Практически нет такого заболевания, при котором не применялись бы нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, НПВП). Это огромный класс таблеток уколов и мазей, родоначальник которых – обычный Аспирин. Наиболее частые показания к их применению – это заболевания суставов, сопровождающиеся болью и воспалением. В наших аптеках популярностью пользуются как давно проверенные, всем известные лекарства, так и противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения.

Эра подобных лекарств началась довольно давно – с 1829 года, когда впервые была открыта салициловая кислота. С тех пор стали появляться новые вещества и лекарственные формы, способные устранять воспаление и боль.

С созданием Аспирина препараты НПВП выделили в отдельную группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Их название определило то, что в своем составе они не содержат гормонов (стероидов), и имеют меньше выраженных побочных эффектов, чем стероидные.

Несмотря на то, что в нашей стране большинство НПВС в аптеках можно купить без рецепта, есть некоторые пункты, о которых необходимо знать. Особенно тем людям, которые задумываются, что лучше выбрать – годами предлагаемые снадобья, или современные НПВС.

Принцип действия НПВП – влияние на фермент циклооксигеназу (ЦОГ), а именно на две его разновидности:

1. ЦОГ-1 – защитный фермент слизистой желудка, оберегающий ее от кислого содержимого.
2. ЦОГ-2 – индуцибельный, то есть синтезирующийся фермент, который вырабатывается в ответ на воспаление, или повреждение. Благодаря ему в организме разыгрывается воспалительный процесс.

Так как нестероиды первого поколения неселективные, то есть действуют и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, то наряду с противовоспалительным эффектом, они имеют и сильные побочные проявления. Принципиально важно принимать эти таблетки после еды, так как они действуют раздражающе на желудок, и могут привести к возникновению эрозий и язв. Если уже имеются язвенные поражения желудка, нужно принимать их с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Нексиум, Контролок и т. д.), которые защищают желудок.

Время не стоит на месте, нестероиды развиваются, и становятся все более селективными в отношении ЦОГ-2. Сейчас на данный момент есть лекарства, которые избирательно воздействуют на фермент ЦОГ-2 , от которого зависит воспаление, не затрагивая ЦОГ-1, то есть, не повреждая слизистую желудка.

Около четверти века назад существовало только восемь групп НПВП, однако сегодня их насчитывается больше пятнадцати. Завоевав широкую популярность, нестероидные таблетки быстро вытеснили опиоидные обезболивающие группы анальгетиков.

Сегодня различают два поколения нестероидных противовоспалительных средств. Первое поколение – НПВС препараты, в большинстве своем неселективные.

К ним относятся:

• Аспирин;
• Цитрамон;
• Напроксен;
• Вольтарен;
• Нурофен;
• Бутадион и многие другие.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения более безопасные в плане возникновения побочных эффектов, и у них больше выражена способность снимать боль.

Это такие селективные нестероиды, как:

• Нимесил;
• Найз;
• Нимесулид;
• Целебрекс;
• Индометаксин.

Это далеко не полный список и не единственная классификация НПВС нового поколения. Существует их разделение на некислотные и кислотные производные.

Среди НПВС последнего поколения самые инновационные лекарства – оксикамы. Это нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения группы кислотных средств, воздействующие на организм значительно дольше и ярче других.

Сюда входят:

• Лорноксикам;
• Пироксикам;
• Мелоксикам;
• Теноксикам.

К кислотной группе лекарств относятся и следующий ряд нестероидов:

К некислотным, то есть не влияющим на слизистую желудка средствам относятся НПВП нового поколения группы сульфонамидов. Представители данной группы – «Нимесулид», «Рофекоксиб», «Целекоксиб».

Широкое применение и популярность НПВП нового поколения завоевали благодаря своей способности не только снимать боль, но и оказывать отличное жаропонижающее действие. Препараты купируют воспалительный процесс, не дают развиваться болезни, поэтому их назначают при:

• Заболеваниях костно-мышечной ткани. Нестероиды используют для лечения травм, ран, ушибов. Незаменимы они при артрозах, артритах и других болезнях ревматического характера. Также при грыжах межпозвонковых дисков и миозитах средства оказывают противовоспалительный эффект.
• Сильных болевых синдромах. С успехом применяются в постоперационный период, при желчных и почечных коликах. Таблетки оказывают положительный эффект при головных, гинекологических болях, успешно снимают боли при мигренях.
• Риске образования тромбов. Так как нестероиды являются антиагрегантными, то есть разжижающими кровь, их назначают при ишемии, и для профилактики инсультов и инфарктов.
• Высокой температуры. Эти таблетки и уколы – первейшее жаропонижающее средство для взрослых и детей. Их рекомендуют использовать даже при лихорадочных состояниях.

Средства также используют при подагре и кишечной непроходимости. При бронхиальной астме самостоятельно НВПП использовать не рекомендуется, необходима предварительная консультация с врачом.

В отличие от неселективных противовоспалительных средств, НПВП нового поколения не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечную систему организма. Их применение при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не приводит к обострению и возникновению кровотечений.

Однако длительное их применение может вызвать ряд нежелательных эффектов, таких как:

• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• одышка;
• сонливость;
• дестабилизация артериального давления.
• появление в моче белка;
• нарушение пищеварения;

Также при длительном приеме возможны проявление аллергии, даже если ранее восприимчивости к каким-либо веществам не наблюдалось.

Неселективные нестероиды, такие как «Ибупрофен», «Парацетамол» или «Диклофенак» имеют большую гепатотоксичность. Они очень сильно воздействуют на печень, особенно «Парацетамол».

В Европе, где все НПВП являются рецептурными, в большом ходу безрецептурный Парацетамол (принимают в качестве обезболивающего средства до 6 таблеток в день). Там появилось такое медицинское понятие, как «парацетамольное повреждение печени», то есть цирроз на фоне приема этого лекарства.

Несколько лет назад за рубежом разразился скандал по поводу влияния современных нестероидов – коксибов на сердечно-сосудистую систему. Но наши ученые не разделили озабоченности зарубежных коллег. Отечественная Ассоциация ревматологов выступала как оппонент западным кардиологам, и доказала, что риск сердечных осложнений на фоне приема НПВС нового поколения минимален.

Абсолютно нельзя применять большинство противовоспалительных нестероидов при беременности, особенно в третьем триместре. Некоторые из них могут назначаться врачом в первой половине беременности при особых показаниях

По аналогии с антибиотиками НПВС нового поколения нельзя принимать слишком короткими курсами (2-3 дня попил и прекратил). Это будет вредно, потому что в случае антибиотиков температура уйдет, но патологическая флора приобретет резистентность (устойчивость). То же самое и с нестероидами – принимать их надо минимум 5-7 дней, так как боль может уйти, но это не значит, что человек выздоровел. Противовоспалительное действие возникает чуть позже обезболивающего и протекает медленнее.

1. Ни в коем случае не сочетать нестероиды из разных групп. Если при болях утром выпить одну таблетку, а потом другую, их полезное действие не суммируется, и не усиливается. А побочные действия возрастают в геометрической прогрессии. Особенно нельзя сочетать сердечный Аспирин (Аспирин-Кардио, Кардиомагнил) и другие НПВП. В этой ситуации возникает опасность сердечной атаки, так как блокируется действие аспирина, разжижающего кровь
2. Если болит какой-то сустав, начать лучше с мазей, к примеру, на основе ибупрофена. Их нужно применять 3-4 раза в день, особенно на ночь, и интенсивно втирать в больное место. Можно с мазью сделать самомассаж больного места.

Главное условие – покой. Если вы продолжаете в процессе лечения активно работать или заниматься спортом, то эффекта от применения лекарств будет очень немного.

Лучшие препараты

Придя в аптеку, каждый человек задумывается, какие нестероидные противовоспалительные препараты выбрать, особенно если он пришел без рецепта врача. Выбор огромен – нестероиды выпускаются в ампулах, таблетках, капсулах, в виде мазей и гелей.

Наибольшим противовоспалительным эффектом обладают таблетки – производные кислот.

Хорошим обезболивающим действием при заболеваниях костно-мышечной ткани обладают:

• Кетопрофен;
• Вольтарен или Диклофенак;
• Индометацин;
• Ксефокам или Лорноксикам.

Но самые сильные средства против боли и воспаления – это новейшие селективные НПВП – коксибы, которые обладают наименьшими побочными эффектами. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты из этой серии – Аркоксиа, Найз, Мовалис, Целекоксиб, Ксефокам, Эторикоксиб.

Ксефокам

Аналогом средства являются Лорноксикам, Рапид. Действующее вещество – ксефокам. Эффективное лекарство, обладающее выраженным противовоспалительным эффектом. Не влияет на ЧСС, артериальное давление и частоту дыхания.

Выпускается в форме:

• таблеток;
• уколов.

Для пациентов преклонного возраста специальной дозировки не требуется при отсутствии почечной недостаточности. При заболевании почек дозу необходимо уменьшить, так как вещество выводится этими органами.

При чрезмерной длительности лечения возможны проявления в виде коньюктивита, ринита и одышки. При астме применяют с осторожностью, так как возможна аллергическая реакция в виде бронхоспазма. При введении укола внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте инъекции.

Препарат Аркоксиа или единственный его аналог Эксинев – средства, применяемые при остром подагрическом артрите, остеоартрите ревматоидного типа, и при лечении постоперационных состояний, связанных с болью. Выпускается в виде таблеток для перорального применения.

Действующее вещество этого препарата – эторикоксиб, которое является самым современным и безопасным вещесвом среди селективных ингибиторов ЦОГ-2. Средство отлично купирует болевые ощущения, и начинает действовать на очаг боли уже через 20-25 минут. Активное вещество лекарства абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью (100%). Выводится с мочой в неизменном виде.

Нимесулид

Большинство специалистов спортивной травматологии выделяют такой нестероид, как Найз или его аналоги Нимесил или Нимулид. Названий существует много, но действующее вещество у них одно – нимесулид. Это лекарство достаточно дешевое, и занимает одно из первых мест по продажам.

Это хороший обезболивающий препарат, но средства на основе Нимесулида нельзя применять детям до 12 лет, так как велика вероятность возникновения аллергических реакций.

Выпускается в виде:

• порошков;
• суспензий;
• гелей;
• таблеток.

Применяется в лечении артритов, артрозов, при болезни Бехтерева, гайморитах, люмбаго, и болях различной локализации.

Мовалис гораздо более селективный к ЦОГ-2, чем Найз, и соответственно в отношении желудка имеет еще меньше побочных эффектов.

Форма выпуска:

• свечи;
• таблетки;
• уколы.

При длительном применении повышен риск развития сердечных тромбозов, инфарктов, стенокардии. Поэтому людям с предрасположенностью к данным заболеваниям требуется соблюдать осторожность в применении. Также не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, так как влияет на фертильность. Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой и калом.

Целекоксиб

В группе имеющих наиболее доказанную базу в плане безопасности – НПВП нового поколения Целекоксиб. Это был первый препарат из группы селективных коксибов, объединяющий три сильные стороны данного класса – способность уменьшать боль, воспаление, и достаточно высокую безопасность. Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг.

Действующий компонент целекоксиб избирательно действует на ЦОГ-2, не затрагивая слизистую желудка. Быстро всасываясь в кровь, наибольшей концентрации вещество достигает спустя 3 часа, но одновременный прием с жирной пищей может замедлить всасывание лекарства.

Назначается Целекоксиб при сориатическом и ревматоидном артритах, остеоартрозе и анкилозирующем спондилоартрите. Не назначается данное средство при печеночной и почечной недостаточности.

Рофекоксиб

Основное вещество рофекоксиб эффективно помогает восстановить двигательную функцию суставов, быстро снимая воспаление.

Выпускается в виде:

• инъекционных растворов;
• таблеток;
• свечей;
• геля.

Вещество – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы 2, после приема быстро рассасываемый желудочно-кишечным трактом. Максимальной концентрации в крови вещество достигает через 2 часа. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками и кишечником.

Результатом длительного приема могут оказатся расстройства со стороны нервной системы – расстройство сна, головокружения, путанность сознания. Лечение рекомендуется начинать с уколов, затем переходить на таблетки и наружные средства.

При выборе любых НВПС следует руководствоваться не только ценой и их современностью, но и учитывать то, что все подобные лекарства имеют свои противопоказания. Поэтому заниматься самолечением не следует, лучше всего, если их назначит врач с учетом возраста и наличия заболеваний в анамнезе. Следует помнить о том, что бездумное применение лекарств может не только не принести облегчения, но и заставит человека лечить множество осложнений.

Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ, классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы представлена в . Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.

Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
(Drugs Therapy Perspectives , 2000, с дополнениями)

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге ().

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – , , – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам , которые, ингибируя фермент фосфолипазу А 2 , тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления ().

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность , , , при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E 2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость , а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием .

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает , который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу ), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и . Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект , не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея.

НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F 2a . Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объем кровопотери.

Хороший клинический эффект отмечен при применении , и особенно его натриевой соли, , , . НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный прием, отмечаются редко.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы ().

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия (). Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:
1) торможение синтеза простагландинов в слизистой;
2) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;
3) появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование (1).

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС. Наибольшую гастротоксичность имеют , и ().

Методы улучшения переносимости НПВС.

I. Одновременное назначение препаратов , защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

По данным контролируемых клинических исследований, высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е 2 – мизопростол, прием которого позволяет предупредить развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке (). Выпускаются комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и мизопростол (см. ниже).

Таблица 3. Защитный эффект различных препаратов в отношении НПВС-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта (По Champion G.D. и соавт., 1997 () с дополнениями)

+ профилактический эффект
0 отсутствие профилактического эффекта
– эффект не уточнен
* по последним данным, фамотидин эффективен в высокой дозе

Ингибитор протонного насоса омепразол имеет примерно такую же эффективность, как и мизопростол, но лучше переносится, быстрее устраняет рефлюксы, болевой синдром и нарушения пищеварения.

Н 2 -блокаторы способны предотвратить образование дуоденальных язв, но, как правило, неэффективны в отношении язв желудка. Однако есть данные, что высокие дозы фамотидина (40 мг два раза в день) снижают частоту развития и желудочных и дуоденальных язв.

Рис. 2. Алгоритм профилактики и лечения НПВС-гастродуоденопатии.
По Loeb D.S. и соавт., 1992 () с дополнениями.

Цитопротекторный препарат сукральфат не уменьшает риск развития язв желудка, его эффект в отношении язв двенадцатиперстной кишки до конца не определен.

II. Изменение тактики применения НПВС , которое предполагает (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, сулиндака). Однако, в силу того, что НПВС-гастродуоденопатия является не столько местной, сколько системной реакцией, эти подходы не решают проблему.

III. Применение селективных НПВС.

Как отмечалось выше, существует два изофермента циклооксигеназы, которые блокируются НПВС: ЦОГ-2, ответственный за продукцию простагландинов при воспалении, и ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, поддерживающих целостность слизистой желудочно-кишечного тракта, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Следовательно, селективные ингибиторы ЦОГ-2 должны вызывать меньше нежелательных реакций. Первыми такими препаратами являются и . Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что они переносятся лучше, чем , , и , не уступая им по эффективности ().

Развитие язвы желудка у больного требует отмены НПВС и применения противоязвенных препаратов. Продолжение приема НПВС, например, при ревматоидном артрите, возможно только на фоне параллельного назначения мизопростола и регулярном эндоскопическом контроле.

II . НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

Гематотоксичность

Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

Коагулопатия

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта.

Гепатотоксичность

Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов.

Бронхоспазм

Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е 2 , который является эндогенным бронходилататором.

Пролонгация беременности и замедление родов

Данный эффект связан с тем, что простагландины (ПГ-Е 2 и ПГ-F 2a ) стимулируют миометрий.

МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Желудочно-кишечный тракт

Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта. Каждые 1-3 месяца следует проводить анализ кала на скрытую кровь (). По-возможности, периодически проводить фиброгастродуоденоскопию.

Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки или ануса и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.

Таблица 4. Лабораторный контроль при длительном назначении НПВС

Почки

Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление, особенно у больных гипертензией. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца необходимо определять уровень креатинина сыворотки и рассчитывать его клиренс.

Печень

При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.

Кроветворение

Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина ().

ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любое НПВС , но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов еще не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене одного препарата другим, необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего . Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный – через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении или оксикамов еще позднее – на 2-4 неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе . При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью ( , ), при сохранении ограничений на максимальные дозы , , , . У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приема

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочнокишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают , , водорастворимый ("шипучий") , .

Монотерапия

Одновременное применение двух или более НПВС не целесообразно по следующим причинам:
– эффективность таких комбинаций объективно не доказана;
– в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например, снижает концентрацию , , , , ), что ведет к ослаблению эффекта;
– возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключением является возможность применения в сочетании с каким-либо другим НПВС для усиления анальгезирующего эффекта.

У некоторых больных два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся – утром и днем, а длительнодействующий – вечером.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств . В то же время, они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств, что имеет существенное клиническое значение и влечет за собой ряд практических рекомендаций (). Следует, по-возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация с триамтереном.

Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
– алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов;
– натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте;
– противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и "медленно действующие" (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины);
– анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.

БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС

Для безрецептурного применения в течение многих лет в мировой практике широко применяются , , , и их комбинации. В последние годы для безрецептурного использования разрешены , , и .

Таблица 5. Влияние НПВС на эффект других препаратов.
По Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с дополнениями

Препарат НПВС Действие Рекомендации Фармакокинетическое взаимодействие Непрямые антикоагулянты Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать этих НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Все, особенно Вытеснение из связи с белками плазмы, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины) Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление гипогликемического эффекта Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать уровень глюкозы в крови Все, особенно Вытеснение из связи белками плазмы, усиление гипогликемического эффекта Дигоксин Все Торможение почечной экскреции дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего возраста и пожилых), повышение его концентрации в крови, увеличение токсичности. При нормальной функции почек взаимодействие менее вероятно Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать клиренс креатининаи концентрацию дигоксина в крови Антибиотики – аминогликозиды Все Торможение почечной экскреции аминогликозидов, повышение их концентрации в крови Строгий контроль концентрации аминогликозидов в крови Метотрексат (высокие "неревматологические" дозы) Все Торможение почечной экскреции метотрексата, повышение его концентрации в крови и токсичности (взаимодействие с "ревматологической" дозой метотрексата не отмечается) Одновременное назначение противопоказано. Допустимо использование НПВС в промежутках химиотерапии Препараты лития Все (в меньшей степени – , ) Торможение почечной экскреции лития, повышение его концентрации в крови и токсичности Использовать аспирин или сулиндак, если необходимо назначение НПВС. Строгий контроль концентрации лития в крови Фенитоин Оксифенбутазон Торможение метаболизма, повышение концентрации в крови и токсичности Избегать этих НПВС, если возможно, или строго контролировать концентрацию фенитоина в крови Фармакодинамическое взаимодействие Антигипертензивные препараты Бета-блокаторы Диуретики Ингибиторы АПФ* Ослабление гипотензивного действия за счёт торможения синтеза ПГ в почках (задержка натрия и воды) и сосудах (вазоконстрикция) Использовать сулиндак и, по-возможности, избегать других НПВС при гипертензии. Строгий контроль артериального давления. Может потребоваться усиление антигипертензивной терапии Диуретики В наибольшей степени – , . В наименьшей – Ослабление диуретического и натрийуретического действия, ухудшение состояния при сердечной недостаточности Избегать НПВС (кроме сулиндака) при сердечной недостаточности, строго контролировать состояние пациента Непрямые антикоагулянты Все Увеличение риска желудосно-кишечных кровотечений вследствие повреждения слизистой и торможения агрегации тромбоцитов Избегать НПВС, если возможно Комбинации повышенного риска Диуретики Все Все (в меньшей степени – ) Повышенный риск развития почечной недостаточности Комбинация противопоказана Триамтерен Высокий риск развития острой почечной недостаточности Комбинация противопоказана Все калийсберегающие Все Высокий риск развития гиперкалиемии Избегать таких комбинаций или строго контролировать уровень калия в плазме

Показания: для оказания анальгезирующего и жаропонижающего действия при простудных заболеваниях, головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее.

Необходимо предупреждать больных о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью. Поэтому при сохранении лихорадки, боли, ухудшения общего состояния они должны обращаться к врачу.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

НПВС, относящиеся к данной группе, обладают клинически значимым противовоспалительным действием, поэтому находят широкое применение прежде всего в качестве противовоспалительных средств , в том числе при ревматологических заболеваниях у взрослых и детей. Многие из препаратов используются также как анальгетики и антипиретики .

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Аспирин, Аспро, Колфарит )

Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.

Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика

Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия

Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.

Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.

Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении ().

Нежелательные реакции

Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.

Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока ().

Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.

Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина ().

При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в .

Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996)

Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

• Промывание желудка
• Введение активированного угля – до 15 г
• Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
• Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
• При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов
• При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии
• Внутривенное введение калия хлорида
• Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!
• Гемосорбция
• Заменное переливание крови
• При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания

Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника ().

Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа. Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг 8-12 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно Внутрь 50 мг 8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие Внутрь 200-400 мг 6-8 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина, 400 мг > 650 мг аспирина Внутрь 200 мг 4-6 часов 1200 мг Сравним с аспирином Внутрь 50-100 мг 6-8 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина; 100 мг > Внутрь 200-400 мг 4-8 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола; 400 мг = комбинации парацетамол/кодеин Внутрь 25-75 мг 4-8 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина; 50 мг > комбинации парацетамол/кодеин Внутримышечно 30-60 мг 6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее по 250 мг 6-12 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина Внутрь 1-я доза 550 мг, далее по 275 мг 6-12 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина

Дозировка

Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;
как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;
ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;
– "шипучие таблетки" АСПРО-500 . Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Аспизол, Ласпал )

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения

Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов ().

Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона

1. Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
2. Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
   • лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
   • диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
   • кожная сыпь, зуд;
   • значительная прибавка массы тела, отеки.
3. Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;
– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон )

Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем . Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности ().

Показания к применению

Показания к применению такие же, как у

Дозировка

Взрослые: по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.
Дети с массой тела более 20 кг: 10-15 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;
– свечи по 400 мг;
– мазь (1 г содержит 50 мг клофезона и 30 мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин )

Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно , так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с ).

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме. При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, по-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.
Дети: 2-3 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 75 мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии

Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 75-80% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГ-Е 1 , который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с III-IV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

1. Масса тела при рождении до 1750 г.
2. Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка

Внутрь 0,2-0,3 мг/кг 2-3 раза каждые 12-24 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил )

Фармакокинетика

Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Дозировка

Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).
Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;
– капсулы по 20 мг;
– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам )

НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

– Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:
при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии – внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;
– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис )

Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления . В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает , и , но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек ().

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.
У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;
– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен )

Дозировка

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день, препараты "ретард" – по 600-1200 мг 2 раза в день.
Дети: 20-40 мг/кг/день в 2-3 приема.
С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;
– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;
– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин )

Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит . Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Гастротоксичность меньше, чем у , и . Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с .

Показания

Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от . Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов.
Дети: 10-20 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;
– свечи по 250 и 500 мг;
– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;
– гель, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ (Алив, Апранакс )

Показания

Применяется как анальгетик и антипиретик . Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.
Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг;
– ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;
– капли, сироп, свечи.

АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин )

В течение многих лет применялся в качестве анальгетика и антипиретика. Более токсичен, чем . Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами. В настоящее время аминофеназон запрещен к использованию и снят с производства , так как при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений.

Несмотря на это в аптечную сеть продолжают поступать препараты, содержащие аминофеназон (омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин Н ).

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин .

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит . Другие метаболиты фенацетина токсичны. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Нежелательные реакции

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией ("анальгетическая нефропатия", "фенацетиновая почка"). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина и гемолиз. У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Во многих странах фенацетин запрещен к применению.

Дозировка

Взрослые: по 250-500 мг 2-3 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н , свечи цефекон .

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган )

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен ) – активный метаболит . По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком содержании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегетарианцев всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте значительно ослаблено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, которые затем расщепляются при участии глютатиона. Менее 5% введенного парацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.

Нежелательные реакции

Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Так, в отличие от , он не вызывает синдром Рея, не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов. В отличие от и не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции на парацетамол наблюдаются редко.

Недавно получены данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности (). В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не связан с подобным риском. Таким образом, парацетамол более нефротоксичен, чем аспирин, и не следует считать его "абсолютно безопасным" препаратом.

Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в очень больших (!) дозах. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина – истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Симптоматика отравления разделяется на 4 стадии ().

Таблица 10. Симптомы интоксикации парацетамолом. (По Merck Manual, 1992)

Стадия Срок Клиника I Первые 12-24 ч. Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным. II 2-3 дня Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени. III 3-5 дней Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности. IV Спустя 5 дней Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в . Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени.

Таблица 11. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

• Промывание желудка.
• Активированный угль внутрь.
• Вызывание рвоты.
• Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) – 20% раствор внутрь.
• Глюкоза внутривенно.
• Витамин K 1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя ().

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный аналъгетик и антипиретик для широкого применения . Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к .

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день.
Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200 и 500 мг;
– сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;
– свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;
– "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон П и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость , обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре ().

Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Дозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска:

– таблетки по 10 мг;
– ампулы по 1 мл.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций.

САРИДОН

Состоит из , и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.

Показания

Болевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка).

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина.

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР

Состав: , лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

ФОРТАЛГИН Ц

Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четырех раз в день.

ПЛИВАЛГИН

Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг и, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше.

Показания

Боли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка.

Предупреждения

При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

РЕОПИРИН (Пирабутол)

В состав входят (амидопирин ) и (бутадион ). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений , поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности () и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.

В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона.

БАРАЛГИН

Представляет собой комбинацию (анальгина ) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.

Дозировка

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума.

АРТРОТЕК

Состоит из и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E 1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Champion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7 th ed. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman"s. The pharmacological basis of therapeutics. 9 th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16 th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 НИИАХ СГМА

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

• неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
• селективные ингибиторы ЦОГ-2 . Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
• селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1 . Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли НПВП рекомендуются при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

• ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
• арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота);
• арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
• гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин);
• индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
• антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
• эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
• метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

• рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
• лумиракоксиб (Прексиж)
• парекоксиб (Династат)
• эторикоксиб (Аркосия)
• целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства	Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее	Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное	Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее	Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант	Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезни почек – допускается ограниченный прием;
• нарушение свертываемости крови;
• период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
• раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

• нарушение гемокоагуляции;
• болезни печени, селезенки и почек;
• варикозное расширение вен нижних конечностей;
• болезни сердечно-сосудистой системы;
• аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат	Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка						Примечание к применению
	наружные		через ЖКТ		инъекционное
	мазь	гель	таблетки	свечи	Укол в/м	Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен)	1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки		20-25 мг 2-3 раза в сутки	50-100 мг 1 раз в день	25-75 мг (2 мл) 2 раза в день	—	Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен)	Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день	Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день	1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки	Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки	—	2 мл 2-3 раза в сутки	Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин	4-5 см мази 2-3 раза в день	3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см)	100-125 мг 3 раза в сутки	25-50 мг 2-3 раза в сутки	30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки	60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки	При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен	Полоска 5 см 3 раза в сутки	3-5 см 2-3 раза в сутки	150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки	100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки	100 мг 1-2 раза в сутки	100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра	Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак	1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки		10 мг 4 раза в сутки	100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки	0,3-1 мл каждые 6 часов	0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки	Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам)	—	—	4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки	—	Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки		Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс)	—	4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки	7,5-15 мг 1-2 раза в сутки	0,015 гр 1-2 раза в сутки	10-15 мг 1-2 раза в сутки	—	При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам	2-4 см 3-4 раза в сутки		10-30 мг 1 раз в сутки	20-40 мг 1-2 раза в сутки	1-2 мл 1 раз в день	—	Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс)	—	—	200 мг 2 раза в сутки	—	—	—	Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота)	—	—	0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки	—	—	—	Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин	—	—	250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки		250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки		Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

• Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
• Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
• Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
• Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
• Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то, что нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

• Противовоспалительные мази
• Мази комплексного действия
• Хондропротекторы
• Гомеопатические средства
• Мази для массажа
• Видео о лечении боли в суставах
• Что лучше: крем или гель?

После 25-30 лет проблемы с позвоночником появляются почти у всех людей. Они являются следствием возрастных изменений, изнашивания хрящей, появления костных наростов. Дегенеративно-дистрофические изменения получили название “остеохондроз”. Они затрагивают межпозвонковые диски, тела позвонков, прилежащие поверхности суставов, связки. Коварство заболевания заключается в возможности его обнаружения только после появления болевых ощущений, развития мышечной атрофии и т.д.

Остеохондроз не поддается окончательному лечению, но можно успешно бороться с проявлениями болезни. Для этого используют самые различные препараты внутреннего и местного применения.

Какие мази являются а самыми эффективными? Применяемые при остеохондрозе средства по оказываемому действию делятся на несколько групп.

Противовоспалительные мази

Такие препараты в основном содержат нестероидные противовоспалительные компоненты. При применении этих мазей достигается также обезболивающий эффект, обусловленный устранением воспаления и снятием отечности, возникающими вследствие остеохондроза. НПВС сокращают скованность мышц, возвращают суставам подвижность.

Фастум гель при остеохондрозе

Очень эффективным медикаментом этого ряда считается Фастум гель. Его действующим веществом является кетопрофен. Именно его содержанием обусловлено противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и антиэкссудативное действие. Лечебное действие основано на угнетении выработки простагландинов: они являются “виновниками” воспалительной реакции и болевых ощущений. Благодаря вспомогательным веществам мазь проникает вглубь очага поражения. Входящие в состав геля масла лаванды и нероли усиливают эффективность воздействия кетопрофена.

Это препарат зарубежного производства, однако сегодня есть также отечественные аналоги (Быструм гель). Мазь применяется при шейном, грудном и поясничном остеохондрозе.

Другие средства данной группы:

• Ибупрофен;
• Нурофен;
• Вольтарен;
• Кетонал;
• Найз гель
• Индометацин.

Мази комплексного действия

Применение комплексных лечебных мазей оказывается при остеохондрозе весьма результативным. Препараты данной группы оказывают следующий эффект:

• противовоспалительный;
• обезболивающий;
• антимикробный;
• антитромботический;
• регенерирующий.

При остеохондрозе шейного, поясничного отдела результат проявляется за короткое время благодаря быстрому проникновению действующих веществ в ткани. Лечение этими препаратами способствует растворению тромбов в капиллярах и значительному улучшению микроциркуляции. В результате в пораженной хрящевой ткани начинается процесс регенерации. Одновременно купируется боль и сокращается воспаление. Результатом становится восстановление подвижности пораженных отделов позвоночника. Одним из наиболее часто назначаемых комплексных препаратов от остеохондроза является мазь Долобене. В нее входят:

Мазь Долобене

• Диметилсульфоксид – способствует устранению воспаления, отеков, при втирании в область шеи, спины оказывает местное анальгезирующее действие благодаря снижению проводимости болевых импульсов в нейронах. Вещество активизирует местные метаболические реакции и стимулирует глубокое проникновение других медицинских препаратов при одновременном использовании с Долобене.
• Гепарин – также обладает противовоспалительным свойством, ускоряет регенерацию соединительных тканей, обладает антитромботическим эффектом.
• Декспантенол – после проникновения в кожу трансформируется в пантотеновую кислоту, принимающую участие в катаболических и анаболических процессах.

Обезболивающие и согревающие мази

Использование обезболивающих мазей при остеохондрозе способствует улучшению местного кровообращения. Они крайне необходимы при шейной форме болезни, поскольку нарушение кровообращения в этом случае приводит к ухудшению питания мозга и может спровоцировать тяжелые последствия. Эти местные средства от остеохондроза оказывают также согревающий эффект и устраняют напряжение и мышечные спазмы. При использовании разогревающих мазей активизируется приток крови к кожному покрову, в результате чего наблюдается его покраснение и местное повышение температуры. Также восстанавливаются обменные процессы в пораженных участках.

Очень эффективны эти мази при применении от остеохондроза в поясничном отделе. Они снимают скованность, повышают подвижность, устраняют болевые ощущения.

Поскольку согревающие мази оказывают на нервную систему выраженное тонизирующее воздействие, их применение целесообразно в дневное время. При обострении средства втирают тонким слоем в пораженный участок. В течение стадии ремиссии они используются для профилактики. Наиболее часто назначаемыми препаратами являются:

Мазь Финалгон

• Капсикам;
• Скипидарная мазь;
• Никофлукс.

Хондропротекторы

При лечении остеохондроза очень важно применение средств, способствующих восстановлению поврежденных хрящевых тканей шейного и других отделов. Речь идет о хондропротекторах, выпускаемых в виде таблеток или мазей. Помимо регенерации тканей, они оказывают обезболивающее действие и существенно сокращают воспаление. Входящие в состав хондропротекторов вещества восстанавливают структуру соединительной ткани и активизируют выработку суставной жидкости, благодаря чему удается достичь снижения болевых ощущений в суставах.

Мази данной группы связывают кальций и ускоряют восстановление костных тканей, гладкой поверхности суставов, суставных сумок. Использование мазей и гелей хондропротекторного действия при остеохондрозе замедляет происходящие позвоночнике дегенеративные процессы. Основные средства данной группы:

• Хондроксид;
• Хондроарт;
• Хондроитин.

Вопрос о том, какую из этих мазей лучше выбрать, решается лечащим врачом. В принципе, они оказывают одинаковое (хондропротективное и хондростимулирующее) действие, корректируют метаболизм хрящевой ткани и очень эффективны при любой форме остеохондроза.

Гомеопатические средства

Эти препараты готовятся с применением компонентов растительного и минерального происхождения, благодаря чему оказывают минимальное побочное действие. Их минусом можно считать вероятность проявления аллергии, поэтому при склонности к ней гомеопатические мази следует применять с осторожностью.

Какие из них наиболее эффективны? Лечить остеохондроз можно с помощью следующий средств:

Мазь Траумель С

• Траумель С;
• Цель Т;
• Сабельник;
• Живокост;
• Препараты, содержащие змеиный или пчелиный яд.

Мази для массажа

Их применяют для проведения лечебного массажа. Такие мази оказывают обезболивающее, противовоспалительное, регенерирующее действие. При остеохондрозе их следует втирать массирующими движениями. Самыми известными средствами этого ряда являются мази Дикуля. Помимо обезболивания и снятия воспаления, они:

• стимулируют обмен веществ;
• улучшают микроциркуляцию;
• восстанавливают местное кровообращение;
• повышают регенерацию хрящевой ткани;
• увеличивают выработку синовиальной жидкости.

Мази Дикуля очень эффективны при остеохондрозе в шейном и поясничном отделах. Средства производятся на основе чистейшей воды, обогащенной ионами серебра. В состав массажных средств входят:

• облепиховое масло;
• масло чайного дерева;
• масляные экстракты алоэ, ромашки, крапивы, шиповника, чистотела;
• из продуктов пчеловодства: прополис, пчелиный яд, воск;
• гидролизат коллагена;
• медвежья желчь;
• витамины А, Е.

Другими популярными массажными мазями от остеохондроза являются:

• Артроцин гель (в состав входят: диметикон, экстракты шишек хмеля, лавра, корней барбариса, бадана);
• Софья (содержит пчелиный яд);
• Окопник (на основе одноименного лекарственного растения).

Видео — лекарства и мази при остеохондрозе

Что лучше: крем или гель?

Разница между этими лечебными средствами состоит в базовом веществе, служащем основой для главного действующего ингредиента. В геле эту функцию выполняет вода – поэтому гелевые препараты от остеохондроза быстрее впитываются, и их действие начинается через короткий временной промежуток.

Что касается кремов, их основу составляют жиры или масла, которые намного медленнее достигают очага поражения, зато оказывают более длительное лечебное воздействие.

pozvonki.com

Что такое НПВП и НПВС

Эти препараты снимают воспаление и уменьшают боли, лишены негативных эффектов стероидных средств и эффективны при острых и хронических формах заболеваний суставов.

Но недостатков не лишены даже такие относительно безопасные медикаменты, нестероидные противовоспалительные средства, нпвс. Самые распространенные проблемы связаны с последствиями применения ПНВС для пищеварительного тракта и почек.

При длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств возможны поражения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и желудка с образованием язв, кровотечений. Нередки тошнота, диарея. Риск повышается с увеличением дозировки и длительности применения нпвс.

Потому необходима консультация врача перед началом применения нпвс. Специалист подбирает эффективную минимальную дозировку для минимального временного периода.

Ограничения применения

От чрезмерного увлечения местным лечением суставов страдают и почки. Проявляются последствия в виде:

• задержки вывода жидкости и солей;
• повышения давления.

Крайне редки, но не исключены такие явления, как острая почечная недостаточность и нефрит.

В период вынашивания использовать нпвс не следует, особенно на последних месяцах. Не исключены головные боли, головокружения, сыпь, сердечная недостаточность, спазмы бронхов.

При разумной дозировке и условии применения противовоспалительных препаратов ограниченное время они не нанесут непоправимого вреда здоровью. Напротив, мази избавят от мучительных болей в суставах и улучшат состояние.

Диклофенак

Самым действенным нестероидным средством признана мазь «Диклофенак». Аналогично действуют препараты «Диклонак-П», «Ортофен» и «Вольтарен Эмульгель» . Средство наносят тонким слоем на пораженный участок, слегка вмассируя в проблемную область, чтобы не причинить дополнительной боли.

Средство быстро впитывается без жирных следов, хорошо проникает вглубь тканей и разрешено для использования детьми. В виде мази либо геля препарат легко накладывать на кожу. Средство запрещено замораживать: целебные свойства НПВП теряются.

Используют противовоспалительное средство только наружно для снятия отечности и уменьшения боли в суставе. Наносят такой медикамент только на нетравмированные участки .

• Нельзя допускать нанесение на открытые раны.
• Повязку накладывать не надо.
• Не допускают попадания на слизистые оболочки и в глаза.

И дозировка, и длительность использования нпвс зависят от результативности лечения. Если улучшения не наступило и через пару недель, обращение к врачу обязательно.

Противопоказано средство при бронхиальной астме, во время беременности и грудном вскармливании, рините и индивидуальной непереносимости компонентов препарата. При проблемах с ЖКТ, язве применение «Диклофенака» не рекомендовано. Запрещен этот противовоспалительный препарат для лечения болей в суставах у малышей до 6 лет. При плохой свертываемости крови и хронической кардионедостаточности начинать курс можно лишь с разрешения врача.

«Быструмгель» или «Индовазин»?

«Быструмгель» снимет воспаление и действие продлится довольно долго . Но запрещен противовоспалительный нестероидный препарат при повышенной чувствительности к составляющим средства, для детей до 6 лет, на последних сроках беременности. Во время использования НПВП не исключены покраснения, отечность, появление сыпи, волдырей и даже ожогов.

Гель без нажима вмассируют в кожу несколько раз в день в проблемные участки.

При непереносимости аспирина применение мази «Индометацин» исключено. Если же противопоказаний нет, такое средство быстро и результативно избавит от боли, снимет воспаление сустава. Препарат можно накладывать под повязку.

Не исключены неприятные побочные эффекты в виде крапивницы, покраснений кожи, сыпи, отечности, жжения кожи, удушья и сухого кашля. Для решения проблемы рекомендуется либо сменить препарат, либо обратиться к врачу.

От боли в суставах избавит «Индовазин». Наносят его на больные места несколько раз в день и массируют проблемную зону . Противовоспалительное средство можно накладывать на ночь в виде компресса. Побочных эффектов гель лишен.

Против отеков, воспалений суставов, боли результативен крем «Долгит». Особенно действенно это средство при подагре, артритах, ишиасах. Препарат снимает утреннюю скованность и увеличивает активность суставов. Запрещено применение ПНВС для детей до 14 лет, в период беременности, грудного скармливания. Нельзя пользоваться кремом при заболеваниях кожи и при гиперчувствительности к компонентам лекарственного препарата.

Наносить мазь допустимо в течение месяца. Но при отсутствии заметных улучшений обращение к врачу обязательно.

Гели «Найз» и «Кетонал»

Побочных эффектов у «Найз геля» немного. Нестероидное средство нового поколения результативно снимает боли в суставах и воспаления . Но при болезнях желудка, обострениях кожных заболеваний, при язвенных болезнях препарат противопоказан.

Втирают это противовоспалительное средство деликатно, не спеша, без нажима. Перед нанесением проблемные участки промывают и вытирают насухо. Курс применения геля составляет 10 дней.

Если другие лекарственные препараты действуют недостаточно хорошо, применяют «Кетонал гель ». Это средство мощное и против боли в суставах работает результативно.

• При повышенной чувствительности компонентам НПВП, использовать гель нельзя.
• Запрещено использование ПНВС и для подростков до 15 лет.
• Дольше 2 недель пользоваться «Кетонал гелем » без консультаций со специалистом не следует.

В составе нестероидной мази «Дип релиф» активных веществ два. Они взаимно усиливают действие друг друга, снимая воспаление, отечность, боль. При нанесении вмассируют гель досуха, нанося над больным суставом.

Средства для детей

Почти все противовоспалительные кремы и мази для суставов противопоказаны для детей и подростков . Но есть средства с более мягким действием, без побочных эффектов на детский организм. Но прежде чем начинать применять эти средства для ребенка, следует провести консультацию со специалистом. Так удастся избежать негативных последствий лечения.

Мазь «Траумель С» – средство гомеопатическое, на основе растительных экстрактов. Оно мягко действует, улучшая состояние суставов. Противопоказано использование для малышей до 3 лет.

На растительной основе и препарат «Алором». Но он также разработан для детей после 3 лет. Поможет этот препарат от воспалений суставов, снимет боли и уберет отечность. Список можно продолжать, но проблемы с суставами для детей несвойственны. Потому при подозрениях на патологию необходимо обращаться к врачу, а не заниматься самолечением с применением НПВП.

«Дикловит» и «Нурофен»

Крем «Дикловит» эффективно снимает воспаление и уменьшает суставную боль. Водно-спиртовая основа обеспечивает дополнительное обезболивание .

Противовоспалительный препарат наносят наружно тонким слоем над пораженным участком, слегка вмассируя до полного впитывания. Определяет точную дозировку, продолжительность лечения только врач. Курс лечения суставов оставляет максимум 2 недели и продлевается по врачебному предписанию.

При непереносимости любого вещества из группы НПВС применение нестероидного геля либо крема запрещено. С осторожностью используют мазь «Дикловит» при кардионедостаточности и нарушениях работы печени и почек.

Побочный эффект проявляется в виде кожного зуда, аллергии, отечности и покраснений. Чрезмерное увлечение применением этого препарата провоцирует сыпь, спазмы бронхов, повышение чувствительности кожи к свету.

Мазь «Нурофен» показана при проблемах с суставами взрослым и детям старше 12 лет. Наносят этот противовоспалительный препарат не чаще 4 раз в сутки с перерывами в 4 часа. Втирают средство до полного впитывания. Если за 2 недели улучшений не произошло, такой крем заменяют другим препаратом.

Побочные эффекты при использовании редки, но возможны. Проявляются они в ухудшении аппетита и появлении язвочек на стенках желудка при длительном применении крема.

Головные боли, нарушения сна, гипервозбудимость – это последствия превышения дозировки НПВП. При чрезмерном увлечении противовоспалительным препаратом возможны одышка, развитие гипертонии и нарушения сердечного ритма.

Не исключены кожная сыпь, отечность, спазмы. Может возникать почечная недостаточность, циститы, нефриты. Побочным эффектом лечения суставов считается и анемия.

«Финалгель» и «Кетопрофен»

Противопоказанием к использованию и причиной побочных явлений остается специфический аромат многих действенных нестероидных средств. Этого недостатка лишен противовоспалительный препарат «Финалгель». От боли он избавляет быстро. Но такое средство не универсально . При непереносимости НПВП придется поискать другой вариант избавления от болезни суставов. Под контролем врача пользуются мазью при патологиях легких и носовых полипах.

Ограничения возможны при астме и склонности к аллергии. Не исключена негативная реакция иммунной системы на компоненты этого крема. Возможны проявления реакции кожи в виде сыпи, шелушения, сухости, покраснения. Список негативных последствий можно и продолжить. Но при проявлении любого симптома необходимо сменить препарат и обратиться к специалисту за помощью.

Главное отличие «Кетопрофена» от других мазей – в моментальном эффекте обезболивания. Исцеление и восстановление сустава начинаются лишь на 3 день применения.

Побочные негативные реакции практически исключены: выводится этот противовоспалительный препарат из организма полностью. После нанесения геля рекомендуется мыть руки. От солнечных лучей обработанные участки важно прикрывать.

Бальзам «Лошадиная сила»

На основе натуральных компонентов создан бальзам «Лошадиная сила» . В составе средства есть и витамин Е, и мятное масло, и лавандовый эфир. Бальзам быстро снимает боль и подходит для лечебного массажа.

Нельзя наносить этот препарат на кожные повреждения, слизистые оболочки, места злокачественных образований. Из-за раздражающего действия мази возможна негативная реакция чувствительной кожи. Возможно появление сетки сосудов, образование гематом.

Чтобы исключить неприятные последствия, пробуют гель на небольшом участке и оставляют на 12 часов. Универсальное средство начинает работу через четверть часа после нанесения. Оно расслабляет мышцы, снимая боль и уменьшая воспаление суставов. По продолжительности применения ограничений нет: нпвс это условие снимает.

НПВП с пчелиным ядом

Прозрачный гель с ароматом лаванды – это «Артозилен». Активное вещество быстро впитывается. Такой препарат действует, как обезболивающее и противовоспалительное средство.

Действие противовоспалительного крема длится в течение суток, но рекомендуется наносить препарат дважды за сутки для усиления эффекта. Курс лечения составляет 10 дней . Для продления применения без негативных последствий обращение к врачу обязательно.

Аналогичное воздействие оказывает «Флексен- гель». Им можно без опасений заменить препарат нпвс: состав практически идентичен.

На основе пчелиного яда разработан нестероидный препарат «Апизартрон». Это средство и обезболивает, и воспаление сустава снимает, и токсины из очага патологии выводит.

Мазь наносят на пораженные места и вмассируют после покраснения либо появления ощущения тепла, не спеша и интенсивно. После обработки обязательно утеплить проблемные зоны. Лечение ПНВС займет от недели до декады при острых болях. Если проблема хроническая, время лечения увеличивается.

Запрещено использовать этот препарат при онкологии, психических заболеваниях и индивидуальной непереносимости компонентов мази. Аналогично действуют мази на основе яда пчел «Унгавипен», «Апиверен» и «Вирапен» .

Для лечения суставов, снятия боли и уменьшения воспаления есть немало действенных средств. Но выбор мази на «авось» не принесет делаемых результатов. Для подбора действенного препарата ПНВС следует обратиться за консультацией к специалисту.

artrit.guru

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов .

Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарст-венные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.

Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов .

1. Действующее вещество — диклофенак.

• 
  — Вольтарен Эмульгель.
  — Дикловит.
  — Диклак.
  — Диклобене.
  — Диклонат П гель.
  — Диклоран.
  — Диклофенак.
  — Диклофенак-Акри.
  — Мазь Ортофена.
• Препараты комбинированного состава, содержащие диклофенак:
  — Диклофенакол.
  — Диклоран плюс.

2. Действующее вещество — ибупрофен.

— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.

3. Действующее вещество — индометацин.

• Препараты монокомпонентного состава:
  — Индометацин.
  — Индометацин Софарма мазь.
  — Индометацин-Акри.
• Препараты комбинированного состава, содержащие индометацин:
  — Индовазин.

4. Действующее вещество — кетопрофен.

— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.

5. Действующее вещество — нимесулид.

— Найз.

6. Действующее вещество — пироксикам.

— Финалгель.

Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.

Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.

Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангио-невротический отек).

Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.

При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.

Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.

Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.

Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.

Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонент-ного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.

Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.

При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.

Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.

Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.

Побочные эффекты связаны с мест-ными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.

Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.

Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.

Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.

Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.

Литература

1. Гусев Е. И., Дробышева Н. А., Никифоров А. С. Лекарственные средства в неврологии. М., 1998.
2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
3. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991.

Л. Е. Корнилова , кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков , доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва

www.lvrach.ru

Мази и гели для суставов, созданные на основе медикаментов (аптечные)

Мазь Диклофенак (она же — Вольтарен Эмульгель)

Диклофенак — одно из наиболее эффективных противовоспалительных препаратов первого поколения. Самые известные лекарства, содержащие это активное вещество — это Вольтарен, Ортофен, Диклонак-П и другие.

Выпускается это лекарство не только в виде таблеток, свечей и растворов для внутривенного применения, но и в виде мази. Один грамм 1%-ной мази диклофенака содержит в себе 10 мг действующего вещества — диклофенака натрия.

Применять эту мазь нужно следующим образом. При болях в суставах, деформирующем остеоартрозе, артрите, подагре мазь в количестве 2-4 грамм тонким слоем накладывают на область больного сустава и мягкими, аккуратными движениями легонько втирают в больную область, стараясь не нанести дополнительной боли.

Повторять использование мази в течение дня можно до 2-3 раз, но при этом нужно следить за тем, чтобы суточная доза используемой мази не превышала 8 грамм. Не забывайте о том, что нестероидные противовоспалительные средства имеют свои противопоказания, даже при наружном применении.

Приобрести Вольтарен Эмульгель с доставкой по Москве и России можно, например, в аптеке Пилюли.ру или (немного дешевле) — в Е-аптеке.

Обратите внимание: курс лечения этим средством не должен превышать двух недель. Если за этот период улучшить состояние суставов не удалось, необходимо обратиться к врачу, чтобы тот или скорректировал дозу лекарства, или назначил другое.

Быструмгель

Действующее вещество Быструм-геля — кетопрофен: в 1 г геля содержится 25 мг этого лекарственного вещества. Производит это лекарство российская компания Акрихин.

Использование этого препарата показано при воспалительных заболеваниях суставов, связок и мышц: артритах, деформирующих остеоартрозах, бурситах, травматических вывихах и других заболеваниях.

Для использования выдавите из тюбика три — пять сантиметров геля и аккуратно, мягкими движениями распределите его по всей поверхности кожи над больным суставом. Слегка помассируйте это место, чтобы гель успешно всосался. Применять это лекарство можно два-три раза в сутки.

Быструмгель не подходит для массажа, поэтому для этих целей лучше использовать другие гели и бальзамы — например бальзам Валентина Дикуля для суставов.

Данный гель — аналог Быструмгеля, хотя на самом деле Фастумгель появился на рынке гораздо раньше, а производит его итальянская компания A.Menarini Pharmaceutical Industry’s Group. Действующее вещество — тот же кетопрофен. Показания, противопоказания и прочие особенности данного препарата практически идентичны Быструмгелю.

Индометацин мазь

Как понятно из названия, действующее вещество в этой мази — нестероидный противовоспалительный препарат индометацин. Мазь 10%-ная, т.е. 1 ее грамм содержит 100 мг действующего вещества.

Использование этой мази показано при воспалительных поражениях суставов, которые сопровождаются болью, припухлостью суставов — остеоартроз, ревматоидный и псориатический артрит, подагра, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — иными словами, при всех болезнях, при которых наблюдается так называемый суставной синдром, а также при болях в мышцах и при таких заболеваниях, как невралгия, неврит, люмбаго, остеохондроз и др.

Использовать средство нужно так. Выдавите из тубы несколько сантиметров мази и мягкими, аккуратными движениями начните втирать мазь в кожу над больным суставом до тех пор, пока не вотрете досуха. Использовать мазь можно 2-3 раза в сутки, но следите за тем, чтобы суточный объем лекарства не превышал 15 см выдавленной мази у взрослых и семи с половиной — для детей.

Кроме того, препарат нельзя наносить на открытую раневую поверхность и следует с большой осторожностью применять при язвенной болезни желудка. Также следует избегать попадания индометациновой мази в глаза и на слизистые оболочки.

Крем Долгит

Крем Долгит — это лекарство, содержащее в себе 5% действующего вещества ибупрофена со вспомогательными веществами.

Оказывает противоотечное действие, уменьшает воспаление в суставах и уменьшает боли в них, а также увеличивает объем движений в суставе, уменьшает утреннюю скованность. Особенно показан крем Долгит при ревматоидном артрите, деформирующем остеоартрозе, подагре, ишиасе.

Данный крем нельзя использовать женщинам в период беременности и кормления грудью, детям до 14-летнего возраста, при наличии кожных заболеваний (мокнущая экзема и др.) а также при повышенной чувствительности к основному действующему веществу (ибупрофену).

Крем Долгит используется только наружно (как и другие мази и гели), 3-4 раза в сутки. В зависимости от объема обрабатываемой поверхности кожи может использоваться полоска крема длиной от 4 до 10 см. Курс лечения Долгитом может составлять до 3-4 недель; если за этот период значительного улучшения не произошло — это сильный довод к тому, чтобы обратиться к врачу и начать получать другие лечение.

Найз гель

Данное лекарство — 1%-ный гель, содержащий действующее вещество нимесулид.

Особенность данного препарата в том, что он относится к нестероидным противовоспалительным средствам второго поколения, или ЦОГ-2. Благодаря этому при применении данного средства отмечается гораздо меньше побочных эффектов, которые характерны для НПВС первого поколения (ЦОГ-1). Показания к использованию геля — такие заболевания суставов, как деформирующий остеоартроз, ревматоидный артрит, бурситы, тендовагиниты.

Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка в стадии обострения, инфекционных и воспалительных болезнях кожи, при беременности и лактации.

Применять найз гель можно 2-3 раза в сутки, используя за один раз столбик геля длиной до 3 см и втирая его в кожу мягкими движениями. Обратите внимание на то, что перед использованием препарата необходимо тщательно вымыть, а потом просушить кожу в области больных суставов, и только после этого втирать гель. Использовать данное лекарство можно не дольше 10 дней.

Купить Найз-гель можно все в той же Е-аптеке.

Кетонал гель

Кетонал-гель — это 2,5%-ный гель кетопрофена, обладающий мощным противоболевым действием и который может использоваться при болях в суставах, когда другие лекарства плохо помогают.

Кетонал гель показан при таких заболеваниях, как болезнь Бехтерева, периартрит, деформирующий артроз, псориатический и реактивный артрит (в том числе синдром Райтера), радикулиты, травмы и ушибы суставов, мышц и связок.

С осторожностью следует использовать это лекарство при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, а также при язвенном поражении ЖКТ. Применять этот гель нельзя людям с гиперчувствительностью к кетопрофену и другим компонентам геля (в т.ч. к отдушкам), при мокнущих дерматитах, при некоторых других заболеваниях, а также в 3 триместре беременности и детям до 15 лет.

Использовать этот препарат нужно 1-2 раза в сутки, выдавливая 3-5 см геля из тюбика и осторожно втирая гель в кожу над областью больного сустава досуха. Без консультации врача не рекомендуется использовать данный гель более 2 недель.

Гель Дип релиф

Этот гель, в отличие от других перечисленных выше мазей и кремов, содержит в себе сразу два действующих вещества: нестероидный противовоспалительный препарат ибупрофен и местнораздражающий препарат левоментол (или попросту ментол).

Вместе эти лекарства усиливают действие друг друга, оказывая противоболевой, противоотечный, противовоспалительный эффект, уменьшая образование лишней жидкости в суставе и снижая температуру в области воспаленного сустава.

Использовать Дип релиф можно не чаще четырех раз в сутки, покрывая область кожи над больным сустава тонким слоем геля и втирая его досуха. Без консультации врача этот препарат не следует использовать дольше десяти дней.

Купить это средство можно, например, в аптеке Пилюли.ру >>>

Мази на основе рецептов народной медицины

Несмотря на обилие аптечных мазей, не стоит забывать о том, что сама природа подготовила естественные натуральные ингредиенты для лечения множества заболеваний, в том числе болезней суставов.

Предлагаем ван избранные рецепты народной медицины для лечения болей в суставах, которые можно использовать параллельно с медикаментозным лечением этих болезней.

Волшебная яично-уксусная мазь

Для приготовления мази возьмите 1 куриное яйцо, лучше всего не с птицефабрики, а настоящее — деревенское, и разбейте его в небольшую банку. Скорлупу не выбрасывайте, а бросьте туда же. Затем залейте в банку уксусную эссенцию с таким расчетом, чтобы она покрывала вылитое туда яйцо слоем примерно в 1 сантиметр.

После этого закройте банку и поставьте ее в темное место на четыре — пять дней. К окончанию этого срока скорлупа уже должна раствориться. Добавьте в банку 200 мл подсолнечного или растительного масла, тщательно перемешайте и поставьте банку теперь уже на солнце на те же четыре дня. После этого мазь готова. Хранить ее необходимо в холодильнике и перед использованием как следует перемешивать.

Применять эту мазь нужно следующим образом. Возьмите небольшое количество мази, и на ночь, перед отходом ко сну, натрите ею больные суставы. После этого утеплите область сустава теплым шерстяным платком или шарфом и оставьте так на ночь.

Эта мазь не только помогает уменьшать боли в суставах, но и способствует профилактике остеопороза костей.

Мазь из медицинской глины

Купите обычной медицинской глины, которая продается в аптеке, и смешайте ее с 50 мл подсолнечного масла (глина обычно продается в упаковках по 100 гр). После тщательно перемешивания получившейся мази покройте ею тонким слоем больной сустав, и оставьте так на полтора часа.

После этого тщательно смойте остатки мази с кожи, и затем плотно утеплите эту область чистым, теплым шерстяным платком, и оставьте больной сустав в состоянии покоя еще на один час: для этого лучше всего просто полежать.

Такие растирания этой мазью нужно проводить каждый день на протяжении трех недель. Лечебную мазь можно хранить в холодильнике.

Яично-нашатырная мазь

Для приготовления мази возьмите 5%-ный нашатырный спирт (2 столовые ложки), живичный скипидар, желательно с напечатанным ГОСТом на этикетке (такое же количество), а также 2 обычных сырых яйца. Тщательно взбивайте полученную смесь до тех пор, пока не образуется однородная эмульсия, по консистенции близкая к сметане.

Втирайте полученную мазь в больные суставы — как крупные (коленные, плечевые, тазобедренные), так и в мелкие суставы кистей и стоп.

Обычно эффект наступает уже при первом применении этой целебной мази. Ее можно также применять курсами каждый день 5 дней подряд, после чего сделать перерыв и повторить тот же курс еще через месяц.

artrozamnet.ru

Противовоспалительные препараты при болезнях ОДА

Сегодня существует масса патологий, при которых происходит поражение и разрушение костей и суставов. Главной составляющей лечения ревматоидных болезней являются НПВП.

Болевой синдром в случае развития остеохондроза, подагрического артрита или артроза настолько сильный, что больной сразу же обращается за врачебной помощью.

Первые средства, которые назначает врач – это НПВС. Для достижения более максимального эффекта также прописываются противовоспалительные крема и противовоспалительные мази для суставов, которые применяются местно.

Разделяют несколько групп препаратов, каждый из них основывается на определенном компоненте:

• индометацин;
• диклофенак;
• нимесулид;
• ибупрофен;
• пироксикам;
• кетопрофен.

Препараты от воспаления, главным действующим веществом которых является диклофенак, весьма эффективны после перенесения травм, при невролгиях и дегенеративных изменениях в суставах.

Диклофенак способствует быстрому восстановлению подвижности сочленения, он уменьшает отечность, местную температуру на пораженном участке и оказывает обезболивающий эффект. Торговое название НПВП на основе диклофенака – мазь Ортофена, гель Диклофенак, Диклак-гель, Дикловит и Вольтарен.

Обратите внимание! Гель или мазь на основе диклофенака нельзя использовать для лечения детей до 6 лет и беременных.

Также его запрещено наносить на поврежденные участки кожи, а людям, страдающим от язвы желудка и 12-перстной кишки такие препараты можно применять лишь после одобрения врача.

Ибупрофен

Препараты, убирающие воспаления, в составе которых есть ибупрофен (Нурофен, Долгит), показаны при таких же симптомах, как и при использовании средств на основе диклофенака. То есть их основной эффект – обезболивание и устранение воспаления.

Однако такие средства нельзя использовать при наличии:

• «аспириновой» астмы;
• заболеваний почек и печени;
• детям возрастом до 2 лет;
• заболеваниях ЖКТ;
• беременности;
• во время лактации.

Крем, устраняющий воспалительные процессы с кетопрофеном используется при различных повреждениях и дегенеративных изменениях суставов. Кетопрофен также предупреждает формирование тромбов.

Средства на его основе нельзя наносить на поврежденную кожу. Также НПВП с кетопрофеном противопоказаны детям до 12 лет и беременным женщинам.

Самые распространенные средства, основным компонентом которых является кетопрофен:

1. Феброфид;
2. Фастум-гель;
3. Артрозилен;
4. Кетонал;
5. Феброфид.

Индомецин

К средствам, основой которых является индометацин, относя: Индовазин, Софарма, Индометацин-Акри и – Софара. Их действие сходно с кетопрофаном, однако оно не настолько выраженно, а показания и противопоказания сходны с аналогичными НПВС

Противовоспалительный обезболивающий крем Финалгель относится к группе пироксикамсодержащих медикаментов. Гель восстанавливает здоровье суставов, снимает отечность и устранят боль, не пересушивая кожных покровов.

Это средство используют при остеоартрозах, периартрозах и тенденитах. Беременным и детям гель применять запрещено.

Крем Индовазин, главным действующим компонентом которого является нимесулид. Это единственный медикамент, из всей группы НПВС, предназначенный для безопасного лечения суставов.

Гель Индовазин в сравнении с другими средствами не настолько токсичен, поэтому он не оказывает пагубного воздействия на ЖКТ. Но несмотря на это, как и другие препараты Индовазин можно использовать только после назначения врача, ведь у него тоже имеются побочные эффекты хоть и менее значительные.

Противопоказания к использованию средства следующие:

• возраст до 3 лет;
• травмы суставов и костей;
• остеохондроз;
• бурсит;
• артрит.

Следует заметить, что процесс, при котором противовоспалительные средства втираются в кожу способствует ускорению и улучшению эффекта от средства. Препараты местного наружного использования для лечения болезней суставов, таких как эпикондилит или артрит, более результативны, если сочетать их с фонофорезом.

Такой метод лечения позволяет улучшить процесс всасывания активного компонента. При этом количество нанесенного средства уменьшается, что значительно экономит его расход, а главное – это более безопасно для организма.

При выборе НПВП следует всегда обращаться к врачу, который подберет гель, крем или мазь для суставов, снимающую боль, отечности и регенерирующий пораженные ткани.

Однако, выбирая препараты для лечения костей, суставов не стоит игнорировать наличие болезней желудка и двенадцатиперстной кишки. Поэтому при лечении противовоспалительными средствами следует принимать препараты, которые буду защищать слизистую ЖКТ (пантопрозол, нольпаза и прочее).

Остеоартроз, ревматоидный артрит и другие заболевания суставов и позвоночника, протекающие с болевым синдромом и явлениями воспаления.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий.

У разных препаратов эти эффекты выражены в различной степени, поэтому одни средства лучше подходят для длительного лечения суставных заболеваний, другие - в основном используются как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

Препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием и значительным количеством побочных эффектов (диклофенак, кеторолак, нимесулид и другие), можно использовать только по назначению врача.

Среди нестероидных противовоспалительных средств выделяют группу так называемых «селективных» препаратов, которые реже оказывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Даже безрецептурные препараты для снятия болевых ощущений нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача и лечение согласно рекомендациям ревматолога или невролога.

В ряде случаев при длительном приеме средств этой группы требуется дополнительный прием ингибиторов протонной помпы, защищающих желудок.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Диклофенак
Вольтарен (Новартис)		Мощный обезболивающий препарат, в основном применяющийся при болях в спине и суставах. Нежелательно использовать длительно, так как препарат обладает многочисленными побочными эффектами. Может негативно влиять на функцию печени, вызывать головную боль, головокружение и шум в ушах. Противопоказан при «аспириновой» астме, нарушениях кроветворения и процессов свертывания крови. Нельзя применять при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.
Диклофенак (разные производители)
Наклофен (КРКА)
Ортофен (разные производители)
Раптен рапид (Штада)
Действующее вещество: Индометацин
Индометацин (разные производители)	11,4-29,5	Оказывает мощное противовоспалительное и обезболивающее действие. Однако считается достаточно устаревшим, так как лидирует по вероятности развития разнообразных побочных эффектов. Имеет много противопоказаний, в числе которых III триместр беременности, возраст до 14 лет.
Метиндол ретард (Польфа)	68-131,5
Действующее вещество: Диклофенак + парацетамол
Паноксен (Оксфорд лабораториз)	59-69	Мощный двухкомпонентный обезболивающий препарат. Применяется для уменьшения сильных болей и воспаления при артритах, остеоартрозе, остеохондрозе, люмбаго, стоматологических и других заболеваниях. Побочные эффекты - как у диклофенака. Противопоказаниями являются воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Действующее вещество: Теноксикам
Тексамен (Мустафа Невзат Илач Санаи)	186-355	Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. Отличительной особенностью препарата является большая продолжительность действия: более суток. Показаниями являются корешковый синдром при остеохондрозе, остеоартроз с явлениями воспаления в суставах, невралгия, боли в мышцах. Имеет ряд побочных эффектов. Противопоказан при кровотечениях из ЖКТ, беременности и в период грудного вскармливания.
Действующее вещество: Кетопрофен
Артрозилен (Домпе фармачеутичи)	154-331	Препарат с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Показаниями к применению является симптоматическая терапия различных артритов, остеоартроза, подагры, головная боль, невралгия, радикулит, боли в мышцах, посттравматические и послеоперационные боли, болевой синдром при онкологических заболеваниях, болезненные месячные. Вызывает много побочных эффектов и имеет немало противопоказаний, в том числе III триместр беременности и кормление грудью. У детей ограничения по возрасту зависят от торгового наименования препарата.
Быструмкапс (Медана фарма)	161-274
Кетонал (Лек. д. д.)	93-137
Кетонал дуо (Лек. д. д.)	211,9-295
Оки (Домпе фармачеутичи)	170-319
Фламакс (Сотекс)	86,7-165,8
Фламакс форте (Сотекс)	105-156,28
Флексен (Италфармако)	97-397
Действующее вещество: Декскетопрофен
Дексалгин (Берлин-Хеми/Менарини)	185-343	Новый мощный препарат кратковременного действия. Обезболивающий эффект наступает через 30 минут после приема препарата и длится от 4 до 6 часов. Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз), боли во время месячных, зубная боль. Побочное действие и противопоказания схожи с таковыми у других препаратов. В целом при кратковременном применении по показаниям и в рекомендуемых дозах хорошо переносится.
Действующее вещество: Ибупрофен
Ибупрофен (разные производители)	5,5-15,9	Чаще используется как жаропонижающий препарат и средство для облегчения головной боли. Однако в больших дозировках может также применяться при заболеваниях позвоночника, суставов и для снятия болевых ощущений после ушибов и других травм. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, органов кроветворения, а также головная боль, головокружение, бессонница, повышение артериального давления и ряд других нежелательных реакций. Имеет много противопоказаний. Нельзя использовать в III триместре беременности и при кормлении грудью, в I и II триместре необходимо применять с осторожностью, только по рекомендации врача.
Бурана (Орион корпорейшн)	46,3-98
Ибуфен (Польфа, Медана фарма)	69-95,5
Миг (Берлин-Хеми/Менарини)	71,6-99,83
Нурофен (Рекитт Бенкизер)	35,65-50
Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер)	116-122,56
Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер)	102-124,4
Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер)	65-84
Фаспик (Замбон)	80-115
Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол
Ибуклин (Доктор Редди’с)	78-234,5	Комбинированный препарат, содержащий два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действует мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Может использоваться при болях в суставах и позвоночнике, травмах. Однако обладает не слишком выраженным противовоспалительным действием, поэтому для длительного лечения при ревматических заболеваниях не рекомендуется. Имеет много побочных эффектов и противопоказаний. Нельзя использовать у детей до 12 лет, а также в III триместре беременности и при кормлении грудью.
Брустан (Ранбакси)	60-121
Некст (Фармстандарт)	83-137
Действующее вещество: Нимесулид
Найз (Доктор Редди’с)	111-225	Селективный обезболивающий препарат, в основном использующийся при болях в спине и суставах. Может также облегчать боли при месячных, головную и зубную боль. Обладает селективным действием, поэтому оказывает меньше негативного влияния на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. При беременности и кормлении грудью противопоказан, у детей ограничения по возрасту зависят от торгового наименования препарата.
Нимесулид (разные производители)	65-79
Апонил (Медохеми)	71-155,5
Немулекс (Сотекс)	125-512,17
Нимесил (Берлин-Хеми/Менарини)	426,4-990
Нимика (ИПКА)	52,88-179,2
Нимулид (Панацеа Биотек)	195-332,5
Действующее вещество: Напроксен
Налгезин (КРКА)	104-255	Сильнодействующий препарат. Применяется для лечения артритов, остеоартроза, аднексита, обострения подагры, невралгии, радикулита, болей в костях, сухожилиях и мышцах, головной и зубной боли, болях при онкологических заболеваниях и после операций. Имеет довольно много противопоказаний и может вызывать разнообразные побочные эффекты, поэтому длительное лечение возможно только под контролем врача.
Напроксен (Фармстандарт)	56,5-107
Напроксен-акри (Акрихин)	97,5-115,5
Действующее вещество: Напроксен + эзомепразол
Вимово (АстраЗенека)	265-460	Комбинированный препарат, содержащий напроксен с обезболивающим и противовоспалительным действием и ингибитор протонового насоса эзомепразол. Разработан в виде таблеток с последовательной доставкой веществ: в оболочке содержится эзомепразол магния немедленного высвобождения, а в ядре - напроксен замедленного высвобождения, покрытый кишечнорастворимой оболочкой. В результате эзомепразол высвобождается в желудке до растворения напроксена, что обеспечивает защиту слизистой желудка от возможного негативного воздействия напроксена. Показан для облегчения симптомов при лечении остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Несмотря на хорошие защитные свойства в отношении желудка, может вызывать ряд других побочных эффектов. Противопоказан при тяжелой печеночной, сердечной и почечной недостаточности, желудочно-кишечных и других кровотечениях, кровоизлиянии в мозг и ряде других заболеваний и состояний. Не рекомендуется в III триместре беременности, при кормлении грудью и детям до 18 лет.
Действующее вещество: Амтолметин гуацил
Найзилат (Доктор Редди’с)	310-533	Новый нестероидный противовоспалительный препарат с минимальным отрицательным влиянием на слизистую оболочку желудка. Несмотря на ряд возможных побочных эффектов, в целом хорошо переносился пациентами (в том числе и при длительном применении в течение 6 месяцев). Может использоваться как при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра и др.), так и для лечения болевых синдромов другого происхождения. Имеет достаточно много противопоказаний. Не применяется при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.
Действующее вещество: Кеторолак
Кетанов (Ранбакси)	214-286,19	Один из самых сильнодействующих анальгетиков. Из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов должен применяться эпизодически и только в случаях очень сильной боли.
Кеторол (Доктор Редди’с)	12,78-64
Кеторолак (разные производители)	12,1-17
Действующее вещество: Лорноксикам
Ксефокам (Никомед)	110-139	Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Показан для кратковременного лечения болевого синдрома, в том числе при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра и др.). Имеет много побочных эффектов и противопоказаний.
Ксефокам рапид (Никомед)	192-376
Действующее вещество: Ацеклофенак
Аэртал (Гедеон Рихтер)	577-935	Обладает хорошим противовоспалительным и обезболивающим действием. Способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань. Применяется для уменьшения воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, ревматоидном артрите, остеоартрозе и ряде других ревматологических заболеваний. Вызывает много побочных эффектов. Противопоказания схожи с таковыми у «Паноксена». При беременности, кормлении грудью и у детей до 18 лет не используется.
Действующее вещество: Целекоксиб
Целебрекс (Пфайзер, Серл)	365,4-529	Один из самых селективных (избирательно действующих) препаратов этой группы, обладающий минимальным негативным влиянием на желудочно-кишечный тракт. Показаниями к применению являются симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, боли в спине, костях и мышцах, послеоперационные, менструальные и другие виды боли. Может вызывать отеки, головокружение, кашель, и ряд других побочных эффектов. Имеет много противопоказаний к применению, в числе которых сердечная недостаточность II-IV класса, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени. Не применяется при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.
Действующее вещество: Эторикоксиб
Аркоксиа (Мерк Шарп энд Доум)	317-576	Сильнодействующий селективный препарат. По механизму действия, побочным эффектам и противопоказаниям похож на целекоксиб. Показаниями к использованию является остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и острый подагрический артрит.
Действующее вещество: Мелоксикам
Амелотекс (Сотекс)	52-117	Современный селективный препарат с выраженным противовоспалительным действием. Показаниями к применению являются болевой и воспалительный синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. С жаропонижающей целью и для лечения других видов болей обычно не используется. Может вызывать разнообразные побочные эффекты, однако негативное влияние на желудочно-кишечный тракт меньше, чем у неселективных средств этой группы. Имеет много противопоказаний, в том числе беременность, период кормления грудью и детский возраст до 12 лет.
Артрозан (Фармстандарт)	87,7-98,7
Би-ксикам (Верофарм)	35-112
Мелоксикам (разные производители)	9,5-12,3
Мирлокс (Польфа)	47-104
Мовалис (Берингер Ингельхайм)	418-709
Мовасин (Синтез)	73,1-165

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.