I migliori ACE inibitori. ACE inibitori per l'ipertensione

Nell'articolo considereremo un elenco di farmaci ACE inibitori.

L’ipertensione è una malattia comune del cuore. Spesso, un aumento della pressione può provocare l'influenza dell'angiotensina I inattiva. Per prevenirne l'influenza, nel regime di trattamento sono inclusi farmaci che inibiscono l'azione di questo ormone. Gli inibitori sono tali farmaci. Di seguito è riportato un elenco degli ACE inibitori di ultima generazione.

Quali sono questi farmaci?

Gli ACE inibitori appartengono ad un gruppo di composti chimici sintetici e naturali il cui utilizzo ha contribuito a raggiungere il successo nel trattamento di pazienti con patologie vascolari e cardiache. Gli ACE sono utilizzati da oltre quarant'anni. Il primo farmaco è stato il Captopril. Successivamente sono stati sintetizzati lisinopril ed enalapril. Quindi sono stati sostituiti dagli inibitori di una nuova generazione. Nel campo della cardiologia, tali farmaci vengono utilizzati come i principali mezzi che hanno un effetto vasocostrittore.

Il vantaggio degli ultimi ACE inibitori risiede nel blocco a lungo termine di un ormone specifico, l'angiotensina II. Questo ormone è il fattore principale che influenza l'aumento della pressione umana. Inoltre, i farmaci enzimatici di conversione dell'angiotensina possono prevenire la degradazione della bradichinina, contribuendo a ridurre la stabilità delle arteriole efferenti, rilasciano anche ossido nitrico e aumentano la concentrazione di prostaglandine vasodilatatrici.

Nuova generazione

Nel gruppo farmacologico degli ACE inibitori, i farmaci che devono essere assunti ripetutamente (ad esempio l'enalapril) sono considerati obsoleti, poiché non possono fornire l'effetto desiderato. È vero, l’enalapril è ancora un rimedio popolare che dimostra un’eccellente efficacia nel trattamento dell’ipertensione. Inoltre, non ci sono prove confermate che i farmaci ACE di ultima generazione (ad esempio farmaci come Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril e Lisinopril) abbiano molti più vantaggi rispetto alle loro controparti rilasciate quarant'anni fa.

L’elenco dei farmaci ACE inibitori è piuttosto ampio.

Farmaci vasodilatatori ACE

I farmaci vasodilatatori ACE in cardiologia sono spesso usati per trattare l'ipertensione arteriosa. Ecco una descrizione comparativa e un elenco degli ACE inibitori, che sono i più popolari tra i pazienti:

• Il farmaco "Enalapril" è un cardioprotettore indiretto che riduce rapidamente la pressione e riduce il carico sul cuore. Questo rimedio agisce sul corpo fino a sei ore e viene escreto, di regola, dai reni. Raramente può causare perdita della vista. Il costo è di 200 rubli.
• "Captopril" è un mezzo di esposizione a breve termine. Questo farmaco stabilizza bene la pressione sanguigna, tuttavia, questo farmaco può richiedere dosi multiple. Il dosaggio è determinato dal medico. Il farmaco ha attività antiossidante. In rari casi può provocare tachicardia. Il suo costo è di 250 rubli.
• Il farmaco "Lizinopril" ha un lungo periodo di azione. Funziona in modo assolutamente indipendente, non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Questo farmaco viene escreto dai reni. Il farmaco è adatto a tutti i pazienti, anche a quelli affetti da obesità. Può essere utilizzato in pazienti con malattia renale cronica. Questo farmaco può causare mal di testa insieme ad atassia, sonnolenza e tremori. Il costo è di 200 rubli.
• Il farmaco "Lotensin" aiuta ad abbassare la pressione. Questo farmaco ha attività vasodilatatrice. Porta ad una diminuzione della bradichinina. Questo rimedio è controindicato nelle donne in allattamento e in gravidanza. Raramente il farmaco è in grado di provocare vomito con nausea e diarrea. Il costo del farmaco è mantenuto entro 100 rubli.
• Il farmaco "Monopril" rallenta il metabolismo della bradichinina. L'effetto della sua applicazione si ottiene, di regola, dopo tre ore. Questo farmaco non crea dipendenza. Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con malattia renale cronica. Il costo è di 500 rubli.
• Il farmaco "Ramipril" è un cardioprotettore che produce ramiprilato. Questo farmaco riduce le resistenze vascolari periferiche, è controindicato in presenza di stenosi arteriosa. Il costo è di 350 rubli.
• Il farmaco "Akkupril" può aiutare ad abbassare la pressione sanguigna. Questo medicinale può eliminare la resistenza nei vasi polmonari. Molto raramente questo farmaco può causare disturbi vestibolari e perdita del gusto (un effetto collaterale degli ACE inibitori). Il prezzo medio è di 200 rubli.
• Il farmaco "Perindopril" aiuta la formazione del metabolita attivo nel corpo umano. La sua massima efficacia può essere raggiunta già tre ore dopo l'applicazione. Raramente può causare diarrea con nausea e secchezza delle fauci. Il costo è di 400 rubli. L’elenco dei farmaci ACE inibitori di ultima generazione non finisce qui.
• Il farmaco "Trandolapril" sullo sfondo dell'uso a lungo termine riduce la gravità dell'ipertrofia miocardica. Un sovradosaggio del farmaco può causare grave ipotensione insieme ad angioedema. Il costo è di 100 rubli.
• Il farmaco "Hinapril" influenza le funzioni della renina-angiotensina. Questo farmaco riduce significativamente il carico di lavoro sul cuore. Molto raramente è in grado di provocare una reazione allergica e costa 360 rubli.

Di cosa si tratta: i farmaci ACE inibitori, non tutti lo sanno.

Classificazione

Esistono diverse classificazioni di inibitori contemporaneamente. Questi farmaci sono classificati in base al modo in cui vengono escreti dall'organismo e all'attività dell'azione. La medicina moderna utilizza ampiamente la classificazione chimica ACE dei farmaci, che comprende i seguenti gruppi:

• gruppo solfidrilico;
• gruppo carbossilico (stiamo parlando di farmaci contenenti dicarbossilato);
• gruppo fosfinile (medicinali contenenti fosfonati);
• gruppo di composti naturali.

Gruppo solfidrilico

Gli ACE inibitori di questo gruppo agiscono come antagonisti del calcio.

Ecco un elenco dei medicinali più famosi del gruppo sulfidrilico:

• "Benazepril";
• Captopril, insieme a Epsitron, Kapoten e Alkadil;
• "Zofenopril" e "Zocardis".

gruppo carbossilico

Questa categoria di medicinali ha un effetto positivo sulla vita dei pazienti con ipertensione. Tali farmaci vengono utilizzati solo una volta al giorno. Non puoi prenderli con la malattia coronarica, sullo sfondo del diabete e dell'insufficienza renale. Ecco un elenco dei farmaci più famosi di questo gruppo: Perindopril insieme a Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril e così via. Principalmente, tali agenti vengono utilizzati per il trattamento dell'insufficienza renale e dell'ipertensione.

Inibitori contenenti fosfonati

Questi farmaci hanno un'elevata capacità di penetrare nei tessuti del corpo umano, grazie al loro utilizzo la pressione, di regola, si stabilizza per un lungo periodo. I mezzi più popolari di questo gruppo sono Fosinopril e Fozicard.

Il tuo medico ti aiuterà a scegliere i migliori ACE inibitori.

Inibitori naturali di ultima generazione

Tali agenti sono una sorta di coordinatori che limitano il processo di forte allungamento cellulare. La pressione sullo sfondo della loro assunzione diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica. Gli inibitori naturali che entrano nel corpo con i latticini sono chiamati casochinine e lattochinine. Si trovano in piccole quantità nell'aglio, nel siero di latte e nell'ibisco.

Indicazioni per l'uso

Gli strumenti di ultima generazione presentati sopra sono oggi utilizzati anche in chirurgia plastica. È vero, più spesso vengono prescritti ai pazienti per abbassare la pressione sanguigna e ai pazienti con disturbi del cuore e dei vasi sanguigni per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Non è consigliabile utilizzare questi farmaci da soli, poiché presentano molte controindicazioni ed effetti collaterali. Le principali indicazioni per l'uso di questi farmaci sono le seguenti patologie:

• il paziente ha nefropatia diabetica;
• con disfunzioni del ventricolo sinistro del cuore;
• sullo sfondo dello sviluppo dell'aterosclerosi delle arterie carotidi;
• sullo sfondo dell'infarto miocardico;
• in presenza di diabete;
• sullo sfondo della malattia bronchiale ostruttiva;
• in presenza di fibrillazione atriale;
• sullo sfondo della sindrome metabolica.

Gli ACE inibitori di ultima generazione oggi vengono utilizzati molto spesso.

Utilizzare nell'ipertensione

Questi farmaci bloccano efficacemente gli enzimi di conversione dell’angiotensina. Questi farmaci moderni hanno un effetto positivo sulla salute umana e proteggono i reni e il cuore. Tra le altre cose, gli inibitori hanno trovato ampia applicazione nel diabete mellito. Questi farmaci aumentano la sensibilità cellulare all’insulina, migliorando l’assorbimento del glucosio. Di norma, tutti i nuovi farmaci per l'ipertensione vengono assunti una volta al giorno. Ecco un elenco di inibitori moderni ampiamente utilizzati nell'ipertensione: Moexzhril insieme a Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Physinopril e Cilazapril.

L'elenco degli ACE inibitori di ultima generazione può continuare.

Inibitori per l'insufficienza cardiaca

Spesso il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica prevede l'uso di inibitori. Questa categoria di cardioprotettori nel plasma sanguigno impedisce la trasformazione dell'angiotensina I inattiva in angiotensina II attiva. In questo modo si prevengono gli effetti negativi sui reni, sul cuore e sul letto vascolare periferico. Ecco un elenco dei farmaci cardioprotettori consentiti per lo scompenso cardiaco: Enalapril insieme a Captopril, Verapamil, Lisinopril e Trandolapril.

Il meccanismo d'azione degli inibitori

Il meccanismo degli inibitori è quello di ridurre l'attività degli enzimi di conversione dell'angiotensina, che accelerano la transizione dell'angiotensina inattiva in attiva. Questi farmaci inibiscono la degradazione della bradichinina, che è considerata un potente vasodilatatore. Questi farmaci riducono il flusso sanguigno al cuore, riducendo lo stress e proteggendo i reni dagli effetti del diabete e dell’ipertensione.

Ricevimento di inibitori moderni

Molti pazienti con ipertensione sono spesso interessati a come assumere correttamente gli ACE inibitori di nuova generazione? Rispondendo a questa domanda, va detto che l'uso di eventuali farmaci in questo gruppo deve essere concordato tassativamente con il medico. Di solito gli inibitori vengono assunti un'ora prima dei pasti, cioè a stomaco vuoto. Il dosaggio, la frequenza d'uso e l'intervallo tra le dosi sono determinati da uno specialista. Durante la terapia con inibitori è necessario abbandonare i farmaci antinfiammatori non steroidei, alimenti ricchi di potassio.

Inibitori e controindicazioni al loro utilizzo

L’elenco delle controindicazioni relative all’uso degli inibitori è il seguente:

• il paziente ha un'ipotensione arteriosa moderata;
• la presenza di insufficienza renale grave cronica;
• durante l'infanzia;
• con grave anemia.

Le controindicazioni assolute comprendono ipersensibilità, allattamento, stenosi bilaterale dell'arteria renale, ipotensione grave, gravidanza e iperkaliemia.

Le persone possono manifestare effetti collaterali degli ACE inibitori sotto forma di prurito, eruzione allergica, debolezza, epatotossicità, diminuzione della libido, stomatite, febbre, palpitazioni, gonfiore delle gambe e così via.

Effetto collaterale

L'uso a lungo termine di questi farmaci può portare all'inibizione dell'ematopoiesi. Di conseguenza, il contenuto di eritrociti, leucociti e piastrine nel sangue diminuisce. Pertanto, durante il periodo di trattamento, è necessaria la ripetizione regolare dell'esame del sangue generale.

Possono svilupparsi anche reazioni allergiche e intolleranze. Ciò si manifesta, di regola, con prurito, arrossamento della pelle, orticaria, fotosensibilità.

Inoltre, la funzione dell'apparato digerente può essere disturbata, il che porterà a alterazioni del gusto, nausea e vomito, fastidio allo stomaco. A volte le persone soffrono di diarrea o stitichezza, il fegato smette di funzionare normalmente. In alcuni casi compaiono piaghe (afte) in bocca.

Il tono del sistema nervoso parasimpatico può essere aumentato sotto l'influenza di farmaci, così come viene attivata la sintesi delle prostaglandine. C'è una tosse secca e un cambiamento nella voce. I sintomi possono essere alleviati assumendo farmaci antinfiammatori non steroidei, ma non utilizzando antitosse. Se i pazienti hanno un pronunciato, non è escluso un aumento paradossale della pressione sanguigna. In alcuni casi si verifica iperkaliemia, più spesso si verificano fratture delle ossa delle estremità durante una caduta.

L'articolo ha esaminato l'ultima generazione di ACE inibitori.

Contenuto

L’ipertensione è una malattia comune del sistema cardiovascolare. Spesso, un aumento della pressione provoca l'angiotensina I biologicamente inattiva. Per prevenirne l'effetto, il regime di trattamento dovrebbe includere farmaci che inibiscono l'azione dell'ormone. Tali agenti sono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Cos'è l'APF

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) sono un gruppo di composti chimici naturali e sintetici, il cui utilizzo ha contribuito a ottenere grandi successi nel trattamento di pazienti con patologie cardiovascolari. L'APF è utilizzato da oltre 40 anni. Il primo farmaco è stato il captopril. Successivamente sono stati sintetizzati lisinopril ed enalapril, che sono stati sostituiti da inibitori di nuova generazione. In cardiologia, i farmaci ACE vengono utilizzati come principali agenti che hanno un effetto vasocostrittore.

Il vantaggio degli inibitori è il blocco a lungo termine dell'ormone angiotensina II, il principale fattore che influenza l'aumento della pressione sanguigna. Inoltre, gli agenti enzimatici di conversione dell'angiotensina prevengono la degradazione della bradichinina, aiutano a ridurre la resistenza delle arteriole efferenti, rilasciano ossido nitrico e aumentano l'effetto vasodilatante della prostaglandina I2 (prostaciclina).

Farmaci ACE di nuova generazione

Nel gruppo farmacologico degli ACE farmaci, i farmaci a dosi ripetute (enalapril) sono considerati obsoleti, perché. non forniscono la necessaria conformità. Ma allo stesso tempo, l’enalapril rimane il rimedio più popolare che dimostra un’eccellente efficacia nel trattamento dell’ipertensione. Inoltre, non vi è alcuna prova confermata che l’ultima generazione di ACE bloccanti (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) presenti maggiori vantaggi rispetto agli inibitori rilasciati 40 anni fa.

Quali farmaci sono gli ACE inibitori

I potenti agenti enzimatici vasodilatatori di conversione dell'angiotensina in cardiologia sono spesso usati per trattare l'ipertensione arteriosa. Caratteristiche comparative ed elenco degli ACE inibitori, che sono i più popolari tra i pazienti:

1. Enalapril

• Un cardioprotettore indiretto abbassa rapidamente la pressione sanguigna (diastolica, sistolica) e riduce il carico sul cuore.
• Agisce fino a 6 ore, escreto dai reni.
• Raramente può causare disturbi alla vista.
• Prezzo: 200 rubli.

1. Captopril

• Rimedio a breve termine.
• Stabilizza bene la pressione, ma il farmaco richiede dosi multiple. Il dosaggio può essere stabilito solo da un medico.
• Ha attività antiossidante.
• Raramente può provocare tachicardia.
• Prezzo: 250 rubli.

1. Lisinopril

• Il farmaco ha una lunga durata d'azione.
• Funziona in modo indipendente, non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Escreto attraverso i reni.
• Il medicinale è adatto a tutti i pazienti, anche a quelli obesi.
• Può essere utilizzato in pazienti con malattia renale cronica.
• Può causare mal di testa, atassia, sonnolenza, tremore.
• Il costo del farmaco è di 200 rubli.

1. Lotensin

• Aiuta a ridurre la pressione.
• Ha attività vasodilatatrice. Porta ad una diminuzione della bradichinina.
• Controindicato per le donne in allattamento e in gravidanza.
• Raramente può causare vomito, nausea, diarrea.
• Il costo del medicinale è entro 100 rubli.

1. Monopril.

• Rallenta il metabolismo della bradichinina. Il volume del sangue circolante non cambia.
• L'effetto si ottiene dopo tre ore. Il farmaco di solito non crea dipendenza.
• Con cautela, il rimedio dovrebbe essere assunto dai pazienti con malattia renale cronica.
• Prezzo: 500 rubli.

1. Ramipril.

• Il cardioprotettore produce ramiprilato.
• Riduce la resistenza periferica vascolare totale.
• L'uso è controindicato in presenza di stenosi arteriose emodinamicamente significative.
• Il costo dei fondi: 350 rubli.

1. Accupril.

• Aiuta a ridurre la pressione.
• Elimina la resistenza nei vasi polmonari.
• Raramente il farmaco può causare disturbi vestibolari e perdita del gusto.
• Il prezzo è in media di 200 rubli.

1. Perindopril.

• Aiuta a formare un metabolita attivo nel corpo.
• La massima efficienza viene raggiunta entro 3 ore dall'uso.
• Raramente può causare diarrea, nausea, secchezza delle fauci.
• Il costo medio di un medicinale in Russia è di circa 430 rubli.

1. Trandolapril.

• Con l'uso prolungato riduce la gravità dell'ipertrofia miocardica.
• Il sovradosaggio può causare grave ipotensione e angioedema.
• Prezzo: 500 rubli.

1. 
   Quinapril.

• Influenza il sistema renina-angiotensina.
• Riduce significativamente il carico sul cuore.
• Raramente può causare reazioni allergiche.
• Prezzo: 360 rubli.

Classificazione degli ACE inibitori

Esistono diverse classificazioni degli ACE inibitori basate su un gruppo chimico nella molecola che interagisce con il centro ACE; via di escrezione dal corpo; attività di azione. In base alla natura del gruppo che si lega all'atomo di zinco, gli inibitori si dividono in 3 categorie. Nella medicina moderna, la classificazione degli ACE inibitori chimici dei farmaci contenenti:

• un gruppo solfidrilico;
• gruppo carbossilico (preparati contenenti dicarbossilato);
• gruppo fosfinile (farmaci contenenti fosfonati);
• gruppo di composti naturali.

Gruppo solfidrilico

Con l'aiuto di reagenti specifici, i gruppi sulfidrilici degli enzimi provocano l'inibizione completa o parziale dell'attività di vari enzimi. I mezzi di questo gruppo sono antagonisti del calcio. Elenco dei mezzi più famosi del gruppo di enzimi sulfidrilici:

• Benazepril (Potensina);
• Captopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

ACE inibitori con un gruppo carbossilico

Il gruppo carbossilico monovalente funzionale ha un effetto positivo sulla vita dei pazienti con ipertensione. Di norma, i preparati contenenti dicarbossilato vengono utilizzati solo una volta al giorno. Non è possibile utilizzare tali fondi per malattie coronariche, diabete, insufficienza renale. L'elenco dei farmaci contenenti dicarbossilati più famosi:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Preparati contenenti fosfonato

Il gruppo fosfinile si lega allo ione zinco nel sito attivo dell'ACE, inibendone l'attività. Tali agenti sono usati per trattare l’insufficienza renale e l’ipertensione. I preparati ACE contenenti fosfonati sono generalmente considerati una nuova generazione di farmaci. Hanno un'elevata capacità di penetrare nei tessuti, quindi la pressione si stabilizza per un lungo periodo. I farmaci ACE più popolari in questo gruppo:

• Fosinopril;
• Fosicardo.

ACE inibitori naturali

I preparati ACE di origine naturale sono stati scoperti studiando i peptidi contenuti nel veleno di zhararaki. Tali agenti agiscono come una sorta di coordinatori che limitano i processi di forte allungamento cellulare. La pressione diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica. Gli ACE inibitori naturali che vengono ingeriti con i latticini sono chiamati lattochinine e casochinine. In piccole quantità si possono trovare nell'aglio, nell'ibisco, nel siero di latte.

ACE inibitori - indicazioni per l'uso

I mezzi con enzimi di conversione dell'angiotensina sono utilizzati anche in chirurgia plastica. Ma, di regola, vengono prescritti più spesso ai pazienti per abbassare la pressione sanguigna e a quei pazienti che hanno disturbi nell'attività del sistema cardiovascolare (per il trattamento dell'ipertensione arteriosa). Non è consigliabile utilizzare i farmaci da soli, poiché questi farmaci hanno molti effetti collaterali e controindicazioni. Le principali indicazioni per l'uso degli ACE inibitori:

• nefropatia diabetica;
• Disfunzione LV (ventricolo sinistro) del cuore;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• infarto miocardico trasferito;
• diabete;
• microalbuminuria;
• malattia bronchiale ostruttiva;
• fibrillazione atriale;
• elevata attività del sistema renina-angiotensivo;
• sindrome metabolica.

ACE inibitori per l'ipertensione

I farmaci ACE bloccano l’enzima di conversione dell’angiotensina. Questi farmaci moderni hanno effetti positivi sulla salute umana proteggendo i reni e il cuore. Inoltre, gli ACE inibitori sono stati ampiamente utilizzati nel diabete mellito. Questi farmaci aumentano la sensibilità delle cellule all'insulina, migliorano l'assorbimento del glucosio. Di norma, tutti i farmaci per l'ipertensione dovrebbero essere assunti solo una volta al giorno. Elenco dei farmaci utilizzati nell'ipertensione:

• Moexzhril;
• lozzhopril (diroton, lisoril);
• Ramipril (tritace);
• Talinololo (beta-bloccante);
• Fisinopril;
• Cilazapril.

ACE inibitori nello scompenso cardiaco

Spesso il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica prevede l'uso di inibitori. Questo gruppo di cardioprotettori nei tessuti e nel plasma sanguigno impedisce la conversione dell'angiotensina I inattiva in angiotensina II attiva, prevenendo così i suoi effetti avversi sul cuore, sui reni, sul letto vascolare periferico e sullo stato neuroumorale. Elenco dei farmaci cardioprotettivi che possono essere assunti in caso di insufficienza cardiaca:

• Enalapril;
• captopril;
• agente antianginoso Verapamil;
• lisinopril;
• Trandolapril.

ACE inibitori nell'insufficienza renale

Per molto tempo si è creduto che gli inibitori avessero un effetto negativo sul funzionamento dei reni e quindi fossero controindicati anche nella fase iniziale dell'insufficienza renale. Oggi questi fondi, al contrario, vengono prescritti ai pazienti per il trattamento della funzionalità renale compromessa insieme ai diuretici. I preparati a base di enzimi di conversione dell’angiotensina riducono la proteinuria e migliorano la salute generale dei reni. Puoi assumere i seguenti ACE inibitori per la malattia renale cronica:

• captopril;
• lisinopril;
• Perindopril;
• Trandolapril.

ACE inibitori – meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori è quello di ridurre l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina, che accelera la transizione dell'angiotensina I biologicamente inattiva all'attivo II, che ha un marcato effetto vasopressore. I farmaci ACE inibiscono la degradazione della bradichinina, che è considerata un potente vasodilatatore. Inoltre, questi farmaci riducono il flusso sanguigno al muscolo cardiaco, riducendo il carico, proteggono i reni dagli effetti del diabete e dell'ipertensione. Utilizzando gli inibitori è possibile limitare l'attività del sistema callicreina-chinina.

Assunzione di ACE inibitori

Molti pazienti con ipertensione sono spesso interessati alla domanda: come assumere gli ACE-bloccanti? L'uso di eventuali farmaci deve essere concordato con il medico. In generale gli inibitori dovrebbero essere assunti un'ora prima dei pasti a stomaco vuoto. Il dosaggio, la frequenza d'uso, l'intervallo tra le dosi devono essere determinati da uno specialista. Durante il trattamento con inibitori, vale la pena abbandonare i farmaci antinfiammatori non steroidei (Nurofen), i sostituti del sale e gli alimenti ricchi di potassio.

ACE inibitori – controindicazioni

Elenco delle controindicazioni relative all'assunzione di inibitori:

• ipotensione arteriosa moderata;
• insufficienza renale cronica grave;
• infanzia;
• grave anemia.

Controindicazioni assolute per gli ACE inibitori:

• ipersensibilità;
• allattamento;
• stenosi bilaterale delle arterie renali;
• grave ipotensione;
• stenosi aortica grave;
• gravidanza;
• grave iperkaliemia;
• porfiria;
• leucopenia.

Effetti collaterali degli ACE inibitori

Durante l'assunzione di inibitori è necessario essere consapevoli dello sviluppo di effetti collaterali metabolici. Spesso possono verificarsi vertigini, angioedema, tosse secca, aumento del potassio nel sangue. Queste complicazioni possono essere completamente eliminate se si interrompe l'assunzione del farmaco. Ci sono altri effetti collaterali dell’ACE:

• prurito, eruzione cutanea;
• debolezza;
• epatotossicità;
• diminuzione della libido;
• potenziale fetopatico;
• stomatite, febbre, palpitazioni;
• gonfiore delle gambe, del collo, della lingua, del viso;
• c'è il rischio di cadute e fratture;
• diarrea o vomito grave.

Prezzo degli ACE inibitori

Puoi acquistare gli inibitori in un reparto specializzato del negozio o in qualsiasi farmacia a Mosca. Il loro prezzo può variare in base alla forma di rilascio e all'azienda del produttore. Ecco un breve elenco dei farmaci inibitori di ultima generazione e il loro costo approssimativo:

Nome	Prezzo in rubli
Captopril
Enalapril
Spirapril
Perindopril
Benazepril
Lisinopril
Trandolapril
Quinapril
Fosinopril
Moexpril

Farmaci di questo tipo vengono utilizzati con successo da più di una dozzina di anni. Ai nostri giorni, l'elenco dei farmaci si è ampliato in modo significativo e i medici prescrivono sempre più farmaci di nuova generazione che sono ancora più efficaci e hanno una serie minima di effetti collaterali.

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina hanno iniziato ad essere utilizzati 30 anni fa. Un tempo, gli esperti hanno condotto uno studio a cui ha partecipato il farmaco Captopril. La sua azione è stata confrontata con quella di alcuni diuretici e beta-bloccanti. Tutti i farmaci hanno mostrato buoni risultati nell’eliminare i sintomi dell’ipertensione. Inoltre, nei pazienti che soffrivano oltre a tutti di diabete mellito, si è osservato un miglioramento significativo e l'assenza di complicanze durante l'utilizzo degli ACE inibitori. Successivamente sono stati condotti molti altri test e studi che hanno dimostrato l'efficacia di questi farmaci nella lotta contro l'ipertensione.

Il meccanismo d'azione degli inibitori è tale che questi farmaci possono ridurre significativamente il rischio di mortalità nei pazienti con pressione alta. Inoltre, prevengono lo sviluppo di ictus e infarti, nonché tutte le complicazioni che possono essere causate da malfunzionamenti del sistema cardiovascolare. Tutto ciò è confermato da numerosi studi scientifici. Inizialmente, i medici non riponevano grandi speranze in tali farmaci. Tuttavia, la loro efficacia ha superato tutte le aspettative degli specialisti. Al giorno d'oggi, gli ACE inibitori vengono migliorati e viene prodotto un numero significativo di farmaci di nuova generazione. Nella maggior parte dei casi, sono esenti da molti effetti collaterali e stanno diventando più sicuri. Attualmente gli ACE inibitori rappresentano il mezzo più efficace nella lotta contro l’ipertensione nei pazienti che soffrono di diabete.

Gli inibitori differiscono nella loro composizione chimica. Alcuni di essi funzionano in modo complesso e sono in grado di risolvere problemi sia con l'ipertensione a lungo termine che con le sue manifestazioni a breve termine, che possono essere causate da stress o forte stress emotivo.

Nell'ipertensione, che è associata ad un aumento dell'attività della renina nel sangue, gli ACE inibitori possono causare improvvisi picchi di pressione. Ma questo non è considerato critico, quindi i medici spesso prescrivono l'uso di tali farmaci senza un'analisi preliminare dell'attività della renina.

Gli ACE inibitori possono essere utili per problemi quali insufficienza cardiaca, disfunzione ventricolare sinistra asintomatica, diabete mellito, ipertrofia ventricolare sinistra, infarto miocardico, nefropatia non diabetica, fibrillazione atriale e sindrome metabolica.

Gli specialisti rispondono molto bene a farmaci di questo tipo. Un grande vantaggio degli ACE inibitori non è solo la loro efficacia nell’abbassare la pressione sanguigna, ma anche la protezione degli organi interni del paziente. Questi rimedi possono essere utili per il cuore, i reni e il cervello.

2 Prodotti per la protezione del cuore

Con una pressione costantemente elevata, si verifica l'ipertrofia del miocardio e delle pareti arteriose. È questa conseguenza la più pericolosa di tutte quelle a cui può portare l'ipertensione. A sua volta, l’ipertrofia determina una disfunzione ventricolare sinistra sia di tipo diastolico che sistolico. Inoltre, questa patologia provoca pericolose aritmie, progressione dell'aterosclerosi coronarica e insufficienza cardiaca.

Tutto ciò può essere evitato assumendo farmaci della serie ACE inibitori. Sono in grado di contrarre il muscolo ventricolare sinistro due volte rispetto ad altri farmaci per l'ipertensione. Tutto ciò migliora il funzionamento del cuore e lo protegge.

Sotto l'influenza dell'ormone angiotensina di tipo II, la crescita cellulare viene migliorata. Gli ACE inibitori sopprimono questo processo, prevenendo così l’ipertrofia miocardica e vascolare.

3 compresse per migliorare la funzionalità renale

Molti pazienti, dopo che gli sono stati prescritti farmaci di questo tipo, si preoccupano di quanto gli ACE inibitori incidano sulla funzionalità renale. I medici affermano che tra tutti i farmaci attualmente esistenti per il trattamento dell'ipertensione, gli ACE inibitori sono quelli che proteggono meglio questo organo.

Le statistiche mostrano che quasi il 20% di tutte le persone con ipertensione muore a causa di problemi ai reni. L'insufficienza di questo organo si sviluppa sullo sfondo di una pressione costantemente elevata. Se si guarda il problema dall'altra parte, si scopre che molti pazienti con malattie patologiche croniche dei reni mostrano successivamente segni di ipertensione.

Si ritiene che gli ACE inibitori siano in grado di proteggere al massimo i reni dei pazienti che hanno un aumento del contenuto di proteine ​​nelle urine. Inoltre, nei pazienti trattati a lungo con tali farmaci, si notano segni di miglioramento dell'insufficienza renale cronica. Di norma, questo si nota nei casi in cui una persona non ha un forte calo della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori sono molto efficaci anche per problemi come l’ipertensione renovascolare.

Con una tale malattia si verifica un danno ai vasi renali. In combinazione con i diuretici, gli inibitori sono in grado di controllare efficacemente i livelli di pressione sanguigna nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, in medicina si sono già verificati casi in cui una tale combinazione di farmaci ha prodotto l'effetto opposto. Ciò è accaduto solo in situazioni in cui il paziente ha un solo rene funzionante.

4 Terapia combinata

Preparati di questo tipo possono, se necessario, essere combinati con alcuni altri farmaci. Ciò sarà rilevante nei casi in cui il medico ritiene opportuno aumentare l'efficacia di un farmaco a scapito di un altro. Ad esempio, spesso gli ACE inibitori, insieme ai diuretici, mostrano ottimi risultati e riducono rapidamente la pressione alta. Ma qui bisogna stare molto attenti, poiché il meccanismo d'azione dei diuretici è progettato in modo tale che i farmaci descritti possano ridurre troppo la pressione sanguigna sistemica e l'afflusso di sangue renale. Se un effetto simile è già stato notato una volta, si cerca di non prescrivere questa combinazione al paziente per non aggravare la situazione.

Se una persona ha controindicazioni all'uso di diuretici, possono essere prescritti calcioantagonisti. Questi ultimi sono in grado di allungare le grandi arterie. Per i pazienti con ipertensione, questo è molto importante. Ciò è particolarmente vero per i pazienti più anziani.

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina sono spesso usati nella terapia complessa. Tuttavia, va notato che questo farmaco ha anche molte recensioni positive nel trattamento dell'ipertensione solo per loro. Circa il 50% dei pazienti riferisce un miglioramento significativo con i soli ACE inibitori. Il resto deve combinare questi farmaci con diuretici e calcio-antagonisti. Va notato che la minima sensibilità agli inibitori si osserva negli anziani e nei pazienti con la forma iporenina della malattia. Sono tenuti a prescrivere ACE inibitori insieme a diuretici, calcioantagonisti o betabloccanti.

Ad esempio, se si combina il già citato Captopril con un diuretico, è possibile abbassare rapidamente la pressione sanguigna e ottenerne la normalizzazione per un periodo sufficientemente lungo. I medici notano che questa combinazione di farmaci consente di controllare efficacemente la pressione anche nei pazienti gravemente malati. Circa l'80% dei pazienti con ipertensione in stadio grave riscontra una completa normalizzazione della pressione quando si utilizza Captopril con un diuretico o un calcio-antagonista.

5 Classificazione dei farmaci

Prima di tutto, la classificazione dei farmaci di questo tipo viene effettuata in base alla durata del loro effetto sul corpo del paziente. Gli ACE inibitori brevi includono il captopril. È lui che è considerato il rappresentante più brillante del suo tipo. Per trattare l'ipertensione e mantenere a lungo la pressione sanguigna normale, è necessario assumere un farmaco del genere abbastanza spesso, il che può essere problematico. D'altra parte, quando un paziente ha bisogno di ridurre drasticamente la pressione alta a un valore normale, il captopril con un diuretico sarà l'opzione migliore.

Di norma, l'azione dei farmaci a breve termine è limitata a un periodo di 5-6 ore. Cioè, la pressione sanguigna può variare in modo significativo durante il giorno. Se al paziente è stata diagnosticata l'ipertensione, gli inibitori a breve durata d'azione possono essere molto scomodi.

Tra i farmaci di media durata vale la pena notare innanzitutto l'enalapril. È in grado di ridurre la pressione per 12 ore. Per questo motivo ai pazienti ipertesi vengono prescritti farmaci di questo tipo due volte al giorno.

L'elenco dei popolari farmaci a lunga durata d'azione è molto più ampio. Ciò è dovuto al fatto che sono più efficaci e convenienti, quindi sono più apprezzati sia dai medici che dai pazienti. Questi includono Ramipril, Lisinopril, Perindopril, Fosinopril e Moexipril. L'assunzione di medicinali da questo elenco consente di controllare qualitativamente il livello della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori differiscono anche in termini di necessità di trasformazione nel fegato. Alcuni farmaci non necessitano della conversione del loro principio attivo in questo organo. Tuttavia, farmaci come Enalapril e Lisinopril non sono attivi nella loro forma originale. Si attivano solo dopo essere entrati nel fegato.

La classificazione degli ACE inibitori viene effettuata anche in base alle vie di eliminazione. In questo caso possono essere coinvolti i reni, cosa che avviene nell'80% dei casi, o la bile. Alcuni farmaci vengono escreti dal corpo del paziente contemporaneamente in due modi. Questi ultimi includono Trandolapril e Moescipril.

La classificazione gioca un ruolo enorme nella scelta da parte del medico del farmaco più appropriato per un caso particolare. Ad esempio, se una persona ha problemi al fegato, è meglio per lui usare farmaci contro l'ipertensione, che non influenzeranno questo organo. Questi possono essere quei farmaci che vengono escreti senza la partecipazione della bile.

6 Elenco dei farmaci efficaci

Al giorno d'oggi, i medici prescrivono più spesso farmaci di nuova generazione. Se il paziente ha bisogno di ridurre rapidamente la pressione sanguigna, può utilizzare Enalapril, che è leader nella sua categoria. Viene escreto dai reni e dura fino a 6 ore.

Un altro popolare ACE inibitore a breve durata d’azione è il Captopril. Riesce a stabilizzare bene la pressione, ma va assunto 3-4 volte al giorno alla dose prescritta dal medico.

A differenza dei due farmaci precedenti, il Lisinopril ha una durata d'azione più lunga. Questo medicinale funziona da solo e non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Il lisinopril viene escreto attraverso i reni. Questo farmaco è adatto a quasi tutti i pazienti, compresi quelli obesi e quelli con problemi renali.

I farmaci più diffusi per il trattamento dell’ipertensione sono Moescipril e Trandolapril. Sono controindicati in caso di insufficienza epatica, poiché vengono escreti dal corpo con la bile.

7 Possibili effetti collaterali

I farmaci di questa categoria sono molto efficaci ed è quasi impossibile sostituirli. Tuttavia, alcuni di essi non solo normalizzano la pressione sanguigna, ma danno anche effetti indesiderati. Questi includono tosse, iperkaliemia e ipotensione.

Come con molti altri medicinali, l'uso di inibitori può causare reazioni allergiche. Se il paziente ha già manifestato un simile effetto collaterale una volta, non sarà possibile un ulteriore utilizzo dell'inibitore.

Alcune persone sperimentano debolezza generale, eruzioni cutanee e vertigini quando usano gli ACE inibitori. Alcuni iniziano a percepire in modo diverso il gusto di determinati alimenti. Non sono esclusi problemi alle articolazioni, esacerbazione di alcuni disturbi cronici associati al tessuto articolare e osseo.

È vietato prescrivere farmaci del gruppo degli ACE inibitori a pazienti con iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale e difetti cardiaci. Se si nota una storia di angioedema, l'uso di tali agenti per normalizzare la pressione è inaccettabile.

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Efficacia degli ACE inibitori nel trattamento dell'ipertensione

Gli ACE inibitori vengono utilizzati con successo nel trattamento dell’ipertensione da oltre 30 anni. Uno studio del 1999 ha valutato l’effetto dell’ACE inibitore captopril sull’abbassamento della pressione sanguigna nei pazienti ipertesi rispetto ai diuretici e ai beta-bloccanti. Non sono state riscontrate differenze tra questi farmaci in termini di riduzione della morbilità e della mortalità cardiovascolare, tuttavia, il captopril è risultato significativamente più efficace nel prevenire lo sviluppo di complicanze nei pazienti con diabete mellito.

Guarda anche un video sul trattamento della malattia coronarica e dell'angina pectoris.

I risultati dello studio STOP-Hypertension-2 (2000) hanno inoltre dimostrato che gli ACE inibitori sono altrettanto efficaci dei diuretici, dei beta-bloccanti e dei calcio-antagonisti nel prevenire le complicanze cardiovascolari nei pazienti con ipertensione.

Gli ACE inibitori riducono significativamente la mortalità dei pazienti, il rischio di ictus, infarto, tutte le complicanze cardiovascolari e l'insufficienza cardiaca come causa di ospedalizzazione o morte. Ciò è stato confermato anche dai risultati di uno studio europeo del 2003, che ha evidenziato il vantaggio degli ACE inibitori in combinazione con calcio antagonisti rispetto all'associazione di un beta-bloccante e di un diuretico tiazidico nella prevenzione di eventi cardiaci e cerebrali. L’effetto positivo degli ACE inibitori sui pazienti ha superato l’effetto atteso del solo abbassamento della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori, insieme ai bloccanti dei recettori dell’angiotensina II, sono anche i farmaci più efficaci nel ridurre il rischio di sviluppare il diabete.

Classificazione degli ACE inibitori

Gli ACE inibitori in base alla loro struttura chimica sono suddivisi in preparati contenenti gruppi sulfidrilico, carbossilico e fosfinilico. Hanno emivite, modalità di escrezione dal corpo diverse, si dissolvono in modo diverso nei grassi e si accumulano nei tessuti.

ACE inibitore - nome	Emivita dal corpo, ore	Escrezione da parte dei reni,%	Dosi standard, mg	Dose per insufficienza renale (clearance della creatina 10-30 ml / min), mg
ACE inibitori con un gruppo sulfidrilico
Benazepril	11	85	2,5-20, 2 volte al giorno	2,5-10, 2 volte al giorno
Captopril	2	95	25-100, 3 volte al giorno	6.25-12.5, 3 volte al giorno
Zofenopril	4,5	60	7,5-30, 2 volte al giorno	7,5-30, 2 volte al giorno
ACE inibitori con un gruppo carbossilico
Cilazapril	10	80	1.25, una volta al giorno	0,5-2,5, 1 volta al giorno
Enalapril	11	88	2,5-20, 2 volte al giorno	2,5-20, 2 volte al giorno
Lisinopril	12	70	2,5-10, 1 volta al giorno	2,5-5, 1 volta al giorno
Perindopril	>24	75	5-10, 1 volta al giorno	2, 1 volta al giorno
Quinapril	2-4	75	10-40, una volta al giorno	2,5-5, 1 volta al giorno
Ramipril	8-14	85	2,5-10, 1 volta al giorno	1,25-5, 1 volta al giorno
Spirapril	30-40	50	3-6, 1 volta al giorno	3-6, 1 volta al giorno
Trandolapril	16-24	15	1-4, 1 volta al giorno	0,5-1, 1 volta al giorno
ACE inibitori con un gruppo fosfinile
Fosinopril	12	50	10-40, una volta al giorno	10-40, una volta al giorno

Il bersaglio principale degli ACE inibitori è l’enzima di conversione dell’angiotensina nel plasma e nei tessuti. Inoltre, l'ACE plasmatico è coinvolto nella regolazione delle reazioni a breve termine, principalmente nell'aumento della pressione sanguigna in risposta a determinati cambiamenti della situazione esterna (ad esempio lo stress). L'ACE tissutale è essenziale nella formazione di reazioni a lungo termine, nella regolazione di una serie di funzioni fisiologiche (regolazione del volume sanguigno circolante, equilibrio di sodio, potassio, ecc.). Pertanto, una caratteristica importante di un ACE inibitore è la sua capacità di influenzare non solo l'ACE plasmatico, ma anche l'ACE tissutale (nei vasi sanguigni, nei reni, nel cuore). Questa capacità dipende dal grado di lipofilia del farmaco, cioè da quanto bene si dissolve nei grassi e penetra nei tessuti.

Sebbene i pazienti ipertesi con elevata attività della renina plasmatica abbassino la pressione arteriosa in modo più drammatico con il trattamento a lungo termine con ACE inibitori, la correlazione tra questi fattori non è molto significativa. Pertanto, gli ACE inibitori vengono utilizzati nei pazienti con ipertensione senza previa misurazione dell’attività della renina plasmatica.

Gli ACE inibitori presentano vantaggi in questi casi:

• insufficienza cardiaca concomitante;
• ipertensione renoparenchimale;
• diabete;
• ipertrofia ventricolare sinistra;
• aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina (inclusa stenosi unilaterale dell'arteria renale);
• nefropatia non diabetica;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• proteinuria/microalbuminuria
• fibrillazione atriale;
• sindrome metabolica.

Il vantaggio degli ACE inibitori non risiede tanto nella loro attività speciale nell'abbassare la pressione sanguigna, ma nelle caratteristiche uniche di protezione degli organi interni del paziente: un effetto benefico sul miocardio, sulle pareti dei vasi resistenti del cervello e dei reni, ecc. Passiamo ora alla caratterizzazione di questi effetti.

Come gli ACE inibitori proteggono il cuore

L'ipertrofia del miocardio e delle pareti dei vasi sanguigni è una manifestazione dell'adattamento strutturale del cuore e dei vasi sanguigni all'ipertensione. L'ipertrofia del ventricolo sinistro del cuore, come è stato più volte sottolineato, è la conseguenza più importante dell'ipertensione. Contribuisce alla comparsa della disfunzione diastolica e quindi sistolica del ventricolo sinistro, allo sviluppo di aritmie pericolose, alla progressione dell'aterosclerosi coronarica e all'insufficienza cardiaca congestizia. Basato su 1 mmHg. Arte. diminuzione della pressione sanguigna, gli ACE inibitori riducono la massa muscolare del ventricolo sinistro 2 volte più intensamente rispetto ad altri farmaci per l'ipertensione. Nel trattamento dell'ipertensione con questi farmaci si osserva un miglioramento della funzione diastolica del ventricolo sinistro, una diminuzione del grado della sua ipertrofia e un aumento del flusso sanguigno coronarico.

L'ormone angiotensina II migliora la crescita cellulare. Sopprimendo questo processo, gli ACE inibitori aiutano a prevenire o inibire il rimodellamento e lo sviluppo dell’ipertrofia dei muscoli miocardici e vascolari. Nell'implementazione dell'effetto anti-ischemico degli ACE inibitori, è anche importante ridurre la domanda di ossigeno del miocardio, ridurre il volume delle cavità cardiache e migliorare la funzione diastolica del ventricolo sinistro del cuore.

Guarda anche il video.

Come gli ACE inibitori proteggono i reni

La domanda più importante, la cui risposta dipende dalla decisione del medico se utilizzare gli ACE inibitori in un paziente con ipertensione, è il loro effetto sulla funzionalità renale. Quindi, si può sostenere che tra i farmaci per abbassare la pressione sanguigna, gli ACE inibitori proteggono meglio i reni. Da un lato, circa il 18% dei pazienti con ipertensione muore a causa di insufficienza renale, che si è sviluppata a causa dell'aumento della pressione. D’altra parte, un numero significativo di pazienti con malattia renale cronica sviluppa ipertensione sintomatica. Si ritiene che in entrambi i casi vi sia un aumento dell'attività del sistema locale renina-angiotensina. Ciò porta a danni ai reni, alla loro graduale distruzione.

Il Comitato nazionale congiunto sull’ipertensione statunitense (2003) e la Società europea di ipertensione e cardiologia (2007) raccomandano gli ACE inibitori nei pazienti con ipertensione e malattia renale cronica per rallentare la progressione dell’insufficienza renale e abbassare la pressione sanguigna. Numerosi studi hanno dimostrato l’elevata efficacia degli ACE inibitori nel ridurre l’incidenza delle complicanze nei pazienti con ipertensione associata a nefrosclerosi diabetica.

Gli ACE inibitori proteggono meglio i reni nei pazienti con significativa escrezione proteica urinaria (proteinuria superiore a 3 g/die). Attualmente si ritiene che il principale meccanismo dell'effetto renoprotettivo degli ACE inibitori sia il loro effetto sui fattori di crescita del tessuto renale, attivati ​​dall'angiotensina II.

È stato stabilito che il trattamento a lungo termine con questi farmaci migliora la funzionalità renale in un numero di pazienti con segni di insufficienza renale cronica, se non vi è una brusca diminuzione della pressione sanguigna. Allo stesso tempo, durante il trattamento con ACE inibitori si può occasionalmente osservare un deterioramento reversibile della funzionalità renale: un aumento della concentrazione della creatinina plasmatica, dipendente dall'eliminazione dell'effetto dell'angiotensina-2 sulle arteriole renali efferenti che mantengono elevata la pressione di filtrazione. È opportuno sottolineare che in caso di stenosi unilaterale dell'arteria renale gli ACE inibitori possono aggravare i disturbi sul lato malato, ma ciò non è accompagnato da un aumento del livello di creatinina o di urea plasmatica finché il secondo rene funziona normalmente .

Nell’ipertensione renovascolare (cioè la malattia causata da un danno ai vasi renali), gli ACE inibitori in combinazione con un diuretico sono piuttosto efficaci nel controllare la pressione sanguigna nella maggior parte dei pazienti. È vero che sono stati descritti casi isolati di insufficienza renale grave in pazienti che avevano un rene. Altri vasodilatatori (farmaci vasodilatatori) possono causare lo stesso effetto.

L'uso degli ACE inibitori come parte della terapia farmacologica combinata per l'ipertensione

È utile che medici e pazienti siano informati sulle possibilità di una terapia combinata dell'ipertensione con ACE inibitori e altri farmaci contro la pressione. La combinazione di un ACE inibitore con un diuretico nella maggior parte dei casi consente un rapido raggiungimento di livelli di pressione arteriosa prossimi alla norma. Va tenuto presente che i diuretici, abbassando il volume del plasma sanguigno circolante e la pressione sanguigna, spostano la regolazione della pressione dalla cosiddetta dipendenza dal volume Na al meccanismo vasocostrittore renina-angiotensina, che è influenzato dagli ACE inibitori. Ciò talvolta porta ad un’eccessiva diminuzione della pressione arteriosa sistemica e della pressione di perfusione renale (apporto di sangue renale) con deterioramento della funzionalità renale. Nei pazienti che già soffrono di tali disturbi, i diuretici insieme agli ACE inibitori devono essere usati con cautela.

Un netto effetto sinergico, paragonabile all'azione dei diuretici, è dato dai calcioantagonisti, prescritti insieme agli ACE inibitori. Possono quindi essere somministrati calcioantagonisti al posto dei diuretici se questi ultimi sono controindicati. Come gli ACE inibitori, i calcioantagonisti aumentano la distensibilità delle grandi arterie, il che è particolarmente importante per i pazienti anziani con ipertensione.

La terapia con ACE inibitori come unico trattamento dell'ipertensione dà buoni risultati nel 40-50% dei pazienti, forse anche nel 64% dei pazienti con forme lievi e moderate della malattia (pressione diastolica da 95 a 114 mm Hg. Art.). Questo indicatore è peggiore rispetto al trattamento degli stessi pazienti con calcioantagonisti o diuretici. Va tenuto presente che i pazienti con ipertensione nella forma iporenina e gli anziani sono meno sensibili agli ACE inibitori. A tali persone, così come ai pazienti allo stadio III della malattia con ipertensione grave, che talvolta acquisisce un carattere maligno, dovrebbe essere raccomandato il trattamento combinato di ACE inibitori con un diuretico, un calcio antagonista o un beta-bloccante.

La combinazione di captopril e un diuretico intermittente è spesso estremamente efficace, riducendo la pressione sanguigna a livelli quasi normali. Con questa combinazione di farmaci è spesso possibile ottenere il controllo completo della pressione sanguigna in pazienti molto malati. Con una combinazione di ACE inibitori con un diuretico o un calcio-antagonista, la normalizzazione della pressione sanguigna si ottiene in oltre l'80% dei pazienti in stadio avanzato di ipertensione.

Vedi anche l'articolo “ACE Inibitori: Effetti Collaterali”.

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Ricerca

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina sono utilizzati da oltre 30 anni. È stato condotto uno studio confrontando l'effetto sulla pressione sanguigna di un diuretico, di un beta-bloccante e di un ACE inibitore - captopril. Non sono state riscontrate differenze significative, ma l'azione del captopril ha prevenuto meglio le complicanze nel diabete mellito.

Un altro studio mirava a identificare i migliori farmaci per prevenire le complicanze a livello del sistema cardiovascolare. Sono stati confrontati un diuretico, un ACE inibitore, un calcioantagonista e un beta-bloccante. I risultati per questi farmaci erano più o meno gli stessi.

Uno studio del 2003 ha confrontato due combinazioni di farmaci per una migliore prevenzione degli eventi cerebrali e cardiaci:

• ACE inibitore e calcioantagonista;
• beta bloccanti e diuretici tiazidici.

L’uso degli ACE inibitori ha mostrato un buon effetto per i pazienti.

Gli ACE inibitori e i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II sono gli agenti più efficaci per ridurre il rischio di diabete.

Classificazione

Gli ACE inibitori sono divisi in farmaci che contengono gruppi:

• solfidrile;
• fosfinile;
• carbossilico.

La classificazione per gruppi corrisponde a tre generazioni di farmaci.

Questi farmaci hanno una struttura chimica, periodi e metodi di escrezione dal corpo diversi, nonché altre caratteristiche.

Un'altra classificazione prevede la divisione delle sostanze attive in naturali e sintetiche.

Elenco dei farmaci

Con un gruppo solfuro, cioè inibitori di prima generazione:

• Zofenopril;
• captopril;
• Benazepril.

Con un gruppo carbossilico, cioè inibitori di seconda generazione:

• Enalapril;
• lisinopril;
• Cilazapril;
• Quinapril;
• Perindopril;
• Trandolapril;
• Ramipril;
• Spirapril.

Con un gruppo fosfinilico, cioè inibitori di terza generazione: il fosinopril.

La nuova generazione di farmaci comprende Zofenopril, che è sufficiente da assumere una volta al giorno, e Fosinopril, che è adatto per i pazienti con insufficienza renale.

Indicazioni

Indicazioni per l'assunzione di ACE inibitori:

• aumento della pressione per qualsiasi motivo - ipertensione arteriosa secondaria o essenziale;
• combinazione di ipertensione con nefropatia;
• Ipertensione arteriosa renoparenchimale e renovascolare.

In confronto con altri farmaci (diuretici, beta-bloccanti, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II, bloccanti dei canali del calcio), non sono state riscontrate differenze significative. Un gruppo specifico di farmaci viene selezionato sulla base dell'analisi della situazione clinica completa.

Ci sono alcune indicazioni aggiuntive in base alle quali il medico seleziona il farmaco.

L'elenco dei motivi per cui viene prescritto più spesso l'uso degli ACE inibitori:

• diabete;
• insufficienza cardiaca;
• ipertrofia ventricolare sinistra;
• ipertensione arteriosa renoparenchimale;
• disfunzione asintomatica del ventricolo sinistro;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• infarto miocardico trasferito;
• sindrome metabolica;
• aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina;
• fibrillazione atriale;
• nefropatia non diabetica;
• proteinuria/microalbuminuria.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'elenco delle malattie e condizioni concomitanti in cui è sconsigliato l'uso degli ACE inibitori è costantemente aggiornato. Principalmente:

• stenosi dell'arteria renale, se solo una è funzionante;
• grave insufficienza renale;
• stenosi bilaterale delle arterie renali;
• grave iperkaliemia;
• gravidanza;
• infanzia;
• sensibilità individuale (angioedema o tosse secca).

La cautela richiede la nomina di farmaci di questo gruppo in presenza di:

• insufficienza renale moderata;
• moderata iperkaliemia;
• cirrosi epatica;
• epatite cronica attiva;
• aterosclerosi diffusa con danni alla carotide e alle coronarie;
• obliterante l'aterosclerosi delle arterie degli arti inferiori.

Il farmaco viene prescritto con cautela alle donne in età fertile, se esiste la possibilità di gravidanza. Forse l'effetto negativo del farmaco sullo sviluppo del feto.

La scelta del farmaco deve essere effettuata da uno specialista, anche se tutte le indicazioni per l'assunzione si trovano in modo indipendente.

Utilizzo nella terapia combinata

I gruppi di farmaci per il trattamento dell'ipertensione vengono selezionati individualmente dal medico. Gli effetti dei farmaci di diversi gruppi si completano a vicenda e forniscono una pressione normale.

I farmaci combinati sono divisi in gruppi in base alla loro efficacia. Questa classificazione li divide in:

• irrazionale;
• possibile;
• razionale (provato).

Le preparazioni combinate razionali includono combinazioni di:

• "diuretici e ACE inibitori";
• "bloccante e diuretico del recettore dell'angiotensina II";
• "bloccanti del recettore dell'angiotensina II e bloccanti dei canali del calcio";
• "ACE inibitore e bloccante dei canali del calcio".

È possibile assumere farmaci di ciascun tipo sotto forma di compresse separate o una combinazione di principi attivi in ​​un unico preparato. Ad esempio, in Equator si trovano un ACE inibitore e un calcio antagonista.

La combinazione di "diuretici e ACE inibitori" ripristina rapidamente la pressione sanguigna normale, ma può anche abbassarla eccessivamente.

La combinazione di "ACE inibitori e calcio-antagonisti" aiuta a ottenere un risultato simile nel caso in cui vi siano controindicazioni all'assunzione di un diuretico.

La terapia con gli ACE inibitori da sola dà un buon effetto solo in circa la metà dei pazienti.

La combinazione di "captopril e diuretico" è la più popolare e molto spesso dà buoni effetti.

Combinazioni razionali secondo i dati del 1999

Il meccanismo d'azione dei farmaci di altri gruppi

Betabloccanti

I farmaci che appartengono a questo gruppo bloccano i recettori adrenergici beta-1 del cuore. Per questo motivo, il medicinale riduce la forza e la frequenza delle contrazioni del cuore. Quando i recettori beta-2 nei bronchi vengono bloccati, può scatenarsi il broncospasmo. Ora ci sono farmaci selettivi, il cui meccanismo d'azione non influenza i recettori beta-2. I bloccanti non selettivi verranno gradualmente eliminati. I nuovi farmaci influenzano solo i recettori beta-1.

I bloccanti impediscono il legame dell'adrenalina e di altri ormoni, responsabili della mobilitazione del corpo durante uno stress grave, con i recettori. Ciò riduce gli effetti dello stress. I bloccanti di questo gruppo sono spesso usati per prevenire la recidiva di infarto miocardico.

Antispastici miotropici

Il meccanismo d'azione è bloccare l'ingresso del calcio nella cellula. Tali farmaci sono prescritti nella fase iniziale dell'ipertensione.

Nitrati

I farmaci di questo gruppo riducono il tono delle vene, il che riduce il lavoro del cuore. Principi attivi - Nitroglicerina e suoi derivati. La diminuzione della pressione può essere brusca, il che peggiora il benessere. I farmaci sono indispensabili per l'ipertensione sullo sfondo dell'infarto del miocardio e dell'angina pectoris.

Bloccanti dei canali del calcio

L'azione degli ioni calcio provoca la contrazione della muscolatura vascolare liscia. Ciò provoca vasocostrizione e aumento della pressione.

I bloccanti dei canali del calcio vengono utilizzati non solo per l'ipertensione, ma anche per l'angina pectoris. I meccanismi d'azione del farmaco portano al blocco di canali specifici attraverso i quali il calcio entra nelle fibre muscolari lisce. In alcuni casi, l'uso di un farmaco di questa categoria provoca tachicardia. I bloccanti dei canali del calcio vengono spesso utilizzati in combinazione con altri farmaci.

Alfa-bloccanti

Gli alfa-bloccanti bloccano i recettori alfa-adrenergici nelle arteriole. Pertanto, il loro spasmo viene eliminato. I preparati non sono adatti a pazienti affetti da glaucoma e gravi patologie neurologiche e cardiache. Gli adrenobloccanti sono divisi in due gruppi: solo bloccanti alfa-1 o alfa-1 e alfa-2. Il loro effetto è di breve durata.

Diuretici

I medicinali rimuovono gli ioni sodio e l'acqua. Lo specialista può prescrivere un diuretico da solo o in aggiunta ad un altro farmaco. Con gravi deviazioni della pressione dai valori normali, il diuretico di solito dà effetti insufficienti senza l'uso di altri farmaci.

Agenti osmotici

I farmaci di questo gruppo non sono prescritti per l'ipertensione, perché all'inizio del trattamento la aumentano. I saluretici rimuovono gli ioni di potassio insieme agli ioni di sodio, che influiscono negativamente sul funzionamento del cuore.

Sartan

Il farmaco può anche essere chiamato "antagonista dell'angiotensina II" o "bloccanti del recettore dell'angiotensina II". Il meccanismo d'azione dei farmaci è che bloccano i recettori dell'angiotensina del cuore, proteggendolo dagli effetti dell'angiotensina II. I farmaci di questo gruppo sono tra i più efficaci e raramente causano effetti collaterali. Quasi non influenzano il lavoro del cuore.

Recensioni

Vitaly, 52 anni

A causa degli ACE inibitori avevo una tosse costante, anche il farmaco doveva essere cambiato. È meglio consultare un medico sull'ipertensione in modo che scelga un medicinale e ne parli tutto. Ad esempio, non sapevo che alcuni bloccanti dei canali del calcio interagiscono con le sostanze presenti nel pompelmo e nel succo di pompelmo. Si è scoperto che è meglio rifiutare questo frutto per la durata del trattamento. I bloccanti si sono avvicinati a me, la pressione non aumenta nemmeno in situazioni stressanti.

Arkady, 58 anni

Uso un ACE inibitore (captopril) e un diuretico. La pressione è mantenuta entro limiti normali, l'importante è non dimenticare di prendere le pillole. Gli effetti collaterali delle istruzioni del farmaco non sono comparsi.

Anna, 44 anni

Mi è stato prescritto il captopril. A un parente sono stati prescritti beta-bloccanti e un diuretico: esistono farmaci combinati. Alla mamma è stato prescritto un antagonista dell'angiotensina II, che si adattava perfettamente. La scelta del farmaco è molto individuale e richiede molta esperienza da parte del medico. Una persona lontana dalla medicina sicuramente non selezionerà il farmaco giusto per se stessa.

Maggiori informazioni sull'argomento:

davnorma.ru

Accademia medica militare, San Pietroburgo

Recentemente, sempre più persone parlano degli effetti di "classe" degli ACE inibitori, lasciando intendere che hanno tutti approssimativamente lo stesso effetto farmacologico e organoprotettivo. É davvero? Gli ACE inibitori sono tutti uguali? Questa recensione è dedicata a rispondere a questa domanda.

Professore N.A. Gratsiansky (2002) per una migliore comprensione delle differenze tra le molecole spesso fornisce il seguente esempio, mostrando tre formule chimiche molto simili −

Sembrerebbe che ci siano differenze minime nella struttura chimica, ma quali effetti diversi hanno queste molecole?

Un altro esempio di formule simili è il d- e l-sotalolo. Grandi speranze erano riposte sul d-sotalolo, un farmaco con proprietà antiaritmiche di classe 3. Mentre l’l-sotalolo era un farmaco con proprietà prevalentemente beta-bloccanti, cioè Uno dei tanti. Ma nello studio SWORD (Lancet 1996; 348: 7-12), il d-sotalolo ha mostrato una mortalità significativamente maggiore rispetto al placebo. Ma le differenze qui sono ancora più sottili: gli isomeri d e l della stessa molecola, ad es. solo una coda della molecola guarda a sinistra e nell'altro caso a destra. Allo stesso tempo, quanto è significativa la differenza nell'effetto del farmaco.

In questo caso sono state prese in considerazione molecole simili, mentre le formule chimiche degli ACE inibitori sono estremamente diverse. Alcuni di essi sono a base di L-prolina, altri sono acidi carbossilici e altri ancora sono esteri di acidi carbossilici. Due ACE inibitori contengono zolfo nella formula (captopril, spirapril), uno contiene fosforo (fosinopril). Il numero di atomi di azoto nelle formule varia da 1 a 3, il numero di atomi di ossigeno - da 3 a 7. Il numero di atomi di carbonio - da 9 a 30 e quello di idrogeno - da 15 a 46. Per chiarezza, diamo le formule di ACE inibitori registrati in Russia.

Tabella 1.

Struttura chimica degli ACE inibitori (RLS - 2002).

Nome internazionale (in ordine alfabetico)	Formula riassuntiva	Formula chimica
Benazepril	C24H28N2O5
Captopril	C 9 H 15 N O 3 S
Quinapril	C25H30N2O5
Lisinopril	C21H31N3O5
Moexpril	C27H34N2O7
Perindopril	C19H32N2O5
Ramipril	C23H32N2O5
Spirapril	C22H30N2O5S2
Trandolapril	C24H34N2O5
Fosinopril	C 30 H 46 N O 7 P
Cilazapril	C22H31N3O5
Enalapril	C20H28N2O5

In altre parole, gli ACE inibitori hanno molecole completamente diverse. Ma se anche molecole quasi identiche differiscono negli effetti, allora perché gli effetti di molecole così diverse dovrebbero essere simili? Pertanto l’azione degli ACE inibitori non può essere esattamente la stessa.

Un'altra prova delle inevitabili differenze tra gli ACE inibitori è l'abbondanza delle loro classificazioni: per presenza o assenza di attività primaria, per vie di escrezione, per presenza di zolfo o fosforo nella formula, ecc.

Confronto tradizionale degli ACE inibitori.

In Russia, 12 molecole di ACE inibitori sono registrate da diverse aziende con nomi diversi.

Tavolo 2

Farmacocinetica degli ACE inibitori (1)

Secondo la farmacocinetica (Tabella 2), gli ACE inibitori sono divisi in due gruppi. I primi sono principalmente farmaci attivi (captopril e lisinopril), i secondi (tutti gli altri) sono sostanze inattive che dopo trasformazione nel fegato e/o nella mucosa gastrointestinale formano un metabolita attivo (prilato). Confronta le molecole dell'enalapril inattivo e dell'enalaprilato attivo.

Di conseguenza, nelle malattie del tratto gastrointestinale e del fegato, i farmaci che devono essere trasformati per acquisire attività sono più deboli (2).

L'escrezione renale è la principale via di eliminazione di tutti gli ACE inibitori attivi conosciuti e dei metaboliti diacidi attivi della maggior parte dei farmaci inizialmente inattivi (3). Pertanto, nei pazienti con insufficienza renale, si raccomanda solitamente di iniziare la terapia con una dose di inibitori inferiore rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Tra gli ACE inibitori spiccano diversi farmaci, i cui metaboliti diacidi attivi vengono escreti non solo attraverso i reni, ma anche con la bile e le feci. Gli ACE inibitori con due principali vie di eliminazione o con eliminazione prevalentemente epatica comprendono ramipril, moexipril, spirapril, trandolapril e fosinopril (3). È chiaro che questi ACE inibitori sono più sicuri nell'uso a lungo termine rispetto ai farmaci ad eliminazione prevalentemente renale (3).

La maggior parte degli ACE inibitori viene somministrata con o senza cibo, ad eccezione di captopril, cilazapril e moexpril, che devono essere assunti a stomaco vuoto (1). Soffermiamoci separatamente sulla frequenza di assunzione degli ACE inibitori. Attualmente, la soluzione ottimale (dal punto di vista della compliance) è una singola dose del farmaco, ma questo metodo non è applicabile a tutti gli ACE inibitori. La frequenza di somministrazione è determinata dal tempo necessario per creare la massima concentrazione del farmaco, dall'emivita e dalla percentuale del farmaco legato alle proteine ​​plasmatiche (questo allunga la durata dell'azione). Tra gli ACE inibitori, ci sono farmaci che formano un legame sia relativamente debole (captopril) che forte (ramipril, perindopril, lisinopril) con il centro attivo di questo enzima (21). Ad esempio, la costante di ACE inibizione del ramipril è 47 volte maggiore di quella del captopril e 7 volte maggiore di quella dell’enalapril. Ciò consente di dividere gli ACE inibitori in più o meno potenti (milligrammo per milligrammo). E questo incide leggermente anche sulla durata d'azione (21). È opportuno qui ricordare la triste esperienza dell'uso della nifedipina a breve durata d'azione in cardiologia (studi ABCD - Am J Cardiol 1998; 82: 9 R -14 R). Il pericolo di una singola dose del farmaco, efficace per meno di un giorno, è che, assumendo il medicinale al mattino dopo il risveglio, il paziente rimanga senza protezione nell'ora pre-veglia (la più pericolosa per il paziente). sviluppo di complicanze cardiovascolari) il giorno successivo. Ciò vale soprattutto per l'enalapril e il perindopril che, in base alla loro farmacocinetica (1, tabella 2), devono essere somministrati due volte al giorno. D’altra parte, perché è importante la farmacocinetica? La risposta è semplice: per l'aderenza alla terapia. Migliore è la farmacocinetica (dose singola e indipendenza dall'assunzione di cibo), più conveniente è per il paziente assumere il farmaco, maggiore è la compliance. È evidente la necessità di scegliere un farmaco più conforme e di comprovata efficacia.

Tabella 3

Indicazioni, effetti collaterali, sintomi da overdose e costo degli ACE inibitori

	Indicazioni	Possibili effetti collaterali	Sintomi di overdose	Prezzo trattamento 30 giorni 9
Captopril	AG, HNK, IHD, CRF	Tosse, Impotenza, Stevens-Johnson s.	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 170 rubli fino a 250 giri.
Enalapril	AH, CNK, IHD, CRF, DM	Tosse, Stevens-Johnson s.	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 40 rubli fino alle 212 pag.
Perindopril		Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m	Ipotensione, IMA, CVA, EP, Morte	4 mg x 1: da 353 rubli. fino a 426 r. 4 mg x 2: da 706 rubli. fino a 852 pag.
Lisinopril		Impotenza, Tosse, Stevens-Johnson s.	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 150 rubli fino a 196 pag.
Fosinopril		Tosse, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilità	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 209 r. fino a 243 pag.
Quinapril			Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 302 rubli fino a 338 p.
Trandolapril	AG, HNK, IHD	Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 422 rubli fino a 484 r.
Ramipril	AH, HNK, IHD, AMI, DM, CRF	Tosse, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, IMA, ictus, EP	da 154 rubli fino a 348 rubli.
Cilazapril		Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Trombocitopenia, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, IMA, ictus, EP	Non c'è in Russia. Il prezzo è sconosciuto.
Moexpril	ipertensione in menopausa	Tosse, Impotenza, Stevens-Johnson s-m, Ginecomastia, Edema	Ipotensione, IMA, ictus, EP	15 mg x 1: da 250 giri. fino a 263 pag. 15 mg x 2: da 500 giri. fino a 526 rubli.
Benazepril		Tosse, Impotenza, Sindrome di Stevens-Johnson, Placca sulla lingua e sulla gola, Esacerbazione della pancreatite	Ipotensione, IMA, ictus, EP	10 mg x 1: da 400 giri. fino a 409 pag. 10 mg x 2: da 800 giri. fino a 818 pag.
Spirapril		Tosse, Impotenza, creatinina, Stevens-Johnson s-m, Fotosensibilizzazione	Ipotensione, bradicardia, shock, insufficienza renale	da 235 rubli fino a 255 r.

Enalapril e ramipril hanno l'elenco più ampio di indicazioni per l'uso (Tabella 3) (1). Questi ACE inibitori vengono utilizzati sia nell'ipertensione arteriosa e nell'insufficienza circolatoria cronica, sia nella malattia coronarica, compreso l'infarto miocardico acuto (4), l'insufficienza renale cronica (5) e il diabete mellito (6). Il ramipril viene utilizzato anche per prevenire l'ictus. Captopril, lisinopril, fosinopril, quinapril e spirapril sono utilizzati principalmente nell'ipertensione arteriosa e nell'insufficienza circolatoria cronica. Il trandolapril è indicato anche nella cardiopatia ischemica (16). Il cilazapril è prescritto principalmente per l'ipertensione arteriosa. Il perindopril, a causa del suo debole effetto ipotensivo (nessun effetto della prima dose), è meglio prescriverlo solo in caso di insufficienza circolatoria cronica (7, 8). Moexpril è indicato per le donne in menopausa con ipertensione (20).

La tosse è il principale effetto collaterale di tutti gli ACE inibitori. La maggior parte degli ACE inibitori può causare angioedema (sindrome di Stevens-Johnson). Il lisinopril ha maggiori probabilità rispetto ad altri ACE inibitori di causare impotenza (9). Alcuni ACE inibitori sono caratterizzati da fotosensibilità.

I sintomi da sovradosaggio sono associati a ipotensione e, di conseguenza, allo sviluppo di insufficienza acuta della circolazione coronarica e/o cerebrale (1). Solo per il perindopril si hanno dati di mortalità del 100% in caso di sovradosaggio nell'esperimento sui ratti (10).

Farmacoeconomia e farmaci generici.

Considerando il livello di reddito della popolazione russa, i parametri farmacoeconomici sono spesso decisivi nella scelta del trattamento di un paziente. Gli ACE inibitori sono ora farmaci economicamente accessibili. Per un'adeguata valutazione degli indicatori di costo, è consuetudine calcolare il prezzo di un corso di 30 giorni di assunzione del farmaco. Per gli ACE inibitori, il costo di tale corso (tabella 3) varia da 40 rubli (enalapril) a 852 rubli (perindopril).

Il prezzo è l’indicatore più importante dell’aderenza alla terapia per la maggior parte della popolazione mondiale e russa. I farmaci generici (o farmaci generici) sono solitamente significativamente più economici dei farmaci originali (non vi è alcun costo per sviluppare e testare la molecola). Inoltre, le aziende tendono a scegliere i farmaci più efficaci e popolari per la produzione generica. È importante che la produzione dei farmaci generici rispetti gli standard GMP (Good Manufacturing Practice). I più economici sono i farmaci da assumere 1-2 volte al giorno e che sono generici: enalapril, lisinopril, ramipril (11). Diamo una tabella (Tabella 4) con i nomi commerciali degli ACE inibitori venduti nelle farmacie russe.

Tabella 4

Nomi commerciali degli ACE inibitori (1, 11)

titolo internazionale	Farmaco originale, azienda sviluppatrice	Generici
Captopril		tensiomina, angiopril, apo-capto, rilcapton, gene-captopril, captopril-mic
Enalapril		enap, invoril, ednit, berlipril, calpiren, minipril, miopril, enalapril-acry, vero-enalapril, enalapril-ICN, enam, envas
Lisinopril	Non immatricolata in Russia	sinopril, diroton, lisoril, dapril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril	monopril
Perindopril Elenco alfabetico dei farmaci per la pressione sanguigna

Da questo articolo imparerai: cosa sono gli ACE inibitori (abbreviati in ACE inibitori), come riducono la pressione sanguigna? In cosa i farmaci sono simili e in cosa differiscono? Elenco dei farmaci popolari, indicazioni per l'uso, meccanismo d'azione, effetti collaterali e controindicazioni degli ACE inibitori.

Data di pubblicazione dell'articolo: 01/07/2017

Ultimo aggiornamento articolo: 06/02/2019

Gli ACE inibitori sono un gruppo di farmaci che bloccano una sostanza chimica che provoca vasocostrizione e ipertensione.

I reni umani producono un enzima specifico: la renina, da cui inizia una catena di trasformazioni chimiche che portano alla comparsa nei tessuti e nel plasma sanguigno di una sostanza chiamata "enzima di conversione dell'angiotensina" o angiotensina.

Cos'è l'angiotensina? Questo è un enzima che ha la capacità di restringere le pareti vascolari, aumentando così il flusso sanguigno e la pressione. Allo stesso tempo, il suo aumento nel sangue provoca la produzione di altri ormoni da parte delle ghiandole surrenali, che trattengono gli ioni sodio nei tessuti, aumentano il vasospasmo, provocano il battito cardiaco e aumentano la quantità di liquidi nel corpo. Si scopre un circolo vizioso di trasformazioni chimiche, a seguito delle quali l'ipertensione arteriosa diventa stabile e contribuisce al danno alle pareti vascolari, allo sviluppo di insufficienza cardiaca cronica e renale.

L'ACE inibitore (ACE inibitore) interrompe questa catena di reazioni, bloccandola nella fase di trasformazione in enzima di conversione dell'angiotensina. Allo stesso tempo, contribuisce all'accumulo di un'altra sostanza (bradichinina), che impedisce lo sviluppo di reazioni cellulari patologiche nell'insufficienza cardiovascolare e renale (divisione intensa, crescita e morte delle cellule del miocardio, dei reni, delle pareti vascolari). Pertanto, gli ACE inibitori vengono utilizzati non solo per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche per la prevenzione dell'insufficienza cardiaca e renale, dell'infarto del miocardio e dell'ictus.

Gli ACE inibitori sono uno dei farmaci antipertensivi più efficaci. A differenza di altri farmaci che dilatano i vasi sanguigni, prevengono lo spasmo vascolare e agiscono in modo più delicato.

Gli ACE inibitori vengono prescritti dal medico di base in base ai sintomi dell'ipertensione arteriosa e delle malattie concomitanti. Non è consigliabile assumere e impostare autonomamente la dose giornaliera.

In cosa differiscono gli ACE inibitori gli uni dagli altri?

Gli ACE inibitori hanno indicazioni e controindicazioni, meccanismo d'azione, effetti collaterali simili, ma differiscono tra loro:

• la sostanza di partenza alla base del farmaco (il ruolo decisivo è giocato dalla parte attiva della molecola (gruppo), che garantisce la durata dell'azione);
• l'attività del farmaco (la sostanza è attiva o necessita di ulteriori condizioni per iniziare a funzionare, purché sia ​​disponibile per l'assorbimento);
• metodi di escrezione (che è importante per i pazienti con gravi malattie epatiche e renali).

materiale iniziale

La sostanza madre influenza la durata del farmaco nell'organismo, quando somministrato, questo permette di scegliere il dosaggio e determinare il periodo di tempo dopo il quale è necessario ripetere l'assunzione.

Ramipril è disponibile in 2,5 mg, 5 mg e 10 mg

Attività

Il ruolo decisivo è giocato dal meccanismo di trasformazione di una sostanza chimica in una sostanza attiva:

Il lisinopril è disponibile in dosaggi da 5, 10 e 20 mg.

Metodi di rimozione

Esistono diversi modi per rimuovere gli ACE inibitori dal corpo:

1. Farmaci che vengono escreti dai reni (captopril, lisinopril).
2. La maggior parte viene escreta dai reni (60%), il resto dal fegato (perindopril, enalapril).
3. Ugualmente escreto dai reni e dal fegato (fosinopril, ramipril).
4. La maggior parte del fegato (60%, trandolapril).

Ciò consente di selezionare e prescrivere un farmaco per pazienti con gravi malattie renali o epatiche.

A causa del fatto che le generazioni e le classi di farmaci non corrispondono, i farmaci della stessa serie (ad esempio, con un gruppo sulfidrilico) possono avere meccanismi d'azione leggermente diversi (farmacocinetica). Di solito queste differenze sono indicate nelle istruzioni e contengono informazioni sull'effetto del cibo sull'assorbimento (prima dei pasti, dopo), sui metodi di escrezione, sul tempo durante il quale la sostanza viene trattenuta nel plasma e nei tessuti, sull'emivita e sul decadimento (trasformazione in una forma inattiva), ecc. L'informazione è importante per lo specialista per la corretta prescrizione del medicinale.

Elenco dei popolari ACE inibitori

L'elenco dei farmaci include un elenco dei farmaci più comuni e dei loro analoghi assoluti.

Generazione	Nome internazionale del farmaco	Nomi commerciali (analoghi assoluti)
1a generazione (con gruppo sulfidrilico)	Captopril	Katopil, capoten, blockordil, angiopril
	Benazepril	benzapril
	Zofenopril	Zocardis
Farmaci di seconda generazione, ACE inibitori (con un gruppo carbossilico)	Enalapril	Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril
	Perindopril	Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernic, Stoppress, Arenthopres
	Ramipril	Dilaprel, vaselong, pyramil, korpril, ramepress, khartil, tritace, amprilan
	Lisinopril	Diroton, Diropress, Irumed, Liten, Irumed, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil
	Cilazapril	prilazid, inhibeis
	Moexipril	Moex
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Quinapril	Accupro
3a generazione (con gruppo fosfinile)	Fosinopril	Fosinap, fozikard, monopril, fozinotek
	Ceronapril

L'industria farmaceutica produce farmaci combinati: ACE inibitori in combinazione con altre sostanze (con diuretici - captopres).

Enap H è un farmaco combinato. Contiene enalapril e un diuretico risparmiatore di potassio (idroclorotiazide)

Indicazioni per l'uso

Oltre al pronunciato effetto ipotensivo, gli ACE inibitori hanno alcune qualità aggiuntive: hanno un effetto positivo sulle cellule delle pareti vascolari e dei tessuti miocardici, prevengono la loro degenerazione e morte di massa. Pertanto, sono usati per trattare l'ipertensione e prevenire le comorbidità:

• infarto miocardico acuto o pregresso;
• ictus ischemico;
• fallimento renale cronico;
• insufficienza cardiovascolare cronica;
• malattia ischemica;
• nefropatia diabetica (danno renale nel diabete mellito);
• ridotta funzione contrattile del miocardio;
• patologia vascolare periferica (aterosclerosi obliterante delle estremità).

Gli ACE inibitori sono ampiamente utilizzati nel trattamento dell’ictus ischemico.

In presenza di un complesso di malattie della lista, gli ACE inibitori rimangono per lungo tempo i farmaci di scelta preferiti e presentano molti vantaggi rispetto ad altri farmaci antipertensivi.

Con l'uso continuato,:

• ridurre significativamente il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari sullo sfondo dell'ipertensione arteriosa (infarto del miocardio) (nell'89%), sullo sfondo dell'ipertensione e del diabete mellito (nel 42%);
• sono in grado di provocare lo sviluppo inverso dell'ipertrofia (aumento dello spessore della parete) del ventricolo sinistro e impedire lo stiramento delle pareti (dilatazione) delle camere cardiache;
• quando somministrato con diuretici, non è necessario controllare il livello e utilizzare preparati di potassio, poiché questo indicatore rimane normale;
• aumentare la velocità di filtrazione glomerulare sullo sfondo dell'insufficienza renale (nel 42-46%);
• regolano indirettamente il ritmo e hanno un effetto anti-ischemico.

Il medico può prescrivere ACE inibitori in combinazione con diuretici (diuretici), beta-bloccanti o altri farmaci per aumentarne l'effetto.

Meccanismo di azione

Azione in caso di pressione alta prolungata (ipertensione arteriosa)

I farmaci bloccano la conversione dell'angiotensina, che ha un pronunciato effetto vasocostrittore. L'azione si estende agli enzimi plasmatici e tissutali, quindi fornisce un effetto ipotensivo lieve e duraturo.

Azione nell'insufficienza cardiovascolare, cardiopatia ischemica, infarto miocardico, ictus

A causa della diminuzione del livello di angiotensina, aumenta la quantità di un'altra sostanza (bradichinina), che impedisce la divisione patologica, la crescita, la degenerazione e la morte di massa delle cellule del muscolo cardiaco e delle pareti vascolari a causa della carenza di ossigeno. Con l'uso regolare di ACE inibitori, il processo di ispessimento del miocardio e dei vasi sanguigni, l'espansione delle camere cardiache, che appaiono sullo sfondo di un'ipertensione stabile, rallenta notevolmente.

Con insufficienza renale, danno renale nel diabete mellito

Gli ACE inibitori inibiscono indirettamente la produzione di specifici enzimi surrenalici che trattengono gli ioni sodio e l'acqua. Aiutano a ridurre l'edema, a ripristinare lo strato interno (endotelio) dei vasi dei glomeruli renali, a ridurre la filtrazione proteica renale (proteinuria) e la pressione nei glomeruli.

Con aterosclerosi (a causa dell'ipercolesterolemia) e aumento della coagulazione del sangue

Grazie alla capacità degli ACE inibitori di rilasciare ossido nitrico nel plasma sanguigno, l'adesione piastrinica viene ridotta e il livello di fibrina (proteine ​​coinvolte nella formazione di un coagulo sanguigno) viene normalizzato. A causa della capacità di sopprimere la produzione di ormoni surrenali che aumentano il livello di colesterolo "cattivo" nel sangue, i farmaci hanno un effetto antisclerotico.

Effetti collaterali

Gli ACE inibitori raramente causano effetti collaterali, di solito li tollerano abbastanza bene. Tuttavia, esistono una serie di sintomi e condizioni per i quali è necessario consultare un medico e sostituire gli ACE inibitori con altri farmaci.

Per effetto	Descrizione
La comparsa di tosse secca	Indipendentemente dalla dose, tosse secca e dolorosa nel 20% dei pazienti (si risolve 4-5 giorni dopo la sospensione)
Allergia	Manifestazioni cutanee di una reazione allergica sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, prurito, arrossamento, edema di Quincke (nello 0,2%)
Squilibrio elettrolitico	Iperpotassiemia in seguito all'uso di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone) (aumento della quantità di potassio)
Effetto sul fegato	Lo sviluppo della colestasi (ristagno della bile nella cistifellea)
Ipotensione arteriosa	Letargia, debolezza, diminuzione della pressione sanguigna, regolata dalla riduzione della dose, sospensione del diuretico
Dispepsia	Nausea, vomito, diarrea
Disfunzione renale	Aumento della creatinina ematica, aumento del glucosio nelle urine, insufficienza renale acuta (può verificarsi insufficienza renale negli anziani con insufficienza cardiaca)
perversione del gusto	Diminuzione della sensibilità o completa perdita del gusto
Cambiamento nella formula del sangue	Un aumento del numero di neutrofili

Controindicazioni per l'uso

Gli ACE inibitori sono controindicati nei pazienti con comorbidità	Non prescrivere farmaci
Stenosi (restringimento del lume) dell'aorta (un grande vaso da cui il sangue entra nella circolazione sistemica dal ventricolo sinistro del cuore)	Durante la gravidanza possono causare mancanza di liquido amniotico, ritardo della crescita, formazione anormale delle ossa del cranio e dei polmoni e morte del feto.
Stenosi dell'arteria renale	Durante l'allattamento
Grave insufficienza renale (livello di creatinina superiore a 300 µmol/l)	Con intolleranza individuale
Grave ipotensione arteriosa
Un aumento del livello di potassio nel sangue (più di 5,5 mmol / l)

Nel trattamento dell'ipertensione viene praticato un approccio integrato. La monoterapia è giustificata solo nelle fasi iniziali dello sviluppo della malattia. Uno dei farmaci di prima scelta sono gli ACE inibitori, farmaci che agiscono direttamente sugli ormoni surrenali, che provocano un aumento della pressione sanguigna a causa della ritenzione di liquidi nel corpo.

Gli ACE inibitori sono farmaci che agiscono sull'enzima di conversione dell'angiotensina. Sotto l'azione dell'angiotensina, si verifica un aumento della produzione di aldesterone, che comporta un aumento del tono vascolare e della ritenzione di liquidi nel corpo, a seguito della quale aumenta la pressione sanguigna.

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina inibiscono la sintesi di ormoni specifici che causano l’ipertensione. Ad oggi, i farmaci di questo gruppo vengono prescritti a quasi tutti i pazienti in assenza di controindicazioni come mezzo per controllare la pressione sanguigna.

Il meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci avviene in due fasi. Da un lato,

Questo gruppo di farmaci è quasi sempre incluso nel regime terapeutico.

Gli ACE inibitori influenzano la sintesi dell'angiotensina, che aumenta il tono vascolare. L'angiotensina, a sua volta, provoca un aumento della produzione di aldesterone. Questo ormone è prodotto dalle ghiandole surrenali e provoca ritenzione di liquidi nel corpo in risposta all'assunzione di sale. Il rallentamento della produzione di aldesterone riduce il gonfiore e riduce la pressione del sangue sulle pareti dei vasi sanguigni, mentre una diminuzione dell'angiotensina porta alla normalizzazione della frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco e ad una diminuzione del tono vascolare.

Inoltre, gli ACE inibitori aumentano significativamente l’efficacia dei diuretici riducendo la sintesi dell’ormone che causa il gonfiore. Pertanto, vengono indicati come parte di una terapia complessa per l'ipertensione di grado 2 e 3, ma non come rimedio indipendente.

Il meccanismo d'azione dell'ultima generazione di ACE inibitori influenza la normalizzazione del sistema cardiovascolare, compreso il cuore stesso, e del sistema urinario. Inoltre, i farmaci di questo gruppo possono ridurre il rischio di danno agli organi bersaglio quando la pressione sanguigna supera i 180 mm Hg.

Classificazione dei farmaci

Gli ACE inibitori si dividono in sintetici e naturali. I farmaci utilizzati nel trattamento dell’ipertensione sono farmaci sintetici. Gli inibitori naturali vengono rilasciati come risultato di una reazione specifica tra siero di latte e caseina.

Gli ACE inibitori sono divisi in tre gruppi, a seconda del principio attivo. Distinguere:

• preparazioni del gruppo sulfidrilico;
• farmaci del gruppo carbossilico;
• ACE inibitori fosfonati.

Il meccanismo d'azione dei farmaci, indipendentemente dal gruppo, è assolutamente lo stesso. Questi farmaci sono completamente analoghi tra loro, poiché hanno lo stesso effetto sul sistema cardiovascolare. L'unica differenza tra gli ACE inibitori dei diversi gruppi risiede nel meccanismo di escrezione del principio attivo dopo l'assunzione della pillola. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza renale.

Alcuni ACE inibitori vengono escreti dai reni, altri vengono elaborati nel fegato: questo deve essere tenuto in considerazione nelle patologie di questi organi.

Elenco dei farmaci del gruppo sulfidrilico

L'elenco dei farmaci ACE inibitori del gruppo sulfidrilico è piuttosto ampio, ma i più comunemente usati:

• captopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Uno dei farmaci più popolari e utilizzati per il trattamento dell’ipertensione è il captopril. Il principio attivo ha i seguenti nomi commerciali: Captopril, Kapoten, Bokordil.

Una caratteristica di questo gruppo di farmaci è l'assenza di un'azione prolungata. La compressa presa è attiva per non più di sei ore, quindi il farmaco viene assunto 2-3 volte al giorno. I farmaci di questo gruppo sono prescritti per l'ipertensione arteriosa sullo sfondo della malattia coronarica, spesso combinati con diuretici.

Il vantaggio dei farmaci del gruppo sulfidrilico è una buona tolleranza da parte dell'organismo. Possono essere assunti con diabete e insufficienza cardiaca.

La dose raccomandata di Captopril è fino a 100 mg al giorno. Si assume un'ora prima dei pasti, 1 o 2 compresse, a seconda della quantità di principio attivo contenuta in una compressa. Quando si prescrive un farmaco, si tiene conto del fatto che viene escreto dai reni, pertanto, in caso di insufficienza renale, il farmaco non viene prescritto.

Il benazepril viene assunto al massimo due volte al giorno, poiché il principio attivo viene rilasciato lentamente. Il regime raccomandato è di una compressa al mattino e alla sera a intervalli regolari.

Anche lo Zofenopril si assume due compresse al giorno. A differenza di altri farmaci del gruppo sulfidrilico, questo medicinale ha un carico minore sui reni, tuttavia, in caso di insufficienza renale, può essere utilizzato solo sotto controllo medico.

Il captopril è tra i farmaci più popolari

Farmaci del gruppo carbossilico

Gli ACE inibitori del gruppo carbossilico sono farmaci con i seguenti principi attivi nella composizione:

• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Lisinopril.

L'elenco dei farmaci di questo gruppo è molto ampio e comprende più di 15 principi attivi. Tutti hanno un meccanismo d'azione, controindicazioni e indicazioni per l'uso simili.

Caratteristiche dei farmaci del gruppo carbossilico:

• azione prolungata;
• effetto vasodilatatore pronunciato;

Il metabolismo del principio attivo avviene principalmente nel fegato, il che può ridurre significativamente il carico sui reni. I medicinali hanno un pronunciato effetto vasodilatatore, grazie al quale si verifica una rapida diminuzione della pressione sanguigna. Queste proprietà dei farmaci del gruppo carbossilico dovrebbero essere prese in considerazione quando assunte da pazienti con ipertensione di grado 3. In questo caso, la rapida normalizzazione della pressione sanguigna può influire negativamente sul lavoro del muscolo cardiaco.

A causa dell'azione prolungata, tali farmaci vengono assunti 1 volta al giorno. Il rilascio del principio attivo avviene lentamente, il che consente un effetto terapeutico lungo e stabile.

È sufficiente assumere questi preparati una volta al giorno.

Preparazioni del gruppo fosfinile

Il terzo gruppo di ACE inibitori comprende due principi attivi: fosinopril e ceronapril. Questi farmaci hanno maggiori probabilità di controllare i sbalzi mattutini della pressione sanguigna con ipertensione e non per un trattamento complesso. Come rimedio indipendente, i preparati del gruppo fosfinile non sono sufficientemente efficaci.

La particolarità dei farmaci è un'azione prolungata, che consente di controllare il livello della pressione sanguigna anche durante il riposo notturno. Il metabolismo di questi farmaci viene effettuato contemporaneamente nei reni e nel fegato, il che rende possibile prescrivere il farmaco in caso di compromissione della funzionalità renale nei pazienti anziani.

Un'altra caratteristica è un comodo schema di accoglienza. È sufficiente assumere il farmaco solo una volta al giorno al mattino per garantire un effetto terapeutico stabile.

Farmaci combinati di nuova generazione

I farmaci del terzo gruppo appartengono a una nuova generazione di farmaci per l'ipertensione, insieme ai farmaci combinati.

I loro vantaggi:

• azione prolungata;
• facilità d'uso;
• buona tolleranza;
• azione complessa.

A causa delle peculiarità del metabolismo del principio attivo, i farmaci di nuova generazione possono essere utilizzati per trattare pazienti con insufficienza renale e diabete mellito. Questo è molto importante, poiché l'ipertensione viene diagnosticata principalmente in età avanzata sullo sfondo di malattie croniche concomitanti.

I farmaci combinati possono essere assunti dai pazienti ipertesi con diabete mellito

I farmaci combinati includono farmaci contenenti bloccanti dei canali del calcio e ACE inibitori, oppure diuretici e ACE inibitori. Tali farmaci sono molto convenienti in quanto puoi assumere un solo farmaco per controllare la pressione sanguigna.

Associazione ACE inibitore e diuretico:

• Capote;
• Ramazid N;
• Fosicard N.

Tali farmaci hanno un effetto ipotensivo più pronunciato, mentre possono essere usati come monoterapia per l'ipertensione di 1 e 2 gradi. Inoltre, sono convenienti da assumere: solo 1 compressa al giorno per garantire un effetto terapeutico stabile durante il giorno.

In età avanzata, si verifica una violazione dell'elasticità delle grandi arterie. Ciò è dovuto a cambiamenti fisiologici sullo sfondo di una pressione costantemente elevata. Quando i vasi perdono la loro flessibilità e la loro permeabilità è compromessa, il trattamento viene effettuato con farmaci combinati che contengono un ACE inibitore e un calcio antagonista. L'elenco di tali fondi:

• Triapina;
• Tarka;
• Egipres;
• Koripren.

Nella maggior parte dei casi viene prescritto Koripren. È consigliabile utilizzare tali farmaci per il trattamento dell'ipertensione quando altri farmaci, inclusi gli ACE inibitori come agenti indipendenti, sono inefficaci. Di solito vengono prescritti a pazienti di età superiore a 65 anni con un aumentato rischio di trombosi e infarto miocardico.

Caratteristiche di utilizzo nell'ipertensione

Gli ACE inibitori sono prescritti principalmente per l'ipertensione. Tuttavia, questo non è l’unico scopo di questo gruppo di farmaci.

Una caratteristica dei farmaci del gruppo ACE-inibitori è un effetto positivo sugli organi bersaglio. L'assunzione di questi farmaci aiuta a ridurre al minimo il rischio di sviluppare conseguenze pericolose, come ictus o infarto del miocardio.

Con l'ipertensione di 1o grado, si osserva un aumento costante ma lieve della pressione sanguigna, non superiore a 140 mm Hg. Se la malattia si sviluppa sullo sfondo di malattie croniche e il cardiologo ha motivo di credere che la malattia progredirà rapidamente, gli ACE inibitori vengono prescritti in monoterapia. La combinazione di farmaci in questo gruppo con una dieta, abbandonando cattive abitudini e normalizzando il regime quotidiano, consente di ottenere una diminuzione costante della pressione sanguigna nella metà dei pazienti che assumono il medicinale.

L'ipertensione di 2o grado è caratterizzata da un aumento costante della pressione sanguigna fino a 160 mm Hg. e più in alto. Ciò aumenta il rischio di danni a qualsiasi organo. Di solito, prima soffre la vista (si sviluppa angiopatia) o i reni. Con tale pressione, la dietoterapia e la riduzione del carico non sono più sufficienti, è necessario assumere farmaci. In questo caso, gli ACE inibitori hanno due obiettivi: ottenere una diminuzione stabile della pressione ed evitare lo sviluppo di complicanze. Di solito viene utilizzata una terapia complessa che comprende un diuretico, calcio-antagonisti e ACE inibitori. Il trattamento tempestivo consente di ottenere un effetto ipotensivo stabile nel 70% dei casi e prevenire lo sviluppo di complicanze pericolose.

Con l'ipertensione di grado 3, la pressione sanguigna supera i 160 mm Hg. L'uso di diuretici e calcioantagonisti in monoterapia mostra scarsi risultati, pertanto per il trattamento vengono utilizzati agenti combinati di nuova generazione. Il pericolo di ipertensione di 3o grado è lo sviluppo di crisi ipertensive, l'interruzione del lavoro di due o più organi bersaglio (cuore, reni, cervello, organi visivi). Di solito, l'ipertensione grave si verifica sullo sfondo del diabete mellito, dell'aterosclerosi vascolare o di altre malattie croniche. In questo caso è necessario assumere farmaci per tutta la vita.

Nelle fasi iniziali dell'ipertensione, gli ACE inibitori vengono assunti come farmaco principale, nelle fasi successive - come parte di una terapia complessa.

Utilizzare nell'insufficienza cardiaca

Tra le indicazioni all'uso degli ACE inibitori rientra qualsiasi forma di insufficienza cardiaca. I farmaci di questo gruppo aiutano:

• Evitare la progressione della malattia
• Ridurre il carico sui vasi sanguigni e sul cuore;
• Prevenire lo sviluppo di infarto miocardico.

L’uso di ACE inibitori in pazienti con insufficienza cardiaca ha ridotto di 2,5 volte il rischio di morte improvvisa dovuta ad arresto cardiaco. Inoltre, secondo i pazienti stessi, i farmaci di questo gruppo migliorano significativamente la qualità della vita con questa diagnosi.

Con l'insufficienza cardiaca, i farmaci iniziano ad essere assunti con cautela. All'inizio del trattamento sono indicati dosaggi ridotti, non superiori a ¼ della quantità consigliata nelle istruzioni. Tale misura precauzionale è dovuta al rischio di un improvviso calo della pressione sanguigna a valori critici. Man mano che il corpo si abitua al farmaco, il dosaggio aumenta gradualmente fino a raggiungere quello raccomandato.

Inoltre, i farmaci di questo gruppo possono essere utilizzati durante il periodo di recupero dopo l'infarto miocardico.

ACE inibitori nell'insufficienza renale

Nell’insufficienza renale, gli ACE inibitori aiutano a rallentare la progressione della malattia. Sono prescritti, anche in caso di funzionalità renale compromessa sullo sfondo del diabete mellito. È importante selezionare un farmaco tenendo conto del suo metabolismo e della sua escrezione dal corpo. Per il trattamento e il controllo della funzionalità renale, dovrebbero essere selezionati i farmaci il cui metabolismo viene effettuato nel fegato. Questa è una condizione importante per ottenere un effetto terapeutico sostenibile.

In caso di danno renale, vengono selezionati i farmaci che vengono escreti dal fegato

Controindicazioni

Solo un medico dovrebbe prescrivere farmaci del gruppo ACE-inibitori, dopo aver raccolto un'anamnesi e un esame dettagliato del paziente. Prima di assumere il farmaco, si consiglia al paziente di leggere nuovamente le istruzioni del farmaco. Le seguenti malattie e condizioni sono controindicazioni:

• Artrite reumatoide;
• Lupus eritematoso;
• Gravidanza;
• periodo di allattamento.

Gli ACE inibitori non devono essere assunti in caso di intolleranza individuale. Le istruzioni speciali possono variare a seconda del farmaco specifico, quindi è importante studiare attentamente le istruzioni.

L'assunzione di questo gruppo di farmaci durante la gravidanza può causare malformazioni fetali incompatibili con la vita.

L'assunzione di ACE inibitori con ipotensione è categoricamente controindicata, altrimenti esiste il rischio di sviluppare coma a causa della diminuzione della pressione sanguigna a valori critici.

Effetti collaterali

Se il medicinale viene scelto correttamente, il paziente segue le raccomandazioni del medico e non supera i dosaggi, lo sviluppo di effetti collaterali è improbabile, poiché i farmaci del gruppo ACE-inibitore sono ben tollerati dall'organismo.

Tuttavia, con ipersensibilità e violazione del regime, è possibile lo sviluppo di fenomeni indesiderati:

• ipotensione;
• tosse secca, difficile da trattare;
• ritenzione di potassio nel corpo (iperkaliemia);
• la formazione di composti proteici nelle urine;
• funzionalità renale compromessa;
• escrezione di glucosio nelle urine;
• rash allergico e angioedema.

L'effetto collaterale più comune è una tosse persistente.

La tosse secca più comune durante l'assunzione di farmaci in questo gruppo. Questo effetto collaterale si verifica in circa 1/5 dei pazienti che assumono ACE inibitori per controllare la pressione sanguigna. È difficile liberarsi dalla tosse con l'aiuto di farmaci speciali, ma scompare da sola entro pochi giorni dalla sospensione degli ACE inibitori.

Con l'intolleranza individuale al farmaco, si può sviluppare una grave reazione allergica e l'edema di Quincke. Tali complicazioni sono molto rare, ma rappresentano un serio pericolo non solo per la salute, ma anche per la vita del paziente.

Con una diminuzione della pressione sanguigna a valori pericolosi e lo sviluppo di ipotensione, è necessario consultare un medico per modificare il regime di assunzione del farmaco o ridurre il dosaggio. Di solito questo fenomeno si osserva quando si assumono dosi troppo elevate del farmaco in un contesto di insufficienza cardiaca.

Di norma, tutte le complicazioni derivanti dall'assunzione di ACE inibitori sono reversibili o scompaiono da sole dopo la sospensione del farmaco. Tuttavia, si consiglia di informare il medico di qualsiasi cambiamento nel modo in cui ti senti dopo aver iniziato un nuovo farmaco.

Interazioni farmacologiche

I farmaci usati per trattare la gastrite e il bruciore di stomaco, che hanno un effetto avvolgente (Maalox, Gaviscon), riducono significativamente l'assorbimento degli inibitori da parte dello stomaco, riducendone la biodisponibilità e l'effetto terapeutico. Con l'uso simultaneo di ACE inibitori con tali farmaci, potrebbe essere necessario aggiustare il regime di assunzione dei farmaci antipertensivi.

L'effetto ipertensivo degli ACE inibitori diminuisce se assunti contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei (Ibuprofene, Nimesulide, Diclofenac). La somministrazione simultanea di acido acetilsalicilico e ACE inibitori riduce l'efficacia di questi ultimi.

Per un elenco completo delle interazioni farmacologiche e delle avvertenze importanti, fare riferimento alle informazioni prescrittive del medicinale, che devono essere lette attentamente prima di iniziare il trattamento.

Se hai bisogno di aumentare o diminuire il dosaggio del farmaco che stai assumendo, dovresti contattare il tuo cardiologo, ma non cercare di modificare tu stesso il regime di trattamento. È importante ricordare che qualsiasi farmaco per il trattamento dell'ipertensione, se assunto in modo errato, può portare a conseguenze irreversibili, quindi dovresti fidarti del tuo medico, ma non cercare di curare la malattia da solo.