Что характерно для кетамина. Кетамин и его действие

Синонимами этого названия являются: Кетанест, Кетамина гидрохлорид, Кеталар, Кетажект, Калипсол, Кетасет .

Фармакология

Препарат применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Он оказывает анальгезирующий и анестезирующий (наркотизирующий ) эффект. Общее анестетическое воздействие на организм, вызываемое Кетамином, в медицине называется диссоциативным, поскольку оно связано с подавляющим влиянием на ассоциативные функциональные зоны коры больших полушарий.

Наркотизирующее действие Кетамина сохраняется непродолжительное время, при этом самостоятельное дыхание сохраняется. Биотрансформация активного вещества в организме происходит достаточно быстро – уже через два - три часа большая часть метаболитов выводится вместе с мочой, а оставшийся незначительный процент задерживается в организме в течение нескольких дней. При повторяющемся введении препарата, эффекта кумуляции (накопления вещества в организме ) не наблюдается.

Фармакокинетика

Кетамина гидрохлорид является липофильным образованием (то есть близким по своим свойствам к жирам ). Вещество быстро распространяется по органам, хорошо снабжаемым кровью (в том числе и в мозг ), а после этого оно перераспределяется по тканям с пониженной перфузией. Метаболические процессы происходят в основном в печени .

Показания

Применяется для комбинированной анестезии и мононаркоза. Если при анестезии пациенту вводится один препарат (наркотический агент ), то такой способ называется мононаркозом. Однако такие препараты зачастую очень токсичны. При комбинированном использовании нескольких средств, доза их уменьшается, соответственно, уменьшается и их токсичное влияние.
К тому же взаимодействие некоторых препаратов между собой может значительно усилить эффект друг друга.

Препарат используется, как правило, у тех больных, у которых крайне низкое артериальное давление , потому что его приём может повышать давление. Соответственно, тем пациентам, у которых наблюдается гипертензия , препарат не рекомендован.

Кетамин показан для применения в практике экстренной медицины; при катетеризации сердца ; при эндоскопических и хирургических операциях (в том числе и при кардиохирургических ). Этот препарат применяется не только в хирургической практике, но еще и в оториноларингологической, стоматологической, офтальмологической, акушерской (при проведении кесарева сечения ). Кетамин также используется для проведения процедуры искусственной вентиляции лёгких дыхательными смесями, которые не содержат в себе закись азота.

Препарат очень активно используется в ветеринарии, при проведении различных операций.

Применение

Препарат вводится внутривенным методом из расчёта 2 - 4 мг на каждый килограмм массы тела (для взрослого человека ). Если введение внутримышечное, то вводят 4 - 9 мг на каждый килограмм массы тела пациента. Внутривенно можно вводить препарат как капельно, так и струйно.

Для поддержания состояния наркоза повторяют инъекции препарата из расчёта 0,5 - 1 мг/кг для внутривенного введения или 2 - 4 мг/кг для внутримышечного введения.

Поддерживать общую анестезию непрерывным внутривенным введением препарата можно при скорости инфузии в 2 мг/кг в час.

У детей препарат применяют в качестве комбинированной анестезии. После премедикации (специальной подготовки к анестезии ), вводят в мышцу 5% раствор препарата из расчёта 3 – 4 мг на килограмм массы тела. Для струйного введения применяют 1% раствор, для капельного введения – 0,1%. Скорость капельного введения составляет от 30 до 60 капель за одну минуту.

Препарат можно применять комбинированно с анальгетиками (Дипидолор, Промедол, Фентанил ). В случае комбинирования дозировку препарата уменьшают.

Чтобы уменьшить слюноотделение, пациенту вводят раствор Метацина или Атропина .

Побочные воздействия

При использовании данного препарата нужно принимать во внимание особенности его общего влияния на организм. Он, как правило, вызывает повышение артериального давления и увеличивает частоту сокращений сердечной мышцы. Повышенная сердечная деятельность может быть немного уменьшена с помощью препарата Диазепама .

Кетамин обычно не угнетает дыхательную деятельность, не вызывает ларингоспазма, не подавляет рефлексы верхних дыхательных путей. При его применении практически не встречаются такие нежелательные реакции как тошнота или рвота .

Однако если очень быстро внутривенно ввести препарат, то в таком случае может произойти угнетение дыхания, поэтому даже при струйном введении не следует чрезмерно торопиться.

При внутривенном введении, кожа по ходу вены может покраснеть и болеть.

Применение препарата может сопровождаться следующими явлениями: гипертонус мышц, непроизвольные движения конечностей, галлюцинаторные явления. Появление этих эффектов можно предупредить или уменьшить с помощью введения антипсихотического препарата Дроперидола (относится к нейролептикам ) или транквилизаторов .

При пробуждении от наркоза, пациенты некоторое время будут дезориентированы и возбуждены.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с патологией мозгового кровообращения любой степени тяжести, при выраженной гипертонии , при эпилепсии , при эклампсии (это патологическое судорожное состояние у беременных, когда артериальное давление поднимается у них настолько высоко, что это является угрозой жизни ).

Препарат можно применять с осторожностью при операциях, проводимых на глотке и гортани. Однако в данном случае до использования Кетамина следует ввести миорелаксанты – это препараты, уменьшающие тонус мышц и ослабляющие двигательную активность.

Нельзя смешивать раствор Кетамина с растворами барбитуратов (иначе выпадает осадок ).

Взаимодействие

Препарат усиливает действие транквилизаторов, наркотических анальгетиков. Перед плановым предоперационным применением Кетамина, желательно отменить приём антибиотика Линкомицина , а также ингибиторов.

Дроперидол и Диазепам уменьшают риск появления моторной гиперактивности; возникновения тахикардии ; повышения артериального давления.

Кардиостимулирующее действие препарата ослабляется при комбинировании с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (это препараты, ослабляющие уровень тревожности у пациента ). Кетамин усиливает миорелаксирующее действие Тубокурарина и Дитилина . Если пациент принимал гормональные средства, то Кетамин может спровоцировать развитие тахикардии и артериальной гипертензии (эти явления можно устранить бета-адреноблокаторами ).

Выпуск и хранение препарата

5% раствор в ампулах по 10 и 2 мл, для внутримышечного и внутривенного применения. Упаковка содержит 10 ампул. Препарат относится к наркотическим, поэтому купить его в аптеке можно только при наличии рецепта врача. Применение препарата производится исключительно в условиях медучреждения. Хранится в месте, защищённом от попадания света.

Опасность Кетамина

90-е года прошлого столетия ознаменовались наркотическим бумом. На территории постсоветского пространства появилась «психоделическая» литература, рассказывающая о способах изменения и расширения сознания. Других известных галлюциногенов в нашей стране еще не было. А Кетамин уже давно использовался в медицинской практике.

Это анестетик синтетического происхождения, после применения которого возникают галлюцинаторные явления. Этим пользуются люди с химической зависимостью.
Они добывают препарат незаконным способом и применяют его внутривенно, внутримышечно или назально (последний способ возможен при выпаривании раствора Кетамина, после чего образуется сухой остаток в виде порошка ).

При введении в вену, наркотический эффект возникает спустя одну – две минуты и длится до 10 – 15 минут. При введении в мышцу, эффект появляется несколько позже, через три – пять минут, и сохраняется в течение получаса, а то и дольше. Препарат оказывает выраженное обезболивающее действие, но не даёт полного расслабления мышц. При его введении сохраняется кашлевой и гортанный рефлексы.

Этот препарат очень популярен у пользователей психоактивных веществ, несмотря на то, что при его применении не возникает состояние эйфории. Высокая дозировка препарата приводит к появлению галлюцинаций , именно поэтому наркоманы любят его использовать. Зачастую они доводят дозировку до таких высоких значений, когда возникает явление интоксикации . Опасной считается дозировка 20 мг на один килограмм массы тела.

Действие Кетамина, применяемого в качестве наркотика , условно подразделятся на три стадии:
1. «Вход ». Эта стадия начинается практически сразу после приёма Кетамина, и характеризуется чувством «закручивания» и «растягивания» тела.
2. «Провал ». На этой стадии происходит полный отрыв от реальности. Эмоциональные переживания отличаются чёткостью и яркостью, мышление кажется трезвым. Многие потребители наркотиков описывают в своих видениях новые вселенные, футуристические механизмы и машины, альтернативные пространства. Иногда в этой стадии наступает состояние, которое называется «bad trip ». В этом состоянии человек переживает выраженные негативные ощущения.
3. «Выход ». Это постепенное возвращение сознания в реальный мир. Тело еще не полностью контролируется разумом, поэтому человек двигается как «резиновый».

Последствия приёма Кетамина в качестве психоактивного вещества

При небольших дозах препарата нарушается координация и речь, при больших – нарушается временная и пространственная ориентация, иногда – до полной потери сознания .

Риск возникновения тяжёлых последствий при употреблении препарата усиливается, если сочетать его применение с барбитуратами и алкоголем, которые угнетают дыхательную деятельность. Нарушается мочеиспускание, страдает пищеварение. При длительном употреблении препарата возможно появление конвульсий. Людям, страдающим эпилепсией, этот препарат категорически запрещен к применению.

Еще одна опасность приёма Кетамина заключается в процессе диссоциации, которой сопровождается состоянием «bad trip ». Потребители наркотика ощущают себя находящимися в другой реальности, и их сознание может действовать отдельно от их тела. Они могут не замечать препятствий при ходьбе. Если человек просто ударится о стену или дверь, это не смертельно. Но если он в таком состоянии будет пересекать дорогу с оживлённым автомобильным движением – это серьёзный риск попасть под машину.

При регулярном приёме препарата очень быстро развивается привыкание. Физическая зависимость от Кетамина сформировывается за несколько месяцев постоянного употребления. Если после систематического приёма препарата резко отказаться от него, то возникает синдром отмены. У человека нарушается деятельность кишечной системы; появляются мышечные боли. Он не может спать, постоянно ощущает упадок сил и опустошённость. Если эту стадию «перетерпеть» в течение двух недель, то дальнейшее физическое состояние немного улучшится, наступит стадия умеренно выраженной апатии.

Внешние признаки систематического употребления Кетамина:

• Непроизвольные движения рук и ног.
• Отрешённое выражение лица.
• Невозможность сосредоточиться на действиях, требующих когнитивных усилий.
• Смена настроения от вялого до возбуждённо-агрессивного.
• Нарушенное мышление.
• Бессвязная речь.
• Расширение зрачков.
• Двигательные нарушения (специфическая походка ).

При внутривенном способе введения есть большая опасность заразиться заболеваниями, передающимися через загрязнённые кровью инъекционные инструменты (иглы, шприцы ). Они у наркоманов зачастую общие, поэтому присутствует высокий риск заражения

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида .

Форма выпуска

Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства» . Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе , так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа . В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.

Показания к применению

Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:

• катетеризации сердца ;
• эндоскопических манипуляциях;
• перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.

Медикамент может применяться при в акушерской практике.

Противопоказания

• эклампсия при тяжелой форме декомпенсации кровообращения;
• выраженная .

При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.

Побочные действия

Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона ( ) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться , гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение .

Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)

Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).

В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.

Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками ( , депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.

Передозировка

Регистрируется угнетение дыхания , что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких .

Взаимодействие

Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза . Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.

Русское название

Латинское название вещества Кетамин

Ketaminum (род. Ketamini)

Химическое название

(±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Наркозные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.

Фармакологическое действие

Наркозное, анальгезирующее, снотворное.
Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур - эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

• стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);
• состояния, сопровождающиеся повышенным АД;
• хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза - галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет - панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

Взаимодействие с ингибиторами МАО:
Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алпразолам:

Атракурия безилат:
Кетамин при совместном применении с атракурия безилатом усиливает нервно-мышечную блокаду.

Бупренорфин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Вальпроевая кислота:
На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.

Галоперидол:
Кетамин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Галотан:
При совместном с галотаном применении кетамин увеличивает период его полувыведения.

Гидроксизин:
На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и требуются меньшие дозы наркозных средств (во избежание тяжелых осложнений).

Гуанфацин:
На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.

Дапоксетин:
Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с кетамином. Одновременное применение дапоксетина с кетамином, обладающим серотонинергической активностью, может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая в т.ч. аритмию, гипертермию и серотониновый синдром.

Диазепам:
При одновременном применении с кетамином диазепам ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.

Дифенгидрамин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Дроперидол:
Возможно сочетанное использование кетамина с дроперидолом. При одновременном применении с кетамином дроперидол ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.

Клоназепам:
Потенцирование угнетения ЦНС.

Левотироксин натрия:
На фоне левотироксина натрия повышается вероятность гипертензии и тахикардии.

Линкомицин:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин (за 1–2 дня).

Лиотиронин:
Кетамин повышает концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Мемантин:
Сочетанное применение мемантина и кетамина не рекомендуется (увеличивается риск токсического действия на ЦНС).

Метилдопа:
На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Метоклопрамид:
Кетамин усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ.

Мивакурия хлорид:
Кетамин усиливает эффект (нервно-мышечную блокаду).

Мидазолам:
Совместное введение мидазолама с кетамином может привести к усилению седативного и снотворного эффектов.

Морфин:
Кетамин усиливает (взаимно) эффект (в т.ч. угнетение дыхания).

Прометазин:
Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Рисперидон:
При совместном использовании необходима осторожность.

Рокурония бромид:
Действие рокурония бромида усиливается при введении в высоких дозах кетамина.

Суксаметония йодид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект суксаметония йодида.

Тиопентал натрий:
Кетамин при сочетанном применении с тиопенталом натрия повышает риск снижения АД и угнетения дыхания. Тиопентал натрия фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с кетамином.

Топирамат:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трамадол:
Усиливает (взаимно) эффект; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность.

Тубокурарина хлорид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида.

Ципрогептадин:
При сочетанном применении кетамин усиливает депримирующий эффект ципрогептадина: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.

Цисатракурия безилат:
При сочетанном применении кетамин усиливает эффект цисатракурия безилата.

Способ применения и дозы

В/в, взрослым - в дозе 1–4 мг/кг, детям - 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта - 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин - 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.

В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей - 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;

вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:  

N.01.A.X.03 Кетамин

Фармакодинамика:

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохра­нении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полост­ных операциях).

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислоро­де, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус ске­летной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при одно­кратном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение созна­ния длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.

В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновиде­ний. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимули­рующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступа­ет через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутри­мышечном введении эффект более продолжительный.

Фармакокинетика:

Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это сти­мулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Объем рас­пределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем демети­лирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности ке­тамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазмати­ческого ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипноти­ческой активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество ме­таболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Показания:

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериаль­ным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, ли­бо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими (закись азота)).

Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).

Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.

Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным ар­териальным давлением.

Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).

Хроническая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

Преэклампсия.

Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.

Алкоголизм.

С осторожностью:

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Беременность и лактация:

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения ке­тамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациен­тов не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и ка- пельно) или внутримышечно.

Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно - 4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5- мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузомата или путем капельного введения раствора с концентрацией 1 мг/мл (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.

У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде раствора с концентрацией 50 мг/мл после соответствую­щей премедикации). Для основной анестезии вводят внутримышечно (рас­твор с концентрацией 50 мг/мл) или внутривенно (раствор с концентрацией 10 мг/мл струйно одномоментно или раствор с концентрацией 1 мг/мл капельно со ско­ростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и младенцам - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутри­мышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением рас­твора с концентрацией 1 мг/мл со скоростью 30-60 кап/мин).

Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с анти­психотическими средствами () и наркотическими анальгетиками (фента­нил, и другие), при этом дозу кетамина следует уменьшить.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы : угнетение дыхательного центра, мышечная ри­гидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует пред­варительно ввести ); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.

Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной брон­хиальной секреции и саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давле­ния, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.

Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения. Передозировка:

При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусст­венная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использо­вать антипсихотические средства (), при судорожном синдроме - диазе­пам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих цен­тральную нервную систему.

Перед применением кетамина необходимо отменить , препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминоксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка).

Дроперидол и бензодиазепины, в том числе , ослабляют риск прояв­ления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахи­кардии и повышения артериального давления.

Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средст­вами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систе­му (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида и суксаметония йодида, не изменяет - панкурония бромида.

Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препа­раты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

Особые указания:

Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.

Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных же­лез в состав средств премедикации следует включать или , а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.

При использовании кетамина необходимо следить за функцией внешнего дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).

Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (приме­няют миорелаксанты).

Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазе­пам.

Для предупреждения развития психотомиметического действия в состав средств премедикации следует включать , .

После применения кетамина возможно повышение внутричерепного давле­ния.

Применение препарата может спровоцировать развитие острых психических нарушений при выведении из анестезии. Необходимо соблюдать осторожность па­циентам с острыми нарушениями психики (также при наличии таких указаний в анамнезе), пациентам с алкогольной интоксикацией.

Возможно развитие кетаминовой зависимости у пациентов с наркотической зависимостью или ранее злоупотреблявших наркотическими веществами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После применения кетамина, по крайней мере, в течение 24 ч пациентам сле­дует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Упаковка:

В ампу­лах по 2 мл и 5 мл, во флаконах по 5 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в короб­ку из картона или в ящик из гофрированного картона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или ска­рификаторы ампульные не вкладывают.

5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона.

30 или 50 контурных ячейковых упаковок соответственно с 30 или 50 инст­рукциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного кар­тона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

Условия хранения:

Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудо­ванных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: Для стационаров Регистрационный номер: Р N000298/01 Дата регистрации: 17.10.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель:   Представительство:   МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия Дата обновления информации:   17.10.2011 Иллюстрированные инструкции

Кетамин – лекарственное средство, применяемое в медицине с начала 60-х годов XX века. Препарат послужил открытием новой эры общего обезболивания при кратковременных и экстренных хирургических, гинекологических вмешательствах, а также для облегчения проведения болезненных методов инструментальной диагностики. Особенно в случаях, имеющих ограничение для применения и препаратов . Положительное действие это лекарство оказывало и в случаях бронхоспазма. Благодаря сопутствующим психоделическим эффектам, в среде зависимых людей распространилось злоупотребление кетамином.

У препарата имеются аналоги, которые наиболее известные под названиями – калипсол, кетанест, кеталар.

Общие сведения

При применении у многих больных лекарство вызывает возбуждение и наплыв галлюцинаторных видений. Эти побочные эффекты особенно сильно проступают у пациентов, имеющих наркотическую и алкогольную зависимости.

В среде наркоманов кетамин получил известность благодаря книгам М. Мур и Г. Аллтоуниана, которые красочно описали действие препарата на основании собственного опыта.

В практике это лекарство применяется на театрах военных действий локальных войн, а также в ветеринарной медицине.

В СССР этот медикамент появился с 80-х годов прошлого века. А С 90-х годов он начинает активно распространяться как наркотическое психоделическое средство. В 1998 году официально причислен к разряду наркотиков в России.

Применение кетамина сопровождалось рядом громких уголовных скандалов.

Обратите внимание: особую популярность этот препарат получил в молодёжной среде благодаря своим «ярким» переживаниям на фоне «тяжеловесного» и дорогостоящего .

Как действует на человека кетамин

Эффекты препарата основаны на его избирательном торможении отдельных участков коры головного мозга и таламуса. При этом он задерживает скорость функций лимбической системы и гиппокампа (вызывая извращение осознания ощущений). Указанные процессы приводят к расстройствам связей между отделами, особенно среднего мозга и таламуса. В медицине это состояние называется диссоциативной анестезией (при которой наступает выраженное изменение сознания человека). Кетамин обладает влиянием на опиоидные рецепторы, вызывая обезболивание и соответствующие аналогичные психоэффекты. Воздействуя на холинергические рецепторы, вещество способствует расширению бронхов и развитию специфического делириозного состояния.

Дозы, зависимость и злоупотребление кетамином

Среди наркоманов, применяющих это вещество, наиболее популярен внутримышечный метод введения. Он считается особо эффективным за счёт «оптимального» сочетания дозы и длительности наркотического эффекта. Внутривенное применение вызывает более яркую эйфорию, но которая длится значительно меньше (до 30-60 минут), чем при внутримышечном введении (несколько часов).

К более редким относится интраназальный (вдыхание) и пероральный (употребление внутрь) способы наркотизации.

Начальные дозы в среднем равны 0,5-0,6 мл 5% раствора кетамина. Постепенно формирующаяся толерантность (устойчивость) заставляет пациента повышать дозу в несколько раз.

Как было отмечено выше – основные потребители кетамина – подростки. Первоначальный приём наркотика происходит в группе. Основной мотив – подражать тем, кто уже испытал его действи е. Групповая форма наркотизации – начальный период формирования зависимости. Именно в них часто происходит комбинация наркотических средств и эффектов.

Уходят из группы только те, кто испытал опасное состояние для жизни или здоровья.

Для оставшихся, пребывание в условиях микроколлектива становится единственным ожидаемым в жизни стимулом. Без привычного окружения, и без наркотического средства подросток начинает испытывать скуку, психический дискомфорт, эмоциональную неустойчивость. Родители, к сожалению, замечают изменение поведения своих детей слишком поздно благодаря тому, что действие кетамина успевает закончиться в течение нескольких часов. Домой юноша или девушка попадают уже в нормальном (условно) состоянии.

Рекомендуем прочитать:

Обратите внимание : так как на препарат требуются материальные средства, то подростки начинают воровать деньги у родителей, и в других местах.

Если в этот момент группу успевают поймать на фактах наркотизации и воровства, определить и изолировать лидера, то это общение может прекратиться, как и приём наркотика.

У тех, кто продолжает принимать психоактивное вещество, постепенно развивается и укрепляется психическая и физическая зависимости. Прежние дозы уже не дают эффекта, наркотизация переходит на систематический уровень. Подростки начинают прогуливать занятия, учёбу, теряют интерес к обычной жизни. Их внимание занимает только одно желание – приём наркотика.

Часто вся группа переходит на более тяжёлые наркотики. В этом случае состав юных наркоманов уменьшается до нескольких человек с уже выраженной степенью пристрастия.

Проявление опьяняющего действия при злоупотреблении кетамином

Кетаминовое опьянение распределяется на три-четыре фазы:

1. Действие наркотика проявляется через 5-10 минут после попадания в организм (рассмотрим самый распространённый – внутримышечный метод введения). Продолжительность 1 фазы 2-3 минуты. У пациента возникают: релаксация (выраженное расслабление), успокоение, лёгкое и приятное , своеобразные вкусовые ощущения.
2. Длительность этой фаза ограничена 2-4 часами . В этом состоянии пациентом ощущается физический и психический подъем, настроение улучшается. В теле возникает лёгкость, воздушность, гибкость, некоторая дереализация, которую наркоманы называют «невесомостью». Пациентам кажется, что собственное тело изменяется в размерах и объёме.
3. Эта фаза развивается в случае приёма большой дозы кетамина . Опьянение 2 фазы постепенно уходит и замещается раздражительностью, слабостью. Больные выглядят уставшими, вяло отвечают на вопросы, у них заторможены все реакции. Возникает ощущение отсутствия собственного тела (диморфофобия). Развивается психическая дереализация, подозрительность, идеи преследования и боязнь . Данные проявления сопровождаются иллюзорно-галлюцинаторными переживаниями, видением картин, слышанием музыки. При осмотре больные бледные, зрачки выражено расширены, координация нарушена, частота сердечных сокращений увеличена на 20-30 ударов, артериальное давление стойко увеличено.
4. Завершающаяся фаза длится 1-2 часа, и характеризуется резко сниженной чувствительностью , которая иногда вообще отсутствует. Появляется , выраженная слабость, пик координационных нарушений. Постепенно все явления уходят.

Обратите внимание! При регулярном приёме первая фаза практически отсутствует, или ощущается несколько секунд. Проявления второй и третьей фазы сливаются вместе.

Через несколько месяцев пациенты обучаются приёмам наркотической саморегуляции. Они устраняют ощущения страхов, направляют галлюцинации, облегчая, или полностью устраняя негативные ощущения от кетамина.

В трезвые моменты развивается постоянная форма рассеянности, растерянности, страдает внимание, функции памяти. Мышление теряет логичность, глубину. Больные морально опускаются. Внешне они теряют в весе, на огрубевшей коже появляются патологические сыпи. даёт толчок развитию . Пациенты страдают от тахиаритмий (выраженных сердцебиений).

Обратите внимание : на фоне лишения кетамина у наркоманов чётко проступают абстинентные проявления.

Синдром отмены (абстиненция)

Отсутствие психоактивного вещества вызывает у пациентов:

• , страхи;
• е, дрожь в теле и потливость (вегетативные нарушения);
• состояние общего недомогания и дискомфорта;
• тянущие и ноющие , которые очень угнетают больных.

Зависимые всячески ищут возможность наркотизации, выпрашивая и изыскивая под любыми предлогами средства на препараты. Абстинентный синдром длится от суток, до двух недель.

Лечение злоупотребления кетамином

На начальных этапах приёма наркотического вещества специального лечения не требуется. С целью разъяснений возможных последствий справляются опытные педагоги и психологи. В некоторых случаях могут потребоваться индивидуальные занятия с подростком и семейная психотерапия.

В более запущенных случаях необходимо вмешательство наркологов. Амбулаторное лечение подразумевает медикаментозную терапию имеющихся расстройств психики (с применением , ) . Расстройства со стороны сердца (учащение сердечных ударов и повышенное давление) устраняются индивидуальным подбором требуемых медикаментов.

Обратите внимание : при неблагоприятных социальных условиях в окружении, патологическом психическом фоне требуется стационарная терапия.

В клинике проводится тщательное физическое обследование и главное – психологическое исследование и коррекция.

В стационаре имеются более широкие возможности в плане применения рациональной и групповой психотерапий . Поведенческая коррекция, эстетотерапия, оздоравливающие сеансы гипноза позволяют добиться хорошего эффекта. С лечением в этих случаях торопиться не следует для того, чтобы максимально по времени ограничить возврат пациента в обычную среду.

Наилучшим решением будет продолжение восстановления в реабилитационном центре с последующим изменением места жительства, работы и окружающего социума.

В тяжёлых случаях злоупотребления кетамином требуется массивная медикаментозная терапия с детоксикацией, применением нейролептиков (при психотических расстройствах). На выходе из острых проявлений требуется восстанавливающее лечение .

Прогноз при злоупотреблении кетамином

Исход зависимости определяется возрастом пациента, стажем, окружением и качеством психокоррекции, лечения. Вовремя проведённая терапия позволяет добиться хорошей ремиссии или даже полного излечения, при условии пожизненного отказа от наркотика.

Следует помнить, что в случае длительности периода зависимости более 1 года, у больных развивается серьёзный психоорганический синдром, плохо поддающийся обратному развитию. Если стаж наркотизации превышает 3-4 года, то у больных развивается выраженная деменция, деградация с десоциализацией, моральной опустошённостью, грубостью, безразличием к себе, окружающим, потерей цели жизни