. Un meccanismo d'azione simile è associato ad un miglioramento della suscettibilità delle cellule beta agli effetti del glucosio.

Oltre al principale ingrediente attivo, la composizione del farmaco comprende le seguenti sostanze aggiuntive:

• povidone;
• lattosio monoidrato;
• carminio indaco;
• stearato di magnesio;
• cellulosa microcristallina.

Inoltre, il farmaco regola la produzione dell'ormone pancreatico. Ciò è dovuto all'interazione di glimepiride e metformina con i canali del potassio sul guscio delle cellule beta. Il legame del componente attivo alle proteine ​​regola l'attività del canale, ovvero la chiusura e l'apertura.

Amaryl ha un effetto extrapancreatico: migliora l'utilizzo dell'insulina da parte dei muscoli e del tessuto adiposo. Ciò accade a causa del blocco dei canali del potassio nella membrana cellulare e dell'aumento dell'ingresso di calcio nelle cellule. L'effetto extrapancreatico provoca una diminuzione della resistenza all'insulina, ma influenza anche leggermente il funzionamento del cuore e dei vasi sanguigni.

La massima concentrazione del principio attivo si ottiene con un uso frequente. Ad esempio, quando si assumono 4 mg di glimepiride al giorno, la concentrazione più alta viene raggiunta in 2,5 ore.

Il completo assorbimento del farmaco si ottiene solo se assunto per via orale. Mangiare cibo rallenta in qualche modo il processo di assimilazione del farmaco, ma questo effetto è insignificante. L'escrezione della glimepiride passa attraverso l'intestino e i reni.

Elenco delle indicazioni e controindicazioni per l'ammissione

Livello di zucchero

Amaryl ha le seguenti indicazioni per l'uso. Il principale è il trattamento del diabete di tipo 2. L'assunzione di Amaryl è giustificata sia per i pazienti che non necessitano di iniezioni di insulina, sia per coloro a cui viene mostrata l'insulina per migliorare il proprio benessere.

Nel trattamento del diabete, le compresse di Amaryl sono prescritte principalmente come farmaco principale. Ma con un controllo metabolico insufficiente (specialmente se al paziente viene prescritto un dosaggio del farmaco), la glimepiride viene prescritta in combinazione con metformina. Ciò consente di migliorare significativamente il controllo metabolico. Allo stesso tempo, i risultati sono molto migliori rispetto a quelli ottenuti con l’assunzione separata di farmaci.

Il buon effetto ottenuto come risultato della terapia complessa con l'uso di glimepiride e metformina è diventato la ragione per lo sviluppo del farmaco complesso Amaryl M. Per questo medicinale viene rilasciata una prescrizione se è necessario il trattamento del diabete mellito con preparati complessi, il che è conveniente per i pazienti.

Il farmaco ipoglicemizzante Amaryl può essere assunto da pazienti che necessitano di iniezioni regolari di insulina. Allo stesso tempo migliora anche il controllo metabolico, ma si consiglia di ridurre il dosaggio della glimepiride.

Come ogni medicinale, il farmaco non può essere considerato assolutamente sicuro. Il farmaco Amaryl ha controindicazioni e la loro lista è piuttosto ampia.

Innanzitutto si raccomanda di fare attenzione all'assunzione del medicinale nella prima fase del trattamento: durante questo periodo c'è il rischio di un forte calo dei livelli di glucosio. Se nel tempo persiste il rischio di ipoglicemia, si raccomanda di modificare il regime di trattamento o il dosaggio di Amaryl. È inoltre necessario prestare attenzione ad alcune malattie, a uno stile di vita malsano e a una dieta squilibrata.

Le principali controindicazioni alla nomina di Amaryl sono le seguenti malattie (o condizioni corporee):

1. Coma diabetico o coma ancestrale.
2. Chetoacidosi.
3. Gravi malattie del fegato e dei reni.
4. Intolleranza o ipersensibilità ai componenti principali o aggiuntivi del farmaco.
5. Malattie rare ereditarie (intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, ecc.).
6. Gravidanza. Durante la pianificazione della gravidanza, il regime terapeutico deve essere modificato. Il paziente viene trasferito alle iniezioni di insulina, il farmaco non viene prescritto.
7. La terapia insulinica continua durante l'allattamento. Se per qualche motivo un tale regime terapeutico non è adatto, al paziente viene prescritto Amaryl, ma si raccomanda di interrompere l'allattamento.

Il farmaco non è prescritto per il trattamento del diabete mellito di tipo I. Una controindicazione assoluta è l'età dei bambini. Non sono disponibili dati clinici sulla tolleranza al farmaco nei bambini.

Pertanto, per il trattamento del diabete nei bambini, vengono solitamente prescritti analoghi più sicuri del farmaco.

Effetti collaterali derivanti dall'uso del rimedio

Come risultato dell'assunzione di Amaryl, possono verificarsi effetti collaterali.

In alcuni casi, esiste la possibilità di guasti nel lavoro di vari organi e sistemi del corpo.

Dal lato del metabolismo si osservano reazioni ipoglicemiche. Di solito si verificano molto rapidamente, ma sono estremamente difficili da trattare.

Alcune pillole per il diabete causano problemi al sistema nervoso centrale.

Coloro che assumono Amaryl hanno sintomi simili:

• vertigini;
• deterioramento dell'attenzione;
• mancanza di coordinamento;
• rallentare la reazione;
• peggioramento del sonno;
• confusione o perdita di coscienza;
• stato depressivo;
• disturbo del linguaggio;
• nervosismo, ansia, ecc.

Le conseguenze dell'assunzione del farmaco come violazione del tratto digestivo sono comuni. Possono manifestarsi con dolore allo stomaco o all'addome, nausea, diarrea, vomito, aumento della fame.

A causa dell'effetto della glimepiride, è possibile una diminuzione dei livelli di glucosio, che può influenzare negativamente le condizioni degli organi visivi, a causa dei quali la vista può essere compromessa.

Il farmaco influenza i processi di emopoiesi, che possono creare il rischio di cambiamenti come:

1. Anemia.
2. Trombocitopenia (di varia gravità).
3. Pancitopenia.

Meno comuni sono le reazioni allergiche standard:

• eruzione cutanea;
• arrossamento della pelle;
• vasculite.

Dopo aver preso la medicina di Amaryl, i sintomi dell'allergia sono spesso lievi e, con un trattamento adeguato, scompaiono rapidamente.

Ma è estremamente importante iniziare il trattamento in modo tempestivo: rimane il pericolo di shock anafilattico.

Istruzioni per l'uso del farmaco

Un trattamento efficace è impossibile senza seguire le istruzioni per l'uso di Amaryl. La regola principale di ammissione è che la compressa non deve mai essere frantumata. La compressa di Amaryl 3 deve essere assunta intera con abbondante acqua per facilitarne la deglutizione.

La dose ottimale di Amaryl viene calcolata individualmente per il paziente. Il parametro principale che viene guidato quando si prescrive un farmaco è la concentrazione di glucosio nel sangue. Viene prescritto il dosaggio più basso possibile che può aiutare a normalizzare il controllo metabolico. Oltre al livello di glucosio, nella sezione delle istruzioni su come utilizzare il farmaco, è indicato che è necessario il monitoraggio costante non solo del livello di glucosio, ma anche dell'emoglobina glicosilata.

Potrebbero esserci situazioni in cui il paziente ha dimenticato di assumere le compresse di Amaryl in tempo. In questi casi non è consigliabile reintegrare la quantità del farmaco raddoppiando il dosaggio. Di solito il dosaggio rimane lo stesso, le compresse dimenticate non vengono reintegrate. È meglio parlare in anticipo con il medico delle azioni da intraprendere in tali situazioni.

Nella prima fase del trattamento, ai pazienti viene prescritto Amaryl 1 mg al giorno. Nel tempo, se necessario, è consentito un aumento graduale della dose del farmaco di 1 mg, prima fino a 6 mg al giorno e poi fino a 8 mg. Con il normale controllo della malattia, la dose massima non supera i 4 mg al giorno. Una dose elevata, superiore a 6 mg al giorno, raramente dà miglioramenti evidenti. La quantità del farmaco in 8 mg è prescritta in casi eccezionali.

L'intervallo tra ciascun aumento del dosaggio è determinato dalle condizioni del paziente e dall'efficacia della quantità di farmaco assunto, ma non deve essere inferiore a 1-2 settimane.

È necessario assumere il farmaco dopo i pasti, altrimenti potrebbe verificarsi ipoglicemia.

Il farmaco combinato Amaryl M dovrebbe essere assunto secondo lo stesso principio. La posologia del medicinale indicata nella prescrizione è divisa in 2 dosi: al mattino e alla sera, oppure assunta tutta in una volta. Molto spesso, si consiglia ai pazienti di assumere Amaryl 2m + 500 mg.

La quantità del farmaco Amaryl per il diabete nei pazienti anziani viene selezionata con estrema cautela e il trattamento avviene con monitoraggio costante della funzionalità renale.

Ulteriori informazioni sul farmaco

Quando prescrive Amaryl o Amaryl M, il medico non deve solo fornire istruzioni sull'uso corretto del farmaco, ma anche avvertire sui possibili effetti collaterali. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata al rischio di ipoglicemia, che può svilupparsi se il paziente dimentica di mangiare immediatamente dopo aver assunto Amaryl. Per evitare l'ipoglicemia, è meglio avere con sé un pezzo di zucchero o una caramella.

Oltre al livello di zucchero e alla concentrazione di glucosio nelle urine, il paziente deve controllare regolarmente il funzionamento dei reni e del fegato.

Una domanda comune è se sia possibile assumere alcol durante la terapia con Amaryl. Vale la pena ricordare che l'alcol è solitamente scarsamente tollerato durante il trattamento del diabete e non viene combinato con la maggior parte dei farmaci. Amaril è uno di questi. Le conseguenze dell’assunzione contemporanea di farmaci e alcol possono essere imprevedibili. In alcuni casi, l'efficacia del farmaco aumenta, mentre in altri diminuisce significativamente. Pertanto, al momento del trattamento, è necessario rinunciare all'alcol e ai farmaci a base alcolica.

Per quanto riguarda l'interazione di Amaryl con altri farmaci, anche qui tutto dipende dal tipo di farmaco. L'assunzione di alcuni farmaci migliora l'efficacia di Amaryl, mentre altri ne riducono l'efficacia. L'elenco di questi e di altri farmaci è piuttosto ampio. Pertanto, se è necessario assumere altri farmaci, è necessario informare il medico sulla diagnosi e sul farmaco che si sta assumendo. In questo caso, il medico potrà scegliere un farmaco che non avrà un effetto significativo sull'efficacia di Amaryl.

Se si verificano effetti collaterali, è necessario interrompere il trattamento e consultare un medico.

Recensioni sul farmaco

Durante l'uso di Amaryl nel diabete di tipo 2, le revisioni hanno ricevuto feedback positivi da molti pazienti. Ciò conferma il fatto che, con il giusto dosaggio, il farmaco combatte efficacemente l’iperglicemia.

Oltre all'efficienza, molti acquirenti definiscono il diverso colore delle compresse una qualità positiva del farmaco: questo aiuta a non confondere i farmaci con diversi dosaggi di glimepiride.

Le recensioni ricevute su Amaryl hanno confermato non solo la sua efficacia, ma anche gli effetti collaterali indicati nelle istruzioni per Amaryl.

Molto spesso, i pazienti che assumono il farmaco mostrano segni di ipoglicemia:

1. Debolezza.
2. Tremore.
3. Tremando dappertutto.
4. Vertigini.
5. Aumento dell'appetito.

Spesso, di conseguenza, c'è il pericolo di perdere conoscenza. Pertanto, coloro che assumono Amaryl devono portare costantemente con sé prodotti contenenti zucchero (ad esempio dolci) per poter aumentare rapidamente i livelli di zucchero e migliorare il benessere se necessario. Tuttavia, secondo i medici, la variazione dei livelli di zucchero non è un indicatore dell’inefficacia del farmaco. Se compaiono tali sintomi, è sufficiente aggiustare la dose.

Un problema comune degli automobilisti costretti ad assumere farmaci ipoglicemizzanti è il peggioramento della reazione durante la guida dell'auto. Un effetto collaterale simile è indicato nelle istruzioni, nell'elenco dei possibili effetti collaterali. La diminuzione della risposta è dovuta all’effetto della glimepiride sul sistema nervoso.

Tra i diabetici più anziani, nelle recensioni di Amaryl, molti hanno notato un altro punto negativo: nonostante l'efficacia con cui Amaryl abbassa i livelli di zucchero, il prezzo del medicinale per il diabete è troppo alto, poiché il farmaco può costare più di alcuni analoghi, compreso quello russo. produzione.

Prezzo e analoghi del farmaco

Puoi acquistare il farmaco Amaryl in una normale farmacia cittadina, ma c'è un avvertimento: non è disponibile per la vendita gratuita. Come con molti altri farmaci antidiabetici, per acquistare Amaryl sarà necessario presentare una prescrizione.

Un'altra domanda popolare che interessa molti diabetici è quanto costa Amaryl. Il prezzo del farmaco in questo caso dipenderà dal numero di compresse nella confezione e dal dosaggio del farmaco. Quindi, ad esempio, una confezione del farmaco da 30 compresse costa, a seconda della dose, da 200 a 850 rubli. Allo stesso tempo, Amaryl 1 mg costa in media 230-280 rubli, una confezione di compresse di Amaryl 2 mg costa 450-560 rubli, 3 mg costa 630-830 rubli. Le compresse più costose Amaryl 4 mg 90 pz. - costano in media 870-1080 rubli.

Il farmaco Amaryl M può essere acquistato per 570-600 rubli. È importante considerare che per questo prezzo è possibile acquistare le compresse di Amaryl 2 mg + 500 mg. Un dosaggio più piccolo (1 mg + 250) è molto difficile da ottenere, poiché viene prescritto meno spesso dai medici e meno spesso viene messo in vendita.

Esistono parecchi farmaci con azione simile. Gli analoghi più comuni:

1. Glimepiride.
2. Gliclazide.
3. Diaformina.
4. Oltar.
5. Glucovani.

Ad esempio, spesso Amaryl viene sostituito dal farmaco Gliclazide (mn - Gliclazide). Appartiene anche al gruppo delle sulfaniluree. La composizione del farmaco comprende solo il principio attivo: gliclazide e componenti aggiuntivi. Il farmaco colpisce le cellule beta, migliorando la produzione di insulina. Inoltre, il farmaco aiuta con l'edema, poiché migliora la microcircolazione sanguigna, inibisce l'adesione piastrinica, riducendo così il rischio di trombosi e altre complicazioni.

Quali farmaci ipoglicemizzanti sono più efficaci lo dirà l'esperto nel video in questo articolo.

Nome latino: Amaryl M
Codice ATX: A10B D02
Principio attivo: glimepiride,
metformina
Produttore: Prodotti farmaceutici Handok
(Rep. di Corea)
Vacanza dalla farmacia: Su prescrizione
Condizioni di archiviazione: t° fino a 30°C
Data di scadenza: 3 anni

Le compresse orali di Amaryl M sono destinate a:

• Per il controllo glicemico nel diabete di tipo II (in aggiunta alla dieta, all'esercizio fisico, alla perdita di peso)
• Per abbassare la glicemia, se ciascuno dei principi attivi utilizzati separatamente non dà il risultato desiderato
• Se a un diabetico viene mostrata un'assunzione complessa di metformina e glimepiride.

Composizione, dosaggio, forma farmaceutica

Il farmaco è disponibile con diversi contenuti di glimepiride e metformina. In un tipo di compresse, la loro concentrazione è rispettivamente di 1 mg e 250 mg, nell'altro - il doppio: 2 e 500 mg.

• La composizione degli ingredienti aggiuntivi è identica: lattosio (sotto forma di monoidrato), sodio KMK, povidone-K30, CMK, crospovidone, E572.
• Componenti del rivestimento del film: ipromellosa, macrogol-6000, E171, E903.

Compresse della stessa forma ovale, convesse su entrambi i lati, racchiuse in un rivestimento bianco di pellicola trasparente. Differiscono nella marcatura: su una delle superfici delle pillole da 1 mg / 250 mg è applicata un'impronta di HD125 e una Amaryl-M più concentrata (2/500) è contrassegnata con l'icona HD25.

Entrambi i tipi di Amaryl M sono confezionati in blister da 10 pillole. In una confezione di cartone spesso - 3 piatti con compresse, annotazione.

Proprietà medicinali

Il farmaco ad azione combinata, il suo effetto è dovuto alle proprietà dei componenti attivi (glimepiride e metformina).

Glimepiride

La prima sostanza appartiene al gruppo dei derivati ​​della sulfonilurea di terza generazione. Ha la capacità di stimolare la produzione e il rilascio di insulina dalle cellule pancreatiche, aumenta la suscettibilità del tessuto adiposo e muscolare agli effetti delle sostanze endogene. L'effetto ipoglicemizzante si ottiene grazie alla maggiore, rispetto ai sulfamidici di 2a generazione, la capacità della sostanza di regolare la quantità di insulina prodotta dall'organismo. Questa proprietà garantisce inoltre che il farmaco riduca efficacemente il rischio di ipoglicemia.

Come altri derivati ​​della sulfonilurea, il componente Amaryl M riduce la resistenza all'insulina, ha un effetto antiossidante, previene la formazione di coaguli di sangue e minimizza il danno al CCC. Accelera il trasporto del glucosio nei tessuti e il suo utilizzo, stimola il metabolismo del glucosio.

Dopo l'ingestione sistematica di 4 mg (dose giornaliera), la concentrazione più alta della sostanza nel sangue si forma dopo 2,5 ore. Mangiare non ha praticamente alcun effetto sull'assorbimento, rallentandone solo leggermente la velocità.

Ha la capacità di penetrare nel latte materno e passare attraverso la placenta. Si trasforma nel fegato, formando due tipi di metaboliti, che si ritrovano poi nelle urine e nelle feci.

Una parte significativa della sostanza viene escreta dal corpo attraverso i reni e una parte attraverso l'intestino.

Metformina

Una sostanza con effetto ipoglicemizzante appartiene al gruppo delle biguanidi. La sua capacità ipoglicemizzante può manifestarsi solo se viene preservata la produzione di insulina endogena. La sostanza non influisce sulle cellule β del pancreas e non contribuisce in alcun modo alla produzione di insulina. Assunto alle dosi consigliate non provoca effetto ipoglicemizzante.

Finora il suo meccanismo d’azione non è stato del tutto chiarito. Si ritiene che sia in grado di potenziare l'effetto dell'insulina. È noto che la sostanza aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina aumentando il numero di recettori dell'insulina sulle membrane cellulari. Inoltre, la metformina rallenta la produzione di glucosio nel fegato, riduce la formazione di acidi grassi liberi, previene il metabolismo dei grassi e abbassa il contenuto di HT nel sangue. La sostanza riduce l'appetito, il che contribuisce a mantenere il peso di un diabetico o a perdere peso.

Dopo la somministrazione orale viene completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il ricevimento con il cibo può ridurre e inibire l'assorbimento. Si distribuisce istantaneamente in tutti i tessuti, quasi non si lega alle proteine ​​plasmatiche. Praticamente non metabolizzato.

L'escrezione dal corpo avviene attraverso i reni. Se l'organo non funziona in modo sufficientemente efficace, esiste il rischio di accumulo della sostanza.

Modalità di applicazione

La quantità del farmaco viene calcolata individualmente per ciascun paziente secondo le indicazioni della glicemia. Il trattamento con Amaryl M, secondo le istruzioni per l'uso, si raccomanda di iniziare con la dose più bassa alla quale è possibile un adeguato controllo dell'ipoglicemia. Successivamente, il dosaggio può essere modificato in base agli indicatori di glucosio nel sangue.

Se si dimentica una compressa, è comunque impossibile compensare la medicina dimenticata, altrimenti può provocare una forte diminuzione del livello di glicemia. I pazienti devono essere informati in anticipo su come procedere in questi casi.

Con il miglioramento del controllo glicemico, quando si osserva un aumento della suscettibilità agli effetti dell'insulina, durante la terapia con Amaryl M, la necessità del farmaco può diminuire. Per prevenire l'ipoglicemia, è necessario ridurre il dosaggio in tempo o interrompere l'assunzione delle pillole.

Il regime di trattamento è determinato dal medico curante, ma i produttori consigliano di bere una o due volte al giorno durante i pasti. La quantità massima consentita di metformina consentita per una singola dose è 1 g al giorno - 2 g.

Per prevenire l'ipoglicemia, all'inizio della terapia, il dosaggio delle compresse non deve essere superiore alla quantità giornaliera di metformina e glimepiride assunta dal paziente nel corso precedente. Se un diabetico passa ad Amaryl-M da altri farmaci, il dosaggio viene calcolato in base alla quantità precedentemente assunta. Se è necessario aumentare la dose del farmaco, è meglio aumentarla di mezza compressa di Amaryl M 2 mg/500 mg.

La durata del corso è determinata da uno specialista, il farmaco è approvato per l'uso a lungo termine.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco Amaryl M non deve essere utilizzato dalle donne incinte e dalle donne che si preparano alla maternità. La futura mamma deve informare immediatamente il proprio medico delle sue intenzioni o dell'insorgenza di una gravidanza durante la terapia ipoglicemizzante in modo che possa prescrivere tempestivamente un altro agente ipoglicemizzante o trasferirla alla terapia con insulina.

Studi condotti su animali da laboratorio hanno rivelato che la metformina presente nel farmaco può rappresentare una minaccia per lo sviluppo dell'embrione/feto e colpire il bambino nel periodo postpartum.

È noto che la metformina è in grado di penetrare facilmente nel latte materno. Pertanto, al fine di prevenire l'effetto negativo della sostanza sul corpo del bambino, si raccomanda che una donna abbandoni l'allattamento o passi ad altri farmaci con effetto ipoglicemizzante consentiti per l'allattamento.

Controindicazioni e precauzioni

Prezzo medio: (1 mg/250 mg) – 735 rubli, (2 mg/500 mg) – 736 rubli.

Le compresse di Amaryl M non devono essere assunte se:

• Diabete di tipo I
• Complicanze del diabete: chetoacidosi (inclusa l'anamnesi), ancestrale e coma
• Qualsiasi forma di acidosi metabolica (acuta o cronica)
• Gravi patologie epatiche (per mancanza di adeguata esperienza d'uso)
• Emodialisi
• Insufficienza del funzionamento dei reni e patologie gravi (esiste un'alta probabilità di acidosi lattica)
• Qualsiasi condizione acuta che possa influire negativamente sulla funzionalità renale (disidratazione, infezioni complesse, uso di farmaci contenenti iodio)
• Malattie che influenzano negativamente l'apporto di ossigeno ai tessuti (insufficienza del sistema cardiovascolare, infarto del miocardio, shock)
• Predisposizione dell'organismo all'acidosi lattica (inclusa storia di acidemia lattica)
• Condizioni di stress (lesioni complesse, ustioni termiche o chimiche, interventi chirurgici, infezioni gravi con febbre concomitante, avvelenamento del sangue)
• Dieta squilibrata dovuta alla fame, diete a basso contenuto di carboidrati, esaurimento
• Malassorbimento di sostanze nel tratto digestivo (paresi e ostruzione intestinale)
• Dipendenza cronica da alcol, overdose acuta di alcol
• Carenza nel corpo di lattasi, intolleranza al galattosio, sindrome da malassorbimento di GG
• Preparazione al concepimento, alla gravidanza, all'allattamento
• Minori di 18 anni (a causa della mancanza di garanzie di sicurezza per un organismo giovane)
• Un alto livello di sensibilità individuale o completa intolleranza alle sostanze contenute nel preparato, nonché a qualsiasi farmaco con derivati ​​della sulfonilurea, biguanidi.

Cosa devi sapere quando nomini Amaryl M

All'inizio della terapia è possibile un aumento del rischio di ipoglicemia, pertanto, entro poche settimane, controllare più attentamente e, se necessario, aggiustare la glicemia. I fattori di rischio sono:

• Incapacità o riluttanza del paziente a rispettare le prescrizioni mediche
• Cattiva alimentazione (alimentazione scorretta, pasti irregolari, risorse energetiche non rinnovabili)
• Ricevimento di bevande alcoliche
• Disturbi del metabolismo dovuti a malattie endocrine (patologia della tiroide, disfunzione dei siti GM responsabili dei processi metabolici)
• Adesione di malattie che peggiorano il decorso del diabete
• Assunzione di altri farmaci senza tener conto della loro compatibilità con Amaryl M
• Negli anziani: peggioramento silenzioso della funzionalità renale senza sintomi
• Assunzione di farmaci che influenzano le condizioni dei reni (assunzione di farmaci diuretici che riducono la pressione sanguigna, FANS, ecc.)
• Riduzione o distorsione dei sintomi forieri di ipoglicemia.

Interazioni tra farmaci

Nel trattamento di Amaryl M si deve tenere presente che i due componenti attivi contenuti nella sua composizione possono, singolarmente o insieme, entrare in reazioni indesiderate con sostanze di altri farmaci. Di conseguenza, ciò può influenzare negativamente l’effetto terapeutico o il controllo glicemico e portare a fenomeni imprevedibili.

Caratteristiche della glimepiride

La trasformazione metabolica avviene con la partecipazione diretta dell'isoenzima CYP2C9. Pertanto le sue proprietà cambiano se combinato con inibitori o induttori della sostanza endogena. Se tali combinazioni sono necessarie, è imperativo verificare il dosaggio corretto e, se necessario, adattarlo:

• L'effetto ipoglicemizzante della glimepiride viene potenziato sotto l'influenza di ACE inibitori, anabolizzanti, ormoni maschili, farmaci con derivati ​​cumarinici, IMAO, ciclofosfamide, fenfluramina, feniramidolo, fibrato, fluconazolo, salicilati, sulfamidici, antibiotici tetraciclinici, ecc.
• L'effetto ipoglicemizzante è ridotto quando Amaryl M è combinato con acetazolamide, barbiturici, diuretici, simpaticomimetici, corticosteroidi, grandi dosi di acido nicotinico, glucagone, ormoni (ghiandola tiroidea, estrogeni, progestinici), fenotiazina, rifampicina, uso a lungo termine di lassativi.

Altre reazioni possibili:

• Con un ciclo congiunto con antagonisti dei recettori dell'istamina H2, BAB, Clonidina, Reserpina, l'effetto di Amaryl M può variare, aumentare o diminuire. Per prevenire condizioni negative, è imperativo monitorare attentamente la glicemia e, in conformità con i suoi indicatori, modificare la tariffa giornaliera del farmaco. Inoltre, i farmaci hanno un effetto specifico sui recettori NS, determinando una risposta interrotta al trattamento. A sua volta, ciò può portare ad una diminuzione della gravità dei sintomi dell’ipoglicemia, che aumenterà il rischio della sua intensificazione.
• Quando la glimepiride viene combinata con l'etanolo in un contesto di consumo eccessivo o di alcolismo cronico, il suo effetto ipoglicemizzante può essere potenziato o indebolito.
• Se combinati con derivati ​​cumarinici, anticoagulanti ad azione indiretta, il loro effetto cambia in una direzione o nell'altra.
• L'assorbimento della glimepiride dal tratto gastrointestinale si riduce sotto l'influenza di Kolesevelam se è stato assunto prima di Amaryl M. Ma se bevi i farmaci nell'ordine inverso con un intervallo di almeno 4 ore, non ci saranno conseguenze negative.

Caratteristiche della reazione della metformina con altri farmaci

Le combinazioni indesiderate includono:

• combinazione con etanolo. Nell'avvelenamento acuto da alcol, aumenta il rischio di acidosi lattica, soprattutto in considerazione del salto dei pasti o dell'insufficiente assunzione di cibo e della presenza di insufficiente funzionalità epatica. Durante la terapia con Amaryl M è necessario astenersi da bevande e farmaci contenenti alcol.
• Con mezzi di contrasto contenenti iodio. Quando si combina la terapia con Amaril M con procedure che comportano la somministrazione intravascolare di agenti di contrasto, aumenta il rischio di danno renale. A causa del funzionamento insufficiente dell'organo, la metformina si accumula con il successivo sviluppo di acidosi lattica. Per evitare uno scenario sfavorevole, Amaryl M dovrebbe smettere di bere 2 giorni prima delle procedure con sostanze contenenti iodio e non impiegare lo stesso periodo dopo la fine degli studi medici. È consentito riprendere il corso solo dopo aver ricevuto dati che non ci sono deviazioni nello stato dei reni.
• La combinazione con antibiotici che influenzano negativamente i reni porta alla formazione di acidosi lattica.

Possibili combinazioni con metformina, a cui occorre prestare attenzione:

• In caso di associazione con corticosteroidi locali o sistemici, diuretici e stimolanti 2-adrenergici, la glicemia mattutina deve essere controllata più spesso del solito (soprattutto all'inizio di un ciclo complesso) per poter aggiustare tempestivamente il dosaggio durante la terapia o dopo la sospensione. di alcuni farmaci.
• Se combinati con un ACE inibitore e metformina, i primi farmaci sono in grado di ridurre la glicemia, quindi sarà necessario un cambiamento del dosaggio durante il trattamento o dopo la sospensione dell'ACE inibitore.
• In combinazione con farmaci che possono potenziare l'effetto della metformina (insulina, anabolizzanti, sulfonilurea e derivati, aspirina e salicilati), è necessario il monitoraggio sistematico dei livelli di glucosio per modificare in modo accurato e tempestivo il dosaggio della metformina dopo la sospensione di questi farmaci in un contesto di trattamento in corso con Amaril M.
• Allo stesso modo, il controllo glicemico è necessario quando Amaryl M è combinato con farmaci che ne indeboliscono l'effetto (glucocorticosteroidi, ormoni tiroidei, farmaci tiazidici, contraccettivi orali, simpaticomimetici, calcio antagonisti, ecc.) per aggiustare il dosaggio se necessario.

Effetti collaterali

Gli effetti avversi dell'assunzione di Amaryl M sono dovuti sia alle proprietà individuali di metformina e glimepiride, sia al loro effetto combinato sui processi nel corpo.

Glimepiride

I seguenti possibili effetti indesiderati si basano sull'esperienza clinica con glimepiride e altri derivati ​​della sulfanilurea. L'ipoglicemia può essere prolungata. Appare come:

• Mal di testa
• Fame costante
• Nausea, attacchi di vomito
• Debolezza generale
• Disturbi del sonno (insonnia o sonnolenza)
• Aumento del nervosismo, irrequietezza
• Aggressività irragionevole
• Incapacità di concentrazione, diminuzione dell'attenzione
• Inibizione delle reazioni psicomotorie
• annebbiamento della coscienza
• stato depressivo
• Disturbi della sensibilità in alcune aree
• Visione ridotta
• Disturbi del linguaggio
• convulsioni
• Svenimento (forse coma)
• Difficoltà a respirare, bradicardia
• Sudore freddo e appiccicoso
• Tachicardia
• ipertensione
• palpitazioni
• Aritmie.

In alcuni casi, quando l'ipoglicemia è particolarmente pronunciata, può essere confusa con un disturbo circolatorio acuto nel GM. La condizione migliora dopo l'eliminazione dell'ipoglicemia.

Altri effetti collaterali

• Compromissione della vista: diminuzione transitoria dell'acuità (soprattutto spesso si verifica all'inizio della terapia). È causata dalle fluttuazioni della glicemia, con conseguente gonfiore del nervo ottico, che si riflette nell'angolo di rifrazione.
• Organi gastrointestinali: nausea, attacchi di vomito, dolore, diarrea, gonfiore, sensazione di pienezza.
• Fegato: epatite, attivazione degli enzimi degli organi, ittero, colestasi. Con la progressione delle patologie è possibile lo sviluppo di condizioni che rappresentano una minaccia per la vita del paziente. La condizione può migliorare dopo la sospensione del farmaco.
• Organi emopoietici: trombocitopenia, talvolta leucopenia e altre condizioni dovute a cambiamenti nella composizione del sangue.
• Immunità: sintomi allergici e pseudo-allergici (eruzione cutanea, prurito, orticaria). Di solito si manifestano in misura lieve, ma a volte possono progredire, manifestando dispnea, calo della pressione sanguigna, shock anafilattico. Le violazioni possono essere dovute anche all'esposizione congiunta a sulfonilurea o sostanze simili. È necessario contattare uno specialista.
• Altre reazioni: aumento della sensibilità del derma alla luce solare e ai raggi UV.

Metformina

L'effetto avverso più comune dopo l'uso di farmaci con metformina è l'acidosi lattica. Inoltre, la sostanza può causare l'interruzione del funzionamento dei sistemi e degli organi interni.

• Organi digestivi: molto spesso - nausea, attacchi di vomito, dolore, flatulenza, aumento della formazione di gas, mancanza di appetito. I sintomi sono generalmente transitori, caratteristici della fase iniziale della terapia. Mentre continui a prendere Amaryl M, scompaiono da soli. Per alleviare il disturbo dopo l'assunzione delle pillole e prevenirlo, si consiglia di aumentare gradualmente il dosaggio e combinare il farmaco con l'assunzione di cibo. Se si sviluppano diarrea grave e/o vomito, possono verificarsi disidratazione e azotemia prerenale. In questo caso la terapia con Amaryl M deve essere interrotta fino alla stabilizzazione dello stato di salute.
• Organi di senso: retrogusto "metallico" sgradevole
• Fegato: violazione del normale funzionamento dell'organo, epatite (possibile recupero dopo la sospensione del farmaco). In caso di problemi al fegato, il paziente deve contattare lo specialista curante il prima possibile.
• Pelle: prurito, eruzione cutanea, eritema.
• Organi dell'emopoiesi: anemia, leuco- e trombocitopenia. Con un lungo decorso, si osserva una diminuzione del contenuto di vit. B12 nel sangue, presenza di anemia megaloblastica.

Overdose

Le condizioni che possono svilupparsi dopo l'assunzione di una grande quantità di Amaryl M sono dovute alle proprietà dei suoi componenti attivi.

Glimepiride

L'uso di dosi elevate della sostanza è pericoloso per lo sviluppo dell'ipoglicemia. Una minaccia particolarmente forte si verifica con l'uso prolungato. In questo caso, una condizione sfavorevole può rappresentare una minaccia per la vita del paziente. Pertanto, al primo sospetto di sovradosaggio, è necessario contattare immediatamente i medici. Se il paziente è cosciente, prima che arrivi l'ambulanza, può essere aiutato permettendogli di mangiare cibi a base di carboidrati, zucchero o altri dolci.

In caso di sintomi minacciosi, lo stomaco viene pulito dai resti delle compresse (si provoca il vomito, lo stomaco viene lavato), dopo di che al paziente deve essere dato da bere carbone attivo. In casi molto gravi, potrebbe essere necessario il ricovero in ospedale della vittima.

Un lieve grado di ipoglicemia, in cui non vi è perdita di coscienza e disturbi neurologici, viene eliminato mediante la somministrazione orale di destrosio/glucosio e la successiva correzione del dosaggio giornaliero di Amaryl M e della dieta quotidiana. Il paziente deve essere sotto stretto controllo medico finché la condizione non cessa di essere pericolosa.

Nelle forme moderate e gravi di ipoglicemia, accompagnate da svenimenti e disturbi neurologici, la condizione è considerata critica. Per questo motivo è solitamente necessario il ricovero immediato. Se il paziente è incosciente, gli viene somministrata una soluzione di glucosio saturo per via endovenosa. È consentita anche la somministrazione di glucagone. Viene iniettato per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea. Successivamente, il paziente è sotto osservazione 24 ore su 24 per almeno 1-2 giorni, poiché esiste la possibilità di un ripetuto attacco di ipoglicemia. Il rischio di una ricomparsa della condizione può persistere anche più a lungo se l'attacco precedente è stato prolungato ed estremamente difficile.

Se si è verificato un sovradosaggio in un bambino, la somministrazione di destrosio deve essere accompagnata dal controllo più attento dei livelli di glucosio in modo che sia possibile rispondere immediatamente quando si verifica l'iperglicemia, una condizione altrettanto pericolosa.

Metformina

Come dimostrato dai dati clinici, l'introduzione della sostanza in una quantità 10 volte superiore non ha portato a casi di calo del glucosio. Ma alcuni diabetici hanno sviluppato acidosi lattica.

Un grave sovradosaggio della sostanza, così come i fattori di rischio associati, possono provocare un coma lattico. In questo caso, solo l'assistenza medica qualificata in un ospedale può aiutare il paziente. Il modo più efficace oggi è l'emodialisi.

È anche possibile che la conseguenza dell'assunzione di overdose possa essere l'insorgenza di una forma acuta di pancreatite.

Analoghi

Per sostituire Amaryl M con un altro farmaco ipoglicemizzante, il paziente deve contattare il proprio endocrinologo curante. Esistono diversi mezzi che hanno un effetto simile: Galvus Met, Glibomet, Glimecomb, Glyukovans, Gluconorm, Metglib.

Quimica Montpellier (Argentina)

prezzo medio confezioni (30 compresse): (2,5 mg / 500 mg) - 219 rubli, (5 mg / 500 mg) - 242 rubli.

Un farmaco per ridurre lo zucchero nei diabetici di tipo 2 se la dieta, l'attività fisica e i farmaci precedenti non funzionano. Viene anche prescritto se al paziente vengono prescritte compresse di due farmaci con metformina e glibenclamide.

Prodotto in compresse per somministrazione orale. Contiene 2,5 o 5 mg di metformina. Il secondo componente attivo, la glibenclamide, è presente in due forme nella stessa quantità.

Il regime è determinato individualmente per ciascun paziente. CH massimo: 4 compresse.

Professionisti:

• Efficienza
• Struttura disponibile
• Buona qualità.

Aspetti negativi:

• Molte controindicazioni.

Composto

Una compressa di Amarsha 1 mg contiene: principio attivo: glimepiride - 1 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (t un A), povidone 25000 (E1201), cellulosa microcristallina (E460), magnesio stearato (E470), colorante di ferro ossido rosso (E172).

Una compressa di Amarsha 2 mg contiene: principio attivo: glimepiride - 2 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25000 (E1201), cellulosa microcristallina (E460), magnesio stearato (E470), colorante di ferro ossido giallo (E172), vernice di alluminio indaco carminio (E132).

Una compressa di Amarsha 3 mg contiene: principio attivo: glimepiride - 3 mg.

eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25000 (E1201), cellulosa microcristallina (E460), magnesio stearato (E470), colorante di ferro ossido giallo (E172).

Una compressa di Amarsha 4 mg contiene: principio attivo: glimepiride - 4 mg.

eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25000 (E1201), cellulosa microcristallina, magnesio stearato (E460), vernice di alluminio indaco carminio (E132).

Descrizione

Amarsh 1 mg: compresse oblunghe, piatte su entrambi i lati, rosa con un solco divisorio su entrambi i lati. Timbro superiore: NMK/nome del marchio. Timbro inferiore: marchio/NMK.

Amarsh 2 mg: compresse oblunghe, piatte su entrambi i lati, verdi con un solco divisorio su entrambi i lati. Timbro superiore: NMM/nome del marchio. Timbro sul fondo: nome del marchio/NMM.

Amarsh 3 mg: compresse oblunghe, piatte su entrambi i lati, di colore giallo chiaro con una scanalatura divisoria su entrambi i lati. Timbro superiore: NMN/nome del marchio. Timbro inferiore: marchio/NMN.

Amarsh 4 mg: compresse oblunghe, piatte su entrambi i lati, blu con un solco divisorio su entrambi i lati. Timbro superiore: NMO/nome del marchio. Timbro inferiore: marchio/NMO.

effetto farmacologico

Glimepiride, il principio attivo di Amaryl, è un farmaco ipoglicemizzante (ipoglicemizzante) per uso orale, un derivato della sulfonilurea.

Glimepiride stimola la secrezione e il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche (azione pancreatica), migliora la sensibilità dei tessuti periferici (muscoli e grasso) all'azione della propria insulina (azione extrapancreatica).

Rilascio di insulina

Le sulfoniluree regolano la secrezione di insulina chiudendo i canali del potassio ATP-dipendenti situati nella membrana citoplasmatica delle cellule beta pancreatiche. Chiudendo i canali del potassio, provocano la depolarizzazione delle cellule beta, che contribuisce all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'ingresso del calcio nelle cellule. La glimepiride si lega e si stacca da una proteina delle cellule beta pancreatiche (peso molecolare 65 kDa / SURX) con un elevato tasso di spostamento, che è associata ai canali del potassio ATP-dipendenti, ma differisce dal consueto sito di legame dei derivati ​​tradizionali

sulfanilurea (peso mol. proteine ​​140 kD/SUR1). ................-Xp>

Questo processo porta al rilascio di insulina per esocitosi, mentre. - la qualità dell'insulina secreta è molto inferiore rispetto all'azione della sulfanilurea tradizionale. L’effetto meno stimolante della glimepiride sulla secrezione di insulina comporta anche un minor rischio di ipoglicemia.

Attività extrapanqueatica

Inoltre, sono stati mostrati effetti extrapancreatici pronunciati della glimepiride (diminuzione della resistenza all'insulina, minore effetto sul sistema cardiovascolare, effetti antiaterogeni, antiaggreganti e antiossidanti), che hanno anche i tradizionali derivati ​​della sulfonilurea, ma in misura molto minore.

Il rafforzamento dell'utilizzo del glucosio dal sangue da parte dei tessuti periferici (muscoli e grasso) avviene con l'aiuto di speciali proteine ​​di trasporto (GLUT1 e GLUT4) situate nelle membrane cellulari. Il trasporto del glucosio in questi tessuti nel diabete mellito di tipo 2 è il passaggio limitante la velocità di utilizzo del glucosio. La glimepiride aumenta molto rapidamente il numero e l’attività delle molecole di trasporto del glucosio (GLUT1 e GLUT4), il che porta ad un aumento dell’assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici.

La glimepiride ha un effetto inibitorio più debole sui canali KA TF dei cardiomiociti. Quando si assume glimepiride, viene preservata la capacità di adattamento metabolico del miocardio all'ischemia.

La glimepiride aumenta l’attività della fosfolipasi C glicosil-fosfatidilinositolo-specifica, con la quale la lipogenesi e la glicogenesi indotte dal farmaco possono essere correlate nelle cellule muscolari e adipose isolate.

La glimepiride inibisce la produzione epatica di glucosio aumentando le concentrazioni intracellulari di fruttosio-2,6-bifosfato, che a sua volta inibisce la gluconeogenesi.

La glimepiride inibisce selettivamente la cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, che promuove l'aggregazione piastrinica, esercitando così un effetto antitrombotico.

Glimepiride contribuisce alla normalizzazione dei livelli lipidici, riduce il livello di piccole aldeidi nel sangue, che porta ad una significativa diminuzione della perossidazione lipidica, ciò contribuisce all'effetto antiaterogenico del farmaco. La glimepiride aumenta il livello di a-tocoferolo endogeno, l'attività della catalasi, della glutatione perossidasi e della superossido dismutasi, che aiuta a ridurre la gravità dello stress ossidativo nel corpo del paziente, che è costantemente presente nel diabete mellito di tipo 2.

informazioni generali

Negli individui sani, la dose orale minima efficace di glimepiride è di circa 0,6 mg. L’effetto della glimepiride è dose-dipendente e riproducibile. La risposta fisiologica all'attività fisica intensa e alla diminuzione della secrezione di insulina durante l'assunzione di glimepiride viene preservata.

Non ci sono differenze significative nell'effetto a seconda che il farmaco sia stato assunto 30 minuti prima del pasto o immediatamente prima del pasto. Nei pazienti con diabete, un controllo metabolico soddisfacente per 24 ore può essere ottenuto con l'assunzione di una singola dose giornaliera.

Nonostante il fatto che l’idrossimetabolita della glimepiride abbia causato una piccola ma significativa diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue in pazienti sani, questo metabolita è responsabile solo di una piccola parte dell’effetto complessivo del farmaco.

Terapia di associazione con metformina

In uno studio clinico, in pazienti con esiti terapeutici insoddisfacenti, nonostante le dosi massime di metformina, l’uso simultaneo di glimepiride e metformina ha dimostrato di fornire un migliore controllo metabolico rispetto alla sola metformina.

Terapia di associazione con insulina

I dati sulla combinazione di glimepiride con insulina sono scarsi. I pazienti con risultati insoddisfacenti del trattamento con dosi massime di glimepiride possono iniziare una terapia insulinica simultanea. In due studi clinici, la terapia di combinazione ha prodotto lo stesso miglioramento del metabolismo della monoterapia con insulina, tuttavia, nel caso della terapia di combinazione, erano necessarie dosi di insulina inferiori.

Gruppi speciali di brevetti

Bambini e adolescenti

Uno studio clinico di controllo attivo (glimepiride fino a 8 mg al giorno o metformina fino a 2.000 mg al giorno) di 24 settimane è stato condotto su 285 bambini (8-17 anni) con diabete di tipo 2. Entrambi i composti, glimepiride e metformina, hanno mostrato una riduzione significativa dell'HbAlc rispetto al basale [glimepiride -0,95 (siero 0,41); metformina -1,39 (siero 0,40)]. Nonostante ciò, la glimepiride non ha soddisfatto i criteri per uno stato non peggiore di quello della metformina, misurato dalla variazione media dell’HbAlc rispetto al basale. La differenza era dello 0,44% a favore della metformina. Limite superiore (1,05) Confidenza al 95%.

l'intervallo per la differenza era superiore al margine di non inferiorità dello 0,3%,

Il trattamento con glimepiride non ha mostrato ulteriori problemi di sicurezza nei bambini rispetto a quelli osservati nei pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2. Non sono disponibili dati provenienti da studi a lungo termine sull’efficacia e sulla sicurezza nei pazienti pediatrici.

Farmacocinetica

Aspirazione

Quando somministrata per via orale, la glimepiride ha una biodisponibilità completa. Mangiare non ha un effetto significativo sull'assorbimento, ad eccezione di un leggero rallentamento della velocità di assorbimento. Con la somministrazione ripetuta di glimepiride alla dose giornaliera di 4 mg, la concentrazione sierica massima (Cmax) viene raggiunta dopo circa 2,5 ore ed è pari a 309 ng/ml; esiste una relazione lineare tra dose e Cmax e tra dose e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo).

Distribuzione

La glimepiride è caratterizzata da un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 l), approssimativamente uguale al volume di distribuzione dell'albumina, un elevato grado di legame con le proteine ​​plasmatiche (oltre il 99%) e una bassa clearance (circa 48 ml/min). .

Biotpansformatsch ed escrezione

Dopo una singola dose orale di glimepiride, il 58% viene escreto nelle urine e il 35% nelle feci. Nelle urine non è stata riscontrata alcuna sostanza immodificata. L'emivita alle concentrazioni plasmatiche del farmaco nel siero, corrispondente ad un regime di dosaggio multiplo, è di 5-8 ore. Dopo l'assunzione di dosi elevate, l'emivita di eliminazione aumenta leggermente.

Nelle urine e nelle feci vengono rilevati due metaboliti inattivi, che si formano a seguito del metabolismo nel fegato, uno di questi è un derivato idrossilato e l'altro è un derivato carbossilico. Dopo la somministrazione orale di glimepiride, l'emivita terminale di questi metaboliti è rispettivamente di 3-5 ore e 5-6 ore.

La glimepiride viene escreta nel latte materno e attraversa la barriera placentare. Il farmaco non penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica.

Il confronto tra la somministrazione singola e multipla (una volta al giorno) di glimepiride non ha rivelato differenze significative nei parametri farmacocinetici ed è stata osservata una variabilità molto bassa tra i diversi pazienti. Non si è verificato alcun accumulo significativo del farmaco.

Gruppi speciali di brevetti

I parametri farmacocinetici sono simili in pazienti di sesso diverso e in gruppi di età diversi. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (con ridotta clearance della creatinina), si è osservata una tendenza verso un aumento della clearance della glimepiride e una diminuzione delle sue concentrazioni sieriche medie, che molto probabilmente è dovuta ad un'eliminazione più rapida del farmaco a causa del suo basso contenuto proteico. legame. Pertanto, in questa categoria di pazienti non esiste alcun rischio aggiuntivo di accumulo del farmaco.

Uno studio di farmacocinetica, sicurezza e tollerabilità di una dose singola da 1 mg di glimepiride in 30 pazienti pediatrici (4 bambini di età compresa tra 10 e 12 anni e 26 bambini di età compresa tra 12 e 17 anni) con diabete mellito di tipo 2 ha mostrato che l’AUCo -i medio come t , Cmax e analoghi X\a chny valori precedentemente osservati negli adulti.

Indicazioni per l'uso

Diabete mellito di tipo 2 (come monoterapia o come parte di una terapia di associazione con metformina o insulina) se non è possibile controllare adeguatamente la dieta, l’esercizio fisico o la perdita di peso da soli.

Controindicazioni

Glimepiride non deve essere utilizzata in:

Ipersensibilità alla glimepiride o a qualsiasi componente inattivo del farmaco, ad altri derivati ​​della sulfanilurea o ai farmaci sulfanilammidici (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità);

Diabete mellito insulino-dipendente;

Chetoacidosi diabetica, precoma e coma diabetico;

Grave disfunzione epatica;

Grave disfunzione renale (compresi i pazienti in emodialisi);

Gravidanza e allattamento.

Gravidanza e allattamento

Glimepiride è controindicato per l'uso nelle donne in gravidanza. In caso di gravidanza pianificata o quando si verifica una gravidanza, la donna deve essere trasferita alla terapia con insulina.

Poiché sembra che la glimepiride passi nel latte materno, non deve essere somministrata alle donne durante l'allattamento. In questo caso è necessario passare alla terapia insulinica o interrompere l'allattamento al seno.

Dosaggio e somministrazione

Destinato all'uso orale.

La base per il successo del trattamento del diabete è una dieta corretta, un regolare esercizio fisico e un monitoraggio regolare dei valori del sangue e delle urine. Le deviazioni dalle raccomandazioni dietetiche non possono essere compensate né dalle pillole né dall'insulina.

Dose iniziale e aggiustamento della dose

Il dosaggio della glimepiride è determinato dai risultati dell'analisi del glucosio nel sangue e nelle urine.

La dose iniziale è di 1 mg di glimepiride al giorno; se si ottiene un controllo metabolico efficace, questa dose deve essere mantenuta durante il trattamento.

Per altri regimi posologici sono disponibili compresse con dosaggi appropriati.

Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente sotto regolare monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue (a intervalli di 1-2 settimane) e nel seguente ordine: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg di glimepiride al giorno.

Una dose di glimepiride superiore a 4 mg al giorno porta a risultati migliori solo in casi eccezionali. La dose massima giornaliera raccomandata è di 6 mg.

Il tempo e la frequenza di assunzione della dose giornaliera sono determinati dal medico, tenendo conto dello stile di vita del paziente. Di norma è sufficiente prescrivere una dose giornaliera pari a 1 dose immediatamente prima o durante una colazione abbondante oppure, se la dose giornaliera non è

è stato preso subito prima o durante il primo pasto abbondante. Una dose dimenticata non deve essere corretta da una dose successiva più elevata. Le compresse di Amaryl vengono assunte intere, senza masticare, con una quantità sufficiente di liquido (circa 0,5 tazza). È molto importante non saltare i pasti dopo aver assunto Amaryl.

Utilizzare in combinazione con metformina

In caso di stabilizzazione insufficiente della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti che assumono metformina, può essere iniziata una terapia concomitante con glimepiride. Mantenendo la dose di metformina allo stesso livello, il trattamento con glimepiride inizia con una dose minima, per poi aumentare gradualmente la dose in base al livello di controllo glicemico desiderato, fino ad una dose massima giornaliera di 6 mg. La terapia di associazione deve essere effettuata sotto stretto controllo medico.

Utilizzare in combinazione con insulina

Nei casi in cui non è possibile ottenere la normalizzazione della concentrazione di glucosio nel sangue assumendo la dose massima di glimepiride in monoterapia o in combinazione con la dose massima di metformina, è possibile una combinazione di glimepiride con insulina. In questo caso l'ultima dose di glimepiride prescritta al paziente rimane invariata. In questo caso, il trattamento con insulina inizia con una dose minima, con un possibile successivo aumento graduale della dose di insulina sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. Il trattamento combinato richiede un controllo medico obbligatorio. Pur mantenendo il controllo glicemico a lungo termine, questa terapia di combinazione può ridurre il fabbisogno di insulina fino al 40%.

Passaggio di un paziente da un altro farmaco ipoglicemizzante orale a glimepiride Non esiste una relazione esatta tra le dosi di glimepiride e altri farmaci ipoglicemizzanti orali. Quando si passa da tali farmaci alla glimepiride, la dose giornaliera iniziale di quest'ultimo deve essere di 1 mg (anche se il paziente passa alla glimepiride dalla dose massima di un altro farmaco ipoglicemizzante orale). Qualsiasi aumento della dose di glimepiride deve essere effettuato per gradi in base alla risposta alla glimepiride, come raccomandato sopra. È necessario tenere conto della dose utilizzata e della durata dell'effetto del precedente agente ipoglicemizzante. In alcuni casi, soprattutto quando si assumono farmaci ipoglicemizzanti a lunga emivita (ad esempio, clorpropamide), può essere necessario interrompere temporaneamente (entro pochi giorni) il trattamento per evitare un effetto additivo che aumenta il rischio di ipoglicemia.

Passaggio di un paziente dall'insulina alla glimepiride

In casi eccezionali, se i pazienti con diabete mellito di tipo 2 ricevono una terapia con insulina, allora quando la malattia viene compensata e la funzione secretoria delle cellule beta pancreatiche viene preservata, può essere mostrato il passaggio alla glimepiride. La traduzione deve essere effettuata sotto lo stretto controllo di un medico. In questo caso il passaggio del paziente alla glimepiride inizia con una dose minima di glimepiride pari a 1 mg.

Utilizzo nell'insufficienza renale ed epatica

Non ci sono informazioni sufficienti sull'uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale ed epatica (vedere la sezione Controindicazioni).

Bambini e adolescenti

Non sono disponibili dati sull’uso della glimepiride in pazienti di età inferiore a 8 anni. Per i bambini di età compresa tra 8 e 17 anni, ci sono dati limitati sull’uso della glimepiride in monoterapia (vedere paragrafo Farmacocinetica e Farmacodinamica). I dati disponibili sull’efficacia e sulla sicurezza sono insufficienti per l’uso della glimepiride in pediatria e pertanto tale uso non è raccomandato.

Effetto collaterale

Di seguito sono riportati i dati ottenuti durante gli studi clinici sulle reazioni avverse causate dall'assunzione di glimepiride e altri derivati ​​della sulfanilurea. Le reazioni avverse sono raggruppate per classi di organi e sistemi e distribuite in gruppi con una frequenza decrescente di insorgenza (molto comune: > 1/10; spesso: > 1/100,< 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Patologie linfatiche ed emopoietiche

Raro: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi,

eritrocitopenia, anemia emolitica e pancitopenia, solitamente reversibili con la sospensione del farmaco.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: vasculite leucocitoplastica, reazioni di ipersensibilità moderate che possono progredire fino a condizioni pericolose per la vita, accompagnate da un calo della pressione sanguigna, dispnea e talvolta shock anafilattico.

Frequenza sconosciuta: sono possibili reazioni crociate allergiche con altri derivati ​​della sulfanilurea, preparati a base di sulfanilamide e sostanze simili.

Disturbi metabolici Rari: ipoglicemia.

Queste reazioni si verificano soprattutto subito dopo l'assunzione del farmaco, possono diventare pericolose e non sono sempre facili da fermare. Il verificarsi di tali reazioni dipende, come nel caso di altri tipi di terapia ipoglicemizzante, da una serie di fattori individuali, come le abitudini alimentari e il dosaggio del farmaco (per ulteriori informazioni vedere la sezione Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso).

Disturbi visivi

Frequenza non nota: possono verificarsi temporanei disturbi visivi, soprattutto all'inizio del trattamento, a causa delle variazioni della concentrazione di glucosio.

Dal sistema digestivo

Molto raramente: nausea, vomito, diarrea, sensazione di pressione, pesantezza o fastidio all'addome, dolore addominale, che in rari casi porta all'interruzione del trattamento.

Dal sistema epatobiliare

Frequenza non nota - aumento dei livelli degli enzimi epatici.

Molto raro: funzionalità epatica anormale (ad esempio, colestasi o fuoriuscita di bile), epatite e insufficienza epatica.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo

Frequenza non nota", possono verificarsi reazioni di ipersensibilità cutanea sotto forma di prurito, eruzione cutanea, orticaria e fotosensibilità.

Risultati degli studi di laboratorio

Molto raro: diminuzione della concentrazione di sodio nel sangue.

Overdose

Dopo l'ingestione di una dose elevata di glimepiride, può svilupparsi ipoglicemia, della durata di 12-72 ore, che può ripresentarsi dopo il ripristino iniziale della concentrazione di glucosio nel sangue. L'ipoglicemia può quasi sempre essere controllata rapidamente con l'assunzione immediata di carboidrati (glucosio o zucchero, ad esempio, sotto forma di zolletta di zucchero, succo di frutta dolce o tè). A questo proposito, il paziente dovrebbe avere sempre con sé almeno 20 g di glucosio (4 pezzi di zucchero). Gli edulcoranti sono inefficaci nel trattamento dell’ipoglicemia. Nella maggior parte dei casi si consiglia l’osservazione in ambiente ospedaliero. Il trattamento comprende l'induzione del vomito, l'assunzione di liquidi (acqua o limonata con carbone attivo (assorbente) e solfato di sodio (lassativo). Quando si assume una grande quantità del farmaco, è indicata la lavanda gastrica, seguita dall'introduzione di carbone attivo e solfato di sodio. Il quadro clinico dell'ipoglicemia grave può essere simile al quadro clinico dell'ictus, pertanto richiede un trattamento immediato sotto la supervisione di un medico e, in determinate circostanze, il ricovero ospedaliero del paziente. se necessario sotto forma di iniezione endovenosa di 50 ml di una soluzione al 40%, seguita da un'infusione di soluzione al 10% con attento monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue. In futuro, il trattamento dovrebbe essere sintomatico.

I sintomi dell'ipoglicemia possono essere attenuati o completamente assenti nei pazienti anziani, nei pazienti affetti da neuropatia autonomica o in trattamento simultaneo con p-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri agenti simpaticolitici.

Se un paziente diabetico viene curato da diversi medici (ad esempio durante una degenza in ospedale dopo un incidente, quando è malato nei fine settimana), deve necessariamente informarli della sua malattia e delle cure precedenti.

Nel trattamento dell'ipoglicemia derivante dall'uso involontario di Amaryl da parte di neonati o bambini piccoli, la dose indicata di destrosio (50 ml di una soluzione al 40%) deve essere attentamente controllata per evitare una pericolosa iperglicemia. A questo proposito è necessario un monitoraggio continuo e attento della concentrazione di glucosio nel sangue.

Interazione con altri farmaci

In caso di somministrazione concomitante di alcuni altri medicinali con glimepiride, possono verificarsi sia una diminuzione indesiderata che un aumento indesiderato dell'effetto ipoglicemizzante della glimepiride. A questo proposito, altri farmaci possono essere assunti solo con il permesso (o prescrizione) di un medico.

La glimepiride è metabolizzata dal citocromo P4502C9, cosa che deve essere presa in considerazione quando utilizzata contemporaneamente ad induttori (ad esempio rifampicina) o inibitori (ad esempio fluconazolo).

Sulla base dell’esperienza con glimepiride e altri derivati ​​della sulfanilurea, si devono tenere presenti le seguenti interazioni.

Un aumento dell'effetto ipoglicemizzante e il possibile sviluppo di ipoglicemia ad esso associato può essere osservato con l'uso simultaneo di glimepiride con i seguenti farmaci:

Fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone,

Insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti come la metformina

salicilati e acido aminosalicilico,

Steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili,

Cloramfenicolo, alcuni sulfamidici a lunga durata d'azione, tetracicline, chinoloni e claritromicina

anticoagulanti cumarinici,

fenfluramina,

disopiramide,

fibrati,

inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE),

Fluoxetina, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO),

allopurinolo, probenicide, sulfinpirazone,

Simpaticolitici,

Ciclo-, tro- e ifosfammidi,

miconazolo, fluconazolo,

Pentossifillina (con somministrazione parenterale ad alte dosi),

Tritoqualina.

L'indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante e il relativo aumento della concentrazione di glucosio nel sangue possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con i seguenti farmaci:

Estrogeni e progestinici

saluretici e diuretici tiazidici,

Ormoni tiroidei, glucocorticosteroidi

fenotiazine, clorpromazine,

epinefrina e altri farmaci simpaticomimetici,

Acido nicotinico (ad alte dosi) e derivati ​​dell'acido nicotinico,

Lassativi (con uso a lungo termine),

Fenitoina, diazossido,

Glucagone, barbiturici e rifampicina,

Acetazolamide.

I bloccanti dei recettori H 2, la clonidina e la reserpina possono sia aumentare che indebolire l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Sotto l'influenza di agenti simpaticolitici, come beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina, i segni di controregolazione adrenergica in risposta all'ipoglicemia possono essere ridotti o assenti.

Durante l'assunzione di glimepiride, si può osservare un aumento o una diminuzione dell'azione dei derivati ​​cumarinici.

Il consumo singolo o cronico di alcol può sia aumentare che indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Funzionalità dell'applicazione

Glimepiride deve essere assunta immediatamente prima o durante il pasto.

Se i pasti vengono assunti a intervalli irregolari o saltati del tutto, si può sviluppare un paziente in terapia con glimepiride

ipoglicemia. I possibili sintomi dell'ipoglicemia includono: mal di testa, fame intensa, nausea, vomito, affaticamento, sonnolenza, disturbi del sonno, ansia, aggressività, ridotta concentrazione, attenzione e reazione, depressione, confusione, disturbi del linguaggio e della vista, afasia, tremore, paresi, disturbi sensoriali. , vertigini, sensazione di impotenza, perdita di autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, confusione e perdita di coscienza, compreso coma, respiro superficiale, bradicardia. Inoltre, a causa del meccanismo di feedback adrenergico, possono verificarsi sintomi come raffreddore, sudorazione viscida, ansia, tachicardia, ipertensione arteriosa, palpitazioni, angina pectoris e aritmie cardiache.

Il quadro clinico dell'ipoglicemia grave può assomigliare a quello di un ictus.

In quasi tutti i casi, i sintomi possono essere prontamente controllati con l’assunzione immediata di carboidrati (zucchero). I dolcificanti artificiali non sono efficaci.

Come è noto dall'esperienza con altri derivati ​​della sulfanilurea, nonostante il successo iniziale delle contromisure, l'ipoglicemia può successivamente ricomparire.

L’ipoglicemia grave o prolungata che viene controllata solo temporaneamente con quantità normali di zucchero richiede cure mediche immediate o addirittura il ricovero ospedaliero.

I fattori che contribuiscono allo sviluppo dell’ipoglicemia includono:

Riluttanza o (di solito negli anziani) incapacità dei pazienti a collaborare con il medico, alimentazione inadeguata e irregolare, salto dei pasti, digiuno,

Cambiamenti nella dieta abituale

Squilibrio tra esercizio fisico e assunzione di carboidrati,

Bere alcolici, soprattutto se combinato con il saltare i pasti

disfunzione renale, grave disfunzione epatica,

sovradosaggio di glimepiride

Alcune malattie non compensate del sistema endocrino che influenzano il metabolismo dei carboidrati o l'ipoglicemia da feedback (ad esempio, alcune disfunzioni della tiroide, insufficienza ipofisaria o surrenale), uso concomitante di alcuni altri farmaci (vedere Interazioni con altri farmaci).

Il trattamento con glimepiride richiede il monitoraggio regolare delle concentrazioni di glucosio nel sangue e nelle urine. Inoltre, si raccomanda di determinare il livello di emoglobina glicosilata.

Inoltre, durante il trattamento con glimepiride, sono necessari controlli regolari della funzionalità epatica e la conta delle cellule del sangue (in particolare leucociti e piastrine).

In situazioni di stress (p. es., dopo incidenti, operazioni di emergenza, infezioni febbrili, ecc.), può essere indicato un passaggio temporaneo all'insulina.

Non c’è esperienza sull’uso della glimepiride in pazienti con grave insufficienza renale o pazienti che necessitano di emodialisi. I pazienti con grave insufficienza renale o epatica vengono mostrati mentre passano all'insulina.

Il trattamento con derivati ​​della sulfanilurea può portare ad anemia emolitica nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Poiché la glimepiride appartiene alla classe dei derivati ​​delle sulfaniluree, deve essere usata con cautela nei pazienti con deficit di glucosio-β-fosfato deidrogenasi. Inoltre, dovrebbero essere prese in considerazione opzioni terapeutiche alternative che non contengano derivati ​​della sulfanilurea.

Amaryl contiene lattosio monoidrato e non deve essere assunto da pazienti con intolleranza ereditaria al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-lattosio.

Non è stato condotto uno studio sull'effetto della glimepiride sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. La risposta o la capacità di concentrazione del paziente può essere ridotta a causa dello sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia o, ad esempio, a causa di disturbi della vista. Questi effetti possono essere pericolosi in situazioni in cui queste capacità sono di particolare importanza (ad esempio, quando si guida un'auto o un macchinario).

I pazienti devono essere informati di adottare precauzioni per evitare l'ipoglicemia durante la guida. Ciò è particolarmente importante per i pazienti con frequenti episodi di ipoglicemia o per i pazienti che sono poco o non consapevoli dei primi segni di ipoglicemia. In questi casi va valutata l'opportunità di guidare un autoveicolo o di utilizzare macchinari.

Amaryl è considerato popolare tra i diabetici. La sua assunzione consente ai pazienti di controllare le proprie condizioni, per ridurre al minimo la probabilità di sviluppare iperglicemia. Questo farmaco è prescritto solo alle persone con diabete di tipo II.

Composto

Il principio attivo di Amaryl è glimepiride. La composizione delle compresse comprende anche componenti ausiliari. Il loro elenco dipenderà dal dosaggio di glimepiride. Una diversa combinazione di sostanze aggiuntive nelle compresse è dovuta a un colore diverso.

INN (nome internazionale): glimepiride (nome latino Glimepiride).

Le farmacie vendono anche Amaryl M1, M2. La composizione delle compresse, oltre alla glimepiride, comprende metformina nella quantità di 250 o 500 mg, rispettivamente. Questo farmaco combinato può essere prescritto solo da un endocrinologo.

Modulo per il rilascio

Amaryl è in vendita sotto forma di compresse. Il colore dipende dal dosaggio del principio attivo:

• 1 mg glimepiride - rosa;
• 2 - verde;
• 3 - giallo chiaro;
• 4 - blu.

Differiscono nell'etichettatura sulle compresse.

effetto farmacologico

Glimepiride ha un effetto ipoglicemizzante sul corpo. È un derivato della sulfonilurea di terza generazione.

Amaryl ha un effetto prolungato primario. Quando si utilizzano le compresse, il pancreas viene stimolato, viene attivato il lavoro delle cellule beta. Di conseguenza, l'insulina inizia a essere rilasciata da loro, l'ormone entra nel flusso sanguigno. Questo aiuta ad abbassare la concentrazione di zucchero dopo aver mangiato.

Allo stesso tempo, la glimepiride ha un effetto extrapancreatico. Aumenta la sensibilità dei muscoli e del tessuto adiposo all'insulina. Quando si utilizza il farmaco si osserva un effetto antiossidante generale, antiaterogenico e antipiastrinico.

Amaryl differisce dagli altri derivati ​​​​della sulfanilurea in quanto quando viene utilizzato, il contenuto di insulina rilasciata è inferiore rispetto a quando si utilizzano altri farmaci ipoglicemizzanti. Per questo motivo, il rischio di ipoglicemia è minimo.

Il rafforzamento del processo di utilizzo del glucosio nei muscoli e nei tessuti adiposi è possibile grazie alla presenza di speciali proteine ​​di trasporto nelle membrane cellulari. Amaryl aumenta la loro attività.

Il farmaco praticamente non blocca i canali del potassio sensibili all'ATP dei miociti cardiaci. Mantengono la capacità di adattarsi alle condizioni ischemiche.

Durante il trattamento con Amaryl, la produzione di glucosio da parte delle cellule epatiche viene bloccata. Questo effetto è dovuto al crescente contenuto di fruttosio-2,6-biofosfato negli epatociti. Questa sostanza arresta la gluconeogenesi.

Il farmaco contribuisce a bloccare la secrezione della cicloossigenasi, riducendo il processo di trasformazione del trombossano A2 da acido arachidonico. Ciò riduce l’intensità dell’aggregazione piastrinica. Sotto l'influenza di Amaryl, la gravità delle reazioni ossidative osservate nel diabete non insulino-dipendente diminuisce.

Indicazioni

Prescrivere farmaci a base di glimepiride ai pazienti con malattia di tipo II, se l'attività fisica e la dieta non consentono il controllo dei livelli di zucchero.

Le istruzioni per l'uso indicano che è consentito combinare Amaryl con metformina, iniezioni di insulina.

Il dottor Bernstein insiste sul fatto che la prescrizione di agenti ipoglicemizzanti non è giustificata, anche se esistono indicazioni per l'uso. Sostiene che i farmaci sono dannosi e aumentano i disordini metabolici che si sono verificati. Per normalizzare la condizione, è possibile utilizzare non derivati ​​della sulfonilurea, ma una dieta in combinazione con un regime terapeutico speciale.

Controindicazioni

Amaryl non deve essere prescritto a pazienti che:

• dipendenza dall'insulina;
• chetoacidosi, coma diabetico;
• funzionalità renale compromessa (anche nei casi in cui è necessaria l'emodialisi);
• malfunzionamenti nel funzionamento del fegato;
• intolleranza individuale o ipersensibilità alla glimepiride, eccipienti, altri farmaci del gruppo delle sulfaniluree;
• infanzia.

I medici non devono prescrivere il farmaco a pazienti malnutriti, che mangiano in modo irregolare, che limitano il contenuto calorico della dieta, che consumano meno di 1000 kcal. Una controindicazione è una violazione del processo di assorbimento del cibo dal tratto gastrointestinale.

Effetti collaterali

Prima di iniziare a prendere Amaryl, dovresti leggere l'annotazione sul farmaco. I pazienti devono essere consapevoli delle complicazioni che possono verificarsi.

L'effetto collaterale più noto sono i disturbi metabolici. Il paziente può iniziare a sviluppare ipoglicemia subito dopo aver assunto la pillola. A casa, questa condizione è difficile da normalizzare, avrai bisogno dell'aiuto dei medici. Ma un improvviso calo della glicemia è raro e si verifica in meno di 1 paziente su 1.000.

Quando si prende Amaryl, ci sono anche complicazioni derivanti da:

• Tratto gastrointestinale: diarrea, sensazione di fame, dolore epigastrico, ittero, nausea, epatite, sviluppo di insufficienza epatica;
• organi emopoietici: trombocitopenia, agranulocitosi, eritrocitopenia, leucopenia;
• sistema nervoso: aumento della sonnolenza, affaticamento, mal di testa, aumento dell'ansia, aggressività, disturbi del linguaggio, confusione, paresi, convulsioni cerebrali, comparsa di sudore freddo appiccicoso;
• organi della vista: disturbi transitori dovuti a cambiamenti dei livelli di zucchero nel sangue.

Alcuni sviluppano reazioni di ipersensibilità. I pazienti lamentano prurito, eruzioni cutanee, orticaria, vasculite allergica. Di solito tali effetti collaterali sono lievi, in singoli casi non si può escludere la possibilità di shock anafilattico.

Istruzioni per l'uso

È consentito assumere Amaryl secondo la prescrizione del medico curante. Lo specialista selezionerà personalmente il dosaggio iniziale per ciascun paziente. Dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue, dall'intensità dell'escrezione di zucchero nelle urine.

All'inizio della terapia si consiglia di bere compresse contenenti 1 mg di glimepiride. È necessario aumentare gradualmente la dose. Passano alle compresse da 2 mg non prima di 1-2 settimane dall'inizio della terapia. Nelle fasi iniziali, il medico monitora le condizioni del paziente, adatta il trattamento in base alla reazione al farmaco. La dose giornaliera massima consentita è 6-8 mg di glimepiride.

Se l'effetto terapeutico desiderato non può essere raggiunto anche assumendo la quantità massima consentita di Amaryl, viene prescritta inoltre l'insulina.

È necessario assumere le compresse prima del pasto principale 1 volta al giorno. I medici consigliano di bere il farmaco prima di colazione. In caso di necessità è consentito spostare l'orario del ricevimento per il pranzo.

È severamente vietato rifiutare il cibo dopo aver bevuto Amaryl. Dopotutto, ciò provocherà un forte calo della concentrazione di glucosio. L’ipoglicemia può portare a disturbi neurologici, causare coma diabetico e morte.

Le compresse vengono deglutite intere senza masticarle.

Overdose

È necessario utilizzare Amaryl nelle quantità prescritte dal medico. Un sovradosaggio provoca lo sviluppo di ipoglicemia. Un forte calo di zucchero a volte provoca un coma diabetico.

Se viene superata la velocità di utilizzo consentita, compaiono nausea, vomito e dolore epigastrico. Possono verificarsi vari effetti collaterali:

• deficit visivo;
• sonnolenza;
• tremore;
• convulsioni;
• coma;
• problemi di coordinazione.

In caso di sovradosaggio è necessario lavare lo stomaco. Dopo la pulizia somministrare enterosorbenti. Allo stesso tempo, una soluzione di glucosio viene somministrata per via endovenosa. Ulteriori tattiche d'azione vengono sviluppate a seconda delle condizioni del paziente. Nei casi più gravi, il paziente viene ricoverato in ospedale nel reparto di terapia intensiva.

Interazione

Prima di prescrivere Amaryl, il medico deve scoprire quali farmaci sta assumendo il paziente. Alcuni farmaci potenziano, altri riducono l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Durante la ricerca, è stato riscontrato che si osserva una forte diminuzione dello zucchero nel sangue quando si utilizza:

• agenti antidiabetici orali;
• Fenilbutazone;
• ossifenbutazone;
• Azapropazone;
• Sulfinpirazone;
• Metformina;
• Tetraciclina;
• miconazolo;
• salicilati;
• inibitori MAO;
• ormoni sessuali maschili;
• steroidi anabolizzanti;
• antibiotici chinolici;
• Claritromicina;
• Fluconazolo;
• simpaticolitici;
• fibrati.

Pertanto, non è consigliabile iniziare a bere Amaryl da soli senza ottenere la prescrizione appropriata da parte di un medico.

Indebolire l'efficacia della glimepiride significa:

• progestinici;
• estrogeni;
• diuretici tiazidici;
• salutistici;
• glucocorticoidi;
• acido nicotinico (se usato in dosi elevate);
• medicinali lassativi (soggetti ad uso a lungo termine);
• barbiturici;
• Rifampicina;
• Glucagone.

Questo effetto deve essere preso in considerazione quando si sceglie un dosaggio.

I simpaticolitici (beta-bloccanti, reserpina, clonidina, guanetidina) hanno un effetto imprevedibile sull'effetto ipoglicemizzante di Amaryl.

Quando si utilizzano derivati ​​cumarinici, tenere presente: la glimepiride aumenta o indebolisce l'effetto di questi farmaci sull'organismo.

Il medico seleziona i farmaci per il paziente contro l'ipertensione, i farmaci antinfiammatori non steroidei e altri farmaci popolari.

Combina Amaryl con insulina, metformina. Questa combinazione è necessaria quando la glimepiride non riesce a raggiungere il controllo metabolico desiderato. Il dosaggio di ciascun farmaco viene stabilito dal medico individualmente.

• metformina;
• sitagliptin;
• glimepiride.

Questa combinazione di principi attivi migliora l'efficacia della terapia, aiuta a controllare meglio la condizione dei diabetici.

Condizioni di vendita

Nelle farmacie puoi acquistare Amaryl se hai una prescrizione del tuo medico.

Funzionalità di archiviazione

Le compresse a base di glimepiride devono essere conservate in un luogo buio, protetto dalla luce solare diretta, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione - fino a +30 ° C.

Data di scadenza

L'uso del farmaco è consentito per 36 mesi dalla data di rilascio.

Analoghi

L'endocrinologo curante dovrebbe selezionare un sostituto adatto per Amaryl. Può prescrivere un analogo preparato sulla base dello stesso principio attivo o ritirare un medicinale composto da altri componenti.

Ai pazienti può essere prescritto il sostituto russo Diameride, che è relativamente economico. Per 30 compresse di un preparato a base di glimepiride, alla dose di 1 mg in farmacia, i pazienti pagheranno 179 rubli. All’aumentare della concentrazione del principio attivo aumenta il costo. Per Diameride alla dose di 4 mg sarà necessario pagare 383 rubli.

Se necessario, sostituire Amaryl con Glimepiride, prodotto dalla società russa Vertex. Queste compresse sono economiche. Per una confezione da 30 pz. 2 mg ciascuno dovranno pagare 191 rubli.

Il costo di Glimepiride Canon, prodotto da Canonpharma, è ancora più basso. Il prezzo di una confezione da 30 compresse da 2 mg è considerato economico, è di 154 rubli.

In caso di intolleranza alla glimepiride, ai pazienti vengono prescritti altri analoghi prodotti sulla base di metformina (Avandamet, Glimecomb, Metglib) o vildagliptin (Galvus). Sono selezionati tenendo conto delle caratteristiche individuali del corpo del paziente.

Alcool e Amaryl

È impossibile prevedere in anticipo gli effetti delle bevande contenenti alcol su una persona che assume farmaci a base di glimepiride. L'alcol è in grado di indebolire o aumentare l'effetto ipoglicemizzante di Amaryl. Pertanto non possono essere utilizzati contemporaneamente.

I farmaci ipoglicemizzanti devono essere assunti per un lungo periodo. Per questo motivo, il divieto categorico dell'uso di bevande alcoliche diventa per molti un problema.

Gravidanza, allattamento

Durante il periodo di gestazione intrauterina di un bambino, allattando al seno un neonato, è impossibile utilizzare derivati ​​​​della sulfanilurea. Nel sangue di una donna incinta, la concentrazione di glucosio dovrebbe rientrare nell'intervallo normale. Dopotutto, l'iperglicemia porta ad un aumento del rischio di malformazioni congenite e aumenta i tassi di mortalità infantile.

Le donne incinte vengono trasferite all'insulina. Sarà possibile escludere la possibilità di un effetto tossico del farmaco sul bambino nell'utero se si rifiutano le sulfaniluree nella fase di pianificazione del concepimento.

Durante l'allattamento, la terapia con Amaryl è vietata. Il principio attivo passa nel latte materno, nell'organismo del neonato. Durante l'allattamento è necessario che la donna passi completamente alla terapia con insulina.

• Compresse rivestite con film, bianche, ovali, biconvesse, con impresso HD25 su un lato e incisa sull'altro lato. Compresse giallo pallido, oblunghe, piatte, incise su entrambi i lati, incise con "NMN" e una "h" stilizzata su entrambi i lati Compresse blu, oblunghe, piatte, incise su entrambi i lati, incise con "NMO" e una "h" stilizzata su entrambe le parti. Compresse verdi, oblunghe, piatte, incise su entrambi i lati, incise con "NMM" e "h" stilizzata su entrambi i lati Rosa, oblunghe, piatte, incise su entrambi i lati, incise con "NMK" e "h" stilizzata su due lati

effetto farmacologico

Amaryl® M è un farmaco ipoglicemizzante combinato contenente glimepiride e metformina. Farmacodinamica della glimepiride Glimepiride, uno dei principi attivi di Amaryl® M, è un agente ipoglicemizzante orale, un derivato della sulfonilurea di terza generazione. Glimepiride stimola la secrezione e il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche (azione pancreatica), migliora la sensibilità dei tessuti periferici (muscolo e grasso) all'azione dell'insulina endogena (azione extrapancreatica). Influenza sulla secrezione di insulina. Le sulfoniluree aumentano la secrezione di insulina chiudendo i canali del potassio ATP-dipendenti situati nella membrana citoplasmatica delle cellule beta pancreatiche. Chiudendo i canali del potassio, provocano la depolarizzazione delle cellule beta, che contribuisce all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'ingresso del calcio nelle cellule. La glimepiride si lega e si stacca da una proteina delle cellule beta pancreatiche (peso molecolare 65 kDa/SURX), che è associata ai canali del potassio ATP-dipendenti, ma differisce dal sito di legame dei derivati ​​convenzionali della sulfanilurea (proteina con un peso molecolare . 140 kDa) con un elevato tasso di spostamento. /SURL). Questo processo porta al rilascio di insulina mediante esocitosi, mentre la quantità di insulina secreta è molto inferiore rispetto all'azione dei derivati ​​della sulfonilurea di seconda generazione (ad esempio la glibenclamide). Il minimo effetto stimolatorio della glimepiride sulla secrezione di insulina fornisce anche un minor rischio di ipoglicemia. Attività extrapancreatica Come i tradizionali derivati ​​della sulfanilurea, ma in misura molto maggiore, la glimepiride ha effetti extrapancreatici pronunciati (riduzione della resistenza all'insulina, effetti antiaterogeni, antipiastrinici e antiossidanti). L'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici (muscoli e grasso) avviene con l'aiuto di speciali proteine ​​di trasporto (GLUT1 e GLUT4) situate nelle membrane cellulari. Il trasporto del glucosio in questi tessuti nel diabete mellito di tipo 2 è un passaggio a velocità limitata nell’utilizzo del glucosio. La glimepiride aumenta molto rapidamente il numero e l'attività delle molecole di trasporto del glucosio (GLUT1 e GLUT4), contribuendo ad aumentare l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici. La glimepiride ha un effetto inibitorio più debole sui canali del potassio ATP-dipendenti dei cardiomiociti. Quando si assume glimepiride, viene preservata la capacità di adattamento metabolico del miocardio all'ischemia. La glimepiride aumenta l'attività della fosfolipasi C, con conseguente diminuzione della concentrazione di calcio intracellulare nelle cellule muscolari e adipose, causando una diminuzione dell'attività della proteina chinasi A, che a sua volta porta alla stimolazione del metabolismo del glucosio. La glimepiride inibisce il rilascio di glucosio dal fegato aumentando le concentrazioni intracellulari di fruttosio-2,6-bifosfato, che a sua volta inibisce la gluconeogenesi. La glimepiride inibisce selettivamente la cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, un importante fattore endogeno di aggregazione piastrinica. Glimepiride aiuta a ridurre il contenuto lipidico, riduce significativamente la perossidazione lipidica, che è associata al suo effetto anti-aterogenico. La glimepiride aumenta il contenuto di a-tocoferolo endogeno, l'attività della catalasi, della glutatione perossidasi e della superossido dismutasi, che aiuta a ridurre la gravità dello stress ossidativo, che è costantemente presente nel corpo dei pazienti con diabete mellito di tipo 2. Farmacodinamica della metformina La metformina è un farmaco ipoglicemizzante del gruppo delle biguanidi. Il suo effetto ipoglicemizzante è possibile solo se la secrezione di insulina viene preservata (anche se ridotta). La metformina non influisce sulle cellule beta pancreatiche e non aumenta la secrezione di insulina. La metformina a dosi terapeutiche non causa ipoglicemia nell’uomo. Il meccanismo d’azione della metformina non è stato ancora del tutto chiarito. Si ipotizza che la metformina possa potenziare gli effetti dell'insulina o che possa aumentare gli effetti dell'insulina sui siti recettoriali periferici. La metformina aumenta la sensibilità dei tessuti all’insulina aumentando il numero di recettori dell’insulina sulla superficie delle membrane cellulari. Inoltre, la metformina inibisce la gluconeogenesi nel fegato, riduce la formazione di acidi grassi liberi e l'ossidazione dei grassi, riduce la concentrazione di trigliceridi (TG), lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e lipoproteine ​​a densità molto bassa (VLDL) nel sangue. La metformina riduce leggermente l'appetito e riduce l'assorbimento dei carboidrati nell'intestino. Migliora le proprietà fibrinolitiche del sangue sopprimendo l'inibitore dell'attivatore tissutale del plasminogeno.

Farmacocinetica

Farmacocinetica della glimepiride Con somministrazioni ripetute di glimepiride alla dose giornaliera di 4 mg, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta dopo circa 2,5 ore ed è pari a 309 ng/ml; esiste una relazione lineare tra dose e Cmax, nonché tra dose e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo). Quando somministrata per via orale, la glimepiride ha una biodisponibilità assoluta completa. Mangiare non ha un effetto significativo sull'assorbimento, ad eccezione di un leggero rallentamento della sua velocità. La glimepiride è caratterizzata da un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 l), approssimativamente uguale al volume di distribuzione dell'albumina, un elevato grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (oltre il 99%) e una bassa clearance (circa 48 ml/min). . Dopo una singola dose orale di glimepiride, il 58% della dose assunta viene escreta dai reni (come metaboliti) e il 35% della dose assunta viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita alle concentrazioni plasmatiche di glimepiride nel plasma sanguigno, corrispondenti a dosi multiple, è di 5-8 ore. Dopo l'assunzione di dosi elevate, l'emivita aumenta leggermente. Nelle urine e nelle feci vengono rilevati due metaboliti inattivi derivanti dal metabolismo nel fegato, uno dei quali è un derivato idrossilato e l'altro è un derivato carbossilico. Dopo la somministrazione orale di glimepiride, l'emivita terminale di questi metaboliti è rispettivamente di 3-5 ore e 5-6 ore. La glimepiride passa nel latte materno e attraverso la barriera placentare. La glimepiride non penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica. Il confronto tra la somministrazione singola e multipla (2 volte al giorno) di glimepiride non ha rivelato differenze significative nei parametri farmacocinetici e la loro variabilità nei diversi pazienti è stata insignificante. Non è stato riscontrato alcun accumulo significativo di glimepiride. In pazienti di sesso diverso e di gruppi di età diversi, i parametri farmacocinetici della glimepiride sono gli stessi. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (con ridotta clearance della creatinina), si è osservata una tendenza verso un aumento della clearance della glimepiride e una diminuzione delle sue concentrazioni plasmatiche medie, che molto probabilmente è dovuta ad una più rapida eliminazione della glimepiride a causa del suo minore legame con la glimepiride. proteine ​​plasmatiche. Pertanto, in questa categoria di pazienti non vi è alcun rischio aggiuntivo di accumulo di glimepiride. Farmacocinetica della metformina Dopo somministrazione orale, la metformina viene assorbita quasi completamente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta è del 50-60%. La Cmax, in media 2 μg / ml, viene raggiunta dopo 2,5 ore Con l'ingestione simultanea di cibo, l'assorbimento della metformina diminuisce e rallenta. La metformina si distribuisce rapidamente nei tessuti, praticamente non si lega alle proteine ​​plasmatiche. Viene metabolizzato in misura molto bassa ed escreto dai reni. La clearance nei volontari sani è di 440 ml/min (4 volte maggiore della clearance della creatinina), che indica la presenza di secrezione tubulare attiva di metformina. L'emivita è di circa 6,5 ​​ore. Nell’insufficienza renale esiste il rischio di accumulo di metformina. Farmacocinetica del farmaco Amaryl® M con dosi fisse di glimepiride e metformina I valori di Cmax e AUC durante l'assunzione di un farmaco combinato a dose fissa (compressa contenente glimepiride 2 mg + metformina 500 mg) soddisfano i criteri di bioequivalenza se confrontati con stessi indicatori quando si assume la stessa combinazione sotto forma di singoli farmaci (compressa di glimepiride da 2 mg e compressa di metformina da 500 mg). Inoltre, è stato dimostrato un aumento proporzionale alla dose della Cmax e dell'AUC della glimepiride con un aumento della sua dose da 1 mg a 2 mg nelle preparazioni di associazione a dose fissa con una dose costante di metformina (500 mg) come parte di queste preparazioni. Inoltre, non sono state riscontrate differenze significative in termini di sicurezza, compreso il profilo degli effetti indesiderati, tra i pazienti che assumevano Amaryl® M 1 mg + 500 mg e i pazienti che assumevano Amaryl® M 2 mg + 500 mg.

Condizioni speciali

Monitoraggio dell'efficacia del trattamento L'efficacia di qualsiasi terapia ipoglicemizzante deve essere monitorata monitorando periodicamente la concentrazione di glucosio e di emoglobina glicosilata nel sangue. L’obiettivo del trattamento è normalizzare questi parametri. La concentrazione di emoglobina glicosilata consente la valutazione del controllo glicemico. Acidosi lattica L'acidosi lattica è una complicanza metabolica rara ma grave (elevata mortalità se non trattata) che si sviluppa a seguito dell'accumulo di metformina durante il trattamento. La frequenza dei casi segnalati di acidosi lattica nei pazienti trattati con metformina è molto bassa (circa 0,03 casi per 1000 pazienti-anno). Casi segnalati di acidosi lattica si sono verificati principalmente in pazienti con diabete mellito con grave insufficienza renale, inclusa malattia renale congenita e ipoperfusione renale, spesso in presenza di numerose condizioni di comorbidità che richiedono trattamento medico e/o chirurgico. Il rischio di sviluppare acidosi lattica aumenta con la gravità della funzionalità renale compromessa, nonché con l'età. La probabilità di acidosi lattica durante l'assunzione di metformina può essere significativamente ridotta con il monitoraggio regolare della funzionalità renale e l'uso di dosi minime efficaci di metformina. L'incidenza dell'acidosi lattica può e deve essere ridotta valutando la presenza di altri fattori di rischio associati all'acidosi lattica nei pazienti, come diabete mellito scarsamente controllato, chetoacidosi, digiuno prolungato, consumo eccessivo di bevande contenenti etanolo, insufficienza epatica e condizioni accompagnate da dall’ipossia tissutale. Diagnosi di acidosi lattica L'acidosi lattica è caratterizzata da dispnea acidotica, dolore addominale e ipotermia, seguiti da coma. Le manifestazioni diagnostiche di laboratorio sono un aumento della concentrazione di lattato nel sangue (> 5 mmol / l), una diminuzione del pH del sangue, una violazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico con un aumento della carenza di anioni e del rapporto lattato / piruvato. Nei casi in cui la causa dell'acidosi lattica è la metformina, la concentrazione plasmatica della metformina è solitamente > 5 mcg/ml. Se si sospetta acidosi lattica, la metformina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale. A causa del fatto che la funzionalità epatica compromessa può limitare significativamente l'escrezione di lattato, l'uso del farmaco Amaryl® M deve essere evitato nei pazienti con segni clinici o di laboratorio di malattia epatica. Inoltre, Amaryl® M deve essere temporaneamente sospeso prima degli studi radiologici con somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto contenenti iodio e prima degli interventi chirurgici. La metformina deve essere interrotta per un periodo di 48 ore prima e 48 ore dopo l'intervento chirurgico in anestesia generale. Spesso l'acidosi lattica si sviluppa gradualmente e si manifesta solo con sintomi aspecifici, come cattivo stato di salute, mialgia, problemi respiratori, crescente sonnolenza e disturbi aspecifici del tratto gastrointestinale. Con un'acidosi più pronunciata, è possibile lo sviluppo di ipotermia, abbassamento della pressione sanguigna e bradiaritmia resistente. Sia il paziente che il medico curante dovrebbero essere consapevoli di quanto possano essere importanti questi sintomi. Il paziente deve essere istruito ad informare il medico della comparsa di tali sintomi. Per chiarire la diagnosi di acidosi lattica, è necessario determinare la concentrazione di elettroliti e chetoni nel sangue, la concentrazione di glucosio nel sangue, il pH del sangue, la concentrazione di lattato e metformina nel sangue. Nei pazienti che assumono metformina, una concentrazione di lattato plasmatico venoso a digiuno superiore al limite superiore della norma (ma inferiore a 5 mmol/l) non indica necessariamente acidosi lattica. Il suo aumento può essere spiegato da altri meccanismi, come il diabete mellito o l’obesità scarsamente controllati, l’attività fisica intensa o errori tecnici nel prelievo di sangue per le analisi. Considerare l'acidosi lattica in un paziente diabetico con acidosi metabolica in assenza di chetoacidosi (chetonuria e chetonemia). L’acidosi lattica è una condizione critica che richiede un trattamento ospedaliero. In caso di diagnosi di acidosi lattica, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco Amaryl F M e procedere con misure generali di supporto. La metformina viene rimossa dal sangue mediante emodialisi con una clearance fino a 170 ml/min, pertanto, a condizione che non vi siano disturbi emodinamici, si raccomanda un'emodialisi immediata per rimuovere la metformina e il lattato accumulati. Tali misure spesso portano ad una rapida scomparsa dei sintomi e al recupero. Ipoglicemia Nelle prime settimane di trattamento è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente a causa del rischio di sviluppare ipoglicemia, soprattutto con un aumento del rischio del suo sviluppo (nei pazienti che non vogliono o non possono seguire le raccomandazioni del medico, il più delle volte nei pazienti anziani; con malnutrizione, pasti irregolari, con pasti saltati; incoerenza tra esercizio fisico e assunzione di carboidrati; cambiamenti nella dieta; consumo di bevande alcoliche, soprattutto in combinazione con il salto dei pasti; disfunzione renale; grave disfunzione epatica; sovradosaggio di glimepiride; alcuni disturbi endocrini non compensati (ad esempio, con alcuni disturbi della tiroide e insufficienza ormonale dell'ipofisi anteriore o della corteccia surrenale); durante l'uso di alcuni altri farmaci che influenzano il metabolismo dei carboidrati (vedi. sezione "Interazioni con altri farmaci"), quando si utilizza glimepiride in assenza di indicazioni. In questi casi è necessario un attento monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue. Il paziente deve informare il medico di questi fattori di rischio e degli eventuali sintomi dell'ipoglicemia. In presenza di fattori di rischio per ipoglicemia, può essere necessario un aggiustamento della dose di questo farmaco o dell'intera terapia. Questo approccio viene utilizzato ogni volta che si sviluppa una malattia durante la terapia o si verifica un cambiamento nello stile di vita del paziente. I sintomi dell'ipoglicemia, che riflettono la regolazione antiipoglicemica adrenergica in risposta allo sviluppo dell'ipoglicemia (vedere la sezione "Effetti collaterali"), possono essere meno pronunciati o assenti se l'ipoglicemia si sviluppa gradualmente, così come nei pazienti anziani, con neuropatia autonomica o con terapia concomitante con beta-bloccanti. : clonidina, reserpina, guanetidina e altri simpaticolitici. L'ipoglicemia può quasi sempre essere controllata rapidamente mediante l'assunzione immediata di carboidrati (glucosio o zucchero, come zollette di zucchero, succhi di frutta contenenti zucchero, tè con zucchero, ecc.). A questo scopo il paziente deve portare con sé almeno 20 g di zucchero. Potrebbe aver bisogno dell'aiuto di altri per evitare complicazioni. I sostituti dello zucchero sono inefficaci. Dall'esperienza con altri farmaci a base di sulfoniluree è noto che, nonostante l'efficacia iniziale delle contromisure adottate, l'ipoglicemia può ripresentarsi, pertanto i pazienti devono rimanere sotto stretta osservazione. Lo sviluppo di ipoglicemia grave richiede un trattamento immediato e un controllo medico, in alcuni casi, un trattamento ospedaliero. Linee guida generali È necessario mantenere la glicemia target attraverso misure complesse: dieta ed esercizio fisico, perdita di peso e, se necessario, assunzione regolare di farmaci ipoglicemizzanti. I pazienti dovrebbero essere educati sull’importanza di seguire le linee guida dietetiche e l’esercizio fisico regolare. I sintomi clinici di una glicemia nel sangue non adeguatamente regolata comprendono oliguria, sete, inclusa sete patologicamente grave, pelle secca e altri. Se il paziente è curato da un medico non curante (ad esempio ricovero ospedaliero, infortunio, necessità di visitare un medico in un giorno libero, ecc.), il paziente deve informarlo della malattia del diabete e del trattamento che sta effettuando . In situazioni di stress (p. es., traumi, interventi chirurgici, malattie infettive con febbre), il controllo glicemico può essere compromesso e può essere necessaria una transizione temporanea alla terapia insulinica per garantire il necessario controllo metabolico. Monitoraggio della funzionalità renale La metformina viene escreta principalmente dai reni. In caso di funzionalità renale compromessa, aumenta il rischio di accumulo di metformina e di sviluppo di acidosi lattica. Quando la concentrazione di creatinina nel siero del sangue supera il limite di età superiore della norma, non è consigliabile assumere il farmaco Amaryl® M. Per i pazienti anziani, è necessaria un'attenta titolazione della dose di metformina per selezionare la dose minima efficace, poiché la funzionalità renale diminuisce con l'età. La funzionalità renale nei pazienti con funzionalità renale normale deve essere controllata almeno una volta all'anno, nei pazienti con concentrazioni di creatinina nel sangue al limite superiore della norma e nei pazienti anziani 2-4 volte l'anno. Nei pazienti anziani, la diminuzione della funzionalità renale è spesso asintomatica. Particolare attenzione deve essere prestata in caso di possibile deterioramento della funzionalità renale, ad esempio quando si inizia una terapia antipertensiva o diuretica o si assumono FANS. Nei pazienti anziani, di regola, la dose di metformina non deve essere aumentata fino alla dose massima giornaliera. L'uso concomitante di altri farmaci può influenzare la funzionalità renale o l'escrezione di metformina o causare cambiamenti significativi nell'emodinamica, compreso il flusso sanguigno renale. Esami radiografici con somministrazione intravascolare di agenti di contrasto contenenti iodio [p. es., urografia endovenosa, colangiografia endovenosa, angiografia e tomografia computerizzata (TC) utilizzando un agente di contrasto] I mezzi di contrasto contenenti iodio per via endovenosa destinati agli esami radiografici possono causare compromissione della funzionalità renale; il loro uso è associato allo sviluppo di acidosi lattica nei pazienti che assumono metformina (vedere la sezione "Controindicazioni"). Se è pianificato uno studio di questo tipo, Amaryl® M deve essere interrotto prima o durante lo studio e la glimepiride non deve essere ripresa per le successive 48 ore dopo la procedura. È possibile riprendere il trattamento con Amaryl® M solo dopo un riesame della funzionalità renale e dopo aver ottenuto indicatori normali di funzionalità renale. Condizioni ipossiche Anche il collasso o lo shock di qualsiasi origine, l'insufficienza cardiaca acuta, l'infarto miocardico acuto e altre condizioni caratterizzate da ipossiemia e ipossia tissutale possono causare insufficienza renale prerenale e aumentare il rischio di acidosi lattica. Se tali condizioni si verificano in pazienti che assumono Amaryl® M, il farmaco deve essere sospeso immediatamente. Interventi chirurgici Per qualsiasi intervento chirurgico programmato, la terapia con Amaryl® M deve essere interrotta entro 48 ore (ad eccezione di procedure minori che non richiedono restrizioni sull'assunzione di cibo e liquidi), la terapia non deve essere ripresa fino al ripristino dell'assunzione di cibo per via orale e al ripristino della funzionalità renale. non sarà considerato normale. Assunzione di farmaci contenenti etanolo e bevande alcoliche L'etanolo potenzia l'effetto della metformina sul metabolismo del lattato. I pazienti devono essere avvertiti contro l'uso di farmaci e bevande contenenti etanolo durante l'assunzione del farmaco Amaryl® M. Funzionalità epatica compromessa Poiché in alcuni casi la disfunzione epatica è stata accompagnata da acidosi lattica, i pazienti con segni clinici o di laboratorio di danno epatico devono evitare l'uso di questo farmaco. Cambiamento dello stato clinico di un paziente con diabete precedentemente controllato Un paziente con diabete mellito precedentemente ben controllato con metformina deve essere valutato immediatamente, soprattutto se la malattia non è chiara e scarsamente riconosciuta, per escludere chetoacidosi e acidosi lattica. Lo studio dovrebbe includere: determinazione del contenuto di elettroliti e corpi chetonici nel siero del sangue, determinazione della concentrazione di glucosio nel sangue e, se necessario, pH del sangue, concentrazioni ematiche di lattato, piruvato e metformina. Se è presente qualsiasi forma di acidosi, Amaryl® M deve essere interrotto immediatamente e devono essere utilizzati altri farmaci per mantenere il controllo glicemico. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati sui possibili rischi e benefici di questo farmaco, nonché sui trattamenti alternativi. L'importanza di seguire le linee guida dietetiche e l'esercizio fisico regolare, il monitoraggio regolare della glicemia, dell'emoglobina glicosilata, della funzionalità renale e dei parametri ematologici, nonché il rischio di ipoglicemia, i suoi sintomi e trattamento e le condizioni che predispongono al suo sviluppo. Livelli ematici di vitamina B12 Il trattamento a lungo termine con metformina è stato associato a una diminuzione dei livelli sierici di vitamina B12, che può causare neuropatia periferica. Si raccomanda di monitorare la concentrazione di vitamina B12 nel sangue (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Monitoraggio di laboratorio della sicurezza del trattamento È necessario monitorare periodicamente i parametri ematologici (emoglobina o ematocrito, conta dei globuli rossi) e gli indicatori della funzionalità renale (concentrazione di creatinina sierica). Se necessario, al paziente viene mostrato un esame appropriato e il trattamento di eventuali cambiamenti patologici evidenti. Nonostante il fatto che lo sviluppo di anemia megaloblastica sia stato osservato raramente con la metformina, se si sospetta si dovrebbe effettuare un esame per escludere una carenza di vitamina B12. I pazienti con ipotiroidismo necessitano di un monitoraggio regolare della concentrazione dell'ormone stimolante la tiroide nel sangue (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi: la velocità delle reazioni del paziente può peggiorare a causa dell'ipoglicemia e dell'iperglicemia, soprattutto all'inizio del trattamento o dopo modifiche del trattamento, o con l'uso irregolare del farmaco. Ciò potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli e di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di prestare attenzione durante la guida, soprattutto in caso di tendenza a sviluppare ipoglicemia e/o a ridurre la gravità dei suoi precursori.

Composto

• glimepiride 1 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25.000, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, colorante di ferro ossido rosso (E172). glimepiride 2 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25.000, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, colorante di ferro ossido giallo (E172), carminio indaco (E132). glimepiride 3 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25.000, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, colorante di ferro ossido giallo (E172), carminio indaco (E132). glimepiride 3 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25.000, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, ferro ossido giallo (E172). glimepiride 4 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25.000, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, indaco carminio (E132). glimepiride 4 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone 25.000, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, ferro colorante giallo (E172), indaco carminio (E132). glimepiride micronizzata 2 mg metformina cloridrato 500 mg Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido, povidone K30, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato. La composizione del guscio del film: ipromellosa, macrogol 6000, biossido di titanio (E171), cera carnauba.

Indicazioni per l'uso di Amaryl

• Trattamento del diabete mellito di tipo 2 (in aggiunta a dieta, esercizio fisico e perdita di peso): quando non è possibile ottenere il controllo glicemico con la monoterapia con glimepiride o metformina; quando si sostituisce la terapia di combinazione con glimepiride e metformina per l'assunzione di un farmaco di combinazione Amaryl® M.

Controindicazioni di Amaryl

• - diabete mellito di tipo 1; - chetoacidosi diabetica, precoma e coma diabetico; - grave disfunzione epatica (mancanza di esperienza clinica); - grave disfunzione renale, incl. pazienti in emodialisi (mancanza di esperienza clinica); - gravidanza; - allattamento (allattamento al seno); - età da bambini (mancanza di esperienza clinica); - malattie ereditarie rare come l'intolleranza al galattosio, il deficit di lattasi o il malassorbimento di glucosio-galattosio; - Ipersensibilità ai componenti del farmaco; - ipersensibilità ad altri derivati ​​della sulfanilurea e ai farmaci sulfanilammidici (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità). Il farmaco deve essere usato con cautela nelle prime settimane di trattamento (aumento del rischio di ipoglicemia); in presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di ipoglicemia (può essere necessario un aggiustamento del dosaggio della glimepiride o dell'intera terapia);

Dosaggio di amaryl

• 1 mg 2 mg 2 mg + 500 mg 3 mg 4 mg

Effetti collaterali di Amaryl

• La frequenza degli effetti collaterali è stata determinata secondo la classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto spesso (> 10%), spesso (> 1%, 0,1%, 0,01%,

interazione farmacologica

Interazione di glimepiride con altri farmaci Quando a un paziente che assume glimepiride viene prescritto o annullato contemporaneamente altri farmaci, sono possibili reazioni avverse: un aumento o una diminuzione dell'effetto ipoglicemizzante della glimepiride. Sulla base dell’esperienza clinica con glimepiride e altri farmaci a base di sulfanilurea, devono essere prese in considerazione le seguenti interazioni farmacologiche. - Con farmaci che sono induttori e inibitori dell'isoenzima CYP2C9: La glimepiride è metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (isoenzima CYP2C9). Il suo metabolismo è influenzato dall'uso simultaneo di induttori dell'isoenzima CYP2C9, ad esempio la rifampicina (il rischio di ridurre l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride se usato contemporaneamente con induttori dell'isoenzima CYP2C9 e un aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia se vengono interrotti senza aggiustamento della dose di glimepiride) e inibitori dell'isoenzima CYP2C9, ad esempio fluconazolo (aumento del rischio di ipoglicemia e di effetti collaterali della glimepiride quando viene assunta contemporaneamente agli inibitori dell'isoenzima CYP2C9 e rischio di diminuzione del suo effetto ipoglicemizzante quando vengono somministrati annullato senza aggiustamento della dose di glimepiride). - Con farmaci che potenziano l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride: insulina e ipoglicemizzanti orali, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), steroidi anabolizzanti, ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, anticoagulanti indiretti, derivati ​​cumarinici, ciclofosfamide, disopiramide, fenfluramina, feniramidolo, fibrati , fluoxeti, guanethidina, ifosfamide, inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS), miconazolo, fluconazolo, acido aminosalicilico, pentoxifyllina (alte dosi parenteli), fenicilati, saliciconi , Claritromy Cine, sufonamide antimicrobici, tetracicline , tritoqualina, trofosfamide. Aumento del rischio di ipoglicemia quando questi farmaci vengono somministrati in concomitanza con glimepiride e rischio di peggioramento del controllo glicemico quando vengono interrotti senza aggiustamento della dose di glimepiride. - Con farmaci che indeboliscono l'effetto ipoglicemizzante: acetazolamide, barbiturici, glucocorticosteroidi, diazossido, diuretici, epinefrina (adrenalina) o altri simpaticomimetici, glucagone, lassativi (uso a lungo termine), acido nicotinico (dosi elevate), estrogeni, progestinici, fenotiazine, fenitoina, rifampicina, ormoni tiroidei. Il rischio di peggioramento del controllo glicemico quando usati insieme a questi farmaci e un aumento del rischio di ipoglicemia se vengono interrotti senza aggiustamento della dose di glimepiride. - Con bloccanti dei recettori dell'istamina H2, beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina. Forse sia un aumento che una diminuzione dell’effetto ipoglicemizzante della glimepiride. È necessario un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue. - Con beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina I beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina possono ridurre o eliminare completamente le reazioni di controregolazione adrenergica (reazioni del sistema nervoso simpatico in risposta all'ipoglicemia, volte ad aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue), che porta ad indebolire le manifestazioni dell'ipoglicemia (rende il suo sviluppo più invisibile al paziente e al medico) e quindi rende difficile individuarla e trattarla in tempo. - Con etanolo Il consumo acuto e cronico di bevande alcoliche può, e in modo imprevedibile, indebolire o aumentare l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride. - Con anticoagulanti indiretti, derivati ​​cumarinici. La glimepiride può sia potenziare che ridurre gli effetti degli anticoagulanti indiretti e dei derivati ​​cumarinici. Con sequestranti degli acidi biliari: colesevelam si lega alla glimepiride e riduce l'assorbimento della glimepiride dal tratto gastrointestinale. Nel caso dell'utilizzo di glimepiride, almeno 4 ore prima dell'assunzione di colesevelam, non si osserva alcuna interazione. Pertanto, la glimepiride deve essere assunta almeno 4 ore prima di assumere colesevelam. Interazione della metformina con altri farmaci Associazioni non raccomandate - Con etanolo Nell'intossicazione acuta da alcol, aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica, soprattutto in caso di saltata o insufficiente assunzione di cibo, presenza di insufficienza epatica. L'alcol (etanolo) e i preparati contenenti etanolo dovrebbero essere evitati. - Con agenti di contrasto contenenti iodio La somministrazione intravascolare di agenti di contrasto contenenti iodio può portare allo sviluppo di insufficienza renale, che a sua volta può portare all'accumulo di metformina e ad un aumento del rischio di acidosi lattica. La metformina deve essere interrotta prima o durante lo studio e non ripresa entro 48 ore dallo stesso; la ripresa della metformina è possibile solo dopo lo studio e l'ottenimento di normali indicatori di funzionalità renale (vedere la sezione "Istruzioni speciali"). - Con antibiotici con un pronunciato effetto nefrotossico (gentamicina) Aumento del rischio di sviluppare acidosi lattica (vedere. sezione "Istruzioni particolari"). Associazioni di farmaci con metformina che richiedono cautela - Con glucocorticosteroidi (sistemici o per uso topico), beta2-agonisti e diuretici con attività iperglicemizzante intrinseca. Il paziente deve essere informato della necessità di un monitoraggio più frequente dei livelli mattutini di glucosio nel sangue, soprattutto all'inizio della terapia di associazione. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose dei farmaci ipoglicemizzanti durante l'uso o dopo la sospensione dei suddetti farmaci. - Con i farmaci antipertensivi I farmaci antipertensivi, compresi gli ACE inibitori, possono modificare la concentrazione di glucosio nel sangue. Se necessario, la dose di metformina deve essere aggiustata. Tuttavia, va tenuto presente che con l'uso della metformina in monoterapia in combinazione con ACE inibitori non è stato osservato lo sviluppo di ipoglicemia. - Con fenprocumone La metformina può ridurre l'effetto anticoagulante del fenprocumone. Pertanto si raccomanda un attento monitoraggio dell’International Normalized Ratio (MHO). - Con levotiroxina sodica La levotiroxina sodica può ridurre l'effetto ipoglicemizzante della metformina. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni di glucosio nel sangue, soprattutto all'inizio del trattamento o quando si interrompe il trattamento con preparati a base di ormoni tiroidei, se necessario, aggiustare la dose di metformina. - Con farmaci che potenziano l'effetto ipoglicemizzante della metformina: insulina, sulfoniluree, steroidi anabolizzanti, guanetidina, salicilati (acido acetilsalicilico, ecc.), beta-bloccanti (propranololo, ecc.), inibitori MAO. In caso di uso simultaneo dei suddetti farmaci con metformina, sono necessari un attento monitoraggio del paziente e il monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue, poiché è possibile aumentare l'effetto ipoglicemizzante della metformina. - Con farmaci che indeboliscono l'effetto ipoglicemizzante della metformina: epinefrina, glucocorticosteroidi, ormoni tiroidei, estrogeni, pirazinamide, isoniazide, acido nicotinico, fenotiazine, diuretici tiazidici e diuretici di altri gruppi, contraccettivi orali, fenitoina, simpaticomimetici, bloccanti dei canali del calcio "lenti" . In caso di uso simultaneo dei suddetti farmaci con metformina, sono necessari un attento monitoraggio del paziente e il monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue, poiché è possibile un indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante. Interazioni da tenere in considerazione - Con furosemide In uno studio clinico sull'interazione tra metformina e furosemide, assunte una volta in volontari sani, è stato dimostrato che l'uso simultaneo di questi farmaci influenza i loro parametri farmacocinetici. La furosemide ha aumentato la Cmax plasmatica della metformina del 22% e l'AUC del 15% senza alcuna variazione significativa della clearance renale della metformina. Quando utilizzata con metformina, la Cmax e l'AUC della furosemide sono diminuite rispettivamente del 31% e del 12%, rispetto alla monoterapia con furosemide, e l'emivita di eliminazione terminale è stata ridotta del 32% senza alcun cambiamento significativo nella clearance renale della furosemide. Non sono disponibili informazioni sull'interazione di metformina e furosemide con l'uso a lungo termine. - Con nifedipina In uno studio clinico sull'interazione tra metformina e nifedipina assunte una volta in volontari sani, è stato dimostrato che l'uso combinato simultaneo di metformina e nifedipina aumentava la Cmax e l'AUC della metformina nel plasma sanguigno del 20% e del 9%, rispettivamente, e hanno anche aumentato la quantità di metformina escreta dai reni. La metformina ha avuto un effetto minimo sulla farmacocinetica della nifedipina. Con farmaci cationici: amiloride, dicogsin, morfina, procainamide, chinidina, chinino, ranitidina, triamterene, trimetoprim e vancomicina. I farmaci cationici escreti attraverso la secrezione tubulare nei reni sono teoricamente in grado di interagire con la metformina come risultato della competizione per un comune sistema di trasporto tubulare. Questa interazione tra metformina e cimetidina orale è stata osservata in volontari sani in studi clinici a dose singola e a dose multipla sull'interazione tra metformina e cimetidina, in cui è stato osservato un aumento del 60% della concentrazione plasmatica massima e della concentrazione ematica totale di metformina e un aumento del 40% aumento dell’AUC plasmatica e totale della metformina. Con una singola dose non si sono verificati cambiamenti nell’emivita. La metformina non ha influenzato la farmacocinetica della cimetidina. Nonostante tali interazioni rimangano puramente teoriche (ad eccezione della cimetidina), in caso di somministrazione simultanea di farmaci cationici escreti dall'organismo è necessario effettuare un attento monitoraggio dei pazienti e un aggiustamento della dose di metformina e/o del farmaco che interagisce con essa. dal sistema secretorio dei tubuli prossimali dei reni. - Con propranololo, ibuprofene - Negli studi a dose singola con metformina e propranololo, nonché con metformina e ibuprofene, non sono stati osservati cambiamenti nei parametri farmacocinetici nei volontari sani.