Клопидогрел - официальная* инструкция по применению. Клопидогрель (Клопидогрел) для понижения агрегации тромбоцитов у пациента

Клопидогрел - официальная* инструкция по применению. Клопидогрель (Клопидогрел) для понижения агрегации тромбоцитов у пациента

Клопидогрел - антиагрегантное средство, ингибирующее агрегацию (т.е. слипание) тромбоцитов между собой. Избирательно подавляет взаимодействие АДФ с поверхностными гликопротеиновыми (GP) рецепторами тромбоцитов и препятствует активации комплекса GPIIb/IIIa, угнетая тем самым агрегацию тромбоцитов. Препарат необратимо «выключает» рецепторы АДФ у тромбоцитов, поэтому последние остаются нежизнеспособными на протяжении всего своего жизненного цикла, а восстановления нормального функционирования происходит по мере обновления тромбоцитарной массы (что отнимает порядка одной недели). Клиническое значение антиагрегантного эффекта препарата заключается в снижении риска серьезных тромботических осложнений на фоне прогрессирующего атеросклероза. Клопидогрел является, по сути, одним из самых хорошо изученных антитромбоцитарных препаратов, имеющихся на сегодняшний день в арсенале клиницистов. Его эффективность и благоприятный профиль безопасности были неоднократно подтверждены в крупных многоцентровых рандомизированных, плацебоконтролируемых клинических испытаниях. Одним из немногих сдерживающих факторов к его широкому применению в клинической практике является ценовой фактор. Таким образом, возникает некоторый диссонанс между внушительной доказательной базой клопидогрела и его относительно высокой стоимостью. Здесь уместно будет привести результаты сравнительного исследования эффективности клопидогрела и аспирина в предупреждении инфаркта миокарда, ишемического инсульта или внезапной коронарной смерти у пациентов группы риска. На протяжении нескольких лет (от 1 до 3) пациенты принимали 75 мг в сутки клопидогрела (1-ая группа) и 325 мг в сутки аспирина (2-ая группа). В результате в группе клопидогрела частота проявлений ишемической болезни сердца составила 5,32%, а в группе аспирина - 5,83%. Несмотря на кажущуюся незначительность преимущества клопидогрела, в относительных показателях снижение риска ишемических проявлений при применении клопидогрела в сравнении с аспирином составило 8,7%.

Таким образом, с позиций доказательной медицины, препарат клопидогрел доказал свою большую эффективность в сравнении с аспирином. Однако значительная разница в стоимости данных лекарственных средств (которую можно даже назвать огромной) не позволяют на сегодняшний день сделать однозначный выбор в пользу клопидогрела.

После перорального приема клопидогрел быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однако это мало сказывается на повышении концентрации действующего вещества в плазме крови, которая даже через 2 часа еще не достигает определяемого уровня. Выпускается препарат только в таблетированной форме. Принимать клопидогрел следует по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи. Пациенты с повышенным риском возникновения кровотечений должны находиться под постоянным контролем со стороны лечащего врача. Клопидогрел следует использовать с особой осторожностью у лиц, подвергшихся хирургическим вмешательствам, после иного травматического воздействия, при тех или иных нарушениях системы гемостаза. При плановых операциях препарат следует отменить за неделю до намечающегося хирургического вмешательства. Тяжелые нарушения печени, чреватые геморрагическим диатезом - еще один повод проявления осторожности при использовании клопидогрела. Если на фоне применения препарата у пациента начали проявляться признаки избыточной кровоточивости (кровотечения из десен, длительные менструации, наличие крови в моче), то необходимо исследовать его систему гемостаза, включая лабораторные анализы на количество и функциональную активность тромбоцитов. Безопасность совместного применения клопидогрела с варфарином, нестероидными противовоспалительными препаратами, аспирином не сегодняшний день не установлена, поэтому их комбинирование допускается только в случае крайней необходимости.

Фармакология

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. C max данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T 1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с желтоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза - 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17 мг, кроскармеллоза натрия - 5.52 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3.3 мг, макрогол 4000 - 0.9 мг, краситель железа оксид красный - 0.06 мг, титана диоксид - 1.74 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
7 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза - 75 мг/сут. Нагрузочная доза - 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения; нечасто - увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко - забрюшинное кровоизлияние; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко - нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные кровоподтеки; нечасто - сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка.

Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Клопидогрел, Клопидогрель (он же Clopidogrelum) используется для понижения у тромбоцитов склонности к агрегации. Препарат показал хорошее профилактическое действие атеротромботических осложнений, которым могут подвергаться люди, перенесшие либо , а также страдающие от окклюзионной болезни периферических артерий.

Поэтому сегодня мы и поговорим о лекарстве Клопидогрель, его инструкции по применению, ценах, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Состав

75 мг клопидогреля бисульфата содержится в одной таблетке лекарственного средства. Также в ее состав входят лактоза и такие вещества как (в качестве вспомогательных):

  • маннит,
  • микрокристаллическая целлюлоза,
  • коллоидный кремния диоксид,
  • гидроксипропилцеллюлоза,
  • касторовое масло гидрогенизированное,
  • полиэтиленгликоль 6000,
  • розовый опадрай и красный оксид железа.

О том, влияет ли Клапидогрель на смертность, расскажет этот видеосюжет:

Лекарственные формы

Препарат доступен в одной лекарственной форме — таблетках. Упаковка лекарства содержит 1 или 2 блистера с 10 либо 14 таблетками (покрыты оболочкой) в каждом из них.

Хранить вещество при температуре выше 25 градусов С не рекомендуется, также не стоит подвергать его действию солнечных лучей. Цены на препарат в аптеках Москвы стартуют от 236 рублей за 14 таблеток производства «Северная Звезда».

Фармакологическое действие

Данный препарат входит в фармакологическую группу лекарств, оказывающих влияние на свертывание крови — Антиагрегантов. Клопидогрель избирательно замедляет течение связывания аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, что, в свою очередь, не дает свободно действовать комплексу гликопротеинов IIb/IIIa. То есть способность тромбоцитов к агрегации существенно уменьшается.

Лекарство увеличивает сроки кровотечения. Также препятствует абсорбции фибриногена.

Фармакодинамика

Эффект от принятия лекарства сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов (от недели до 10 дней). В случае, если у пациента наличествует сосудов, препарат не даст развиться атеротромбозу.

В отношении взаимодействия с другими препаратами можно отметить следующее:

  • Особо значимого эффекта взаимодействия Клопидогреля с , а также атенололом не выявлено.
  • Фармакодинамическая активность преперата осталась почти без имзенений при использовании вместе с фенобарбиталом и циметидином, равно как и с дигоксином или теофиллином.
  • При совместном употреблении Клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой возрастает риск кровотечения.
  • Совмещение с приемом НПВС увеличивает возможность развития язв ЖКТ и соответствующих кровотечений.

Фармакокинетика

Препарат выказывает высокую биодоступность, быстро всасывается. Наивысший уровень концентрации достигается за 1 час времени. Биотрансформация препарата происходит в печени, главным метаболитом является карбоксильное производное.

Ингибирование агрегации начинает свою деятельность спустя 2 часа от момента приема лекарственного средства. Спустя 4 дня-неделю достигается максимальный эффект агрегации при ответственном и постоянном приеме лекарства. У людей пожилого возраста (от 75 лет) наблюдается гораздо большая концентрация основного метаболита в плазме.

Более подробно о фармакокинетике и фармакодинамике при приеме Клопидогреля расскажет видео ниже:

Показания к применению Клопидогреля

Помимо тромбоза периферических артерий показаниями к применения данного лекарственного средства являются:

  • профилактика атеросклероза у пациентов, перенёсших инфаркт либо ишемический инсульт;
  • профилактика атеросклероза у больных с ;
  • прекращение либо профилактика атеротромбоза при остром коронарном синдроме:
    • с подъемом сегмента ST (при острой форме инфаркта), когда имеется вероятность проведения тромболизиса;
    • без его подъёма (в т.ч. нестабильного типа).

Инструкция

Препарат стоит употреблять внутрь 1 раз в сутки по 75 мг, независимо от употребления еды. Медикаментозную терапию начинают в сроки:

  • от нескольких дней до 35 суток после инфаркта;
  • от 1 недели до полугода после ишемического инсульта.

Пациентам с ОКС (без подъёма сегмента ST) лекарственную терапию начинают с единоразового приема 300 мг вещества, продолжая далее прием по 75 мг в сутки вместе с ацетилсалициловой кислотой, дозировку которой не стоит увеличивать (не более 100 мг) из-за высокой вероятности кровотечения.

Обычно препарат под присмотром врача принимается в срок до 1 года.

Данных о приеме препарата беременными женщинами нет, поэтому употреблять лекарство им можно только по согласованию с врачом. Что касается кормления грудью, то его стоит приостановить во время такого медикаментозного лечения из-за возможности попадания вещества в молоко.

При передозировке препаратом возможно увеличение длительности кровотечения с последующими осложнениями, трудности с дыхательной системой. В случае приема повышенной дозы Клопидогреля возможен гемодиализ.

Противопоказания

Данный препарат не назначается людям в возрасте до 18 лет. Также от его приема стоит отказаться пациентам с:

  • гиперчувствительностью к компонентам лекарства,
  • активным кровотечением,
  • недугам печени в тяжелой форме;
  • язве желудка и 12-перстной кишки.

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС:
    • головные боли;
    • головокружение;
    • анестезия («мурашки по коже», онемение)
    • галлюцинации;
    • нарушение в работе вкусовых рецепторов.
  • Со стороны ЖКТ:
    • боли абдоминальные (в животе);
    • расстройства пищеварения;
    • гастрит,
    • поносы и запоры;
    • тошнота или рвота;
    • метеоризм;
    • спутанность сознания;
    • язва желудка и 12-перстной кишки.
  • Со стороны кровеносной системы
    • желудочно-кишечные кровотечения;
    • снижение объема нейтрофилов в крови;
    • тромбоцитопения.

Также возможна аллергическая реакция вроде высыпания на коже типа крапивница, бронхоспазмы, отек Квинке. Порой встречаются:

  • еозинофилия,
  • пальпитация,
  • синкопе,
  • астения,
  • вертиго,
  • кашель,

Если вы заметили у себя любой из подобных симптомов, немедленно обратитесь к врачу.

Особые указания

  • Клопидогрел врачи назначают с особой осторожностью, если у пациента имеется травма, при которой вероятен риск открытия кровотечения.
  • Когда больной подлежит хирургическому вмешательству, за неделю до операции врач обычно отменяет прием лекарственного средства.
  • Важно не забывать информировать новых докторов, в том числе дантиста, о приеме Клопидогрела.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клопидогрел . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клопидогрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клопидогреля при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GP2b/3a, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрель необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Состав

Клопидогрел + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л). Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). После приема внутрь меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Показания

  • профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
  • в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию;
  • профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь 1 раз в сутки.

Начальная и поддерживающая доза - 75 мг в сутки. Нагрузочная доза - 300 мг в сутки.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации и не может приниматься пациентом самостоятельно без консультации со специалистом.

Побочное действие

  • кровотечения;
  • увеличение времени кровотечения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • диарея, запор;
  • боли в животе;
  • диспепсия;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рвота, тошнота;
  • вздутие живота;
  • забрюшинное кровоизлияние;
  • панкреатит;
  • колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит);
  • стоматит;
  • острая печеночная недостаточность;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия;
  • внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом);
  • головная боль;
  • парестезия;
  • головокружение;
  • нарушения вкусового восприятия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза);
  • васкулит;
  • снижение АД;
  • носовое кровотечение;
  • кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение);
  • бронхоспазм;
  • сывороточная болезнь;
  • анафилактоидные реакции;
  • подкожные кровоподтеки;
  • сыпь;
  • буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
  • ангионевротический отек;
  • эритематозная сыпь;
  • крапивница;
  • экзема;
  • кровоизлияния в мышцы и суставы;
  • миалгия;
  • гематурия;
  • гломерулонефрит;
  • увеличение концентрации креатина в крови;
  • кровотечение из места пунктирования сосудов;
  • лихорадка.

Противопоказания

  • острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг в сутки не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином) возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) снижают эффект клопидогрела (предотвращение тромбообразования). Рекомендации в отношении использования ИПН при приеме клопидогрела:

следует избегать приема ИПН, о которых известно, что они сильно или умеренно уменьшают эффективность клопидогрела (например, омепразол);

при необходимости назначения ИПН пациенту, который принимает клопидогрел, следует рассмотреть ИПН, которые взаимодействуют с ним не так сильно (например, пантопразол).

Формула: C16H16ClNO2S, химическое название: метил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиенопиридин-5(4Н)-ацетат.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антиагреганты.
Фармакологическое действие: антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Клопидогрел является пролекарством, а один из его метаболитов ингибирует агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел (его активный метаболит) избирательно угнетает связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов и дальнейшую опосредованную с аденозиндифосфатом активацию гликопротеинового комплекса. Эти реакции приводят к ингибированию тромбоцитарной агрегации. Агрегация тромбоцитов подавляется необратимо и сохраняется в течение всей жизни клеток (около 7 - 10 дней), поэтому восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит после их обновления. Агрегация тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, не только аденозиндифосфатом, также угнетается из-за блокады усиленной активации тромбоцитов под влиянием аденозиндифосфата. Активный метаболит клопидогрела образуется с участием изоферментов СYР450, некоторые из изоферментов могут подавляться под влиянием других лекарственных препаратов или отличаться полиморфизмом, поэтому не у всех больных отмечается адекватное ингибирование тромбоцитарной агрегации. Клопидогрел предупреждает атеротромботические осложнения у больных с атеросклеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, в особенности с поражением коронарных, церебральных, периферических артерий.
При однократном и повторном приеме внутрь клопидогрел всасывается быстро. Максимальная концентрация неизмененного клопидогрела в сыворотке крови при приеме 75 мг в среднем составляет 2,2 - 2,5 нг/мл и достигается примерно через 45 минут. Учитывая выведение метаболитов клопидогрела почками, степень всасывания примерно составляет 50 %. Клопидогрел со своим основным неактивным метаболитом обратимо связывается с белками сыворотки крови на 98 и 94 %, соответственно. Клопидогрел в печени подвергается активному метаболизму. Метаболизируется клопидогрел двумя путями: первый - в результате гидролиза эстеразами образуется неактивный метаболит карбоксильной кислоты (85 % от всех метаболитов), второй - под действием изоферментов цитохрома Р450 (СYР3А4, СYР1А2, СYР2С19, СYР2В6) клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрела, а далее в тиоловый метаболит клопидогрела, который является активным метаболитом. Тиоловый метаболит необратимо и быстро реагирует с тромбоцитарными рецепторами и блокирует агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита при приеме 300 мг (нагрузочная доза) клопидогрела в два раза больше максимальной концентрации при четырех дневном приеме 75 мг (поддерживающая доза) клопидогрела. Максимальная концентрация активного метаболита достигается через 0,5 - 1 час после приема клопидогрела. Примерно 50 % препарата выводится почками и 46 % - кишечником в течение 120 часов. При однократном приеме 75 мг препарата период полувыведения равен примерно 6 часов. Период полувыведения основного неактивного метаболита при однократном и повторном приеме равен 8 часов. Активность изофермент СYР2С19, который участвует в образовании активного метаболита, может отличаться в зависимости от генотипа, что может сказаться на результатах оценки агрегации тромбоцитов.

Показания

Профилактика атеротромботических осложнений у больных, которые перенесли ишемический инсульт, инфаркт миокарда или имеют диагностированную окклюзионную болезнь периферических артерий; профилактика атеротромботических событий (вместе с ацетилсалициловой кислотой) у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболизиса, без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе больные, которым при чрескожном коронарном вмешательстве было проведено стентирование.

Способ применения клопидогрела и дозы

Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Ишемический инсульт, инфаркт миокарда, окклюзия периферических артерий: 1 раз в сутки 75 мг, терапию необходимо начинать в сроки от 7 дней до 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта и от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) - 1 раз в день 75 мг с первоначальным приемом однократно нагрузочной дозы вместе с тромболитиками (или без тромболитиков) и ацетилсалициловой кислотой; комбинированное лечение начинают как можно скорее после появления симптомов и продолжают не меньше 4 недель. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия) - начинают с приема однократно 300 мг (нагрузочная доза), далее 1 раз в сутки 75 мг (вместе с ацетилсалициловой кислотой); через 3 месяца терапии наступает максимальный благоприятный эффект; длительность терапии составляет до 1 года. Пациентам старше 75 лет терапию клопидогрелом необходимо начинать без нагрузочной дозы.
Во время терапии клопидогрелом, в особенности в первые недели или/и после инвазивных кардиологических процедур, хирургических вмешательств, необходим тщательный контроль пациентов на предмет исключения кровотечения, включая скрытое.
В связи с риском гематологических нежелательных эффектов и кровотечения при появлении в ходе терапии симптомов, которые являются подозрительными в отношении развития кровотечения, необходимо незамедлительно выполнить клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов, показатели функции тромбоцитов и провести прочие необходимые исследования.
Клопидогрел, как и прочие антитромбоцитарные средства, необходимо использовать с осторожностью у пациентов, которые имеют повышенный риск развития кровотечения, который связан с хирургическими вмешательствами, травмами или прочими состояниями, а также у пациентов, которые получают ацетилсалициловую кислоту, другие нестероидные противовоспалительные средства, включая ингибиторы циклооксигеназы 2, ингибиторы рецепторов гликопротеина IIb/IIIa или гепарин.
Одновременное использование клопидогрела и варфарина может усилить кровотечения, поэтому, кроме особых редких клинических ситуаций (стентирование у пациентов с мерцательной аритмией, наличие флотирующего тромба в левом желудочке), совместное применение этих препаратов не рекомендуется.
Если пациент ожидает плановую операция и при этом необходимость в антитромбоцитарном эффекте отсутствует, то за одну неделю до операции использование клопидогрела необходимо прекратить.
Клопидогрел удлиняет кровотечения и должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с патологией, которая предрасполагает к развитию кровотечений (в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных).
Пациентов необходимо предупредить, что для остановки кровотечения при приеме клопидогрела может потребоваться больше времени, а также при возникновении у них необычного (по длительности или локализации) кровотечения им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любым хирургическим вмешательством и перед началом приема любого нового препарата пациенты должны сообщать врачу (в том числе и стоматологу) о применении клопидогрела.
Очень редко, после использования клопидогрела отмечалось развитие тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, сопровождающейся нарушением функции почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой. Тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура потенциально является жизнеугрожающим состоянием, которое требует немедленной терапии, в том числе плазмафереза.
При терапии клопидогрелом необходим контроль функции печени. При тяжелых поражениях печени необходимо знать о возможности развития геморрагического диатеза.
При остром инсульте с давностью меньше одной недели прием клопидогрела не рекомендован, так как отсутствуют данные по его использованию при данном состоянии.

Противопоказания к применению клопидогрела

Гиперчувствительность, острое кровотечение, геморрагический синдром, выраженная печеночная недостаточность; внутричерепное кровоизлияние и патология, которая предрасполагает к их развитию кровотечений (обострение язвенной болезни, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких); дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность (ограниченный опыт использования), умеренная печеночная недостаточность с возможностью предрасположенности к кровотечению (ограниченный опыт использования); больные, которые имеют повышенный риск кровотечения после хирургических вмешательств, травм или в результате прочих патологических состояний, а также пациенты, которые имеют склонность к кровотечениям (в особенности внутриглазным и желудочно-кишечным); совместное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2); совместное применение гепарина, варфарина, ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использование не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение клопидогрела при беременности, так как отсутствуют клинические данные по использованию его беременными женщинами, хотя при исследовании на животных не было выявлено неблагоприятных эффектов на эмбриональное развитие, течение беременности, роды и постнатальное развитие. На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека.

Побочные действия клопидогрела

Нервная система и органы чувств: астения, утомляемость, головная боль, парестезия, головокружение, судороги ног, невралгия, гиперестезия, конъюнктивит, катаракта;
сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): артериальная гипертензия, периферические отеки, сердечная недостаточность, синкопе, генерализованные отеки, сердцебиение, анемия (гипохромная или апластическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения;
кровотечения и коагуляционные расстройства: пурпура, эпистаксис, экстравазаты, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из мочевыводящих путей, кровоизлияние в суставы, кровохарканье, забрюшинное кровоизлияние, внутричерепное кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, гемоторакс, внутриглазное кровоизлияние, легочное кровотечение, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, аллергическая пурпура;
система пищеварения: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, запор, рвота, нарушение вкуса, геморрагический гастрит, перфорация язвы желудка, кровотечение из язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени, стеатоз печени, гепатит;
опорно-двигательный аппарат: артралгия, артрит, боль в спине, артроз;
респираторная система: одышка, воспаление верхних дыхательных путей, ринит, кашель, бронхит, синусит, пневмония;
мочеполовая система: цистит, инфекции мочевыводящих путей, меноррагия;
кожные покровы: зуд, сыпь, экзема, буллезный дерматит, кожные изъязвления, эритематозная сыпь, крапивница, макулопапулезная сыпь;
прочие: травмы, боль в груди, боль, гриппоподобные симптомы; единичные случаи мембранозной нефропатии, гемолитического уремического синдрома, реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ангиоотек, анафилактические реакции).

Взаимодействие клопидогрела с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом. Периодический прием 2 раза в сутки 500 мг ацетилсалициловой кислоты не вызывал пролонгирования времени кровотечения. Клопидогрел может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована коллагеном. Возможная фармакодинамическая реакция ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела увеличивает риск кровотечения, поэтому одновременное их использование возможно не больше одного года. Вопрос одновременного использования данных препаратов должен быть оценен всесторонне. Не рекомендуется совместное использование клопидогрела и варфарина из-за высокого риска развития кровотечения. Из-за высокого риска кровотечения рекомендовано соблюдать осторожность при совместном использовании гепарина (или тромболитических средств) и клопидогрела. Совместное использование клопидогрела и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает возможность развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений. Поэтому необходима осторожность при совместном их применении. Клопидогрел угнетает активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при совместном применении со средствами, которые метаболизируются с участием этого фермента (толбутамид, фенитоин), возможно увеличение их содержания в сыворотке крови. Значимого клинического взаимодействия при совместном использовании клопидогрела и таких препаратов, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, циметидин, дигоксин, эстрогены, атенолол, теофиллин, нифедипин, фенобарбитал, средства, которые снижают уровень холестерина в крови, не выявлено. На всасывание клопидогрела антациды не влияют. Ингибиторы протонной помпы в различной степени уменьшают эффект клопидогрела: часть из них оказывает сильное действие на эффективность клопидогрела, а другие - нет. Рекомендации в отношении применения ингибиторов протонной помпы при приеме клопидогрела: необходимо избегать приема тех препаратов, о которых известно, что они выражено или умеренно снижают эффективность клопидогрела (омепразол); в случае необходимости назначения ингибиторов протонной помпы больному, принимающему клопидогрел, необходимо рассмотреть другие ингибиторы протонной помпы, которые не так сильно с ним взаимодействуют (пантопразол). Больные, которые принимают клопидогрел, должны продолжать его прием так, как указано, и обсуждать с доктором любые сомнения или возникающие вопросы относительно терапии.

Передозировка

При передозировке клопидогрелом возможны геморрагические осложнения, увеличение времени кровотечения. Необходимо: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы; антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клопидогрел

Комбинированные препараты:
Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел: Коплавикс®.

Клопидогрель (Clopidogrel)

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Клопидогреля бисульфата (в перерасчете на клопидогрель) – 75мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Фармакологическое действие

Клопидогрель – антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению

Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт , а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.
Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).
Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Способ применения

Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.

При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Побочные действия

При применении препарата Клопидогрель у пациентов отмечалось развитие таких побочных реакций:
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит , тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница , макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначают пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.
Препарат не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.
Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.

В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.
Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.
При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.

Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.
При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Авторы

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Клопидогрель.
Внимание!
Описание препарата "Клопидогрель " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.


Самое обсуждаемое
Какие бывают выделения при беременности на ранних сроках? Какие бывают выделения при беременности на ранних сроках?
Сонник и толкование снов Сонник и толкование снов
К чему увидеть кошку во сне? К чему увидеть кошку во сне?


top