Elenco procinetico dei farmaci di nuova generazione. Farmaci per stimolare la motilità intestinale

Procinetica- farmaci farmacologici che, a diversi livelli e utilizzando diversi meccanismi, modificano l'attività propulsiva del tratto gastrointestinale e accelerano il transito di un bolo alimentare attraverso di esso.

Indicazioni per le quali è stata ottenuta evidenza dell'efficacia dei procinetici:

1. malattie dell'apparato digerente, nel cui sviluppo un ruolo significativo è svolto dai disturbi dell'attività motoria dell'apparato digerente (malattia da reflusso gastroesofageo, sindrome da distress postprandiale come variante della dispepsia funzionale, ulcera peptica con compromissione della coordinazione antroduodenale, gastroparesi idiopatica, nausea funzionale, stitichezza funzionale, nonché intestino irritabile - variante con stitichezza);

2. l'uso dei procinetici come antiemetici (ad esempio, per nausea e vomito associati all'assunzione di citostatici);

3. gastroparesi diabetica, in cui il ritardato svuotamento gastrico influenza la variabilità dell'assorbimento del glucosio, causando difficoltà nel controllo glicemico e può portare a sintomi cronici di gastroparesi e basso controllo glicemico; Ciò include anche la prescrizione di procinetici per la gastroparesi di altre eziologie.

Secondo il meccanismo d'azione, i procinetici esistenti possono essere suddivisi nei seguenti gruppi:

1. bloccanti dei recettori della dopamina:
1.1. non selettivo (metoclopramide);
1.2. selettivo di 1a generazione (domperidone);
1.3. selettivo di 2a generazione (itopride [Primer]);

2. Agonisti dei recettori 5-HT4 (tegaserod);

3. Antagonisti dei recettori 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Anche gli antibiotici macrolidi, i peptidi ormonali (sandostatina, octreotide) e gli antagonisti dei recettori degli oppiacei hanno proprietà procinetiche.

Alcuni di questi farmaci sono utilizzati da diversi decenni, altri sono appena apparsi sul mercato farmaceutico. Esistono numerosi farmaci le cui capacità farmacologiche sono solo in fase di studio. I procinetici più studiati e attualmente ampiamente utilizzati sono i bloccanti non selettivi e selettivi dei recettori della dopamina, che possono, a vari livelli, migliorare la motilità dell'intero tratto gastrointestinale. L'antibiotico macrolide eritromicina ha attività procinetica come agonista del recettore della motilina. Tuttavia, come agente procinetico, è improbabile che l'eritromicina trovi la sua nicchia terapeutica, e ciò non è dovuto solo all'effetto antibatterico del farmaco. L'eritromicina, se assunta per un lungo periodo (un mese o più), raddoppia il rischio di mortalità associata a disturbi della conduzione cardiaca. Agonisti dei recettori della motilina. L'ormone polipeptidico motilina è prodotto nello stomaco distale e nel duodeno, aumenta la pressione dello sfintere esofageo inferiore e aumenta l'ampiezza delle contrazioni peristaltiche dell'antro, stimolando lo svuotamento gastrico. Continua lo studio sull'efficacia e la sicurezza dell'uso a lungo termine dell'atilmotina, nonché la ricerca sulla creazione di nuovi agonisti della motilina. Pertanto, come uno degli agenti promettenti di questo sottogruppo di procinetici, si stanno studiando gli effetti della grelina, un neurotrasmettitore neuroumorale secreto dalla mucosa gastrica. La grelina è uno stimolante fisiologico della motilità gastrointestinale ed è strutturalmente correlata alla motilina; ha un effetto procinetico con normalizzazione dello svuotamento gastrico in pazienti con gastroparesi sia diabetica che idiopatica.

Metoclopramide- secondo la sua struttura chimica, appartiene al sottotipo benzamide con diversi meccanismi procinetici: agonismo dei recettori 5-idrossitriptamina (HT) 4, antagonismo verso i recettori centrali e periferici della dopamina (D) di tipo 2, nonché stimolazione diretta delle contrazioni di condotti della muscolatura liscia digestiva. La metoclopramide è utilizzata in gastroenterologia da molto tempo. L'esperienza con il suo utilizzo ha dimostrato che le proprietà procinetiche della metoclopramide (aumento del tono dello sfintere esofageo inferiore, aumento dell'attività motoria, accelerazione dello svuotamento gastrico e transito del contenuto attraverso l'intestino tenue e crasso), purtroppo, sono combinate con i suoi sfavorevoli effetti collaterali centrali . Ciò è dovuto al fatto che la metoclopramide penetra nella barriera ematoencefalica e provoca gravi effetti collaterali come disturbi extrapiramidali, vertigini, sonnolenza e letargia, nonché galattorrea, iperprolattinemia, ginecomastia e irregolarità mestruali. Tipicamente, la metoclopramide viene prescritta agli adulti per via orale alla dose di 5-10 mg 3 volte al giorno prima dei pasti; IM o IV: 10 mg; la dose singola massima è di 20 mg, la dose massima giornaliera è di 60 mg (per tutte le vie di somministrazione). È in connessione con gli svantaggi di cui sopra che sono stati sviluppati farmaci che appartengono a una nuova generazione di farmaci che bloccano i recettori della dopamina: bloccanti selettivi dei recettori della dopamina.

Domperidone- farmaco selettivo della 1a generazione. È un antagonista selettivo della dopamina ad azione periferica che blocca i recettori D2 nel sistema nervoso centrale e periferico. Tuttavia, a differenza della metoclopramide, difficilmente penetra la barriera ematoencefalica e quindi non provoca effetti collaterali indesiderati sul sistema nervoso centrale. L'effetto farmacodinamico del domperidone è associato al suo effetto bloccante sui recettori dopaminergici periferici localizzati nella parete dello stomaco e del duodeno. Domperidone aumenta l'attività spontanea dello stomaco, aumenta la pressione dello sfintere esofageo inferiore e attiva la peristalsi dell'esofago e dell'antro dello stomaco. Il farmaco aumenta anche la frequenza, l'ampiezza e la durata delle contrazioni del duodeno e riduce il tempo di passaggio delle masse alimentari attraverso l'intestino tenue. Il farmaco non ha alcun effetto su altre parti del tratto gastrointestinale a causa della mancanza di recettori specifici in esse. Inoltre, il farmaco può essere usato per trattare pazienti con gastroparesi secondaria che si verifica a causa del diabete mellito, della sclerodermia sistemica e anche dopo un intervento chirurgico gastrico. Di solito, il domperidone viene prescritto in una dose di 10 mg 3-4 volte al giorno 20 minuti prima dei pasti. Gli effetti collaterali con il suo utilizzo (di solito mal di testa, debolezza generale) sono rari e i disturbi extrapiramidali e gli effetti endocrini si verificano solo in casi isolati, il che ne consente l'uso per un periodo abbastanza lungo (28-48 giorni). Domperidone è ampiamente utilizzato nella pratica clinica come agente procinetico efficace e sicuro. Anche nei paesi con rigide normative OTC, questo farmaco viene solitamente venduto senza prescrizione medica.

Itopride cloridratoè sia un antagonista dei recettori della dopamina che un bloccante dell'acetilcolinesterasi. Grazie al duplice meccanismo d'azione, l'itopride ha un effetto positivo sul tono dello sfintere esofageo inferiore, migliora la funzione motoria di evacuazione dello stomaco, aiuta ad eliminare il reflusso duodenogastrico e aumenta il tono della cistifellea. Inoltre, il farmaco aumenta l’attività motoria e il tono muscolare dell’intestino tenue e crasso, il che rende potenzialmente possibile il suo utilizzo nella sindrome dell’intestino irritabile (IBS) con predominanza di stitichezza, soprattutto quando l’IBS è combinata con dispepsia funzionale. Negli studi clinici l'itopride ha dimostrato di essere efficace nella dispepsia e nell'IBS. Il duplice meccanismo d'azione spiega l'effetto positivo dell'itopride (Primer) sul tono dello sfintere esofageo inferiore. Pertanto, insieme ai farmaci antisecretori, l'itopride, a differenza del domperidone, può essere prescritto per la MRGE come mezzo che influisce direttamente sulla motilità esofagea. Rispetto al domperidone, l'itopride ha un effetto più pronunciato sulla funzione motoria di evacuazione dello stomaco in relazione sia agli alimenti solidi che a quelli liquidi, migliora la funzione contrattile dell'antro dello stomaco e, quindi, contribuisce più attivamente all'eliminazione del duodenogastrico. riflusso. Inoltre, il farmaco ha un effetto antiemetico, che si realizza attraverso l'interazione con i chemocettori D2-dopamina della zona trigger. In caso di IBS con predominanza di stitichezza, l'itopride può essere utilizzato insieme ai lassativi, poiché aumenta il tono intestinale e accelera il transito intestinale piccolo e crasso. Per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, l'itopride (Primer) viene prescritto 1 compressa (50 mg) 3 volte al giorno 15-30 minuti prima dei pasti. La dose media giornaliera è di 150 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg. Il ciclo di trattamento raccomandato è di 2-3 settimane.

Tegaserod- un agonista parziale 5-HT4, che in studi sperimentali ha dimostrato la sua capacità di migliorare la motilità gastrointestinale e ridurre la sensibilità viscerale. In studi controllati condotti su pazienti affetti da IBS con costipazione predominante, tegaserod ha mostrato un beneficio clinico significativo rispetto al placebo. Nei pazienti affetti da IBS con costipazione predominante, tegaserod migliora la motilità dell'intestino tenue e del colon prossimale, riduce il disagio addominale e normalizza la frequenza e la consistenza delle feci. Utilizzare 2-6 mg 2 volte al giorno. Tegaserod non presenta alcuna cardiotossicità o effetto sulla pressione sanguigna, sul polso o sull'intervallo QT anche quando la dose viene aumentata a 100 mg. Tegaserod è attualmente considerato uno dei farmaci più efficaci per il trattamento dell'IBS con stitichezza.

Antagonisti dei recettori 5-HT3. Poiché è stato scoperto che la metoclopramide (e la cisapride) inibiscono 5 recettori HT3 e stimolano 5 recettori HT4, è stato suggerito che almeno parte dei loro effetti procinetici siano dovuti a questi effetti. Questo concetto fu sviluppato e presto iniziarono studi su larga scala per studiare altri antagonisti dei recettori 5-HT3 che non sarebbero antagonisti dei recettori della dopamina e allo stesso tempo avrebbero attività procinetica. Gli effetti biologici della serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT) sono dovuti alla sua interazione con recettori specifici: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Uno dei primi modulatori dei recettori della serotonina è il farmaco tropisetron, che aumenta la pressione dello sfintere esofageo inferiore per un lungo periodo. Gli antagonisti dei recettori 5-HT3 (ondasetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) accelerano l'evacuazione del cibo dallo stomaco. Nel colon, gli antagonisti dei recettori 5-HT3 aumentano il tempo di transito del contenuto, riducono la componente tonica della risposta gastrocolitica alla somministrazione di cibo e normalizzano il tono del colon nei pazienti con diarrea carcinoide. Clinicamente, gli antagonisti dei recettori 5-HT3 sono efficaci nel trattamento dei pazienti con sindrome dell’intestino irritabile con diarrea dominante. I recettori 5-HT4 sono localizzati nelle terminazioni nervose degli interneuroni colinergici e dei motoneuroni. La loro stimolazione è accompagnata anche da un aumento del rilascio di acetilcolina e da un effetto procinetico. Pertanto, i possibili meccanismi d'azione dei farmaci che interagiscono con i recettori 5-HT includono il blocco dei recettori 5-HT3 o un effetto combinato. Come esempio di azione combinata si può citare la cisapride (coordinax), che da un lato è un agonista dei recettori 5-HT4 e dall'altro un antagonista dei recettori 5HT3.

Procineticaè un gruppo di farmaci che regola la motilità del tratto digestivo. I farmaci con effetto procinetico migliorano il movimento del contenuto intestinale attraverso il tratto digestivo, promuovono un migliore funzionamento dello sfintere tra lo stomaco e l'esofago e prevengono il reflusso del cibo dallo stomaco nell'esofago.

In Russia, il mercato farmaceutico è rappresentato da tre procinetici approvati per l'uso: Metoclopramide, Domperidone, Itopride. Altri farmaci sono vietati o sono in fase di sviluppo.

Esistono diversi gruppi farmacologici di procinetici.

Bloccanti dei recettori dopaminergici D2

Sono il gruppo di procinetici più studiato e ampiamente utilizzato. I farmaci di questo gruppo, bloccando i recettori della dopamina D2, regolano l'attività motoria del tratto digestivo aumentando il tono delle cellule muscolari lisce nell'intestino e nello stomaco. Hanno effetti antiemetici e antisinghiozzo.

Agonisti dei recettori della serotonina 5-HT4

I farmaci di questo gruppo, agendo sui recettori della serotonina H4 nello strato sottomucoso del tratto digestivo, stimolano il rilascio di acetilcolina. L'acetilcolina aumenta l'attività motoria dello stomaco e dell'intestino. Gli studi hanno rivelato la capacità di questi farmaci di ridurre il disagio addominale e normalizzare le feci nella sindrome dell'intestino irritabile. In questa fase, sono in corso studi attivi sui farmaci di questo gruppo come una direzione promettente nel trattamento.

Antagonisti dei recettori H3 della serotonina

La ricerca di questo gruppo farmaceutico è iniziata dopo la scoperta delle proprietà della metoclopramide di inibire il funzionamento dei recettori H3 della serotonina e l'avanzamento della teoria secondo cui parte delle sue proprietà procinetiche sono associate specificamente alla serotonina e ai suoi recettori. È iniziata la sintesi di farmaci che avrebbero agito selettivamente solo sui recettori H3.

• (Latrano, Zofran). Il farmaco accelera il movimento del cibo dallo stomaco al duodeno e normalizza il tono. Utilizzato nel trattamento della nausea e del vomito causati dalla chemioterapia in pazienti affetti da cancro o dall'anestesia. Non ha trovato un uso diffuso nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e della sindrome dell’intestino irritabile.
• Tropindolo (Tropisetron, Navobane). Il primo farmaco di questo gruppo, che può normalizzare a lungo il funzionamento dello sfintere esofageo inferiore, prevenendo il reflusso del contenuto gastrico. Ha un effetto antiemetico pronunciato. Utilizzato nei pazienti affetti da cancro dopo la chemioterapia.

Procinetici di nuova generazione a doppia azione

• Itopride (Ganaton, Itomed). Il farmaco agisce contemporaneamente sui recettori della dopamina D2 e ​​sui recettori anticolinesterasici, ampliando la portata della sua applicazione. Ha un effetto positivo sul tono dello sfintere esofageo inferiore, prevenendo il reflusso del contenuto gastrico nell'esofago. Allo stesso tempo, stimola la peristalsi di tutte le parti dell'intestino, migliorando il movimento intestinale in caso di stitichezza. Ha un effetto antiemetico moderato. Non influisce sull'attività secretoria dello stomaco. Non influisce sulle strutture del sistema nervoso centrale. Nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo si è dimostrato migliore del domperidone. I vantaggi di Itoprid includono l'assenza di interazione con altri farmaci.

La scelta dell'agente procinetico si basa sull'efficacia clinica nel trattamento di diverse parti del tratto digestivo, sulla sicurezza e sulle controindicazioni.

Di tutti i farmaci elencati, solo 2 farmaci soddisfano le condizioni di efficienza/sicurezza: Itopride e Domperidone. Nel trattamento dei disturbi dell'attività motoria del tratto gastrointestinale superiore (esofago, stomaco), il farmaco di scelta è l'Itopride.

Indicazioni per l'uso

Controindicazioni

• sanguinamento gastrointestinale;
• perforazione gastrica;
• gravidanza;
• ostruzione meccanica del tratto gastrointestinale;
• prolattinoma (per Domperidone).

Procinetica naturale

• Iberogast. Preparato erboristico a base di estratti di 9 piante. Il meccanismo d'azione è associato all'effetto individuale di ciascuna pianta sul tratto digestivo. Il principale punto di applicazione è lo stomaco. Rafforza il passaggio del cibo dallo stomaco, normalizza la motilità. Riduce la produzione di acido cloridrico e aumenta la produzione di muco nello stomaco.

Si differenzia dai “procinetici chimici” per la sua efficacia abbinata ad un elevato profilo di sicurezza. Utilizzato nel trattamento della dispepsia funzionale.

I procinetici sono farmaci che stimolano la motilità degli organi digestivi. Hanno un effetto procinetico, cioè favoriscono il movimento di un bolo di cibo attraverso il tratto gastrointestinale.

Numerosi farmaci antiemetici, antidiarroici e antibatterici hanno attività procinetica.

Classificazione generale

È possibile presentare un elenco di farmaci procinetici a seconda dell'effetto farmacologico sull'organismo.

1. Agonisti dei recettori della serotonina o procinetici intestinali. Non aumentano la pressione intra-addominale, accelerano il rilascio del cibo dallo stomaco. I farmaci più comuni di questo gruppo sono Tegaserod o Cisapride.
2. Bloccanti della dopamina non selettivi - Cerucal.
3. Selettivo: Domrid (Motilium), Itoprid.
4. Bloccanti del recettore dell'acetilcolina (promuovono il rilascio del suo neurotrasmettitore) - Ondansetron, Silancetron. Appartengono alla nuova generazione di procinetici.

Nota! Al giorno d'oggi, il farmaco Ondasetron e i suoi analoghi stanno diventando sempre più popolari perché hanno un rischio minimo di effetti collaterali e sono ben tollerati dai pazienti.

Meccanismo di azione

I bloccanti dei recettori sensibili alla dopamina hanno i seguenti effetti:

• stimolare l'attività dello sfintere gastrico inferiore;
• accelerazione del movimento del contenuto dello stomaco nel duodeno;
• aumento della peristalsi della muscolatura liscia;
• accelerazione dell'escrezione delle feci dall'intestino crasso.

I farmaci selettivi della nuova generazione attivano delicatamente la funzione motoria dello stomaco e aumentano la contrattilità del dotto biliare.

5 attivatori HT4 e 5 inibitori HT3 riducono la durata del cibo rimasto nello stomaco e normalizzano il tono dei muscoli intestinali.

Quando prendere

I medici possono scegliere quando prescrivono uno dei procinetici al paziente: l'elenco dei farmaci è vario. Le principali indicazioni per tali farmaci sono patologie degli organi digestivi, in cui la motilità gastrica è compromessa.

Questi includono:

• reflusso esofageo;

• ulcera allo stomaco acuta o cronica;
• sindrome dell'intestino irritabile persistente;
• atonia gastrica, che si sviluppa a causa del diabete mellito.

Come terapia sintomatica, i procinetici dovrebbero essere assunti per alleviare:

• nausea causata dal consumo di cibo di scarsa qualità;
• vomito;
• gonfiore causato da molte malattie, inclusa la pancreatite;
• stipsi;
• sensazione di pesantezza nella cavità addominale.

Nota! I procinetici influenzano la concentrazione, quindi non dovrebbero essere assunti dai conducenti e dalle persone che effettuano la manutenzione di macchinari di precisione.

Effetti collaterali

Quando si prescrivono i procinetici è necessario tenere conto di quanto segue: l'elenco dei farmaci è molto ampio e molti di essi hanno effetti collaterali.

Importante! Poiché i procinetici aiutano ad accelerare il movimento del cibo attraverso il tratto gastrointestinale, non dovrebbero essere assunti contemporaneamente a farmaci che hanno un effetto prolungato. È auspicabile che l'intervallo tra l'assunzione di tali farmaci sia di almeno 4 ore.

L'uso dei procinetici aiuta a normalizzare il funzionamento del sistema digestivo in un tempo relativamente breve. Nell'infanzia e nella vecchiaia, il trattamento con questi farmaci è possibile solo sotto la supervisione di uno specialista. L'automedicazione con procinetici è severamente vietata.

Procinetica: che cos'è? Nei paesi della CSI, non esiste consenso su quali farmaci siano inclusi in questo gruppo, quindi ogni gastroenterologo stesso determina cosa includere in questo elenco e cosa no. Procinetica: proveremo a scoprirlo.

Definizione e breve descrizione

I procinetici sono un gruppo di farmaci che stimolano la motilità del tubo digerente e prevengono la comparsa delle onde antiperistaltiche.

Le malattie del tratto gastrointestinale sono spesso accompagnate dal reflusso del chimo dalle parti sottostanti del tubo intestinale a quelle sovrastanti, dall'interruzione del passaggio del bolo alimentare o dal suo ristagno nel segmento intestinale. Tutte queste manifestazioni sono associate a una violazione del movimento del chimo attraverso il tubo digerente, il che significa che i sintomi possono essere eliminati influenzando le contrazioni della muscolatura liscia nelle sue pareti. Ecco perché sono necessari i procinetici. Il loro effetto terapeutico è associato al blocco del meccanismo di trasporto degli ioni (dopamina, recettori 5-HT4, combinati) o all'influenza sul metabolismo dell'acetilcolina. Il raggiungimento dell'effetto clinico avviene a causa di un aumento della quantità di acetilcolina nella fessura sinaptica o di un aumento della produzione di colinesterasi, che migliora la decomposizione di ACh, una diminuzione della produzione di ACh da parte delle terminazioni nervose.

Dal punto di vista fisiologico, gli effetti dell'assunzione dei farmaci si manifestano nell'aumento del tono dello sfintere esofageo cardiaco, nell'evacuazione del contenuto dello stomaco, nella coordinazione tra antro e duodeno e nella motilità intestinale produttiva.

Primo gruppo di farmaci

I procinetici sono farmaci che bloccano i recettori D2 della dopamina, stimolando così l'attività delle fibre muscolari gastrointestinali e fornendo un effetto antiemetico. Questi farmaci includono: "Metoclopramide" (prima generazione, rappresentanti - "Cerucal" e "Reglan"), "Bromopride", "Domperidone" (seconda generazione), "Dimetpramide", "Itopride".

I farmaci procinetici sono utilizzati nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), malattia da reflusso gastroesofageo, dispepsia funzionale, restringimento dell'esofago dopo lesioni e come risultato dello sviluppo di aderenze, paresi dell'intervento postoperatorio nella cavità addominale, alterato deflusso di bile e aumento della formazione di gas.

Inoltre, i procinetici sono farmaci che possono essere utilizzati per nausea e vomito causati da avvelenamento o disturbi alimentari, malattie di eziologia virale o batterica, gravidanza nel primo trimestre, insufficienza coronarica acuta, lesioni alla testa, anestesia, radioterapia e chemioterapia. Sono inefficaci per il vomito di origine vestibolare, poiché non colpiscono l'orecchio medio e il midollo allungato.

Antipsicotici per aiutare con il vomito

"Sulpiride" e "Levosulpiride", che sono antipsicotici con un meccanismo d'azione simile, hanno anche un effetto antiemetico positivo e quindi possono essere utilizzati nella pratica gastroenterologica.

"Metoclopramide" (procinetica): istruzioni per l'uso

La metoclopramide è uno stimolante diretto della muscolatura liscia e possiede tutte le proprietà necessarie per ottenere risultati clinicamente significativi, ma a causa della permeabilità attraverso le barriere emato-istologiche deve essere usata con cautela. Possibili effetti collaterali, come spasmo dei muscoli facciali, zampe di gallina, protrusione ritmica della lingua, disturbi bulbari, spasmo dei muscoli extraoculari, tono eccessivo dei muscoli estensori, sindrome di Parkinson, sonnolenza, debolezza, ronzio nelle orecchie, mal di testa, ansia, distrazione.

In quali casi è indesiderabile assumere procinetici? Le istruzioni per l'uso dicono che non è auspicabile l'uso in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco, tumori della corteccia surrenale, ostruzione intestinale, perforazione intestinale e sanguinamento da essa causato, tumori prolattino-dipendenti, epilessia e fino a 16 settimane di gestazione, durante l'allattamento, bambini sotto i 5 anni. È necessario prestare cautela nei pazienti con ridotta clearance della pressione arteriosa, asma bronchiale e di età inferiore a 14 anni.

Il medicinale viene deglutito mezz'ora prima dei pasti, una compressa alle 9:00, 12:00, 15:00 e 18:00. La durata del trattamento va dalle quattro alle sei settimane, a volte può essere prolungata fino a sei mesi.

Se la forma di rilascio è liquida, viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa. Per adulti e bambini sopra i 14 anni - 10 mg. Massimo in una volta - 20 mg, dose giornaliera - 60 mg. Il contenuto della fiala può essere diluito in soluzione isotonica o in soluzione glucosata al 5%.

"Domperidone": istruzioni per l'uso

"Domperidone" è un bloccante più selettivo dei recettori della dopamina, inoltre non penetra nella BBB, quindi gli effetti collaterali sopra descritti non si sviluppano durante l'assunzione. Ma aumentando la secrezione di prolattina, provoca ginecomastia, galattorrea e mancanza di mestruazioni. Inoltre, i pazienti hanno riportato eruzioni cutanee, secchezza delle fauci, diarrea e mal di testa.

Non è raccomandato l'uso da parte di persone con reazioni allergiche ai componenti del farmaco, sanguinamento del tratto gastrointestinale, ostruzione intestinale, prolattinoma, durante l'allattamento, di età inferiore a 5 anni o di peso fino a 20 chilogrammi. Usare con cautela durante la gravidanza, insufficienza renale e/o epatica.

Bevi 10 mg venti minuti prima di ogni pasto; se necessario, puoi berlo prima di andare a letto. La dose massima giornaliera è di 80 mg. Se il trattamento contiene farmaci che riducono la secrezione dei succhi gastrici, essi devono essere assunti separatamente dal domperidone, separandone l'uso durante i pasti.

"Itopride": istruzioni per l'uso

"Itopride" combina le proprietà di un antagonista del recettore della dopamina e di un bloccante dell'acetilcolinesterasi. Colpisce il sistema ipotalamo-ipofisi-surrene, aumentando le concentrazioni di somatostatina e riducendo l'ormone adrenocorticotropo. L'effetto negativo si esprime in leucopenia, trombocitopenia, reazioni di ipersensibilità, iperprolattinemia, nausea, tremore, ittero. Durante la somministrazione è necessario monitorare le condizioni del sangue periferico e assicurarsi che non vi siano effetti collaterali.

Non è raccomandato a persone con ipersensibilità immediata o ritardata, storia di sanguinamento gastrointestinale, ostruzione del lume intestinale da corpo estraneo o compressione dall'esterno, di età inferiore ai sedici anni, durante la gravidanza o l'allattamento.

Assumere il farmaco per via orale prima dei pasti, 50 mg tre volte al giorno.

Antagonisti "Acetilcolina"

Questo gruppo include:

• "Aceclidina" (M-colinomimetico);
• "Fisiostigmina", "Galantamine", "Tegaserod", "Prucalopride" (inibitori reversibili della colinesterasi)

Questi farmaci sono solo parzialmente classificati come procinetici a causa dei loro effetti collaterali: l'effetto sul metabolismo degli ioni di potassio e, di conseguenza, il prolungamento dell'intervallo QT, che porta a disturbi del ritmo cardiaco. Proprio per questo motivo alcuni medicinali sono stati ritirati dal mercato farmacologico.

"Aceclidina": istruzioni per l'uso

Procinetici: cosa sono, come e in quali casi dovrebbero essere usati? In ogni caso è necessario consultare un medico e leggere attentamente le istruzioni per l'uso.

"Aceclidina" viene utilizzata per eliminare la perdita di tono del tratto gastrointestinale e della vescica dopo l'intervento chirurgico, riduce la pressione intraoculare e pertanto può essere utilizzata dagli oftalmologi. Forma di rilascio: soluzione iniettabile, 1-2 ml di soluzione allo 0,2% vengono somministrati per via sottocutanea. La quantità massima per dose è di 0,004 g, con un massimo di 0,012 g al giorno Gli effetti collaterali sono ptialismo, sudorazione, diarrea.

Controindicazioni per l'uso sono la malattia coronarica, l'aumento del contenuto di HDL, l'asma bronchiale, l'ipercinesia e altri parkinsonismi, la gravidanza, il sanguinamento dagli organi addominali.

La "fisiostigmina" viene utilizzata principalmente nella pratica oftalmologica, ma a volte può essere utilizzata anche in gastroenterologia per la paresi intestinale. Il medicinale viene iniettato sotto la pelle in 0,5 - 1 ml di soluzione allo 0,1%. La quantità massima del farmaco al giorno non deve superare 0,001 g.

Gli effetti collaterali includono aumento della salivazione, broncospasmo, spasmo dei muscoli intestinali, cambiamenti nella frequenza cardiaca e convulsioni.

Controindicazioni: angina pectoris, epilessia, asma bronchiale, ostruzione intestinale meccanica, peritonite, sepsi, gravidanza.

"Galantamine": istruzioni per l'uso

La "galantamina" viene talvolta utilizzata come antagonista dei miorilassanti nel periodo postoperatorio quando il tono dei muscoli intestinali e della vescica diminuisce. Controindicazioni per l'uso sono ipersensibilità, epilessia, asma bronchiale, pressione sanguigna superiore a 139/99 mmHg, BPCO, blocco meccanico del tubo intestinale, ridotta funzionalità renale, età inferiore a 9 anni. Limitato all'uso durante la gravidanza nei casi in cui il potenziale danno supera il beneficio. Durante l'allattamento può essere trasmessa al bambino attraverso il latte.

Effetti collaterali: diminuzione della frequenza cardiaca, TTP, blocco AV, extrasistole, nausea, vomito, diarrea, dispepsia, spasmi muscolari, incontinenza urinaria, ematuria, tremore.

Può essere somministrato per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, transcutanea, orale. La dose viene scelta individualmente, in base all'anamnesi medica e deve essere aggiustata dal medico curante. La dose media giornaliera per gli adulti va da 10 a 40 mg, suddivisa in due o quattro dosi.

Procinetici di nuova generazione

Sulla base di itopride, oggi vengono prodotti medicinali come Ganaton, Itomed, Pramer. Uno dei più nuovi ed efficaci sono i procinetici di nuova generazione come Coordinax e Prepulsid. Sebbene possano causare gravi effetti collaterali sul cuore.

Il più popolare tra i gastroenterologi rimane "Motilium" (principio attivo - domperidone), che combina le qualità della metoclopramide, ma non ha i suoi effetti negativi.

Quali sono i procinetici più efficaci? L'elenco dei farmaci oggi include:

1. "Itoprid" (ingrediente attivo) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (nomi commerciali).
2. "Metoclopramide" - "Raglan", "Cerucal".
3. "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidone" – "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Passeggero".

Ora sappiamo cosa sono i procinetici. L'elenco di loro, come puoi vedere, è molto ampio. Ma ricorda, prima di usare qualsiasi farmaco, devi consultare un medico! Essere sano!

E intestini. Quasi tutte le malattie sono caratterizzate da una violazione della funzione motoria. Tuttavia, in alcuni casi, possono apparire come segni di qualsiasi altra malattia che non ha nulla a che fare con i problemi dell’apparato digerente. In ogni caso non si può fare a meno dei farmaci procinetici. L'elenco dei farmaci inclusi in questo gruppo non ha quasi restrizioni sull'ammissione. Ecco perché il medico seleziona ciascun rimedio rigorosamente individualmente.

Cosa sono i procinetici: caratteristiche generali

I procinetici sono farmaci farmacologici che, attraverso vari meccanismi, modificano l'attività dello stomaco e dell'intestino e accelerano il passaggio del cibo.

Questi farmaci sono indicati per il consumo in presenza di malattie dell'apparato digerente. Per lo più i problemi sorgono a causa di disturbi nell'attività dello stomaco. Inoltre, è stato dimostrato che vengono assunti come medicinale che previene gli attacchi di vomito.

Azione della procinetica

I farmaci procinetici aiutano ad attivare la motilità del tratto digestivo e sono anche caratterizzati da un pronunciato effetto antiemetico. Tali farmaci aiutano ad accelerare i processi metabolici, a migliorare il tono muscolare e a ridurre il reflusso. Sono prescritti come medicinale separato o in combinazione con altri farmaci. Sono suddivisi in diversi tipi in base al principio di base del loro effetto.

Quali tipi di procinetici esistono?

Secondo il loro meccanismo d'azione, tutti i procinetici esistenti possono essere suddivisi in diversi gruppi, vale a dire:

• bloccanti dei recettori della dopamina;
• agonisti dei recettori;
• antagonisti dei recettori.

L'elenco dei farmaci procinetici comprende antibiotici macrolidi e peptidi ormonali. Alcuni tipi di tali farmaci sono utilizzati da diversi decenni, mentre altri stanno appena iniziando ad apparire sul mercato farmaceutico. Esistono anche medicinali le cui proprietà farmacologiche stanno appena iniziando a essere studiate.

I farmaci più famosi e studiati sono i procinetici selettivi, i bloccanti dei recettori della dopamina, che migliorano la motilità intestinale e gastrica. I medici consigliano di assumere questi farmaci tre volte al giorno per 10-14 giorni, sempre prima di coricarsi. Tali farmaci sono presentati sotto forma di compresse e iniezioni.

Bloccanti dei recettori della dopamina

Il principio d'azione su diverse parti dello stomaco e dell'intestino può differire per farmaci come i procinetici. L'elenco dei farmaci in questo gruppo è diviso in selettivo e non selettivo. Il principio della loro azione è che migliorano il funzionamento dello stomaco e aiutano a liberarsi dagli attacchi di nausea.

I procinetici più efficaci per l’intestino sono:

• "Metoclopramide";
• "Domperidone";
• "Bromopride";
• "Dimetpramide".

Tali farmaci sono utilizzati nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo, della dispepsia, del restringimento dell'esofago dopo l'intervento chirurgico, delle lesioni, delle aderenze, del deflusso biliare compromesso e dell'aumento della formazione di gas.

Inoltre, puoi prenderli per nausea, vomito causato da avvelenamento o violazione delle regole di assunzione di cibo, malattie virali o batteriche, tossicosi durante la gravidanza nel primo trimestre.

Possono risultare inefficaci in caso di vomito di origine vestibolare. Contengono il principio attivo metoclopramide, utilizzato da molto tempo. L’effetto di tali farmaci è quello di:

• aumento dell'attività dell'esofago;
• migliorare i processi metabolici;
• aumentando la velocità del movimento del cibo attraverso lo stomaco e l'intestino.

Tuttavia, tali farmaci possono causare molti effetti collaterali, motivo per cui dovresti inizialmente sottoporti ad un esame completo e consultare un medico.

Esistono anche procinetici di prima generazione. L’elenco dei farmaci è piuttosto ampio e comprende:

• "Cerucale";
• "Perinorm";
• "Raglan".

Uno dei principali svantaggi di tali farmaci è la loro capacità di provocare disturbi mestruali nelle donne e il deterioramento della funzione intestinale. I farmaci di seconda generazione contengono il principio attivo domperidone. Questi farmaci non causano effetti collaterali gravi, ma il loro uso può causare:

• debolezza;
• sonnolenza;
• mal di testa;
• ansia.

Questo è il motivo per cui i medici prescrivono ai pazienti farmaci di questo particolare gruppo. Questi includono Motilium, Motorix, Domidon, Gastropon.

Procinetici di nuova generazione

I farmaci di seconda generazione sono ampiamente utilizzati per trattare la stitichezza e le malattie dello stomaco e dell'intestino. Prima di assumere farmaci, è necessario studiare l'elenco dei farmaci procinetici di nuova generazione. "Ganaton" è considerato uno dei mezzi più efficaci, poiché aiuta a ripristinare il normale funzionamento dello stomaco. Questo farmaco è utilizzato per il trattamento della gastrite cronica ed è approvato per l'uso da parte di persone di età superiore ai 16 anni.

Inoltre, i medici prescrivono Itomed e Itopride, poiché si sono dimostrati molto efficaci grazie al loro pronunciato effetto terapeutico, nonché all'assenza di effetti collaterali anche dopo un uso a lungo termine. Aiutano ad aumentare il tono muscolare intestinale e l'attività della cistifellea. "Itopride" è ben assorbito nel tratto digestivo e la massima concentrazione possibile del principio attivo viene raggiunta entro 30-45 minuti dalla prima dose.

Procinetica intestinale

Nell'elenco dei farmaci procinetici di nuova generazione rientrano anche i farmaci che agiscono sui recettori della serotonina di tipo 4 e ne sono agonisti. Il principio attivo tegaserod ha un buon effetto sul funzionamento dell'intestino. Aiuta anche a normalizzare rapidamente le feci. I farmaci più noti di questo gruppo includono:

• "Tegaserod";
• "Frattale";
• "Zelmak".

Non provocano un aumento della pressione sanguigna e non causano malattie del sistema cardiovascolare. Tuttavia, ci sono vari effetti collaterali. Ad oggi, i farmaci di questo gruppo sono stati sospesi per ulteriori ricerche.

Antagonisti

L'elenco dei farmaci procinetici comprende anche farmaci per il trattamento della nausea e del vomito. Quando viene assunto, il tempo di digestione del cibo nello stomaco viene significativamente ridotto, aumenta la velocità del suo movimento attraverso l'intestino e il tono delle pareti del tratto gastrointestinale viene normalizzato.

I moderni procinetici sono i più popolari tra medici e pazienti. L’elenco dei farmaci di nuova generazione comprende:

• "Storione";
• "Tropisetron";
• "Silancetron".

Questi farmaci sono molto ben tollerati dall'organismo, nonostante abbiano alcuni effetti collaterali. Un altro vantaggio di tali farmaci è che non interferiscono con l'attività motoria, non provocano un effetto sedativo e non interagiscono con altri farmaci.

Per quali malattie è prescritto?

I farmaci procinetici sono indicati per disturbi quali:

• nausea e vomito;
• singhiozzo;
• compromissione della funzione motoria intestinale;
• disturbi gastrici e intestinali;
• emicrania;
• nausea e vomito.

Questi farmaci sono caratterizzati dal fatto che non interrompono affatto la funzione secretoria dello stomaco, cioè non influenzano la produzione di succo gastrico. Durante il trattamento, questi farmaci vengono prescritti agli adulti 3 volte al giorno alla dose di 5-10 mg prima dei pasti. La dose giornaliera non deve superare i 60 mg del farmaco.

Nonostante tutti i vantaggi dei procinetici, è consigliabile assumerli in combinazione con altri farmaci.

Procinetica naturale

Oggi, nel trattamento delle malattie dello stomaco e dell'intestino, oltre che per migliorarne il funzionamento, sono ampiamente utilizzati i procinetici di origine vegetale, suddivisi in diversi gruppi, a seconda del meccanismo d'azione. In particolare possono essere suddivisi in:

• farmaci che migliorano i processi metabolici;
• lassativi che aiutano ad ammorbidire le feci accumulate;
• lassativi osmotici;
• non assorbibile;
• contatto.

Il primo gruppo comprende agenti che assorbono l'acqua, a seguito dei quali le feci si ammorbidiscono, la motilità intestinale viene attivata e il movimento delle feci attraverso di essa diventa più attivo. Tali prodotti erboristici includono crusca di frumento, preparati a base di semi di piantaggine e alghe.

I lassativi aiutano ad ammorbidire le feci accumulate e a rimuoverle dal corpo abbastanza rapidamente. Questi includono vari oli minerali e vegetali.

I farmaci non assorbibili includono farmaci a base di lattulosio. Hanno proprietà lassative in combinazione con i probiotici. Questi prodotti sono sicuri e possono essere utilizzati a lungo, anche durante la gravidanza. Questi prodotti includono "Laktovit", "Duphalak", "Normaze".

Controindicazioni

Nonostante tutte le qualità positive dei procinetici, esistono ancora alcune controindicazioni all'uso di questo gruppo di farmaci, tra cui:

• ipersensibilità ai componenti;
• ostruzione intestinale e sanguinamento gastrico;
• grave disfunzione degli organi interni;
• gravidanza e allattamento.

Non è consigliabile assumere questi farmaci a coloro le cui attività professionali comportano un'elevata concentrazione di attenzione, nonché durante la guida di un'auto. I procinetici sono utilizzati da molto tempo per il trattamento delle malattie dello stomaco e dell'intestino, tuttavia, a causa della probabilità di vari tipi di complicanze, dovrebbero essere prescritti solo dal medico curante, in base ai risultati dell'esame.

Procinetica per bambini: caratteristiche applicative

Il trattamento dei bambini con procinetici deve essere effettuato con molta attenzione, poiché esiste un alto rischio di ostruzione gastrica. Questi farmaci vengono prescritti in base al peso del bambino. Alla maggior parte dei bambini viene prescritto Motilium perché è ben tollerato e ha molte recensioni positive.

Fino a 5 anni si consiglia di utilizzarlo sotto forma di sospensione. Il farmaco viene prescritto in base al peso del bambino, nella misura di 2,5 ml per 10 chilogrammi. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato, ma solo nel trattamento di bambini di età superiore a 1 anno. Per i bambini di età superiore ai 5 anni, questo farmaco viene prescritto sotto forma di losanghe.

I procinetici sono prescritti a un bambino se ha:

• nausea;
• digestione lenta del cibo;
• rigurgito frequente;
• disturbi dispeptici;
• deterioramento del sistema digestivo.

Vale la pena notare che il corpo del bambino non è ben sviluppato, motivo per cui è necessario assumere farmaci sotto lo stretto controllo di un medico. In caso di sovradosaggio o se usati in modo errato, i procinetici possono causare problemi al sistema nervoso, soprattutto nei neonati e nei bambini piccoli.

I preparati a base vegetale che riducono la formazione di gas e migliorano il processo di digestione sono molto richiesti dai genitori. Questi includono un medicinale creato sulla base di un estratto di frutti di finocchio - "Plantex".

Effetti collaterali

Si consiglia spesso di assumere farmaci procinetici una volta o in brevi cicli, poiché hanno un effetto pronunciato su molti organi interni e sul sistema nervoso. Possono provocare effetti collaterali come:

• sonnolenza;
• grave affaticamento;
• mal di testa, vertigini;
• spasmi intestinali;
• la comparsa di stitichezza;
• diarrea;
• broncospasmi;
• allergia;
• aritmia.

La maggior parte degli effetti collaterali si osserva durante l'assunzione del farmaco "Metoclopramide", motivo per cui viene prescritto in casi estremi come adiuvante.

Caratteristiche dell'applicazione

I procinetici sono prescritti con particolare cautela alle persone con insufficienza renale ed epatica, nonché ad altri disturbi del funzionamento di questi organi. Tali pazienti dovrebbero assumere il medicinale sotto lo stretto controllo di un medico.

Con l'uso prolungato dei procinetici è necessario sottoporsi a esami periodici, poiché possono influire negativamente sul funzionamento di molti organi interni. I neonati e gli anziani dovrebbero assumere questi farmaci con particolare attenzione.

Prima di iniziare il trattamento, dovresti assolutamente consultare un medico e non dovresti selezionare gli analoghi da solo, poiché ciò potrebbe avere un effetto negativo sulla tua salute. Se ti senti peggio, dovresti interrompere immediatamente l'assunzione del medicinale e consultare un medico.