Что научные исследования говорят о популярном препарате против спазмов, Но-шпе, что в нем общего с Виагрой, где в нашем организме царит автократия, а где - парламентская демократия, как лекарство помогает при родах и при чем тут погибшее шахматное дарование, читайте в рубрике «Чем нас лечат».
Но-шпа - один из самых популярных спазмолитиков в России. Однако за рубежом он практически не продается нигде кроме стран Восточной Европы и Азии, а многие англоязычные пишут о его действующем веществе только как о внутривенном лекарстве для уменьшения болей при продолжительных родовых схватках.
В России Но-шпа входит в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Этот список был создан, чтобы регулировать цены в аптеках, поэтому, выбирая лекарство, опираться только на него не стоит. Как мы уже выясняли в случае с , туда же входят и лекарства, которые нельзя однозначно рекомендовать как окончательно доказавшие свою эффективность, а в некоторые годы - и просто шарлатанские средства.
Зато в списке Всемирной организации здравоохранения и на сайте американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов препарат скорее встречается в цитатах из руководств отдельных стран, например Эфиопии или Афганистана, которые вряд ли отличаются самым образцовым в мире уровнем медицины.
Можно ли применять Но-шпу и для какой цели? В чем противопоказания? Какие боли лучше доверить нестероидным противовоспалительным препаратам или анальгину? Попробуем разобраться.
Из чего же, из чего?
Главное действующее вещество Но-шпы - дротаверин (в форме гидрохлорида), содержащийся в таблетках в количестве 40 мг. Это вещество является модификацией папаверина - спазмолитика и обезболивающего, которое производится из опиумного мака. Несмотря на это, папаверин сильно отличается по структуре и свойствам от веществ, получаемых из морфина. Папаверин изобрел Георг Мерк - студент знаменитых химиков Юстуса Либиха и Альберта Хоффмана и сын того самого Эммануэля Мерка, который основал знаменитую немецкую фармакологическую корпорацию.
Структура папаверина
Общественное достояние
Оба вещества похожи и по своей формуле: в центре те же три ароматических «колечка». Дротаверин был зарегистрирован в Венгрии на заре шестидесятых годов прошлого века исследователями компании «Хиноин». Лекарство получило название Но-шпа (сокращенно от латинского no spa - «нет спазма»).
Структура дротаверина
Общественное достояние
Согласно инструкции , 65% принятой дозы поступает в кровь. Анализ крови легко может показать, есть ли дротаверин в крови. Максимальной концентрации он достигает через примерно 45-60 минут, а полностью выводится из организма через трое суток. Это позволяет узнать, принимал ли человек лекарство, и изучить, как оно переносится по организму и где расщепляется. Некоторые производители пишут (например, в разделе «Фармакокинетика»), что их вещества доступными методами в крови не определяются, что заставляет задуматься, а есть ли там вообще какое-то действующее вещество, или перед нами очередная гомеопатия.
Но на что он должен там воздействовать? По данным сайта о лекарственных веществах DrugBank, дротаверин блокирует работу фосфодиэстеразы четвертого типа (ФДЭ 4). Эта же информация указана и в инструкции, и во введении к нескольким научным статьям как известная, но нет статей, в которых хорошо описывается механизм, согласно которому лекарство связывается с этим ферментом.
Сама группа ферментов получила свое название в честь фосфодиэфирных связей. Работа ФДЭ состоит в том, чтобы эти связи разрушать. В зависимости от типа, у каждого из которых есть свой номер, ФДЭ специализируются на разных молекулах. Слишком активная работа ФДЭ может быть связана с разными заболеваниями. Фосфодиэстераза 3, например, влияет на сокращения сердечной мышцы. Ее нехватка блокирует пучок Гиса, проводящий сигналы к сердцу, из-за чего оно может остановиться. На ФДЭ 5 действуют препараты для увеличения потенции (например, Сильденафил, который продатся под маркой Виагра). Лекарство для блокирования ФДЭ 4 должно быть очень специфичным, чтобы не вызывать серьезных побочных эффектов.
ФДЭ 4 и сама вовлечена во много реакций, включая воспалительные процессы (поэтому подавляющие ее препараты назначают при обструкции легких), болезнь Паркинсона и даже шизофрению. Мишень, у которой ФДЭ 4 расщепляет фосфодиэфирные связи, называется цАМФ - производное АТФ (главной молекулы для хранения энергии клетками). Работая «на побегушках» у других гормонов и молекул (в этом случае вещество называют вторичным посредником), цАМФ может активировать кальциевые каналы, пропускающие в клетку положительно заряженные ионы кальция. В норме ионов кальция снаружи клетки больше, чем внутри. Когда Ca 2+ устремляется в клетку, в ней активируются и натриевые каналы. В результате заряд клетки меняется, а поскольку сокращения мышц зависят от этого заряда, то подавление ФДЭ 4 в итоге влияет на них. Есть также несколько научных работ в пользу гипотезы, что дротаверин может воздействовать на кальциевые каналы и напрямую.
Все мышцы человека делятся на три типа. Поперечно-полосатые, они же скелетные, часто крепятся к костям и отвечают за наши движения. В мире поперечно-полосатых мышц полный авторитаризм: мы можем подчинить их нашей прямой воле: поднять ногу, помахать рукой.
Поперечно-полосатые мышцы
В нашем сердце, напротив, царит парламентская демократия. Сердечная мышца состоит из клеток особого типа, которые соединены в подобие сети. Их электрические сигналы постоянно возбуждают соседние клетки, чтобы те не переставали сокращаться. Сами сокращения происходят автоматически и инициируются не только «сверху», но и собственными нервными волокнами сердца, поэтому власть в нем отдана «народу» и выборным представителям.
Гладкие мышцы по «степени свободы» близки к миокарду: они сокращаются помимо нашей воли, хотя и управляются многими электрическими и химическими сигналами, гормонами, вегетативной нервной системой. Но такого развитого «местного самоуправления», как у сердца, у них нет: клетки этих мышц не соединены «перемычками». Именно слой гладких мышц в стенках сосудов и полых внутренних органов заставляет их сокращаться, регулируя ток крови, расширение и сужение бронхов, продвижение пищи по кишечнику и много других процессов.
Именно спазм (непроизвольное сокращение) гладких мышц, если точнее, спазм гладких мышц мочевыводящих путей и желчных путей и считается главным показанием для приема Но-шпы согласно инструкции . Также препарат рекомендуют как вспомогательное средство при головных болях напряжения, вызванных тем, что голова долго находится в одном положении, и ее мышцы (тут уже не гладкие, а поперечно-полосатые) затекают, дисменорее (менструальных болях), спазмах желудочно-кишечного тракта.
В списках (не) значился
С теорией разобрались, а как насчет клинических испытаний? За более чем полвека их было проведено немало. Но большинство из них принадлежат середине прошлого столетия, когда требования к тестированию новых лекарств до выхода на рынок были совсем другими. Поэтому лишь небольшое количество статей о Но-шпе и дротаверине отвечает критериям, которые предъявляются к современным препаратам, то есть относятся к рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод - способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» - что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Рассмотрим те испытания, которые соответствуют этим критериям. В их числе две работы, оценивающие эффективность дротаверина при почечной колике: первая - по сравнению с плацебо, вторая - с диклофенаком. Оба исследования показали примерно 50%-ное превосходство терапии с дротаверином при уменьшении, однако на довольно скромных выборках: в обоих случаях участниками стали около сотни пациентов.
Индийские ученые исследовали, помогает ли дротаверин при повторяющихся болях внизу живота у детей. Ученые анализировали состояние 132 детей в возрасте от 4 до 12 лет, половина из которых получала сироп с растворенным дротаверином, а другая - просто сироп. Дети, которым досталось лекарство, жаловались на боли реже и меньше стали пропускать школу, правда, количество дней, когда у них ничего не болело, было сравнимо в обоих группах. При этом дети в группе дротаверина были активнее, у них улучшилось настроение, они начали лучше есть. Врачи пришли к выводу , что лекарство безопасно и эффективно.
Дротаверин сравнивали с плацебо и при синдроме раздраженного кишечника. Авторы отметили, что благодаря ему приступы боли стали реже и слабее по наблюдению как самих пациентов, так и врачей (причем, в отличие от похожего по дизайну исследования , отзывы врачей и пациентов совпали).
Исследование эффективности сочетания дротаверина с ацеклофенаком по сравнению с одним ацеклофенаком при менструальных болях показало , что комбинация быстрее и лучше помогает пациенткам справиться с болью. Но как честное двойное слепое исследование возможно, когда больные первой группы получают одну таблетку, а второй – две? Ученые нашли способ справиться с этим, «заслепив» обе группы.
Для этого тем, кто получал только ацкеклофенак, давали вторую таблетку-плацебо, которую на вид не отличить от таблетки с дротаверином. Хотя размер группы был небольшим (по 100 человек в каждой), а спонсором исследования стали индийские производители препарата на основе дротаверина, к самому дизайну исследования нет особенных претензий.
Но-шпа: от рождения до смерти
Несмотря на большое количество разнообразных исследований, обзор Кохрейновского сотрудничества на них вышел всего один, и посвящен он влиянию спазмолитиков на родовые схватки.
Кохрейновская библиотека - база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя - шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
случаев которой описано в научной литературе. По мнению родственников и согласно разошедшимся по СМИ результатам анализов, именно из-за передозировки Но-шпой погиб совсем молодой шахматист Иван Букавшин, член юношеской сборной России, не раз занимавший призовые места на мировых чемпионатах. Родители даже заявили, что Но-шпу их сыну добавляли в еду и напитки недоброжелатели: дозу, в четыре раза превышавшую смертельную, по их словам , спортсмен не мог выпить сам. Было ли это случайное отравление, убийство или самоубийство, мы не знаем, но зато точно знаем, что передозировка спазмолитиками не сулит ничего приятного.
Основные доступные в наши дни исследования проводились на небольших выборках, но в целом они показывают эффективность препарата. Но не забывайте, что Но-шпа предназначена для боли, связанной со спазмами гладких мышц (например, мышц мочевого пузыря, желчных протоков, кишечника). При холецистите, почечной колике и менструальных болях она может помочь, но, допустим, при переломе - очень вряд ли. Поэтому, если у вас острые боли после оперативного вмешательства или какие-то другие, не связанные со спазмами, стоит обратиться к обезболивающим иного типа, таким как нестероидные противовоспалительные препараты.
При всей избирательности действия препарата его передозировка не раз приводила к остановке сердца и другим серьезным последствиям, поэтому не стоит рисковать, принимая большие дозы Но-шпы (особенно если с сердцем у вас и так проблемы). Если предписанная доза не помогает в течение двух дней, надо не увеличивать ее, а обратиться к врачу, чтобы определить причину боли и заняться ее лечением, а не заглушать симптомы. Даже при почечной колике, при которой Но-шпа может сыграть роль обезболивающего, все равно нужна госпитализация пациента, поскольку этот синдром - признак серьезного нарушения функций органа, возможно, появления в почках камней, которые требуют удаления.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе и вспомогательным: глюкозе, галактозе, кукурузному крахмалу и другим, а также острая почечная и печеночная недостаточность (в этих органах дротаверин расщепляется) тоже должны заставить вас отказаться от препарата. Действие Но-шпы на маленьких детей (до шести лет), беременных и кормящих женщин до конца не изучено, поэтому в этих случаях нужно проконсультироваться с врачом, который решит, необходимая ли это мера, или не стоит подвергать себя или ребенка опасности.
Также Но-шпа уменьшает действие левдопы (этот препарат назначают при болезни Паркинсона), что нужно учитывать тем, кто применяет этот препарат.
Состав таблеток : 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида), стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата).
Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).
Состав Но-Шпы в ампулах : дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.
Форма выпуска
Формы выпуска препарата:
- таблетки Но-Шпа , по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 штук в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
- таблетки Но-Шпа Форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
- уколы Но-Шпа , № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.
Таблетки 40 мг двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На каждой таблетке выгравировано “spa ”.
Но-Шпа Форте - это двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На одно из сторон имеется линия разлома, на другой выгравировано “NOSPA ”.
Препарат в инъекционной форме имеет вид прозрачной жидкости желто-зеленого цвета.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дротаверин - это миотропный спазмолитик . Действие препарата направлено на снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов. При этом указанные эффекты сопровождаются умеренным расширением кровеносных сосудов.
При приеме внутрь абсорбция дротаверина стопроцентная. Из пищеварительного тракта вещество всасывается очень быстро. При первом прохождении (пассаже) через печень в кровоток поступает только 65% дозы. TCmax - от 45 минут до 1 часа.
В тканях дротаверин распределяется равномерно, проникает в гладкомышечные клетки. Не проходит через ГЭБ. Вещество и/или продукты его могут в незначительных концентрациях проходить через плацентарный барьер.
T1/2 - от 8 до 10 ч. В течение 72 ч вещество практически полностью выводится из организма. Более половины препарата выводится - преимущественно в виде - почками, около трети - через ЖКТ (экскреция в желчь). В неизмененном виде дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению Но-Шпы
От чего помогают таблетки Но-Шпы?
Показания к применению Но-Шпы:
- спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта ( , холангит , холангиолитиаз , холецистолитиаз , перихолецистит , папиллит );
- спазмы гладких мышц мочевого тракта при , уро- и нефролитиазе , пиелите , тенезмах мочевого пузыря .
Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника . Показаниями к применению являются: , метеорические формы спастического колита , а также СРКТ с , спазмы привратника и кардии .
Кроме того, целесообразно принимать Но-Шпу при и при . Но-Шпа от головной боли эффективна, если причиной боли является спазм кровеносных сосудов (головная боль напряжения или тензионная боль).
Таблетки форте назначают, когда необходимо обеспечить более продолжительный эффект и сократить кратность применений.
Для чего Но-Шпа в инъекционной форме?
Но-Шпа в ампулах применяется главным образом в ситуациях, когда невозможен прием таблеток.
В состав таблеток входит лактоза. Ее содержание в одной таблетке 40 мг - 52 мг, а в одной таблетке 80 мг - 104 мг. В связи с этим у пациентов с непереносимостью лактозы могут появляться жалобы со стороны пищеварительной системы.
Людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией следует назначать только уколы Но-Шпы.
Парентеральное введение препарата показано также при панкреатите : заболевание нередко сопровождается изнуряющей рвотой, из-за которой прием таблеток не дает нужного эффекта.
Помогает ли Но-Шпа от зубной боли?
- повреждение эмали или дентина зуба;
- воспаление окружающих корень зуба тканей;
- воспаление пульпы.
Гладкие мышцы в развитии болевого синдрома роли не играют, следовательно, прием Но-Шпы при зубной боли смысла не имеет. Однако в некоторых случаях таблетки все же способны помочь. Если положить таблетку на язык, можно почувствовать, что язык начинает достаточно быстро неметь в месте соприкосновения с ней.
Противопоказания
Противопоказания на Но-Шпу:
- гиперчувствительность к дротаверину или любому другому веществу в составе раствора/таблеток;
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности ;
- синдром низкого сердечного выброса;
- лактазная недостаточность , непереносимость галактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы (для таблеток).
С осторожностью лекарство назначают беременным женщинам, детям и лицам, страдающим от артериальной гипотензии.
Побочные действия
Препарат обычно не оказывает побочных действий, тем не менее, необходимо учитывать, что на фоне лечения иногда могут отмечаться:
- снижение ;
- учащение сердцебиения;
- головная боль;
- тошнота;
- реакции гиперчувствительности.
Если препарат вводится внутримышечно или внутривенно, возможны местные реакции в месте укола.
Инструкция по применению Но-Шпы
Таблетки Но-Шпа: инструкция по применению
Взрослому человеку для облегчения состояния в течение суток рекомендуется принимать от 120 до 240 мг дротаверина. Таким образом, суточная доза составляет от 3 до 6 таблеток Но-Шпы. Делить ее рекомендуется на 2-3 приема.
Предельно допустимая разовая доза - 2 таблетки 40 мг, суточная - 240 мг.
Стандартная доза для ребенка до 12 лет - 80 мг/сут. (дозу распределяют на 2 приема), для ребенка старше 12 лет - 160 мг/сут. (дозу распределяют на 2-4 приема).
Рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом - не более 2 дней. Если в течение 48 часов состояние не улучшается, следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и подбора правильной схемы лечения.
В ситуациях, когда Но-Шпа используется в качестве дополнения к основной терапии, рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом - 2-3 дня.
Инструкция на Но-Шпа Форте
Таблетки Форте принимают по той же схеме, что и таблетки 40 мг. Суточная доза препарата - 3-6 таблеток, распределенные на 2-3 приема.
Ампулы Но-Шпа: инструкция по применению
Средняя суточная доза дротаверина в ампулах для взрослого - от 40 до 240 мг. Препарат вводят внутримышечно за 1-3 отдельных введения.
Но-Шпа в/в вводится пациентам с камнями в желчных или мочевых путях при острой колике . Разовая доза - от 40 до 80 мг (вводить раствор следует медленно).
Через сколько действует лекарство?
Эффективность препарата Но-Шпа в три-четыре раза выше эффективности Папаверина . Кроме того, препарат характеризуется 100%-ной биодоступностью. При приеме таблетки дротаверин очень быстро всасывается из ЖКТ: период полуабсорбции вещества - 12 минут.
При приеме внутрь действие Но-Шпы проявляется через 10-15 минут, а при внутримышечном введении - в течение 5 минут.
Дозировка для животных
Дозировка для собак - 40 мг (1 таблетка) на каждые 10 кг веса. Если животному показано парентеральное введение лекарства, доза составляет 1 мл/кг.
Дозировка для кошек - 0,1 мл/кг, уколы делают 2 раза в день.
Передозировка
Сильная передозировка Но-Шпы сопровождается сердечной аритмией и нарушениями функции проводимости сердца, вплоть до полной блокады ножек ПГ (пучка Гиса) и остановки сердца , которая может привести к смерти пациента.
В литературе указывается, что смертельная доза дротаверина - 1,6-2,4 грамма (от 40 до 60 таблеток по 40 мг). Смерть наступала через 2-3 часа после того, как был принят препарат. В Википедии указывается, что LD50 дротаверина равна приблизительно 135 мг/кг.
После приема большой дозы дротаверина пострадавший должен находиться под медицинским наблюдением. Лечение симптоматическое, включая промывание желудка, индукцию рвоты и поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие
Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие . При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться и ригидность.
В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия.
Значительная часть принято дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и ).
Данные по взаимодействию вещества с значительно связывающимися с плазменными белками средствами отсутствуют, тем не менее, гипотетически возможно их взаимодействие на уровне связи с белком (один из препаратов может вытесняться из этой связи, в результате чего в больного будет увеличиваться концентрация свободной фракции препарата, у которого связь с белком более слабая).
Гипотетически это чревато возникновением токсических и/или фармакодинамических эффектов такого препарата.
Условия продажи
Таблетки 40 и 80 мг - без рецепта. Инъекционная форма - по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25°C. Таблетки беречь от света.
Срок годности
Таблетки - пять лет. Раствор - три года.
На Но-Шпу рецепт на латинском выглядит вот так: Rp.: Tab. Drotaverini hydrochloride 0,04 N.10 D.S. 1-3
Особые указания
В составе таблеток присутствует лактоза, о чем следует помнить при назначении препарата людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
При в/в введении раствора из-за риска возникновения коллапса больному следует находиться в лежачем положении.
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов, страдающих от артериальной гипотензии .
В состав инъекционной формы Но-Шпы входит метабисульфит натрия, который способен вызывать реакции аллергического типа . У чувствительных пациентов (в особенности у лиц, имеющих в анамнезе или ) возможны бронхоспазм и появление симптомов анафилактического шока .
Пациентам с известной гиперчувствительностью к метабисульфиту натрия необходимо избегать применения Но-Шпы в уколах.
Аналоги Но-Шпы
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее известный российский аналог Но-Шпы - это . Другие дженерики препарата: Веро-Дротаверин , Биошпа , Нош-Бра , Пле-Спа , Спазмонет , Спазмол , Спазоверин , Спаковин .
Что лучше: Дротаверин или Но-Шпа?
В состав таблеток и раствора Но-Шпа в качестве активно действующей субстанции входит дротаверина гидрохлорид . Исходя из этого, можно сделать вывод, что — это Но-Шпа, по сути.
Единственным существенным отличием между препаратами является цена: Дротаверин в несколько раз дешевле своего импортного аналога.
Но-Шпа детям
Согласно аннотации, ограничений по применению раствора для в/м и в/в введения в педиатрии нет. Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.
Показания к применению в педиатрической практике
Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе , резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях .
Противопоказания для детей
У детей применение Но-Шпы противопоказано при сердечной, почечной или печеночной недостаточности , индивидуальной непереносимости компонентов препарата, низком АД, нарушении усвоения галактозы/лактозы, закрытоугольной глаукоме , бронхиальной астме , атеросклерозе коронарных артерий .
Применение таблеток категорически противопоказано у детей до 12 месяцев, однако наиболее безопасным считается давать препарат с шестилетнего возраста. Совсем маленьким детям столь мощное Супрастин .
Для сбивания температуры можно использовать и простую комбинацию “Но-Шпа + Анальгин ”.
Дозировка каждого препарата рассчитывается в зависимости от возраста ребенка. Так, например, для ребенка 2-х лет достаточно ⅓ таблетки Анальгина и ⅓ таблетки Но-Шпы.
Но-Шпа и алкоголь
Алкоголь и Но-Шпа несовместимы. Однако препарат может применяться для лечения похмелья (делать это рекомендуется под наблюдением врача-нарколога).
Но-Шпа при беременности и при кормлении грудью
Дротаверин оказывает расслабляющее действие на все гладкомышечные структуры организма, провоцируя при этом расширение кровеносных сосудов и способствуя увеличению притока крови к различным органам.
Во время средство применяется главным образом при тонусе матки на ранних сроках. Перед родами его не назначают, это связано с тем, что прием Но-Шпы перед родами будет способствовать расслаблению и раскрытию шейки матки.
Прием препарата в родах способствует нормализации сократительной активности мышц матки и уменьшению болевых ощущений, снижает риск травматизма, а также уменьшает период родовой деятельности. Несмотря на это, во многих европейских странах назначение Но-Шпы во время родов считается пережитком старой школы.
Но-Шпа считается безопасным для беременных препаратом. Клинический опыт применения средства у беременных женщин, а также результаты проводившихся на животных репродуктивных исследований показывают, что дротаверин не оказывает ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия.
Тем не менее, в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для женщины с возможными рисками для ее будущего ребенка.
Дозировка Но-Шпы при беременности
Беременным женщинам форму препарата и суточную дозу подбирают в индивидуальном порядке. При повышенном тонусе мышц матки на раннем сроке беременности рекомендованная доза варьируется в пределах от 80 до 240 мг/сут.
Но-Шпа в ампулах используется обычно для подготовки к родам. Уколы дротаверина ускоряют процесс раскрытия шейки матки. Лекарство вводят в мышцу в дозе 40 мг. Через несколько часов укол при необходимости повторяют.
Женщины, принимавшие препарат при беременности, — отзывы являются этому подтверждением — уверяют, что Но-Шпа не только хорошо справляется с сильными спазмами в первые месяцы беременности, но и в значительной степени облегчает течение родов.
Но-Шпа при грудном вскармливании
В связи с тем, что необходимых клинических данных применения Но-Шпы при мало, при ГВ препарат назначать не рекомендуется.
Инструкция
Но-Шпа - широко используемый спазмолитик, встретить который можно во многих домашних аптечках. Препарат эффективен при различных патологиях, сопровождающихся спазмами и спастическими болями.
Состав и действие
Медикаментозное средство оказывает спазмолитическое действие. Также препарат избавляет от болей спастического характера. Фармакологический эффект лекарства обусловлен наличием в составе дротаверина гидрохлорида. Это действующее вещество Но-Шпы.
Форма выпуска
Медикамент предлагается в двух лекарственных формах:
- Таблетки. В каждой присутствует 40 мг активного компонента. Дополнительные вещества: стеарат магния, повидон и др. Таблетка имеет округлую форму, желтый цвет, надпись на латинском на одной стороне - SPA. Упакованы они в блистеры или флаконы из полиэтилена, вложенные в картонные коробки вместе с инструкцией.
- Раствор для инъекций. В 1 мл лекарственного состава имеется 20 мг активного компонента. В ампулах содержится 2 мл раствора, т. е. 40 мг основного вещества. Цвет раствора - зеленоватый с желтым оттенком. 5 ампул упакованы в картонную пачку.
НО-ШПА. О чем вы еще не знали. Препарат, снижающий давление.
Почему нельзя принимать анальгетики при болях в животе
Безопасны ли обезболивающие средства?
Фармакологические свойства Но-Шпы
Препарат уменьшает спазмы и боль разной интенсивности.
Фармакодинамика
Лекарство эффективно при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: ЖКТ, мочевыделительной и половой систем, желчевыводящих путей. Дротаверин обладает еще одной способностью - умеренно расширять сосуды системы кровообращения.
Медикамент не оказывает отрицательного воздействия на работу нервной системы.
Фармакокинетика
Лекарство всасывается из ЖКТ. Наибольшая концентрация в крови достигается через 50-60 минут. Метаболизм происходит в печени. Период полураспада активного компонента составляет около 10 часов.
От чего помогает
У Но-Шпы много показаний к применению. Препарат рекомендуется принимать при почечных и печеночных коликах, при болевых ощущениях, возникающих при проходе камней по желчным путям, при развитии воспалительных процессов в органах ЖКТ.
Широко используется лекарство в урологии и гинекологии. Его принимают больные, страдающие циститом и прочими воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей. Инъекции и таблетки применяются как обезболивающее и спазмолитическое медикаментозное средство. Гинекологи нередко рекомендуют Но-Шпу при дисменорее - болезненных месячных, если причина боли связана со спазмами матки. Лекарство помогает во время родовой деятельности, способствуя раскрытию матки.
Прием Но-Шпы положительно сказывается на состоянии сосудов головного мозга, поэтому показанием к употреблению таблеток является головная боль.
Но применять лекарство в данном случае следует только после консультации со специалистом.
Не стоит надеяться на лечебный эффект Но-Шпы при зубной боли. Дротаверин эффективен при спастической боли, а причиной боли в зубах являются совсем другие факторы.
Как принимать Но-Шпу
Нет необходимости разжевывать таблетку, она принимается целиком. Но запить водой лекарство придется: жидкости понадобится не менее 100 мл.
Пациенту, которому показано внутривенное введение лекарственного раствора, следует принять лежачее положение. В сидячем или стоячем положении больной может потерять сознание в момент инъекции.
В некоторых случаях врачи назначают Но-Шпу в виде капельницы.
Допустимая дозировка:
- Пациентам 6-12 лет в сутки разрешается принять не более 80 мг. Дневную дозу необходимо разделить на 2-3 раза.
- Подросткам не рекомендуется принимать более 160 мг в сутки. Дневная доза делится на 2 раза.
- Взрослым людям не стоит принимать более 240 мг в день. Таблетки необходимо пить 2-3 раза в сутки с интервалом 8 часов.
При введении Но-Шпы внутримышечно суточная дозировка для взрослого пациента составляет от 40 до 240 мг. Положенный объем вводится за 2-3 раза.
До еды или после
Наиболее часто лекарство принимается в качестве быстрой помощи при возникновении спастической боли. В такой острой ситуации нет времени рассуждать о том, выпить таблетку или поставить укол до еды или после. Использование Но-Шпы не зависит от приема пищи.
При болях в почках
При появлении болей в почках Но-Шпу следует применять в качестве первой помощи. Если нет особых рекомендаций врача, то разовый прием - 2 таблетки. Процедура повторяется 3 раза в сутки, желательно делать это с одинаковым интервалом.
При камнях
Ипользовать Но-Шпу можно при острой и хронической форме мочекаменной болезни. Для устранения острой колики, возникающей в момент отхождения камней, можно употреблять по 1-2 таблетки до 3 раз в день.
Необходимо следить, чтобы суточная доза не превысила 240 мг.
При воспалении почек
При данном состоянии больного мучают сильные боли. Купировать их можно Но-Шпой: при умеренной боли достаточно принять 40 мг, при сильной боли - 80 мг. Затем надо вызвать врача.
Через сколько действует Но-Шпа
Пациент может почувствовать лечебный эффект через 10-15 минут после приема таблетки и через 3-5 минут после инъекции. В редких случаях это время увеличивается до получаса.
Сколько действует
3-4 часа - в течение этого времени можно надеяться на лечебный эффект. После этого можно принять лекарство снова, если в этом есть необходимость.
Противопоказания
Запрещено принимать таблетки и ставить уколы людям, страдающим тяжелыми формами сердечной или почечной недостаточности.
Препарат может навредить пациентам, чувствительным к любому веществу, из которых состоит лекарство.
Если при повышенном давлении принимать Но-Шпу можно, то те, у кого наблюдается пониженное давление, должны употреблять медикамент с осторожностью или полностью отказаться от него.
Побочные действия
У человека, принимающего Но-Шпу, могут развиться следующие негативные реакции:
- тошнота, запор;
- бессонница, головокружения, головные боли;
- тахикардия, снижение давления;
- аллергия, отек Квинке.
Если человек почувствует неприятные симптомы, то ему следует отказаться от приема лекарственного средства.
Передозировка
При передозировке необходимо симптоматическое лечение и медицинское наблюдение.
Особые указания
Перед использованием препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию.
В период приема Но-Шпы заниматься опасными видами деятельности, в т. ч. садиться за руль автомобиля, можно.
Но если возникают побочные действия со стороны нервной системы, например головокружения, то от подобных занятий следует отказаться.
При беременности и лактации
Принимать спазмолитическое средство беременным женщинам без назначения врача нельзя. Специалист прописывает лекарство, если имеются особые показания.
В ряде случаев гинекологи назначают Но-Шпу на ранних сроках беременности, так как дротаверин снижает спазм матки, что препятствует выкидышу. Перед родами повышенный тонус матки считается нормой: благодаря небольшим спазмам живот опускается, и плод принимает нужное для родов положение.
Можно ли Но-Шпу детям
Лекарство в форме раствора для инъекций детям любого возраста не назначается. Новорожденным и не достигшим 6-летнего возраста пациентам не назначаются и таблетки. В более старшем возрасте врач может назначить таблетированную форму Но-Шпы при болях в желудке, спазмах в органах ЖКТ, высокой температуре, запорах, метеоризме и некоторых других патологических состояниях.
Совместимость с алкоголем
Но наркологи могут назначать препарат для лечения похмелья.
Терапия проводится под наблюдением специалиста.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Но-Шпы и других спазмолитиков усиливает спазмолитическое действие препаратов.
Но-Шпу можно применять одновременно с Анальгином. Такая комбинация считается классической и используется при заболеваниях, требующих скорейшего облегчения болезненного состояния.
Одновременный прием Но-Шпы и Димедрола показан при высокой температуре, которая сопровождается развитием воспалительных процессов или отечностью слизистых оболочек. Димедрол можно заменить более современным препаратом - Супрастином.
При лихорадке и высокой температуре можно одновременно использовать Но-Шпу и Нурофен.
Аналоги
Препараты с аналогичным действием: Дротаверина гидрохлорид (стоит намного дешевле), Папаверин, Пле-Спа, Спазмалгон.
Сроки и условия хранения
Скор годности медикаментозного средства зависит от лекарственной формы: таблетки хрянятся 5 лет, раствор - 3 года с момента выпуска препарата.
Лекарство сохраняет свои лечебные качества при соблюдении условий хранения: в помещении необходимо поддерживать температуру от +15 до +25°C, место хранения должно быть защищено от проникновения солнечных лучей.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Но-Шпу производит венгерская компания Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co.
Цена
За коробку с 5 ампулами по 2 мл придется заплатить около 100 руб.
Стоимость 100 таблеток, упакованных в пластиковый флакон, - около 200 руб.
Но-Шпа – самый известный спазмолитик. Применяют его при болезненных ощущениях различной локализации: голова, живот. Однако как и от чего помогает Но-Шпа – люди знают не всегда. Применять препарат можно не во всех случаях. Даже однократный прием может отразиться на самочувствии.
Но-Шпа – состав
Но-Шпа относится к группе спазмолитических препаратов. Она расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ферментов ФДЭ. В результате в крови повышается концентрация веществ, которые вызывают инактивацию киназы – вещества, воздействующего на миозин и вызывающего снижение тонуса мышц. Препарат активно применяется для лечения заболеваний и нарушений, связанных со спастическим сокращением мускулатуры.
Рассматривая подробно лекарственное средство Но-Шпа, состав препарата, кроме основного действующего вещества дротаверина, необходимо назвать вспомогательные компоненты:
- магния стеарат;
- повидон;
- крахмал кукурузный;
- лактозы моногидрат.
Но-Шпа – показания к применению
При схваткообразных болях в области живота Но-Шпа (состав таблетки указан выше) является первым препаратом, которые используют пациенты. Однако существуют и другие нарушения, при которых можно использовать Но-Шпа, показания к применению которой следующие:
- Спастические сокращения гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей – , холангит, холецистолитиаз.
- Спазмы мускулатуры мочевыделительной системы – нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, .
Используется препарат и в составе комплексной терапии при:
- спазмах мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь, гастрит, энтерит, колит;
- болезненных месячных;
- угрожающем аборте.
Но-Шпа – побочные эффекты
Разобравшись с тем от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить и подобные действия лекарства. В случае использования препарата по назначению врача с соблюдением дозировок и частоты приема побочные эффекты наблюдаются редко. Однако полностью исключить их удается не всегда. Так, при регулярном и систематическом приеме препарата Но-Шпа побочные эффекты могут возникать следующие:
- со стороны органов ЖКТ запор, тошнота;
- со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Любой из названных побочных эффектов или иное ухудшение самочувствия на фоне приема Но-Шпа является поводом для отмены лекарства и обращения к врачу. В подобных случаях проводится коррекция терапевтической дозы, а при отсутствии эффекта – замена препарата на аналогичный. Наблюдения показывают, что побочные действия при использовании Но-Шпа возникают редко и зачастую связаны с нарушением врачебных рекомендаций.
Но-Шпа – противопоказания к применению
Узнав от чего помогает Но-Шпа, нужно ознакомится и с противопоказаниями. Согласно инструкции, препарат можно использовать не всем пациентам. Существует ряд нарушений, при которых запрещено применять Но-Шпа, противопоказания к использованию которой следующие:
- выраженная печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- нарушения работы сердца (сердечная недостаточность);
- возраст пациента меньше 6 лет;
- период лактации;
- непереносимость галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
С осторожностью применяют препарат:
- при беременности;
- при гипотонии;
- для лечения детей.
Но-Шпа – применение
Назначение лекарственного средства должно проводиться врачом. В зависимости от типа нарушения, выраженности симптоматики и этапа патологического процесса, препарат может использоваться по-разному. При назначении Но-Шпа дозировка, кратность приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. При этом врачи никогда не превышают установленные максимальные суточные дозы лекарства:
- Для взрослых – 240 мг (6 таблеток в день). Однократно взрослым назначают 40–80 мг Но-Шпа.
- Для детей старше 6 лет – не больше ½ таблетки однократно.
Но-Шпа от головной боли
Но-Шпа (таблетки) нередко используют при приступах головной боли. Препарат эффективен при тензионных головных болях, напряжении. Возникают они как симптом неврологических или психологических проблем: частые недосыпания, сильный стресс, большие физические нагрузки. Пациенты жалуются на чувство давления в височной области, равномерную боль, которая усиливается постепенно.
При неблагоприятном течении тензионные головные боли могут приобрести хронический характер. Они полностью выматывают пациента на протяжении нескольких суток. Для снятия болевых симптомов в таком случае врачи рекомендуют однократный прием Но-Шпа в течение дня. Принципом лечения является ликвидация причины, вызывающей головную боль. Но-Шпа применяется только для облегчения самочувствия пациента.
Но-Шпа при температуре
Препарат обладает слабым жаропонижающим эффектом, поэтому используется в составе комплексной терапии. Воздействуя на сосуды конечностей, лекарство ликвидирует их спазм, вызывая расширение просвета. Усиление кровообращения способствует повышенной теплоотдаче, в результате чего наблюдается снижение температуры тела. Но-Шпа при высокой температуре помогает быстро нормализовать данный параметр. Назначают по 1 таблетке 1-2 раза в день одновременно с приемом основного лекарственного средства. Для быстрой ликвидации гипертермии используется Но-Шпа в ампулах.
Но-Шпа при беременности на ранних сроках
Усиление сократимости мышечных волокон матки – частое явление при вынашивании малыша. Чтобы ликвидировать повышенный тонус матки, врачи назначают Но-Шпа. Препарат помогает расслаблению гладкой мускулатуры детородного органа, что помогает избежать осложнений беременности, среди которых самопроизвольный аборт. Расширение просвета кровеносных сосудов помогает обеспечить нормальное снабжение плода кислородом и питательными веществами, которые он получает с кровью.
Но-Шпа при беременности на ранних сроках может назначаться только врачом. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. Специалист учитывает степень нарушения, выраженность тонуса матки. Рекомендуемой дозой является 80–160 мг в сутки. На поздних сроках, в 3 триместре лекарство стараются не использовать. Расслабление гладкой мускулатуры вызывает частичное раскрытие канала шейки матки, что повышает риск преждевременных родов.
Но-Шпа при месячных
Период менструальных выделений у многих девушек сопровождается неприятными болезненными ощущениями внизу живота. Спастические боли связаны с усиленным сокращением маточной мускулатуры. Орган старается полностью очиститься, изгоняя из себя отслоившиеся клетки эндометрия, неоплодотворенную яйцеклетку.
Мышечные ткани матки могут длительное время находиться в возбужденном состоянии, причиняя женщине дискомфорт и боль. Чтобы облегчить страдания, можно использовать Но-Шпа от боли при месячных. Однако необходимо учитывать, что однократно допускается принимать одну таблетку препарата, а за день – не больше трех.
Но-Шпа при болях в желудке
Препарат активно применяется и для купирования болезненных ощущений, связанных со спастическим сокращением мышц желудочно-кишечного тракта. Однако Но-Шпа от боли в животе чаще используется при комплексном лечении. Препарат помогает облегчить самочувствие пациента, но не воздействует на причину нарушения. Учитывая данный факт, врачи не рекомендуют использовать лекарство часто.
Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки. В день допускается не более трех приемов лекарства. При обострении хронических процессов Но-Шпа применяют не более трех дней подряд. Для подростков максимальная дозировка лекарства не должна превышать 160 мг в сутки, согласно назначению врача.
Но-Шпа при высоком давлении
Повествуя пациенту о том, от чего помогает препарат Но-Шпа, врачи отмечают гипотензивное свойство лекарства. Многие пациенты с повышенным артериальным давлением нередко интересуются у врачей, помогает ли Но-Шпа снизить давление. Благодаря воздействию препарата на тонус сосудов, происходит расширение их просвета. В результате отмечается снижение давления, оказываемого потоком крови на сосудистую стенку. Кроме того, уменьшается вероятность спастических приступов, что положительно сказывается на артериальном давлении.
Однако стоит учитывать, что данное действие является не основным терапевтическим эффектом Но-Шпа, поэтому использовать препарат для лечения гипертонии запрещено. Лекарство может применяться в качестве дополнительного средства, в противном случае существует риск развития устойчивой гипотонии. В качестве средства экстренной помощи можно принять 1 таблетку препарата. После приема необходимо контролировать уровень артериального давления с помощью тонометра.
Но-Шпа при болях в почках
Но-Шпа от боли в почках может использоваться при остром или умеренном болевом синдроме. В качестве симптоматического средства препарат применяют при различных заболеваниях мочевыделительной системы:
- почечной колике;
- мочекаменной болезни;
- тенезмах мочевого пузыря;
- пилороспазме.
Пациентам рекомендуют разовый прием препарата в количестве 1 таблетки. При выраженном сильном болевом синдроме, почечной колике допускается одновременный прием сразу 2 таблеток. После госпитализации, в стационаре для копирования приступа колики лекарство могут вводить внутривенно. Но-Шпа уколы применяют из расчета 40–80 мг. Препарат добавляют в раствор натрия хлорида. Это помогает быстро ликвидировать приступ – пациент чувствует облегчение спустя несколько минут.
Но-Шпа при кашле
Использовать препарат Но-Шпа можно и при кашле, сопровождающемся бронхоспазмом. В подобном случае кашель непродуктивный, мучительный, нередко возникают приступы удушья. Но-Шпа помогает расширить кровеносные сосуды, снизить возбудимость внутренних органов, что положительно отражается на общем самочувствии пациента.
Необходимо учитывать, сколько действует Но-Шпа в таком случае. Препарат имеет непродолжительный эффект, и не может применяться в качестве основного средства лечения приступообразного кашля. Во время приступа кашля врачи рекомендуют принимать не больше 2 таблеток Но-Шпа, запивая их большим количеством воды.
Но-Шпа от икоты
Рассказывая о том от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить противоикотное свойство лекарства. – нарушение нормального дыхания, которое развивается на фоне судорожных сокращений диафрагмы. Это проявляется в коротком неприятном дыхательном движении, которое сопровождается специфическим звуком. Данный симптом нередко возникает на фоне переедания, переохлаждения. Существует множество народных методов избавления от икоты, однако специальных лекарственных средств нет.
Зная о способности препарата снимать спазм, нередко пациенты интересуются: поможет ли в этом случае Но-Шпа, можно ли использовать ее от икоты? На практике доказано, что лекарство способно быстро ликвидировать приступ появившейся икоты. Но-Шпа ликвидирует спазм межреберных мышц и диаграммы, нормализует дыхание. При выраженном приступе икоты препарат принимают в дозировке 40 мг, после чего наступает облегчение.
Регистрационный номер:
П N011854/01-050713
Торговое название:
Но-шпа®.
Международное непатентованное название:
дротаверин .
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
спазмолитическое средство.
Код АТХ:
A03AD02.
Фармакологические свойства:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами, а также α-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (смотри раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
- Период кормления грудью.
С осторожностью:
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, смотри раздел «Особые указания»);
- У беременных женщин (смотри раздел «Беременность и период лактации»)
Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует взбегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие - реакции в месте введения.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (смотри раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
