В 1 ампуле (12 мл) Берлитион 300 содержится действующий компонент: этилендиаминовая соль α-липоевой (тиоктовой) кислоты 0,388 г (в пересчете на α-липоевую (тиоктовую) кислоту - 0,300 г и вещества вспомогательные: вода для инъекции, пропиленгликоль, этилендиамин.
Таблетки покрытой оболочкой, каждая из них содержит действующий компонент α-липоевая (тиоктовая) кислота - 300 мг или 600 мг;
Помимо этого есть вещества вспомогательные:
- стеарат магния;
- моногидрат лактозы;
- кроскармеллоза натрия;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- коллоидный безводный диоксид кремния;
- повидон (значение К = 30);
Opadry OY-S-22898 «желтый» в оболочке, состоящий из:
- гипромеллозы,
- додецилсульфата натрия,
- диоксида титана (Е 171),
- желто-оранжевого красителя (Е 110),
- хинолинового желтого красителя (Е 104),
- жидкого парафина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Главный действующий компонент препарата является природным антиоксидантом, соединяющим свободные радикалы. Кислота вырабатывается организмом в результате окислительного воздействия на α-кетокислоты.
Обратите внимание! Отзывы врачей свидетельствуют, что препарат благотворно влияет на снижение показателя сахара в кровотоке, увеличение уровня гликогена в печени и преодоление инсулинорезистентности.
По биохимическим свойствам таблетки Берлитиона 300 и 600 близки к витаминам В группы.
- Принимают участие в нормализации углеводного и липидного обмена.
- Улучшают функцию печени, стимулируют обмен холестерина.
- Оказывают гипогликемическое, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое действие.
Применение Берлитиона 300 и 600 в инфузиях для внутривенных инъекций позволяет снизить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика. Таблетки Берлитиона 300 и 600, точнее их действующие вещества имеют способность «первого прохождения» через печень. Тиоктовая кислота и ее компоненты практически полностью (80-90%) выводятся почками.
Раствор для инъекций Берлитион. Время достижения в организме максимальной концентрации при внутривенном введении составляет 10-11 мин. Площадь под фармацевтической кривой (концентрация-время) – 5 мкг ч/мл. Максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл.
Таблетки Берлитион для перорального применения быстро рассасываются и полностью всасываются в ЖКТ. При одновременном приеме с пищей адсорбция снижается. Максимальная концентрация препарата достигается через 40-60 мин. Биодоступность - 30%.
Время полувыведения составляет 20-50 мин. Общий клиренс плазмы – 10-15 мл/мин.
Показания к применению препарата
Вызванная диабетом или алкоголизмом. применяется также и раствор для инъекций. Суточная доза препарата составляет 300 или 600 мг. 1 ампула содержит 300 мг.
Берлитион разводят в 0.9 % растворе хлорида натрия и вводят пациенту капельным способом внутривенно. Время введения составляет около 30-ти минут.
В начале лечения Берлитион назначают на 2-4 недели. После этого можно продолжить пероральное применение таблеток Берлитиона в дозе 300-600 мг в сутки.
Таблетки Берлитион показаны к применению по 600 мг 1 раз в день. Это 2 таблетки. Препарат следует принимать на голодный желудок, примерно за полчаса до еды.
Таблетки нужно глотать целиком, не разжевывая. Запивать большим количеством воды. О длительности терапевтического курса принимает решение только врач.
Некоторые особенности препарата
Отзывы медиков и больных о Берлитионе в основном положительные, но, как и любой другой препарат, он имеет свои особенности. Во время терапевтического курса пациенты должны воздерживаться от приема алкогольных напитков.
Для диабетиков требуется регулярный мониторинг уровня сахара в плазме. Особенно это важно в начале лечения. Иногда может потребоваться уменьшение дозы инсулина или сахароснижающих средств, принимаемых больными во внутрь. Таким образом, предотвращается риск гипогликемии.
Инъекционный раствор Берлитиона 300 или 600 следует защищать от воздействия ультрафиолетовых лучей. Это делается путем обертывания бутылочки в алюминиевую фольгу. Защищенный подобным образом раствор может храниться 7 часов.
Побочные проявления
Чаще всего их не бывает, но в редких случаях после капельного введения раствора возможны судороги, мелкие точечные кровоизлияния на слизистых и коже, геморрагическая сыпь, тромбоцитоз. При очень быстром введении существует вероятность внутричерепного давления и затруднение дыхания.
Отзывы больных и врачей говорят, что все эти симптомы проходят без какого-либо вмешательства.
Существуют и местные реакции, которые появляются в зоне введения. Это может быть крапивница или другое аллергическое проявление, вплоть до анафилактического шока. Не исключается развитие гипогликемии, которая может быть вызвана улучшением всасывания глюкозы.
Таблетки Берлитиона обычно переносятся без побочных проявлений. Но иногда возможны следующие расстройства:
- нарушение дыхания;
- изжога;
- тошнота;
- рвота;
- крапивница.
Взаимодействие с другими медикаментами
Берлитион «in vitro» вступает в реакцию с ионными соединениями металлов. Как пример можно рассматривать цисплатин. Поэтому одновременное применение с цисплатином снижает воздействие последнего.
А вот эффект пероральных сахароснижающих препаратов и инсулина Берлитион 300 или 600, наоборот, усиливает. Этанол, который содержится в алкогольных напитках, снижает терапевтическое воздействие препарата (читайте отзывы).
Действующее вещество Берлитиона при взаимодействии с сахаром образует практически нерастворимые соединения. Из этого следует, что раствор тиоктовой кислоты нельзя совмещать с инфузией декстрозы, Рингера и с другими подобными растворами.
Если таблетки Берлитиона 300, 600 принимались утром, употреблять молочные продукты, препараты магния и железа можно только после обеда или вечером. По отношении к молочным продуктам это обусловлено тем, что в них содержится большое количество кальция.
Существующие противопоказания
- Период беременности и грудного вскармливания. Хотя отрицательное воздействие препарата не доказано, так как отзывы и исследования подобного плана отсутствуют.
- Высокая чувствительность к составляющим Берлитиона.
- Препарат не назначается детям (отзывы о безопасности и эффективности отсутствуют).
Возможные симптомы передозировки
- тошнота;
- рвота;
- головная боль.
Специфического антидота нет, лечат именно симптомы.
Хранение, отпуск, упаковка
Препарат относится к списку Б. Хранить его следует при температуре не превышающей25 °С, в темном месте, недоступном для детей.
Срок использования зависит от формы выпуска:
- раствор для инъекций – 3 года;
- таблетки – 2 года.
Отпускается Берлитион только по рецепту из поликлиники. Раствор для инъекций выпускается в ампулах темного цвета по 25 мг/мл. Картонные коробки (лотки) содержат по 5 ампул. Здесь же находится инструкция к применению.
Таблетки Берлитион покрытой оболочкой и упакованы по 10 штук в блистеры, изготовленные из непрозрачного ПВХ материала или алюминиевой фольги. Картонная упаковка содержит по 3 таких блистера и инструкцию к применению.
Берлитион – лекарство, которое содержит в себе альфа-липоевую кислоту. Данный компонент необходим при сахарном диабете для изменения уровня кислоты в крови пациента. Лекарство позволяет глюкозе не откладываться в организме и улучшает невральный кровоток. Берлитион улучшает работу печени, если у пациентов заболевания данного органа. Мы расскажем, как правильно применять лекарство, и какие оно имеет побочные эффекты.
В основном врачи назначают Берлитион для лечения диабетиков. Препарат будет регулировать количество глюкозы и не позволит ей откладываться. Используется лекарство и для алкогольной полинейропатии.
Врачи часто назначают лекарство пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Берлитион улучшает функции и работу данного органа.
Так как лекарство используется для лечения серьезных заболеваний, его нельзя принимать без назначения врача. Только специалист определить дозу препарата и грамотно выставит курс терапии для конкретного пациента.
Как правильно принимать таблетки и капсулы
Берлитион в виде таблеток нужно принимать вовнутрь и запивать большим количеством воды. Нельзя разжевывать или измельчать капсулы. Врачи советуют принимать таблетку за полчаса до еды. Обычно назначается один прием в день капсул Берлитион.
Терапия препаратом длится довольно длительный период. Важно в момент лечения точно следовать рекомендациям врача и не пропускать прием лекарства. При диабетической полинейропатии назначают прием 600 мг препарата. Это 2 таблетки Берлитиона Ораль.
Врач может назначить капсулы Берлитион 300 по 2 штуки в день или Берлитион 600 по 1 капсуле в сутки.
Если у пациента есть проблемы с печенью, тогда специалист назначает дозу от 600 до 1200 мг препарата в день. При запущенной стадии заболевания нужно регулировать дозировку индивидуально. Это может сделать только лечащий врач.
Как использовать раствор для инфузий
Берлитион выпускает также в виде ампул для приготовления специального раствора. Содержимое одной ампулы можно разбавлять 0,9 процентным раствором натрия хлорида. Препарат вводят внутривенно капельным методом. Обязательно нужно закрывать флакон с лекарством фольгой, чтобы на него не попадал солнечный свет и не менял структуру лекарства. Обычно вводят 250 мл приготовленного раствора в течение получаса.
При тяжелой форме полинейропатии при диабете нужно использовать дозу 300-500 мг препарата. Это примерно 2 ампулы Берлитион 300 или 1 ампула Берлитион 600. Ни в коем случае нельзя превышать данную суточную дозу без разрешения врача.
При запущенной стадии заболевания печени нужно применять от 600 до 1100 мг препарата в день. Курс лечения раствором проводится от 2 недель до месяца. Длительность терапии выставлять врач исходя из диагноза пациента.
Нужно помнить, что такое введение препарата может привести к анафилактическому шоку. Именно поэтому, если у пациента начинается слабость, тошнота или зуд на коже, врач должен сразу прекратить терапию Берлитионом. Нужно, чтобы в момент введения раствора человек постоянно был под присмотром врача и сообщал о своем самочувствии.
Диабетикам в момент введения препарата нужно следить за уровнем глюкозы в крови. Если норма уровня начинает меняться, тогда доктор должен изменить дозу гипогликемических лекарств.
Побочные действия препарата
Лекарство Берлитион вызывает многие побочные эффекты в организме. Если таких симптомов слишком много, врач должен подкорректировать дозировку лекарства или отменить терапию данным средством.
| Где возникают? | Побочные эффекты |
| Со стороны желудка могут возникнуть такие симптомы. | Приступ тошноты; Проблемы с походами в туалет; Рвота; У пациента меняется вкусовое ощущение; Проявление диспептических явлений. |
| Нервная система реагирует на прием препарата следующим образом. | Тяжесть и боль в голове; Судороги; Проявление диплопии; Головокружение. |
| В сердечно сосудистой системе отмечались такие побочные проявления. | Если быстро вводить лекарство, начинается сильная тахикардия; Проявление гиперемии на лице и на теле; Боли и зажатость в грудной клетке. |
| На препарат может начаться аллергическая реакция с такими симптомами. | Красная сыпь на коже; Сильный зуд; Крапивница; Проявление экзем; Анафилактический шок при введении слишком большой дозы препарата. |
| Стоит выделить и другие побочные действия на Берлитион. | Симптомы гипогликемии; Пациент начинает сильно потеть; |
Пациент должен в момент лечения сообщать врачу о любых, даже незначительных изменениях в организме. Если доктор получит информацию о побочных эффектах, он сможет вовремя изменить дозу и подкорректировать курс лечения. В таком случае снизится риск осложнений на организм.
Противопоказания к приему лекарства
Нужно точно знать, когда препарат Берлитион навредит здоровью и не может быть использован в лечении. Врачи запрещают средство в таких случаях:
- При сильной чувствительности пациента к альфа-липоевой кислоте;
- Не используется для детей до 18 лет;
- Запрещен для беременных женщин;
- Опасен в период лактации;
- Берлитион 300 не назначается пациентам с нарушением абсорбции глюкозы;
- Опасен при галактоземии;
- Не назначается при лактозной недостаточности;
- Берлитион в виде капсул опасен для пациентов с непереносимостью фруктозы.
При сахарном диабете пациент должен постоянно быть под контролем врача в момент лечения Берлитионом. Также нужно как можно чаще измерять уровень сахара в крови и следить за изменениями в организме.
Использование в период беременности
Врачи категорически запрещают применять Берлитион для беременных женщин, так как его побочные эффекты могут нанести вред будущему малышу и здоровью мамы. Также специалисты не назначают лекарство в момент грудного вскармливания. Если есть жизненная необходимость в использовании Берлитиона, женщина должна сразу перестать кормить малыша грудью и только после этого начать терапию препаратом. В противном случае через молоко кислота Берлитиона может попасть в организм малыша и вызвать тяжелые осложнения.
Лекарственное взаимодействие с препаратом
Иногда параллельный прием двух лекарств может вызвать осложнения болезни. Дело в том, что препараты могут снижать или повышать эффект действия друг друга. Именно поэтому нужно знать, как сочетается Берлитион с другими средствами:
- Врачи запрещают использовать этиловый спирт параллельно с препаратом;
- Состав Берлитиона будет снижать эффективность Циспластина при параллельном применении;
- Лекарство усиливает действие гипогликемических препаратов;
- Кислота в Берлитионе образует соединения с кальцием, металлом и магнием, которые могут присутствовать в других препаратах. Именно поэтому можно принимать лекарства с таким составом только через 8 часов после употребления Берлитиона.
Передозировка лекарством
Если принять слишком большую дозу препарата Берлитион, могут начаться неприятные симптомы и даже опасные осложнения. Вот основные действия организма на передозировку:
- Сильная головная боль;
- Приступы тошноты и рвота;
- У пациента начинает спутываться сознание;
- Возникает психомоторное возбуждение в организме;
- Если принять более 10 грамм лекарства, начинается тяжелая интоксикация;
- Большая передозировка может привести к летальному исходу;
- При тяжелой интоксикации начинаются сильные судороги;
- Снижается уровень глюкозы в крови;
- Проявляется гемолиз;
- Начинается лактоацидоза;
- Снижается функционирование в головном мозгу;
- Проблемы со свертываемостью крови;
- Полиорганная недостаточность и сильный шок для организма.
Нужно отметить, что антидота для данного препарата не существует. Именно поэтому при передозировке нужно срочно обратиться к врачу. Пациенту назначается госпитализация. Если человек выпил слишком много таблеток, врач назначает промывание желудка и выписывает энтеросорбенты. Иногда необходимо провести для пациента симптоматическую терапию.
Форма выпуска лекарства
Сейчас можно приобрести препарат Берлитион в таких видах:
- Концентрат для раствора в ампулах – продается по 5-10 ампул в одной коробке;
- Таблетки Берлитион – продаются в пластинах по 10 штук;
- Капсулы Берлитион – продаются в пластинах по 15 штук.
Правила хранения лекарства
Держать ампулы Берлитион можно не более 3 лет с момент изготовления. Хранить их нужно подальше от прямого попадания солнечных лучей. Температура в помещении должна быть от 15 до 27 градусов. Готовый раствор для инъекции можно хранить не больше 6-ти часов.
Таблетки Берлитион нужно держать при температуре от 18 до 25 градусов. Срок годности препарата – 2 года. Капсулы нужно хранить в помещении с температурой не более 30 градусов. Срок годности капсул – 2, 5 года с момент изготовления.
Аналоги лекарства
Врачи могут назначить для терапии другой препарат, который оказывает аналогичный эффект с Берлитионом. Вот список некоторых аналогов:
- Октолипен в виде таблеток и ампул;
- Тиолепта.
В состав каждого лекарства также входить тиоктовая кислота, как и в Берлитион. Однако препараты имеют свои побочные действия и противопоказания. Поэтому перед использованием обязательно изучите инструкцию и обратитесь за консультацией к врачу.
Состав препарата
В лекарство Берлитион входит активное вещество – Тиоктовая кислота в объеме 300 или 600 мг. Также в составе препарата есть сорбитол, моногидрат лактозы и другие дополнительные вещества.
Средняя цена на лекарство
Сейчас можно без назначения врача приобрести в любой аптеке препарат по таким расценкам:
- Берлитион 300 в таблетках – 30 штук стоят от 800-914 рублей;
- Берлитион 600 в ампулах по 24 мл – стоимость 5 ампул – 900-1000 рублей;
- Берлитион 300 в ампулах по 12 мл – цена 5 ампул – 600-700 рублей;
- Берлитион в капсулах – стоимость 30 штук – 830-917 рублей.
Улучшающим обменные процессы в организме препаратом является «Берлитион 600». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при хроническом гепатите, циррозе, алкогольная полинейропатии. Таблетки и уколы помогают больным с сахарным диабетом улучшать уровень органической кетокислоты в плазме крови.
Форма выпуска и состав
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: зеленовато-желтого цвета, прозрачный («Берлитион 300»: по 12 мл в темных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 20 ампул в картонных лотках, по 1 лотку в пачке картонной;
- «Берлитион» 600: по 24 мл в темных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, на одной стороне – риска, цвет бледно- желтый, на поперечном разрезе видна зернистая неровная поверхность.
Основной действующий компонент – тиоктовая кислота: В 1 ампуле концентрата – 300 мг или 600 мг; В 1 таблетке – 300 мг.
Фармакологические свойства
Препарат «Берлитион» 300 и 600, инструкция по применению указывает на это, — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Уколы, таблетки «Берлитион»: от чего помогает лекарство
Показания к применению включают:
- фиброз и цирроз печени;
- алкогольная полинейропатия;
- хронический гепатит;
- диабетическая полинейропатия;
- жировая дистрофия печени;
- токсическое действие металлов.
Инструкция по применению «Берлитиона»
Препарат принимают обычно 1 раз в сутки, утром, за полчаса до завтрака. Таблетки Берлитион нельзя разжевывать и измельчать. Суточная доза для взрослых составляет 600 мг (2 таблетки).
Препарат в виде концентрата, разведенный 0,9% раствором натрия хлорида, вводят капельно по 250 мл в течение получаса. Суточная доза для взрослых пациентов – 300-600 мг. Введение «Берлитиона» внутривенно проводится обычно 2-4 недели, после чего пациента переводят на прием препарата перорально.
Противопоказания
По инструкции «Берлитион» 600 и 300 противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.
Таблетки «Берлитион» 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы, противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров.
Побочное действие
- гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы);
- тромбоцитопатия;
- геморрагическая сыпь (пурпура);
- крапивница;
- изжога;
- аллергические реакции;
- сыпь;
- тромбофлебит;
- тошнота, рвота;
- судороги;
- диспепсия.
Какие у лекарства «Берлитион» 300 и 600 аналоги
Полные аналоги по активному веществу:
- Альфа липоевая кислота.
- Нейролипон.
- Октолипен.
- Эспа Липон.
- Тиогамма.
- Липотиоксон.
- Липамид.
- Тиолепта.
- Тиоктовая кислота.
- Тиоктацид 600.
- Тиолипон.
- Липоевая кислота.
- Орницетил.
- Холудексан.
- Берлитион 600.
- Урсосан.
- Резалют Про.
- Силимарин.
- Тыквеол.
- Фосфоглив.
- Силимар.
- Берлитион 300.
- Антралив.
- Гепа Мерц.
- Расторопша.
- Фосфонциале.
- Гептрал.
- Урсо 100.
- Сибектан.
- Тиолипон.
- Эссенциале форте Н.
- Эссливер.
- Эрбисол.
- Урдокса.
- Тиотриазолин.
- Лив.52.
- Эссенциале Н.
- Эслидин.
- Тиоктовая кислота.
- Силегон.
- Легалон.
- Витанорм.
- Ливодекса.
- Урсодекс.
- Урсором Ромфарм.
- Эссенциальные фосфолипиды.
- Карсил.
- Урсодезоксихолевая кислота.
- Метионин.
- Бонджигар.
- Кавехол.
- Прогепар.
- Сирепар.
- Урсодез.
- Урсофальк.
- Хепабос.
- Гепабене.
- Метроп.
- Бренциале форте.
- Урсолив.
- Силибинин.
Цена
Средняя цена «Берлитион», таблетки в аптеках (Москва) составляет 720 рублей. В Киеве купить препарат можно за 290 гривен, в Казахстане — за 7300 тенге. В Минске лекарство приобрести проблематично.
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор
Действующее вещество
Тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, кремния диоксид коллоидный - 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 165 мг, (К-30) - 21 мг, магния стеарат - 12 мг.
Состав оболочки: Опадрай OY-S-22898 желтый - 12 мг (гипромеллоза - 6.597 мг, титана диоксид (Е171) - 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат - 0.7096 мг, парафин жидкий - 0.676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0.075 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.029 мг, парафин жидкий - 3 мг).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения C max - 40-60 мин. Биодоступность - 30%.
V d - около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T 1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Показания
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
— (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема препарата Берлитион 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.
При одновременном применении Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Особые указания
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Берлитион 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен
Действующее вещество
Тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.
24 мл - ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.
Фармакокинетика
При в/в введении тиоктовой кислоты C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC - около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V d - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T 1/2 - около 25 мин.
Показания
— диабетическая полинейропатия;
— алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Дозировка
Препарат предназначен для инфузионного введения.
В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).
Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, и нарушение зрения).
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.
Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.
Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.
Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.
Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Влияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
