Anticonvulsivanti e farmaci antiepilettici. Anticonvulsivanti: classificazione, modalità di somministrazione Farmaci anticonvulsivanti e antiepilettici

Anticonvulsivanti e farmaci antiepilettici.  Anticonvulsivanti: classificazione, modalità di somministrazione Farmaci anticonvulsivanti e antiepilettici

Esistono diversi meccanismi che aumentano l'ICP durante lo sviluppo di una sindrome convulsiva. Con le convulsioni si verifica l'eccitazione motoria e la sincronia dei tentativi respiratori e del lavoro del respiratore è disturbata. Secondo le nostre osservazioni, ciò può causare un aumento dell'ICP fino a 60-80 mm Hg. Arte. Inoltre, i disturbi respiratori portano all’ipossia, che è un altro fattore dannoso. Il fattore dell'iperemia del cervello non può essere escluso, poiché è noto che le convulsioni attivano il metabolismo cerebrale. Con le convulsioni, c'è una discrepanza di quasi 100 volte tra il bisogno di ossigeno del cervello e la sua fornitura. Nonostante l'apparente importanza a priori dell'uso profilattico degli anticonvulsivanti, il problema della prevenzione primaria delle convulsioni non viene risolto con l'aiuto dei farmaci. Numerosi studi hanno dimostrato che l’uso profilattico di anticonvulsivanti non riduce la frequenza delle crisi (Manaka S., 1992; McQueen J.K. et al., 1983). La prevenzione primaria delle convulsioni è il trattamento chirurgico tempestivo e la prevenzione del danno cerebrale secondario.

L'indicazione per la terapia anticonvulsivante è la presenza di segni EEG di una sindrome convulsiva (registrazione dei cosiddetti complessi di onde di picco) e l'identificazione di sintomi clinici - convulsioni parziali, convulsioni convulsive estese, una serie di convulsioni ed epistatus. In questa situazione stiamo parlando del trattamento e della prevenzione secondaria delle convulsioni.

Ogni crisi può essere accompagnata da un forte aumento della pressione intracranica, da una compromissione della perfusione cerebrale e da un'ischemia. È sorprendente che, nonostante la chiara comprensione di questa tesi da parte della maggior parte dei medici, sia difficile immaginare un'altra situazione clinica che sarebbe accompagnata dalla stessa quantità di confusione terminologica e medica. Spesso i rianimatori non comprendono chiaramente la terminologia e il significato clinico di una diagnosi neurologica dettagliata e non si assumono il “duro” lavoro di descrizione di una crisi. Ma una descrizione dettagliata del quadro della crisi suggerisce la localizzazione del focus dell'attività ectopica, che è importante per la prognosi e la scelta delle tattiche terapeutiche! Per determinare la prognosi, è importante capire che qualsiasi crisi convulsiva è pericolosa, ma le convulsioni clonico-toniche estese sono più pericolose di quelle parziali, poiché l'aumento dell'ICP è molto più elevato e l'ischemia cerebrale è più significativa. Una serie di convulsioni è più pericolosa di una singola crisi, e l'epistatus è più pericoloso di una serie di crisi. È opportuno ricordare che la differenza tra una serie di crisi ed epistatus non sta nel numero e nella natura delle crisi, ma nel fatto che durante una serie di crisi il paziente riprende coscienza negli intervalli tra loro, e durante l'epistatus è in coma. Naturalmente tale differenziazione è impossibile se il paziente era in coma anche prima della crisi.

Un grosso problema è la mancanza di comprensione da parte dei medici su quali farmaci abbiano proprietà anticonvulsivanti, quale sia la loro efficacia comparativa e l'algoritmo di uso clinico. Senza entrare in un'analisi dettagliata del problema, considereremo i principali farmaci antiepilettici. Sono mostrati nella tabella 2. Sul lato destro della tabella, gli anticonvulsivanti sono elencati in ordine decrescente di efficacia. Poiché la forma endovenosa di non tutti questi farmaci è registrata nel nostro Paese, anche i farmaci disponibili in Russia per la somministrazione parenterale sono elencati in ordine decrescente di efficacia sul lato sinistro della tabella.

* - farmaci che hanno sia effetti anticonvulsivanti che proconvulsivanti

Una chiara comprensione della gerarchia dell’efficacia degli anticonvulsivanti è di grande importanza clinica. Il diazepam (Relanium, Seduxen, Sibazon) è un rimedio di emergenza comune, ma non il farmaco anticonvulsivante più efficace. I barbiturici sono mezzi un po' obsoleti e anche non molto efficaci per fermare la sindrome convulsiva. Inoltre, il tiopentale e l'esenale hanno un'azione breve, mentre il fenobarbital e il benzonale, sebbene abbiano effetti più duraturi, richiedono la somministrazione enterale. L'idrossibutirrato di sodio ha, oltre all'effetto anticonvulsivante, in alcuni casi anche un effetto proconvulsivante.

Gli analgesici narcotici e i miorilassanti generalmente non influenzano il focus convulsivo nel cervello e alleviano solo la componente muscolare delle convulsioni. L'uso di miorilassanti è necessario solo per l'intubazione tracheale e la sincronizzazione con un respiratore. In tutti gli altri casi, l'uso di questi farmaci disorienta il medico, che crede che le convulsioni siano state fermate, mentre in realtà la contrazione muscolare semplicemente non è visibile con la continua attività del focus convulsivo cerebrale. Non varrebbe la pena parlarne se non fosse per un errore comune nel trattamento della sindrome convulsiva: l'uso di miorilassanti invece di anticonvulsivanti. L'introduzione di miorilassanti maschera l'inefficacia dell'arresto delle convulsioni. Un tale errore porta ad un prolungamento dello stato epilettico e ad un aumento del numero di complicanze.

Prima di procedere alla caratterizzazione delle singole preparazioni occorre sottolineare due punti fondamentali.

La prima disposizione importante è che le convulsioni dovrebbero essere completamente fermate e prima è, meglio è. A questo proposito, se la monoterapia è inefficace, si dovrebbe utilizzare una combinazione di anticonvulsivanti. Con quali mezzi e dosi di farmaci si otterrà l'effetto è di minore importanza.
La seconda disposizione importante: il sollievo dalle convulsioni inizia con i farmaci per la somministrazione endovenosa. Con la loro inefficienza, passano all'uso combinato di anticonvulsivanti - per via parenterale e attraverso una sonda. Un tale algoritmo consente l'uso di farmaci efficaci che non sono disponibili in forma parenterale e, inoltre, combina le caratteristiche farmacocinetiche della via di somministrazione parenterale - la velocità dell'insorgenza dell'effetto e della via enterale - la durata della azione.

Lorazepam (Merlit, Lorafen) è una benzodiazepina. Ha, a differenza del diazepam, un'attività anticonvulsivante significativamente più elevata, ma viene metabolizzato più lentamente. Il lorazepam è il miglior farmaco anticonvulsivante. In presenza di una forma endovenosa (registrata all'estero), il lorazepam viene somministrato alla velocità di 0,03-0,07 mg / kg, l'introduzione, se necessario, può essere ripetuta dopo 10 minuti. La durata dell'effetto quando somministrato per via endovenosa è di 150-180 minuti. Per via orale, il farmaco viene utilizzato alla dose di 0,07 mg/kg 2 volte al giorno. Di solito l'effetto dura circa 12 ore.

Il diazepam è il farmaco di seconda linea (nel nostro Paese il farmaco di prima linea per somministrazione endovenosa). Viene somministrato alla dose di 0,15-0,4 mg/kg per via endovenosa a una velocità di 2,5 mg/min. Se necessario, dopo 10-20 minuti, il farmaco può essere reintrodotto. La durata dell'effetto con la somministrazione endovenosa è di 180-240 minuti. È anche possibile la somministrazione a goccia di diazepam: 0,1-0,2 mg / kg h. L'efficacia del diazepam è massima con il suo uso precoce. Gli svantaggi del farmaco sono la depressione respiratoria e l'ipotensione con somministrazione rapida. Con la biotrasformazione del diazepam nel corpo si formano tre metaboliti attivi, pertanto sono possibili fluttuazioni individuali nella durata dell'effetto del farmaco. Poiché i metaboliti del diazepam vengono escreti nella bile, possono essere riassorbiti dall'intestino nel sangue e provocare una sedazione ripetuta (il cosiddetto fenomeno del “rebound”).

Il midazolam (dormicum) può sostituire con successo il diazepam, poiché ha quasi le stesse proprietà e viene somministrato nelle stesse dosi (0,2-0,4 mg/kg). La depressione respiratoria è un po’ più pronunciata. La durata dell'effetto quando somministrato per via endovenosa è di 60-90 minuti. A differenza del diazepam, il midazolam ha un solo metabolita attivo, il che rende la sua azione più prevedibile.

Come farmaci di riserva in assenza dell'effetto delle suddette benzodiazepine, è possibile utilizzare farmaci della stessa serie registrati in Russia, che hanno un significativo potenziale anticonvulsivante. Il flunitrazepam (Rohypnol) merita la massima attenzione. Il farmaco viene somministrato alla dose di 0,015-0,03 mg/kg. La durata dell'effetto con la somministrazione endovenosa è di 180-240 minuti. Il farmaco ha tre metaboliti attivi. Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono gli stessi delle altre benzodiazepine.

Dosi equivalenti di benzodiazepine: 1 mg di flunitrazepam = 2 mg di lorazepam = 10 mg di diazepam = 10 mg di midazolam.

L'acido valproico (Depakine) è un farmaco di terza linea. Attualmente è disponibile in forma endovenosa, sciroppo e compresse. La somministrazione endovenosa viene effettuata in 3-5 minuti alla dose di 6-7 mg / kg, seguita da un'infusione costante alla velocità di 1 mg / kg all'ora. Se viene eseguita la politerapia con farmaci induttori enzimatici (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina), la dose di mantenimento di depachina è di 2 mg / kg h. È possibile somministrare dosi di mantenimento non sotto forma di infusione costante, ma in forma di boli ripetuti 4 volte al giorno. La dose giornaliera totale è fino a 25-30 mg / kg al giorno. Il vantaggio del farmaco è la velocità di applicazione (raggiungendo un livello terapeutico nel sangue in 3-5 minuti), una buona tolleranza. Non ha proprietà sedative, non riduce la pressione sanguigna e non richiede il monitoraggio dei livelli ematici. La dose orale è equivalente a una dose endovenosa.

Controindicazioni all'uso del farmaco sono l'epatite acuta e cronica.

La fenitoina (difenina) è la quarta linea di scelta. In presenza di forma endovenosa (registrata all'estero), viene somministrata alla dose di 15-18 mg/kg ad una velocità non superiore a 50 mg/min. La dose abituale è 1.000 mg al giorno. Ora è stata creata la fosfenitoina, una forma solubile in acqua della fenitoina. In Russia, le forme parenterali di fenitoina e fosfenitoina non sono registrate, quindi può essere utilizzata la somministrazione di fenitoina attraverso un sondino nasogastrico ad una dose fino a 20 mg/kg. Reintroduzione - non prima che in un giorno. Il vantaggio del farmaco è la sua azione prolungata. Non ha un effetto deprimente sul livello di coscienza e sulla respirazione.

Gli svantaggi sono l'inizio ritardato dell'azione, così come le violazioni della funzione di conduzione del cuore da esso causate, pertanto, quando lo si utilizza, è obbligatorio il monitoraggio dell'ECG. Controindicazioni all'uso della difenina sono il blocco atrioventricolare di II-III grado e la sindrome del seno malato, nonché la porfiria e le malattie del midollo osseo.

La carbamazepina (finlepsina, tigretol) è un anticonvulsivante di seconda linea di scelta ampiamente utilizzato. Le dosi abituali del farmaco sono 800-1200 mg al giorno, suddivise in 3-4 dosi. Il farmaco è ben tollerato, ma con un uso prolungato (più di 2 settimane) può causare un aumento degli enzimi epatici.

Ciò non riflette gravi problemi al fegato e non costituisce un'indicazione per la sospensione del farmaco. Durante il trattamento non è consigliabile ridurre la dose poiché ciò può portare a concentrazioni subterapeutiche nel sangue e a recidive di convulsioni. Se in tal caso si decide di ritornare alla carbamazepina, le dosi dovranno essere aumentate rispetto a quelle iniziali a causa dello sviluppo di tolleranza.

Il tiopentale è il farmaco di terza linea di scelta per la somministrazione endovenosa nel nostro Paese, dopo le benzodiazepine e la depachina. 250-350 mg del farmaco vengono somministrati per via endovenosa per 20 secondi, quindi ad una velocità di 5-8 mg / kg h. Lo svantaggio del farmaco è una pronunciata tendenza al cumulo, lo sviluppo di tolleranza e ipotensione arteriosa da esso causata. Anche se alcuni autori sottolineano i possibili effetti proconvulsivanti dell'esenale e del methohexital (brietal), non li abbiamo mai osservati. Pertanto, riteniamo che questi farmaci possano essere utilizzati in modo simile al tiopentale, solo in dosaggi diversi. Geksenal somministrato alla dose di 6-8 mg/kg in bolo, quindi 8-10 mg/kg h per mantenere la concentrazione del farmaco nel sangue. La dose in bolo di brietal è di 1-3 mg/kg, la dose di mantenimento è di 2-4 mg/kg h. La durata dell'effetto di tiopentale ed esenale è di 30-40 minuti, di brietal - 10-15 minuti.

Propofol e sodio idrossibutirrato vengono solitamente utilizzati per alleviare le convulsioni alle stesse dosi della sedazione controllata dei pazienti. È necessario essere consapevoli del possibile effetto proconvulsivo dell'idrossibutirrato.

Gli anticonvulsivanti sono farmaci mirati progettati per alleviare gli spasmi muscolari e altri segni di crisi epilettica. Alcuni tipi di farmaci possono essere assunti in combinazione per ottenere un effetto migliore e alcuni sono inizialmente mirati a una lotta completa contro la malattia.

Poiché le compresse e le polveri medicinali non solo alleviano le convulsioni improvvise, ma alleviano anche il decorso della malattia in generale, vengono spesso classificate come farmaci (AELS). I primi tentativi riusciti di trattamento con anticonvulsivanti furono effettuati tra la fine del XIX e l’inizio del XX secolo. Nel 1857, il bromuro di potassio fu usato per combattere l'epilessia, nel 1912 il fenobarbital iniziò ad essere utilizzato attivamente e nel 1938 la fenitoina fu aggiunta all'elenco dei farmaci antiepilettici. Oggi in tutto il mondo, compresa la Federazione Russa, vengono utilizzati più di trenta tipi di farmaci per eliminare i sintomi dell'epilessia.

I principali gruppi di medicinali

Gli anticonvulsivanti vengono utilizzati a seconda del focus della crisi epilettica e della gravità dei sintomi chiave. Secondo la classificazione moderna, si distinguono diversi tipi di farmaci antiepilettici:

  • barbiturici anticonvulsivanti;
  • farmaci derivati ​​dall'idantoina;
  • farmaci a base di ossazolidinone;
  • preparati a base di succinimide;
  • imminostilbeni;
  • compresse contenenti benzodiazepine;
  • medicinali a base di acido valproico;
  • altri anticonvulsivanti.

Il compito principale di ciascun gruppo di farmaci è quello di sopprimere gli spasmi muscolari che si verificano spontaneamente senza successiva depressione del sistema nervoso centrale e la formazione di varie anomalie psicofisiche. Qualsiasi tipo di farmaco viene prescritto da un medico su base strettamente individuale dopo una diagnosi completa del paziente e la determinazione dell'area interessata del cervello. Poiché l'epilessia si verifica a causa della formazione di una quantità eccessiva di intensi impulsi elettrici nei neuroni del cervello, il primo passo nella lotta contro la malattia dovrebbe essere un intervento medico appropriato, che comporta la soppressione dell'attività delle aree colpite del cervello. cervello e normalizzando il lavoro delle sue altre parti.

Caratteristiche dell'applicazione

L'assunzione di anticonvulsivanti dura diversi anni finché il paziente non si riprende completamente, o per tutta la vita se le cause dell'epilessia risiedono
predisposizione genetica o la malattia ha acquisito una forma cronica grave. In alcuni casi, in aggiunta al trattamento farmacologico, si propone di eseguire un'operazione per eliminare l'area cerebrale interessata, seguita da un ciclo di riabilitazione per il paziente. L'intervento chirurgico è indicato solo su indicazione di un medico dopo una diagnosi appropriata. Le complicazioni postoperatorie si verificano abbastanza raramente e possono esprimersi sotto forma di intorpidimento o paralisi a breve termine di quella parte del corpo che era più suscettibile alle reazioni convulsive, nonché la perdita di alcune capacità cognitive dovuta alla rimozione dell'uno o dell'altro parte del cervello.

Gli anticonvulsivanti, a loro volta, hanno una serie di effetti collaterali e controindicazioni, con cui è necessario familiarizzare prima di assumere il medicinale per l'epilessia. Vale anche la pena essere estremamente onesti con il proprio medico, perché, a seconda della presenza di un diverso tipo di malattia nel corpo, uno specialista può prescrivere ulteriori farmaci per rafforzare l'immunità, nonché selezionare le pillole più benigne che alleviano le convulsioni. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle donne incinte, ai soggetti allergici, alle persone con disturbi del sistema nervoso centrale, disturbi psico-emotivi, pazienti con problemi al fegato, disturbi della circolazione sanguigna o insufficienza renale. Puoi leggere ulteriori informazioni sugli effetti collaterali di ciascun farmaco nella tabella seguente.

Meccanismi di influenza sul corpo

Anche le compresse e le polveri medicinali per le crisi epilettiche differiscono nel meccanismo d'azione sui principali recettori del corpo. Esistono tre criteri principali in base ai quali viene determinata l'efficacia del farmaco in ogni singolo caso di epilessia:

  • Interazione con i principali recettori dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), responsabile delle reazioni di inibizione ed eccitazione dei neuroni. La stimolazione dei recettori con l'aiuto di farmaci può ridurre l'intensità della produzione di impulsi da parte dei neuroni e migliorare il processo di inibizione. Un effetto simile ha compresse a base di acido valproico, barbiturici anticonvulsivanti (fenobarbital), farmaci contenenti benzodiazepine (diazepam, clonazepam, ecc.), compresse di vigabatrin;
  • Diminuzione dell'attività dei recettori del glutammato e loro successivo blocco. Il glutammato è uno dei principali componenti stimolanti del sistema nervoso; pertanto, per ridurre efficacemente l'intensità degli impulsi elettrici nei neuroni, è necessario ridurre il maggior numero possibile di recettori attivi del glutammato;
  • Bloccando le funzioni dei canali del sodio e del potassio nelle cellule nervose per una lenta trasmissione sinaptica degli impulsi e, di conseguenza, l'eliminazione degli spasmi muscolari involontari. Un effetto simile è fornito dai farmaci carbamazepina, compresse del gruppo valproico, fenitoina e altri.

Ad oggi, circa il 70% delle persone affette da forme lievi di crisi epilettiche guariscono con successo dalla malattia attraverso l’uso di farmaci antiepilettici. Tuttavia, il sollievo efficace dai sintomi dell’epilessia negli stadi più gravi della malattia è ancora una questione di attualità per scienziati ed epilettologi di tutto il mondo. Qualsiasi farmaco deve soddisfare criteri di qualità speciali, tra cui la durata dell'effetto sul corpo del paziente, l'elevata efficienza in una varietà di crisi parziali e generalizzate (specialmente nei tipi misti della malattia), proprietà antiallergiche, assenza di effetto sedativo sul sistema nervoso centrale, che consiste nella comparsa di sonnolenza, apatia, debolezza, nonché dipendenza da droghe e dipendenza.

Descrizioni dei medicinali

Gli anticonvulsivanti sono suddivisi in base all'efficacia dell'impatto sul corpo con un certo tipo di crisi epilettica. La tabella contiene i principali tipi di convulsioni, un elenco di farmaci diretti contro i sintomi di un particolare attacco, nonché le principali proprietà di ciascuno dei farmaci.

Tipi di crisi epiletticheNome del farmacoProprietà e controindicazioni
Crisi psicomotorie e di grande male
stato epilettico
FenitoinaIl farmaco appartiene al gruppo dei derivati ​​dell'idantoina. Ha lo scopo di inibire i recettori nervosi attivi, stabilizzare le membrane neuronali del corpo cellulare. Rimuove le reazioni convulsive del corpo. Ha una serie di effetti collaterali: tremori, nausea, vomito, vertigini, movimenti involontari o rotazione degli occhi. Se sei incinta, assicurati di consultare il tuo medico prima di prendere il medicinale.
Crisi psicomotorie e di grande maleCarbamazepinaArresta gravi attacchi di epilessia inibendo i processi neuropsichici nel corpo. Ha aumentato l'attività nelle fasi intensive della malattia. Durante il ricevimento migliora l'umore del paziente, ma ha effetti collaterali, causando sonnolenza, vertigini, disturbi della circolazione sanguigna. Il farmaco non deve essere assunto in caso di allergie e gravidanza.
Crisi psicomotorie e di grande male, stato epiletticoFenobarbitaleHa un effetto anticonvulsivante ed è spesso usato in combinazione con altri farmaci antiepilettici. Ha proprietà sedative, calmanti e normalizzanti il ​​sistema nervoso del paziente. È necessario assumere le pillole per un lungo periodo e annullarle gradualmente, poiché il medicinale tende ad accumularsi nel corpo del paziente. La sospensione improvvisa del fenobarbital può provocare crisi epilettiche involontarie. Effetti collaterali: soppressione delle funzioni del sistema nervoso, disturbi della pressione sanguigna, comparsa di allergie, mancanza di respiro. Il farmaco non deve essere assunto nei primi tre mesi di gravidanza e durante l'allattamento, così come le persone con insufficienza renale, dipendenza da alcol e droghe, hanno sviluppato debolezza muscolare.
Convulsioni psicomotorie, stato epilettico, convulsioni lievi, epilessia mioclonicaClonazepamViene utilizzato per eliminare le manifestazioni convulsive involontarie, ridurne l'intensità durante un attacco. Le compresse hanno un effetto rilassante sui muscoli del paziente e calmano il sistema nervoso centrale. Come effetti collaterali, dovrebbero essere distinti disturbi del sistema muscolo-scheletrico, nausea, sviluppo di depressione prolungata, irritabilità, affaticamento. Controindicato in caso di insufficienza renale acuta e malattie epatiche, gravidanza, debolezza muscolare, lavoro attivo che richiede concentrazione e resistenza fisica. Durante l'assunzione del farmaco, si consiglia di rinunciare all'alcol.
Crisi psicomotorie e parziali gravi, crisi lievi, convulsioni tonico-clonicheLamotriginaStabilizza l'attività dei neuroni cerebrali, blocca i recettori del glutammato, senza interferire con il libero rilascio degli aminoacidi formati nelle cellule. Grazie all'effetto diretto sulle cellule nervose, riduce il numero di convulsioni, fino ad eliminarle completamente. Come effetto collaterale, può svilupparsi una reazione allergica o un'eruzione cutanea, che in rari casi si trasforma in una malattia della pelle. Si notano anche vertigini, nausea, vomito, visione offuscata, mal di testa, disturbi mentali, insonnia, tremori, diarrea. Durante l'assunzione del medicinale, non è consigliabile impegnarsi in attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una rapida reazione psicomotoria.
Convulsioni psicomotorie e gravi, convulsioni lievi, epilessia mioclonicavalproato di sodioHa un effetto inibitorio sui recettori GABA, riducendo così l'intensità della produzione di impulsi elettrici nei neuroni del cervello. Elimina l'ansia emotiva del paziente, migliora l'umore e stabilizza lo stato mentale. Provoca effetti collaterali sotto forma di disturbi del tratto gastrointestinale, disturbi della coscienza, tremore, sviluppo di disturbi mentali, disturbi circolatori e coagulazione del sangue, aumento di peso, eruzioni cutanee. Il farmaco non deve essere assunto in malattie del fegato, del pancreas, varie forme di epatite, ipersensibilità, diatesi emorragica, gravidanza e allattamento.
Crisi psicomotorie e parziali gravi, epilessia mioclonicaprimidoneInibisce l'attività dei neuroni nell'area interessata del cervello, elimina gli spasmi muscolari involontari. Sconsigliato ai bambini e agli anziani a causa del rischio di irrequietezza motoria e agitazione psicomotoria. Il farmaco ha effetti collaterali, espressi in sonnolenza, mal di testa, apatia, nausea, ansia, anemia, reazioni allergiche, dipendenza dal farmaco. Controindicato in caso di insufficienza renale ed epatica, gravidanza, allattamento.
Varie crisi epilettiche parziali e generalizzatebeclamidHa un effetto bloccante sulla formazione di impulsi elettrici nei neuroni del cervello, riducendo così la loro eccitabilità ed eliminando le convulsioni convulsive. Ha alcuni effetti collaterali: debolezza, vertigini, allergie, irritazione del tratto gastrointestinale. Controindicato in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Stato epilettico nei bambini, crisi focaliBenzobamilQueste compresse sono considerate meno tossiche rispetto al fenobarbital e al benzonale. Il farmaco ha un effetto sedativo sul sistema nervoso centrale, allevia gli spasmi muscolari e può causare una diminuzione della pressione sanguigna. Tra gli effetti collaterali ci sono apatia, sonnolenza, letargia, disturbi del sistema muscolo-scheletrico, movimenti oculari involontari. Controindicato in caso di insufficienza renale, malattie epatiche, grave insufficienza cardiaca.

La tabella fornisce un elenco degli anticonvulsivanti più utilizzati in medicina, che hanno un effetto complesso sull'attività cerebrale del paziente. L'uso di ciascuno dei suddetti farmaci antiepilettici deve essere concordato con il medico curante e assunto rigorosamente secondo le istruzioni. Quindi il trattamento dell'epilessia sarà più intensivo, il che ti consentirà di dimenticare le crisi epilettiche convulsive ricorrenti il ​​prima possibile.

Gli anticonvulsivanti sono farmaci che possono prevenire o arrestare convulsioni di varia origine. Attualmente, il termine anticonvulsivanti viene solitamente utilizzato in relazione ai farmaci utilizzati per prevenire varie manifestazioni (antiepilettici).

Gli anticonvulsivanti includono esamidina (vedi), difenina (vedi), (vedi), (vedi), (vedi), (vedi), benzonale (vedi).

Gli anticonvulsivanti (ad eccezione del fenobarbital) sopprimono selettivamente le reazioni convulsive senza avere un effetto inibitorio generale sul sistema nervoso centrale e senza causare un effetto ipnotico.

A seconda delle manifestazioni cliniche dell'epilessia vengono prescritti diversi anticonvulsivanti. Per prevenire convulsioni gravi vengono utilizzati fenobarbital, benzonale, examidina, difenina, cloracone. La trimetina è efficace nel prevenire convulsioni minori. Spesso, per il trattamento dell'epilessia, l'uso combinato di diversi anticonvulsivanti (contemporaneamente o in sequenza) è razionale.

Il trattamento con anticonvulsivanti è a lungo termine, per molti mesi. Pertanto, vari effetti collaterali associati all'assunzione di anticonvulsivanti non sono rari (vedere articoli sui singoli anticonvulsivanti). Il trattamento con difenina, examidina, cloracone, trimetina è controindicato in violazione delle funzioni del fegato, dei reni e degli organi ematopoietici. La trimetina è controindicata anche nelle malattie del nervo ottico. Gli anticonvulsivanti sono usati per prevenire lo stato epilettico; per il suo sollievo si usano l'esenale, il solfato di magnesio (parenterale) o il barbitale sodico nei clisteri.

Gli anticonvulsivanti (sinonimo di anticonvulsivanti) sono sostanze medicinali che possono prevenire lo sviluppo di convulsioni di varie eziologie. A rigor di termini, il termine anticonvulsivanti dovrebbe riferirsi solo a sostanze utilizzate per trattare varie forme di epilessia, quindi è più corretto riferirsi a questo gruppo di farmaci come “farmaci antiepilettici”.

La prevenzione delle convulsioni o l'eliminazione di una crisi già sviluppata può essere ottenuta anche con l'aiuto di altre sostanze neurotrope di tipo sedativo (narcotici, barbiturici, cloralio idrato), tuttavia, con gli anticonvulsivanti, l'effetto si ottiene senza segni concomitanti di SNC depressione, cioè l'effetto degli anticonvulsivanti è selettivo. Chimicamente, i moderni anticonvulsivanti sono rappresentati da barbiturici, derivati ​​​​dell'idantoina, diossoesaidropirimidina, β-cloropropionamide, ossazolidina-2,4-dione, succinimide, fenilacetilurea. La classificazione dei moderni anticonvulsivanti si basa sulla loro struttura chimica (Tabella 1).

Gli anticonvulsivanti hanno la capacità di prevenire le convulsioni negli esperimenti sugli animali causate dalla stimolazione elettrica o dall'introduzione di sostanze chimiche (il più delle volte corazolo). La selettività di questo effetto nei singoli rappresentanti degli anticonvulsivanti è espressa in modo diverso. Alcune sostanze sono caratterizzate approssimativamente dalla stessa attività in relazione alle convulsioni sperimentali di una o dell'altra origine, ad esempio fenobarbital (vedi), esamidina (vedi), cloracone (vedi), fenacone (vedi), fenacemide. E nella pratica clinica, questi farmaci si sono dimostrati anticonvulsivanti ad ampio spettro, efficaci in varie forme di epilessia, comprese quelle miste. Altri farmaci si distinguono per una marcata selettività dell'effetto. Quindi, in relazione allo shock elettrico, la difenina (vedi), le convulsioni del corazolo - trimetina (vedi), l'epimide è più efficace. Allo stesso modo, anche questi anticonvulsivanti trovano un uso prevalentemente mirato in clinica: la difenina - principalmente per le crisi di grandi dimensioni, e la trimetina e l'epimide, che è vicina ad essa in azione - solo per quelle piccole. Pertanto, l'attività secondo test sperimentali con elettroshock e corazol consente in una certa misura di prevedere l'area di applicazione clinica del nuovo farmaco. Una caratteristica importante è anche l'effetto sedativo, chiaramente espresso nel fenobarbital, debolmente manifestato nel cloracone, nella trimetina e completamente assente nella difenina. Di norma, se il paziente presenta segni di effetto sedativo (apatia, sonnolenza), ciò indica un sovradosaggio del farmaco.

Il meccanismo d’azione degli anticonvulsivanti non è del tutto chiaro. Si può presumere che un aumento della soglia di eccitabilità del tessuto nervoso, che si verifica sotto l'influenza di alcune sostanze (fenobarbital), svolga un ruolo nell'attuazione dell'effetto anticonvulsivante. Tuttavia è noto che la difenina non aumenta la soglia menzionata. È possibile che il meccanismo d'azione della difenina sia associato ad un cambiamento nell'equilibrio degli elettroliti a livello della membrana delle cellule nervose, che comporta una difficoltà nella diffusione delle scariche elettriche convulse attraverso la sostanza del cervello. L'effetto antiepilettico della trimetina è associato al suo effetto inibitorio sulle strutture sottocorticali del cervello.

L'uso di anticonvulsivanti nell'epilessia è nella maggior parte dei casi solo uno dei componenti dell'intero complesso di misure terapeutiche. Gli anticonvulsivanti vengono solitamente prescritti per via orale (con lo stato epilettico si ricorre alla somministrazione endovenosa o rettale).

Il trattamento è lungo e in ciascun caso richiede la selezione individuale del farmaco e della dose. Molto spesso viene effettuato un trattamento combinato. Vengono utilizzate combinazioni di diversi anticonvulsivanti, ad esempio difenina e trimetina (in forma mista con convulsioni grandi e piccole), examidina e cloracone (in forma disforica con tendenza a esplosioni affettive, aggressività). In altri casi, ricorrono a una combinazione di anticonvulsivanti con farmaci che hanno un effetto benefico, ma non specifico sul decorso della malattia, come diacarb (vedi), che influenza l'equilibrio acido-base e idrico, borace, solfato di magnesio (vedi), Mercu-Zal ( cm.). Gli anticonvulsivanti sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale e subiscono ossidazione nel fegato, perdendo gradualmente lipoidofilia e acquisendo proprietà idrofile. I prodotti di ossidazione degli anticonvulsivanti (per le sostanze contenenti un gruppo fenile, si tratta di derivati ​​p-idrossifenilici), di regola, non hanno un effetto anticonvulsivante. I metaboliti finali degli anticonvulsivanti vengono escreti dal corpo dai reni sotto forma di composti accoppiati idrosolubili con acido solforico o glucuronico.

Per il trattamento di grandi crisi di epilessia, viene utilizzato fenobarbital (spesso in combinazione con caffeina per alleviare la sedazione), benzonale (vedi), difenina e triantoina, examidina, cloracone. Difenin è più efficace nei pazienti con convulsioni maggiori, mentalmente intatti o con difetti mentali minori. Viene anche usato per trattare le crisi psicomotorie. La triantoina, che le è vicina nella struttura, è indicata negli stessi casi della difenina, ma, a differenza di quest'ultima, ha un moderato effetto sedativo. Quando si prescrive l'examidina, soprattutto a pazienti che hanno precedentemente ricevuto fenobarbital, si dovrebbe tener conto della mancanza di effetto sedativo-ipnotico inerente ai barbiturici. Ciò consente di aumentare la dose giornaliera, ma prima di coricarsi è spesso necessaria l'aggiunta di fenobarbital. L'examidina è indicata principalmente per le forme convulsive di epilessia e il maggiore effetto terapeutico si ottiene nei casi con convulsioni frequenti. L'attività mentale e l'umore dei pazienti migliorano, l'attività aumenta. Nella maggior parte dei casi, l'examidina viene utilizzata in combinazione con altri anticonvulsivanti.

Il cloracone è più efficace in vari tipi di convulsioni convulsive atipiche e il fenacon si è rivelato uno dei pochi rimedi che aiutano con gravi parossismi mentali, manifestati da uno stato crepuscolare con aggressività, paure e disturbi dell'umore. In questi casi, ma con grandi limitazioni dovute alla tossicità estremamente elevata, viene utilizzata anche la fenacemide (fenuron). Per le crisi minori, pochi anticonvulsivanti sono efficaci, principalmente trimetina ed epimide. Entrambe le sostanze sono utilizzate prevalentemente nei bambini.

Quando si sceglie l'uno o l'altro farmaco, è necessario concentrarsi non solo sulla selettività della sua azione in una determinata forma di epilessia, ma anche sulla conoscenza delle dosi equivalenti di questo farmaco rispetto alle dosi efficaci di altri anticonvulsivanti. Per gli anticonvulsivanti più comuni, i rapporti corrispondenti sono descritti da E. S. Remezova (tabella 2).

Una corretta comprensione delle dosi equiefficaci degli anticonvulsivanti aiuta ad evitare gravi esacerbazioni della malattia che si verificano quando la dose di una sostanza viene annullata o ridotta per sostituirla con un'altra.

Per il trattamento dello stato epilettico, la maggior parte degli anticonvulsivanti non sono adatti a causa della scarsa solubilità in acqua e dell'impossibilità di somministrazione parenterale. In questo caso, si consiglia di utilizzare l'esenale (vedi). Come mezzo aggiuntivo, viene utilizzata una combinazione di cloralio idrato (15-20 ml di una soluzione al 6%) con sodio barbitale (0,5-0,7 g in 30-40 ml di acqua distillata); le soluzioni vengono preparate prima dell'uso e somministrate per via rettale dopo un clistere detergente. Il solfato di magnesio (10 ml di una soluzione al 25%) viene talvolta prescritto per via endovenosa insieme al bromuro di sodio (10-15 ml di una soluzione al 10%).

Gli anticonvulsivanti sono ampiamente utilizzati per il trattamento dell'epilessia nella pratica pediatrica, con dosi prescritte a seconda dell'età del bambino (Tabella 3).

Gli effetti collaterali durante il trattamento con anticonvulsivanti sono relativamente comuni, a causa dell'uso a lungo termine di queste sostanze. Vertigini, mal di testa, letargia, sonnolenza, nausea: di norma, i segni di un sovradosaggio del farmaco scompaiono con una diminuzione della dose. Effetti collaterali più gravi sono eruzioni cutanee, disturbi degli organi parenchimali, danni alla funzione emopoietica (leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica fatale). I più pericolosi a questo riguardo sono la trimetina e la fenacemide. Alcuni anticonvulsivanti sono caratterizzati da effetti collaterali peculiari come la fotofobia (trimetina), la gengivite iperplastica (derivati ​​dell'idantoina).

MEDICINALI ANTIEPILETTICI (ANTIEPILETTICI).

Secondo la classificazione moderna, i farmaci anticonvulsivanti sono suddivisi in barbiturici anticonvulsivanti (benzobamil, benzonale, esamidina, fenobarbital), derivati ​​dell'idantoina (difenina), derivati ​​dell'ossazolidinedione (trimetina), succinimidi (pufemid, suxilep), iminostilbeni (carbamazepina), derivati ​​delle benzodiazepine ( clonazepam), valproati (acediprol), vari anticonvulsivanti (methindione, mydocalm, cloracone)

ACEDIPROLO (Acediprolum)

Sinonimi: Sodio valproato, Apilepsin, Depakin, Konvuleks, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron, ecc.

Effetto farmacologico.È un agente antiepilettico ad ampio spettro.

Acediprol non ha solo un effetto anticonvulsivante (antiepilettico). Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti. È stato dimostrato che l'acediprolo ha una componente tranquillante (allevia l'ansia) e, a differenza di altri tranquillanti, non ha un effetto sonnolento (causando un aumento della sonnolenza), sedativo (effetto calmante sul sistema nervoso centrale) e rilassante muscolare (rilassante muscolare). azione, riducendo lo stato di paura.

Indicazioni per l'uso. Applicato negli adulti e nei bambini con diversi tipi di epilessia: con varie forme di crisi generalizzate: piccole (assenze), grandi (convulsive) e polimorfiche; con crisi focali (motoria, psicomotoria, ecc.). Il farmaco è più efficace nelle assenze (perdita di coscienza a breve termine con perdita completa di memoria) e nelle pseudoassenze (perdita di coscienza a breve termine senza perdita di memoria).

Metodo di applicazione e dose. Prendi l'acediprolo per via orale durante o immediatamente dopo un pasto. Inizia con l'assunzione di piccole dosi, aumentandole gradualmente nell'arco di 1-2 settimane. fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico; quindi selezionare una dose di mantenimento individuale.

La dose giornaliera per gli adulti è all'inizio del trattamento 0,3-0,6 g (1-2 compresse), quindi viene gradualmente aumentata a 0,9-1,5 g. Una singola dose è 0,3-0,45 g. La dose giornaliera è 2,4 g.

La dose per i bambini viene selezionata individualmente in base all'età, alla gravità della malattia, all'effetto terapeutico. Di solito la dose giornaliera per i bambini è di 20-50 mg per 1 kg di peso corporeo, la dose giornaliera più alta è di 60 mg/kg. Iniziare il trattamento con 15 mg/kg, quindi aumentare settimanalmente la dose di 5-10 mg/kg fino al raggiungimento dell'effetto desiderato. La dose giornaliera è divisa in 2-3 dosi. È conveniente per i bambini prescrivere il farmaco sotto forma di forma di dosaggio liquida: sciroppo di acediprolo.

L'acediprolo può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci antiepilettici.

Nelle forme minori di epilessia, di solito è limitato all’uso del solo acediprolo.

Effetto collaterale. Possibili effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea (diarrea), mal di stomaco, anoressia (mancanza di appetito), sonnolenza, reazioni allergiche cutanee. Di norma, questi fenomeni sono temporanei.

Con l'uso prolungato di grandi dosi di acediprolo, è possibile la caduta temporanea dei capelli.

Le reazioni rare ma più gravi all'acediprolo sono le violazioni delle funzioni del fegato, del pancreas e il deterioramento della coagulazione del sangue.

Controindicazioni. Il farmaco è controindicato in caso di disturbi del fegato e del pancreas, diatesi emorragica (aumento del sanguinamento). Non prescrivere il farmaco nei primi 3 mesi. gravidanza (in un secondo momento, prescritta a dosi ridotte solo con l'inefficacia di altri farmaci antiepilettici). La letteratura fornisce dati su casi di effetti teratogeni (dannosi per il feto) associati all'uso di acediprolo durante la gravidanza. Va inoltre tenuto presente che nelle donne che allattano il farmaco viene escreto nel latte.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,3 g in confezioni da 50 e 100 pezzi; Sciroppo al 5% in bottiglie di vetro da 120 ml con cucchiaio dosatore.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e buio.

BENZOBAMIL (Benzobamilo)

Sinonimi: Benzamil, benzoilbarbamil.

Effetto farmacologico. Ha proprietà anticonvulsivanti, sedative (sedativo), ipnotiche e ipotensive (abbassando la pressione sanguigna). Meno tossico del benzonale e del fenobarbital.

Indicazioni per l'uso. Epilessia, principalmente con localizzazione sottocorticale del centro di eccitazione, forma di epilessia "diencefalica", stato epilettico nei bambini.

Metodo di applicazione e dose. Dentro dopo aver mangiato. Dosi per gli adulti - 0,05-0,2 g (fino a 0,3 g) 2-3 volte al giorno, per i bambini, a seconda dell'età - da 0,05 a 0,1 g 3 volte al giorno. Il benzobamil può essere utilizzato in combinazione con una terapia disidratante (disidratante), antinfiammatoria e desensibilizzante (prevenzione o inibizione delle reazioni allergiche). In caso di dipendenza (indebolimento o mancanza di effetto con l'uso ripetuto prolungato), il benzobamil può essere temporaneamente combinato con dosi equivalenti di fenobarbital e benzonale, seguite dalla loro sostituzione con benzobamil.

Il rapporto equivalente tra benzobamil e fenobarbital è 2-2,5:1.

Effetto collaterale. Grandi dosi del farmaco possono causare sonnolenza, letargia, abbassamento della pressione sanguigna, atassia (compromissione della coordinazione dei movimenti), nistagmo (movimenti ritmici involontari dei bulbi oculari), difficoltà a parlare.

Controindicazioni. Danni ai reni e al fegato con violazione delle loro funzioni, scompenso dell'attività cardiaca.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,1 g in confezione da 100 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un contenitore ermeticamente chiuso.

Benzonale (benzonalio)

Sinonimi: Benzobarbital.

Effetto farmacologico. Ha un effetto anticonvulsivante pronunciato; a differenza del fenobarbital, non dà un effetto ipnotico.

Indicazioni per l'uso. Forme convulsive di epilessia, compresa l'epilessia di Kozhevnikov, convulsioni focali e jacksoniane.

Metodo di applicazione e dose. dentro. Una dose singola per gli adulti è di 0,1-0,2 g, la dose giornaliera è di 0,8 g, per i bambini, a seconda dell'età, una dose singola è di 0,025-0,1 g, la dose giornaliera è di 0,1-0,4 g. La dose più efficace e tollerabile di la droga. Può essere usato in combinazione con altri anticonvulsivanti.

Effetto collaterale. Sonnolenza, atassia (compromissione della coordinazione dei movimenti), nistagmo (movimenti ritmici involontari dei bulbi oculari), disartria (disturbo del linguaggio).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,05 e 0,1 g in confezione da 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione.

GEXAMIDINA (Gexamidina)

Sinonimi: Primidone, Mizolin, Primaclone, Sertan, Deossifenobarbitone, Lepimidina, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen, ecc.

Effetto farmacologico. Ha un effetto anticonvulsivante pronunciato, in termini di attività farmacologica è vicino al fenobarbital, ma non ha un effetto ipnotico pronunciato.

Indicazioni per l'uso. Epilessia di varia genesi (origine), principalmente grandi convulsioni convulsive. Nel trattamento di pazienti con sintomi epilettici polimorfici (diversi), viene utilizzato in combinazione con altri anticonvulsivanti.

Metodo di applicazione e dose. All'interno 0,125 g in 1-2 dosi, quindi la dose giornaliera viene aumentata a 0,5-1,5 g Dosi più elevate per gli adulti: singola - 0,75 g, giornaliera - 2 g.

Effetto collaterale. Prurito, eruzioni cutanee, lieve sonnolenza, vertigini, mal di testa, atassia (compromissione della coordinazione dei movimenti), nausea; con trattamento a lungo termine, anemia (diminuzione del numero di globuli rossi nel sangue), leucopenia (diminuzione del livello di globuli bianchi nel sangue), linfocitosi (aumento del numero di linfociti nel sangue ).

Controindicazioni. Malattie del fegato, dei reni e del sistema emopoietico.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,125 e 0,25 g in confezione da 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e asciutto.

DIFENINA (Difeninum)

Sinonimi: Fenitoina, Difentoina, Epanutin, Hydantoinal, Sodanton, Alepsina, Digidantoina, Dilantin sodico, Diphedan, Eptoina, Hydantal, Fengidon, Solantoina, Solantil, Zentropil, ecc.

Effetto farmacologico. Ha un effetto anticonvulsivante pronunciato; quasi nessun effetto ipnotico.

Indicazioni per l'uso. Epilessia, soprattutto convulsioni di grande male. La difenina è efficace in alcune forme di aritmie cardiache, soprattutto nelle aritmie causate da un sovradosaggio di glicosidi cardiaci.

Metodo di applicazione e dose. Dentro dopo i pasti, "/2 compresse 2-3 volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 3-4 compresse. La dose giornaliera più alta per gli adulti è di 8 compresse.

Effetto collaterale. Tremore (tremore delle mani), atassia (difficoltà di coordinazione dei movimenti), disartria (disturbo del linguaggio), nistagmo (movimenti involontari dei bulbi oculari), dolore oculare, irritabilità, eruzioni cutanee, talvolta febbre, disturbi gastrointestinali, leucocitosi (aumento del numero di globuli bianchi), anemia megaloblastica

Controindicazioni. Malattie del fegato, dei reni, scompenso cardiaco, gravidanza, cachessia (estremo esaurimento).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,117 g in confezione da 10 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

CARBAMAZEPINA (Carbamazepina)

Sinonimi: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepin, Carbagretil, Karbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol, ecc.

Effetto farmacologico. La carbamazepina ha un pronunciato effetto anticonvulsivante (antiepilettico) e moderatamente antidepressivo e normotimico (miglioramento dell'umore).

Indicazioni per l'uso. La carbamazepina viene utilizzata per l'epilessia psicomotoria, le crisi maggiori, le forme miste (principalmente con una combinazione di crisi maggiori con manifestazioni psicomotorie), le forme locali (di origine post-traumatica e post-encefalitica). Con piccole crisi, non è abbastanza efficace.

Metodo di applicazione e dose. Assegnare all'interno (durante i pasti) agli adulti, iniziando con 0,1 g ("/2 compresse) 2-3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose a 0,8-1,2 g (4-6 compresse) al giorno.

La dose media giornaliera per i bambini è di 20 mg per 1 kg di peso corporeo, vale a dire in media, all'età di 1 anno - da 0,1 a 0,2 g al giorno; da 1 anno a 5 anni - 0,2-0,4 g; da 5 a 10 anni -0,4-0,6 g; da 10 a 15 anni -0,6-1 g al giorno.

La carbamazepina può essere somministrata in combinazione con altri farmaci antiepilettici.

Come con altri farmaci antiepilettici, il passaggio al trattamento con carbamazepina deve essere graduale, con una diminuzione della dose del farmaco precedente. È inoltre necessario interrompere gradualmente il trattamento con carbamazepina.

Esistono prove dell'efficacia del farmaco in alcuni casi in pazienti con varie ipercinesi (movimenti automatici forzati dovuti alla contrazione muscolare involontaria). La dose iniziale di 0,1 g è stata gradualmente aumentata (dopo 4-5 giorni) a 0,4-1,2 g al giorno. Dopo 3-4 settimane la dose è stata ridotta a 0,1-0,2 g al giorno, quindi le stesse dosi sono state prescritte quotidianamente o a giorni alterni per 1-2 settimane.

La carbamazepina ha un effetto analgesico (antidolorifico) nella nevralgia del trigemino (infiammazione del nervo facciale).

La carbamazepina viene prescritta per la nevralgia del trigemino, iniziando con 0,1 g 2 volte al giorno, quindi la dose viene aumentata di 0,1 g al giorno, se necessario, fino a 0,6-0,8 g (in 3-4 dosi). L'effetto si manifesta solitamente 1-3 giorni dopo l'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa del dolore, la dose viene gradualmente ridotta (fino a 0,1-0,2 g al giorno). Prescrivere il farmaco per molto tempo; Se il farmaco viene interrotto prematuramente, il dolore può ripresentarsi. Attualmente la carbamazepina è considerata uno dei farmaci più efficaci per questa malattia.

Effetto collaterale. Il farmaco è generalmente ben tollerato. In alcuni casi sono possibili perdita di appetito, nausea, raramente vomito, mal di testa, sonnolenza, atassia (compromissione della coordinazione dei movimenti), disturbi dell'accomodazione (compromissione della percezione visiva). La riduzione o la scomparsa degli effetti collaterali si verifica quando il farmaco viene temporaneamente sospeso o la dose viene ridotta. Esistono anche prove di reazioni allergiche, leucopenia (una diminuzione del livello dei globuli bianchi nel sangue), trombocitopenia (una diminuzione del numero delle piastrine nel sangue), agranulocitosi (una forte diminuzione dei granulociti nel sangue), epatite (infiammazione del tessuto epatico), reazioni cutanee, dermatite esfoliativa (infiammazione della pelle). Quando si verificano queste reazioni, il farmaco viene sospeso.

Si deve prendere in considerazione la possibilità di disturbi mentali nei pazienti con epilessia trattati con carbamazepina.

Durante il trattamento con carbamazepina è necessario monitorare sistematicamente il quadro ematico. Non è consigliabile prescrivere il farmaco nei primi 3 mesi. gravidanza. Non prescrivere la carbamazepina contemporaneamente agli inibitori irreversibili delle monoaminossidasi (nialamide e altri, furazolidone) a causa della possibilità di aumentare gli effetti collaterali. Il fenobarbital e l’examidina indeboliscono l’attività antiepilettica della carbamazepina.

Controindicazioni. Il farmaco è controindicato in caso di violazioni della conduzione cardiaca, danni al fegato.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,2 g in confezioni da 30 e 100 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

CLONAZEPAM (Clonazepamo)

Sinonimi: Antelepsina, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril, ecc.

Effetto farmacologico. Il clonazepam ha un effetto sedativo, miorilassante, ansiolitico (anti-ansia) e anticonvulsivante. L'effetto anticonvulsivante del clonazepam è più pronunciato di quello di altri farmaci di questo gruppo e quindi viene utilizzato principalmente per il trattamento degli stati convulsivi. Nei pazienti con epilessia che assumono clonazepam, le convulsioni si verificano meno frequentemente e la loro intensità diminuisce.

Indicazioni per l'uso. Il clonazepam è usato nei bambini e negli adulti affetti da forme di epilessia piccole e grandi con crisi miocloniche (spasmi dei singoli fasci muscolari), con crisi psicomotorie, aumento del tono muscolare. Viene anche usato come ipnotico, soprattutto nei pazienti con danni cerebrali organici.

Metodo di applicazione e dose. Il trattamento con clonazepam inizia con piccole dosi, aumentandole gradualmente fino ad ottenere l'effetto ottimale. Il dosaggio è individuale a seconda delle condizioni del paziente e della sua reazione al farmaco. Il farmaco viene prescritto alla dose di 1,5 mg al giorno, suddiviso in 3 dosi. Aumentare gradualmente la dose di 0,5-1 mg ogni 3 giorni fino ad ottenere l'effetto ottimale. Di solito prescritto 4-8 mg al giorno. Non è consigliabile superare la dose di 20 mg al giorno.

Il clonazepam è prescritto ai bambini nelle seguenti dosi: per neonati e bambini sotto 1 anno - 0,1-1 mg al giorno, da 1 anno a 5 anni - 1,5-3 mg al giorno, da 6 a 16 anni - 3- 6 mg al giorno giorno. La dose giornaliera è divisa in 3 dosi.

Effetto collaterale. Durante l'assunzione del farmaco sono possibili disturbi di coordinazione, irritabilità, stati depressivi (uno stato di depressione), aumento dell'affaticamento e nausea. Per ridurre gli effetti collaterali, è necessario selezionare individualmente la dose ottimale, iniziando con dosi più piccole e aumentandole gradualmente.

Controindicazioni. Malattie acute del fegato e dei reni, miastenia grave (debolezza muscolare), gravidanza. Non assumere contemporaneamente con inibitori MAO e derivati ​​fenotiazinici. Il farmaco non deve essere assunto il giorno prima e durante il lavoro dai conducenti di veicoli e dalle persone il cui lavoro richiede una rapida reazione mentale e fisica. Durante il periodo di trattamento farmacologico è necessario astenersi dal bere alcolici.

Il farmaco attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno. Non deve essere somministrato alle donne in gravidanza e durante l'allattamento.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,001 g (1 mg) in confezioni da 30 o 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

METINDION (Metindionum)

Sinonimi: Indometacina, Inteban.

Effetto farmacologico. Un anticonvulsivante che non deprime il sistema nervoso centrale, riduce lo stress affettivo (emotivo), migliora l'umore.

Indicazioni per l'uso. Epilessia, soprattutto nella forma temporale ed epilessia di origine traumatica (origine).

Metodo di applicazione e dose. Dentro (dopo aver mangiato) per gli adulti, 0,25 g per ricezione. Per l'epilessia con crisi epilettiche frequenti, 6 volte al giorno ad intervalli di 1"/2-2 ore (dose giornaliera 1,5 g). Per crisi epilettiche rare nella stessa dose unica, 4-5 volte al giorno (1-1, 25 g al giorno giorno).In caso di convulsioni notturne o mattutine si prescrivono ulteriori 0,05-0,1 g di fenobarbital o 0,1-0,2 g di benzonale.In caso di disturbi psicopatologici in pazienti con epilessia, 0,25 g 4 volte al giorno Se necessario , il trattamento con metindione è combinato con fenobarbital, seduxen, eunoctina.

Effetto collaterale. Vertigini, nausea, tremore (tremore) delle dita.

Controindicazioni. Grave ansia, tensione.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,25 g in confezione da 100 pezzi.

Condizioni di archiviazione.

MYDOCALM (Mydocalm)

Sinonimi: Tolperison cloridrato, Mideton, Menopatol, Myodom, Pipetopropanone.

Effetto farmacologico. Sopprime i riflessi spinali polisinaptici e riduce l'aumento del tono dei muscoli scheletrici.

Indicazioni per l'uso. Malattie accompagnate da aumento del tono muscolare, tra cui paralisi (completa assenza di movimenti volontari), paresi (diminuzione della forza e/o dell'ampiezza dei movimenti), paraplegia (paralisi bilaterale degli arti superiori o inferiori), disturbi extrapiramidali (compromissione della coordinazione dei movimenti con una diminuzione del loro volume e del jitter).

Metodo di applicazione e dose. All'interno, 0,05 g 3 volte al giorno con aumento graduale della dose a 0,3-0,45 g al giorno; per via intramuscolare, 1 ml di una soluzione al 10% 2 volte al giorno; per via endovenosa (lentamente) 1 ml in 10 ml di soluzione salina 1 volta al giorno.

Effetto collaterale. A volte sensazione di leggera intossicazione, mal di testa, irritabilità, disturbi del sonno.

Controindicazioni. Non identificato.

Modulo per il rilascio. Dragee 0,05 g in confezione da 30 pezzi; fiale da 1 ml di una soluzione al 10% in una confezione da 5 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e asciutto.

PUFEMIDE (Pufemidum)

Effetto farmacologico. Azione anticonvulsivante.

Indicazioni per l'uso. Con varie forme di epilessia come il piccolo male (piccole crisi epilettiche) e con l'epilessia del lobo temporale.

Metodo di applicazione e dose. Interno prima dei pasti per gli adulti, iniziando con 0,25 g 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose, se necessario, fino a 1,5 g al giorno; bambini sotto i 7 anni - 0,125 g ciascuno, sopra i 7 anni - 0,25 g 3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Nausea, insonnia. Con la nausea si consiglia di prescrivere il farmaco 1-1 "/2 ore dopo aver mangiato, con l'insonnia 3-4 ore prima di coricarsi.

Controindicazioni. Malattie acute del fegato e dei reni, compromissione della funzione ematopoietica, aterosclerosi pronunciata, ipercinesia (movimenti automatici forzati dovuti alla contrazione muscolare involontaria).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,25 g in confezione da 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In vasetti di vetro scuro.

SUXILEP (Suxilep)

Sinonimi: Etosuccimide, Azamide, Picnolepsina, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, Petinimide, Succimal, ecc.

Effetto farmacologico. Azione anticonvulsivante.

Indicazioni per l'uso. Piccole forme di epilessia, crisi miocloniche (spasmi convulsivi di singoli gruppi muscolari).

Metodo di applicazione e dose. All'interno (assunto durante i pasti) 0,25-0,5 g al giorno con aumento graduale della dose a 0,75-1,0 g al giorno (in 3-4 dosi).

Effetto collaterale. Disturbi dispeptici (disturbi digestivi); in alcuni casi, mal di testa, vertigini, eruzioni cutanee, leucopenia (una diminuzione del livello dei leucociti nel sangue) e agranulocitosi (una forte diminuzione del numero dei granulociti nel sangue).

Controindicazioni. Gravidanza, allattamento.

Modulo per il rilascio. Capsule da 0,25 g in confezione da 100 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e asciutto.

TRIMETIN (Trimetino)

Sinonimi: Trimethadion, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absentol, Edion, Epidion, Pethidion, Trepal, Troksidone.

Effetto farmacologico. Ha un effetto anticonvulsivante.

Indicazioni per l'uso. Epilessia, principalmente piccolo male (piccole crisi epilettiche).

Metodo di applicazione e dose. Dentro durante o dopo i pasti, 0,25 g 2-3 volte al giorno, per i bambini, a seconda dell'età, da 0,05 a 0,2 g 2-3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Fotofobia, eruzioni cutanee, neutropenia (una diminuzione del numero dei neutrofili nel sangue), agranulocitosi (una forte diminuzione dei granulociti nel sangue), anemia (una diminuzione dell'emoglobina nel sangue), eosinofilia (un aumento del numero dei neutrofili nel sangue), eosinofili nel sangue), monocitosi (aumento del numero di monociti nel sangue).

Controindicazioni. Violazioni del fegato e dei reni, malattie del nervo ottico e degli organi che formano il sangue.

Modulo per il rilascio. Polvere.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e asciutto.

FENOBARBITALE (Fenobarbital)

Sinonimi: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Fenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, ecc.

Effetto farmacologico. Solitamente considerato un sonnifero. Tuttavia, attualmente, è della massima importanza come agente antiepilettico.

A piccole dosi ha un effetto calmante.

Indicazioni per l'uso. Trattamento dell'epilessia; utilizzato per le crisi tonico-cloniche generalizzate (grande male), nonché per le crisi focali negli adulti e nei bambini. In connessione con l'effetto anticonvulsivante, è prescritto per la corea (una malattia del sistema nervoso, accompagnata da eccitazione motoria e movimenti scoordinati), paralisi spastica e varie reazioni convulsive. Come sedativo a piccole dosi in combinazione con altri farmaci (antispastici, vasodilatatori) viene utilizzato per i disturbi neurovegetativi. Come sedativo.

Metodo di applicazione e dose. Per il trattamento dell'epilessia, agli adulti viene prescritta una dose iniziale di 0,05 g 2 volte al giorno e un aumento graduale della dose fino alla cessazione delle crisi, ma non più di 0,5 g al giorno. Per i bambini, il farmaco viene prescritto in dosi più piccole in base all'età (non superando le dosi singole e giornaliere più elevate). Il trattamento viene effettuato per molto tempo. È necessario interrompere gradualmente l'assunzione di fenobarbital nell'epilessia, poiché l'improvvisa sospensione del farmaco può causare lo sviluppo di convulsioni e persino uno stato epilettico.

Per il trattamento dell'epilessia, il fenobarbital viene spesso prescritto in combinazione con altri farmaci. Di solito queste combinazioni vengono selezionate individualmente in base alla forma e al decorso dell'epilessia e alle condizioni generali del paziente.

Come sedativo e antispasmodico, il fenobarbital viene prescritto alla dose di 0,01-0,03-0,05 g 2-3 volte al giorno.

Dosi più elevate per adulti all'interno: singolo - 0,2 g; al giorno - 0,5 g.

L'uso simultaneo di fenobarbital con altri farmaci ad azione sedativa (sedativi) porta ad un aumento dell'effetto sedativo-ipnotico e può essere accompagnato da depressione respiratoria.

Effetto collaterale. Inibizione dell'attività del sistema nervoso centrale, abbassamento della pressione sanguigna, reazioni allergiche (eruzione cutanea, ecc.), cambiamenti nell'emocromo.

Controindicazioni. Il farmaco è controindicato nelle lesioni gravi del fegato e dei reni con violazione delle loro funzioni, alcolismo, tossicodipendenza, miastenia grave (debolezza muscolare). Non dovrebbe essere prescritto nei primi 3 mesi. gravidanza (per evitare effetti teratogeni/effetti dannosi sul feto/) e donne che allattano.

Modulo di dichiarazione. Polvere; compresse da 0,005 g per bambini e da 0,05 e 0,1 g per adulti.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

Gluferal (Gluferalum)

Preparato combinato contenente fenobarbital, bromisoval, sodio caffeina benzoato, calcio gluconato.

Indicazioni per l'uso.

Metodo di applicazione e dose. Adulti dopo i pasti, a seconda delle condizioni, da 2-4 compresse per dose. La dose massima giornaliera è di 10 compresse. Ai bambini, a seconda dell'età, viene prescritta da 1/2 a 1 compressa per ricevimento. La dose massima giornaliera per i bambini sotto i 10 anni è di 5 compresse.

effetti collaterali e Controindicazioni.

Modulo per il rilascio. Compresse contenenti: fenobarbital - 0,025 g, bromisoval - 0,07 g, caffeina benzoato di sodio - 0,005 g, gluconato di calcio - 0,2 g, 100 pezzi in un barattolo di vetro arancione.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Preparato combinato contenente fenobarbital, bromisoval, sodio caffeina benzoato, papaverina cloridrato, calcio gluconato.

L'azione farmacologica è dovuta alle proprietà dei suoi componenti costitutivi.

Indicazioni per l'uso. Principalmente nell'epilessia con crisi gran tonico-cloniche.

Metodo di applicazione e dose. Diversi rapporti degli ingredienti in diverse varianti delle compresse di paglufersht consentono di selezionare le dosi individualmente. Inizia a prendere 1-2 compresse 1-2 volte al giorno.

effetti collaterali e Controindicazioni. Lo stesso del fenobarbital.

Modulo per il rilascio. Compresse di Pagluferal 1, 2 e 3 contenenti, rispettivamente: fenobarbital - 0,025; 0,035 o 0,05 g, bromo - 0,1; 0,1 o 0,15 g, benzoato di caffeina sodica -0,0075; 0,0075 o 0,01 g, papaverina cloridrato -0,015; 0,015 o 0,02 g, gluconato di calcio - 0,25 g, in vasetti di vetro arancione da 40 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

MISCELA SEREY (Mixtio Sereyski)

Polvere complessa contenente fenobarbital, bromisovale, caffeina benzoato di sodio, papaverina cloridrato, gluconato di calcio.

L'azione farmacologica è dovuta alle proprietà dei suoi componenti costitutivi.

Indicazioni per l'uso. Principalmente nell'epilessia con crisi gran tonico-cloniche.

Metodo di applicazione e dose. 1 polvere 2-3 volte al giorno (per le forme lievi della malattia, viene assunta una polvere con un contenuto in peso di componenti inferiore, per le forme più gravi, una polvere con un contenuto in peso di componenti più elevato / vedere Modulo di rilascio. /).

Effetti collaterali e controindicazioni. Lo stesso del fenobarbital.

Modulo per il rilascio. Polvere contenente: fenobarbital - 0,05-0,07-0,1-0,15 g, bromisoval - 0,2-0,3 g, caffeina benzoato di sodio - 0,015-0,02 g, papaverina cloridrato - 0,03 -0,04 g, gluconato di calcio -0,5-1,0 g.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo asciutto e buio.

FALILEPSINA (Fali-Lepsina)

Preparato combinato contenente fenobarbital e pseudonorefedrina.

L'azione farmacologica è dovuta alle proprietà dei suoi componenti costitutivi. L'inclusione nella sua composizione della pseudonorefedrina, che ha un moderato effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, riduce in qualche modo l'effetto inibitorio (sonnolenza, diminuzione delle prestazioni) del fenobarbital.

Indicazioni per l'uso. Varie forme di epilessia.

Metodo di applicazione e dose. Adulti e bambini sopra i 12 anni di età, iniziare con 1/2 compressa (50 mg) al giorno, aumentando gradualmente la dose a 0,3-0,45 g (in 3 dosi frazionate).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,1 g, in confezione da 100 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

CLORACON (Cloracone)

Sinonimi: Beclamid, Gibicon, Nidran, Posedran, Benzclorpropamide.

Effetto farmacologico. Ha un pronunciato effetto anticonvulsivante.

Indicazioni per l'uso. Epilessia, principalmente con crisi epilettiche di grande male; agitazione psicomotoria di natura epilettica; con frequenti convulsioni convulsive (in combinazione con altri anticonvulsivanti); prescritto per i pazienti con epilessia durante la gravidanza e per coloro che hanno avuto malattie del fegato.

Metodo di applicazione e dose. Interno, 0,5 g 3-4 volte al giorno, se necessario, fino a 4 g al giorno; bambini - 0,25-0,5 g 2-4 volte al giorno (a seconda dell'età).

Effetto collaterale. Effetto irritante sulla mucosa gastrica in pazienti con malattie gastrointestinali. Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare la funzione del fegato, dei reni, del quadro ematico.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,25 g in confezioni da 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e asciutto.





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