Antagonista del recettore dell'angiotensina II

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Pillole di colore rosa, rotondo, biconvesso, zigrinato e con incise le lettere "A" sopra "CL" da un lato e "032" dall'altro.

Eccipienti: calcio carbossimetilcellulosa (sale di calcio carmellosa) - 11 mg, iprolosa - 8 mg, colorante ossido di ferro rosso (E172) - 0,52 mg, lattosio monoidrato - 163 mg, magnesio stearato - 0,8 mg, amido di mais - 40 mg, macrogol - 5,2 mg.

14 pezzi. - blister in PVC/alluminio (2) - confezioni in cartone.

effetto farmacologico

Ipertensione arteriosa

Nell’ipertensione arteriosa, candesartan provoca una diminuzione a lungo termine dose-dipendente della pressione sanguigna. L'effetto antipertensivo del farmaco è dovuto ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche, senza modificare la frequenza cardiaca. Non si sono verificati casi di ipotensione arteriosa grave dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, né un effetto di astinenza (sindrome di rimbalzo) dopo la sospensione della terapia.

L'inizio dell'effetto ipotensivo dopo l'assunzione della prima dose di candesartan cilexetil si sviluppa solitamente entro 2 ore.Con la prosecuzione della terapia con il farmaco a dose fissa, la massima riduzione della pressione arteriosa viene solitamente raggiunta entro 4 settimane e viene mantenuta per tutta la durata del trattamento. Candesartan cilexetil, prescritto una volta al giorno, determina una diminuzione efficace e graduale della pressione sanguigna nell'arco di 24 ore con lievi fluttuazioni della pressione sanguigna negli intervalli tra le dosi del farmaco. L'uso di candesartan cilexetil in associazione porta ad un aumento dell'effetto ipotensivo. L'uso combinato di candesartan cilexetil e idroclorotiazide (o amlodipina) è ben tollerato.

L'efficacia del farmaco non dipende dall'età e dal sesso dei pazienti.

Candesartan cilexetil aumenta il flusso sanguigno renale e non modifica né aumenta la velocità di filtrazione glomerulare, mentre la resistenza vascolare renale e la frazione di filtrazione sono ridotte. L'assunzione di candesartan cilexetil alla dose di 8-16 mg per 12 settimane non ha un effetto negativo sul livello e sul profilo lipidico nei pazienti con ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo 2.

L’effetto clinico di candesartan cilexetil sulla morbilità e mortalità quando assunto alla dose di 8-16 mg (dose media 12 mg) 1 volta/die è stato studiato in uno studio clinico randomizzato che ha coinvolto 4.937 pazienti anziani (età compresa tra 70 e 89 anni, 21 % dei pazienti di età pari o superiore a 80 anni) con ipertensione da lieve a moderata in terapia con candesartan cilexetil per una media di 3,7 anni (studio SCORE - uno studio sulla funzione cognitiva e sulla prognosi nei pazienti anziani). I pazienti hanno ricevuto candesartan o placebo, se necessario, in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Entrambi i regimi di trattamento hanno mostrato un'efficace riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica (da 166/90 a 145/80 mmHg nel gruppo di pazienti trattati con candesartan e da 167/90 a 149/82 mmHg nel gruppo di controllo) in base a buoni risultati. tollerabilità. La funzione cognitiva e la qualità della vita sono rimaste a un buon livello in entrambi i gruppi di pazienti. Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative nell’incidenza di complicanze cardiovascolari (mortalità cardiovascolare, incidenza di infarto miocardico non fatale e ictus non fatale) tra questi due gruppi di pazienti.

Nel gruppo di pazienti trattati con candesartan, si sono verificati 26,7 casi di eventi cardiovascolari per 1.000 pazienti-anno rispetto a 30 casi per 1.000 pazienti-anno nel gruppo di controllo (rischio relativo = 0,89, intervallo di confidenza al 95% 0,75-1,06, p = 0,19 ).

La tabella seguente presenta i risultati della valutazione dell'endpoint primario (eventi cardiovascolari) e dei suoi componenti.

*Prima della randomizzazione, qualsiasi precedente terapia antipertensiva era standardizzata con idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg 1 volta/die. Un altro agente antipertensivo è stato aggiunto al farmaco in studio in doppio cieco (candesartan cilexetil 8-16 mg o placebo una volta al giorno) se la pressione arteriosa sistolica rimaneva ≥ 160 mmHg. e/o pressione arteriosa diastolica ≥ 90 mm Hg. Il 49% e il 66% dei pazienti rispettivamente nel gruppo candesartan cilexetil e nel gruppo di controllo hanno ricevuto tale terapia aggiuntiva.

Insufficienza cardiaca

Secondo i risultati dello studio CHARM (Candesartan in Heart Failure - Mortality and Morbidity Reduction Assessment), l’uso di candesartan cilexetil ha portato ad una riduzione dell’incidenza di morte e della necessità di ricovero per insufficienza cardiaca cronica e ad un miglioramento della funzionalità sinistra funzione sistolica ventricolare.

I pazienti con insufficienza cardiaca cronica, in aggiunta alla terapia principale, hanno ricevuto candesartan cilexetil alla dose di 4-8 mg/die con un aumento della dose a 32 mg/die o alla dose terapeutica massima tollerata (la dose media di candesartan era 24 mg/die). mg). La durata mediana del follow-up è stata di 37,7 mesi. Dopo 6 mesi di terapia, il 63% dei pazienti che continuavano ad assumere candesartan cilexetil (89%) ha ricevuto una dose terapeutica di 32 mg.

Un altro studio, CHARM-Alternative (n = 2.028), ha incluso pazienti con frazione di eiezione ventricolare sinistra ridotta (LVEF ≤ 40%) che non avevano ricevuto un ACE inibitore a causa di intolleranza (principalmente a causa della tosse - 72%); I tassi di morte cardiovascolare e di primo ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca cronica erano significativamente più bassi nel gruppo candesartan rispetto al gruppo placebo (rapporto di rischio = 0,77, intervallo di confidenza al 95% 0,67-0,89, p<0.001). Снижение относительного риска составляло 23%. Статистически в этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода oт сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0.80, 95% доверительный интервал 0.70-0.92, р = 0.001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия - частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0.008).

Nello studio CHARM-Added (n=2548), i pazienti con LVEF ridotta (≤ 40%) trattati con ACE inibitori hanno avuto un endpoint composito di mortalità cardiovascolare e prima ospedalizzazione per insufficienza cardiaca cronica significativamente più basso nel gruppo di pazienti trattati con candesartan rispetto a quelli trattati con candesartan. il gruppo placebo (rapporto di rischio = 0,85, intervallo di confidenza al 95% 0,75-0,96, p = 0,011), che corrispondeva a una riduzione del 15% del rischio relativo. In questo studio, per prevenire una morte cardiovascolare o un ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca cronica, è stato necessario trattare 23 pazienti durante il periodo di studio. Il valore del criterio di efficacia combinato, che includeva una valutazione dell’incidenza dei decessi indipendentemente dalla loro causa o dall’incidenza del primo ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca cronica, era significativamente più basso nel gruppo di pazienti trattati con candesartan (hazard ratio = 0,87, 95% intervallo di confidenza 0,78-0,98, p=0,021), che indicava anche un effetto positivo quando si utilizzava candesartan. L'uso di candesartan cilexetil ha portato ad un miglioramento della classe funzionale dell'insufficienza cardiaca cronica secondo la classificazione NYHA (p = 0,020).

Nello studio CHARM-Preserve (n = 3023), nei pazienti con LVEF > 40%, non sono state riscontrate differenze statisticamente significative nel valore del criterio di efficacia combinato, che includeva l'incidenza di morte e l'incidenza di primo ricovero ospedaliero per cardiopatia cronica. fallimento, nei gruppi candesartan e placebo (rapporto di rischio = 0,89, intervallo di confidenza al 95% 0,77-1,03, p = 0,118). La piccola diminuzione numerica di questo criterio è dovuta ad una diminuzione della frequenza dei ricoveri per insufficienza cardiaca cronica. Questo studio non ha mostrato l’effetto di candesartan sull’incidenza dei decessi.

Analizzando separatamente i risultati di 3 studi del programma CHARM, non sono state riscontrate differenze significative nell'incidenza dei decessi nei gruppi candesartan e placebo. Tuttavia, l’incidenza della morte è stata stimata nella popolazione combinata degli studi CHARM-Alternative e CHARM-Added e in tutti e 3 gli studi (rapporto di rischio = 0,91, intervallo di confidenza al 95% 0,83-1,00, p = 0,055). La riduzione dell’incidenza di morte e ospedalizzazione per insufficienza cardiaca cronica durante la terapia con candesartan è risultata indipendente dall’età, dal sesso e dalla terapia concomitante. Candesartan si è rivelato efficace anche nei pazienti che assumevano beta-bloccanti in combinazione con ACE inibitori e l'efficacia di candesartan era indipendente dal fatto che il paziente stesse assumendo o meno la dose ottimale di ACE inibitore.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e LVEF ≤ 40%, l'assunzione di candesartan ha contribuito ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica e della pressione capillare nei polmoni, ad un aumento dell'attività della renina e della concentrazione di angiotensina II nel plasma, nonché ad una diminuzione dei livelli di aldosterone.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

Candesartan cilexetil è un profarmaco orale. Dopo l'assunzione del farmaco per via orale, candesartan cilexetil viene rapidamente convertito nel principio attivo candesartan mediante idrolisi eterea. Si lega fortemente ai recettori AT 1 e si dissocia lentamente, non ha proprietà agoniste. La biodisponibilità assoluta di candesartan dopo somministrazione orale di soluzione di candesartan cilexetil è di circa il 40%. La biodisponibilità relativa della preparazione in compresse rispetto alla soluzione orale è di circa il 34%. Pertanto, la biodisponibilità assoluta calcolata della forma in compresse del farmaco è del 14%.

La Cmax viene raggiunta in media 3-4 ore dopo l'assunzione del farmaco sotto forma di compresse. All’aumentare della dose del farmaco entro le dosi raccomandate, la concentrazione di candesartan aumenta in modo lineare.

I parametri farmacocinetici di candesartan non dipendono dal sesso del paziente. L’assunzione di cibo non ha un effetto significativo sull’AUC, vale a dire il cibo non influenza in modo significativo la biodisponibilità del farmaco.

Candesartan si lega attivamente alle proteine ​​plasmatiche (>99%). La Vd di candesartan è 0,1 l/kg.

Metabolismo ed escrezione

Candesartan viene escreto immodificato dall'organismo principalmente nelle urine e nella bile e viene metabolizzato solo leggermente nel fegato. Il T1/2 di candesartan è di circa 9 ore e non si osserva accumulo del farmaco nell'organismo.

La clearance totale di candesartan è di circa 0,37 ml/min/kg, mentre la clearance renale è di circa 0,19 ml/min/kg. L’escrezione renale di candesartan avviene mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. Dopo la somministrazione orale di candesartan cilexetil radiomarcato, circa il 26% della quantità somministrata viene escreta nelle urine come candesartan e il 7% come metabolita inattivo, mentre il 56% della quantità somministrata si trova nelle feci come candesartan e il 10% come metabolita inattivo. metabolita.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti anziani di età superiore a 65 anni, la Cmax e l'AUC di candesartan aumentano rispettivamente del 50% e dell'80% rispetto ai pazienti giovani. Tuttavia, l'effetto ipotensivo e l'incidenza degli effetti collaterali durante l'utilizzo del farmaco Atacand non dipendono dall'età dei pazienti.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata, la Cmax e l'AUC di candesartan sono aumentate rispettivamente del 50% e del 70%, mentre il T1/2 del farmaco non è cambiato rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Nei pazienti con grave insufficienza renale, la Cmax e l'AUC di candesartan sono aumentate rispettivamente del 50% e del 110%, e il T1/2 del farmaco è aumentato di 2 volte. Nei pazienti in emodialisi sono stati riscontrati gli stessi parametri farmacocinetici di candesartan riscontrati nei pazienti con grave insufficienza renale.

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, l’AUC di candesartan è aumentata del 23%.

Indicazioni

- ipertensione arteriosa;

- insufficienza cardiaca e compromissione della funzione sistolica ventricolare sinistra (diminuzione della LVEF ≤40%) (come terapia aggiuntiva agli ACE inibitori o in caso di intolleranza agli ACE inibitori).

Controindicazioni

- grave disfunzione epatica e/o colestasi;

- gravidanza;

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;

- l'uso di candesartan cilexetil in associazione con farmaci contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito (tipo 1 o 2) o con insufficienza renale moderata o grave (GFR)<60 мл/мин/1.73 м 2);

- Ipersensibilità al candesartan cilexetil o ad altri componenti del farmaco.

Accuratamente il farmaco deve essere prescritto a pazienti con insufficienza renale grave, insufficienza cardiaca cronica, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene, stenosi emodinamicamente significativa della valvola aortica e mitrale, dopo una storia di trapianto di rene, pazienti con malattia cerebrovascolare e malattie coronariche, con volume sanguigno ridotto, iperkaliemia, iperaldosteronismo primario, insufficienza renale allo stadio terminale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min), grave disfunzione epatica e/o colestasi (l'esperienza clinica è limitata), così come i pazienti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Dosaggio

Atacand deve essere assunto 1 volta al giorno, indipendentemente dai pasti.

Per garantire il regime posologico indicato di seguito, è possibile utilizzare il farmaco Atacand sotto forma di compresse da 8 e 16 mg.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale e di mantenimento raccomandata di Ratacand è di 8 mg 1 volta al giorno. La dose può essere aumentata a 16 mg 1 volta al giorno. Per i pazienti che non sono riusciti a ridurre in misura sufficiente la pressione sanguigna dopo 4 settimane di assunzione di Ratacand alla dose di 16 mg/die, si raccomanda di aumentare la dose a 32 mg 1 volta/die. Se la terapia con Ratacand non riduce la pressione sanguigna al livello ottimale, si raccomanda di modificare il regime di trattamento.

La terapia deve essere adattata in base ai livelli di pressione sanguigna. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 4 settimane dall'inizio del trattamento.

U pazienti anziani non è necessario aggiustare la dose iniziale del farmaco.

La dose giornaliera iniziale nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min/1,73 m2), compresi i pazienti in emodialisi, è di 4 mg. ( 1/2 tab. 8 mg ciascuno). La dose deve essere titolata in base all'effetto terapeutico del farmaco. Esperienza clinica con il farmaco in pazienti con grave insufficienza renale (CK< 30 мл/мин/1.73 м 2) или терминальной почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин) limitato.

La dose giornaliera iniziale del farmaco in pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderataè 4 mg (1/2 compressa da 8 mg). Se necessario è possibile aumentare la dose. Atacand è controindicato pazienti con grave disfunzione epatica e/o colestasi.

L'uso di Ratacand in combinazione con diuretici tiazidici (ad esempio idroclorotiazide) può aumentare l'effetto ipotensivo di Ratacand.

Insufficienza cardiaca

La dose iniziale raccomandata di Atacand è di 4 mg (1/2 compressa da 8 mg) 1 volta/giorno. La dose viene aumentata a 32 mg 1 volta/die o alla dose massima tollerata raddoppiandola ad intervalli di almeno 2 settimane.

Pazienti anziani E pazienti con funzionalità renale compromessa, funzionalità epatica o ipovolemia non è richiesta alcuna modifica della dose iniziale del farmaco.

La sicurezza e l'efficacia di Atacand non sono state stabilite.

Atacand può essere prescritto insieme ad altri farmaci usati nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, ad esempio ACE inibitori, beta-bloccanti, diuretici e glicosidi cardiaci.

Effetti collaterali

Ipertensione arteriosa

Gli effetti collaterali durante gli studi clinici sono stati moderati e transitori e sono stati paragonabili in frequenza a quelli del gruppo placebo. L'incidenza complessiva delle reazioni avverse durante l'assunzione di Atacand non dipende dalla dose del farmaco o dall'età del paziente. I tassi di interruzione dovuti a effetti collaterali erano simili tra candesartan cilexetil (3,1%) e placebo (3,2%).

Durante l'analisi dei dati degli studi, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati, riscontrati spesso (> 1/100) durante l'assunzione di candesartan cilexetil. Le reazioni avverse descritte sono state osservate con una frequenza maggiore di almeno l'1% rispetto al gruppo placebo.

Dal lato del sistema nervoso centrale: vertigini, debolezza, mal di testa.

Dal sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena.

In generale, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri standard di laboratorio durante l'utilizzo del farmaco Atacand. Come con altri inibitori RAAS, si può osservare una leggera diminuzione della concentrazione di emoglobina. Sono stati osservati un aumento delle concentrazioni di creatinina, urea o calcio e una diminuzione della concentrazione di sodio. Gli aumenti dell'attività dell'ALT sono stati osservati leggermente più frequentemente con Ratacand rispetto al placebo (1,3% invece di 0,5%). Quando si utilizza il farmaco Atacand, di solito non è richiesto il monitoraggio regolare dei parametri di laboratorio. Tuttavia, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, si raccomanda di monitorare periodicamente la concentrazione di potassio e creatinina nel siero del sangue.

Altri: Infezioni respiratorie.

Insufficienza cardiaca cronica

Le reazioni avverse identificate durante l'uso del farmaco Atacand in pazienti con insufficienza cardiaca corrispondevano alle proprietà farmacologiche del farmaco e dipendevano dalle condizioni del paziente. Nello studio clinico CHARM che ha confrontato Ratacand a dosi fino a 32 mg (n=3803) con placebo (n=3796), il 21% dei pazienti nel gruppo candesartan cilexetil e il 16,1% dei pazienti nel gruppo placebo hanno interrotto il trattamento a causa di reazioni avverse. .

Le reazioni avverse più comuni (≥1/100,<1/10).

Dal lato del sistema cardiovascolare: marcata diminuzione della pressione sanguigna.

Dal lato del metabolismo: iperkaliemia.

disfunzione renale.

Dai parametri di laboratorio: aumento delle concentrazioni di creatinina, urea e potassio.

Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate molto raramente durante l'uso post-marketing del farmaco (<1/10 000):

Dal sistema emopoietico: leucopenia, neutropenia e agranulocitosi.

Dal lato del metabolismo: iperkaliemia, iponatriemia.

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, debolezza.

Dal sistema respiratorio: tosse.

Dal tratto gastrointestinale: nausea.

Dal fegato e dalle vie biliari: aumento degli enzimi epatici, disfunzione epatica o epatite.

Reazioni dermatologiche e allergiche: angioedema, eruzione cutanea, orticaria, prurito.

Dal sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, artralgia, mialgia.

Dal sistema urinario: funzionalità renale compromessa, inclusa insufficienza renale in pazienti predisposti.

Overdose

Sintomi: L'analisi dei dati farmacologici del farmaco suggerisce che la manifestazione principale di un sovradosaggio può essere l'ipotensione arteriosa clinicamente significativa e le vertigini. Sono stati descritti casi isolati di sovradosaggio da farmaco (fino a 672 mg di candesartan cilexetil), che hanno portato al recupero dei pazienti senza gravi conseguenze.

Trattamento: con lo sviluppo di ipotensione arteriosa clinicamente significativa, è necessario effettuare un trattamento sintomatico e monitorare le condizioni del paziente. Il paziente deve essere posizionato sulla schiena con la testa abbassata. Se necessario, il volume del sangue deve essere aumentato, ad esempio mediante somministrazione endovenosa di una soluzione allo 0,9%. Se necessario, possono essere prescritti farmaci simpaticomimetici. Candesartan non viene eliminato mediante emodialisi.

Interazioni farmacologiche

L'uso di candesartan cilexetil in associazione con farmaci contenenti aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito (tipo 1 o 2) o con insufficienza renale moderata o grave (GFR).< 60 мл/мин/1.73 м 2) и не рекомендовано другим пациентам (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").

Studi di farmacocinetica hanno esaminato l'uso combinato di Atacand con idroclorotiazide, warfarin, digossina, contraccettivi orali (etinilestradiolo/levonorgestrel), glibenclamide, nifedipina ed enalapril. Non sono state identificate interazioni farmacologiche clinicamente significative.

Candesartan viene metabolizzato in piccola parte nel fegato dall’isoenzima CYP2C9. Studi di interazione non hanno rivelato alcun effetto del farmaco su CYP2C9 e CYP3A4; l'effetto su altri isoenzimi del sistema del citocromo P450 non è stato studiato.

L'uso combinato di Atacand con altri farmaci antipertensivi potenzia l'effetto ipotensivo.

L'esperienza con altri farmaci che agiscono sul RAAS mostra che la terapia concomitante con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio e altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (ad esempio eparina) può portare allo sviluppo di iperkaliemia.

In combinazione con preparati di litio e ACE inibitori, è stato segnalato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero del sangue e lo sviluppo di reazioni tossiche. Reazioni simili possono verificarsi anche durante l'uso degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e pertanto si raccomanda di monitorare la concentrazione di litio nel siero del sangue quando si usano questi farmaci in combinazione.

Se usato insieme ad antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), incl. inibitori selettivi della COX-2, si può osservare una diminuzione dell’effetto ipotensivo.

Come con l’uso degli ACE inibitori, l’uso combinato di antagonisti dei recettori dell’angiotensina II e FANS può aumentare il rischio di disfunzione renale, inclusa insufficienza renale acuta, aumento del potassio sierico, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale ridotta. È necessario prestare cautela quando si usano questi farmaci insieme, soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con volume sanguigno ridotto. I pazienti devono essere compensati per la perdita di liquidi e monitorare attentamente la funzionalità renale dopo aver iniziato la terapia di associazione e periodicamente durante tale terapia.

La biodisponibilità di candesartan è indipendente dall’assunzione di cibo.

istruzioni speciali

Disfunzione renale

Durante la terapia con Atacand, come con altri farmaci che inibiscono il RAAS, in alcuni pazienti può verificarsi una compromissione della funzionalità renale.

Quando si utilizza il farmaco Atacand in pazienti con ipertensione arteriosa e grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), si raccomanda di monitorare periodicamente il contenuto di potassio e la concentrazione di creatinina nel siero del sangue. L’esperienza clinica con il farmaco in pazienti con grave compromissione renale o insufficienza renale allo stadio terminale è limitata (QC<15 мл/мин). Таким пациентам следует осторожно титровать дозу препарата Атаканд под тщательным контролем АД.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, la funzionalità renale deve essere periodicamente monitorata, soprattutto nei pazienti di età pari o superiore a 75 anni, nonché nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Quando si aumenta la dose di Ratacand, si raccomanda anche di monitorare i livelli di potassio e le concentrazioni di creatinina.

Gli studi clinici con Atacand nell’insufficienza cardiaca cronica non hanno incluso pazienti con una concentrazione di creatinina superiore a 265 μmol/L (>3 mg/dL).

Uso combinato con ACE inibitori nell'insufficienza cardiaca cronica

Quando candesartan viene utilizzato in combinazione con ACE inibitori, il rischio di effetti collaterali, in particolare disfunzione renale e iperkaliemia, può aumentare. In questi casi è necessaria un'attenta osservazione e monitoraggio dei parametri di laboratorio.

Stenosi dell'arteria renale

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o con stenosi dell'arteria di un singolo rene, i farmaci che agiscono sul RAAS, in particolare gli ACE inibitori, possono causare un aumento delle concentrazioni sieriche di urea e creatinina. Si possono prevedere effetti simili quando si prescrivono gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II.

Trapianto di rene

L’esperienza clinica con l’uso di Atacand in pazienti recentemente sottoposti a trapianto di rene è limitata.

Ipotensione arteriosa

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica durante la terapia con Ratacand, può svilupparsi ipotensione arteriosa. Come con l'uso di altri farmaci che influenzano il RAAS, la causa dell'ipotensione arteriosa nei pazienti con ipertensione arteriosa può essere una diminuzione del volume del sangue, come osservato nei pazienti che ricevono alte dosi di diuretici. Pertanto, all'inizio della terapia, è necessario prestare cautela e, se necessario, correggere l'ipovolemia.

Doppio blocco del RAAS quando si usano farmaci contenenti aliskiren

L'uso di candesartan cilexetil in associazione con aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito (tipo 1 o 2) o con insufficienza renale moderata o grave (GFR).< 60 мл/мин/1.73 м 2).

Anestesia generale e chirurgia

Nei pazienti che ricevono antagonisti dei recettori dell’angiotensina II, può svilupparsi ipotensione durante l’anestesia e durante l’intervento chirurgico a causa del blocco del RAAS. Molto raramente possono verificarsi casi di grave ipotensione arteriosa che richiedono liquidi EV e/o vasopressori.

Stenosi della valvola aortica e mitrale o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

Quando si prescrive Atacand, come altri vasodilatatori, i pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva o stenosi emodinamicamente significativa della valvola aortica o mitrale devono prestare attenzione.

Iperaldosteronismo primario

I pazienti con iperaldosteronismo primario sono generalmente resistenti al trattamento con farmaci antipertensivi che influenzano il RAAS. A questo proposito Atacand non è raccomandato per questi pazienti.

Iperkaliemia

L'esperienza clinica con altri farmaci che influenzano il RAAS mostra che la somministrazione simultanea di Ratacand con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio, o altri farmaci che possono aumentare il livello di potassio nel sangue (ad esempio, eparina) può portare allo sviluppo di iperkaliemia nei pazienti con ipertensione arteriosa.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca durante la terapia con Ratacand, può svilupparsi iperkaliemia. Quando si prescrive Ratacand a pazienti con insufficienza cardiaca, si raccomanda di monitorare regolarmente i livelli di potassio nel sangue, soprattutto quando co-somministrato con ACE inibitori e diuretici risparmiatori di potassio.

Sono comuni

I pazienti il ​​cui tono vascolare e la funzione renale dipendono prevalentemente dall'attività del RAAS (ad esempio, pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica o malattia renale, inclusa la stenosi dell'arteria renale) sono particolarmente sensibili ai farmaci che agiscono sul RAAS. La prescrizione di tali farmaci si accompagna in questi pazienti a grave ipotensione arteriosa, iperazotemia, oliguria e, meno comunemente, insufficienza renale acuta. La possibilità che si sviluppino gli effetti elencati non può essere esclusa durante l'uso degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. Una forte diminuzione della pressione sanguigna nei pazienti con cardiopatia ischemica o malattie cerebrovascolari di origine aterosclerotica durante l'utilizzo di farmaci antipertensivi può portare allo sviluppo di infarto miocardico o ictus.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

L'effetto sulla capacità di guidare un'auto o di usare macchinari non è stato studiato, ma le proprietà farmacodinamiche del farmaco indicano che tale effetto non esiste. I pazienti devono essere informati che durante il trattamento possono verificarsi capogiri e aumento dell'affaticamento, di cui si deve tenere conto prima di utilizzare apparecchiature o guidare veicoli.

Gravidanza e allattamento

L'uso di Atacand durante la gravidanza è controindicato. Le pazienti che assumono Atacand devono essere informate di questo prima di pianificare una gravidanza in modo che possano discutere opzioni terapeutiche alternative con il proprio medico. Se si verifica una gravidanza, la terapia con Ratacand deve essere interrotta immediatamente e, se necessario, deve essere prescritto un trattamento alternativo.

I farmaci che hanno un effetto diretto sul RAAS possono causare disturbi dello sviluppo nel feto o avere un effetto negativo sul neonato, fino alla morte, se utilizzati durante la gravidanza. È noto che la terapia con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II può causare disturbi dello sviluppo fetale (compromissione della funzionalità renale, oligoidramnios, ritardata ossificazione delle ossa del cranio) e lo sviluppo di complicanze nel neonato (insufficienza renale, ipotensione arteriosa, iperkaliemia).

Al momento non è noto se candesartan passi nel latte materno. A causa dei possibili effetti indesiderati sui neonati, Atacand non deve essere usato durante l'allattamento al seno.

Utilizzare nell'infanzia

L'efficacia e la sicurezza del farmaco in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età non installato

Per funzionalità renale compromessa

U pazienti con da lieve a moderato funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina ≥ 30 ml/min) non è necessaria alcuna modifica della dose iniziale del farmaco.

Esperienza clinica con il farmaco in pazienti con grave insufficienza renale o malattia renale allo stadio terminale (ESRD)<30 мл/мин) limitato. In questi casi si deve prendere in considerazione l’inizio del trattamento con una dose giornaliera di 4 mg.

Per disfunzione epatica

U pazienti con disfunzione epatica gravità da lieve a moderata La dose iniziale è di 2 mg 1 volta/giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata. Esperienza clinica con il farmaco in pazienti con grave disfunzione epatica limitato.

Utilizzare in età avanzata

U pazienti anziani non è necessario aggiustare la dose iniziale del farmaco.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C. Periodo di validità: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Gli scienziati che lavorano nell'industria farmaceutica stanno cercando e creando mezzi per domare la piaga del secolo: l'ipertensione arteriosa. Tra i farmaci efficaci da loro sviluppati, atacand attira l'attenzione.

In alcuni casi, i farmaci rappresentano la migliore scelta terapeutica. Laddove non siano applicabili agenti con un effetto simile, atakand lavorerà in modo delicato e mirato. Si inserirà nella catena delle reazioni chimiche del corpo in modo naturale e con successo. Aiuterà a pacificare i processi che sono andati storti.

Atacand: medicinale antipertensivo, istruzioni per l'uso

Gruppo farmacologico

Il farmaco atakand appartiene al gruppo degli antagonisti (bloccanti) dei recettori dell'ormone vasocostrittore angiotensina-II. Questo è l'ormone più attivo e principale del RAAS, il sistema responsabile della funzione di vasocostrizione. Oltre all'angiotensina, il sistema comprende l'aldesterone e la renina. Pertanto il sistema che regola questo processo si chiama: renina-angiotensina-aldosterone.

Sinonimi del gruppo:

• ARB – bloccanti del recettore dell’angiotensina II;
• Sartani;
• Antagonisti dei recettori dell'angiotensina.

Il gruppo è relativamente “giovane”, sintetizzato negli anni '90 del secolo scorso.

Forma di dosaggio, componenti inclusi nel farmaco

Atacand è disponibile in compresse. Le compresse sono costituite dal principio attivo candesartan cilexetil, più ulteriori riempitivi ausiliari (caramellosa sale di calcio, idrolosio, ossido di ferro - colorante riempitivo, lattosio, amido di mais, sale di magnesio, lassativo - macrogol). Tre tipi di dosaggi per candesartan cilexetil: 8, 16 e, massimo, 32 mg.

Esiste il rischio di guasto. È inteso più per una transizione graduale al trattamento, in modo da assumere prima la metà della dose prevista. Successivamente, dopo essersi accertati che l'atacand sia ben tollerato, le compresse vengono assunte intere.
Nome internazionale: .

Farmacodinamica, meccanismo d'azione

Un corpo sano non produce sostanze inutili. Pertanto, l’angiotensina-II non è inutile. Controlla la costanza dell'equilibrio idrico-elettrolitico e il programma di crescita cellulare. Sì, ed è necessaria anche la produzione di aldesterone in quantità ragionevoli.

La vasocostrizione (vasocostrizione), stimolata dall'angiotensina-II attraverso l'attivazione dell'aldesterone, è una reazione protettiva necessaria per la sopravvivenza in:

Il corpo ha bisogno di tutto ciò che la natura gli ha fornito. I problemi iniziano quando si verifica un guasto, si verifica uno squilibrio dei processi interni. Se i recettori dell’angiotensina II (chiamati recettori AT1) sono iperattivati, provocano il rilascio di aldosterone. Normalmente è necessario e importante come regolatore dei processi metabolici. Ma una quantità eccessiva di aldesterone sconvolge l'armonia delle reazioni chimiche.

I processi patologici cambiano il corso normale di queste reazioni. Se l'aldosterone, stimolato dall'angiotensina II, viene prodotto senza misura, anche la pressione sanguigna aumenta notevolmente. Il volume del sangue è normale e i vasi sono ristretti. Il processo deve essere equilibrato.

Il gruppo atacand, gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina, sono farmaci relativamente nuovi. Per domare il RAAS, gli ACE inibitori erano e sono ancora utilizzati. Ma non sono adatti a tutti, per alcuni pazienti questi farmaci sono controindicati. Atakand ha molti meno effetti collaterali, aiuta in una situazione del genere.

I bloccanti del recettore dell'angiotensina II agiscono selettivamente (selettivamente). La loro azione non influisce sull'ACE ed è mirata esclusivamente al blocco dell'angiotensina-II e alla riduzione dell'attività del RAAS. Ciò riduce il rischio di alcuni effetti collaterali caratteristici di altri gruppi farmacologici.

La tosse, che spesso costringe i pazienti a rifiutare l'assunzione di ACE inibitori, non diventa quasi mai un effetto collaterale dell'assunzione di atacand e analoghi. I sartani agiscono sulla patologia in modo mirato, senza interrompere i processi fisiologicamente ottimali.

Bypassando i recettori di altri ormoni, atacand non interferisce con la regolazione dei processi chimici importanti per la vita. Emerge un quadro interno quasi paradossale:

• La renina viene attivata, innescando indirettamente il vasocostrittore angiotensina-II;
• La quantità di aldesternone, che solitamente viene stimolata dall'angiotensina-II, diminuisce.

Ma qui non c’è nessun paradosso: l’atacand funziona. Bloccando i recettori dell’angiotensina-II, impedisce all’aldesterone di aumentare i livelli ematici. E maggiore è la renina, più affidabile è il blocco dei recettori dell'ormone vasocostrittore prodotto sotto la sua influenza. Più recettori - effetto più forte. Risultato: la pressione diminuisce. Il sovraccarico del miocardio viene rimosso.

Farmacocinetica

La sostanza da cui viene già sintetizzato nell'organismo il componente attivo candesartan è presente nel preparato come composto proattivo: candesartan cilexetil. Una volta nel tratto gastrointestinale viene trasformato in candesartan. Viene assorbito rapidamente e trova i recettori AT1 di cui ha bisogno. Entra nella connessione e li contatta. Si verifica la sua azione principale: bloccare i recettori AT1. La connessione è forte, il decadimento è lento.

Il livello massimo di candesartan nel sangue è 4 ore dopo l'ingresso nel corpo. Il principio attivo presenta una certa “indipendenza”: sesso, età, assunzione di cibo non lo influenzano in alcun modo.

Nel fegato, atacand non viene quasi metabolizzato; candesartan viene escreto insieme alla bile (parzialmente) e principalmente dai reni. L'output è nella stessa forma invariata. Non si accumula. Una parte viene escreta dall'intestino.

Nei pazienti nefrologicamente malati, l'astinenza è rallentata della metà. Il passaggio di candesartan attraverso di essi non influisce sulla funzionalità renale.

Indicazioni

Il farmaco atacand è destinato al trattamento di:

Applicazione di atakand, dosaggio

I farmaci a lunga durata d'azione hanno una buona durata d'azione. Il principio attivo del medicinale, candesartan, agisce con l’effetto desiderato – per un giorno. Si prende una volta al giorno. Si consiglia di non modificare il tempo di dosaggio affinché la concentrazione del farmaco nel sangue si mantenga ottimale.

La dose viene selezionata attentamente per ciascun paziente. Dovrebbero essere prese in considerazione le sue condizioni, i possibili disturbi concomitanti e la risposta del corpo. Anche le malattie contro le quali è mirato il medicinale vengono trattate in modo diverso.

Trattamento dell'ipertensione arteriosa

A quale pressione usare Atacand e in quale dosaggio, il medico decide, conoscendo le istruzioni per l'uso. Di solito iniziano con piccole dosi. 8 mg o anche mezza compressa per la prima dose. Attraverso l'esperienza e l'aumento graduale, medico e paziente trovano la dose giusta.

La pressione sanguigna e la quantità (dosaggio) del farmaco assunto sono direttamente correlate. Maggiore è la pressione sanguigna, maggiore è il dosaggio necessario per correggere la condizione.

Il medicinale ha un'azione prolungata (lunga) e protegge l'organismo per almeno un giorno.

Candesartan agisce sui vasi periferici riducendone la resistenza totale (TPSS). Un punto importante: questo consente di abbassare la pressione sanguigna in modo affidabile, ma delicatamente, senza influire sulla frequenza cardiaca.

Gli studi e la pratica del trattamento con atacand hanno dimostrato:

1. La necessità di interrompere o sostituire il farmaco non è accompagnata dalla sindrome da astinenza. Non si verifica un brusco aumento della pressione sanguigna dopo l’interruzione del trattamento.
2. Anche la prima dose di atacand, non ancora verificata, è sicura in termini di ipotensione: la pressione arteriosa diminuisce lentamente, gradualmente e non eccessivamente.

La pressione sanguigna diminuisce significativamente in un periodo di due ore. Mantenendo il dosaggio, il farmaco continua ad essere utilizzato ulteriormente. Tutti i giorni, una volta al giorno. Dopo un mese, la diminuzione della pressione sanguigna raggiunge il massimo possibile. Sulla base delle cifre stabilite, si determina se la dose di candesartan è scelta correttamente. Se necessario, correggilo.

L’ipertensione arteriosa può essere normalizzata più facilmente (soprattutto in caso di pressione alta) combinando candesartan con un diuretico. Atakand plus è stato creato per questo scopo. Ha una doppia azione: viene aggiunto al candesartan cilexetil (la desinenza “tiazidico” indica sempre un diuretico presente nella sostanza).

Un diuretico, riducendo la quantità di liquidi nel corpo, riduce anche la pressione sanguigna. Ma dobbiamo concentrarci sulle condizioni dei reni e sull'età: negli anziani o in coloro che soffrono di funzionalità renale compromessa, l'idroclorotiazide viene escreta peggio e il suo contenuto nel sangue aumenta.

Atacand abbassa decisamente la pressione sanguigna. Un fatto interessante: uno studio di quattro anni su due gruppi di anziani, riassumendo i risultati, non ha rivelato quasi alcuna differenza tra il gruppo di controllo e il gruppo trattato con candesartan. La pressione sanguigna è diminuita allo stesso modo con il farmaco e con la stessa frequenza rispetto al placebo, il numero di incidenti vascolari (infarto, ictus) e mortalità: tutto è andato parallelamente, allo stesso livello. Ma quelli trattati con atacand sono stati ricoverati in ospedale meno spesso di quelli trattati con placebo.

Anche l'insufficienza cardiaca divenuta cronica inizia a essere trattata con la selezione della dose. Si consiglia di assumere la dose iniziale alla metà del valore minimo: 4 mg. La compressa da 8 mg viene spezzata a metà e assunta a metà al mattino.

Continui in questo modo per due settimane, poi (se non si nota un peggioramento) continui ad assumere l'intera compressa di atacand. Se tutto va bene, dopo aver continuato con la dose di 8 mg per altre due settimane, raddoppiare nuovamente la dose. Quindi raggiungi il massimo: 32 mg.

Non a tutti è consigliato assumere la dose massima. Devi scegliere quello che è ben tollerato. Se peggiora man mano che sali, torna a quello precedente.

Quando si ha a che fare con l’ICC, è necessario concentrarsi non solo sui sentimenti soggettivi del paziente. Ogni aumento della dose di atacand deve essere accompagnato da un esame. La biochimica del sangue e un esame delle urine mostreranno le condizioni dei reni. Sono loro che subiscono il carico maggiore durante il trattamento: i reni sono responsabili dell'eliminazione del farmaco.

L’insufficienza cardiaca viene trattata in modo completo; la monoterapia aiuta poco. Assicurati di controllare le istruzioni per la compatibilità dei farmaci. Monitorala tu stesso man mano che il trattamento procede.

Controindicazioni

Richiede un utilizzo con cautela:

Effetto sulla gravidanza, allattamento

Atacand non deve essere usato durante la gravidanza. Il medico deve avvisare le donne del periodo riproduttivo prima di prescrivere il farmaco: candesartan distorce la formazione del feto. Se fosse preso, c'è un alto rischio di avere un bambino con insufficienza renale, ossa craniche malformate, iperkaliemia e ipotensione arteriosa. È difficile far nascere un bambino del genere e può provocare la morte. Il sopravvissuto non sarà sano.

Detto questo, una donna che assume Atacand e rimane incinta deve interrompere l'assunzione immediatamente non appena viene a conoscenza della gravidanza. Successivamente, essere monitorati per l'andamento della gravidanza e la formazione del feto. Sia prima della nascita che dopo: poi il bambino viene esaminato. Il farmaco ha un pronunciato effetto tetragenico (dannoso per il feto, che causa difetti dello sviluppo).

Non deve allattare durante il trattamento con candesartan.

Effetti collaterali

Una differenza vantaggiosa tra atakand e analoghi di altri gruppi: un piccolo numero di effetti indesiderati. Ma, come tutte le sostanze, a volte accadono.

Più spesso osservato:

Un sovradosaggio di atacand può causare vertigini e una grave diminuzione della pressione sanguigna.

Il trattamento è sintomatico. Se la pressione viene ridotta in modo critico, la soluzione salina viene somministrata per via endovenosa. Non viene utilizzata l’emodialisi: candesartan è strettamente legato alle proteine ​​del sangue e non viene escreto.

Analoghi

I medicinali contenenti il ​​principio attivo candesartan sono analoghi completi di atacand. I produttori sono diversi. Lo stesso Atakand è un prodotto dei farmacisti britannici. Ci sono altri sartani che hanno un'azione simile.

Analoghi del farmaco:

La differenza di prezzo non è necessariamente una differenza di qualità. Marchio, consegna, pubblicità: tutto è incluso nel prezzo finale. Attività farmaceutica. Gli analoghi russi dell'atakanda non hanno una qualità peggiore e il prezzo è più interessante.

Se ti è stato prescritto atacand - 16 mg, il prezzo della sua confezione o del suo analogo completo dipenderà in gran parte dalla scelta del produttore:

• Angiakand, Russia – 160 rubli. (analogico);
• Atakand, Regno Unito – 1990 RUR.

Lo stesso vale con un farmaco combinato (viene aggiunto un diuretico). Gli analoghi costano diversamente rispetto ad atacand plus:

Analoghi di Atacand, confezionati in 30 compresse:

1. Xarten. Lo stesso atacand, produzione: Russia - 8 e 16 mg, disponibile in farmacia, può essere acquistato, è necessaria solo una prescrizione.
2. Ordiss. Produzione israeliana, compresse di tutti e tre i dosaggi. Il prezzo è leggermente più alto di quello russo.

Interazioni farmacologiche

La combinazione con un antianginoso (che allevia i sintomi ischemici) e un lieve agente antipertensivo è ben tollerata.

È adatto anche l'uso combinato con idroclorotiazide, un diuretico. È stato creato anche il farmaco Atakand Plus che contiene entrambi questi farmaci; le istruzioni per l'uso consigliano di assumere il medicinale al mattino, una volta al giorno. La pressione sanguigna diminuisce più intensamente.

Non è possibile trattare contemporaneamente con aliskiren; inibisce la renina, neutralizzando entrambi i farmaci. Non è da escludere un paradossale calo della pressione arteriosa a valori eccessivamente bassi. Questo è più pronunciato nelle persone con diabete. Lo stesso accade quando il paziente soffre di una grave patologia nefrologica (grave insufficienza renale).

Atacand può essere combinato senza complicazioni con i seguenti farmaci:

Se vengono assunti farmaci con effetti antipertensivi, la loro associazione con candesartan potenzia l’effetto di abbassamento della pressione sanguigna.

Qualsiasi farmaco che aumenta la percentuale di potassio nel sangue e trattiene questo elemento nel corpo, sullo sfondo di Atacand, può provocare iperkaliemia.

I preparati al litio sono incompatibili con atacand. Se utilizzati durante il trattamento con candesartan, i composti del litio si accumulano eccessivamente nel sangue e causano intossicazione del corpo. La reazione è reversibile, ma è meglio evitare questa combinazione.

Qualsiasi farmaco del gruppo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina diventa meno efficace (abbassa peggio la pressione sanguigna) in presenza di FANS - farmaci antinfiammatori non steroidei. Anche la semplice aspirina, il noto acido acetilsalicilico, inibisce notevolmente la capacità dell'atacand di agire in modo antipertensivo.

C'è un effetto negativo e più serio da questa combinazione. I reni possono essere danneggiati, portando anche ad insufficienza renale acuta. Se i reni inizialmente non sono sani, la percentuale di potassio nel sangue aumenterà a livelli inaccettabili.

Quando il BCC è ridotto, se si è anche anziani, tali abbinamenti sono pericolosi. Si verificano disidratazione (eccessiva perdita di liquidi, disidratazione) e disfunzione renale.

istruzioni speciali

L'azione dei farmaci volti a modificare l'attività del RAAS, inibendo o stimolando il sistema ormonale-enzimatico, può influenzare negativamente i reni.

Per garantire che i parametri funzionali dei reni non siano disturbati, è necessario esaminare regolarmente i parametri del sangue che indicano le condizioni del sistema urinario. Controllare nei test il valore della creatinina e la percentuale di potassio.

Se il paziente sta già assumendo ACE inibitori, ma questi non sono sufficienti per normalizzare la pressione sanguigna, la prescrizione aggiuntiva di atacand rappresenta un rischio. I reni sono in pericolo e, di conseguenza, anche il cuore. Quando si sceglie questa particolare combinazione, è meglio iniziare a prenderlo sotto osservazione ospedaliera. Allora il rischio è minimo.

Particolare attenzione è richiesta ai pazienti in trattamento con atacand e analoghi se è necessario un intervento chirurgico d'urgenza. L'introduzione di anestetici può ridurre drasticamente la pressione sanguigna, per normalizzarla sarà necessaria un'assistenza urgente. Prima delle operazioni pianificate, i sartani vengono cancellati in anticipo.

Non è stato notato l'effetto del farmaco sulle capacità motorie e sulla velocità di reazione. Candesartan non dovrebbe avere alcun effetto su di essi. Quando si verificano vertigini (reazione avversa), questo deve essere preso in considerazione in situazioni specifiche quando si scelgono tattiche e comportamenti terapeutici.
Atacand è disponibile su prescrizione.

effetto farmacologico

Agente antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II. Blocca i recettori AT 1, il che porta ad una diminuzione degli effetti biologici dell'angiotensina II (mediata da recettori di questo tipo), incl. effetto vasocostrittore, effetto stimolante sul rilascio di aldosterone, regolazione dell'omeostasi del sale e dell'acqua e stimolazione della crescita cellulare. L'effetto antipertensivo è dovuto ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche senza un aumento riflesso della frequenza cardiaca.

Non inibisce l'ACE. Non interagisce né blocca altri recettori ormonali o canali ionici importanti per la regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare.

Farmacocinetica

La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3-4 ore.La concentrazione plasmatica aumenta linearmente con l'aumento della dose nell'intervallo terapeutico (fino a 32 mg). Vd - 0,13 l/kg. Legame con le proteine ​​plasmatiche - 99,8%. Leggermente metabolizzato nel fegato (20-30%) con la partecipazione del CYP2C con la formazione di un metabolita inattivo.

Finale T 1/2 - 9 ore Non cumulabile. La clearance totale è di 0,37 ml/min/kg, mentre la clearance renale è di circa 0,19 ml/min/kg. Candesartan viene escreto dai reni (mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva): il 26% - sotto forma di candesartan e il 7% - sotto forma di metabolita inattivo; con la bile - 56% e 10%, rispettivamente. Dopo una singola dose, oltre il 90% della dose viene eliminata entro 72 ore.

Nei pazienti anziani (di età superiore a 65 anni), la Cmax e l'AUC aumentano rispettivamente del 50% e dell'80% rispetto ai pazienti giovani.

Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, la Cmax e l'AUC aumentano rispettivamente del 50% e del 70%, mentre il T1/2 del farmaco non cambia rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.

Nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa, la Cmax e l'AUC aumentano rispettivamente del 50% e del 110%, e il T1/2 aumenta di 2 volte.

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata è stato osservato un aumento dell’AUC del 23%.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa.

Regime di dosaggio

Assumere per via orale 1 volta al giorno. La dose iniziale è 4 mg, la dose di mantenimento è 8 mg, la dose massima è 16 mg.

Per i pazienti con funzionalità epatica e/o renale compromessa, la dose iniziale è di 2 mg.

Effetto collaterale

Dal lato del sistema nervoso centrale: vertigini.

Dal sistema respiratorio: tosse, sintomi simil-influenzali, rinite, faringite, aumento dell’incidenza di infezioni respiratorie.

Dal sistema digestivo: mal di stomaco.

Dal lato del sistema cardiovascolare: edema periferico.

Altri: Possibile mal di schiena.

Controindicazioni per l'uso

Grave insufficienza epatica e/o colestasi, gravidanza, allattamento (allattamento al seno), ipersensibilità al candesartan.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di candesartan è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Uso nei bambini

L'efficacia e la sicurezza del farmaco in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età non installato

Overdose

Sintomi: l'analisi dei dati farmacologici del farmaco suggerisce che la principale manifestazione di un sovradosaggio può essere l'ipotensione arteriosa clinicamente significativa e le vertigini. Sono stati descritti casi isolati di sovradosaggio da farmaco (fino a 672 mg di candesartan cilexetil), che hanno portato al recupero dei pazienti senza gravi conseguenze.

Trattamento: con lo sviluppo di ipotensione arteriosa clinicamente significativa, è necessario effettuare un trattamento sintomatico e monitorare le condizioni del paziente. Il paziente deve essere posizionato sulla schiena con la testa abbassata. Se necessario, il volume del sangue deve essere aumentato, ad esempio mediante somministrazione endovenosa di una soluzione isotonica di cloruro di sodio. Se necessario, possono essere prescritti farmaci simpaticomimetici. L’eliminazione di candesartan mediante emodialisi è improbabile.

Interazioni farmacologiche

Se usato contemporaneamente con integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, integratori alimentari contenenti potassio o sostituti del sale di potassio, può verificarsi lo sviluppo di iperkaliemia.

I farmaci che influenzano il RAAS possono aumentare le concentrazioni di urea e creatinina nel sangue nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un rene solitario. L'uso concomitante di diuretici e altri farmaci antipertensivi aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.

Candesartan aumenta la concentrazione di litio nel siero sanguigno e aumenta il rischio di reazioni tossiche.

Domanda di violazioni della funzionalità epatica

Controindicato nell'insufficienza epatica grave.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose iniziale è di 2 mg.

Domanda di violazioni della funzionalità renale

Per i pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose iniziale è di 2 mg.

Uso nei pazienti anziani

U pazienti anziani non è necessario aggiustare la dose iniziale del farmaco.

Prima di iniziare il trattamento con candesartan è necessario effettuare la correzione degli squilibri idrici ed elettrolitici.

Se utilizzato in pazienti con insufficienza renale, i livelli plasmatici di potassio e creatinina devono essere periodicamente monitorati.

Usare con cautela nei pazienti con disturbi emodinamici causati da stenosi aortica o mitralica, con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Va tenuto presente che nei pazienti con cardiopatia ischemica e malattie cerebrovascolari ischemiche, una grave ipotensione arteriosa può portare allo sviluppo di infarto miocardico o ictus.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Se è necessario utilizzarlo in pazienti impegnati in attività potenzialmente pericolose (inclusa la guida), si deve tenere presente che candesartan può causare vertigini e debolezza.

Catad_pgroup Antagonisti dei recettori dell'angiotensina

Atacand - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

PN014373/01-250309

Nome depositato:

Atacand

Nome comune internazionale:

candesartan

Forma di dosaggio:

pillole

Composto

Sostanza attiva
Una compressa contiene il principio attivo candesartan cilexetil 8 mg o 16 mg.
Eccipienti
Carmellosa calcica (sale calcico di carmellosa) 5,6 mg, iprolosa (idrossipropilcellulosa) 4,0 mg, colorante di ferro ossido rosso E 172 0,065 mg (per una dose di 8 mg), 0,26 mg (per una dose di 16 mg); lattosio monoidrato 89,4 mg (per una dose di 8 mg), 81,4 mg (per una dose di 16 mg), magnesio stearato 0,4 mg, amido di mais 20,0 mg, macrogol 2,6 mg.

Descrizione

Atacand 8 mg: compresse biconvesse rotonde di colore rosa chiaro, con linea di frattura e incisione su un lato e 008 sull'altro.
Atacand 16 mg: compresse biconvesse rotonde di colore rosa, con linea di frattura e incisione su un lato e 016 sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico:

antagonista del recettore dell’angiotensina II.

Codice ATX: C09CA06

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
L'angiotensina II è l'ormone principale del sistema renina-angiotensina-aldosterone, che svolge un ruolo importante nella patogenesi dell'ipertensione arteriosa, dell'insufficienza cardiaca e di altre malattie cardiovascolari. I principali effetti fisiologici dell'angiotensina II sono la vasocostrizione, la stimolazione della produzione di aldosterone, la regolazione dell'omeostasi idroelettrolitica e la stimolazione della crescita cellulare. Tutti questi effetti sono mediati dall'interazione dell'angiotensina II con i recettori dell'angiotensina di tipo 1 (recettori AT1).
Candesartan è un antagonista selettivo dei recettori di tipo 1 dell'angiotensina II (recettori AT1). Candesartan non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), che converte l'angiotensina I in angiotensina II e distrugge la bradichinina; non influisce sull'ACE e non porta all'accumulo di bradichinina o sostanza P. Confrontando candesartan con ACE inibitori, lo sviluppo di tosse era meno comune nei pazienti trattati con candesartan cilexetil. Candesartan non si lega ai recettori di altri ormoni e non blocca i canali ionici coinvolti nella regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare. Come risultato del blocco dei recettori AT1 dell'angiotensina II, si verifica un aumento dose-dipendente dell'attività della renina, della concentrazione di angiotensina I, angiotensina II e una diminuzione della concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno.

Ipertensione arteriosa
Nell’ipertensione arteriosa, candesartan provoca una diminuzione dose-dipendente e a lungo termine della pressione arteriosa (BP).
L'effetto antipertensivo del farmaco è dovuto ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale, senza modificare la frequenza cardiaca (FC). Non sono stati riscontrati casi di ipotensione arteriosa grave dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, né di sindrome da astinenza (sindrome da rimbalzo) dopo l'interruzione della terapia.
L’inizio dell’effetto antipertensivo dopo l’assunzione della prima dose di candesartan cilexetil si sviluppa solitamente entro 2 ore. Proseguendo la terapia con il farmaco a dose fissa, la massima riduzione della pressione arteriosa viene generalmente raggiunta entro 4 settimane e viene mantenuta per tutta la durata del trattamento.
Candesartan cilexetil, prescritto una volta al giorno, fornisce una riduzione efficace e graduale della pressione sanguigna nell'arco di 24 ore con lievi fluttuazioni della pressione sanguigna negli intervalli tra le dosi del farmaco. L'uso di candesartan cilexetil in associazione con idroclorotiazide porta ad un potenziamento dell'effetto antipertensivo. L'uso combinato di candesartan cilexetil e idroclorotiazide (o amlodipina) è ben tollerato.
L'efficacia del farmaco non dipende dall'età e dal sesso dei pazienti.
Candesartan cilexetil aumenta il flusso sanguigno renale e non modifica né aumenta la velocità di filtrazione glomerulare, mentre la resistenza vascolare renale e la frazione di filtrazione sono ridotte. L'assunzione di candesartan cilexetil alla dose di 8-16 mg per 12 settimane non ha un effetto negativo sulle concentrazioni di glucosio e sui profili lipidici nei pazienti con ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo 2.
Gli effetti clinici di candesartan cilexetil sulla morbilità e mortalità quando somministrato alla dose di 8-16 mg (dose media 12 mg) una volta al giorno sono stati studiati in uno studio clinico randomizzato che ha coinvolto 4.937 pazienti anziani (età compresa tra 70 e 89 anni, 21% dei pazienti di età pari o superiore a 80 anni) con ipertensione da lieve a moderata in terapia con candesartan cilexetil per una media di 3,7 anni (studio SCOPE - uno studio sulla funzione cognitiva e sulla prognosi nei pazienti anziani). I pazienti hanno ricevuto candesartan cilexetil o placebo, se necessario, in combinazione con altri agenti antipertensivi. Entrambi i regimi di trattamento hanno mostrato un’efficace riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica (da 166/90 a 145/80 mm Hg nel gruppo di pazienti trattati con candesartan, e da 167/90 a 149/82 mm Hg nel gruppo di controllo) rispetto ai fondo buona tolleranza.
La funzione cognitiva e la qualità della vita sono rimaste a un buon livello in entrambi i gruppi di pazienti. Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative nell’incidenza di eventi cardiovascolari (mortalità cardiovascolare, infarto miocardico non fatale e ictus non fatale) tra i due gruppi di pazienti.
Si sono verificati 26,7 eventi cardiovascolari incidenti per 1.000 pazienti-anno nel gruppo candesartan rispetto a 30,0 per 1.000 pazienti-anno nel gruppo di controllo (rischio relativo = 0,89, intervallo di confidenza al 95% 0,75 – 1,06, p=0,19).
La tabella seguente presenta i risultati della valutazione dell'endpoint primario (complicanze cardiovascolari) e delle sue componenti.

*Prima della randomizzazione, qualsiasi precedente terapia antipertensiva era standardizzata con idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg una volta al giorno.
Un altro agente antipertensivo è stato aggiunto al farmaco in studio in doppio cieco (candesartan cilexetil 8-16 mg o placebo una volta al giorno) se la pressione arteriosa sistolica rimaneva ≥ 160 mmHg e/o la pressione diastolica ≥ 90 mmHg. Il 49% e il 66% dei pazienti rispettivamente nel gruppo candesartan cilexetil e nel gruppo di controllo hanno ricevuto tale terapia aggiuntiva.

Secondo i risultati dello studio CHARM (Candesartan in Chronic Heart Failure - Mortality and Morbidity Reduction Assessment), l’uso di candesartan cilexetil ha portato ad una riduzione dell’incidenza di morte e della necessità di ricovero per insufficienza cardiaca cronica e ad un miglioramento della funzione sistolica ventricolare sinistra.
I pazienti con insufficienza cardiaca cronica, oltre alla terapia principale, hanno ricevuto candesartan cilexetil alla dose di 4-8 mg al giorno con un aumento della dose a 32 mg al giorno o alla dose terapeutica massima tollerata (la dose media di candesartan era di 24 mg al giorno). mg). La durata mediana del follow-up è stata di 37,7 mesi. Dopo 6 mesi di terapia, il 63% dei pazienti che continuavano ad assumere candesartan cilexetil (89%) ha ricevuto una dose terapeutica di 32 mg.
Un altro studio, lo studio CHARM-Alternative (n=2028), ha incluso pazienti con frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF) ridotta ≤40% che non avevano ricevuto un ACE inibitore a causa di intolleranza (principalmente tosse - 72%); I tassi di morte cardiovascolare e di primo ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca cronica erano significativamente più bassi nel gruppo candesartan rispetto al gruppo placebo (rapporto di rischio = 0,77, intervallo di confidenza al 95% 0,67 - 0,89, p Nello studio CHARM-Added (n = 2548) , nei pazienti con LVEF ridotta ≤40% trattati con ACE inibitori, il criterio composito di mortalità cardiovascolare e primo ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca cronica era significativamente più basso nel gruppo di pazienti trattati con candesartan rispetto al gruppo placebo (rapporto di rischio = 0,85, confidenza al 95%). intervallo 0,75 - 0,96, p = 0,011), che corrispondeva a una riduzione del rischio relativo del 15% in questo studio. Un caso di morte cardiovascolare o ospedalizzazione per insufficienza cardiaca cronica è stato necessario per trattare 23 pazienti durante il periodo di studio. Il valore del criterio di efficacia combinato, che includeva una valutazione dell’incidenza dei decessi indipendentemente dalla loro causa o dall’incidenza del primo ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca cronica, era significativamente più basso nel gruppo di pazienti trattati con candesartan (hazard ratio = 0,87, 95% intervallo di confidenza 0,78 – 0,98, p = 0,021), che indicava anche un effetto positivo quando si utilizzava candesartan.
L'uso di candesartan cilexetil ha portato ad un miglioramento della classe funzionale dell'insufficienza cardiaca cronica secondo la classificazione NYHA (p = 0,020).
Nello studio CHARM-Preserve (n=3023), nei pazienti con funzione sistolica preservata (LVEF >40%), non sono state riscontrate differenze statisticamente significative nel valore del criterio di efficacia combinato, che includeva l'incidenza di morte e l'incidenza di primo ricovero per insufficienza cardiaca cronica, nei gruppi candesartan e placebo (hazard ratio = 0,89, intervallo di confidenza al 95% 0,77 - 1,03, p = 0,118). La piccola diminuzione numerica di questo criterio è dovuta ad una diminuzione della frequenza dei ricoveri per insufficienza cardiaca cronica. Questo studio non ha mostrato l’effetto di candesartan sull’incidenza dei decessi.
Analizzando separatamente i risultati di 3 studi del programma CHARM, non sono state riscontrate differenze significative nell'incidenza dei decessi nei gruppi candesartan e placebo. Tuttavia, l’incidenza della morte è stata stimata nella popolazione aggregata degli studi CHARM-Alternative e CHARM-Added e in tutti e 3 gli studi (rapporto di rischio = 0,91, intervallo di confidenza al 95% 0,83 – 1,00, p = 0,055). La riduzione dell’incidenza di decessi e ospedalizzazioni per insufficienza cardiaca cronica durante la terapia con candesartan è risultata indipendente dall’età, dal sesso e dalla terapia concomitante. Candesartan si è rivelato efficace anche nei pazienti che assumevano beta-bloccanti in combinazione con ACE inibitori e l'efficacia di candesartan era indipendente dal fatto che il paziente stesse assumendo o meno la dose ottimale di ACE inibitore.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e ridotta funzione sistolica ventricolare sinistra (FEVS ≤40%), l'assunzione di candesartan ha contribuito a ridurre la resistenza vascolare periferica totale e la pressione capillare nei polmoni, ad aumentare l'attività della renina e la concentrazione di angiotensina II nel plasma sanguigno, nonché ad aumentare la resistenza vascolare periferica totale e la pressione capillare nei polmoni. come ridurre i livelli di aldosterone.

Farmacocinetica
Aspirazione e distribuzione
Candesartan cilexetil è un profarmaco orale. Si trasforma rapidamente nel principio attivo candesartan attraverso l'idrolisi dell'etere quando viene assorbito dal tratto digestivo, si lega fortemente ai recettori AT1 e si dissocia lentamente e non ha proprietà agoniste.
La biodisponibilità assoluta di candesartan dopo somministrazione orale di soluzione di candesartan cilexetil è di circa il 40%.
La biodisponibilità relativa della preparazione in compresse rispetto alla soluzione orale è di circa il 34%. Pertanto, la biodisponibilità assoluta calcolata della forma in compresse del farmaco è del 14%. La concentrazione massima nel siero del sangue (Cmax) viene raggiunta 3-4 ore dopo l'assunzione della compressa del farmaco. Con un aumento della dose del farmaco entro i limiti raccomandati, la concentrazione di candesartan aumenta in modo lineare.
I parametri farmacocinetici di candesartan non dipendono dal sesso del paziente.
L’assunzione di cibo non ha un effetto significativo sull’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), cioè l'assunzione contemporanea di cibo non influisce in modo significativo sulla biodisponibilità del farmaco. Candesartan si lega attivamente alle proteine ​​plasmatiche (>99%). Il volume di distribuzione di candesartan è 0,1 l/kg.
Metabolismo ed escrezione dal corpo
Candesartan viene escreto immodificato dall'organismo principalmente attraverso i reni e la bile e viene metabolizzato solo leggermente nel fegato. L'emivita del candesartan è di circa 9 ore. Non si osserva accumulo nel corpo.
La clearance totale di candesartan è di circa 0,37 ml/min/kg, mentre la clearance renale è di circa 0,19 ml/min/kg. L’escrezione renale di candesartan avviene mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. Quando candesartan cilexetil radiomarcato viene somministrato per via orale, circa il 26% della quantità somministrata viene escreta dai reni come candesartan e il 7% come metabolita inattivo, mentre il 56% della quantità somministrata si trova nelle feci come candesartan e il 10% come metabolita inattivo. metabolita.
Nei pazienti anziani (di età superiore a 65 anni), la Cmax e l'AUC di candesartan aumentano rispettivamente del 50% e dell'80% rispetto ai pazienti giovani. Tuttavia, l'effetto ipotensivo e l'incidenza degli effetti collaterali durante l'utilizzo del farmaco Atacand ® non dipendono dall'età dei pazienti.
Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata, la Cmax e l'AUC di candesartan sono aumentate rispettivamente del 50% e del 70%, mentre l'emivita del farmaco non è cambiata rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Nei pazienti con grave insufficienza renale, la Cmax e l'AUC di candesartan sono aumentate rispettivamente del 50% e del 110%, e l'emivita del farmaco è aumentata di 2 volte. Nei pazienti in emodialisi sono stati riscontrati gli stessi parametri farmacocinetici di candesartan riscontrati nei pazienti con grave insufficienza renale.
Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, l’AUC di candesartan è aumentata del 23%.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione arteriosa
Insufficienza cardiaca cronica e compromissione della funzione sistolica ventricolare sinistra (diminuzione della LVEF ≤40%) come terapia aggiuntiva agli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) o in caso di intolleranza agli ACE inibitori (vedere paragrafo “Farmacodinamica”).

Controindicazioni

Ipersensibilità al candesartan cilexetil o ad altri componenti inclusi nel farmaco.
Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo “Uso durante la gravidanza e l'allattamento”).
Grave disfunzione epatica e/o colestasi.
Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).
Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.
L’uso di candesartan cilexetil in associazione con farmaci contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito (tipo 1 o 2) o con insufficienza renale moderata o grave (velocità di filtrazione glomerulare<60 мл/мин/1,73 м²).

Accuratamente: in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene, con stenosi emodinamicamente significativa della valvola aortica e mitrale, dopo una storia di trapianto di rene, in pazienti con malattie cerebrovascolari e malattie ischemiche cardiache (CHD), iperkaliemia, in pazienti con ridotto volume sanguigno circolante, con iperaldosteronismo primario (non ci sono dati sufficienti sugli studi clinici), cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza
L'uso di Atacand ® durante la gravidanza è controindicato (vedere paragrafo “Controindicazioni”). Le pazienti che assumono Atacand ® devono essere informate di questo prima di pianificare una gravidanza in modo che possano discutere opzioni terapeutiche alternative con il proprio medico.
Se viene diagnosticata una gravidanza, la terapia con Ratacand ® deve essere interrotta immediatamente e, se necessario, deve essere prescritto un trattamento alternativo.
I farmaci che hanno un effetto diretto sul sistema renina-angiotensina-aldosterone possono causare disturbi dello sviluppo nel feto o avere un effetto negativo sul neonato, inclusa la morte, se il farmaco viene utilizzato durante la gravidanza.
È noto che la terapia con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II può causare disturbi dello sviluppo fetale (compromissione della funzionalità renale, oligoidramnios, ritardata ossificazione delle ossa del cranio) e lo sviluppo di complicanze nel neonato (insufficienza renale, ipotensione arteriosa, iperkaliemia).
Periodo dell'allattamento al seno
Al momento non è noto se candesartan passi nel latte materno. Tuttavia, candesartan viene escreto nel latte dei ratti che allattano. A causa dei possibili effetti indesiderati sui neonati, Atacand ® non deve essere usato durante l'allattamento.

Istruzioni per l'uso e dosi

Atacand ® deve essere assunto una volta al giorno, indipendentemente dai pasti.

Ipertensione arteriosa
La dose iniziale e di mantenimento raccomandata di Atacand ® è di 8 mg una volta al giorno.
Per i pazienti che necessitano di un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, si raccomanda di aumentare la dose a 16 mg una volta al giorno.
Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 4 settimane dall'inizio del trattamento.
Se la terapia con Atacand ® non riduce la pressione sanguigna al livello ottimale, si raccomanda di aggiungere alla terapia un diuretico tiazidico.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani non è necessario aggiustare la dose iniziale del farmaco.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), compresi i pazienti in emodialisi, la dose iniziale del farmaco è di 4 mg (1/2 compressa da 8 mg). La dose deve essere titolata in base all'effetto terapeutico del farmaco.
L'esperienza clinica con l'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza renale o insufficienza renale allo stadio terminale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min) è limitata (vedere paragrafo “Istruzioni speciali”).
Pazienti con disfunzione epatica
Nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata, si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 4 mg una volta al giorno (1/2 compressa da 8 mg). Se necessario è possibile aumentare la dose. Atacand ® è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica e/o colestasi (vedere la sezione "Controindicazioni").
Terapia concomitante
L'uso di Atacand ® in combinazione con diuretici di tipo tiazidico (ad esempio, idroclorotiazide) può potenziare l'effetto antipertensivo di Atacand ® .

Insufficienza cardiaca cronica
La dose iniziale raccomandata di Atacand ® è di 4 mg (compresse L da 8 mg) una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 32 mg una volta al giorno o alla dose massima tollerata raddoppiandola ad intervalli di almeno 2 settimane (vedere paragrafo "Speciali"). Istruzioni").
Gruppi speciali di pazienti
I pazienti anziani e i pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa non richiedono una modifica della dose iniziale del farmaco.
Uso nei bambini e negli adolescenti
La sicurezza e l'efficacia dell'uso di Ratacand ® nei bambini e negli adolescenti (sotto i 18 anni di età) non sono state stabilite (vedere la sezione “Controindicazioni”).
Terapia concomitante
Atacand ® può essere prescritto in combinazione con altri farmaci usati nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, ad esempio ACE inibitori, beta-bloccanti, diuretici e glicosidi cardiaci (vedere la sezione "Istruzioni speciali", "Farmacodinamica").

Effetto collaterale

Ipertensione arteriosa
Gli effetti collaterali durante gli studi clinici sono stati moderati e transitori e sono stati paragonabili in frequenza a quelli del gruppo placebo. L'incidenza complessiva degli effetti collaterali durante l'assunzione di Atacand ® non dipende dalla dose del farmaco, dal sesso o dall'età del paziente. I tassi di interruzione dovuti a effetti collaterali erano simili tra candesartan cilexetil (3,1%) e placebo (3,2%).
Durante l'analisi dei dati provenienti dagli studi, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati, spesso (> 1/100) riscontrati durante l'assunzione di candesartan cilexetil. Gli effetti collaterali descritti sono stati osservati con una frequenza maggiore di almeno l'1% rispetto al gruppo placebo.
Dal sistema nervoso centrale: vertigini/debolezza, mal di testa;
mal di schiena;
Infezioni: Infezioni respiratorie;
Indicatori di laboratorio: In generale, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri standard di laboratorio durante l'utilizzo del farmaco Atacand ®. Come con altri farmaci che influenzano o agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, si può osservare una leggera diminuzione dell'emoglobina. Sono stati osservati un aumento delle concentrazioni di creatinina e urea, un aumento del contenuto di potassio e una diminuzione del contenuto di sodio.
Un aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi (ALT) è stato notato leggermente più spesso quando si utilizzava il farmaco Atacand ® rispetto al placebo (1,3% invece di 0,5%). Quando si utilizza il farmaco Atacand ®, di solito non è richiesto il monitoraggio regolare dei parametri di laboratorio. Tuttavia, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, si raccomanda di monitorare periodicamente i livelli di potassio e le concentrazioni di creatinina sierica.

Insufficienza cardiaca cronica
Gli effetti collaterali identificati durante l’uso del farmaco Atacand ® in pazienti con insufficienza cardiaca cronica corrispondevano alle proprietà farmacologiche del farmaco e dipendevano dalle condizioni del paziente. Durante lo studio clinico CHARM, Atacand ® è stato confrontato in dosi fino a 32 mg (n=3.803) con placebo (n=3.796), il 21% dei pazienti nel gruppo candesartan cilexetil e il 16,1% dei pazienti nel gruppo placebo, hanno interrotto la terapia. trattamento dovuto al verificarsi di reazioni avverse.
Effetti indesiderati più comuni (≥1/100,<1/10):
Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna;
disfunzione renale;
Modifiche al laboratorio: aumento delle concentrazioni di creatinina e urea, aumento dei livelli di potassio.
Si raccomanda di monitorare la concentrazione dei livelli di creatinina e potassio nel siero del sangue.

I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati molto raramente durante l'uso post-marketing del farmaco (<1/10000):
Dal sistema circolatorio e linfatico: leucopenia, neutropenia e agranulocitosi;
Disturbi metabolici e malattie causate da disturbi metabolici: iperkaliemia, iponatriemia;
Dal sistema nervoso: vertigini, debolezza, mal di testa;
Dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: tosse;
Dal tratto gastrointestinale: nausea;
Dal fegato e dalle vie biliari: aumento dell'attività degli enzimi epatici, compromissione della funzionalità epatica o epatite;
Reazioni allergiche: angioedema, eruzione cutanea, orticaria, prurito;
Dal sistema muscolo-scheletrico, tessuto connettivo: mal di schiena, artralgia, mialgia;
Dal sistema urinario: funzionalità renale compromessa, inclusa insufficienza renale in pazienti predisposti.

Overdose

Sintomi
L'analisi delle proprietà farmacologiche del farmaco suggerisce che la manifestazione principale di un sovradosaggio può essere una diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna e delle vertigini. Sono stati descritti casi isolati di sovradosaggio da farmaco (fino a 672 mg di candesartan cilexetil), che hanno portato al recupero dei pazienti senza gravi conseguenze.
Trattamento
Se si sviluppa una diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna, è necessario effettuare un trattamento sintomatico e monitorare le condizioni del paziente.
Stendere il paziente e sollevare la pediera del letto. Se necessario, il volume del plasma sanguigno circolante deve essere aumentato, ad esempio mediante somministrazione endovenosa di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Se necessario, possono essere prescritti farmaci simpaticomimetici. Candesartan non viene eliminato mediante emodialisi.

Interazione con altri farmaci e altre forme di interazioni farmacologiche

L'uso di candesartan cilexetil in combinazione con farmaci contenenti aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito (tipo 1 o 2) o con insufficienza renale moderata o grave (velocità di filtrazione glomerulare).Studi di farmacocinetica hanno studiato l'uso combinato di Atacand ® con idroclorotiazide, warfarin, digossina, contraccettivi orali (etinilestradiolo/levonorgestrel), glibenclamide, nifedipina ed enalapril. Non sono state identificate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative.
Candesartan viene metabolizzato in piccola parte nel fegato (dall’isoenzima CYP2C9). Gli studi di interazione non hanno rivelato alcun effetto del farmaco sugli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4; l'effetto su altri isoenzimi del sistema del citocromo P450 non è stato studiato.
L'uso simultaneo di Atacand ® con altri farmaci antipertensivi potenzia l'effetto antipertensivo.
L'esperienza con altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone suggerisce che la terapia concomitante con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio e altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (ad es. lo sviluppo di iperkaliemia.
In combinazione con preparati di litio e ACE inibitori, è stato segnalato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero del sangue e lo sviluppo di reazioni tossiche. Reazioni simili possono verificarsi anche durante l'uso degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e pertanto si raccomanda di monitorare la concentrazione di litio nel siero del sangue quando si usano questi farmaci in combinazione.
Con l'uso simultaneo di antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, acido acetilsalicilico (più di 3 g/die), si può osservare una diminuzione dell'effetto antipertensivo.
Come con l’uso degli ACE inibitori, l’uso simultaneo di antagonisti dei recettori dell’angiotensina II e FANS può aumentare il rischio di disfunzione renale, inclusa insufficienza renale acuta, aumento del potassio sierico, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale ridotta.
È necessario prestare cautela quando si usano questi farmaci insieme, soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con volume sanguigno circolante ridotto. I pazienti devono compensare la perdita di liquidi e monitorare regolarmente la funzionalità renale dopo aver iniziato la terapia di associazione e periodicamente durante tale terapia.
La biodisponibilità di candesartan è indipendente dall’assunzione di cibo.

istruzioni speciali

Disfunzione renale
Durante la terapia con Atacand ®, come con l'uso di altri farmaci che influenzano o agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, in alcuni pazienti può verificarsi una compromissione della funzionalità renale.
Quando si utilizza il farmaco Atacand ® in pazienti con ipertensione arteriosa e grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), si raccomanda di monitorare periodicamente il contenuto di potassio e la concentrazione di creatinina nel siero del sangue. L'esperienza clinica con il farmaco in pazienti con grave compromissione renale o insufficienza renale allo stadio terminale è limitata (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min). In tali pazienti, la dose di Atacand deve essere titolata attentamente sotto stretto monitoraggio della pressione arteriosa.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, la funzionalità renale deve essere periodicamente monitorata, soprattutto nei pazienti di età pari o superiore a 75 anni, nonché nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Quando si aumenta la dose del farmaco Atacand ® si raccomanda anche di monitorare il contenuto di potassio e la concentrazione di creatinina.
Gli studi clinici con Ratacand ® nell'insufficienza cardiaca cronica non hanno incluso pazienti con concentrazioni di creatinina > 265 μmol/L (> 3 mg/dL).

Uso combinato con ACE inibitori nell'insufficienza cardiaca cronica
Quando si utilizza candesartan in combinazione con ACE inibitori, il rischio di effetti collaterali può aumentare, in particolare disfunzione renale e iperkaliemia (vedere paragrafo “Effetti collaterali”). In questi casi è necessaria un'attenta osservazione e monitoraggio dei parametri di laboratorio.

Stenosi dell'arteria renale
Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un rene solitario, i farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, in particolare gli ACE inibitori, possono causare un aumento delle concentrazioni sieriche di urea e creatinina.
Si possono prevedere effetti simili con l’uso degli antagonisti dei recettori dell’angiotensina P.

Trapianto di rene
L'esperienza clinica con l'uso di Atacand ® in pazienti sottoposti a trapianto di rene è limitata.

Ipotensione arteriosa
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, durante la terapia con Ratacand ® può svilupparsi ipotensione arteriosa. Come con altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone, lo sviluppo di ipotensione arteriosa nei pazienti con ipertensione arteriosa può essere dovuto ad una diminuzione del volume sanguigno circolante, come osservato nei pazienti che ricevono alte dosi di diuretici. Pertanto, all'inizio della terapia, è necessario prestare cautela e, se necessario, correggere l'ipovolemia.

Doppio blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone quando si utilizzano farmaci contenenti aliskiren
Il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone mediante la combinazione di candesartan cilexetil e aliskiren non è raccomandato a causa dell’aumento del rischio di ipotensione arteriosa, iperkaliemia e alterazioni della funzionalità renale.
L'uso di candesartan cilexetil in associazione con aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito (tipo 1 o 2) o con insufficienza renale moderata o grave (GFR). Anestesia generale e chirurgia
Nei pazienti in trattamento con antagonisti dell’angiotensina II, durante l’anestesia generale e le procedure chirurgiche può svilupparsi ipotensione arteriosa a causa del blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone. Molto raramente possono verificarsi casi di grave ipotensione arteriosa che richiedono la somministrazione endovenosa di soluzioni sostitutive del plasma e/o vasopressori.

Stenosi della valvola aortica e mitrale o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
Quando si prescrive Atacand ®, come altri vasodilatatori, i pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva o stenosi emodinamicamente significativa della valvola aortica o mitrale devono prestare attenzione.

Iperaldosteronismo primario
I pazienti con iperaldosteronismo primario sono generalmente resistenti al trattamento con farmaci antipertensivi che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone. A questo proposito, l'uso di Atacand ® non è raccomandato in tali pazienti.

Iperkaliemia
L'esperienza clinica con altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone dimostra che la somministrazione simultanea di Atacand ® con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio, o altri farmaci che possono aumentare il livello di potassio nel sangue ( per esempio, l'eparina) può portare allo sviluppo di iperkaliemia in pazienti con ipertensione arteriosa. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, durante la terapia con Atacand ® può svilupparsi iperkaliemia. Quando si prescrive Atacand ® a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, si raccomanda il monitoraggio regolare dei livelli di potassio nel sangue, soprattutto quando co-somministrato con ACE inibitori e diuretici risparmiatori di potassio.

Sono comuni
I pazienti il ​​cui tono vascolare e la funzione renale dipendono principalmente dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio, pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica o malattia renale, inclusa la stenosi dell'arteria renale) sono particolarmente sensibili ai farmaci che agiscono sulla renina -sistema angiotensina-aldosterone. La prescrizione di tali farmaci si accompagna in questi pazienti a grave ipotensione arteriosa, iperazotemia, oliguria e, meno comunemente, insufficienza renale acuta.
La possibilità che si sviluppino gli effetti elencati non può essere esclusa durante l'uso degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. Una forte diminuzione della pressione sanguigna nei pazienti con malattia coronarica o malattie cerebrovascolari di origine aterosclerotica durante l'utilizzo di farmaci antipertensivi può portare allo sviluppo di infarto miocardico o ictus.

Impatto sulla capacità di guidare un'auto o di utilizzare macchinari

L'effetto sulla capacità di guidare un'auto o di usare macchinari non è stato studiato, ma le proprietà farmacodinamiche del farmaco indicano che tale effetto non esiste.
Quando si guidano veicoli e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie, è necessario tenere presente che durante l'uso del farmaco possono verificarsi vertigini e aumento dell'affaticamento.

Modulo per il rilascio

Compresse da 8 e 16 mg.
14 compresse in blister in PVC/alluminio, 2 blister in una scatola di cartone con istruzioni per l'uso.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

(le informazioni sono indicate solo durante il confezionamento presso AstraZeneca AB, Svezia, AstraZeneca GmbH, Germania e ORTAT CJSC, Russia):

Produttore
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia

AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
2. AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germania

Packer (imballaggio secondario (di consumo)) e
rilasciando il controllo di qualità
1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
2. AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183. 22880 Wedel, Germania
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germania
3. JSC "ORTAT", 157092, Russia, regione di Kostroma, distretto di Susaninsky, villaggio. Severnoye, microdistretto di Kharitonovo

Ufficio di rappresentanza di AstraZeneca UK Limited, Regno Unito, a Mosca e AstraZeneca Pharmaceuticals LLC 125284 Mosca, st. Begovaya 3, edificio 1

Oppure (le informazioni sono indicate solo al momento dell'imballaggio presso AstraZeneca Industries LLC, Russia):

Nome e indirizzo della persona giuridica a nome della quale è stato rilasciato il certificato di registrazione

AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
Produttore
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Svezia
Imballatore (imballaggio primario)
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel,
Germania AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germania
Imballatore (imballaggio secondario (di consumo)) e rilascio del controllo di qualità
AstraZeneca Industries LLC 249006, Russia, regione di Kaluga, distretto di Borovsky, villaggio di Dobrino, 1° passaggio Vostochny, proprietà 8

Informazioni aggiuntive sono disponibili su richiesta:
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Mosca, st. Begovaya 3, edificio 1

Candesartan cilexetil è prodotto su licenza di Takeda Pharmaceutical Company Limited.

Atacand è un farmaco combinato che appartiene al gruppo degli antagonisti.

Contiene una sostanza come candersatana cilexetil. Il medicinale viene utilizzato efficacemente nei casi di ipertensione di vario tipo e varietà. Il farmaco crea un effetto vasocostrittore e regola anche l'equilibrio del sale marino.

In questa pagina troverai tutte le informazioni su Atacand: istruzioni complete per l'uso di questo farmaco, prezzi medi nelle farmacie, analoghi completi e incompleti del farmaco, nonché recensioni di persone che hanno già utilizzato Atacand. Vuoi lasciare la tua opinione? Si prega di scrivere nei commenti.

Gruppo clinico e farmacologico

Antagonista del recettore dell'angiotensina II.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Dispensato con prescrizione medica.

Prezzi

Quanto costa Atacand? Il prezzo medio nelle farmacie è di 2.100 rubli.

Forma e composizione del rilascio

Atacand è prodotto sotto forma di compresse rotonde di colore rosa chiaro (14 pezzi in un blister, 2 blister in una scatola di cartone).

• Ingrediente attivo: candesartan cilexetil, 1 compressa – 8, 16 e 32 mg.

Eccipienti: carmellosa calcica, magnesio stearato, iprolosa, colorante rosso biossido di ferro, lattosio monoidrato, macrogol, amido di mais.

Effetto farmacologico

Atacand è un antagonista del recettore dell'angiotensina di tipo 2 e, pertanto, un agente antipertensivo.

Blocca i recettori dell'angiotensina di tipo 1, il che porta alla soppressione degli effetti dell'angiotensina di tipo 2 (effetto vasocostrittore, stimolazione della sintesi dell'aldosterone e della crescita cellulare, regolazione del metabolismo del sale marino). L’effetto antipertensivo è associato ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche senza aumento della frequenza cardiaca.

Il farmaco non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina. Non influisce su altri recettori o canali ionici.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'uso di Atacanda sono: e compromissione della funzione sistolica del ventricolo sinistro (in caso di intolleranza agli ACE inibitori o come trattamento aggiuntivo agli ACE inibitori).

Controindicazioni

Secondo le istruzioni, Atacand è controindicato per:

• Gravidanza e allattamento;
• Disfunzione epatica;
• Ipersensibilità al candesartan cilexetil o ai componenti ausiliari del farmaco.

• Cardiomiopatia ipertrofica;
• Stenosi della valvola aortica o mitrale;
• Grave insufficienza renale;
• Livelli elevati di potassio;
• Stenosi delle arterie di entrambi i reni o stenosi dell'arteria di un singolo rene;
• Iperaldosteronismo primario;
• Malattia coronarica, malattie cerebrovascolari;

Inoltre, il medicinale deve essere prescritto con cautela ai bambini sotto i 18 anni e ai pazienti sottoposti a trapianto di rene.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano che Atacand deve essere assunto 1 volta al giorno, indipendentemente dai pasti. Per garantire il regime posologico indicato di seguito, è possibile utilizzare il farmaco Atacand sotto forma di compresse da 8 e 16 mg.

Insufficienza cardiaca:

1. La dose iniziale raccomandata di Atacand è di 4 mg (1/2 compressa da 8 mg) 1 volta/giorno. La dose viene aumentata a 32 mg 1 volta/die o alla dose massima tollerata raddoppiandola ad intervalli di almeno 2 settimane.
2. Atacand può essere prescritto insieme ad altri farmaci usati nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, ad esempio ACE inibitori, beta-bloccanti, diuretici e glicosidi cardiaci.
3. I pazienti anziani e i pazienti con funzionalità renale compromessa, funzionalità epatica o ipovolemia non richiedono una modifica della dose iniziale del farmaco.
4. La sicurezza e l'efficacia di Ratacand nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.

Ipertensione arteriosa:

1. La dose iniziale e di mantenimento raccomandata di Ratacand è di 8 mg 1 volta al giorno. La dose può essere aumentata a 16 mg 1 volta al giorno. Per i pazienti che non sono riusciti a ridurre in misura sufficiente la pressione sanguigna dopo 4 settimane di assunzione di Ratacand alla dose di 16 mg/die, si raccomanda di aumentare la dose a 32 mg 1 volta/die. Se la terapia con Ratacand non riduce la pressione sanguigna al livello ottimale, si raccomanda di modificare il regime di trattamento.
2. La terapia deve essere adattata in base ai livelli di pressione sanguigna. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 4 settimane dall'inizio del trattamento.
3. Nei pazienti anziani non è necessario aggiustare la dose iniziale del farmaco.
4. La dose giornaliera iniziale nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min/1,73 m2), compresi i pazienti in emodialisi, è di 4 mg (1/2 compressa da 8 mg). La dose deve essere titolata in base all'effetto terapeutico del farmaco. Esperienza clinica con il farmaco in pazienti con grave insufficienza renale (CR< 30 мл/мин/1.73 м 2) или терминальной почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин) ограничен.
5. La dose giornaliera iniziale del farmaco nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata è di 4 mg (1/2 compressa da 8 mg). Se necessario è possibile aumentare la dose. Atacand è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica e/o colestasi.
6. L'uso di Ratacand in combinazione con diuretici tiazidici (ad esempio idroclorotiazide) può aumentare l'effetto ipotensivo di Ratacand.
7. Per l'ipovolemia, la dose iniziale raccomandata di Atacand è di 4 mg (1/2 compressa da 8 mg) 1 volta/giorno.

Effetti collaterali

L'uso di Atakanda può provocare le seguenti reazioni avverse:

• Danni alla pelle: comparsa di varie eruzioni cutanee, comparsa di prurito cutaneo;
• Sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna totale;
• Apparato digerente: disturbi della normale funzionalità epatica, infiammazione del fegato;
• Sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini;
• Sistema muscolo-scheletrico: comparsa di mal di schiena, comparsa di dolori articolari, comparsa di dolori muscolari;
• Apparato respiratorio: comparsa di malattie infettive delle vie respiratorie;
• Sistema urinario: sviluppo di disturbi nel normale funzionamento dei reni;
• Sistema emopoietico: diminuzione del numero dei neutrofili, diminuzione del numero dei leucociti, aumento della concentrazione di creatinina nel sangue, aumento della concentrazione di urea nel sangue, diminuzione della concentrazione di ioni sodio, diminuzione della concentrazione di ioni potassio, aumento del numero di agranulociti, aumento del livello di ALT;
• Reazioni di ipersensibilità ad Atacand: orticaria, edema di Quincke.

Overdose

Sintomi: l'analisi dei dati farmacologici del farmaco suggerisce che la manifestazione principale di un sovradosaggio può essere l'ipotensione arteriosa clinicamente significativa e le vertigini. Sono stati descritti casi isolati di sovradosaggio da farmaco (fino a 672 mg di candesartan cilexetil), che hanno portato al recupero dei pazienti senza gravi conseguenze.

Trattamento: con lo sviluppo di ipotensione arteriosa clinicamente significativa, è necessario effettuare un trattamento sintomatico e monitorare le condizioni del paziente. Il paziente deve essere posizionato sulla schiena con la testa abbassata. Se necessario, il volume del sangue deve essere aumentato, ad esempio mediante somministrazione endovenosa di una soluzione isotonica di cloruro di sodio. Se necessario, possono essere prescritti farmaci simpaticomimetici. L’eliminazione di candesartan mediante emodialisi è improbabile.

istruzioni speciali

Atacand, secondo le istruzioni, non è raccomandato per l'uso in pazienti con insufficienza renale e iperaldosteronismo primario. In caso di insufficienza renale durante il periodo di utilizzo del farmaco, è necessario controllare periodicamente il livello di creatinina e potassio nel plasma sanguigno.

• Una grave ipotensione arteriosa in pazienti con malattie cerebrovascolari ischemiche e cardiopatia ischemica può causare un ictus o lo sviluppo di infarto miocardico.
• Atacand deve essere usato con cautela nei pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e disturbi causati dalla stenosi mitralica e aortica.

Durante l'assunzione del farmaco esiste un alto rischio di mal di testa o vertigini; questo deve essere ricordato dai pazienti impegnati in attività potenzialmente pericolose, inclusa la guida.

Interazioni farmacologiche

Quando si combina "Atakanda" con diversi farmaci, si ottiene il seguente effetto:

1. I diuretici e altri farmaci antipertensivi aumentano significativamente il rischio di ipotensione arteriosa.
2. I farmaci che possono influenzare il sistema renina-angiotensina-aldosterone spesso aumentano il livello di urea e creatinina nel sangue nelle persone che soffrono di stenosi bilaterale dell’arteria renale o dell’arteria di un singolo rene.
3. La terapia con queste compresse porta ad un aumento significativo della quantità di litio contenuta nel siero del sangue e aumenta anche il rischio di varie reazioni tossiche.
4. I diuretici risparmiatori di potassio associati a farmaci che contengono potassio e farmaci che aumentano le concentrazioni di potassio aumentano il rischio di iperkaliemia.