Sorvasta istruzioni per l'uso. Sorvasta compresse da cosa assumere Possibili effetti collaterali e sovradosaggio

Tevastor è un farmaco che ha proprietà ipolipemizzanti e appartiene al gruppo farmacologico delle statine.

L'elemento attivo di questo farmaco è la rosuvastatina.

Tevastor abbassa l'indice di colesterolo totale e ha anche la capacità di abbassare la concentrazione di lipoproteine ​​​​a bassa densità molecolare nel sangue.

Con tale diminuzione si verifica una maggiore sintesi di molecole lipoproteiche ad alta densità molecolare, che aiutano il sistema circolatorio a purificarsi dalle molecole di colesterolo libero.

Principio operativo

In ogni organismo vivente ci sono molecole di colesterolo che si trovano in ogni membrana cellulare e creano in essa elasticità e forza. Il colesterolo si trova anche nelle guaine delle fibre nervose e protegge in modo affidabile dagli influssi esterni.

Le lipoproteine ​​apportano numerosi benefici all'organismo, ma solo quando non superano la normale concentrazione nel sangue.

La lipoproteina è anche divisa in molecole ad alta e bassa densità. Una molecola ad alta densità è il colesterolo buono, mentre una molecola a bassa densità molecolare è il colesterolo cattivo.

Il colesterolo a basso peso molecolare ha la capacità di depositarsi sulle pareti interne delle membrane arteriose, causando neoplasie di colesterolo sotto forma di placche che bloccano il lume arterioso e provocano un movimento anormale del flusso sanguigno nel canale, provocando lo sviluppo di patologie di il sistema del flusso sanguigno, le malattie dell'organo cardiaco e delle cellule cerebrali.

Il farmaco Tevastor ha lo scopo di bloccare la sintesi delle molecole di colesterolo da parte delle cellule del fegato, il che aiuta ad abbassare l'indice di colesterolo.

Il colesterolo a basso peso molecolare ha la proprietà di depositarsi sulle pareti interne delle membrane arteriose

Con l'aiuto dell'elemento attivo nel farmaco - rosuvastatina, l'enzima reduttasi viene inibito e quindi la quantità di colesterolo prodotta viene ridotta, attivando i recettori LDL, che iniziano a cercare lipoproteine ​​​​a basso peso molecolare, catturandole e trasportandole trasferirli alle cellule del fegato per un ulteriore utilizzo.

Grazie a questo lavoro dei recettori si verifica una significativa diminuzione del colesterolo a basso peso molecolare. Questo processo contribuisce alla purificazione del plasma sanguigno dal colesterolo libero.

I primi risultati del trattamento con Tevastor possono essere avvertiti dopo 14 giorni di utilizzo e l'effetto massimo del farmaco si verifica dopo l'assunzione del farmaco per 30 giorni.

Proprietà

Tevastor ha proprietà antiossidanti.

Allo stesso tempo, si possono notare le seguenti proprietà farmacocinetiche del farmaco:

• Il farmaco ha un effetto positivo sul corpo, indipendentemente dal sesso e dall'età;
• In caso di insufficienza delle cellule epatiche, nella composizione del plasma sanguigno, la concentrazione del componente attivo del farmaco supererà la norma da 3 a 8 volte;
• Il farmaco ha un numero minimo di segni di impatto negativo sul corpo, con il massimo effetto terapeutico.

Composto

Compresse rivestite con film	1 etichetta.
principio attivo:
rosuvastatina	5,0 milligrammi
	10,0 milligrammi
	20,0 milligrammi
	41,0 milligrammi
componenti ausiliari nella composizione della compressa:
Fornitura K30;
monoidrato di elementi lattosio;
Cellulosa in piccoli cristalli
fumarato sterile di sodio;

Le compresse di Tevastor sono disponibili in diversi dosaggi del principio attivo: rosuvastatina. Solo il medico curante può determinare il dosaggio richiesto per ciascun paziente.

Le compresse sono confezionate in blister da 10 pezzi e in scatole di cartone da 3-9 blister.

In ogni confezione, il produttore inserisce le istruzioni per l'uso, che ogni paziente deve studiare prima di assumere il farmaco.

Come usare?

Affinché il farmaco non causi effetti collaterali sul corpo, è necessario seguire tutte le regole per l'assunzione di questa statina:

• Il farmaco può essere assunto indipendentemente dall'ora del pasto;
• È necessario iniziare la terapia con un dosaggio minimo e successivamente il medico può aggiustare la dose giornaliera;
• Se l'indice del colesterolo è significativamente più alto del valore normale, il trattamento può essere iniziato con la dose massima fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico;
• Prima di assumere il farmaco Tevastor, al paziente viene prescritta una dieta anticolesterolo. Il cibo dietetico dovrebbe essere durante l'intero ciclo di abbassamento del colesterolo;
• Non è consentita l’automedicazione con statine.

Dosaggio

Il dosaggio iniziale del farmaco Tevastor non deve essere superiore a 5,0 milligrammi o 10,0 milligrammi una volta al giorno. Se tale dosaggio non mostra un effetto farmacologico adeguato, l'aumento della dose del farmaco può essere effettuato non prima di 30 giorni dall'inizio dell'assunzione.

Sempre durante questo periodo Tevastor può essere sostituito con altri analoghi contenenti il ​​principio attivo rosuvastatina. Un sostituto può essere le compresse di Crestor, Divastor e Alevastan.

I pazienti a cui viene prescritto Tevastor 40,0 mg raffredderanno la terapia solo sotto la costante supervisione di un medico.

Un aumento della dose del farmaco può essere effettuato solo dopo la diagnostica di laboratorio utilizzando il metodo del lipogramma. Sulla base dei test diagnostici, il medico decide se è necessario aumentare il dosaggio.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è prescritto per un alto indice di colesterolo, nonché per vari problemi nel sistema del flusso sanguigno che sono sorti a causa dello sviluppo della patologia dell'ipertriglicerinemia.

L'uso più comune del farmaco per tali patologie:

• Con ipercolesterolemia ereditaria eterozigote e omozigote;
• Patologia mista di dislipidemia e triglicerinemia.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per trattare la patologia sistemica dell'aterosclerosi e come profilassi per questa patologia, oltre a una dieta anticolesterolo.

Tevastor è prescritto a rischio di sviluppare tali patologie:

• Ischemia dell'organo cardiaco e angina pectoris;
• Infarto miocardico e infarto cerebrale;
• ictus cerebrale;
• Trombosi patologica;
• Protezione del sistema del flusso sanguigno dallo sviluppo della patologia aterosclerosi.

A dosi minime può essere assunto come misura preventiva per le donne a partire dai 55 anni e per gli uomini a partire dai 60 anni. Tevastor viene prescritto anche a pazienti che soffrono di dipendenza da nicotina e hanno problemi al sistema di flusso sanguigno e malattie dell'organo cardiaco.

Il farmaco Tevastor previene lo sviluppo di angina instabile, che può provocare un infarto miocardico.

Controindicazioni

Non prescrivere il farmaco a persone che hanno patologie tali negli organi interni che, durante l'assunzione di Tevastor, possono assumere una forma complicata:

• Patologie nelle cellule del fegato che sono nella fase di esacerbazione;
• Attività troppo elevata degli enzimi transaminasi nelle cellule del fegato, che può provocare insufficienza dell'organo epatico;
• Insufficienza dell'organo renale;
• In caso di sensibilità allergica al componente principale del farmaco rosuvastatina, nonché a qualsiasi sostanza aggiuntiva nel farmaco;
• Il farmaco Tevastor non viene prescritto durante il periodo in cui il paziente è in trattamento con Ciclosporina;
• È vietato prescrivere Tevastor con lo sviluppo della patologia miopatica nel corpo;
• Stadio cronico dell'alcolismo.

Queste sono controindicazioni per l'assunzione del farmaco alla dose compresa tra 5,0 milligrammi e 40,0 milligrammi.

Per la nomina di Tevastor alla dose di 40,0 milligrammi ci sono le seguenti controindicazioni:

• Questo dosaggio non è prescritto dal paziente durante l'infanzia e l'adolescenza;
• Con violazioni della ghiandola tiroidea e sviluppo di ipotiroidismo patologico. Esiste il rischio di sviluppare la malattia rabdomiolisi e la miopatia;
• Donne durante la gravidanza e durante l'allattamento.

Per le donne in età riproduttiva, il farmaco viene prescritto solo in condizioni di buona contraccezione.

Effetti collaterali

L'effetto negativo più comune di Tevastor sul corpo è la nausea, che scompare da sola. Ci sono effetti collaterali che non sono molto pronunciati e quasi sempre scompaiono da soli.

La gravità delle reazioni avverse del corpo al farmaco Tevastor dipende dal dosaggio assunto:

• Violazione della funzionalità del sistema endocrino, in particolare violazioni si verificano nella tiroide e nel pancreas, provocando la patologia della pancreatite;
• Giramenti di testa di varia intensità;
• Dolore prolungato alla testa;
• Spesso, in concomitanza con nausea, possono svilupparsi vomito e defecazione alterata: grave diarrea o stitichezza;
• Spesso c'è dolore allo stomaco;
• Molto raramente si verifica angioedema;
• Deviazioni nella funzionalità dei reni;
• Si avvertono dolori alle articolazioni e alle fibre muscolari;
• Patologia dell'astenia;
• Malattia di miosite;
• Durante il trattamento con Tevastor alla dose massima giornaliera, nelle urine possono comparire un gran numero di molecole proteiche.

Nausea

Interazione con altri farmaci

Prima di assumere Tevastor con altri farmaci in terapia farmacologica, è necessario conoscere le specificità dell'interazione di questo tipo di statine con altri farmaci:

• Il ricevimento simultaneo del farmaco Ezetimibe non provoca alcun effetto collaterale sul corpo;
• Quando si assumono Tevastor e Warfarin, il tempo di protrombina può aumentare;
• Durante il trattamento con Gemfibrozil, le compresse di Tevastor non vengono assunte a causa di un aumento di molte volte della composizione del sangue della rosuvastatina;
• Lo stesso effetto è dato dalla somministrazione contemporanea con Ciclosporina;
• L'uso simultaneo di Gemfibrozil o Fenofibrato con compresse di Tevastor può portare allo sviluppo di miopatia;
• È anche pericoloso assumerlo contemporaneamente ai farmaci Lopinavir e al farmaco Ritonavir;
• La somministrazione simultanea di Tevastor e del farmaco Eritromicina, la tetraciclina riduce la concentrazione di rosuvastatina del 50,0%. Potrebbero esserci problemi con il tratto digestivo.

È necessario conoscere le specifiche dell'interazione di questo tipo di statine con altri farmaci

Gli analoghi di Tevastor

I preparati basati sul principio attivo attivo della rosuvastatina sono prodotti da molti produttori di farmaci.

Ogni produttore può avere il proprio nome brevettato per questa statina e, con lo stesso dosaggio di rosuvastatina in ciascuna compressa, potrebbe esserci una diversa composizione di componenti aggiuntivi.

Sostituti e analoghi delle compresse di Tevastor:

• Il farmaco Rosuvastatina;
• Crestor del farmaco;
• Compresse di Sorvast;
• Il farmaco Merentil;
• Medicina Levostar;
• Farmaco Akorta;
• Medicina Rozart;
• Farmaco rosicor.

Prezzo

Conclusione

Il farmaco Tevastor per abbassare l'indice di colesterolo alto nel sangue mostra un buon effetto terapeutico dopo aver assunto le compresse per 3-4 settimane.

Un minimo di effetti collaterali sul corpo rendono Tevastor un medicinale più accettabile per il trattamento di pazienti di diverse età.

Molti medici prescrivono Tevastor ai pazienti per sostituire la costosa statina Crestor. Quando si assumono statine è necessario seguire sempre una dieta.

Sostanza attiva

Rosuvastatina (rosuvastatina)

Forma di rilascio, composizione e confezione

da giallo chiaro o arancio chiaro (possibile sfumatura grigiastra) ad arancio, rotondo, biconvesso, inciso con "N" su un lato e "5" sull'altro; su una sezione trasversale - un gheriglio di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 47,82 mg, crospovidone - 30 mg, lattosio - 54,97 mg, K30 - 8,5 mg, sodio stearil fumarato - 3,5 mg.

Composizione della conchiglia: Opadry II 85F23426 arancio (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato - 1,8 mg, biossido di titanio (E171) - 1,025 mg, macrogol 3350 - 0,909 mg, talco - 0,666 mg, colorante di ferro ossido giallo (E172) - 0,075 mg, colorante di ferro ossido nero (E172) ) ) - 0,003 mg, colorante giallo tramonto (E110) - 0,022 mg).

Compresse rivestite con film dal rosa chiaro al rosato, rotondo, biconvesso, inciso con "N" da un lato e "10" dall'altro; su una sezione trasversale - un gheriglio di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 45,22 mg, crospovidone - 30 mg, lattosio - 52,36 mg, povidone K30 - 8,5 mg, sodio stearil fumarato - 3,5 mg.

Composizione della conchiglia: Opadry II 85F24155 rosa (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato - 1,8 mg, biossido di titanio (E171) - 1,105 mg, macrogol 3350 - 0,909 mg, talco - 0,666 mg, colorante di ferro ossido giallo (E172) - 0,009 mg, colorante di ferro ossido rosso (E172) ) ) - 0,005 mg, colorante azorubina lacca di alluminio (E122) - 0,005 mg, lacca di alluminio (E132) - 0,001 mg).

10 pezzi. - Blister in PVC/PVA/foglio di alluminio (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister in PVC/PVA/foglio di alluminio (9) - confezioni in cartone.

Compresse rivestite con film dal rosa chiaro al rosato, rotondo, biconvesso, inciso con "N" da un lato e "20" dall'altro; su una sezione trasversale - un gheriglio di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 90,45 mg, crospovidone - 60 mg, lattosio - 104,72 mg, povidone K30 - 17 mg, sodio stearil fumarato - 7 mg.

Composizione della conchiglia:

10 pezzi. - Blister in PVC/PVA/foglio di alluminio (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister in PVC/PVA/foglio di alluminio (9) - confezioni in cartone.

Compresse rivestite con film dal rosa chiaro al rosa, ovale, con impresso "N" su un lato e "40" sull'altro; su una sezione trasversale - un gheriglio di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 80,03 mg, crospovidone - 60 mg, lattosio - 94,3 mg, povidone K30 - 17 mg, sodio stearil fumarato - 7 mg.

Composizione della conchiglia: Opadry II 85F24155 rosa (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato - 3,6 mg, biossido di titanio (E171) - 2,21 mg, macrogol 3350 - 1,818 mg, talco - 1,332 mg, colorante di ferro ossido giallo (E172) - 0,018 mg, colorante di ferro ossido rosso (E172) ) ) - 0,01 mg, colorante lacca di alluminio azorubina (E122) - 0,009 mg, lacca di alluminio con indaco carminio (E132) - 0,003 mg).

10 pezzi. - Blister in PVC/PVA/foglio di alluminio (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister in PVC/PVA/foglio di alluminio (9) - confezioni in cartone.

effetto farmacologico

Farmaco ipolipemizzante, inibitore competitivo selettivo dell'HMG-CoA reduttasi, enzima che converte il 3-idrossi-3-metilglutarilcoenzima A in mevalonato, precursore del colesterolo (Xc). Il bersaglio principale della rosuvastatina è il fegato, dove avviene la sintesi del colesterolo e il catabolismo delle LDL. La rosuvastatina aumenta il numero dei recettori LDL "epatici" sulla superficie cellulare, aumentando l'assorbimento e il catabolismo delle LDL, che a sua volta porta all'inibizione della sintesi delle VLDL, riducendo così la quantità totale di LDL e VLDL. La rosuvastatina riduce la concentrazione elevata di LDL-C, colesterolo totale, TG, aumenta la concentrazione di HDL-C e riduce anche la concentrazione di apolipoproteina B (ApoB), Xc-non-HDL, C-VLDL, TG-VLDL e aumenta la concentrazione di apolipoproteina A-1 (ApoA-1), riduce il rapporto tra Xc-LDL/Xc-HDL, Xc totale/Xc-HDL e Xc-non-HDL/Xc-HDL e il rapporto ApoB/ApoA-1 .

L'effetto terapeutico appare entro 1 settimana dall'inizio della terapia con rosuvastanina, dopo 2 settimane di trattamento raggiunge il 90% dell'effetto massimo possibile. L'effetto terapeutico massimo viene solitamente raggiunto entro 4 settimane e viene mantenuto con l'assunzione regolare.

Farmacocinetica

Aspirazione

La Cmax della rosuvastatina nel sangue viene raggiunta circa 5 ore dopo l'ingestione. Biodisponibilità assoluta - circa 20%

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche (prevalentemente albumina) è pari a circa il 90%. La rosuvastatina si accumula principalmente nel fegato, l'organo principale per la sintesi di Xc e l'eliminazione di Xc-LDL. V d - circa 134 litri.

Metabolismo

Biotrasformato in piccola misura (circa il 10%), essendo un substrato non centrale per il metabolismo da parte degli enzimi del sistema del citocromo P450. Il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo della rosuvastatina è il CYP2C9. Gli isoenzimi CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 sono meno coinvolti nel metabolismo. I principali metaboliti identificati della rosuvastatina sono i metaboliti N-dismetil e il lattone. L'N-dismetile è circa il 50% meno attivo della rosuvastatina, i metaboliti del lattone sono farmacologicamente inattivi. Più del 90% dell’attività farmacologica di inibizione dell’HMG-CoA reduttasi circolante è fornita dalla rosuvastatina, il resto è costituito dai suoi metaboliti.

allevamento

T 1/2 - circa 19 ore T 1/2 non cambia con l'aumento della dose del farmaco. Circa il 90% della dose di rosuvastatina viene escreta immodificata nelle feci. Il resto viene escreto nelle urine. Il valore medio della clearance plasmatica è di circa 50 l/h (coefficiente di variazione - 21,7%). Come nel caso di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, il trasportatore anionico di membrana Xc è coinvolto nel processo di assorbimento "epatico" della rosuvastatina, che svolge un ruolo importante nell'eliminazione epatica della rosuvastatina.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Il sesso e l’età non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica della rosuvastatina.

Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, la concentrazione plasmatica di rosuvastatina o di N-dismetil non cambia in modo significativo. Nei pazienti con insufficienza renale grave (CC< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

La concentrazione plasmatica di rosuvastatina nei pazienti in emodialisi era superiore di circa il 50% rispetto a quella dei volontari sani.

Nei pazienti con vari stadi di insufficienza epatica (punteggio Child-Pugh 7 e inferiore), non è stato rilevato alcun aumento del T 1/2 di rosuvastatina. In 2 pazienti con punteggio 8 e 9 sulla scala Child-Pugh è stato notato un aumento di T 1/2 almeno 2 volte. Non vi è esperienza sull’uso della rosuvastatina in pazienti con un punteggio superiore a 9 sulla scala Child-Pugh.

Studi comparativi sulla farmacocinetica della rosuvastatina in pazienti giapponesi e cinesi che vivono in Asia hanno mostrato un aumento di circa due volte dei valori medi di AUC, rispetto agli europei che vivono in Europa e in Asia. Non è stata rivelata alcuna influenza di fattori genetici e ambientali sulle differenze ottenute nei parametri farmacocinetici. L'analisi farmacocinetica tra i diversi gruppi etnici di pazienti non ha rivelato differenze clinicamente significative tra europei, ispanici, neri o afroamericani.

Indicazioni

- ipercolesterolemia primaria o ipercolesterolemia mista (tipo IIb secondo Fredrickson) - come aggiunta alla dieta, quando la dieta e altri trattamenti non farmacologici (ad esempio esercizio fisico, perdita di peso) sono insufficienti;

- ipercolesterolemia omozigote familiare - come aggiunta alla dieta e ad altre terapie ipolipemizzanti, o nei casi in cui tale terapia non è sufficientemente efficace;

- ipertrigliceridemia (Fredrickson tipo IV) come aggiunta alla dieta;

- per rallentare la progressione dell'aterosclerosi come aggiunta alla dieta nei pazienti indicati per la terapia per ridurre la concentrazione di colesterolo totale e colesterolo-LDL;

- prevenzione primaria delle complicanze cardiovascolari maggiori (ictus, infarto, rivascolarizzazione arteriosa) in pazienti adulti senza segni clinici di malattia coronarica, ma con un aumentato rischio del suo sviluppo (età superiore a 50 anni per gli uomini e superiore a 60 anni per le donne, aumento concentrazione di proteina C-reattiva (almeno 2 mg/l) in presenza di almeno uno dei fattori di rischio aggiuntivi, quali ipertensione arteriosa, bassa concentrazione di HDL-C, fumo, storia familiare di insorgenza precoce di malattia coronarica ).

Controindicazioni

Per compresse da 5, 10 e 20 mg

- malattia epatica in fase attiva, compreso un aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche o qualsiasi aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (più di 3 volte rispetto al VGN);

- grave disfunzione epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh) (nessuna esperienza d'uso);

- grave disfunzione renale (CC inferiore a 30 ml/min);

- miopatia;

- gravidanza;

Per compresse da 40 mg

- malattia epatica in fase attiva, compreso un aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche e qualsiasi aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (più di 3 volte rispetto al VGN);

- ricevimento simultaneo di fibrati; grave disfunzione epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh) (nessuna esperienza sull'uso);

- pazienti con fattori di rischio per miopatia/rabdomiolisi: insufficienza renale (CC inferiore a 60 ml/min), ipotiroidismo, analisi personale o familiare di malattie muscolari, miotossicità durante l'assunzione di altri inibitori della HMG-Co-A reduttasi o storia di fibrati; consumo eccessivo di alcol; condizioni che possono portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina;

- ricevimento simultaneo di cyclosporine;

- gravidanza;

- il periodo dell'allattamento al seno;

- mancanza di metodi contraccettivi affidabili;

- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco contiene lattosio);

- età fino a 18 anni (dati insufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza);

- uso in pazienti di razza asiatica;

- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Accuratamente

Per compresse da 5, 10 e 20 mg: la presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di miopatia e / o rabdomiolisi - insufficienza renale, ipotiroidismo, analisi personale o familiare di malattie muscolari ereditarie e una precedente storia di tossicità muscolare durante l'utilizzo di altri inibitori della HMG-Co-A reduttasi o fibrati; consumo eccessivo di alcol, età superiore a 65 anni, condizioni in cui è stato notato un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina; razza (asiatica), uso concomitante con fibrati, storia di malattia epatica, sepsi, ipotensione, interventi chirurgici maggiori, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici o convulsioni incontrollate.

Per compresse da 40 mg: insufficienza renale (CC superiore a 60 ml / min), età superiore a 65 anni, storia di malattia epatica, sepsi, ipotensione, interventi chirurgici importanti, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici o convulsioni incontrollate.

Dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal pasto. La compressa deve essere deglutita intera con acqua, senza masticarla o frantumarla. Se è necessario assumere il farmaco alla dose di 5 mg, dividere la compressa da 10 mg a metà.

Prima di iniziare la terapia con Tevastor, il paziente deve iniziare a seguire una dieta ipolipemizzante standard e continuare a seguirla durante il trattamento.

La dose del farmaco deve essere scelta individualmente in base all'indicazione e alla risposta terapeutica, tenendo conto delle attuali raccomandazioni per i livelli lipidici target.

La dose iniziale raccomandata di Tevastor per i pazienti che iniziano ad assumere il farmaco, o per i pazienti che passano dall'assunzione di altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, è di 5 o 10 mg 1 volta al giorno. Quando si sceglie la dose iniziale, è necessario concentrarsi sul livello di colesterolo del paziente e tenere conto del rischio di complicanze cardiovascolari, oltre a valutare il potenziale rischio di effetti collaterali. Se necessario, la dose può essere aumentata dopo 4 settimane.

I pazienti con ipercolesterolemia grave e ad alto rischio di complicanze cardiovascolari (in particolare i pazienti con ipercolesterolemia familiare) che non hanno raggiunto il risultato desiderato assumendo una dose di 20 mg durante 4 settimane di terapia, quando si aumenta la dose del farmaco a 40 mg devono essere sotto controllo medico a causa di un possibile aumento del rischio di effetti collaterali. Si raccomanda un monitoraggio particolarmente attento dei pazienti che ricevono il farmaco alla dose di 40 mg. Dopo 2-4 settimane di terapia e/o dopo un aumento della dose di Tevastor, è necessario il monitoraggio del metabolismo lipidico.

A pazienti anziani (oltre 65 anni) si consiglia di iniziare il trattamento con una dose di 5 mg.

insufficienza renale acuto . Pazienti con insufficienza renale moderata la dose iniziale raccomandata del farmaco è di 5 mg.

La nomina del farmaco Tevastor alla dose di 40 mg è controindicata nei pazienti con fattori che possono indicare predisposizione allo sviluppo della miopatia. Quando si prescrive il farmaco in dosi di 10 mg e 20 mg, per i pazienti di questo gruppo si raccomanda una dose iniziale di 5 mg.

I portatori dei genotipi SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) c.421AA hanno mostrato un aumento dell’esposizione (AUC) alla rosuvastatina rispetto ai portatori dei genotipi SLCO1B1 c.521TT e ABCG2c.421CC. Per i pazienti portatori dei genotipi c.521CC o c.421AA, la dose massima giornaliera raccomandata di Tevastor è di 20 mg 1 volta al giorno (vedere paragrafi “Farmacocinetica”, “Istruzioni speciali” e “Interazioni farmacologiche”).

Con l'uso simultaneo del farmaco Tevastor con ciclosporina e inibitori della proteasi dell'HIV (inclusa la combinazione di ritonavir con atazanavir, lopinavir), aumenta il rischio di miopatia (inclusa la rabdomiolisi), quindi deve essere presa in considerazione una terapia alternativa o la sospensione temporanea del farmaco Tevastor. Nel caso in cui l'uso simultaneo di questi farmaci sia inevitabile, deve essere valutato il rapporto beneficio/rischio della terapia concomitante con Tevastor e deve essere considerata la possibilità di ridurne la dose.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali osservati con l'uso del farmaco Tevastor sono generalmente lievi e scompaiono da soli. Come con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l’incidenza degli effetti collaterali è principalmente dose-dipendente.

Determinazione della frequenza degli effetti collaterali: spesso (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema.

Dal sistema endocrino: spesso - diabete mellito di tipo 2.

Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini.

spesso - stitichezza, nausea, dolore addominale; raramente - pancreatite.

Dal lato della pelle: raramente - prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; raramente - miopatia (inclusa miosite), rabdomiolisi. Quando si utilizza il farmaco Tevastor in tutte le dosi, specialmente in dosi superiori a 20 mg - mialgia, miopatia (inclusa miosite); in rari casi, rabdomiolisi con o senza insufficienza renale acuta. In un piccolo numero di pazienti che assumono rosuvastatina è stato osservato un aumento dose-dipendente dell’attività della CPK. Nella maggior parte dei casi, l’aumento dell’attività della CPK è stato insignificante, asintomatico e temporaneo. In caso di aumento dell’attività della CPK (più di 5 volte rispetto al VGN), la terapia con rosuvastatina deve essere sospesa.

Dal sistema urinario: nei pazienti trattati con Tevastor può essere rilevata proteinuria. Cambiamenti nella quantità di proteine ​​nelle urine (da nessuna o in tracce a ++ o più) sono stati osservati in meno dell'1% dei pazienti trattati con il farmaco alla dose di 10-20 mg e in circa il 3% dei pazienti trattati con il farmaco alla dose di 40 mg. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria diminuisce o scompare durante la terapia e non indica l'insorgenza di una malattia renale acuta o la progressione di una malattia renale esistente.

Dal lato del fegato: aumento dose-dipendente dell’attività delle transaminasi epatiche in un piccolo numero di pazienti. Nella maggior parte dei casi è lieve, asintomatica e temporanea.

Dal lato degli indicatori di laboratorio: aumento della concentrazione di glucosio, bilirubina, attività di GGT, fosfatasi alcalina, disfunzione della ghiandola tiroidea.

Altri: spesso - sindrome astenica.

Applicazione post-marketing

Dal sistema sanguigno e linfatico: frequenza non specificata - trombocitopenia.

Dal sistema digestivo: raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; molto raramente - ittero, epatite; frequenza non specificata - diarrea.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia; frequenza non specificata - miopatia necrotizzante immunomediata.

Dal lato del sistema nervoso centrale: molto raramente - polineuropatia, perdita di memoria.

Dal sistema respiratorio: frequenza non specificata - tosse, mancanza di respiro.

Dal sistema urinario: molto raramente - ematuria.

Dalla pelle e dal grasso sottocutaneo: frequenza non specificata - sindrome di Stevens-Johnson.

Dal sistema riproduttivo: frequenza non specificata - ginecomastia.

Altri: frequenza non specificata - edema periferico.

Durante l'utilizzo di alcune statine sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: depressione, disturbi del sonno (inclusi insonnia, incubi), disfunzione sessuale. Sono stati segnalati casi isolati di malattia polmonare interstiziale, soprattutto con l’uso di farmaci a lungo termine.

Overdose

Con la somministrazione simultanea di più dosi giornaliere, i parametri farmacocinetici della rosuvastatina non cambiano.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, se necessario, viene effettuata una terapia sintomatica, è necessario il monitoraggio della funzionalità epatica e dell'attività CPK. Non esiste un antidoto specifico. L'emodialisi non è efficace.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di rosuvastatina e ciclosporina, l'AUC della rosuvastatina è stata in media 7 volte superiore al valore osservato nei volontari sani, mentre la concentrazione plasmatica della ciclosporina non è cambiata.

L'inizio della terapia con rosuvastatina o l'aumento della dose del farmaco in pazienti che ricevono contemporaneamente antagonisti della vitamina K (ad esempio warfarin) può portare ad un aumento dell'International Normalized Ratio (MHO). La sospensione della rosuvastatina o la diminuzione della sua dose può portare ad una diminuzione dell'MHO (in questi casi si raccomanda il monitoraggio dell'MHO).

L'uso simultaneo di rosuvastatina alla dose di 10 mg ed ezetimibe alla dose di 10 mg è stato accompagnato da un aumento dell'AUC della rosuvastatina nei pazienti con ipercolesterolemia. Non può essere escluso un aumento del rischio di effetti collaterali dovuto ad un’interazione farmacodinamica tra rosuvastatina ed ezetimibe.

L'uso simultaneo di rosuvastatina e gemfibrozil porta ad un aumento di 2 volte della Cmax plasmatica e dell'AUC della rosuvastatina. Secondo studi speciali, non è stata osservata la corrispondente interazione farmacocinetica con fenofibrato, tuttavia è possibile un'interazione farmacodinamica. Emofibrozil, fenofibrato, altri fibrati e dosi ipolipemizzanti aumentano il rischio di miopatia se usati in concomitanza con inibitori della HMG-CoA reduttasi (probabilmente a causa del fatto che gli inibitori della HMG-CoA possono causare miopatia se usati in monoterapia).

Sebbene l’esatto meccanismo d’interazione della rosuvastatina con gli inibitori della proteasi sia sconosciuto, il loro uso simultaneo può causare un aumento persistente dell’azione della rosuvastatina. Negli studi di farmacocinetica condotti su volontari sani, l'uso combinato di 20 mg di rosuvastatina e di una combinazione di inibitori della proteasi (lopinavir 400 mg/mg) ha causato un aumento di circa 2 e 5 volte dell'AUC e della Cmax, rispettivamente. Pertanto, l’uso simultaneo di rosuvastatina e inibitori della proteasi nel trattamento di pazienti affetti da HIV non è raccomandato.

L'uso simultaneo di rosuvastatina e sospensioni di antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio porta ad una diminuzione della concentrazione plasmatica di rosuvastatina di circa il 50%. Questo effetto è meno pronunciato se gli antiacidi vengono applicati 2 ore dopo l'assunzione di rosuvastatina. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato.

L'uso simultaneo di rosuvastatina ed eritromicina porta ad una diminuzione dell'AUC della rosuvastatina del 20% e della Cmax della rosuvastatina del 30%, probabilmente a causa dell'aumento della motilità intestinale causato dall'assunzione di eritromicina.

L'uso simultaneo di rosuvastatina e contraccettivi orali aumenta l'AUC dell'etinilestradiolo e l'AUC del norgestrel rispettivamente del 26% e del 34%. Tale aumento della concentrazione plasmatica deve essere preso in considerazione quando si seleziona una dose di contraccettivi orali in un contesto di utilizzo della rosuvastatina.

Sulla base degli studi sull’interazione della rosuvastatina con la digossina, non è stata identificata alcuna interazione clinicamente significativa.

I risultati degli studi in vivo e in vitro hanno dimostrato che la rosuvastatina non è né un inibitore né un induttore degli isoenzimi del sistema del citocromo P450. Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi isoenzimi. Non è stata riscontrata alcuna interazione clinicamente significativa tra rosuvastatina e fluconazolo (un inibitore del CYP2C9 e CYP3A4) e ketoconazolo (un inibitore del CYP2A6 e CYP3A4). Pertanto non è prevista un'interazione associata al sistema del citocromo P450.

istruzioni speciali

La proteinuria, per lo più di origine renale, rilevata mediante test, si verifica nei pazienti che assumono rosuvastatina a dosi pari o superiori a 40 mg e nella maggior parte dei casi è transitoria. Tale proteinuria non è un sintomo di patologia renale acuta o progressiva. Il numero totale di casi di gravi complicanze renali viene notato con l'uso di rosuvastatina alla dose di 40 mg. Quando si utilizza il farmaco Tevastor alla dose di 40 mg, si consiglia di monitorare gli indicatori della funzionalità renale.

Effetti sui muscoli scheletrici (mialgia, miopatia e molto raramente rabdomiolisi) sono stati osservati in pazienti che assumono il farmaco Tevastor, in particolare a dosi superiori a 20 mg. Sono stati segnalati casi molto rari di rabdomiolisi con l’uso di ezetimibe insieme agli inibitori della HMG-CoA reduttasi. La probabilità di sviluppare rabdomiolisi, sia con l'uso di rosuvastatina che di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, è maggiore alla dose di 40 mg.

La determinazione dell'attività CPK non deve essere effettuata dopo uno sforzo fisico intenso o in presenza di altre possibili ragioni per un aumento dell'attività CPK a causa della probabile distorsione dei risultati ottenuti. Nel caso in cui l'attività iniziale del CPK sia significativamente aumentata (5 volte superiore al limite superiore della norma), dopo 5-7 giorni è necessario effettuare una seconda misurazione. Non dovresti iniziare la terapia se un test ripetuto conferma l'attività iniziale del CPK (5 volte superiore al limite superiore della norma).

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di informare immediatamente il medico se compaiono sintomi nuovi, mai osservati in precedenza, dolore muscolare inspiegabile, debolezza o crampi, soprattutto combinati con febbre e malessere. La terapia deve essere interrotta se l'attività del CPK è 5 volte superiore al limite superiore della norma o se sono presenti sintomi muscolari gravi che causano disagio persistente. Con la scomparsa dei sintomi e la normalizzazione dell’attività della CK, si deve prendere in considerazione il riutilizzo della rosuvastatina ad una dose minima e un attento monitoraggio. Il monitoraggio di routine dell’attività della CPK in assenza di sintomi non è pratico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Non sono stati condotti studi volti a studiare l'effetto del farmaco Tevastor sulla capacità di guidare veicoli e di lavorare con macchinari. Quando si utilizza il farmaco Tevastor, è necessario prestare attenzione a causa del fatto che possono svilupparsi vertigini.

Gravidanza e allattamento

Tevastor è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento. Quando si diagnostica una gravidanza durante la terapia, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.

Donne in età riproduttiva deve utilizzare metodi contraccettivi affidabili. Poiché il colesterolo e i suoi prodotti biosintetici sono importanti per lo sviluppo fetale, il potenziale rischio di inibizione della HMG-CoA reduttasi supera il beneficio del farmaco.

Non ci sono dati sull'escrezione della rosuvastatina nel latte materno, pertanto, se è necessario utilizzare il farmaco Tevastor durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Applicazione nell'infanzia

Controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età.

Per funzionalità renale compromessa

Pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è necessario alcun aggiustamento della dose. È controindicato l'uso del farmaco Tevastor in qualsiasi dose insufficienza renale acuto grado (CC inferiore a 30 ml/min). L'uso del farmaco Tevastor alla dose di 40 mg è controindicato pazienti con insufficienza renale moderata (CC inferiore a 60 ml/min).

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 2 anni.

Tevastor: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Tevastor

Codice ATX: C10AA07

Principio attivo: rosuvastatina (rosuvastatina)

Produttore: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israele)

Descrizione e aggiornamento foto: 25.10.2018

Tevastor è un farmaco ipolipemizzante, un inibitore selettivo dell'idrossimetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, che riduce la concentrazione dei lipidi nei tessuti e nei fluidi corporei.

Forma e composizione del rilascio

Tevastor è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 o 9 blister):

• dosaggio 5 mg: rotondo, biconvesso; incisione su un lato - "N", sull'altro lato - "5"; il rivestimento della pellicola va dal giallo chiaro-arancio all'arancio (è consentita una tinta grigiastra), alla rottura spicca un nucleo da quasi bianco a bianco;
• dosaggio 10 mg: rotondo, biconvesso; incisione su un lato - "N", sull'altro lato - "10"; il mantello della pellicola va dal rosa chiaro al rosa, alla rottura si distingue il nucleo da quasi bianco a bianco;
• dosaggio 20 mg: rotondo, biconvesso; incisione su un lato - "N", sull'altro lato - "20"; il mantello della pellicola va dal rosa chiaro al rosa, alla rottura si distingue il nucleo da quasi bianco a bianco;
• dosaggio 40 mg: ovale, inciso su un lato - "N", sull'altro lato - "40"; il rivestimento della pellicola va dal rosa chiaro al rosa; alla rottura il nucleo si distingue da quasi bianco a bianco.

1 compressa alla dose di 5 mg contiene:

• principio attivo: rosuvastatina sotto forma di rosuvastatina calcio - 5,21 mg;
• guscio Opadry II 85P23426 arancione: biossido di titanio (E171), alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, talco, macrogol-3350, colorante ossido di ferro nero (E172), colorante ossido di ferro giallo (E172), colorante giallo tramonto (E110).

In 1 compressa alla dose di 10; 20 o 40 mg contengono:

• ingrediente attivo: rosuvastatina sotto forma di calcio rosuvastatina - 10,42; 20,83 o 41,67 mg;
• componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, lattosio, povidone-KZO, crospovidone, sodio stearil fumarato;
• guscio Opadry II 85P24155 rosa: biossido di titanio (E171), alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, talco, macrogol-3350, coloranti: ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172), vernice di alluminio indaco carminio (E132), vernice di alluminio azorubina (E 122).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il componente attivo di Tevastor, rosuvastatina, esercita un effetto ipolipemizzante mediante inibizione selettiva competitiva dell'HMG-CoA reduttasi, un enzima che trasforma il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un anello intermedio nella catena del colesterolo (colesterolo ) biosintesi. La rosuvastatina agisce intenzionalmente nel fegato, inibendo la sintesi del colesterolo e fornendo anche il catabolismo delle LDL (lipoproteine ​​a bassa densità), aumentando il numero dei loro recettori epatici sulla superficie cellulare, il che aumenta l'assorbimento con successiva dissimilazione delle LDL. Come risultato di questa efficienza, la sintesi delle VLDL (lipoproteine ​​a densità molto bassa) viene ridotta, riducendo così la quantità totale di LDL e VLDL. La rosuvastatina riduce i livelli elevati di colesterolo totale, LDL-C, TG (tireoglobulina); aumenta il livello di HDL-C (colesterolo lipoproteico ad alta densità), riduce il livello di ApoB (apolipoproteina B), VLDL-C, non-HDL-C, VLDL-C e aumenta il livello di ApoA-1 (apolipoproteina A- 1). Tevastor aiuta a ridurre i seguenti rapporti: Xc totale/Xc-HDL, Xc-LDL/Xc-HDL, Xc-non-HDL/Xc-HDL e ApoB/ApoA-1.

L'effetto terapeutico della rosuvastatina si manifesta entro 1 settimana dall'inizio del farmaco, dopo 2 settimane dall'inizio della terapia raggiunge fino al 90% dell'effetto massimo possibile, che di solito si verifica entro 4 settimane, e viene mantenuto con l'uso regolare del farmaco.

Farmacocinetica

Caratteristiche farmacocinetiche della rosuvastatina:

• assorbimento: il raggiungimento della Cmax (concentrazione massima) nel plasma sanguigno avviene circa 5 ore dopo la somministrazione orale del farmaco; la biodisponibilità assoluta è di circa il 20%;
• distribuzione: con le proteine ​​plasmatiche, in misura maggiore con l'albumina, fino al 90% della rosuvastatina si lega; la sostanza si accumula principalmente nel fegato (organo principale per la sintesi di Xc e il catabolismo di Xc-LDL), il volume di distribuzione (Vd) è di circa 134 l;
• metabolismo: la rosuvastatina si biotrasforma leggermente (fino al 10% della dose), poiché è un substrato non fondamentale nei processi metabolici degli enzimi del sistema del citocromo P450. Il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo della rosuvastatina è il CYP2C9. In misura minore, gli isoenzimi CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 sono coinvolti nel processo. I principali metaboliti identificati della rosuvastatina: N-dismetil - la cui attività è la metà di quella della rosuvastatina; metaboliti del lattone - che sono farmacologicamente inattivi. L'inibizione della HMG-CoA reduttasi circolante è fornita in oltre il 90% dall'attività farmacologica della rosuvastatina, il resto dai suoi metaboliti;
• escrezione: l'emivita (T 1/2) è di circa 19 ore.Il valore di T 1/2 non cambia con l'aumentare della dose. Fino al 90% del farmaco viene escreto immodificato nelle feci, il resto viene escreto nelle urine. La clearance plasmatica media è ~ 50 l / h (con un coefficiente di variazione - 21,7%). Nel processo di captazione epatica della rosuvastatina, come nel caso di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, è coinvolto un trasportatore di membrana anionico Xc, che svolge un ruolo importante nell'eliminazione epatica della sostanza.

Farmacocinetica della rosuvastatina in gruppi speciali di pazienti:

• insufficienza renale: lieve e moderatamente grave - le concentrazioni plasmatiche di rosuvastatina e N-dismetil non cambiano in modo significativo; fortemente pronunciato, con una clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min, la concentrazione plasmatica di rosuvastatina è 3 volte superiore, il suo metabolita attivo, N-dismetile, è 9 volte superiore e nei pazienti in emodialisi la velocità è di circa 50% più alto rispetto ai volontari sani;
• insufficienza epatica (punteggi Child-Pugh): ≤ 7 punti - non è stato rilevato alcun aumento di T 1/2; 8-9 - almeno 2 pazienti hanno mostrato un aumento di T 1/2, almeno 2 volte; ≥ 9 - nessuna esperienza d'uso;
• Razza: i giapponesi e i cinesi che vivono in Asia mostrano un aumento di circa due volte dell’area media sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) rispetto ai pazienti caucasici che vivono in Europa e Asia. L'influenza delle caratteristiche genetiche e dei fattori ambientali su queste differenze nei parametri farmacocinetici non è stata rivelata. L'analisi effettuata tra diversi gruppi etnici di pazienti: ispanici, europei, neri, afroamericani non ha rivelato differenze clinicamente significative nelle caratteristiche farmacocinetiche;
• età e sesso: nessun effetto clinicamente significativo sulle caratteristiche farmacocinetiche della rosuvastatina.

Indicazioni per l'uso

• ipercolesterolemia primaria o mista secondo la classificazione di Fredrickson tipo IIb: in aggiunta all'alimentazione dietetica, quando il regime alimentare e altre terapie non farmacologiche (dimagrimento, esercizio fisico) sono insufficienti;
• FH omozigote (ipercolesterolemia familiare): aggiunta all'alimentazione dietetica e ad altri tipi di trattamento ipolipemizzante, nonché la sua insufficiente efficacia;
• ipertrigliceridemia secondo la classificazione di Fredrickson tipo IV: aggiunta alla nutrizione dietetica;
• aterosclerosi: per rallentare la progressione della malattia, oltre ad un'alimentazione dietetica mirata a ridurre il livello di colesterolo totale e colesterolo-LDL;
• malattie cardiovascolari maggiori, quali infarto, ictus, rivascolarizzazione arteriosa, in pazienti adulti senza segni clinici di malattia coronarica (malattia coronarica), ma con una maggiore probabilità del suo sviluppo [età superiore a 50 anni per gli uomini e superiore a 60 anni per donne; aumento della concentrazione di CRP (proteina C-reattiva) - da 2 mg / lo più; la presenza di almeno uno dei fattori di rischio concomitanti - ipertensione arteriosa, fumo, bassa concentrazione di HDL-C, storia familiare di malattia coronarica precoce): per la prevenzione primaria.

Controindicazioni

Compresse in un dosaggio di 5, 10 e 20 mg

Assoluto:

• grave insufficienza renale (CK< 30 мл/мин);
• uso simultaneo con ciclosporina;
• miopatia;
• ipersensibilità alla rosuvastatina e ai componenti ausiliari di Tevastor.

Controindicazioni relative per compresse alla dose di 5, 10 e 20 mg, condizioni/malattie nelle quali il farmaco deve essere assunto con cautela: rischio di sviluppare miopatia/rabdomiolisi (ipotiroidismo, insufficienza renale, storia personale/familiare di malattie muscolari genetiche e precedenti storia di tossicità muscolare derivante dall'uso di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi o fibrati); abuso di alcool; condizioni in cui vi è un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina; appartenente alla razza asiatica; utilizzare contemporaneamente ai fibrati; dati anamnestici sulle malattie del fegato; ipotensione arteriosa; sepsi; estesi interventi chirurgici e lesioni; gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici; convulsioni incontrollate; anziani di età superiore ai 65 anni.

Compresse in un dosaggio di 40 mg

Assoluto:

• grave disfunzione epatica (≥ 9 punti sulla scala Child-Pugh), dovuta alla mancanza di esperienza nell'applicazione;
• malattia epatica in fase attiva, compreso un aumento persistente dell'attività degli enzimi epatici o un aumento degli indicatori di oltre 3 volte rispetto al limite superiore della norma (ULN);
• uso simultaneo con fibrati;
• disfunzione renale (KK< 60 мл/мин);
• rischio di miopatia/rabdomiolisi: ipotiroidismo, insufficienza renale, uso concomitante di ciclosporina, storia personale/familiare di malattie muscolari genetiche e storia pregressa di tossicità muscolare derivante dall'uso di altri inibitori della HMG-Co-A reduttasi o fibrati;
• abuso di alcool;
• condizioni in cui vi è un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina;
• uso in pazienti asiatici;
• il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno;
• mancanza di metodi contraccettivi affidabili nelle donne in età fertile;
• deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (dovuto alla presenza di lattosio nelle compresse);
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età, per mancanza di esperienza applicativa;
• ipersensibilità alla rosuvastatina e ai componenti ausiliari del farmaco.

Controindicazioni relative: le compresse alla dose di 40 mg devono essere assunte con cautela in caso di insufficienza renale (CC> 60 ml/min), storia di malattia epatica, sepsi, ipotensione arteriosa, interventi chirurgici importanti, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici , convulsioni convulsive incontrollate e negli anziani di età superiore a 65 anni.

Istruzioni per l'uso Tevastor: metodo e dosaggio

Tevastor è destinato alla somministrazione orale. Le compresse non devono essere masticate o frantumate, devono essere deglutite intere e lavate con acqua. Se si desidera assumere rosuvastatina alla dose di 5 mg, la compressa alla dose di 10 mg deve essere divisa a metà. Il regime di dosaggio non dipende dal ritmo circadiano e dalla dieta.

Prima di assumere Tevastor il paziente è tenuto a iniziare a seguire una dieta ipolipemizzante classica, che dovrà proseguire per tutta la durata del trattamento.

La dose di rosuvastatina viene scelta individualmente e dipende dalle indicazioni cliniche e dalla risposta terapeutica del paziente, tenendo conto delle attuali raccomandazioni sui livelli lipidici target.

Ai pazienti che iniziano ad assumere il farmaco o che passano dall'assunzione di altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, si raccomanda una dose iniziale di 5 o 10 mg 1 volta al giorno. La sua scelta dipende dal contenuto di colesterolo e dal potenziale rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari e dalla probabilità di effetti collaterali. Se necessario, dopo 4 settimane la dose di Tevastor può essere aumentata.

In caso di ipercolesterolemia grave e ad alto rischio di complicanze cardiovascolari (specialmente nei pazienti con ipercolesterolemia familiare), quando il risultato desiderato non è stato raggiunto con la terapia con rosuvastatina alla dose di 20 mg per 4 settimane, la dose deve essere aumentata a 40 mg sotto controllo medico (a causa di un aumento del rischio di reazioni avverse). Per i pazienti che ricevono compresse alla dose di 40 mg è richiesto un monitoraggio regolare particolarmente attento. Dopo aver aumentato la dose del farmaco e/o 2-4 settimane di assunzione di Tevastor, è necessario monitorare il metabolismo dei lipidi.

Per i pazienti appartenenti alla razza asiatica si consiglia di iniziare la terapia con Tevastor alla dose di 5 mg, le compresse alla dose di 40 mg sono controindicate.

Non assumere Tevastor alla dose di 40 mg in pazienti con predisposizione allo sviluppo di miopatia e quando si prescrivono compresse da 10 e 20 mg si consiglia di iniziare il trattamento con una dose di 5 mg.

Polimorfismo genetico: i portatori del genotipo SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC e del genotipo ABCG2 (RCC) C.421AA hanno un'aumentata esposizione (AUC) alla rosuvastatina rispetto ai portatori del genotipo SLC01B1 C.521TT e del genotipo ABCG2 c. 421CC. Pertanto, per i pazienti portatori dei genotipi c.521CC e C.421AA, si raccomanda di assumere Tevastor una volta al giorno alla dose massima di 20 mg.

A causa del legame della rosuvastatina con varie proteine ​​di trasporto (ad esempio con OATP1B1 e BCRP), l'uso simultaneo di Tevastor con ciclosporina e inibitori della proteasi dell'HIV (incluso ritonavir in combinazione con atazanavir, lopinavir) aumenta la probabilità di miopatia/rabdomiolisi. Ciò richiede la considerazione della possibilità di un trattamento alternativo o della sospensione temporanea del farmaco. Se non è possibile evitare l'uso simultaneo di questi farmaci, è necessario valutare il rapporto beneficio/rischio della terapia concomitante e considerare la riduzione della dose di Tevastor.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali osservati con l'uso della rosuvastatina sono generalmente lievi e transitori e la loro frequenza, come nel caso di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, è prevalentemente dose-dipendente.

La frequenza degli effetti collaterali in base alla classificazione sistemica organica (su una scala: più di 1/100, ma meno di 1/10 - spesso; più di 1/1.000, ma meno di 1/100 - raramente; più di 1/10.000, ma meno di 1/1.000 - raro; meno di 1/10.000 - estremamente raro; non può essere calcolato sulla base dei dati disponibili - frequenza sconosciuta):

• sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, fino ad angioedema;
• sistema endocrino: spesso - diabete mellito di tipo 2;
• sistema nervoso centrale: spesso - vertigini, mal di testa;
• apparato digerente: spesso - nausea, stitichezza, dolore addominale; raramente - pancreatite;
• pelle e grasso sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea, prurito, orticaria;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; raramente - miopatia (inclusa miosite), rabdomiolisi; l'uso di Tevastor in tutti i dosaggi (soprattutto più di 20 mg) - mialgia, miopatia (inclusa miosite); in rari casi - rabdomiolisi con / senza insufficienza renale acuta, aumento dose-dipendente della creatina fosfochinasi (CPK), nella maggior parte degli episodi - lieve, asintomatico e temporaneo. Con un aumento dell'attività VGN del CPK di 5 volte o più, la terapia con rosuvastatina deve essere temporaneamente interrotta;
• sistema urinario: proteinuria - cambiamenti significativi nel contenuto di proteine ​​nelle urine (dalla completa assenza o presenza in tracce, a contenuto ++ o più) sono stati registrati in meno dell'1% dei pazienti trattati con 10-20 mg di rosuvastatina, e in ~ 3% di coloro che ricevono una dose di 40 mg. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria diminuisce o scompare con il trattamento e non esacerba né fa progredire la malattia renale esistente;
• sistema epatobiliare: in alcuni pazienti, aumento dose-dipendente dell'attività delle transaminasi epatiche, nella maggior parte dei casi insignificante, asintomatico e temporaneo;
• risultati dei parametri di laboratorio: aumento dei livelli di bilirubina, glucosio, attività sierica della gamma-glutamil transpeptidasi (GGT), fosfatasi alcalina (AP), disfunzione della ghiandola tiroidea;
• altre reazioni: spesso - sindrome astenica.

La frequenza degli effetti collaterali di Tevastor in base all'uso post-marketing:

• sistema sanguigno e linfatico: frequenza sconosciuta - trombocitopenia;
• sistema digestivo: raramente - aumento dell'attività degli enzimi epatici; estremamente raramente - ittero, epatite; frequenza sconosciuta - diarrea;
• sistema muscolo-scheletrico: estremamente raramente - artralgia; frequenza sconosciuta - miopatia necrotizzante immunomediata;
• sistema nervoso centrale: estremamente raramente - polineuropatia, perdita di memoria.
• sistema respiratorio: frequenza sconosciuta - mancanza di respiro, tosse;
• sistema urinario: estremamente raramente - ematuria;
• pelle e grasso sottocutaneo: frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson;
• sistema riproduttivo: frequenza sconosciuta - ginecomastia;
• altre reazioni: la frequenza non è nota - edema periferico.

A causa dell'uso di alcune statine sono stati osservati i seguenti effetti collaterali: disfunzione sessuale, depressione, disturbi del sonno (inclusi insonnia e incubi); in casi isolati - malattia polmonare interstiziale, soprattutto a seguito dell'uso prolungato di farmaci.

Overdose

La somministrazione simultanea di diverse dosi giornaliere di rosuvastatina non modifica le sue caratteristiche farmacocinetiche.

Per il trattamento del sovradosaggio, se necessario, viene eseguita la terapia sintomatica, vengono monitorate l'attività del CPK e la funzionalità epatica. L'antidoto specifico è sconosciuto. L'emodialisi è inefficace.

istruzioni speciali

La proteinuria, prevalentemente di origine renale, diagnosticata durante i test, si osserva nei pazienti che assumono il farmaco alla dose di 40 mg e oltre, molto spesso è di natura transitoria e non è un sintomo di insufficienza renale progressiva o acuta. Tutte le complicanze renali gravi si osservano durante l'assunzione di rosuvastatina alla dose di 40 mg, pertanto l'uso di Tevastor alla dose di 40 mg richiede il monitoraggio degli indicatori di funzionalità renale.

Lesioni dei muscoli scheletrici come mialgia, miopatia e, in rari casi, rabdomiolisi, sono state osservate in pazienti che assumono Tevastor alla dose di 20 mg o più. Sono stati segnalati episodi estremamente rari di rabdomiolisi con l’uso combinato di ezetimibe e inibitori della HMG-CoA reduttasi. Il rischio di sviluppare rabdomiolisi, sia con la terapia con rosuvastatina che con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, aumenta con una dose di 40 mg.

Non è necessario determinare l'attività del CPK dopo uno sforzo fisico intenso, nonché in presenza di altre possibili ragioni per l'aumento della sua attività a causa della probabile distorsione degli indicatori. Quando l'attività iniziale del CPK risulta significativamente aumentata (≥ 5 VGN), dopo 5-7 giorni è necessario ripetere la misurazione. Non deve iniziare a prendere Tevastor se un ricontrollo conferma l'iniziale aumento dell'attività di CPK (≥ 5 ULN).

I pazienti devono essere consapevoli della necessità di informare immediatamente il medico della comparsa di sintomi precedentemente non segnalati, dolori muscolari inspiegabili, debolezza e/o convulsioni, soprattutto se associati a malessere generale e febbre. La terapia viene interrotta quando l'attività del CPK è 5 volte superiore al limite superiore della norma o in presenza di disturbi muscolari gravi che causano disagio costante. Dopo la scomparsa dei sintomi e la normalizzazione dell’attività della CPK, l’uso della rosuvastatina ad una dose minima e sotto stretto controllo deve essere riconsiderato. Non è appropriato condurre un monitoraggio di routine dell’attività del CPK in assenza di sintomi.

Prima dell'inizio del trattamento e per 3 mesi di terapia si raccomanda di effettuare una diagnosi funzionale del fegato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non sono stati condotti studi sull'effetto della rosuvastatina sulla capacità di concentrazione e sulla velocità delle reazioni psicomotorie. Ma quando si svolgono attività potenzialmente pericolose, inclusa la guida, è necessario tenere presente che durante la terapia con Tevastor possono svilupparsi vertigini.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Tevastor è controindicato per il trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento. E nel caso in cui venga diagnosticata una gravidanza durante la terapia, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

Le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi di protezione affidabili. Il colesterolo, così come i prodotti della sua biosintesi, svolgono un ruolo importante nello sviluppo del feto, quindi il rischio di inibizione della HMG-CoA reduttasi supera significativamente i potenziali benefici dell'uso di Tevastor.

Non sono stati condotti studi sul rilascio di rosuvastatina nel latte materno e pertanto, se necessario, l'uso di Tevastor durante l'allattamento deve interrompere l'allattamento al seno.

Applicazione nell'infanzia

Tevastor è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Per funzionalità renale compromessa

I pazienti con malattia renale lieve o moderata non necessitano di aggiustamenti della dose di rosuvastatina. Con grave insufficienza renale (CC< 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.

Con moderata compromissione della funzionalità renale (CC< 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.

Per funzionalità epatica compromessa

Secondo le istruzioni, Tevastor è controindicato per l'uso nelle malattie del fegato in fase attiva, compreso un aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche o qualsiasi aumento della loro attività di 3 o più volte superiore all'ULN.

Non c'è esperienza sull'uso di Tevastor nella disfunzione epatica grave (scala Child-Pugh - 9 punti e oltre).

Uso negli anziani

Negli anziani di età superiore ai 65 anni, Tevastor deve essere prescritto con cautela, si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 5 mg.

interazione farmacologica

• ciclosporina: l'AUC della rosuvastatina è aumentata in media di 7 volte rispetto ai livelli registrati nei volontari sani; la concentrazione plasmatica della ciclosporina non cambia;
• antagonisti della vitamina K (warfarin): all'inizio della terapia congiunta con rosuvastatina o con un aumento della dose del farmaco è possibile un aumento dell'International Normalized Ratio (MHO); quando si annulla la rosuvastatina o si riduce la dose, è possibile una diminuzione dell'MHO, in tali situazioni si raccomanda di controllare questo indicatore;
• Ezetimibe: il suo utilizzo alla dose di 10 mg contemporaneamente alla rosuvastatina alla dose di 10 mg aumenta l'AUC di quest'ultima nei pazienti con ipercolesterolemia. Possibile aumento del rischio di effetti collaterali dovuto all'interazione farmacodinamica;
• gemfibrozil, fenofibrato, altri fibrati e acido nicotinico a dosi ipolipemizzanti aumentano la probabilità di miopatia quando usati in combinazione con inibitori della HMG-CoA reduttasi (probabilmente a causa del fatto che le statine possono causare miopatia se usate in monoterapia); gemfibrozil: aumenta di 2 volte la Cmax e l'AUC della rosuvastatina; nel corso di studi speciali non è stata notata la corrispondente interazione farmacocinetica della rosuvastatina con il fenofibrato, ma è probabile la loro interazione farmacodinamica;
• inibitori della proteasi: il meccanismo della loro interazione con rosuvastatina non è esattamente noto, ma l'uso complesso può causare un costante aumento dell'efficacia di Tevastor. Secondo studi di farmacocinetica su volontari sani, è stato determinato che l'uso combinato di rosuvastatina alla dose di 20 mg e un complesso di inibitori della proteasi (lopinavir 400 mg + ritonavir 100 mg) ha aumentato l'AUC di 2 volte e la Cmax di 5 volte. A questo proposito, nel trattamento dei pazienti con HIV, l'uso simultaneo di rosuvastatina e inibitori della proteasi non è raccomandato;
• sospensioni di antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio: riducono la concentrazione plasmatica di rosuvastatina di circa il 50%; si osserva un indebolimento dell'effetto quando si assumono antiacidi 2 ore dopo la rosuvastatina. Non è stato condotto lo studio sull'efficacia clinica dell'interazione;
• eritromicina: riduce l'AUC della rosuvastatina del 20% e la sua Cmax del 30%, questo effetto è possibilmente associato ad un aumento della motilità intestinale dovuto all'assunzione di eritromicina;
• contraccettivi orali: la rosuvastatina aumenta l'AUC dell'etinilestradiolo del 26% e del norgestrel del 34%; quando si seleziona una dose di contraccettivi orali, si deve tenere conto di un tale aumento della concentrazione plasmatica durante l'uso di Tevastor;
• digossina: secondo gli studi non è stata rilevata alcuna interazione clinicamente significativa con rosuvastatina.

Come risultato degli studi sia in vivo che in vitro, è stato riscontrato che la rosuvastatina per gli isoenzimi del sistema del citocromo P450 non è né un induttore né un inibitore. Ma è un substrato debole per questi isoenzimi. Non sono state osservate interazioni che avrebbero significato clinico anche con rosuvastatina e fluconazolo (un inibitore del CYP2C9 e CYP3A4) e ketoconazolo (un inibitore del CYP2A6 e CYP3A4). Pertanto non è prevista un’interazione della rosuvastatina con il sistema del citocromo P450.

Analoghi

Gli analoghi di Tevastor sono Akorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statina, Rozart, Reddistatina, Rozistark, Rosuvastatina, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dai bambini. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Periodo di validità: 2 anni.

Per saperne di più…

La simvastatina è un farmaco ipolipemizzante. Il farmaco è ottenuto per sintesi chimica dal prodotto del metabolismo enzimatico di Aspergillus terreus.

Secondo la struttura chimica, la sostanza è una forma inattiva di lattone. Attraverso trasformazioni biochimiche, il colesterolo viene sintetizzato. L'uso del farmaco previene l'accumulo di lipidi altamente tossici nel corpo.

Le molecole della sostanza aiutano a ridurre la concentrazione plasmatica di trigliceridi, frazioni aterogene di lipoproteine ​​e il livello di colesterolo totale. La soppressione della sintesi dei lipidi aterogenici avviene a causa della soppressione della formazione di colesterolo negli epatociti e dell'aumento del numero di strutture dei recettori LDL sulla membrana cellulare, che porta all'attivazione e all'utilizzo delle LDL.

Il farmaco aumenta anche il livello delle lipoproteine ​​ad alta densità, riduce il rapporto tra lipidi aterogenici e antiaterogenici e il livello di colesterolo libero rispetto alle frazioni antiaterogene.

Secondo studi clinici, l'agente non provoca mutazioni cellulari. La velocità dell'inizio dell'effetto terapeutico L'inizio della manifestazione dell'effetto è di 12-14 giorni, l'effetto terapeutico massimo si verifica un mese dopo l'inizio dell'uso. L'effetto è permanente con il prolungamento della terapia. Se si interrompe l'assunzione del farmaco, il livello di colesterolo endogeno ritorna al livello originale.

La composizione del farmaco è rappresentata dal principio attivo Simvastatina e componenti ausiliari.

La sostanza ha un elevato assorbimento e una bassa biodisponibilità. Entrando nel flusso sanguigno, si lega all'albumina. La forma attiva del farmaco è sintetizzata da specifiche reazioni biochimiche.

Il metabolismo della simvastatina avviene negli epatociti. Ha l'effetto del "passaggio primario" attraverso le cellule del fegato. L'utilizzo avviene attraverso il tratto digestivo (fino al 60%) sotto forma di metaboliti inattivi. Una piccola parte della sostanza viene utilizzata dai reni in forma disattivata.

Indicazioni per l'uso

Il trattamento con Simvastatina è prescritto per abbassare il livello dei lipidi nel sangue, poiché il farmaco appartiene agli agenti ipolipemizzanti.

Il farmaco è prescritto per l'ammissione esclusivamente dal medico curante, l'autosomministrazione del farmaco è severamente vietata.

Le indicazioni per l'uso sono condizioni accompagnate da alti livelli di colesterolo e lipidi aterogenici.

Queste malattie includono le seguenti patologie:

• Lo stato di ipercolesterolemia primaria con insufficiente efficacia delle misure di controllo non farmacologiche nei pazienti a rischio di sviluppo di aterosclerosi delle arterie coronarie.
• Forma combinata di ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia, non suscettibile di correzione con una dieta a basso contenuto di colesterolo e attività fisica dosata.
• IHD per la prevenzione del rischio di mortalità per sindrome coronarica acuta (al fine di rallentare la velocità di progressione dell'aterosclerosi delle arterie coronarie), disturbi acuti del flusso sanguigno cerebrale e disturbi transitori del flusso sanguigno cerebrale.
• Ridurre il rischio di rivascolarizzazione.

La forma di dosaggio del farmaco è costituita da compresse orali con un dosaggio di 10, 20 e 40 milligrammi. Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente, tenendo conto delle caratteristiche del corpo dell'individuo.

Il farmaco è incluso nell'elenco dei farmaci non raccomandati per l'autosomministrazione.

Istruzioni per l'uso della Simvastatina

Prima di iniziare la terapia, al paziente viene prescritta una classica dieta ipocolesterolica, che deve essere prolungata per tutto il ciclo di terapia. La compressa di simvastatina è per uso orale. Il medicinale deve essere assunto una volta ogni 24 ore la sera, con abbondante liquido. Al momento dell'assunzione del farmaco non si deve consumare un pasto.

La durata del trattamento con Simvastatina viene scelta esclusivamente dal medico curante del paziente.

Con l'ipercolesterolemia, la dose terapeutica minima efficace è di 5-80 mg una volta. Se non si riscontra alcun effetto alla dose di 40 mg, la terapia deve essere modificata. Ciò è dovuto all'elevata miotossicità del farmaco ad un dosaggio superiore a 40 mg. La dose terapeutica massima è prescritta ai pazienti nei quali il trattamento con 40 mg si è rivelato inefficace. La concentrazione terapeutica minima è 10 mg.

Nei pazienti con ipercolesterolemia genetica, la concentrazione ottimale di simvastatina è di 40 mg. Si consiglia di dividere la dose giornaliera in due dosi. Nell'ipercolesterolemia grave è raccomandata la terapia ipolipemizzante combinata.

Per il trattamento dei pazienti affetti da malattia coronarica o a rischio di sviluppare malattia coronarica, l'effetto terapeutico si ottiene con l'uso di simvastatina da 20 a 40 mg per 24 ore. Si consiglia di modificare la dose non prima di un mese dall'inizio dell'utilizzo. L'efficacia del trattamento si verifica già con 20 mg della sostanza.

Se necessario raddoppiare la dose.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco è un agente ipolipemizzante altamente attivo.

A questo proposito, l'agente entra facilmente in reazioni e interazioni farmacologiche con altri farmaci.

La concentrazione giornaliera di simvastatina nelle persone che assumono determinati farmaci non deve superare i 10 mg.

Tali medicinali sono immunosoppressori (ciclosporina); androgeni sintetici (Danazolo); fibrati; preparati di acido nicotinico;

Per i pazienti che assumono Amiodarone e Verapamil, la quantità del farmaco non deve superare i 20 mg. In caso di trattamento con Diltiazem, la quantità massima di Simvastatina deve essere di 40 mg.

Nei pazienti della fascia di età più avanzata, così come nei pazienti con insufficienza renale compensata o subcompensata, non è necessario aggiustare la dose. Nei pazienti con insufficienza renale scompensata, con una diminuzione della clearance della creatinina inferiore a 30 millilitri, non è consigliabile prescrivere il farmaco a una dose superiore a 10 mg. Se è necessario aumentare la dose, deve essere fornita la supervisione medica di questo gruppo di pazienti.

La terapia simultanea con altri farmaci deve essere concordata con il medico. Al primo appuntamento, l'anamnesi del paziente deve essere raccolta attentamente e deve essere chiarita la terapia concomitante.

Reazioni avverse della simvastatina

Durante l'assunzione del farmaco, il paziente può manifestare tutta una serie di reazioni avverse.

Le reazioni avverse della simvastatina sono dose-dipendenti.

Maggiore è la quantità di farmaco assunto, maggiore è il rischio di effetti collaterali.

Gli effetti collaterali più comuni della simvastatina includono:

1. Reazioni del tratto gastrointestinale: dolore addominale, stitichezza o diarrea, gonfiore, cattiva digestione, malassorbimento, nausea con vomito, infiammazione del pancreas, epatosi o epatite, sindrome itterica, disfunzione epatica.
2. Dal lato del sistema nervoso: sindrome astenica, mal di testa, parestesie, vertigini, polineuropatia, disturbi del sonno, funzioni mnestiche compromesse.
3. Dal lato delle strutture muscolari: convulsioni e contrazioni muscolari, disturbi dell'accomodazione, miastenia grave, debolezza muscolare, miopatia; rabdomiolisi, dolore muscolare.
4. Dal sistema sensoriale: una violazione della percezione del gusto.
5. Reazioni di ipersensibilità: angioedema, reazioni reumatiche, vasculite, dermatomiosite, orticaria, prurito, eruzione cutanea, aumento della sensibilità alle radiazioni UV.
6. Da parte dell'ematopoiesi: diminuzione del numero di piastrine, eosinofili, aumento della velocità di sedimentazione degli eritrociti, anemia.
7. Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, artrosi, dolori articolari
8. Dal CCC: tachicardia, aumento della pressione sanguigna.
9. Reazioni rare: violazione della funzione sessuale negli uomini, alopecia.

La complicanza più temibile è l'insufficienza renale acuta dovuta al massiccio rilascio di mioglobina dovuto alla distruzione muscolare durante la rabdomiolisi.

Se compare uno qualsiasi dei sintomi, è necessario informare immediatamente il medico. Il medico curante è obbligato ad aggiustare la dose del farmaco.

Controindicazioni e restrizioni d'uso

La nomina della Simvastatina presenta molte limitazioni.

Ciò è dovuto al fatto che il rimedio ha un certo effetto sul corpo nel suo insieme, regolando il metabolismo dei grassi.

In generale, il farmaco non è sicuro se prescritto e utilizzato in modo errato.

Le controindicazioni della simvastatina includono le seguenti condizioni:

• patologia epatica in forma attiva;
• elevata attività degli enzimi epatici di origine sconosciuta;
• ricevimento simultaneo di Itraconazolo, Ketoconazolo, HAART, macrolidi;
• malattie dei muscoli striati;
• gravidanza e allattamento;
• infanzia;
• colesterolo abbassato;
• carenza di lattasi,
• malassorbimento dei carboidrati;
• ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari,
• ipersensibilità alle statine.

L'uso della Simvastatina durante la gravidanza e l'allattamento non è raccomandato. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco ha un pronunciato effetto teratogeno. Inoltre, il farmaco è controindicato durante l'allattamento al seno, poiché può penetrare nel latte.

Le donne in età fertile devono essere protette dalla gravidanza durante il trattamento con simvastatina.

Nei pazienti della fascia di età più avanzata, soprattutto nelle donne, il farmaco deve essere limitato.

Il medicinale è controindicato nei bambini.

All'inizio del trattamento con Simvastatina si nota un aumento transitorio del numero delle transaminasi. Prima di iniziare il ricevimento e durante l'intero ricevimento è necessario monitorare regolarmente la funzionalità epatica.

Con un aumento del numero delle transaminasi di oltre 3 volte, la terapia con Simvastatina deve essere interrotta.

Caratteristiche dell'uso della Simvastatina

Il farmaco deve essere prescritto da un terapista o da un cardiologo. La simvastatina è un farmaco di nuova generazione, le istruzioni obbligatorie per l'uso presuppongono le peculiarità della terapia, motivo per cui l'alto prezzo del trattamento.

Lo strumento è prodotto dalla società farmacologica internazionale Zentiva, con sede nella Repubblica Ceca. Il produttore produce un farmaco generico con il marchio.

Il farmaco abbassa il colesterolo in modo rapido ed efficace, provoca perdita di peso e un miglioramento generale delle condizioni dei pazienti con metabolismo lipidico compromesso.

Il farmaco è soggetto a prescrizione.

Per risparmiare denaro, puoi acquistare un sostituto del farmaco. Analoghi diretti della Simvastatina sono Aterostat, Zocor, Simvacard, ecc. I nomi possono variare a seconda del produttore.

Il danno del farmaco, nella maggior parte dei casi, è dovuto a una violazione del regime di somministrazione e dosaggio.

In generale, lo strumento ha ricevuto recensioni positive e molti feedback positivi da parte dei professionisti medici. Il farmaco è una nuova generazione ad alta efficienza e bassa tossicità.

Tuttavia, è necessario seguire tutte le istruzioni per l'uso. È vietato bere alcolici durante la terapia. È importante controllare il livello della glicemia durante il trattamento nei pazienti con diabete mellito, poiché le statine influenzano i livelli di zucchero nel sangue.

L’approccio al trattamento dell’ipercolesterolemia e dell’aterosclerosi dovrebbe essere complesso. Il ricevimento della Simvastatina deve essere combinato con una dieta razionale e un'attività fisica a dosaggio regolare.

Con l'inefficacia della terapia con Simvastatina, possono essere prescritti i seguenti gruppi di farmaci:

1. Altri rappresentanti del gruppo delle statine sono Atorvastatina, Rosuvastatina, Rosulip, ecc.
2. fibrati.
3. Preparazioni di acido nicotinico.
4. Acidi grassi Omega.

Ogni gruppo di farmaci ha una particolare tossicità. Solo gli acidi grassi omega-3 e omega-6 sono sicuri. Sono efficaci come misura preventiva. Se introdotti precocemente nella dieta, il rischio di morte per problemi cardiaci e vascolari si riduce del 40%. C'è una pulizia dei vasi sanguigni dalle placche aterosclerotiche e una diminuzione del livello dei lipidi aterogenici.

Il prezzo varia in Russia a seconda della catena di farmacie e della data di acquisto. Buone recensioni hanno ricevuto un farmaco di fabbricazione ceca. Il costo in Russia parte da 93 rubli.

Le informazioni sul farmaco Simvastatina sono fornite nel video in questo articolo.

• Stabilizza i livelli di zucchero per lungo tempo
• Ripristina la produzione di insulina da parte del pancreas

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Simvastatina medicinale efficace per il colesterolo alto

Konstantin Ilyich Bulyshev

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La simvastatina è un medicinale usato per trattare le condizioni causate da livelli elevati di colesterolo nel sangue. Si riferisce ai farmaci ipolipemizzanti. In quali casi la Simvastatina viene utilizzata per il colesterolo, come funziona, quali sono i suoi effetti collaterali, controindicazioni per l'uso?

L'azione del farmaco

Questo medicinale ha un pronunciato effetto ipolipemizzante. Il principio attivo è sintetizzato da prodotti ottenuti dalla fermentazione di specifiche specie di muffe Aspergillus terreus. Modulo di rilascio - compresse. Dopo la penetrazione nel corpo umano, questa sostanza attraversa un ciclo di trasformazioni con la formazione di derivati ​​clinicamente attivi.

Il meccanismo d'azione è che il farmaco è coinvolto nell'inibizione dell'attività degli enzimi coinvolti nelle fasi iniziali della formazione del colesterolo. Quando si assume un tale farmaco nel corpo, la tossicità delle lipoproteine ​​​​a bassa densità, che sono dannose, diminuisce. Ciò è particolarmente vero per i pazienti con una storia familiare sfavorevole.

Quando si assume questo medicinale per il colesterolo, si osserva un leggero aumento del contenuto di lipoproteine ​​​​ad alta densità nel sangue. L'effetto dell'assunzione di tali compresse si sviluppa gradualmente, entro 14 giorni dall'inizio della terapia. L'effetto massimo di tale trattamento si sviluppa nel paziente solo dopo 4 settimane. Dopo aver interrotto l'assunzione del farmaco, il suo colesterolo salirà lentamente al livello precedente all'inizio del trattamento.

Questo rimedio penetra bene nel sangue nella zona intestinale. Le concentrazioni plasmatiche più elevate del principio attivo si osservano entro 2 ore. Nelle successive 12 ore il contenuto del principio attivo viene significativamente ridotto. La maggior parte della simvastatina si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato.

L'emivita del farmaco è di circa 2 ore. Una parte significativa di esso viene escreta nelle feci, mentre una quantità minore in forma inattivata viene escreta nelle urine.

Indicazioni e modalità di utilizzo del farmaco

Le indicazioni per l'uso di questo rimedio sono l'ipercolesterolemia primaria o secondaria, la dislipidemia mista. L'assunzione del farmaco è giustificata se altri metodi per correggere queste condizioni sono inefficaci.

Le compresse di Simvastatina sono prescritte anche nei seguenti casi:

• varietà ereditaria omozigote di ipercolesterolemia;
• come aggiunta all'esercizio fisico e all'alimentazione dietetica;
• come medicina preventiva per il diabete;
• come farmaco aggiuntivo per la malattia coronarica;
• per prevenire la formazione di complicanze di malattie del cuore e dei vasi sanguigni.

Le istruzioni per l'uso della Simvastatina indicano che deve essere assunta solo per via orale. Dovresti bere l'intera compressa, non masticarla. È necessaria una dose di questo medicinale al giorno. La dose giornaliera viene determinata tenendo conto delle caratteristiche di ciascun paziente. Può aumentare se l'esame del sangue mostra la continua persistenza di quantità elevate di colesterolo. La durata dell'assunzione del farmaco è indicata dal medico.

Le pillole profilattiche, anche se il colesterolo nel sangue è elevato, possono essere prescritte solo da un medico. L'autosomministrazione è vietata a causa del pericolo di effetti collaterali individuali.

Se il paziente ha dimenticato una dose del rimedio indicato, deve essere assunta prima. Raddoppiare il numero di compresse perché la dose precedente non era raccomandata.

Il paziente deve seguire una dieta standard durante l'assunzione di questo farmaco. Non interrompere l'attività fisica durante l'assunzione di Simvastatina.

Quando questo medicinale è controindicato

Le controindicazioni all'uso della Simvastatina sono le seguenti:

Va notato che a causa del rischio di vertigini non è consigliabile guidare un’auto durante il trattamento con simvastatina.

Effetti collaterali dell'assunzione di simvastatina

Durante il trattamento con questo farmaco, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:

Tale medicinale viene annullato con un aumento significativo e persistente dell'attività degli enzimi epatici. In questo caso, il colesterolo elevato viene ridotto con altri mezzi.

Se il paziente assume dosi elevate di tale farmaco per un lungo periodo, potrebbe sviluppare un sovradosaggio a lungo termine. È caratterizzato dalla gravità degli effetti collaterali di cui sopra. Nei casi più gravi, si manifesta con danno muscolare e rabdomiolisi. In caso di sovradosaggio acuto, al paziente viene prescritta la lavanda gastrica e un trattamento volto ad eliminare i sintomi comparsi.

Nell'insufficienza epatica acuta, al paziente vengono prescritti farmaci diuretici bicarbonato di sodio in contagocce. Con l'iperkaliemia sono indicati il ​​gluconato di calcio o il cloruro di calcio. Nei casi più gravi viene prescritta la dialisi.

Simvastatina e altri

L'uso simultaneo di questo medicinale con Itraconazolo, Ketoconazolo, Eritromicina, Claritromicina, Telitromicina, Nefazodone non è consentito. È necessario fare attenzione quando si usano farmaci come Ciclosporina, Verapamil, Diltiazem, Amiodarone. In questi casi è possibile aumentare le manifestazioni della miopatia. Quando si assumono anticoagulanti, è necessario monitorare l'aumento o la diminuzione del tempo di protrombina.

I dati provenienti dagli studi clinici indicano che i pazienti non devono bere succo di pompelmo durante la terapia con questo medicinale. Con questa combinazione possono verificarsi reazioni indesiderate.

Le compresse di simvastatina sono un farmaco efficace per il trattamento di malattie associate a livelli elevati di colesterolo nel sangue. Come ogni rimedio, deve essere assunto esattamente come indicato dal medico. Il mancato rispetto di questa regola può causare reazioni indesiderate o esacerbazione di malattie esistenti.

Elenco delle statine per abbassare il colesterolo

Il pericolo del colesterolo alto è la sua invisibilità. Depositi minimi di placche di colesterolo possono essere rilevati dopo 20 anni. E quando compaiono i sintomi - a 40, 50, 60 anni - queste placche hanno già più di una dozzina di anni. Ma una persona, avendo scoperto problemi in se stessa - malattia coronarica o placche nei vasi del collo, è sinceramente sorpresa - dopo tutto, niente prima lo infastidiva! Per molto tempo non sospettava di avere un colesterolo alto.

Uno dei farmaci più efficaci per abbassare il colesterolo sono le statine. Il loro utilizzo, oltre ad un ottimo risultato, è accompagnato da alcuni effetti collaterali, per questo è importante sapere come assumere correttamente le statine.

Come funzionano le statine

In farmacologia, questi farmaci sono chiamati inibitori dell'enzima HMG-Co-A reduttasi. Ciò significa che la molecola di statina inibisce il lavoro dell'enzima. Questo effetto porta ad una diminuzione del contenuto di colesterolo all'interno della cellula e ad un'elaborazione più accelerata del colesterolo a bassa densità (il più pericoloso). Di conseguenza: il colesterolo nel sangue si riduce. Le statine agiscono direttamente nel fegato.

Inoltre, le statine hanno un effetto antinfiammatorio e un effetto antiossidante, il che significa che la placca già formata sarà più stabile e difficilmente causerà trombosi (che è la causa di un infarto o ictus).

Solo il medico curante dovrebbe prescrivere le statine: alcuni effetti collaterali delle statine sono mortali. Prima di consigliarli, il medico valuterà tutti gli indicatori degli esami del sangue e le malattie esistenti.

Farmaci statinici

In Russia puoi trovare diversi tipi di farmaci per il colesterolo:

• Atorvastatina
• Simvastatina
• Rosuvostatina
• Lovastatina
• fluvastatina

Le prime tre statine sono le più utilizzate: sono le più studiate.

Dosi dei farmaci ed esempi di compresse

• La simvastatina è il farmaco più debole. Ha senso usarlo solo per quelle persone il cui colesterolo è leggermente elevato. Queste sono compresse come Zocor, Vasilip, Simvakard, Sivahexal, Simvastol. Sono disponibili in dosaggi da 10, 20 e 40 mg.
• L'atorvastatina è già più forte. Può essere utilizzato se il livello di colesterolo è molto alto. Queste sono pillole per il colesterolo Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm. Il dosaggio può essere 10, 20, 30, 40 e 80 mg.
• La rosuvostatina è la più forte. I medici lo prescrivono per valori di colesterolo molto alti, quando è necessario ridurli rapidamente. Queste sono compresse Crestor, Roxera, Mertenil, Rosulip, Tevastor. Rosacardo. Ha le seguenti dosi: 5, 10, 20 e 40 mg.
• La lovastatina si trova in Cardiostatin, Choletar, Mevacor. Questo farmaco è disponibile solo in una dose di 20 mg per compressa.
• Finora la fluvastatina ha un solo tipo di compresse: Lescor (20 o 40 mg ciascuna)

Come puoi vedere, i dosaggi dei farmaci sono simili. Ma a causa delle differenze di efficacia, 10 mg di rosuvostatina abbassano il colesterolo più velocemente di 10 mg di atorvastatina. E 10 mg di Atoris sono più efficaci di 10 mg di Vasilip. Pertanto, solo il medico curante può prescrivere le statine, dopo aver valutato tutti i fattori, le controindicazioni e la probabilità di effetti collaterali.

Come prendere le statine?

Le statine vengono assunte una volta al giorno per abbassare il colesterolo. È meglio se è sera, poiché i lipidi si formano attivamente la sera. Ma per atorvastatina e rosuvostatina questo non è così importante: funzionano allo stesso modo durante il giorno.

Non si può pensare che se una persona beve farmaci per abbassare il colesterolo, non sia necessaria una dieta. Se non cambia nulla nello stile di vita di una persona, il trattamento con statine è inutile. La dieta dovrebbe includere la cessazione del fumo e dell'alcol, riducendo la quantità di sale nel cibo. L'alimentazione dovrebbe essere varia, contenere almeno tre porzioni di pesce alla settimana e 400 g di verdura o frutta al giorno. È generalmente accettato che non abbia senso ridurre il contenuto calorico del cibo se non c'è eccesso di peso.

Molto utile l'esercizio moderato all'aria aperta: migliorano le condizioni dei vasi sanguigni. Saranno sufficienti 30-45 minuti 3-4 volte a settimana.

La dose delle statine è individuale, solo il medico dovrebbe prescriverla. Dipende non solo dal livello di colesterolo, ma anche dalle malattie umane.

Ad esempio, il medico ti ha prescritto 20 mg di Atoris e un vicino con lo stesso livello di colesterolo - 10 mg. Ciò non indica l'analfabetismo di uno specialista. Significa solo che hai malattie diverse, quindi la dose di statine è diversa.

Posso prendere le statine?

È già stato detto sopra che le pillole per il colesterolo agiscono nel fegato. Pertanto, il trattamento dovrebbe tenere conto delle malattie di questo organo.

Controindicazioni

Non dovresti assumere statine se:

• Malattie epatiche in fase attiva: epatite acuta, esacerbazione.
• Un aumento degli enzimi ALT e AST di oltre 3 volte.
• Aumentare il livello di CPK di più di 5 volte.
• Gravidanza, allattamento.

Non è auspicabile l'uso delle statine per il colesterolo nelle donne in età fertile, che sono scarsamente protette e presentano un'alta probabilità di gravidanza.

Controindicazioni relative

Le statine sono usate con cautela:

• Con le malattie del fegato che c'erano una volta.
• Con epatosi grassa con un leggero aumento del livello degli enzimi.
• Nel diabete di tipo 2 - scompensato, quando il livello di zucchero non viene mantenuto.
• Nelle donne magre over 65 che già assumono molti farmaci.

Tuttavia, con cautela non significa non prescrivere.

Dopotutto, il vantaggio delle statine dal colesterolo è che proteggono una persona da malattie come infarto miocardico, disturbi del ritmo (che possono causare arresto cardiaco), ictus cerebrale e trombosi. Queste patologie portano quotidianamente alla morte di migliaia di persone e sono considerate una delle principali cause di morte. Ma il rischio di morire di epatosi grassa è minimo.

Pertanto, non dovresti aver paura se una volta hai avuto una malattia al fegato e ora vengono prescritte le statine. Il medico ti consiglierà di fare un esame del sangue prima di iniziare a prendere la statite da colesterolo e un mese dopo. Se il livello degli enzimi epatici è in ordine, sopporta bene il carico e il colesterolo diminuirà.

Effetti collaterali delle statine

• Dal sistema gastrointestinale: diarrea, nausea, disagio al fegato, stitichezza.
• Dal sistema nervoso: insonnia, mal di testa.

Tuttavia, questi effetti collaterali sono temporanei e, a giudicare dalle recensioni delle persone, scompaiono dopo 2-3 settimane di uso continuo delle statine.

Una complicanza pericolosa ma estremamente rara è la rabdomiolisi. Questa è la distruzione dei loro stessi muscoli. Manifestato da forte dolore muscolare, gonfiore, urine scure. Secondo gli studi, i casi di rabdomiolisi non sono frequenti: su 900.000 persone che hanno assunto statine, solo 42 persone hanno avuto casi di danni muscolari. Ma con qualsiasi sospetto di questa complicazione, dovresti contattare uno specialista il prima possibile.

Associazione con altri medicinali

Il danno delle statine aumenta se vengono assunte contemporaneamente ad altri farmaci: diarrea tiazidica (ipotiazide), macrolidi (azitromicina), calcio antagonisti (amlodipina). Vale la pena evitare l'autoprescrizione della statite da colesterolo: il medico deve valutare tutti i medicinali che una persona assume. Deciderà se tale combinazione è controindicata.

Per quanto tempo dovrei prendere le statine

Spesso si verifica una situazione in cui una persona beve un pacchetto di Crestor e pensa di essere in buona salute. Questa è un'opinione sbagliata. L'aumento dei livelli di colesterolo (aterosclerosi) è una malattia cronica, è impossibile curarla con una confezione di pillole.

Ma è abbastanza realistico mantenere il livello di colesterolo in modo tale che non si formino nuove placche e quelle vecchie si dissolvano. Per questo è importante seguire una dieta e assumere statine per lungo tempo.

Ma la dose iniziale, nel tempo, potrebbe diminuire in modo significativo.

Cosa devi controllare se bevi statine

Durante e prima del trattamento vengono misurati i livelli dei lipidi: colesterolo totale, trigliceridi e lipidi ad alta e bassa densità. Se il livello di colesterolo non diminuisce, è possibile che il dosaggio sia troppo basso. Il medico potrebbe consigliarti di aumentarlo o di aspettare.

Poiché i farmaci per abbassare il colesterolo influenzano il fegato, è necessario eseguire periodicamente un esame del sangue biochimico per determinare il livello degli enzimi. Questo sarà monitorato dal medico curante.

• Prima della nomina delle statine: AST, ALT, KFK.
• 4-6 settimane dopo l'inizio del trattamento: AST, ALT.

Con un aumento del tasso di AST e ALT di oltre tre volte, l'esame del sangue viene ripetuto. Se i risultati sono gli stessi con un secondo esame del sangue, le statine vengono annullate fino a quando il livello rimane lo stesso. Il medico può decidere che le statine possono essere sostituite con altri farmaci per il colesterolo.