Esperienza nell'uso clinico di anestetici locali a base di mepivacaina. Mepivacaina (Mepivacaina) - istruzioni per l'uso, descrizione, azione farmacologica, indicazioni per l'uso, dosaggio e metodo di applicazione, controindicazioni, effetti collaterali M

Ha un effetto anestetico locale. Agisce sulle terminazioni nervose o conduttori sensibili, interrompendo la conduzione degli impulsi dal sito delle manipolazioni dolorose nel sistema nervoso centrale, provocando una perdita temporanea e reversibile della sensibilità al dolore.

Viene utilizzato sotto forma di sale dell'acido cloridrico, che subisce idrolisi in un ambiente leggermente alcalino dei tessuti. La base lipofila liberata dell'anestetico penetra attraverso la membrana della fibra nervosa, passa nella forma cationica attiva, che interagisce con i recettori della membrana. La permeabilità della membrana agli ioni sodio è disturbata e la conduzione dell'impulso lungo la fibra nervosa è bloccata.

La mepivacaina, a differenza della maggior parte degli anestetici locali, non ha un pronunciato effetto vasodilatatore, il che porta ad una maggiore durata del suo effetto e alla possibilità di utilizzarlo senza vasocostrittore.

L'uso di mepivastezin durante la gravidanza e l'allattamento

La scelta ottimale per gli interventi dentistici durante la gravidanza, così come durante l'allattamento, è Ultracain DS (con un contenuto di epinefrina di 1: 200.000) o Ubistezin 1: 200.000. Ubistezin durante la gravidanza è sicuro quanto l'ultracaina. La concentrazione 1:200.000 di epinefrina presente in questi anestetici non ha effetti sul feto, non attraversa la placenta e non viene rilevata nel latte materno.

È impossibile abbandonare completamente il contenuto di adrenalina nell'anestetico nei pazienti in gravidanza e in allattamento, perché. l'adrenalina restringe i vasi sanguigni nella zona di iniezione e quindi rallenta l'assorbimento dell'anestetico stesso nel sangue, e questo a sua volta porta ad una marcata diminuzione della concentrazione dell'anestetico nel sangue. Ma maggiore è la concentrazione dell’anestetico nel sangue, maggiore è la possibilità che l’anestetico penetri nella placenta.

Alcuni medici usano gli anestetici Scandonest o Mepivastezin per alleviare il dolore nelle donne in gravidanza (non contengono né adrenalina né epinefrina). Tuttavia, come hai già capito, non è desiderabile utilizzare tali anestetici nelle donne in gravidanza e in allattamento, perché. a causa della mancanza di un componente vasocostrittore, vengono assorbiti nel sangue molto rapidamente, il che significa che ci sarà un'alta concentrazione di anestetico nel sangue, che consentirà al farmaco di attraversare la placenta. Inoltre, sia Scandonest che Mepivastezin sono 2 volte più tossici della novocaina.

Gravidanza Non sono disponibili studi clinici sull'uso della mepivacaina cloridrato durante la gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno fornito dati adeguati riguardo ai possibili effetti della mepivacaina cloridrato sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto e sullo sviluppo postpartum.

La mepivacaina cloridrato attraversa la barriera placentare. Rispetto ad altri anestetici locali, quando la mepivacaina viene utilizzata durante il primo trimestre di gravidanza, non si può escludere un aumento del rischio di malformazioni nel feto; all'inizio della gravidanza, la mepivacaina può essere utilizzata solo se non è possibile utilizzare altri anestetici locali.

Allattamento (allattamento al seno) Non è noto quanta mepivacaina cloridrato passi nel latte materno. Se la somministrazione di mepivacaina è necessaria durante il periodo dell'allattamento, l'alimentazione può essere continuata 24 ore e una dopo la sua somministrazione.

Bambini Applicare ai bambini dai 4 anni. Misure speciali di sicurezza Occorre tenere presente che nei pazienti che assumono inibitori della coagulazione del sangue (ad esempio eparina o aspirina), la puntura involontaria del vaso durante la somministrazione di un anestetico locale può portare a gravi emorragie e ad un aumento del rischio emorragico di sanguinamento.

Anestesia locale durante l'estrazione del dente, trattamento dentale -

Per l'anestesia locale si utilizzano oggi siringhe e carpule carpool, nelle quali è racchiusa la soluzione anestetica (Fig. 4-5). La qualità dell'anestesia con tale siringa è molto superiore rispetto a quella di una siringa monouso convenzionale. Inoltre, gli aghi per l'anestesia del carpool sono molte volte più sottili delle tradizionali siringhe usa e getta (Fig. 6), il che significa che l'iniezione non sarà così dolorosa.

Il costo degli anestetici e dell'anestesia: il costo di una cartuccia di anestetico (che si tratti di ultracaina, ubistezin, septanest o altri) è di circa 30 rubli. Il costo di un'anestesia in una clinica dentistica sarà in media di 250 rubli.

In effetti, un’iniezione anestetica può essere dolorosa. Il dolore dipenderà sia dalla soglia del dolore del paziente stesso, sia dalla tecnica dell'anestesia da parte del medico. Secondo le regole, una cartuccia di anestetico (1,7 ml) deve essere iniettata entro 40-45 secondi. Se il medico risparmia tempo e inietta rapidamente l'anestetico, è logico che ciò causi dolore.

Per ridurre il disagio derivante da un'iniezione anestetica, è possibile chiedere al medico di preutilizzare uno spray anestetico (Fig. 7) per anestetizzare la mucosa nel sito di iniezione (il più delle volte viene utilizzato spray di lidocaina). Puoi anche chiedere al tuo medico di iniettare l'anestetico lentamente.

Preparativi per alleviare la paura e l'ansia - Esistono anche farmaci che possono ridurre la paura e l'ansia prima dell'imminente visita dal dentista. Dai farmaci da banco si può distinguere l'Afobazolo, che è particolarmente conveniente per coloro che hanno bisogno di fare più viaggi dal dentista, perché.

Puoi anche usare tinture di valeriana, erba madre, corvalolo, valocardin. Tuttavia, è anche auspicabile assumere questi farmaci durante un ciclo, iniziando pochi giorni prima della visita dal medico. Inoltre, questi farmaci, oltre all'effetto sedativo, hanno un effetto ipnotico, che non è molto positivo per gli automobilisti e i lavoratori.

Precauzioni, controllo della terapia

Per escludere l'ingestione intravascolare di una soluzione di mepivacaina con epinefrina, è imperativo effettuare un test di aspirazione prima di somministrare l'intera dose del farmaco.

Prescrivere con cautela:
■ nelle gravi malattie cardiovascolari;
■ con diabete;
■ durante la gravidanza e l'allattamento;
■ bambini e pazienti anziani;
■ tutte le soluzioni di mepivacaina contenenti vasocostrittori devono essere usate con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari ed endocrine (tireotossicosi, diabete mellito, difetti cardiaci, ipertensione arteriosa, ecc.), così come in quelli che ricevono β-bloccanti, antidepressivi triciclici e inibitori MAO.

Medicinali simili

In situazioni in cui i pazienti presentano un'intolleranza individuale ai componenti del farmaco, vengono selezionati gli analoghi del farmaco, quindi Mepivastezin può essere sostituito con i seguenti anestetici:

• isocaina;
• mepivacaina;
• Mepidonte;
• Mepicatone;
• Scandinib;
• Scandonest.

Il prezzo di Mepivastezin parte da 1500 rubli e oltre.

Dosaggio e somministrazione

In odontoiatria, il farmaco viene utilizzato per l'anestesia dei seguenti tipi:

• conduttore: l'iniezione del farmaco viene iniettata nel punto in cui il tronco nervoso esce dalla mascella;
• infiltrazione: un'iniezione anestetica viene iniettata nel luogo del trattamento dentale, la cui sensibilità deve essere rimossa;
• intrapulpale: un metodo non di iniezione in cui il farmaco viene applicato sulla polpa aperta;
• intraligamentoso: il farmaco viene iniettato nelle fessure parodontali, l'effetto dell'anestetico avviene entro un minuto dall'iniezione.

L'uso della Mepivacaina è consigliabile per tutti gli interventi chirurgici del cavo orale che richiedono anestesia locale. L'uso di un anestetico è possibile con:

• eseguire un intervento chirurgico sulla mucosa orale;
• trattamento di carie medie e profonde, pulpite, parodontite e altre malattie dentali;
• trattamento parodontale: interventi di gengivoplastica, eliminazione della recessione gengivale, curettage delle tasche parodontali;
• installazione di protesi fisse (corone, ponti) su denti non pulpati;
• impianto di impianti dentali e operazioni correlate (ad esempio, innesto osseo);
• estrazione dei denti;
• asportazione del cappuccio gengivale sopra i denti del giudizio con pericoronite;
• resezione dell'apice della radice del dente;
• rimozione di cisti, tumori e altre neoplasie del cavo orale.

Per ottenere un effetto anestetico, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, sottomucosa o intradermica nell'area in cui si trovano i nervi e i gangli.

Le istruzioni per l'uso della Mepivacaina indicano che il suo utilizzo è possibile solo con un trattamento dentale professionale. Il paziente non dovrà calcolare da solo la dose, quindi è improbabile che questa informazione gli sia utile.

La quantità di soluzione utilizzata dipende dal tipo di intervento e dal metodo di somministrazione dell'anestesia. Con l'anestesia da infiltrazione, ai pazienti adulti vengono iniettati 1,8 ml di una soluzione con una concentrazione di principio attivo del 3%. Un volume di 9 ml è sufficiente per l'anestesia completa dell'intera cavità orale in un paziente adulto. La dose massima di anestetico somministrata ad adulti e bambini di peso superiore a 30 kg può raggiungere 5,4 ml.

• in presenza di reazioni allergiche ai componenti del prodotto (compresi altri farmaci del gruppo ammidico);
• grave malattia del fegato;
• miastenia grave;
• porfiria.

Con cautela, il rimedio viene utilizzato per disturbi cardiovascolari, nell'infanzia e nella vecchiaia, nelle donne incinte, nelle madri che allattano.

Se il regime posologico non viene rispettato, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• disfunzione della deglutizione;
• incoerenza del discorso;
• convulsioni;
• visione offuscata;
• violazione della funzione respiratoria;
• angioedema;
• orticaria;
• abbassando la pressione sanguigna.

Inoltre, a causa dell'assenza di vasocostrittori nel farmaco (l'adrinalina restringe i vasi sanguigni), può verificarsi sanguinamento nel sito di iniezione. Se stai assumendo anticoagulanti, dovresti informare il tuo medico.

Il prezzo della Mepivacaina dipende dal produttore e dalla politica dei prezzi della farmacia in cui viene venduto il farmaco. Può variare tra 1.000 e 1.500 rubli per confezione.

Il farmaco è destinato esclusivamente all'uso professionale da parte dei medici. Le istruzioni per l'anestetico possono essere utilizzate solo per familiarizzare con le caratteristiche dell'agente.

Per l'anestesia iniettiva viene utilizzata una soluzione al 3% di mepicavain senza vasocostrittore o una soluzione al 2% con epinefrina (1: 100.000). La dose totale massima iniettabile è 4,4 mg/kg.

SOLO PER USO PROFESSIONALE NELLO STUDIO ODONTOIATRICO Prima dell'iniezione è necessario eseguire un test cutaneo per verificare l'ipersensibilità al farmaco. Dovrebbe essere raccolta un'anamnesi relativa all'uso simultaneo di altri farmaci.

• In odontoiatria viene utilizzata una soluzione al 3% di Scandonest, disponibile in cartucce da 1,8 ml.
• Utilizzato sia per l'anestesia di infiltrazione che di conduzione.
• È il farmaco di scelta per i pazienti che presentano controindicazioni all'introduzione di vasocostrittori.

• Questo anestetico locale è preferibile ad altri per l'ipertensione arteriosa, il diabete mellito, l'asma bronchiale, la gravidanza (nel secondo trimestre se assolutamente necessario) e alcune altre malattie e condizioni.
• Una singola dose per un adulto è di 3 cartucce, per un bambino - non più di 1 cartuccia.

Il farmaco viene utilizzato esclusivamente per l'anestesia locale. Le indicazioni per l'appuntamento sono i seguenti casi:

• interventi chirurgici nel cavo orale;
• intubazione tracheale;
• bronco-, esofagoscopia;
• tonsillectomia.

Per ottenere un'anestesia efficace, è sufficiente utilizzare il dosaggio minimo del farmaco. Per i pazienti anziani è sufficiente una dose non superiore a 4 ml. Nell'infanzia la quantità di soluzione si ricava dal calcolo del peso corporeo:

• 20-30 kg = 0,25-1 ml;
• 30-45 kg = 0,5-2 ml.

L'uso di questo farmaco non è raccomandato negli anziani a causa del rischio di superare i livelli plasmatici di mepivacaina. Ciò è facilitato da un processo metabolico debole, una distribuzione lenta attraverso il flusso sanguigno. Il rischio di accumulo di questa sostanza durante iniezioni ripetute è particolarmente elevato.

Lo stesso effetto può essere provocato dalla debolezza generale del paziente, indipendentemente dalla sua età. In tali situazioni, la dose del farmaco deve essere ridotta il più possibile, ovvero deve essere somministrata la dose minima di anestetico in modo che sia sufficiente per alleviare il dolore. Nelle persone con malattie come l'aterosclerosi, l'angina pectoris, è necessaria anche una riduzione del dosaggio del farmaco.

Indicazioni

■ Anestesia per infiltrazione di interventi sulla mascella superiore.

■ Anestesia di conduzione.

■ Anestesia intraligamentare.

■ Anestesia intrapulpale.

■ La mepivacaina è il farmaco di scelta nei pazienti con ipersensibilità ai vasocostrittori (grave insufficienza cardiovascolare, diabete mellito, tireotossicosi, ecc.), nonché al conservante dei vasocostrittori - bisolfito (asma bronchiale e allergia ai farmaci contenenti zolfo).

■ Ipersensibilità.

■ Grave disfunzione epatica.

■ Miastenia grave.

■ Porfiria.

• Epilessia non controllata dal punto di vista medico;
• Porfiria;
• Età da bambini fino a 4 anni.
• ipertermia maligna;
• Insufficienza cardiaca acuta;
• Grave ipotensione arteriosa;
• Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o allergia agli anestetici locali di tipo amidico;
• Violazione del sistema di conduzione del cuore (blocco AU di II e III grado, bradicardia documentata), violazione della conduzione atrioventricolare, non supportata da un pacemaker;

Come tutti i medicinali, Scandonest può causare effetti collaterali e presenta alcune controindicazioni all'uso:

• Storia di reazioni allergiche a questo farmaco
• Patologie del fegato
• Miastenia grave grave

Formula lorda

C15H22N2O

Gruppo farmacologico della sostanza Mepivacaina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

22801-44-1

Caratteristiche della sostanza Mepivacaina

Tipo anestetico ammidico.

La mepivacaina cloridrato è una polvere cristallina bianca e inodore. Solubile in acqua, resistente sia all'idrolisi acida che alcalina.

Farmacologia

effetto farmacologico- Anestetico locale.

Essendo una base lipofila debole, passa attraverso lo strato lipidico della membrana delle cellule nervose e, trasformandosi in una forma cationica, si lega ai recettori (resti dei domini elicoidali transmembrana S6) dei canali del sodio delle membrane situate alle estremità di nervi sensoriali. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio-dipendenti, impedisce il flusso degli ioni sodio attraverso la membrana cellulare, stabilizza la membrana, aumenta la soglia per la stimolazione elettrica del nervo, riduce la velocità di comparsa del potenziale d'azione e ne abbassa l'ampiezza e, infine, blocca la depolarizzazione della membrana, l'insorgenza e la conduzione di un impulso lungo le fibre nervose.

Provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto veloce e forte.

Quando entra nella circolazione sistemica (e crea concentrazioni tossiche nel sangue), può avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale e sul miocardio (tuttavia, se usato in dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduttività, nell'eccitabilità, nell'automatismo e in altre funzioni sono minimo).

Costante di dissociazione (pK a) - 7,6; media liposolubilità. Il grado di assorbimento sistemico e la concentrazione plasmatica dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella composizione della soluzione anestetica. L'aggiunta di una soluzione diluita di epinefrina (1:200.000, o 5 µg/mL) ad una soluzione di mepivacaina solitamente riduce l'assorbimento della mepivacaina e la sua concentrazione plasmatica. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato (circa il 75%). Penetra attraverso la placenta. Non influenzato dalle esterasi plasmatiche. Viene rapidamente metabolizzato nel fegato, le principali vie metaboliche sono l'idrossilazione e la N-demetilazione. Negli adulti sono stati identificati 3 metaboliti: due derivati ​​fenolici (escreti come glucuronidi) e un metabolita N-demetilato (2",6"-pipecolossilidide). T 1/2 negli adulti - 1,9-3,2 ore; nei neonati - 8,7-9 ore.Più del 50% della dose sotto forma di metaboliti viene escreta nella bile, quindi riassorbita nell'intestino (una piccola percentuale si trova nelle feci) ed escreta nelle urine dopo 30 ore, incl. invariato (5-10%). Si accumula in violazione della funzionalità epatica (cirrosi, epatite).

La perdita di sensibilità si nota dopo 3-20 minuti. L'anestesia dura 45-180 minuti. I parametri temporali dell'anestesia (ora di inizio e durata) dipendono dal tipo di anestesia, dalla tecnica utilizzata per la sua attuazione, dalla concentrazione della soluzione (dose del farmaco) e dalle caratteristiche individuali del paziente. L'aggiunta di soluzioni vasocostrittrici è accompagnata dal prolungamento dell'anestesia.

Non sono stati condotti studi per valutare la cancerogenicità, la mutagenicità, gli effetti sulla fertilità negli animali e nell'uomo.

L'uso della sostanza Mepivacaina

Anestesia locale per interventi nel cavo orale (tutti i tipi), intubazione tracheale, bronco ed esofagoscopia, tonsillectomia, ecc.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. ad altri anestetici ammidici; vecchiaia, miastenia grave grave, grave disfunzione epatica (inclusa cirrosi epatica), porfiria.

Restrizioni sull'applicazione

Gravidanza, allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (può causare il restringimento dell'arteria uterina e l'ipossia fetale). Con cautela durante l'allattamento (nessun dato sulla penetrazione nel latte materno).

effetti collaterali della mepivacaina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: agitazione e/o depressione, mal di testa, tinnito, debolezza; violazione della parola, deglutizione, visione; convulsioni, coma.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmia ventricolare, possibile arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: starnuti, orticaria, prurito, eritema, brividi, febbre, angioedema.

Altri: depressione del centro respiratorio, nausea, vomito.

Interazione

Beta-bloccanti, calcio-antagonisti, farmaci antiaritmici aumentano l'effetto inibitorio sulla conduzione e contrattilità miocardica.

Overdose

Sintomi: ipotensione, aritmia, aumento del tono muscolare, perdita di coscienza, convulsioni, ipossia, ipercapnia, acidosi respiratoria e metabolica, dispnea, apnea, arresto cardiaco.

Trattamento: iperventilazione, mantenimento di un'adeguata ossigenazione, respirazione assistita, sollievo di convulsioni e convulsioni

(nomina di tiopentale 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalizzazione della circolazione sanguigna, correzione dell'acidosi.

Gruppo farmacoterapeutico N01BB03 - Preparati per anestesia locale.

Principale azione farmacologica: anestetico locale amidico, il meccanismo d'azione è associato alla stabilizzazione delle membrane grazie al blocco dei canali del sodio; l'azione anestetica è rapida.

INDICAZIONI: anestesia locale (inclusa terminale, infiltrazione, conduzione) in odontoiatria BNF (raccomandazione per l'uso dei farmaci nel British National Formulary, 60a edizione).

Dosaggio e somministrazione: somministrare agli adulti 1-2 ml o più, a seconda delle esigenze dell'intervento, mediante infiltrazione o blocco del nervo periferico, il distretto deve essere somministrato a piccole dosi, ad una velocità di iniezione di circa 1 ml/min. per un adulto sano non precedentemente trattato con sedativi, la dose massima somministrata in una singola dose o in dosi ripetute di non più di 90 minuti (Minuto) è 4,4 mg/kg di mepivacaina cloridrato, ma non deve superare 300 mg; DMD (dose giornaliera massima): 1.000 mg nella pratica pediatrica vengono usati con cautela; la dose del farmaco dipende dall'età e dal peso corporeo del bambino.

Effetti collaterali quando si usano farmaci: bradicardia, ipotensione (o talvolta ipertensione), aritmia ventricolare; agitazione e/o depressione, mal di testa, debolezza, disturbi della deglutizione, disturbi della vista, convulsioni; lesioni cutanee, orticaria, edema o anafilassi, aumento della t° (temperatura) del corpo, edema di Quincke.

Controindicazioni all'uso dei farmaci: ipersensibilità nota a qualsiasi componente del farmaco; se la gravidanza è nota o accettabile.

Forme di rilascio del farmaco: c per preparazioni iniettabili 3%, 1,7 ml, 1,8 ml in cartucce

Visamodia con altri farmaci

non sono state segnalate interazioni della mepivacaina con altri farmaci (farmaci). Il farmaco è incompatibile con amfotericina, sodio metoesitone, sodio sulfadiazina, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, esposizione all'aria e alla luce.

Caratteristiche d'uso nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza Non usare
Allattamento: non usare

Caratteristiche di utilizzo in caso di insufficienza degli organi interni

Disfunzione del sistema cerebrospinale: Controllo dello stato del sistema SS (cardiovascolare).
Violazione della funzione della stufa:
Funzionalità renale compromessa Nessuna raccomandazione speciale
Violazione della funzione del sistema respiratorio: Nessuna raccomandazione speciale

Caratteristiche di utilizzo nei bambini e negli anziani

Bambini, 12 anni Usato con cautela. La dose dipende dall'età e dal peso corporeo.
Persone anziane e in età senile: Nessuna raccomandazione speciale

Misure applicative

Informazioni per il medico: Prima del trattamento, controllare le condizioni del sistema cardiovascolare. Evitare il sovradosaggio, l'intervallo tra le due dosi massime deve essere di almeno 24 ore (Ora). Utilizzare le dosi e le concentrazioni più basse necessarie per ottenere l'effetto desiderato. Ai primi segni di sovradosaggio (perdita di coscienza), l'uso del farmaco deve essere interrotto. Disponibilità di attrezzature mediche di emergenza. aiuto.
Informazioni per il paziente: Nessuna raccomandazione speciale

| Mepivacaina

Analoghi (generici, sinonimi)

Isocaina, Mepivacaina DF, Mepivastezin, Mepidont, Mepicatone, Novocaina, Lidocaina

Ricetta (internazionale)

Rp.: Sol. Mepivacaini 2% - 1,8 ml
D.t.d. N. 10
S. Per l'anestesia di conduzione.

effetto farmacologico

Essendo una base lipofila debole, passa attraverso lo strato lipidico della membrana delle cellule nervose e, trasformandosi in una forma cationica, si lega ai recettori (resti dei domini elicoidali transmembrana S6) dei canali del sodio delle membrane situate alle estremità di nervi sensoriali. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio-dipendenti, impedisce il flusso degli ioni sodio attraverso la membrana cellulare, stabilizza la membrana, aumenta la soglia per la stimolazione elettrica del nervo, riduce la velocità di comparsa del potenziale d'azione e ne abbassa l'ampiezza e, infine, blocca la depolarizzazione della membrana, l'insorgenza e la conduzione di un impulso lungo le fibre nervose.

Provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto veloce e forte.

Quando entra nella circolazione sistemica (e crea concentrazioni tossiche nel sangue), può avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale e sul miocardio (tuttavia, se usato in dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduttività, nell'eccitabilità, nell'automatismo e in altre funzioni sono minimo).

Costante di dissociazione (pKa) - 7,6; media liposolubilità. Il grado di assorbimento sistemico e la concentrazione plasmatica dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella composizione della soluzione anestetica. L'aggiunta di una soluzione diluita di epinefrina (1:200.000, o 5 µg/mL) ad una soluzione di mepivacaina solitamente riduce l'assorbimento della mepivacaina e la sua concentrazione plasmatica. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato (circa il 75%). Penetra attraverso la placenta. Non influenzato dalle esterasi plasmatiche. Viene rapidamente metabolizzato nel fegato, le principali vie metaboliche sono l'idrossilazione e la N-demetilazione. Negli adulti sono stati identificati 3 metaboliti: due derivati ​​fenolici (escreti come glucuronidi) e un metabolita N-demetilato. T1 / 2 negli adulti - 1,9-3,2 ore; nei neonati - 8,7-9 ore.Più del 50% della dose sotto forma di metaboliti viene escreta nella bile, quindi riassorbita nell'intestino (una piccola percentuale si trova nelle feci) ed escreta nelle urine dopo 30 ore, incl. invariato (5-10%). Si accumula in violazione della funzionalità epatica (cirrosi, epatite).

La perdita di sensibilità si nota dopo 3-20 minuti. L'anestesia dura 45-180 minuti. I parametri temporali dell'anestesia (ora di inizio e durata) dipendono dal tipo di anestesia, dalla tecnica utilizzata per la sua attuazione, dalla concentrazione della soluzione (dose del farmaco) e dalle caratteristiche individuali del paziente. L'aggiunta di soluzioni vasocostrittrici è accompagnata dal prolungamento dell'anestesia.

Non sono stati condotti studi per valutare la cancerogenicità, la mutagenicità, gli effetti sulla fertilità negli animali e nell'uomo.

Modalità di applicazione

Per adulti: Per l'anestesia di conduzione (brachiale, cervicale, intercostale, pudenda) - 5-40 ml (50-400 mg) di una soluzione all'1% o 5-20 ml (100-400 mg) di una soluzione al 2%.
Anestesia epidurale caudale e lombare: 15-30 ml (150-300 mg) di soluzione all'1%, 10-25 ml (150-375 mg) di soluzione all'1,5% o 10-20 ml (200-400 mg) di soluzione al 2%.
In odontoiatria: anestesia singola nell'area della mascella superiore o inferiore - 1,8 ml (54 mg) di una soluzione al 3%; anestesia locale di infiltrazione e anestesia di conduzione - 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3%; la dose richiesta per le procedure a lungo termine non deve superare i 6,6 mg/kg.
Per l'anestesia locale da infiltrazione (in tutti i casi, ad eccezione dell'uso in odontoiatria) - fino a 40 ml (400 mg) di una soluzione allo 0,5-1%.
Per il blocco paracervicale: fino a 10 ml (100 mg) di una soluzione all'1% per iniezione; l'introduzione può essere ripetuta non prima di 90 minuti.
Per alleviare il dolore (blocco terapeutico) - 1-5 ml (10-50 mg) di una soluzione all'1% o 1-5 ml (20-100 mg) di una soluzione al 2%.
Per l'anestesia transvaginale (una combinazione di blocco paracervicale e pudendo) - 15 ml (150 mg) di una soluzione all'1%.
Dosi massime nei pazienti adulti: in odontoiatria - 6,6 mg / kg, ma non più di 400 mg per somministrazione; secondo altri indizi - 7 mg / kg, ma non più di 400 mg.
Dosi massime per i bambini: 5-6 mg/kg.

Indicazioni

infiltrazione e anestesia transtracheale, blocco nervoso periferico, simpatico, regionale (metodo Beers) ed epidurale negli interventi chirurgici e dentistici. Non raccomandato per la somministrazione subaracnoidea.

Controindicazioni

ipersensibilità agli anestetici locali amidici, coagulopatia, uso simultaneo di anticoagulanti, trombocitopenia, infezioni, sepsi, shock. Controindicazioni relative sono il blocco AV, un aumento della lunghezza dell'intervallo Q-T, gravi malattie cardiache ed epatiche, eclampsia, disidratazione, ipotensione arteriosa, grave miastenia grave pseudoparalitica, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: agitazione e/o depressione, mal di testa, ronzio nelle orecchie, debolezza; violazione della parola, deglutizione, visione; convulsioni, coma.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): sono possibili ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmia ventricolare, arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: starnuti, orticaria, prurito, eritema, brividi, febbre, angioedema.

Altro: depressione del centro respiratorio, nausea, vomito

Modulo per il rilascio

1 ml di mepivacaina cloridrato 30 mg;

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La mepivacaina (nome internazionale Mepivacaina) è un anestetico locale del gruppo ammidico, un derivato della xilidina. La mepivacaina è utilizzata nell'infiltrazione per l'anestesia transtoracica periferica e per i blocchi nervosi simpatici, regionali ed epidurali nelle procedure chirurgiche e dentistiche. È disponibile in commercio con e senza adrenalina. Rispetto alla mepivacaina, produce una minore vasodilatazione e ha un inizio d'azione più rapido e una durata d'azione più lunga.

Commercialmente noto come: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), scandonest (Septodont, Francia), scandicaina, carbocaina (Caresteam Health, Inc., USA).

La mepivacaina ha un inizio d'azione più rapido e una durata più lunga rispetto alla lidocaina. La sua durata d'azione è di circa 2 ore, è due volte più efficace della procaina. Utilizzato per l'anestesia locale in odontoiatria e nell'anestesia spinale. Alla concentrazione del 3% viene prodotto senza vasocostrittore, al 2% con vasocostrittore, la marca è levonordefrina, la concentrazione è 1:20.000. L'uso dell'anestetico è raccomandato nei pazienti per i quali gli anestetici con vasocostrittore sono controindicati.

Mepivacaina in odontoiatria

L'anestetico locale viene utilizzato in odontoiatria per i seguenti tipi di anestesia sulla parte inferiore e:

Mepivacaina in odontoiatria

Meccanismo di azione

Come ogni altra cosa, la mepivacaina provoca un blocco reversibile della conduzione nervosa riducendo la permeabilità della membrana nervosa agli ioni sodio (Na+). Ciò riduce la velocità di depolarizzazione della membrana, aumentando così la soglia di eccitabilità elettrica. Il blocco colpisce tutte le fibre nervose nella seguente sequenza: autonomica, sensoriale e motoria, con effetti decrescenti in ordine inverso. Clinicamente, la perdita della funzione nervosa segue il seguente ordine: dolore, temperatura, tatto, propriocezione e tono muscolo scheletrico. Affinché l'anestesia sia efficace, è necessaria la penetrazione diretta nella membrana nervosa, che si ottiene iniettando una soluzione anestetica locale per via sottocutanea, intradermica o sottomucosa attorno ai tronchi nervosi o ai gangli. Per la mepivacaina, il grado di blocco motorio dipende dalla concentrazione e può essere riassunto come segue:

• Lo 0,5% è efficace nel bloccare i piccoli nervi superficiali;
• L'1% bloccherà la conduzione sensoriale e simpatica senza influenzare il funzionamento del sistema motorio;
• L'1,5% provocherà un blocco esteso e spesso completo del sistema motorio
• Il 2% fornirà un blocco completo del sistema motorio da parte di qualsiasi gruppo di nervi.

Farmacocinetica

L’assorbimento sistemico della mepivacaina dipende dalla dose, dalla concentrazione, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione dei tessuti e dal grado di vasodilatazione. L'uso di miscele contenenti vasocostrittori contrasterà la vasodilatazione prodotta dalla mepivacaina. Ciò riduce il tasso di assorbimento, prolunga la durata dell'azione e mantiene l'emostasi. Per l'anestesia dentale, l'inizio dell'azione per la mascella e la mandibola avviene rispettivamente dopo 0,5-2 minuti e 1-4 minuti. persiste per 10-17 minuti e l'anestesia dei tessuti molli dura circa 60-100 minuti dopo la dose per adulti. Per l'analgesia epidurale, la mepivacaina ha un effetto di 7-15 minuti e una durata di circa 115-150 minuti.

La mepivacaina attraversa la placenta per diffusione passiva e si distribuisce in tutti i tessuti con elevate concentrazioni in organi ben perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina subisce un rapido metabolismo epatico e una disattivazione tramite idrossilazione e N-demetilazione. Negli adulti sono stati rilevati tre metaboliti inattivi: due sono fenoli, che vengono escreti come coniugati glucuronidi, e uno è la 2',6'-picloxidina. Circa il 50% della mepivacaina viene escreta nella bile sotto forma di metaboliti che entrano nella circolazione enteroepatica e vengono successivamente escreti. Solo il 5-10% della mepivacaina viene escreta immodificata nelle urine. Una parte del metabolismo può verificarsi nei polmoni.

I neonati possono avere una capacità limitata di metabolizzare la mepivacaina, ma sono in grado di eliminare il farmaco non modificato. L'emivita di eliminazione va da 1,9 a 3,2 ore - mepivacaina negli adulti e 8,7-9 ore nei neonati.

Gli anestetici locali del gruppo degli esteri vengono metabolizzati nel plasma dall'enzima pseudocolinesterasi, e uno dei principali metaboliti è l'acido para-aminobenzoico, che sembra essere responsabile delle reazioni allergiche. Gli anestetici del gruppo ammidico vengono metabolizzati nel fegato e non formano acido para-aminobenzoico.

Indicazioni per l'uso

Per blocco del nervo cervicale, blocco del plesso brachiale, blocco del nervo intercostale. Adulti: 5-40 ml di una soluzione all'1% (50-400 mg) o 5-20 ml di una soluzione al 2% (100-400 mg). Gli aumenti della dose non devono essere effettuati con una frequenza superiore a ogni 90 minuti.

Per l'anestesia dei nervi periferici e il sollievo del dolore intenso. Adulti: 1-5 ml di una soluzione all'1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). Gli aumenti della dose non devono essere effettuati con una frequenza superiore a ogni 90 minuti.

Per l'anestesia dentale mediante infiltrazione. Adulti: 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione deve essere effettuata lentamente con aspirazioni frequenti. Negli adulti, 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3% sono generalmente sufficienti per coprire l'intera cavità orale. La dose totale non deve superare i 400 mg. Le dosi incrementali non devono essere somministrate con una frequenza superiore a ogni 90 minuti.
Bambini: 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione deve essere effettuata lentamente con aspirazioni frequenti. La dose massima non deve superare 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3%. La dose massima può essere calcolata utilizzando la seguente formula basata sulla regola di Clarke: Dose massima (mg) = peso (in libbre) / 150 x 400 mg. 1 libbra = 0,45 chilogrammi.

La dose di anestetici locali varia in base alla procedura anestetica, all'area anestetizzata, alla vascolarizzazione dei tessuti e al numero di nervi bloccati, all'intensità del blocco, al grado di rilassamento muscolare richiesto, alla durata desiderata dell'anestesia, alle indicazioni individuali e alle condizioni fisiche del paziente.

La mepivacaina viene metabolizzata prevalentemente nel fegato. Nei pazienti con disfunzione epatica possono essere necessarie dosi più basse di mepivacaina a causa degli effetti a lungo termine e dell’accumulo sistemico. Non sono disponibili raccomandazioni posologiche specifiche.

Controindicazioni per l'uso

Gli anestetici locali devono essere somministrati solo da un medico esperto nella diagnosi e nel trattamento della tossicità dei farmaci antidolorifici e nella gestione delle emergenze gravi che possono derivare dalla somministrazione di un anestetico regionale. Prima di iniziare la somministrazione del farmaco è necessario garantire l'immediata disponibilità di ossigeno, apparecchiature per la rianimazione cardiopolmonare, farmaci adeguati, personale di supporto per il trattamento di reazioni tossiche o emergenze. Qualsiasi ritardo nell’erogazione di adeguate cure di emergenza può portare ad acidosi, arresto cardiaco e possibilmente alla morte.

La somministrazione endovenosa o intraarteriosa di mepivacaina deve essere evitata. La somministrazione endovenosa o intraarteriosa forzata può causare arresto cardiaco e richiedere una rianimazione prolungata. Per evitare la somministrazione intravascolare di mepivacaina durante le procedure di anestesia locale, l’aspirazione deve essere eseguita prima della somministrazione dell’anestetico locale e dopo la sostituzione dell’ago. Durante la somministrazione epidurale, è necessario somministrare prima una dose di controllo, monitorare lo stato del sistema nervoso centrale e la tossicità cardiovascolare del paziente, nonché i segni di somministrazione intratecale accidentale.

Per l'anestesia della testa e del collo, compresi quelli oftalmici e anestesia dentale, piccole dosi di anestetici locali possono causare reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari accidentali di dosi più elevate.

Quando si utilizzano anestetici locali per il blocco retrobulbare nella chirurgia oftalmica, l'assenza di sensibilità corneale non deve essere presa come base per determinare se il paziente è pronto per l'intervento. L'assenza di sensibilità corneale di solito precede un'acinesia clinicamente accettabile dei muscoli oculari esterni.

Le iniezioni epidurali e di anestesia nervosa di mepivacaina sono controindicate nei pazienti con le seguenti caratteristiche: infezione o infiammazione nel sito di iniezione, batteriemia, anomalie piastriniche, trombocitopenia<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Gli anestetici locali devono essere usati con cautela nei pazienti con ipotensione, ipovolemia o disidratazione, miastenia grave, shock o malattia cardiaca. I pazienti con funzionalità cardiaca compromessa, in particolare blocco AV, possono essere meno capaci di compensare i cambiamenti funzionali associati alla conduzione AV prolungata (prolungamento dell'intervallo QT) indotta dagli anestetici locali.

La mepivacaina è controindicata nei pazienti con nota ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico. I pazienti anziani, soprattutto quelli in trattamento per l'ipertensione, possono essere maggiormente a rischio per gli effetti ipotensivi della mepivacaina.

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutageno in condizioni fertili. Secondo i dati sull’uomo, non ci sono prove che la mepivacaina sia mutagena o cancerogena.

• Controindicato nei pazienti con ipersensibilità agli anestetici locali del gruppo ammidico o a qualsiasi altro componente della formulazione
• Gravi disturbi epatici: cirrosi, malattia delle porfirine. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare attentamente i loro sistemi ventilatorio e circolatorio e in questi pazienti le dosi raccomandate non devono essere superate.
• Pazienti con miastenia grave

Precauzioni generali

• I pazienti sotto l'influenza dell'anestesia dovrebbero rimandare il pasto fino al completo ripristino della sensibilità delle labbra, delle guance e della lingua.
• Nei pazienti pediatrici, anziani e malnutriti la dose anestetica deve essere ridotta
  Ai pazienti con epilessia è vietato assumere dosi elevate del farmaco
• Prestare estrema attenzione nei pazienti con malattie del fegato a causa del metabolismo delle ammidi da parte del fegato: ciò può provocare lo sviluppo di anemia
• Quando si utilizza qualsiasi tipo di anestetico locale, devono essere disponibili per l'uso immediato l'attrezzatura per l'ossigeno e i farmaci per la rianimazione.
• L'iniezione in un'area gonfia o infetta deve essere evitata poiché può modificare il pH e quindi alterare l'effetto dell'anestetico.

Mepivacaina durante la gravidanza e l'allattamento

Esiste un trasferimento significativo di mepivacaina attraverso la placenta materna e il rapporto tra la concentrazione del farmaco nel feto e le concentrazioni materne è di circa 0,7. Sebbene i neonati abbiano una capacità molto limitata di metabolizzare la mepivacaina, sembrano essere in grado di eliminare il farmaco. La sicurezza dell’uso della mepivacaina cloridrato durante l’allattamento al seno non è nota. Il medicinale deve essere somministrato con cautela!

La mepivacaina attraversa rapidamente la placenta e, se utilizzata in anestesia epidurale, paracervicale, caudale o pudenda, può causare tossicità materna, fetale o neonatale. La mepivacaina deve essere usata con cautela nelle donne che allattano al seno, poiché non è noto se la mepivacaina venga escreta nel latte.

Reazioni avverse

Come tutti gli anestetici locali, la mepivacaina può causare tossicità significativa al sistema nervoso centrale e cardiovascolare, soprattutto quando vengono raggiunte elevate concentrazioni sieriche. La tossicità sul sistema nervoso centrale si verifica a dosi e concentrazioni plasmatiche inferiori rispetto a quelle associate alla tossicità cardiaca. La tossicità del sistema nervoso centrale si presenta solitamente con sintomi di stimolazione quali irrequietezza, ansia, nervosismo, disorientamento, confusione, vertigini, visione offuscata, nausea/vomito, tremori e convulsioni. Successivamente possono comparire sintomi depressivi, tra cui sonnolenza, perdita di coscienza e depressione respiratoria (che può portare all'arresto respiratorio).

In alcuni pazienti, i sintomi di tossicità al sistema nervoso centrale possono essere lievi e transitori. Le convulsioni possono essere trattate con benzodiazepine per via endovenosa, anche se questo dovrebbe essere fatto con cautela poiché questi agenti sono anche depressori del sistema nervoso centrale.

Gli effetti cardiaci degli anestetici locali sono dovuti all’interferenza di conduzione nel miocardio. Gli effetti cardiaci si osservano a dosi molto elevate e di solito si verificano dopo l’insorgenza della tossicità a livello del sistema nervoso centrale. Gli effetti cardiovascolari avversi indotti dalla mepivacaina comprendono depressione miocardica, blocco AV, prolungamento PR, prolungamento QT, fibrillazione atriale, bradicardia sinusale, aritmie cardiache, ipotensione, collasso cardiovascolare e arresto cardiaco.

Convulsioni materne e collasso cardiovascolare possono verificarsi dopo il blocco paracervicale all'inizio della gravidanza (p. es., anestesia per aborto elettivo (selettivo)) a causa del rapido assorbimento sistemico.

Gli effetti collaterali cardiovascolari derivanti dalla somministrazione di mepivacaina devono essere trattati con misure generali di supporto fisiologico come ossigeno, ventilazione assistita e liquidi per via endovenosa.

Potrebbe verificarsi una sensazione di bruciore nel sito di iniezione. L’infiammazione o l’infezione preesistente aumenta il rischio di gravi effetti collaterali sulla pelle. I pazienti devono essere monitorati per eventuali reazioni nel sito di iniezione.

Le reazioni allergiche sono caratterizzate da eruzione cutanea, orticaria, gonfiore e prurito. può derivare dalla sensibilità all'anestesia locale o al metipabene, che vengono utilizzati come conservante in alcuni preparati.

Durante un blocco del nervo epidurale caudale o lombare, può verificarsi una penetrazione involontaria nello spazio subaracnoideo.

Durante il parto, gli anestetici locali possono causare vari gradi di tossicità nella madre, nel feto e nei neonati. Il potenziale di tossicità è correlato alla procedura eseguita, al tipo e alla quantità di farmaco utilizzato e alla via di somministrazione. La frequenza cardiaca fetale sarà costantemente monitorata poiché potrebbe verificarsi bradicardia fetale, che può essere associata ad aterosclerosi fetale. L'ipotensione materna può derivare dall'anestesia regionale, che può alleviare questo problema.

Sebbene l’anestesia non influenzi la capacità di guidare un veicolo, il dentista deve decidere quando il paziente può guidare.