Mepivacaina (Scandonest): effetti ed effetti collaterali. Esperienza nell'uso clinico degli anestetici locali a base di mepivacaina Mepivacaina in odontoiatria

La mepivacaina (nome internazionale Mepivacaina) è un anestetico locale del gruppo ammidico, un derivato della xilidina. La mepivacaina è utilizzata nell'infiltrazione per l'anestesia transtoracica periferica e per i blocchi nervosi simpatici, regionali ed epidurali nelle procedure chirurgiche e dentistiche. È disponibile in commercio con e senza adrenalina. Rispetto alla mepivacaina, produce una minore vasodilatazione e ha un inizio d'azione più rapido e una durata d'azione più lunga.

Commercialmente noto come: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), scandonest (Septodont, Francia), scandicaina, carbocaina (Caresteam Health, Inc., USA).

La mepivacaina ha un inizio d'azione più rapido e una durata più lunga rispetto alla lidocaina. La sua durata d'azione è di circa 2 ore, è due volte più efficace della procaina. Utilizzato per l'anestesia locale in odontoiatria e nell'anestesia spinale. Alla concentrazione del 3% viene prodotto senza vasocostrittore, al 2% con vasocostrittore, la marca è levonordefrina, la concentrazione è 1:20.000. L'uso dell'anestetico è raccomandato nei pazienti per i quali gli anestetici con vasocostrittore sono controindicati.

Mepivacaina in odontoiatria

L'anestetico locale viene utilizzato in odontoiatria per i seguenti tipi di anestesia sulla parte inferiore e:

Mepivacaina in odontoiatria

Meccanismo di azione

Come ogni altra cosa, la mepivacaina provoca un blocco reversibile della conduzione nervosa riducendo la permeabilità della membrana nervosa agli ioni sodio (Na+). Ciò riduce la velocità di depolarizzazione della membrana, aumentando così la soglia di eccitabilità elettrica. Il blocco colpisce tutte le fibre nervose nella seguente sequenza: autonomica, sensoriale e motoria, con effetti decrescenti in ordine inverso. Clinicamente, la perdita della funzione nervosa segue il seguente ordine: dolore, temperatura, tatto, propriocezione e tono muscolo scheletrico. Affinché l'anestesia sia efficace, è necessaria la penetrazione diretta nella membrana nervosa, che si ottiene iniettando una soluzione anestetica locale per via sottocutanea, intradermica o sottomucosa attorno ai tronchi nervosi o ai gangli. Per la mepivacaina, il grado di blocco motorio dipende dalla concentrazione e può essere riassunto come segue:

• Lo 0,5% è efficace nel bloccare i piccoli nervi superficiali;
• L'1% bloccherà la conduzione sensoriale e simpatica senza influenzare il funzionamento del sistema motorio;
• L'1,5% provocherà un blocco esteso e spesso completo del sistema motorio
• Il 2% fornirà un blocco completo del sistema motorio da parte di qualsiasi gruppo di nervi.

Farmacocinetica

L’assorbimento sistemico della mepivacaina dipende dalla dose, dalla concentrazione, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione dei tessuti e dal grado di vasodilatazione. L'uso di miscele contenenti vasocostrittori contrasterà la vasodilatazione prodotta dalla mepivacaina. Ciò riduce il tasso di assorbimento, prolunga la durata dell'azione e mantiene l'emostasi. Per l'anestesia dentale, l'inizio dell'azione per la mascella e la mandibola avviene rispettivamente dopo 0,5-2 minuti e 1-4 minuti. persiste per 10-17 minuti e l'anestesia dei tessuti molli dura circa 60-100 minuti dopo la dose per adulti. Per l'analgesia epidurale, la mepivacaina ha un effetto di 7-15 minuti e una durata di circa 115-150 minuti.

La mepivacaina attraversa la placenta per diffusione passiva e si distribuisce in tutti i tessuti con elevate concentrazioni in organi ben perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina subisce un rapido metabolismo epatico e una disattivazione tramite idrossilazione e N-demetilazione. Negli adulti sono stati rilevati tre metaboliti inattivi: due sono fenoli, che vengono escreti come coniugati glucuronidi, e uno è la 2',6'-picloxidina. Circa il 50% della mepivacaina viene escreta nella bile sotto forma di metaboliti che entrano nella circolazione enteroepatica e vengono successivamente escreti. Solo il 5-10% della mepivacaina viene escreta immodificata nelle urine. Una parte del metabolismo può verificarsi nei polmoni.

I neonati possono avere una capacità limitata di metabolizzare la mepivacaina, ma sono in grado di eliminare il farmaco non modificato. L'emivita di eliminazione va da 1,9 a 3,2 ore - mepivacaina negli adulti e 8,7-9 ore nei neonati.

Gli anestetici locali del gruppo degli esteri vengono metabolizzati nel plasma dall'enzima pseudocolinesterasi, e uno dei principali metaboliti è l'acido para-aminobenzoico, che sembra essere responsabile delle reazioni allergiche. Gli anestetici del gruppo ammidico vengono metabolizzati nel fegato e non formano acido para-aminobenzoico.

Indicazioni per l'uso

Per blocco del nervo cervicale, blocco del plesso brachiale, blocco del nervo intercostale. Adulti: 5-40 ml di una soluzione all'1% (50-400 mg) o 5-20 ml di una soluzione al 2% (100-400 mg). Gli aumenti della dose non devono essere effettuati con una frequenza superiore a ogni 90 minuti.

Per l'anestesia dei nervi periferici e il sollievo del dolore intenso. Adulti: 1-5 ml di una soluzione all'1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). Gli aumenti della dose non devono essere effettuati con una frequenza superiore a ogni 90 minuti.

Per l'anestesia dentale mediante infiltrazione. Adulti: 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione deve essere effettuata lentamente con aspirazioni frequenti. Negli adulti, 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3% sono generalmente sufficienti per coprire l'intera cavità orale. La dose totale non deve superare i 400 mg. Le dosi incrementali non devono essere somministrate con una frequenza superiore a ogni 90 minuti.
Bambini: 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione deve essere effettuata lentamente con aspirazioni frequenti. La dose massima non deve superare 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3%. La dose massima può essere calcolata utilizzando la seguente formula basata sulla regola di Clarke: Dose massima (mg) = peso (in libbre) / 150 x 400 mg. 1 libbra = 0,45 chilogrammi.

La dose di anestetici locali varia in base alla procedura anestetica, all'area anestetizzata, alla vascolarizzazione dei tessuti e al numero di nervi bloccati, all'intensità del blocco, al grado di rilassamento muscolare richiesto, alla durata desiderata dell'anestesia, alle indicazioni individuali e alle condizioni fisiche del paziente.

La mepivacaina viene metabolizzata prevalentemente nel fegato. Nei pazienti con disfunzione epatica possono essere necessarie dosi più basse di mepivacaina a causa degli effetti a lungo termine e dell’accumulo sistemico. Non sono disponibili raccomandazioni posologiche specifiche.

Controindicazioni per l'uso

Gli anestetici locali devono essere somministrati solo da un medico esperto nella diagnosi e nel trattamento della tossicità dei farmaci antidolorifici e nella gestione delle emergenze gravi che possono derivare dalla somministrazione di un anestetico regionale. Prima di iniziare la somministrazione del farmaco è necessario garantire l'immediata disponibilità di ossigeno, apparecchiature per la rianimazione cardiopolmonare, farmaci adeguati, personale di supporto per il trattamento di reazioni tossiche o emergenze. Qualsiasi ritardo nell’erogazione di adeguate cure di emergenza può portare ad acidosi, arresto cardiaco e possibilmente alla morte.

La somministrazione endovenosa o intraarteriosa di mepivacaina deve essere evitata. La somministrazione endovenosa o intraarteriosa forzata può causare arresto cardiaco e richiedere una rianimazione prolungata. Per evitare la somministrazione intravascolare di mepivacaina durante le procedure di anestesia locale, l’aspirazione deve essere eseguita prima della somministrazione dell’anestetico locale e dopo la sostituzione dell’ago. Durante la somministrazione epidurale, è necessario somministrare prima una dose di controllo, monitorare lo stato del sistema nervoso centrale e la tossicità cardiovascolare del paziente, nonché i segni di somministrazione intratecale accidentale.

Per l'anestesia della testa e del collo, compresi quelli oftalmici e anestesia dentale, piccole dosi di anestetici locali possono causare reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari accidentali di dosi più elevate.

Quando si utilizzano anestetici locali per il blocco retrobulbare nella chirurgia oftalmica, l'assenza di sensibilità corneale non deve essere presa come base per determinare se il paziente è pronto per l'intervento. L'assenza di sensibilità corneale di solito precede un'acinesia clinicamente accettabile dei muscoli oculari esterni.

Le iniezioni epidurali e di anestesia nervosa di mepivacaina sono controindicate nei pazienti con le seguenti caratteristiche: infezione o infiammazione nel sito di iniezione, batteriemia, anomalie piastriniche, trombocitopenia<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Gli anestetici locali devono essere usati con cautela nei pazienti con ipotensione, ipovolemia o disidratazione, miastenia grave, shock o malattia cardiaca. I pazienti con funzionalità cardiaca compromessa, in particolare blocco AV, possono essere meno capaci di compensare i cambiamenti funzionali associati alla conduzione AV prolungata (prolungamento dell'intervallo QT) indotta dagli anestetici locali.

La mepivacaina è controindicata nei pazienti con nota ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico. I pazienti anziani, soprattutto quelli in trattamento per l'ipertensione, possono essere maggiormente a rischio per gli effetti ipotensivi della mepivacaina.

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutageno in condizioni fertili. Secondo i dati sull’uomo, non ci sono prove che la mepivacaina sia mutagena o cancerogena.

• Controindicato nei pazienti con ipersensibilità agli anestetici locali del gruppo ammidico o a qualsiasi altro componente della formulazione
• Gravi disturbi epatici: cirrosi, malattia delle porfirine. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare attentamente i loro sistemi ventilatorio e circolatorio e in questi pazienti le dosi raccomandate non devono essere superate.
• Pazienti con miastenia grave

Precauzioni generali

• I pazienti sotto l'influenza dell'anestesia dovrebbero rimandare il pasto fino al completo ripristino della sensibilità delle labbra, delle guance e della lingua.
• Nei pazienti pediatrici, anziani e malnutriti la dose anestetica deve essere ridotta
  Ai pazienti con epilessia è vietato assumere dosi elevate del farmaco
• Prestare estrema attenzione nei pazienti con malattie del fegato a causa del metabolismo delle ammidi da parte del fegato: ciò può provocare lo sviluppo di anemia
• Quando si utilizza qualsiasi tipo di anestetico locale, devono essere disponibili per l'uso immediato l'attrezzatura per l'ossigeno e i farmaci per la rianimazione.
• L'iniezione in un'area gonfia o infetta deve essere evitata poiché può modificare il pH e quindi alterare l'effetto dell'anestetico.

Mepivacaina durante la gravidanza e l'allattamento

Esiste un trasferimento significativo di mepivacaina attraverso la placenta materna e il rapporto tra la concentrazione del farmaco nel feto e le concentrazioni materne è di circa 0,7. Sebbene i neonati abbiano una capacità molto limitata di metabolizzare la mepivacaina, sembrano essere in grado di eliminare il farmaco. La sicurezza dell’uso della mepivacaina cloridrato durante l’allattamento al seno non è nota. Il medicinale deve essere somministrato con cautela!

La mepivacaina attraversa rapidamente la placenta e, se utilizzata in anestesia epidurale, paracervicale, caudale o pudenda, può causare tossicità materna, fetale o neonatale. La mepivacaina deve essere usata con cautela nelle donne che allattano al seno, poiché non è noto se la mepivacaina venga escreta nel latte.

Reazioni avverse

Come tutti gli anestetici locali, la mepivacaina può causare tossicità significativa al sistema nervoso centrale e cardiovascolare, soprattutto quando vengono raggiunte elevate concentrazioni sieriche. La tossicità sul sistema nervoso centrale si verifica a dosi e concentrazioni plasmatiche inferiori rispetto a quelle associate alla tossicità cardiaca. La tossicità del sistema nervoso centrale si presenta solitamente con sintomi di stimolazione quali irrequietezza, ansia, nervosismo, disorientamento, confusione, vertigini, visione offuscata, nausea/vomito, tremori e convulsioni. Successivamente possono comparire sintomi depressivi, tra cui sonnolenza, perdita di coscienza e depressione respiratoria (che può portare all'arresto respiratorio).

In alcuni pazienti, i sintomi di tossicità al sistema nervoso centrale possono essere lievi e transitori. Le convulsioni possono essere trattate con benzodiazepine per via endovenosa, anche se questo dovrebbe essere fatto con cautela poiché questi agenti sono anche depressori del sistema nervoso centrale.

Gli effetti cardiaci degli anestetici locali sono dovuti all’interferenza di conduzione nel miocardio. Gli effetti cardiaci si osservano a dosi molto elevate e di solito si verificano dopo l’insorgenza della tossicità a livello del sistema nervoso centrale. Gli effetti cardiovascolari avversi indotti dalla mepivacaina comprendono depressione miocardica, blocco AV, prolungamento PR, prolungamento QT, fibrillazione atriale, bradicardia sinusale, aritmie cardiache, ipotensione, collasso cardiovascolare e arresto cardiaco.

Convulsioni materne e collasso cardiovascolare possono verificarsi dopo il blocco paracervicale all'inizio della gravidanza (p. es., anestesia per aborto selettivo) a causa del rapido assorbimento sistemico.

Gli effetti collaterali cardiovascolari derivanti dalla somministrazione di mepivacaina devono essere trattati con misure generali di supporto fisiologico come ossigeno, ventilazione assistita e liquidi per via endovenosa.

Potrebbe verificarsi una sensazione di bruciore nel sito di iniezione. L’infiammazione o l’infezione preesistente aumenta il rischio di gravi effetti collaterali sulla pelle. I pazienti devono essere monitorati per eventuali reazioni nel sito di iniezione.

Le reazioni allergiche sono caratterizzate da eruzione cutanea, orticaria, gonfiore e prurito. può derivare dalla sensibilità all'anestesia locale o al metipabene, che vengono utilizzati come conservante in alcuni preparati.

Durante un blocco del nervo epidurale caudale o lombare, può verificarsi una penetrazione involontaria nello spazio subaracnoideo.

Durante il parto, gli anestetici locali possono causare vari gradi di tossicità nella madre, nel feto e nei neonati. Il potenziale di tossicità è correlato alla procedura eseguita, al tipo e alla quantità di farmaco utilizzato e alla via di somministrazione. La frequenza cardiaca fetale sarà costantemente monitorata poiché potrebbe verificarsi bradicardia fetale, che può essere associata ad aterosclerosi fetale. L'ipotensione materna può derivare dall'anestesia regionale, che può alleviare questo problema.

Sebbene l’anestesia non influenzi la capacità di guidare un veicolo, il dentista deve decidere quando il paziente può guidare.

A. V. Kuzin

Candidato di scienze mediche, dentista-chirurgo dell'istituto statale federale "TsNIIS e ChLH" del Ministero della sanità della Federazione Russa, consulente della società 3M ESPE per la riduzione del dolore in odontoiatria

MV Stafeeva

dentista-terapista, studio privato (Mosca)

V. V. Voronkova

Candidato di scienze mediche, dentista-terapista del Dipartimento di odontoiatria terapeutica del Centro clinico e diagnostico della Prima Università medica statale di Mosca. I. M. Sechenov” del Ministero della Sanità russo

Spesso nella pratica clinica è necessario l'uso di anestetici a breve durata d'azione. Esistono molti interventi dentistici su piccola scala che richiedono l’anestesia. L'uso di anestetici ad azione prolungata non è del tutto legittimo, poiché il paziente lascia il dentista con un intorpidimento in una certa zona della cavità orale che dura da 2 a 6 ore.

Tenendo conto del carico lavorativo e sociale del paziente, è giustificato l'uso di anestetici a breve durata d'azione, che possono ridurre la durata dell'intorpidimento dei tessuti molli a 30-45 minuti. Oggi gli anestetici locali a base di mepivacaina soddisfano questi requisiti in odontoiatria.

La mepivacaina è l’unico anestetico di tipo amidico che può essere utilizzato senza l’aggiunta di un vasocostrittore. La maggior parte degli anestetici ammidici (articaina, lidocaina) dilatano i vasi sanguigni nel sito di iniezione, il che porta al loro rapido assorbimento nel flusso sanguigno. Ciò riduce la durata della loro azione, quindi le forme di dosaggio anestetico vengono prodotte con l'adrenalina. Nella Federazione Russa, la lidocaina viene prodotta senza vasocostrittori in fiale, che richiedono la diluizione con epinefrina prima dell'uso. Secondo i moderni standard di anestesia in odontoiatria, la preparazione di una soluzione anestetica locale da parte del personale costituisce una violazione della tecnica anestetica. La mepivacaina al 3% ha un effetto vasodilatatore locale meno pronunciato, che ne consente un utilizzo efficace per anestetizzare i denti e i tessuti molli del cavo orale (Tabella n. 1).

La durata dell'azione degli anestetici contenenti mepivacaina (mepivastezin) è diversa in alcune parti della cavità orale. Ciò è dovuto ad alcune caratteristiche della sua azione farmacologica e alle caratteristiche dell'anatomia della cavità orale. Secondo le istruzioni dell'anestetico locale, la durata dell'anestesia della polpa dentale è in media di 45 minuti, l'anestesia dei tessuti molli - fino a 90 minuti. Questi dati sono stati ottenuti come risultato di uno studio sperimentale su pazienti praticamente sani con anestesia di denti a radice singola, principalmente nella mascella superiore. Naturalmente tali studi non riflettono le reali condizioni cliniche in cui il dentista si trova ad affrontare l'infiammazione dei tessuti, il dolore neuropatico cronico e le caratteristiche individuali dell'anatomia del paziente. Secondo gli scienziati russi, è stato riscontrato che la durata media dell'anestesia della polpa dentale utilizzando mepivacaina al 3% è di 20-25 minuti e la durata dell'anestesia dei tessuti molli dipende dalla quantità di anestetico somministrato e dalla tecnica di anestesia (infiltrazione, conduzione) e è 45-60 minuti.

Importante è anche la questione della velocità di insorgenza dell’anestesia locale. Pertanto, quando si utilizza mepivacaina al 3%, la velocità di insorgenza dell'anestesia della polpa dentale è di 5-7 minuti. Il trattamento odontoiatrico terapeutico sarà quasi indolore per il paziente dal 5° al 20° minuto dopo l'anestesia. Il trattamento chirurgico sarà indolore dal 7° al 20° minuto dopo l'anestesia locale.

Ci sono alcune caratteristiche nell'anestesia di alcuni gruppi di denti con mepivacaina al 3%. Numerosi studi hanno dimostrato che è più efficace nell'anestesia dei denti con una radice. Gli incisivi della mascella superiore e inferiore vengono anestetizzati con anestesia da infiltrazione con mepivacaina al 3% in un volume di 0,6 ml. Allo stesso tempo, è importante tenere conto della topografia delle parti superiori delle radici dei denti e, di conseguenza, della profondità di avanzamento dell'ago della carpula nel tessuto. Per anestetizzare i canini, i premolari e i molari della mascella superiore, gli autori consigliano di creare un deposito anestetico di 0,8-1,2 ml. I premolari mandibolari rispondono bene all'anestesia con mepivacaina al 3%: l'anestesia del mento viene eseguita in varie modifiche, dove viene creato un deposito anestetico fino a 0,8 ml. È importante dopo l'anestesia del mento eseguire la pressione con le dita dei tessuti molli sopra il foro del mento per una migliore diffusione dell'anestetico. L'anestesia per infiltrazione nella regione dei molari mandibolari con mepivacaina al 3% è inefficace rispetto all'articaina. L'anestesia dei molari mandibolari con mepivacaina al 3% è consigliabile solo nei pazienti con controindicazioni all'uso di anestetici contenenti articaina con epinefrina: in questi casi è necessario eseguire l'anestesia mandibolare (1,7 ml di mepivacaina al 3%). I canini mandibolari vengono anestetizzati anche con l'anestesia del mento o della mandibola in pazienti con le controindicazioni di cui sopra.

Come risultato di molti anni di esperienza nell'uso clinico della mepivacaina, sono state sviluppate indicazioni e raccomandazioni cliniche per il suo utilizzo. Naturalmente, la mepivacaina non è un anestetico “quotidiano”, tuttavia esistono numerosi casi clinici in cui il suo utilizzo è più appropriato.

Pazienti con malattie somatiche generali croniche. Innanzitutto, l'uso della mepivacaina è più giustificato nei pazienti con patologie cardiovascolari e con una limitazione dell'uso di vasocostrittori. Se si prevede un intervento poco traumatico di durata inferiore a 20-25 minuti, vi sono indicazioni per l'uso di mepivacaina al 3%, che non altera i parametri emodinamici del paziente (pressione arteriosa, frequenza cardiaca). Se è previsto un trattamento o un intervento più lungo nella regione dei molari mandibolari, dal punto di vista clinico è giustificato l'uso esclusivo di anestetici contenenti articaina con un vasocostrittore 1:200.000.

Pazienti con anamnesi allergica aggravata. Esiste un gruppo di pazienti con asma bronchiale in cui l'uso dell'articaina con vasocostrittore è controindicato a causa del rischio di sviluppare uno stato asmatico a causa dei conservanti contenuti nella carpa. La mepivacaina non contiene conservanti (bisolfito di sodio), quindi può essere utilizzata per interventi a breve termine in questo gruppo di pazienti. Con interventi più lunghi in questo gruppo di pazienti, è consigliabile effettuare il trattamento odontoiatrico in istituti specializzati sotto la guida di un anestesista. La mepivacaina può essere utilizzata nei pazienti con allergie multivalenti e in quelli allergici ad un anestetico noto. Il trattamento dentale ambulatoriale di tali pazienti viene effettuato dopo la conclusione dell'allergologo sulla tollerabilità del farmaco. Secondo l'esperienza clinica degli autori di questo articolo, la frequenza dei test allergici positivi alla mepivacaina al 3% è significativamente inferiore rispetto ad altri anestetici del carpool.

IN odontoiatria terapeutica la mepivacaina è utilizzata nel trattamento della carie non complicata: carie dello smalto, carie della dentina. È importante considerare che la durata dell'anestesia richiesta è limitata allo stadio di preparazione dei tessuti duri del dente. Dopo aver coperto la cavità formata con materiale adesivo, il successivo restauro sarà indolore. Di conseguenza, qualsiasi trattamento invasivo pianificato non deve superare i 15 minuti dall’inizio dell’anestesia. Inoltre, quando si pianifica il trattamento, si dovrebbe tenere conto della scarsa efficacia della mepivacaina nell'anestesia dei canini e dei molari della mascella inferiore con l'anestesia da infiltrazione e con l'anestesia intraligamentare dei denti della mascella inferiore.

IN odontoiatria chirurgica la mepivacaina è utilizzata per interventi chirurgici a breve termine. La massima efficienza è stata riscontrata nell'estrazione di denti con parodontite cronica e nell'estrazione di denti intatti per indicazioni ortodontiche. Importante è anche il ruolo della mepivacaina nell’anestesia durante le medicazioni chirurgiche. Spesso, la procedura per rimuovere le suture, cambiare la medicazione nella cavità dentale e cambiare la medicazione con iodoformio è dolorosa per i pazienti. L'uso di anestetici ad azione prolungata è ingiustificato a causa del conseguente intorpidimento prolungato dei tessuti molli, che può portare ad autolesioni nell'area chirurgica durante il pasto. In questi casi, l'anestesia di infiltrazione viene utilizzata in un volume di 0,2-0,4 ml di mepivacaina al 3% e per le medicazioni dopo interventi chirurgici estesi (cistectomia, escissione di formazioni di tessuti molli, rimozione di un terzo molare incluso), viene eseguita l'anestesia di conduzione. L'uso della mepivacaina nelle medicazioni chirurgiche ambulatoriali può ridurre il disagio e lo stress del paziente.

Odontoiatria di età da bambini. Gli anestetici ad azione breve si sono dimostrati efficaci se utilizzati in odontoiatria pediatrica. Quando si utilizza la mepivacaina, è necessario considerare il dosaggio di questo farmaco quando si esegue l'anestesia locale nei bambini. La mepivacaina è più tossica per il sistema nervoso centrale rispetto all’articaina perché viene rapidamente assorbita nel flusso sanguigno. Inoltre, la clearance della mepivacaina è superiore di diverse ore a quella dell’articaina. Il dosaggio massimo di mepivacaina al 3% è di 4 mg/kg in un bambino di età superiore a 4 anni (Tabella 2). Tuttavia, in odontoiatria pediatrica non esistono indicazioni per l’utilizzo di volumi così elevati di anestetico. Secondo gli attuali standard di sicurezza, il dosaggio della mepivacaina somministrata è al 3%. non deve superare la metà della dose massima per tutti i trattamenti odontoiatrici. Con questa applicazione sono esclusi i casi di sovradosaggio di anestetico locale (debolezza, sonnolenza, mal di testa) nella pratica pediatrica.

Quando si utilizza la mepivacaina, sono praticamente esclusi i casi di autolesionismo dei tessuti molli del cavo orale da parte di un bambino dopo il trattamento da parte di un dentista. Secondo le statistiche, fino al 25-35% dei bambini in età prescolare feriscono il labbro inferiore dopo il trattamento dei denti inferiori e nella maggior parte dei casi ciò è associato all'uso di anestetici a lunga durata d'azione a base di articaina con vasocostrittore. Gli anestetici locali a breve durata d'azione possono essere utilizzati per sigillare le fessure dentali, trattare le forme iniziali di carie e rimuovere denti temporanei. Particolarmente giustificato è l'uso della mepivacaina nei bambini con allergie polivalenti, asma bronchiale, poiché il farmaco non contiene conservanti (EDTA, bisolfito di sodio).

Gravidanza e allattamento. La mepivacaina può essere tranquillamente utilizzata nelle donne in gravidanza durante l'igiene orale di routine dal dentista per le indicazioni di cui sopra. Nella maggior parte dei casi, la mepivacaina al 3% viene utilizzata per interventi a breve termine e minimamente invasivi che durano fino a 20 minuti. Il più favorevole per il trattamento è il secondo trimestre di gravidanza.

La mepivacaina può essere utilizzata nelle donne che allattano; si trova nel latte materno in una piccola concentrazione per il bambino. Tuttavia, si consiglia al paziente di astenersi dall'alimentare il bambino per 10-12 ore dopo l'anestesia con mepivacaina al 3% e per 2 ore dopo l'anestesia con articaina al 4% con epinefrina, il che esclude completamente l'effetto dell'anestetico sul bambino.

conclusioni

Pertanto, gli anestetici contenenti mepivacaina (Mepivastezin) hanno trovato la loro applicazione in vari campi dell'odontoiatria. Per un gruppo separato di pazienti, questi anestetici sono gli unici farmaci per l'anestesia locale a causa delle caratteristiche somatiche generali. Come anestetico ad azione breve, il farmaco può essere ben utilizzato per interventi minimamente invasivi a breve termine.

Tabella n. 1. Caratteristiche dell'uso clinico della mepivacaina al 3% (Mepivastezin)

Tabella n. 2. Dosaggio di mepivacaina al 3% in base al peso del paziente (adulto/bambino)

Peso	Mg	ml	Karpuly
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivacaina 3% senza vasocostrittore. Dose massima 4,4 mg/kg; Soluzione al 3% in 1 cartuccia da 1,8 ml (54 mg)

Formula lorda

C15H22N2O

Gruppo farmacologico della sostanza Mepivacaina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

22801-44-1

Caratteristiche della sostanza Mepivacaina

Tipo anestetico ammidico.

La mepivacaina cloridrato è una polvere cristallina bianca e inodore. Solubile in acqua, resistente sia all'idrolisi acida che alcalina.

Farmacologia

effetto farmacologico- Anestetico locale.

Essendo una base lipofila debole, passa attraverso lo strato lipidico della membrana delle cellule nervose e, trasformandosi in una forma cationica, si lega ai recettori (resti dei domini elicoidali transmembrana S6) dei canali del sodio delle membrane situate alle estremità di nervi sensoriali. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio-dipendenti, impedisce il flusso degli ioni sodio attraverso la membrana cellulare, stabilizza la membrana, aumenta la soglia per la stimolazione elettrica del nervo, riduce la velocità di comparsa del potenziale d'azione e ne abbassa l'ampiezza e, infine, blocca la depolarizzazione della membrana, l'insorgenza e la conduzione di un impulso lungo le fibre nervose.

Provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto veloce e forte.

Quando entra nella circolazione sistemica (e crea concentrazioni tossiche nel sangue), può avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale e sul miocardio (tuttavia, se usato in dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduttività, nell'eccitabilità, nell'automatismo e in altre funzioni sono minimo).

Costante di dissociazione (pK a) - 7,6; media liposolubilità. Il grado di assorbimento sistemico e la concentrazione plasmatica dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella composizione della soluzione anestetica. L'aggiunta di una soluzione diluita di epinefrina (1:200.000, o 5 µg/mL) ad una soluzione di mepivacaina solitamente riduce l'assorbimento della mepivacaina e la sua concentrazione plasmatica. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato (circa il 75%). Penetra attraverso la placenta. Non influenzato dalle esterasi plasmatiche. Viene rapidamente metabolizzato nel fegato, le principali vie metaboliche sono l'idrossilazione e la N-demetilazione. Negli adulti sono stati identificati 3 metaboliti: due derivati ​​fenolici (escreti come glucuronidi) e un metabolita N-demetilato (2",6"-pipecolossilidide). T 1/2 negli adulti - 1,9-3,2 ore; nei neonati - 8,7-9 ore.Più del 50% della dose sotto forma di metaboliti viene escreta nella bile, quindi riassorbita nell'intestino (una piccola percentuale si trova nelle feci) ed escreta nelle urine dopo 30 ore, incl. invariato (5-10%). Si accumula in violazione della funzionalità epatica (cirrosi, epatite).

La perdita di sensibilità si nota dopo 3-20 minuti. L'anestesia dura 45-180 minuti. I parametri temporali dell'anestesia (ora di inizio e durata) dipendono dal tipo di anestesia, dalla tecnica utilizzata per la sua attuazione, dalla concentrazione della soluzione (dose del farmaco) e dalle caratteristiche individuali del paziente. L'aggiunta di soluzioni vasocostrittrici è accompagnata dal prolungamento dell'anestesia.

Non sono stati condotti studi per valutare la cancerogenicità, la mutagenicità, gli effetti sulla fertilità negli animali e nell'uomo.

L'uso della sostanza Mepivacaina

Anestesia locale per interventi nel cavo orale (tutti i tipi), intubazione tracheale, bronco ed esofagoscopia, tonsillectomia, ecc.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. ad altri anestetici ammidici; vecchiaia, miastenia grave grave, grave disfunzione epatica (inclusa cirrosi epatica), porfiria.

Restrizioni sull'applicazione

Gravidanza, allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (può causare il restringimento dell'arteria uterina e l'ipossia fetale). Con cautela durante l'allattamento (nessun dato sulla penetrazione nel latte materno).

effetti collaterali della mepivacaina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: agitazione e/o depressione, mal di testa, tinnito, debolezza; violazione della parola, deglutizione, visione; convulsioni, coma.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmia ventricolare, possibile arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: starnuti, orticaria, prurito, eritema, brividi, febbre, angioedema.

Altri: depressione del centro respiratorio, nausea, vomito.

Interazione

Beta-bloccanti, calcio-antagonisti, farmaci antiaritmici aumentano l'effetto inibitorio sulla conduzione e contrattilità miocardica.

Overdose

Sintomi: ipotensione, aritmia, aumento del tono muscolare, perdita di coscienza, convulsioni, ipossia, ipercapnia, acidosi respiratoria e metabolica, dispnea, apnea, arresto cardiaco.

Trattamento: iperventilazione, mantenimento di un'adeguata ossigenazione, respirazione assistita, sollievo di convulsioni e convulsioni

(nomina di tiopentale 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalizzazione della circolazione sanguigna, correzione dell'acidosi.

Anestetico locale di media durata d'azione del gruppo ammidico. Provoca un blocco reversibile della conduzione nervosa riducendo la permeabilità delle membrane neuronali agli ioni sodio. Rispetto alla lidocaina, la mepivacaina provoca una minore vasodilatazione e ha un inizio d’azione più rapido e una durata d’azione più lunga.

L'assorbimento sistemico della mepivacaina dipende dalla dose, dalla concentrazione, dalla via di somministrazione, dal grado di vascolarizzazione dei tessuti, dal grado di vasodilatazione. Con l'anestesia dei denti della mascella superiore e inferiore, l'effetto si sviluppa rispettivamente dopo 0,52 e 14 minuti. L'anestesia della polpa dentale dura 10-17 minuti, l'anestesia dei tessuti molli negli adulti dura 60-100 minuti. Con la somministrazione epidurale, l'effetto della mepivacaina si sviluppa dopo 7-15 minuti, la durata dell'azione è di 115-150 minuti.

Distribuito in tutti i tessuti, le concentrazioni massime si trovano negli organi ben perfusi, inclusi fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina subisce un rapido metabolismo epatico e viene inattivata mediante idrossilazione e N-demetilazione. Sono noti 3 metaboliti inattivi: due derivati ​​fenolici, che vengono escreti come coniugati glucuronici, e 2",6"-pipcoloxylide. Circa il 50% della pepivacaina viene escreto nella bile sotto forma di metaboliti ed è sottoposto a ricircolo enteroepatico seguito da escrezione attraverso i reni. Solo il 510% viene escreto immodificato nelle urine. Una parte del farmaco viene metabolizzata nei polmoni. Il metabolismo della mepivacaina nei neonati è limitato, il farmaco viene escreto immodificato. L'emivita è di 1,93,2 ore negli adulti e di 8,79 ore nei neonati. Penetra attraverso la placenta per diffusione passiva.

Indicazioni

Infiltrazione e anestesia transtracheale, blocco nervoso periferico, simpatico, regionale (metodo Beers) ed epidurale negli interventi chirurgici e odontoiatrici. Non raccomandato per la somministrazione subaracnoidea.

Applicazione

Anestesia da infiltrazione:

Adulti fino a 40 ml di soluzione all'1% (400 mg) o 80 ml di soluzione allo 0,5% (400 mg) frazionalmente in 90 minuti.

Per il blocco dei nervi cervicali, del plesso brachiale, dei nervi intercostali:

Adulti 540 ml di soluzione all'1% (50.400 mg) o 520 ml di soluzione al 2% (100.400 mg).

Blocco paracervicale:

Adulti fino a 10 ml di soluzione all'1% su ciascun lato. Entra lentamente con un intervallo di 5 minuti tra le iniezioni sull'altro lato.

Blocco dei nervi periferici:

Adulti 15 ml di soluzione al 12% (10100 mg) o 1,8 ml di soluzione al 3% (54 mg).

Anestesia da infiltrazione in odontoiatria: Adulti 1,8 ml di soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione viene eseguita lentamente con frequenti aspirazioni. Negli adulti, 9 ml (270 mg) di soluzione al 3% sono generalmente sufficienti per anestetizzare l'intera cavità orale. La dose totale non deve superare i 400 mg.

Bambini: 1,8 ml di soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione viene eseguita lentamente con frequenti aspirazioni. La dose massima non deve superare 9 ml (270 mg) di soluzione al 3%.

Anestesia epidurale o caudale:

Adulti 1.530 ml di soluzione all'1% (150.300 mg), 1.025 ml di soluzione all'1,5% (150.375 mg) o 1.020 ml di soluzione al 2% (200.400 mg).

Dosi massime:

Adulti: 400 mg come dose regionale unica; dose massima giornaliera 1000 mg.

Bambini: 56 mg/kg. Per i bambini di età inferiore a 3 anni o di peso inferiore a 13,6 kg, le soluzioni di mepivacaina vengono utilizzate a concentrazioni fino al 2%.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli anestetici locali amidici, coagulopatia, uso simultaneo di anticoagulanti, trombocitopenia, infezioni, sepsi, shock. Controindicazioni relative sono il blocco AV, un aumento della durata QT, gravi malattie del cuore e del fegato, eclampsia, disidratazione, ipotensione arteriosa, grave miastenia grave pseudoparalitica, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali

Nausea, vomito, ipotensione, vertigini, mal di testa, agitazione, bradicardia sinusale, fibrillazione atriale, prolungamento PR E QT, blocco AV, arresto cardiaco, depressione respiratoria, depressione uterina, acidosi fetale e bradicardia, reazioni nel sito di iniezione, reazioni anafilattiche, prurito, eruzione cutanea, orticaria, tremore, convulsioni, incontinenza urinaria.

istruzioni speciali

È vietata la somministrazione intratecale di mepivacaina.

Interazioni

Gli anestetici locali (specialmente se somministrati ad alte dosi) possono antagonizzare la trasmissione neuromuscolare degli inibitori della colinesterasi.

L'uso di anestetici locali con bloccanti gangliari può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa e bradicardia.

I pazienti che assumono inibitori MAO contemporaneamente ad anestetici locali hanno un aumentato rischio di ipotensione arteriosa.

Gli anestetici locali possono avere un effetto ipotensivo additivo nei pazienti che assumono farmaci antipertensivi e nitrati organici.

La mepivacaina è un anestetico locale ampiamente utilizzato in odontoiatria. Appartiene al gruppo degli anestetici di tipo amidico. Ha un'azione forte e veloce, la cui durata dura fino a tre ore.

È una polvere cristallina bianca senza odore. È facilmente solubile in acqua ed è resistente all'idrolisi alcalina e acida. Viene utilizzato per tutti i tipi di anestesia locale (terminale, ecc.).

Il meccanismo d'azione di questa sostanza è finalizzato alla stabilizzazione delle membrane cellulari. Agendo sulle terminazioni nervose, la sostanza blocca la trasmissione degli impulsi al sistema nervoso centrale, contribuendo ad una temporanea perdita di sensibilità.

Tutti sono utilizzati per alleviare il dolore durante gli interventi chirurgici nella cavità orale.

Forma e composizione del rilascio

Il rilascio del farmaco avviene sotto forma di soluzione iniettabile. Piccole fiale da 1,7 o 1,8 ml sono confezionate in una scatola di cartone. Il 1o millilitro del farmaco contiene:

• mepivacaina cloridrato - 30 mg;
• cloruro di sodio - 6 mg;
• acqua per preparazioni iniettabili - 1 ml.

I farmaci più famosi a base di Mepivacaina:

• isocaina;
• Mepicatone;

Profilo farmacologico

Il farmaco nelle sue proprietà e farmacocinetica è simile alla lidocaina. È caratterizzato da un buon assorbimento e da un rapido metabolismo nel fegato. Si lega alle proteine ​​plasmatiche fino all'80%. Penetra attraverso la barriera placentare.

L'escrezione della sostanza viene effettuata dai reni sotto forma di metaboliti. Fino al 16% della sostanza può essere escreta immodificata. Con un equilibrio leggermente alcalino nei tessuti, si idrolizza rapidamente, penetrando attraverso le membrane cellulari, concentrandosi sui recettori.

La differenza principale rispetto a molti altri anestetici è la mancanza di un effetto pronunciato sulla vasodilatazione. Ciò determina la durata del suo effetto.

Indicazioni e restrizioni per l'uso

La mepivacaina nello studio dentistico viene utilizzata in questi casi:

Adatto a pazienti con diabete, insufficienza cardiovascolare.

L'uso del farmaco è vietato nei seguenti casi:

• intolleranza individuale ai componenti dell'anestetico;
• ipersensibilità;
• gravi violazioni della funzionalità epatica;
• età avanzata;
• miastenia grave;
• porfiria;
• gravidanza, allattamento - con cautela.

Per evitare che la soluzione entri nel recipiente, è necessario eseguire un test di aspirazione prima di somministrare l'intera dose. La mepivacaina deve essere usata con cautela nei seguenti casi:

• forme gravi di malattie cardiovascolari;
• diabete;
• malattie endocrine;
• gravidanza;
• allattamento;
• età avanzata;
• bambini sotto i 12 anni.

Istruzioni per l'uso

In odontoiatria, il farmaco viene utilizzato nei seguenti casi:

Un anestetico viene utilizzato per l'anestesia e in altri settori della medicina.

• ad esempio, in terapia con il suo aiuto, la sindrome del dolore viene fermata;
• la soluzione viene utilizzata per l'anestesia caudale, lombare, transvaginale;
• il blocco paracervicale viene effettuato utilizzando 10 ml di una soluzione all'1% con una singola iniezione, l'anestesia può essere ripetuta non prima di un'ora e mezza dopo.

Effetti collaterali e sovradosaggio

Il farmaco può provocare i seguenti effetti collaterali dal sistema nervoso centrale:

• stato di euforia;
• vertigini;
• mal di testa;
• debolezza generale;
• compromissione della coordinazione dei movimenti;
• coscienza offuscata;
• umore depressivo;
• oscurità negli occhi;
• problemi con la pronuncia del parlato;
• disturbi della deglutizione;
• perdita temporanea dell'acuità visiva;
• diplopia;
• respiro affannoso;
• convulsioni;
• tremore;
• coma.

Il sistema cardiovascolare fallisce come segue:

Apparato digerente:

• nausea;
• defecazione involontaria.

Sistema respiratorio:

• dispnea;
• apnea.

Manifestazioni allergiche:

• orticaria;
• angioedema;
• prurito della pelle;
• eruzioni cutanee;
• angioedema;
• shock anafilattico.

Con un sovradosaggio del farmaco, si osservano i seguenti sintomi:

• sonnolenza;
• pelle pallida;
• nausea;
• tremore.

L'intossicazione grave è accompagnata da minzione involontaria, calo del tono vascolare e compromissione della microcircolazione sanguigna.

Per alleviare i sintomi vengono utilizzati tranquillanti o barbiturici a breve durata d’azione.

Altri effetti collaterali includono ipotermia e potenza ridotta.

In odontoiatria, l’anestesia eseguita con Mepivacaina può portare ai seguenti sintomi negativi:

• mancanza di sensibilità e parestesia della lingua, delle labbra;
• anestesia prolungata;
• bradicardia fetale;
• gonfiore delle gengive;
• arrossamento della mucosa;
• processo infiammatorio nel sito di iniezione.

Pazienti speciali

Applicazione per l'anestesia a gruppi speciali di pazienti.

Gravidanza

È stato stabilito che la sostanza è in grado di penetrare la barriera placentare. L'uso del farmaco durante la gravidanza è consentito in casi eccezionali se l'effetto delle azioni terapeutiche supera significativamente il possibile rischio derivante dall'iniezione.

Può influenzare lo sviluppo intrauterino del feto. Durante l'uso del farmaco durante la gravidanza, è stata notata l'ipossia fetale e la futura mamma ha avuto un restringimento dell'arteria uterina.

periodo di lattazione

Durante l'allattamento, le donne possono utilizzare l'anestesia con questa sostanza, ma solo dopo la consultazione obbligatoria con il medico curante e il successivo monitoraggio delle condizioni del paziente.

Non ci sono dati sulla possibile penetrazione del farmaco nel latte materno.

Il prezzo del prodotto e dei suoi analoghi

Se è necessario rifiutare la mepivacaina, può essere sostituita con i seguenti preparati simili basati su di essa, che hanno lo stesso principio d'azione:

Sul mercato farmaceutico, la mepivacaina è ampiamente rappresentata, il prezzo del farmaco varia da 1200 a 1400 rubli per confezione, a seconda della politica dei prezzi della catena di farmacie.