Presentazione di farmacologia sul tema "farmaci antiallergici". Antistaminici Preparato da: Bruma N

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Programma delle lezioni 1. Schema generale per lo sviluppo di una reazione allergica 2. Tipi di reazioni allergiche 3. Farmaci per il trattamento delle reazioni allergiche di tipo immediato 4. Mezzi per il trattamento delle reazioni allergiche di tipo ritardato

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L'allergia è una risposta immunitaria patologicamente aumentata e perversa a un allergene che entra in un organismo sensibilizzato.

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Tipi di reazioni allergiche: 1. Tipo immediato (ARNT) Si sviluppa dopo pochi minuti (durata - ore, giorni). Sono coinvolti i mediatori dell’allergia (immunità umorale). Esempi: orticaria, eczema, angioedema, pollinosi, rinite, congiuntivite, eruzioni cutanee, asma bronchiale, dermatite, shock anafilattico. 2. Tipo ritardato (ARZT) Si sviluppa in poche ore e successivamente (durata: settimane, mesi). Ruolo principale nello sviluppo dei linfociti T (immunità cellulare) Esempi: infezioni batteriche e virali, dermatiti da contatto, rigetto di trapianti, malattie autoimmuni (lupus eritematoso sistemico, artrite reumatoide, ipertiroidismo

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Nel trattamento dell'ARNT interessano gli stadi II e III; nel caso dell'ARRT, lo stadio I. I seguenti gruppi di farmaci vengono utilizzati per correggere la risposta immunitaria: I. Farmaci per il trattamento delle reazioni allergiche di tipo immediato II. Agenti per il trattamento delle reazioni allergiche di tipo ritardato

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I farmaci antiallergici sono farmaci utilizzati per prevenire e curare le malattie allergiche (AD).

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I. Farmaci per il trattamento delle reazioni allergiche immediate (ARNT) 1. Farmaci che inibiscono il rilascio dei mediatori dell'allergia I mediatori dell'allergia si trovano nei mastociti e vengono rilasciati sotto l'influenza del complesso antigene-anticorpo. I farmaci stabilizzano le membrane dei mastociti e impediscono il rilascio di istamina e di altre sostanze da esse che causano fenomeni allergici e infiammazioni. L’effetto dei farmaci è profilattico, cioè prima del contatto con l'allergene. L'azione si sviluppa gradualmente. ACIDO CROMOGLICICO (DCI) Scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Con il nome commerciale INTAL viene utilizzato sotto forma di aerosol per prevenire attacchi di asma bronchiale. Effetto terapeutico dopo 2 settimane. Di solito ben tollerato. Effetti collaterali: sedazione, secchezza delle fauci, irritazione della laringe, tosse.

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Gocce oculari e nasali (IFIRAL) per il trattamento della rinite allergica (LECROLIN collirio) e della congiuntivite. KROMOGEKSAL - spray nasale, collirio, soluzione per inalazione. ZADITEN (INN: KETOTIFEN) Inibisce il rilascio di mediatori dell'allergia, ha un moderato effetto antistaminico. Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Effetto duraturo dopo 10 giorni. Forma di rilascio: compresse, sciroppo, colliri.

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2. Mezzi che impediscono l'interazione dei mediatori dell'allergia con i tessuti (antistaminici) L'istamina è un'ammina biogenica e si trova in vari tessuti. La biosintesi dell'istamina è continua e l'eccesso viene inattivato. Tutta l'istamina è in forma legata nei depositi intracellulari. L'istamina è coinvolta nello sviluppo del processo infiammatorio di qualsiasi eziologia. Nel sistema nervoso centrale - prende parte a: riflessi vestibolari, lavoro della zona trigger del centro del vomito, varie reazioni sotto stress. L'istamina è un forte irritante delle terminazioni nervose che trasmettono dolore e prurito.

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Nell'organismo sono presenti: Recettori H1 dell'istamina Effetti dell'attivazione: 1. Contrazione della muscolatura liscia dei bronchi, dell'intestino, dell'utero; 2. Vasodilatazione, diminuzione della pressione sanguigna; 3. Aumento della permeabilità capillare, edema tissutale; 4. Partecipazione al lavoro del sistema nervoso centrale; 5. Inibizione della conduzione intracardiaca. Recettori H2-istamina Effetti dell'attivazione: 1. Secrezione di succo gastrico; 2. Vasodilatazione; 3. Tachicardia; 4. Diminuzione del rilascio di istamina dai mastociti dei linfociti. Nella pratica medica vengono utilizzate sostanze che bloccano i recettori dell'istamina H1 e H2. Ci sono: Bloccanti dei recettori dell'istamina H1 - farmaci antiallergici, bloccanti dei recettori dell'istamina H2 - trattamento delle malattie del tratto gastrointestinale (ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale).

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2.1. Bloccanti dei recettori dell'istamina H1 (antistaminici) 1a generazione I farmaci di questo gruppo hanno effetti sedativi e simili all'atropina, antiemetici (difenidramina, prometazina), alcuni farmaci (difenidramina) hanno un effetto anestetico locale antitosse, si osserva dipendenza, confermando il necessità di alternare i farmaci ogni 2-3 settimane. DIMEDROL (INN: DIPHENGYDRAMINE) - compresse, fiale Attività moderata, durata dell'azione 3-5 ore, effetto sedativo pronunciato ed effetto M-CL. Attualmente è ampiamente utilizzato sotto forma di gel: PSILO-BALM - per scottature solari, punture di insetti, orticaria, prurito cutaneo di varia origine, eczema pruriginoso, varicella, irritazioni cutanee allergiche,

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PIPOLFEN (DOGGIA: PROMETAZINA) – Derivato fenotiazinico (forte azione sedativa e M-CL, azione ipnotica, antipsicotica, antiemetica e ipotermica, previene e lenisce il singhiozzo). Attività elevata, durata d-I 6-8 ore. SUPRASTIN (INN: CLOROPIRAMINA) - compresse, fiale Attività pronunciata, durata d'azione 4-6 ore, effetto M-CL moderato, effetto antiemetico. sonnolenza. TAVEGIL (LOCANDA: CLEMASTIN) - compresse, fiale Ha un effetto sedativo e M-CL, non ha effetto ipnotico. L'azione dura fino a 12 ore FENCAROL (INN: HIFENADINE) - compresse, fiale Attività moderata, durata dell'azione 4-6 ore, debole effetto sedativo e M-CL. DIAZOLIN (INN: MEBHYDROLIN) - compresse, confetti Attività moderata, durata d'azione fino a 24 ore, lieve effetto sedativo, ipnotico e M-CL.

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Effetti collaterali dei farmaci di 1a generazione: 1. Sonnolenza, deterioramento dell'attenzione, delle prestazioni, debolezza, vertigini; 2. A causa dell'azione di M-CL: secchezza delle fauci, stitichezza, tachicardia, ritenzione urinaria, disturbi della vista - esacerbazione del glaucoma; 3. Dispepsia; 4. Ipotensione (con iniezione); 5. Reazioni allergiche; 6. Crea dipendenza

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SEMPREX di 2a generazione (INN: AKRIVASTIN) - capsule FENISTIL (INN: DIMETINDENE) - capsule (azione prolungata fino a 24 ore), gocce, gel ed emulsione KESTIN (INN: EBASTIN) - compresse, sciroppo ZIRTEK, CETRIN (INN: CETIRIZINE ) - compresse, gocce, sciroppo, soluzione orale SUPRASTINEX (INN: LEVOCETIRIZINE) - compresse, gocce per somministrazione orale, sciroppo Non c'è effetto M-anticolinergico e l'effetto sedativo è leggermente pronunciato. CLARITIN (INN: LORATADIN) - compresse, sciroppo, sospensione Non ha effetto M-anticolinergico e effetto sedativo. ALLERGODIL (LOCANDA: AZELASTINE) – spray nasale, collirio

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3a generazione I farmaci di 3a generazione sono metaboliti dei farmaci di 2a generazione, privi di effetto cardiotossico (non causano tachicardia ventricolare). Hanno un'elevata affinità per i recettori dell'istamina. TELFAST, ALLEGRA (INN: FEXOPHENADINE) - compresse, capsule ERIUS (INN: DEZLORATADINE) - compresse, sciroppo, soluzione orale 2.2. Antistaminici con attività antiserotonina PERITOL (INN: CYPROHEPTADINE) - compresse, sciroppo HYSTAFEN (INN: SECHIFENADINE) - compresse Bloccano i recettori dell'istamina H1 e i recettori della serotonina 5HT (serotonina o 5-idrossitriptamina, quindi 5HT). Hanno azione antipruriginosa, debole sedativa e M-CL. Il peritolo stimola l'appetito. Indicazioni: orticaria, rinite, edema di Quincke, febbre da fieno, malattia da siero, allergia ai farmaci, dermatite da contatto, eczema. Effetti collaterali: sonnolenza, nausea, secchezza delle fauci.

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strutture

Il termine "allergia" deriva dalle parole greche allos - altro ed ergon - lavoro, attività e significa letteralmente "fare diversamente". Dobbiamo la comparsa di questo termine al pediatra viennese Klement von Pirke. Una sostanza che può causare una reazione allergica è chiamata allergene.

Le malattie allergiche sono molto diffuse e, secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità, coprono circa il 40% della popolazione mondiale.

Antistaminici

L'istamina, stimolando i recettori H1 dell'istamina, è coinvolta nella comparsa di quasi tutti i principali sintomi delle allergie. Pertanto, gli antistaminici vengono sempre utilizzati come farmaci antiallergici.

Secondo la classificazione moderna, antistaminici

i farmaci (bloccanti H1-istamina) sono divisi in due gruppi: 1) H 1 - bloccanti dell'istamina

I generazione, con notevole sedativo

proprietà; 2) Bloccanti dell'istamina H1 di seconda generazione , non sedativo o con leggero effetto sedativo.

Antistaminici

Negli ultimi anni sono stati sviluppati e introdotti nella pratica clinica bloccanti dell'istamina H1 migliorati, che sono metaboliti farmacologicamente attivi privi di effetti collaterali del composto originario: il metabolita dell'idrossizina di prima generazione del bloccante dell'istamina H1 - cetirizina, che raramente ha un debole effetto sedativo; metabolita H1 -

terfenadina, bloccante dell'istamina di seconda generazione, fexofenadina, che non ha proprietà sedative

proprietà; metabolita del bloccante dell'istamina H1 di seconda generazione loratadina - desloratadina, raramente

avere un debole effetto sedativo; l'isomero levogiro della cetirizina è levocetirizina,

senza proprietà sedative.

Antistaminici

I principali effetti collaterali degli H1 - bloccanti dell'istamina di prima generazione: blocco di altri recettori (ad esempio,recettori m-colinergici,che si manifesta sotto forma di secchezza della mucosa della bocca, del naso, della faringe, dei bronchi; raramente si riscontra un disturbo della minzione e visione offuscata); azione anestetica locale; azione simile alla chinidina sul muscolo cardiaco; effetto sul sistema nervoso centrale (sedazione, coordinazione compromessa, vertigini, letargia, diminuzione della capacità di concentrazione); aumento dell'appetito; disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito, fastidio all'epigastrio).

Antistaminici

Vantaggi di H1 - bloccanti dell'istamina della II generazione:

specificità molto elevata ed elevata affinità per i recettori H1;

rapida insorgenza d'azione; durata sufficiente dell'effetto principale (fino a 24 ore); mancanza di blocco di altri tipi di recettori; leggera penetrazione o ostruzione attraverso la BEE a dosi terapeutiche; mancanza di connessione tra l'assorbimento e l'assunzione di cibo; nessuna tachifilassi.

Antistaminici

I principali effetti collaterali dell'H1 sono i bloccanti dell'istamina di II generazione. A dosi terapeutiche, questi farmaci hanno un buon profilo di sicurezza. Tuttavia, quando il loro metabolismo viene rallentato dagli enzimi epatici (CYP3A4 del citocromo R-450) sta accadendo

accumulo di forme parentali non metabolizzate, che portano a Aritmia cardiaca(ventricolare

tachicardia a forma di fuso, ECG - allungamento

intervallo Q-T). Questo effetto collaterale è tipico della terfenadina, dell'astemizolo e della loratadina. La terfenadina e l'astemizolo sono stati ritirati dalla vendita a causa degli effetti cardiotossici in numerosi paesi.

L'effetto sul sistema nervoso centrale dei farmaci di questo gruppo è estremamente debole. La sedazione è rara e solo nei soggetti con elevata sensibilità individuale ai farmaci.

Antistaminici di 1a generazione

Clemastina (clemastina) (scheda suprastin, 25 mg; soluzione d/pol. amp., 20 mg/ml, 1 ml).

Dimetinden (dimetindene) ( fenistil, fenistil 24 rr gocce per somministrazione orale

(flaconcino) 0,1%, 20 ml; berretti. ritardato, 4 mg; gel per nar. ca. (provette) 0,1%, 30 g).

Mebidrolina (mebidrolina) (diazolina

confetto, 0,05 e 0,1 g).

Mekvitazin (mequitazina) (scheda Primalan, 5 e 10 mg).

Hifenadina (quifenadina) (fencarol tab.

tab., 10, 25 e 50 mg).

Antistaminici per uso topico

Vantaggi: nessun effetto collaterale che può verificarsi con l'uso sistemico dei farmaci; facile raggiungimento di elevate concentrazioni locali di farmaci sulle mucose e rapida insorgenza d'azione.

Cetirizina (Cetirizina) (Zyrtec

tab., copertina. obol., 10 mg; rr gocce per somministrazione orale (flacone), 10 mg/ml, 10 e 20 ml).

Desloratadina (desloratadina)

(Erius tabl., guscio rivestito, 5 mg; sciroppo 0,5 mg/ml).

L'istamina, stimolando i recettori H 1, è coinvolta in quasi tutti i sintomi allergici. Pertanto, l'AGS viene sempre utilizzato come farmaco antiallergico. I bloccanti H1 sono divisi in 2 gruppi principali: bloccanti H1 della prima generazione con un effetto sedativo notevole. Bloccanti H1 della seconda generazione, non sedativi o con un leggero effetto sedativo effetto

Blocco di altri recettori (recettori m-colinergici sotto forma di secchezza della mucosa della bocca, del naso, della faringe, dei bronchi, raramente disturbi della minzione e visione offuscata) Effetto anestetico locale Effetto simile alla chinidina sull'appetito del muscolo cardiaco Disturbo dell'appetito tratto gastrointestinale

Specificità molto elevata ed elevata affinità per H 1-R Rapida insorgenza d'azione Durata sufficiente dell'effetto principale (fino a 24 ore) Nessun blocco di altri tipi di recettori Ostruzione attraverso la BEE a dosi terapeutiche Nessuna relazione tra assorbimento e assunzione di cibo Nessuna tachifilassi

A dosi terapeutiche, la terfenadina e l'astemizolo (ritirati dalla vendita nella Federazione Russa), la loratadina hanno un buon profilo di sicurezza. Azione sul sistema nervoso centrale (l'effetto è estremamente debole)

Non ci sono informazioni sulla teratogenicità dell'AGS non ha un effetto teratogeno clemastina, dimetindene, difenidramina, idrossizina, mebidrolina, feniramina Con il trattamento a lungo termine dell'AGS fino al parto, sono stati rilevati sintomi di astinenza (tremore, diarrea) in HP durante gravidanza, si raccomanda di evitare l'uso di loratadina, idrossizina, disloratadina, mizolastina durante la gravidanza, cetirizina e AGS I generazione

1. possibile, ma secondo rigorose indicazioni difenidramina (difenidramina) mebidrolina (diazolina) loratadina (claritin) cetirizina (zyrtec) 2. accettabile, ma indesiderabile astemizolo (gismanal) ketotifene (zaditen) desloratadina (erius) 4. rimedio salutare Chloropyramine (suprastin) ) prometazina (pipolphen) clemastina (tavegil)

Una quantità significativa di alcuni farmaci è presente nel latte materno. Sebbene non ci siano dati sugli effetti dannosi di cetirizina, ciproeptadina, desloratadina, idrossizina e loratadina (si consiglia di evitarne l'uso) Ketotifene - escludere! La clemastina provoca effetti avversi nei neonati

VENMNN Denominazione commerciale Modulo di rilascio 12345AP O Pr.o td V Difenidramina difenidramina Compresse, soluzione iniettabile Clemascintavegil Soluzione iniettabile Prometazina pipolfen Soluzione iniettabile V Cloropiramina suprastin Soluzione iniettabile V cetirizina Cetrin compresse ++++ V Loratadina compresse +++

Bloccante dei recettori dell'istamina H 1, un derivato della fenotiazina. L'effetto clinico appare 20 minuti dopo l'ingestione (in media, min), 2 minuti dopo la somministrazione i/m o 3-5 minuti dopo la somministrazione i/v e di solito dura 4-6 ore (a volte fino a 12 ore). Assegna all'interno, in / me / in. La dose massima giornaliera per gli adulti è di 150 mg. In / m 25 mg 1 volta /, se necessario, mg ogni 4-6 ore L'attività antistaminica pronunciata ha un effetto significativo sul sistema nervoso centrale sedativo ipnotico antiemetico antipsicotico effetto ipotermico Previene e calma il singhiozzo

Malattie allergiche (tra cui orticaria, malattia da siero, febbre da fieno, rinite allergica, congiuntivite allergica, angioedema, prurito); terapia ausiliaria delle reazioni anafilattiche (dopo il sollievo delle manifestazioni acute con altri mezzi, ad esempio epinefrina / adrenalina); come sedativo nel periodo pre e postoperatorio; per prevenire o arrestare la nausea e il vomito associati all'anestesia e/o che compaiono nel periodo postoperatorio; dolore postoperatorio (in combinazione con analgesici); cinetosi (per prevenire ed eliminare vertigini e nausea durante i viaggi con i mezzi di trasporto); come componente di miscele litiche utilizzate per potenziare l'anestesia nella pratica chirurgica (per uso parenterale)

Bloccante dei recettori dell'istamina H 1, un derivato dell'etilendiammina. Previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche. Ha un moderato effetto sedativo e antipruriginoso pronunciato. Possiede: - effetto antiemetico, - attività anticolinergica periferica, - moderate proprietà antispasmodiche. L'effetto terapeutico si sviluppa entro pochi minuti dall'ingestione, raggiunge il massimo entro la prima ora dall'ingestione e dura almeno 3-6 ore.

Orticaria; angioedema (edema di Quincke); malattia da siero; rinite allergica stagionale e per tutto l'anno; congiuntivite; dermatite da contatto; prurito alla pelle; eczema acuto e cronico; dermatite atopica; allergie alimentari e farmacologiche; reazioni allergiche alle punture di insetti.

Assegna all'interno, in / me / in. All'interno, agli adulti vengono prescritti 25 mg (1 compressa) 3-4 (mg /). La dose può essere aumentata gradualmente in assenza di effetti collaterali nel paziente, ma la dose massima non deve superare i 2 mg/kg di peso corporeo. Le compresse devono essere assunte per via orale durante i pasti, senza masticare e bevendo molta acqua. Per via parenterale, il farmaco deve essere somministrato per via intramuscolare.In / nell'introduzione viene utilizzato solo in casi acuti gravi sotto la supervisione di un medico. Negli adulti il ​​farmaco viene somministrato per via intramuscolare in mg (1-2 amp.)

Bloccante del recettore H1 dell'istamina, derivato dell'etanolamina. Ha: - effetto antiallergico - antiprurito - riduce la permeabilità vascolare - ha un effetto sedativo - m - effetto anticolinergico - non ha attività ipnotica Previene lo sviluppo della vasodilatazione e della contrazione della muscolatura liscia indotta dall'istamina. Riduce la permeabilità capillare, inibisce l'essudazione e la formazione di edemi, riduce il prurito. L'attività antistaminica del farmaco se assunto per via orale raggiunge il massimo dopo 5-7 ore, persiste per un'ora e in alcuni casi fino a 24 ore. , così come l'etanolo.

Per l'uso delle compresse: raffreddore da fieno e altre rinopatie allergiche; orticaria di varia origine; prurito, dermatosi pruriginose; eczema acuto e cronico, dermatite da contatto; allergia al farmaco; morsi e punture di insetti. Per l'uso di una soluzione iniettabile: shock anafilattico o anafilattoide e angioedema (come rimedio aggiuntivo); prevenzione o trattamento di reazioni allergiche e pseudo-allergiche (compresa la somministrazione di mezzi di contrasto, trasfusioni di sangue, uso diagnostico dell'istamina).

All'interno, agli adulti e ai bambini sopra i 12 anni viene prescritta 1 compressa (1 mg) al mattino e alla sera. Nei casi difficili da trattare, la dose giornaliera può arrivare fino a 6 compresse (6 mg). Le compresse devono essere assunte prima dei pasti con acqua. In / m o / negli adulti vengono prescritti 2 mg (2 ml, cioè il contenuto di una fiala). A scopo preventivo, immediatamente prima del possibile verificarsi di una reazione anafilattica o di una reazione in risposta all'uso dell'istamina, il farmaco viene somministrato per via endovenosa a getto alla dose di 2 mg (2 ml). La soluzione iniettabile in una fiala può essere ulteriormente diluita con una soluzione isotonica di cloruro di sodio o una soluzione di glucosio al 5% in un rapporto di 1:5. L'iniezione di Tavegil deve essere effettuata lentamente, per più di 2-3 minuti.

Glaucoma Adenoma della prostata Adenoma della prostata Ipersensibilità al Tavegil (Clemastin) Ipertiroidismo e altre malattie della tiroide (tiroidite, tumore della tiroide, ecc.) Ipertiroidismo Ipertensione arteriosa Ipertensione arteriosa Ulcera gastrica Ulcera gastrica Con l'uso combinato di Tavegil (Clemastin) con sedativi e farmaci ipnotici può facilmente causare un sovradosaggio fino alla mancanza di coordinazione (rischio di lesioni), perdita di coscienza.

L'azione sul sistema nervoso centrale è dovuta al blocco dei recettori dell'istamina H 3 nel cervello e all'inibizione delle strutture colinergiche centrali. - Allevia lo spasmo della muscolatura liscia - riduce la permeabilità capillare - previene e indebolisce le reazioni allergiche - anestetico locale - antiemetico - effetto sedativo - blocca moderatamente i recettori colinergici dei gangli autonomici - ha un effetto ipnotico. L'antagonismo con l'istamina si manifesta in misura maggiore in relazione alle reazioni vascolari locali durante l'infiammazione e le allergie rispetto a quelle sistemiche, cioè una diminuzione della pressione sanguigna. Tuttavia, quando somministrato per via parenterale a pazienti con deficit del volume sanguigno circolante, sono possibili una diminuzione della pressione sanguigna e un aumento dell'ipotensione esistente a causa dell'azione gangliobloccante. Nelle persone con danno cerebrale locale ed epilessia, attiva (anche a basse dosi) scariche epilettiche sull'elettroencefalogramma e può provocare una crisi epilettica. L'azione si sviluppa in pochi minuti, la durata arriva fino a 12 ore.

In / in o in / m. Per adulti e bambini di età superiore a 14 anni, in / in o / m 1-5 ml (10-50 mg) di una soluzione all'1% (10 mg / ml) 1-3 volte al giorno; la dose massima giornaliera è di 200 mg. Interazioni farmacologiche Migliora l'effetto dell'etanolo e dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Gli inibitori delle monoaminossidasi (MAO) potenziano l’attività anticolinergica della difenidramina. Si nota un'interazione antagonista quando co-somministrato con psicostimolanti. Riduce l'efficacia dell'apomorfina come farmaco emetico nel trattamento dell'avvelenamento. Migliora gli effetti anticolinergici dei farmaci con attività m - anticolinergica Migliora e prolunga l'azione degli oppiacei. Li rende più avvincenti. Aumenta anche l'effetto dei depressivi come l'alcol, il fenobarbital e le benzodiazepine.

Nomi commerciali Alerpriv ®, Vero - Loratadine, Clallergin, Clargotil ®, Claridol, Clarisens ®, Claritin ®, Clarifarm, Clarifer ®, Clarotadin ®, Clarfast, Lomilan ®, LoraGEKSAL ®, Loratadin, Loratadin - Werte, Loratadin - Hemofarm, Lotharen, Erolin ® Approvato dalla FDA nel 1993 FDA Per il 2001 è stato il farmaco antiallergico più prescritto al mondo dal 1994 bloccante del recettore H1 (a lunga durata d'azione).

L'effetto antiallergico si sviluppa entro 30 minuti, raggiunge il massimo dopo 8-12 ore e dura 24 ore.Il metabolita attivo desloratadina contribuisce in modo significativo alla durata dell'azione. Non influisce sul sistema nervoso centrale e non crea dipendenza (perché non penetra nella BBB) Regime di dosaggio All'interno. Una compressa effervescente è pre-sciolta in un bicchiere d'acqua (200 ml). Le compresse non devono essere ingerite, masticate o succhiate in bocca. Interazioni farmacologiche L'eritromicina, la cimetidina, il ketoconazolo aumentano la concentrazione di loratadina nel plasma sanguigno senza causare manifestazioni cliniche e senza influenzare l'ECG. Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (fenitoina, etanolo, barbiturici, zixorin, rifampicina, fenilbutazone, antidepressivi triciclici) riducono l'efficacia della loratadina.

Non blocca i recettori colinergici e serotoninici. Ha effetto antiallergico. se utilizzato a dosi terapeutiche non penetra nella BBB, quindi non provoca alcun effetto sedativo significativo. La cetirizina agisce sia sullo stadio iniziale che su quello tardivo di una reazione allergica. Indicazioni per l'uso del farmaco CETRIN ® rinite allergica stagionale e cronica; congiuntivite allergica; prurito di varie eziologie; orticaria (compresa quella cronica idiopatica); Con angioedema (edema di Quincke).

La comparsa dell'effetto dopo una singola dose di 10 mg di cetirizina per 20 minuti (nel 50% dei pazienti) e dopo 60 minuti (nel 95% dei pazienti) dura più di 24 ore.Durante il corso del trattamento, la tolleranza alla cetirizina l'effetto antistaminico della cetirizina non si sviluppa. Dopo l'interruzione del trattamento, l'effetto persiste fino a 3 giorni.

Per gli adulti e i bambini sopra i 6 anni, la dose giornaliera è di 10 mg, per gli adulti - in 1 dose, da bere con una piccola quantità di acqua. In caso di funzionalità renale compromessa, è necessario un aggiustamento della dose del farmaco (di norma, la dose viene ridotta di 2 volte). Interazioni farmacologiche Ad oggi non ci sono dati sull'interazione della cetirizina con altri farmaci, tuttavia è necessario prestare attenzione quando si prescrive il farmaco con sedativi.

VENVEN INN Nome commerciale Uso in gravidanza Durata dell'azione Potenziamento dei FANS Sollievo dal dolore Sollievo dall'allergia Componente anestetico V Difenidramina difenidramina 1 g + Fino a 12 ore. +++? -Clemastintavegil 4gr h +-+? -Prometazinapipolfene 4g h VCloropiramina suprastina 4g h VcetirizinaCetrin 1g h V-Loratadina 1g + 24h +++-

reazioni allergicheè una conseguenza dell'ipersensibilità (sensibilizzazione) a varie sostanze che hanno proprietà antigeniche. Fondamentalmente, la natura dell'allergene rimane incerta, pertanto il trattamento dei pazienti con reazioni allergiche viene effettuato con il metodo dell'iposensibilizzazione non specifica, cioè con l'aiuto di farmaci che influenzano i processi allergici, indipendentemente dalla natura dell'allergene antigene.

Ci sono 3 fasi nello sviluppo delle reazioni allergiche:

1) immunologico: la formazione di anticorpi

2) rilascio di mediatori dell'allergia

3) la reazione di organi e sistemi a questi mediatori.

I farmaci di vari gruppi farmacologici influenzano tutte le fasi dello sviluppo delle reazioni allergiche.

Classificazione dei farmaci antiallergici

Antistaminici (bloccanti dei recettori)	Preparati anti miele Iatorni e stabilizzanti di membrana	Farmaci che eliminano le manifestazioni di reazioni allergiche
E generazioni Difenidramina (difenidramina, calmaben) Suprastin (supragistim, cloropiramina, suprostilina) tavegil (clemastina) Diazol dr (mebgidrolina) Pipolfen (diprazina, prometazina) Hifenadia (fencarolo) II generazione Loratadina (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadina (Trexil) Astemizol (Hismanal) Azelastine (Alergodil) Fenistil Bbastin (Kestin, Elert) Primalan Cetirizina (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III generazione fexofenadina (telfast, altiva, letizen, fexofast) Erius (desloratadina)	Cromolina sodica (intale) Ketotifene (zaditen)	Adrenomimetici Broncodilatatori Preparati di calcio

Gli antistaminici di 1a generazione deprimono il sistema nervoso centrale e mostrano effetti sedativi e ipnotici.

Gli antistaminici di seconda generazione hanno scarso effetto sul sistema nervoso centrale e quindi hanno un leggero effetto sedativo e un effetto farmacologico molto più lungo.

Gli antistaminici di terza generazione sono metaboliti attivi dei farmaci di seconda generazione, fornendo loro il maggiore effetto selettivo sui recettori dell'istamina (sono i più attivi).

I farmaci antimediatori e gli stabilizzatori di membrana prevengono il rilascio di mediatori dell’allergia.

I farmaci che eliminano le manifestazioni di reazioni allergiche - adrenomimetici (adrenalina cloridrato, efedrina cloridrato), broncodilatatori (vedi Capitolo 5), preparati di calcio (vedi Capitolo 13), riducono la permeabilità vascolare, restringono i vasi sanguigni e aumentano la pressione sanguigna, mostrano un effetto broncodilatatore.

Antistaminici- agenti che bloccano i recettori dell'istamina e prevengono gli effetti dell'istamina su di essi.

Difenidramina(difeningidramina) - un farmaco antistaminico, ha un pronunciato effetto antiallergico, sedativo, ipnotico, antiemetico, mistevoanestetico; aumenta l'effetto dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Durata dell'azione - 4-6 ore.

Indicazioni per l'uso: shock anafilattico, orticaria, dermatite allergica, rinite, pollinosi (raffreddore da fieno), per potenziare l'effetto di ipnotici, analgesici e anestetici, ecc.

Effetti collaterali: secchezza delle fauci, coordinazione compromessa, vertigini, mal di testa, sonnolenza, riduzione delle prestazioni.

Soprastina(cloropiramina) - un farmaco antistaminico altamente attivo, ha un effetto antiallergico meno pronunciato rispetto alla difenidramina, deprime il sistema nervoso centrale in misura minore. Previene le manifestazioni di reazioni allergiche e le facilita, ha effetti antiallergici, sedativi e ipnotici.

Durata dell'azione - 8-12 ore.

Indicazioni per l'uso: shock anafilattico, angioedema, orticaria, prurito, malattie della pelle (neurodermite, dermatite da contatto, ecc.), dermatite allergica, rinite, come parte del trattamento complesso di pazienti con asma bronchiale, ecc.

Effetti collaterali: sonnolenza, vertigini, incoordinazione, secchezza delle fauci, nausea.

Diazolina(mebidrolina) è un antistaminico orale. Ha un debole effetto antiallergico, antispasmodico, non mostra un effetto calmante.

Indicazioni per l'uso: con allergie a farmaci, prodotti (orticaria, prurito, dermatite allergica).

Effetti collaterali: irritazione della mucosa gastrica, nausea, vomito, sonnolenza, reazione lenta.

Controindicazioni: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale.

Loratadina(claritin, clarotadine, lomiran, erolin) è un antistaminico di seconda generazione che agisce selettivamente sui recettori H periferici dell'istamina. L'azione antiallergica inizia dopo 1-3 ore, massimo - dopo 8-12 ore, la durata dell'azione è superiore a 24 ore.

Viene escreto sotto forma di metaboliti con urina e feci in proporzioni uguali.

Indicazioni per l'uso: rinite stagionale e annuale, malattie della pelle di origine allergica, angioedema, reazioni allergiche alle punture di insetti.

Effetti collaterali: sonnolenza, affaticamento, secchezza delle fauci, nausea.

Fexofenadina(telfast, fexadina) - un antistaminico di terza generazione, è un metabolita altamente attivo della terfenadina e mostra un'elevata selettività (selettività) verso i recettori. Il farmaco non deprime il sistema nervoso centrale. L'inizio dell'azione si osserva dopo 1 ora, l'azione massima è dopo 6 ore, la durata dell'azione è di 24 ore, non viene metabolizzato nel fegato, viene escreto principalmente con la bile.

Indicazioni per l'uso: rinite allergica stagionale, orticaria cronica idiopatica.

Effetti collaterali: appaiono molto raramente.

Glucocorticosteroidi(vedi Capitolo 12) - gli ormoni della corteccia surrenale, hanno un pronunciato effetto antiallergico, influenzano tutte le fasi dello sviluppo delle reazioni allergiche. I farmaci vengono utilizzati per qualsiasi reazione allergica grave e moderata (shock anafilattico, edema di Quincke, malattia da siero), malattie gravi progressive di natura allergica - asma bronchiale, collagenosi, poliartrite, reumatismi. Quando si utilizza GCS, è necessario essere consapevoli dei suoi effetti collaterali pronunciati.

Cromolina sodica(Intal) è uno stabilizzatore dei mastociti che impedisce la loro distruzione e il rilascio di mediatori dell'allergia. Applicare l'inalazione utilizzando uno speciale turboinalatore. Somministrazione sistemica - prevenzione degli attacchi d'asma. Durante un attacco, è inefficace.

Controindicazioni: età fino a 5 anni; I trimestre di gravidanza.

Cure di emergenza per lo shock anafilattico Lo shock anafilattico è una grave manifestazione di allergia:

Nel periodo pre-shock è necessario somministrare antistaminici: suprastin, diprazina (pipolfen), difenidramina, tavegil;

Con una diminuzione della pressione sanguigna e del broncospasmo, prescrivere l'adrenalina cloridrato (per via sottocutanea, 0,5 ml di una soluzione allo 0,1% ogni 5-10 minuti, se non vi è alcun effetto, per via endovenosa, diluita 10 volte), efedrina cloridrato. Efficace flebo endovenoso (40-50 per 1 minuto) introduzione di una miscela antishock - 5 ml di una soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato e 0,06 g di prednisolone (2 fiale) sciolti in 500 ml di cloruro di sodio isotonico

In caso di broncospasmo devono essere somministrati anche altri broncodilatatori (vedere Capitolo 6);

In caso di depressione respiratoria - applicare l'ossigenoterapia, introdurre stimolanti respiratori (analettici - vedere Capitolo 5);

Nell'edema polmonare acuto - iniettare diuretici - furosemide, mannitolo;

Correzione dei disturbi emodinamici (soluzioni saline, sostituti del plasma, ecc.).

Pharmacobezpeka: - gli antistaminici non sono compatibili con promedolo, streptomicina, kanamicina, neomicina, antidepressivi triciclici;

- La difenidramina e la diprazina (pipolfen) se somministrate per via sottocutanea causano irritazione, quindi devono essere somministrate per via parenterale - intramuscolare o endovenosa;

- La difenidramina non è compatibile con acido ascorbico, bromuro di sodio, gentamicina;

- Tutti gli antistaminici che deprimono il sistema nervoso centrale (difenidramina, diprazina, suprastina, tavegil) non devono essere prescritti a pazienti il ​​cui lavoro richiede un'accurata reazione mentale (autisti, operatori, ecc.);

- Si consiglia di prescrivere la diazolina per via orale dopo i pasti

- Cromolyn sodico non deve essere somministrato per inalazione con bromexina e ambroxolo.

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