; Веро-ранитидин; Ген-Ранитидин; Гертокалм; Ги-кар; Гистак; Дуоран; Зантак; Зантин; Зоран; Неосептин; Ново-Ранидин; Пепторан; Раниберл; Ранигаст; Ранисан; Ранисон; Ранитаб; Ранитал; Ранитард; Ранитидин; Ранитидин Врамед; Ранитидин Седико; Ранитидин-Акос; Ранитидин-Акри; Ранитидин-Апо; Ранитидин-БМС; Ранитидин-Веро; Ранитидин-ратиофарм; Ранитидина гидрохлорид; Ранитин; Рантаг; Рантак; Ринтид; Рэнкс; Улкодин; Улкосан; Улькуран; Ульран; Ульсерекс; Язитин.

Ранитидин - блокатор Н2-гистаминовых рецепторов 2-го поколения с сильным и специфичным сродством к париетальным клеткам желудка и оказывающий гастроселективное действие. Воздействует на основную причину изжоги и расстройства пищеварения, нормализуя процесс выработки кислоты в желудке. Защита желудка на длительный срок. Золотой стандарт в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. стресс-язвы, ятрогенные, НПВС-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона). Применяется также в комплексной терапии, направленной на ликвидацию Helicobacter pylori, при эрозивном и рефлюкс-эзофагите, неязвенной диспепсии.

Что Вы знаете о блокаторах Н2-гистаминовых рецепторов?
Препараты, блокирующие рецепторы к гистамину, осуществляют свое действие, занимая рецепторы на тучных клетках, но не вызывая при этом дальнейшей реакции. Они являются конкурентными обратимыми антагонистами гистамина.
Основное действие гистамина на Н2-рецепторы заключается в стимулировании секреции кислоты в желудке. Хорошо известно, что гистамин является важным медиатором кислой секреции, вызванной всеми физиологическими стимулами, например, пищей, ацетилхолином, гастрином и т.д. Н2-блокаторы не действуют на Н1-рецепторы.
Блокада Н2-рецепторов эффективно подавляет дневную и ночную базальную секрецию желудочных кислот, а также секрецию, стимулированную различными секреторными стимулами, в том числе гистамином, кофеином, пищей и т.д. Поэтому блокаторы Н2-рецепторов представляют собой эффективный подход к лечению гиперсекреторных состояний и, несомненно, являются группой самых активных препаратов из всех, которые используются сейчас для купирования язвенных болей и ускорения заживления язв.
Первым антагонистом Н2-рецепторов, который стал широко применяться для лечения пептических язв, был циметидин.

Активное-действующее вещество:
Ранитидин / Ранитидина гидрохлорид / Ranitidine.

Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки шипучие).
Раствор для инъекций.

Ранитидин

Свойства / Действие:
Ранитидин - высокоактивный блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Ранитидин относится ко II поколению блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Обладает сильным и специфичным сродством к париетальным клеткам желудка и оказывает гастроселективное действие.
Основное действие ранитидина направлено на снижение агрессивности желудочного сока.
Ранитидин подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином, пентагастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Ранитидин уменьшает как объем выделившегося желудочного сока, так и концентрацию в нем ионов водорода (увеличивает рН). Снижает активность пепсина.
Кроме того, ранитидин тормозит дегрануляцию тучных клеток, снижает содержание гистамина в периульцерозной зоне и стимулирует процессы заживления язвы, увеличивая количество ДНК-синтезирующих клеток эпителия.
Ранитидин увеличивает глицероглюколипидное содержимое, что может оказать благоприятное влияние на заживление пептической язвы (Sarosiek J. et al.).
Ранитидин повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Это может способствовать профилактике заброса кислого и пептического содержимого желудка в пищевод.
Исследования на животных показали, что Ранитидин подавляет образование язв желудка и двенадцатиперстной кишки, образующихся под действием стресса, гистамина и НПВП (например, аспирин а, индометацин а).
У больных с пептической язвой Ранитидин достоверно снижает суточную интрагастральную кислотность и, особенно, ночную секрецию кислоты, тем самым купируя боли и способствуя быстрому заживлению язв.
Ранитидин не влияет на концентрации гастрина в сыворотке, секрецию внутреннего фактора, функцию поджелудочной железы, а также моторику двенадцатиперстной кишки и время опорожнения желудка.
Ранитидин в 3-5 раз активнее циметидина и дольше действует. После перорального применения 150 мг ранитидина эффект наступает через 30 минут; его концентрация в плазме достаточна для ингибирования секреции кислоты в течение 12 часов. Разовая вечерняя доза 300 мг ранитидина достаточна для ингибирования секреции желудочной кислоты в течение ночи и следующего дня.

Ранитидин практически не влияет на гормональный статус, иммунологическую реактивность, микросомальные ферменты печени и биотрансформацию других лекарственных соединений.
В отличие от других антагонистов, содержащих имидазольное кольцо, в структуру ранитидина входит аминоалкиловое фурановое кольцо, заменившее имидазольное кольцо в циметидине. Благодаря уникальной структуре, действие Ранитидина на Н2-рецепторы желудка высокоизбирательно.
Важное преимущество ранитидина по сравнению с циметидином заключается в том, что он не связывается с печеночной ферментной системой цитохрома Р-450, которая отвечает за метаболизм различных препаратов. Таким образом, Ранитидин не приводит ни к каким клинически значимым лекарственным взаимодействиям с такими препаратами, как пропранолол , пероральные антикоагулянты, теофиллин , дигоксин , диазепам и т.д.. У больных с несколькими заболеваниями, получающими препараты, которые могут взаимодействовать с циметидином, ранитидин имеет явное преимущество.
Известно, что циметидин нарушает гормональное равновесие, связываясь с рецепторами к андрогенам. Этот дисбаланс может приводить к повышению концентраций пролактина, потере либидо, импотенции и гинекомастии. Это симптомы часто отмечались при лечении большими дозами, например, при синдроме Золлингера-Эллисона. Иногда даже стандартные дозы могли вызвать указанные побочные реакции. На фоне лечения Ранитидином эти побочные реакции, напротив, не только выражены незначительно и развиваются редко, но и исчезают, если они были вызваны предшествующей терапией циметидином.
Терапевтические дозы Ранитидина не влияют на частоту сердечных сокращений в покое или артериальное давление. Циметидин может вызывать спутанность сознания, особенно у больных старческого возраста. Ранитидин редко приводит к побочным реакциям со стороны ЦНС.
Вышеописанные действия на печеночный метаболизм лекарственных препаратов, эндокринную функцию и ЦНС связаны, главным образом, с дозой, то есть они наблюдаются при лечении циметидином, так как последний приходится назначать в больших дозах. На фоне терапии ранитидином или фамотидин ом эти реакции встречаются редко.

Фармакокинетика:
Ранитидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 40-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания.
После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание Ранитидина с белками составляет около 15%.
Период полувыведения Ранитидина колеблется от 2 до 2.5 часа. Через 10 часов после назначения 150 мг Ранитидина подавление кислой секреции желудка еще значительно выражено.
Ранитидин метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится, главным образом, с мочой. Около 30% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 8% - в виде метаболитов. Остаток экскретируется с калом. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.
Ранитидин может проходить через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания:

профилактика и лечение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

симптоматические язвы (стресс-язвы, ятрогенные, НПВС-гастропатия, и др.);

профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, послеоперационных язв, кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;

вместе с антибактериальными препаратами в комплексной терапии, направленной на ликвидацию Helicobacter pylori (Эта бактерия в настящее время рассматривается многими исследователями как один из факторов возникновения язвенной болезни);

синдром Золлингера-Эллисона;

перед общей анестезией для профилактики аспирации желудочного содержимого в легкие (синдром Мендельсона);

эрозивный и рефлюкс-эзофагит;

функциональная (неязвенная) диспепсия (В это понятие включаются "нарушения, характеризующиеся периодическими жалобами на верхние отделы ЖКТ, причины которых не могут быть установленны клиническим обследованием". В России таким больным ставят диагнозы "функциональное заболевание желудка", "гастрит", "дуоденит". Ранитидин оказывает лучший эффект при неязвенной диспепсии гиперацидного типа и типа рефлюкса (проявляющегося изжогой), хотя может оказывать хороший эффект и при других вариантах).

обострение хронического гастрита с повышенной или нормальной кислотностью (Хотя формально Н2-блокаторы не рекомендованы при гипоацидных гастритах, следует учитывать, что в России часто применяются несовершенные методики исследования кислотности - не с гистамином, а только с оральными стимуляторами, - что часто дает заниженные показатели кислотости. Ряд авторов также считают, что краткий курс Н2-блокаторов может использоваться при обострении даже гипоацидного (но не атрофического) гастрита, так как при этом часто отмечается пристеночная гиперацидность).

Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Длительность лечения определяется показаниями к применению.
Ранитидин таблетки:
Взрослые и дети старше 14 лет:
Рекомендованная доза Ранитидина при обострении язвы двенадцатиперстной кишки или доброкачественной язвы желудка равняется 300 мг, которые делят на два приема (150 мг утром и вечером) или принимают один раз в сутки 300 мг на ночь. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 450 мг. Лечение нужно продолжать до рубцевания язвы или, если повторное обследование провести невозможно, в течение 4-8 недель. В большинстве случаев дуоденальные и желудочные язвы заживают через 4 недели. В отдельных случаях может потребоваться продолжать лечение до 8 недель. При лечение язвенной болезни не рекомендуется резкая отмена препарата (особенно до рубцевания язвы), обычно рекомендуется переход на поддерживающую дозу 150 мг на ночь.
Для профилактики язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки назначают 150 мг препарата 1 раз/сут перед сном в течение 6 - 12 месяцев.
При возникновении послеоперационных язв Ранитидин назначают по 150 мг 2 раза/сут. Заживление обычно происходит в течение 4 недель.
Для профилактики стрессовых язв у тяжелобольных пациентов препарат назначают по 150 мг 2 раза/сут.
При состояниях с патологической гиперсекрецией, например, синдроме Золлингера-Эллисона, рекомендованная доза Ранитидина равняется 450-900 мг в сутки в 3 приема. В тяжелых случаях применялись дозы до 6 г в сутки, которые хорошо переносились больными.
При рефлюкс-эзофагите рекомендованная доза составляет 150 мг два раза в сутки в течение 8 недель, при необходимости до 150 мг 4 раза в сутки. Кроме того, улучшению состояния будет способствовать приподнимание головного конца постели и лечение метоклопрамид ом.
При лечении неязвенной диспепсии и гастритов возможен более короткий курс. Во многих странах ранитидин 75 мг продается в качестве препарата безрецептурного отпуска для применения при неязвенной диспепсии по 75 мг 4 раза в день.
Для ликвидации Helicobacter pylori Ранитидин может применяться по следующей схеме: Ранитидин 10-12 дней по 150 мг два раза в день в комплексе с амоксициллин ом 500 мг 4 раза в день, или тетрациклином 500 мг 3 раза в день или кларитромицин ом 250 мг 4 раза в день. Затем 18 дней Ранитидин 300 мг на ночь.
Показана высокая эффективность следующей схемы: ранитидин 300 мг два раза в день, кларитромицин 250 мг 2 раза в день, метронидазол 500 мг 2 раза в день в течение 14 дней, затем прием Ранитидина еще в течение 4 недель.
Обычная доза для профилактики рецидивирующих желудочно-кишечных кровотечений у больных язвенной болезнью равна 150 мг два раза в сутки.
Хирургическим больным, у которых имеется риск аспирации желудочного содержимого, нужно давать 300 мг Ранитидина внутрь вечером накануне операции.
Детям назначают внутрь по 2-4 мг/кг 2 раза в сутки при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (максимально - 300 мг/сут), при рефлюкс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки.
Ранитидин иньекции:
Хирургическим больным при риске аспирации желудочного содержимого (в том числе при родах), для профилактики желудочных кровотечений и стрессовых язв: 50 мг в/в или в/м за 45-60 мин до анестезии, затем 50-100 мг (2-4 мл) в/м или в/в каждые 6-8 часов.
В/м вводят 50 мг Ранитидина без разведения.
Для в/в введения 50 мг разводят до 20 мл в соответствующем растворе и вводят в/в медленно в течение 5 минут (описаны редкие случаи брадикардии при быстром введении).
Для в/в капельного введения разводят 50 мг не более, чем в 100 мл и вводят со скоростью 25 мг/час.
Ранитидин инъекции обычно совместим со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида , 5%, 10% декстроза, рингер лактат, 5% бикарбонат натрия для иньекций.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, суточную дозу ранитидина необходимо уменьшить до 150 мг в сутки (по 75 мг 2 раза/сут). Назначение половины обычной дозы создает адекватные концентрации препарата в плазме без признаков его кумуляции.

Передозировка:
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при судорогах - диазепам в/в, при брадикардии - атропин , при желудочковых аритмиях - лидокаин.

Противопоказания:

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

детский возраст до 14 лет;

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) ранитидина.
Ограничения к применению: цирроз печени, нарушение функции почек.

Применение в период беременности и лактации:
Ранитидин проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано. Ранитидин может быть назначен при беременности только по абсолютным показаниям.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие:
Ранитидин считается препаратом с высокой безопасностью. Как в кратковременных, так и в длительных исследованиях ранитидин переносился хорошо. Частота побочных действий низка и сравнима с таковой на плацебо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации. Спутанность сознания и депрессия, которые могут наблюдаться при приеме циметидина, особенно у больных старческого возраста, крайне редки при терапии ранитидином.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения (данные изменения клинически не являются значительными). Редких случаев интерстициального некроза, которые наблюдались при лечении циметидином, для ранитидина не описано.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо. Больные, плохо переносящие циметидин, были переведены на ранитидин, при этом рецидивов побочных действия типа гинекомастии и импотенции не было.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек. Поскольку ранитидин выводится в основном почками, больным с тяжелой почечной недостаточностью его дозу нужно уменьшить. Дозу необходимо снижать и при тяжелой печеночной недостаточности. У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно расстройство (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозы. Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
Лечение ранитидином может маскировать симптомы злокачественных опухолей желудка. Перед началом применения препарата необходимо исключить наличие злокачественного заболевания пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. В случае необходимости прекращения лечения препарат отменяют, постепенно уменьшая дозу.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Эффективность профилактического применения Ранитидина при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период выше, чем при его постоянном приеме.
Быстрорастворимые таблетки содержат натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которым показано ограничение его приема, и аспартам, нежелательный для больных с фенилкетонурией.
Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Лекарственное взаимодействие:
Антациды и сукральфат могут снижать абсорбцию. В тех случаях, когда Ранитидин применяют в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч. При одновременном применении ранитидина с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение всасывания ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч.
Ранитидин минимально ингибирует печеночный метаболизм кумариновых производных, теофилина, диазепама, пропранолола, глипизида, глибурид а, метопролол а, мидазолама, нифедипин а. При одновременном применении ранитидин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ранитидином возможно повышение концентрации фенитоин а в крови и увеличение риска развития атаксии.
Ранитидин приводит к ингибированию метаболизма парацетамол а в зависимости от дозы.
При одновременном применении с ранитидином повышается концентрация прокаинамид а в плазме крови вследствие уменьшения его выведения почками.
Пропантелин-бромид откладывает ресорбцию ранитидина, так что относительная биологическая доступность ранитидина растет в течение одновременного применения двух лекарственных средств.
Курение уменьшает эффективность ранитидина.
Ранитидин изменяет всасывание и экскрецию других лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными свойствами).

Условия хранения:
Хранить при комнатной температуре в месте, защищенном от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке. Не используйте после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.
Отпуск из аптек - по рецепту.

Фармакологическое средство Ранитидин обладает мощным противоязвенным эффектом. Лекарственное применение медикамента способствует снижению выработки соляной кислоты, устранению предпосылок к рецидивам внутренних кровотечений и стабилизации уровня кислотности в органах желудочно-кишечного тракта. Также препарат используется для профилактики засасывания (аспирации) в дыхательные пути желудочного сока, возникающего при пониженном давлении во время проведения операций под общим наркозом. Употребление Ранитидина разрешено с 12 лет. Дозировка и способ приема подбирается индивидуально.

Лекарственная форма

Лекарственный медикамент Ранитидин выпускается в форме светло-оранжевых двояковыпуклых круглых таблеток, по всей поверхности которых нанесена пленочная оболочка.

Независимо от дозировки активного вещества на одну таблетку, средство фасуется в картонные упаковки по 2 блистера, содержащих 10 единиц препарата.

Описание и состав

Действующим элементом противоязвенного препарата Ранитидин является гидрохлорид ранитидина. Дозировка вещества на одну таблетку может составлять 150 мг или 300 мг.

Вспомогательные компоненты:

• лаурилсульфат натрия;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• желтый краситель «солнечный закат» (апельсиновый желтый S);
• полиэтиленгликоль 6000;
• гипромеллоза;
• двуокись титана;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• двуокись кремния коллоидная;
• этилцеллюлоза;
• коллидон.

Фармакологическая группа

Основное лекарственное действие медикамента обусловлено блокировкой ранитидина гидрохлорида H2-гистаминовых рецепторов обкладочных клеток слизистой желудка. Также вещество значительно уменьшает стимулированную и базальную выработку соляной кислоты, спровоцированную пищевыми нагрузками, раздражением прессорецепторов, воздействием биогенных стимуляторов и гормонов (например, гистамин, гастрин или пентагастрин). При употреблении средства Ранитидин наблюдается заметное снижение количества соляной кислоты и общего объема желудочного сока, повышение уровня pH среды желудка, что обусловливает снижение активности и действия фермента пепсина. В случае соблюдения приема терапевтических дозировок, прописанных врачом, медикамент не оказывает прямого влияния на концентрацию пролактина. Препарат оказывает ингибирующее воздействие в отношении микросомальных оксигеназ.

Прием пищи не влияет на скорость абсорбции гидрохлорида ранитидина из ЖКТ. Биологическая доступность составляет примерно 50%. Возможность строить соединения с белками сыворотки крови – не больше 15%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем спустя 2,5–3 часа после перорального употребления. Длительность терапевтического действия составляет 12 часов.

Подвергается первичному метаболизму в печени. Период полувыведения составляет от 3 до 9 часов. Выведение происходит преимущественно с мочой (70%, из которых 35% в неизмененном виде) и калом (30%).

Вещество может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Показания к применению

Средство оказывает прямое воздействие на уровень pH желудка и степень секреции хлористоводородной кислоты. По этой причине перед началом использования рекомендуется проверить состояние организма на предмет выявления вероятных противопоказаний.

для взрослых

Основными патологическими состояниями, при которых прописывается применение Ранитидина, являются:

• поражения язвенного характера в двенадцатиперстной кишке и желудке на фоне применения нестероидных противовоспалительных медикаментов;
• ульцерогенная аденома поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона);
• гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание;
• язвенные болезни двенадцатиперстной кишки и/или желудка на стадии обострения.

Профилактическое применение:

• проявление «стрессовых» и послеоперационных язвенных поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
• аспирация (засасывание) содержимого желудка в дыхательные пути при операционных манипуляциях под общим наркозом (синдром Мендельсона);
• повторные появления кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

для детей

Детям до 12 лет не разрешается использовать Ранитидин как в лечебных, так и в профилактических целях. Показаниями для использования средства пациентами в возрасте от 12 до 18 лет являются те же патологические состояния, что и для взрослой возрастной категории.

По причине возможности попадания ранитидина гидрохлорида в грудное молоко и проникновения через плаценту, лекарственное и профилактическое употребление средства в периоды грудного кормления и беременности строго запрещено.

Противопоказания

Использование медикамента Ранитидин строго противопоказано в следующих случаях:

• беременность;
• возраст ребенка до 12 лет;
• гипервосприимчивость к гидрохлориду ранитидина или другим компонентам состава таблеток;
• период лактации.

С соблюдением осторожности:

• печеночная недостаточность;
• острая форма порфириновой болезни (в том числе и в анамнезе);
• цирроз печени;
• почечная недостаточность.

Применения и дозы

для взрослых

При обострениях язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при наличии язв органов ЖКТ на фоне использования НПВС прописывается 150 мг препарата 2 раза в сутки. Также возможен вариант однократного употребления 300 мг средства непосредственно перед отходом ко сну. Максимальная доза – 600 мг в сутки. Длительность курса может составлять от четырех недель до трех месяцев.

Для лечения ульцерогенной аденомы поджелудочной железы рекомендуется применять 150 мг средства 3 раза в сутки с возможным увеличением дозы.

При «стрессовых» и послеоперационных язвах назначается прием 1 таблетки Ранитидина (150 мг) 2 раза в день.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечится употреблением 300 мг средства перед сном. При необходимости врач может назначить применение 150 мг препарата от 2 до 4 раз в сутки.

Профилактические дозировки подбираются сугубо индивидуально.

для детей

для беременных и в период лактации

Во время грудного вскармливания и беременности запрещено принимать средство Ранитидин.

Побочные действия

• или диарея;
• артралгия;
• лейкопения;
• снижение АД;
• миалгия;
• сухость в ротовой полости;
• гинекомастия (крайне редко);
• снижение полового влечения;
• острый панкреатит (редко);
• сонливость и утомляемость;
• шум в ушах;
• аритмия;
• раздражительность;
• тромбоцитопения;
• нечеткость зрения;
• головная боль;
• сыпь на коже;
• бронхоспастический синдром;
• галлюцинации и спутанность сознания;
• брадикардия;
• отек Квинке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Затрудняет абсорбцию кетоконазола и из-за повышения уровня pH среды желудка.

При одновременном употреблении медикаментов, угнетающих костный мозг, возрастает риск проявления нейтропении.

Средство увеличивает концентрацию в плазме крови и время полувыведения .

Замедляет метаболизм в печени таких веществ, как: , антагонисты кальция, аминофеназон, теофиллин, антикоагулянты (непрямые), буформин, гексобарбитал, аминофиллин и глипизид.

Сукральфат и антациды провоцируют замедление всасывания ранитидина гидрохлорида.

Особые указания

При терапии Ранитидином возможна маскировка признаков развития карциномы желудка.

Прекращение курса применения нужно делать постепенно. При резком отказе может проявиться так называемый синдром «рикошета».

Препарат может дать ложноположительный результат анализа на наличие белка в моче.

При курении ослабляется лекарственный эффект ранитидина гидрохлорида.

Во время терапии необходимо избегать употребления в пищу напитков, продуктов питания и медикаментов, вызывающих раздражение слизистой желудка.

В период лечения следует воздержаться от работы с опасными и высокоточными механизмами, занятий экстремальными видами активности и вождения транспортных средств.

Передозировка

Симптомами передозировки медикаментом являются:

• брадикардия;
• аритмии желудочков;
• судороги.

• гемодиализ;
• симптоматический прием , и .

Аналоги

Вместо Ранитидина можно применять следующие препараты:

1. Зантак содержит в качестве активного компонента ранитидин. Выпускается он в обычных и шипучих таблетках, растворе для парентерального введения. Препарат противопоказан пациентам моложе 12 лет, с осторожностью его можно прописывать беременным и кормящим.
2. Ранисан - чешский препарат на основе ранитидина. Производится он в таблетках, которые противопоказаны малышам до 3-х лет, во время лактации. Женщинам в положении Ранисан нужно прописывать с осторожностью.
3. - противоязвенный препарат, который является заменителем Ранитидина по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в лиофилизате из которого делают инъекционный раствор и таблетках. нельзя выписывать лицам моложе 18 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
4. Фамотидин-Акос является заменителем Ранитидина по терапевтической группе. Производится препарат в таблетках, которые противопоказаны несовершеннолетним, но их с осторожностью можно прописывать беременным и кормящим.

Условия хранения

Хранить средство следует в темном месте с пониженной влажностью при температуре от 15 до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 35 рублей. Цены колеблются от 13 до 67 рублей.

«Ранитидин» относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов, сокращающих продукцию соляной кислоты и усиливающих выработку слизистого секрета в и кишечнике. Это приводит к стабилизации уровня pH желудочного сока и способствует защите клеток от повреждений и образования эрозий. «Ранитидин» выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Эффективность воздействия препарата не зависит от времени приема пищи.

Показания к использованию «Ранитидина»

Благодаря положительному воздействию препарата на слизистые оболочки желудка и кишечника, он успешно применяется при комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-пищеводного рефлюкса и гастрита, обусловленного повышенной кислотностью.

Это лекарство рекомендуется регулярно использовать при длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов («Диклофенак», «Наклофен», «Диклберл»), которые способствуют образованию язв и появлению кровотечений в желудке и кишечнике.

«Ранитидин» также применяется для профилактики развития онкологической патологии людям, которые много курят и злоупотребляют спиртными напитками. В данном случае рекомендуется проводить курсовое лечение не реже двух раз в год.

«Ранитидин» применяется при операциях на желудке, перед гастроскопией и другими видами исследования.

Как используется препарат

Дозировка «Ранитидина» зависит от цели его применения. Например, при лекарство применяется по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 10 дней.

Курс лечения язвенной болезни обычно составляет около двух недель, при этом назначается по 200 мг 2 раза в день. Профилактические курсы проводятся два раза в год, при этом «Ранитидин» назначается на протяжении недели по 100 мг 2 раза в день.

При лечении применяется по 2 2 раза в день в течение трех дней.

Противопоказания и побочные эффекты «Ранитидина»

Принимать препарат не рекомендуется женщинам, во грудью и до трех лет, так как не существует достоверных данных о нежелательном воздействии на организм. «Ранитидин» противопоказан при гастрите с и недостаточной выработке пищеварительных ферментов.

Наиболее распространенным побочным действием препарата являются упорные запоры, избавиться от которых можно при изменении его дозировки.

Самостоятельное применение «Ранитидина» может привести к тяжелым последствиям, поэтому при появлении каких-либо жалоб необходимо проконсультироваться со специалистом.

(лат. ranitidine ) - противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов . Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы .

Ранитидин - химическое соединение

N-тио] этил]-N"- метил-2-нитро-1,1-этендиамина гидрохлорид. Эмпирическая формула: C 13 H 22 N 4 O 3 S.

Ранитидин - лекарственный препарат

Ранитидин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов II поколения». По АТХ - к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА02.

Фармакодинамика ранитидина

Ранитидин является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин , гистамин , пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, снижает кислотность желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина . Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - до 12 часов.

Фармакокинетика ранитидина

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом . Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Профессиональные медицинские работы, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином

• Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.


• Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.


• Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы », содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе с применением ранитидина.

Показания к применению ранитидина

Способ применения ранитидина и дозы

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
• Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки.
• Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
• Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
• Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
• Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
• Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.

Меры предосторожности при применении ранитидина

• Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
• Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
• Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению ранитидина

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 14 лет.

Побочные действия ранитидина

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко - спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда - иммунная гемолитическая анемия.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота , рвота , запор , диарея , абдоминальный дискомфорт, боль; редко - панкреатит . Иногда - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Взаимодействие ранитидина

Антациды , сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 часов). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг в сутки не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 часов. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 часа после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната . При одновременном при`ме с лекарствами, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.