Anticonvulsivanti di nuova generazione. Anticonvulsivanti: elenco di farmaci e controindicazioni Nomi anticonvulsivanti senza prescrizione medica

Contrazioni parossistiche involontarie dei muscoli scheletrici. Possono essere sintomi di una serie di malattie (meningite, encefalite, trauma cranico, epilessia, edema cerebrale e altre) o il risultato di cambiamenti secondari nel sistema nervoso centrale che si verificano dopo infezioni generali e avvelenamenti, disturbi metabolici, in particolare, carenza vitaminica In 6, carenza di calcio e così via. Spesso i crampi sono associati ad affaticamento muscolare sistematico, ad esempio negli atleti, nei dattilografi, nei violinisti. A volte i crampi si manifestano in persone sane quando nuotano in acque fredde o durante il sonno notturno.

2. Bloccare i recettori del glutammato o ridurne il rilascio dai terminali presinaptici ( lamotrigina). Poiché il glutammato è un trasmettitore eccitatorio, il blocco dei suoi recettori o una diminuzione della quantità porta ad una diminuzione dell'eccitabilità dei neuroni.

3. Blocco dei canali ionici (sodio, potassio) nelle cellule nervose, che impedisce la trasmissione del segnale sinaptico e limita la diffusione dell'attività convulsiva ( fenitoina , carbamazepina, acido valproico e sodio valproato).

Va notato che lo stesso farmaco può avere diversi meccanismi d'azione.

L'abbondanza di farmaci per il trattamento dell'epilessia è spiegata dalla varietà delle manifestazioni di questa malattia. Dopotutto, anche le crisi epilettiche possono essere di diversi tipi e anche i meccanismi del loro verificarsi sono diversi. Tuttavia, la creazione di un farmaco antiepilettico ideale è ancora lontana. Ecco un breve elenco dei requisiti che deve soddisfare: elevata attività e lunga durata d'azione per prevenire a lungo le crisi epilettiche, efficacia in vari tipi di epilessia, poiché spesso si riscontrano forme miste della malattia, assenza di sedativi, ipnotici , proprietà allergiche e di altro tipo (queste sostanze vengono assunte per diversi mesi e persino anni), l'incapacità di accumularsi, causare dipendenza e dipendenza dalla droga. E, ad esempio, il fenobarbital, anche a piccole dosi, può causare sonnolenza, letargia, può accumularsi nel corpo e creare dipendenza. La fenitoina, in quanto principio attivo più selettivo, prevenendo lo sviluppo di convulsioni, non ha un effetto inibitorio generale sul sistema nervoso centrale, ma, sfortunatamente, durante l'assunzione si verificano vertigini, tremori del corpo o di sue parti, movimenti oculari involontari, visione doppia, nausea, vomito e altri effetti collaterali. La carbamazepina, ampiamente utilizzata nel trattamento di varie forme di epilessia, come la fenitoina, blocca i canali del sodio nella cellula. Il suo vantaggio è un effetto positivo sulla psiche: l'umore migliora, l'attività e la socievolezza dei pazienti aumentano e questo facilita la loro riabilitazione sociale e professionale. Ma questo farmaco presenta anche degli svantaggi. All'inizio del trattamento, la carbamazepina può disturbare la digestione, causare mal di testa, vertigini, sonnolenza e inibire le reazioni psicomotorie. A questo proposito, non è consigliabile nominare autisti, operatori di macchine e persone con professioni simili. Quando si assume il farmaco sono necessari esami del sangue regolari, poiché è possibile una diminuzione del numero di leucociti o piastrine nel sangue. Anche l'acido valproico, i cui effetti collaterali sono pochi e lievi, potenzia le proprietà indesiderate di altri farmaci antiepilettici.

Gli effetti negativi dei farmaci antiepilettici sono solitamente associati ad un'inibizione generale della trasmissione interneuronale degli impulsi nel sistema nervoso centrale e periferico, dovuta all'insufficiente selettività dell'azione dei farmaci.

Il ruolo del medico nel trattamento dell'epilessia è particolarmente crescente, perché solo uno specialista può prescrivere il rimedio necessario, tenendo conto di tutti i fattori: spettro d'azione, effetti collaterali, forma della malattia e tipo di crisi.

I principali farmaci antiepilettici e i loro ambiti di applicazione sono riportati nella Tabella 3.1.1.

Tabella 3.1.1. L'uso di farmaci antiepilettici

È importante che un paziente che assume farmaci antiepilettici sappia che il farmaco non deve essere interrotto immediatamente, poiché potrebbe svilupparsi una sindrome da astinenza, che porterà a convulsioni più frequenti e gravi. Ciò è particolarmente vero per i barbiturici e le benzodiazepine, la cui interruzione richiede settimane o mesi. Alcuni anticonvulsivanti sono elencati di seguito. Sul sito troverete informazioni dettagliate su di essi.

[Nome depositato(composizione o caratteristiche) effetto farmacologico forme di dosaggio ditta]

Compresse di benzonale 0,05 g(benzobarbital) anticonvulsivante tavolo per bambini Asfarma(Russia)

Compresse di benzonale 0,1 g(benzobarbital) anticonvulsivante tavolo Asfarma(Russia)

Gabitril(tiagabina) tavolo Sanofi-Synthelabo(Francia)

Depakin(sodio valproato) antiepilettico poro.liof.d/in.; sciroppo per bambini Sanofi-Synthelabo(Francia)

Cronometro Depakin(sodio valproato + acido valproico) antiepilettico tavolo p.o.del.; caso di prolungamento della tabella p.o. Sanofi-Synthelabo(Francia)

Depakine enterico 300(sodio valproato) antiepilettico compressa p.o. soluzione/intestinale Sanofi-Synthelabo(Francia)

Carbamazepina-Acri(carbamazepina) antiepilettico, antidepressivo tavolo Akrikhin(Russia)

Clonazepam(clonazepam) anticonvulsivante, antiepilettico, miorilassante, ansiolitico, sedativo tavolo Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Polonia)

Convulex(acido valproico) antiepilettico gocce per somministrazione orale; cap.soluzione/intestinale; sciroppo per bambini Gerot Pharmazeutika(Austria)

Convulsofin(calcio valproato) antiepilettico, anticonvulsivante tavolo Pliva(Croazia), prodotto da: AWD.pharma (Germania)

Lamictal(lamotrigina) anticonvulsivante tab.; tab.zhev. GlaxoSmithKline(Gran Bretagna)

Mazepin(carbamazepina) anticonvulsivante, analgesico, sedativo tavolo Prodotti farmaceutici dell'ICN(USA), prodotto da: ICN Marbiopharm (Russia)

Anticonvulsivanti utilizzato per ridurre o eliminare completamente i crampi muscolari e gli attacchi epilettici. Questo gruppo di farmaci può essere utilizzato per convulsioni che hanno una diversa natura di origine.

Se una persona è spesso infastidita da tali manifestazioni, questo è uno dei primi motivi per consultare un medico. Tali manifestazioni possono indicare lo sviluppo di malattie gravi sia nel sistema nervoso che in altri organi.

• Le convulsioni possono manifestarsi in una persona in diversi periodi della vita, a partire dall'infanzia. Le cause più comuni della loro manifestazione sono:
• Malformazioni congenite nel cervello. In questi casi, le convulsioni iniziano a comparire fin dalla prima infanzia.
• Saturazione insufficiente dei tessuti con ossigeno.
• Mancanza di micronutrienti essenziali.
• Lesioni cerebrali traumatiche.
• Tumori al cervello.
• Alta temperatura con ARVI.
• Intossicazione del corpo a seguito di avvelenamento.
• Epilessia.

Per eliminare il problema, è necessario fare una diagnosi accurata. Ciò è necessario per prescrivere anticonvulsivanti tenendo conto delle caratteristiche individuali del corpo umano.

Quando si verifica un crampo, una persona avverte non solo uno spasmo, ma anche un forte dolore. Le azioni degli anticonvulsivanti dovrebbero mirare ad eliminare i sintomi, alleviare i segni e alleviare il dolore. Questi farmaci dovrebbero ridurre il dolore ed eliminare gli spasmi muscolari senza sopprimere il sistema nervoso centrale.

Qualsiasi anticonvulsivante viene selezionato individualmente, tenendo conto della complessità e del grado di sviluppo della patologia. A seconda della gravità della malattia, i farmaci possono essere prescritti sia per l'uso permanente che per le singole fasi della malattia.

Nozioni di base sulla terapia per le convulsioni

Il trattamento delle manifestazioni convulsive dovrebbe essere completo. A questo scopo vengono utilizzati farmaci di vari effetti:

• Farmaci non steroidei che hanno un effetto antinfiammatorio. Hanno lo scopo di ridurre la temperatura corporea ed eliminare il dolore.
• Farmaci analgesici.
• Mezzi per eliminare gli spasmi muscolari.
• Preparati per uso esterno, unguenti e gel, che vengono utilizzati per trattare le aree infiammate durante gli spasmi muscolari.
• Sedativi per normalizzare il funzionamento del sistema nervoso.
• Anticonvulsivanti mirati ad eliminare i sintomi del dolore.

Alcuni dei farmaci prescritti hanno l'effetto di ritardare lo sviluppo di reazioni allergiche.

I principali gruppi di anticonvulsivanti includono:

• Iminostilbeni: hanno lo scopo di alleviare la tensione muscolare, dopo averli assunti si osserva un miglioramento dell'umore del paziente.
• I barbiturici sono anticonvulsivanti che hanno un effetto sedativo. Quando si assumono farmaci di questo gruppo, è necessario tenere conto del fatto che aiutano ad abbassare la pressione sanguigna e hanno un effetto ipnotico.
• Farmaci anticonvulsivanti a base di benzodiazepine. Questi tipi di farmaci hanno un effetto pronunciato, sono spesso utilizzati per l'epilessia e i disturbi nevralgici a lungo termine.
• Le succinine sono anticonvulsivanti per alleviare gli spasmi dei singoli muscoli durante la nevralgia. Dovresti assumere questo tipo di farmaci con cautela, poiché sono possibili effetti collaterali come nausea e disturbi del sonno.

La prescrizione dei farmaci si basa sulla natura dell'origine delle crisi.

Farmaci per l'epilessia

Eventuali farmaci dovrebbero essere prescritti solo da un medico, poiché hanno molte controindicazioni. Gli anticonvulsivanti popolari includono:

• Benzobamil– il farmaco ha un effetto lieve sul corpo e una bassa tossicità. Un rimedio per le persone con patologie renali, le malattie cardiache sono controindicate.
• Primidoneè un farmaco anticonvulsivante utilizzato per forme gravi di epilessia. Ha un potente effetto inibitorio sui neuroni.
• Fenitón– un rimedio utilizzato per una leggera inibizione delle terminazioni nervose. È prescritto a pazienti con frequenti convulsioni.
• Voltaren- un anticonvulsivante per disturbi neurologici della colonna vertebrale.

Medicinali per i crampi alle gambe

Lo spasmo dei muscoli del polpaccio si verifica più spesso a causa di patologie vascolari, lesioni precedenti e anche a causa della mancanza di microelementi nel corpo. Puoi alleviare gli spasmi con l'aiuto di farmaci anticonvulsivanti per le gambe. Compresse e unguenti possono essere usati in combinazione.

Gli anticonvulsivanti più popolari per i crampi alle gambe sono:

• Detralex– il farmaco può ridurre la tensione venosa. È prescritto per rafforzare le pareti dei vasi sanguigni e dei capillari. L'uso regolare ridurrà il verificarsi di convulsioni. Detralex è prescritto per crampi notturni, pesantezza alle gambe e insufficienza venosa. Questo rimedio per le convulsioni non solo allevia un sintomo spiacevole, ma elimina anche la causa della patologia. Grazie all'azione del farmaco anticonvulsivante, il processo infiammatorio viene alleviato e il flusso sanguigno migliora. Come effetti collaterali possono verificarsi reazioni allergiche. A questo proposito, il farmaco non è prescritto ai bambini sotto i 18 anni e alle donne incinte.

• Venoflebinaè un medicinale per i crampi alle gambe sotto forma di granuli. Aiuta a liberarsi dal dolore delle vene varicose. Le compresse vengono assunte mezz'ora prima dei pasti, 8 granuli 4 volte al giorno. Devono essere sciolti sotto la lingua. In condizioni acute, 40 granuli vengono diluiti in acqua e bevuti alla volta. Gli effetti collaterali possono includere allergie dovute a un sovradosaggio del farmaco.

• Venaro- compresse per crampi alle gambe, che aumentano l'elasticità delle pareti dei vasi sanguigni, ripristinando il flusso sanguigno. Prescritto per pesantezza alle gambe, insufficienza venosa. Il farmaco può essere usato per trattare le vene varicose durante la gravidanza. Il corso del trattamento è determinato da uno specialista.

• Troxevasin- un anticonvulsivante volto ad eliminare i problemi cronici ai vasi sanguigni. Il principale ingrediente attivo riduce la fragilità capillare e rafforza i vasi sanguigni. Il prodotto viene utilizzato dopo lesioni, vene varicose e ipertensione.

• Rutaskorbin– questo nome delle pillole antiepilettiche è noto a molti. Hanno un effetto positivo su tutto il corpo. Il prodotto viene utilizzato per carenza di vitamine, danni ai capillari, gonfiore alle gambe.

Spesso i crampi agli arti si verificano a causa della mancanza di alcuni componenti nel corpo umano. In questo caso, le compresse per i crampi alle gambe dovrebbero contenere oligoelementi come potassio, magnesio e calcio.

Vengono prescritti i seguenti farmaci:

• Asparkam: il farmaco contiene potassio e magnesio. Viene utilizzato sia per il trattamento che per la prevenzione dei crampi agli arti.
• Propanorm è un anticonvulsivante che ha una serie di effetti collaterali. Non deve essere assunto senza consultare un medico completo. Propanorm viene utilizzato per il trattamento completo dei crampi agli arti.
• Il calcio D3 è un farmaco anticonvulsivante prescritto per ricostituire rapidamente il corpo con calcio.
• Magnesio B6 – aiuta a migliorare la stimolazione nervosa dei muscoli. Come effetti collaterali possono verificarsi reazioni allergiche.

Anticonvulsivanti per bambini

Poiché qualsiasi anticonvulsivante ha un effetto depressivo sul sistema nervoso, così come sul centro respiratorio, i farmaci per i bambini devono essere selezionati con grande cura.

Gli anticonvulsivanti per i bambini devono soddisfare diversi criteri. Non dovrebbero avere un effetto soppressivo sulla psiche del bambino. Puoi somministrare ai bambini solo farmaci ipoallergenici che non creano dipendenza.

I seguenti farmaci vengono spesso prescritti ai bambini:

• Carbamazepina- il farmaco riduce il dolore nei pazienti affetti da nevralgia. Dopo diversi giorni di assunzione del farmaco, la sensazione di ansia diminuisce, l'aggressività negli adolescenti diminuisce e l'umore migliora notevolmente. Gli attacchi di epilessia diventano meno frequenti. Il farmaco è prescritto per i bambini a partire dai tre anni.

• Zeptol- un medicinale per i crampi alle gambe con effetto analgesico. È prescritto per la nevralgia ternaria e l'epilessia. È prodotto sotto forma di compresse ed è destinato ai bambini a partire dai tre anni di età.
• Valparin- un farmaco anticonvulsivante che non deprime la respirazione. Il farmaco non influisce sulla pressione sanguigna e può essere prescritto ai bambini fin dalla nascita. Molto spesso utilizzato per convulsioni dovute a febbre alta. Per i bambini sotto i tre anni, il farmaco viene prescritto per iniezione.

• Convulex– anticonvulsivanti per bambini con lieve effetto sedativo. È in grado di far fronte a convulsioni di varia origine. Il prodotto è disponibile in compresse, gocce e capsule.
• Sibazonè un tranquillante con effetto anticonvulsivante. Dovrebbe essere preso con cautela poiché può abbassare la pressione sanguigna. Prodotto in compresse e per iniezione endovenosa. Può essere prescritto per alleviare le convulsioni nei bambini a partire da un anno di età.

Se un bambino sperimenta convulsioni, non dovresti intraprendere alcuna azione da solo. I genitori devono chiamare urgentemente un'ambulanza e monitorare il bambino fino al suo arrivo. Nessun anticonvulsivante dovrebbe essere somministrato senza prescrizione medica.

Se i crampi notturni si ripresentano regolarmente, dovresti consultare un medico. È importante determinare correttamente la causa di questo fenomeno per selezionare correttamente i farmaci giusti.

Aggiornato: 10.10.2019 14:57:59

Esperto: Boris Kaganovich

*Recensione dei migliori siti secondo la redazione. Sui criteri di selezione. Questo materiale è di natura soggettiva, non costituisce pubblicità e non serve come guida all'acquisto. Prima dell'acquisto è necessaria la consultazione con uno specialista.

Non è necessaria una laurea in medicina per capire cosa sono le convulsioni. Ognuno di noi li aveva tutti. Un crampo è una contrazione dolorosa, imprevedibile e involontaria dei muscoli scheletrici. Ma succede che il muscolo trema solo leggermente. Quindi, ad esempio, l'occhio può contrarsi spontaneamente, o meglio, la palpebra. Non si tratta di uno spasmo, ma di una fascicolazione, cioè non di una contrazione involontaria sincrona dell'intero muscolo, ma di un tremore delle singole fibre che sono innervate dal piccolo ramo motorio. Questo può essere inquietante e fastidioso, ma il più delle volte non si applica all'argomento dell'articolo.

Cosa sono i crampi?

Ecco un esempio di convulsioni vere, ma locali. Gli anziani, così come i pazienti con insufficienza cardiaca ed edema, assumono spesso diuretici. Molto noto ed efficace è la Furosemide o Lasix, che ha un pronunciato effetto diuretico. Ma allo stesso tempo ha uno svantaggio importante: rimuove il potassio dal corpo insieme al liquido. Pertanto, se lo prendi in dosi elevate e allo stesso tempo non compensi la futura perdita di potassio attraverso (compresse di Panangin o Asparkam), puoi raggiungere uno stato di ipokaliemia, in cui la concentrazione di potassio nel sangue il plasma diminuisce. Un sintomo caratteristico dell'ipokaliemia dopo l'assunzione di diuretici saranno i crampi, molto spesso notturni e molto spesso nei muscoli del polpaccio. Questa è la causa più comune di convulsioni da sovradosaggio di diuretici non autorizzati.

Uno spasmo fisiologico può verificarsi anche quando si nuota in acqua fredda, basato sul riflesso di contrazione tonica, un ordine per un lavoro intenso in condizioni di spasmo vascolare e mancanza di nutrienti.

A questi esempi si possono aggiungere una serie di altri motivi familiari ai medici. Questo:

1. meningite, o malattia infiammatoria delle meningi;
2. encefalite, infiammazione della sostanza cerebrale;
3. convulsioni febbrili nei bambini, che sono sicure, ma di cui i genitori hanno molta paura;
4. convulsioni toniche durante il tetano, che sono così forti che le ossa si rompono persino.

Ma in questo materiale parleremo di convulsioni completamente diverse e di altri farmaci - non di Panangin e non dell'anestesia, che fermano l'opistotono (diffusione delle convulsioni) nel tetano. Aiutano con quei crampi che non nascono nel muscolo stesso o in un gruppo di muscoli, ma nella corteccia cerebrale. La scarica sincrona simultanea dei neuroni motori o sensoriali, un "flash" focale o generale porta all'emergere di una sindrome convulsiva in tutta la sua diversità o di equivalenti non convulsivi (aura sensibile, vegetativa). Questa malattia è chiamata epilessia o malattia della caduta. Ma esiste anche un’episindrome. Di cosa si tratta e qual è la sua differenza?

Epilessia o episindrome?

Oltre all'epilessia, che è considerata una malattia primaria con cause del tutto sconosciute, la sindrome convulsiva (episindrome) può essere provocata anche da altre patologie, ad esempio un tumore al cervello o un tumore delle meningi, che periodicamente comprime e irrita il cervello corteccia. Questa condizione, in cui esiste una chiara causa di irritazione della corteccia, non si chiama epilessia, ma episindrome. L'episindrome è considerata un fenomeno secondario ed è importante trovare questa causa in tempo. Molto spesso, questa sindrome si verifica come conseguenza di una grave lesione cerebrale traumatica, come conseguenza dell'encefalite purulenta e della meningite e in altre condizioni. Se, nonostante tutte le persistenti ricerche della causa, non hanno avuto successo e il paziente presenta periodicamente sintomi evidenti di convulsioni o loro equivalenti, viene fatta una diagnosi di epilessia.

Il ruolo dell'EEG nella diagnosi dell'epilessia

Per diagnosticare l'epilessia e l'episindrome, oltre all'ovvia clinica, esiste un solo, ma molto accurato metodo di diagnosi strumentale, che viene utilizzato in diverse versioni. Questa è la registrazione di un EEG, o elettroencefalogramma, che cattura le biocorrenti dei neuroni cerebrali. Se l'encefalogramma contiene ritmi speciali e patologici, ad esempio complessi di onde di picco, il paziente ha una maggiore prontezza convulsiva e attività epilettica. A una persona del genere non verrà dato il permesso di guidare un'auto, non potrà prestare servizio nelle forze armate, non sarà un pilota, poiché in qualsiasi momento questa prontezza convulsa registrata sull'encefalogramma può manifestarsi come un vero attacco. Esistono anche equivalenti non convulsivi, che necessitano anch'essi di essere trattati.

Qui, per il trattamento dell'epilessia e delle convulsioni causate da scariche focali di varie parti della corteccia cerebrale, esistono farmaci anticonvulsivanti. Un altro nome per loro è farmaci antiepilettici, AED.

Non dovresti pensare che il trattamento a lungo termine, e talvolta per tutta la vita con una diagnosi consolidata di epilessia con questi farmaci, sia mirato solo a prevenire l'insorgenza di una sindrome convulsiva, sebbene anche questo sia molto importante. L'assunzione di farmaci antiepilettici può prevenire lo sviluppo di cambiamenti caratteristici della personalità, chiamati psicopatia epilettoide. È caratterizzato da vendetta, eccessiva completezza patologica, scrupolosità, sospettosità, un assurdo contrasto nell'uso di nomi minuscoli ("coltello", "letto") nella vita di tutti i giorni, combinato con la crudeltà.

L’epilessia è una malattia diagnosticata abbastanza frequentemente e rappresenta un problema sociale per i paesi sviluppati. Quindi, negli Stati Uniti, circa l'1% della popolazione ha varie diagnosi legate a questa malattia e più spesso solo l'ictus viene diagnosticato come epilessia. In totale, ci sono circa 50 milioni di pazienti nel mondo e la frequenza in Russia è in media di 7 casi ogni 2000 abitanti, ovvero 1 caso ogni 285 persone. Questo è parecchio e i PEP sono richiesti. Prima di considerare gli anticonvulsivanti e il loro effetto sul corpo, un po 'della storia del trattamento dell'epilessia.

Dalla storia del trattamento dell'epilessia

Forse l'attuale epilessia scientifica è iniziata a metà del XIX secolo. Prima di allora, i malati erano isolati, vivevano nei monasteri, erano considerati santi sciocchi o indovini della verità. È vero, a volte hanno provato a trattarli con la craniotomia, che più spesso si è conclusa con la morte.

Il primo farmaco di successo che fu effettivamente efficace fu il bromuro di potassio, e i composti del bromo iniziarono ad essere usati come sedativi e anticonvulsivanti. Il motivo della prescrizione dei farmaci a base di bromo era una delle false teorie secondo cui l'epilessia si verifica a causa di un eccessivo desiderio sessuale e il paziente deve essere rassicurato. Con il bromo hanno semplicemente "indovinato", proprio come con gli altri agenti. Per circa 50 anni l'epilessia è stata curata con farmaci bromo, che però non hanno una vera attività anticonvulsivante e inibiscono solo le funzioni del sistema nervoso centrale.

Ma con l'inizio del 20° secolo fu scoperto il primo farmaco con vera attività anticonvulsivante del gruppo dei barbiturici, chiamato fenobarbital. Per molti decenni è stato utilizzato per curare diverse forme di epilessia, ed è utilizzato ancora oggi, anche se con gravi limitazioni. Sorprendentemente, il fenobarbital è l'unico farmaco da banco del gruppo dei barbiturici in Russia, che può essere acquistato in modo completamente gratuito, anche se non nella sua forma pura. Fa parte del solito Valocordin o Corvalol, insieme all'olio di menta, all'olio di luppolo, all'etil bromizovalerato e all'alcol etilico, fornendo un effetto sedativo e ipnotico.

Poi le scoperte piovvero come da una cornucopia. Negli anni Trenta fu scoperta la fenitoina, alla fine degli anni Sessanta la carbamazepina, che è ancora considerata il “gold standard” nel trattamento dell'epilessia. Poi, a partire dagli anni Ottanta e Novanta, hanno cominciato ad essere utilizzati nei regimi terapeutici i farmaci antiepilettici di 2a e 3a generazione. Questo articolo discute gli strumenti più famosi appartenenti alla prima e alla seconda generazione, in un linguaggio accessibile e popolare.

Tutti i farmaci per il trattamento dell'epilessia devono impedire lo sviluppo spontaneo di un impulso generale che colpisce l'intero neurone. Per fare ciò, è necessario ridurre l'attività dei neuroni, cioè ridurre il potenziale d'azione e la capacità di una cellula nervosa di ricevere e trasmettere l'eccitazione da altri neuroni. Ciò si ottiene attraverso vari meccanismi. Verranno presi in considerazione innanzitutto i farmaci antiepilettici di prima generazione e poi quelli più moderni. Per ogni farmaco verranno forniti sinonimi e nomi commerciali registrati nella Federazione Russa. Per i farmaci verrà fornita una serie di prezzi al dettaglio rilevanti per le farmacie di tutte le forme di proprietà nella Federazione Russa per settembre 2019.

Revisione dei moderni farmaci per le convulsioni (farmaci antiepilettici, AED)

DAE di prima generazione

Sorprendentemente, tutta l'attività antiepilettica dei farmaci di prima generazione è stata scoperta come risultato di studi casuali. Non sono state effettuate ricerche mirate o modifiche di farmaci già conosciuti alla ricerca di attività più elevate. Fenobarbital, fenitoina, valproato, etosuccimide e altri farmaci furono trovati per caso. Consideriamo quelli che ancora aiutano i pazienti, anche con forme gravi di epilessia, e in alcuni casi sono ancora preferiti dagli epilettologi anche ai farmaci più nuovi.

Carbamazepina (Finlepsina, Tegretol)

La carbamazepina è forse il farmaco antiepilettico più utilizzato. Probabilmente tutti gli altri farmaci rappresentano un volume di vendite inferiore rispetto alla sola carbamazepina.

E questo perché la sua azione farmacologica non è solo anticonvulsivante, ma anche analgesica. Allevia molto bene un tipo speciale di dolore, il dolore neuropatico. Questo dolore si sviluppa secondo un meccanismo simile all'esplosione di attività neuronale durante una crisi epilettica. Questo dolore si verifica dopo la nevralgia erpetica, con nevralgia del trigemino, ed è caratterizzato da un decorso parossistico molto veloce, l'attacco è simile a una scossa elettrica, ha una tinta sgradevole e bruciante.

Inoltre, la carbamazepina viene utilizzata in psichiatria come stabilizzatore dell'umore e farmaco antimaniacale. La carbamazepina agisce bloccando i canali del sodio e quindi inibisce il potenziale d'azione dei neuroni. Ciò porta ad un aumento della soglia convulsiva ridotta e riduce il rischio di sviluppare un attacco. La carbamazepina è indicata per crisi semplici e parziali, nonché per condizioni generalizzate, chiamate crisi convulsive tonico-cloniche di grandi dimensioni.

Se viene utilizzato nei bambini, riduce bene la depressione e l'ansia, riduce il potenziale di irritabilità e aggressività. La carbamazepina è prescritta anche nel trattamento dell'alcolismo cronico, per alleviare la sindrome da astinenza da alcol, sintomi come irritabilità e tremore.

Esiste anche la carbamazepina in forma prolungata, che agisce più a lungo, come Finlepsin Retard. Il merito di questa forma è che la concentrazione della sostanza nel plasma sanguigno è più costante e stabile e meno suscettibile alle fluttuazioni. Ciò migliora l'effetto anticonvulsivante. L'introduzione della forma prolungata ha permesso di utilizzare la carbamazepina solo una volta al giorno.

La carbamazepina viene inclusa ogni anno nell'elenco dei farmaci di vitale importanza (VED) ed è poco costosa. Pertanto, la finlepsina alla dose di 200 mg n. 50 costa da 200 a 270 rubli e la carbamazepina generica INN prodotta da Obolenskoye può essere acquistata anche per 60 rubli. Naturalmente c'è il sospetto che non funzionerà come i marchi noti.

Vantaggi e svantaggi

Il vantaggio della carbamazepina può essere considerato la sua ampiezza d'azione, viene utilizzata per varie forme di epilessia, e non solo per essa. È economico, prescritto senza problemi per un lungo periodo, ma presenta alcune limitazioni. Non deve essere utilizzato in caso di anemia grave e diminuzione dei leucociti nel sangue, con aritmie cardiache (blocco atrioventricolare), in caso di aumentata sensibilità agli antidepressivi triciclici, di cui è un rappresentante.

È necessario prestare cautela in caso di insufficienza cardiaca, e soprattutto in combinazione con alcolismo cronico, in caso di aumentata secrezione dell'ormone antidiuretico e di insufficienza surrenalica, nonché nel glaucoma. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle donne in gravidanza che dovrebbero usare carbamazepina a dosaggi minimi. Un altro svantaggio è la necessità di assumere il farmaco abbastanza spesso (ad eccezione della forma ritardata), fino a tre volte al giorno. La carbamazepina provoca anche vari effetti collaterali, il più delle volte sonnolenza, vertigini, perdita di appetito e altri disturbi. Pertanto, il paziente deve essere osservato da un medico dopo l'inizio del trattamento. Esistono anche sintomi di sovradosaggio e casi particolari di interazione con altri farmaci, ma sono tutti conosciuti e ben studiati.

Acido valproico (Depakine-chrono, Konvulex)

Questo farmaco di prima generazione è ampiamente conosciuto nel nostro paese con il nome Depakine-chrono, prodotto dalla società Sanofi, o Konvulex, dalla società austriaca Valeant. Questo medicinale è due o anche tre volte più costoso della carbamazepina. Depakine 500 mg n. 30 costa da 220 a 650 rubli e Convulex ha approssimativamente lo stesso costo.

Il principio attivo di Convulex è l'acido valproico, quindi gli esperti chiamano questi farmaci valproati - sali solubili di questo acido. Vengono utilizzati negli ospedali e in regime ambulatoriale, sono disponibili in compresse, sciroppi e persino in fiale per uso endovenoso.

Il farmaco, oltre al suo effetto anticonvulsivante, rilassa i muscoli, agendo come miorilassante centrale (Mydocalm, Sirdalud) e produce un effetto sedativo. Aumenta la concentrazione del neurotrasmettitore inibitorio, l'acido gamma-aminobutirrico, perché blocca il lavoro dell'enzima che distrugge questo neurotrasmettitore.

L'acido valproico è indicato per disturbi abbastanza gravi, come lo stato epilettico, quando viene somministrato per via endovenosa. I farmaci vengono utilizzati anche per le crisi epilettiche grandi o generalizzate negli adulti e nei bambini, che possono manifestarsi in modo diverso. Convulex è utilizzato anche per trattare sindromi specifiche che causano grave epilessia nei bambini, ad esempio la sindrome di Lennox-Gastaut o la sindrome di West. Il farmaco è usato per trattare le convulsioni febbrili infantili, nonché per trattare la psicosi maniaco-depressiva in psichiatria, che ora è chiamata disturbo affettivo bipolare. Il farmaco deve essere utilizzato nei dosaggi e secondo lo schema prescritto dal medico; è esclusa qualsiasi automedicazione.

Vantaggi e svantaggi

Il farmaco è disponibile in una varietà di forme di dosaggio e può essere utilizzato in pediatria, nella pratica psichiatrica e nel trattamento delle condizioni di emergenza. Un altro vantaggio del valproato è che il farmaco è efficace per tutte le forme di convulsioni e tutti i tipi di epilessia, quindi puoi iniziare a trattare qualsiasi forma di epilessia con esso e l'acido valproico sarà il farmaco di scelta, o di prima linea.

Il farmaco è disponibile, non è ancora molto costoso, ma presenta una serie di controindicazioni. Prima di tutto, si tratta di gravi disfunzioni del fegato e del pancreas, dell'epatite e della pancreatite, della diminuzione delle piastrine nel plasma sanguigno, nonché della gravidanza e dell'allattamento al seno. Il valproato viene prescritto con grande cautela ai bambini, soprattutto di età inferiore ai tre anni, e anche se il bambino assume più farmaci antiepilettici contemporaneamente. Una combinazione di farmaci è sempre meno prevedibile della monoterapia.

Il vantaggio di Konvulex e Depakine può essere considerato una tollerabilità abbastanza buona e un basso numero di effetti collaterali, che dipendono dalla dose. Se si verificano reazioni avverse, nella maggior parte dei casi si tratta di nausea, sensazione di stanchezza, macchie lampeggianti davanti agli occhi, anemia o cambiamenti del peso corporeo, sia verso l'alto che verso il basso. Nei test del paziente, il livello di bilirubina, la concentrazione di transaminasi epatiche e di azoto possono aumentare.

La somministrazione simultanea di valproato e carbamazepina non deve essere combinata in un paziente, poiché Convulex insieme alla carbamazepina contribuisce a un più facile sovradosaggio di quest'ultima. Non dovresti combinare Konvulex con fenobarbital, antipsicotici, antidepressivi e alcuni antibiotici del gruppo dei carbapenemi.

È severamente vietato assumere alcol durante il trattamento con valproato, come avviene con altri farmaci, poiché l'assunzione di alcol etilico facilita l'insorgenza di crisi epilettiche. La combinazione di etanolo e valproato porta ad un aumento dell’effetto tossico sul fegato.

Etosuccimide (Suxilep)

Questo farmaco del gruppo dei farmaci antiepilettici di prima generazione può essere considerato, ovviamente, il più costoso. Una bottiglia di capsule, tuttavia, nella quantità di 100 pezzi, costerà circa 3.000 rubli, si trova raramente nelle farmacie e potrebbe anche scarseggiare. Se parliamo della dose giornaliera media ottimale, negli adulti è di 15 mg per kg di peso. Pertanto, una persona che pesa 80 kg avrà bisogno di 5 compresse di questo tipo al giorno, il che significa che un pacchetto da 3.000 rubli terminerà dopo 20 giorni di assunzione. Il costo di un corso mensile sarà di circa 4.500 rubli.

Perchè si usa Suxilep? Innanzitutto per il trattamento delle crisi epilettiche minori. La sua nicchia sono le crisi epilettiche speciali con componente mioclonica, le crisi epilettiche giovanili impulsive e le forme speciali di crisi di assenza. Questa “specializzazione ristretta” ha permesso a Suksilep di essere leader in una “nicchia ristretta”, molto richiesta, nonostante i costi relativamente elevati. Come in ogni altro caso, il farmaco antiepilettico Suxilep inizia ad essere utilizzato con la titolazione della dose, aumentandola gradualmente di una compressa ogni 5 giorni fino a quando le convulsioni si riducono o scompaiono completamente. Puoi aumentare il farmaco, ma solo fino al limite, fino a un dosaggio non superiore a 6 compresse al giorno.

Vantaggi e svantaggi

Suxilep è generalmente ben tollerato e le controindicazioni comprendono gravi disfunzioni degli organi interni: fegato e reni. Il farmaco è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento e gli effetti collaterali di questo farmaco sono più o meno gli stessi della carbamazepina. Naturalmente il più grande svantaggio del farmaco è il prezzo elevato e non sempre è disponibile in farmacia. Tuttavia, dato il suo effetto unico su forme particolari di epilessia, bisogna sopportare queste carenze - dopo tutto, non ci sono ancora concorrenti. Il farmaco viene prodotto solo importato: dalla società francese Delpharm Lille o dalle società tedesche Jena Pharm e Mibe Artsneimittel.

Il fenobarbital è un farmaco davvero economico e avrebbe dovuto essere il punto di partenza per una revisione dei farmaci per le convulsioni. Una confezione da 10 compresse da 100 mg ciascuna viene venduta a soli 23 rubli. L'impresa federale, la Centrale Endocrina di Mosca, ha il monopolio virtuale sulla produzione di fenobarbital. Oltre a questo dosaggio, è disponibile in compresse da 50 mg e 5 mg.

Le istruzioni ufficiali per il fenobarbital affermano che non è solo un antiepilettico, ma anche un farmaco ipnotico. Come tutti i barbiturici, interagisce con la speciale struttura dell'acido gamma-aminobutirrico e riduce l'eccitabilità delle membrane cellulari neuronali. Il fenobarbital provoca sonnolenza, effetto ipnotico e sedazione a grandi dosi. Ecco perché è incluso in Corvalol.

Il fenobarbital ha un’altra proprietà importante che non è correlata all’epilessia. Tratta l'ittero, ma solo l'ittero associato alla malattia emolitica del neonato e non è una conseguenza dell'epatite virale e alcolica o della cirrosi epatica. Oltre all'epilessia e alla sindrome convulsiva nei neonati, il medicinale è indicato per paralisi spastica, agitazione, disturbi del sonno, se non sono disponibili farmaci moderni speciali e costosi.

È per questo motivo, per “tappare i buchi”, che viene prodotto il Corvalol. Se calcoliamo la quantità di Corvalol, che viene venduta ogni anno in Russia, il fenobarbital, anche solo in base al peso, sarà il farmaco anticonvulsivante più utilizzato per altre indicazioni. Il fenobarbital deve essere assunto con cautela e solo su consiglio di uno specialista! Poche persone lo sanno, ma solo 2 g di fenobarbital assunti per via orale possono causare la morte e l'ingestione di 1 g provoca gravi avvelenamenti. Ciò significa che mezzo bicchiere di Corvalol, o 100 ml, bevuto, ad esempio, a scopo di intossicazione alcolica, contiene 1,82 g di fenobarbital e dopo tale "dose" potresti non svegliarti.

Vantaggi e svantaggi

A proposito di fenobarbital, o puoi dirlo in un proverbio: "un vecchio cavallo non rovinerà un solco". Questo farmaco è stato un farmaco anticonvulsivante efficace per molti anni e persino decenni, ma il suo uso a lungo termine si è rivelato causare disturbi significativi nelle funzioni mentali, portando a una diminuzione dell'intelligenza e alla depressione della memoria. I pazienti che sono stati a lungo in monoterapia con fenobarbital hanno sviluppato psicosi piuttosto gravi, soprattutto durante l'infanzia.

Allo stesso tempo, lo spettro d'azione del fenobarbital su varie forme di epilessia non è così ampio come quello della carbamazepina o dell'acido valproico. Ad esempio, se parliamo di epilessia da assenza, al contrario, aggrava il decorso della malattia. questa forma della malattia e talvolta provoca anche convulsioni. Pertanto, attualmente, il fenobarbital, nonostante la sua prevalenza e il basso costo, è considerato il miglior farmaco di prima scelta solo quando si tratta di convulsioni nei neonati.

Farmaci anticonvulsivanti di seconda generazione

Dall’inizio degli anni ’90, i farmaci anticonvulsivanti di seconda generazione sono entrati nella pratica clinica. Si tratta di farmaci ormai molto conosciuti come Neurontin e Lamictal, Keppra e Trileptal, Lyrica e Topamax. Altri significati.

Se li confrontiamo con i farmaci di prima generazione, la loro principale differenza è una ricerca mirata, piuttosto che una scoperta accidentale, e un numero molto minore di effetti collaterali. I farmaci di prima generazione molto spesso influenzavano vari sistemi enzimatici e inibivano o aumentavano la loro attività. Ciò ha causato picchi indesiderati nei livelli ormonali e provocato disturbi cognitivi. Pertanto, nel trattamento dell'epilessia con farmaci di seconda generazione, vi è maggiore semplicità nei regimi e l'aderenza del paziente al trattamento è molto più elevata. Naturalmente, il costo di questi farmaci è più alto.

Dato che possono verificarsi cambiamenti di personalità in pazienti affetti, ad esempio, da epilessia generalizzata, tale compliance o aderenza è assolutamente necessaria per il successo. In generale, la loro principale differenza è una maggiore sicurezza e una migliore portabilità. Per non elencarli o ripeterli, ecco gli effetti collaterali più comuni di gabapentin, topamax e lamotrigina. Molto spesso, ovviamente, c'erano vertigini e poi diplopia transitoria o visione doppia. Con Topamax si sono verificati disturbi del linguaggio, ma la sonnolenza è sempre rimasta la più frequente. Considera i rappresentanti più tipici e popolari della seconda generazione di mezzi per il trattamento delle convulsioni.

Forse la lamotrigina è il farmaco di seconda generazione più famoso tra gli epilettologi, ed è un antagonista dell'acido folico e un bloccante dei canali del sodio abbastanza buono. Il suo ruolo è sopprimere il rilascio di neurotrasmettitori che eccitano i neuroni nella fessura sinaptica. Viene rapidamente assorbito se assunto per via orale e vive nel corpo per un periodo piuttosto lungo, la sua emivita è superiore a 30 ore. Pertanto la Lamotrigina può essere assunta al mattino, una volta al giorno.

La lamotrigina è indicata per l'uso in persone di età superiore ai 12 anni per il trattamento di varie forme di epilessia, il cui elenco non dice nulla a una persona senza istruzione medica. Ad esempio, questa è una terapia combinata per l'epilessia parziale refrattaria e per la sindrome di Lennox-Gastaut nei bambini. Ma può anche essere usato per trattare le crisi epilettiche del grande male, cioè l’epilessia generalizzata. È importante che la Lega internazionale contro l’epilessia lo abbia nominato il farmaco di scelta per gli anziani con un alto livello di evidenza per il trattamento delle forme parziali.

La dose media giornaliera di Lamotrigina, ad esempio, in combinazione con carbamazepina, è di 400 mg. Viene anche usato per trattare il parkinsonismo e ridurre il rischio di depressione nel disturbo bipolare.

Il farmaco originale Lamictal, prodotto dalla Glaxosmithkline nel Regno Unito, costerà in media 2000 rubli. per confezione (capsule da 100 mg n. 30) e questa confezione può durare una settimana. Di conseguenza, un ciclo mensile di trattamento con il farmaco originale costerà 8.000 rubli. al mese. Questo è molto, molto costoso per un russo. Il farmaco Lamolep di Gedeon Richter costerà 1.400 rubli. nello stesso dosaggio, e un corso mensile costerà 5500, ma anche questo è un costo elevato. L'analogo più economico è la Lamotrigina, un generico INN di Canonpharma, e il suo costo è di circa 600 rubli. per confezione.

Vantaggi e svantaggi

Tra gli effetti collaterali della lamotrigina, il più comune e, ahimè, spiacevole e pericoloso, sono le eruzioni cutanee o l'esantema. Molto raramente si manifesta come una sindrome grave - Stevens-Johnson o Lyell, quando la pelle si stacca e questa condizione è pericolosa per la vita ed è caratterizzata da un'elevata mortalità. Se il paziente avverte il minimo accenno di alterazioni cutanee durante l'assunzione di Lamotrigina, il farmaco viene immediatamente sospeso, poiché nella maggior parte dei casi l'eruzione cutanea è persistente e irreversibile. Questo è ovviamente un effetto collaterale molto grave, ma fortunatamente è molto raro. Lo sviluppo di questo può essere evitato aumentando la dose molto lentamente quando si seleziona la concentrazione desiderata.

Un altro "lato" può essere chiamato vitiligine, sonnolenza e nausea, diminuzione delle piastrine nel plasma sanguigno, leucopenia e aumento delle transaminasi epatiche. Ma se parliamo di effetti collaterali nella popolazione, la lamotrigina è tollerata abbastanza bene. Nei pazienti, oltre all'effetto antiepilettico, migliora l'umore, mostra un effetto antidepressivo e migliora l'attenzione. In particolare, la Lamotrigina rappresenta un buon trattamento per l'epilessia negli anziani, e soprattutto in presenza di depressione.

Il Topamax originale, prodotto dalla svizzera Janssen Сilag, costa da 1.100 a 1.300 rubli per confezione (60 capsule da 50 mg). L'analogo domestico può essere acquistato al prezzo di circa 190 rubli, ma è necessario tenere conto del fatto che la concentrazione è la metà, 25 mg, e anche il numero di capsule è la metà (30 pezzi). Pertanto, è necessario moltiplicare immediatamente per quattro affinché il confronto sia corretto. E poi la quantità equivalente di topiramato prodotto in Russia costerà circa 800 rubli. Pertanto è meglio resistere un po' e acquistare il farmaco svizzero originale.

Topamax riduce la frequenza dei potenziali d'azione e funziona con l'acido gamma-aminobutirrico per bloccare i canali del sodio. È indicato per il trattamento rigorosamente al di sopra dei due anni, sia per l'epilessia di nuova diagnosi sia come parte di un trattamento complesso, insieme ad altri farmaci. È importante che Topamax possa essere utilizzato per prevenire gli attacchi di emicrania e che venga utilizzato solo durante il periodo inter-attacco.

Topamax deve essere utilizzato aprendo le capsule e mescolandole con qualsiasi alimento morbido, deglutendo immediatamente e senza masticare. Puoi deglutirlo intero, ma la pre-dispersione del prodotto provoca un assorbimento più rapido e uniforme. La dose media giornaliera, da valutare attentamente con il medico, è di circa 300 mg. Ciò significa che il rimedio originale durerà 10 giorni e il costo di un ciclo mensile di trattamento sarà di circa 3.300 rubli.

Vantaggi e svantaggi

Il topiramato è ben tollerato e non si verificano sintomi di astinenza se è necessario interrompere bruscamente il farmaco. Molto spesso, i pazienti hanno manifestato una diminuzione dose-dipendente del peso corporeo. In presenza di obesità, questo è un effetto collaterale molto positivo, ma, ahimè, non necessario. Tuttavia, c'era qualcos'altro. La concentrazione è diminuita, sono comparse vertigini, sonnolenza e debolezza. Ciò significa che durante il trattamento con Topamax è meglio non guidare. Naturalmente, questo vale anche per le persone che soffrono di emicrania, poiché ai pazienti con epilessia è vietato guidare. Inoltre, il topiramato è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento e nei pazienti con urolitiasi, poiché il farmaco può portare alla formazione di calcoli di calcio o fosfato - alcalinizza le urine. Le donne che assumono contraccettivi ormonali mentre assumono Topamax devono essere particolarmente monitorate. L'efficacia dei contraccettivi può essere significativamente ridotta.

Levetiracetam (Keppra, Comviron, Levetinol, Epiterra, Epitropil)

Keppra è stato prodotto per la prima volta dalla società croata Pliva. Ora è prodotto dalla società belga UCB - Pharma, e in Russia il prodotto è prodotto sotto forma di levetiracetam dalle società Ozon e R-Pharm. Una confezione di compresse di Keppra nella quantità di 30 pezzi costerà circa 800 rubli, 250 mg ciascuna. I medicinali domestici costeranno più della metà; a settembre 2019 il levetiracetam della ditta Ozon può essere acquistato per 315 rubli.

Questo farmaco rimane in gran parte un mistero, poiché il meccanismo antiepilettico del levetiracetam non è ancora chiaro. Tuttavia, viene utilizzato sia per le crisi parziali che per le crisi epilettiche primarie generalizzate, di grande male, negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni. Le crisi parziali possono o meno avere una generalizzazione secondaria, ma il levetiracetam sarà abbastanza efficace. Si applica due volte al giorno e inizia con la dose di una compressa due volte al giorno. Questa è la fase in cui ci si abitua al farmaco e si valuta la sua tollerabilità. Dopo 2 settimane, la dose viene raddoppiata a 1 g al giorno. Di solito, l'effetto terapeutico inizia con questo dosaggio e, se necessario, può essere aumentato, ma non più che raddoppiato, fino a 3 g al giorno. Oltre a tale monoterapia, può esserci anche una terapia complessa, quando, oltre al levetiracetam, viene prescritto qualche altro farmaco, quindi il calcolo viene effettuato in base al dosaggio per chilogrammo di peso corporeo.

Vantaggi e svantaggi

Keppra e levetiracetam di alta qualità sono ben tollerati e migliorano significativamente la qualità della vita dei pazienti. L'effetto collaterale più comune è la sonnolenza, e quanto più alto è il livello, tanto più pronunciato è. Al secondo posto ci sono la perdita di peso, la diarrea e la visione doppia. Naturalmente, non è consigliabile guidare per le persone con sviluppo di sonnolenza, ma un paziente con diagnosi di epilessia non può ottenere la patente, quindi questa condizione non è molto rilevante. Inoltre, ai pazienti con questa diagnosi è vietato lavorare in condizioni di lavoro pericolose, con macchine e meccanismi in movimento; anche questo deve essere preso in considerazione. Dopotutto, un paziente con una sindrome convulsiva appena diagnosticata non può sempre essere immediatamente allontanato dal dipartimento di sicurezza sul lavoro o trasferito a un lavoro non pericoloso. Le compresse di levetiracetam non devono essere utilizzate nei bambini di età inferiore a quattro anni e in soluzione fino a 1 mese. Viene prescritto con cautela agli anziani e alle persone con gravi danni al fegato. In casi estremi, il medicinale può essere utilizzato nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento, ma ciò deve essere deciso da un consiglio.

A differenza dei farmaci antiepilettici di seconda generazione, il gabapentin ha guadagnato una fama trionfante oltre al trattamento dell'epilessia e in un'altra area, il trattamento del dolore neuropatico, ed è più efficace della prescrizione della carbamazepina. È noto come un farmaco che migliora significativamente la qualità della vita nel dolore cronico e bruciante che è intrattabile con la carbamazepina. Il gabapentin funziona per condizioni come la nevralgia del trigemino, una condizione che segue l'herpes zoster chiamata nevralgia posterpetica.

Il farmaco più costoso è il Neurontin originale della Pfizer. Una confezione di capsule da 300 mg per una quantità di 50 pezzi costerà in media 1.000 rubli. Il farmaco Tebantin di Gedeon Richter costerà più o meno lo stesso. Il costo massimo di Convalis (della società nazionale Pharmstandard è di 700 rubli) e Catena di Belupo costa da 350 a 680 rubli.

Sembrerebbe che questo sia a basso costo, ma, a differenza di altri farmaci, la scelta della terapia con gabapentin e l'aumento della dose possono avere limiti piuttosto ampi.

Il gabapentin funziona in modo leggermente diverso rispetto a un semplice bloccante dei canali del sodio. Non influisce affatto sulla cattura o sul metabolismo del GABA, questo neurotrasmettitore inibitorio. Si ritiene che colpisca in generale non il canale del sodio, ma il canale del calcio. È importante sottolineare che non influisce sul metabolismo della dopamina, della serotonina e della norepinefrina e non presenta gli effetti collaterali degli SSRI, che sono ampiamente utilizzati come antidepressivi.

Il farmaco è indicato principalmente per il trattamento del dolore neuropatico e come anticonvulsivante per il trattamento delle crisi parziali con e senza generalizzazione secondaria nei bambini di età superiore ai 12 anni e negli adulti. Viene anche utilizzato come farmaco aggiuntivo nella terapia complessa per il trattamento delle crisi parziali.

Sopra è stato detto che Neurontin e i suoi analoghi sono venduti in capsule da 300 mg e che è necessario iniziare con una capsula 3 volte al giorno. Il dosaggio massimo è 4 volte superiore, ovvero 3600 mg al giorno. Ma i medici notano che un dosaggio superiore a 1800 mg al giorno difficilmente ha un effetto positivo; di solito, la riduzione del dolore o l'attività anticonvulsivante funzionano fino a questa dose, cioè fino alla dose di 2 capsule 3 volte al giorno.

Non c'è bisogno di temere che il farmaco sia scarsamente tollerato, è ben tollerato in dosi di quasi 5 g al giorno. Si stima che una confezione di Neurontin durerà circa 3 giorni calcolando la dose media. Quindi il corso mensile costerà 10.000 rubli. E dato il suo utilizzo a lungo termine per il trattamento del dolore neuropatico, questo aspetto farmacoeconomico pone un problema noto.

Vantaggi e svantaggi

Il grande vantaggio del gabapentin è la sua efficacia veramente comprovata, che riduce il dolore bruciante e spiacevole che tormenta le persone durante la notte e provoca persino il suicidio. L'inconveniente può essere considerato un uso frequente: tre volte al giorno, la necessità di contare il numero di capsule fino a ottenere l'effetto desiderato. D'altra parte, il gabapentin è molto ben tollerato da quasi tutti e gli effetti collaterali più comuni includono stitichezza, mancanza di respiro e visione offuscata. Gli effetti dipendono dalla dose e ad alti dosaggi possono verificarsi anche sonnolenza e incoordinazione.

Va ricordato che non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a 12 anni come farmaco principale per il trattamento delle crisi parziali. Può essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento al seno, ma ancora una volta, previo accordo con gli specialisti, se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Poiché questo farmaco viene secreto nel latte materno e il suo effetto o la sua mancanza sul bambino non è chiaro, l'allattamento al seno durante il trattamento con gabapentin è importante a causa di questo rischio.

Qual è il prossimo?

Oggi, il 21° secolo ha cambiato il suo secondo decennio. I preparati farmaceutici della 3a generazione sono già pronti, ad esempio Briviak. Tuttavia, il loro scopo è ancora inferiore a quello dei farmaci di prima e seconda generazione, poiché anche il loro potenziale non è ancora del tutto chiaro, e anche i farmaci di seconda generazione possono essere facilmente utilizzati per diversi decenni per curare l'epilessia.

D'altra parte, i regimi di co-somministrazione migliorano costantemente, si aprono nuove possibilità e combinazioni di farmaci. Alcuni esperti ritengono che i farmaci esistenti siano sufficienti. Un effetto molto maggiore si otterrà seguendo nel miglior modo possibile i seguenti principi di trattamento:

1. iniziare a trattare l'epilessia il prima possibile, il che significa che è necessario diagnosticarla tempestivamente nel modo più accurato possibile;
2. devi prendere un medicinale come monopreparazione. Questo, cioè il trattamento con un farmaco, è molto più desiderabile della combinazione di due o anche tre farmaci antiepilettici;
3. controllare razionalmente la dose e ridurla a un livello accettabile quando gli effetti superano gli effetti collaterali minori.

Inoltre, i metodi non farmacologici per il trattamento di questa malattia antica ma ben nota vengono costantemente migliorati. Pertanto, se tu o i tuoi parenti sperimentate convulsioni incomprensibili, dovreste contattare urgentemente un neurologo. È molto importante ricordare che l'epilessia non è sempre convulsioni. Possono essere considerati come una caduta, svenimenti incomprensibili, convulsioni simili a quelle isteriche, nonché semplicemente uno stato incomprensibile di stupore e congelamento in una posizione. A volte ci sono pazienti ambulatoriali automaticamente. Bene, se questa pressione non è un tasto del computer. Ma a volte puoi continuare a tagliarti le dita invece delle cipolle. Solo dopo l'elettroencefalografia con provocazione, e possibilmente più volte, dopo un esame approfondito da parte di un neurologo-epilettologo, è possibile formulare una diagnosi e prescrivere un trattamento.

Attenzione! Questa valutazione è di natura soggettiva, non è una pubblicità e non serve come guida all'acquisto. Prima dell'acquisto è necessaria la consultazione con uno specialista.

I farmaci anticonvulsivanti sono prescritti per eliminare crampi muscolari e spasmi, nonché per alleviare e prevenire altri segni di un attacco epilettico. Esistono diversi tipi di crisi: crisi epilettiche generalizzate, focali, di grande male e crisi minori (pseudo-assenze). Per ogni tipo di attacco vengono utilizzati rimedi diversi.

Anticonvulsivanti

Il gruppo di anticonvulsivanti include l'elenco:

• barbiturici (fenobarbital, benzonale, esamidina, benzobamil);
• valproato (acediprolo);
• derivati ​​dell'idantoina (difenina);
• imminostilbeni (carbamazepina);
• derivati ​​dell'ossazolidinedione (trimetina);
• succinimidi (etosuccimide, pufemid);
• rilassanti muscolari (mydocalm);
• benzodiazepine (clonazepam).

Lo scopo degli anticonvulsivanti è prevenire le convulsioni mantenendo l'attività del sistema nervoso. Il trattamento con farmaci dura fino alla completa guarigione, oppure per tutta la vita (in caso di forma cronica e malattie geneticamente determinate). Gli anticonvulsivanti, la cui classificazione si basa sulla loro struttura chimica, hanno diversi meccanismi d'azione.

L'azione di vari gruppi di farmaci si basa sui seguenti effetti:

• influenza sui recettori dell'acido gamma-aminobutirrico, recettori delle benzodiazepine;
• soppressione dell'azione degli acidi stimolanti (glutammato, aspartato);
• bloccare gli impulsi agendo sui canali del potassio e del sodio;
• effetto antispastico.

Classificazione dei farmaci antiepilettici

Farmaci antiepilettici, classificazione:

1. Barbiturici.
2. Medicinali con un effetto predominante sui neurotrasmettitori aminoacidici: stimolanti GABA (acediprolo, vigabactrin, valpromide, tiagabina), inibitori degli aminoacidi eccitatori (lamotrigina, topiramato), farmaci con effetto ibrido (felbamato, carbamazepina, oxcarbazepina, difenina).
3. Derivati ​​delle benzodiazepine (clonazepam).
4. Altri farmaci (succinimidi e gabapentin).

Farmaci antiepilettici: sono classificati sia in base alla loro struttura chimica che al loro effetto. Di seguito è riportato un elenco e una descrizione dei farmaci antiepilettici.

Barbiturici

Dal gruppo dei barbiturici viene utilizzato il fenobarbital, efficace per crisi cloniche, toniche, miste, generalizzate, focali, paralisi spastica. Utilizzato per corea, eclampsia. Ha anche un effetto ipnotico e sedativo. Prescritto in combinazione con farmaci che ne aumentano l'effetto.

Importante! Gli effetti collaterali del fenobarbital sono associati al suo effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale (sonnolenza, calo della pressione), reazioni allergiche (eruzione orticarioide).

Il benzonale, rispetto al fenobarbital, ha un effetto inibitorio meno pronunciato sul sistema nervoso centrale. Utilizzato per convulsioni generalizzate. Viene anche utilizzato per il trattamento delle crisi polimorfiche e non convulsive in combinazione con altri farmaci.

Il benzobamil è meno tossico del farmaco precedente. Utilizzato per sopprimere i focolai epilettogeni localizzati nella sottocorteccia. L'examidina è usata per trattare le convulsioni generalizzate. Interrompe il metabolismo dell'acido folico, che può manifestarsi con anemia e depressione.

Farmaci che influenzano la trasmissione degli aminoacidi

Si tratta di anticonvulsivanti, il cui meccanismo d'azione è quello di stimolare i processi indotti dal GABA o inibire la trasmissione del glutammato e dell'aspartato.

GABA sopprime i processi di eccitazione, riducendo così la prontezza convulsa del cervello durante. I recettori GABA sono stimolati dai farmaci del gruppo valproato.

L'acediprolo è utilizzato principalmente per le crisi di piccolo male e le pseudoassenze temporali. È efficace anche per le crisi epilettiche di grande male, motorie focali e psicomotorie. Elimina gli equivalenti mentali, perché ha un effetto tranquillante, aumenta la chetogenesi.

La valpromide è usata come farmaco aggiuntivo per l'epilessia per eliminare i sintomi mentali. La tiagabina viene utilizzata per le crisi epilettiche parziali.

Inibitori del glutammato e dell'aspartato

La lamotrigina viene utilizzata sia come parte di una terapia complessa che separatamente. Efficace per crisi generalizzate e parziali. Indicato per l'epilessia resistente ad altri farmaci.

In combinazione con Acediprol, il suo effetto è potenziato e prolungato, quindi il dosaggio deve essere ridotto. Quando prescritto insieme ai barbiturici, alla carbamazepina, l'effetto è ridotto, perché il farmaco viene inattivato più rapidamente dagli enzimi epatici.

Il topiramato è un derivato del fruttosio. Viene utilizzato nel trattamento delle crisi epilettiche sia generalizzate che parziali, sindrome di Lennox-Gastaut. Può causare alterazione del gusto, tendenza all'urolitiasi.

I farmaci con azione idruro includono carbamazepina, felbamato, difenina, oxcarbazepina. Questi farmaci supportano i processi di inibizione (stimolando i recettori della glicina o del GABA) e sopprimono l'eccitazione della corteccia e delle formazioni sottocorticali.

Le benzodiazepine (clonazepam), grazie al loro effetto tranquillante, vengono utilizzate per alleviare gli equivalenti mentali dell'epilessia e delle crisi epilettiche.

Altri farmaci

1. I succinamidi sono efficaci per le crisi di assenza e l'epilessia mioclonica.
2. Gabapentin è usato per l'epilessia parziale.
3. Il cloracone viene utilizzato per le crisi epilettiche di grande male e per fermare le reazioni psicomotorie.
4. Il methindione tratta le crisi epilettiche di grande male, equivalenti mentali.
5. I farmaci Baclofen e Mydocalm hanno un effetto antispastico.

Gli anticonvulsivanti per i bambini dovrebbero avere effetti collaterali meno pronunciati e una tossicità relativamente bassa: acediprolo, benzobamil.

Effetto collaterale

I principali effetti collaterali degli anticonvulsivanti sono: cambiamenti nel quadro del sangue (anemia), sonnolenza, diminuzione della pressione sanguigna, reazioni allergiche. La difenina può causare squilibrio ormonale e iperplasia gengivale. L'epilessia e le malattie con sindrome convulsiva richiedono l'uso regolare di anticonvulsivanti, perché sono condizioni pericolose.

I farmaci anticonvulsivanti sono usati come mezzo per eliminare i sintomi del dolore e gli spasmi muscolari, prevenire il passaggio dagli attacchi di dolore a quelli convulsivi, ecc.

L'attivazione simultanea di un impulso nervoso da parte di un gruppo di determinati neuroni è simile al segnale inviato dai neuroni di tipo motorio nella corteccia cerebrale. In caso di lesione di questo tipo, le terminazioni nervose non manifestano tic o convulsioni, ma provocano attacchi di dolore.

Lo scopo dell'uso degli anticonvulsivanti è eliminare il dolore o gli spasmi muscolari senza provocare oppressione del sistema nervoso centrale. A seconda del grado di complessità della malattia, questi farmaci possono essere utilizzati da diversi anni fino all'uso permanente nelle forme croniche o genetiche gravi della malattia.

Gli attacchi di attività convulsiva sono associati ad un aumento del grado di eccitazione delle terminazioni nervose nel cervello, solitamente localizzato in alcune aree della sua struttura e diagnosticato quando si verifica una condizione caratteristica dell'esordio.

La causa dei crampi può essere una carenza nel corpo degli elementi chimici necessari, come magnesio o potassio, la compressione di un nervo muscolare nel canale o un'improvvisa e prolungata esposizione al freddo. Una carenza di potassio, calcio o magnesio provoca interruzioni nella trasmissione dei segnali ai muscoli dal cervello, come evidenziato dalla comparsa di spasmi.

Nella fase iniziale, la manifestazione dello sviluppo di una malattia di tipo neurologico consiste in sensazioni di dolore locale provenienti dall'area delle cellule nervose colpite e manifestate da attacchi di dolore di varia intensità e natura della manifestazione. Con il progredire della malattia, a causa dello sviluppo di processi infiammatori o di spasmi muscolari nell'area delle terminazioni nervose schiacciate, la gravità degli attacchi aumenta.

In caso di contatto precoce con uno specialista, per la terapia viene utilizzato un complesso di farmaci che elimina le cause e i segni di danno alle terminazioni nervose. L'autodiagnosi e il trattamento non consentono di scegliere tra un'ampia gamma di anticonvulsivanti quello più adatto per alleviare i sintomi del dolore ed eliminare la causa del disagio.

La maggior parte dei farmaci utilizzati nel trattamento delle convulsioni hanno effetti combinati e presentano numerose controindicazioni, per cui la prescrizione e l’uso non autorizzati di questi farmaci possono rappresentare un pericolo per la salute del paziente.

Sotto osservazione da uno specialista, valuta l'efficacia del farmaco prescritto in base alla sua efficacia e diagnostica l'assenza di alterazioni patologiche dopo l'assunzione in base ai risultati degli esami del sangue.

Nozioni di base sulla terapia anticonvulsivante

Il trattamento complesso delle manifestazioni convulsive comprende gruppi di farmaci con diversi principi d'azione, tra cui:

Alcuni dei farmaci prescritti hanno l'effetto di inibire lo sviluppo o di prevenire l'insorgenza di reazioni di tipo allergico.

Principali gruppi di anticonvulsivanti

Gli anticonvulsivanti sono divisi in diversi gruppi, il cui elenco è offerto di seguito.

Iminostilbeni

Gli iminostilbeni sono caratterizzati da un effetto anticonvulsivante, dopo il loro uso i sintomi del dolore vengono eliminati e l'umore migliora. I farmaci di questo gruppo includono:

• Tegretol;
• Amisepina;
• Zeptol.

Valproato di sodio e derivati

I valproati, usati come anticonvulsivanti e come iminostilbeni, aiutano a migliorare il background emotivo del paziente.

Inoltre, quando si utilizzano questi farmaci, si notano effetti tranquillanti, sedativi e miorilassanti. I farmaci di questo gruppo includono:

• Acediprolo;
• valproato di sodio;
• Valparina;
• Convulex;
• Epilim;
• Apilessina;
• Diplexile.

Barbiturici

I barbiturici sono caratterizzati da un effetto sedativo, aiutano ad abbassare la pressione sanguigna e hanno effetto ipnotico. Tra questi farmaci, i più comunemente usati sono:

• benzobamile;
• benzamil;
• Benzoilbarbamil;
• Benzoalo.

Farmaci a base di benzodiazepine

Gli anticonvulsivanti a base di benzodiazepine hanno un effetto pronunciato, vengono utilizzati in caso di comparsa di condizioni convulsive nell'epilessia e attacchi prolungati di disturbi nevralgici.

Questi farmaci sono caratterizzati da effetti sedativi e miorilassanti, con il loro uso si nota la normalizzazione del sonno.

Tra questi farmaci:

• Antilepsina;
• Klonopin;
• Itoril;
• Ravatril;
• Ravotril;
• Rivotril;
• Itorivil.

Succiminidi

Gli anticonvulsivanti di questo gruppo vengono utilizzati per eliminare gli spasmi muscolari dei singoli organi durante la nevralgia. Quando si utilizzano farmaci in questo gruppo, possono verificarsi disturbi del sonno o nausea.

Tra i mezzi più utilizzati si conoscono:

• Pufemide;
• Suxilep;
• sucimale;
• Ronton;
• Etimale;
• etosuccimide;
• Picnolepsina.

Anticonvulsivanti usati per i crampi alle gambe:

• Valparina;
• Xanax;
• Difenina;
• Antinaval;

Un colpo alle nove “porte” convulse

I principali anticonvulsivanti che vengono spesso utilizzati per l'epilessia, convulsioni e nevralgie di varia origine:

Esperienza pratica dei consumatori

Qual è la situazione pratica della terapia anticonvulsivante? Questo può essere giudicato dalle recensioni di pazienti e medici.

Prendo la carbamazepina in sostituzione della finlepsina, poiché l'analogo straniero è più costoso e il farmaco prodotto in patria è eccellente per la terapia della mia malattia.

Dato che ho provato entrambi i farmaci, posso dire che entrambi sono molto efficaci, tuttavia, la significativa differenza di costo è uno svantaggio significativo di un prodotto straniero.

Ivan

Dopo diversi anni di assunzione di Finlepsin, su consiglio di un medico, l'ho cambiato in Retard, poiché lo specialista ritiene che questo farmaco sia più adatto a me. Non ho avuto lamentele durante l'assunzione di Finlepsin, ma Retard, oltre a un effetto simile, ha un effetto sedativo.

Inoltre, il farmaco è caratterizzato da una maggiore facilità d'uso, poiché rispetto agli analoghi deve essere assunto non tre volte al giorno, ma una volta.

Vincitore

Il farmaco Voltaren aiuta con sindromi dolorose di moderata gravità. È una buona idea usarlo come aggiunta al trattamento principale.

Luba

È ora di raccogliere pietre

Una caratteristica distintiva degli anticonvulsivanti è l'impossibilità di interromperne rapidamente l'uso. Se l'effetto del farmaco è evidente, il periodo per interromperne l'uso dura fino a sei mesi, durante i quali si verifica una graduale diminuzione della dose del farmaco.

Secondo l'opinione diffusa dei medici, il farmaco più efficace per il trattamento dell'attività convulsiva è la carbamazepina.

Meno efficaci sono farmaci come Lorazepam, Fenitoina, Seduxen, Clonazepam, Dormicum e acido valporico, disposti in ordine decrescente di effetto terapeutico.

Resta da aggiungere che non è possibile acquistare anticonvulsivanti senza prescrizione medica, il che è positivo, poiché assumerli in modo irresponsabile è molto pericoloso.