I colinomimetici M aumentano la pressione intraoculare. Colinomimetici, bloccanti gangliari e bloccanti anticolinergici

L'epilessia è una malattia cronica del cervello, caratterizzata dalla tendenza a formare un focolaio patologico di scarica neuronale sincrona e manifestata da crisi epilettiche maggiori e minori ed equivalenti epilettici.

Il trattamento dell'epilessia utilizza il principio della monoterapia: l'uso per tutta la vita di un farmaco specifico. A volte viene utilizzata la bi- e triterapia, quando il paziente assume due o più farmaci. La politerapia viene utilizzata quando la monoterapia con un farmaco non è efficace.

Approccio di base

I farmaci antiepilettici sono un gruppo di farmaci che prevengono lo sviluppo di convulsioni e fermano un attacco epilettico acuto.

Per la prima volta i bromuri furono utilizzati nella pratica clinica. Nonostante la loro scarsa efficacia, furono prescritti dalla metà del XVIII all’inizio del XX secolo. Nel 1912 fu sintetizzato per la prima volta il farmaco fenobarbital, ma il farmaco aveva una vasta gamma di effetti collaterali. Fu solo verso la metà del 20° secolo che i ricercatori sintetizzarono fenitoina, trimetadione e benzobarbital, che avevano meno effetti collaterali.

Durante lo sviluppo, medici e ricercatori hanno elaborato i principi che i moderni farmaci per il trattamento dell’epilessia devono rispettare:

alta attività;
durata dell'azione;
buon assorbimento negli organi digestivi;
bassa tossicità;
influenza sulla maggior parte dei meccanismi patologici dell'epilessia;
mancanza di dipendenza;
nessun effetto collaterale per l'uso a lungo termine.

L’obiettivo di qualsiasi terapia farmacologica è eliminare completamente le convulsioni. Ma questo si ottiene solo nel 60% dei pazienti. Il resto dei pazienti sviluppa intolleranza ai farmaci o resistenza persistente ai farmaci antiepilettici.

La malattia si basa su un processo patologico in cui un folto gruppo di neuroni viene eccitato contemporaneamente nel cervello, inducendo il cervello a impartire comandi incontrollati e inadeguati al corpo. Il quadro clinico dei sintomi dipende dalla localizzazione del focus patologico. Il compito dei farmaci per il trattamento dell'epilessia è stabilizzare il potenziale di membrana delle cellule nervose e ridurne l'eccitabilità.

Gli anticonvulsivanti per l'epilessia non sono stati ben studiati. Tuttavia, il loro principio fondamentale del meccanismo d'azione è noto: l'inibizione dell'eccitazione dei neuroni cerebrali.

L'eccitazione si basa sull'azione dell'acido glutammico, il principale neurotrasmettitore eccitatorio del sistema nervoso. I farmaci, ad esempio il fenobarbital, bloccano la ricezione del glutammato nella cellula, motivo per cui gli elettroliti Na e Ca non entrano nella membrana e il potenziale d'azione del neurone non cambia.

Altri agenti, come l’acido valproico, sono antagonisti dei recettori della glutammina. Impediscono al glutammato di interagire con le cellule cerebrali.

Nel sistema nervoso, oltre ai neurotrasmettitori che stimolano le cellule, ci sono neurotrasmettitori inibitori. Sopprimono direttamente l'eccitazione cellulare. Un tipico rappresentante dei neurotrasmettitori inibitori è l'acido gamma-aminobutirrico (GABA). I farmaci del gruppo delle benzodiazepine si legano e agiscono sui recettori GABA, provocando l'inibizione del sistema nervoso centrale.

Nelle fessure sinaptiche – il luogo in cui due neuroni entrano in contatto – ci sono enzimi che utilizzano determinati neurotrasmettitori. Ad esempio, dopo i processi di inibizione, nella fessura sinaptica rimangono piccoli residui di acido gamma-aminobutirrico. Normalmente questi residui vengono utilizzati dagli enzimi e successivamente distrutti. Ad esempio, il farmaco Tiagabina impedisce l'utilizzo dell'acido gamma-aminobutirrico rimanente. Ciò significa che la concentrazione del neurotrasmettitore inibitorio non diminuisce dopo la sua esposizione e inibisce ulteriormente l'eccitazione nella membrana postsinaptica del neurone vicino.

Il neurotrasmettitore inibitorio acido gamma-aminobutirrico si ottiene scindendo il neurotrasmettitore eccitatorio glutammato utilizzando l'enzima glutammato decarbossilasi. Ad esempio, il farmaco Gebapantin accelera l’utilizzo del glutammato per produrre più acido gamma-aminobutirrico.

Tutti i farmaci di cui sopra influenzano indirettamente. Esistono però farmaci (carbamazepina, fenitoina o valproato) che influenzano direttamente la fisiologia della cellula. La membrana del neurone ha canali attraverso i quali entrano ed escono gli ioni carichi positivamente e negativamente. Il loro rapporto all'interno e attorno alla cellula determina esso, le cellule, il potenziale di membrana e la possibilità di successiva inibizione o eccitazione. La carbamazepina blocca i canali voltaggio-dipendenti e ne impedisce l'apertura, per cui gli ioni non entrano nella cellula e il neurone non viene eccitato.

Dall'elenco dei farmaci è chiaro che il medico dispone di un moderno arsenale di farmaci antiepilettici di diversi gruppi, che influenzano molti meccanismi di eccitazione e inibizione cellulare.

Classificazione

I farmaci antiepilettici sono classificati in base al principio del loro effetto sui neurotrasmettitori e sui sistemi ionici:

Farmaci che potenziano l'attività dei neuroni inibitori stimolando e aumentando la quantità di acido gamma-aminobutirrico nella fessura sinaptica.
Farmaci che inibiscono l'eccitazione dei neuroni inibendo i recettori dell'acido glutammico.
Farmaci che influenzano direttamente il potenziale di membrana agendo sui canali ionici voltaggio-dipendenti delle cellule nervose.

Farmaci di nuova generazione

Esistono tre generazioni di farmaci antiepilettici. La terza generazione è il mezzo più moderno e studiato nel trattamento della malattia.

Farmaci antiepilettici di nuova generazione:

Brivaracetam.
Valrocemide.
Ganaxolone.
Karaberset.
Karisbamat.
Lacosamide.
Losigamon.
Pregabalin.
Retigabalin.
Rufinamide.
Safinamide.
Seletracetam.
Serotolide.
Stiripentolo.
Talampanel.
Fluorofelbamato.
Fosfenitione.
Acido DP-valproico.
Eslicarbamazepina.

13 di questi farmaci sono già in fase di sperimentazione in laboratori e studi clinici. Inoltre, questi farmaci vengono studiati non solo come trattamento efficace per l’epilessia, ma anche per altri disturbi mentali. I farmaci più studiati e già studiati sono Pregabalin e Lacosamide.

Possibili effetti collaterali

La maggior parte dei farmaci antiepilettici sopprimono l'attività dei neuroni, causandone l'inibizione. Ciò significa che l’effetto più comune è la sedazione e il rilassamento del sistema nervoso centrale. I farmaci riducono la concentrazione e la velocità dei processi psicofisiologici. Si tratta di reazioni avverse aspecifiche caratteristiche di tutti i farmaci antiepilettici.

Alcuni farmaci hanno effetti collaterali specifici. Ad esempio, la fenitoina e il fenobarbital in alcuni casi provocano il cancro del sangue e il rammollimento del tessuto osseo. I preparati a base di acido valproico provocano tremori agli arti e dispepsia. Durante l'assunzione di carbamazepina, l'acuità visiva diminuisce, compaiono visione doppia e gonfiore del viso.

Molti farmaci, in particolare quelli a base di acido valproico, aumentano il rischio di difetti nello sviluppo fetale, pertanto questi farmaci non sono raccomandati per le donne in gravidanza.

Questo gruppo di farmaci viene utilizzato per alleviare o prevenire convulsioni di varia origine. I farmaci per le convulsioni includono un elenco di farmaci che vengono solitamente utilizzati quando una persona soffre di epilessia e sono chiamati farmaci antiepilettici.

Durante un attacco, una persona sperimenta non solo spasmi muscolari, ma anche dolore a causa loro. L'azione degli anticonvulsivanti è mirata ad eliminare queste manifestazioni, fermando l'attacco in modo che non progredisca dal dolore a fenomeni epilettici e convulsivi. Un impulso nervoso viene attivato insieme a un gruppo specifico di neuroni, proprio come avviene quando viene trasmesso dai motoneuroni nella corteccia cerebrale.

Le pillole anticonvulsivanti dovrebbero alleviare il dolore e gli spasmi muscolari senza sopprimere il sistema nervoso centrale. Tali farmaci vengono selezionati individualmente, tenendo conto del grado di complessità della patologia. A seconda di ciò, i farmaci possono essere utilizzati per un certo periodo o per tutta la vita se viene diagnosticata una forma genetica o cronica della malattia.

Gruppi di anticonvulsivanti

Per prevenire attacchi epilettici e convulsioni, i medici hanno sviluppato vari mezzi che differiscono nel loro principio di azione. Il medico dovrebbe prescrivere anticonvulsivanti specifici in base alla natura delle crisi. Si distinguono i seguenti gruppi di anticonvulsivanti:

	Nome	Azione
Barbiturici e derivati	Fenobarbital, Benzamil, Benzoilbarbamil, Benzonal, Benzobamil.	Mirato a inibire i neuroni del focus epilettico. Di norma, ha un effetto depressivo indiscriminato sul sistema nervoso centrale.
Farmaci a base di benzodiazepine	Rivotril, Clonazepam, Ictorivil, Antelepsina, Ravatril, Klonopin, Ictoril.	Questi farmaci influenzano l'attività dei neuroni inibitori agendo sui recettori GABA.
Iminostilbeni	Carbamazepina, Zeptol, Finlepsina, Amizepina, Tegretol.	Hanno un effetto restrittivo sulla propagazione del potenziale elettrico lungo i neuroni.
Valproato di sodio e derivati	Acediprol, Epilim, Sodio Valproato, Apilessin, Valparin, Diplexil, Konvulex.	Hanno un effetto sedativo, tranquillizzante e migliorano lo stato emotivo del paziente.
Succinimidi	Etosuccimide, Pufemid, Ronton, Sucimal, Etimal, Suxilep, Picnolepsina, Valparina, Difenina, Xanax, Keppra, Actinerval;	Prescritte per il trattamento delle crisi di assenza, le compresse sono un bloccante dei canali del calcio. Elimina gli spasmi muscolari dovuti alla nevralgia.

Anticonvulsivanti per l'epilessia

Alcuni prodotti sono disponibili senza prescrizione medica, altri solo con una prescrizione. Eventuali pillole per l'epilessia dovrebbero essere prescritte solo da un medico per evitare effetti collaterali e non provocare complicazioni. È importante recarsi tempestivamente in ospedale; una diagnosi rapida aumenterà le possibilità di remissione e la durata dell'assunzione del farmaco. I farmaci anticonvulsivanti più diffusi per l'epilessia sono elencati di seguito:

Fenitón. Le compresse appartengono al gruppo dell'idantoina e vengono utilizzate per rallentare leggermente la reazione delle terminazioni nervose. Questo aiuta a stabilizzare le membrane neurali. Di solito viene prescritto ai pazienti che soffrono di convulsioni frequenti.
Fenobarbital. Incluso nell'elenco dei barbiturici, viene utilizzato attivamente per la terapia nelle prime fasi, per mantenere la remissione. Il medicinale ha un effetto calmante e lieve, che non sempre è sufficiente durante l'epilessia, quindi viene spesso prescritto insieme ad altri farmaci.
Lamotrigina. È considerato uno dei farmaci antiepilettici più potenti. Un ciclo di trattamento adeguatamente prescritto può stabilizzare completamente il funzionamento del sistema nervoso senza interrompere il rilascio di aminoacidi.
Benzobamil. Questo farmaco ha una bassa tossicità e un effetto lieve, quindi può essere prescritto a un bambino che soffre di convulsioni. Il farmaco è controindicato per le persone con patologie del cuore, dei reni e del fegato.
Valproato di sodio. Si tratta di un farmaco antiepilettico, prescritto anche per i disturbi comportamentali. Ha una serie di effetti collaterali gravi: comparsa di eruzioni cutanee, deterioramento della lucidità della coscienza, diminuzione della coagulazione del sangue, obesità e deterioramento della circolazione sanguigna.
Primidone. Questo farmaco antiepilettico viene utilizzato per gravi attacchi di epilessia. Il medicinale ha un potente effetto inibitorio sui neuroni danneggiati, che aiuta a fermare gli attacchi. Puoi prendere questo anticonvulsivante solo dopo aver consultato il tuo medico.

Anticonvulsivanti per la nevralgia

Si consiglia di iniziare il trattamento il più presto possibile; per fare ciò è necessario consultare uno specialista dopo i primi sintomi della malattia. La terapia si basa su tutta una serie di farmaci per eliminare le cause e i segni del danno ai nervi. Gli anticonvulsivanti svolgono un ruolo di primo piano nel trattamento. Sono necessari per prevenire attacchi di epilessia e convulsioni. I seguenti anticonvulsivanti sono usati per la nevralgia:

Clonazepam. È un derivato delle benzodiazepine e si differenzia per gli effetti ansiolitici, anticonvulsivanti e sedativi. Il meccanismo d'azione del principio attivo aiuta a migliorare il sonno e a rilassare i muscoli. Non è consigliabile utilizzarlo senza prescrizione medica, anche secondo le istruzioni.
Carbamazepina. Secondo la classificazione, il medicinale appartiene agli iminostilbeni. Ha un pronunciato effetto anticonvulsivante, antidepressivo moderato e normalizza il background emotivo. Aiuta a ridurre significativamente il dolore dovuto alla nevralgia. Il farmaco antiepilettico agisce rapidamente, ma il decorso sarà sempre lungo, poiché il dolore può ripresentarsi a causa della sospensione prematura del farmaco.
Fenobarbital. Appartiene al gruppo dei barbiturici, che agiscono come farmaci sedativi e ipnotici nel trattamento della nevralgia. Questo anticonvulsivante non è prescritto in grandi dosi, deve essere assunto rigorosamente come prescritto dal medico, poiché gli effetti collaterali degli anticonvulsivanti sono controindicati in una serie di altre malattie.

Anticonvulsivanti per bambini

La scelta in questo caso ricade sui farmaci che dovrebbero ridurre significativamente l'eccitabilità del sistema nervoso centrale. Molti farmaci di questo tipo possono essere pericolosi per il bambino perché deprimono la respirazione. Gli anticonvulsivanti per bambini sono divisi in due gruppi in base al grado di pericolo per il bambino:

Farmaci che hanno scarso effetto sulla respirazione: icecaina, benzodiazepine, idrossibutirrati, fentanil, droperidolo.
Sostanze più pericolose che hanno un effetto inibitorio: barbiturici, cloralio idrato, solfato di magnesio.

Quando si sceglie un medicinale per i bambini, la farmacologia del farmaco è molto importante; gli adulti sono meno suscettibili agli effetti collaterali rispetto a un bambino. L'elenco dei principali farmaci utilizzati nel trattamento dei bambini comprende i seguenti farmaci:

Droperidolo, Fentanil - hanno un effetto efficace sull'ippocampo, da cui proviene il segnale delle convulsioni, ma non contiene morfina, che può causare problemi respiratori nei bambini di età inferiore a 1 anno. Questo problema può essere eliminato con la nalorfina.
Benzodiazepine – Di solito viene utilizzato il sibazone, che può essere chiamato diazepam o sedcusen. La somministrazione endovenosa del farmaco interrompe le convulsioni entro 5 minuti; con grandi dosi del farmaco si può osservare depressione respiratoria. La situazione può essere corretta somministrando fisostigmina per via intramuscolare.
Lidocaina. Il farmaco può sopprimere quasi immediatamente qualsiasi tipo di convulsione nei bambini se somministrato per via endovenosa. In terapia, di norma, viene prima somministrata una dose saturante, quindi vengono utilizzati i contagocce.
Fenobarbital. Utilizzato per la prevenzione e il trattamento. Di solito è prescritto per attacchi lievi, poiché il risultato dell'uso si sviluppa entro 4-6 ore. Il vantaggio principale del farmaco è che l'effetto nei bambini può durare fino a 2 giorni. Buoni risultati si osservano se assunti contemporaneamente a Sibazon.
Esagonale. Un farmaco potente, ma ha un effetto depressivo sulla respirazione, che ne limita notevolmente l'uso nei bambini.

Anticonvulsivanti di nuova generazione

Quando si sceglie un farmaco, il medico deve tenere conto dell'origine della patologia. Gli anticonvulsivanti di nuova generazione mirano a risolvere una gamma più ampia di cause e a causare un numero minimo di effetti collaterali. Gli sviluppi sono in corso, quindi nel tempo compaiono prodotti sempre più moderni che non possono essere acquistati in un negozio online o ordinati a casa. Tra le opzioni moderne, si distinguono i seguenti farmaci antiepilettici efficaci di nuova generazione:

Difenin - indicato per convulsioni gravi, nevralgia del trigemino.
Zarontin (alias Suxilep). Un rimedio che si è dimostrato altamente efficace deve essere trattato in modo continuativo.
Keppra contiene la sostanza Levetiracetam, il meccanismo del suo effetto sul corpo non è completamente compreso. Gli esperti suggeriscono che il farmaco agisce sui recettori della glicina e dell'acido gamma-aminobutirrico. Un effetto positivo è stato confermato nel trattamento delle crisi generalizzate di epilessia e delle crisi parziali con Keppra.
Ospolot è un anticonvulsivante di nuova generazione; l'effetto del principio attivo non è stato completamente studiato. L'uso del farmaco per crisi epilettiche parziali è giustificato. Il medico prescrive una dose giornaliera, che deve essere suddivisa in 2-3 dosi.
Petnidan, il principio attivo chiamato etosuccimide, è altamente efficace nel trattamento delle crisi di assenza. È fondamentale coordinare l'appuntamento con il medico.

Effetti collaterali degli anticonvulsivanti

La maggior parte degli anticonvulsivanti sono disponibili su prescrizione e non sono disponibili al banco. Ciò è dovuto al gran numero e all’alto rischio di effetti collaterali derivanti da overdose. Un medico può scegliere il farmaco giusto in base ai risultati dei test; non è consigliabile acquistare i farmaci da soli. Gli effetti collaterali più comuni degli anticonvulsivanti se assunti in violazione delle regole sono:

mancanza di fiducia nel camminare;
vertigini;
vomito, sonnolenza, nausea;
visione doppia;
depressione respiratoria;
reazioni allergiche (eruzione cutanea, deterioramento dell'ematopoiesi, insufficienza epatica).

Prezzo degli anticonvulsivanti

La maggior parte dei farmaci può essere trovata in un catalogo sui siti web delle farmacie, ma per alcuni gruppi di farmaci è necessaria la prescrizione del medico. Il costo dei medicinali può variare a seconda del produttore e del luogo di vendita. Il prezzo stimato per gli anticonvulsivanti nella regione di Mosca è il seguente.

Agenti colinomimetici IO Farmaci colinomimetici (cholino [Recettori] + greco mimētikos, imitare, riprodurre; sinonimi: )

farmaci che riproducono gli effetti della stimolazione dei recettori colinergici da parte del loro ligando naturale: l'acetilcolina. L'effetto colinergico può essere potenziato sia dall'interazione diretta del Ch. con un certo tipo di recettore colinergico (azione colinergica diretta), e la conservazione dell'eccesso di acetilcolina nella sinapsi inibendone la distruzione (azione colinergica indiretta). Nel secondo caso vengono attivati tutti i tipi di recettori colinergici, incl. localizzato nel c.n.s. e alle giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici. H.s. l'azione indiretta forma un gruppo indipendente di farmaci anticolinesterasici (farmaci anticolinesterasici).

H.s. l'azione diretta secondo la classificazione dei recettori colinergici (vedi Recettori) sono suddivisi in m-, n- e n+m-colinomimetici.

m-colinomimetici- aceclidina e pilocarpina - causano effetti locali (se applicati localmente) o generali della stimolazione dei recettori m-colinergici: spasmo dell'accomodazione, diminuzione della pressione intraoculare; , rallentamento della conduzione atrioventricolare; , aumento del tono e della motilità del tratto gastrointestinale, della vescica, dell'utero; saliva liquida, aumento della secrezione di ghiandole bronchiali, gastriche e altre ghiandole esocrine. Tutti questi effetti vengono prevenuti o eliminati mediante l'uso di atropina e altri farmaci m-colinergici (vedi Farmaci anticolinergici), che vengono sempre utilizzati in caso di sovradosaggio di m-colinomimetici, avvelenamento con sostanze con effetto simile o anticolinesterasici.

Indicazioni all'uso dei m-colinomimetici: trombosi della vena retinica centrale; stomaco, intestino, vescica, utero, postpartum. Controindicazioni generali al loro utilizzo sono angina pectoris, lesioni miocardiche, intra-atriali e atrioventricolari, sanguinamento gastrointestinale (prima dell'intervento chirurgico), normale epilessia.

Aceclidina- (per la preparazione di colliri sotto forma di soluzioni acquose al 2%, 3% e 5%) e soluzione allo 0,2% in fiale da 1 e 2 ml per iniezioni sottocutanee. Per il glaucoma, l'instillazione viene effettuata da 2 a 6 volte al giorno. Per l'atonia acuta della vescica, 1-2 dosi vengono somministrate per via sottocutanea ml Soluzione allo 0,2%; in assenza del risultato atteso, le iniezioni vengono ripetute 2-3 volte con un intervallo di mezz'ora, a meno che non si manifestino effetti indesiderati (broncospasmo, bradicardia, ecc.).

Pilocarpina cloridrato utilizzato principalmente nella pratica oftalmica. Le sue principali forme di rilascio: soluzioni all'1% e al 2% in fiale da 5 e 10 ml; Soluzione all'1% in tubi contagocce; Soluzione all'1% con metilcellulosa in flaconcini da 5 e 10 ml; pellicole oculari (2,7 ciascuna mg pilocarpina cloridrato ciascuno); 1% e 2% oftalmici. Molto spesso vengono utilizzate soluzioni all'1% e al 2%, instillate nell'occhio da 2 a 4 volte al giorno.

n-colinomimetici- lobelina e citisina - eccitano il postsinaptico nei gangli del sistema nervoso simpatico e parasimpatico, nei glomeruli carotidei e nel tessuto cromaffine delle ghiandole surrenali (aumento della secrezione di adrenalina). Di conseguenza, vengono attivati sia gli effetti adrenergici che quelli colinergici sugli organi esecutivi. Allo stesso tempo, l'azione della citisina (cititone) è dominata dagli effetti periferici adrenergici (aumento, aumento delle contrazioni cardiache), mentre l'azione della lobelina è dominata dagli effetti colinergici (sono possibili bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna). Entrambi gli alcaloidi riflessivamente (dai recettori della zona riflessa carotidea) eccitano il sistema respiratorio e sono usati principalmente come farmaci respiratori in caso di arresto respiratorio acuto (sullo sfondo della depressione a lungo termine del centro respiratorio, l'effetto è instabile). Il loro effetto simile alla nicotina è diventato un prerequisito per l'uso della lobelina (compresse di Lobesil) e della citisina (film e compresse di Tabex) per facilitare la cessazione del fumo. Il loro utilizzo a questo scopo è controindicato in caso di malattie organiche del sistema cardiovascolare, ipertensione arteriosa persistente, angina pectoris, ulcere gastriche e duodenali, sanguinamenti.

Lobelina cloridrato- Soluzione all'1% in fiale da 1 ml; compresse 2 mg(farmaco "Lobesil"). Per l'arresto respiratorio acuto negli adulti, viene somministrato 0,3-0,5 ml(bambini 0,1-0,3 ml a seconda dell'età) per via intramuscolare o endovenosa lentamente (in 1-2 min), Perché una somministrazione rapida rischia di collasso e arresto cardiaco. In caso di sovradosaggio sono possibili anche convulsioni, grave bradicardia e profonda depressione respiratoria. Durante il periodo in cui si smette di fumare, Lobesil viene prescritto nella prima settimana, 1 compressa fino a 5 volte al giorno, quindi la frequenza delle dosi viene ridotta fino alla sospensione (20-30 giorni). In caso di scarsa tollerabilità (debolezza) il farmaco viene sospeso.

Cittadino- Soluzione di citisina allo 0,15% in fiale da 1 ml; Tabex compresse e film per applicazioni su guancia (o gengive) 1.5 mg. A causa del suo effetto pressorio, viene utilizzato più spesso della lobelina, perché la depressione respiratoria acuta si verifica spesso sullo sfondo di collasso o shock. Gli adulti vengono somministrati per via endovenosa o intramuscolare a 0,5-1 ml(bambini sotto 1 G oda - 0,1 ciascuno ml). Per coloro che smettono di fumare, lo schema generale per l'utilizzo delle compresse di Tabex è lo stesso delle compresse di Lobesil; Le pellicole si cambiano 4-8 volte nei primi tre giorni, poi 3 volte al giorno, dal 13° al 15° giorno si utilizza 1 pellicola, poi si scarta.

n+m-colinomimetici sono rappresentati dall'acetilcolina (un farmaco), che praticamente non viene utilizzata nella pratica medica, e dalla carbacolina, che è simile nella struttura chimica.

Carbacolina non viene distrutto dalla colinesterasi e ha un effetto colinergico più duraturo e pronunciato. L'effetto complessivo è dominato dagli effetti dell'eccitazione dei recettori m-colinergici e solo sullo sfondo del loro blocco compaiono chiaramente gli effetti n-colinergici. Allo stesso tempo, la carbocolina non presenta vantaggi rispetto ai farmaci del gruppo m-colinomimetici, pertanto, delle forme precedentemente note del suo rilascio, solo quelle oftalmiche sono state mantenute e vengono praticamente utilizzate (sotto forma di 0,75%, 1,5%, 2,25% e 3% r-carbacolina) per il trattamento del glaucoma. Durante gli interventi chirurgici agli occhi, a volte viene iniettato 0,5 nella camera anteriore dell'occhio per restringere la pupilla. ml Soluzione di carbacolina allo 0,01%.

II Farmaci colinomimetici (colinomimetica; + greco mimētikos capace di imitare, imitare; .: colinomimetici, )

farmaci colinergici con diversi meccanismi d'azione, causando effetti caratteristici dell'eccitazione dei recettori colinergici.

Farmaci M-colinomimetici(sin.: M-colinomimetici, farmaci M-colinergici) - X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori M-colinergici (pilocarpina, aceclidina, ecc.)

Farmaci N-colinomimetici(sin.: H-colinomimetici, farmaci H-colinergici) - X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori H-colinergici (lobelina, citisina, ecc.).

1. Piccola enciclopedia medica. - M.: Enciclopedia medica. 1991-96 2. Pronto soccorso. - M.: Grande Enciclopedia Russa. 1994 3. Dizionario enciclopedico dei termini medici. - M.: Enciclopedia sovietica. - 1982-1984.

Scopri cosa sono i “farmaci colinomimetici” in altri dizionari:

Sostanze medicinali il cui effetto è simile all'effetto dell'eccitazione dei recettori colinergici dei sistemi biochimici del corpo con cui reagisce l'acetilcolina (ad esempio la pilocarpina) ... Grande dizionario enciclopedico

Sostanze farmacologiche di varie strutture chimiche, la cui azione coincide sostanzialmente con gli effetti dell'eccitazione delle fibre nervose colinergiche (vedi fibre nervose colinergiche) o del mediatore acetilcolina. Con... ... - (colinomimetica; colina + greco mimetikos capace di imitare, imitare; sinonimo: colinomimetici, farmaci colinergici) farmaci colinergici con un diverso meccanismo d'azione, che causano effetti caratteristici dell'eccitazione... ... Grande dizionario medico

COLINOMIMETICI- colinomimetici, farmaci. sostanze che agiscono come l'acetilcolina sui sistemi sinaptici colinoreattivi. Secondo la sua capacità di agire sulle sinapsi sensibili alla muscarina o alla nicotina X. p. sono suddivisi in m colinomimetici (arecolina bromidrato... Dizionario enciclopedico veterinario

- (sin.: M colinomimetici, M farmaci colinergici) X. s., stimolante o promotore dell'eccitazione dei recettori M colinergici (pilocarpina, aceclidina, ecc.) ... Grande dizionario medico

- (sin.: H colinomimetici, farmaci H colinergici) X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori colinergici H (lobelia, citisina, ecc.) ... Grande dizionario medico

Anticolinergici, sostanze farmacologiche che bloccano la trasmissione dell'eccitazione dalle fibre nervose colinergiche (Vedi Fibre nervose colinergiche), antagonisti del mediatore dell'acetilcolina. Appartengono a gruppi diversi... ... Grande Enciclopedia Sovietica

- (anticolinergico, anticolinergico, anticolinergico), farmaco. in va, avvertimento, indebolimento e arresto dell'interazione. neurotrasmettitore acetilcolina e colinomimetico. farmaci con recettori colinergici. Vista la presenza nelle zone centrali e periferiche... ... Enciclopedia chimica

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M- e N-COLINOMIMETICI

M- e N-colinomimetici ad azione diretta

Gli M-, N-colinomimetici comprendono farmaci che eccitano sia i recettori M- che N-colinergici. In base al loro effetto sui recettori colinergici, gli M- e N-colinomimetici possono essere suddivisi in sostanze ad azione diretta e indiretta (agenti anticolinesterasici). Gli stessi farmaci ad azione diretta causano l'eccitazione dei recettori M- e N-colinergici. Gli M-, N-colinomimetici ad azione diretta includono l'acetilcolina, che eccita i recettori M- e N-colinergici e provoca una serie di cambiamenti nel corpo associati alla predominanza dell'eccitazione dei recettori M-colinergici: vasodilatazione, diminuzionepressione sanguigna, rallentamento delle contrazioni cardiache, aumento delle contrazioni della muscolatura liscia degli organi interni, aumento della secrezione delle ghiandole, costrizione della pupilla. Poiché l'acetilcolina viene rapidamente distrutta dall'enzima colinesterasi, il suo effetto è di breve durata, quindi viene utilizzata raramente a scopi terapeutici (per spasmi dei vasi periferici, restringimento delle arterie retiniche, ecc.). L'acetilcolina cloruro è utilizzata nella pratica medica.

CLORURO DI ACETILCOLINA . Modulo per il rilascio cloruro di acetilcolina: 0,2 g di sostanza secca in fiale da 5 ml. Elenco B.

Esempio di una ricetta per il cloruro di acetilcolina in latino:

Rp.: Acetilcolini cloridi 0,2

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. Sciogliere in 2-5 ml di acqua per preparazioni iniettabili, iniettare per via sottocutanea o intramuscolare.

M-,N-COLINOMIMETICI AD AZIONE INDIRETTA (FARMACI ANTICOLINESTERASI)

Questi farmaci bloccano l’azione della colinesterasi, un enzima che distrugge l’acetilcolina, provocando l’accumulo di acetilcolina, che ha un effetto a lungo termine sui recettori colinergici M e H. Esistono agenti anticolinesterasici reversibili che inattivano temporaneamente l'enzima colinesterasi: fisostigmina, proserina, oxazil, galantamina, ecc. Alcune ore dopo la somministrazione di questi farmaci, l'attività della colinesterasi viene completamente ripristinata. Un altro gruppo di sostanze - agenti anticolinesterasici ad azione irreversibile: paraxon, armin, ecc. - provoca un blocco più lungo della colinesterasi; sono più tossici. In questo gruppo rientrano anche alcuni insetticidi (clorofos, karbofos, ecc.) e sostanze tossiche. I farmaci anticolinesterasici sono usati per trattare il glaucoma (effetto M-colinomimetico), eliminare l'atonia postoperatoria dell'intestino e della vescica (effetto M-colinomimetico), la miastenia grave, gli effetti residui della poliomielite, i disturbi della trasmissione neuromuscolare (effetto N-colinomimetico) e sono utilizzato anche in caso di sovradosaggio di miorilassanti ad azione antidepolarizzante (effetto N-colinomimetico). Effetti collaterali dei farmaci anticolinesterasici: bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della secrezione delle ghiandole, aumento del tono dei muscoli scheletrici, nausea, vomito. Controindicazioni all'uso dei farmaci anticolinesterasici: epilessia, asma bronchiale, cardiopatie organiche.

SALICILATO DI FISOSTIGMINA - utilizzato principalmente nella pratica oftalmica per il glaucoma (abbassa la pressione intraoculare), una combinazione di soluzioni di fisostigmina salicilato (0,25%) e pilocarpina cloridrato (1%) dà un buon effetto terapeutico. Il salicilato di fisostigmina viene utilizzato sotto forma di collirio, soluzione allo 0,25-1%. Elenco A.

Esempio di una ricetta per il salicilato di fisostigmina in latino:

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1% 5 ml

M.D. in vitro nigro

S. Collirio, 1-2 gocce 3-4 volte al giorno.

Rp.: Pilocarpini cloridrati 0,1

Fisostigmini salicylatis 0,025

aq. distillare. 10 ml

M.D. in vitro nigro

S. Collirio. 1-2 gocce 4-6 volte al giorno.

PROZERIN(analoghi farmacologici: neostigmina) - utilizzato per miastenia grave, paralisi, paresi, effetti residui di poliomielite, glaucoma, atonia intestinale, vescica. Prozerin è usato come antagonista dei miorilassanti di tipo competitivo (antidepolarizzante). Gli effetti collaterali della prozerina e le controindicazioni all'uso sono caratteristici di questo intero gruppo di farmaci. Forma di rilascio di Prozerin: polvere; compresse 0,015 g; fiale da 1 ml di soluzione allo 0,05%; granulato 60 g per confezione. Elenco A.

Esempio di ricetta con proserina in latino:

Rp.: Sol. Proserini 0,5% 5 ml

D.S. Collirio.

Rp.: Tav. Proserini 0,015 N. 20

D.S. 1 compressa 2 volte al giorno.

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. 0,5-1 ml per via sottocutanea 1-2 volte al giorno.

Farmaci del sottogruppo escluso. Accendere

Descrizione

I farmaci di questo gruppo riproducono gli effetti del mediatore del sistema nervoso parasimpatico, l'acetilcolina, a causa della sua interazione con i recettori m-colinergici. I recettori m-colinergici sono localizzati in tutti gli organi che ricevono innervazione parasimpatica, all'estremità delle fibre parasimpatiche postgangliari. I recettori m-colinergici sono eterogenei. L'interazione con i recettori m 1 colinergici del sistema nervoso centrale è accompagnata dal verificarsi di eccitazione e con i recettori m 1 dei plessi parasimpatici intramurali del tratto gastrointestinale - un aumento della secrezione delle ghiandole gastrointestinali.

L'effetto dell'attivazione dei recettori m 2 -colinergici localizzati nel cuore si manifesta in una diminuzione della frequenza cardiaca e di altre funzioni cardiache, incl. conduttività.

Gli effetti più numerosi dei m-colinomimetici sono dovuti alla stimolazione dei recettori m 3 -colinergici della muscolatura liscia e delle ghiandole esocrine. Causano broncospasmo e broncorrea, aumento della secrezione delle ghiandole gastriche, aumento del tono del tratto gastrointestinale, della bile e delle vie urinarie. L'effetto dell'aceclidina sul tratto gastrointestinale può essere utilizzato per l'atonia intestinale e della vescica.

L'aspetto più rilevante della farmacodinamica dei m-colinomimetici è il loro effetto sulla pressione intraoculare: migliorano il deflusso del fluido intraoculare e, quindi, riducono la pressione intraoculare. Questo effetto viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione intraoculare e del glaucoma.