В статье рассмотрим, какова суточная доза «Парацетамола».
Наверняка не так много найдется людей, которые бы не болели ни разу гриппом или какой-либо отоларингологической патологией. Особенно часто население болеет простудными недугами в осенний и зимний период, в пору холодов и дождей. И ощущения от заболевания уже точно нельзя отнести к приятным проявлениям, так как при этом возникает боль в горле, в голове, насморк с кашлем и высокой температурой. В таком состоянии очень трудно работать и отдыхать. И даже ночной сон бывает затрудненным по причине жара и заложенности дыхательных каналов. А детьми переносится простуда и грипп еще труднее, чем взрослыми.
Через сколько начинает действовать «Парацетамол»?
К счастью, имеется лекарство, которое ежедневно облегчает страдания простуженным людям по всему миру. Этим помощником выступает «Парацетамол». Его относят к классу анальгетиков и жаропонижающих медикаментов. Кроме этого, у него слабый противовоспалительный эффект.
По своему химическому строению препарат выступает производным анилина, и его относят к числу главных метаболитов фенацетина - ингредиента, ранее достаточно широко применявшегося в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Воздействие «Парацетамола» состоит во влиянии на болевые центры и регулировке температуры в мозге. К тому же препарат подавляет синтез простагландинов, выступающих физиологически активными веществами, также влияющими на повышение температуры и болевую чувствительность.
Через сколько начинает действовать «Парацетамол», интересно многим. Препарат помогает обычно очень быстро, уже через час после употребления. Он легко может проникать через гематоэнцефалический барьер. Большая доля компонента метаболизируется непосредственно в печени. «Парацетамол» может применяться и в виде чистого анальгетика, для купирования болевого ощущения, не связанного с воспалительным процессом.
В настоящее время это лекарство продают не только в чистом виде, но и в составе прочих болеутоляющих и жаропонижающих средств вроде «Антигриппина», «Панадола», «Терафлю», «Фервекса» и некоторых других.
Рассмотрим показания и противопоказания «Парацетамола».
Заблуждения на его счет
У многих людей существует неправильное представление об этом медицинском препарате и его аналогах, и о том, как надо их применять. Прежде всего, следует понимать то, что описываемое лекарство вовсе не лечит простуду с гриппом. Оно не воздействует на вирусы или на бактерии, которые вызывают такие заболевания, и вообще не повышает иммунитет. Оно предназначено лишь для снятия симптоматики болезни, например, купирует боль и высокую температуру. Противовоспалительная эффективность у средства также крайне слаба.
К тому же «Парацетамол» с его аналогами не предназначается для профилактики инфекционной патологии. Учитывая большое число побочных реакций от препарата, подобное лечение наряду с постоянным приемом средства (больше недели) может приводить к очень тяжелым отравлениям. Принимать это лекарство вне периода болезни не допускается.
Стоит также сказать, что далеко не всегда температуру во время болезни бывает необходимо сбивать с помощью описываемого препарата. Стоит помнить о том, что повышенная температура выступает защитной реакцией организма, помогающей ему бороться с инфекциями. Искусственное снижение температуры только осложняет задачу иммунной системе. И в результате заболевание длится намного дольше, чем обычно. Поэтому рекомендуют пользоваться жаропонижающими медицинскими средствами только при температуре, которая превышает тридцать восемь градусов, тогда, когда гипертермия для организма становится опасной. Суточная доза «Парацетамола» обязательно должна учитываться.
Описание и форматы выпуска: таблетки, суспензия
Основной формой выпуска у «Парацетамола» выступают таблетки. Дозирование активного вещества в пилюлях может быть разным, например, 200, 325 или 500 миллиграмм. Подходит ли дозировка «Парацетамола» в таблетках 500 мг детям? Об этом расскажем ниже.
К тому же существуют такие лекарственные форматы:
- Капсулы.
- Препарат в виде сиропа.
- «Парацетамол» детский в суспензии. Инструкция по применению имеется в каждой пачке.
Суспензию от сиропа отличает то, что она в себе не содержит сахара. Медикамент детский в форме сиропа и суспензия содержат в себе 2,4 % активного компонента. Выпускают также ректальные суппозитории (речь идет о свечах для детей). Во всех случаях этот медикамент сопровождается подробной аннотацией, которую рекомендуют изучить непосредственно перед использованием.
Рассмотрим, от чего помогает «Парацетамол» по инструкции по применению?
Препарат «Парацетамол» от чего помогает?
Лекарство, как правило, эффективно в ряде следующих случаев:
- На фоне болей разного происхождения.
- В случае развития невралгии.
- На фоне лихорадки при инфекционных заболеваниях.
- При гипертермии, вызванной вакцинацией.
Но лучше всего медикамент работает в качестве жаропонижающего средства.
Противопоказания
Как и у всех лекарств, у этого существует целый ряд противопоказаний:
- Лекарство нельзя использовать при непереносимости его компонентов.
- На фоне тяжелых нарушений функций печени и почек.
- В первом триместре беременности.
- В случае хронического алкоголизма.
В последних двух триместрах при беременности препарат рекомендуют применять с осторожностью и только под контролем доктора. Учитывая то, что «Парацетамол» может попадать в грудное молоко, то не рекомендуют использовать его при лактации. Когда все-таки прием этого препарата необходим, то малыш может получать искусственное вскармливание.
Побочные эффекты
Если не соблюдать суточную дозу «Парацетамола», может развиться неприятная симптоматика. У рассматриваемого медицинского средства имеется достаточно много побочных эффектов:
- Риски возникновения анемии наряду с изменением количества лейкоцитов и тромбоцитов.
- Развитие тахикардии в сочетании с нарушениями функций печени или почек.
- Возникновение диареи, тошноты, рвоты, вздутия кишечника, болей в животе и тому подобное.
- Появление аллергических реакций.
В том случае, если фактическая дозировка превышает максимально допустимое количество лекарства, то это может приводить к тяжелым почечным дисфункциям, а также к желудочным кровотечениям.
Состав препарата
Помимо одноименного активного компонента, в состав таблеток с этим медицинским средством входит целый ряд вспомогательных ингредиентов в виде крахмала, стеариновой кислоты, лактозы, стеарата кальция, желатина, повидона и примогеля. Суспензия в свою очередь содержит кроме основного вещества воду наряду с ароматизаторами, красителями, глицеролом, сорбитолом и ксантановой камедью. В свечах кроме активного компонента используют твердый жир.
Взаимодействие с прочими лекарствами
Не рекомендуют принимать описываемое лекарство одновременно с барбитуратами, с «Зидовудином» и «Изониазидом» по причине повышения рисков поражений печени. «Рифампицином» уменьшается терапевтический эффект этого препарата, а активированным углем снижается его биологическая доступность. Одновременное использование этого лекарства с ацетилсалициловой кислотой, кофеином и кодеином может усиливать терапевтический эффект указанных веществ.
«Парацетамол» и алкоголь
В последнее время все больше накапливается данных о том, насколько опасным является одновременный прием алкоголя с препаратом. Средство «Парацетамол» и без того выступает не слишком дружественным к печени, но на фоне одновременного применения с этанолом гепатотоксическая реакция увеличивается сразу в несколько раз. В связи с этим ни в коем случае нельзя принимать спиртные напитки, даже в умеренном дозировании во время лечения этим препаратом. Нередки ситуации, когда после этой таблетки против простуды и бокала с вином, принятых друг за другом на протяжении нескольких часов, люди попадали в больницу с тяжелым поражением печени. Так что надо выбрать одно из двух: алкоголь или «Парацетамол».
Суточная доза «Парацетамола» для взрослых
В том случае, если врачом не предписана другая схема, то при использовании таблеток взрослым надо принимать этот препарат трехкратно в сутки. Итак, сколько можно «Парацетамола» в день взрослому?
Дозировка будет составлять от 350 до 500 миллиграмм. Максимальная суточная норма равна 4 граммам. Что касается максимальной разовой, то это будет 1,5 грамма. Лучше употреблять лекарство спустя два часа после еды. Прием его сразу после пищи замедляет всасывание медикамента в кровь. Продолжительность терапии не должна превышать семи дней.
Доза для детей
Дозирование при приеме детьми должно учитывать вес тела малыша. Рекомендуют рассчитывать количество так, чтобы оно составляло 10 миллиграмм на килограмм тела. При этом важно исходить из того, что суспензия с сиропом для детей объемом 5 миллилитров содержит 120 миллиграмм активного компонента. Оптимальная суточная доза «Парацетамола» для детей также подбирается в зависимости от возраста.
- В три-двенадцать месяцев — по 60-120 миллиграмм.
- В год-пять лет — по 150-250 миллиграмм.
- От пяти до двенадцати — по 250-500 мг.
Дозировку «Парацетамола» в таблетках для детей должен определять врач.
Перед использованием медикамента в детском варианте надо изучить инструкцию. Сироп дается деткам с учетом их веса и возраста. Возможная схема терапии следующая:
- От двух до шести лет — по 5-10 миллилитров.
- От шести до двенадцати — по 10-20 миллилитров.
- Тем, кто старше двенадцати лет, — по 20-40 миллилитров.
Детский «Парацетамол», согласно руководству, принимают три-четыре раза в день. Интервал между употреблением не должен быть менее четырех часов. Максимальная суточная доза «Парацетамола» для ребенка — 4 г.
Длительность терапии у детей не может превышать трех дней. Свечи с этим лекарством также можно применять для лечения малышей. Инструкцией рекомендуются следующие разовые дозировки:
- В шесть - двенадцать месяцев — по одному суппозиторию.
- От года до трех — по 1,5 суппозитория.
- От трех до пяти — по две свечи.
- От пяти до десяти — по 2,5 свечи.
- От десяти до двенадцати — по 3,5 суппозитория.
Стоит отметить, что суппозитории ни в коем случае нельзя использовать более трех дней.
Опасность передозировки
Суточная доза «Парацетамола» очень часто превышается. Чем это грозит?
Еще недавно такое лекарство имело репутацию совершенно безопасного препарата для здоровья. Но, к сожалению, истинные сведения все еще не распространяются так широко, как рекламные ролики, которые пропагандируют это средство и лекарства на его основе. В чем же заключается дело и почему столь популярный медикамент, который продается без рецепта в каждой аптеке, теперь называют опасным для жизни? Проблема его состоит в том, что, выражаясь профессиональным языком, у этого лекарства совсем не широкий терапевтический спектр.
Что это означает для пациентов? Рассматриваемым средством отравляется печень и кровяные красные тельца в том случае, когда оно принимается слишком много и часто. Нужное количество медикамента для лечения способно навредить организму. Например, токсичная дозировка «Анальгина» составляет десять пилюль, а «Парацетамола» в разных случаях — всего две штуки.
Поэтому, сколько раз в сутки можно принимать «Парацетамол», лучше выяснить заранее.
Немецкие доктора провели среди европейцев подсчет и пришли к ужасающему выводу. Например, жителями Англии в количестве двадцати тысяч человек ежегодно обнаруживаются проблемы с печенью по причине увлечения употреблением «Парацетамола». В этой же стране около ста пациентов в год умирают по причине отравления этим препаратом.
В конце девяностых на коробках с этим медикаментом начали печатать информацию о том, что превышение суточной дозы «Парацетамола» вызывает у людей летальный исход. Кроме того, в ряде стран теперь это средство продают в аптеках исключительно по назначению доктора. Немцы тоже желают начать подобную практику, потому как в их стране от чрезмерно большой дозировки зафиксирован случай гибели ребенка в возрасте 3 лет.
Сколько можно ребенку «Парацетамола», должны знать все родители.
Дети становятся аллергиками
Учеными многих стран мира были проведены клинические исследования, доказавшие, что использование «Парацетамола» для терапии детей в их первые два-три года жизни становится причиной того, что в семилетнем возрасте ребенок может становиться астматиком либо аллергиком. Вполне вероятно и развитие у детей экземы. Такое утверждение было впервые напечатано в одном медицинском журнале Британии. Разумеется, подобное грозит далеко не всем детям. Но шансы примерно у половины из них при применении описываемого лекарства в роли жаропонижающего средства возрастают в два раза.
Эта же категория ученых утверждает то, что такие малыши подвергаются не только развитию стандартных аллергических реакций, но и рискуют оказаться заложниками астмы. Причем примеры развития астмы, а не аллергического проявления встречаются намного чаще. Профессора из Новой Зеландии в свою очередь утверждают о том, что при злоупотреблении в применении этого средства существуют огромные риски развития экзем. Вполне вероятно, что эта категория ученых не ошибается. Ведь результаты подобных исследований признаются учеными по всему миру.
Кроме того, подобное исследование проводили далеко не с одним и даже не с парой маленьких пациентов. Например, было испытание, в котором приняли участие сто тысяч мальчиков и девчонок из тридцати стран. Исследование считается самым масштабным. Именно благодаря ему ученым удалось обнаружить, почему столь огромное число современных детей болеет астмой. Стоит отметить, что для терапии астмы, экземы либо аллергии рекомендуется обращаться за помощью к специальным биологическим активным добавкам, которые создаются в том числе и специально для малышей.
Тем не менее, сегодня очень часто при высокой температуре, а вместе с тем на фоне болезненных ощущений в голове эффективен именно «Парацетамол». Это средство мягко может справляться с воспалением, облегчая состояние при невралгии, суставной патологии и так далее. Выпускают его в разных формах и дозировке. Но в рамках применения очень важно соблюдать дозировки, указанные доктором. Самолечение чревато нежелательными последствиями.
Теперь мы знаем, от чего помогает «Парацетамол». Инструкцию по применению к нему мы рассмотрели подробно.
Наименование:
Наименование: Парацетамол (Paracetamolum)
Показания к применению:
Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (происхождения) - головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгия (боль в мышцах), меналгия (менструальные боли); боль при травмах, ожогах. Лихорадка (резкое увеличение температуры тела) при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Фармакологическое действие:
Парацетамол химически близок к фенацетину. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина; подобно фенацетину, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются меньшая токсичность, меньшая способность вызывать образование метгемоглобина (производного гемоглобина, неспособного переносить кислород).
Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с влиянием продукта на центр терморегуляции в гипоталамусе (отделе промежуточного мозга) и способностью ингибировать (подавлять) синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.)
Парацетамол способ применения и дозы:
Взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 0,5 г. Максимальная разовая доза - 1,0г. Кратность назначения - до 4 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0 г. Таблетки надлежит запивать небольшим количеством жидкости. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. При использовании продукта панадол солюбл таблетки перед применением надлежит растворить в воде.
Свечи ректальные назначают взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг в разовой дозе 0,25-0,5 г. Максимальная суточная доза - 1,0 г. Кратность назначения -до 4 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0г.
Порошок в пакетиках (панадол юниор) назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет по 2-4 чайные ложки суспензии (10-20 мл) или по 1-2 пакетика порошка до 4 раз в день. Интервалы между приемами продукта должны быть не менее 4 ч. Перед применением содержимое пакетика необходимо растворить в стакане воды. Препарат нежелательно использовать более 3-х дней.
При использовании парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глкжозо-6-фос-фатдегидрогеназы; заболевания крови; высокая восприимчивость к парацетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и почек, с доброкачественными гипербилирубинемиями (повышенным содержанием билирубина в крови), при беременности и питании грудью, также пожилым пациентам. При одновременном назначении с парацетамолом барбитуратов, противоэпилептических продуктов, рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.
Парацетамол побочные действия:
Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород). При долгом использовании в больших дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие.
При долгом использовании, особо в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по 0,5 г. Раствор для приема внутрь. Сироп (5 мл - 0,2 г). Порошок. Суспензия (5 мл -0,12 г) во флаконах. Свечи ректальные по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г. Свечи ректальные по 0,08; 0,17 и 0,35 г. Таблетки быстрорастворимые по 0,5 г. Порошок в пакетиках. Раствор для инъекций (0,15 г в 1 мл) в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).
Синонимы:
Панадол, Панадол солюбл, Панадол юниор, Ацетофен, Опрадол, Ушамол, Абесанил, Ацеталгин, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Актазол, Алготоропил, Аминофен, Апаган, Апамид, Биоцетамол, Целифен, Цетадол, Дапирекс, Доламин, Эффероглан, Эроцетамол, Фебридол, Фебринол, Насприн, Пацимол, Пириназин, Тралгон, Валадол, Валорин, Ацелифен, Ацемол, Алведон, Амфенол, Апанол, Цетанил, Хемцетафен, Датрил, Дексамол, Диминдол, Доланекс, Долипрам, Эффералган, Фебринил, Фендон, Метамол, Миносет, Миалгин, Напамол, Напринол, Низацетол, Ролоцин, Темпрамол, Тилемин, Тиленол, Вальгезик, Волпан, Винадол, АкамолТева, Биндард, Дафалган, Деминофен, Мексален, Нэпа, Парамол, Пиремол, Тайленол, Ифимол, Аминодол, Фебрицет, Калпол.
Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все жаропонижающие средства для детей).
Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Парацетамол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Парацетамолом, оставляйте отзывы в комментариях.
Состав и форма выпуска
Парацетамол сегодня выпускается в следующих формах:
- Таблетки (6 или 10 штук, в упаковках без ячеек или блистерах);
- Сироп 2,4% (50 мл, флакон);
- Суспензия 2,4% (100 мл, флакон);
- Ректальные суппозитории 0,08 г, 0,17 г, 0,33 г.
Парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам, нестероидным и иным противовоспалительным средствам. Лекарственное средство обладает анальгезирующим и антипиретическим действием.
От чего помогает Парацетамол?
Как указывается в инструкции, Парацетамол помогает при слабых или умеренных болевых синдромах различного происхождения – боли при травмах, ожогах, головные боли, мигрени, зубная боль, миалгия, артралгия.
Кроме того, Парацетамол широко используется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний в качестве жаропонижающего средства, снимающего лихорадку. Также препарат применяется для снятия симптомов предменструального напряжения в сочетании с мепирамином и памабромом.
Фармакологическое действие
Действующим веществом препарата является парацетамол, производное фенацетина. Механизм действия Парацетамола основан на угнетении синтеза простагландинов - химических соединений, образующихся при воспалении, и отвечающих за его признаки в виде подъема температуры и появления боли.
Анальгезирующее действие Парацетамол оказывает, воздействуя на нейроны центральной нервной системы. Обладает слабым противовоспалительным действием, не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
При пероральном применении парацетамол достигает максимальной концентрации в крови спустя 20-30 минут после приема, через час-полтора наступает пик действия препарата.
Инструкция по применению
Таблетки парацетамол следует принимать перорально, после еды, запивая водой. Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.
- Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
- Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
- Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
- Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.
Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.
Противопоказания
Парацетамол нельзя использовать в случае:
- активного алкоголизма,
- повышенной чувствительности к парацетамолу,
- выраженных нарушений функции печении или почек,
- заболеваний крови,
- периода новорожденности (до 1 месяца),
- дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные эффекты
Прием парацетамола может вызывать нежелательные побочные действия:
- тошнота, боли в животе;
- анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
- аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
У пациентов с хроническими или острыми заболеваниями печени и почек, а также в пожилом возрасте побочные эффекты могут быть достаточно серьезными. Поэтому прием лекарства должен осуществляться под наблюдением врача с регулярным контролем функционирования печени и почек.
Передозировка
Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки.
При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью. При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Аналоги
Аналогами Парацетамола являются:
- По активному веществу – Калпол, Далерон, Проходол, Эффералган, Стримол, Апап, Эффералган, Панадол, Ифимол;
- По механизму действия – АнтиФлу, Падевикс, Новалгин, Простудокс, Максиколд, Каффетин, Колдфри, Гевадал, Ранкоф, Солпадеин, Флюколдекс, Триган-Д, Риниколд, Проходол, Доларен, Антигриппин, ГриппоФлю, Юниспаз, Но-спазма, Панадол, Флюстоп, Но-шпалгин, Саридон, Фервекс, АджиКОЛД.
Цены
Средняя цена Парацетамол в аптеках (Москва) 15 рублей.
Сроки и условия хранения
Срок годности Парацетамола составляет:
- Суппозитории – 2 года при температуре до 15 °C;
- Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
- Сироп, раствор для приема внутрь и суспензия – 2 года при температуре до 25 °C.
Повышенная температура тела часто становится предшественницей самых различных заболеваний. Независимо от причины такого явления, если на градуснике слишком высокие показатели, надо срочно принимать меры для снижения жара. И тут приходит на помощь быстродействующий препарат «Парацетамол». Из чего он состоит, можно ли всем использовать лекарственное средство без опасения, как правильно это делать, от чего «Парацетамол» помогает - из статьи можно узнать ответы на все вопросы.
Состав и формы выпуска лекарственного средства
Популярный жаропонижающий препарат имеет несколько форм для удобства применения в той или иной ситуации. Но во всех вариантах в качестве действующего вещества выступает анальгетик парацетамол.
Он - главный компонент, присутствующий в таких лекарственных средствах, разнится только процентное соотношение парацетамола, благодаря чему использовать препарат можно при разной интенсивности симптомов, учитывая возрастные критерии.
Каждая из форм имеет вспомогательные вещества, продолжающие срок хранения препарата, улучшающие его вкус и структуру для удобства употребления.
- Самый распространённый вариант - таблетки. Они не требуют особенных условий и подготовки к применению, их можно легко выпить в любом месте, они занимают мало места в сумочке (чтобы носить с собой в случае необходимости). Фармацевтические компании предлагают препараты в такой удобной форме с содержанием 200, 250 или 325 мг действующего вещества, также существуют растворимые драже с дозировкой 500 мг. Белые выпуклые пилюли имеют крахмал, желатин, повидон, молочный сахар и стеарат кальция как дополнительные компоненты. Таблетки упакованы по 10 или 20 штук в коробке.
- Ректальные свечи - самая быстродействующая форма. Ректальное введение способствует тому, что активное вещество с высокой скоростью всасывается в кровь из прямой кишки, обеспечивая необходимый эффект в краткие сроки. Чаще всего белые суппозитории используются для лечения маленьких детей. Есть несколько вариантов свечей с различной дозировкой действующего вещества: 80, 170, 300 мг, 500 или 1000 мг. Вспомогательными компонентами выступают твёрдые жиры, с их помощью у препарата появляется оптимальная консистенция для ректального введения. Упаковка насчитывает 5 или 10 свечей.
- Прозрачный сироп с малиновым вкусом - удобная форма препарата для маленьких пациентов. Ароматизаторы и сахароза придают приятный вкус, благодаря которому детки с удовольствием пьют эффективное лекарство. В 100-миллилитровом флаконе находится 2,4 мг действующего вещества, очищенная вода, этиловый спирт, лимонная кислота и рибофлавин. Бутылочка в 50 мл содержит в 2 раза меньше парацетамола, соблюдая такое процентное соотношение. Вместе со стеклянными флаконами в упаковке есть ложка-дозатор.
- Форма суспензии отличается от сиропа отсутствием сахара. Процентное соотношение действующего вещества то же - 2,4 %. Дополнительно суспензия имеет клубничный ароматизатор, этиловый спирт, воду, лимонную кислоту и розовый краситель в составе. Препарат расфасован в тёмные бутылки по 100 или 200 мл.
Врач выбирает то лекарственное средство, которое по форме подходит в данной ситуации, основываясь на степени проявления симптомов, возрасте, а также индивидуальных особенностях больного.
Фармакологическое действие и фармакодинамика
Анальгезирующий и жаропонижающий эффект препарата обусловлен действием его основного компонента. Вещество парацетамол имеет высокую скорость проникновения в организм, что позволяет ему в краткие сроки оказывать комплексное влияние, улучшая состояние человека.
Общая информация
Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .
Свойства
По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.
История препарата
Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.
Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.
Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .
Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.
Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.
Фармакологическое действие
ФармакодинамикаБлокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).
Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.
Фармакокинетика
Применение
ПоказанияРежим дозирования
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.
Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .
Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.
Побочные эффекты
Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.
Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.
Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».
Токсичность парацетамола
В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).
Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.
У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.
Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).
При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.
Лекарственные формы
По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :
Примечания
- Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
- Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
- Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
- WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
- Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
- Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
- Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
- Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
- Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
- Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
- Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
- Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801
