La dipendenza dell'azione dei farmaci dalle loro proprietà. La dipendenza dell'azione dei farmaci dalla loro struttura, proprietà fisico-chimiche, forma di dosaggio e vie di somministrazione In diretta proporzione alla dose

Dose- la quantità di sostanza introdotta nell'organismo. Di solito il farmaco viene prescritto in terapia dose, causando effetto curativo. Il valore terapeutico dosi può variare con l'età e la via di somministrazione sostanza medicinale l'effetto terapeutico desiderato. Ci sono dosi prescritte per un appuntamento - una tantum, durante il giorno - ogni giorno, per un ciclo di trattamento - corso. Il farmaco può essere somministrato in ragione di 1 kg di peso corporeo o 1 millimetro quadrato di superficie corporea. Dose tossica: la quantità di una sostanza che provoca avvelenamento in un bambino. Letale dose provoca la morte. Indice terapeutico- un indicatore dell'ampiezza dell'azione sicura del farmaco. È il rapporto tra la dose letale media e la dose efficace media di un agente (rapporto rischio/beneficio). Concetto introdotto P.Erlich. I farmaci con un indice terapeutico basso (fino a 10) devono essere usati con estrema cautela, i farmaci con un indice terapeutico elevato sono considerati relativamente sicuri.

Dose: la quantità di una sostanza, determinata in grammi.

Terapeutico: minimo, medio, superiore.

Tossico: causa avvelenamento;

Letale: causa la morte;

2. Antistaminici

Istamina: sintetizzata nel 1907, i farmaci apparvero solo nel 1937 e negli anni '60 furono identificati i sottotipi di recettori.

AA istidina  decarbossilasi  istamina

Accumulo: granuli di mastociti, basofili.

È un ligando naturale per i recettori H dell'istamina (H 1; H 2; H 3; H 4)

Localizzazione dei recettori dell'istamina:

H 1 - bronchi, intestino (contrazione), vasi (espansione), sistema nervoso centrale

H 2 - cellule parietali dello stomaco (aumento del rilascio di HCl), sistema nervoso centrale

H 3 - SNC, tratto gastrointestinale, CCC, URT

H 4 - intestino, milza, timo, cellule immunoattive

Ruolo dell'istamina: neurotrasmettitore; regolatore dei processi di eccitazione, farmaco vestibolare; funzioni del sistema cardiovascolare, termoregolazione; il mediatore più importante delle reazioni allergiche (attraverso i recettori H 1).

Effetti dell'istamina sulla stimolazione dei recettori H1

Vasodilatazione e diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia

Aumento della permeabilità capillare: gonfiore, iperemia, dolore, prurito

Aumento del tono della muscolatura liscia degli organi interni (broncospasmo), dell'utero

Preparativi histaimna

Cloridrato di istamina- in\a, unguento locale, elettroforesi (per poliartrite, reumatismi, sciatica, plessite).

Istoglobulina- s/c, v/m (+ immunoglobulina, tiosolfato di sodio) - produzione di anticorpi pr/istamina

Betaserc (Betaistina)– per via orale – un analogo sintetico dell’istamina – per il trattamento delle vertigini

Agisce attraverso H1; H3 - recettori dell'orecchio interno e nuclei vestibolari del GM. Su H1 - azione agonistica diretta.  il risultato è un miglioramento della permeabilità e della microcircolazione dei capillari dell'orecchio interno, del flusso sanguigno nell'arteria basilare e la stabilizzazione nella coclea e nel labirinto della pressione endolinfatica.  Assegnare per: disturbi del labirinto e vestibolari; mal di testa; vertigini; dolore e rumore nelle orecchie; nausea, vomito, perdita progressiva dell'udito; sindrome e malattia di Meniere; nella complessa terapia dell'encefalopatia post-traumatica, dell'insufficienza vertebrobasilare, dell'aterosclerosi cerebrale.

Antistaminici

Bloccanti H 1 - recettori

Generazione:

Difenidramina (Dimedrol)

Clemastina (Tavegil)

Cloropiramina (Suprastina)

Prometazina (Diprazina, Pipolfen) - Derivati della fenotiazina

Quifenadina (Fenkarol)

Mebidrolina (Diazolina)

Generazione:

Lorotadina (Cloretina)

Ebastina (Kestin)

Cetirizina (Zyrtec)

Generazione:

Desloratadina (Aerius)

Fexofenadina (Telfast)

H 1 - Bloccanti di 1a generazione:

Meccanismo di azione:

Antagonista competitivo con l'istamina per i recettori H1

Minore affinità per i recettori (impossibilità di spostare l'istamina dal legame con il recettore)

Blocca i recettori liberi

Per la gestione della APR acuta lieve o per la profilassi

Può essere utilizzato anche in casi di emergenza, perché. può essere somministrato per via parenterale

Peculiarità:

Penetra nella BBB - sedazione, azione pr/emetica (Fenkarol - diurno, aumenta l'attività della diammina ossidasi; Diazolin - debole, efficace 24-48 ore)

Debole affinità per i recettori H1

Blocco dei recettori di altri mediatori (M-XR; AR; SR (effetti collaterali e utilizzo per altre indicazioni)

Azione breve (escl. Diazolina)

Blocco dei canali del sodio (azione anestetica locale)

Svantaggi, effetti collaterali:

DB basso - 40%. Elevato grado di passaggio attraverso il fegato.

Mangiare compromette l'assorbimento

Sonnolenza, debolezza

Tachicardia, secchezza delle fauci, stitichezza, ritenzione urinaria

Esacerbazione del glaucoma

Ispessimento delle secrezioni bronchiali

Ipotensione

Intorpidimento della mucosa orale

dipendenza (tachifilassi)

Azione potenziante (alcol!)

Indicazioni per l'uso:

ALR di tipo immediato: orticaria, prurito, edema di Quincke (edema angioneurotico)

Congiuntivite ALR

Rinite ALR

febbre da fieno

Dermatite

Utilizzare per altre indicazioni:

Doxylamine (Donormil) - effetto ipnotico

Ciproeptadina (peritolo) - un bloccante del recettore della serotonina, per l'emicrania

Idrossizina (Atarax) - ansiolitico, tranquillante per ansia, paura

Controindicazioni:

Lavoro che richiede maggiore attenzione e concentrazione

iperplasia prostatica

Ostruzione del deflusso dell'urina

Glaucoma

ALR per i farmaci per l'ipertensione nella storia

Gravidanza e allattamento

Bloccanti H 1 della 2a generazione

Sedazione minima, alta affinità per i recettori H1, interazione allosterica, non spiazzata dall'istamina

Azione prolungata (24h)

Non bloccare M-XR; SR

Meno dipendenza

DB alto - 90%

Screpolatura:

Cardiotossicità (blocco dei canali K - disturbi del ritmo cardiaco)

Assenza di forme parenterali

Bloccanti H 2 della 3a generazione

Metaboliti attivi dei farmaci di 2a generazione.

Non vengono metabolizzati, l'effetto farmacologico non dipende dalle caratteristiche individuali e dall'assunzione di cibo.

Maggiore stabilità e riproducibilità dell'effetto.

Nessuna cardiotossicità.

Fexofenadina (Telfax)- H 1 bloccante + stabilizzatore delle membrane dei mastociti. Previene il rilascio di istamina e altri mediatori dell'allergia, per via orale 2 volte al giorno, controindicato fino a 12 anni.

Stabilizzatori della membrana dei mastociti (antidegranulazione)

Inibiscono il flusso degli ioni Ca 2+ e riducono la loro concentrazione nei mastociti

Prevenire il rilascio di mediatori dell'allergia e dell'infiammazione (+ effetto antinfiammatorio)

Per prevenire attacchi d'asma

Per reazioni allergiche

Stabilizzatori della membrana dei mastociti:

Sodio cromoglicato (Intal, Cromolyn) - inalazione, collirio, spray nasale. TE dopo 1 mese, 4-8 volte al giorno, PD - 4 volte al giorno.

Nedocromil-sodio (Thyled) + effetto antinfiammatorio e broncodilatatore. TE-dopo 1 settimana, più efficace (6-10 volte), 4-6r/giorno, PD (dose di mantenimento)-2r/giorno.

Ketotifen (Zaditen) - all'interno 2 volte al giorno (+ H 1 -bloccante), è possibile una combinazione con agenti β-mimetici. TE - in 1-2 mesi.

Questi farmaci riducono la necessità di broncodilatatori e glucocorticoidi.

Farmaci combinati:

Intale + Fenoterolo = Ditek

Totale + Salbutamolo = Totale più

3. Antisifilitico nel conto

Le sostanze medicinali possono agire sull'organismo in modi diversi a seconda dello stesso stato funzionale. Di norma, le sostanze di tipo stimolante mostrano il loro effetto in modo più forte quando le funzioni dell'organo su cui agiscono vengono soppresse e, al contrario, le sostanze inibitorie agiscono più fortemente sullo sfondo dell'eccitazione.

L'effetto dei farmaci può variare a seconda condizione patologica organismo. Alcune sostanze farmacologiche mostrano il loro effetto solo in condizioni patologiche. Pertanto, le sostanze antipiretiche (ad esempio l'acido acetilsalicilico) abbassano la temperatura corporea solo se aumenta; i glicosidi cardiaci stimolano chiaramente l'attività del cuore solo nell'insufficienza cardiaca.

Le condizioni patologiche del corpo possono modificare l'effetto dei farmaci: aumentare (ad esempio l'effetto dei barbiturici nelle malattie del fegato) o, al contrario, indebolirsi (ad esempio, le sostanze anestetiche locali riducono la loro attività in condizioni di infiammazione dei tessuti).

12. Il concetto di dose e concentrazione. Tipi, espressioni e designazioni di dosi. La dipendenza dell'azione dei farmaci dalla dose e dalla concentrazione. L'ampiezza dell'azione terapeutica delle sostanze medicinali, il suo significato.

La dose di un farmaco è la quantità di farmaco necessaria per fornire un effetto terapeutico, profilattico o diagnostico.

Tipi di dosi: terapeutiche, profilattiche, diagnostiche; minimo, medio, massimo; corso una tantum, giornaliero; tossico e letale (per avvelenamento da farmaci).

La concentrazione di un farmaco è la quantità di sostanza farmaceutica per unità di volume.

Espressione e designazione delle dosi.

Le unità per misurare le dosi dei farmaci sono:

1 grammo (se il farmaco viene dosato in peso);
1 ml (se dosato in volume);
Misurazione della caduta
ED (se l'attività del farmaco è stabilita su oggetti biologici)

Dipendenza dell'azione dei farmaci dalla dose e dalla concentrazione.

È stato empiricamente riscontrato che ogni farmaco ha una dose minima al di sotto della quale non funziona più. Questa dose minima varia da agente ad agente. Quando la dose viene aumentata, si verifica un semplice aumento dell'azione, oppure si verificano alternativamente effetti tossici in vari organi. La risposta farmacologica varia in modi diversi a seconda delle proprietà del farmaco: se aumenta la sua funzione a piccole dosi, l'aumento della dose può causare l'effetto opposto, che sarà una manifestazione delle sue proprietà tossiche. Quando un farmaco farmacologico riduce la funzione a basse dosi, l’aumento della dose approfondisce questo effetto al punto da diventare tossico. Gli effetti dovuti all'introduzione di dosi tossiche dipendono non solo dall'entità della dose stessa o dalla concentrazione della sostanza, ma anche dal tempo della sua esposizione. . Sulla base dell'analisi dei vari rapporti tra concentrazione e tempo, tutti i veleni sono stati divisi in due gruppi: cronoconcentrazione e concentrazione. L'effetto di questi ultimi dipende dalla loro concentrazione e non è determinato dal tempo di azione (tali sono i farmaci volatili e gli anestetici locali: cocaina, curaro). L'effetto tossico dei veleni a cronoconcentrazione dipende essenzialmente dalla durata della loro azione. Questi includono sostanze che influenzano il metabolismo e alcuni sistemi enzimatici: sotto l'azione di vari stimoli esterni, si verifica uno stato in cui gli oggetti biologici rispondono a un piccolo stimolo con una reazione aumentata (fase paradossale). l'aumento della dose di un farmaco ne aumenta l'effetto farmacologico nell'intervallo sia delle dosi terapeutiche che di quelle tossiche. Se il farmaco stimola la funzione, nell'intervallo di dosi tossiche si osserva l'effetto opposto: l'oppressione. Sullo sfondo della reattività alterata del corpo, si possono osservare reazioni perverse all'introduzione di piccole e grandi dosi di sostanze medicinali.

Ampiezza dell'azione terapeutica: l'intervallo di dosi del farmaco dalla dose minima efficace a quella tossica minima. Questo intervallo può anche essere considerato come l'intervallo di livelli accettabili di una sostanza nel plasma, in cui si osserva un effetto terapeutico. Il livello minimo di una sostanza nel plasma che fornisce l'effetto desiderato è il limite inferiore dell'intervallo terapeutico, mentre il suo limite massimo è il livello al quale si verificano gli effetti tossici.

13. Il concetto di farmacodinamica, farmacocinetica, farmacogenetica. Tipi di azione delle sostanze medicinali: locale, riflessa,

14. riassorbitivo, principale e laterale, diretto e indiretto (indiretto), reversibile e irreversibile, selettivo (elettivo), etiotropico.

Farmacodinamica - cambiamento nelle funzioni di cellule, organi, tessuti del corpo in risposta alla somministrazione di un farmaco. Considera il meccanismo, la natura e il tipo di azione del farmaco.

Farmacocinetica - insieme di processi che portano alla creazione nell'organismo, tessuto, organo, cellula di una concentrazione di farmaco sufficiente a formare un complesso con un biosubstrato (assorbimento, distribuzione, trasformazione e rilascio del farmaco).

Farmacogenetica - branca della genetica medica e della farmacologia che studia la natura delle reazioni dell'organismo ai farmaci in base a fattori ereditari.

Azione locale lek. cose - l'azione di una cosa che avviene nel luogo della sua applicazione. Ad esempio, i media avvolgenti coprono la mucosa, prevenendo l'irritazione delle terminazioni dei nervi afferenti. Con l'anestesia superficiale, l'applicazione di un anestetico sulla mucosa porta al blocco delle terminazioni nervose sensoriali solo nel sito di applicazione del farmaco.

Riflesso - le sostanze influenzano gli estero- o gli intero-recettori e l'effetto si manifesta con un cambiamento nello stato dei corrispondenti centri nervosi o degli organi esecutivi. (L'uso di cerotti di senape nella patologia degli organi respiratori migliora riflessivamente il loro trofismo)

Riassorbimento - l'azione di una sostanza che si sviluppa dopo il suo assorbimento, l'ingresso nella circolazione generale e quindi nei tessuti. Dipende dalle vie di somministrazione del farmaco. Wed-in e la loro capacità di penetrare le barriere biologiche.

Azione principale(principale) - l'effetto del farmaco, previsto utilizzandolo in questo caso particolare

Vengono chiamati tutti gli altri effetti lato. Non tutti gli effetti collaterali sono indesiderati. Ad esempio, la difenidramina può essere utilizzata dai pazienti come sonnifero, perché. effetto collaterale: depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza.

azione diretta - implementato nel sito di contatto diretto della sostanza con il tessuto. La sua conseguenza è effetti indiretti. Ad esempio, i glicosidi cardiaci hanno un effetto cardiostimolante diretto. Allo stesso tempo, migliorano l’emodinamica dei pazienti con insufficienza cardiaca, riducono la congestione dei tessuti, aumentano la diuresi, ecc. Questi sono effetti indiretti.

azione reversibile- scompare dopo un certo tempo, il che si spiega con la dissociazione del complesso farmaco-substrato.

Azione irreversibile - se un tale complesso non si dissocia, cioè Si basa su un legame covalente.

Azione selettiva - la sostanza interagisce solo con recettori funzionalmente inequivocabili di una certa localizzazione e non influenza altri recettori. Si basa sulla complementarità tra l'organizzazione strutturale della sostanza e il recettore.

15. Meccanismi d'azione dei farmaci: chimici, fisici, citoricettori, influenza sui canali ionici e sulle sostanze biologicamente attive, competitivi, enzimatici, ecc. Il concetto di agonisti e antagonisti, agonisti-antagonisti.

Per riprodurre l'effetto farmacologico, il farmaco deve interagire con le molecole delle cellule del corpo. La connessione dei farmaci con un substrato-ligando biologico può essere effettuata mediante interazioni chimiche, fisiche, fisico-chimiche.

Speciali strutture cellulari che forniscono l'interazione tra la sostanza medicinale e il corpo sono chiamate recettori.

I recettori sono macromolecole funzionalmente attive o loro frammenti (principalmente molecole proteiche - lipoproteine, glicoproteine, nucleoproteine), che sono bersagli per ligandi endogeni (mediatori, ormoni, altre sostanze biologicamente attive). I recettori che interagiscono con determinati farmaci sono detti specifici.

I recettori possono essere localizzati nella membrana cellulare (recettori di membrana), all'interno della cellula - nel citoplasma o nel nucleo (recettori intracellulari). Esistono 4 tipi di recettori, 3 dei quali sono di membrana:

recettori direttamente accoppiati agli enzimi;

recettori direttamente accoppiati a canali ionici;

recettori che interagiscono con le proteine G;

recettori che regolano la trascrizione del DNA.

Quando i composti farmacologici interagiscono con un recettore, si verificano numerosi effetti e cambiamenti biochimici e fisiologici in molti organi e sistemi, che possono essere rappresentati come meccanismi tipici per l'interazione tra farmaci e recettori.

L'interazione tra la sostanza e il recettore viene effettuata grazie alla formazione di legami intermolecolari di vario tipo: idrogeno, van der Waals, ionici, meno spesso covalenti, che sono particolarmente forti. I farmaci associati a questo tipo presentano un effetto irreversibile. Un esempio è l'acido acetilsalicilico, che inibisce irreversibilmente la cicloossigenasi piastrinica, il che lo rende altamente efficace come agente antipiastrinico, ma allo stesso tempo diventa più pericoloso in relazione allo sviluppo di sanguinamento gastrico. Altri tipi di legami intermolecolari si rompono dopo un certo tempo, provocando l'effetto reversibile della maggior parte dei farmaci.

Il farmaco, avendo una struttura vicina al metabolita (mediatore), interagendo con il recettore, ne provoca l'eccitazione (simulando l'azione del mediatore). Il farmaco è chiamato agonista. La capacità di un farmaco di legarsi a determinati recettori è determinata dalla loro struttura e viene definita "affinità". La misura quantitativa dell'affinità è la costante di dissociazione (K0).

Un farmaco che è simile nella struttura al metabolita ma che gli impedisce di legarsi al recettore è chiamato antagonista. Se un farmaco antagonista si lega agli stessi recettori dei ligandi endogeni, viene chiamato antagonista competitivo; se si lega ad altri siti di macromolecole funzionalmente associate al recettore, viene chiamato antagonista non competitivo. I farmaci (agendo sui recettori) possono combinare le proprietà di agonisti e antagonisti. In questo caso vengono chiamati agonisti-antagonisti o sinergici. Un esempio è la pentazoiina, un analgesico narcotico, che agisce come recettore δ-agonista e κ-oppioide e come antagonista dei recettori μ. Se una sostanza colpisce solo un certo sottotipo di recettore, mostra un effetto selettivo. In particolare, l'agente antipertensivo prazosina blocca selettivamente i recettori α1-adrenergici, a differenza della fentolamina, adrenobloccante α1 e α2.

Quando interagiscono con il centro allosterico del recettore, i farmaci causano cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore, inclusa l'attività nei confronti dei metaboliti corporei - un effetto modulante (tranquillanti, derivati delle benzodiazepine). L'effetto del farmaco può essere realizzato grazie al rilascio di metaboliti dai legami con proteine o altri substrati.

Alcuni farmaci aumentano o inibiscono l’attività di enzimi specifici. Ad esempio, la galantamina e la proserina riducono l'attività della colinesterasi, che distrugge l'acetilcolina, e causano effetti caratteristici dell'eccitazione del sistema nervoso parasimpatico. Gli inibitori delle monoaminossidasi (pirazidolo, nialamide), che prevengono la distruzione dell'adrenalina, aumentano l'attività del sistema nervoso simpatico. Il fenobarbital e la ziscorina, aumentando l'attività della glucuronil transferasi epatica, riducono il livello di bilirubina nel sangue. I farmaci possono inibire l'attività dell'acido folico reduttasi, delle chinasi, dell'enzima di conversione dell'angiotensina, della plasmina, della calicrina, dell'ossido nitrico sintetasi, ecc., E quindi modificare i processi biochimici da essi dipendenti.

Numerose sostanze medicinali mostrano un effetto fisico-chimico sulle membrane cellulari. L'attività delle cellule del sistema nervoso e muscolare dipende dai flussi di ioni che determinano il potenziale elettrico transmembrana. Alcuni farmaci modificano il trasporto degli ioni. Ecco come funzionano i farmaci antiaritmici, anticonvulsivanti, l'anestesia generale, gli anestetici locali. Numerosi farmaci del gruppo dei bloccanti dei canali del calcio (antagonisti del calcio) sono ampiamente usati per trattare l'ipertensione arteriosa, la malattia coronarica (nifedipina, amlodipina) e le aritmie cardiache (diltiazem, verapamil).

I bloccanti dei canali K + voltaggio-dipendenti - amiodarone, ornid, sotalolo hanno un efficace effetto antiaritmico. Derivati della sulfonilurea - glibenclamide (manninil), glimepiridesamaril bloccano i canali K + dipendenti dall'ATP e quindi stimolano la secrezione di insulina da parte delle cellule β pancreatiche e sono usati per trattare il diabete mellito.

I farmaci possono interagire direttamente con piccole molecole o ioni all’interno delle cellule e avere un’interazione chimica diretta. Ad esempio, l'acido etilendiamminotetraacetico (EDTA) lega fortemente gli ioni di piombo e altri metalli pesanti. Il principio dell'interazione chimica diretta è alla base dell'uso di molti antidoti per l'avvelenamento chimico. Un altro esempio è la neutralizzazione dell'acido cloridrico con antiacidi. Si osserva un'interazione fisico-chimica tra l'eparina e il suo antagonista protamina solfato, che si basa sulla differenza nelle cariche delle loro molecole (negativa nell'eparina e positiva nel solfato di protamina).

Alcuni farmaci possono essere inclusi nei processi metabolici del corpo a causa della vicinanza della loro struttura alla struttura dei metaboliti naturali. Questo effetto è esercitato dai preparati sulfanilammidici, che sono analoghi strutturali dell'acido para-aminobenzoico. Questa è la base del meccanismo d'azione di alcuni farmaci usati per trattare il cancro (metotrexato, mercaptopurina, che sono rispettivamente antagonisti dell'acido folico e delle purine). Il meccanismo d'azione dei farmaci può basarsi su cambiamenti non specifici dovuti alle loro proprietà fisiche o chimiche. In particolare l'effetto diuretico del mannitolo è dovuto alla sua capacità di aumentare la pressione osmotica nei tubuli renali.

16. Tipologie di terapia farmacologica (sintomatica, patogenetica, sostitutiva, etiotropica, preventiva).

L'uso preventivo si riferisce alla prevenzione di alcune malattie. A questo scopo vengono utilizzati disinfettanti, sostanze chemioterapeutiche e altri sintomi indesiderati.

Terapia etiotropica - mirata ad eliminare la causa della malattia (gli antibiotici agiscono sui batteri)

La terapia sintomatica è l'eliminazione dei sintomi indesiderati (ad esempio il dolore), che ha un impatto significativo sul decorso del processo patologico sottostante. A questo proposito, e in molti casi, la terapia sintomatica svolge il ruolo di terapia patogenetica.

Terapia sostitutiva: utilizzata in caso di carenza di nutrienti naturali. Quindi, con insufficienza delle ghiandole endocrine

17-20 mancanti

21. Effetto cancerogeno. L'idiosincrasia, le sue differenze rispetto alle reazioni allergiche, le manifestazioni in odontoiatria, le misure per aiutarlo e la prevenzione.

La cancerogenicità è la capacità delle sostanze di provocare lo sviluppo di tumori maligni. I derivati del benzene, del fenolo, degli unguenti di catrame, degli agenti cauterizzanti hanno un effetto cancerogeno. Gli ormoni sessuali e altri stimolatori della sintesi proteica possono favorire la crescita e la metastasi dei tumori. Idiosincrasia - può essere una delle cause di reazioni avverse alle sostanze. L'idiosincrasia è una reazione dolorosa che si verifica in alcune persone in risposta a determinati irritanti non specifici (al contrario delle allergie). L'idiosincrasia si basa sull'aumento congenito della reattività e della sensibilità a determinati stimoli o su una reazione che si verifica nel corpo a seguito di una debole esposizione ripetuta a determinate sostanze e non è accompagnata dalla produzione di anticorpi. L'idiosincrasia differisce dall'allergia in quanto può svilupparsi anche dopo il primo contatto con la sostanza. Subito dopo il contatto con la sostanza irritante, appare mal di testa, la temperatura aumenta, a volte compaiono agitazione mentale, disturbi della funzione degli organi digestivi (nausea, vomito, diarrea), respirazione (mancanza di respiro, naso che cola, ecc.), gonfiore della pelle e delle mucose, orticaria. Questi fenomeni, causati da disturbi circolatori, aumento della permeabilità vascolare, spasmi della muscolatura liscia, di solito scompaiono presto, ma talvolta durano diversi giorni. La reazione trasferita non crea insensibilità all'azione ripetuta dell'agente.

22. Caratteristiche dell'azione dei farmaci con somministrazione ripetuta e prolungata: tossicodipendenza, sensibilizzazione, dipendenza, tachifilassi, cumulo.

Con l'uso ripetuto di sostanze medicinali, il loro effetto può cambiare sia nella direzione di aumentare l'effetto, sia nella sua diminuzione. L'aumento dell'effetto di un numero di sostanze è associato alla loro capacità di farlo cumulo. Il cumulo può essere materiale e funzionale. Cumulo materiale-accumulo nell'organismo di una sostanza farmacologica. Questo è tipico dei farmaci ad azione prolungata che vengono rilasciati lentamente o saldamente legati nel corpo (glicosidi cardiaci, digitale). Cumulo funzionale- in cui si accumula l'effetto e non la sostanza (nell'alcolismo, crescenti cambiamenti nelle funzioni del sistema nervoso centrale portano allo sviluppo del delirium tremens. L'alcol etilico si ossida rapidamente e non indugia nei tessuti. Solo il suo neurotropico gli effetti sono riassunti).

L'assuefazione è la diminuzione dell'efficacia delle sostanze quando vengono utilizzate ripetutamente. Può avvenire con una diminuzione dell'assorbimento di una sostanza, un aumento del tasso di sua inattivazione e un aumento dell'intensità della sua somministrazione. È possibile che la dipendenza da un numero di sostanze sia dovuta a una diminuzione della sensibilità delle formazioni recettoriali nei loro confronti o a una diminuzione della loro densità nei tessuti. In caso di dipendenza, per ottenere l'effetto iniziale, è necessario aumentare la dose del farmaco o sostituire una sostanza con un'altra.

Tachifilassi un tipo speciale di dipendenza. L'assuefazione si sviluppa molto rapidamente, talvolta dopo la prima somministrazione della sostanza.

tossicodipendenza- si sviluppa ad alcune sostanze, con la loro ripetuta introduzione. Si manifesta con un desiderio irresistibile di assumere una sostanza, solitamente al fine di migliorare l'umore, migliorare il benessere, eliminare sensazioni ed esperienze spiacevoli, comprese quelle sorte durante l'abolizione delle sostanze che causano dipendenza dalla droga. Distinguere mentale E fisico tossicodipendenza. Quando dipendenza da droghe mentali la sospensione della somministrazione del farmaco provoca solo disagio emotivo. Quando si assumono alcune sostanze (eroina, morfina). Questo è un grado di dipendenza più pronunciato. L'annullamento del farmaco in questo caso provoca una condizione grave che, oltre a improvvisi cambiamenti mentali, si manifesta in vari e spesso gravi disturbi somatici associati a disturbi nelle funzioni di molti sistemi corporei, fino alla morte.

23. Allergia ai farmaci. Differenze tra l'azione allergica dei farmaci da quella tossica. Caratteristiche della manifestazione di allergie nei pazienti dentistici, modalità di prevenzione e trattamento.

L’allergia ai farmaci è indipendente dalla dose della sostanza somministrata. I medicinali agiscono come antigeni. Esistono 4 tipi di allergie ai farmaci.

Tipo 1. Allergia immediata. Questo tipo di ipersensibilità è associata al coinvolgimento di una reazione anticorpale IgE. Ciò si manifesta con orticaria, edema vascolare, rinite, broncospasmo, shock anafilattico. Tali reazioni sono possibili con l'uso di penicilline, sulfamidici.

Tipo 2. In questo tipo di allergia ai farmaci, gli anticorpi IgG-IgM, attivando il sistema del complemento, interagiscono con le cellule del sangue circolanti e ne provocano la lisi. (ad esempio, la metildopa può causare anemia emolitica, la chinidina può causare porpora trombocitopenica.

Tipo 3. Gli anticorpi IgG, IgM, IgE prendono parte allo sviluppo di questo tipo. Il complesso antigene-anticorpo-complimento interagisce con l'endotelio vascolare danneggiandolo. C'è una malattia da siero, manifestata da orticaria, artralgia, artrite, linfoadenopatia, febbre. Può causare: penicilline, sulfamidici, ioduri.

Tipo 4. In questo caso, la reazione è mediata attraverso meccanismi cellulari di immunità, inclusi linfociti T e macrofagi sensibilizzati. Si verifica con l'applicazione locale della sostanza e si manifesta con dermatite da contatto.

Data aggiunta: 2015-08-14 | Visualizzazioni: 1407 | Violazione del copyright

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L’effetto dei farmaci è in gran parte determinato dalla loro dose.

Dose(dosi, assunzione, porzione) è la quantità di farmaco iniettata nell'organismo. Pertanto, è necessario determinare correttamente la dose. All'aumentare della dose, l'effetto, di regola, aumenta fino a un certo massimo.

A seconda della dose del farmaco, la velocità di sviluppo dell'effetto, la sua durata, gravità e talvolta la natura dell'azione possono cambiare. Quindi, il calomelano agisce a piccole dosi come agente coleretico, a medie dosi come diuretico, a grandi dosi come lassativo. Pertanto, con l’aumento delle dosi, non si verificano solo cambiamenti quantitativi.

Il dosaggio dei farmaci deve essere effettuato tenendo conto della via di somministrazione, del tipo, dell'età degli animali, delle caratteristiche dell'agente prescritto, delle condizioni del paziente e dello scopo della prescrizione del farmaco. I medicinali vengono dosati in unità di peso (g, mg, mcg), unità di volume (ml, gocce) e unità di attività (ME - unità internazionale).

A seconda dello scopo dell’applicazione, è consuetudine distinguere tra:

dosi di stimolazione;

Dosi profilattiche

Dosi terapeutiche (terapeutiche) (dosi il cui utilizzo provoca un effetto terapeutico).

Le dosi terapeutiche in base alla forza d'azione sono:

soglia;

medio;

massimo.

Dose soglia chiamata la dose più piccola che produce l'effetto inerente a questo farmaco.

Dose massima (o più alta). chiamata la tipica dose limitante che dà un effetto terapeutico ed è accettata dalla farmacopea.

I medici di solito lavorano con dosi terapeutiche medie. Il valore di queste dosi è solitamente 1/3 o 1/2 della dose terapeutica massima.

Ci sono anche:

· Dosi tossiche- dosi che provocano un quadro di avvelenamento.

· Dosi letali o letali, cioè dosi che provocano la morte dell'organismo.

Durante l'intero corso di studi, saremo interessati principalmente alle dosi terapeutiche, cioè alle dosi che danno un effetto terapeutico. La conoscenza delle dosi tossiche e letali è di grande importanza nella lotta contro l'avvelenamento.

Per garantire un'elevata concentrazione del farmaco e ottenere un rapido effetto terapeutico, viene somministrato nella cosiddetta dose di carico. La dose di carico supera la dose terapeutica massima. È prescritto per la prima somministrazione di farmaci (antibiotici, sulfamidici, ecc.). Quindi i farmaci vengono somministrati in dosi medie.

È inoltre consuetudine distinguere tra dosi singole (pro dosi), giornaliere (pro die), frazionarie e cicliche.

dose singolaè la quantità di farmaco utilizzata per dose. In molte condizioni patologiche è necessario mantenere a lungo la concentrazione terapeutica del farmaco nel sangue, pertanto vengono determinate le dosi giornaliere.

Dose giornaliera- la quantità di farmaco da assumere durante la giornata.

Dose frazionariaè l'uso di una singola dose in più dosi.

corsi dose: la quantità di farmaco necessaria per trattare una malattia specifica.

Dosi terapeutiche del corso aiutare a determinare la quantità richiesta del farmaco per il corso del trattamento.

La sicurezza dell'uso di ciascun farmaco può essere caratterizzata dal concetto di ampiezza dell'azione farmacologica.

Ampiezza dell'azione farmacologicaè l'intervallo tra la dose terapeutica minima e la dose tossica minima. Questo valore è diverso per i diversi farmaci e maggiore è, più sicuro è il farmaco. Ad esempio, l'ampiezza dell'azione farmacologica del tiopentale = 1,7, mentre per la predizione è 7,0. Entrambe queste sostanze sono anestetici non inalatori. Naturalmente la predizione è meno pericolosa del tiopentale.

Quando si sceglie la dose di un farmaco è importante conoscere l'indice terapeutico della sua azione.

sotto l'indice terapeutico si riferisce al rapporto tra la dose che provoca la morte del 50% degli animali (LD 50) e la dose media (ED 50) che provoca uno specifico effetto farmacologico. Con un ampio indice di azione terapeutica del farmaco, è più facile selezionare una dose, inoltre, gli effetti collaterali indesiderati si manifestano in misura minore. Più alto è l’indice terapeutico, più sicuro è il farmaco. Ad esempio, l'indice terapeutico della benzilpenicillina è superiore a 100, mentre quello della digitossina è 1,5-2.

Per le diverse vie di somministrazione dei farmaci, è accettato il seguente rapporto di dosi: all'interno di 1, per via rettale 1,5-2, sotto la pelle 1/3-1/2, per via intramuscolare 1/3-1/2, per via endovenosa 1/4 dose ( va ricordato che questi rapporti sono molto relativi.

Tenendo conto della tipologia degli animali e del loro peso vivo, è stato stabilito il rapporto tra le dosi: mucche (500 kg) 1, cavalli (500 kg) 1,5, pecore (60 kg) 1/5-1/4, maiali (70 kg ) 1/6- 1/5, cani (12 kg) 1/10.

GRUPPO "A"

Materie e compiti della farmacologia generale e clinica, sua struttura e collocazione tra le altre scienze mediche e biologiche. Le fasi principali dello sviluppo della farmacologia.

Farmacologia - Questa è una scienza che studia i cambiamenti qualitativi e quantitativi che si verificano nel corpo umano e animale sotto l'influenza di farmaci.

Farmacologia- Questa è la scienza dei farmaci, che è impegnata nella scoperta di nuovi farmaci, nello studio dei loro effetti sul corpo e nell'introduzione dei farmaci ottenuti nella pratica medica. La farmacologia clinica studia l'effetto dei farmaci sul paziente, i processi di assorbimento, distribuzione, trasformazione biologica e rilascio dei farmaci, reazioni collaterali, caratteristiche dell'azione e influenza di varie condizioni del corpo (età, gravidanza, malattie, ecc.) .) sulla sensibilità ai farmaci, sull'interazione di vari farmaci quando usati insieme, sull'effetto del cibo sui meccanismi farmacologici dell'azione dei farmaci e su una serie di altre questioni relative all'efficacia e alla tollerabilità dei farmaci.

La farmacologia è una scienza in rapido progresso. I progressi nel campo della farmacologia e della farmacologia nel suo insieme hanno portato al fatto che un certo numero di discipline e direzioni scientifiche indipendenti si sono recentemente distinte e si sono distinte. La sintesi di singole sostanze, poi di gruppi di composti, ha creato i presupposti per l'individuazione di alcuni ambiti della terapia farmacologica e della prevenzione, quali, ad esempio, la radiofarmacologia, l'immunofarmacologia, la psicofarmacologia, la farmacologia pediatrica, ecc.

In generale, attualmente, la farmacologia come scienza di base ha 4 sezioni principali:

1. Farmacocinetica

2. Farmacodinamica

3. Farmacoterapia

4. Tossicologia dei farmaci (effetti indesiderati dei farmaci).

Inoltre, la farmacologia è anche divisa in generale e privata. Se la farmacologia generale studia i modelli generali di interazione delle sostanze medicinali con gli organismi viventi, la farmacologia privata considera gruppi farmacologici specifici e singoli farmaci.

In entrambe le sezioni viene prestata particolare attenzione alla farmacodinamica e alla farmacocinetica dei farmaci, vengono fornite informazioni sulle indicazioni per il loro utilizzo e sui possibili effetti collaterali.

Importanza delle vie di somministrazione e della dose per la velocità di sviluppo, la gravità e la durata dell'effetto. Caratteristiche comparative delle vie di somministrazione. Il tratto gastrointestinale come via di somministrazione dei farmaci.

Il modo in cui il farmaco viene introdotto nell'organismo dipende dalla velocità e dal grado del suo assorbimento e, in definitiva, dalla velocità con cui si manifesta l'effetto, dalla sua entità e durata.

Vie di somministrazione dei farmaci:

Vie di somministrazione enterali (attraverso il tratto digestivo):

UN. sublinguale (sotto la lingua);

B. transbuccale (per la guancia);

C. orale (per bocca);

D. rettale (attraverso il retto).

Somministrazione sublinguale e buccale- l'introduzione di farmaci attraverso la mucosa del cavo orale e le sostanze lipofile non polari sono ben assorbite (l'assorbimento avviene per diffusione passiva) e le sostanze polari idrofile sono relativamente scarsamente assorbite. Queste vie di somministrazione hanno una serie di caratteristiche positive:

sono semplici e convenienti per il paziente;

Le sostanze introdotte con questi metodi non vengono influenzate dall'acido cloridrico;

Le sostanze entrano nella circolazione generale, bypassando il fegato, il che ne impedisce la distruzione prematura e l'escrezione con la bile, ad es. viene eliminato il cosiddetto effetto del primo passaggio attraverso il fegato;

A causa del buon afflusso di sangue alla mucosa orale, l'assorbimento dei farmaci avviene abbastanza rapidamente, il che garantisce il rapido sviluppo dell'effetto: vengono utilizzati in condizioni di emergenza.

A causa della piccola superficie di aspirazione della cavità orale, possono essere somministrate solo sostanze altamente attive utilizzate in piccole dosi, come la nitroglicerina e alcuni ormoni steroidei.

Somministrazione orale: meccanismo di assorbimento - diffusione passiva - quindi le sostanze non polari vengono facilmente assorbite. L'assorbimento delle sostanze polari idrofile è limitato a causa delle piccole dimensioni degli spazi intercellulari nell'epitelio del tratto gastrointestinale. Pochi farmaci idrofili (levodopa, un derivato della pirimidina-fluorouracile) vengono assorbiti nell'intestino mediante trasporto attivo. L'assorbimento dei composti debolmente acidi (acido acetilsalicilico, barbiturici, ecc.) inizia nello stomaco, nel cui ambiente acido la maggior parte della sostanza è non ionizzata. Ma sostanzialmente l'assorbimento di tutti i farmaci, compresi gli acidi deboli, avviene nell'intestino. Ciò è facilitato da un'ampia superficie di aspirazione della mucosa intestinale (200 m2) e dal suo intenso apporto di sangue. Le basi deboli vengono assorbite meglio nell'intestino rispetto agli acidi deboli, tk. nell'ambiente alcalino dell'intestino, le basi deboli si trovano principalmente in forma non ionizzata, il che facilita la loro penetrazione attraverso le membrane delle cellule epiteliali. La via di somministrazione orale viene utilizzata sia per ottenere un'azione locale (trattamento delle infezioni intestinali) che di riassorbimento - dopo essere entrato nella circolazione sistemica.

Screpolatura: possibile irritazione della mucosa del tratto gastrointestinale (GIT), assorbimento relativamente lento, velocità di assorbimento variabile, inattivazione di molti farmaci da parte dei componenti del succo gastrico (proteine, nitroglicerina, alcuni ormoni). L'adsorbimento delle sostanze medicinali nel tratto gastrointestinale dipende da molti fattori: dall'acidità del succo gastrico, che determina il grado di ionizzazione delle molecole della sostanza medicinale, dalla velocità di svuotamento gastrico, patologia concomitante, polarità e solubilità delle sostanze medicinali sostanza medicinale, assumendo più farmaci contemporaneamente. L'assunzione di cibo ha un effetto significativo sull'assorbimento dei farmaci nel tratto gastrointestinale. Le sostanze assunte per via orale, dopo essere state assorbite nell'intestino attraverso il sistema venoso portale, entrano nel fegato. In questo caso la sostanza medicinale può ridurre l'attività (ormoni) o formare metaboliti attivi (attivi o tossici - amidopirina). Questo processo è chiamato effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato o metabolismo di primo passaggio. L’importanza di tenerne conto per prevedere l’effetto farmacologico, gli effetti collaterali e il dosaggio dei farmaci è molto alta. Effetto dell'assunzione di cibo sull'assorbimento dei farmaci. Nella terapia farmacologica, soprattutto quando il farmaco viene somministrato per via orale, è necessario tenere conto del momento del pasto, nonché della sua natura.

1. Come già accennato, molte sostanze medicinali vengono completamente o parzialmente inattivate nel tratto gastrointestinale.

2. Come risultato dell'interazione dei componenti costitutivi del cibo con agenti farmacologici, si possono formare composti complessi che sono scarsamente assorbiti o non si dissolvono (interazioni fisico-chimiche, ad esempio le tetracicline).

3. L'assorbimento e la biotrasformazione dei farmaci varia a seconda della composizione qualitativa e della quantità del cibo. Ad esempio, i grassi riducono la secrezione del succo gastrico e rallentano la peristalsi, il che porta a un ritardo nei processi digestivi. Sotto l'influenza di cibi grassi, l'efficacia terapeutica dei farmaci antielmintici, della furadonina e dei sulfamidici è significativamente ridotta. Allo stesso tempo, gli alimenti ricchi di grassi favoriscono l’assorbimento dei farmaci liposolubili (vitamine liposolubili). I carboidrati rallentano anche l'evacuazione dello stomaco, di conseguenza viene rallentato l'assorbimento, ad esempio, dei sulfamidici. Se le proteine predominano nella dieta, la loro quantità nel sangue, così come il grado di legame delle sostanze medicinali con esse, aumenta. Ciò porta ad una diminuzione dell'attività farmacologica di numerosi farmaci (glicosidi cardiaci, tetracicline, teofillina, anticoagulanti). Al contrario, con la malnutrizione, l'attività farmacologica del farmaco, e quindi la possibilità di intossicazione, può aumentare in modo significativo. In questo caso, a causa della diminuzione dell'attività dei sistemi enzimatici, si può osservare un ritardo nella biotrasformazione e nell'escrezione del farmaco, che aumenta anche il rischio di reazioni avverse. Quando si lavano i farmaci con succhi di bacche, bevande toniche, latte a causa Cambiamenti di pH l’assorbimento del farmaco può cambiare. I succhi acidi possono ridurre l'effetto farmacologico dell'eritromicina, della cicloserina, dell'ampicillina, potenziare gli effetti dei salicilati, dei barbiturici, dei derivati del nitrofurano, rallentare l'assorbimento dell'ibuprofene, della furosemide. La presenza di caseinato di calcio nel latte impedisce l'assorbimento della lincomicina e delle tetracicline.

4. Le masse alimentari possono proteggere la mucosa gastrica dall'effetto irritante dei farmaci, ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Quindi, è necessario assumere farmaci antipiretici e antinfiammatori non steroidei solo dopo aver mangiato.

5. I farmaci possono influenzare l'assorbimento di nutrienti, oligoelementi, vitamine. Quindi, l'ipovitaminosi è spesso causata da farmaci ormonali. La vitamina B12 compromette l'assorbimento dei carboidrati alimentari. Con l'uso di antibiotici e anestetici locali l'assorbimento dei grassi peggiora. Una dieta appositamente selezionata aiuta a migliorare l'effetto farmacologico e l'efficacia terapeutica del farmaco. Ad esempio, quando si tratta con paracetamolo, è necessaria una dieta arricchita con proteine e vitamine. La terapia con steroidi anabolizzanti richiede un maggiore apporto di proteine.

Via rettale di somministrazione del farmaco. Nel retto non sono presenti enzimi digestivi, un ambiente leggermente alcalino favorisce l'assorbimento di molte sostanze medicinali. Con l'introduzione del farmaco nelle parti inferiori del retto, è assente l'effetto del metabolismo di primo passaggio, che aumenta la biodisponibilità della sostanza farmacologica. Il farmaco somministrato in questo modo non irrita lo stomaco. Il vantaggio di questo metodo è anche la possibilità di somministrare il farmaco a un paziente privo di sensi con vomito, ostruzione dell'esofago. La via di somministrazione rettale viene utilizzata per ottenere un effetto locale (terapia della colite ulcerosa, emorroidi) o sistemico. Svantaggi: il metodo è scomodo, numerosi farmaci hanno un effetto irritante sulla mucosa rettale. Inoltre, sono possibili pronunciate fluttuazioni individuali nella velocità e nella completezza dell'assorbimento.

via respiratoria l'introduzione di sostanze medicinali è caratterizzata da una rapida insorgenza dell'effetto (mezzi per l'anestesia per inalazione), un effetto selettivo sulle vie respiratorie. Questo metodo viene utilizzato per ottenere un'azione locale (antibiotici per bronchite e polmonite, broncodilatatori per asma bronchiale) e di riassorbimento (eparina, anestetici). Il passaggio di una sostanza medicinale attraverso le vie respiratorie dipende dalla dimensione delle particelle e dalla volatilità della sostanza. Particelle relativamente grandi (di dimensioni superiori a 60 micron) penetrano solo nella trachea, di dimensioni circa 20 micron - nei bronchioli terminali, 6 micron - nei bronchioli respiratori, 1 micron - negli alveoli. Gli irritanti non devono essere somministrati per inalazione. Il personale infermieristico deve educare i pazienti al corretto utilizzo dell’inalatore. Questo metodo che utilizza inalatori tascabili non è applicabile ai bambini piccoli.

Via cutanea e percutanea caratterizzata in generale da scarso assorbimento del farmaco dalla superficie cutanea. Da qui, i composti liposolubili vengono ben assorbiti, scarsamente ioni e sostanze idrosolubili. Va tenuto presente che l'assorbimento dei farmaci attraverso la pelle è notevolmente aumentato nei neonati e nei bambini prematuri, con malattie e lesioni cutanee. La via cutanea di somministrazione delle sostanze medicinali viene utilizzata per ottenere un effetto locale o per un'azione sistemica (unguento alla nitroglicerina). Una variazione della via di somministrazione percutanea è elettroforesi e ionoforesi. Quindi vengono introdotte soluzioni di basi, alcaloidi e acidi. In un campo elettrico, i loro ioni carichi si spostano verso il polo opposto, consentendo alle sostanze polari di entrare nel corpo. Ciò ottiene sia l'effetto locale che quello di riassorbimento del farmaco.

Introduzione nel sacco congiuntivale dell'occhio, nel canale uditivo esterno nella cavità corporea utilizzato per ottenere un'azione locale nelle malattie degli organi interessati. Allo stesso tempo, le sostanze liposolubili vengono assorbite meglio attraverso le mucose. La permeabilità delle mucose aumenta con l'infiammazione e il danno.

Vie di somministrazione di sostanze medicinali con violazione dell'integrità della pelle (somministrazione parenterale). Ecco come vengono somministrati i farmaci, non assorbiti nel tratto gastrointestinale o, se necessario, per ottenere un effetto rapido. Questa via di somministrazione si distingue per la possibilità di somministrare il farmaco a un paziente privo di sensi, con vomito e con malattie del tratto gastrointestinale. Ma questi metodi presentano anche una serie di svantaggi: dolore, necessità di strumenti aggiuntivi e personale qualificato. A causa di una tecnica di iniezione impropria possono verificarsi complicazioni infettive e danni ai vasi sanguigni e ai nervi.

Somministrazione sottocutanea di farmaci differisce per la bassa velocità e la lunga durata dell'assorbimento dal grasso sottocutaneo. Ecco come vengono somministrati i farmaci quando è necessario creare un deposito sottocutaneo di una sostanza in base al suo effetto a lungo termine (bicillina-5, retabolil). Non iniettare farmaci irritanti per via sottocutanea (cloruro di calcio, acido ascorbico). Tra gli svantaggi, oltre all'effetto irritante delle sostanze medicinali, si può citare un tasso di assorbimento instabile. Quindi, in caso di shock o altri disturbi circolatori (insufficienza cardiovascolare), l'assorbimento delle sostanze dal grasso sottocutaneo può essere molto lento.

A iniezione intramuscolare l'assorbimento del farmaco è più veloce, motivo per cui la sua alta concentrazione viene creata più velocemente nel plasma sanguigno. Ma a causa dei processi metabolici, questo livello elevato viene mantenuto per un periodo di tempo più breve. Con questa via di somministrazione sono possibili sia il rapido sviluppo dell'effetto (nel caso dell'introduzione di farmaci idrosolubili) sia la deposizione (soluzioni oleose, forme di deposito). Per via intramuscolare possono essere somministrate sospensioni che non vengono utilizzate per via sottocutanea o endovenosa. Gli svantaggi di questo metodo includono la variabilità del tempo di assorbimento, nonché le complicazioni caratteristiche della somministrazione parenterale in generale.

Somministrazione endovenosa di farmaci utilizzato nella terapia di emergenza (poiché la concentrazione richiesta del farmaco nel sangue viene creata molto rapidamente). Con la somministrazione a goccia è possibile il monitoraggio costante del paziente e una controllabilità relativamente semplice del flusso del farmaco nel sangue. Questa via di somministrazione viene utilizzata anche per introdurre nell'organismo grandi volumi di liquidi (sostituti del plasma, soluzioni per nutrizione parenterale). In questo caso si possono inserire sostanze che non vengono assorbite nel tratto gastrointestinale o con effetto irritante sul tratto gastrointestinale. La sostanza somministrata per via endovenosa deve essere solubile in acqua. In caso di violazione della tecnica di iniezione o di somministrazione prolungata del farmaco, sono possibili trombosi e tromboflebiti.

Il metodo di somministrazione intraarterioso lo consente raggiungere molto rapidamente un'elevata concentrazione del farmaco nel sangue. In questo caso si manifesta il massimo effetto del farmaco su organi e tessuti chiusi. Ecco come vengono somministrate sostanze che vengono rapidamente metabolizzate o legate ai tessuti. Questa metodica è applicabile anche quando sia necessario evitare l'effetto sistemico del farmaco (terapia regionale dei tumori), o per scopi diagnostici (radiocontrasto). La via intraarteriosa di somministrazione dei medicinali richiede l'intervento di un medico altamente qualificato e può causare gravi complicazioni (trombosi arteriosa).

È anche possibile somministrare farmaci nel canale spinale che viene utilizzato nel trattamento delle malattie del sistema nervoso centrale, nonché a scopo anestetico. In questo caso è necessaria una qualifica speciale del medico ed è possibile lo sviluppo di complicanze.

Dipende da dosi(concentrazione) modificano la velocità di sviluppo dell'effetto, la sua gravità, la durata e talvolta la natura dell'azione. Di solito, con l’aumentare della dose, il periodo di latenza diminuisce e aumentano la gravità e la durata dell’effetto. dose chiamata la quantità della sostanza in una volta (dose singola). Indicare la dose in grammi o frazioni di grammo. Viene chiamata la dose minima alla quale i farmaci provocano un effetto biologico iniziale soglia, O dosi minime efficaci . Nella medicina pratica, il più comunemente usato dosi terapeutiche medie in cui i farmaci nella stragrande maggioranza dei pazienti hanno l'effetto farmacoterapeutico necessario. Se durante l'appuntamento l'effetto non è sufficientemente pronunciato, la dose viene aumentata alla dose terapeutica più alta. Inoltre, assegna dosi tossiche , in cui le sostanze provocano effetti tossici pericolosi per l'organismo e dosi letali. In alcuni casi, è indicata la dose del farmaco per il ciclo di trattamento (dose del corso). Se è necessario creare rapidamente un'alta concentrazione di una sostanza medicinale nel corpo, la prima dose (shock) supera quelle successive.

La dipendenza dell'effetto dalla quantità del principio attivo, dalla sua concentrazione. Il concetto di sostanza medicinale e di “veleno”.

L’effetto dei farmaci è in gran parte determinato dalla loro dose.

A seconda dello scopo dell’applicazione, è consuetudine distinguere tra:

dosi di stimolazione;

dosi profilattiche;

dosi terapeutiche (terapeutiche) (dosi il cui utilizzo provoca un effetto terapeutico).

Le dosi terapeutiche in base alla forza d'azione sono:

soglia;

massimo.

Dose soglia chiamata la dose più piccola che produce l'effetto inerente a questo farmaco.

Dose massima (o più alta). chiamata la tipica dose limitante che dà un effetto terapeutico ed è accettata dalla farmacopea.

I medici di solito lavorano con dosi terapeutiche medie. Il valore di queste dosi è solitamente 1/3 o 1/2 della dose terapeutica massima.

Ci sono anche:

Dosi tossiche- dosi che provocano un quadro di avvelenamento.

Dosi letali o letali, cioè dosi che provocano la morte dell'organismo.

È inoltre consuetudine distinguere tra dosi singole (pro dosi), giornaliere (pro die), frazionarie e cicliche.

Dose giornaliera- la quantità di farmaco da assumere durante la giornata.

Dose frazionariaè l'uso di una singola dose in più dosi.

corsi dose: la quantità di farmaco necessaria per trattare una malattia specifica.

Dosi terapeutiche del corso aiutare a determinare la quantità richiesta del farmaco per il corso del trattamento.

La sicurezza dell'uso di ciascun farmaco può essere caratterizzata dal concetto di ampiezza dell'azione farmacologica.

Quando si sceglie la dose di un farmaco è importante conoscere l'indice terapeutico della sua azione.

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