Аминокапроновая кислота – это лекарственный гемостатический препарат, который тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин.
Выпускают:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного применения;
- Гранулы (Аминокапроновая кислота детям);
- 5% раствор средства в изотоническом растворе натрия хлорида.
Препарат используют перорально, внутривенно и наружно. Часто применяют Аминокапроновую кислоту в нос для лечения и профилактики заболеваний инфекционного происхождения.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции, Аминокапроновая кислота является ингибитором фибринолиза. Препарат производит специфическое кровоостанавливающее действие при различных кровотечениях, которые обусловлены увеличением фибринолиза. Этот процесс связан с блокадой активаторов плазминогена и отчасти угнетением влияния плазмина. Препарат ингибирует кинины – биогенные полипептиды, которые образуются в организме из α-глобулинов под влиянием калликреина.
Аминокапроновая кислота – это средство, обладающее антиаллергическим эффектом. Помимо этого препарат усиливает функцию печени, направленную на уничтожение токсинов, и снижает проницаемость капилляров.
Данный препарат отличается низкой токсичностью. Спустя 15-20 минут после введения внутривенно начинается действие ЛС. Выведение Аминокапроновой кислоты происходит через почки – примерно 40-60 процентов выходит с мочой уже через 4 часа после приема. Если выделительная функция почек нарушена, тогда вещества препарата задерживаются в организме и их концентрация в крови резко увеличивается.
Показания к применению
Применение Аминокапроновой кислоты показано при следующих состояниях и болезнях:
- Кровотечениях (афибриногенемия, гипофибриногенемия, гиперфибринолиз), кровотечениях вследствие хирургических операций и патологических состояний, которые сопровождаются увеличением фибринолитической активности крови (при внутриполостных, нейрохирургических, гинекологических, торакальных и урологических оперативных вмешательствах, в том числе на предстательной и поджелудочной железах, а также легких; после стоматологических манипуляций, тонзилэктомии; при операциях с применением аппарата искусственного кровообращения);
- Заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- Преждевременном отслоении плаценты, осложненном аборте;
- Гипопластической анемии;
- Шоковом состоянии;
- Массивных переливаниях консервированной крови при наличии вероятности появления вторичной гипофибриногенемии;
- Ожоговой болезни.
Способ применения и дозировка
Внутривенное введение средства взрослым людям показано в количестве 4-5 г, растворенных в 250 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида. Такая дозировка используется при острых кровотечениях. Препарат вводится в течение 1 часа. Поддерживающая терапия – дозы по 1 г (в пятидесяти мл) каждый час до прекращения кровопотерь. Но нельзя использовать средство таким образом более 8 часов. Суточная доза Аминокапроновой кислоты колеблется от 5 до 30 г.
Суточная дозировка Аминокапроновой кислоты детям составляет:
- до года – 3 г;
- от 2 до 6 лет – 3-6 г;
- от 7 до 10 лет - 6-9 г.
При острых кровопотерях Аминокапроновая кислота детям показана в таких дозах:
- до 1 года - 6 г;
- 2-4 года – от 6 до 9 г;
- 5-8 лет – до 12 г;
- 9-10 лет - 18 г.
Лечение продолжается от 3 до 14 дней.
Если препарат принимают внутрь, то следует запивать сладкой водой. Первоначальная доза, согласно инструкции к Аминокапроновой кислоте, составляет 5 г, после чего дозировка снижается до 1 г, который нужно принимать каждый час на протяжении 8 часов, пока кровотечение не прекратится. Примерная суточная доза составляет 10-18 г, максимальная – 24 г. Доза Аминокапроновой кислоты для детей – 50-100 мг на кг веса.
Также препарат используют локально – кровоточащую поверхность сбрызгивают охлажденным раствором или сверху кладут смоченную в препарате салфетку.
Побочные действия
Из инструкции к Аминокапроновой кислоте известно, что препарат может вызвать головокружение, тошноту, головную боль, диарею, шум в ушах, ортостатическую гипотонию, артериальную гипотензию, аритмию, брадикардию, катаральные явления верхних дыхательных путей, кожные воспаления, судороги, одышку, высыпания на коже, почечную недостаточность, мышечную слабость, нарушение слуха.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан при:
- Индивидуальной непереносимости;
- Склонности к тромбозам и тромбоэмболическим болезням;
- Заболеваниях почек с нарушением их функции;
- Коагулопатии на основе диффузного внутрисосудистого свертывания;
- ДВС-синдроме;
- Беременности и лактации;
- Нарушениях мозгового кровообращения;
- Кровотечениях из верхних дыхательных путей неустановленного происхождения.
Применение при беременности и лактации
Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам. Данное средство нецелесообразно в тех случаях, когда есть вероятность повышенных кровопотерь во время родов, потому что в послеродовом периоде могут развиться тромбоэмболические осложнения.
Дополнительная информация
Помимо того, что Аминокапроновая кислота широко используется в хирургии с целью остановки кровотечений и при переливании крови, благодаря ее универсальности спектр применения довольно широк.
Аминокапроновую кислоту в нос назначают как отличную профилактику гриппа и ОРВИ, потому что она укрепляет сосуды в пазухах носа, повышает свертываемость крови, понижает риск носовых кровотечений. Помимо этого препарат противостоит развитию аллергии и отеков, снижет количество выделений из носовых ходов.
Чтобы обезопаситься от вирусов, необходимо закапывать аминокапроновую кислоту в нос по 2-3 капли 4 раза в день, при лечении болезни – каждые три часа. В среднем курс лечения длится до недели.
Преимуществом такого использования препарата является то, что его можно закапывать и при беременности. Дозировка в данном случае составляет 3 капли трижды в день. Также можно дополнить лечение сосудорасширяющими средствами, если таковые разрешены врачом.
Как таковых каплей современная фармакологическая индустрия не выпускает, поэтому с лечебными целями применяют 5%-й раствор Аминокапроновой кислоты.
Условия и сроки хранения
Препарат необходимо хранить при температурном режиме от 0 до 20 градусов в сухом темном месте.
Если используется раствор для внутривенного введения, тогда его нужно применить сразу же после приготовления и не хранить далее.
Независимо от формы выпуска, препарат нужно хранить в недоступном для детей месте.
Важно заметить, что при наличии осадка в растворе или его помутнении, при появлении взвеси или хлопьев, нарушении герметичности упаковки, препарат становится абсолютно непригодным для использования.
Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.
Аминокапроновая кислота – это гемостатическое средство, останавливающее кровотечение . Препарат выпускается в виде раствора для местного применения. Его назначают пациентам с частыми носовыми кровотечениями, спровоцированными хрупкостью сосудистых стенок, вовремя проведения операции или эндоскопического исследования на носовых ходах или придаточных пазухах. Аминокапроновая кислота в нос детям и взрослым часто используется в ЛОР-практике при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Свойства аминокапроновой кислоты
Препарат относится к группе ингибиторов фибринолиза. Вещество угнетает процесс растворения сгустков крови и тромбоцитов . Кислота влияет на факторы свёртывания крови. Активирует специальные белки крови, которые контролируют коагуляцию и артериальное давление в сосудах.
Аминокапроновая кислота задерживает физические и химические процессы в кровяном русле, подавляет фибринолиз как на ранних, так и на поздних стадиях. Это происходит путём связывания плазмина и протеаз – трипсина, тканевого активатора плазминогена, урокиназы.
Препарат усиливает сцепление (адгезию) тромбоцитов – мелких клеток, создающих первую кровяную пробку при нарушении целостности сосудов. Также вещество укрепляет стенки капилляров и уменьшает их проницаемость. Раствор обладает противоаллергическими свойствами, так как угнетает образование антител в ответ на внешний раздражитель.
Лекарство улучшает функциональность печени и усиливает работу её детоксикационных механизмов.
Капроновая кислота в нос также тормозит фибринолиз активных веществ и белков в эндотелии (внутренняя ткань, выстилающая слизистые оболочки). Поэтому препарат эффективен не только при попадании во внутренние среды, но и при местном нанесении на эпителий верхних дыхательных путей .
При попадании в системный кровоток вещество выводится почками в неизменном виде уже через 4 часа. У пациентов с хронической почечной недостаточностью кислота задерживается в организме, накапливается, её концентрация в крови резко повышается.
Показания для назначения препарата
Согласно инструкции по применению, капли с аминокапроновой кислотой назначают в тех случаях, когда необходима остановка кровотечения
.
Показаниями к применению раствора являются такие обстоятельства:
- операции в челюстно-лицевой хирургии;
- патологическая хрупкость сосудов в носу;
- носовые кровотечения у беременных;
- патологические состояния, связанные с высокой фибринолитической активностью.
Раствор эффективен при ожогах слизистой и кожи носа .
В педиатрической практике кислоту назначают для лечения ринита при острых респираторных инфекциях и гриппе.
Особенности применения раствора в отоларингологии
Учитывая противоаллергические и противовоспалительные свойства раствора, его назначают пациентам с лор-заболеваниями.
Для детей аминокапроновую кислоту прописывают при таких патологиях:
- острый ринит инфекционной этиологии (вирусный);
- хронический круглогодичный насморк в стадии обострения ;
- острые синуситы – гайморит, фронтит, этмоидит;
- ОРВИ, грипп;
- ангина;
- аденоиды;
- трахеит, бронхит.
В лор-практике аминокапроновую кислоту назначают только в составе комплексного лечения заболеваний. Как самостоятельный препарат для лечения острых воспалительных процессов в носу и придаточных пазухах раствор не используют. Монотерапия кислотой может перевести острый процесс в хроническую стадию.
При комбинированном лечении ОРЗ и гриппа препарат снимает отёчность слизистой, уменьшает гиперемию. После нанесения лекарства уменьшается выработка патологического экссудата, частично восстанавливается носовое дыхание .
Форма выпуска и схемы лечения препаратом
Аминокапроновая кислота – это белое вещество в виде кристаллов или порошка. Не имеет вкуса и запаха. Выпускается в виде 5% раствора для инфузий (внутривенных вливаний). В 1 мл жидкости содержится 50 мг активного вещества. Препарат продаётся во флаконах из прозрачного стекла или плотных полиэтиленовых ёмкостях объёмом 100 и 200 мл . Эту форму выпуска используют внутрь, внутривенно и местно. Цена варьируется в диапазоне 31-75 рублей, в зависимости от объёма и производителя.
Основываясь на многолетнем опыте, отоларингологи разработали схемы использования раствора для закапывания в нос при лечении пациентов с ринитами и синуситами.
Малышам от 1 до 5 лет закапывают по 1 капле в каждый носовой ход 3 раза в день. Терапевтический курс составляет 5-7 дней.
Аминокапроновая кислота при насморке у детей от 5 до 12 лет применяется в объёме 2-3 капли в каждую ноздрю, 4 раза в день.
Подросткам и взрослым при гайморите и остром рините показано по 3-4 капли до 5 раз в день.
Препарат можно использовать в качестве профилактического средства в период повышенной эпидемиологической обстановки при вспышках гриппа и ОРВИ. Капают по 1-2 капли, в зависимости от возраста в течение недели.
Аминокапроновую кислоту внутрь детям и взрослым не назначают. Пероральный приём возможен в редких случаях при необходимости остановить кровотечение в органах пищеварительной системы.
Препарат эффективен на начальных стадиях воспаления глоточной миндалины у малышей дошкольного возраста. Он уменьшает отёчность и выраженность воспаления. Раствор назначают в комплексе с антисептиками, антибиотиками, глюкокортикостероидами (при необходимости).
Способ использования аминокапроновой кислоты при носовых кровотечениях зависит от интенсивности кровопотери. При капиллярной геморрагии раствор капают в виде капель. Если носовое кровотечение средней степени тяжести, делают тампонаду носовых ходов с помощью бинта или марлевой салфетки, пропитанной лекарством .
Как противоаллергическое средство, капли аминокапроновой кислоты уменьшают симптомы аллергического ринита за счёт влияния на продукцию гистамина. После применения раствора уменьшается зуд в носу, спадает отёк, пациент перестаёт чихать. Заметно снижается патологическая экссудация, устраняется вязкая и прозрачная слизь в носовых ходах.
Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта, закапывать лекарство нужно по наружной стороне носового хода. Для этого голову слегка запрокидывают назад и наклоняют вбок, где будут капать капли. Если лечение проводится маленькому ребёнку, его голову нужно зафиксировать. При случайном попадании раствора в глаза, конъюнктиву необходимо быстро промыть под проточной водой в течение нескольких минут. После того как препарат закапают, рекомендуется посидеть с наклонённой головой 2-3 минуты, затем повторить манипуляцию со второй ноздрёй.
Возможные побочные явления
Если во время закапывания носа лекарственный раствор попал в пищеварительный тракт, у пациента могут развиться диспепсические расстройства
:
- тошнота;
- дискомфорт в эпигастральной области;
- диарея.
Редко при местном применении могут усилиться симптомы воспаления верхних дыхательных путей.
При использовании больших доз кислоты развиваются признаки поражения нервной системы:
- головные боли и головокружения;
- шум в ушах;
- у детей судороги.
У малышей дошкольного возраста фиксировались побочные эффекты в виде аллергических реакций – покраснение и высыпания на коже, шелушение, зуд, заложенность носа.
Иногда у пациентов во время лечения падает артериальное давление, что приводит к ортостатической гипотензии – состояние, при котором резко падает давление при смене положения, например, если быстро встать со стула или подняться с кровати. При этом человек чувствует резкую слабость, дурноту, может потерять сознание.
Если появились описанные признаки, следует уменьшить дозировку или прекратить применение раствора.
Противопоказания для назначения
В руководстве по применению не рекомендуют назначать аминокапроновую кислоту в нос ребёнку при кровотечениях неясного происхождения
во избежание негативных последствий.
Противопоказания к назначению гемостатического раствора:
- склонность к тромбозу;
- коагулопатии – нарушения свёртываемости крови;
- диффузное свёртывание крови внутри сосудов;
- тромбоэмболическая патология.
Аминокапроновая кислота опасна при синдроме дессименированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) – образование микроскопических тромбов в мелких капиллярах – артериолах, венулах.
Препарат нельзя использовать у пациентов с хроническими функциональными болезнями почек.
Абсолютным противопоказанием является нарушение кровообращения головного мозга, которое приводит к транзиторным ишемическим атакам и инсультам .
Применять аминокапроновую кислоту в нос при беременности не рекомендуют, только по строгим показаниям врача и при отсутствии альтернативного лечения.
Препарат не прописывают женщинам в период лактации и младенцам первого года жизни.
Раствор отменяют в случае индивидуальной непереносимости, которая проявляется сильным жжением и зудом слизистой носа.
Препараты, аналогичные по своим фармакологическим действиям
К препаратам-аналогам относятся средства, которые производятся на основе транексамовой кислоты с антифибринолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием
:
- Азептил (Кипр);
- Гесаксам (Украина/Германия);
- Гемотран (Украина);
- Неотранекс (Италия);
- Тренакса (Индия);
- Трамикс (Украина);
- Сангера (Украина);
- Транестат (Россия);
- Транстоп;
- Тугина (Индия);
- Циклокапрон (Украина).
Аналоги на основе аминометилбензойной кислоты:
- Памба (Германия);
- Амбен (Россия);
- Гумбикс (Индия).
Аналоги на основе апротинина – антиферментного средства, ингибитора протеаз:
- Контрикал (Германия);
- Гордокс (Венгрия);
- Апротинин (Германия).
Аминокапроновая кислота является доступным лекарственным средством для всех пациентов, независимо от их социального статуса. Препарат оказывает неотложную помощь при носовых кровотечениях, аллергических реакциях. Раствор используют для лечения насморка у детей при острых респираторных инфекциях. Лекарство имеет серьёзные противопоказания . Его не назначают пациентам с нарушениями свёртывания крови, больным, в анамнезе которых есть инсульты, инфаркты, нарушения мозгового кровообращения.
Простуда, сопли - частые спутники малышей. Несмотря на то что современная фармакологическая промышленность выпускает массу лекарств для терапии инфекционно-воспалительных болезней, на практике они оказываются малоэффективными. Педиатры с опытом советуют вспомнить о проверенном средстве - аминокапроновой кислоте. Её закапывают в нос ребёнку или применяют для ингаляций.
Действие и эффективность
Аминокапроновая кислота - лекарственный препарат, используемый в хирургии для остановки кровотечений. Средство способно замедлять процесс фибринолиза (разрушения сгустков крови). Кроме того, оно снижает проницаемость капиллярных сосудов, проявляет противоаллергическое и противошоковое действие, а также повышает антитоксические функции печени.
Препарат оказывает противовирусную активность, улучшает показатели специфической защиты организма при ОРЗ (острых респираторных заболеваниях).
В крови максимальное его содержание достигается в течение трёх часов, выводится в неизменном виде через мочевыделительную систему.
Основное действующее вещество - аминокапроновая кислота. Вспомогательным компонентом для жидкой формы является изотонический раствор хлорида натрия.
Средство выпускают в виде:
- порошка для орального использования в пакетиках по 1 г;
- таблеток с дозировкой 0,5 г (в упаковке по 20 шт.);
- 5% раствора для инфузий в стеклянных флаконах по 100 мл.
Аминокапроновая кислота оказывает противовирусное, детоксицирующее, антиаллергическое действие
К сожалению, отечественный рынок предлагает лекарственный препарат только в виде раствора для инъекций. Средство в других формах выпуска можно приобрести в зарубежных странах.
Показания к применению
Согласно инструкции, показаниями к использованию лекарственного средства являются:
- нарушения свёртываемости крови;
- различные виды кровотечений и их профилактика;
- послеоперационный период;
- профилактика и лечение гриппа;
- патологии печени (изжога, рвота).
Поскольку лекарственный препарат снижает проницаемость капилляров, а также обладает противоаллергическим действием, его могут назначить детям для:
- снижения отёчности при насморке;
- уменьшения слизистых и гнойных выделений из носа;
- укрепления стенок кровеносных сосудов;
- избавления от неприятных симптомов при аллергическом насморке (зуд, жжение, длительное чихание);
- выведения токсинов из организма;
- повышения иммунитета.
Интересный факт! Аминокапроновая кислота является основным компонентом назального препарата Салин. При этом стоимость зарубежного аналога в несколько раз дороже отечественного средства.
Показаниями к применению могут стать инфекционно-воспалительные заболевания носа, горла и профилактика гриппа
Лекарство не сушит слизистую носа и не обладает сосудосуживающим эффектом. Благодаря тому, что препарат выявляет противовирусную способность, врач может выписать его при любых воспалительно-инфекционных процессах, которые сопровождаются заложенностью носа:
- насморк аллергической и инфекционной природы;
- гайморит;
- носовые кровотечения, сопровождающиеся воспалительными заболеваниями;
- аденоидные образования I степени;
- профилактика и лечение гриппа, бронхитов, ангины и различных ОРВИ.
Следует учитывать, что аминокапроновую кислоту применяют только в комплексной терапии. Лечение одним этим средством усугубит ситуацию и приведёт к хроническому течению болезни.
Побочные действия и противопоказания: безопасность аминокапроновой кислоты для детей
Препарат практически не проникает в кровяное русло и полностью выводится из организма уже через 4 часа после применения, поэтому его можно считать безопасным для детей.
Родителям необходимо помнить, что лечение младенцев до года проводится только под строгим контролем врача.
Несмотря на безопасность средства, у ребёнка могут возникнуть побочные явления в виде:
- диареи;
- тошноты;
- головокружения;
- шума в ушах;
- аллергических проявлений в виде кожной сыпи.
Побочные эффекты, как правило, возникают при несоблюдении дозировок. При правильном использовании неприятные симптомы развиваются редко. В случае проявления любых посторонних реакций необходимо срочно прекратить приём средства и проконсультировать у врача.
У аминокапроновой кислоты, как и любого другого лекарства, существуют некоторые противопоказания:
- почечная и печёночная недостаточность;
- непереносимость составляющих;
- наличие крови в моче (макрогематурия);
- нарушение свёртываемости крови;
- пониженное артериальное давление;
- кровотечения неясной этиологии.
При взаимодействии лекарственного средства с другими препаратами следует учитывать, что:
- эффективность аминокапроновой кислоты снижается при приёме антикоагулянтов прямого и непрямого действия (Аспирин, Клексан, Гепарин);
- приём порошковых растворов типа глюкозы не влияет на действие лекарства;
- совместное использование с медпрепаратами, которые способствуют сворачиваемости крови, может вызвать образование тромбов.
Инструкция по применению: как капать в нос, использовать для промываний и ингаляций
С целью профилактики и лечения патологий у детей чаще используют 5% раствор для инфузий (внутривенного введения). Дозировку, схему и длительность терапии рассчитывает только педиатр. Самолечение может вызвать серьёзные последствия.
Наиболее результативной терапией при заложенности носа считается применение аминокапроновой кислоты в виде капель. Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста малыша.
- Новорождённым и детям грудного возраста закапывают раствор 3 р./сутки. При необходимости препарат разводят физраствором или кипячёной водой. Курс лечения - 3–7 дней.
- Детям старше года носик закапывают 3–4 р./сутки.
Родителям следует помнить, что интервал между закапываниями должен быть не менее 3–4 часов.
Новорождённым носик закапывают 3 раза в день
Поскольку раствор стерилен, резиновую крышечку не рекомендуется срывать. Её прокалывают иглой от шприца и набирают необходимое количество жидкости. Хранят лекарство при температуре до 25 0 C не более двух лет.
При длительно протекающих заболеваниях верхних дыхательных путей, гайморите, аденоидах, сильном кашле врачи рекомендуют проведение ингаляций. Для этого нужное количество аминокапроновой кислоты разводят физраствором и помещают в небулайзер.
Процедуру проводят 1–2 р./день по 5–10 мин. Жидкость предварительно подогревают до 30 0 С.
Ингаляции малышам до года проводятся только под присмотром взрослых.
Промывания носовых ходов
Новорождённым смазывают носик ватными турундочками, смоченными в растворе аминокапроновой кислоты.
Для очищения носика малыша используют ватные турундочки, смоченные в растворе аминокапроновой кислоты
Курс терапии зависит от тяжести заболевания и корректируется врачом. При необходимости назначается повторное лечение.
Как правильно промывать нос - видео
Правила использования лекарства- галерея
Закапывание - популярный и простой способ лечения аминокапроновой кислотой Носовые пазухи рекомендуется промывать при аденоидах I степени, гайморите, сильной заложенности носа, а также густых слизистых выделениях Для проведения ингаляций с аминокапроновой кислотой лучше использовать небулайзер
Аналоги
В фармацевтической сети существует достаточно аналогичных средств для лечения простудных болезней, насморка, остановки кровотечений.
Заменители средства - таблица
| Название | Форма выпуска | Действующее вещество | Показания | Противопоказания | Возраст | Цена, руб. |
| Салин | спрей | натрий хлорид |
|
|
с рождения | от 46 |
| Транексам |
|
транексамовая кислота |
|
|
от года | 300 – 600 |
| Мирамистин | раствор | мирамистин |
|
индивидуальная непереносимость | с 3-х лет | 200 – 800 |
| Аква Марис |
|
стерильная вода Адриатического моря |
|
гиперчувствительность к составляющим | с рождения | от 156 |
| Назол бэби | капли | финилефрин гидрохлорид |
|
|
с 2-х месяцев | от 148 |
Торговое наименование:
Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное наименование:
аминокапроновая кислота
Химическое название:
6-аминогексановая кислота (ε-аминокапроновая кислота)
Лекарственная форма:
раствор для инфузий
Состав.
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота - 50 г
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 9 г
вода для инъекций - до 1 л
Теоретическая осмолярность - 689 мОсм/л
Описание:
бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антитело-образование.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С mах) -2 ч, период полувыведения (Т1/2) -4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60) % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде). При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возрастает.
Показания к применению
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
- кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
- для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, если только ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано. В исследованиях на животных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно.
Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.
При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.
Детям из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18,0 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года - 3,0 г; 2-6 лет - 3,0-6,0 г; 7-10 лет - 6,0-9,0 г, от 10 лет - как для взрослых.
При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г, 2-4 лет - 6,0-9,0 г, 5-8 лет - 9,0-12,0 г, 9-10 лет - 18,0 г. Длительность терапии -3-14 дней.
Побочное действие
Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000. но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции;
частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические и анафилактические реакции;
частота неизвестна - макулопапулезные высыпания.
Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, шум в ушах, головная боль;
очень редко - спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.
Со стороны органов чувств:
часто - заложенность носа;
редко - снижение остроты зрения, слезотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;
нечасто - брадикардия;
редко - ишемия периферических тканей;
неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - одышка;
редко - легочная эмболия;
частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - мышечная слабость, миалгия;
редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;
частота неизвестна-острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна - острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения;
нечасто - отек.
Передозировка
Симптомы:
снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение:
прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Можно сочетать с введением гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.
Особые указания
При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
В редких случаях после длительного применения описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатинфосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда. Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функций тромбоцитов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 50 мг/мл.
По 100 мл, 200 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.
1. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. Для стационаров. По 1-56 бутылок по 100 мл, по 1-24 бутылки по 200 мл с равным количеством инструкций по применению препарата помещают в групповую упаковку -ящики из картона гофрированного.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (в вертикальном положении пробкой вверх).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.
Юридический адрес и адрес для принятия претензий
ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы.
Действующее вещество
Аминокапроновая кислота (aminocaproic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
100 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
500 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в , по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и , уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C max - 2 ч, T 1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения , вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
Показания
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.
Дозировка
В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Побочные действия
Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.
Передозировка
Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.
В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена ( , урокиназа или анистрептаза).
Лекарственное взаимодействие
Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.
Антиагрегатное снижение при одновременном приеме прямого и непрямого действия.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Особые указания
При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.
