Ацикловир – противовирусный препарат, направленный на борьбу с герпесом. Препарат представляет собой синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.
Ацикловир-трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Формы выпуска Ацикловир
Ацикловир таблетки – 1 таблетка содержит ацикловир 200 или 400 мг
- Ацикловир мазь для наружного применения 5% - 1 г мази содержит ацикловир 50 мг;
- Ацикловир крем 5% - 1 г крема содержит ацикловир 50 мг.
Показания применения Ацикловир
Препарат Ацикловир применяется для лечения следующих заболеваний:
1. Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
2. Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у пациентов с нормальным иммунным статусом.
3. Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом.
4. Входит в состав комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
5. При лечении первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Противопоказания применения Ацикловир
1. Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата.
2. Период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.
Беременность и лактация. Ацикловир
Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема Ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания. Ацикловир
Ацикловир, таблетки, с осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления. Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Взаимодействие с лекарствами. Ацикловир
При одновременном применении Ацикловира с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме Ацикловира с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
При наружном применении Ацикловира не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Применение и дозы. Ацикловир
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания, врачом.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек , вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците , в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций , вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций , вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней.
Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки;
младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК
Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.
Мазь/крем Ацикловир наносят на пораженную поверхность 5 раз/сут (через 4 ч). Продолжительность лечения - 5-10 дней.
Побочное действие. Ацикловир
- Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
- Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
- Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
- Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
- Местные реакции: при применении мази возможно - покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание.
- Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.
Дарья Цветкова,
специально для Ladyok.ru
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусамиHerpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сут в зависимости от тяжести инфекции.
Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сут с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Показания к применению
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай -Herpes zoster).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
В период лактации.
С осторожностью : дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Фармакологические свойства
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Беременность и период лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко - аллопеция, лихорадка.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Условия хранения
Список Б.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С, недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Наверняка многие знакомы с таким неприятным высыпанием, как герпес. Согласно специалистам, это кожное заболевание, имеющее вирусное происхождение. Для него характерны высыпания в виде пузырьков на слизистых и коже.
Многие считают, что такая болезнь возникает вследствие снижения человека. Но это лишь одна из причин развития герпеса.
Бороться с вирусным заболеванием следует обязательно. В противном случае оно будет распространяться, захватывая все большие и большие территории слизистых оболочек или кожных покровов. Более того, герпес является заразной болезнью.
Большинство пациентов опасаются пить противовирусные таблетки, которые способствуют устранению упомянутого недуга. Свое поведение они объясняют тем, что такое лекарство не только лечит герпес, но и негативно воздействует на другие органы и системы. Специалисты же утверждают, что при соблюдении рекомендованных дозировок препараты против герпеса абсолютно безопасны.
Наиболее популярным медикаментом, использующимся для устранения герпетических высыпаний, является «Ацикловир Форте» (400 мг). Инструкция по применению, отзывы потребителей, свойства лекарственного средства и его состав будут представлены далее.
Состав, описание, форма выпуска и упаковка
В какой форме производится препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Отзывы потребителей сообщают, что это лекарство продается в виде таблеток. Они имеют продолговатую и двояковыпуклую форму, белый цвет, скругленные концы и риску на одной стороне.
Активным веществом данного средства выступает ацикловир. Также в состав медикамента входят вспомогательные ингредиенты в виде крахмала картофельного, лактозы (сахара молочного), повидона, сахара (сахарозы) и магния стеарата.
В продажу это лекарство поступает в ячейковых упаковках и пачках из плотной бумаги.
Фармакологические характеристики
Что представляют собой таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция, отзывы сообщают, что это противовирусное средство. Его относят к синтетическим аналогам пуринового ациклического нуклеозида, который обладает высоко избирательным действием (отрицательным) на вирусы герпеса.
Под влиянием вирусной тимидинкиназы внутри клеток, инфицированных вирусом, проходит целый ряд последовательных реакций трансформирования ацикловира в ди-, моно- и трифосфат ацикловира. Последний, встраиваясь в цепочку вирусной ДНК, способствует блокировке ее синтеза посредством конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы.
Согласно инструкции, данный препарат очень эффективен в отношении вируса простого герпеса (типа I и II) и опоясывающего лишая. Также высокие концентрации препарата необходимы для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.
Кинетические свойства
Где происходит абсорбция лекарства «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению (таблетки при герпесе и прочих вирусах должен назначать только опытный доктор) гласит, что после приема внутрь данный препарат всасывается из пищеварительной системы.
Биологическая доступность рассматриваемого средства составляет 15-30%. Медикамент хорошо проникает в ткани и органы больного, включая кожные покровы и головной мозг.
Связь с плазменными белками составляет 9-33%, а концентрация в спинномозговой жидкости - примерно 50%.
Данное средство проникает сквозь плацентарный барьер, а также накапливается в материнском молоке. Наибольшая концентрация лекарства в крови наблюдается по прошествии 1,5-2 часов.
Метаболизм медикамента осуществляется в печени. При этом образуются фармакологически неактивные производные 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Время полувыведения лекарства у взрослых людей с нормальной работой почек составляет 3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью этот период варьируется в пределах 20 часов, а при гемодиализе - 6 часов. При этом концентрация активного вещества в плазме снижается до 60% от исходного показателя.
Примерно 84% лекарственного средства в неизмененном виде выделяется посредством почек и 14% - в виде метаболита. Менее 2% препарата выводится из организма больного через кишечник.
Показания к использованию
При каких случаях пациенту назначают медикамент «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция детям и взрослым людям предписывает применять препарат в таких ситуациях:
- Для профилактики обострений рецидивирующих инфекций, которые вызваны простым герпесом типов I и II, у людей с нормальной работой иммунной системы.
- Для терапии инфекций кожи и слизистых, которые вызваны простым герпесом типов I и II (в том числе первичным и вторичным, а также генитальным герпесом).
- В составе комбинированного лечения людей с выраженным иммунодефицитом: у больных, которые перенесли трансплантацию костного мозга и при ВИЧ-инфекциях.
- Для лечения рецидивирующих и первичных инфекций, которые вызваны Varicella zoster (вирусом опоясывающего лишая или ветряной оспы).
- Для профилактики рецидивирующих и первичных инфекций, которые вызваны простым герпесом типа I и II у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания
Когда пациенту не следует назначать препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция указывает на то, что это средство негативно влияет на человека при наличии у него повышенной индивидуальной чувствительности к ганцикловиру, ацикловиру или какому-либо дополнительному ингредиенту.
Также данный препарат противопоказан кормящим матерям. Его не назначают детям до 3-летнего возраста, при дефиците лактазы, непереносимости галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особое внимание
С особой осторожностью рассматриваемый медикамент назначают лицам пожилого возраста и людям, получающим большие дозировки на фоне дегидратации, при неврологических сбоях, нарушенной работе почек и неврологических реакциях на прием цитотоксических препаратов (в том числе в анамнезе).
Также следует учитывать, что действующее вещество этого медикамента проникает сквозь плацентарный барьер. Поэтому назначать «Ацикловир Форте» во время беременности следует с особой осторожностью.
Препарат «Ацикловир Форте» (400 мг): инструкция по применению
При герпесе и прочих вирусных заболеваниях этот медикамент принимают только внутрь. Таблетки употребляют во время или сразу же после трапезы и запивают достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования этого лекарства устанавливается в индивидуальном порядке (зависит от степени тяжести болезни).
При терапии инфекций слизистых и кожи, вызванных простым герпесом типов I и II, взрослым пациентам медикамент назначают по 200 мг пять раз в день на протяжении пяти суток. Принимать препарат желательно с 4-часовыми промежутками в течение дня и с 8-часовым - на ночь.
При тяжелых заболеваниях курс может быть продлен по назначению доктора до 10 суток. В составе комбинированной терапии при иммунодефиците, ВИЧ-инфекции, а также после имплантации костного мозга медикамент рекомендуют принимать по 400 мг с той же кратностью.
Для профилактики рецидивов людям с нормальным иммунитетом и при рецидиве болезни таблетки назначают по 200 мг четырежды в день каждые шесть часов. Продолжительность такого курса составляет 6-12 месяцев.
Как ребенку следует принимать препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция детям (отзывы о лекарстве представлены ниже) рекомендует для профилактики заболеваний давать препарат в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении вируса Varicella zoster взрослым назначают по 800 мг препарата пять раз в день каждые 4 часа днем и с 8-часовым промежутком ночью. Продолжительность терапии составляет 7-10 дней.
При лечении взрослым пациентам назначают по 800 мг медикамента четыре раза в сутки каждые шесть часов на протяжении пяти дней.
Побочные явления
«Ацикловир Форте» (400 мг) переносится пациентами достаточно хорошо. Хотя в некоторых случаях он может вызвать следующие нежелательные явления:
- гипербилирубинемию, преходящее повышение (незначительное) активности ферментов печени, лейкопению, небольшое увеличение уровней креатинина и мочевины, эритропению;
- тошноту, боли в животе, рвоту, диарею;
- зуд, кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивницу, мультиформную экссудативную эритему, лихорадку;
- головную боль, истощение, слабость, тремор, спутанность сознания, головокружение, сонливость, повышенную утомляемость, бессонницу, галлюцинации, парестезии, ажитацию, снижение концентрации внимания;
- алопецию, перефирические отеки, лимфоаденопатию, нарушение зрения, миалгию, недомогание.
Случаи передозировки
Какие симптомы возникают при приеме повышенных дох медикамента «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция гласит, что до настоящего времени не было зарегистрировано ни одного случая передозировки данным препаратом. Хотя специалисты полагают, что такое явление может привести к усилению побочных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Можно ли совместно с другими медикаментами употреблять таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению сообщает, что одновременное использование этого лекарства с пробенецидом увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс действующего вещества рассматриваемого препарата.
При сочетании с нефротоксическими средствами повышается риск нарушений со стороны работы почек.
Усиление эффекта лекарства отмечается при его комбинации с иммуностимуляторами.
О чем необходимо знать, прежде чем употреблять таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению гласит, что во время лечения этим препаратом следует обеспечить пациенту поступление большого количества жидкости.
Прием данного лекарства не предупреждает передачу вируса герпеса половым путем. В связи с этим в период лечения следует воздерживаться от половых актов, в том числе при отсутствии клинических симптомов.
Аналоги лекарства
Чем можно заменить таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению не дает ответ на этот вопрос. Чтобы узнать его, следует обратиться к опытному специалисту.
Согласно врачам, от герпетических высыпаний помогают такие препараты, как «Зовиракс», «Валацикловир», «Виролекс», «Ацикловир Акос», «Ацикловир Белупо» и прочие.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: ацикловира 200 мг в пересчете на безводное вещество;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 150,8 мг, крахмал картофельный - 46,9 мг, сахароза - 0,2 мг, магния стеарат - 3,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 8,0 мг, стеариновая кислота - 1,1 мг.
Фармакологические свойства:
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикло-вира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикло-виртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации —1,5-2 часа.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часов (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выделяется почками в неизменном виде и 14 % — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазматического клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания к применению:
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая .
-Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.
-В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при (стадия , ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
-Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий — Herpes zoster.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II: Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависиммости от тяжести инфекции. Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:
Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Особенности применения:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Спутанность сознания, Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганци-кловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне ; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т. ч. в анамнезе).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Передозировка:
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 400 мг.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1,2,3,4,5,6,8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Ацикловир 400 стада (Acіclovir 400 stada)
международное и химическое название: acіclovir; 2-амино-1, 9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]- 6H-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики : белые круглые, обоевыпуклые таблетки с печатью "VS2", диаметром 12 мм и высотою 4, 8 ± 0, 2 мм;
состав: 1 таблетка содержит ацикловира 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарственного средства . Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного использования.
Код АТС J05AB01.
Действие лекарства . Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и лишая опоясывающего (Varicella zoster). Схожесть структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, который приводит к прерывания размножение вируса. После проникновение ацикловира в пораженный герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, которая выводится вирусом, ацикловир превращается
в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а потом в активную форму ацикловир-трифосфат, который и блокирует распространение вирусной ДНК. Выборочно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественно его накоплениям в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса І и ІІ типа; вируса, который вызывает ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Обладает умеренную активность по отношению к цитомегавирусу. При герпесе предупреждает возникновения новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования кирок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Обладает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика. После перорального использования частично всасывается в кишечном тракте, через низкую липофильность абсорбция после перорального использования 400 мг - около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального использования в сутки 400 мг –1, 2 мкг/мл, минимальная – 0, 6 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1,5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости – 50% от уровня в крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудном молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0, 3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном состоянии, путём клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но период полувыведения действующего вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 час, при гемодиализе – 5-7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от выходного значение).
Показания для использования.
Инфекции простого герпеса, генитальный герпес на коже и слизистых оболочках (чаще всего - рецидивный генитальный герпес).
Для профилактики рецидива показан взрослым с усложненными формами частых генитальных вирусных инфекций.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.
Способ использования и дозы.
При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продолжен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 час. При рецидивах начинают лечения в продромальный период или при появлении первых элементов высыпаний. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для определения возможных изменений в течение заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется продолжительностью периода, когда существует риск заражения. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2 – 6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина <10 мл/минут дозировки стоит
снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами;
при лечении инфекций, вызванных опоясывающим лишаем, у больных с Cl креатинина <10 мл/минут рекомендуется снизить дозировки до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами; при Cl креатинина до 25 мл/минут назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочное действие .
При применении препарата могут наблюдаться высыпание на коже, желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, абдоминальная боль, запоры и диарея, основной
боль, утомляемость, головокружение, галлюцинации, гипербилирубинемия. Все эти симптомы исчезают после приостановки терапии ацикловиром.
Противопоказания.
Детский возраст до 2 лет.
Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка .
Максимальная доза ацикловира 5 г, принятая за один раз, не провоцирует интоксикацию или проявления передозировки. Но пациенты, которые приняли дозу, что превышает 5 г, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков интоксикации.
Особенности использования.
Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИД или после трансплантации костного мозга) на фоне использования крема ацикловира следует назначать системное применение препарата, как и в случае тяжелого и рецидивного течении герпесвирусной инфекции. Долговременное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может повлечь возникновение штаммов вирусов, нечувствительных до его действия. В большинстве выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, находится относительная недостаток вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызывать возникновение менее чувствительных штаммов.
Использование ацикловира в период беременности показано в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период терапии ацикловиром следует прекратить кормление грудью.
В случаях нарушение выделительной функции почек и лицам пожилого возраста дозу уменьшают с учётом клиренса креатинина.
В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить.
Взаимодействие Ацикловира 400 стада с другими лекарственными средствами . Пробенецид уменьшает выведение ацикловира на 30%, что вызывает увеличение времени полувыведение ацикловира.
Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре
не выше 25°С.
Срок годности - 4 года.
