L'istruzione è un documento ufficiale e viene rilasciata dall'autorità nazionale di regolamentazione al titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (AIC) contemporaneamente all'AIC.
L'istruzione deve essere certificata dal timbro della società del titolare del RC (registrante) e dalla firma del suo rappresentante responsabile indicante la qualifica, il cognome e le iniziali, oppure dal timbro della società che agisce per procura per conto della società del proprietario del RC ( dichiarante) e la firma del suo rappresentante responsabile indicante la carica, i cognomi e le iniziali.
Non è consentito approvare un'istruzione per diverse forme farmaceutiche di un medicinale, anche se hanno lo stesso nome commerciale, indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.
Il testo delle istruzioni contenuto nella confezione è stampato in caratteri di almeno 8 punti - in un carattere di dimensioni tali che il carattere minuscolo "x" sia alto almeno 1,4 mm e la distanza tra le righe sia almeno 3 mm. I titoli delle sezioni sono in grassetto. Il tipo di stampa scelto dovrà garantire la massima leggibilità.
La punteggiatura dovrebbe essere semplice: utilizzare virgole, punti, trattini ed enumerazioni. Il testo non deve contenere errori di ortografia e di battitura.
La presentazione del testo dovrebbe essere chiara, specifica, concisa, senza ripetizioni (all'interno di una sezione) e dovrebbe escludere la possibilità di interpretazioni diverse. Le istruzioni tradotte da altre lingue devono essere adattate alla terminologia medica della lingua russa.
La lettura delle istruzioni da parte del paziente dovrebbe fornirgli informazioni sufficienti e accessibili per la somministrazione autocorretta del farmaco prescritto dal proprio medico o acquistato autonomamente senza prescrizione medica. Il paziente deve ricevere le informazioni accessibili e complete necessarie per garantire la corretta e sicura somministrazione del farmaco.
Nelle sezioni che riguardano il profilo dell'efficacia e della sicurezza del farmaco, si raccomanda di descrivere in dettaglio le condizioni in cui il paziente deve consultare un medico (ad esempio, non limitarsi ai termini "agranulocitosi" o "ipoglicemia ", ma indicano inoltre le loro manifestazioni in una lingua accessibile al paziente); spiegare i termini speciali quando possibile.
Non sono ammesse abbreviazioni di parole nel testo e didascalie sotto figure, diagrammi e altre illustrazioni senza previa decodificazione e/o traduzione in russo.
Questo medicinale è stato prescritto per te personalmente e non deve essere somministrato ad altri poiché potrebbe danneggiarli anche se presentano i tuoi stessi sintomi.
Questo medicinale è disponibile senza prescrizione medica. Per ottenere risultati ottimali, deve essere utilizzato seguendo rigorosamente tutte le raccomandazioni descritte nelle istruzioni.
Rivolgiti al tuo medico se le tue condizioni peggiorano o non migliorano dopo ... giorni (se possibile, indica tali informazioni).
In conformità con il paragrafo 23 dell'articolo 5 della legge federale del 12 aprile 2010 N 61-FZ "Sulla circolazione dei medicinali" (Legislazione raccolta della Federazione Russa, 2010, N 16, Art. 1815; 2012, N 26, Art. 3446; 2013, N 27, voce 3477; 2014, N 52, voce 7540; 2015, N 29, voce 4367), comma 5.2.148(6) del Regolamento del Ministero della Sanità della Federazione Russa, approvato con Decreto del Governo della Federazione Russa del 19 giugno 2012 N 608 (Sobraniye zakonodatelstva Rossiyskoy Federatsii, 2012, N 26, art. 3526; 2013, N 16, art. 1970; N 20, art. 2477; N 22 , articolo 2812; N 45, articolo 5822; 2014 , N 12, articolo 1296; N 26, articolo 3577; N 30, articolo 4307; N 37, articolo 4969; 2015, N 2, articolo 491; N 12, articolo 1763; N 23, voce 3333; 2016, N 2, voce 325; N 9, voce 1268; N 27, voce 4497; N 28, voce 4741; N 34, voce 5255), Ordino:
1. Approvare i requisiti per le istruzioni per l'uso medico dei medicinali in conformità con l'appendice.
2. I requisiti approvati dalla presente ordinanza si applicano alle istruzioni per l'uso medico dei medicinali, le cui domande di registrazione statale vengono presentate al Ministero della Salute della Federazione Russa dopo l'entrata in vigore della presente ordinanza.
Ministro ad interim H. Khorov
Applicazione
Requisiti per le istruzioni per l'uso medico dei medicinali
1. Le istruzioni per l'uso medico di un medicinale (di seguito “istruzioni”) devono contenere le seguenti informazioni:
a) denominazione del medicinale (nome comune internazionale, o di gruppo, o nomi chimici e commerciali);
b) forma di dosaggio indicante i nomi e la composizione quantitativa dei principi attivi e la composizione qualitativa degli eccipienti (se necessario, la composizione quantitativa degli eccipienti);
c) descrizione dell'aspetto del medicinale per uso medico;
d) proprietà fisiche e chimiche (per i radiofarmaci);
e) categoria farmacoterapeutica, codice del medicinale per uso medico secondo la classificazione anatomo-terapeutica-chimica raccomandata dall'Organizzazione Mondiale della Sanità, ovvero l'indicazione “medicinale omeopatico”;
f) farmacodinamica e farmacocinetica (ad eccezione della farmacocinetica dei medicinali omeopatici e dei medicinali fitoterapici);
g) indicazioni per l'uso;
h) controindicazioni all'uso;
i) precauzioni per l'uso;
j) un'indicazione della possibilità e delle caratteristiche dell'uso del medicinale per uso medico da parte di donne incinte, donne durante l'allattamento, bambini, adulti con malattie croniche;
k) regime posologico, modalità di somministrazione ed utilizzo, se necessario, momento di assunzione del medicinale per uso medico, durata del trattamento, anche nei bambini fino e dopo un anno;
l) eventuali reazioni avverse all'utilizzo del medicinale per uso medico;
m) sintomi di sovradosaggio, misure di assistenza in caso di sovradosaggio;
o) interazione con altri farmaci e (o) prodotti alimentari;
o) forme di rilascio del medicinale;
p) l'indicazione (se necessaria) delle caratteristiche dell'azione del medicinale ad uso medico al momento del primo ricovero o all'atto della sua annullamento;
c) una descrizione (se necessaria) delle azioni del medico (paramedico) e (o) del paziente in caso di mancata una o più dosi del medicinale per uso medico;
r) il possibile effetto del medicinale per uso medico sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi;
s) data di scadenza e indicazione del divieto di utilizzo del medicinale per uso medico dopo la data di scadenza;
t) condizioni di conservazione;
x) l'indicazione della necessità di conservare il medicinale per uso medico in luoghi inaccessibili ai bambini;
v) l'indicazione (se necessaria) di particolari precauzioni per la distruzione dei medicinali per uso medico non utilizzati;
h) condizioni delle ferie;
x) nomi e indirizzi dei siti produttivi dell'azienda produttrice del medicinale;
y) il nome, l'indirizzo dell'organizzazione autorizzata dal titolare o dal titolare del certificato di registrazione del medicinale per uso medico ad accettare i reclami del consumatore.
2. Le istruzioni fanno parte del dossier di registrazione di un medicinale per uso medico (di seguito denominato medicinale), sono concordate con il Ministero della Salute della Federazione Russa nell'ambito della procedura statale di registrazione del medicinale e viene rilasciato contemporaneamente al certificato di registrazione del medicinale, indicando su di esso il numero di questo certificato di registrazione del medicinale e la data di registrazione statale.
3. Quando si conferma la registrazione statale di un medicinale 1 , apportando modifiche alla composizione del dossier di registrazione per un medicinale per uso medico 2, le istruzioni vengono concordate con il Ministero della Salute della Federazione Russa se vengono apportate modifiche ad esso con il numero del certificato di registrazione del medicinale e la data di introduzione cambia.
4. L'istruzione è coordinata con il Ministero della Salute della Federazione Russa per un medicinale per uso medico in un'unica forma di dosaggio.
6. È da evitare l'uso di parole in maiuscolo, ad eccezione dell'intestazione con cui inizia il testo della bozza di istruzione: “ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE”, seguita dalla denominazione commerciale del medicinale. dato in russo (così come in inglese e latino, se applicabile) nel caso nominativo.
7. L'abbreviazione di parole nel testo dell'istruzione è consentita previa indicazione che più avanti nel testo dell'istruzione l'abbreviazione indica la corrispondente combinazione di parole.
8. Nel testo delle istruzioni possono essere utilizzati figure, diagrammi, pittogrammi, illustrazioni, tabelle e grafici esplicativi.
9. L'istruzione non deve contenere risultati dettagliati delle sperimentazioni cliniche del medicinale, indicatori statistici, descrizione del progetto, caratteristiche demografiche, nonché indicazioni dei suoi vantaggi rispetto ad altri medicinali.
10. Le informazioni contenute nelle istruzioni, comuni sia alle istruzioni che alla documentazione regolamentare del medicinale, sono riportate nell'edizione della documentazione regolamentare.
11. Si consiglia di stampare il testo dell'istruzione in simboli di almeno 8 pt - in un carattere di dimensioni tali che il carattere minuscolo "x" sia alto almeno 1,4 mm, la distanza tra le righe sia almeno 3 mm. I titoli delle sezioni vengono evidenziati utilizzando testo invertito (lettere bianche su sfondo scuro), oppure testo in grassetto ingrandito del titolo della sezione rispetto alle informazioni che la seguono, oppure testo ingrandito del titolo della sezione con un colore fortemente contrastante rispetto alle informazioni che lo segue.
1 Articolo 29 della legge federale del 12 aprile 2010 N 61-FZ "Sulla circolazione dei medicinali" (Sobraniye Zakonodatelstva Rossiyskoy Federatsii, 2010, N 16, art. 1815; N 42, art. 5293; N 49, art. 6409; 2013, N 48, articolo 6165; 2014, N 43, articolo 5797; 2015, N 29, articolo 4367).
2 Articolo 30 della legge federale del 12 aprile 2010 N 61-FZ "Sulla circolazione dei medicinali" (Sobranie Zakonodatelstva Rossiyskoy Federatsii, 2010, N 16, Art. 1815; 2013, N 48, Art. 6165; 2014, N 43, articolo 5797).
Numero di registrazione: LS 000030
Denominazione commerciale: VELAXIN®
LOCANDA: venlafaxina
Forma di dosaggio: capsule ad azione prolungata
COMPOSIZIONE: principio attivo: ogni capsula contiene venlafaxina 75 mg e 150 mg (sotto forma di venlafaxina cloridrato). Eccipienti: MCC - 56/112 mg; cloruro di sodio - 46/92 mg; etilcellulosa - 17,69 / 35,38 mg; talco - 5,85 / 11,7 mg; dimeticone - 3,05 / 6,09 mg; cloruro di potassio - 2,41 / 4,81 mg; copovidone - 1,77 / 3,54 mg; biossido di silicio colloidale anidro - 1/2 mg; gomma di xantano - 0,31 / 0,63 mg; ossido di ferro giallo - 0,16 / 0,32 mg
La composizione della capsula di gelatina: biossido di titanio - 1/1%; ossido di ferro rosso - 0,47 / 0,47%; ossido di ferro giallo - 0,45 / 0,45%; gelatina - fino al 100/100%
DESCRIZIONE DELLA FORMA DI DOSAGGIO
Capsule da 75 mg: capsule di gelatina dura a chiusura automatica, con una base incolore e trasparente e un cappuccio arancione-marrone, contenenti una miscela di pellet bianchi e gialli, inodore o quasi inodore.
Capsule da 150 mg: capsule di gelatina dura a chiusura automatica, con una base incolore e trasparente e un cappuccio arancione-marrone, contenenti una miscela di pellet bianchi e gialli, inodore o quasi inodore.
GRUPPO(I) FARMG: Antidepressivo.
CODICE ATX: N06AX16.
FARMACODINAMICA
La venlafaxina è un antidepressivo. Per la sua struttura chimica non può essere attribuito a nessuna classe conosciuta di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri). Ha due forme racemiche enantiomeriche attive.
L'effetto antidepressivo della venlafaxina è associato ad un aumento dell'attività dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e il suo principale metabolita O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono potenti inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina e inibiscono debolmente la ricaptazione della dopamina da parte dei neuroni. La venlafaxina e gli EFA influenzano in modo altrettanto efficace la ricaptazione dei neurotrasmettitori. La venlafaxina e gli EFA riducono le reazioni beta-adrenergiche.
La venlafaxina non ha affinità per i recettori muscarinici, colinergici, istaminici H1 e α1-adrenergici nel cervello. La venlafaxina non inibisce l'attività delle MAO. Non ha affinità per i recettori degli oppiacei, delle benzodiazepine, della fenciclidina o dell'N-metil-D-aspartato (NMDA).
FARMACOCINETICA
Dopo l'assunzione di Velaxin® capsule a rilascio prolungato, la Cmax della venlafaxina e dell'EFA (il principale metabolita) nel plasma viene raggiunta rispettivamente entro (6,0 ± 1,5) e (8,8 ± 2,2) ore. La velocità di assorbimento della venlafaxina dalle capsule a rilascio prolungato è inferiore alla sua velocità di eliminazione. Pertanto, il T1/2 della venlafaxina dopo la prescrizione di Velaxin® sotto forma di capsule a rilascio prolungato - (15 ± 6) h - è in realtà T1/2 di assorbimento, piuttosto che T1/2 di distribuzione - (5 ± 2) h - che è osservato dopo aver prescritto il farmaco Velaxin ® sotto forma di compresse.
Il legame della venlafaxina e degli EFA alle proteine plasmatiche è rispettivamente del 27 e 30%. Gli EFA e altri metaboliti, così come la venlafaxina non metabolizzata, vengono escreti dai reni. Con la somministrazione ripetuta di Css, la venlafaxina e gli EFA vengono raggiunti entro 3 giorni. Nell'intervallo di dosi giornaliere di 75-450 mg, la venlafaxina e gli EFA hanno una cinetica lineare. Dopo aver assunto il farmaco durante i pasti, la Tmax nel plasma sanguigno aumenta di 20-30 minuti, ma i valoridi Cmax e di assorbimento non cambiano.
Nei pazienti con cirrosi epatica, le concentrazioni plasmatiche di venlafaxina e di EFA aumentano e la velocità della loro escrezione è ridotta. Nell'insufficienza renale moderata o grave, la clearance totale della venlafaxina e degli EFA è ridotta e il T1/2 aumenta. Una diminuzione della clearance totale si osserva principalmente nei pazienti con Cl creatinina inferiore a 30 ml/min.
L'età e il sesso del paziente non influenzano la farmacocinetica del farmaco.
INDICAZIONI
Depressione (anche in presenza di ansia), trattamento e prevenzione delle ricadute.
CONTROINDICAZIONI
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
- il ricevimento simultaneo di inibitori MAO (vedi anche «Interazione»);
- grave disfunzione renale e/o epatica (velocità di filtrazione glomerulare (GFR) inferiore a 10 ml/min, PT superiore a 18 s);
- età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia di età non sono state dimostrate);
- gravidanza o sospetta gravidanza;
- periodo di allattamento (non ci sono dati sufficienti da studi controllati).
Con cautela: recente infarto miocardico, angina instabile, insufficienza cardiaca, malattia coronarica, alterazioni dell'ECG, incl. prolungamento dell'intervallo QT, squilibrio elettrolitico, ipertensione arteriosa, tachicardia, storia di convulsioni, ipertensione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, storia di mania, predisposizione al sanguinamento dalla pelle e dalle mucose, peso corporeo inizialmente ridotto.
UTILIZZO IN GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
La sicurezza della venlafaxina durante la gravidanza non è stata dimostrata, pertanto l'uso durante la gravidanza (o sospetta gravidanza) è possibile solo se il potenziale beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto. Le donne in età fertile devono essere avvertite di questo prima di iniziare il trattamento e devono consultare immediatamente un medico se si verifica una gravidanza o sta pianificando una gravidanza durante il periodo di trattamento farmacologico.
La venlafaxina e gli EFA vengono escreti nel latte materno. La sicurezza di queste sostanze per i neonati non è stata dimostrata, pertanto l'uso della venlafaxina durante l'allattamento al seno non è raccomandato. Se è necessario assumere il farmaco durante l'allattamento, è necessario decidere se interrompere l'allattamento al seno. Se il trattamento della madre è stato completato poco prima del parto, il neonato potrebbe manifestare sintomi di astinenza.
MODALITÀ DI APPLICAZIONE E DOSI
All'interno, durante i pasti. Ogni capsula deve essere deglutita intera e lavata con liquido. Le capsule non devono essere divise, frantumate, masticate o messe in acqua. La dose giornaliera deve essere assunta in un'unica dose (mattina o sera), ogni volta all'incirca alla stessa ora.
Se, secondo il medico, è necessaria una dose più elevata (disturbo depressivo maggiore o altre condizioni che richiedono un trattamento ospedaliero), è possibile prescrivere immediatamente 150 mg 1 volta al giorno. Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata di 75 mg ad intervalli di 2 settimane o più (ma non più spesso di 4 giorni), fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera è di 350 mg.
Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico desiderato, la dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.
Terapia di mantenimento e prevenzione delle ricadute. Il trattamento per la depressione deve essere continuato per almeno 6 mesi. Nella terapia stabilizzante, così come nella terapia per prevenire ricadute o nuovi episodi di depressione, vengono solitamente utilizzate dosi che hanno dimostrato la loro efficacia. Il medico deve monitorare regolarmente (almeno una volta ogni 3 mesi) l'efficacia della terapia a lungo termine con Velaxin®.
Trasferimento di pazienti da targhe di Velaksin®. I pazienti che assumono il farmaco Velaksin® sotto forma di compresse possono essere trasferiti all'assunzione del farmaco sotto forma di capsule a rilascio prolungato, prescrivendo una dose equivalente 1 volta al giorno. Tuttavia, potrebbero essere necessari aggiustamenti della dose individuale.
insufficienza renale. Con insufficienza renale lieve (GFR superiore a 30 ml / min), non è necessaria la correzione del regime posologico. Nell'insufficienza renale moderata (GFR 10-30 ml/min), la dose deve essere ridotta del 50%. A causa del prolungamento del T1/2 della venlafaxina e degli EFA, tali pazienti devono assumere l'intera dose 1 volta al giorno. L'uso della venlafaxina in pazienti con grave insufficienza renale (GFR inferiore a 10 ml/min) non è raccomandato perché non esistono dati attendibili su tale terapia. I pazienti in emodialisi possono ricevere il 50% della dose giornaliera abituale di venlafaxina dopo il completamento dell'emodialisi.
Insufficienza epatica. Con insufficienza epatica lieve (PT inferiore a 14 s), non è necessaria la correzione del regime posologico. Con insufficienza epatica moderata (PT da 14 a 18 s), la dose deve essere ridotta del 50%. L’uso della venlafaxina nell’insufficienza epatica grave non è raccomandato in quanto non esistono dati attendibili su tale terapia.
Pazienti anziani. Di per sé, l'età avanzata del paziente non richiede un cambiamento della dose, tuttavia (come con la nomina di altri farmaci) è necessaria cautela nel trattamento dei pazienti anziani, ad esempio, a causa della possibilità di compromissione della funzionalità renale. Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa. Quando si aumenta la dose, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.
Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni). La sicurezza e l’efficacia della venlafaxina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.
Annullamento della medicina Velaksin®. Come con il trattamento di altri antidepressivi, la sospensione improvvisa (soprattutto di dosi elevate) di venlafaxina può causare sintomi di astinenza (vedere “Effetti collaterali” e “Istruzioni speciali”). Pertanto, prima della completa sospensione del farmaco, si raccomanda una graduale riduzione della dose. Se sono state utilizzate dosi elevate per più di 6 settimane, si raccomanda di ridurre la dose per almeno 2 settimane. Il tempo necessario per ridurre la dose dipende dalla dose, dalla durata della terapia e dalla risposta del paziente.
EFFETTI COLLATERALI
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con il trattamento a lungo termine, la gravità e la frequenza della maggior parte di questi effetti diminuiscono e non è necessario interrompere la terapia.
In ordine decrescente di frequenza: spesso -<1/10 и >1/100; non frequentemente -<1/100 и >1/1000; raramente -<1/1000; очень редко — <1/10000.
Sintomi generali: debolezza, affaticamento, mal di testa, dolore addominale, brividi, febbre.
Dal tratto gastrointestinale: perdita di appetito, stitichezza, nausea, vomito, secchezza delle fauci; raramente - bruxismo, aumento reversibile degli enzimi epatici; raramente - sanguinamento gastrointestinale; molto raramente - pancreatite.
Dal sistema nervoso: vertigini, insonnia, agitazione, sonnolenza; spesso - sogni insoliti, ansia, stato di coscienza confuso, aumento del tono muscolare, parestesia, tremore; raramente - apatia, allucinazioni, mioclono; raramente - atassia, disturbi del linguaggio, incl. disartria, mania o ipomania (vedere "Istruzioni speciali"), manifestazioni simili alla sindrome neurolettica maligna, convulsioni (vedere "Istruzioni speciali"), sindrome serotoninergica; molto raramente - delirio, disturbi extrapiramidali, incl. discinesia e distonia, discinesia tardiva, agitazione psicomotoria/acatisia (vedere "Istruzioni speciali").
Dal lato del CCC: ipertensione arteriosa, dilatazione dei vasi sanguigni (vampate di calore), palpitazioni; raramente - ipotensione ortostatica, svenimento, tachicardia; molto raramente - aritmia del tipo "piroetta", prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare.
Dai sensi: disturbi dell'accomodazione, midriasi, visione offuscata, tinnito; raramente - una violazione delle sensazioni gustative.
Dal sistema ematopoietico: raramente - emorragie nella pelle (ecchimosi) e nelle mucose; raramente - trombocitopenia, prolungamento del tempo di sanguinamento; molto raramente - agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia, pancitopenia.
Dal lato della pelle: sudorazione, prurito ed eruzione cutanea; raramente - reazioni di fotosensibilità, angioedema, eruzioni maculo-papulari, orticaria; raramente - alopecia, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.
Dal sistema genito-urinario: disturbi dell'eiaculazione, dell'erezione, dell'anorgasmia; raramente - diminuzione della libido, irregolarità mestruali, menorragia, ritenzione urinaria; raramente - galattorrea.
Da parte del metabolismo: aumento dei livelli di colesterolo nel siero, perdita di peso; raramente - iponatriemia, sindrome da insufficiente secrezione di ADH, violazione dei test di laboratorio sulla funzionalità epatica; raramente - epatite; molto raramente - un aumento del livello di prolattina.
Sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia; raramente - spasmo muscolare; molto raramente - rabdomiolisi.
Nei bambini sono stati osservati i seguenti effetti collaterali: dolore addominale, dolore toracico, tachicardia, rifiuto del cibo, perdita di peso, stitichezza, nausea, ecchimosi, epistassi, midriasi, mialgia, vertigini, labilità emotiva, tremore, ostilità e pensieri suicidi.
Dopo una brusca interruzione della venlafaxina o una diminuzione della sua dose, possono verificarsi affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, secchezza delle fauci, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, ansia, disorientamento, ipomania, parestesia, sudorazione. Questi sintomi sono generalmente lievi e si risolvono senza trattamento. A causa della probabilità che si verifichino questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco (come con qualsiasi altro antidepressivo), soprattutto dopo aver assunto dosi elevate. Il tempo necessario per ridurre la dose dipende dall’entità della dose, dalla durata della terapia, nonché dalla sensibilità individuale del paziente.
INTERAZIONE
L'uso simultaneo di inibitori MAO e venlafaxina è controindicato. Puoi iniziare a prendere il farmaco Velaksin® non meno di 14 giorni dopo la fine della terapia con inibitori MAO. Se è stato utilizzato un inibitore reversibile delle MAO (moclobemide), questo intervallo potrebbe essere più breve (24 ore). La terapia con inibitori MAO può essere iniziata almeno 7 giorni dopo la sospensione di Velaxin®.
L'uso simultaneo di venlafaxina e litio può aumentare il livello di quest'ultimo.
Con l'uso simultaneo di imipramina, la farmacocinetica della venlafaxina e degli EFA non cambia. Allo stesso tempo, il loro uso simultaneo potenzia gli effetti della desipramina, il principale metabolita dell’imipramina, e del suo altro metabolita, 2-OH-imipramina, sebbene il significato clinico di questo fenomeno sia sconosciuto.
Aloperidolo: la co-somministrazione aumenta i livelli ematici di aloperidolo e ne potenzia gli effetti.
Con l'uso simultaneo del diazepam, la farmacocinetica dei farmaci e dei loro principali metaboliti non cambia in modo significativo. Inoltre, non è stato riscontrato alcun effetto sugli effetti psicomotori e psicometrici del diazepam.
Con l'uso simultaneo di clozapina si può osservare un aumento del suo livello nel plasma sanguigno e lo sviluppo di effetti collaterali (ad esempio convulsioni convulsive).
Con l'uso simultaneo di risperidone (nonostante l'aumento dell'AUC del risperidone), la farmacocinetica della somma dei componenti attivi (risperidone e il suo metabolita attivo) non cambia in modo significativo.
La diminuzione dell'attività mentale e motoria sotto l'influenza dell'alcol non è aumentata dopo l'assunzione di venlafaxina. Nonostante ciò, come per altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, si sconsiglia l’uso di bevande alcoliche durante la terapia con venlafaxina.
Durante l'assunzione di venlafaxina è necessario prestare particolare attenzione alla terapia elettroconvulsivante, perché. Non c’è esperienza con la venlafaxina in questi contesti.
Farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450: l'enzima CYP2D6 del sistema del citocromo P450 converte la venlafaxina nel metabolita attivo degli EFA. A differenza di molti altri antidepressivi, la dose di venlafaxina non può essere ridotta quando co-somministrata con farmaci che inibiscono l'attività del CYP2D6, o in pazienti con una diminuzione geneticamente determinata dell'attività del CYP2D6, poiché la concentrazione totale di venlafaxina e EFA non cambierà.
La principale via di eliminazione della venlafaxina coinvolge il metabolismo che coinvolge CYP2D6 e CYP3A4; pertanto, è necessario prestare particolare attenzione quando si prescrive la venlafaxina in combinazione con farmaci che inibiscono entrambi questi enzimi. Tali interazioni farmacologiche non sono state ancora studiate.
La venlafaxina è un inibitore relativamente debole del CYP2D6 e non inibisce l'attività degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4; pertanto non sono da aspettarsi interazioni con altri farmaci metabolizzati da questi enzimi epatici.
La cimetidina inibisce il metabolismo di primo passaggio della venlafaxina e non influenza la farmacocinetica degli EFA. Nella maggior parte dei pazienti è previsto solo un leggero aumento dell’attività farmacologica complessiva della venlafaxina e degli EFA (più pronunciato nei pazienti anziani e con funzionalità epatica compromessa).
Gli studi clinici non hanno evidenziato interazioni clinicamente significative della venlafaxina con farmaci antipertensivi (inclusi beta-bloccanti, ACE inibitori e diuretici) e antidiabetici.
Farmaci legati alle proteine plasmatiche: il legame alle proteine plasmatiche è pari al 27% per la venlafaxina e al 30% per gli EFA, pertanto non sono previste interazioni farmacologiche legate alle proteine.
Se assunto contemporaneamente al warfarin, l’effetto anticoagulante di quest’ultimo può essere potenziato, prolungando il PT e aumentando l’MHO.
Se assunto contemporaneamente con indinavir, la farmacocinetica dell'indinavir cambia (con una diminuzione del 28% dell'AUC e una diminuzione del 36% della Cmax) e la farmacocinetica della venlafaxina e degli EFA non cambia. Tuttavia, il significato clinico di questo effetto non è noto.
OVERDOSE
Sintomi: alterazioni dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, blocco di branca, espansione del complesso QRS), tachicardia sinusale o ventricolare, bradicardia, ipotensione arteriosa, stati convulsivi, depressione della coscienza (diminuzione della veglia). In caso di sovradosaggio di venlafaxina durante l'assunzione con alcol e/o altri farmaci psicotropi è stato segnalato esito fatale.
Trattamento: sintomatico. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione). La nomina di carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Non è consigliabile indurre il vomito a causa del rischio di aspirazione. La venlafaxina e gli EFA non vengono rimossi dalla dialisi.
ISTRUZIONI SPECIALI
La depressione aumenta il rischio di pensieri suicidi e tentativi di suicidio. Questo rischio persiste finché non si verifica una remissione stabile. Pertanto, i pazienti devono essere sotto costante controllo medico e deve essere loro somministrato solo un piccolo numero di capsule del farmaco per ridurre il rischio di possibile abuso e / o sovradosaggio.
Velaksin® non deve essere usato nel trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni. Un aumento della probabilità di comportamento suicidario (tentativi di suicidio e pensieri suicidari), così come ostilità negli studi clinici, è più comune tra i bambini e gli adolescenti che ricevono antidepressivi rispetto ai gruppi placebo.
È stato segnalato comportamento aggressivo durante l'assunzione di venlafaxina (soprattutto all'inizio del ciclo di trattamento e dopo la sospensione del farmaco).
L'uso della venlafaxina può causare agitazione psicomotoria che assomiglia clinicamente all'acatisia, caratterizzata da irrequietezza con necessità di muoversi, spesso combinata con l'incapacità di stare seduti o stare fermi. Questo si osserva più spesso durante le prime settimane di trattamento. Se si verificano questi sintomi, l'aumento della dose può avere effetti avversi e deve essere presa in considerazione l'opportunità di continuare ad assumere il farmaco.
Come tutti gli antidepressivi, la venlafaxina deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di mania e/o ipomania, poiché il farmaco può causare un aumento dei sintomi. In questi casi è necessario il controllo medico.
È necessario prestare cautela nel trattamento di pazienti con una storia di convulsioni. Se si verificano convulsioni o la loro frequenza aumenta, il trattamento con venlafaxina deve essere interrotto.
Come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, la venlafaxina deve essere usata con cautela se usata con antipsicotici, perché possono svilupparsi sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna.
I pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico se si verificano eruzioni cutanee, orticaria o altre reazioni allergiche.
In alcuni pazienti è stato notato un aumento dose-dipendente della pressione sanguigna durante l'assunzione di venlafaxina e pertanto si raccomanda un monitoraggio regolare della pressione sanguigna, soprattutto all'inizio del ciclo di trattamento o quando la dose viene aumentata.
Durante il trattamento con venlafaxina sono stati descritti casi isolati di ipotensione ortostatica. I pazienti, soprattutto gli anziani, devono essere avvertiti della possibilità di vertigini e squilibrio.
La venlafaxina può causare un aumento della frequenza cardiaca, soprattutto quando si assumono dosi elevate. È necessario prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con condizioni che possono essere esacerbate da un aumento della frequenza cardiaca.
Non esistono studi adeguati sull'uso della venlafaxina in pazienti con recente infarto miocardico o affetti da insufficienza cardiaca scompensata, pertanto questo farmaco deve essere usato con cautela in questi pazienti.
Come con altri inibitori della ricaptazione della serotonina, la venlafaxina può aumentare il rischio di sanguinamento della pelle e delle mucose, pertanto è necessaria cautela nel trattamento di pazienti predisposti al sanguinamento.
Durante l'assunzione di venlafaxina, soprattutto in condizioni di disidratazione o di diminuzione del volume sanguigno (compresi i pazienti anziani e i pazienti che assumono diuretici), possono verificarsi iponatriemia e/o una sindrome da insufficiente secrezione di ADH.
Sono stati segnalati casi di midriasi durante l'assunzione di venlafaxina, pertanto i pazienti con predisposizione all'aumento della pressione intraoculare o a rischio di glaucoma ad angolo chiuso necessitano di un attento controllo medico.
Nell'insufficienza renale ed epatica è necessaria un'attenzione speciale. In alcuni casi è necessaria una riduzione della dose (vedere “Modo di applicazione e dose”).
Sicurezza ed efficacia della venlafaxina con agenti dimagranti, incl. La fentermina non è stata stabilita, quindi il loro uso simultaneo (così come l'uso della venlafaxina come monoterapia per la perdita di peso) non è raccomandato. In alcuni pazienti trattati con venlafaxina per almeno 4 mesi è stato osservato un aumento clinicamente significativo dei livelli di colesterolo sierico. Pertanto, con l'uso a lungo termine del farmaco, è consigliabile monitorare il livello di colesterolo nel siero del sangue.
Dopo la sospensione del farmaco, soprattutto bruscamente, si verificano spesso sintomi di astinenza (vedere "Effetti collaterali"). Il rischio di sintomi di astinenza può dipendere da diversi fattori, tra cui: la durata del corso e della dose, nonché il tasso di riduzione della dose. Sintomi di astinenza come vertigini, disturbi sensoriali (comprese parestesie e sensazione di corrente elettrica), disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni anomali), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremori, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazioni e palpitazioni, e l'instabilità emotiva è generalmente da lieve a moderata, ma può essere grave in alcuni pazienti. Di solito si osservano nei primi giorni dopo la sospensione del farmaco, sebbene siano stati segnalati casi separati di comparsa di tali sintomi in pazienti che hanno accidentalmente saltato una dose. Di solito questi fenomeni passano indipendentemente tra 2 settimane; tuttavia, in alcuni pazienti potrebbero essere più lunghi (2-3 mesi o più). Pertanto, prima di sospendere la venlafaxina, si consiglia di ridurre gradualmente la dose nell'arco di diverse settimane o mesi, a seconda delle condizioni del paziente (vedere "Modalità di applicazione e dose").
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Va tenuto presente che qualsiasi terapia farmacologica con farmaci psicoattivi può ridurre la capacità di esprimere giudizi, pensare o eseguire funzioni motorie. Il paziente deve essere avvertito di questo prima di iniziare il trattamento. Se si verificano tali effetti, l'entità e la durata delle restrizioni devono essere stabilite dal medico.
MODULO PER IL RILASCIO
Capsule ad azione prolungata. 10 o 14 tappi. in un blister di PVC/PVDC/foglio di alluminio. 2 blister da 14 capsule. oppure 3 blister da 10 capsule. scatola di cartone.
CONDIZIONI DI ARCHIVIAZIONE. In un luogo asciutto, a temperatura inferiore a 30°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Da consumarsi preferibilmente entro la data di scadenza. 5 anni.
PRODUTTORE
- In contatto con 0
- Google+ 0
- OK 0
- Facebook 0
