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Bloccanti adrenergici sono un gruppo di farmaci uniti da un'azione farmacologica comune: la capacità di neutralizzare i recettori dell'adrenalina dei vasi sanguigni e del cuore. Cioè, i bloccanti adrenergici “spengono” i recettori che normalmente rispondono all’adrenalina e alla norepinefrina. Di conseguenza, gli effetti dei bloccanti adrenergici sono completamente opposti a quelli dell’adrenalina e della norepinefrina.caratteristiche generali
I bloccanti adrenergici agiscono sui recettori adrenergici, che si trovano nelle pareti dei vasi sanguigni e nel cuore. In realtà, questo gruppo di farmaci prende il nome proprio dal fatto che bloccano l'azione dei recettori adrenergici.Normalmente, quando i recettori adrenergici sono liberi, possono essere influenzati dall'adrenalina o dalla norepinefrina che compaiono nel flusso sanguigno. L'adrenalina, quando si lega ai recettori adrenergici, provoca i seguenti effetti:
- Vasocostrittore (il lume dei vasi sanguigni si restringe bruscamente);
- Ipertensivo (aumento della pressione sanguigna);
- Anti allergico;
- Broncodilatatore (espande il lume dei bronchi);
- Iperglicemico (aumenta i livelli di glucosio nel sangue).
Classificazione
Esistono quattro tipi di recettori adrenergici nelle pareti dei vasi sanguigni: alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2, che di solito sono chiamati rispettivamente: recettori alfa-1-adrenergici, recettori alfa-2-adrenergici, recettori beta-1-adrenergici e recettori beta -2-adrenergici. I farmaci del gruppo di blocco adrenergico possono disattivare vari tipi di recettori, ad esempio solo i recettori adrenergici beta-1 o i recettori adrenergici alfa-1,2, ecc. I bloccanti adrenergici sono divisi in diversi gruppi a seconda del tipo di recettori adrenergici che disattivano.Pertanto, i bloccanti adrenergici sono classificati nei seguenti gruppi:
1. Alfa-bloccanti:
- Alfa-1 bloccanti (alfuzosina, doxazosina, prazosina, silodosina, tamsulosina, terazosina, urapidil);
- Alfa-2 bloccanti (yohimbina);
- Bloccanti alfa-1,2-adrenergici (nicergolina, fentolamina, proroxan, diidroergotamina, diidroergocristina, alfa-diidroergocriptina, diidroergotossina).
- Beta-1,2-bloccanti (detti anche non selettivi) - bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo;
- Beta-bloccanti (chiamati anche cardioselettivi o semplicemente selettivi) - atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo.
Questa classificazione fornisce i nomi internazionali dei principi attivi inclusi nella composizione dei farmaci appartenenti a ciascun gruppo di bloccanti adrenergici.
Ciascun gruppo di beta-bloccanti è inoltre diviso in due tipi: con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) o senza ISA. Tuttavia, questa classificazione è ausiliaria ed è necessaria solo ai medici per selezionare il farmaco ottimale.
Bloccanti adrenergici - elenco
Presentiamo elenchi di farmaci per ciascun gruppo di bloccanti adrenergici (alfa e beta) separatamente per evitare confusione. In tutti gli elenchi indichiamo prima il nome del principio attivo (INN), quindi di seguito i nomi commerciali dei farmaci che contengono questo principio attivo.Farmaci alfa-bloccanti adrenergici
Presentiamo elenchi di alfa-bloccanti di vari sottogruppi in diversi elenchi per la ricerca più semplice e strutturata delle informazioni necessarie.
Ai farmaci del gruppo bloccante alfa-1-adrenergico include il seguente:
1. Alfuzosina (DCI):
- Alfuprost MR;
- Alfuzosina;
- Alfuzosina cloridrato;
- Dalfaz;
- Ritardato Dalfaz;
- Dalfaz SR.
- Artesina;
- Ritardante dell'artesina;
- Doxazosina;
- Doxazosina Belupo;
- Doxazosina Zentiva;
- Doxazosina Sandoz;
- Doxazosin-ratiopharm;
- Doxazosina Teva;
- Doxazosina mesilato;
- Zoxon;
- Kamiren;
- KamirenHL;
- Cardura;
- Cardura Neo;
- Tonocardina;
- Urocard.
- Polpressina;
- Prazosina.
- Urorek.
- Ipersemplice;
- Glansin;
- Miktosina;
- Omnic Okas;
- Omnic;
- Omsulosina;
- proflosina;
- Sonizina;
- Tamzelin;
- Tamsulosina;
- Ritardante della tamsulosina;
- Tamsulosina Sandoz;
- Tamsulosina-OBL;
- Tamsulosina Teva;
- Tamsulosina cloridrato;
- Tamsulone FS;
- Taniz ERA;
- Taniz K;
- Tulosina;
- Concentrarsi su.
- Cornam;
- Setegis;
- Terazosina;
- Terazosina Teva;
- Haytrin.
- Urapidil Karino;
- Ebrantil.
Ai farmaci del gruppo bloccante alfa-1,2-adrenergico I seguenti farmaci includono:
1. Diidroergotossina (una miscela di diidroergotamina, diidroergocristina e alfa-diidroergocriptina):
- Redergin.
- Ditamin.
- Nilogrina;
- Nicergolina;
- Nicergolin-Verein;
- Sermione.
- Pirrossano;
- Proroksan.
- Fentolamina.
Betabloccanti - elenco
Poiché ciascun gruppo di beta-bloccanti comprende un numero piuttosto elevato di farmaci, presentiamo i loro elenchi separatamente per una più facile comprensione e ricerca delle informazioni necessarie. Beta bloccanti selettivi (beta-1 bloccanti, bloccanti selettivi, bloccanti cardioselettivi). I nomi generalmente accettati di questo gruppo farmacologico di bloccanti adrenergici sono elencati tra parentesi.
Quindi, i beta-bloccanti selettivi includono i seguenti farmaci:
1. Atenololo:
- atenobene;
- Atenova;
- Atenolo;
- Atenolano;
- Atenololo;
- Atenololo-Agio;
- Atenololo-AKOS;
- Atenololo-Acri;
- Atenololo Belupo;
- Atenololo Nycomed;
- Atenololo-ratiopharm;
- Atenololo Teva;
- Atenololo UBF;
- Atenololo FPO;
- Atenololo Stada;
- Atenosano;
- Carta Beta;
- Velorin 100;
- Vero-Atenololo;
- Ormidolo;
- Principio;
- Sinar;
- Tenormin.
- Acekor;
- Settale.
- Betak;
- Betaxololo;
- Betalmik UE;
- Betoptik;
- Betoptik S;
- Betoftan;
- Xonefo;
- Xonef aC;
- Lokren;
- Optibetol.
- Aritel;
- Aritel Nucleo;
- Bidop;
- Bidop Cor;
- Biol;
- Biprol;
- Bisogamma;
- Bisocard;
- Bisomore;
- Bisoprololo;
- Bisoprololo-OBL;
- Bisoprololo LEKSVM;
- Bisoprololo Lugal;
- Bisoprololo Prana;
- Bisoprololo-ratiopharm;
- Bisoprololo C3;
- Bisoprololo Teva;
- Bisoprololo fumarato;
- Concor Cor;
- Corbis;
- Cordinorm;
- Cordinorm Cor;
- coronale;
- Niperten;
- Tirez.
- Betalok;
- Betalok ZOK;
- Vasocordina;
- Corvitol 50 e Corvitol 100;
- Metozok;
- Carta Metocard;
- Metokor Adifarm;
- Metololo;
- metoprololo;
- Metoprololo Acri;
- Metoprololo Akrikhin;
- Metoprololo Zentiva;
- Metoprololo organico;
- Metoprololo OBL;
- Metoprololo-ratiopharm;
- metoprololo succinato;
- metoprololo tartrato;
- Serdol;
- Ritardato Egilok;
- Egilok S;
- Emzok.
- Bivoteni;
- Binelolo;
- Nebivatore;
- Nebivololo;
- Nebivololo NANOLEK;
- Nebivololo Sandoz;
- Nebivololo Teva;
- Nebivololo Chaikapharma;
- Nebivololo EG;
- Nebivololo cloridrato;
- Nebikor Adifarm;
- Nebilan Lannacher;
- Nebilet;
- Nebilungo;
- OD-Neb.
7.
Talinololo:
- Kordano.
- Celiprol.
- Estekor.
- Breviblocco.
1. Bopindololo:
- Sandonorm.
- trimepranolo.
- Korgard.
- Trazikor.
- Sbattere.
- Anaprilina;
- Vero-Anaprilina;
- Inderale;
- Inderal LA;
- Obzidan;
- Propranobene;
- Propranololo;
- Propranololo Nycomed.
- Darob;
- SotaHEXAL;
- Sotalex;
- Sotalolo;
- Canone del sotalolo;
- Sotalolo cloridrato.
- Arutimolo;
- Glaumolo;
- Glautam;
- Cusimololo;
- Niololo;
- Okumed;
- Okumol;
- Okupres E;
- Ottimale;
- Oftan Timogel;
- Oftan Timololo;
- Spesso peccato;
- TimoHEXAL;
- timolo;
- timololo;
- Timololo AKOS;
- Timololo Betalec;
- Timololo Bufus;
- Timololo DIA;
- LENTI di timololo;
- Timololo MEZ;
- Timololo POS;
- Timololo Teva;
- Timololo maleato;
- Timollong;
- timottico;
- Deposito timottico.
Bloccanti alfa-beta adrenergici (farmaci che disattivano sia i recettori alfa che beta adrenergici)
I farmaci di questo gruppo includono quanto segue: 1. Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo:
- Albetore;
- Alberto Lungo;
- Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo;
- Proxodololo.
- Acridilolo;
- Bagodilolo;
- Vedicardolo;
- Dilatrenda;
- Karvedigamma;
- Carvedilolo;
- Carvedilolo Zentiva;
- Carvedilolo Canon;
- Carvedilolo Obolenskoe;
- Carvedilolo Sandoz;
- Carvedilolo Teva;
- Carvedilolo EG;
- Carvedilolo-OBL;
- Carvedilolo Pharmaplant;
- Carvenale;
- Tendenza intagliata;
- Carvidil;
- Cardiva;
- Coriol;
- Credenza;
- Recardio;
- Talliton.
- abetolo;
- Amipressa;
- Labetolo;
- Trandol.
Beta-2 bloccanti
Attualmente non esistono farmaci che spengono specificamente solo i recettori adrenergici beta-2. In precedenza, veniva prodotto il farmaco Butoxamine, che è un bloccante adrenergico beta-2, ma oggi non viene utilizzato nella pratica medica e interessa esclusivamente scienziati sperimentali specializzati nel campo della farmacologia, della sintesi organica, ecc.Esistono solo beta-bloccanti non selettivi che disattivano contemporaneamente sia i recettori adrenergici beta-1 che beta-2. Tuttavia, poiché esistono anche bloccanti adrenergici selettivi che disattivano esclusivamente i recettori adrenergici beta-1, quelli non selettivi sono spesso chiamati bloccanti adrenergici beta-2. Questo nome non è corretto, ma abbastanza diffuso nella vita di tutti i giorni. Pertanto, quando si dice "beta-2-bloccanti", è necessario sapere che si intende un gruppo di beta-1,2-bloccanti non selettivi.
Azione
Poiché la disattivazione di vari tipi di recettori adrenergici porta allo sviluppo di effetti generalmente comuni, ma diversi in alcuni aspetti, considereremo separatamente l'azione di ciascun tipo di bloccanti adrenergici.Azione degli alfa-bloccanti
Gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno gli stessi effetti farmacologici. E i farmaci di questi gruppi differiscono tra loro per gli effetti collaterali, di cui i bloccanti alfa-1,2-adrenergici di solito ne hanno di più e si verificano più spesso rispetto ai bloccanti alfa-1-adrenergici.Pertanto, i farmaci di questi gruppi dilatano i vasi sanguigni in tutti gli organi, e in particolare nella pelle, nelle mucose, nell'intestino e nei reni. A causa di ciò, la resistenza vascolare periferica totale diminuisce, il flusso sanguigno e l'afflusso di sangue ai tessuti periferici migliorano e la pressione sanguigna diminuisce. Riducendo la resistenza vascolare periferica e riducendo la quantità di sangue che ritorna negli atri dalle vene (ritorno venoso), il pre e il postcarico sul cuore vengono significativamente ridotti, il che facilita notevolmente il suo lavoro e ha un effetto positivo sulla condizione del cuore. questo organo. Riassumendo quanto sopra, possiamo concludere che gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno i seguenti effetti:
- Ridurre la pressione sanguigna, ridurre la resistenza vascolare periferica totale e il postcarico sul cuore;
- Dilatare le piccole vene e ridurre il precarico sul cuore;
- Migliora la circolazione sanguigna sia in tutto il corpo che nel muscolo cardiaco;
- Migliorare la condizione delle persone che soffrono di insufficienza cardiaca cronica, riducendo la gravità dei sintomi (mancanza di respiro, sbalzi di pressione, ecc.);
- Ridurre la pressione nella circolazione polmonare;
- Ridurre il livello di colesterolo totale e lipoproteine a bassa densità (LDL), ma aumentare il contenuto di lipoproteine ad alta densità (HDL);
- Aumenta la sensibilità cellulare all'insulina, grazie alla quale il glucosio viene utilizzato più velocemente e in modo più efficiente e la sua concentrazione nel sangue diminuisce.
Inoltre, gli alfa-bloccanti riducono la gravità dei sintomi dei processi infiammatori e ostruttivi negli organi genitourinari causati dall'iperplasia prostatica. Cioè, i farmaci eliminano o riducono la gravità dello svuotamento incompleto della vescica, della minzione notturna, della minzione frequente e del bruciore durante la minzione.
I bloccanti adrenergici alfa-2 hanno scarso effetto sui vasi sanguigni degli organi interni, compreso il cuore, colpiscono principalmente il sistema vascolare degli organi genitali. Ecco perché i bloccanti alfa-2 adrenergici hanno un campo di applicazione molto ristretto: il trattamento dell'impotenza negli uomini.
Azione dei beta-1,2-bloccanti non selettivi
- Ridurre la frequenza cardiaca;
- Ridurre la pressione sanguigna e ridurre moderatamente la resistenza vascolare periferica totale;
- Ridurre la contrattilità miocardica;
- Ridurre la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco e aumentare la resistenza delle sue cellule alla carenza di ossigeno (ischemia);
- Ridurre il grado di attività dei focolai di eccitazione nel sistema di conduzione del cuore e, quindi, prevenire le aritmie;
- Ridurre la produzione di renina da parte dei reni, che porta anche ad una diminuzione della pressione sanguigna;
- Nelle fasi iniziali di utilizzo, il tono dei vasi sanguigni aumenta, ma poi diminuisce fino a diventare normale o addirittura inferiore;
- Prevenire l'aggregazione piastrinica e la formazione di coaguli di sangue;
- Migliorare l'apporto di ossigeno dai globuli rossi alle cellule di organi e tessuti;
- Rafforza le contrazioni del miometrio (strato muscolare dell'utero);
- Aumenta il tono dei bronchi e dello sfintere esofageo;
- Rafforzare la motilità del tratto digestivo;
- Rilassa il detrusore della vescica;
- Rallenta la formazione di forme attive di ormoni tiroidei nei tessuti periferici (solo alcuni beta-1,2-bloccanti).
Nelle donne, i betabloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina e riducono la perdita di sangue durante il parto o dopo un intervento chirurgico.
Inoltre, a causa del loro effetto sui vasi degli organi periferici, i beta-bloccanti non selettivi riducono la pressione intraoculare e riducono la produzione di umidità nella camera anteriore dell'occhio. Questo effetto dei farmaci viene utilizzato nel trattamento del glaucoma e di altre malattie degli occhi.
L'effetto dei beta-bloccanti selettivi (cardioselettivi).
I farmaci di questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:- Ridurre la frequenza cardiaca (FC);
- Ridurre l'automaticità del nodo senoatriale (pacemaker);
- Inibiscono la conduzione degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare;
- Ridurre la contrattilità e l'eccitabilità del muscolo cardiaco;
- Riduce il bisogno di ossigeno del cuore;
- Sopprimere gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina sul cuore in condizioni di stress fisico, mentale o emotivo;
- Ridurre la pressione sanguigna;
- Normalizza il ritmo cardiaco durante le aritmie;
- Limitare e prevenire la diffusione della zona danneggiata durante l'infarto miocardico.
Inoltre, i beta-1 bloccanti eliminano l'aritmia e il restringimento del lume dei piccoli vasi. Nelle persone che soffrono di asma bronchiale, riducono il rischio di broncospasmo e nelle persone con diabete riducono la probabilità di sviluppare ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue).
Azione degli alfa-beta bloccanti
I farmaci di questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici: - Ridurre la pressione sanguigna e ridurre la resistenza vascolare periferica totale;
- Ridurre la pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo aperto;
- Normalizza i parametri del profilo lipidico (riduce il livello di colesterolo totale, trigliceridi e lipoproteine a bassa densità, ma aumenta la concentrazione di lipoproteine ad alta densità).
Inoltre, gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità del miocardio, grazie alla quale il sangue non rimane nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma viene completamente gettato nell'aorta. Ciò aiuta a ridurre le dimensioni del cuore e riduce il grado della sua deformazione. Migliorando la funzione cardiaca, i farmaci di questo gruppo per l'insufficienza cardiaca congestizia aumentano la gravità e il volume dello stress fisico, mentale ed emotivo tollerato, riducono la frequenza delle contrazioni cardiache e degli attacchi di malattia coronarica e normalizzano anche l'indice cardiaco.
L'uso di alfa-beta-bloccanti riduce la mortalità e il rischio di attacchi cardiaci ricorrenti nelle persone con malattia coronarica o cardiomiopatia dilatativa.
Applicazione
Consideriamo separatamente le indicazioni e l'ambito di applicazione dei vari gruppi di bloccanti adrenergici per evitare confusione.Indicazioni per l'uso degli alfa-bloccanti
Poiché i farmaci dei sottogruppi di alfa-bloccanti (alfa-1, alfa-2 e alfa-1,2) hanno meccanismi d'azione diversi e differiscono leggermente tra loro nelle sfumature del loro effetto sui vasi sanguigni, nel loro ambito di applicazione e , di conseguenza, anche le indicazioni sono diverse.Bloccanti alfa-1 indicato per l'uso nelle seguenti condizioni e malattie:
- Ipertensione (per ridurre la pressione sanguigna);
- Iperplasia prostatica benigna.
- Disturbi della circolazione periferica (ad esempio malattia di Raynaud, endoarterite, ecc.);
- Demenza (demenza) causata dalla componente vascolare;
- Vertigini e disturbi dell'apparato vestibolare causati da fattori vascolari;
- Angiopatia diabetica;
- Malattie distrofiche della cornea;
- Neuropatia ottica causata da ischemia (mancanza di ossigeno);
- Ipertrofia della prostata;
- Disturbi urinari dovuti a vescica neurogena.
Uso di beta-bloccanti (indicazioni)
I beta-bloccanti selettivi e non selettivi hanno indicazioni e ambiti di applicazione leggermente diversi, a causa delle differenze in alcune sfumature del loro effetto sul cuore e sui vasi sanguigni.Indicazioni per l'uso di beta-1,2-bloccanti non selettivi il seguente:
- Ipertensione arteriosa;
- Angina pectoris;
- Tachicardia sinusale;
- Prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, nonché bigeminismo, trigeminismo;
- Prolasso della valvola mitrale;
- Infarto miocardico;
- Prevenzione dell'emicrania;
- Aumento della pressione intraoculare.
I beta-bloccanti cardioselettivi sono indicati per l'uso se una persona ha le seguenti malattie o condizioni:
- Ipertensione arteriosa di gravità moderata o bassa;
- Ischemia cardiaca;
- Sindrome cardiaca ipercinetica;
- Vari tipi di aritmie (tachicardia sinusale, parossistica, sopraventricolare, extrasistole, flutter o fibrillazione atriale, tachicardia atriale);
- Cardiomiopatia ipertrofica;
- Prolasso della valvola mitrale;
- Infarto del miocardio (trattamento di un attacco cardiaco esistente e prevenzione di una recidiva);
- Prevenzione dell'emicrania;
- Distonia neurocircolatoria di tipo ipertensivo;
- Nella complessa terapia del feocromocitoma, della tireotossicosi e del tremore;
- Acatisia causata dall'assunzione di antipsicotici.
Indicazioni per l'uso degli alfa-beta-bloccanti
I farmaci di questo gruppo sono indicati per l'uso se una persona presenta le seguenti condizioni o malattie:- Ipertensione arteriosa;
- Angina stabile;
- Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
- Aritmia;
- Glaucoma (il farmaco viene somministrato come collirio).
Effetti collaterali
Consideriamo separatamente gli effetti collaterali dei bloccanti adrenergici di diversi gruppi, poiché, nonostante le somiglianze, esistono numerose differenze tra loro.Tutti gli alfa-bloccanti possono provocare sia gli stessi che diversi effetti collaterali, a causa delle peculiarità del loro effetto su alcuni tipi di recettori adrenergici.
Effetti collaterali degli alfa-bloccanti
COSÌ, tutti gli alfa bloccanti (alfa 1, alfa 2 e alfa 1,2)
provocare i seguenti identici effetti collaterali: - Mal di testa;
- Ipotensione ortostatica (una forte diminuzione della pressione sanguigna quando ci si sposta in posizione eretta da una posizione seduta o sdraiata);
- Sincope (svenimento a breve termine);
- Nausea o vomito;
- Stitichezza o diarrea.
- Ipotensione (grave diminuzione della pressione sanguigna);
- Tachicardia (palpitazioni);
- Aritmia;
- Dispnea;
- Visione offuscata (nebbia davanti agli occhi);
- Xerostomia;
- Sensazione di disagio all'addome;
- Accidenti cerebrovascolari;
- Diminuzione della libido;
- Priapismo (erezioni dolorose prolungate);
- Reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito cutaneo, orticaria, edema di Quincke).
- Eccitazione;
- Freddezza delle estremità;
- Attacco di angina;
- Aumento dell'acidità del succo gastrico;
- Disturbi dell'eiaculazione;
- Dolore agli arti;
- Reazioni allergiche (arrossamento e prurito della metà superiore del corpo, orticaria, eritema).
- Tremore;
- Eccitazione;
- Irritabilità;
- Aumento della pressione sanguigna;
- Tachicardia;
- Aumento dell'attività motoria;
- Dolore addominale;
- Priapismo;
- Diminuzione della frequenza e della quantità di minzione.
Betabloccanti - effetti collaterali
I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno sia gli stessi effetti collaterali che diversi, a causa delle peculiarità del loro effetto su diversi tipi di recettori.COSÌ, I seguenti effetti collaterali sono gli stessi per i beta-bloccanti selettivi e non selettivi:
- Vertigini;
- Mal di testa;
- Sonnolenza;
- Insonnia;
- Sogni da incubo;
- Fatica;
- Debolezza;
- Ansia;
- confusione;
- Brevi episodi di perdita di memoria;
- Risposta lenta;
- Parestesia (sensazione di pelle d'oca, intorpidimento degli arti);
- Vista e gusto compromessi;
- Secchezza della bocca e degli occhi;
- bradicardia;
- Battito cardiaco;
- Blocco atrioventricolare;
- Disturbi della conduzione nel muscolo cardiaco;
- Aritmia;
- Deterioramento della contrattilità miocardica;
- Ipotensione (bassa pressione sanguigna);
- Insufficienza cardiaca;
- fenomeno di Raynaud;
- Dolore al petto, ai muscoli e alle articolazioni;
- Trombocitopenia (una diminuzione del numero totale di piastrine nel sangue al di sotto del normale);
- Agranulocitosi (assenza di neutrofili, eosinofili e basofili nel sangue);
- Nausea e vomito;
- Dolore addominale;
- Diarrea o stitichezza;
- Disturbi del fegato;
- Dispnea;
- Spasmo dei bronchi o della laringe;
- Reazioni allergiche (prurito cutaneo, eruzione cutanea, arrossamento);
- sudorazione;
- Freddezza delle estremità;
- Debolezza muscolare;
- Diminuzione della libido;
- Aumento o diminuzione dell'attività enzimatica, della bilirubina e dei livelli di glucosio nel sangue.
I beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2), oltre a quelli sopra elencati, possono provocare anche i seguenti effetti collaterali:
- Irritazione agli occhi;
- Diplopia (visione doppia);
- Congestione nasale;
- Insufficienza respiratoria;
- Crollo;
- Esacerbazione della claudicatio intermittente;
- Disturbi temporanei della circolazione cerebrale;
- Ischemia cerebrale;
- svenimento;
- Diminuzione dei livelli di emoglobina nel sangue e nell'ematocrito;
- Edema di Quincke;
- Variazione del peso corporeo;
- Sindrome del lupus;
- Impotenza;
- La malattia di Peyronie;
- Trombosi dell'arteria mesenterica intestinale;
- Colite;
- Aumento dei livelli di potassio, acido urico e trigliceridi nel sangue;
- Acuità visiva offuscata e ridotta, bruciore, prurito e sensazione di corpo estraneo negli occhi, lacrimazione, fotofobia, edema corneale, infiammazione dei margini palpebrali, cheratite, blefarite e cheratopatia (solo per i colliri).
Effetti collaterali degli alfa-beta-bloccanti
Gli effetti collaterali degli alfa-beta-bloccanti includono alcuni degli effetti collaterali sia degli alfa che dei beta-bloccanti. Tuttavia, non sono identici agli effetti collaterali degli alfa-bloccanti e dei beta-bloccanti, poiché l’insieme dei sintomi degli effetti collaterali è completamente diverso. COSÌ, Gli alfa-beta-bloccanti hanno i seguenti effetti collaterali:- Vertigini;
- Mal di testa;
- Astenia (sensazione di stanchezza, perdita di forza, indifferenza, ecc.);
- Sincope (svenimento a breve termine);
- Debolezza muscolare;
- Debolezza generale e affaticamento;
- Disordini del sonno;
- Depressione;
- Parestesia (sensazione di pelle d'oca, intorpidimento degli arti, ecc.);
- Xeroftalmia (occhio secco);
- Diminuzione della produzione di liquido lacrimale;
- bradicardia;
- Violazione della conduzione atrioventricolare fino al blocco;
- Ipotensione posturale;
- Dolore al petto, all'addome e agli arti;
- angina;
- Deterioramento della circolazione periferica;
- Peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca;
- Esacerbazione della sindrome di Raynaud;
- Edema;
- Trombocitopenia (una diminuzione del numero di piastrine nel sangue al di sotto del normale);
- Leucopenia (diminuzione del numero totale;
- Freddezza delle estremità;
- Blocco dei rami del fascio Hiss.
- bradicardia;
- Diminuzione della pressione sanguigna;
- Broncospasmo;
- Vertigini;
- Debolezza;
- Sensazione di bruciore o corpo estraneo negli occhi;
Controindicazioni
Controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti
Nella tabella sono riportate le controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti.| Controindicazioni all'uso degli alfa-1-bloccanti | Controindicazioni all'uso degli alfa-1,2-bloccanti | Controindicazioni all'uso degli alfa-2 bloccanti |
| Stenosi (restringimento) delle valvole aortica o mitrale | Grave aterosclerosi vascolare periferica | |
| Ipotensione ortostatica | Ipotensione arteriosa | Aumenti di pressione sanguigna |
| Grave disfunzione epatica | Ipersensibilità ai componenti del farmaco | Ipotensione o ipertensione incontrollata |
| Gravidanza | Angina pectoris | Gravi problemi al fegato o ai reni |
| Allattamento | Bradicardia | |
| Ipersensibilità ai componenti del farmaco | Lesioni cardiache organiche | |
| Insufficienza cardiaca secondaria a pericardite costrittiva o tamponamento cardiaco | Infarto miocardico meno di 3 mesi fa | |
| Difetti cardiaci che si verificano sullo sfondo di una bassa pressione di riempimento del ventricolo sinistro | Sanguinamento acuto | |
| Grave insufficienza renale | Gravidanza | |
| Allattamento |
Betabloccanti - controindicazioni
I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno controindicazioni quasi identiche per l'uso. Tuttavia, la gamma di controindicazioni all'uso dei beta-bloccanti selettivi è leggermente più ampia rispetto a quella dei beta-bloccanti non selettivi. Tutte le controindicazioni all'uso dei beta-1 e dei beta-1,2-bloccanti sono riportate nella tabella.| Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici non selettivi (beta-1,2). | Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici selettivi (beta-1). |
| Ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco | |
| Blocco atrioventricolare di II o III grado | |
| Blocco senoatriale | |
| Bradicardia grave (polso inferiore a 55 battiti al minuto) | |
| Sindrome del seno malato | |
| Shock cardiogenico | |
| Ipotensione (valore pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg. Art.) | |
| Insufficienza cardiaca acuta | |
| Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso | |
| Cancellazione delle malattie vascolari | Disturbi della circolazione periferica |
| Angina di Prinzmetal | Gravidanza |
| Asma bronchiale | Allattamento |
Controindicazioni all'uso degli alfa-beta-bloccanti
Le controindicazioni all'uso degli alfa-beta-bloccanti sono le seguenti:- Aumento della sensibilità individuale a qualsiasi componente dei farmaci;
- Blocco atrioventricolare di II o III grado;
- Blocco senoatriale;
- Sindrome del seno malato;
- Insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso (classe funzionale NYHA IV);
- Shock cardiogenico;
- Bradicardia sinusale (polso inferiore a 50 battiti al minuto);
- Ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 85 mm Hg);
- Malattie polmonari che fa dell'ostruzionismo croniche;
- Asma bronchiale;
- Ulcera peptica dello stomaco o del duodeno;
- Diabete mellito di tipo 1;
- Periodo di gravidanza e allattamento;
- Gravi malattie del fegato.
Beta-bloccanti antipertensivi
I farmaci di vari gruppi di bloccanti adrenergici hanno un effetto ipotensivo. L'effetto ipotensivo più pronunciato è esercitato dagli alfa-1-bloccanti contenenti sostanze come doxazosina, prazosina, urapidil o terazosina come principi attivi. Pertanto, sono i farmaci di questo gruppo che vengono utilizzati per la terapia a lungo termine dell'ipertensione al fine di ridurre la pressione sanguigna e successivamente mantenerla a un livello medio accettabile. I farmaci del gruppo alfa-1-bloccante sono ottimali per l'uso in persone che soffrono solo di ipertensione, senza concomitante patologia cardiaca. Inoltre, tutti i beta-bloccanti sono ipotensivi, sia selettivi che non selettivi. Bloccanti beta-1,2-adrenergici antipertensivi non selettivi contenenti bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo come principi attivi. Questi farmaci, oltre all'effetto ipotensivo, influenzano anche il cuore, quindi vengono utilizzati non solo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche delle malattie cardiache. Il betabloccante antipertensivo non selettivo più debole è il sotalolo, che ha un effetto predominante sul cuore. Tuttavia, questo farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, che è combinata con le malattie cardiache. Tutti i beta-bloccanti non selettivi sono ottimali per l'uso nell'ipertensione associata a malattia coronarica, angina pectoris e precedente infarto del miocardio.
I beta-1-bloccanti antipertensivi selettivi sono farmaci contenenti come principi attivi: atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo. Date le peculiarità dell'azione, questi farmaci sono più adatti per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, in combinazione con patologie polmonari ostruttive, malattie arteriose periferiche, diabete mellito, dislipidemia aterogenica, nonché per i forti fumatori.
Anche gli alfa-beta-bloccanti contenenti carvedilolo o butilamminoidrossipropcome principi attivi sono ipotensivi. Ma a causa di una vasta gamma di effetti collaterali e di un effetto pronunciato sui piccoli vasi, i farmaci di questo gruppo vengono utilizzati meno frequentemente rispetto agli alfa-1-bloccanti e ai beta-bloccanti.
Attualmente i farmaci di scelta per il trattamento dell’ipertensione arteriosa sono i beta-bloccanti e gli alfa-1-bloccanti.
Gli alfa-1,2-bloccanti vengono utilizzati principalmente per il trattamento dei disturbi della circolazione periferica e cerebrale, poiché hanno un effetto più pronunciato sui piccoli vasi sanguigni. Teoricamente, i farmaci di questo gruppo possono essere utilizzati per abbassare la pressione sanguigna, ma ciò è inefficace a causa del gran numero di effetti collaterali che si verificheranno in questo caso.
Bloccanti adrenergici per la prostatite
Per la prostatite vengono utilizzati alfa-1-bloccanti, contenenti alfuzosina, silodosina, tamsulosina o terazosina come principi attivi, per migliorare e facilitare il processo di minzione. Le indicazioni per la nomina di bloccanti adrenergici per la prostatite sono la bassa pressione all'interno dell'uretra, il tono debole della vescica stessa o del collo, così come i muscoli della ghiandola prostatica. I farmaci normalizzano il deflusso dell'urina, che accelera l'escrezione dei prodotti di decomposizione, nonché dei batteri patogeni morti e, di conseguenza, aumenta l'efficacia del trattamento antimicrobico e antinfiammatorio. L'effetto positivo di solito si sviluppa pienamente dopo 2 settimane di utilizzo. Sfortunatamente, la normalizzazione del deflusso urinario sotto l'influenza dei bloccanti adrenergici si osserva solo nel 60-70% degli uomini affetti da prostatite. I bloccanti adrenergici più popolari ed efficaci per la prostatite sono i farmaci contenenti tamsulosina (ad esempio Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, ecc.).
S.Yu. Martsevich
Centro statale di ricerca per la medicina preventiva del Ministero della sanità della Federazione Russa, Mosca
I beta-bloccanti sono un ampio gruppo di farmaci la cui proprietà principale è la capacità di bloccare in modo reversibile i recettori beta adrenergici. Questi farmaci sono stati utilizzati clinicamente dall'inizio degli anni '60 e il loro ruolo nel trattamento delle malattie cardiovascolari si è rivelato così significativo che nel 1988 gli scienziati che hanno preso parte alla creazione dei beta-bloccanti hanno ricevuto il premio Nobel.
Classificazione dei betabloccanti
Nonostante la capacità comune di tutti i beta-bloccanti di bloccare i recettori beta adrenergici, questi farmaci differiscono nel grado di selettività dell'azione su diversi sottotipi di questi recettori, nonché in presenza di proprietà aggiuntive. Come sapete, esistono due tipi principali di recettori Beta adrenergici: i recettori adrenergici Beta 1 e Beta 2. Alcuni beta-bloccanti (propranololo, nadololo, carvedilolo, ecc.) agiscono allo stesso modo su entrambi i tipi di recettori Beta adrenergici, sono detti non selettivi, altri (metoprololo, atenololo, bisoprololo, ecc.) hanno un effetto maggiore sui recettori adrenergici Beta 1. localizzati principalmente nel cuore, sono detti selettivi. Il grado di selettività dei diversi beta-bloccanti varia, ma diminuisce sempre in modo significativo con l'aumentare della dose del farmaco.
Il maggior grado di selettività dei beta-bloccanti disponibili sul mercato lo possiedono farmaci come bisoprololo e nebivololo.La presenza di selettività amplia le possibilità di utilizzo dei betabloccanti per malattie concomitanti e riduce il rischio di numerosi effetti collaterali. Pertanto, i beta-bloccanti selettivi hanno meno probabilità di causare fenomeni broncospastici, poiché i recettori adrenergici Beta 2 sono localizzati principalmente nei polmoni (il blocco di questi recettori provoca un aumento del tono bronchiale). I beta-bloccanti selettivi aumentano la resistenza vascolare periferica in misura minore rispetto a quelli non selettivi, quindi possono essere utilizzati più ampiamente nei pazienti con disturbi circolatori periferici (ad esempio, con claudicatio intermittente).
Alcuni beta-bloccanti (acebutalolo, pindololo, sotalolo, talinololo) possiedono anche la cosiddetta attività simpaticomimetica interna (o intrinseca), cioè uniscono le proprietà di un antagonista e di un agonista. In precedenza, questa proprietà era considerata positiva, poiché si credeva che avrebbe ridotto l'effetto indesiderato dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare, in particolare i beta-bloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca hanno un effetto meno pronunciato sulla frequenza cardiaca. Tuttavia, in seguito si è scoperto che è l'effetto cronico negativo che è alla base della maggior parte degli effetti benefici dei beta-bloccanti, in particolare, è questo che determina, prima di tutto, la loro capacità di ridurre la mortalità cardiovascolare. Studi clinici hanno confermato che i beta-bloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca hanno un effetto significativamente meno pronunciato sull'aspettativa di vita rispetto ai beta-bloccanti che non hanno questa proprietà.
Alcuni beta-bloccanti possono inoltre avere un effetto vasodilatatore. Ciò si ottiene grazie alla presenza in essi di attività alfa 1-bloccante (labetololo, carvedilolo) o stimolando la sintesi dell'ossido nitrico nell'endotelio (nebivololo). Al momento non esistono prove chiare del ruolo che questa proprietà svolge nell’efficacia dei beta-bloccanti. Si credeva che fosse la presenza di un effetto vasodilatatore a rendere il carvedilolo così efficace nel trattamento dell'insufficienza cardiaca. Tuttavia è stato presto dimostrato che anche il bisoprololo, un beta-bloccante che non ha effetto vasodilatatore, ha un effetto evidente in questi pazienti.
Applicazione Beta - bloccanti in clinica
I beta-bloccanti hanno un chiaro effetto antianginoso e quindi sono stati usati per trattare i pazienti con malattia coronarica fin dai primi anni '60. Possono ridurre il numero di attacchi di angina e la necessità di nitroglicerina, migliorare la tolleranza all’esercizio e ridurre la gravità dell’ischemia miocardica durante l’esercizio. Secondo la letteratura l'effetto antianginoso dei Betabloccanti è paragonabile a quello dei nitrati e dei calcioantagonisti. Alcuni ricercatori giungono alla conclusione che l'effettivo effetto antianginoso dei beta-bloccanti è leggermente inferiore a quello dei nitrati.
La capacità dei beta-bloccanti di ridurre la pressione arteriosa (sia sistolica che diastolica) consente a questi farmaci di essere efficacemente utilizzati per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Nonostante attualmente esistano diversi gruppi di farmaci antipertensivi, compresi quelli più recenti (calcio-antagonisti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ecc.), i beta-bloccanti (insieme ai diuretici) continuano ad essere considerati dalla maggior parte degli scienziati come farmaci di prima linea nella il trattamento dei pazienti con ipertensione arteriosa ipertensione.
I beta-bloccanti hanno anche un distinto effetto antiaritmico e vengono quindi utilizzati per trattare vari tipi di aritmie (formano un gruppo separato di farmaci antiaritmici) sia di origine ventricolare che sopraventricolare. I beta-bloccanti sono stati utilizzati con successo per controllare la frequenza cardiaca nei pazienti con fibrillazione atriale, senza essere inferiori ai glicosidi cardiaci.
In precedenza si riteneva che l'uso dei beta-bloccanti nell'insufficienza cardiaca congestizia fosse controindicato a causa della loro capacità di ridurre la gittata cardiaca. Successivamente si è scoperto che l'aggiunta di beta-bloccanti alla terapia standard con ACE inibitori e diuretici non solo è sicura, ma porta anche a un miglioramento significativo. Lo studio ha dimostrato che in tali pazienti i beta-bloccanti riducono la gravità dell'insufficienza cardiaca e migliorano significativamente la contrattilità del miocardio.
Controindicazioni per l'uso Beta -bloccanti
A causa della capacità dei beta-bloccanti di influenzare vari organi (non sempre in modo favorevole), il loro uso è indesiderabile o addirittura controindicato in alcune malattie concomitanti. Tuttavia, è interessante notare che il confine tra controindicazioni assolute e relative all'assunzione di beta-bloccanti è abbastanza arbitrario: ciò che alcuni autori considerano controindicazioni assolute al loro uso, altri considerano controindicazioni relative.
Secondo le raccomandazioni dell'American Heart Association, controindicazioni assolute alla prescrizione di Beta-bloccanti sono la bradicardia grave (non vengono forniti valori specifici della frequenza cardiaca, tuttavia, secondo la maggior parte degli autori, la bradicardia grave comprende una frequenza cardiaca inferiore a 48-50 al minuto), blocco atrioventriventricolare di alto grado inizialmente esistente, sindrome del seno malato e “insufficienza cardiaca grave e instabile”. Sono considerate controindicazioni relative l'asma bronchiale, le malattie accompagnate da sindrome broncospastica, gli stati depressivi gravi e le malattie vascolari periferiche.
Ci sono state preoccupazioni circa la sicurezza dell'uso dei beta-bloccanti nei pazienti con diabete, ma ora è stato dimostrato che la maggior parte di questi pazienti tollera bene i beta-bloccanti; è richiesta cautela solo nei pazienti che ricevono insulina (a causa del rischio di ipoglicemia ).
Effetti collaterali dei betabloccanti
I beta-bloccanti causano spesso effetti collaterali e il rischio che si verifichino spesso spaventa medici e pazienti. Tuttavia, contrariamente all'opinione prevalente tra i medici, la comparsa di bradicardia sinusale, vari blocchi cardiaci e ipotensione, sebbene spesso riscontrati durante il trattamento con beta-bloccanti, non è affatto il motivo principale che costringe a sospendere l'assunzione di questi farmaci. Gli effetti collaterali più significativi dei beta-bloccanti sono debolezza, deterioramento della tolleranza all'esercizio fisico, disturbi del sonno e incubi.
L'incidenza dell'impotenza con l'uso dei beta-bloccanti è di circa l'1%, ma alcuni disturbi della disfunzione erettile sono molto più comuni.
Va ricordato che la frequenza di molti effetti collaterali dipende in modo significativo da quale Betabloccante viene utilizzato, pertanto la prescrizione di Betabloccanti cardioselettivi, a parità di altre condizioni, è sempre preferibile a quelli non selettivi.
Dati medici basati sull’evidenza sugli effetti dei beta-bloccanti sulla prognosi della vita
Subito dopo l'inizio dell'uso dei beta-bloccanti nei pazienti con malattia coronarica, è diventato chiaro che il loro effetto in questa malattia non si limita all'influenza sui sintomi (effetto antianginoso). Numerosi studi randomizzati e controllati hanno dimostrato che la somministrazione di Beta-bloccanti a pazienti che hanno subito un infarto miocardico prolunga significativamente la loro vita, riduce la probabilità di morte (soprattutto improvvisa) e riduce il rischio di recidiva di infarto miocardico (sono questi indicatori che evidenziano la medicina basata si concentra principalmente su ).
Una meta-analisi di studi sull'uso dei Beta-bloccanti come prevenzione secondaria dopo infarto miocardico ha confermato la loro capacità di migliorare la prognosi di vita dei pazienti. È stato dimostrato che, per evitare la morte di 1 paziente, è necessario trattare 42 pazienti con beta-bloccanti per 2 anni. Questo supera l'effetto della terapia con agenti antipiastrinici (153 pazienti), statine (94 pazienti), anticoagulanti indiretti (63 pazienti) ed è secondo solo all'effetto della trombolisi e dell'aspirina nella fase acuta dell'infarto miocardico (24 pazienti).
- Effetti collaterali e controindicazioni
I betabloccanti (BB) sono un ampio gruppo di farmaci per l'ipertensione che agiscono sul sistema nervoso simpatico. Gli agenti farmacologici di questo gruppo sono stati utilizzati nella medicina pratica dalla metà del secolo scorso. La scoperta del BB è stata una vera rivoluzione, un grande passo avanti nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare, pertanto D. Black, l'autore dello sviluppo di questi agenti farmacologici, è stato insignito del Premio Nobel per la medicina nel 1988.
Nonostante la sua apparizione negli anni '90. nuovi gruppi di farmaci (calcio-antagonisti), oggi sono ancora i bloccanti dei recettori beta-adrenergici i farmaci di primaria importanza nel trattamento dell'ipertensione insieme ai diuretici (diuretici).
Indietro nei lontani anni '30. Gli scienziati hanno identificato sostanze speciali: stimolanti beta-adrenergici, che possono essere utilizzati per attivare la frequenza delle contrazioni del miocardio. Un po 'più tardi, nel 1948, il concetto dell'esistenza di recettori alfa e beta adrenergici nel corpo di alcuni animali fu avanzato da R. P. Ahlquist e a metà degli anni '50. lo scienziato J. Black, il futuro creatore di BB, ha sviluppato una teoria su un modo per ridurre la frequenza degli attacchi di angina. Secondo la sua ipotesi, i recettori β del muscolo cardiaco devono essere protetti dall'influenza dell'adrenalina con l'aiuto di farmaci speciali. L'adrenalina rilasciata nel sangue stimola le cellule muscolari del principale “motore” di una persona, provoca una maggiore intensità delle contrazioni, che provoca attacchi di cuore.
Nel 1962 Black sintetizzò il protenalolo, il primo BB della storia. Ma dopo i test di prova, furono scoperte cellule tumorali negli animali da esperimento. Il primo farmaco del gruppo BB per l'uomo è stato il propranololo, apparso due anni dopo nel 1964. Per lo sviluppo di questo farmaco innovativo e per il suo ingegnoso concetto di BB, J. Black è diventato premio Nobel per la medicina nel 1988.
Il più moderno tra tutti i farmaci di questo gruppo presenti sul mercato, il nebivololo, viene utilizzato dal 2001 nel trattamento dell'ipertensione. Come altri bloccanti di terza generazione, ha una qualità aggiuntiva: la capacità di rilassare i vasi sanguigni.
In totale, nel corso degli anni trascorsi dalla scoperta del BB, sono state sintetizzate più di 100 varietà di questi farmaci, ma solo circa 30 di essi hanno trovato la loro applicazione nella pratica medica.
ß-bloccanti: meccanismo d'azione
L'adrenalina e altre catecolamine hanno un effetto stimolante sui recettori adrenergici β-1 e β-2 nel corpo umano. Il meccanismo d'azione del BB è quello di bloccare i recettori 1-β-adrenergici proteggendo i muscoli cardiaci dagli effetti dell'attivazione degli ormoni. Di conseguenza, il ritmo e la velocità delle contrazioni cardiache vengono normalizzati, il numero di attacchi di angina, i disturbi del ritmo cardiaco e la probabilità di morte improvvisa diminuiscono.I BB abbassano la pressione sanguigna utilizzando diversi meccanismi d'azione: 
- diminuzione della gittata cardiaca;
- riduzione dell'intensità e del numero di contrazioni;
- diminuzione della secrezione e diminuzione della presenza di renina nel plasma sanguigno;
- effetto depressivo sul sistema nervoso centrale;
- diminuzione del tono simpatico;
- blocco dei recettori alfa-1 e, di conseguenza, diminuzione del tono vascolare periferico.
In caso di aterosclerosi del cuore, i BB alleviano il dolore e prevengono lo sviluppo della malattia, riducendo la regressione del ventricolo sinistro e ripristinando il ritmo cardiaco. Ma i BB non sono la scelta giusta se il paziente non lamenta infarti e dolori al petto.
Contemporaneamente ai recettori beta-1-adrenergici vengono bloccati i recettori beta-2-adrenergici, il che provoca molti effetti collaterali negativi derivanti dall'uso di BB. A questo proposito, il cosiddetto. la selettività di ciascun farmaco prodotto del gruppo BB, vale a dire la sua capacità di bloccare i recettori adrenergici beta-1 senza influenzare i recettori adrenergici beta 2. Maggiore è la selettività, più efficace è l'effetto del farmaco.
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Beta-bloccanti: classificazione
Proprio secondo questo principio si determinano due tipi di farmaci: quelli selettivi agiscono solo sui recettori beta-1 (metoprololo, bisoprololo), quelli non selettivi bloccano entrambi i tipi di recettori (carvedilolo, nadololo). All'aumentare della dose del farmaco, la sua specificità viene livellata, il che significa che anche i beta-bloccanti selettivi iniziano a bloccare entrambi i recettori nel tempo.
Inoltre, i BB si dividono in idrofili e lipofili. I farmaci lipofili (liposolubili) superano più facilmente la barriera tra il sistema nervoso centrale e il sistema circolatorio (metoprololo, propranololo). Quelli idrofili si dissolvono facilmente in acqua, ma sono scarsamente trattati dal corpo e vengono escreti da esso quasi nella loro forma originale. I farmaci idrofili (esmololo, atenololo) agiscono più a lungo, finché rimangono nel corpo.
Il farmaco bisoprololo, il cui nome commerciale è, ad esempio, Concor, non interrompe il metabolismo dei carboidrati o dei lipidi nel corpo e appartiene alla categoria dei beta-bloccanti metabolicamente neutri. Quando si utilizza questo farmaco, la glicemia non si verifica e il livello di glucosio nel sangue non aumenta.
Oggi la farmacologia moderna offre BB di tre generazioni contemporaneamente. I nuovi farmaci di terza generazione hanno molti meno effetti collaterali e controindicazioni (celiprololo, carvedilolo).
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Beta-bloccanti: applicazione
A causa delle grandi differenze nelle proprietà farmacologiche degli agenti, non tutti i BB, ma solo alcuni di essi, vengono utilizzati per le malattie, il cui elenco è riportato di seguito:
- angina pectoris;
- fibrillazione atriale e aritmia cardiaca;
- glaucoma;
- tremore essenziale;
- ipertensione;
- prolasso della valvola mitrale;
- attacco di cuore;
- tachicardia;
- tremore;
- cardiomiopatia;
- dissezione aortica acuta;
- Sindrome di Marfan;
- prevenzione dell'emicrania;
- prevenzione del sanguinamento varicoso in condizioni ipertensive;
- iperidrosi;
- depressione.
In precedenza, i BB erano controindicati nei pazienti con insufficienza cardiaca a causa di casi isolati di peggioramento della condizione. Ma all'inizio degli anni 2000. una nuova ricerca ha dimostrato che questa decisione era sbagliata e il loro utilizzo è stato ripreso. Per l’insufficienza cardiaca cronica, ora vengono utilizzati con successo carvedilolo, bisoprololo e metoprololo.
Oltre all’attività simpaticolitica beta-1 nel cuore, i beta-bloccanti hanno un effetto sul sistema renale renina-angiotensina, riducendo la produzione di renina. Attraverso ulteriori ricerche, è stato scoperto che questi farmaci riducono il rischio assoluto di morte per insufficienza cardiaca del 4,5% in 13 mesi di uso continuo. Si è verificata anche una diminuzione del numero di ricoveri ospedalieri di pazienti con questa diagnosi.
A volte i beta-bloccanti vengono utilizzati per migliorare l'efficienza lavorativa e soprattutto per superare la paura di svolgere compiti estremamente complessi che richiedono una grande concentrazione di forza, attenzione, energia e precisione. Sono molti i casi noti di utilizzo di questi farmaci da parte di artisti prima di salire sul palco e di atleti prima di gare importanti per superare tremori e paure.
Le reazioni fisiologiche che una persona sperimenta durante condizioni di ansia e panico, come battito cardiaco e respiro accelerati, mani fredde o sudate, sudorazione, possono essere significativamente ridotte se un farmaco BB viene assunto 1-2 ore prima dell'evento critico. Sono prescritti anche per le persone che balbettano.
Ufficialmente, i betabloccanti non sono approvati dalla FDA. Il Comitato Olimpico Internazionale ne vieta l'uso ai tiratori e ai biatleti perché è stato dimostrato che la riduzione della frequenza cardiaca e dei tremori negli atleti che assumono questi farmaci dà loro un vantaggio significativo rispetto ai loro concorrenti. L'incidente più recente di alto profilo si è verificato alle Olimpiadi del 2008 quando Kim Jong-soo, che ha vinto l'argento nel tiro con la carabina ad aria compressa, è stato privato delle sue medaglie dopo che nel suo sangue è stato trovato propranololo. Pertanto, in alcuni sport, i BB sono considerati doping.
I farmaci con importanti effetti terapeutici sono ampiamente utilizzati dagli specialisti. Sono usati per trattare le malattie cardiache, che sono le più comuni tra le altre patologie. Queste malattie molto spesso portano alla morte dei pazienti. I medicinali necessari per trattare queste malattie sono i beta-bloccanti. Di seguito viene presentato l'elenco dei farmaci della classe, composto da 4 sezioni, e la loro classificazione.
Classificazione dei betabloccanti
La struttura chimica dei farmaci di questa classe è eterogenea e gli effetti clinici non dipendono da essa. È molto più importante isolare la specificità per determinati recettori e la loro affinità. Maggiore è la specificità dei recettori beta-1, minori saranno gli effetti collaterali dei farmaci. A questo proposito, è razionale presentare un elenco completo dei farmaci beta-bloccanti come segue.
Prima generazione di farmaci:
- non selettivo ai recettori beta del 1o e 2o tipo: "Propranololo" e "Sotalolo", "Timololo" e "Oxprenololo", "Nadololo", "Penbutamolo".
Seconda generazione:
- selettivo per i recettori beta di tipo 1: "Bisoprololo" e "Metoprololo", "Acebutalolo" e "Atenololo", "Esmololo".
Terza generazione:
Questi beta-bloccanti (vedere l'elenco dei farmaci sopra) in tempi diversi sono stati il principale gruppo di farmaci utilizzati e sono ora utilizzati per le malattie vascolari e cardiache. Molti di loro, principalmente rappresentanti della seconda e terza generazione, sono utilizzati ancora oggi. Grazie ai loro effetti farmacologici, è possibile controllare la frequenza cardiaca e la conduzione del ritmo ectopico ai ventricoli e ridurre la frequenza degli attacchi di angina.
Spiegazione della classificazione
I primi farmaci sono rappresentanti della prima generazione, cioè beta-bloccanti non selettivi. L'elenco dei farmaci e dei farmaci è presentato sopra. Questi farmaci sono in grado di bloccare i recettori di tipo 1 e 2, fornendo sia un effetto terapeutico che un effetto collaterale, che si esprime con il broncospasmo. Pertanto, sono controindicati nella BPCO e nell'asma bronchiale. I più importanti farmaci di prima generazione sono: Propranololo, Sotalolo, Timololo.
Tra i rappresentanti della seconda generazione è stato compilato un elenco di farmaci beta-bloccanti, il cui meccanismo d'azione è associato al blocco predominante dei recettori di tipo 1. Sono caratterizzati da una debole affinità per i recettori di tipo 2 e pertanto raramente causano broncospasmo nei pazienti con asma e BPCO. I farmaci più importanti della 2a generazione sono Bisoprololo e Metoprololo, Atenololo.
Betabloccanti di terza generazione
I rappresentanti della terza generazione sono i betabloccanti più moderni. L'elenco dei farmaci comprende Nebivololo, Carvedilolo, Labetalolo, Bucindololo, Celiprololo e altri (vedi sopra). I più importanti dal punto di vista clinico sono i seguenti: Nebivololo e Carvedilolo. Il primo blocca preferenzialmente i recettori beta-1 e stimola il rilascio di NO. Ciò provoca vasodilatazione e riduce il rischio di sviluppare placche aterosclerotiche.
Si ritiene che i beta-bloccanti - e le malattie cardiache, mentre il Nebivololo è un farmaco universale che ben si adatta ad entrambi gli scopi. Tuttavia il suo costo è leggermente superiore rispetto agli altri. Simile nelle proprietà, ma leggermente più economico, è il Carvedilolo. Combina le proprietà del beta-1 e dell'alfa bloccante, che consente di ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, nonché di dilatare i vasi sanguigni periferici.
Questi effetti aiutano a controllare l'ipertensione cronica e. Inoltre, nel caso dell’ICC, il carvedilolo è il farmaco d’elezione, perché è anche un antiossidante. Pertanto, il farmaco previene il peggioramento dello sviluppo delle placche aterosclerotiche.
Indicazioni per l'uso dei farmaci di questo gruppo
Tutte le indicazioni per l'uso dei beta-bloccanti dipendono da alcune proprietà del particolare farmaco del gruppo. I bloccanti non selettivi hanno indicazioni più ristrette, mentre quelli selettivi sono più sicuri e possono essere utilizzati in modo più ampio. In generale le indicazioni sono generiche, anche se limitate dall’impossibilità di utilizzare il farmaco in alcuni pazienti. Per i farmaci non selettivi le indicazioni sono le seguenti:
I beta-bloccanti sono un ampio gruppo di farmaci utilizzati per trattare l'ipertensione, le malattie cardiache, come componente del trattamento della tireotossicosi e dell'emicrania. I farmaci sono in grado di modificare la sensibilità dei recettori adrenergici - componenti strutturali di tutte le cellule del corpo che rispondono alle catecolamine: adrenalina, norepinefrina.
Consideriamo il principio di funzionamento dei farmaci, la loro classificazione, i principali rappresentanti, l'elenco delle indicazioni, controindicazioni, possibili effetti collaterali.
Storia della scoperta
Il primo farmaco del gruppo fu sintetizzato nel 1962. Si trattava del protenalolo, che negli esperimenti sui topi si è scoperto che causava il cancro, quindi non ha ricevuto l'approvazione clinica. Il primo betabloccante approvato per l'uso pratico è stato il propranololo (1968). Per lo sviluppo di questo farmaco e lo studio dei recettori beta, il suo creatore, James Black, ricevette in seguito il Premio Nobel.
Dal momento della creazione del propranololo ai giorni nostri, gli scienziati hanno sviluppato più di 100 rappresentanti di beta-bloccanti, circa 30 dei quali hanno iniziato ad essere utilizzati dai medici nella pratica quotidiana. Una vera svolta è stata la sintesi di un rappresentante dell'ultima generazione di nebivololo. Si differenziava dai suoi parenti per la capacità di rilassare i vasi sanguigni, la tollerabilità ottimale e il regime di somministrazione conveniente.
effetto farmacologico
Esistono farmaci cardiaci specifici che interagiscono prevalentemente con i recettori beta-1 e farmaci non specifici che reagiscono con recettori di qualsiasi struttura. Il meccanismo d’azione dei farmaci cardioselettivi e non selettivi è lo stesso.
Effetti clinici di farmaci specifici:
- ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache. Un'eccezione è l'acebutololo, il celiprololo, che possono accelerare la frequenza cardiaca;
- ridurre il fabbisogno di ossigeno del miocardio;
- pressione sanguigna bassa;
- aumentare leggermente la concentrazione plasmatica del colesterolo “buono”.
Farmaci non specifici inoltre:
- causare il restringimento dei bronchi;
- prevenire l'aggregazione piastrinica e la comparsa di un coagulo di sangue;
- aumentare il tono dell'utero;
- fermare la degradazione del tessuto adiposo;
- pressione intraoculare più bassa.
La reazione dei pazienti all'assunzione di beta-bloccanti varia e dipende da molti indicatori. Fattori che influenzano la sensibilità ai beta-bloccanti:
- età – la sensibilità dei recettori adrenergici della parete vascolare ai farmaci è ridotta nei neonati, nei neonati prematuri e negli anziani;
- tireotossicosi – accompagnata da un duplice aumento del numero di recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco;
- esaurimento delle riserve di norepinefrina e adrenalina - l'uso di alcune sostanze biologicamente attive (reserpina) è accompagnato da una carenza di catecolamine, che porta all'ipersensibilità dei recettori;
- diminuzione dell'attività simpatica: la risposta cellulare alle catecolamine aumenta dopo una temporanea denervazione simpatica;
- diminuzione della sensibilità dei recettori adrenergici - si sviluppa con l'uso a lungo termine di farmaci.
Classificazione dei betabloccanti, generazioni di farmaci
Esistono diversi approcci per dividere i farmaci in gruppi. Il metodo più comune tiene conto della capacità dei farmaci di interagire principalmente con i recettori adrenergici beta-1, che sono particolarmente abbondanti nel cuore. Su questa base si distinguono:
- 1a generazione - farmaci non selettivi (propranololo) - bloccano il funzionamento di entrambi i tipi di recettori. Il loro uso, oltre all'effetto atteso, è accompagnato da effetti indesiderati, principalmente broncospasmo.
- Cardioselettivi di 2a generazione (atenololo, bisoprololo, metoprololo): hanno scarso effetto sui recettori beta-2 adrenergici. La loro azione è più specifica;
- 3a generazione (carvedilolo, nebivololo) - hanno la capacità di espandere il lume dei vasi sanguigni. Possono essere cardioselettivi (nebivololo), non selettivi (carvedilolo).
Altre opzioni di classificazione tengono conto:
- capacità di dissolversi nei grassi (lipofili), in acqua (idrosolubili);
- durata dell'azione: ultrabreve (usata per una rapida insorgenza, cessazione dell'azione), breve (presa 2-4 volte al giorno), prolungata (presa 1-2 volte al giorno);
- la presenza / assenza di attività simpaticomimetica interna - un effetto speciale di alcuni beta-bloccanti selettivi e non selettivi, che non solo possono bloccare, ma anche eccitare i recettori beta-adrenergici. Tali farmaci non diminuiscono/diminuiscono leggermente la frequenza cardiaca e possono essere prescritti a pazienti con bradicardia. Questi includono pindololo, oxprenololo, carteololo, alprenololo, dilevalolo, acebutololo.
Diversi rappresentanti della classe differiscono dai loro parenti per le proprietà farmacologiche. Anche i farmaci di ultima generazione non sono universali. Pertanto, il concetto di “migliore” è puramente individuale. Il farmaco ottimale viene selezionato da un medico che tiene conto dell'età del paziente, delle caratteristiche del decorso della malattia, dell'anamnesi e della presenza di patologie concomitanti.
Betabloccanti: indicazioni per l'uso
I betabloccanti sono una delle principali classi di farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. La popolarità è spiegata dalla capacità dei farmaci di normalizzare la frequenza cardiaca, così come da alcuni altri indicatori della funzione cardiaca (volume sistolico, indice cardiaco, resistenza vascolare periferica totale), che non sono influenzati da altri farmaci antipertensivi. Tali disturbi accompagnano il decorso dell'ipertensione in un terzo dei pazienti.
L’elenco completo delle indicazioni comprende:
- insufficienza cardiaca cronica - farmaci a lunga durata d'azione (metoprololo, bisoprololo, carvedilolo);
- angina instabile;
- infarto miocardico;
- violazione del ritmo cardiaco;
- tireotossicosi;
- prevenzione dell'emicrania.
Quando prescrive farmaci, il medico deve ricordare le specifiche del loro utilizzo:
- la dose iniziale del medicinale dovrebbe essere minima;
- l'aumento del dosaggio è molto graduale, non più di 1 volta/2 settimane;
- se è necessario un trattamento a lungo termine, viene utilizzata la dose efficace più bassa;
- Quando si assumono beta-bloccanti è necessario monitorare costantemente la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e il peso;
- 1-2 settimane dopo l'inizio del trattamento, 1-2 settimane dopo aver determinato il dosaggio ottimale, è necessario monitorare i parametri biochimici del sangue.
Betabloccanti e diabete mellito
Secondo le raccomandazioni europee, i beta-bloccanti vengono prescritti ai pazienti con diabete come farmaci aggiuntivi, esclusivamente a piccole dosi. Questa regola non si applica a due rappresentanti del gruppo che hanno proprietà vasodilatatrici: nebivololo, carvedilolo.
Pratica pediatrica
I BB sono usati per trattare l'ipertensione infantile, che è accompagnata da un battito cardiaco accelerato. È consentito prescrivere beta-bloccanti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, nel rispetto delle seguenti regole:
- Prima di ricevere il BAB, i bambini devono superarlo;
- i farmaci vengono prescritti solo a pazienti con condizioni di salute stabili;
- la dose iniziale non deve superare ¼ della dose singola massima.
Elenco dei farmaci per l'ipertensione
Sia i betabloccanti selettivi che quelli non selettivi sono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. Di seguito è riportato un elenco di farmaci che include i farmaci più popolari e i loro nomi commerciali.
| Sostanza attiva | Nome depositato |
|---|---|
| Atenololo |
|
| Acebutololo |
|
| Betaxololo |
|
| Bisoprololo |
|
| Metoprololo |
|
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| Propranololo |
|
| Esmololo |
|
Per ottenere un effetto migliore, i farmaci antipertensivi di diversi gruppi vengono spesso combinati tra loro. La migliore combinazione è considerata l'uso combinato di beta-bloccanti con. È anche possibile l'uso combinato con farmaci di altri gruppi, ma meno studiato.
Elenco dei farmaci complessi
La migliore medicina per combattere l'ipertensione è considerata un beta-bloccante selettivo a lunga durata d'azione di terza generazione: il nebivololo. Uso di questo medicinale:
- consente di ottenere una riduzione più significativa della pressione sanguigna;
- ha meno effetti collaterali e non compromette l'erezione;
- non aumenta il livello di colesterolo cattivo, glucosio;
- protegge le membrane cellulari dagli effetti di alcuni fattori dannosi;
- sicuro per i pazienti con diabete mellito e sindrome metabolica;
- migliora l'afflusso di sangue ai tessuti;
- non provoca broncospasmo;
- regime conveniente (1 volta/giorno).
Controindicazioni
L'elenco delle controindicazioni è determinato dal tipo di medicinale. Comuni alla maggior parte dei tablet sono:
- blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
- bassa pressione sanguigna;
- insufficienza vascolare acuta;
- sindrome del seno malato;
- casi gravi di asma bronchiale.
Prescrivere i farmaci con cautela:
- giovani sessualmente attivi che soffrono di ipertensione arteriosa;
- atleti;
- per la malattia polmonare cronica istruttiva;
- depressione;
- aumento delle concentrazioni di lipidi plasmatici;
- diabete mellito;
- danno alle arterie periferiche.
I betabloccanti non devono essere usati durante la gravidanza. Riducono il flusso sanguigno alla placenta e all’utero e possono causare disturbi dello sviluppo fetale. Tuttavia, se non esiste un trattamento alternativo, il possibile beneficio per l’organismo della madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto, è possibile l’uso di beta-bloccanti.
Effetti collaterali
Sono presenti reazioni avverse cardiache ed extracardiache. Quanto più un farmaco è selettivo, tanto minori sono gli effetti collaterali extracardiaci che presenta.
Quando i beta-bloccanti e i farmaci che deprimono la funzione cardiaca vengono assunti insieme, le complicanze cardiache sono particolarmente pronunciate. Pertanto cercano di non prescriverli insieme a clonidina, verapamil, amiodarone.
Sindrome da astinenza da farmaci
La sindrome da astinenza è la reazione del corpo all'interruzione improvvisa di qualsiasi farmaco. Si manifesta con un'esacerbazione di tutti i sintomi che sono stati eliminati con l'uso del medicinale. Le condizioni di salute del paziente peggiorano rapidamente e compaiono sintomi precedentemente assenti caratteristici della malattia. Se il medicinale ha una breve durata d'azione, possono svilupparsi sintomi di astinenza tra una compressa e l'altra.
Clinicamente questo si manifesta:
- un aumento del numero e della frequenza degli attacchi di angina;
- accelerazione della funzione cardiaca;
- disturbi del ritmo cardiaco;
- aumento della pressione sanguigna;
- infarto miocardico;
- morte improvvisa.
Per prevenire lo sviluppo della sindrome da astinenza, sono stati sviluppati algoritmi di sospensione graduale per ciascun farmaco. Ad esempio, la sospensione del propranololo dovrebbe richiedere 5-9 giorni. Durante questo periodo, il dosaggio del farmaco viene gradualmente ridotto.
Letteratura
- S. Yu Martsevich. Sindrome da astinenza da farmaci antianginosi. Significato clinico e precauzioni, 1999
- D. Prelievo. Adrenorecettori, loro stimolatori e bloccanti, 1999
- I. Zaitseva. Alcuni aspetti delle proprietà farmacologiche dei beta-bloccanti, 2009
- A. M. Shilov, M. V. Melnik, A. Sh. Avshalumov. Beta-bloccanti di terza generazione nel trattamento delle malattie cardiovascolari, 2010
Ultimo aggiornamento: 24 gennaio 2020
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