Тревогу считают одним из наиболее часто встречающихся аффективных состояний. При этом она может возникать и у вполне здорового человека, более того, с подобным ощущением в той или иной степени когда-либо сталкивались все.

Тревожность разделяют на физиологическую, которая возникает при вполне объективной или предполагаемой угрозе, и патологическую, появляющуюся без видимых причин. Именно последнюю относят к тревожным расстройствам.

Они часто сопровождаются заметным дискомфортом, астеническим состоянием, бессонницей, головокружением, вегетативной симптоматикой. Именно такая клиническая картина и требует назначения определенных медикаментов. Сильные транквилизаторы — одна из самых распространенных групп психотропных препаратов, однако их применение должно происходить под контролем врача.

За формирование чувства угрозы при анализе определенных факторов окружающей среды «отвечает» ряд структур головного мозга:

миндалина (миндалевидное тело);
островок, находящийся в коре головного мозга;
вентральный стриатум;
гипоталамус;
участки поясной и префронтальной коры головного мозга;
гиппокамп.

Миндалевидное тело обеспечивает мгновенную оценку поступающей информации и выборочно реагирует на угрозу, формируя ощущение тревоги. Гиппокамп и префронтальная кора головного мозга регулируют силу эмоционального ответа, и подавляют ответную реакцию, когда она перестает соответствовать сложившейся ситуации.

В результате меняется выработка ряда гормонов и нейромедиаторов, что еще больше усугубляет изменения, происходящие в головном мозге. Однако своевременно назначенные лекарственные препараты позволяют приостановить прогрессирование патологии и вернуть человеку нормальное эмоциональное состояние.

Класс психотропных препаратов очень обширен и включает несколько групп лекарственных средств, причем каждая из них классифицируется отдельно в соответствии с принципом и продолжительностью действия, химической структурой и другими параметрами.

Первые психотропные средства появились еще в начале 50-х годов ХХ века. Это были достаточно сильнодействующие медикаменты, которые применялись в специализированных лечебницах. Позже специалисты разработали относительно безопасные, «легкие» лекарства, которые подходят для использования в домашних условиях. Причем некоторые подобные препараты продают без рецепта врача.

Психотропы можно разделить на две большие группы: средства с седативным и стимулирующим действием.

К первому классу относят:

нейролептики (их также называют антипсихотическими препаратами);
сильные и легкие транквилизаторы (анксиолитики);
седативные медикаменты.

Ко второму классу принадлежат:

ноотропы;
актопротекторы;
адаптогены;
психомоторные стимуляторы;
нормотимики (препараты лития);
аналептики.

Оказываемое препаратами различных групп психотропных медикаментов действие в некотором смысле перекликается. Так, многие антидепрессанты (особенно первого — второго поколения) оказывают выраженный анксиолитический и седативный эффект. Именно поэтому прием транквилизаторов и других средств для лечения тревожных расстройств, нарушения сна, стрессовых состояний должен контролироваться врачом.

Дозировку подобных средств также подбирают индивидуально. С одной стороны, препарат должен оказывать выраженный терапевтический эффект, а с другой — сопровождаться минимумом нежелательных реакций. Огромное значение имеет и продолжительность терапии.

Транквилизаторы нередко вызывают привыкание, и при бесконтрольном приеме пациенту приходится постоянно повышать дозировку лекарства. Поэтому врач контролирует взаимосвязь количества принятого в течение дня препарата и оказываемый эффект. При необходимости средство отменяют и заменяют аналогом, но их другой фармакологической группы.

Классификация и краткая характеристика

Препараты этого класса широко применяют для лечения разнообразных тревожных расстройств, сопровождающиеся характерными симптомами. Начиная с 1955 года медикаменты данной группы занимают лидирующие позиции в списке наиболее популярных и назначаемых средств в психотерапии и неврологии.

По химическому строению транквилизаторы делят на:

бензодиазепиновые (производные бензодиазепина) — Фенибут, Нозепам, Хлозепид, Рогипнол, Феназепам и др.;
производные пропандиола — Мепротан, Скутамил, Мепробамат;
производные дифенилметана — Амизил, Бенактизин;
производные различных химических групп (их также именуют неклассифицированными транквилизаторами) — Оксилидин, Мебикар, Буспирон.

По продолжительности действия (ориентируются на показатели фармакокинетики, в частности, период полувыведения) транквилизаторы бывают:

продолжительного действия — дольше 24 часов (Диазепам, Феназепам, Алпразолам);
средней продолжительности действия — от 6 часов до суток (Лоразепам, Нозепам);
короткого действия — до 6 часов (Мидазолам, Триазолам).

Достаточно условно, но удобно для практикующего врача деление транквилизаторов на «дневные» (или малые) и «ночные». В основе подобной классификации лежит выраженность седативного эффекта препарата.

Среди производных бензодиазепина также выделяют несколько групп:

с преобладанием анксиолитического действия (Диазепам, Феназепам);
с выраженным седативным эффектом (Нитразепам);
с преобладанием противосудорожного действия (Клоназепам).

По механизму действия транквилизаторы делят на:

препараты, взаимодействующие с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, «работающими» в тандеме с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (например, Диазепам, Феназепам и др.);
агонисты (вещества, усиливающие активность и отклик рецептора в ответ на воздействие того или иного нейромедиатора) серотониновых рецепторов (Буспирон);
препараты с различным механизмом действия (например, Амизил).

Транквилизаторы назначают, когда эффект от других, менее сильнодействующих лекарств, отсутствует. Также подобные медикаменты показаны после применения немедикаментозных средств терапии неврозов и тревожных расстройств.

Нейролептики

Эти лекарственные средства применяют для лечения тяжелых расстройств центральной нервной системы. Нейролептики оказывают комплексное влияние на организм. Подобные медикаменты:

снижают психомоторное возбуждение;
ослабляют чувство страха и тревожности;
устраняют агрессивность;
подавляют бред, галлюцинации и прочие психопатические синдромы;
вызывают дремотное состояние, но не обладают выраженным седативным действием.

Некоторые нейролептики подавляют рвотный рефлекс за счет воздействия на определенные структуры головного мозга.

Классификация подобных препаратов также основана на их химическом строении. Различают:

производные фенотиазина (Аминазин, Тиоридазин, Флуфеназин, Трифтазин и др.);
производные тиоксантена (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол);
производные бутирфенона (Галоперидол, Дроперидол);
производные индола (Карбидин, Сертиндол);
замещенные бензамиды (Сульпирид, Тиаприд);
препараты разных фармакологических групп (Пимозид, Рисперидон, Азалептин).

Принцип действия нейролептиков изучен недостаточно. Но считают, что сочетание седативного и анксиолитического эффекта обусловлено угнетением активности дофаминовых рецепторов и блокировкой серотониновых. С этим связывают и нежелательные реакции, которые нередко возникают на фоне применения нейролептиков.

Так наиболее распространенным осложнением является лекарственный паркинсонизм (ригидность и тремор мускулатуры). Длительный прием подобных лекарств сопровождается и нейролитическим синдромом (снижением памяти, интеллекта, эмоциональной нестабильностью).

Психостимуляторы

Психомоторные стимуляторы — препараты, усиливающие психическую и физическую активность. Такие лекарства отличаются высокой скоростью наступления эффекта, стимуляцией работы головного мозга. Однако подобное действие сопровождается быстрым истощением резервов центральной нервной системы, поэтому применение психостимуляторов требует соблюдения режима отдыха и сна.

Медикаменты этого класса делят на:

производные пурина, наиболее известным представителем данной группы является кофеин;
производные фенилалкиламинов, эталонный препарат — фенамин (амфетамина сульфат) запрещен в большинстве стран из-за быстро развивающегося привыкания, поэтому назначают Сиднокарб;
производные пиперидина, к этой группе относят Меридил, по принципу действия он схож с Сиднокарбом, но менее эффективен.

Применяют психостимуляторы при астеническом синдроме, вялости, невротических состояниях. Иногда их назначают и больным с вялотекущей шизофренией.

Нормитимики

Дословный перевод этого термина означает стабилизаторы настроения. Впервые таким образом были названы соли лития. Но по мере накопления клинического и практического опыта в лечении маний, патологического гнева и раздражительности, биполярных расстройств группу нормотимиков пополнили антиконвульсанты и другие препараты, которые на первый взгляд не оказывают прямого влияния на психическое состояние человека.

На сегодняшний день к нормотимикам относят:

препараты лития (Лития карбонат, Микалит, Лития оксибутират);
производные вальпроевой кислоты (Депакин, Депакон, Депакот);
антиконвульсанты (Ламотриджин, Гапабентин);
противоэпилептические препараты (Карбамазепин);
блокаторы кальциевых каналов (Верапамил).

Однако назначают их с осторожностью из-за высокого риска поражения печени и почек.

Ноотропные препараты

Название данного класса медикаментов происходит от греческих слов «ноос» — разум и «тропос» — стремление. Это относительно безопасные средства, которые улучшают память, когнитивные функции, умственную активность. Обладают способностью повышать стрессоустойчивость.

Различают так называемые истинные ноотропы, которые делят на группы в зависимости от химической структуры и механизма действия. Так, различают производные пирролидона (Пирацетам), γ-аминомасляной кислоты (Аминалон, Фенибут), антиоксиданты (Мексидол). Кроме того, ряд других медикаментов обладают ноотропным действием. К ним относят Пентоксифиллин, средства на основе гинкго двулопастного, женьшеня, лимонника, эхинацеи, Актовегин.

Как действуют транквилизаторы: оказываемый эффект, отличия «дневных» и «ночных» транквилизаторов

Оказываемый от применения транквилизаторов эффект связан с влиянием на функции определенных структур лимбической системы и коры больших полушарий головного мозга. Активные вещества препаратов взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми ГАМКергическими рецепторами, вызывая их активацию. При этом в мембранах клеток открывается канал, избирательно пропускающий ионы хлора (Cl-). Их накопление снижает активность множества нейронов центральной нервной системы.

Седативные свойства транквилизаторов связаны с воздействием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, которые преимущественно располагаются в ретикулярной формации ствола головного мозга и таламусе.

Транквилизаторы обладают таким спектром терапевтического действия:

анксиолитический (снижают страх, устраняют бред, галлюцинации и другие симптомы тревожных расстройств);
седативный;
снотворный;
противосудорожный;
миорелаксирующий (противосудорожный);
вегетостабилизирующий (восстанавливают нормальную функциональную активность вегетативной нервной системы).

Из-за механизма, как действуют транквилизаторы, подобные препараты способны усиливать эффект других лекарственных средств:

снотворных;
седативных;
наркотических анальгетиков.

Поэтому при сочетании этих групп медикаментов необходимо строго контролировать дозировку и самочувствие пациента.

При приеме в виде таблеток, активные вещества транквилизаторов быстро всасываются в системный кровоток (максимальная концентрация достигается за период от 30 минут до нескольких часов). Подобные лекарственные средства хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому распределяются по тканям головного мозга и центральной нервной системы. Также действующие вещества транквилизаторов обнаруживаются в мышцах и других тканях.

Первичный метаболизм осуществляется в печени, но выводятся транквилизаторы через почки, и только незначительная часть — через пищеварительный тракт. Показатели фармакодинамики подобных лекарств зависят от возрастного фактора. Поэтому пожилым пациентам и детям дозировку подбирают в индивидуальном порядке.

Равновесная концентрация действующих веществ препаратов достигается не сразу. В целом этот период занимает от 5 дней до двух недель при условии регулярного применения в рекомендованной дозировке.

В настоящее время особого внимания заслуживают так называемые «дневные» транквилизаторы. Они отличаются минимальным седативным и снотворным действием, поэтому их прием в меньшей степени сказывается на качестве жизни пациента. Кроме того, их применение не сопровождается когнитивными расстройствами, нарушением памяти и другими побочными реакциями.

Список «дневных» транквилизаторов включает следующие лекарственные средства:

Гидазепам;
Мезапам (Медазепам);
Грандаксин (Тофизопам);
Триоксазин (в настоящее время не применяется в связи с истечением срока лицензии);
Спитомин (Буспирон).

Анксиолитики нельзя применять самостоятельно из-за риска привыкания и других нежелательных реакций. Доктора назначают подобные препараты при:

неврозах;
тревожных расстройствах;
приступах панических атак;
депрессивном состоянии (практически не применяются для монотерапии, назначают в комбинации с другими средствами);
тяжелом абстинентном синдроме, вызванном отказом от алкогольной, никотиновой или наркотической зависимости;
расстройствах, связанных с вегетососудистой дисфункцией;
часто повторяющихся эпилептических припадках;
нервных расстройствах, спровоцированных дерматологическими заболеваниями, патологиями пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата и других органов и систем;
предоперационной подготовке (в сочетании с препаратами для наркоза);
судорожном синдроме.

Но несмотря на выраженный терапевтический эффект, многие пациенты отказываются от применения анксиолитиков. Это связано с тем, что принципы, как действуют различные транквилизаторы, окутаны множеством мифов, которые не всегда связаны с реальным положением вещей.

Так, распространено мнение, что анксиолитики:

ухудшают память, концентрацию внимания и другие функции головного мозга;
вызывают привыкание;
вызывают постоянную сонливость;
превращают в «овоща»;
сопровождаются синдромом отмены.

Действительно, некоторые их подобных утверждений имеют под собой реальную основу. Так, при лечении транквилизаторами нельзя садиться за руль и заниматься другой работой, требующей концентрации внимания. Однако остальные осложнения возникают только при передозировке или превышении рекомендованной продолжительности терапии. Лечение прекращают также постепенно, плавно снижая дозу до полной отмены препарата.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач. При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний.

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.

Транквилизаторы - что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo - «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, - именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины - вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы - к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы - успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

Нейролептики, или «большие» транквилизаторы , - антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
Анксиолитики (от латинского «anxietas» - тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» - ослабляющий), или «малые» транквилизаторы , - сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
Седативные средства - препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

Противотревожное - уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
Седативное - уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
Снотворное - увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
Миорелаксантное - расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
Противосудорожное - блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, - мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
Соматические заболевания.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
Предменструальный и климактерический синдромы.
Расстройство сна.
Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда - в составе комплексного лечения.
Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
Реактивная депрессия.
Эпилепсия - в качестве вспомогательного средства.
Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
Психотические и подобные состояния.
Профилактика эмоционального напряжения.
Вегетативные дисфункции.
Функциональные расстройства ЖКТ.
Мигрени.
Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы - достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

О том, какие на сегодняшний день существуют безрецептурные успокаивающие препараты, рассказывает специалист фармацевтической компании «Отисифарм»:

«Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, - «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол - небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом».

P.S. «Отисифарм» - крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является .

Транквилизаторы применяются в лечении широкого спектра психических расстройств.

Неврозоподобные и реактивные состояния с выраженной тревогой, страхами или навязчивостями;
Панические атаки;
Депрессии различной этиологии;
Реактивные психозы;
Шизофрения и шизоаффективные психозы;
Эпилепсия;
Алкогольная абстиненция;
Нарушения сна и др.

Побочные эффекты транквилизаторов: сонливость, головокружение, неуверенность походки; мышечная слабость; при длительном применении снижение либидо; иногда - нарушения менструального цикла, кожный зуд, соматовегетативные расстройства (гипотензия, тошнота, запоры); усугубление субдепрессивных расстройств.

17. Классификация снотворных средств, эффекты, показания, нежелательные эффекты.

Классификация

Агонисты ГАМК А (бензодиазепиновых) рецепторов:

Бензодиазепины: Нитразепам,Лоразепам,Нозепам,Темазепам,Диазепам,Феназепам,Флурозепам;
Препараты разного химического строения: Золпидем,Зопиклон,Залеплон.

Снотворные средства с наркотическим типом действия:

Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал,Этаминал натрия;
Алифатические соединения: хлоралгидрат;

Отдельные препараты других групп:

Блокаторы H 1 гистаминовых рецепторов: Димедрол,Доксиламин;
Средства для наркоза: натрия оксибутират;
Препараты гормона эпифиза мелатонина.

Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора - нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н1 . Гистамин - это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.

Показания

Нарушения сна (затруднённое засыпание, раннее или ночное пробуждение), в том числе вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Побочное действие

Побочные эффекты наблюдают чаще при длительном применении снотворных средств. Наиболее часто отмечают остаточные явления или симптомы последействия, характеризующиеся повышенной сонливостью в течение дня, снижением работоспособности, концентрации внимания, ухудшением настроения. Эти симптомы иногда называют поведенческой токсичностью препарата, затрудняющей выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. Поведенческая токсичность более выражена у снотворных с длительным Т1/2. Хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, имеет очень небольшую широту терапевтического действия, а также часто вызывает кожные аллергические реакции.

Нередко при приёме снотворных средств, преимущественно бензодиазепиновых производных, отмечают нарушения памяти в виде антероградной амнезии. При назначении снотворных средств пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность изменения чувствительности к препаратам, а также их фармакокинетических показателей; поэтому терапию начинают с небольших доз (примерно вдвое меньше обычных) с очень постепенным их повышением при тщательном контроле за состоянием больных.

Особенно осторожно снотворные средства следует применять у больных с нарушениями дыхательной функции, при хронических заболеваниях дыхательных путей и синдроме ночного апноэ. Считают, что большинство снотворных препаратов вызывает угнетение дыхательного центра (наименьшим влиянием обладает зопиклон).

Длительное назначение снотворных средств может приводить к развитию толерантности и лекарственной зависимости. Начальные признаки зависимости проявляются в виде невозможности отменить препарат вследствие быстрого рецидива бессонницы. У некоторых больных симптомы зависимости появляются уже через 2-3 нед терапии. Риск развития зависимости можно уменьшить применением прерывистых курсов со сменой препаратов, а также тщательным наблюдением за больным и постоянным контролем принимаемой дозы.

По сравнению с наиболее распространёнными снотворными препаратами (нитразепамом, триазоламом) зопиклон и золпидем оказывают более физиологичное действие. Они не обладают миорелаксирующим, противосудорожным и остаточным снотворным или седативным действием, не влияют на дневное функционирование пациента и имеют более низкую вероятность формирования зависимости и развития толерантности. Препараты хорошо переносятся. У отдельных пациентов зопиклон может вызывать ощущение горечи или сухости во рту, а золпидем - лёгкие нарушения памяти и психомоторной координации.

Эффекты

Барбитураты оказывают быстрый снотворный эффект даже в тяжёлых случаях бессонницы, но существенно нарушают физиологическую структуру сна, укорачивая парадоксальную фазу. Основной механизм снотворного, противосудорожного и седативного влияний барбитуратов - аллостерическое взаимодействие с участком ГАМК-рецепторного комплекса, что приводит к повышению чувствительности ГАМ К-рецептора к медиатору и увеличению продолжительности активированного состояния хлорных каналов, связанных с этим рецепторным комплексом. В результате возникает, например, угнетение стимулирующего влияния ретикулярной формации стволовой части головного мозга на его кору.

В качестве снотворных препаратов наиболее широко применяют бензодиазепиновые производные Рецепт ёжиков в духовке ежики Рецепт приготовления в духовке. . В отличие от барбитуратов, они в меньшей степени нарушают нормальную структуру сна, значительно менее опасны в отношении формирования зависимости, не вызывают выраженных побочных эффектов.

Зопиклон и золпидем - представители новых классов химических соединений. Золпидем избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми ω-рецепторами, что облегчает ГАМК-ергическую передачу. Зопиклон непосредственно связывается с хлорным ионофором, регулируемым ГАМК. Увеличение поступления ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию мембраны и, соответственно, сильное торможение нейрона Пакс Форте можно купить онлайн в Москве тут. . В отличие от бензодиазепинов но вые препараты связываются только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами и не обладают сродством к периферическим. Зопиклон в отличие от бензодиазепинов не влияет на длительность парадоксальной фазы сна, необходимой для восстановления психических функций, памяти, способности к обучению, и несколько удлиняет медленноволновую фазу, важную для физического восстановления. Золпидем в меньшей степени увеличивает длительность медленноволнового сна, но более часто, особенно при длительном применении, удлиняет парадоксальную фазу сна.

Подобно барбитуратам, мепробамат также угнетает парадоксальную фазу сна, к нему развивается зависимость.

Клометиазол и хлоралгидрат обладают очень быстрым снотворным эффектом и практически не нарушают структуру сна, но клометиазол относят к препаратам, обладающим выраженной способностью вызывать лекарственную зависимость.

Бромуреиды в последние годы используют редко. Они быстро всасываются, но обладают крайне замедленным метаболизмом, что часто служит причиной развития кумуляции и бромизма (кожные воспалительные заболевания, конъюнктивит, атаксия, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения, депрессия или делирий).

В качестве снотворных до сих пор нередко используют некоторые антигистаминные средства: дифенгидрамин, гидроксизин, доксиламин, прометазин. Они вызывают угнетение парадоксальной фазы сна, сильное последействие (головные боли, сонливость по утрам) и обладают холиноблокирующими свойствами. Наиболее важным преимуществом антигистаминных препаратов считают отсутствие формирования зависимости даже при длительном применении.

В большой психиатрии при психотических состояниях для коррекции нарушений сна в зависимости от ведущего синдрома применяют седативные нейролептики или седативные антидепрессанты

Транквилизаторы — медикаменты, которые применяются для купирования состояния паники, тревоги, стресса и депрессии. Препараты этой группы называют еще анксиолитики. Название произошло от двух греческих слов, буквально обозначающих — растворение тревоги.

Транквилизирующий эффект проявляется следующим образом:

ослабление внутреннего напряжения;
уменьшение ощущения беспокойства, тревожности, страхов.

Влияния на когнитивные, то есть познавательные функции мозга, у этих препаратов нет, или выражено оно крайне слабо. Не влияют они и на нарушения психики — галлюцинации, бредовые идеи.

Показания к применению для всех транквилизаторов — различные . Назначаются они и для устранения острого — на короткий курс лечения.

65 лет назад…

Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был . В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.

На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.

Разница между транквилизаторами и антидепрессантами

Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.

Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.

Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.

Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.

Классификация препаратов группы

Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:

агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) - , Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
агонисты серотониновых рецепторов — ;
вещества с различными типами действия - , Амизил, Мебикар.

Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:

средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.

Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:

самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы - , Хлоразепам;
в третье поколение входит препарат .

По химическому строению выделяют:

производные бензодиазепина - Феназепам, Диазепам;
карбаминовые эфиры — Мепробамат;
производные дифениламина — ;
производные разных групп — .

Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.

Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.

Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при , стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.

Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.

Препараты бензодиазепинового ряда

Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:

анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
седативное — мягкое успокаивающее действие;
снотворное действие;
миорелаксирующее , то есть способствующее устранению напряженности мышц;
противосудорожное .

Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.

Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.

Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.

Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и .

По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.

В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.

Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.

Феназепам — он популярный самый

Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.

Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.

Показан препарат при следующих патологических состояниях:

такие чувства, как тревога, страх, эмоциональная неустойчивость;
острые реактивные психозы;
расстройства сна.

Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.

Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.

Противопоказан препарат при следующих состояниях:

врожденная мышечная слабость;
тяжелая патология почек и печени;
приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
период беременности и грудного вскармливания.

Нозепам — популярный и недорогой

Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.

Показан при следующих патологических состояниях:

, в частности, у женщин в климактерическом периоде.

Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.

Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, . В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.

Противопоказан, если есть:

нарушения сознания — шок, кома;
острое алкогольное отравление;
приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
врожденная мышечная слабость;
закрытоугольная глаукома;
хроническая обструктивная болезнь лёгких;
депрессивные расстройства;
период беременности и грудного вскармливания;
возраст меньше шести лет.

Серотониновый транквилизатор

Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов - или . Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.

Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.

В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.

Показан для лечения различных тревожных состояний, . В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.

Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.

Неклассифицированные препараты

В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.

Амизил

Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.

Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.

Гидроксизин (Атаракс)

Гидроксизин, или , является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:

успокоительный;
противорвотный;
антигистаминный.

Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является цетиризин - сильное антигистаминное вещество.

Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:

выраженная тревожность;
неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
в лечении хронического алкоголизма.

Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.
Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.

Что можно купить без рецептов?

Почти все транквилизаторы отпускаются в аптеках по рецепту, однако дневные анксиолитики можно приобрести и без рецептов врачей, список этих средств был предложен выше.

Препараты этой группы незаменимы в лечении тревожных расстройств, неврозов и нарушений сна. Однако все они, за исключением дневных, назначаются на короткий курс, поскольку к ним быстро развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.

Фармакологические группы транквилизаторов

Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.

Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:

Производные бензодиазепинового ряда (Диазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
Производные дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин);
Карбаматы (Мепробамат);
Разные (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).

Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.

Показания к применению транквилизаторов

Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК - нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.

Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.

Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:

Транквилизирующий (анксиолитический) - проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
Седативный - выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
Миорелаксантный - проявляется устранением мышечного напряжения.
Противосудорожный - выражается в уменьшении судорожной активности.
Гипнотический - выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.

Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.

Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.

Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.

Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: , БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.

Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:

(сопровождаются тревогой, страхом, двигательным беспокойством);
Тревожные расстройства;
Паническое расстройство;
Обсессивно-компульсивное расстройство;
при алкоголизме, металкогольный психоз;
Гиперкинезы, тики, ;
Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).

Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: , язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.

Особенности применения

Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.

Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.

Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов - Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.

Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.

Побочные эффекты, противопоказания

Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, . Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.

Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов:

Беременность, период лактации;
Миастения;
Печеночная недостаточность;
Дыхательная недостаточность;
Алкогольная, (за исключением купирования абстинентного синдрома);
(для бензодиазепиновых транквилизаторов).

Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.