Сермион принадлежит к категории альфа-адреноблокаторов. Оказывает спазмолитическое действие на сосуды головного мозга, расслабляет их стенки, вследствие чего улучшается кровообращение и обеспечение тканей молекулами кислорода.
Активный компонент препарата – . Вещество, которое применяется для лечения нарушений функций сосудистой системы головного мозга, расстройств периферического и мозгового кровообращения.
Состав и формы выпуска лекарства
Сермион производится в таблетках с различной дозировкой ницерголина.
5 мг действующего вещества в таблетках круглой, выпуклой формы в оранжевой оболочке, в составе которых (в мг):
- ницерголина – 5;
- гидрофосфата дигидрат кальция – 100;
- магния карбоната – 1,3;
10 мг активного компонента в таблетках круглой, выпуклой формы в белой оболочке, в составе которых (в мг):
- ницерголина – 10;
- гидрофосфата дигидрат кальция – 94,3;
- микрокристаллической целлюлозы – 22,4;
- магния карбоната – 2;
- карбоксиметиллцеллюлозы натрия – 1,3.
30 мг действующего компонента в таблетках круглой, двояковыпуклой формы в оранжевой оболочке, в составе которых (в мг):
- ницерголина – 30;
- гидрофосфата дигидрат кальция – 72,69;
- микрокристаллической целлюлозы – 22,4;
- магния карбоната – 3,61;
- карбоксиметиллцеллюлозы натрия – 1,3.
В составе оболочки таблеток 5 и 10 мг — сахароза, смолы акации и сандарака, тальк, карбонат магния, титана диоксид, канифоль и карнаубский воск.
Оболочка таблеток 30 мг состоит из гипромеллозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана, силикона и оксида железа желтого.
Препарат также производится в порошкообразной форме для подготовки эссенции для инъекций. В его состав, помимо ницерголина (4мг), входят моногидрат лактозы и тартаровая кислота. К флакону с лиофилизированной массой прилагается ампула с растворителем (NaCl).
Фармакологический профиль
Медикаментозное средство оказывает расслабляющее действие на сосуды, расширяя их путем блокировки адреналина, в результате чего улучшается кровоснабжение мозга и активизируются обменные процессы в нем, снижается вероятность образования тромбов.
Препарат оказывает прямое воздействие на церебральные системы, в результате чего улучшаются умственные процессы.
Активный компонент, попадая в организм, трансформируется, образуя активные метаболиты. Они, в свою очередь, оказывают направленное действие на нервную систему, стимулируют усвоение глюкозы головным мозгом, синтез белков и нуклеиновых кислот.
Лекарство быстро усваивается организмом практически полностью, независимо от лекарственной формы и приемов пищи. Наивысшее концентрирование в плазме крови достигается по истечении 2-3 часов. Наивысшее концентрирование метаболитов наблюдается через 2-4 часа. Большая часть лекарства выводится с уриной, остальная – с экскрементами.
Показания и противопоказания к применению
Показания к применению препарата Сермион:
- лечение и реабилитация после острых, хронических мозговых сосудистых и обменных расстройств – последствия , гипертензии, образования тромбов и закупорки сосудов, и ;
- терапии и реабилитации после острых, хронических периферических сосудистых и обменных расстройств – синдромы, с ними связанные, — артериопатия рук или ног, болезнь Рейно;
- лечения гипертонических кризов (как вспомогательное средство).
Препарат противопоказан пациентам, в анамнезе которых присутствуют:
- инфаркт миокарда;
- гипотензия (в том числе ортостатическая);
- снижение частоты сердечного ритма (брадикардия);
- кровотечения (гемморагия) различного происхождения;
- высокая чувствительность к составляющим препарата.
Пациентам, которые страдают гиперурикемией или подагрой, следует сообщить об этом врачу, который скорректирует дозу либо заменит препарат на другой.
Способ применения и дозировки
Для восстановления функций мозговой гемодинамики и устранения последствий ее нарушения назначается прием таблеток Сермион в дозировке 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени. Эффект от приема медикамента постепенный, поэтому курс лечения не может быть меньше 3 месяцев.
Для лечения назначается Сермион с дозировкой 30 мг. Прием осуществляется 1-2 раза в сутки по 1 таблетке. Курс лечения – от 6 месяцев, при необходимости корректируется лечащим врачом.
В тяжелых случаях (лечение и реабилитация после ) препарат следует принимать парентерально (минуя ЖКТ):
- внутримышечно – 2-4 мл восстановленной эссенции от 2 раз в сутки;
- внутривенно – 4-8 мг лиофилизата, растворенного в 100 мл физраствора (0,9%) или декстрозы (5-10%) 1-2 раза в сутки (на усмотрение врача), вводить препарат необходимо очень медленно;
- внутриартериально – 4 мг лиофилизата, растворенного в прилагаемом растворителе (NaCl 0,9%) 1 раз в день, следует учитывать, что время ввода препарата в артерию – не менее 2 минут.
После стабилизации состояния больного возможен переход на пероральный прием лекарства. Перед приемом препарата необходима консультация с врачом, который назначит оптимальную дозировку и курс лечения индивидуально, исходя из симптоматики и тяжести заболевания.
Особые указания и пациенты
Влияние препарата на состояние плода не изучено, поэтому в период беременности Сермион назначается лишь в тех случаях, когда существует угроза здоровью матери. Во время лактации компоненты лекарства проникают в грудное молоко, поэтому кормление грудью на время лечения желательно прекратить.
Сермион не назначается детям и подросткам до 18 лет.
Вождение автомобиля и управление механизмами сразу после приема препарата не рекомендуется. При нарушениях функций почек лекарство назначается в уменьшенных дозах.
На время лечения необходимо отказаться от приема алкоголя. Несовместимость препарата со спиртным может привести к нарушениям функций сердечно-сосудистой системы.
Случаи передозировки и побочные реакции
Употребление большой дозы Сермиона может повлечь временное снижение кровяного давления и появление сопутствующих симптомов – головокружение, слабость, потемнение в глазах. В этом случае необходимо принять горизонтальное положение до нормализации состояния.
Длительный прием Сермиона может вызвать слабовыраженные побочные действия:
- понижение артериального давления ( , );
- сонливость или бессонница;
- нарушения пищеварения (вздутие, диарея, запор);
- аллергические реакции;
- увеличение в крови количества мочевой кислоты.
Взаимодействие с другими лекарствами
Сермион может взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися под действием фермента CYP2D6 (бета-блокаторы, и пр.). Вследствие такого взаимодействия может изменяться скорость метаболизма основного лекарственного средства.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой может усилить разжижение крови, вследствие чего возможно увеличение времени и силы кровотечений.
Сермион также может усиливать действие медикаментозных средств, снижающих артериальное давление.
Практика применения
Изучив отзывы врачей и мнение тех пациентов, кто принимал препарат Сермион, можно сделать определенные немаловажные выводы.
Безусловно, Сермион является хорошим средством для улучшения кровообращения головного мозга. Эффект от приема лекарства появится только в том случае, если принимать его строго по показаниям и в необходимой дозировке.
Но говорить о том, что это «чудо-препарат», который с легкостью может излечить, например, конечно же нельзя. Для таких тяжелых случаев одного медикамента будет недостаточно, нужно комплексное лечение.
Нельзя заниматься самолечением и назначать себе самостоятельно лекарства для улучшения памяти, внимания и т.д. Только врач, установивший диагноз, может назначить лечение и его длительность. Только в случае соблюдения всех рекомендаций специалиста лекарство принесет ожидаемый эффект.
Врачом назначен прием Сермиона 1 раз в день, 30 мг. Эффекта не наблюдалось в течение недели, но затем головные боли стали появляться все реже. Помимо этого, пропала сонливость и апатия, появилась бодрость и хорошее настроение. Курс приема – 2 месяца.
Нина, 41
Лекарство следует употреблять через равные интервалы времени между основными приемами пищи, запивая небольшим количеством воды.
К достоинствам препарата можно отнести очевидный терапевтический эффект, улучшение самочувствия и подъем тонуса организма. Еще один плюс – невозможность передозировки лекарства.
Главный недостаток, по мнению большинства пациентов – высокая отпускная цена. Многие люди также отмечают возникновение побочных эффектов.
Стоимость средства
Цены на Сермион варьируются исходя из формы выпуска, дозировки и региона продажи:
- 5 мг №30 – от 415 руб.;
- 10 мг №50 – от 499 руб.;
- 30 мг №30 – от 854 руб.;
- лиофилизат 4 мг 4 ампулы – от 1727 руб.
Хранить средство следует в оригинальной упаковке в недосягаемом для детей месте. Температура хранения не выше 25⁰С.
Отпускается из аптек только при наличии рецепта у покупателя.
Наименование:
Сермион (Sermion)
Фармакологическое
действие:
Ницерголин является производным эрголина с α1-адренергической блокирующей активностью
.
В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.
В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты выявляли одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, у зрелых животных, которым вводили Сермион в течение длительного времени, отмечали развитие реакций, похожих на таковые у молодых животных.
Во время применения препарата Сермион у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцирована несколькими агентами (гипоксией, электроконвульсивной терапией (ЭКT), скополамином).
Сермион также повышает активность и перенос к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.
Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического β-амилоида, что продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации, Сермион предупреждает гибель нервных клеток
, которая вызвана оксидативным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях.
Сермион ослабляет возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.
Фармакокинетика
.
После перорального применения ницерголин быстро и почти полностью всасывается.
Максимальный показатель радиоактивности в плазме крови после применения у здоровых добровольцев низких доз (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина зафиксирован через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального применения составляет около 5% вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.
Через 1 ч после перорального применения 14C-меченного ницерголина у крыс (5 мг/кг) в головном мозгу животных определяли ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50% общей радиоактивности).
После перорального применения ницерголина
в терапевтических дозах у здоровых добровольцев площадь под кривой радиоактивности плазмы крови составляла 81 и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина - MDL и MMDL соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались примерно через 1 и 4 ч после применения препарата с Т½ 13 и 14 ч.
Распределение препарата в тканях быстрое и выраженное, что проявляется короткой фазой распределения радиоактивности плазмы крови.
Объем распределения ницерголина достаточно большой (>105 л)
.
Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом отмечается большое сродство к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. В основном препарат выводится с мочой (80%), 10–20% - с калом. Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30–60 мг).
Ницерголин в значительной степени метаболизируется перед выведением из организма, преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP 2D6).
выявлено значительное уменьшение выделения MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма - гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.
Как вторичный путь метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек
отмечается значительное снижение экскреции MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизуется результате связывания эфирами после в/в введения, что приводит к образованию MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
Показания к
применению:
Сермион таблетки 5 мг, 10 мг
.
Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения, возникающие вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов; транзиторные нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Сермион таблетки 30 мг
.
Постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона).
Сермион р-р для инъекций (1 флакон - 4 мг)
.
Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Головная боль.
Как дополнительная терапия при системной АГ.
Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.
Способ применения:
Таблетки 5 мг, 10 мг
: рекомендуемая доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.
Режимы дозирования продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Таблетки 30 мг
: рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки (30–60 мг).
Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно повысить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений со стороны глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15–30 мг/сут.
Препарат следует принимать утром перед основным приемом еды не разжевывая его, запивая жидкостью.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ницерголина и его метаболитов (80%), пациентам с нарушением функции почек (креатинин в плазме крови ≥2%) рекомендуется снижать дозу препарата.
Препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Применяют препарат в соответствующей дозировке.
Сермион р-р для инъекций
: в/м инъекции 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки (используется растворитель, который прилагается).
Медленная инфузия 4–8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Согласно решению врача эта доза может быть повторно применена в течение дня.
При необходимости Сермион можно применять в/а: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, медленно, в течение 2 мин и более.
Доза, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.
Пациенты пожилого возраста
.
Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата, пациентам пожилого возраста коррекцию дозы проводить не требуется.
Побочные действия:
Редко сообщалось о таких нетяжелых побочных эффектах:
- со стороны ЖКТ
: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе;
- со стороны сердечно-сосудистой системы
: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодение конечностей, тахикардия;
- со стороны ЦНС
: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница;
- аллергические реакции
: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь;
- репродуктивные нарушения у мужчин
: нарушение эякуляции;
- общие расстройства
: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований отмечали повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.
Противопоказания:
Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- нарушение ортостатической регуляции;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.
Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. Следует с осторожностью назначать препарат больным со стенокардией напряжения и выраженным атеросклерозом.
В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с
гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выводится с мочой, желательно снижать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в сыворотке крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).
На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя
.
Эффект от применения препарата повышается постепенно.
Итак, препарат следует применять в течение длительного времени.
Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.
Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма
(включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.
Дети
. Препарат не применяется в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
.
Хотя клинические эффекты препарата Сермион используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучали. В любом случае необходимо соблюдать осторожность, учитывая основное заболевание пациентов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
С осторожностью препарат применяют сочетанно с
:
- антигипертензивными средствами (Сермион может потенцировать их эффекты);
- препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействия с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами
, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При сочетанном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
1 флакон лиофилизата Сермиона для приготовления раствора для инъекций
содержит:
- действующее вещество: ницерголин - 4 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, винная кислота - 1.04 мг.
Растворитель: натрия хлорид - 34 мг, бензалкония хлорид - 0.2 мг, вода д/и - q.s. до 4 мл.
Сермион – лекарственное средство, способствующее улучшению мозгового и периферического кровообращения .
Фармакологическое действие Сермиона
Активное вещество Сермиона – ницерголин, оказывает альфа1-адреноблокирующее действие, улучшая периферическое и мозговое кровообращение.
Применение Сермиона способствует снижению агрегации тромбоцитов, улучшению гемодинамических и метаболических процессов в головном мозге и гемореологических показателей крови, а также повышению скорости кровотока в верхних и нижних конечностях.
Сермион по инструкции действует постепенно и требует длительного применения.
Форма выпуска
Сермион выпускают в виде:
- Круглых оранжевых таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 5 мг (по 15 штук в блистере), 10 мг (по 25 штук в блистере) и 30 мг (по 15 штук в блистере) активного вещества – ницерголина. Вспомогательные вещества – натрия карбоксиметилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций (пористая масса или порошок белого цвета), с приложенным растворителем. Во флаконах, содержащих 4 мг ницерголина. Вспомогательные вещества – винная кислота и лактозы моногидрат.
Аналоги Сермиона
Аналогами Сермиона по действующему веществу являются лекарственные средства Ницерголин и Сермион (в форме таблеток) и Ницерголин-Ферейн (в форме лиофилизата для приготовления раствора).
К аналогам Сермиона по способу действия относятся препараты Вазобрал, Дигидроэргокристина мезилат и Редергин.
Показания к применению Сермиона
Согласно инструкции Сермион показан к применению при острых и хронических церебральных метаболических и сосудистых нарушениях, возникших в результате:
- Атеросклероза;
- Тромбоза или эмболии сосудов головного мозга;
- Артериальной гипертензии.
По показаниям Сермион назначают при:
- Остром транзиторном нарушении мозгового кровообращения;
- Головной боли, вызванной вазоспазмом;
- Сосудистой деменции.
Также применение Сермиона эффективно при лечении:
- Органических и функциональных артериопатий конечностей;
- Синдромов, обусловленных нарушением периферического кровотока;
- Болезни Рейно.
В ряде случаев Сермион и аналоги препарата назначают парентерально как дополнительное средство для лечения гипертонического криза.
Противопоказания
Сермион по инструкции противопоказано применять в случаях:
- Недавно перенесенного острого инфаркта миокарда;
- Нарушения ортостатической регуляции;
- Выраженной брадикардии;
- Острого кровотечения;
- Гиперчувствительности к ницерголину.
По показаниям Сермион можно применять при беременности только под контролем врача , поскольку безопасность использования препарата в этот период не изучена.
Применение Сермиона в период лактации не рекомендуется.
По отзывам Сермион назначают с осторожностью при подагре в анамнезе и гиперурикемии, а также в сочетании с лекарственными средствами, нарушающими выведение и метаболизм мочевой кислоты.
Способ применения Сермиона
Способ введения, длительность и доза Сермиона по инструкции зависят от характера заболевания. В некоторых случаях лечение начинают с парентерального введения, после чего переходят на лекарственную форму таблеток (для поддерживающего лечения).
Таблетки Сермион по инструкции принимают через равные интервалы времени трижды в день в дозе от 5 до 10 мг.
Продолжительность применения определяется врачом, однако в большинстве случаев она составляет не менее нескольких месяцев.
При лечении сосудистой деменции Сермион по показаниям назначают в дозировке 30 мг дважды в день. Каждые шесть месяцев терапии рекомендуется консультироваться с врачом для выяснения целесообразности продолжения проводимой терапии.
Внутримышечно применение Сермиона показано в дозировке 2-4 мл 2 раза в день.
Внутривенно препарат вводят медленно в дозе 4-8 мг, разведенных в 100 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. По показаниям Сермион в этой дозировке можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально, как правило, вводят 4 мг препарата, разведенного в 10 мл раствора натрия хлорида (0,9%) в течение 2 минут.
При нарушениях функции почек дозу Сермиона по отзывам снижают.
При передозировке Сермион может привести к выраженному снижению артериального давления. Специального лечения не требуется, кроме случаев резкого нарушения кровоснабжения головного мозга, когда рекомендуется применение симптоматических средств (под постоянным контролем артериального давления).
Сермион по показаниям следует принимать с осторожностью одновременно с гипотензивными препаратами.
Как правило, препарат в терапевтических дозах не оказывает влияния на артериальное давление. Однако в некоторых случаях при гипертензии Сермион по отзывам может привести к постепенному снижению давления.
Побочные действия Сермиона
Как правило, Сермион по отзывам переносится хорошо, а вызываемые побочные эффекты носят умеренный характер.
Согласно отзывам Сермион в редких случаях приводит к нарушению сердечно-сосудистой системы , что проявляется как головокружение, выраженное снижение артериального давления и ощущение жара. Чтобы избежать возможного появления артериальной гипотензии, после парентерального введения Сермиона рекомендуется на несколько минут принять горизонтальное положение.
В некоторых случаях зафиксировано повышение концентрации мочевой кислоты в крови (независимо от длительности терапии и принимаемой дозы препарата).
Кроме того, Сермион по отзывам может вызывать:
- Сонливость или бессонницу;
- Кожные высыпания;
- Диспепсические явления.
Условия хранения
Сермион – лекарственное средство рецептурного отпуска, относящееся к списку Б. Не следует превышать срок хранения препарата: для лиофилизированного порошка для инъекций – 4 года, для таблеток – 3 года.
С уважением,
1 флакон с лиофилизатом содержит:
активное вещество:
ницерголин -4 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, винная кислота.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество:
ницерголин - 5 мг, 10 мг или 30 мг соответственно;
вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;
сахарная оболочка (для таблеток 5 мг и 10 мг)
: сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);
или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг)
: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (В 172), силикон.Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа-адреноблокаторКод ATX: С04А Е02Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемopeологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8 β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг. 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 - 4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5% - 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %; препарат вводят в течение 2 минут.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты
Редко - выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств, Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
- лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; по 25 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б.
Лиофилизат - при температуре не выше 25°С.
Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Лиофилизат - 4 года; растворитель - 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».
Юридический адрес: Виа дель Комерцио, Марино дель Тронто (Асколи Пицено), 63046, Италия (для таблеток, покрытых оболочкой 5 мг, 10 мг и 30 мг) или Виале Пастер, 10, Нервиано (Милан), 20014, Италия (для лиофилизата).
Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл Эл Эл Си», США:
Москва, 109147, Таганская ул. 21.
12 +
Уколы очень эффективные, за 2 недели избавили от всех проблем
Преимущества: Быстро помогает, эффективный, не было побочных эффектов
Недостатки: Дико дорогой, болезненность уколов
Я и раньше периодически лечилась из-за давней травмы головы - с кровообращением проблемы, а за последние годы еще и ноги стали мерзнуть постоянно - врач сказал, что с кровотоком связано, нарушения появились. Предложил дешевые лекарства и дорогие - я выбрала Сермион в уколах - так быстрее, лучше, чем эффект от таблеток ждать.Уколы и правда дико дорого стоят, около 2000 рублей за 4 ампулы. В день по 1 штуке делать, лечение длится 2 недели. Но так как у меня и с головой неприятности были - болело, шумело, мысли путались и память хромать начала, - наскребла денег и пошла лечиться.Уколы вводят глубоко, так что приятного мало - игла длинная сама по себе боль причиняет, а еще раствор будто кислотный, жжет страшно. Потом эта боль еще пару часов не отстает, очень медленно ослабевает. Но скажу приятную весть - у меня за 2 недели побочных не было вообще. То ли так повезло, то и правда производитель не соврал - в инструкции напротив всех побочных (коих мало) написано "редко". В общем, довольно приятно, что ничего не обострилось, а еще приятнее эффект от Сермиона. Он своих денег стоит однозначно - этих двух недель хватило, чтобы устранить все неприятности. Больше скажу - за 5 дней у меня уже были теплые ноги и ушла непрекращающаяся боль в голове - напрочь пропала, не просто ослабла. Шуметь в голове перестало к середине второй недели, а улучшение памяти происходило постепенно, в конце лечения поняла, что голова работает четко, нет такого, чтобы посередине разговора забыла имя собеседника. А ярче всего эффект проявляется в том, что пропадает туман в голове, вялость мыслей и вечная сонливость - чувствуешь себя, как здоровый, выспавшийся бодрый человек с отлично соображающей головой. Так что однозначно эффективный и безопасный препарат - если деньги позволяют, берите - после консультации с врачом, конечно же...
Избавилась от головной боли
Преимущества: Эффективный препарат
Недостатки: Возможны побочные эффекты
Раньше меня часто беспокоила головная боль. Не выдержала и обратилась к врачу, провели полное обследование и выяснилось, что у меня нарушение периферического кровотока. Назначили таблетки Сермион. Принимала на протяжении месяца, голова действительно перестала болеть. Я бросила пить эти таблетки. Еще месяц было все в полном порядке, а потом снова начались головные боли. Опять обратилась к специалисту. Оказалось, что этот препарат нужно пить курсом, который составляет минимум три месяца. Я так и сделала, Уже прошло пол года после курса лечения и меня ничего не беспокоит.
Улучшает мозговое и периферическое кровообращение.
Преимущества: Быстрый эффект, действительно помогает
Недостатки: стоимость
На МРТ выявили несколько грыж и протрузий в позвоночнике. Всё это сопровождалось сильными головными болями, а также в ногах и спине. Вот и назначил мне невролог Сермион. Через парочку дней почувствовала улучшение, а со временем уже и со своей малявкой могла гулять на улице и не просто гулять, а бегать за ней, играть. Перестали болеть ноги, спина, голова. И это я пропила лекарство всего лишь три недели, как и рекомендовал врач! На сегодняшний день я уже и тренажерный зал посещаю и нет никакого дискомфорта. Одним словом, действием Сермиона я вполне довольна, но без назначения доктора всё равно не советовала бы принимать.
Помог в развитии речи ребенку
Преимущества: Очень эффективный
Недостатки: не нашли
Мой опыт - это рассказ одной мамы о препарате Сермион. Я воспитатель детского сада, деток к нам с 2 лет отдают. И когда видишь одного ребенка, которому 2 года, а он и говорит красиво, и сочиняет и пересказывает и поет песни, а второй даже простые слова не может выговорить, то очень удивляешься. И я особенно удивилась, когда моя соседка привела ребенка в садик, еще месяц назад я во дворе с ним говорила, он даже мама не мог сказать внятно, а вот сейчас уже столько всего знает, говорит, все повторяет и главное очень чисто. Вот я и спросила, что такое произошло с ребенком. Вот мама его мне и рассказала, что когда проходили медицинскую справку в садик, то врач невролог и логопед порекомендовали подавать мальчику Сермион, по пол таблетки 2 раза в день. Мама и сама приятно удивлена успехам ребенка, а если еще и окружающие заметили, так это вообще хорошо. Всего месяц, я малыш так изменился. Но не стоит сразу бежать в аптеку. Препарат очень сильный и без консультации со специалистом принимать нельзя.
Препарат "Сермион" - лекарство, которое расширяет сосуды, оказывает альфа-адренолитическое воздействие.
Насколько эффективен медикамент "Сермион"? Отзывы врачей отмечают его способность снижать сопротивление внутри сосудов, нормализовать артериальный кровоток. Препарат ускоряет скорость периферийного кровотока (в конечностях). Он улучшает циркуляцию крови в легких, головном мозге, тем самым обеспечивая им усиленное снабжение глюкозой и кислородом.
Сермион представлен в аптеках в двух лечебных формах: в виде таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционных растворов.
Таблетки могут содержать от 5 до 30 мг действующего вещества ницерголин. В одном флаконе для инъекций находится 4 мг ницерголина.
Препарат "Сермион" назначают для лечения многих заболеваний, связанных с нарушением кровообращения. Его активно используют для лечения:
- атеросклероза, эмболии сосудов мозга, тромбозов, церебральной ишемии, других болезней, развивающихся на фоне церебральной недостаточности;
- синдрома Рейно (изменения цвета конечностей и утраты их чувствительности);
- мигреней, других головных болей;
- гипертонических кризов и гипертонии;
- васкулярной деменции (тяжелом нарушении когнитивных способностей);
- болезни Альцгеймера;
- интеллектуальных, когнитивных, эмоциональных нарушений, развивающихся на фоне нарушения кровообращения и недостаточного снабжения мозга кислородом;
- астении;
- головокружения.
Назначают ли препарат "Сермион" для детей? Отзывы специалистов в этом вопросе расходятся. Одни считают, что микроскопические дозы лекарства могут принести пользу малышам. Большинство же врачей против того, чтобы препарат назначали детям. Они объясняют это очень просто: препарат "Сермион" для детей не предназначен, потому что у них обычно нет диагнозов, при которых рекомендуют лечение данным лекарством.
Лечение препаратом длится продолжительное время, а эффект от его применения возникает постепенно, по мере накопления состава в организме. "Сермион", отзывы врачей в этом вопросе единогласны, назначается в среднем по 30 мг в день, а курс лечения может длиться до года. При этом важно, чтобы лечащий врач ежемесячно проводил обследование пациентов, контролировал содержание в их организме креатинина, мочевой кислоты.
Что думают пациенты о препарате "Сермион"? Отзывы подавляющего большинства принимавших лекарство отмечают его высокую эффективность. Больные отмечали нормализацию давления, постепенное снижение количества приступов мигрени, исчезновение головных болей. У большинства наблюдалось улучшение когнитивных способностей, повышалась
Медики регистрировали улучшение состояния больных отмечали нормализацию периферийного кровообращения у всех, кто принимал лекарство "Сермион". Отзывы специалистов описывают препарат как действенное, надежное и испытанное средство.
При подробном исследовании препарата установлено, что он не совместим с составами, возбуждающими нервную систему: некоторыми лекарствами, алкоголем.
Побочные реакции при приеме медикамента отмечаются редко, однако исключить их полностью невозможно. Во время начала лечения у больных могут наблюдаться резкое снижение давления (особенно после инъекции), головокружение, приливы крови к лицу или голове. Крайне редко лекарство вызывает диспептические расстройства, а еще реже - расстройства сна. При возникновении таких симптомов достаточно скорректировать дозировку или отменить препарат. Даже передозировка медикамента "Сермион" ничего, кроме временного снижения давления не вызывает.
Противопоказано лекарство только беременным, кормящим, лицам с индивидуальной непереносимостью составляющих препарата, сердечникам.
