Effetti collaterali della levodopa carbidopa. Geotar del libro di consultazione medicinale

Farmaco antiparkinsoniano combinato.

Levodopa

Rifornisce la carenza di dopamina. Precursore del neurotrasmettitore dopamina, attraversa la barriera ematoencefalica e viene convertito in dopamina nel sistema nervoso centrale.

Carbidopa

Inibisce la dopa decarbossilasi periferica, riducendo la formazione di dopamina nei tessuti periferici, a seguito della quale aumenta la concentrazione di levodopa nel sistema nervoso centrale.

Usato per trattare la malattia di Parkinson, la sindrome di Parkinson. Viene utilizzato nei bambini affetti dalla sindrome di Segawa e dalla distonia dopamino-sensibile, compresi quelli associati a paralisi cerebrale, nonché nei neonati con difetti nella sintesi della tetraidrobiopterina e deficit di diidrobiopterina reduttasi.

• Insufficienza epatica.
• Feocromocitoma.
• Glaucoma ad angolo chiuso.
• Rabdomiolisi acuta atraumatica (inclusa l'anamnesi).
• Sindrome maligna da neurolettici.
• Intolleranza individuale.

Nome depositato: Carbidopa/Levodopa

MNI o nome del gruppo: Levodopa+Carbidopa

Forma di dosaggio:

Composto
principi attivi: 250 mg levodopa 25 mg carbidopa (27 mg come monoidrato)
Eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, talco purificato, colorante blu brillante E133, colorante giallo tramonto E110, edetato disodico, glicerolo.

Descrizione
Le compresse sono ovali, biconvesse, di colore azzurro, con inclusioni più chiare o più scure, con una linea di frattura su un lato e il logo del produttore sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico:

CodiceATX: Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
La struttura della levodopa è un amminoacido formato da L-tirosina. La dopamina è formata direttamente dalla levodopa con la partecipazione dell'enzima citoplasmatico - decarbossilasi dell'aminoacido aromatico. Il risultato finale dell'influenza della dopamina è l'inibizione dell'attività neuronale nello striato del cervello. La levodopa viene rapidamente decarbossilata nei tessuti periferici sotto l'influenza della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici piridossina-dipendenti, trasformandosi in dopamina, che, tuttavia, non penetra nella barriera ematoencefalica. La carbidopa inibisce il processo di decarbossilazione della levodopa nei tessuti periferici, ma non penetra la barriera ematoencefalica e non influenza la conversione della levodopa in dopamina nel sistema nervoso centrale. Pertanto, la combinazione di carbidopa e levodopa consente di aumentare la quantità di levodopa che entra nel cervello. Se assunta insieme per via orale, la carbidopa raddoppia la biodisponibilità della levodopa. La somministrazione di carbidopa non porta mai alla completa inibizione della dopadocarbossilasi.

Farmacocinetica
a./Levodopa
ASSORBIMENTO: La levodopa viene assorbita mediante trasporto attivo dal tratto gastrointestinale, anche il suo passaggio attraverso la barriera ematoencefalica avviene mediante meccanismi attivi. Una barriera all'assorbimento della levodopa è la presenza di dopadocarbossilasi nella parete intestinale. La levodopa viene assorbita dallo stomaco in quantità limitate. La velocità di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave nell’assorbimento dei farmaci. I fattori che rallentano lo svuotamento gastrico (alimenti, farmaci anticolinergici) ritardano il passaggio del farmaco nel duodeno e ne rallentano l'assorbimento. La concentrazione massima del farmaco nel sangue si osserva 1-2 ore dopo la somministrazione.
DISTRIBUZIONE: Il volume di distribuzione della levodopa è 0,9-1,6 l/kg. Mentre l’attività della dopadocarbossilasi viene mantenuta, la clearance plasmatica totale della levodopa è di 0,5 l/kg/ora. La levodopa penetra la barriera ematoencefalica per diffusione facilitata. L'endotelio dei capillari cerebrali contiene anche dopadocarbossilasi come seconda potenziale barriera all'ingresso della levodopa nel cervello, tuttavia, una piccola porzione viene decarbossilata in questi capillari.
METABOLISMO: circa il 70-75% della levodopa somministrata per via orale viene metabolizzata nella parete intestinale (effetto di primo passaggio). Il fegato praticamente non prende parte al metabolismo di primo passaggio. All’aumentare della dose di levodopa, la quantità di farmaco sottoposto a decarbossilazione nell’intestino diminuisce. La levodopa non si lega alle proteine ​​plasmatiche. La decarbossilazione della levodopa da parte della dopadocarbossilasi è la via principale per la formazione di dopamina dalla levodopa. Grandi quantità di questo enzima si trovano nell'intestino, nel fegato e nei reni. La metossilazione della levodopa da parte della catecol-O-metiltransferasi per formare 3-O-metildopa è la seconda via del metabolismo della levodopa. Con il trattamento a lungo termine, questo metabolita può accumularsi. La transaminazione è una via aggiuntiva per il metabolismo della levodopa. I prodotti finali di questo percorso sono vinil piruvato, vinil acetato e acido 2,4,5-triidrossifenilacetico. Tutte le vie metaboliche, ad eccezione della transaminazione, sono irreversibili.
Eliminazione: in combinazione con carbidopa, l'emivita della levodopa aumenta a 3 ore. Fino al 69% della levodopa può essere trovata nell'urina umana sotto forma di dopamina e dei suoi metaboliti: acido vanillinmandelico, norepinefrina, acido omovanillico, acido diidrofenilacetico.
b./Carbidopa
Alle dosi raccomandate, la carbidopa non penetra la barriera ematoencefalica. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore. Circa il 50% della carbidopa viene escreto nelle urine e nelle feci. Il 35% della carbidopa escreta dai reni viene escreta immodificata.

Indicazioni per l'uso
Morbo di Parkinson e sindrome parkinsoniana ad eziologia nota (dovuta a encefalite, disturbi cerebrovascolari, intossicazione da sostanze tossiche, incluso monossido di carbonio o manganese).

Controindicazioni

ingredienti attivi: carbidopa, levodopa;

1 compressa contiene carbidopa 25 mg levodopa 250 mg

Eccipienti: amido di mais, amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, indaco (E 132).

Forma di dosaggio

Pillole.

Proprietà fisiche e chimiche di base: blu con inclusioni, rotonde, piatte, con bordi smussati, compresse, senza crepe o scheggiature, lisce su un lato, con una linea di rottura sull'altro, con “93” in rilievo sopra la linea di rottura e “294” in rilievo sotto la linea di rottura.

Gruppo farmacologico

Farmaci antiparkinsoniani. Farmaci dopaminergici. Levodopa con inibitore della decarbossilasi. Codice ATX N04B A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Un farmaco antiparkinson combinato contenente il precursore metabolico della dopamina - levodopa e un inibitore della dopa decarbossilasi periferica - carbidopa.

Si ritiene che i sintomi della malattia di Parkinson siano associati a un'insufficienza di dopamina. Normalmente, la dopamina funziona come un neurotrasmettitore e viene prodotta in alcune cellule cerebrali che controllano l’attività muscolare. I disturbi del movimento sono considerati una conseguenza della carenza di dopamina.

L'effetto antiparkinson della levodopa è dovuto alla sua conversione in dopamina mediante decarbossilazione direttamente nel sistema nervoso centrale (SNC), che porta al ripristino della carenza di dopamina nelle cellule nervose.

La carbidopa, che non penetra la barriera ematoencefalica, impedisce la decarbossilazione extracerebrale, grazie alla quale aumenta l'apporto di levodopa al cervello e la sua conversione in dopamina nel sistema nervoso centrale, il che porta ad una diminuzione dei sintomi della malattia di Parkinson in molti pazienti.

Farmacocinetica.

Levodopa e carbidopa sono ben assorbite, con concentrazioni plasmatiche massime raggiunte entro 1-3 ore. L'emivita della levodopa è di circa 2:00 in presenza di carbidopa. Come risultato dell'azione della carbidopa, la rimozione della levodopa dal plasma viene ridotta del 50%. In presenza di carbidopa, la levodopa viene convertita principalmente in aminoacidi e, in misura minore, in derivati ​​delle catecolamine. Tutti i metaboliti della carbidopa e della levodopa vengono escreti nelle urine.

Indicazioni

Morbo e sindrome di Parkinson.

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco
• glaucoma;
• grave insufficienza cardiaca
• grave aritmia cardiaca;
• psicosi gravi
• uso simultaneo di inibitori MAO selettivi (MAO) di tipo A e inibitori MAO non selettivi (ad eccezione di basse dosi di inibitori MAO-B individuali).

  Questi farmaci devono essere interrotti almeno 2 settimane prima della nomina di Carbidopa e levodopa-Teva;

• malattie della pelle sospette e non diagnosticate o una storia di melanoma.

Il farmaco non viene utilizzato nei pazienti per i quali i simpaticomimetici sono controindicati.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni

È necessario prescrivere il farmaco con cautela contemporaneamente ai seguenti farmaci:

Farmaci antipertensivi. Nei pazienti che ricevono alcuni farmaci antipertensivi, l'aggiunta di combinazioni di levodopa con un inibitore della decarbossilasi ha causato lo sviluppo di ipotensione ortostatica sintomatica, pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose del farmaco antipertensivo all'inizio del trattamento.

Antidepressivi. Esiste un piccolo numero di segnalazioni di reazioni avverse, incluse ipertensione e discinesia, causate dall'uso concomitante di antidepressivi triciclici e levodopa con carbidopa.

Carbidopa e Levodopa-Teva possono essere utilizzati solo con inibitori selettivi delle MAO-B alle dosi raccomandate (ad esempio selegilina).

Anestetici. L'uso concomitante di anestetici può causare aritmia.

Anticolinergici. Può agire in sinergia con la levodopa per ridurre il tremore e questa caratteristica viene spesso utilizzata per potenziare l'effetto terapeutico; tuttavia, possono esacerbare i movimenti incontrollati. A dosi elevate, possono anche ridurre gli effetti benefici della levodopa rallentandone l’assorbimento, aumentando così il metabolismo gastrico del farmaco.

Altri medicinali. Fenotiazine, benzodiazepine, isoniazide, butirrofenoni, fenitoina e papaverina possono ridurre l'effetto terapeutico della levodopa.

Il metabolismo della levodopa viene aumentato dall’uso di anticonvulsivanti.

Dato che la levodopa compete con alcuni aminoacidi, l’assorbimento del farmaco può essere compromesso in alcuni pazienti che seguono una dieta ricca di proteine.

L'aggiunta di carbidopa impedisce l'aumento del metabolismo della levodopa in dopamina causato dall'azione della vitamina 6. Il farmaco può essere utilizzato in pazienti affetti da parkinsonismo che assumono preparati vitaminici contenenti piridossina cloridrato (vitamina B 6).

La terapia concomitante con selegilina può portare a grave ipotensione ortostatica, che non è tipica di Carbidopa e levodopa-Teva.

Gli integratori di ferro possono inibire l’assorbimento della levodopa.

I simpaticomimetici possono aumentare gli effetti collaterali cardiovascolari della levodopa.

Quando utilizzata in concomitanza con antiacidi, l’effetto sulla biodisponibilità della levodopa non è stato studiato.

Gli antagonisti della dopamina, l'amantadina, possono essere usati insieme al farmaco. Se questi farmaci vengono prescritti in aggiunta alla terapia con Carbidopa e Levodopa-Teva, può essere necessario un aggiustamento della dose.

La metoclopramide aumenta la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno.

L’uso concomitante di inibitori delle catecolometiltransferasi (tolcapone, entacapone) e levodopa/carbidopa può aumentare la biodisponibilità della levodopa.

Può essere utilizzato con altri farmaci antiparkinsoniani che non contengono levodopa.

Caratteristiche dell'applicazione

Il farmaco non deve essere utilizzato per trattare le reazioni extrapiramidali indotte dai farmaci e non è raccomandato per il trattamento della corea di Huntington.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela a pazienti con malattie cardiovascolari e malattie dei reni, del fegato, delle vie respiratorie, asma bronchiale, malattie endocrine, glaucoma ad angolo aperto, ulcere gastriche e/o duodenali con anamnesi (a causa della probabilità di sanguinamento da tratto digestivo superiore), ematemesi, sindrome di Cushing, disturbi mentali, storia di convulsioni.

La dose iniziale per i pazienti con infarto miocardico, aritmia atriale, nodale e ventricolare viene prescritta se il paziente è sotto costante controllo medico e la sua funzione cardiaca viene monitorata.

Se è necessario eseguire un'operazione in anestesia, il farmaco viene sospeso il giorno prima. L'uso del farmaco viene ripristinato dopo l'intervento chirurgico, solo il paziente potrà assumerlo.

Tutti i pazienti che assumono il farmaco devono essere attentamente monitorati per identificare cambiamenti mentali, sindrome depressiva con concomitanti intenzioni suicide. I pazienti con psicosi (inclusa una storia) richiedono un'attenzione speciale. Se i sintomi psicotici aumentano, la somministrazione di Carbidopa e Levodopa-Teva deve essere interrotta.

Nei pazienti che sono stati precedentemente trattati con la sola levodopa, la discinesia è possibile perché la carbidopa consente a una maggiore quantità di levodopa di raggiungere il cervello e quindi di formare più dopamina. La comparsa di discinesia richiede una riduzione della dose.

Proprio come la levodopa, il farmaco può causare movimenti involontari e disturbi mentali. I pazienti che hanno avuto movimenti involontari e psicosi durante il trattamento con levodopa richiedono particolare attenzione quando usano i farmaci Carbidopa e Levodopa-Teva. Tali reazioni sono causate da un aumento della dopamina nel cervello, che è una conseguenza dell'uso di levodopa, e l'assunzione di Carbidopa e levodopa-Teva può causare una ricaduta.

I pazienti con una storia di ipotensione ortostatica richiedono un attento monitoraggio, soprattutto quando iniziano ad usare Carbidopa e levodopa-Teva.

Tali pazienti possono richiedere un trattamento appropriato.

Quando i farmaci antiparkinsoniani vengono interrotti bruscamente, si verifica una sindrome simile alla sindrome neurolettica maligna, che comprende rigidità muscolare, febbre, alterazioni mentali e un aumento della CPK sierica, soprattutto quando i pazienti sono stati trattati con antipsicotici. Pertanto, i pazienti devono essere monitorati per eventuali interruzioni brusche o modifiche del dosaggio di Carbidopa e Levodopa Teva, soprattutto quelli che ricevono anche antipsicotici.

I farmaci psicoattivi come le fenotiazine o i butirrofenoni devono essere somministrati con cautela. I pazienti con una storia di convulsioni devono essere trattati con cautela.

Come con la levodopa, durante il trattamento sono necessari controlli periodici della funzionalità epatica, ematopoietica, cardiovascolare e renale.

I pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto devono prescrivere il farmaco con cautela, soggetto a monitoraggio costante della pressione intraoculare e attento monitoraggio dei suoi cambiamenti durante il trattamento.

La levodopa può causare sonnolenza ed improvvisi episodi di sonnolenza. Sono rari i casi di improvvisi episodi di sonnolenza durante le attività diurne. Tuttavia, i pazienti devono essere informati della possibile comparsa di tali sintomi e, se si verificano, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose o la sospensione del farmaco.

Disturbo del controllo degli impulsi.

I pazienti devono essere attentamente monitorati per la comparsa di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e i loro collaboratori devono essere avvertiti di possibili cambiamenti nel comportamento che indicano un disturbo del controllo degli impulsi, come gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, acquisti impulsivi, eccesso di cibo, alimentazione impulsiva, quando si usano agonisti della dopamina, inclusa la cabergolina. In questo caso, dovresti ridurre la dose o interrompere l'assunzione del farmaco.

ricerca di laboratorio

C'è una diminuzione dell'emoglobina, dell'ematocrito, un aumento della glicemia e un aumento dei globuli bianchi, un aumento del numero di batteri e del sangue nelle urine.

Test positivi per gli anticorpi dei globuli rossi si osservano sia con l'uso di Carbidopa e levodopa-Teva, sia con l'uso della sola levodopa, ma praticamente non si riscontra anemia emolitica.

Carbidopa e Levodopa-Teva possono causare risultati falsi positivi quando si misurano i chetoni urinari utilizzando una cartina di tornasole; questa reazione non viene alterata dalla bollitura dell'urina.

L'uso di metodi che utilizzano la glucosio ossidasi può dare un risultato falso negativo durante il test del glucosio c.

È stato segnalato che i pazienti con malattia di Parkinson hanno un rischio maggiore di sviluppare melanoma. Non è noto se questo rischio sia dovuto alla malattia di Parkinson o ad altri fattori, come l'uso di farmaci per curare la malattia di Parkinson. Pertanto, si raccomanda di monitorare costantemente le condizioni della pelle per rilevare un possibile melanoma e di sottoporsi periodicamente a un esame della pelle da parte di uno specialista qualificato (ad esempio un dermatologo) durante il trattamento con Carbidopa e Levodopa-Teva.

Se il farmaco viene sospeso, la dose viene ridotta gradualmente e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Sebbene l’effetto del farmaco sulla gravidanza sia sconosciuto, sia la levodopa che le sue combinazioni con carbidopa hanno causato malformazioni degli organi interni e dello scheletro negli esperimenti sugli animali. Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Tutte le donne in età riproduttiva che ricevono carbidopa/levodopa devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci.

Non è noto se la carbidopa o la levodopa siano escrete nel latte materno umano. Per prevenire il verificarsi di reazioni negative nei bambini, è necessario prendere una decisione: interrompere l'allattamento al seno o interrompere l'assunzione del farmaco, data la sua importanza per la madre.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o altri meccanismi.

Considerando che nei pazienti sensibili, durante l'uso del farmaco, possono verificarsi reazioni avverse (vertigini, allucinazioni, movimenti incontrollati, sonnolenza, casi di sonno improvviso, disturbi visivi), durante l'assunzione del farmaco è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'esecuzione di altri lavori che richiede concentrazione.

Istruzioni per l'uso e dosi

La compressa ha una linea di distribuzione, ovvero la compressa può essere divisa a metà.

La dose giornaliera ottimale di carbidopa/levodopa viene determinata mediante un'attenta titolazione individuale per ciascun paziente.

A seconda della gravità della malattia, potrebbero essere necessari circa 6 mesi per ottenere un effetto terapeutico ottimale.

Pazienti che non hanno ricevuto levodopa. Per i pazienti che iniziano a prendere il farmaco, la dose iniziale è di ½ compressa una o due volte al giorno.

Se necessario è possibile aggiungere un'altra ½ compressa al giorno o ogni giorno successivo fino al raggiungimento della quantità necessaria di carbidopa.

L'effetto terapeutico del farmaco appare lo stesso giorno, a volte dopo una sola dose. La dose efficace completa viene raggiunta entro sette giorni, rispetto alle settimane e ai mesi di utilizzo della sola levodopa.

Pazienti che hanno ricevuto levodopa. La levodopa deve essere interrotta almeno 12:00 (24 ore per le forme farmaceutiche a lento rilascio) prima di iniziare la terapia con Carbidopa e Levodopa-Teva. Il modo più semplice è assumere il farmaco al mattino e non usare la levodopa durante la notte. La dose deve essere pari a circa il 20% della precedente dose giornaliera di levodopa.

Dose iniziale. Per i pazienti che ricevono meno di 1.500 mg di levodopa al giorno, la dose giornaliera iniziale deve essere di 75-100 mg di carbidopa e 300-400 mg di levodopa (somministrati in un rapporto di dosaggio carbidopa/levodopa di 1:4) in 3-4 suddivisi dosi al giorno. Per i pazienti che ricevono più di 1500 mg di levodopa al giorno, la dose iniziale è di 1 compressa 3-4 volte al giorno.

Dose di mantenimento. La terapia con i farmaci Carbidopa e Levodopa-Teva deve tenere conto delle caratteristiche individuali dei pazienti, la dose deve essere gradualmente modificata a seconda dell'effetto terapeutico.

Se è necessaria più levodopa, la dose può essere aumentata a 1 compressa 3-4 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata di ½ o dell'intera compressa ogni giorno successivo (dose giornaliera massima: 8 compresse).

Quando si trasferisce un paziente dalla levodopa a Carbidopa e Levodopa-Teva in combinazione con altri inibitori della decarbossilasi, l'uso dei farmaci deve essere interrotto almeno 12 ore prima di iniziare il trattamento con Carbidopa e Levodopa-Teva. L'uso del farmaco deve essere iniziato con una dose corrispondente alla quantità di levodopa/inibitore della decarbossilasi presente nei farmaci precedenti.

Pazienti in terapia con altri farmaci antiparkinsoniani: la combinazione del farmaco con inibitori delle MAO-B (MAO-B) può aumentare l'efficacia di Carbidopa e Levodopa-Teva in casi controllati di acinesia e/o discinesia.

Altri farmaci antiparkinsoniani standard diversi dalla levodopa possono essere assunti durante la prescrizione di carbidopa e levodopa, anche se la dose di questi farmaci o la dose di levodopa dovrà essere aggiustata.

Pazienti anziani. Questo farmaco è prescritto ai pazienti anziani.

Bambini.

La sicurezza del farmaco per i bambini non è stata stabilita, quindi non è prescritto ai pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Overdose

Sintomi: primi segni di sovradosaggio - aritmia cardiaca, movimenti involontari, blefarospasmo tonico, contrazioni muscolari, ipertensione arteriosa, aumento della frequenza cardiaca, perdita di appetito, confusione, agitazione ansiosa, insonnia, irrequietezza.

Trattamento: indurre artificialmente il vomito, sciacquare immediatamente lo stomaco.

Terapia sintomatica: le infusioni vengono prescritte con cautela, si presta attenzione alla pervietà delle vie aeree; quando si verifica aritmia si utilizza un trattamento appropriato con monitoraggio ECG.

L’utilità della dialisi nel trattamento degli eventi di sovradosaggio non è stata studiata. L'uso della piridossina è inefficace.

Reazioni avverse

Gli effetti collaterali che si verificano con l'uso del farmaco sono spesso associati all'attività neurofarmacologica della dopamina. Di solito queste reazioni scompaiono o si attenuano quando la dose viene ridotta. Le manifestazioni più comuni sono la discinesia, compresi i movimenti coreiformi, distonici e altri movimenti involontari. Spasmi muscolari e blefarospasmo indicano che la dose deve essere ridotta.

Altri effetti collaterali gravi sono cambiamenti mentali tra cui pensiero paranoico e psicosi, depressione con o senza tendenze suicide; demenza. Ci sono casi di gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualità nei pazienti, soprattutto ad alte dosi, queste manifestazioni scompaiono quando la dose viene ridotta o la terapia farmacologica viene interrotta.

I seguenti effetti collaterali sono associati all'assunzione di levodopa e della sua combinazione.

Dal sistema sanguigno e linfatico: leucopenia, anemia emolitica e non emolitica, trombocitopenia, agranulocitosi.

Dal sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema, orticaria.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazione, disturbi del ritmo cardiaco, effetti ortostatici, inclusa ipotensione arteriosa, tendenza alla perdita di coscienza, svenimento, ipertensione arteriosa, flebite.

Dal sistema nervoso: capogiri, bradicinesia, fenomeno on-off (può verificarsi diversi mesi o addirittura anni dopo l'inizio del trattamento con levodopa ed è probabilmente associato alla progressione della malattia (in questi casi può essere necessario un aggiustamento della dose e dell'intervallo)), atassia, discinesia, corea, distonia, disturbi extrapiramidali e del movimento, bradicinesia, aumento dei tremori alle mani, contrazioni muscolari, spasmi muscolari, trisma, parestesie, cadute, disturbi dell'andatura, sindrome neurolettica maligna, convulsioni, tendenza a svenire, perdita di coscienza, attivazione della sindrome latente di Bernard-Horner.

Dal lato mentale: confusione, insonnia, incubi, mania, vertigini, esaurimento, depressione, tentativi di suicidio, euforia, demenza, alterazioni dello stato mentale (compresi pensieri paranoici e psicosi transitorie), allucinazioni, deliri, agitazione, irrequietezza, agitazione, paura di cadere, disturbi dell'andatura, disturbi del pensiero, disorientamento, mal di testa, stupore, convulsioni, sonnolenza, attacchi improvvisi di sonnolenza.

Dal tratto gastrointestinale: dispepsia, nausea, vomito, secchezza delle fauci, sapore amaro in bocca, ipersalivazione, disfagia, bruxismo, singhiozzo, dolore addominale, stitichezza, diarrea, flatulenza, dispepsia, dolore gastrointestinale, glossalgia, saliva scura, sanguinamento intestinale, sensazione di bruciore sulla lingua , ulcera duodenale, sanguinamento gastrointestinale.

Malattia metabolica: diminuzione o aumento del peso corporeo, edema, anoressia.

Per la pelle e i tessuti sottocutanei: prurito, iperemia, sudorazione, colorazione scura del sudore, eruzione cutanea, perdita di capelli, attivazione del melanoma maligno, malattia di Henoch-Schönlein.

Dal sistema respiratorio: dolore toracico, raucedine, dolore toracico, mancanza di respiro, problemi respiratori.

Dal sistema muscolo-scheletrico: spasmo muscolare.

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, urine scure, priapismo.

Dal lato dell'organo della visione: visione offuscata, blefarospasmo, attivazione della sindrome di Horner latente, diplopia, midriasi, crisi oculomotorie, convulsioni dello sguardo. Il blefarospasmo può essere un sintomo precoce di sovradosaggio.

Indicatori di laboratorio: aumento dei test di funzionalità epatica come fosfatasi alcalina, alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), lattato deidrogenasi, bilirubina, azoto ureico nel sangue, creatinina, acido urico, test di Coombs positivo, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, aumento della glicemia, leucocitosi, batteriuria, ematuria.

Altro: debolezza generale, astenia, affaticamento, cattiva salute, improvvisa esacerbazione di malattie concomitanti, rossore al viso, iperemia, melanoma maligno.

La levodopa è associata a sonnolenza, ma sono stati segnalati casi molto rari di sonnolenza diurna e attacchi di sonno improvviso in associazione con levodopa.

Violazione del controllo degli impulsi: gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, desiderio impulsivo di acquistare, eccesso di cibo, alimentazione impulsiva quando si usano agonisti della dopamina e/o altri farmaci dopaminergici, inclusi carbidopa e levodopa.

Data di scadenza

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C fuori dalla portata dei bambini.

Pacchetto

10 compresse per blister, 5 o 10 blister per scatola.

Categoria vacanze

Su prescrizione.

Produttore

Teva Industrie Farmaceutiche Ltd.

Ubicazione del produttore e indirizzo del luogo delle sue attività

San Eli Hurwitz 18 Ind. zona, Kfar Saba, Israele.

Nome sistematico (IUPAC): acido (2S)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-idrazino-2-metilpropionico
Nomi commerciali: Lodosyn
Status giuridico: POM (Regno Unito); ℞ Solo su prescrizione (USA)
Legame proteico: 76%
Metabolismo: decarbossilato a dopamina nei tessuti extracerebrali
Emivita: 2 ore
Formula: C10H14N2O4
Mol. massa: 226,229 g/mol

La carbidopa (Lodosyn) è un farmaco per il trattamento della malattia di Parkinson che inibisce il metabolismo periferico. Ciò consente a una parte maggiore della periferia di attraversare la barriera emato-encefalica, causando effetti sul sistema nervoso centrale.

Farmacologia

La carbidopa inibisce la decarbossilasi aromatica dell'L-amminoacido (dopadecarbossilasi o DDC), un enzima necessario per la biosintesi dell'L-triptofano in serotonina e la biosintesi della L-DOPA in dopamina (DA). La DDC esiste sia nella periferia del corpo che all'interno della barriera ematoencefalica. Tra le altre cose, la Carbidopa è usata per trattare il morbo di Parkinson (MdP), una malattia caratterizzata dalla morte dei neuroni dopaminergici nella substantia nigra. L’aumento della dopamina può aumentare l’efficienza di altri neuroni e alleviare temporaneamente i sintomi della malattia. L'obiettivo farmacologico è quello di fornire un precursore esogeno della dopamina noto come /L-DOPA al cervello carente di dopamina dei pazienti con malattia di Parkinson. / La L-DOPA, a differenza della dopamina, può attraversare la barriera ematoencefalica. L'uso della carbidopa sembra controintuitivo nella malattia di Parkinson (PD) perché interferisce con la conversione di DDC/L-DOPA in dopamina. Tuttavia, a causa di fattori esogeni, la /L-DOPA viene metabolizzata in periferia nel suo metabolita attivo dopamina prima di raggiungere la barriera ematoencefalica. Pertanto, i cervelli dei pazienti con deficit di dopamina non riceveranno sufficiente profarmaco precursore/L-DOPA a causa della degradazione periferica della DDC. Tuttavia, la carbidopa può ridurre la conversione periferica DDC/L-DOPA prima di attraversare la barriera ematoencefalica. La carbidopa agisce come un inibitore periferico della DDC perché la carbidopa stessa non può attraversare la barriera ematoencefalica. In altre parole, la carbidopa non ha alcun effetto sulla conversione della DDC/L-DOPA cerebrale in dopamina. Alla fine, la maggior parte della L-DOPA esogena raggiunge il cervello. Sono disponibili combinazioni di carbidopa per trattare la carenza di dopamina. Oltre alla carbidopa esistono altri inibitori della DDC come la benserazide (Po-4-4602), il diflurometildopa e l'α-metildopa.

Utilizzo

La carbidopa, inibitore della decarbossilazione degli aminoacidi aromatici, è un composto cristallino bianco, poco solubile in acqua, con peso molecolare pari a 244,3. Chimicamente è designato come acido (-)-L-α-idrazino-α-metil-β-(3,4-diidrossibenzene) propanoico monoidrato. La formula empirica è C10H14N2O4 H2O. Se utilizzata in combinazione con L-DOPA (noto anche come precursore della dopamina, convertito in dopamina nell'organismo), la sostanza aumenta l'emivita plasmatica da 50 minuti a 1 ora e mezza. La carbidopa non può attraversare la barriera ematoencefalica, quindi inibisce solo la DDC periferica. Pertanto impedisce la conversione della L-DOPA in dopamina nella periferia. La sostanza riduce gli effetti collaterali causati dalla dopamina nella periferia e aumenta anche le concentrazioni di L-DOPA e dopamina nel cervello. La combinazione carbidopa/combinazione viene utilizzata nei farmaci di marca Kinson, Sinemet, Parcopa e Atamet. Stalevo utilizza una combinazione con entacapone per aumentare la biodisponibilità di carbidopa e. La carbidopa è più comunemente usata per inibire l'attività della dopamina decarbossilasi. Questo è un enzima che scompone la L-DOPA nella periferia e la converte in dopamina. Ciò porta al fatto che la dopamina neoformata non può attraversare la barriera ematoencefalica e l'efficacia della L-DOPA è significativamente ridotta. La carbidopa riduce la quantità necessaria per ottenere la risposta desiderata di circa il 75% e, quando somministrata in concomitanza, aumenta i livelli plasmatici e l'emivita plasmatica e riduce la quantità di dopamina e acido omovanillico nel plasma e nelle urine. L'emivita in presenza di carbidopa è di circa 1,5 ore. L’emivita può aumentare a causa dell’aumento del tempo di assorbimento. Ciò può essere utile nel trattamento dei sintomi del morbo di Parkinson, poiché la quantità somministrata al paziente può essere notevolmente ridotta. Questa riduzione del dosaggio è estremamente vantaggiosa a causa degli effetti collaterali che possono svilupparsi con un sovradosaggio di L-DOPA nel corpo. La carbidopa viene utilizzata anche in combinazione con 5-HTP, | |amminoacido]], che è un precursore del neurotrasmettitore serotonina e un intermedio nel metabolismo del triptofano. La carbidopa impedisce il metabolismo del 5-HTP nel fegato e i conseguenti livelli elevati di serotonina nel sangue. Gli studi dimostrano che l'uso combinato di 5-HTP e carbidopa aumenta significativamente i livelli plasmatici di 5-HTP. Condizioni simili alla sclerodermia sono state osservate in pazienti che utilizzavano carbidopa e 5-HTP. In Europa, il 5-HTP viene prescritto insieme alla carbidopa per prevenire la conversione del 5-HTP in serotonina prima che entri nel cervello.

Ci sono controindicazioni. Prima di iniziare l'uso, consultare il medico.

Nomi commerciali all'estero (estero) - Apo-Levocarb, Carbilev, Cronomet, Dopadura C, Dopicar, Duodopa, Half Sinemet, Kardopal, Lebocar, Levocarb, Levocomp, Levodopa Comp, Levodopa-Carbi, Levomed, Levomet, Parcopa, Pardopa, Parkimet, Sinacarb, Sinemet, Striaton.

Tutti i farmaci utilizzati in neurologia e psichiatria.

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Preparati contenenti Levodopa (L) e Carbidopa (K) - codice ATC N04BA02:

Nakom - istruzioni ufficiali per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico e farmacologico

Un farmaco antiparkinson è una combinazione di un precursore della dopamina e di un inibitore periferico della dopa decarbossilasi.

effetto farmacologico

Farmaco antiparkinsoniano. La levodopa riduce i sintomi della malattia di Parkinson aumentando i livelli di dopamina nel cervello. La carbidopa, che non attraversa la barriera corallina, interferisce con la decarbossilazione extracerebrale della levodopa, aumentando così la quantità di levodopa che entra nel cervello e viene convertita in dopamina.

Nacom® ha un effetto terapeutico più pronunciato rispetto alla levodopa e garantisce il mantenimento a lungo termine delle concentrazioni terapeutiche di levodopa nel plasma a dosi inferiori di circa l'80% rispetto a quelle richieste quando si utilizza la levodopa da sola.

L'effetto del farmaco si manifesta il primo giorno dall'inizio della somministrazione, a volte dopo l'assunzione della prima dose. L'effetto massimo si ottiene entro 7 giorni.

Farmacocinetica

Carbidopa:

Aspirazione

Dopo la somministrazione orale di carbidopa in una dose singola in pazienti con malattia di Parkinson, il Tmax varia da 1,5 ore a 5 ore.

Metabolismo ed escrezione

Metabolizzato nel fegato.

Tra i metaboliti escreti nelle urine, i principali sono l'acido alfa-metil-3-metossi-4-idrossifenilpropionico e l'acido alfa-metil-3,4-diidrossifenilpropionico, che rappresentano rispettivamente circa il 14% e il 10% dei metaboliti escreti. Altri due metaboliti si trovano in quantità minori. Uno di questi è stato identificato come 3,4-diidrossifenil-acetone, l'altro è stato provvisoriamente identificato come N-metil-carbidopa. Il contenuto di ciascuna di queste sostanze non supera il 5% della quantità totale di metaboliti. La carbidopa immodificata viene rilevata anche nelle urine. Non sono stati identificati coniugati.

Rimozione

L'escrezione urinaria del farmaco immodificato viene completata principalmente entro 7 ore e ammonta al 35%.

Levodopa:

Aspirazione

La levodopa viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e viene metabolizzata attivamente. Nonostante si formino più di 30 metaboliti diversi, la levodopa viene principalmente convertita in dopamina, epinefrina e norepinefrina.

Dopo la somministrazione orale di levodopa in una dose singola in pazienti con malattia di Parkinson, il Tmax è di 1,5-2 ore e viene mantenuto a un livello terapeutico per 4-6 ore.

Rimozione

I metaboliti vengono rapidamente escreti nelle urine: circa 1/3 della dose viene escreta entro 2 ore.

T1/2 della levodopa è di circa 50 minuti.

Quando si assume una combinazione di carbidopa e levodopa, il T1/2 della levodopa aumenta fino a circa 1,5 ore.

Effetto della carbidopa sul metabolismo della levodopa

La carbidopa aumenta la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno. Con la precedente somministrazione di carbidopa, la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno aumenta di circa 5 volte e il tempo per mantenere le concentrazioni terapeutiche nel plasma aumenta da 4 a 8 ore.Quando si assumevano carbidopa e levodopa contemporaneamente, sono stati ottenuti risultati simili.

Nei pazienti con malattia di Parkinson che avevano precedentemente assunto carbidopa, quando assumevano levodopa in una singola dose, il T1/2 della levodopa aumentava da 3 a 15 ore.La concentrazione di levodopa aumenta a causa della carbidopa di almeno 3 volte. La concentrazione di dopamina e acido omovanillico nel plasma sanguigno e nelle urine diminuisce con la precedente somministrazione di carbidopa.

Indicazioni per l'uso del farmaco NACOM®

• trattamento della malattia di Parkinson e della sindrome parkinsoniana.

Regime di dosaggio

La dose giornaliera ottimale viene determinata attraverso un'attenta selezione individuale. La forma della tavoletta permette di dividerla in due parti con il minimo sforzo.

Durante il trattamento, potrebbero essere necessari aggiustamenti sia della dose selezionata individualmente che della frequenza di assunzione del farmaco. Gli studi hanno dimostrato che la dopa decarbossilasi periferica è saturata con carbidopa quando quest'ultima viene assunta alla dose di circa 70-100 mg al giorno. Nausea e vomito possono verificarsi nei pazienti che ricevono dosi inferiori di carbidopa.

Se viene prescritto Nakoma, si possono continuare i farmaci standard per il trattamento del parkinsonismo, ad eccezione di quelli contenenti solo levodopa, e le loro dosi devono essere riselezionate.

La dose iniziale viene scelta in base alle indicazioni e alla risposta del paziente al trattamento. La dose iniziale di Nacom® è di 1/2 compressa 1-2 volte al giorno. Tuttavia, questa dose potrebbe non fornire la quantità ottimale di carbidopa di cui il paziente avrà bisogno. Pertanto, se necessario, aggiungere 1/2 compressa di Nakoma ogni giorno o a giorni alterni fino al raggiungimento dell'effetto ottimale. L'effetto terapeutico si osserva il primo giorno e talvolta dopo l'assunzione della prima dose. L'effetto completo del farmaco viene raggiunto entro 7 giorni.

Quando si passa da preparati a base di levodopa, questi ultimi devono essere interrotti almeno 12 ore prima di iniziare il trattamento con Nakom® (24 ore in caso di preparati a base di levodopa a rilascio prolungato). La dose giornaliera di Nacom® dovrebbe fornire circa il 20% della precedente dose giornaliera di levodopa.

Per i pazienti che hanno assunto più di 1,5 g di levodopa, la dose iniziale di Nakoma è di 1 compressa 3-4 volte al giorno.

Durante la terapia di mantenimento, se necessario, la dose di Nakoma può essere aumentata di 1/2-1 compressa al giorno o a giorni alterni fino al raggiungimento della dose massima: 8 compresse al giorno. L’esperienza con carbidopa a dosi superiori a 200 mg al giorno è limitata.

Effetto collaterale

Molto spesso - discinesia, compresi movimenti involontari (inclusi coreiformi, distonici), nonché nausea.

I primi segnali in base ai quali si può decidere di sospendere il farmaco sono contrazioni muscolari e blefarospasmo.

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: NNS, episodi di bradicinesia (sindrome “on-off”), vertigini, sonnolenza, parestesie, episodi di stati psicotici, comprese illusioni, allucinazioni e pensiero paranoico, depressione con o senza sviluppo di intenzioni suicide, demenza, disturbi del sonno, agitazione, confusione, aumento della libido.

In rari casi si sono verificate convulsioni, ma non è stata stabilita una relazione causale con l'assunzione del farmaco Nakom®.

Dal sistema digestivo: possibile anoressia, vomito, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, esacerbazione dell'ulcera duodenale, diarrea, scurimento della saliva.

Dal corpo nel suo insieme: possibile svenimento, dolore al petto.

Dal sistema cardiovascolare: aritmie e/o palpitazioni, effetti ortostatici (compresi episodi di aumento o diminuzione della pressione sanguigna), flebiti.

Dal sistema emopoietico: leucopenia, anemia (inclusa emolitica), trombocitopenia, agranulocitosi.

Dal sistema respiratorio: possibile dispnea.

Reazioni dermatologiche: possibile alopecia, eruzione cutanea, oscuramento della secrezione delle ghiandole sudoripare.

Dal sistema genito-urinario: oscuramento delle urine.

Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, prurito cutaneo, malattia di Henoch-Schönlein.

Altri effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all'assunzione di levodopa:

Dal sistema digestivo: dispepsia, secchezza delle fauci, sensazione di amarezza in bocca, scialorrea, disfagia, bruxismo, attacchi di singhiozzo, dolore e fastidio all'addome, stitichezza, flatulenza, sensazione di bruciore della lingua.

Metabolismo: perdita o aumento del peso corporeo, edema.

Dal lato del sistema nervoso centrale: debolezza, svenimento, affaticamento, mal di testa, astenia, diminuzione dell'attività mentale, disorientamento, atassia, stupore, aumento dei tremori alle mani, crampi muscolari, trisma, attivazione della sindrome latente di Bernard-Horner, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, andatura instabile.

Dai sensi: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire.

Dal sistema genito-urinario: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.

Dai parametri di laboratorio: aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, AST, ALT, LDH, aumento della bilirubina, azoto ureico nel plasma, aumento della creatinina sierica, iperuricemia, test di Coombs positivo, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, iperglicemia, leucocitosi, batteriuria, eritrocituria.

I farmaci contenenti carbidopa e levodopa possono causare una reazione falsa positiva per i corpi chetonici nelle urine se si utilizzano strisce reattive per determinare la chetonuria. Questa reazione non cambierà dopo aver fatto bollire i campioni di urina. Risultati falsi negativi possono essere ottenuti quando si utilizza il metodo della glucosio ossidasi per determinare la glicosuria.

Controindicazioni all'uso del farmaco NACOM®

• glaucoma ad angolo chiuso;
• melanoma accertato o sospetto;
• malattie della pelle di eziologia sconosciuta;
• uso simultaneo con inibitori MAO non selettivi;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere usato con cautela nelle malattie gravi del sistema cardiovascolare, incl. con infarto del miocardio con aritmie cardiache (anamnesi), insufficienza cardiaca, gravi malattie dell'apparato respiratorio, inclusa asma bronchiale, convulsioni convulsive (anamnesi), comprese lesioni epilettiche, erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (a causa della possibilità di sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore), malattie scompensate del sistema endocrino, compreso diabete mellito, grave insufficienza renale, grave insufficienza epatica, glaucoma ad angolo aperto.

Uso del farmaco NACOM® durante la gravidanza e l'allattamento

L’effetto di Nakoma sul decorso della gravidanza nelle donne non è noto. Studi sperimentali hanno rivelato che la combinazione di levodopa e carbidopa provoca cambiamenti viscerali e scheletrici negli animali. Pertanto, l'uso del farmaco è possibile solo quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non è noto se la levodopa e la carbidopa siano escrete nel latte materno.

È stato riportato un caso di escrezione di levodopa nel latte materno in una madre che allatta con malattia di Parkinson. Pertanto, a causa dei possibili effetti dannosi gravi del farmaco sul neonato e tenendo conto dell'importanza della terapia per la madre, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si pone la questione se interrompere l'allattamento al seno o sospendere il farmaco Nacom®. dovrebbe essere deciso.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Usare con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Utilizzare per insufficienza renale

Usare con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

Uso nei bambini

istruzioni speciali

Come con l'uso della levodopa, quando si prescrive Nakoma a pazienti che hanno avuto un infarto miocardico e presentano aritmie atriali, nodali o ventricolari, è necessario un approfondito esame preliminare. In tali pazienti è necessario monitorare l'attività cardiaca, soprattutto quando si prescrive la prima dose e durante il periodo di selezione della dose.

I pazienti affetti da glaucoma ad angolo aperto devono prescrivere Nacom® con cautela e sottoporsi a costante monitoraggio della pressione intraoculare durante il trattamento.

Poiché è più probabile che si verifichino effetti collaterali con la combinazione di carbidopa e levodopa che con la sola levodopa, i pazienti devono essere attentamente monitorati durante la titolazione della dose. In particolare, Nacom® provoca movimenti involontari più spesso della levodopa. La comparsa di movimenti involontari può richiedere una riduzione della dose. In alcuni pazienti il ​​blefarospasmo può essere un segno precoce di sovradosaggio. Se la risposta terapeutica alla levodopa è incoerente e i segni e i sintomi della malattia di Parkinson non sono controllati durante il giorno, il passaggio a Nacom® solitamente riduce la variabilità della risposta al farmaco.

Nacom® fornisce ai pazienti un'adeguata riduzione dei sintomi della malattia di Parkinson.

Nacom® è indicato anche per i pazienti affetti da parkinsonismo che assumono preparati vitaminici contenenti piridossina cloridrato (vitamina B6).

Nacom® può essere prescritto a pazienti che già assumono farmaci contenenti solo levodopa, tuttavia la levodopa deve essere interrotta almeno 12 ore prima di iniziare il trattamento con Nacom®. Nacom® deve essere somministrato in dosi che forniscano circa il 20% della dose precedente di levodopa.

I pazienti che hanno precedentemente assunto levodopa possono manifestare discinesia, perché La carbidopa consente a più levodopa di raggiungere il cervello e quindi viene prodotta più dopamina. La comparsa di discinesia può richiedere una riduzione della dose.

Come la levodopa, Nacom® può causare movimenti involontari o disturbi mentali. Si presume che queste reazioni siano dovute ad un aumento dei livelli di dopamina nel cervello. Questi fenomeni possono richiedere una riduzione della dose. Tutti i pazienti che assumono Nacom® devono essere monitorati a causa della possibilità di sviluppare uno stato depressivo con tendenze suicide. I pazienti che hanno sperimentato psicosi richiedono un approccio attento nella scelta della terapia.

Nakom® e i farmaci psicotropi devono essere prescritti con cautela. Quando i farmaci antiparkinsoniani vengono interrotti bruscamente, è stato descritto un complesso di sintomi simile alla sindrome neurolettica maligna, comprendente rigidità muscolare, aumento della temperatura corporea, disturbi mentali e aumento delle concentrazioni sieriche di CPK. Pertanto, è necessario un attento esame dei pazienti durante il periodo di forte riduzione della dose di Nakoma® o della sua sospensione, soprattutto se il paziente riceve antipsicotici. Come nel caso della levodopa, durante il trattamento a lungo termine con Nakom, si raccomanda il monitoraggio periodico delle funzioni del fegato, del sistema ematopoietico, cardiovascolare e renale.

Se è necessaria l'anestesia generale, Nacom® può essere assunto purché al paziente siano consentiti liquidi e farmaci per via orale.

Se il trattamento viene temporaneamente interrotto, Nakoma può essere ripreso alla dose abituale non appena il paziente è in grado di assumere il farmaco per via orale.

Utilizzo in pediatria

La sicurezza del farmaco nei bambini piccoli e di mezza età non è stata stabilita.

Overdose

Sintomi: aumento degli effetti collaterali.

Trattamento: deve essere assicurata un'attenta osservazione e un monitoraggio dell'ECG per identificare possibili aritmie e, se necessario, deve essere somministrata un'adeguata terapia antiaritmica. È necessario tenere conto della possibilità che, insieme a Nacom®, il paziente stesse assumendo altri farmaci.

Interazioni farmacologiche

Quando si utilizza Nakoma in pazienti sottoposti a terapia antipertensiva, è stata osservata ipotensione ortostatica sintomatica (all'inizio del trattamento con Nakom®, in questi casi può essere necessario un aggiustamento della dose del farmaco antipertensivo).

Quando la levodopa viene utilizzata contemporaneamente agli inibitori delle MAO (ad eccezione degli inibitori delle MAO di tipo B), sono possibili disturbi circolatori (l'assunzione degli inibitori delle MAO deve essere interrotta 2 settimane prima di iniziare la levodopa). Ciò è dovuto all'accumulo di dopamina e norepinefrina sotto l'influenza della levodopa, la cui inattivazione è inibita dagli inibitori MAO. Di conseguenza, c'è un'alta probabilità di sviluppare agitazione, aumento della pressione sanguigna, tachicardia, rossore al viso e vertigini.

Sono stati segnalati casi isolati di reazioni avverse, inclusi aumento della pressione sanguigna e discinesia, nel caso dell'uso combinato di antidepressivi triciclici e Nakoma.

La biodisponibilità della carbidopa e/o della levodopa viene ridotta con l’uso simultaneo di solfato di ferro o gluconato di ferro.

Con l'uso simultaneo di levodopa con stimolanti beta-adrenergici, ditilina e mezzi per l'anestesia inalatoria, può aumentare il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

Gli antagonisti dei recettori della dopamina D2 (p. es., fenotiazine, butirrofenoni e risperidone), così come l'isoniazide, possono ridurre l'effetto terapeutico della levodopa.

Sono stati segnalati casi di blocco degli effetti terapeutici benefici della levodopa nella malattia di Parkinson a seguito dell'assunzione di fenitoina e papaverina. I pazienti che assumono questi farmaci in concomitanza con Nakom® richiedono un attento monitoraggio per rilevare tempestivamente una diminuzione dell'effetto terapeutico.

I preparati al litio aumentano il rischio di sviluppare discinesie e allucinazioni.

Se usata contemporaneamente, la metildopa aumenta gli effetti collaterali di Nakoma.

L'uso concomitante di tubocurarina aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

L’assorbimento della levodopa può essere compromesso in alcuni pazienti che seguono una dieta ricca di proteine ​​perché la levodopa compete con alcuni aminoacidi.

La carbidopa interferisce con l'azione della piridossina cloridrato (vitamina B6), che accelera la biotrasformazione della levodopa in dopamina nei tessuti periferici.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.