Фармакодинамика. Блокатор допаминовых и серотониновых рецепторов, угнетает хеморецепторы мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатический отдел вегетативной нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела пищеварительного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Обладает антиэметическим действием при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного характера). Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин после приема. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20-40 мин после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13-30% метопрокламида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизуется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч. На протяжении 24-72 ч с мочой выводится до 80% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При в/в введении начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин, при в/м введении — через 10-15 мин.
Показания к применению препарата Церукал
Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (например, при синдроме раздраженного желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и функциональном стенозе привратника); тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах , мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам); парез желудка диабетического генеза; при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.
Применение препарата Церукал
Таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Таблетки принимают внутрь, приблизительно за 30 мин дo еды.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4-6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. При наличии почечной недостаточности дозу препарата подбирают с учетом степени тяжести нарушения функции почек.
Раствор для инъекций
Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет в/м и в/в вводят по 2 мл р-ра Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза — 30-40 мг метоклопрамида).
Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатических средств:
Схема дозирования 1
Путем кратковременной в/в капельной инфузии (на протяжении 15 мин) Церукал вводят в дозе 2 мг/кг за 30 мин до начала введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатического средства.
Схема дозирования 2
Путем продолжительной в/в капельной инфузии Церукал вводят в дозе 1 (0,5) мг/кг в течение часа, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг в течение часа на протяжении 24 ч после применения цитостатического средства.
Церукал применяют на протяжении всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткосрочное в/в капельное вливание проводят на протяжении 15 мин после предыдущего разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного р-ра. Церукал для инъекций можно растворять изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Примечание
Р-р Церукала для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.
Противопоказания к применению препарата Церукал
Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения; пролактинзависимые опухоли; у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства); первый триместр беременности и период кормления грудью; у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.
Детям в возрасте 3-14 лет, а также беременным во II-III триместр метоклопрамид назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в сниженных дозах.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Побочные эффекты препарата Церукал
Изредка, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головная боль , головокружение , чувство страха, беспокойство и диарея.
В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикоподобные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
После отмены препарата эти явления ослабляются через несколько часов; возможно немедленное их устранение в/в введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя). Для седативного эффекта показано введение диазепама.
После продолжительного лечения метоклопрамидом у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
После более продолжительного применения препарата изредка, в связи со стимуляцией секреции пролактина , могут возникать гинекомастия у мужчин, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений прием метоклопрамида прекращают.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать появление побочных эффектов, а при их развитии прием препарата сразу же прекращают.
Особые указания по применению препарата Церукал
Влияние на способность к управлению автотранспортом.
Даже при приеме в соответствии с рекомендациями метоклопрамид может существенно ухудшать скорость реакции и способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Это влияние особенно выражено при одновременном употреблении алкоголя.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре Церукала сульфита натрия, в отдельных случаях, в основном у больных БА, могут возникать реакции гиперчувствительности к препарату, которые проявляются тошнотой, диареей, одышкой, острым приступом БА, нарушением сознания или анафилактическим шоком. Выраженость данных реакций сугубо индивидуальна, в ряде случаев они могут представлять угрозу для жизни больного.
Взаимодействия препарата Церукал
Антихолинэргические средства могут ослаблять действие метоклопрамида. Метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны — ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола и алкоголя.
Кроме того, метоклопрамид может усиливать эффекты алкоголя и седативных препаратов. С целью предупреждения возможного усиления выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать нейролептики одновременно с метоклопрамидом.
Метоклопрамид может оказывать влияние на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.
Передозировка препарата Церукал, симптомы и лечение
Симптомы:
сонливость, спутанность сознания, раздражительность, двигательное беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением уровня АД.
Лечение:
при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Условия хранения препарата Церукал
Таблетки:
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Р-р для инъекций:
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Готовый инфузионный р-р можно хранить при комнатной температуре на протяжении 24 ч.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнечном свете на продолжительное время.
Список аптек, где можно купить Церукал:
- Санкт-Петербург
Спасибо
Церукал представляет собой лекарственный препарат, нормализующий моторику желудка и кишечника, а также купирующий рвоту. Церукал используется для купирования рвоты любого генеза у детей и взрослых, для расширения нижней части желудка в области его соединения с двенадцатиперстной кишкой при пилоростенозе, для устранения изжоги и дискомфорта в эпигастрии, в комплексной терапии рефлюкс-эзофагита, а также при атонии кишечника и желудка. Кроме того, Церукал может применяться для подготовки человека к гастроэзофагоскопии и зондированию, поскольку расслабляет мышцы пищевода и желудка, облегчая проведение диагностической манипуляции.Международное название, формы выпуска и состав Церукала
В настоящее время Церукал выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Таблетки обычно называют просто Церукалом, а раствор для инъекций – "Церукал уколы" или "Церукал в ампулах".
Международное непатентованное название (МНН) Церукала – Метоклопрамид . МНН представляет собой официальное, общепринятое название действующего вещества в составе лекарственного препарата. Поскольку в Церукале активным веществом является метоклопрамид, то и МНН препарата – Метоклопрамид, соответственно.
В качестве активного вещества в состав обоих лекарственных форм Церукала входит метоклопрамид в различных дозировках. Так, в одной таблетке содержится 10 мг метоклопрамида, а в растворе его концентрация составляет 5 мг на 1 мл. Поскольку раствор налит в герметично запаянные ампулы по 2 мл, то в одной ампуле содержится 10 мг метоклопрамида. Таким образом, раствор из одной ампулы и таблетка Церукала содержат одинаковое количество активного вещества. Данное соотношение можно использовать для пересчета необходимого для приема количества таблеток в ампулы и наоборот.
Таблетки Церукал в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:
- Картофельный крахмал;
- Желатин;
- Диоксид кремния;
- Стеарат магния.
- Сульфит натрия;
- Динатрия эдетат;
- Натрия хлорид;
- Вода для инъекций дистиллированная стерильная.
Церукал – терапевтическое действие
Церукал оказывает противорвотное и противоикотное действие за счет подавления данных рефлексов на уровне центральной нервной системы. Все остальные терапевтические эффекты Церукала являются производными от данных основных.Действие лекарственного препарата осуществляется за счет его проникновения в кровоток и головной мозг , и блокирования дофаминовых и серотониновых рецепторов во всех органах и тканях. В результате блокирования рецепторов в головном мозгу его особая зона, называемая рвотным центром, перестает функционировать, вследствие чего раздражители от органов пищеварительного и дыхательного тракта не обрабатываются, и рвотный рефлекс не возникает. Таким образом, происходит купирование рвоты . А поскольку рвотный центр головного мозга отвечает и за икание, то подавляется одновременно и рвота, и икота .
Помимо купирования рвоты и икоты, Церукал эффективно устраняет постоянную и мучительную тошноту, вызванную различными причинами, за исключением укачивания .
Кроме того, за счет воздействия на дофаминовые и серотониновые рецепторы в органах пищеварительного тракта, Церукал оказывает следующие терапевтические эффекты:
- Уменьшает двигательную и сократительную активность пищевода, что способствует расширению его просвета и облегчению прохождения по нему пищевого комка;
- Повышает тонус сфинктера пищевода, отделяющего его от желудка . В результате этого профилактируются и уменьшается количество желудочно-эзофагеальных рефлюксов ;
- Ускоряет переход пищевого комка из желудка в двенадцатиперстную кишку, устраняя ощущение тяжести и дискомфорта;
- Ускоряет движение пищевого комка по кишечнику, стимулируя его перистальтику и не провоцируя поноса ;
- Нормализует выброс желчи в ответ на поступление пищи в кишечник;
- Уменьшает спазм сфинктера Одди, который расположен в области соединения желчного протока и двенадцатиперстной кишки. Благодаря этому желчь регулярно выходит из желчного пузыря и поступает в двенадцатиперстную кишку, не задерживаясь в протоке;
- Нормализует сократительную активность желчного пузыря, устраняя его дискинезию .
Терапевтическое действие Церукала развивается через час после приема внутрь, через 10 – 15 минут после внутримышечной инъекции и через несколько минут после внутривенного введения. Длительность действия определяется способом введения препарата и составляет 30 минут для внутривенной инъекции, 1,5 – 2 часа для внутримышечной и 6 часов для таблетки, принятой внутрь.
Показания к применению Церукала (таблетки и ампулы)
Таблетки Церукал имеют более узкий спектр показаний к применению по сравнению с раствором. Поэтому таблетки обычно применяют в домашних условиях по рекомендации врача, а раствор используется в условиях медицинского учреждения для достижения определенных терапевтических эффектов.Таблетки и раствор Церукал
Показаниями к применению таблеток и раствора Церукал являются следующие состояния и заболевания:- Рвота любого происхождения;
- Тошнота любого происхождения;
- Икота любого происхождения;
- Атония и гипотония желудка и кишечника;
- Диабетический гастропарез (полное отсутствие сокращений желудка);
- Симптомы нарушения пищеварения (отрыжка, изжога, метеоризм и т.д.) при синдроме раздраженного желудка, рефлюкс-эзофагите, стенозе привратника и дискинезии желчевыводящих путей;
- В составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменной болезни и гастрита .
Раствор для инъекций Церукал
Раствор для инъекций Церукал, помимо указанных выше заболеваний, показан к применению при следующих состояниях:- Для облегчения проведения дуоденального зондирования;
- Для ускорения прохождения пищевого комка по желудку и тонкому кишечнику при проведении рентгенологического исследования данных органов.
Инструкция по применению препарата Церукал
Что предпочесть – таблетки или уколы?
Таблетки и инъекции Церукала используются для достижения одних и тех же терапевтических эффектов, связанных с необходимостью купирования рвоты и ускорения продвижения пищи по желудку и кишечнику .Таблетки предпочтительны в тех случаях, когда необходим относительно длительный терапевтический эффект, поскольку их действие продолжается в течение 5,5 – 6 часов. Как правило, это комплексная терапия различных хронических заболеваний пищеварительного тракта, при которых нарушается продвижение пищевого комка по кишечнику и желудку, вследствие чего развиваются симптомы диспепсии (изжога, метеоризм, тяжесть в желудке и т.д.). Обычно Церукал используется в комплексной терапии рефлюкс-эзофагита, гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноза привратника и дискинезии желчных путей, при которых пища застаивается в желудке и кишечнике, вызывая неприятные симптомы.
При рвоте, икоте и тошноте выбор между таблетками и уколами производится на основании способности человека принимать препарат внутрь. Иными словами, если человек может проглотить таблетку и в течение 15 – 20 минут после этого не рвать, то следует выбирать именно эту форму препарата. И только в случае невозможности принимать Церукал в таблетках для купирования рвоты, икоты и тошноты следует использовать уколы. Однако при первой возможности уколы Церукала следует заменить таблетками.
При диабетическом гастропарезе оптимально утром после завтрака вводить Церукал внутримышечно, а в течение остального дня – принимать в таблетках.
Для проведения диагностических манипуляций, таких, как зондирование двенадцатиперстной кишки, рентген тонкой кишки и желудка, следует применять внутривенное или внутримышечное введение раствора Церукала, поскольку в этом случае его действие наступает быстро и длится непродолжительный период времени (не более 2 часов), что очень удобно. При инъекционном введении Церукала желудок и кишечник освобождаются от пищевого комка, облегчается введение зонда и контрастного вещества, что обеспечивает оптимальные условия для качественной диагностики . Причем эти эффекты продолжаются недолго и, тем самым, не причиняют человеку беспокойства после завершения процедуры.
Для детей старше 14 лет можно придерживаться описанных выше рекомендаций по выбору лекарственной формы Церукала. Детям в возрасте 2 – 14 лет следует применять Церукал исключительно в форме инъекций, поскольку раствор позволяет точно дозировать лекарственный препарат.
Таблетки Церукал – инструкция по применению
Таблетки следует принимать внутрь за полчаса до еды, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (100 – 200 мл).Между приемами таблеток следует выдерживать примерно одинаковые интервалы, длительностью не менее 6 часов, поскольку именно столько продолжается действие препарата. Рекомендуется в дневные часы принимать таблетки каждые 5 – 6 часов, а на время ночного сна делать более продолжительный перерыв.
При различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся нарушением пассажа пищи (рефлюкс-эзофагит, гастрит, язвенная болезнь, дискинезия желчных путей, стеноз привратника и др.), взрослые принимают Церукал в одинаковой дозировке – по 1 таблетке по 3 – 4 раза в сутки. Дети в возрасте 14 – 18 лет при наличии таких же заболеваний пищеварительного тракта должны принимать Церукал по 1/2 - 1 таблетке по 2 – 3 раза в сутки. Длительность терапии составляет от 4 – 6 недель до полугода, в зависимости от скорости излечения основного заболевания. Прием Церукала обычно прекращают после завершения курса лечения заболевания.
Для купирования возникшей рвоты, икоты и тошноты одноразово рекомендуется принять одну таблетку. Если она не подействовала в течение часа, то можно принять еще одну таблетку Церукала. Третью таблетку можно будет принимать только через шесть часов.
Если тошнота, рвота и икота не разовая, а постоянная, сопровождающая какие-либо заболевания или состояния, то Церукал принимают длительно по той же схеме, как и в составе комплексного лечения патологий ЖКТ. То есть, взрослые старше 18 лет принимать по 1 таблетке по 3 – 4 раза в сутки, а дети от 14 до 18 лет – по 1/2 - 1 таблетке по 2 – 3 раза в день. В данном случае прием препарата продолжаются вплоть до нормализации состояния и исчезновения тягостных симптомов .
Максимально допустимая разовая дозировка Церукала для взрослых составляет 20 мг (2 таблетки), а суточная – 60 мг (6 таблеток). Для подростков максимально допустимые дозировки в два раза меньше, то есть, разовая составляет 10 мг (1 таблетка), а суточная 30 мг (3 таблетки).
Церукал уколы (в ампулах) – инструкция по применению
Раствор Церукала вводится внутримышечно или внутривенно струйно. Ампула с раствором вскрывается непосредственно перед производством инъекции и используется в течение максимум 15 – 30 минут. Вскрытую ампулу нельзя хранить до следующего укола. Допускается только сохранение открытой ампулы в течение максимум нескольких часов в холодильнике. При этом отверстие в ампуле следует заткнуть стерильной ватой, бинтом или лейкопластырем.Для внутримышечной инъекции необходимо использовать относительно толстые и длинные иглы, а для внутривенной, наоборот, тонкие и короткие. В принципе, при острой необходимости внутривенную инъекцию можно сделать внутримышечной иглой. Но внутримышечный укол ни при каких обстоятельствах нельзя делать внутривенной иглой, поскольку она слишком короткая и может не дойти до мышц через слой кожи и подкожной клетчатки. В результате лекарство окажется в подкожной клетчатке, откуда оно будет очень плохо всасываться в кровь и, соответственно, не окажет терапевтического действия. Поэтому следует внимательно приобретать шприцы для инъекций, указывая фармацевту, какая именно игла нужна в данном случае. Некоторые шприцы продаются только с тонкими внутривенными иглами, и в такой ситуации придется приобретать внутримышечные иглы отдельно. Оптимально делать это в магазинах "Медтехника".
Для производства внутримышечной или внутривенной инъекции следует вскрыть ампулу, взять новый стерильный шприц из упаковки, насадить на него иглу и набрать необходимое количество раствора. Затем шприц переворачивают вверх иглой и, удерживая в вертикальном положении, ногтем постукивают по его стенке в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха оторвались и поднялись к поверхности раствора. Затем слегка надавливают на поршень, выпуская несколько капель раствора, вместе с которыми удаляется воздух. После завершения данных манипуляций шприц откладывают в сторону на чистую поверхность или в стерильный лоток и подготавливают место для внутривенной или внутримышечной инъекции.
Внутримышечную инъекцию лучше всего делать в верхнюю наружно-боковую часть бедра, верхнюю треть плеча или в живот (если человек не имеет лишнего веса), поскольку именно в этих местах мышцы ближе всего подходят к коже и риск ввести раствор в подкожный слой минимален. Не следует вводить раствор в ягодицу, поскольку на этом участке тела мышцы залегают очень глубоко и риск ввести препарат в подкожную жировую клетчатку высок.
Выбранное место для внутримышечной инъекции протирают ватным тампоном, смоченным антисептиком , например, спиртом, хлоргексидином и т.д. Если в данную область уже делали уколы, то следует на глаз найти новое место таким образом, чтобы новый вкол находился на расстоянии 1 см от каждой предыдущей дырочки. В выбранное место быстро вводят иглу до конца, удерживая ее перпендикулярно к коже. Затем медленно выпускают раствор в ткани, прижимают кожу с двух сторон от иглы указательным и средним пальцами, и вынимают ее. Место инъекции вновь протирают антисептиком.
Внутривенную инъекцию должна делать только квалифицированная медсестра или врач, поскольку при неправильном введении препарата в околовенозное пространство возможно появление раздражения и тяжелых аллергических реакций. Раствор вводится струйно, то есть, необходимое количество Церукала набирают в шприц, прокалывают вену и медленно выпускают его в кровь.
Для купирования тошноты, рвоты и икоты любого происхождения, а также для быстрого устранения диспепсических явлений (изжога , метеоризм, тяжесть в животе и др.) при заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушением пассажа пищи (рефлюкс-гастрит, язвенная болезнь, гастрит, дискинезия желчных путей и стеноз привратника), разово вводят по 10 мг (целая ампула) раствора внутривенно или внутримышечно. Если через 30 минут после внутримышечной инъекции или через 15 минут после внутривенной рвота, тошнота или икота не купировались, то вводят еще 10 мг Церукала. Следующее введение препарата можно осуществить только через 3 часа.
Если человека беспокоит постоянная тошнота, рвота и икота любого генеза, или он проходит курс терапии заболеваний ЖКТ, связанных с нарушением пассажа пищи по кишечнику и желудку, то предпочтительно принимать Церукал в таблетках. Но при невозможности пить таблетки допускается применение инъекций в течение максимум 2 – 4 недель. В этом случае раствор Церукала для купирования икоты, тошноты и рвоты, а также диспепсических проявлений заболеваний ЖКТ вводят внутримышечно по одной ампуле по 3 – 4 раза в день взрослым, и по половине ампулы по 3 раза в сутки детям 14 – 18 лет.
В принципе, раствор является только средством экстренной помощи, когда нужно срочно и быстро нормализовать состояние человека, устранив тягостные симптомы. А после "скорой помощи" его переводят на прием таблеток Церукал, причем делают это как можно скорее.
У детей 2 – 14 лет раствор Церукал применяется по тем же самым правилам, что и у взрослых, однако дозировка определяется по массе тела и составляет следующие значения:
- Масса тела ребенка менее 20 кг – разовая дозировка составляет 0,4 мл раствора, что соответствует 2 мг активного вещества. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг (2 мл раствора);
- Масса тела ребенка 20 – 30 кг – разовая дозировка составляет 3 мг (0,6 мл раствора), суточная – 15 мг (3 мл раствора);
- Масса тела ребенка 30 – 50 кг – разовая дозировка составляет 5 мг (1 мл раствора), а суточная – 25 мг (5 мл раствора).
Для подготовки к зондированию двенадцатиперстной кишки, рентгену желудка или кишечника Церукал вводят взрослым и подросткам старше 14 лет по 1 – 2 ампулы внутривенно за 10 минут до начала диагностического исследования. Для детей 2 – 14 лет дозу рассчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,1 мг на 1 кг веса, а вводят также внутривенно за 10 минут до начала обследования.
С целью профилактики тошноты и рвоты у людей, получающих лечение цитостатиками, Церукал применяется по двум возможным схемам:
1.
Внутривенное капельное введение раствора в течение 15 минут в дозировке, рассчитанной по соотношению 0,2 мг на 1 кг массы тела, за полчаса до начала лечения цитостатиком. Затем Церукал в той же дозировке вводят внутривенно струйно через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после окончания применения цитостатика;
2.
Длительное непрерывное капельное введение Церукала из расчета 0,5 мг на 1 кг веса в час. Вычисленное количество препарата вводят два часа до начала и в течение суток после окончания применения цитостатика.
Для капельного длительного введения Церукала его разводят в физиологическом растворе или 5% глюкозе .
Церукал – дозировка при различных заболеваниях
Таблетки Церукал при всех показанных состояниях применяются в следующих одинаковых дозировках:- Дети 14 – 18 лет – по 1/2 - 1 таблетке по 2 – 3 раза в день;
- Взрослые старше 18 лет – по 1 таблетке по 3 – 4 раза в день.
Раствор Церукал также при показанных заболеваниях и состояниях применяется в одинаковых дозировках:
- Дети старше 14 лет и взрослые – по 1 ампуле по 1 – 3 раза в сутки;
- Дети 2 – 14 лет – рассчитывается индивидуально по соотношению 0,1 – 0,5 мг на 1 кг веса.
Особые указания
В течение всего периода терапии Церукалом следует отказываться от употребления алкоголя.Подростки, пожилые старше 65 лет и люди, страдающие заболеваниями почек, печени, бронхиальной астмой и гипертонией имеют более высокий риск развития побочных эффектов. Если таковые появляются, то препарат необходимо отменить.
На фоне приема Церукала могут изменяться концентрации билирубина, белка, АсАТ, АлАТ и пролактина в плазме крови. Эти изменения обратимы и не требуют отмены препарата.
Не рекомендуется применять препарат при эпилепсии , глаукоме и экстрапирамидных расстройствах, поскольку возможно утяжеление течения заболевания.
Влияние на способность управлять механизмами
Церукал может снижать скорость реакций, поэтому в течение терапии необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью управлять механизмами.Совместимость с другими лекарствами
Антихолинергические средства (Атропин , Скополамин, Прометазин, Дифенгидрамин и др.) ослабляют эффект Церукала. А Церукал ослабляет эффект Леводопы, Перголина и Н2-гистаминоблокаторов (Ранитидин , Фамотидин и т.д.).Церукал замедляет всасывание в кровоток из кишечника Дигоксина и Циметидина, но ускоряет таковое для антибиотиков (Тетрациклина , Ампициллина и др.), Парацетамола , Аспирина , Леводопы, препаратов лития и алкоголя.
При одновременном приеме Церукал приводит к повышению концентрации лития и бромокриптина в крови. Кроме того, Церукал усиливает эффекты алкоголя и седативных препаратов, и удлиняет действие сукцинилхолина. Также Церукал изменяет эффекты трициклических антидепрессантов (Амитриптилин и др.), ингибиторов моноаминоксидазы (Ипрониазид, Селегилин и др.) и симпатомиметиков (Адреналин , Оксиметазолин, Ксилометазолин и т.д.).
При приеме с нейролептиками (Аминазин , Фенотиазин и т.д.) увеличивается вероятность экстрапирамидных расстройств.
Церукал вызывает инактивацию витамина В 1 , поэтому их не следует применять одновременно.
Передозировка
Передозировка проявляется следующими симптомами:- Спутанность сознания;
- Беспокойство;
- Экстрапирамидные нарушения;
- Повышение артериального давления .
Церукал детям
Общие положения
Церукал является лекарственным препаратом, который довольно часто применяется для купирования рвоты у детей, в том числе младше 2 лет, хотя это и запрещено. Несмотря на противопоказание к применению Церукала в таблетках для детей младше 14 лет, его активно применяют с целью купирования рвоты. Поскольку другими заболеваниями ЖКТ дети, как правило, не страдают, то единственной целью применения Церукала у них остается именно купирование рвоты.Год за годом женщины делятся друг с другом информацией о том, как они давали своим детям Церукал при рвоте, советуя не обращать внимания на запрет к применению, указанный в инструкции, поскольку по их наблюдениям с ребенком ничего плохого не случилось. Конечно, женщины желают помочь друг другу, поделившись жизненным опытом и собственными наблюдениями, однако в данном случае они не совсем корректны.
Дело в том, что рвота у ребенка младше 2 лет является сигналом для вызова "скорой помощи". А ребенку старше 2 лет для купирования рвоты нужно давать Церукал не в таблетках, а покупать раствор и вводить внутримышечно. Такое применение препарата будет правильным и безопасным, поскольку раствор позволяет точно дозировать Церукал, минимизируя риск передозировки.
Церукал (уколы, таблетки) – инструкция по применению детям
Таблетки можно давать только детям старше 14 лет за полчаса до еды. При этом разовая дозировка препарата для купирования рвоты, тошноты или икоты составляет 0,5 – 1 таблетку. Максимально допустимая суточная дозировка для детей 14 – 18 лет составляет 3 таблетки. При рвоте препарат принимают 2 – 3 раза в сутки по необходимости. А в составе комплексного лечения заболеваний пищеварительного тракта, связанных с нарушением моторики желудка и кишечника (гастрит, язвенная болезнь, рефлюкс-эзофагит), Церукал следует принимать по 0,5 – 1 таблетке по 2 – 3 раза в день в течение 6 недель – 6 месяцев.Уколы Церукал у детей следует применять в качестве экстренного средства для купирования рвоты, тошноты или икоты любого происхождения. При этом детям 14 – 18 лет вводят по 1 ампуле раствора по 1 – 3 раза в сутки, а дозировка для малышей 2 – 14 лет высчитывается индивидуально по массе тела.
Церукал детям – дозировка при различных заболеваниях
Дозировка таблеток и раствора Церукала одинакова для всех заболеваний, при которых показано применение препарата, и составляет 0,5 – 1 таблетку по 2 – 3 раза в сутки, или 1 ампулу по 1 – 3 раза в день для детей 14 – 18 лет.Для детей 2 – 14 лет используется только раствор Церукал, дозировка которого высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения: 0,1 мг на 1 кг веса. То есть, для ребенка весом 10 кг разовая дозировка Церукала составляет 0,1 * 10 = 1 мг, что соответствует 0,2 мл раствора. При необходимости дозировку можно увеличивать до 0,5 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная дозировка раствора для детей с массой тела менее 20 кг составляет 10 мг (2 мл раствора), 20 – 30 кг – 15 мг (3 мл раствора) и 30 – 50 кг – 25 мг (5 мл раствора).
Для детей старше 6 лет можно пользоваться следующими усредненными дозировками:
- Дети 6 – 10 лет – вводить по 2,5 мг (0,5 мл раствора) по 1 – 3 раза в день;
- Дети 10 – 14 лет – вводить по 5 мг (1 мл раствора) по 1 – 3 раза в день.
Применение при беременности и грудном вскармливании
В течение первого триместра
Препарат: ЦЕРУКАЛ ® (CERUCAL)
Активное вещество: metoclopramide
Код АТХ: A03FA01
КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Коды МКБ-10 (показания): K56, R06.6, R11
Рег. номер: П N012812/01
Дата регистрации: 29.01.09
Владелец рег. удост.: AWD.pharma (Германия) произведено PLIVA HRVATSKA (Хорватия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, кремния диоксид, магния стеарат.
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения C max 30-120 минут. Биодоступность составляет 60-80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизменном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
ПОКАЗАНИЯ
Рвота, икота и тошнота различного генеза;
Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
Диабетический гастропарез.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.
Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).
Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.
При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:
При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы:
агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Феохромоцитома;
Механическая кишечная непроходимость;
Стеноз привратника желудка;
Перфорация стенки желудка и кишечника, желудочно-кишечное кровотечение;
Пролактинзависимая опухоль;
Эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;
Первый триместр беременности;
Детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: беременность 2-ого и 3-его триместра, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказано в I триместре беременности.
С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функций почек существует повышенный риск развития побочных явлений.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение АД.
При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врачей. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.
Метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств.
Метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы.
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
Метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Для устранения вестибулярных расстройств головного мозга врачи прописывают препарат Церукал – инструкция по его применению содержит данные о механизме работы и составе. Медикамент относится к противорвотным, отличается центральным действием. За счет активного вещества блокирует рецепторы, отвечающие за укачивание, предотвращает позывы к рвоте у детей и взрослых.
Лекарство Церукал
По принятой медицинской классификации Церукал относится к противорвотным препаратам-ингибиторам центрального действия, который блокирует допаминовые рецепторы. Это позволяет повысить порог раздражения рвотного центра и предотвратить позывы к тошноте, устранить дискинезию. Такой эффект достигается за счет работы активного вещества медикамента – метоклопрамида гидрохлорида моногидрата.
Состав и форма выпуска
Известны две формы выпуска Церукала – таблетки для перорального применения и раствор для парентерального введения:
| Таблетки | ||
| Описание | Белые круглые плоские с риской | Прозрачная бесцветная жидкость |
| Концентрация метоклопрамида гидрохлорида, мг | 5 на 1 мл (10 на 1 ампулу) |
|
| Стеарат магния, картофельный крахмал, кремния диоксид, желатин, моногидрат лактозы | Вода, сульфит натрия, хлорид натрия, динатрия эдетат |
|
| Упаковка | Флаконы по 50 шт. | 5 ампул по 2 мл |
Фармакологические свойства
Препарат относится к специфическим средствам с эффектом блокаторов дофаминовых и серотониновых рецепторов, устраняет тошноту. Принцип работы связан с центральным и периферическим действием метоклопрамида. За счет блокады дофаминовых рецепторов головного мозга обусловлен противорвотный эффект медикамента, он повышает порог раздражения рвотного центра, устраняет тошноту и рвоту.
Препарат не вызывает диарею. Также ему под силу устранение симптомов дискинезии желчного пузыря, стимуляция секреции пролактина. Таблетки начинают действовать через полчаса, раствор – быстрее. Биодоступность Церукала в плазме равна 70%, метаболизм происходит в печени, выводится почками за 6-10 часов. Препарат понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке.
Показания к применению
В инструкции по применению главным показанием использования называют Церукал от тошноты. Прочими факторами, при которых необходим прием средства, являются:
- рвота, икота, тошнота;
- атония, гипотония желудка, кишечника, пищеварительного тракта;
- диабетический гастропарез;
- поздняя дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит;
- повышенный тонус желудка;
- усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта при проведении рентгеноконтрастных исследований;
- парез желудка на фоне сахарного диабета;
- облегчение дуоденального зондирования (ускорение перистальтики кишечника).
Как принимать Церукал
В каждую пачку с таблетками или ампулами раствора вложена инструкция по применению Церукала. В зависимости от формы выпуска отличается и способ использования. Таблетки принимаются внутрь, а раствор используется для внутримышечного или внутривенного введения. Курс применения, режим и продолжительность терапии назначается специалистом, зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания тракта.
В таблетках
По инструкции, таблетки Церукал принимаются за полчаса до приема пищи, запиваются водой. для взрослых рекомендуемая доза составит 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза/сутки, лицам старше 14 лет положено 0,5-1 шт. 2-3 раза/день. Максимальной разовой дозой считается две таблетки, а максимальной суточной – шесть. Лечение длится около 4-6 недель, иногда может продолжаться до полугода.
В ампулах
Церукал уколы, согласно инструкции, вводятся внутримышечно или медленно внутривенно. Взрослые и подростки старше 14 лет получают одну ампулу инъекций 3-4 раза/сутки. Детям 3-14 лет положено 0,1 мг дозы метоклопрамида/кг массы тела. Максимум в сутки можно употребить 0,5 мг активного вещества. При проблемах в работе печени и почек доза снижается в несколько раз.
Существует две схемы лечения Церукалом рвоты и тошноты, возникших по причине применения лекарств-цитостатиков:
- Проводится кратковременная капельная инфузия в течение 15 минут. Доза равна 2 мг/кг за полчаса до приема цитостатических препаратов. Процедура повторяется через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после приема лекарств. Предварительно препарат разводится в 50 мл инфузионного раствора. Это устраняет дискинезию.
- Длительная капельная инфузия дозой 0,5-1 мг/кг веса в час. Процедура проводится за два часа до приема цитостатиков, затем применяется 0,25-05 мг/кг массы в час в течение следующих суток. Медикамент можно разводить раствором натрия хлорида или раствором глюкозы. Курс лечения уколами продолжается все время терапии цитостатиками.
Особые указания
Врачи прописывают Церукал детям при рвоте и взрослым при тошноте. В инструкции по применению полезно изучить особые указания:
- медикамент снижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что требует воздержания от управления автомобилями и опасными механизмами;
- препарат неэффективен при возникновении рвоты вестибулярного генеза;
- в инъекциях и таблетках не совместим с алкоголем, во время лечения стоит воздерживаться от приема этанола;
- при тяжелых нарушениях функции почек высока вероятность появления побочных эффектов, то же касается и подростков;
- на фоне лечения метоклопрамидом искажаются результаты анализов на показатели функции печени.
При беременности
Инструкция по применению Церукала предупреждает, что препарат противопоказан для использования в первом триместре беременности. Это связано с проникновением активного вещества через плаценту и повышение риска появления пороков развития. Если существуют жизненные показания, медикамент может быть использован во втором и третьем триместрах беременности. Во время лактации он запрещен, ведь проникает в грудное молоко.
Церукал детям
Только в виде инъекций назначается Церукал для детей в возрасте 2-14 лет. Это делается с целью правильного и точного дозирования. Дети старше 14 лет могут употреблять таблетки в дозе, отличающейся от взрослой и зависящей от массы тела. Инструкция предупреждает, что у детей и подростков проявляется увеличенный риск побочных эффектов, поэтому их лечение медикаментом должно контролироваться врачами.
Лекарственное взаимодействие
Врачи прописывают Церукал – инструкция по применению препарата содержит информацию о его лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:
- антихолинергические средства ослабляют эффект;
- метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклинов, Парацетамола, Леводопы, препаратов лития, алкоголя, действие средств, угнетающих центральную нервную систему;
- изменяет эффекты трициклических антидепрессантов;
- снижает абсорбцию Дигоксина, Циметидина в кишечнике;
- нейролептики усиливают риск развития экстрапирамидных расстройств;
- метоклопрамид увеличивает биодоступность и риск возникновения гепатотоксичности гепатотоксичных средств, снижает эффективность Перголида.
Побочные эффекты
На фоне применения Церукала возможно развитие следующих побочных действий и негативных реакций, указанных в инструкции:
- усталость, головные боли;
- депрессивное состояние;
- тикообразные подергивания мышц;
- тремор, паркинсонизм, ограниченная подвижность мышц, лихорадка;
- повышение артериального давления, изменение сознания, тахикардия;
- сухость слизистой рта;
- гинекомастия;
- проблемы с менструальным циклом, его замедление или ускорение;
- риск появления любых побочных реакций повышается у пациентов с нарушениями работы почек.
Передозировка
Проявлениями передозировки Церукалом являются спутанность сознания, судороги. По отзывам, у человека возникает брадикардия, повышается или понижается давление. Легкая степень симптомов отравления исчезает через сутки после отмены терапии, смертельных случаев не выявлено. По инструкции, больному назначается симптоматическое лечение – экстрапирамидные нарушения устраняют введением биперидена. Для успокоения используют Диазепам. Пациентам проводят промывание желудка, для абсорбции токсинов дают активированный уголь или сульфат натрия.
Противопоказания
Церукал с осторожностью назначается при болезни Парксинсона, на втором и третьем триместрах беременности, при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, в пожилом возрасте. Противопоказаниями для применения медикамента, по инструкции, являются:
- повышенная чувствительность к компонентам;
- возраст до 2 лет для раствора, до 14 лет для таблеток;
- феохромоцитома;
- механическая кишечная непроходимость;
- стеноз привратника желудка;
- кровотечения ЖКТ;
- пролактинзависимая опухоль;
- эпилепсия, экстрапирамидные симптомы;
- первый триместр беременности, лактация.
Условия продажи и хранения
Купить Церукал можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.
Аналоги
На полках отечественных аптек можно встретить прямые и косвенные заменители Церукала. К первым относятся препараты с тем же активным веществом в составе, ко вторым – с одинаковым терапевтическим эффектом. Аналоги Церукала:
- Метоклопрамид;
- Перинорм;
- Метамол;
- Веро-Метоклопрамид;
- Метоклопрамид-Виал;
- Метоклопрамид-Эском;
- Метукал;
- Брюлиум.
Цена Церукала
Купить Церукал можно в аптеках или через инернет-площадки. На стоимость медикаментов влияют форма выпуска и процент наценки. Примерные цены на медикамент в московских аптеках.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
Церукал ®
Международное непатентованное название:
метоклопрамид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл содержится:
активное вещество
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества:
натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.
Описание : Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код ATX : A03FA01
Фармакологическое действие
Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Взрослые
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
- Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Дети
- Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
- Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.
Режим дозирования
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца:
нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов:
часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*:
нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы:
неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы:
нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы:
очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики:
часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал ® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.
Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы
или
в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней.
По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель:
Плива Хрватска д. о. о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
или
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Танчич Михай 82, Н-2100 Годолло, Венгрия.
Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
