sacchi in alluminio (1) - fusti in cartone.
Descrizione dei principi attivi del farmaco Digossina»
effetto farmacologico
Glicoside cardiaco trovato nella digitale lanosa. Ha un effetto inotropo positivo, che è associato ad un effetto inibitorio sulla Na + -K + -ATPasi della membrana dei cardiomiociti, che porta ad un aumento del contenuto intracellulare degli ioni sodio e una diminuzione degli ioni - potassio. Di conseguenza, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare, responsabile della contrattilità dei cardiomiociti, che porta ad un aumento della forza delle contrazioni miocardiche. Migliora la funzione cardiaca, allungando la diastole. La sistole diventa più breve ed efficiente dal punto di vista energetico. Come risultato di un aumento della contrattilità miocardica, la gittata sistolica e la gittata cardiaca aumentano. Il volume telesistolico e telediastolico del cuore diminuiscono, il che, insieme all'aumento del tono miocardico, porta ad una diminuzione delle sue dimensioni e, quindi, ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce l'eccessiva attività simpatica aumentando la sensibilità dei barocettori cardiopolmonari.
Ha un effetto cronotropo negativo. La diminuzione della frequenza cardiaca è in gran parte associata al riflesso cardio-cardiaco e si verifica come risultato di effetti diretti e indiretti sulla regolazione della frequenza cardiaca. L'azione diretta è quella di ridurre l'automatismo del nodo senoatriale. Di grande importanza nella formazione di un'azione cronotropa negativa è un cambiamento nella regolazione riflessa del ritmo cardiaco: nei pazienti con tachiaritmia atriale si verifica il blocco degli impulsi più deboli; un aumento del tono del nervo vago a seguito di un riflesso dei recettori dell'arco aortico e del seno carotideo con un aumento del volume minuto di sangue; diminuzione della pressione alla foce della vena cava e dell'atrio destro (a seguito di un aumento della contrattilità del miocardio ventricolare sinistro, del suo svuotamento più completo, di una diminuzione della pressione nell'arteria polmonare e dello scarico emodinamico del cuore destro ), eliminazione del riflesso Bainbridge e attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale (in risposta ad un aumento del volume sanguigno minuto).
Riduce la velocità di conduzione dell'eccitazione attraverso il nodo AV e allunga il periodo refrattario effettivo, a causa di un aumento dell'attività del nervo vago, sia per azione diretta sul nodo AV, sia per effetto simpaticolitico. A dosi medie non influisce sulla velocità di conduzione e sulla refrattarietà del sistema di conduzione His-Purkinje.
Ha un effetto vasocostrittore diretto, che si manifesta più chiaramente se non si realizza un effetto inotropo positivo. Allo stesso tempo, l'effetto vasodilatatore indiretto (in risposta ad un aumento del volume sanguigno minuto e ad una diminuzione dell'eccessiva stimolazione simpatica del tono vascolare), di regola, prevale sull'effetto vasocostrittore diretto, con conseguente diminuzione dell'OPSS.
Aumenta la ventilazione polmonare in risposta alla stimolazione dei chemocettori indotta dall'ipossia. Contribuisce alla normalizzazione della funzione renale e all'aumento della diuresi.
Ha una pronunciata capacità di cumulo (materiale).
A dosi elevate, aumenta l'automatismo del nodo sinusale, che porta alla formazione di focolai ectopici di eccitazione e allo sviluppo di aritmie.
A dosi subtossiche o tossiche si nota un effetto batmotropico positivo, manifestato nello sviluppo di varie aritmie cardiache potenzialmente letali (comprese le aritmie cardiache potenzialmente letali) dovute all'instabilità elettrica dei cardiomiociti, in cui, a causa del blocco della pompa Na + -K + - , la concentrazione intracellulare di K+ diminuisce e la concentrazione di Na+ intracellulare aumenta e il potenziale di riposo si avvicina alla soglia.
Indicazioni
Insufficienza cardiaca cronica con cardiopatia valvolare scompensata, cardiosclerosi aterosclerotica, sovraccarico miocardico nell'ipertensione arteriosa, soprattutto in presenza di una forma permanente di fibrillazione atriale tachisistolica o flutter atriale. Aritmie parossistiche sopraventricolari (fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia sopraventricolare).
Regime di dosaggio
Impostare individualmente. Con una digitalizzazione moderatamente rapida, viene utilizzato per via orale alla dose massima di 1 mg / die in 2 dosi frazionate. In/in - 750 mcg/giorno in 3 iniezioni. Quindi il paziente viene trasferito alla terapia di mantenimento: interna - 250-500 mcg / die, per via endovenosa - 125-250 mcg. Con la digitalizzazione lenta, il trattamento inizia immediatamente con una dose di mantenimento - fino a 500 mcg / die in 1-2 dosi. In caso di aritmie parossistiche sopraventricolari, 0,25-1 mg vengono iniettati per via endovenosa in un flusso o flebo.
Per i bambini la dose di carico è di 50-80 mcg/kg. Questa dose viene somministrata in 3-5 giorni con digitalizzazione moderatamente rapida o in 6-7 giorni con digitalizzazione lenta. La dose di mantenimento per i bambini è di 10-25 mcg/kg/die.
In caso di violazione della funzione escretoria dei reni, è necessario ridurre la dose: con un CC di 50-80 ml/min, la dose media di mantenimento è 1/2 della dose media di mantenimento per le persone con funzionalità renale normale ; con CC inferiore a 10 ml/min - 1/4 della dose media.
Effetto collaterale
Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia, blocco AV, aritmie cardiache; in casi isolati - trombosi dei vasi mesenterici.
Dal sistema digestivo: anoressia, nausea, vomito, diarrea.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, sensazione di stanchezza, vertigini; raramente - xanthopsia, "mosche" tremolanti davanti agli occhi, diminuzione dell'acuità visiva, scotomi, macro e micropsia; in casi isolati - confusione, depressione, disturbi del sonno, euforia, stato delirante, sincope.
Dal sistema endocrino: con l'uso prolungato è possibile lo sviluppo della ginecomastia.
Controindicazioni
Assoluti: intossicazione da glicosidi, sindrome di WPW, blocco AV di II grado, blocco completo intermittente, ipersensibilità alla digossina.
Relativi: bradicardia grave, blocco AV di I grado, stenosi mitralica isolata, stenosi subaortica ipertrofica, infarto miocardico acuto, angina pectoris instabile, tamponamento cardiaco, extrasistole, tachicardia ventricolare.
Gravidanza e allattamento
La digossina attraversa la barriera placentare. L'uso della digossina durante la gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre supera il possibile rischio per il feto.
Viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Se è necessario utilizzare la madre durante l'allattamento, è necessario controllare la frequenza cardiaca del bambino.
Domanda di violazioni della funzionalità epatica
Si deve usare cautela nell'insufficienza epatica.
Applicazione per violazioni della funzione renale
Si deve usare cautela nell'insufficienza renale. In caso di violazione della funzione escretoria dei reni, è necessario ridurre la dose: con un CC di 50-80 ml/min, la dose media di mantenimento è 1/2 della dose media di mantenimento per le persone con funzionalità renale normale ; con CC inferiore a 10 ml/min - 1/4 della dose media.
Utilizzare negli anziani
Si deve usare cautela nei pazienti anziani: in tali pazienti aumenta la probabilità di intossicazione da glicosidi.
istruzioni speciali
Si deve usare cautela con la probabilità di conduzione instabile nel nodo AV, una storia di attacchi di Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, in presenza di uno shunt artero-venoso, ipossia, insufficienza cardiaca con funzione diastolica compromessa, con grave dilatazione del le cavità cardiache, con cuore polmonare, disturbi elettrolitici (ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, ipernatriemia), ipotiroidismo, alcalosi, miocardite, nei pazienti anziani, insufficienza renale/epatica, obesità.
La probabilità di intossicazione da glicosidi aumenta in caso di ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, ipernatriemia, ipotiroidismo, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore polmonare, miocardite, nei pazienti anziani.
Durante l'uso della digossina, è necessario monitorare regolarmente l'ECG, determinare la concentrazione di elettroliti (potassio, calcio, magnesio) nel siero del sangue.
Nella cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, l'uso della digossina (così come di altri glicosidi cardiaci) porta ad un aumento della gravità dell'ostruzione.
Con grave stenosi mitralica e normo o bradicardia, si sviluppa un'insufficienza cardiaca cronica a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro. La digossina, aumentando la contrattilità del miocardio ventricolare destro, provoca un ulteriore aumento della pressione nel sistema dell'arteria polmonare, che può provocare edema polmonare o aggravare l'insufficienza ventricolare sinistra. Nei pazienti con stenosi mitralica, i glicosidi cardiaci vengono utilizzati in caso di attacco dell'insufficienza ventricolare destra o in presenza di fibrillazione atriale.
Nei pazienti con blocco AV di secondo grado, l'uso di glicosidi cardiaci può aggravarlo e portare allo sviluppo di un attacco di Morgagni-Adams-Stokes. L'uso di glicosidi cardiaci nel blocco AV di 1o grado richiede un monitoraggio frequente dell'ECG e, in alcuni casi, una profilassi farmacologica con agenti che migliorano la conduzione AV. La digossina nella sindrome di WPW, riducendo la conduzione AV, promuove la conduzione degli impulsi attraverso ulteriori vie di conduzione bypassando il nodo AV e provocando così lo sviluppo della tachicardia parossistica.
Durante il periodo di trattamento deve essere escluso l'uso di lenti a contatto.
interazione farmacologica
interazione farmacologica
Si ritiene che gli antiacidi contenenti alluminio e magnesio causino una leggera diminuzione nell’assorbimento della digossina.
Con l'uso simultaneo di antibiotici del gruppo degli aminoglicosidi (inclusi neomicina, kanamicina, paromomicina), la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce, apparentemente a causa di una violazione del suo assorbimento dal tratto gastrointestinale.
Con l'uso simultaneo di digossina con antibiotici del gruppo macrolidico (azitromicina, claritromicina, eritromicina o roxitromicina), sono possibili un aumento significativo della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno e un aumento del rischio di intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di anticolinergici, sono possibili disturbi della memoria e dell'attenzione nei pazienti anziani.
Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti esiste il rischio di sviluppare bradicardia additiva. È stato segnalato un aumento della biodisponibilità della digossina sotto l'influenza di talinololo e carvedilolo.
I GCS causano un aumento dell'escrezione di potassio e sodio dal corpo, ritenzione idrica, che porta ad un aumento del rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi se usati contemporaneamente alla digossina.
Con l'uso simultaneo di diuretici, insulina, preparati di calcio, simpaticomimetici, aumenta il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici e "dell'ansa", esiste il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.
Si ritiene che a causa del danno all'epitelio intestinale sotto l'influenza di agenti citotossici, l'assorbimento della digossina dal tratto gastrointestinale possa essere compromesso.
Con l'uso simultaneo degli alcaloidi della rauwolfia (inclusa la reserpina), esiste il rischio di sviluppare bradicardia grave, aritmie cardiache (in particolare fibrillazione atriale).
Con l'uso simultaneo, l'amiloride provoca un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, che può essere più pronunciato nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Sotto l'influenza dell'amiloride è possibile una leggera diminuzione dell'effetto inotropo positivo della digossina (il significato clinico non è stato stabilito).
Con l'uso simultaneo di amiodarone, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta significativamente a causa di una diminuzione della sua clearance e, di conseguenza, si sviluppa un'intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di amfotericina B, aumenta l'escrezione di potassio dal corpo e aumenta il rischio di sviluppare una grave intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di atorvastatina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta leggermente.
Con l'uso simultaneo di acido acetilsalicilico, diclofenac, indometacina, ibuprofene, lornoxicam, è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, che potrebbe essere dovuto a qualche compromissione della funzionalità renale sotto l'influenza dei FANS.
Con l'uso simultaneo di verapamil, aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, vengono descritti il rischio di intossicazione da glicosidi e casi di morte.
Con l'uso simultaneo di idrossiclorochina, aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di diltiazem è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo dell'estratto di erba di San Giovanni, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce di 1/3-1/4.
Con l'uso simultaneo di itraconazolo è possibile lo sviluppo di intossicazione da glicosidi, che è associata ad un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, apparentemente a causa di una diminuzione della sua clearance; Si presume inoltre che l'itraconazolo inibisca l'attività della glicoproteina P, con la partecipazione della quale viene effettuato il trasporto della digossina dalle cellule dei tubuli renali nelle urine. Itraconazolo può ridurre l’effetto inotropo positivo della digossina.
Con l'uso simultaneo di carbenoxolone, la pressione sanguigna aumenta, si verifica ritenzione di liquidi nel corpo e la concentrazione di potassio nel siero diminuisce.
Se assunta con un intervallo di 1,5 ore, la colestiramina non influenza in modo significativo la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno è possibile con l'uso combinato prolungato di colestiramina.
Con l'uso simultaneo del carbonato di litio è possibile una leggera diminuzione a breve termine dell'efficacia del carbonato di litio. Viene descritto un caso di sviluppo di bradicardia grave.
Con l'uso simultaneo di metildopa vengono descritti casi di sviluppo di bradicardia nei pazienti anziani.
Con l'uso simultaneo di metoclopramide è possibile una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Si ritiene che con l'uso simultaneo di moracizina sia possibile un aumento significativo dell'intervallo QT, che può portare al blocco AV.
Con l'uso simultaneo di nefazodone è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di nifedipina è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Il rischio di effetti avversi sembra essere aumentato nei pazienti con insufficienza renale o in caso di precedente sovradosaggio di digossina.
Si ritiene che con l'uso simultaneo di omeprazolo sia possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo della penicillamina, la concentrazione di digossina diminuisce.
Con l'uso simultaneo di prazosina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta rapidamente e notevolmente.
Con l'uso simultaneo di propafenone, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno e il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi aumentano significativamente.
Con l'uso simultaneo di rabeprazolo è possibile una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Sono stati segnalati casi di diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno quando usato contemporaneamente a rifampicina.
Con l'uso simultaneo di salbutamolo, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce leggermente.
L'uso simultaneo di beta-agonisti può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo, lo spironolattone inibisce l'escrezione della digossina da parte dei reni e probabilmente ne riduce il volume di distribuzione. Ciò può causare un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di suxametonio cloruro, pancuronio cloruro, possono svilupparsi gravi aritmie cardiache.
Con l'uso simultaneo di sulfasalazina è possibile una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di telmisartan è possibile un aumento della concentrazione di telmisartan nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di topiramato è possibile una leggera diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di trimetoprim e cotrimossazolo è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, soprattutto nei pazienti anziani.
Con l'uso simultaneo di fenitoina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce. Esiste un rapporto sullo sviluppo di bradicardia e arresto cardiaco con l'introduzione / introduzione di fenitoina in un paziente con aritmie cardiache causate da intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di flecainide è possibile un moderato aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di fluoxetina, è stato segnalato un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno in pazienti con insufficienza cardiaca.
Con l'uso simultaneo della ciclosporina è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo della cimetidina, sono possibili sia un aumento che una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo della chinidina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta di 2 volte e aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi. Ciò è dovuto al fatto che la chinidina riduce la clearance renale ed extrarenale della digossina, sposta la digossina dai siti di legame delle proteine plasmatiche e modifica significativamente il suo volume di distribuzione. Si ritiene che la variazione della velocità e del grado di assorbimento della digossina dall'intestino svolga un ruolo minore.
La digossina può causare una certa riduzione della clearance renale della chinidina.
Con l'uso simultaneo del chinino è possibile un aumento significativo della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, apparentemente a causa di cambiamenti nel metabolismo della digossina o della sua escrezione con la bile.
Prezzo da 30.00 strofinare. (senza tener conto delle forme di rilascio del farmaco)
Confezione Sostanza-polvere
effetto farmacologico Glicoside cardiaco trovato nella digitale lanosa. Ha un effetto inotropo positivo, che è associato ad un effetto inibitorio sulla Na + -K + - ATP-asi della membrana dei cardiomiociti, che porta ad un aumento del contenuto intracellulare degli ioni sodio e una diminuzione degli ioni potassio. Di conseguenza, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare, responsabile della contrattilità dei cardiomiociti, che porta ad un aumento della forza delle contrazioni miocardiche. Migliora la funzione cardiaca, allungando la diastole. La sistole diventa più breve ed efficiente dal punto di vista energetico.
Il volume telesistolico e telediastolico del cuore diminuiscono, il che, insieme all'aumento del tono miocardico, porta ad una diminuzione delle sue dimensioni e, quindi, ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce l'eccessiva attività simpatica aumentando la sensibilità dei barocettori cardiopolmonari. Ha un effetto cronotropo negativo. La diminuzione della frequenza cardiaca è in gran parte associata al riflesso cardio-cardiaco e si verifica come risultato di effetti diretti e indiretti sulla regolazione della frequenza cardiaca.
Di grande importanza nella formazione di un'azione cronotropa negativa è un cambiamento nella regolazione riflessa del ritmo cardiaco: nei pazienti con tachiaritmia atriale si verifica il blocco degli impulsi più deboli; aumento di tono n. vago come risultato di un riflesso dei recettori dell'arco aortico e del seno carotideo con un aumento del volume minuto di sangue; diminuzione della pressione alla foce della vena cava e dell'atrio destro (come risultato di un aumento della contrattilità del miocardio ventricolare sinistro, del suo svuotamento più completo, di una diminuzione della pressione nell'arteria polmonare e dello scarico emodinamico del cuore destro ), eliminazione del riflesso Bainbridge e attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale (in risposta ad un aumento del volume sanguigno minuto). Riduce la velocità di conduzione dell'eccitazione attraverso il nodo AV e allunga il periodo refrattario effettivo, a causa di un aumento dell'attività del nervo vago, sia per azione diretta sul nodo AV, sia per effetto simpaticolitico. A dosi medie non influisce sulla velocità di conduzione e sulla refrattarietà del sistema di conduzione His-Purkinje.
Ha un effetto vasocostrittore diretto, che si manifesta più chiaramente se non si realizza un effetto inotropo positivo.
Allo stesso tempo, l'effetto vasodilatatore indiretto (in risposta ad un aumento del volume sanguigno minuto e ad una diminuzione dell'eccessiva stimolazione simpatica del tono vascolare) di solito prevale sull'effetto vasocostrittore diretto, con conseguente diminuzione dell'OPSS. Aumenta la ventilazione polmonare in risposta alla stimolazione dei chemocettori indotta dall'ipossia. Contribuisce alla normalizzazione della funzione renale e all'aumento della diuresi. Ha una pronunciata capacità di cumulo (materiale).
A dosi elevate, aumenta l'automatismo del nodo sinusale, che porta alla formazione di focolai ectopici di eccitazione e allo sviluppo di aritmie.
In dosi subtossiche o tossiche si nota un effetto batmotropico positivo, manifestato nello sviluppo di varie aritmie cardiache potenzialmente letali (comprese le aritmie cardiache potenzialmente letali) dovute all'instabilità elettrica dei cardiomiociti, in cui, a causa del blocco della pompa Na + -K + , la concentrazione di K+ intracellulare diminuisce e la concentrazione di Na+ intracellulare aumenta e il potenziale di riposo si avvicina alla soglia.
Elenco degli analoghi "digossina"
Indicazioni per l'uso
- Insufficienza cardiaca congestizia, aritmie parossistiche sopraventricolari (fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia sopraventricolare).
Modulo per il rilascio
- sostanza-polvere
- sacchetto (sacchetto) di foglio di alluminio da 1 kg, fusto di plastica 5
- sostanza-polvere
- sacchetto (sacchetto) di foglio di alluminio da 1 kg, fusto di plastica da 10
Farmacodinamica del farmaco Glicoside cardiaco trovato nella digitale lanosa. Ha un effetto inotropo positivo, che è associato ad un effetto inibitorio sulla Na + -K + -ATPasi della membrana dei cardiomiociti, che porta ad un aumento del contenuto intracellulare degli ioni sodio e una diminuzione degli ioni - potassio. Di conseguenza, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare, responsabile della contrattilità dei cardiomiociti, che porta ad un aumento della forza delle contrazioni miocardiche. Migliora la funzione cardiaca, allungando la diastole. La sistole diventa più breve ed efficiente dal punto di vista energetico.
Come risultato di un aumento della contrattilità miocardica, la gittata sistolica e la gittata cardiaca aumentano.
Il volume telesistolico e telediastolico del cuore diminuiscono, il che, insieme all'aumento del tono miocardico, porta ad una diminuzione delle sue dimensioni e, quindi, ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce l'eccessiva attività simpatica aumentando la sensibilità dei barocettori cardiopolmonari. Ha un effetto cronotropo negativo. La riduzione della frequenza cardiaca è in gran parte associata al riflesso cardio-cardiaco e si verifica a seguito di effetti diretti e indiretti sulla regolazione della frequenza cardiaca.
L'azione diretta è quella di ridurre l'automatismo del nodo senoatriale.
Di grande importanza nella formazione di un'azione cronotropa negativa è un cambiamento nella regolazione riflessa del ritmo cardiaco: nei pazienti con tachiaritmia atriale si verifica il blocco degli impulsi più deboli; aumento di tono n. vago come risultato di un riflesso dei recettori dell'arco aortico e del seno carotideo con un aumento del volume minuto di sangue; diminuzione della pressione alla foce della vena cava e dell'atrio destro (come risultato di un aumento della contrattilità del miocardio ventricolare sinistro, del suo svuotamento più completo, di una diminuzione della pressione nell'arteria polmonare e dello scarico emodinamico del cuore destro ), eliminazione del riflesso Bainbridge e attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale (in risposta ad un aumento del volume sanguigno minuto). Riduce la velocità di conduzione dell'eccitazione attraverso il nodo AV e allunga il periodo refrattario effettivo, a causa di un aumento dell'attività del nervo vago, sia per azione diretta sul nodo AV, sia per effetto simpaticolitico. A dosi medie non influisce sulla velocità di conduzione e sulla refrattarietà del sistema di conduzione His-Purkinje.
Ha un effetto vasocostrittore diretto, che si manifesta più chiaramente nel caso in cui non si realizzi un effetto inotropo positivo.
Allo stesso tempo, l'effetto vasodilatatore indiretto (in risposta ad un aumento del volume sanguigno minuto e ad una diminuzione dell'eccessiva stimolazione del tono vascolare), di regola, prevale sull'effetto vasocostrittore diretto, con conseguente diminuzione dell'OPSS. Aumenta la ventilazione polmonare in risposta all'ipossia provocando la stimolazione dei chemocettori. Contribuisce alla normalizzazione della funzione renale e all'aumento della diuresi. Ha una pronunciata capacità di cumulo (materiale).
A dosi elevate, aumenta l'automatismo del nodo sinusale, che porta alla formazione di focolai ectopici di eccitazione e allo sviluppo di aritmia.
A dosi subtossiche o tossiche si nota un effetto batmotropico positivo, che si manifesta nello sviluppo di varie aritmie cardiache potenzialmente letali (comprese le aritmie cardiache potenzialmente letali) attraverso l'instabilità elettrica dei cardiomiociti, in cui, a causa del blocco della pompa Na + -K +, la la concentrazione di K intracellulare diminuisce + e la concentrazione di Na + intracellulare aumenta e il potenziale di riposo si avvicina alla soglia.
Farmacocinetica del farmaco Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Se assunto dopo i pasti, la velocità di assorbimento diminuisce, il grado di assorbimento non cambia. Si distribuisce rapidamente nei tessuti. La concentrazione di digossina nel miocardio è molto più alta che nel plasma. T1/2 è di 34-51 ore.
Entro 24 ore, circa il 27% della digossina viene escreta nelle urine.
Utilizzare durante la gravidanza La digossina attraversa la barriera placentare. L'uso della digossina durante la gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre supera il possibile rischio per il feto. Viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Se è necessario utilizzare la madre durante l'allattamento, è necessario controllare la frequenza cardiaca del bambino.
Controindicazioni per l'uso
- Assoluti: intossicazione da glicosidi, sindrome di WPW, blocco AV di II grado, blocco completo intermittente, ipersensibilità alla digossina. Relativi: bradicardia grave, blocco AV di I grado, stenosi mitralica isolata, stenosi subaortica ipertrofica, infarto miocardico acuto, angina pectoris instabile, tamponamento cardiaco, extrasistole, tachicardia ventricolare.
Effetti collaterali Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, sonnolenza, debolezza, confusione, delirio, allucinazioni, depressione; possibile violazione della visione dei colori, diminuzione dell'acuità visiva, scotoma, macro e micropsia. Dalla distesa digestiva: nausea, vomito, anoressia, diarrea, dolore addominale. Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (ematopoiesi, emostasi): bradicardia, extrasistole ventricolare, blocco AV, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, epistassi, petecchie. Altri: ginecomastia con uso prolungato, ischemia intestinale, eruzione cutanea.
Dosaggio Impostare individualmente. Con una digitalizzazione moderatamente rapida, viene utilizzato per via orale alla dose massima di 1 mg / die in 2 dosi frazionate. In / in - 750 mcg / giorno per 3 iniezioni. Quindi il paziente viene trasferito alla terapia di mantenimento: interna - 250-500 mcg / die, per via endovenosa - 125-250 mcg. Con la digitalizzazione lenta, il trattamento inizia immediatamente con una dose di mantenimento - fino a 500 mcg / die in 1-2 dosi.
In caso di aritmie parossistiche sopraventricolari viene iniettato in/in un ruscello o flebo 0.
25-1 mg. Per i bambini la dose abituale è di 50-80 mcg/kg. Questa dose viene somministrata in 3-5 giorni con digitalizzazione moderatamente rapida o in 6-7 giorni con digitalizzazione lenta. La dose di mantenimento per i bambini è di 10-25 mcg/kg/giorno.
In caso di violazione della funzione escretoria dei reni, è necessario ridurre la dose: con un CC di 50-80 ml/min, la dose media di mantenimento è 1/2 della dose media di mantenimento per le persone con funzionalità renale normale ; con CC inferiore a 10 ml/min - 1/4 della dose media.
Interazioni con altri farmaci Si ritiene che gli antiacidi contenenti alluminio e magnesio causino una leggera diminuzione dell'assorbimento della digossina. Con l'uso simultaneo di antibiotici del gruppo degli aminoglicosidi (inclusi neomicina, kanamicina, paromomicina), la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce, probabilmente a causa di una violazione del suo assorbimento dal tratto gastrointestinale. Con l'uso simultaneo di digossina con antibiotici del gruppo macrolidico (azitromicina, claritromicina, eritromicina o roxitromicina), sono possibili un aumento significativo della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno e un aumento del rischio di intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di anticolinergici, sono possibili disturbi della memoria e dell'attenzione nei pazienti anziani.
Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti esiste il rischio di sviluppare bradicardia additiva. È stato segnalato un aumento della biodisponibilità della digossina sotto l'influenza di talinololo e carvedilolo. I GCS causano un aumento dell'escrezione di potassio e sodio dal corpo, ritenzione idrica, che porta ad un aumento del rischio di intossicazione da glicosidi se usati contemporaneamente alla digossina. Con l'uso simultaneo di diuretici, insulina, preparati di calcio, simpaticomimetici, aumenta il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici e "dell'ansa", esiste il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.
Si ritiene che a causa del danno all'epitelio intestinale sotto l'influenza di agenti citotossici, l'assorbimento della digossina dal tratto gastrointestinale possa essere compromesso. Con l'uso simultaneo degli alcaloidi della rauwolfia (inclusa la reserpina), esiste il rischio di sviluppare bradicardia grave, aritmie cardiache (in particolare fibrillazione atriale).
Con l'uso simultaneo, l'amiloride provoca un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, che può essere più pronunciato nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Sotto l'influenza dell'amiloride è possibile una leggera diminuzione dell'effetto inotropo positivo della digossina (il significato clinico non è stato stabilito). Con l'uso simultaneo di amiodarone, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta significativamente a causa di una diminuzione della sua clearance e, di conseguenza, si sviluppa un'intossicazione da glicosidi. Con l'uso simultaneo di amfotericina B, aumenta l'escrezione di potassio dal corpo e aumenta il rischio di sviluppare un digitalesoma grave. Con l'uso simultaneo di atorvastatina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta leggermente.
Con l'uso simultaneo di acido acetilsalicilico, diclofenac, indometacina, ibuprofene, lornoxicam, è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, che potrebbe essere dovuto a qualche compromissione della funzionalità renale sotto l'influenza dei FANS.
Con l'uso simultaneo di verapamil, aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, vengono descritti il rischio di intossicazione da glicosidi e casi di morte. Con l'uso simultaneo di idrossiclorochina, aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo di diltiazem è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo dell'estratto di erba di San Giovanni, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce di 1/3-1/4.
Con l'uso simultaneo di itraconazolo è possibile lo sviluppo della digitale, che è associato ad un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, apparentemente a causa di una diminuzione della sua clearance; Si presume inoltre che l'itraconazolo inibisca l'attività della glicoproteina P, con la partecipazione della quale viene effettuato il trasporto della digossina dalle cellule dei tubuli renali nelle urine.
Itraconazolo può ridurre l’effetto inotropo positivo della digossina. Con l'uso simultaneo di carbenoxolone, la pressione sanguigna aumenta, si verifica ritenzione di liquidi nel corpo e la concentrazione di potassio nel siero diminuisce. Se assunta ad intervalli di 1,5 ore, la colestiramina non influenza in modo significativo la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno è possibile con l'uso combinato prolungato di colestiramina.
Con l'uso simultaneo del carbonato di litio è possibile una leggera diminuzione a breve termine dell'efficacia del carbonato di litio. Viene descritto un caso di sviluppo di bradicardia grave. Con l'uso simultaneo di metildopa vengono descritti casi di sviluppo di bradicardia nei pazienti anziani. Con l'uso simultaneo di metoclopramide è possibile una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Si ritiene che con l'uso simultaneo di moracizina sia possibile un aumento significativo dell'intervallo QT, che può portare al blocco AV.
Con l'uso simultaneo di nefazodone è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo di nifedipina è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Il rischio di effetti avversi sembra essere aumentato nei pazienti con insufficienza renale o in caso di precedente sovradosaggio di digossina. Si ritiene che con l'uso simultaneo di omeprazolo sia possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo della penicillamina, la concentrazione di digossina diminuisce.
Con l'uso simultaneo di prazosina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta rapidamente e notevolmente. Con l'uso simultaneo di propafenone, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno e il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi aumentano significativamente. Con l'uso simultaneo di rabeprazolo è possibile una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Sono stati segnalati casi di diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno quando usato contemporaneamente a rifampicina.
Con l'uso simultaneo di salbutamolo, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce leggermente.
L'uso simultaneo di beta-agonisti può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi. Con l'uso simultaneo, lo spironolattone inibisce l'escrezione della digossina da parte dei reni e probabilmente ne riduce il volume di distribuzione. Ciò può causare un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo di suxametonio cloruro, pancuronio cloruro, possono svilupparsi gravi aritmie cardiache.
Con l'uso simultaneo di sulfasalazina è possibile una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di telmisartan è possibile un aumento della concentrazione di telmisartan nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo di topiramato è possibile una leggera diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo di trimetoprim e cotrimossazolo è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, soprattutto nei pazienti anziani. Con l'uso simultaneo di fenitoina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno diminuisce.
Esiste un rapporto sullo sviluppo di bradicardia e arresto cardiaco con l'introduzione di fenitoina in un paziente con aritmie cardiache causate da intossicazione da glicosidi.
Con l'uso simultaneo di flecainide è possibile un moderato aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo di fluoxetina, è stato segnalato un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno in pazienti con insufficienza cardiaca. Con l'uso simultaneo della ciclosporina è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Con l'uso simultaneo della cimetidina, sono possibili sia un aumento che una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo della chinidina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta di 2 volte e aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi.
Ciò è dovuto al fatto che la chinidina riduce la clearance renale ed extrarenale della digossina, sposta la digossina dai siti di legame delle proteine plasmatiche e modifica significativamente il suo volume di distribuzione. Si ritiene che la variazione della velocità e del grado di assorbimento della digossina dall'intestino svolga un ruolo minore. La digossina può causare una certa riduzione della clearance renale della chinidina. Con l'uso simultaneo del chinino è possibile un aumento significativo della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, apparentemente a causa di cambiamenti nel metabolismo della digossina o della sua escrezione con la bile.
Istruzioni speciali per l'ammissione Dovrebbe essere usato con cautela se esiste la probabilità di conduzione instabile lungo il nodo AV, una storia di attacchi di Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, in presenza di uno shunt artero-venoso, ipossia, insufficienza cardiaca con funzione diastolica compromessa, con grave dilatazione delle cavità cardiache, con cuore polmonare, disturbi elettrolitici (ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia, ipernatriemia), ipotiroidismo, alcalosi, miocardite, nei pazienti anziani, insufficienza renale/epatica, obesità. La probabilità di intossicazione da glicosidi aumenta con ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia, ipernatriemia, ipotiroidismo, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore polmonare, miocardite, nei pazienti anziani. Durante l'uso della digossina, è necessario monitorare regolarmente l'ECG, determinare la concentrazione di elettroliti (potassio, calcio, magnesio) nel siero del sangue. Nella cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, l'uso della digossina (così come di altri glicosidi cardiaci) porta ad un aumento della gravità dell'ostruzione. Con grave stenosi mitralica e normo o bradicardia, si sviluppa un'insufficienza cardiaca cronica a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro.
La digossina, aumentando la contrattilità del miocardio ventricolare destro, provoca un ulteriore aumento della pressione nel sistema dell'arteria polmonare, che può provocare edema polmonare o esacerbare l'insufficienza livovshlunov.
Nei pazienti con stenosi mitralica, i glicosidi cardiaci vengono utilizzati in caso di attacco dell'insufficienza ventricolare destra o in presenza di fibrillazione atriale. Nei pazienti con blocco AV di secondo grado, l'uso di glicosidi cardiaci può aggravarlo e portare allo sviluppo di un attacco di Morgagni-Adams-Stokes. L'uso di glicosidi cardiaci nel blocco AV di 1o grado richiede un monitoraggio frequente dell'ECG e, in alcuni casi, una profilassi farmacologica con agenti che migliorano la conduzione AV. La digossina nella sindrome di WPW, riducendo la conduzione AV, promuove la conduzione degli impulsi attraverso ulteriori vie di conduzione bypassando il nodo AV e provocando così lo sviluppo della tachicardia parossistica.
Durante il periodo di trattamento deve essere escluso l'uso di lenti a contatto.
Condizioni di archiviazione Elenco A.: In luogo protetto dalla luce.
Durata di conservazione 60 mesi.
Classi di malattie
Tachicardia sopraventricolare
Classificatore ATC (ATC).
Il sistema cardiovascolare
effetto farmacologico
Antiaritmico
Descrizione L'effetto antiaritmico dei farmaci è quello di eliminare i disturbi del ritmo cardiaco. Il meccanismo di questa azione è associato al blocco dei canali del sodio, del potassio e del calcio, all'inibizione della stimolazione simpatica del miocardio. I farmaci ad attività antiaritmica trovano impiego nel trattamento di vari tipi di aritmie cardiache, quali: tachicardia o extrasistoli ventricolari o sopraventricolari, aritmie cardiache associate alla sindrome di WPW, aritmie dovute ad infarto miocardico, flutter atriale e fibrillazione.
Gruppo farmacologico
Glicosidi cardiaci e agenti cardiotonici non glicosidici
Ingredienti attivi
Descrizione Glicoside delle foglie della digitale. Polvere cristallina bianca. Leggermente solubile in acqua, praticamente insolubile in alcool.
I dati forniti sono solo a scopo informativo.
Prima dell'uso consultare uno specialista.
A Novosibirsk, i bambini affetti da gravi malattie cardiache hanno quasi perso i medicinali salvavita. Le farmacie hanno smesso di produrre polveri dalle compresse di Digossina per loro, citando una legge federale che lo vieta e le ispezioni di Roszdravnadzor. Roszdravnadzor, citando il Ministero della Salute regionale, sostiene che i genitori hanno un’alternativa alle pillole e suggerisce di “diluire le pillole con acqua”. I genitori affermano che non esiste alternativa e che i bambini senza medicine possono semplicemente morire.
“Nostra figlia ha un cuore grande. L'ironia è che quando dicono di una persona che ha un grande cuore, capiamo che questo non è un complimento, ma un grosso problema, - dice il padre della bambina di dieci mesi Arina Danil Sakhabutdinov di Novosibirsk. - Ha una cardiomiopatia dilatativa, ovvero quando il muscolo cardiaco cresce molto. I farmaci stimolano il cuore, ma prima o poi non resiste e smette di funzionare, svanisce”.
Affinché il cuore della bambina funzioni ancora, i genitori di Arina le danno ogni giorno dozzine di medicinali e uno di questi, la Digossina, è sotto forma di polvere. Fino a poco tempo fa, questa polvere veniva preparata in farmacia: da una compressa frantumata di digossina mescolata con glucosio si ottenevano dozzine di porzioni del farmaco. “Alcuni anni fa, il Ministero della Salute ha vietato alle farmacie di produrre tali polveri dalle compresse. E per tutto questo tempo le farmacie hanno chiuso un occhio sul divieto, - dice Danil. - Ma dalla fine di novembre 2015, il divieto a Novosibirsk è stato inasprito e hanno iniziato a seguirlo rigorosamente, e ora tutte le farmacie si rifiutano di produrre polveri. E i bambini ne hanno bisogno ogni giorno!”
Anche un'altra piccola residente di Novosibirsk, Vanya, di quattro anni, prende la polvere di digossina quasi dalla nascita. Sua madre, Anastasia Balakhonova, in passato si definisce una "ardente patriota" e ora, se ne avesse l'opportunità, se ne andrebbe "senza esitazione, anche all'inferno", perché i funzionari "la portano in cerchio".
Il motivo è lo stesso: le farmacie che prima fornivano a sua figlia Digossina in polvere ora si sono separate da lei con un annuncio del genere: “Cari genitori, vi informiamo che, ai sensi dell'articolo 56 della legge federale n. 61-FZ del 12 aprile 2010 “Sulla circolazione dei medicinali”, è vietata la fabbricazione di polveri con l’utilizzo di compresse”.
Danil Sakhabutdinov, moglie Veronica e la figlia ArinaFoto: dall'archivio personaleI suoi tentativi di parlare con la direzione della farmacia non hanno avuto successo. Danil Sakhabutdinov è stato reindirizzato dall'ufficio centrale della rete di farmacie municipali di Novosibirsk al Ministero della Salute della regione di Novosibirsk. "Ci siamo rivolti alle autorità ufficiali, ci siamo rivolti all'ufficio del Difensore civico per i bambini di Novosibirsk, hanno presentato una richiesta al Ministero della Salute locale", afferma Danil. - Un'altra madre con lo stesso problema dice di aver scritto al Ministero della Salute locale, ed è stata mandata al federale, e loro l'hanno rimandata al locale. Si salutano a vicenda."
Anastasia e Danil non hanno rancore nei confronti della farmacia, i farmacisti non emanano leggi federali. Hanno solo una domanda: cosa fare con i bambini malati? Morire? Hanno solo una domanda: cosa fare con i bambini malati? Morire? Con questa domanda, Anastasia si è rivolta al Ministero della Salute della regione di Novosibirsk. "Non possiamo obbligare le farmacie a preparare le polveri", ha detto a Vesti Novosibirska Olga Beletskaya, capo del dipartimento di salute delle donne e dei bambini del Ministero della Salute della regione di Novosibirsk. - Abbiamo trovato una via d'uscita per noi stessi: daremo farmaci ai bambini sotto forma di soluzione. Il dosaggio e la modalità di diluizione devono essere spiegati dal medico curante” (http://goo.gl/Qs6Lsz).
Anastasia Balakhonova risponde a questo in modo piuttosto emotivo e può essere compresa. “A meno che tu non sia un farmacista, non puoi dividere una piccola compressa in 26 parti. Ma il punto è ancora diverso: la digossina è una pillola pericolosa. La minima overdose porta all'arresto cardiaco, afferma riferendosi al medico curante. “Lasciamo che il Ministero della Salute diluisca le pillole con l’acqua!”
In effetti, il n. 61-FZ "Sulla circolazione dei medicinali" consente alle farmacie di produrre polveri solo da sostanze, tuttavia, secondo i genitori, non ci sono sostanze Digossina per produrre polveri per bambini nelle farmacie, ci sono solo compresse. E le farmacie producevano polveri a proprio rischio e pericolo, ma l'ente territoriale di Roszdravnadzor per la regione di Novosibirsk ha condotto una serie di controlli per conformarsi alla legge federale, e i bambini sono rimasti senza medicine.
“Il produttore non garantisce che la compressa, se divisa a metà, conterrà la stessa quantità di principio attivo a sinistra e a destra. Cioè, in linea di principio, questo divieto può essere corretto, ma il problema è che non abbiamo alternative, - spiega Danil Sakhabutdinov. - Le pillole stesse sono molto amare, un bambino piccolo non le berrà, verrà rifiutato. E la ricetta dice di fare la polvere con zucchero speciale, ma non c'è neanche lì, e le farmacie la preparavano con il glucosio. Idealmente, le polveri dovrebbero essere prodotte e vendute in dosi”.
Alla domanda del corrispondente di Takie Dela, cosa dovrebbero fare i genitori di bambini malati se non possono ottenere il medicinale nella forma richiesta, perché Roszdravnadzor non consente alle farmacie di preparare polveri da compresse, Ekaterina Stanovkina, capo del dipartimento per l'organizzazione e il controllo nell'ambito della Circolazione dei medicinali e dei prodotti medici di questo dipartimento, ha risposto che "la sostanza è registrata dal 2013 e non ci sono problemi con la sua fornitura".
“Abbiamo ricevuto denunce, la gente ci ha chiamato… Forse ci sono state interruzioni nelle farmacie, non lo so. Ma la sostanza c'è. C'è già una domanda per le farmacie, perché tutto è successo in questo modo. Se le farmacie producono polveri dalle compresse, questo è sbagliato, ritiene un rappresentante di Roszdravnadzor. “Ma quando abbiamo chiamato il Ministero della Salute, ci hanno detto che ormai la situazione è risolta, che le farmacie stanno dispensando i medicinali”.
Anastasia Balakhonova, suo marito Artem e il figlio VanjaFoto: dall'archivio personale
La mamma di Vanja e il papà di Arina dicono ad alta voce che "non ci sono mai state sostanze nelle farmacie". Il Ministero della Salute di Novosibirsk, alla domanda su chi determina la comparsa della sostanza Digossina nelle farmacie di Novosibirsk, ha risposto che la sua competenza "non include la regolamentazione del lavoro delle farmacie e dei produttori di farmaci".
"Secondo il registro statale dei medicinali, dal 9 dicembre 2015, la digossina può essere prodotta dal produttore in forma finita solo sotto forma di compresse", afferma la risposta, firmata da Oleg Ivaninsky, ministro della Salute della regione di Novosibirsk. . "In caso di contatto con il Ministero della Salute della regione di Novosibirsk in merito alla forma di assunzione della Digossina, così come di altri medicinali precedentemente disponibili sotto forma di polveri nelle farmacie, le misure necessarie vengono adottate su base individuale."
Le “misure necessarie su base individuale” sono che Anastasia, dopo le sue ripetute denunce, è stata “attaccata” alla farmacia n. 7 a Berdsk, nella regione di Novosibirsk, e sembra che lì le verranno fornite le polveri, come prima. Ma hanno "allegato", dice Anastasia, solo a parole: non hanno fornito documenti di conferma al Ministero della Salute. E i bambini semplicemente moriranno senza la Digossina e altre polveri che bevono costantemente, giorno dopo giorno.
Glicoside cardiaco altamente lipofilo e di media durata d'azione, ottenuto dalle foglie della digitale lanosa. Ha un effetto inotropo positivo attraverso la formazione di un complesso con l'adenosina trifosfatasi e l'interruzione del trasporto degli ioni sodio e potassio attraverso le membrane dei cardiomiociti. Di conseguenza, aumenta il trasporto transmembrana degli ioni calcio e aumenta il loro rilascio all'interno dei cardiomiociti e, di conseguenza, aumenta l'attività delle miofibrille. Rallenta la conduzione AV, allunga il periodo refrattario effettivo e rallenta la frequenza cardiaca principalmente a causa di un aumento del tono del parasimpatico e di una diminuzione del tono della parte simpatica del sistema nervoso autonomo.
Assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto digestivo se assunto per via orale; La concentrazione terapeutica nel siero del sangue viene raggiunta dopo 1 ora, la concentrazione massima - 1,5 ore dopo la somministrazione. L'inizio dell'azione avviene dopo 5-30 minuti se somministrato per via endovenosa e dopo 30 minuti-2 ore se assunto per via orale. L'effetto massimo se assunto per via orale si ottiene dopo 2-6 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 1-4 ore.La biodisponibilità, a seconda della forma di dosaggio utilizzata, è del 60-85%, ma questa cifra varia ampiamente a seconda dell'età e delle condizioni del corpo. paziente, la natura del cibo consumato. L'assunzione simultanea del cibo riduce la velocità, ma non il grado di assorbimento. Concentrazione terapeutica nel sangue - 0,5-2 ng / ml. Il legame con le proteine plasmatiche è basso: 20-25%. L'emivita di eliminazione è in media di 58 ore e dipende dall'età e dalle condizioni del paziente (nei giovani - 36 ore, negli anziani - 68 ore, con l'anuria aumenta fino a diversi giorni). La durata dell'azione è di circa 6 giorni. Leggermente biotrasformato nel fegato; Il 50-70% della digossina viene escreta immodificata nelle urine. In alcuni pazienti, la digossina viene convertita nell'intestino crasso in prodotti inattivi attraverso l'azione della microflora intestinale. La digossina passa nel latte materno in quantità che non influiscono negativamente sul bambino (il rapporto tra la concentrazione di digossina nel latte materno e il plasma sanguigno della madre è 0,6-0,9%).
Indicazioni per l'uso della Digossina
Insufficienza circolatoria congestizia, fibrillazione e flutter atriale (per regolare la frequenza cardiaca), tachicardia parossistica sopraventricolare.
L'uso della Digossina
La dose è fissata individualmente. Agli adulti per la digitalizzazione rapida all'interno vengono prescritti 0,5-1 mg, quindi ogni 6 ore 0,25-0,75 mg per 2-3 giorni; dopo che le condizioni del paziente migliorano, vengono trasferiti alla dose di mantenimento (0,125-0,5 mg / die in 1-2 dosi). Con la digitalizzazione lenta, il trattamento viene iniziato immediatamente con una dose di mantenimento (0,125-0,5 mg/die in 1-2 somministrazioni); la saturazione in questo caso avviene circa 1 settimana dopo l'inizio della terapia.
Ai bambini di età inferiore ai 2 anni per la digitalizzazione rapida viene prescritta una dose di 0,04-0,08 mg / kg / giorno, di età superiore a 2 anni - 0,03-0,06 mg / kg / giorno. Per la saturazione lenta, è prescritto in una dose pari a 1/4 della dose per la saturazione rapida nei bambini di questa fascia di età.
Negli/negli adulti: digitalizzazione - dose iniziale - 0,4-0,6 mg, quindi in aggiunta, se necessario, tenendo conto della tolleranza, 0,1-0,3 mg ogni 4-8 ore fino al raggiungimento dell'effetto clinico desiderato. Dose di mantenimento: 0,125-0,5 mg / giorno in / in una dose singola o in dosi frazionate.
Nei/nei bambini: digitalizzazione - nelle dosi successive, suddivise in 3 o più iniezioni, ogni 4-8 ore, la dose iniziale è circa 1/2 della dose totale. Neonati prematuri - 0,015-0,025 mg / kg, neonati a termine - 0,02-0,03 mg / kg, bambini di età compresa tra 1 mese e 2 anni - 0,03-0,05 mg / kg, 2 anni - 5 anni - 0,025-0,035 mg / kg, fino a 10 anni - 0,015-0,03 mg / kg, oltre 10 anni - 0,008-0,012 mg / kg. Dose di mantenimento - la somministrazione inizia entro 24 ore dalla digitalizzazione: neonati prematuri - 20-30% della dose totale utilizzata per la digitalizzazione al giorno, in 2-3 iniezioni uguali; neonati a termine, neonati e bambini fino a 10 anni: 25-35% della dose totale utilizzata per la digitalizzazione al giorno in 2-3 iniezioni uguali; bambini di età superiore ai 10 anni: 25-35% della dose totale utilizzata per la digitalizzazione, 1 volta al giorno.
Controindicazioni all'uso della Digossina
Intossicazione da glicosidi, bradicardia sinusale grave, blocco AV, stenosi subaortica ipertrofica, stenosi mitralica isolata, infarto miocardico acuto, angina instabile, sindrome di WPW, tamponamento cardiaco, tachicardia ventricolare.
Effetti collaterali della digossina
Disturbi del ritmo e della conduzione (bradicardia sinusale, extrasistole, blocco AV, tachicardia atriale parossistica, fibrillazione ventricolare), anoressia, nausea, vomito, diarrea, disturbi della circolazione viscerale, mal di testa, nevralgia, sonnolenza, confusione, depressione, disturbi della visione dei colori (colorazione dell'ambiente circostante oggetti in verde, giallo o bianco), raramente - psicosi acuta, ginecomastia, eruzioni cutanee e vampate di calore, eosinofilia, trombocitopenia.
Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Digossina
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, negli anziani e nei pazienti debilitati, così come nei pazienti con pacemaker impiantato, è necessaria un'attenta selezione delle dosi, poiché possono sviluppare effetti tossici a dosi che sono generalmente ben tollerate da altri pazienti.
Nei pazienti con ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, mixedema, cuore polmonare, la digitalizzazione deve essere effettuata con attenzione e l'uso di digossina in dosi singole elevate deve essere evitato. È necessario correggere l'equilibrio elettrolitico. L’ipokaliemia e l’ipomagnesiemia aumentano la tossicità dei glicosidi digitalici.
Con l'uso orale della digossina, l'assunzione di cibi non digeribili e di prodotti contenenti pectine dovrebbe essere limitata.
Interazioni farmacologiche della digossina
I preparati di calcio aumentano la tossicità dei glicosidi digitalici e il rischio di sviluppare aritmie, pertanto la somministrazione endovenosa di calcio a pazienti che ricevono glicosidi cardiaci è controindicata. Simpaticomimetici, fenitoina, reserpina, propranololo e farmaci che causano una diminuzione della concentrazione di potassio nel sangue (diuretici tiazidici, furosemide, corticosteroidi, amfotericina B, sali di litio) aumentano anche il rischio di aritmie se usati contemporaneamente alla digossina. Fenilbutazone e barbiturici riducono la concentrazione di digossina nel sangue e la sua efficacia. Metindolo aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. L'uso simultaneo della chinidina rallenta l'eliminazione della digossina e ne aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno. Il verapamil riduce la clearance renale della digossina. Questo effetto con l'uso prolungato della combinazione per 5-6 settimane diminuisce gradualmente. Inoltre, la chinidina e il verapamil spostano la digossina dai siti di legame nei tessuti, provocando un forte aumento del contenuto di digossina nel sangue all'inizio dell'uso. Successivamente, la concentrazione di digossina si stabilizza ad un livello che dipende dalla clearance della digossina. Kolestiramina, lassativi, sucralfato, antiacidi, preparati contenenti alluminio, calcio, magnesio e bismuto riducono il contenuto di digossina nel plasma sanguigno a causa di una diminuzione del suo assorbimento nell'intestino. La rifampicina e la sulfazalazina riducono i livelli plasmatici di digossina inducendo gli enzimi epatici microsomiali e accelerandone il metabolismo.
Overdose di digossina, sintomi e trattamento
I sintomi da sovradosaggio si sviluppano gradualmente nell’arco di diverse ore. Le più pericolose sono le aritmie cardiache (possibilità di morte nello sviluppo di aritmie ventricolari o blocco cardiaco con asistolia). Sono stati descritti esiti fatali dopo l'assunzione di digossina alla dose di circa 20 mg. In caso di sovradosaggio orale, sono indicati la lavanda gastrica, la nomina di carbone attivo, colestipolo o colestiramina. In caso di ipokaliemia in assenza di blocco cardiaco completo è consigliabile somministrare sali di potassio. Per la correzione delle aritmie causate da un sovradosaggio di digossina, vengono prescritti lidocaina, procainamide, propranololo e fenitoina. Con il blocco cardiaco completo, viene eseguita la stimolazione. In caso di overdose pericolosa per la vita di digossina, somministrazione endovenosa di frammenti di anticorpi di pecora che legano la digossina (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM) attraverso un filtro a membrana. 40 mg di antidoto legano circa 0,6 mg di digossina. La dialisi e la exsanguinotrasfusione in caso di avvelenamento da glicosidi digitalici sono inefficaci.
Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Digoxin:
- San Pietroburgo
Indipendentemente dalla causa e dalla gravità dei disturbi circolatori, l'insufficienza cardiaca è un'indicazione per la terapia intensiva volta ad eliminare o ridurre l'ipossia e l'ipossiemia, scaricare la circolazione sistemica e polmonare, migliorare la funzione contrattile del miocardio e correggere i disturbi metabolici.
I neonati, in particolare i neonati prematuri con grave insufficienza cardiovascolare, devono essere collocati in un'incubatrice con apporto di ossigeno dosato. Al bambino viene data una posizione elevata, il torace e le braccia dovrebbero essere liberi. L'allattamento al seno è ottimale. Nei casi più gravi, il latte materno spremuto viene prescritto in una quantità pari a 1/3-2/3 della norma di età.
A tutti i bambini con insufficienza cardiaca viene prescritto ossigeno umidificato al 40-60%, poiché l'ipossia nel miocardio causa gravi disturbi metabolici e distrofici.
Per migliorare la funzione contrattile del miocardio vengono prescritti glicosidi cardiaci. Il rapido sviluppo dell’insufficienza cardiaca impone la scelta dei glicosidi ad azione rapida.
|
Tabella 1 La durata dell'azione dei glicosidi cardiaci in varie vie di somministrazione e la velocità della loro eliminazione
|
|||||||||||||||||||||
La velocità di eliminazione dei principali glicosidi cardiaci
|
Tavolo 2
Dosi di saturazione e dosi di mantenimento dei glicosidi cardiaci utilizzati nel periodo neonatale
|
La digossina, la strofantina e il corglicon più comunemente usati. Poiché le cardiopatie congenite e la fibroelastosi subendocardica richiedono un trattamento a lungo termine, la digossina è il farmaco più appropriato. Con lo sviluppo di insufficienza cardiaca acuta, soprattutto con lesioni cardiache secondarie, il trattamento può essere iniziato con strofantina, seguito da un passaggio alla digossina. La durata d'azione dei glicosidi cardiaci per varie vie di somministrazione è presentata nella Tabella 1.
A tavola. La tabella 2 mostra le dosi di saturazione e le dosi di mantenimento di questi farmaci nel periodo neonatale.
Nei neonati, la digossina viene spesso utilizzata con il metodo della saturazione rapida (entro un giorno), in cui viene somministrata immediatamente 1/2 dose di saturazione, quindi 1/4 dose di saturazione con un intervallo di 8 ore. è prescritto per via intramuscolare, nei casi più gravi - per via endovenosa. La saturazione del corpo viene effettuata sotto il controllo della frequenza cardiaca, dell'ECG e delle condizioni generali del bambino. La dose di mantenimento viene somministrata per via orale 2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore. Con una frequenza cardiaca pari o inferiore a 100 in 1 minuto, gli intervalli tra la somministrazione del farmaco devono essere aumentati. Nei casi più gravi viene somministrata anche una dose di mantenimento per via intramuscolare. Strofantin e corglicon vengono somministrati per via endovenosa con una soluzione di glucosio al 20% ogni 12 ore.
Nel caso dell'uso di qualsiasi glicoside, è necessario essere consapevoli della sensibilità individuale del paziente al farmaco. Un sovradosaggio di digossina si manifesta molto spesso con una diminuzione della frequenza cardiaca inferiore a 100 battiti / min.
Vomito e diarrea sono relativamente rari. Un grande valore diagnostico per identificare i segni degli effetti collaterali dei glicosidi ha un ECG.
Per migliorare i processi metabolici nel miocardio nell'insufficienza cardiaca, viene utilizzato Panangin. Le preparazioni di potassio per via endovenosa vengono somministrate solo mediante flebo sotto il controllo del contenuto di potassio e in presenza di diuresi. La somministrazione a getto di preparati di potassio è inaccettabile poiché può causare arresto cardiaco a causa del rapido aumento della concentrazione di potassio.
Con l'uso prolungato di glicosidi, i preparati di potassio vengono prescritti per via orale sotto forma di soluzione all'1-2% in ragione di 0,1 g per 1 kg di peso corporeo al giorno. Viene mostrata la nomina di una soluzione al 5% di unithiolo (5 mg / kg), una soluzione all'1% di ATP (1 ml), cocarbossilasi, vitamine B b, B 18. Sotto il controllo della CBS, l'acidosi metabolica viene corretta con bicarbonato di sodio.
Per scaricare la circolazione polmonare, è consigliabile utilizzare eufillin (soluzione al 2,4% - 0,1-0,2 ml / kg) e farmaci diuretici (lasix, veroshpiron, uregit). Lasix - una singola dose di 1-2 (fino a 3) mg / kg di peso corporeo - viene somministrata per via endovenosa o intramuscolare 1-2 volte al giorno, veroshpiron - una dose giornaliera di 25 mg / kg in 2-3 dosi; uregit viene somministrato una volta, al mattino alla dose di 1,5-2 mg/kg di peso corporeo per 1-2 giorni.
Il trattamento della tachicardia parossistica inizia con la digossina e, in assenza di effetto, nel complesso terapeutico sono inclusi novocainamide e inderal (obzidan, anaprilina). Novocainamide viene somministrata per via intramuscolare alla dose di 0,2 ml/kg o per via endovenosa 0,15 ml/kg di peso corporeo in soluzione di glucosio. Inderal viene somministrato per via orale alla dose di 0,5 mg/kg di peso corporeo per dose.
- In contatto con 0
- Google+ 0
- OK 0
- Facebook 0
