Капсулы от диареи лоперамид. Как принимать лоперамид эффективно, соблюдая осторожность

С диареей сталкивается практически каждый человек. Быстро устранить данную проблему помогает Лоперамид. Препарат желательно всегда иметь в домашней аптечке.

Проходя через печень, сразу же метаболизируется этим органом. Время полураспада составляет от 9 до 14 часов, в течение которых средство от поноса выводится из организма в виде метаболитов конъюгированных и частично с мочой.

Состав препарата

Основное действующее вещество, входящее в лекарство от диареи, — Loperamide. Его дополняет хлорфенил, гидрохлорид дифенилбутирамида, диметил и гидроксипиперидонин. Вспомогательные вещества – стеарат кальция, гранулак, крахмал картофельный.

Как сырье, лоперамид гидрохлорида представляет собой белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в спирте, метаноле, хлороформе, но слабо взаимодействующий с водой.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в 3-х формах:

• таблетках для рассасывания;
• желированных капсулах;
• в виде раствора.

В аптеках также можно найти таблетки от поноса, растворимые в воде (с эффектом шипучки). Любая из форм препарата оказывает нужное действие.

Помогает ли Лоперамид от поноса

Лоперамид – эффективный препарат, хорошо зарекомендовавший себя в лечении диареи. Но результат бывает неоднозначным из-за степени возникшей проблемы и индивидуальных особенностей организма каждого человека.

В каких случаях принимают лекарство

Основное назначение препарата – устранение диспепсических явлений, вызванных различными факторами.

Показания к применению данного лекарства определяются такими причинами, вызвавшими понос:

• плохое качество пищи;
• нарушения в режиме питания;
• сбои в метаболизме;
• эмоциональный фактор;
• реакция на прием лекарственных препаратов;
• лучевой генез.

Позывы к дефекации может спровоцировать и аллергическая реакция.

В случае инфекционного поражения ЖКТ Лоперамид назначают как вспомогательное средство к основной терапии. В других случаях (например, при гипертоническом кризе) данный препарат не эффективен.

Как Лоперамид действует на диарею

Попав в кишечник, действующее вещество связывается с рецепторами опиоидными, расположенными на стенках. В результате реакции синтезируются нейроны (холинергические и адренергические). Они влияют на гладкую мускулатуру, снижая тонус и моторику кишечника.

Время перемещения фекалий увеличивается, что уменьшает частоту позывов. Параллельно лекарство оказывает действие на анальный сфинктер, повышая его тонус. Это позволяет легче удерживать кал и сокращает количество испражнений.

Когда ждать эффекта

Лоперамид при диарее начинает оказывать свое действие через час после приема лекарства. Препарат обладает пролонгированным действием, поэтому окончательный укрепляющий результат наступит через 4-6 часов.

В каких случаях препарат не помогает

Лечение может оказаться неэффективным.

На это влияет несколько причин:

• неправильно определен фактор, вызвавший понос;
• препарат использовался в качестве основного средства при терапии инфекционной диареи;
• нарушение функций печени;
• параллельный прием антибиотиков.

Лекарство не даст результата, если организм слишком обезвожен. Во внимание следует взять и возраст – у пожилых людей нарушения в перистальтике иногда связаны со старостью.

Если средство не помогает на протяжении 2-х суток, то Лоперамид при диареи необходимо отменить. Не дожидаясь этого срока, препарат исключают из терапии, если у пациента вздутие живота или развился запор.

Прием лекарства

Терапию при сильных поносах должен назначать врач.

Суточная доза подбирается с учетом поставленного диагноза и возрастной категории.

Учитывая, что не всегда есть возможность сразу обратиться за медицинской помощью, на этот случай к препарату прилагается инструкция по применению, которой и необходимо следовать.

От того, какую форму лекарства использует больной, зависит способ приема .

Капсулы проглатывают, не разжевывая, и запивают водой. Рассасывающую таблетку кладут на язык и ждут пару секунд, пока она распадется. «Шипучку» и капли добавляют в воду согласно инструкции.

Схема приема для взрослого

Взрослому человеку прием препарата назначают по такой схеме:

• в острой стадии проблемы первоначальная доза 4 мг, а далее после каждого жидкого стула по 2 мг;
• при хронической стадии – от 4 мг/сутки.

Максимальная дневная доза для взрослого – 16 мг . Если назначают препарат в каплях (0,002% раствор), то начальная доза составляет 60 капель, последующие – по 30 капель, но не более 6 приемов.

Схема приема для ребенка

Схема назначения для детей зависит от их возраста. Ребенку, достигшему 5 лет, принимать лекарство следует таким образом:

• в острой фазе необходимо выпивать по 2 мг (в таблетках) или по 30 капель;
• максимальная доза в сутки препарата — 8 мг (120 капель);
• при диарее хронической пить лекарство нужно единожды в сутки, принимая разовую дозу.

Детям от 2-х лет дают средство в растворе, используя мерную ложку. Принимаемая дозировка подбирается с учетом веса малыша – на каждые 10 кг берется по 5 мл Лоперамида. Периодичность приема – 2-3 раза/сутки.

Подростки старше 12 лет применяют такую же дозу препарата, как и взрослые. Во всех случаях прием лекарства прекращается сразу же, как нормализуется стул.

Схема приема при беременности

Лоперамид относится к сильнодействующим средствам, поэтому беременным самостоятельно использовать его нельзя.

Врач может назначить лекарство в случае крайней необходимости. При этом дозировка подбирается индивидуально под каждую женщину, с учетом течения беременности.

Как не превышать дозировку

Описанная выше схема обязательна к соблюдению. Превышать дозировку, указанную в инструкции или предписанную врачом, нельзя. Повлиять на передозировку могут и медикаменты, принимаемые одновременно с Лоперамидом.

Вырабатываемые организмом при употреблении препарата опиоиды исключают употребление алкоголя, а тем более наркотических средств. Даже курение способно спровоцировать передозировку лекарством.

Признаки передозировки

Превысив дозу принимаемого препарата либо усилив его действие другим образом, в результате пациенты могут получить кишечную непроходимость. Но чаще всего страдает центральная нервная система.

Проявляется передозировка такими симптомами:

• трудным дыханием;
• слабым мышечным тонусом;
• раскоординацией движений;
• ступором.

При появлении проблемы в первую очередь необходим постельный режим. При слабых симптомах надо выпить активированный уголь.

Понадобится также промывание желудка (в домашних условиях – обильное питье) и питье антидота. Правда, действие у Налоксона более короткое, чем у Лоперамида, поэтому прием антагониста придется через некоторое время повторить.

Как часто можно применять препарат для лечения диареи

Максимальная продолжительность приема Лоперамида не должна превышать 3-х суток. Если понос за это время не прекратился, лекарство было подобрано не правильно. В данном случае необходимо обратиться к врачу за новым назначением.

Побочные эффекты

Каждый человеческий организм по-разному реагирует на лекарственные препараты, которые иногда приводят к возникновению неприятных последствий.

Что касается медикамента от поноса, то он тоже может спровоцировать такие побочные эффекты:

• вздутие, запоры, колики, болевые симптомы, тошнота (иногда с рвотой), непроходимость кишечника, сухость во рту;
• аллергические проявления: крапивница, кожная сыпь, редко анафилактический шок;
• сонливость, утомляемость, головокружения;
• со стороны почек задержку мочи (не всегда).

Если применяются рассасывающиеся таблетки, то больной может ощущать легкие покалывания языка или жжение.

Противопоказания

Лоперамид показан не всем.

К его применению имеются не только ограничения, но и противопоказания:

• только под врачебным контролем разрешается прием препарата детям и больным с тяжелыми функциональными нарушениями печени;
• малышам до 2-х лет средство противопоказано полностью;
• среди основных табу выделяют также первые сроки беременности и период лактации;
• под запретом лекарство при таких диагнозах, как кишечная непроходимость, язвенный колит в острой форме, дивертикулез.

Следует исключить препарат и при индивидуальной непереносимости к действующему веществу. При приеме лекарства учитывают также почечную недостаточность.

Аналоги Лоперамида

В мировой фармакологии выпускаются препараты, идентичные по действию Лоперамиду, хотя носят они другие названия.

Среди предлагаемых аптеками аналогов предпочтение следует отдавать хорошо зарекомендовавших себя брендам из Японии, Америки, Европы: Эвис, Гексал, Тэва, Гедеон Рихтер и другие.

Импортные медикаменты стоят дороже отечественных. В России выпускается недорогой аналог — Веро-Лоперамид, Диара, Лоперамид-Акри и т.п. Эти дешевые таблетки и капсулы доступны в любой аптеке и обладают тем же эффектом, что и основное лекарство.

Как хранить препарат

Средство от диареи следует хранить в местах, недоступных детям. Не стоит держать лекарство в холодильнике – оптимальная температура хранения +15..+30 градусов Цельсия. Исключаются и прямые попадания солнечных лучей, разрушительно влияющих на состав .

Заключение

Лоперамид – эффективный препарат от диареи, но использовать его бездумно, не выяснив причины расстройства, не следует. Чтобы избежать побочных эффектов и передозировок, не стоит заниматься самолечением.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Фото препарата

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)

Описание актуально на: 07.11.17

Лоперамид - симптоматический препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера. Снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.

Действующее вещество

Лоперамид (Loperamide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

Таблетки белого цвета, плоские с фаской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Капсулы – твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – порошок бело-кремового цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Показания к применению

Эффективен при острой и хронической диарее неинфекционного характера, спровоцированной различными факторами.

Лекарство назначают для лечения следующих недугов: диарея воспалительного и функционального происхождения; диарея при лучевой болезни; острая диарея, сопровождающаяся большой потерей организмом витаминов и минералов; диарея, спровоцированная приемом других медикаментов; синдром раздраженного кишечника; диарея в ответ на резкое изменение режима питания; регуляция стула у больных илеостомой; тяжелая диарея, которая может привести к серьезным осложнениям; диарея, спровоцированная сильными эмоциональными переживаниями; диарея на фоне аллергической реакции.

При поносе, связанном с инфекционными заболеваниями, можно применять только как вспомогательный препарат, который может помочь устранить тягостные симптомы.

Противопоказания

Противопоказан при:

• инфекционных болезнях ЖКТ (холера, псевдомембранозный энтероколит, дизентерия и др.);
• непроходимости кишечника; дивертикуле кишечника;
• вздутии живота;
• остром язвенном колите;
• запорах;
• крови в стуле;
• состояниях, при которых нельзя провоцировать запоры;
• субилеусе;
• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• первом триместре беременности и лактационном периоде.

Детям препарат можно назначать не ранее 2-х лет. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)

Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Капсулы

Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.

Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.

Таблетки

Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).

Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.

Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Побочные эффекты

Длительный прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость;
• со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кишечная колика, тошнота, болезненные ощущения или дискомфорт в животе, запор или вздутие живота, рвота, кишечная непроходимость;
• аллергические реакции: крапивница или сыпь на коже; крайне редко – буллезная сыпь или анафилактический шок;
• прочие эффекты: в редких случаях – задержка мочи.

Передозировка

В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Для устранения негативных явлений следует принять антидот – налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Далее необходимо провести симптоматическое лечение: принять активированный уголь, сделать промывание желудка и провести искусственную вентиляцию легких.

В случае передозировки необходимо медицинское наблюдение в течение 48 ч.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Диара, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Суперилол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим он усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Особые указания

• При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу.
• Если во время приема препарата развиваются запоры или вздутие живота, прием следует отменить. При нарушениях функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
• В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
• При терапии Лопарамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоперамид может проникать в небольшом количестве в грудное молоко, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 4-х лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью принимать при нарушениях функции печени и при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Взрослым

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоперамид - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Существует несколько показаний к приему препарата:

1. Произошло расстройство пищеварения из-за аллергической реакции.
2. Причиной учащенного опорожнения кишечника стали нервные переживания.
3. Лоперамидом можно лечить понос, связанный с неправильным питанием больного.
4. Препарат используется при лечении диареи у больных с лучевой болезнью.
5. Средство позволяет устранить последствия острого поноса.

Противопоказания

Лоперамид запрещено принимать в следующих случаях:

1. Препаратом нельзя лечить детей до 2 лет.
2. Средство противопоказано больным с патологиями печени.
3. У человека .
4. Произошло заражение пациента кишечными инфекциями.
5. Пациент страдает от различных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
6. Препаратом нельзя лечить понос на ранних сроках беременности.
7. Пациент страдает от запора.
8. В кале больного появились сгустки крови и слизь.

ПРИЧИНЫ: Одна из главных причин сбоев в работе желудочно кишечного тракта - неправильное питание. Кроме качества самих потребляемых продуктов важен и режим. Для улучшения работы кишечника нужно каждый день пить простое средство...

Существует несколько форм Лоперамида:

• капли;
• таблетки;
• капсулы.

При лечении каплями достаточно сложно выдержать дозировку. Большинство людей предпочитают использовать таблетки и капсулы.

В таблетках содержится действующее вещество, которое называется лоперамидом. Количество активного компонента составляет 2 мг независимо от формы выпуска.

В качестве вспомогательных веществ в лекарстве присутствуют:

1. Кукурузный крахмал, который используется в качестве связующего компонента.
2. Диоксид кремния способствует нормализации обменных процессов.
3. Стеарат кальция используется в качестве эмульгатора. Он служит для обеспечения смешивания всех компонентов.

Фармакологическое действие

Таблетки «Лоперамид» – препарат, способный избавить человека от симптомов хронического поноса. Расстройство пищеварения может произойти из-за стресса, неправильного питания или аллергии.

Противопоказанием к приему средства является наличие инфекционных заболеваний, так как он замедляет выведение токсинов. Это только ухудшает состояние больного.

Благодаря Лоперамиду больной теряет меньше жидкости при поносе. В процесс лечения происходит замедление продвижения кала по кишечнику. В организме постепенно восстанавливается электролитный баланс.

В случае острой диареи перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с врачом. Капсулы Лоперамида желательно запивать обычной водой, а не компотом. Таблетки «Лоперамид» необходимо положить под язык. Это ускорит всасывание действующего вещества, входящего в состав средства.

Инструкция по применению

Чтобы избавиться от поноса, взрослым нужно принять 4 мг активного компонента средства. Максимальная суточная доза лекарства для взрослого человека не должна превышать 16 мг.

Для устранения хронических форм диареи врачи советуют принимать по 2 таблетки в день. При интенсивном поносе дозу можно увеличить. Таблетки от поноса необходимо принимать под наблюдением специалиста. Частота приема лекарства устанавливается врачом исходя из конкретной ситуации.

Лоперамид для детей

Детям таблетки от поноса назначают с большой осторожностью. При острой диарее важно соблюдать дозировку. Для лечения детей моложе 5 лет Лоперамид нужно давать 3 раза в сутки по 1 мг.

Детям от 6 до 8 лет нужно принимать по 2 мг препарата 2 раза в сутки.

Чтобы устранить понос у подростков от 9 до 12 лет врачи рекомендуют прием Лоперамида по 2 мг 3 раза в день. Максимальная доза средства не должна быть больше 8 мг.

Лоперамид можно использовать не только в виде таблеток, но и в виде капель. Для избавления от поноса достаточно принимать по 30 капель 4 раза в сутки. Разрешается давать ребенку не больше 120 капель в день.

Продолжительность лечения зависит от интенсивности поноса. Диарею в острой форме можно устранить в течение 2 дней. Максимальный срок приема препарата составляет 5 дней.

В случае отсутствия эффекта необходимо обратиться к специалисту. Больному необходимо пройти диагностику. Это позволяет более точно определить причину расстройства пищеварения и выбрать правильный вариант лечения.

Важно! Боль в животе – тревожный признак, указывающий на серьезные патологии в организме. В таком случае необходимо прекратить лечение Лоперамидом.

Лоперамид в капсулах

Лоперамид штада является капсульным вариантом противодиарейного средства.

Первая доза для снятия симптомов острой диареи составляет 2 капсулы. В дальнейшем необходимо принимать по 1 капсуле после каждого опорожнения. Количество средства подбирают с таким расчетом, чтобы опорожнение кишечника происходило не чаще 2 раз в день.

В случае хронического поноса пациент должен принимать сначала по 2 капсулы (4 мг). По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 1 капсулы за один прием. Суточная доза препарата не должна превышать 16 мг.

Не стоит разжевывать капсулы, так как это снижает их лечебный эффект. Их нужно запивать кипяченой водой. Для лечения от поноса детей до 6 лет врач должен подобрать другие средства. Капсулы «Лоперамид» в таком возрасте принимать нельзя.

Детям от 6 до 8 лет нужно давать по 1 капсуле 2 раза в день. Максимальная суточная доза не должна быть больше 6 мг. Подростки от 9 до 12 лет могут принимать по 1 капсуле 3 раза в день. Оптимальное количество препарата для них составляет 8 мг.

Что делать, если после лечения в течение 2 дней нет положительных сдвигов? В таком случае необходимо провести диагностику. Это поможет установить истинные причины поноса.

Капсулы «Лоперамид» оказывают воздействие на рецепторы кишечника. При этом происходит высвобождение ацетилхолина. Это вещество замедляет выведение воды из организма. Кал больного уплотняется.

При регулярном приеме средства сужается анальное отверстие. Препарат влияет и на нервную систему, которая управляет работой пищеварительной системы. После окончания лечения кишечник начинает работать в прежнем режиме.

Однако у некоторых детей перистальтика кишечника не восстанавливается. Для лечения таких пациентов приходится прибегать к помощи специалиста. Особенно уязвимы к приему средства малыши, страдающие от постоянных токсикоинфекций.

Не превышайте разрешенную дозу при лечении детей начальных классов. Понос у них может появиться после употребления некачественных продуктов.

Как Лоперамид взаимодействует с другими препаратами

Средство нельзя принимать одновременно с Колестирамином, Ритонавиром, так как они снижают его эффективность. Тримоксазол наоборот способствует увеличению биологической доступности противодиарейного средства.

При лечении Лоперамидом не принимайте анальгетики. Это может нарушить работу кишечника и привести к тяжелому запору.

Побочные эффекты Лоперамида

В процессе лечения у больного могут возникнуть негативные последствия:

1. Препарат замедляет продвижение каловых масс в кишечнике. Поэтому его нельзя принимать при поносе.
2. У некоторых пациентов после лечения возникают приступы рвоты и тошноты.
3. Средство может вызвать появление сухости во рту.
4. Обязательно соблюдайте дозировку, указанную в инструкции. В противном случае может возникнуть непроходимость кишечника.
5. Прием средства может привести к нарушению координации движений. Поэтому его не стоит принимать водителям.
6. У больного появляется чувство усталости, ему постоянно хочется спать.
7. Не стоит исключать и появление аллергических реакций. У некоторых пациентов возникают симптомы крапивницы. Кожа покрывается красными пятнами. В особо сложных случаях может возникнуть анафилактический шок.

Примерно через 4 часа после попадания внутрь организма средство начинает впитываться в кровь больного. Лекарство выводится естественным путем в течение 40 часов. Причем средство частично снова всасывается кишечником.

Остаток Лоперамида можно обнаружить и в печени. Передозировка приводит к появлению сыпи и может привести к потере сознания.

В чем опасность передозировки?

Зачастую больные при первых признаках поноса начинают прием препарата самостоятельно.

Несоблюдение дозы проявляется в виде следующих симптомов:

1. У больного возникает кишечная непроходимость.
2. Пациент жалуется на сонливость и не может сосредоточиться на выполнении работы.
3. Некоторые люди после превышения дозы препарата впадают в ступор.
4. Действующее вещество оказывает воздействие и систему дыхания.
5. У человека замедляется мышление, снижается память.
6. Больной не в состоянии нормально двигаться из-за нарушения координации.

При появлении симптомов передозировки Лоперамидом необходимо принять Налоксон. Этот препарат считается сильным антидотом, позволяющим быстро нейтрализовать активное вещество.