farmaci uricosurici. Principi di trattamento della gotta

farmaci uricosurici.  Principi di trattamento della gotta

Non importa come la medicina cerchi di superare i disturbi, le malattie in qualche modo trovano una persona. Solo la peste, il vaiolo e alcune altre pericolose malattie infettive furono completamente debellate. Per quanto riguarda i disturbi cronici, qui il successo è variabile. Questo vale anche per la gotta, di cui parleremo più avanti. Negli ultimi vent’anni le malattie legate all’apparato muscolo-scheletrico sono diventate più frequenti. Malattie croniche, inclusa la gotta, hanno afflitto l’umanità.

  • A proposito della malattia
  • Da dove viene la malattia?
  • Trattamento medico
  • Trattamento di base
  • Altri trattamenti

A proposito della malattia

Per molto tempo la gotta non appare. Rilevare l'iperuricemia (eccesso di acido urico) nelle fasi iniziali è possibile solo attraverso l'uso di metodi di esame di laboratorio. Naturalmente, i processi distruttivi del corpo sotto l'influenza della malattia iniziano proprio in questo periodo.

La gotta è più comune negli uomini, anche se anche le donne soffrono di questa malattia. Ad oggi, è impossibile dire quali siano le cause della gotta. La predisposizione genetica gioca un ruolo enorme, ma ciò non significa che altre persone non siano suscettibili a questa malattia.

Da dove viene la malattia?

Il consumo eccessivo di alcol, il fumo, l'obesità, ecc. possono provocare la gotta. Non è raro che la gotta si manifesti in persone che sono state atleti. Le persone che sollevano pesi sono particolarmente sensibili a questa malattia.

È importante condurre uno stile di vita attivo e non stressarsi. Come sapete, l'80% delle malattie ci colpisce proprio quando l'organismo è sotto stress.

Il rischio di contrarre la gotta aumenta tra i 35 e i 50 anni. Le donne sono inclini a questa malattia già in età avanzata, dopo l'inizio della menopausa, cioè all'età di 50-70 anni. Anche i bambini non sono immuni da questa malattia insidiosa, ma la gotta è estremamente rara in tenera età.

La base dell'origine di questa malattia è un disturbo metabolico, in particolare l'elaborazione e l'escrezione delle basi puriniche. Ciò comporta una diminuzione dell'escrezione di acido urico dal corpo e un aumento della quantità di sale sodico.

Trattamento medico

Con la gotta, prima di tutto, si verifica un disturbo metabolico, dopo di che soffrono le articolazioni. Il trattamento della gotta è compito dei reumatologi, sebbene anche un terapista qualificato possa aiutare a superare la malattia. Per diagnosticare con precisione, è sufficiente un esame.

Il trattamento medico deve essere somministrato il prima possibile. La prima fase del trattamento di questa malattia è fermare l'attacco. Sfortunatamente, la maggior parte delle persone si rivolge al medico con la gotta in stadi già avanzati, perché di solito iniziano il trattamento solo quando si rendono conto che "non scomparirà da sola".

Il trattamento di questa malattia avviene al momento dell'esacerbazione. Il primo sintomo della malattia è un dolore bruciante alle articolazioni. È presente una lesione dell'articolazione della prima falange dell'alluce.

I medicinali per il trattamento della gotta vengono prescritti immediatamente. Di solito vengono prescritti farmaci antinfiammatori non steroidei. Successivamente vengono prescritti corticosteroidi. Il compito principale: rimuovere il processo infiammatorio nell'articolazione. In questa fase, l'assunzione della colchicina è importante. È indispensabile in caso di gotta. Il farmaco può ridurre significativamente la durata del periodo doloroso della malattia a tre giorni.

Trattamento di base

Dopo che il periodo acuto della malattia è passato, è necessario procedere alla terapia di base. In questo caso, l'intero corpo è soggetto a trattamento.

Tutti i farmaci per il trattamento della gotta possono essere suddivisi in diversi gruppi:

1 gruppo

  • agenti uricosurici (usati per ridurre la quantità di urato nel corpo del paziente). Sono efficaci quando una grande quantità di acido urico viene escreta in un paziente con gotta, altrimenti potrebbero verificarsi calcoli renali Uricodepressivi (farmaci che sopprimono la quantità di acido urico nel corpo), come l'allopurinolo. Questo medicinale deve essere assunto una volta al giorno. Il dosaggio può variare a seconda della quantità di acido urico che distrugge le articolazioni.

2 gruppo

Il fatto è che i farmaci uricosurici aumentano l'accumulo di sali di acido urico nei reni, il che rappresenta un serio pericolo. Tutti pensano a come trattare le articolazioni delle gambe, ma poche persone pensano alle possibili complicazioni ai reni. Si può sviluppare la cosiddetta nefropatia gottosa, che molto spesso è causa di cattiva salute e porta anche alla morte dei pazienti. Naturalmente, se un paziente ha manifestazioni di nefropatia, è troppo tardi per prescrivere farmaci che possono aumentare l'effetto dell'acido urico sul tessuto renale: questo è severamente vietato.

Altri trattamenti

Oltre al trattamento medico della gotta, è possibile utilizzare il metodo spa e benessere. Molti sanatori offrono una serie di procedure fisioterapiche volte a migliorare le condizioni generali del corpo e a curare la gotta. Dopo aver completato un corso di esercizi di fisioterapia in combinazione con massaggi e assunzione di acque minerali, puoi sentire il miglioramento. Questo complesso di procedure di benessere porterà non solo benefici, ma anche piacere. Il metodo di trattamento del resort aiuterà a liberarsi efficacemente della gotta.

Oltre al trattamento, il paziente deve aderire a una determinata dieta. Prima di tutto, è necessario monitorare l'equilibrio salino nel corpo. A questo scopo è necessario consumare 2 litri di liquidi al giorno. L'acqua deve essere di tipo alcalino e non contenere grandi quantità di sali minerali.

La dieta dovrebbe consistere nel consumo di alimenti di origine vegetale e lattiero-casearia. La carne può essere consumata in quantità ragionevoli. Tuttavia, non dovrebbe essere unto e fritto. Se possibile, evitare tè, caffè, cacao e cioccolato. Naturalmente è vietato il consumo di alcolici.

Con la diagnosi di gotta, il trattamento farmacologico non è l'unico modo. Molto spesso è necessario ricorrere all'intervento chirurgico. Questo non è il metodo di trattamento più piacevole, ma oggi rimane il più efficace. Naturalmente, nessuno ti garantirà che la malattia sarà completamente curata, ma l'operazione può riportare le gambe alla loro forza precedente e alleviare il dolore per lungo tempo.

L’intervento chirurgico viene solitamente prescritto quando il trattamento medico si rivela inefficace.

Tra i nuovi strumenti, il trattamento laser della gotta sta guadagnando popolarità. Questo metodo richiede determinati costi finanziari, ma è efficace e innocuo. Il laser aumenta l’efficacia del trattamento medico.

La sua azione si basa sull'influenza simultanea di radiazioni di diversa natura. Questi sono infrarossi, laser e magnetici.

Articoli utili:

Trattamento della gotta con farmaci: i migliori farmaci

La gotta è una malattia cronica caratterizzata da disturbi metabolici e depositi di sali di acido urico nelle articolazioni grandi e piccole delle gambe, nell'epifisi delle ossa e nella cartilagine delle orecchie. Gli accumuli di sale causano infiammazioni asettiche, caratterizzate da forti attacchi di dolore.

Quali medicinali per alleviare un attacco acuto di gotta

La gotta, come molti disturbi metabolici cronici, viene trattata a lungo e comporta l'assunzione di gruppi di farmaci e il cambiamento della dieta. Il trattamento della gotta con i farmaci mira ad alleviare le manifestazioni dolorose e le complicanze, tra le quali le più pericolose sono il danno al parenchima renale, che porta all'insufficienza renale cronica e alla distruzione delle articolazioni.

Il trattamento della gotta con i farmaci comprende due aree principali:

  1. Eliminazione di un attacco acuto.
  2. Terapia di base.

Prima di tutto, durante i periodi di esacerbazione, il paziente deve essere ricoverato in ospedale, dove il trattamento prevede l'eliminazione del dolore, la riduzione dell'infiammazione alle gambe e il ripristino della funzione articolare prescrivendo farmaci appropriati. A casa, gli attacchi di gotta sono piuttosto difficili da trattare.

In questa fase del trattamento della gotta vengono utilizzati i seguenti gruppi di medicinali.

Antifiammatori non steroidei

Farmaci antinfiammatori non steroidei che alleviano la gravità dell’infiammazione e riducono l’intensità del dolore. Questo gruppo di farmaci comprende:

  • L'ibuprofene, sotto forma di compresse – assunto alla dose di 1200-1400 mg al giorno, è il farmaco d'elezione nel momento culminante dell'attacco di gotta;
  • L'indometacina, sotto forma di compresse, viene assunta 150 mg al giorno, il farmaco ha un pronunciato effetto analgesico.

Per l'esposizione locale, la pelle dell'area infiammata viene trattata con unguenti anestetici a base di farmaci antinfiammatori non steroidei: questi sono Diclofenac e Butadione. Unguento Diclofenac, a base di diclofenac sodico, è uno dei farmaci analgesici e antinfiammatori più diffusi per il trattamento dell'apparato articolare. Gli unguenti vengono applicati sulla zona interessata senza sfregare. Hanno effetti analgesici, antinfiammatori, antireumatici e antipiretici.

Inoltre si può consigliare l'unguento Fullflex, un rimedio erboristico locale contro la gotta, con buoni risultati anche negli stadi avanzati della gotta. Fullflex allevia il dolore, ha un effetto decongestionante, antinfiammatorio, elimina l'iperemia della zona interessata. Fullflex non ha controindicazioni a causa della composizione erboristica, ma non deve essere prescritto alle donne in gravidanza e in allattamento. Non si sono verificati effetti collaterali durante l'utilizzo di Fullflex.

Ormoni steroidei

Gli ormoni steroidei, con un potente effetto antinfiammatorio, sono prescritti come iniezione singola o come ciclo breve, in modo da non causare dipendenza ed effetti collaterali caratteristici di questo gruppo di medicinali. I rimedi comuni utilizzati nel trattamento della gotta includono:

  • Metilprednisolone, sotto forma di soluzione iniettabile, compresse e unguento;
  • Il betametasone è un ormone glucocorticoide per uso sistemico e locale.

Colchicina

Di più

La colchicina è un noto farmaco contro la gotta con un'elevata efficacia (nel 90% dei casi) nell'alleviare i sintomi, grazie all'effetto sul livello di acido urico. Prodotto dal colchico. Modulo di rilascio: fiale per iniezione e compresse. La colchicina per via endovenosa, somministrata durante gravi attacchi di gotta, può ridurre la frequenza degli attacchi.

Il principio d'azione della Colchicina è quello di inibire il processo di degranulazione lisosomiale, l'inibizione della funzione dei leucociti e la fagocitosi dei sali di urato. La colchicina ha anche effetti antistaminici e antinfiammatori.

Assegnalo non più di 1 mg al giorno. Questo farmaco non causa effetti collaterali significativi a livello del tratto gastrointestinale, non crea dipendenza e non riduce l'efficacia con l'uso prolungato.

È necessario iniziare il trattamento con colchicina durante il periodo prodromico, il miglioramento si verifica entro 12-14 ore dalla prima dose. L'infiammazione scompare dopo due giorni se il trattamento viene iniziato tempestivamente. Altrimenti, con un inizio tardivo del trattamento, l'effetto non viene osservato.

L'uso della colchicina prevede un esame del sangue periodico per rilevare anemia e leucopenia: queste patologie possono essere rilevate in alcuni pazienti.

Terapia farmacologica primaria per la gotta

Il trattamento farmacologico della gotta con farmaci di base inizia dopo la rimozione dell'infiammazione acuta e può essere effettuato fuori dall'ospedale, a casa. Il compito della terapia è eliminare le cause che hanno causato la patologia, prevenire le ricadute e ottenere una remissione sostenibile. La gotta si cura nel giro di pochi mesi, con l'uso sistematico di farmaci.

I medicinali utilizzati nel trattamento della gotta si dividono in due gruppi:

  1. Gli uricodepressivi, o inibitori dell'uricosintesi, riducono la produzione di acido urico. Questo è l'Allopurinolo, il suo analogo Tiopurinolo, l'acido orotico.
  2. Farmaci uricosurici che rimuovono l'acido urico in eccesso. Rappresentanti del gruppo: Probenecid, Etbenecid, Benziodarone, Sulfinpirazone, Dikuparol, Atromid. Questo gruppo di medicinali non è prescritto a tutti; aumentando la clearance degli urati, possono causare gravi effetti collaterali.

Il primo gruppo di farmaci

  • L'allopurinolo è un farmaco sotto forma di compresse, spesso prescritto per la gotta. L'azione del farmaco si basa sull'inibizione della sintesi dell'acido urico. I cicli sistematici di Allopurinolo consentono di evitare esacerbazioni di gotta e recidive di attacchi. Viene assunto per via orale, a partire da 50 mg al giorno, con un aumento graduale della dose fino a 400 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 600 mg. L'allopurinolo è più efficace in un ciclo di trattamento congiunto con colchicina.
  • Il tiopurinolo funziona in modo simile, fornendo un effetto visibile dopo 4-5 giorni dall'inizio della somministrazione.
  • L'acido orotico viene utilizzato meno spesso a causa dell'effetto meno pronunciato sulla formazione dell'acido urico e sul suo livello nel sangue, ma è anche un farmaco abbastanza comune.

Questo gruppo di medicinali deve essere assunto a lungo, secondo la prescrizione del medico, per fornire un effetto stabile e duraturo.

Il secondo gruppo di farmaci

  • Il Probenecid è un farmaco in compresse che inibisce il riassorbimento dei sali di acido urico nei reni e aumenta la quantità di acido escreto nelle urine. All'inizio del ciclo di trattamento vengono prescritti 0,5 mg al giorno, suddivisi in due dosi, quindi la dose aumenta di 0,5 mg ogni settimana. Non devono essere assunti più di 2 mg al giorno con Probenecid. Gli effetti collaterali sono rari, la tolleranza è alta.
  • Un analogo di Probenecid è il farmaco Etbenecid, con proprietà simili, dopo un ciclo di trattamento con questo farmaco, le manifestazioni secondarie della gotta vengono diagnosticate meno spesso.
  • In caso di scarsa efficacia del Probenecid viene prescritto il Sulfinpirazone, un preparato in compresse a forte effetto uricosurico. La sua dose giornaliera è fino a 600 mg. Inoltre è ben tollerato e presenta una bassa incidenza di effetti collaterali.
  • Il benziodarone è il farmaco di scelta nei casi di insufficienza renale, quando molti agenti uricosurici sono controindicati. Più efficace dei rimedi precedenti. Dose al giorno - 100-300 mg.
  • Atromid e Dicuparol sono farmaci intermittenti che possono essere utili nella gotta con cardiopatia cronica associata.

Trattamento congiunto Più >>

Quali altri farmaci possono essere usati per trattare la gotta

Tra i farmaci per alleviare l'infiammazione nella gotta viene utilizzata l'aspirina, che ha la proprietà di aumentare l'escrezione degli urati nelle urine. L'aspirina va usata come segue: sciogliere 5 compresse in 10 ml di iodio, lasciare finché la soluzione non si schiarisce, quindi lubrificare le zone doloranti delle gambe prima di andare a letto, con ulteriore impacco caldo. È indesiderabile assumere l'aspirina con Sulfinpirazone, per evitare una diminuzione dell'effetto uricosurico.

La gotta cronica porta alla comparsa di formazioni cristalline nelle articolazioni, che provocano ripetuti attacchi di natura acuta. Ma se si cura la gotta cronica, è possibile rendere gli attacchi rari e meno dolorosi. I farmaci uricosurici contro la gotta sono utili perché aiutano a ridurre il contenuto di acido urico (viene escreto con i farmaci attraverso i reni).

Gli agenti uricosurici sono prescritti per l'iperuricemia in pazienti di età inferiore a 60 anni con una buona funzionalità renale, senza segni di calcoli alla vescica. Durante il giorno il tasso di acido urico non aumenta, ma si cerca di mantenerlo entro limiti accettabili. Il rispetto di tutte le condizioni è necessario per il successo del processo, poiché il farmaco può interrompere alcune funzioni della vescica e aumentare il carico sui reni.

L'obiettivo principale di questo trattamento è abbassare il livello di acido urico nel sangue. Secondo le osservazioni dei medici, spesso non è sufficiente rimuovere i sintomi con l'aiuto dei farmaci, è necessario affrontare la causa della malattia.

Il livello di acido continuerà a salire, favorendo la formazione di cristalli di sale. Si depositeranno nell'articolazione e ciò porterà alla progressione della gotta.

Per una stabilizzazione rapida ed efficace dell'iperuricemia è necessario innanzitutto individuare le cause che hanno provocato l'aumentata formazione di acido urico. Ci sono due ragioni principali:

  1. Aumento della sintesi di sali nel corpo.
  2. Varie malattie dei reni o di altri organi responsabili della rimozione dei sali dal corpo umano.

Il trattamento della sola gotta è severamente vietato. Sarà necessario condurre una diagnosi completa, superare vari test. Il medico è tenuto a sviluppare un ciclo completo di trattamento. Solo uno specialista con le qualifiche necessarie sarà in grado di prescrivere una terapia adeguata.

Le azioni dei farmaci sono le seguenti:

  • l'esposizione prolungata ai componenti dei preparati uricosurici con una procedura speciale per mantenerne l'effetto favorisce il processo di transizione dei cristalli in nodi densi (tophi);
  • i tophi si ammorbidiscono gradualmente e talvolta si dissolvono anche da soli;
  • i nodi rimanenti vengono gradualmente rimossi dal corpo del paziente.

Il corso di assunzione dei farmaci si estende per un anno, fino al momento della normalizzazione degli indicatori di acido urico. Dopo 2 mesi di riposo, necessari per purificare il corpo, si può continuare a prendere i farmaci, ma solo tra gli attacchi di gotta acuta.

Se si verifica un attacco durante il periodo di trattamento, è necessario consultare un medico per prescrivere ulteriori antidolorifici, poiché il processo di assunzione dei farmaci uricosurici non può essere interrotto. A causa del maggiore prelievo di liquidi dal corpo durante il corso del trattamento, dovresti bere più acqua, fino a 2-2,5 litri.

Per un trattamento adeguato, è necessario determinare il tipo di gotta:

  • metabolico. Il motivo è l'eccessiva formazione di acido urico nel corpo del paziente;
  • renale. I reni non rimuovono adeguatamente l’acido urico dal corpo;
  • misto. Entrambe le cause giocano un ruolo qui contemporaneamente, quindi la malattia è particolarmente difficile.

Indicazioni

I medicinali sono prescritti per i seguenti fattori:

  • , che comporta gravi danni alle grandi articolazioni e ai nodi;
  • gotta secondaria e primaria sullo sfondo di una malattia del sangue;
  • la nefropatia è una delle malattie renali più comuni che provoca un aumento del rilascio di acido urico;
  • la presenza di calcoli di urato nell'urolitiasi;
  • leucemia e chemioterapia concomitante;
  • malattie oncologiche.

Controindicazioni

Le controindicazioni sono:

  • gravidanza;
  • allattamento al seno;
  • età da bambini (fino a 14 anni);
  • insufficienza epatica di natura cronica;
  • malattia urolitiasi.

Recensioni di farmaci popolari

I farmaci uricosurici possono abbassare il livello di acido urico e mantenerlo normale.

Principali farmaci:

  1. . Una volta nel corpo, si trasforma in alloxantina, che consente di fermare la formazione di acido urico in eccesso. Il suo utilizzo riduce il numero di attacchi di gotta e la dimensione dei nodi, previene l'infiammazione e altre gravi conseguenze.
  2. "Benzobromarone". Accelera la sintesi dei sali dell'acido urico e interferisce con il suo assorbimento nei reni, trasferendo il processo di escrezione attraverso l'intestino.
  3. "Allomarone". La combinazione di diverse sostanze (allopurinolo e benzobromarone) migliora le condizioni del paziente, riduce l'uricosuria.
  4. "Etamid". Arresta il processo di riassorbimento dell'acido urico nei tubuli renali e ne garantisce l'escrezione con l'urina. È usato per l'urolitiasi con una grande cristallizzazione di sali.
  5. "Urodan". Il farmaco è disponibile sotto forma di granuli, comodi da assumere. Le sostanze che compongono la sua composizione reagiscono con l'acido urico e formano composti facilmente solubili che sono ben escreti nelle urine. È prescritto a pazienti con calcoli alla vescica o ai reni.

Possibili effetti collaterali

L'azione uricosurica può provocare effetti collaterali, come:

  • anemia;
  • eruzione cutanea di diversa natura;
  • vertigini frequenti;
  • forti mal di testa che non vengono alleviati dagli antidolorifici;
  • grave indigestione;
  • occasionalmente insufficienza epatica o insufficienza epatica completa;
  • la formazione di calcoli nei reni e nel fegato;
  • tutti i tipi di reazioni allergiche.

Per un elenco dettagliato degli effetti collaterali durante l'assunzione di farmaci uricosurici, consultare le istruzioni per l'uso.

Conclusione

Prima del trattamento, il paziente deve capire qual è l'effetto uricosurico, quali farmaci sono più efficaci. Il principio fondamentale nella lotta contro la gotta sarà la piena aderenza al corso del trattamento e ad una dieta speciale. È impossibile sconfiggere completamente la malattia, ma mantenere uno stile di vita sano e seguire tutte le prescrizioni del medico aiuterà a prevenire le ricadute e lo sviluppo di complicanze.

La nomina di farmaci uricosurici è consigliabile in caso di iperuricemia senza aumento dell'escrezione giornaliera di acido urico (cioè inferiore a 366 mmol / l al giorno), età non superiore a 60 anni, funzionalità renale soddisfacente (clearance della creatinina di almeno 50 ml / min), l'assenza di urolitiasi. Ciò è necessario per prevenire effetti collaterali, poiché il meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci è dovuto all'inibizione del riassorbimento dell'urato nei tubuli renali, che è accompagnato da un aumento dell'escrezione di urato nelle urine, cioè il meccanismo è associato con un carico aggiuntivo sui reni.

I farmaci di questo gruppo includono:
Anturan. Attualmente è uno dei farmaci più efficaci. Il meccanismo d'azione è associato non solo ad una significativa inibizione del riassorbimento tubulare dei composti dell'acido urico, ma anche, possibilmente, ad un aumento della secrezione tubulare di acido urico. Il farmaco viene prescritto per via orale a 400-500 mg al giorno (con aumento insufficiente dell'uricosuria - fino a 600-800 mg al giorno).
Il contenuto di acido urico nel sangue viene significativamente ridotto o addirittura normalizzato entro 2-3 settimane.

Aspirina. Nella seconda metà del XIX secolo fu riscontrato un aumento dell'escrezione di acido urico e una diminuzione dei tofi nel trattamento della gotta con salicilati. Ma, sfortunatamente, l'effetto migliore dell'escrezione dei composti dell'acido urico nelle urine si ottiene a dosi vicine al limite dell'intolleranza, -5-6 g al giorno. Alcuni autori ritengono che l’aspirina possa essere utilizzata a piccole dosi per prevenire le riacutizzazioni della gotta. Altri credono che piccole dosi di salicilati sopprimano la secrezione di acido urico.

Atofan. Uricosuria in misura minore rispetto a quella di Anturan e Benemid, ma ha la capacità di fermare un attacco acuto di gotta. Ha una serie di effetti collaterali (può causare lo sviluppo di nefrosi, gastrite, cistite, ittero, ecc.). Pertanto, il trattamento viene effettuato con grande cura. Dosi giornaliere - da 0,75 mg a 3 g, suddivise in 3-4 dosi.

Benemide.
Un farmaco molto efficace che ha ricevuto ampi riconoscimenti. L'uricosuria può aumentare fino al 200% rispetto al livello iniziale. Un'aggiunta preziosa è il concomitante effetto diuretico (riducendo il riassorbimento tubulare di acqua, sodio e cloruri). Dosi terapeutiche - da 0,5 a 2 g al giorno (a volte fino a 3 g al giorno). Durante la prima settimana vengono prescritti 0,5 g al giorno, quindi ogni settimana successiva vengono aumentati di 0,5 g fino alla normalizzazione dell'uricemia (di solito ciò avviene alla dose di 1,5-2 g al giorno). È caratteristico che con il trattamento a lungo termine con benemide, i tofi, compresi quelli ossei, diminuiscono (o addirittura scompaiono). Il trattamento continua per tutta la vita del paziente, quasi ininterrottamente, solo con la stabilizzazione a lungo termine della normale uricemia, le interruzioni del trattamento possono essere prescritte per non più di 4-5 mesi.

Butadion. Le proprietà uricosuriche del farmaco sono state stabilite utilizzando uno studio sugli isotopi. L'azione è abbastanza moderata e si manifesta efficacemente solo quando si prescrivono dosi "super elevate": più di 0,6 g al giorno.
Vari effetti collaterali non sono rari.

Zoxazolamina (flexina). Anche un buon effetto uricosurico. Viene utilizzato in soggetti resistenti ad Anturan o Benemide. La dose terapeutica è di 300-600 mg al giorno. Tuttavia, ci sono effetti collaterali più frequenti e gravi (epatite tossica, nefropatia). L'applicazione è limitata.

Ketazone. Anche effetto uricosurico pronunciato. Allo stesso tempo ha anche proprietà antinfiammatorie e analgesiche. Dose giornaliera: 0,25-1 g Viene somministrato per via orale e parenterale.

Brutto. Un agente che aumenta la solubilità dei precipitati di acido urico nei tessuti. Interagendo con l'acido urico, l'urodan è in grado di formare i suoi sali solubili, aumentando l'uricosuria. Applicare 1 cucchiaino. in 1/2 tazza d'acqua 3-4 volte al giorno. Il corso del trattamento dura un mese; ripete periodicamente.

Terapia continua con colchicina a piccole dosi (1 mg/die) riduce la frequenza degli attacchi gottosi ed è consigliato soprattutto nelle forme di gotta poliarticolari e subintroduttive. Il trattamento continuo non crea assuefazione e la colchicina resta efficace nel caso di attacchi acuti di gotta nei soggetti sottoposti a trattamento continuo. Si consiglia di eseguire un esame ematologico ogni 6 mesi, poiché la colchicina può talvolta determinare anemia e leucopenia.

Farmaci ipouricemizzanti comprendono sostanze in grado di ridurre entro limiti normali l'uricemia dei soggetti gottosi e arrestare così l'evoluzione della gotta. I farmaci Hypouricamp si dividono in:

  1. sostanze che aumentano l'escrezione di acido urico attraverso le urine - uricosuriche;
  2. sostanze che riducono la sintesi dell'acido urico (inibitori dell'uricosintesi).

Gli agenti uricosurici inibiscono il riassorbimento tubulare dell'acido urico ma non hanno alcun effetto nei soggetti con insufficienza renale.

farmaci uricosurici, attualmente utilizzati nel trattamento principale della gotta cronica comprendono: probenecid, etbenecid, sulfinpirazone, benziodarone. Recentemente è stato notato che atromid e dicumarolo hanno anche un effetto uricosurico non permanente, utile soprattutto in caso di gotta con associata cardiopatia coronarica cronica, in cui è presente una significativa perturbazione delle lipoproteine ​​sieriche.

Il Probenecid (Benemid) è stato introdotto nel trattamento della gotta nel 1951. Il Probenecid inibisce il riassorbimento tubulare renale dell'urato e aumenta l'escrezione urinaria dell'acido urico del 50%. Il farmaco si usa sotto forma di compresse da 0,25 mg due volte al giorno, durante la prima settimana, aumentando la dose di 0,50 mg a settimana, ma purché non superi i 2 g/die. Il farmaco è ben tollerato. Talvolta si possono verificare disturbi gastrici e intestinali, reazioni allergiche (frash, febbre), sudorazione, ipotensione. Si raccomanda uno studio della funzionalità renale, poiché nei casi in cui la clearance è inferiore a 30 ml/min, il trattamento con allopurinolo deve essere cambiato. E' vietato l'uso contemporaneo di aspirina, che interferisce con l'azione uricosurica del Probenecid. L'effetto uricosurico di una singola dose dura 24 ore.

L'etebenecid ha proprietà simili al probenecid e sembra avere meno effetti secondari.

Il sulfinpirazone (Anturan), un derivato del fenilbutazone, è stato utilizzato come agente uricosurico dal 1958. È usato in compresse da 100 mg, non superando i 600 mg al giorno. L'azione uricosurica dura circa 8 ore. Il farmaco sembra essere efficace nei casi in cui il Probenecid non ha avuto l'effetto desiderato. Il farmaco è molto ben tollerato, solo molto raramente compaiono effetti digestivi ed ematologici negativi. L'associazione di aspirina e salicilati è controindicata in quanto bloccano l'effetto uricosurico.

Il benziodarone (amplivix) è raccomandato in dosi di 100-300 mg/die. È un farmaco uricosurico più potente di quelli sopra menzionati; il suo utilizzo permette la riduzione dell'uricemia al di sotto di 60 mg°/oo. È molto ben tollerato e solo raramente provoca effetti digestivi negativi ed eccezionalmente ipo o ipertiroidismo (a causa del suo contenuto di iodio). Il benziodarone può essere utilizzato liberamente e per i pazienti con insufficienza renale.

Il benzobromarone (Desuric-Labaz), compresse, viene prescritto in dosi di 100 mg al giorno (1 tubo). Agisce soprattutto a livello del rene, inibendo il riassorbimento dell'acido urico a livello del tubulo contorto distale.

Il benzobromarone si è rivelato un agente ipouricemico attivo anche in pazienti con insufficienza renale, la cui clearance della creatinina supera i 60 ml/minuto. Gli effetti secondari sono rari (Didier e Olmer, 1978).

Il trattamento uricosurico presenta lo svantaggio di favorire la precipitazione dell'acido urico nelle vie urinarie, causando coliche renali-ureterali, talvolta anche all'inizio del trattamento, e in pazienti che non presentavano tali fenomeni prima dell'utilizzo della terapia uricosurica. Si consiglia pertanto un aumento dell'assunzione di liquidi in modo da provocare una poliuria di 2 litri al giorno, nonché l'aggiunta di 4 g di bicarbonato per 1 litro di acqua bevuta. Pertanto, tenendo presente che i farmaci uricosurici causano iperuricuria - comparsa di coliche renali o aumento della loro frequenza - si raccomanda di non prescrivere il trattamento con questi medicinali per la gotta con litiasi renale da acido urico.

L'effetto terapeutico dei farmaci uricosurici scompare due giorni dopo la sospensione del trattamento.

Inibitori della sintesi dell'acido urico, attualmente utilizzati includono: allopurinolo, tiopurinolo (mercapto-pira-zolo-piridina) e acido orotico.

L'allopurinolo (Ziloric) è l'inibitore più attivo della sintesi dell'acido urico. Le dosi variano da caso a caso, ma in generale si consiglia di iniziare il trattamento con 50 mg (2-3 compresse al giorno), per via orale, aumentando lentamente la dose fino a 300-400 mg/die. Questa dose di 300-400 mg/die dovrebbe essere raggiunta dopo 2-3 settimane. Con questo regime l'uricemia rimane al di sotto di 60 mg °/00 e si possono evitare attacchi acuti di artrite gottosa. Non è consigliabile superare le dosi di 600 mg al giorno. L'allopurinolo non viene somministrato inizialmente come primo tentativo terapeutico. Si consiglia l'associazione con colchicina. Il farmaco è molto ben tollerato, solo occasionalmente possono comparire effetti secondari quali: allergie, fenomeni cutanei, disturbi digestivi, ittero, leucopenia, neurite.

L'effetto ipouricemico dell'allopurinolo è dovuto alla sua capacità di ridurre la formazione di acido urico attraverso l'inibizione della xantio ossidasi (un enzima che converte l'ipoxantina in xantina e la xantina in acido urico), e di prevenire la de noco purinosintesi attraverso un meccanismo che non è ancora stato sviluppato. stato chiarito. La riduzione dell'uricemia da parte dell'allopurinolo determina la riduzione dell'uricuria e quindi il farmaco può essere utilizzato senza il rischio di favorire la litiasi dell'acido urico o di aggravare l'insufficienza renale già esistente. L'allopurinolo ha anche un effetto antinfiammatorio.

Allopurinolo e tiopurinolo hanno le seguenti indicazioni:

  1. Tofi multipli di varie dimensioni. I tofi piccoli possono essere riassorbiti, mentre i tofi più grandi si restringono in seguito al trattamento.
  2. Casi di gotta che non rispondono ai farmaci uricosurici convenzionali o quando i pazienti non tollerano Probenecid e Sulfinpirazone.
  3. Soggetti con significativa sovrapproduzione di acido urico, ovvero pazienti sottoposti a un regime privo di purine ed eliminando più di 600 mg di urato urinario al giorno.
  4. Litiasi renale da acido urico (è noto che il trattamento uricosurico predispone alla formazione di calcoli, che può quindi essere evitata).
  5. Gotta con insufficienza renale.
  6. Nefropatia da urati, che compare in alcuni pazienti trattati con farmaci immunosoppressori (alcune leucemie, sindromi linfoproliferative).

In alcuni casi, e solo in pazienti con insufficienza renale, l'allopurinolo determina fenomeni allergici cutanei. È stato sostenuto che l'allopurinolo favorisce l'insorgenza del rarissimo fenomeno della litiasi xantinica.

Negli ultimi anni, cristalli di ipoxantina, xantina e ossipurinolo sono stati segnalati anche in biopsie muscolari di pazienti trattati con allopurinolo, ma questi cristalli non hanno alcun significato clinico. Teoricamente esiste anche la possibilità che l’acido ribonucleico allopurinolo possa legarsi agli acidi nucleici dei pazienti trattati, ma non esiste alcuna base sperimentale per questa ipotesi.

Queste carenze hanno portato alcuni autori a sospendere l'uso del farmaco in un gruppo di soggetti artritici che non presentavano eccessiva produzione di acido urico, segni di insufficienza renale o progressione della malattia. Hanno notato un rapido aumento dei livelli di acido urico, che si avvicinava ai valori che esistevano prima dell'inizio del trattamento con allopurinolo in tutti i soggetti di questo gruppo, con attacchi di gotta osservati in piccola proporzione e di bassa intensità. Questi autori hanno concluso che nelle forme lievi di artrite gottosa l'allopurinolo può essere sospeso anche per lunghi periodi senza recidiva dei sintomi.

Il tiopurinolo (mercapto-pirazolo-piridina), a dosi di 250-500 mg/die, ha un effetto ipouricemia approssimativamente uguale a quello dell'allopurinolo. Ovviamente questo farmaco porta principalmente ad una riduzione della purinosintesi e, in misura minore, all'inibizione della xantina ossidasi.

L'acido orotico (orotenico) blocca la fosforibosil pirofosfatasi e determina una diminuzione dell'uricemia senza aumento dell'uricuria. L'acido orotico ha un effetto ipouricemia meno forte rispetto all'allopurinolo e al tiopurinolo. Viene utilizzato in dosi di 2-5 g/giorno ed è molto ben tollerato.

Gli agenti uricosurici, così come quelli che inibiscono la formazione di acido urico, possono portare alla guarigione clinica della gotta, ma non eliminano il difetto enzimatico metabolico della gotta e, per questo motivo, il trattamento deve essere continuato indefinitamente. Qualsiasi tentativo di interrompere il trattamento ipouricemico porta ad un rapido aumento dell'acido urico e si ripresentano fenomeni gottosi.

L'uso simultaneo di agenti uricosurici e inibitori di sintesi rappresenta in alcuni casi un reale vantaggio, ovvero: l'attuazione di un significativo effetto ipouricemia evitando gli svantaggi inerenti a queste due sostanze. Così, ad esempio, la combinazione dell'allopurinolo con un derivato benzofuranico ha determinato una significativa riduzione dell'uricemia (circa il 25% del valore originario), con un aumento moderato dell'uraturia, ma al di sotto della concentrazione critica, che può portare a precipitazione nelle urine tratto.

La combinazione di probensid o sulfinpirazone con allopurinolo mobilita grandi depositi di tofi che sono più resistenti al trattamento e più vecchi.

Se il trattamento farmacologico ipouricemico produce una serie di effetti benefici, tra cui: riduzione dell'uricemia al di sotto di 70 mg °/00, riduzione graduale dei depositi di tofi, miglioramento dell'artropatia gottosa (clinicamente e radiologicamente), attenuazione o scomparsa degli attacchi di gotta, può avere un effetto effetto indesiderato, e precisamente l'insorgenza di attacchi di gotta, probabilmente dovuti allo scioglimento dei depositi urici nelle articolazioni. Questo inconveniente è più accentuato soprattutto nella gotta tofosa, che, dopo il trattamento con farmaci ipouricemizzanti, si presenta talvolta con attacchi violenti, anche se l'uso di questi farmaci è combinato con una terapia continuativa con colchicina.

Il trattamento farmacologico inibendo la formazione di acido urico è indicato soprattutto nella gotta complicata da nefropatia con litiasi dell'acido urico o anche con insufficienza renale.

È stata sperimentata anche l'uricasi (enzima uricolitico) di origine fungina, con buoni risultati. Iniezione endovenosa 1000-2000 unità. ha dato ottimi risultati con una massiccia diminuzione dell'uricemia, dell'uraturia, nessuna variazione della xantinuria, ma con un aumento dell'allantoinuria, trasformando la gotta in un allantoinoformatore ed eliminatore. L'azione dell'uricase dura 48 ore.

Le preparazioni perlinguali e rettali sono inefficaci. L’uso nella pratica medica è limitato a causa della necessità di riutilizzare la via endovenosa.

L'emodialisi provoca una significativa eliminazione dell'acido urico nella gotta cronica dei tofi, con una diminuzione dei tofi e una riduzione della frequenza degli attacchi acuti di gotta.

Professore S. Shuqiang

"Trattamento farmacologico della gotta, farmaci" articolo della sezione

Gli agenti uricosurici che riducono il contenuto di acido urico e ne promuovono il rilascio includono allopurinolo, etamide, urodan, ecc.

Condizioni patologiche con alterato metabolismo delle purine e livelli elevati di acido urico nel sangue sono abbastanza comuni nella pratica clinica. L'acido urico, purché non venga sufficientemente eliminato dai reni, può depositarsi nei tendini delle articolazioni sotto forma di urati (sali scarsamente solubili). Questa deformità delle articolazioni è nota come gotta (οδαγρα - piede intrappolato). La gotta è accompagnata da infiammazione periarticolare locale e sindrome da dolore grave. Inoltre, nelle vie urinarie in un ambiente acido (con un aumento della concentrazione di ioni idrogeno, cioè con una diminuzione del pH delle urine), gli urati tendono a cristallizzare, che spesso porta alla formazione di calcoli urinari e lo sviluppo della nefrolitiasi. Un ambiente alcalino inibisce la formazione dei cristalli e favorisce la dissoluzione delle pietre. Queste condizioni patologiche sono indicazioni per la nomina di agenti uricosurici (quelli che contribuiscono all'escrezione dell'acido urico dal corpo). L'azione di tali farmaci è dovuta allo spostamento del pH delle urine verso una reazione alcalina (principalmente sotto l'influenza degli ioni citrato). Sono efficaci anche le sostanze farmacologiche che inibiscono la sintesi dell'acido urico.

L'inibizione del riassorbimento dell'acido urico nei tubuli renali non provoca cambiamenti significativi nell'escrezione di H +, Na +, K + e Cl-, cioè non modifica la diuresi totale. Tuttavia, l'uso a lungo termine di agenti uricosurici può ridurre significativamente l'iperuricemia, che riduce il numero e l'intensità degli attacchi di gotta e porta ad un certo riassorbimento dei depositi di acido urico.

Esistono diversi modi per influenzare il livello di acido urico nel corpo:

1. farmaci uricodepressivi - farmaci che sopprimono la formazione di acido urico (allopurinolo).

2. Farmaci uricodinamici - farmaci che accelerano l'escrezione di urati dal corpo mediante:

2.1) inibizione del riassorbimento dell'acido urico nei tubuli renali prossimali (etamide)

2.2) migliorare la solubilità degli urati e la formazione di composti facilmente solubili con acido urico (urodan)

2.3) “scioglimento” dei calcoli contenenti acido urico e loro rimozione dall'organismo (urolesan).

Allopurinoloè un analogo dell'ipoxantina. Viene convertito in alloxantina nel corpo, che impedisce la formazione di acido urico. È prescritto a pazienti con iperuricemia e sintomi di gotta, poiché inibisce la xantina ossidasi e ritarda l'ossidazione dell'ipoxantina e della xantina, che sopprime la formazione di acido urico, riducendone la concentrazione nel siero del sangue e, di conseguenza, nelle urine. L'allopurinolo riduce la frequenza delle crisi gottose (sebbene l'inizio del trattamento possa provocare una leggera esacerbazione del decorso della gotta, che tuttavia non è un motivo per interrompere la farmacoterapia con allopurinolo). Il farmaco riduce la dimensione dei nodi gottosi, spegne le manifestazioni infiammatorie e altre manifestazioni della malattia. È efficace in presenza di calcoli di acido urico nelle vie urinarie, nell'insufficienza renale e nei casi in cui il trattamento con altri agenti uricosurici risulta inefficace. L'allopurinolo ha una bassa tossicità, con l'uso a lungo termine è ben tollerato dai pazienti.

Benzobromurone (normurat, hipurik) inibisce gli enzimi coinvolti nella sintesi dell'acido urico e inibisce anche l'assorbimento dell'acido urico nei tubuli prossimali dei reni, favorisce l'escrezione dell'acido urico attraverso l'intestino.

Alomaron- farmaco combinato. Le compresse di Alomaron contengono: allopurinolo (0,1 g) e benzobromuron (0,02 g).

Etamid inibisce il riassorbimento dell'acido urico nei tubuli renali e ne favorisce l'escrezione nelle urine. Tuttavia, l’etamide inibisce l’escrezione della penicillina e di altre sostanze da parte dei reni. Assegnare a pazienti con gotta, nefrolitiasi con tendenza alla cristallizzazione degli urati; utilizzato in altre malattie accompagnate da iperuricemia.

Urodan- granuli idrosolubili (quando sciolti formano anidride carbonica) - una miscela di: bicarbonato di sodio (37,5 parti), fosfato di sodio (10 parti), esametilentetrammina (8 parti), piperazina fosfato (2,5 parti), benzoato di sodio (2, 5 parti), benzoato di litio (2 parti), zucchero (1,9 parti) - i sali di piperazina e litio formano complessi facilmente solubili e composti facilmente solubili con acido urico, contribuendo all'escrezione dal corpo. Anche uno spostamento dell'equilibrio acido-base ha un certo significato nell'effetto clinico. Urodan è prescritto a pazienti con urolitiasi, poliartrite cronica e simili.

Urolesan- contiene estratto di coni di luppolo - 33,0, estratto di erbe di origano (origano) - 23,0, estratto di semi di carota selvatica - 23,0, olio di ricino 11,0, olio di abete - 8,0, menta piperita - 2,0) - favorisce la dissoluzione dei calcoli contenenti acido urico.

Blemarin granuli che contengono: acido citrico (39,9 parti), bicarbonato di potassio (32,25 parti), citrato di sodio (27,85 parti) - contribuiscono alla creazione di un ambiente alcalino, sfavorevole alla formazione di calcoli da acido urico.

Efficaci contro la gotta (e l'iperuricosuria) sono i medicinali a base di erbe ( estratto di robbia, olimetina, lespenefril, avisan, urolesan, erba poligono, fitolisina), che, per la blanda azione antispasmodica e diuretica, contribuiscono anche alla rimozione dei calcoli dagli ureteri; inoltre, hanno un moderato effetto antinfiammatorio. Tra i farmaci farmacologici utilizzati nelle manifestazioni cliniche della gotta rientrano anche i farmaci sintomatici - in particolare gli antidolorifici (analgesici non narcotici - butadione , indometacina ecc.), e anche gli ormoni steroidei possono essere utilizzati negli attacchi acuti.





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