Язвы на губах - проявление активности простого герпеса (ВПГ-1), который встречается повсеместно. Некоторые люди сталкиваются с сыпью, другие нет. Некоторые страдают из-за постоянных рецидивов и вынуждены пить таблетки, другие - только раз в жизни видят пузырьки.
В конце 20-го века появились препараты, которые контролируют активность вируса. Ацикловир от герпеса сначала выпускался только в форме мази. При разработке препарата в конце 1970-х годов большинство врачей относились скептически к открытию веществ, имеющих противовирусную активность. Синтетический аналог очищенного нуклеозида, взятого из обитающей в Карибском море губки Cryptotethya Crypta, произвел революции в борьбе с вирусами. После успешных клинических испытаний был разработан в таблетках только в 1985 году.
Особенности таблеток
Ацикловир используется для лечения инфекций, вызванных некоторыми типами вирусов:
- простой герпес, вызывающий сыпь в области рта;
- опоясывающий лишай, вызванный вирусом варицелла зостер;
- герпес на половых органах, спровоцированный 2 типом вируса.
Противовирусные таблетки обычно назначаются при инфекции средней тяжести. Основной недостаток формы - низкая биодоступность. Только 15-30% вещества будут работать против инфекции.
При попадании в кровь препарат взаимодействует с зараженными ВПГ-1 клетками, которые вырабатывают ферменты для поддержания собственной жизнедеятельности, а именно тимидинкиназу. В результате контакта с ферментом препарат трансформируется в фосфат ацикловира, что дает ему возможность встраиваться в цепочки вирусной ДНК. Именно так вещество попадает в «сердце» вируса, блокирует синтез белков, нарушая программу размножения. Вирусные частицы перестают вырабатываться, количество зараженных клеток идет на убыль.
Существует особенность приема препарата у больных после химиотерапии или с ВИЧ-инфекцией. На фоне выраженного иммунодефицита герпесом вырабатывается малое количество тимидинкиназы. Из-за недостатка фермента препарат не способен принять активную форму и начать противовирусную деятельность.
Лекарство помогает снизить частоту обострений у людей с изнуряющими рецидивами инфекции.
Нужно понимать, что Ацикловир (таблетки, мазь или крем) - это противовирусный препарат, но действует только против активных вирусных частиц. Герпес поселяется в нервных ганглиях, куда иммунная система не имеет доступа. Только вирус, выходящий на поверхность, доступен для действия препарата. Скрытая инфекция остается в организме, но Ацикловир способен сократить частоту ее активного проявления в виде сыпи:
- раны заживают быстрее;
- новые очаги перестают образовываться;
- снижается боль и зуд.
После приема препарата болезнь дольше остается в спящем состоянии. При ослабленном иммунитете организм получает защиту от распространения вируса, снижается риск системного заражения.
Правила применения
Таблетки Ацикловир представляют собой действующее вещество, смешанное с крахмалом, аэросилом, галактозой и кальцием. Данная лекарственная форма применяется в двух случаях:
- поражение слизистых оболочек;
- профилактика рецидивов герпеса при пониженном иммунитете.
Средняя длительность терапии - пять дней, при развитии опоясывающего герпеса лечение продолжается столько же, а затем еще три дня после исчезновения сыпи.
В инструкции к препарату делается акцент на том, как принимать его при герпетическом поражении губ:
- Начать прием как можно раньше, когда появляются дискомфортные ощущения – зуд, жжение и покалывание на коже.
- При первичном проявлении вируса пить по таблетке пять раз в сутки на протяжении 5 дней.
- Если за 5 дней не появились струпья, то необходимо продолжить принимать лекарство.
- При рецидиве инфекции нужно пить по таблетке 4 раза в сутки или по 2 таблетки дважды в сутки. Лечение продолжается до появления корочек.
- При сниженном иммунитете дозировка препарата увеличивается, но только врач определяет, сколько продолжать прием ацикловира.
- Для профилактики рецидивов нужно принимать по таблетке 4 раза в сутки.
Противопоказания и побочные эффекты
Препарат запрещен новорожденным, а детям после 2 лет назначают по половине взрослой дозы: необходимо пить по половине таблетки пять раз в сутки. Ацикловир вводится внутривенно детям от трех месяцев:
- Дозировка для детей старше 12 лет и взрослых составляет по 5 мг препарата на каждый килограмм тела каждые 8 часов.
- Дозировка детям от 3 до 12 лет составляет 250 мг на каждый квадратный метр поверхности тела.
Ацикловир разбавляют с физраствором, вливают на протяжении часа. Инъекционная форма не применяется, так как разведенный препарат должен быть свежим.
Нельзя пить Ацикловир женщинам во время беременности и кормления грудью, а для детей препарат используется строго по назначению врача.
Исключения составляют тяжелые случаи врожденного инфицирования. Решение о противовирусной терапии, которая проводится внутривенно, берет на себя врач, когда преимущества от приема препарата намного превышают риски. Если ацикловир был назначен во время грудного вскармливания, придется сцеживать молоко и подкармливать ребенка смесью.
Препарат имеет много побочных эффектов: сыпь, тошнота и диарея, сонливость, головные боли, нарушения дыхания. Действующее вещество влияет на ферменты печени и состав крови.
Состояние пациента контролируется лечащим врачом во время приема ацикловира. Однако побочные эффекты проявляются крайне редко, и достаточное количество поступающей жидкости их минимизирует.
В некоторых случае Ацикловир при частом герпесе на губах не дает результатов, поскольку некоторые вирусные штаммы выработали устойчивость к препарату. Тогда врач решает назначить другие лекарства: Валтрекс или Фамвир.
Ацикловир можно купить в фасовке по 20 штук и дозировке по 200 или 400 мг соответственно. Количество вещества в таблетке влияет на то, как пить препарат.
Особенности приема
Ацикловир способен предотвратить размножение вируса в организме. Потому важно начать медикаментозную терапию до появления сыпи. Распознать герпес на губах можно не только по покалыванию и жжению на слизистой, но и по изменению в общем состоянии. На вторжение вируса организм отреагирует задолго до кожных симптомов. Слабость, ломота в теле, легкое повышение температуры, небольшая боль при глотании могут указывать на активацию вируса. Именно в это время нужно принять таблетку Ацикловира. Активное вещество перед попаданием в кровь проходит через органы желудочно-кишечного тракта, потому для усвоения лекарства требуется время.
При своевременном приеме препарат работает в качестве эффективной профилактики против сыпи на губах.
Но никогда не поздно выпить таблетку, если начался зуд или образовались пузырьки - Ацикловир сократит время борьбы организма с вирусом.
Правила приема Ацикловира:
- Обязательно запивать таблетку стаканом чистой воды, увеличить потребление жидкости, чтобы быстрее выводить токсические вещества и защищать почки.
- Принимать ацикловир лучше после еды, сокращая негативное воздействие на желудок. Допустимо применение непосредственно во время еды и даже натощак, но с учетом обильного питья.
- Следить за состоянием организма во время приема препарата. Нельзя сочетать с нефротоксическими лекарствами и пробенецидом. При совмещении с алкоголем препарат способен вызвать сильную аллергическую реакцию.
- Дозировка зависит от характера инфекции (первичная или рецидив), интенсивность симптомов. Длительность лечения всегда устанавливается врачом.
- При пропуске таблетки нужно принять ее сразу. Если это время совпадает с приемом следующей дозы, то нельзя употреблять две таблетки сразу.
- Дополнение терапии витаминами В и С помогает стимулировать иммунитет и заживлять кожу.
Существует тактика для быстрого устранения сыпи на губах:
- Приложить лед к месту, в котором ощущается покалывание и зуд. Кожа на месте пробуждения вируса может пульсировать, трескаться.
- Мазать пораженный участок кремом с ацикловиром.
- Принимать добавку с L-лизином для усиления терапевтического эффекта.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое названия: aciclovir; 2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия кроскармелоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, полиэтиленгликоль 4000, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства прямого действия для системного применения. Ацикловир. Код ATC J05A В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фармакокинетика
Ацикловир всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20% принятой дозы), независимо от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) незначительно (9-33%). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 85-90% в неизмененном виде, 10-15% - в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанина). Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения увеличивается. При снижении клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин дозу ацикловира необходимо корректировать в сторону уменьшения.
Показания к применению
Лечение и профилактика первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т. ч. генитальный герпес (Генитальный герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом с поражением слизистых оболочек половых органов) ), Varicella zoster (опоясывающий лишай (Лишай – общее название дерматозов, которые проявляются в виде поверхностных шелушащихся пятен или папул) , ветряная оспа (Ветряная оспа – острое вирусное заболевание, характеризующееся появлением и цикличностью развития элементов сыпи. Болеют в основном дети до 12 лет) ). Ацикловир применяют также в составе комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) при выраженном иммунодефиците, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, назначают пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга.
Способ применения и дозы
лечения герпетических поражений, вызванных вирусом Herpes simplex , по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в сутки каждые 4 ч. (за исключением периода ночного сна) в течение 5 дней. Курс может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. При выраженном иммунодефиците, в том числе после трансплантации костного мозга и при нарушении всасывания из кишечника), - по 2 табл. (400 мг) 5 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex , взрослым с нормальным иммунным статусом - по 1 таблетке (200 мг) 3-4 раза в сутки каждые 6-8 ч. или по 2 табл. (400 мг) 2 раза в сутки каждые 12 ч.. Пациентам с иммунодефицитом - по 1 табл. 4 раза в сутки каждые 6 ч.. При выраженном иммунодефиците (после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) 5 раз в сутки. Продолжительность профилактики определяется длительностью периода риска инфицирования. При пересадке органов профилактическое лечение проводится в течение 6 недель.
Детям от 1 до 2 лет с нормальным иммунным статусом и при иммунодефиците для лечения и профилактикиинфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, назначают половину дозы для взрослых.
Взрослым при ветряной оспе и опоясывающем герпесе назначают по 4 таблетки (800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 ч. (за исключением периода ночного сна); детям старше 6 лет - по 4 табл. (800 мг) 4 раза в сутки; от 2 до 6 лет - по 2 табл. (400 мг) 4 раза в сутки; от 1 до 2 лет - по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в сутки или из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг в сутки. Курс лечения - 7 дней.
При нарушении функции почек у взрослых (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина менее 10 мл/мин) для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex , препарат назначают по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в сутки. Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также пациентам с выраженным иммунодефицитом рекомендуется назначать: при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 10 мл/мин - по 4 табл. (800 мг) 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - по 4 табл. (800 мг) 3 раза в сутки.
Побочное действие
Возможны головная боль, головокружение, утомляемость, одышка (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания\; ощущение усиленной работы органов дыхания) , тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , кишечная колика, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) , транзиторное повышение в крови билирубина, мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) , креатинина, активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , аллергические реакции (кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) ), лимфоцитопения.
Противопоказания
Ацикловир не назначают при беременности, в период кормления грудью, детям до 1 года, при аллергии на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с пробенецидом замедляется выведение ацикловира, с зидовудином - увеличивается риск поражения нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) , с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В, бацитрацин, ванкомицин, метотрексат, полимиксины, препараты золота, лития, рентгенконтрастные препараты, рифампицин, стрептомицин, сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) , ципрофлоксацин и др.) - увеличивается токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) влияние на почки.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия (Летаргия – патологическое состояние, для которого свойственно ослабление всех проявлений жизни: полное прекращение движения, сильное нарушение обмена веществ, ослабление или отсутствие реакций на внешние раздражители) , судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особенности применения
Лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов заболевания. Для реализации лечебного эффекта ацикловира важное значение имеет состояние иммунной системы. Препарат наиболее эффективен у пациентов с нормальным иммунитетом (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.) . При иммунодефиците после многократных повторных курсов терапии иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения
Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 о С.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вложенные в пачку.
Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .
Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Сайт. www.farmak.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Герпевир порошок - "Артериум"
- Герпевир таблетки - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Создание Ацикловира было воспринято в медицинском мире как новая эра в лечении вирусных заболеваний. Благодаря высокой избирательности наряду с низкой токсичностью Ацикловир стал одним из самых популярных противовирусных препаратов.
В 21 веке Ацикловир положил начало целой группе лекарств, успешно справляющихся с вирусами. Несмотря на то что нынешние конкуренты обладают по сравнению с Ацикловиром некоторыми преимуществами, препарат-родоначальник до сих пор широко применяется.
Известности Ацикловиру, несомненно, добавляет тот факт, что наружные лекарственные формы продаются без рецепта. Принадлежность к ОТС-группе (от английского выражения Over the Counterе - через прилавок) еще раз доказывает высокую безопасность лекарства.
Давайте попробуем разобраться, как же работает Ацикловир и насколько эффективны разные лекарственные формы этого средства.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Препарат родом из моря
Мало кто знает, что действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Основой для синтеза препарата стали нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya Crypta, живущей в Карибском море.
Интересно, что из той же карибской губки были выделены вещества, которые использовались для синтеза некоторых противораковых препаратов. Но вернемся к нашему противирусному лекарству.
Изобретателем Ацикловира считается американский ученый Schaffer, который запатентовал новое лекарство от герпеса в 1979 году. В изучении препарата большую роль сыграл еще один американец - фармаколог Elion. В 1988 году исследователю была присуждена Нобелевская премия в области медицины, в том числе и за изучение Ацикловира.
Состав и формы выпуска Ацикловира
Действующее вещество лекарства с торговым названием «Ацикловир», а также его многочисленных аналогов - ацикловир.
Препарат выпускается в самых различных лекарственных формах.
Наружные лекарственные формы
- Ацикловир глазная мазь с концентрацией 3%;
- Крем, концентрация действующего вещества 5%;
- Ацикловир мазь 5%.
Отметим, что разные производители выпускают мазь массой 5, 10, 15 грамма.
Некоторые производители косметики производят губную помаду, содержащую Ацикловир. Такие средства не относятся к лекарственным препаратам, несмотря на то, что они все же обладают некоторым .
Пероральные, то есть таблетированные лекарственные формы
- Ацикловир в таблетках 200 мг;
- Таблетки 400 мг.
Парентеральные (инъекционные) лекарственные формы
- Ацикловир порошок для инъекций 250 мг.
Парентеральная форма используется для лечения тяжелых вирусных инфекций. Как правило, такие патологии требуют стационарного лечения, поэтому амбулаторные больные обычно не сталкиваются с инъекционной формой выпуска.
Крем и мазь Ацикловира - а есть ли разница?
При покупке наружного Ацикловира некоторые пациенты сталкиваются с дилеммой. Дело в том, что препарат производится сразу в двух наружных лекарственных формах, отличие между которыми иногда затрудняются внятно объяснить даже фармацевты.
Поэтому, наверное, пришло время объяснить, чем же отличается ли крем от мази. Итак, основная разница между этими двумя лекарственными формами состоит в основе.
Предваряя вопросы читателей, сразу же отметим, что основа - это фармакологически инертная субстанция, которая необходима для равномерного и устойчивого распределения лекарственного вещества. То есть основа мази, крема или линимента лишена фармакологического эффекта.
Основа мази - это жирные вещества, к примеру, ланолин, вазелин и другие компоненты. Крема же содержат гораздо меньшее количество жирных субстанций, поэтому крем иногда называют «мягкой» мазью. Благодаря разному содержанию жирных компонентов в креме и мази эти лекарственные формы отличаются показателями фармакокинетики, то есть скорости всасывания и распределения.
Так, мази, всасываются медленно и могут в течение достаточно длительного времени сохраняться на коже, распределяясь постепенно. Крема же впитываются быстро, не оставляя жирных следов на коже и одежде.
Выбирая между кремом и мазью Ацикловира, стоит оценить поверхность, на которую вы будете наносить препарат. Для лечения открытых воспаленных элементов обычно предпочтительнее применять мазь. Она будет выполнять сразу две функции: и противовирусную, и увлажняющую, предотвращая повреждение заживающих элементов.
Если же высыпания расположены на участках тела, соприкасающихся с одеждой, стоит использовать нежирный крем.
Фармакологическое действие Ацикловира: разъясняем инструкцию
Не секрет, что зачастую камнем преткновения в инструкции к лекарству является пункт о фармакологическом действии, и Ацикловир - не исключение из правил. Среднестатистическому пациенту бывает непросто понять многочисленные термины, описывающие сложные биохимические процессы. Попробуем разъяснить, как же препарат работает.
Итак, лекарство сначала проникает в кровь, после чего попадает в пораженные вирусом клетки. Вирусы, чувствительные в Ацикловиру, вырабатывают свой особенный фермент, обеспечивающий жизнедеятельность,- тимидинкиназу. Под действием фермента препарат подвергается незначительной химической трансформации, превращаясь в фосфат Ацикловира.
В этом преображенном виде уже новое вещество может встраиваться в цепочку вирусной ДНК. Пробравшись в самое логово врага, Ацикловир ведет там подрывную деятельность, которая, как правило, завершается победой. Препарат в составе ДНК блокирует дальнейший синтез главной молекулы вируса, которая обеспечивает его генетическую программу.
Таким образом Ацикловир останавливает дальнейшую репликацию (размножение) чувствительных вирусов.
Спектр активности Ацикловира
Среди чувствительных к действию препарата вирусов - виды из семейства герпесвирусов. Попробуем их перечислить в порядке убывания чувствительности по отношению к Ацикловиру: вирус простого герпеса I типа (ВПГ-1), II типа (ВПГ-2), вирус ветряной оспы Varicella zoster virus, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус (ЦМВ).
Устойчивость к Ацикловиру встречается достаточно редко. Чаще всего резистентность к препарату наблюдается у иммунокомпрометированных пациентов. Не стоит голословно себя причислять к этой категории, если у вас трижды в год повторяются рецидивы герпеса. Или вы заболеваете от каждого сквозняка.
Как правило, к иммунонекомпетентным больным относятся лица после пересадки органов или костного мозга, ВИЧ-инфицированные, а также принимающие специальные лекарственные средства, которые подавляют иммунитет.
В случаях выраженного иммунодефицита вирусы вырабатывают очень небольшое количество тимидинкиназы. В результате нарушается вся биохимическая цепочка, обеспечивающая фармакологическую активность Ацикловира, и препарат попросту не работает.
Герпесвирусы повсюду, или Откуда берется этот неприятный герпес?
Вирусом герпеса заражено около 60% населения планеты. Как правило, вирусом простого герпеса 1 типа, который вызывает « », мы заражаемся еще в детстве. ВПГ 2 типа, ответственный за довольно серьезное заболевание,- генитальный герпес, передается в основном половым путем. Поэтому и общее число инфицированных ВПГ-2 не так впечатляюще.
Широко распространены и остальные вредители семейства герпесвирусов. Цитомегаловирусом инфицированы все те же 60% населения, несмотря на то, что путь передачи, как правило, половой.
Лидирует же в этой статистике, несомненно, вирус ветряной оспы с красивым латинским названием Varicella zoster. Ведь банальной детской ветрянкой болеют практически 100% детей. А после выздоровления вирус оспы попадает в нервные ганглии, где и продолжает «спать» в течение всей нашей жизни. Вот и выходит, что каждый первый человек на планете инфицирован вирусом ветряной оспы.
Снижение иммунитета как первый шаг к активизации герпеса
Однако несмотря на такую пугающую вездесущность, ситуация не так уж и печальна. В большинстве случаев иммунная система самостоятельно справляется с герпесвирусами, которые персистируют в латентном, то есть неактивном состоянии.
Но при снижении иммунитета вирусы способны быстро активизироваться, и вот тогда нам может понадобиться лечение Ацикловиром.
Когда же это происходит? Иммуннодепрессия может быть обусловленной:
Физиологическими причинами.
Например, гормональные изменения у подростков, беременность или кормление грудью сопровождаются некоторым снижением иммунитета.
Возрастом.
Известно, что незначительной иммунодепрессией страдают дети раннего возраста и пожилые люди.
Патологическими причинами, а именно:
- состоянием после пересадки органов или костного мозга;
- ВИЧ-инфекцией;
- неконтролируемым сахарным диабетом;
- злокачественными новообразованиями.
Применением лекарственных препаратов, снижающих иммунитет (иммунодепрессантов).
Как правило, такие средства принимают после пересадки органов или костного мозга, а также при лечении онкологических заболеваний.
У здоровых взрослых людей иммунитет может временно снижаться при:
- некачественном питании;
- стрессе;
- тяжелом физическом труде;
- переохлаждении и воздействии других неблагоприятных факторов.
Итак, возможностей для активизации герпесвирусов, в общем, предостаточно. Давайте рассмотрим отдельно применение Ацикловира как эффективного противовирусного средства при каждом конкретном заболевании.
Ацикловир для лечения простого герпеса слизистых оболочек, глаз и системного герпеса
Герпес слизистых оболочек, особенно рецидивирующий,- достаточно распространенное заболевание, которое доставляет немало неприятностей. Отметим, что иногда стоматит и гингивит - воспаление слизистой рта и десен - также вызваны активизацией ВПГ-1. Обычно при легком течении герпеса слизистых оболочек достаточно наружной мази или крема Ацикловира.
При патологии средней тяжести, как правило, к наружным лекарственным формам подсоединяют пероральную терапию Ацикловиром в виде таблеток дозировкой 200 или 400 мг.
Тяжелые формы герпеса, в том числе системный герпес, который развивается при выраженной иммунодепрессии, лечат в стационарах с использованием инъекционного Ацикловира.
Таблетки и глазную мазь Ацикловир применяют для лечения кератита (воспаления роговицы), ассоциированного с вирусом простого герпеса, у ВИЧ-инфицированных больных.
Кроме того, таблетированные лекарственные формы применяют для профилактики рецидивов офтальмологических заболеваний, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и детей старше 12 лет. Как правило, препарат показан пациентам, имеющим в анамнезе в течение предыдущих 12 месяцев герпетический блефарит (воспаление век), конъюнктивит, кератит или ирит (воспаление радужной оболочки глаза).
Согласно стандартным протоколам лечения ВПГ Ацикловир считается препаратом выбора при терапии герпесного энцефалита (воспаления головного мозга).
В педиатрии лекарство используют как средство первой линии при врожденном герпесе у новорожденных. Проявления заболевания включают поражения глаз, кожи и слизистой рта, а также диссеминированную, то есть распространенную инфекцию.
Ацикловир: средство от генитального герпеса
Лабиальный герпес, поражающий околоносовую зону, покажется мелкой неприятностью по сравнению с проявлениями генитального герпеса. Классическим симптомом заболевания считается появление на слизистой оболочке гениталий и ануса мелких зудящих высыпаний, элементы которых содержат бесцветную жидкость.
Лечение генитального герпеса включает, как правило, серьезную схему, направленную и на повышение иммунного статуса в целом, и на борьбу с ВПГ-2 типа. Адекватная терапия позволяет свести число рецидивов болезни к минимуму. К сожалению, ни один доктор не может гарантировать, что проявления генитального герпеса покинут вас навсегда.
Итак, Ацикловир в таблетках применяют для терапии всех этапов заболевания, начиная от начальных стадий и заканчивая хронической рецидивирующей инфекцией, а именно:
Начальных эпизодов генитального герпеса у взрослых и подростков, в том числе и у ВИЧ-инфицированных;
Начальных эпизодов генитального герпеса, проявляющихся в виде проктита (воспаления прямой кишки);
Повторяющихся эпизодов генитального герпеса у взрослых и подростков.
Ацикловир при ветрянке
Ветрянка легкой степени тяжести, как правило, не требует никакой специфической медикаментозной терапии. Даже творческие ежедневные рисунки на теле, которые так любят многие взрослые и так ненавидят все дети, выполняют, скорее, роль успокоительного средства для родителей. Ведь почти каждая первая мама и каждый второй папа не могут смотреть спокойно на «муки» покрытого густой сыпью чада, с остервенением расчесывающего колоритные прыщи.
Вот и рисуют родители замысловатые узоры каждое утро. Причем цвет этих художеств может быть бриллиантово-зеленым, если в качестве краски используется зеленка, или ядовито-малиновым, когда врач предпочитает фукорцин. А дитя, между прочим, выздоравливает совершенно самостоятельно, и исход болезни предрешен - ветрянка изначально обречена.
А посему, если врач выписал вашему ребенку Ацикловир при банальной легко протекающей ветрянке, стоит задуматься. Необходимость применения любых противовирусных лекарств или его производных, у иммуннокомпетентных, то есть в целом здоровых детей и подростков, весьма сомнительна.
Однако в некоторых случаях течение ветряной оспы все же требует особого внимания врача-инфекциониста. Как правило, средняя степень заболевания фиксируется у ослабленных детей. Случаи же ветряной оспы у взрослых - это практически всегда тяжелое течение инфекции, которую зачастую лечат в стационарах с применением современных противовирусных средств.
Итак, Ацикловир является лекарственным средством первой линии для лечения ветрянки у:
- детей и подростков с ослабленным иммунитетом;
- взрослых;
- ВИЧ-инфицированных пациентов.
Привет из детства: опоясывающий герпес
Немногие знают, что и ветрянка, и опоясывающий лишай вызываются одним и тем же вирусом ветряной оспы, Varicella zoster. Вирус, персистирующий в нервных ганглиях после перенесенной в детстве ветрянки, может вновь напомнить о себе через 40–60 лет.
Чаще всего опоясывающий герпес или опоясывающий лишай, развивается у пожилых людей в возрасте старше 60 лет. Несмотря на то что болезнь, так же, как и ветрянка, проходит самостоятельно, инфекционисты предпочитают применять противовирусную и иммуномодулирующую терапию. Вы спросите, зачем же пить лишние лекарства?
Дело в том, что медикаментозное лечение опоясывающего герпеса минимизирует возможность осложнений, которые могут быть довольно серьезными, вплоть до мышечного паралича. Кроме того, противовирусная терапия способствует быстрейшему выздоровлению, а также уменьшению яркости клинических проявлений болезни.
Ацикловир служит препаратом выбора при тяжелых или распространенных случаях опоясывающего лишая у иммунонекомпетентных взрослых, а также ВИЧ-инфицированных пациентов. Кроме того, Ацикловир широко применяют и для лечения опоясывающего лишая у взрослых и детей с нормальным иммунным ответом, а также у ослабленных пациентов.
Инфекционный мононуклеоз
Несмотря на данные об активности Ацикловира в отношении возбудителя инфекционного мононкулеоза вируса Эпштейна-Барр, препарат редко применяют для лечения этого заболевания.
Это связано с тем, что вирус Эпштейна-Барр элиминируется самостоятельно и не требует обычно никакого специфического лечения.
Информация об эффективности терапии Ацикловиром неосложненного, тяжелого или хронического инфекционного мононуклеоза, а также других проявлений носительства вируса (например, оральной волосатой лейкоплакии) весьма противоречива.
Помогает ли ацикловир при цитомегаловирусной инфекции
О распространенности цитомегаловируса красноречиво свидетельствуют данные, предоставленные Всемирной организацией здравоохранения. Они утверждают, что у 90% населения планеты в возрасте старше 80 лет есть серологические признаки инфекции. То есть, если мы доживаем до такого солидного возраста, то заражение ЦМВ практически неизбежно.
И в этом нет ничего страшного. Ведь заболевание, как и остальные инфекции, вызванные герпесвирусами, обычно протекает латентно, то есть без клинических проявлений. И не приносит нам никаких неприятностей.
Цитомегаловирусная инфекция опасна, если ею впервые заражается беременная женщина, особенно на ранних сроках беременности. Тогда вирус инфицирует плод, и это чревато развитием различных пороков у ребенка.
Кроме того, ЦМВ, надежно хранимый от активации нашей иммунной системой, может проснуться, если иммунитет дает сбой. В таком случае заболевание может развиваться стремительно и требует корректного лечения.
На вопрос, помогает ли Ацикловир при активной ЦМВ инфекции, однозначно ответить трудно. Но он точно малоэффективен при текущем активном заболевании.
Однако Ацикловир показан для профилактики цитомегаловирусной инфекции у пациентов после пересадки органов или красного костного мозга. Тем не менее на практике чаще используют более мощные производные препарата, в частности, средством выбора является Ганцикловир.
Крем и мазь Ацикловир - как применять?
Наружные лекарственные формы Ацикловира считаются очень безопасными. И прежде всего это связано с тем, что лекарство при нанесении на кожу или слизистые оболочки практически не всасывается в кровь. А, следовательно, не поступает в организм и не оказывает системного действия.
Существует одно правило применения наружных форм препарата и для детей, и для взрослых. Крем или мазь, содержащую 5% Ацикловира, наносят на пораженные участки пять раз в течение дня через равные промежутки времени.
Хотелось бы отметить, что эффективность мази или крема абсолютно не зависит от того, каким слоем вы нанесете лекарство. Мнение, базирующееся на прямой зависимости между толщиной слоя мази и ее эффективностью, не выдерживает критики. Ведь наша кожа - это не бездонная бочка. В дерму всасывается только строго определенное количество действующего вещества.
А поэтому фармацевты предупреждают, что крем или мазь нужно наносить на пораженные участки кожи тонким слоем.
Хотелось бы отметить, что наружные формы Ацикловира - крем и мазь, в том числе и глазная, предназначенная для лечения герпетического кератита и блефарита, продаются без рецепта врача. К ОТС препаратам, реализуемым в свободном доступе, относятся также и наружные препараты производных Ацикловира. Среди самых эффективных и популярных наружных противовирусных средств отметим препарат, содержащий Пенцикловир,- Фенистил Пенцивир.
Таблетки Ацикловира: данные фармакокинетики
Таблетированные формы любых лекарственных средств не столь безопасны, как наружные. Это и понятно: ведь препарат поступает в кишечник, где и всасывается в кровь.
В полной мере эта аксиома относится и к Ацикловиру. Поэтому в отличие от мази или крема для приобретения таблеток понадобится рецепт врача. Заметим, что только доктор и никто иной должен расписать схему применения лекарства.
Таблетки Ацикловира отличаются достаточно низкой биодоступностью, которая составляет всего 15–30%. Тем не менее, препарат отлично проникает в органы и биологические жидкости организма. Заметим, что ни гематоэнцефалический, ни плацентарный барьер не являются препятствием для действующего вещества. А это означает, что при приеме внутрь Ацикловир проникает и в спинномозговую жидкость, и в кровеносную систему плода, и в грудное молоко.
Хотелось бы отметить, что во время лечения Ацикловиром вы можете принимать его в любое время, независимо от приема пищи. Лекарство всасывается с одинаковой скоростью независимо от того, выпили ли вы его натощак или после плотного ужина.
Таблетки Ацикловира: стандартные дозировки для детей
Схема лечения Ацикловиром зависит от конкретного заболевания. Итак, давайте разберемся, как же дозировать Ацикловир для детей при герпесвирусной инфекции.
Лабиальный герпес (поражения околоротовой области)
Герпетический гингивостоматит (поражение слизистой рта и десен)
ВИЧ-инфицированным детям с тяжелым гингивостоматитом рекомендуют дозировку 20 мг Ацикловира на килограмм массы тела трижды в день, длительность лечения от 7 до 14 дней. Максимальная дозировка препарата согласно инструкции - 400 мг Ацикловира в сутки.
Несколько ниже дозировка для иммунокомпетентных, то есть в целом здоровых детей: 15 мг на килограмм массы тела в сутки. При этом кратность применения - пять раз в день, а курс терапии стоматита или гингивита Ацикловиром составляет неделю.
Хотелось бы отметить, что стоматит и гингивит далеко не всегда имеют вирусную природу. Зачастую заболевание вызвано бактериями или грибами. Поэтому прием Ацикловира без рекомендации врача - это большая ошибка, возможно, отдаляющая выздоровление.
Профилактика рецидивов герпетических офтальмологических инфекций
При периодически повторяющихся эпизода герпетического блефарита, кератита, ирита у детей старше 12 лет рекомендовано принимать по 400 мг Ацикловира дважды в день. В некоторых случаях доктора предпочитают дозировать по 80 мг на килограмм массы тела, разделенные на три приема.
Оптимальный курс лечения до сих пор неясен. Чаще всего лечение длительное и продолжается 12–18 месяцев.
Ветрянка
Для иммунокомпетентных детей старше двух лет терапевтическая доза Ацикловира составляет 20 мг на килограмм массы тела четырежды в день. Курс лечения короткий - всего пять дней.
Терапия ветряной оспы с помощью Ацикловира наиболее эффективна, если она начинается одновременно с первыми ранними симптомами заболевания (в течение 24 часов после появления сыпи).
Опоясывающий лишай
Начинать лечение следует в течение 48 часов после первичного высыпания.
Дозировки Ацикловира для взрослых
Так же, как и при лечении детей, при герпетической инфекции у взрослых курс терапии Ацикловиром зависит от заболевания.
Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках
При локализации элементов сыпи на слизистых рта и коже дозировка составляет 400 мг Ацикловира каждые четыре часа (то есть пять раз в день). Курс лечения - одна-две недели.
Лабиальный герпес
Схема лечения самого распространенного проявления герпеса - на губах и околоротовой области - очень проста. Уменьшить интенсивность сыпи и ускорить ее заживление можно, принимая по 400 мг Ацикловира пять раз в день. Средний курс лечения - пять дней.
Герпетический кератит и другие офтальмологические проявления
Лечение офтальмологических проявлений включает применение 400 мг Ацикловира пять раз в день. Особенность терапевтического курса состоит в его длительности, что очень важно для предотвращения рецидивов.
Профилактика глазных инфекций включает применение 400 мг Ацикловира дважды в день в течение 12–18 месяцев.
Генитальный герпес
Лечение первого эпизода.
Однако большинство специалистов придерживаются альтернативной схемы - по 400 мг трижды в день или 200 мг пять раз в день на протяжении 7–10 дней. Если по окончании курса симптоматика сохраняется, лечение Ацикловиром можно продолжить.
Лечение повторных эпизодов.
Согласно инструкции к применению перорального Ацикловира курс лечения составляет 400 мг трижды в день или 800 мг два раза в день в течение 3–5 дней.
Чем раньше начать лечение рецидивирующего генитального герпеса, тем выше эффективность терапии. Поэтому принимать Ацикловир нужно сразу после появления первых признаков рецидива.
Ветряная оспа
Дозировка Ацикловира при ветряной оспе у взрослых составляет 20 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенных на 4 приема. Курс лечения - пять дней. Эффективность терапии зависит от раннего начала лечения. Поэтому при появлении первых признаков ветрянки следует начать прием Ацикловира.
Опоясывающий герпес
Дозировка Ацикловира при опоясывающем герпесе - 800 мг через каждые четыре часа в течение 7–10 дней. Лечение нужно начинать в течение первых 48 часов после появления сыпи.
Когда не стоит применять Ацикловир?
Противопоказания к использованию крема и мази Ацикловир:
Мы уже упоминали о том, что наружные лекарственные формы отличаются высоким уровнем безопасности. Это подтверждает и тот факт, что противопоказаний к применению крема или мази Ацикловира просто нет. Конечно, кроме одного-единственного:
1. наличие индивидуальной чувствительности к Ацикловиру.
Как правило, индивидуальная реакция весьма маловероятна. Если вы никогда не сталкивались с аллергией (к примеру, с и другими симптомами) на лекарственные препараты, а также вазелин, ланолин и другие компоненты мазей, то можете спокойно применять наружный Ацикловир.
Противопоказания к применению таблеток Ацикловира:
2. период кормления грудью.
Доказано, что препарат отлично проникает в грудное молоко. Поэтому от применения таблеток Ацикловира в период лактации лучше отказаться.
3. индивидуальная гиперчувствительность.
Вероятность аллергической реакции составляет менее 1%.
Можно ли применять Ацикловир при беременности
Действие Ацикловира на течение беременности у человека недостаточно изучено. Отсутствие полноценных исследований связаны не с упущением фирмы-производителя, а с этической составляющей таких испытаний. Однако эксперименты на животных подтвердили отсутствие негативного влияния Ацикловира на плод.
Кроме того, постмаркетинговые испытания также не выявили отрицательного воздействия данного средства на течение беременности. Поэтому на вопрос, можно ли лечиться Ацикловиром при беременности, мы ответим так: препарат относится к категории В и может применяться под контролем врача.
Неблагоприятные явления при лечении Ацикловиром: чего ожидать?
Побочные эффекты наружных форм Ацикловира
- местная реакция.
Имеет очень кратковременный характер и проявляется покраснением, зудом или покалыванием на участках нанесения. Проходит самостоятельно в течение нескольких минут;
- аллергический дерматит.
Возможен менее, чем в 0,1% случаев у сенсибилизированных, то есть чувствительных пациентов.
Побочные эффекты таблеток и инъекций Ацикловира
очень часто (более 12% случаев)
- недомогание.
часто (1-10% случаев)
- тошнота (2-5%).
Вероятность тошноты гораздо выше при длительном лечении высокими дозами Ацикловира; - рвота (менее 3% пациентов).
При появлении рвоты следует известить лечащего врача. Возможно, придется перейти на парентеральное применение Ацикловира; - диарея (2-3% случаев).
Адекватная реакция на нарушения стула - добавление в схему лечения антидиарейных препаратов, содержащих лоперамид; - головная боль (2% случаев).
Применение анальгетиков может нивелировать этот неблагоприятный эффект.
редко (менее 1% случаев)
- боль в животе;
- нарушения настроения;
- анемия;
- снижение аппетита;
- головокружение;
- усталость;
- ДВС-синдром.
Аналоги Ацикловира: что выбрать?
В любой, даже самой захудалой аптеке вы сможете без труда найти несколько аналогов Ацикловира. Крупные же сетевые аптеки могут предоставить вашему вниманию десятки дженериков. Интересно, что цена разных аналогов может колебаться в два раза и даже более.
Попробуем перечислить наиболее часто встречающиеся аналоги Ацикловира:
1. Зовиракс - самый качественный и самый дорогой препарат производства компании Глаксо. Зовиракс доступен в виде глазной мази, 5% крема или таблеток, содержащих 200 мг Ацикловира. Кроме того, препарат выпускается в виде порошка для инъекций.
Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.
Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.
Фармакологическая группа : Препараты противовирусные
Состав, физико-химические свойства, стоимость
Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.
Лиофилизат |
Крем 5 % |
Мазь 3% |
Таблетки Ацикловир |
|
| Основное вещество | Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе | Ацикловир 50 мг в 1 гр крема | Ацикловир 30 мг в 1 гр мази | Ацикловир 200 мг или 400 мг |
| Вспомога- тельные вещества | Гидроксид натрия | Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон | Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная | Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый |
| Физико-химические свойства | Порошок белого либо бело-кремового цвета | Крем практически белого цвета | Мазь бело-желтого цвета | Таблетки плоские, белого цвета |
| Упаковка | Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных | |
| Цена | 130-410 руб. |  40-70 руб.
|
 20-30 руб.
|
 30-150 руб.
|
Фармакологическое действие
Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.
Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.
Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.
Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.
Фармакокинетика
Лиофилизат и таблетки
При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.
Мазь и крем
Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.
Показания к применению
Крем
— инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь
— герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.
Таблетки :
- Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
- Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
- В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
- Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).
Лиофилизат :
- Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
- Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
- Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
- Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).
Противопоказания
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
- Детский возраст до 3 лет (таблетки).
С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:
- при беременности;
- для лечения лиц пожилого возраста;
- при дисфункции почек;
- при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.
Дозировка
| Перед использованием | Дозировка | Курс лечения | |
Крем |
До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи. |
Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток. |
Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний). |
Мазь |
До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом. | Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день. | Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления. |
Лиофилизат |
Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно. | Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. |
Длительность лечения устанавливается индивидуально. |
Таблетки
Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.
| Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т): | Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней. |
| Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ: | Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки. |
| Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета: | по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки. |
| Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом: | По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций. |
| Лечение инфекций вируса Varicella zoster : |
|
| Лечение инфекций вируса Herpes zoster : | Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней. |
| Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом: |
|
Особые указания
- При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
- При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
- Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
- Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
- При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.
Побочное действие
- Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
- Со стороны глаз при применении : редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
- При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
- При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Лекарственное взаимодействие
- В комбинации с иммуностимуляторами усиливается эффект ацикловира.
- В комбинации с пробенецидом увеличивается период полувыведения ацикловира.
- При одновременном лечении нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития дисфункции почек.
Аналоги
Зовиракс, Виролекс, Ацикловир-Тева, Герперакс, Медовир, Ациклостад. В инструкции к мази Ацикловир-Акри указан состав, аналогичный мази Ацикловир.
 |
 |
 |
 |
 |
|
Зовиракс крем 180-280 руб, флаконы 1700 руб. |
Виролекс табл 250 руб, флаконы 1500 руб. |
Герперакс мазь 50- 70 руб. |
Ациклостад |
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес ;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии : при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у
При , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом
—
—
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.
