1. Фармакологическое действие
Церукал предназначен для подавления рвотного рефлекса и нормализации функций органов пищеварительной системы.Активное вещество препарата блокирует рецепторы головного мозга, чувствительные к серотонину и и тем самым оказывает нормализующий эффект на естественные колебания органов пищеварительной системы. Кроме этого Церукал повышает тонус гладкой мускулатуры желудка и кишечника, препятствуя обратному прохождению пищи.
Противорвотное действие препарата не распространяется на рвотные позывы, вызванные функциональными нарушениями нервной системы и вестибулярного аппарата.
После применения Церукала в форме таблеток, лечебный эффект наступает спустя 20-40 минут, после внутривенного введения - спустя 1-3 минуты, после внутримышечного - спустя 10-15 минут.
Церукал хорошо всасывается и легко проникает через любые защитные барьеры организма. Его обезвреживание происходит в печени, а выведение - с помощью почек.
2. показания к применению
- Нарушения двигательной активности органов пищеварительной системы;
- Тошнота и рвота различного происхождения (кроме вызванной нарушениями нервной системы и вестибулярного аппарата);
- Подготовка к рентгенологическим исследованиям органов пищеварительной системы;
- Парез желудка во время диабета;
- Раздражение кишечника, вызванное различными причинами;
- Повышение кислотности желудка (изжога);
- Функционально сужение желудка.
3. Способ применения
Препарат в форме таблеток:Детям старше трехлетнего возраста дозу рассчитывают, исходя из 0,1 мг на кг массы тела пациента, если возникает необходимость, ее можно повысить до 0,5 мг. Подросткам и взрослым пациентам назначается по 10 мг препарата до 4 раз в день.
Церукал принимается за полчаса до еды и запивается достаточным количеством жидкости. Минимальный курс лечения - 30-60 дней.
Пациентам, страдающим функциональными нарушениями почек, обязательно проводится корректировка дозы.
Препарат в форме раствора для инъекций:
При внутримышечном введении детям, старше трехлетнего возраста назначается доза 0,1-0,5 мг препарата на кг веса. Подросткам и взрослым пациентам назначается по 2 мл Церукала до 4 раз в сутки.
Внутривенное капельное введение проводится достаточно медленно. Растворителем могут служить физиологический раствор или раствор глюкозы. Растворы со щелочной средой в качестве растворителя не используются.
При одновременном введении с препаратами, оказывающими блокирующий эффект на деление клеток, Церукал применяется по следующим схемам:
Кратковременное (около 15 минут) внутривенное капельное введение Церукала в дозировке 2 мг на кг веса за полчаса до приема блокирующего препарата, затем препарат вводят через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после применения блокирующего препарата;
Длительное введение Церукала внутривенным капельным методом в дозировке 0,5 мг на кг веса пациента в час, за два часа до приема блокирующего препарата. После приема блокирующего препарата, введение продолжается в течение суток в дозировке 0,25-0,5 мг на кг веса в час.
4. Побочные действия
- Нарушение нервной системы (головная боль, головокружение, изменение настроения, шум в ушах, повышенная утомляемость, появление беспорядочных сокращений мышц лица, нарушение координации движений и двигательной активности);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (Изменение артериального давления, изменение процентного содержания форменных элементов крови, нарушения сердечного ритма);
- Нарушения пищеварительной системы (нарушения вкусового восприятия, ощущение сухости во рту, нарушения стула);
- Нарушения эндокринной системы (нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез);
- Кожные аллергические реакции (зуд, ).
Пациенты подросткового и пожилого возраста, а также страдающие функциональными нарушениями работы почек обладают повышенной склонностью к появлению побочных эффектов.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам, находящимся в первом триместре, а также кормящим матерям препарат противопоказан . На более поздних сроках Церукал возможно применять только в крайних случаях, если существует реальная угроза жизни матери. На время применения препарата от грудного вскармливания необходимо отказаться.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение с препаратами, блокирующими адреналин, эффективность Церукала снижается;
- Церукал усиливает всасывание Парацетамола и Этанола и снижает всасывание Дигоксина и Циметидина;
- Применение инъекций препарата ускоряет процесс расщепления витамина B1;
- При одновременном применении с антидепрессантами или препаратами, оказывающими стимулирующий эффект на нервную систему, активность последних меняется;
- Церукал не допускается к одновременному назначению с алкоголем, успокоительными или антипсихопатическими препаратами (нейролептиками).
8. Передозировка
Сонливость, спутанность сознания, повышенная возбудимость, судороги, двигательные нарушения, непроизвольные движения, изменения сердечного ритма и артериального давления.9. Форма выпуска
Таблетки, 10 мг - 50 шт.раствор для инъекций.Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/2 мл - амп. 5 или 10 шт.
10. Условия хранения
Препарат хранится в сухом месте, при температуре от 15 до 30 градусов и без доступа к свету. Приготовленный раствор для внутривенного вливания капельным методом хранится не более суток. Срок хранения Церукала - не более 5 лет.11. Состав
1 таблетка:
- метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 10.54 мг;
- метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
1 ампула раствора:
- метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 5.27 мг или 10.54 мг;
- метоклопрамида гидрохлорид - 5 мг или 10 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Церукал опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Церукал - хорошо изученный препарат, имеющий многолетнюю историю практического применения. Лекарство обычно назначается детям с 3-х лет для подавления рвотного рефлекса.
Это средство обладает большим количеством побочных эффектов, риск развития которых велик именно в раннем возрасте. Поэтому лечение им крох младше 36-ти месяцев инструкцией не рекомендовано. Однако случается, что педиатры выписывают Cerucal даже двухлеткам. Иногда последствия в виде и , как симптомов разгулявшегося в организме или подхваченной , оказываются опаснее, чем потенциальный вред лекарства. В этом случае за состоянием маленького пациента нужен тщательный контроль.
Церукал - противорвотный препарат местного действия.
В этом обзоре представлена подробная информация о препарате, позволяющая сделать выводы о его эффективности при лечении ребёнка и возможном риске развития побочных эффектов.
Внимание: самолечение детей Церукалом недопустимо. Во-первых, рвота - серьёзный симптом, который может свидетельствовать о наличии патологии, требующей срочной помощи специалистов. К тому же, средство имеет ряд противопоказаний.
Общие сведения
Регистрационное удостоверение на лекарственное средство выдано предприятию Тева (Израиль). Производителями Церукала являются компании Плива (Хорватия) и Тева Прайвэт Ко (Венгрия). Лекарство относится к категории прокинетиков - препаратов, активизирующих моторную функцию ЖКТ. Церукал эффективно останавливает рвоту и . Иногда это единственно возможное для подавления рвотного рефлекса средство.
Cerucal выпускается не только в виде таблеток, но и в форме раствора для внутримышечных инъекций. Когда содержимое не задерживается в желудке даже на 10-12 минут, только уколы могут справиться с .
Церукал назначают как перорально, так и в виде инъекций.
Важное достоинство лекарства - его доступная цена. Упаковка таблеток (50 шт.) стоит в среднем 120-140 рублей, Церукал в форме раствора для инъекций (10 ампул) можно купить за 220-260 рублей.
Специально разработанной формы Церукала для детей не существует. Препарат универсален, в соответствующих дозах он подходит и для ребёнка, и для взрослого.
Как он действует
Основное действующее вещество, входящее в состав Церукала - гидрохлорид метоклопрамида. Он блокирует работу рецепторов, по которым импульсы от раздражённых участков ЖКТ (слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки) передаются в рвотный центр головного мозга. В результате подавляется рвотный рефлекс.
Другая направленность действия лекарства - усиление тонуса гладких мышц желудка. Это способствует повышению скорости попадания из него в кишечник пищи. Одновременно препарат стимулирует защиту пищевода от заброса в него содержимого желудка, а желудок - от попадания в него желчи. То есть лекарство предотвращает такие неприятные симптомы, как отрыжка и изжога. При этом Церукал положительно влияет на перистальтику кишечника, что обеспечивает его своевременное опорожнение и исключает ещё одну частую детскую (и не только) проблему - .
Препарат помогает побороть тошноту и оживляет работу желудочно-кишечного тракта.
Что он лечит - показания к применению
Подробно показания к приёму лекарства расписаны в прилагаемой инструкции по применению ( и ). Обычно Церукал ребёнку назначают при развитии таких состояний, как:
- тошнота и рвота;
- длительная и часто возникающая икота;
- дискинезия желчевыводящих протоков;
- стеноз желудочного привратника;
- стеноз двенадцатиперстной кишки;
- парез желудка (актуально для страдающих сахарным диабетом);
- пониженный тонус элементов ЖКТ (кишечника, желудка);
- метеоризм.
Нередко педиатры рекомендуют приём препарата накануне диагностических исследований желудка и/или кишечника. Применение Церукала при тошноте и рвоте, вызванных нарушениями в вестибулярном аппарате или психогенными факторами, часто оказывается малоэффективным.
Показанием к применению лекарства является неукротимая рвота.
Когда нельзя?
Лекарство имеет противопоказания, потому давать его ребёнку без назначения врача опасно. Нельзя лечить Церукалом детей, у которых имеются:
- глаукома;
- кровотечения из ЖКТ;
- непроходимость кишечника;
- феохромоцитома (опухоль, активизирующая чрезмерную выработку адреналина или норадреналина);
- экстрапирамидные (двигательные) нарушения;
- перфорация желудка (например, при язвенной болезни);
- перитонит.
И, конечно, не следует принимать лекарство пациентам с повышенной чувствительностью к каким-либо его компонентам. Не назначают препарат и малышам, не достигшим возраста 2-х лет.
С осторожностью, только под наблюдением врача и внимательным контролем над изменением состояния ребёнка, препарат показан пациентам с некоторыми патологиями:
- нарушения работы печени и/или почек;
- бронхиальная астма;
- гипертоническая болезнь.
Собственно, сам детский возраст является поводом особенно внимательного отношения к пациенту, которому назначен Церукал. Перечисленные факторы увеличивают риск возникновения побочных эффектов.
Никакой самодеятельности! Только врач может назначить препарат вашему ребёнку.
Нежелательные последствия
Нежелательные последствия Церукала, наиболее часто отмечаемые в отзывах, могут проявиться со стороны:
- нервной системы: усталость, головокружение, сонливость, головная боль, шум в ушах, нервный тик (достаточно часто отмечается именно у детей), лихорадка, мышечные спазмы;
- системы кроветворения: снижение в составе крови гранулоцитов - важнейшей и самой многочисленной части лейкоцитов (агранулоцитоз);
- пищеварительного тракта: запоры, диареи, ощущение сухости в полости рта;
- сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, скачки артериального давления, аритмия;
- эндокринной системы: увеличение грудных желёз у мальчиков, сбой менструального цикла у девочек-подростков;
- иммунной системы: аллергии , кожного зуда, одышки, астматических приступов.
При появлении побочных эффектов приём Церукала прекращается и проводится лечение, цель которого - устранение тревожных симптомов.
Подробнее о формах выпуска и упаковке
Церукал выпускается в виде:
- таблеток;
- раствора для инъекций.
Раствор в ампулах вводится внутривенно или внутримышечно.
Блистеры с таблетками белого цвета упакованы в картонные коробочки (по 50 таблеток в упаковке). Каждое драже содержит 10 мг активного вещества - гидрохлорида метоклопрамида. Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций продаётся в двухмиллиграммовых ампулах с таким же, как и в таблетках, содержанием действующего компонента - 10 мг (по 5 мг метоклопрамида на 1 мл лекарства).
Обе формы Церукала обеспечивают одинаковый терапевтический эффект. Таблетки обладают пролонгированным действием (до 6-ти часов), и потому их часто назначают при комплексном лечении хронических патологий органов ЖКТ. А вот введённый внутримышечно или внутривенно препарат действует не так долго - всего около 2-х часов. Зато эффект после укола наступает гораздо быстрее, чем после приёма таблетки.
Инъекции Церукала обычно назначаются в случаях необходимости срочного купирования симптомов нарушения пищеварения, а так же при рвоте, не позволяющей таблетке задержаться в желудке хотя бы на 20 минут.
Расчет правильной дозы
В инструкции к препарату даны рекомендации по индивидуальному расчёту детской дозировки. Она зависит от веса ребёнка. Передозировку может вызвать превышение суточной нормы: 0,5мг активного вещества на 1кг веса ребёнка. То есть если речь идет о 20-килограммовом 6-летнем мальчике, то в сутки ему нельзя принимать более 10 мг метоклопрамида (это одна таблетка или одна ампула Церукала, т.е. 2 мл раствора). Обычно суточная доза делится педиатром на 2-3 приёма. В каждом конкретном случае схема лечения назначается индивидуально - иногда дозировки корректируются с учётом особенностей состояния пациента.
Принимать Церукал в таблетках нужно примерно за 30 минут до еды, запивая драже достаточным количеством жидкости.
При возникновении симптомов передозировки (изменение сознания, судороги, повышение давления, тремор, сонливость) сразу же прекратите приём препарата и обратитесь за врачебной помощью.
Если у ребёнка появились побочные эффекты - звоните врачу.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном приёме с Церукалом других лекарственных средств важно знать, что этот препарат:
- несовместим с щелочными растворами для инфузий;
- совместно с нейролептиками может усугубить двигательные расстройства;
- в сочетании с седативными средствами повышает вероятность проявления синдрома Паркинсона;
- ускоряет всасывание ;
- быстро разрушает витамин В 1 ;
- усиливает гепатотоксичность (влияние на печень) обладающих этим свойством лекарств.
Такие возможности изменять эффект от других лекарственных препаратов - ещё одна причина опасности самолечения Церукалом.
Аналоги
Сегодня на прилавках аптек можно найти «двойников» Церукала, в составе которых присутствует то же самое активное вещество. К ним относятся Меломиада гидрохлорид, Перинорм, Церуглан. Среди препаратов схожего действия, но совершенно другого состава, выделяются Ацеклидин, Дамелиум, Домперидон, Мотилак, Мотилиум, Пассажикс. Большая часть из этих средств имеют меньше противопоказаний и возможных побочных эффектов, чем Церукал.
Мотилиум - считается неплохими аналогом Церукалу, но по скорости действия всё же уступает.
Фармакодинамика. Блокатор допаминовых и серотониновых рецепторов, угнетает хеморецепторы мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатический отдел вегетативной нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела пищеварительного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Обладает антиэметическим действием при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного характера). Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин после приема. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20-40 мин после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13-30% метопрокламида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизуется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч. На протяжении 24-72 ч с мочой выводится до 80% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При в/в введении начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин, при в/м введении — через 10-15 мин.
Показания к применению препарата Церукал
Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (например, при синдроме раздраженного желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и функциональном стенозе привратника); тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах , мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам); парез желудка диабетического генеза; при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.
Применение препарата Церукал
Таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Таблетки принимают внутрь, приблизительно за 30 мин дo еды.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4-6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. При наличии почечной недостаточности дозу препарата подбирают с учетом степени тяжести нарушения функции почек.
Раствор для инъекций
Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет в/м и в/в вводят по 2 мл р-ра Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза — 30-40 мг метоклопрамида).
Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатических средств:
Схема дозирования 1
Путем кратковременной в/в капельной инфузии (на протяжении 15 мин) Церукал вводят в дозе 2 мг/кг за 30 мин до начала введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатического средства.
Схема дозирования 2
Путем продолжительной в/в капельной инфузии Церукал вводят в дозе 1 (0,5) мг/кг в течение часа, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг в течение часа на протяжении 24 ч после применения цитостатического средства.
Церукал применяют на протяжении всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткосрочное в/в капельное вливание проводят на протяжении 15 мин после предыдущего разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного р-ра. Церукал для инъекций можно растворять изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Примечание
Р-р Церукала для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.
Противопоказания к применению препарата Церукал
Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения; пролактинзависимые опухоли; у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства); первый триместр беременности и период кормления грудью; у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.
Детям в возрасте 3-14 лет, а также беременным во II-III триместр метоклопрамид назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в сниженных дозах.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Побочные эффекты препарата Церукал
Изредка, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головная боль , головокружение , чувство страха, беспокойство и диарея.
В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикоподобные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
После отмены препарата эти явления ослабляются через несколько часов; возможно немедленное их устранение в/в введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя). Для седативного эффекта показано введение диазепама.
После продолжительного лечения метоклопрамидом у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
После более продолжительного применения препарата изредка, в связи со стимуляцией секреции пролактина , могут возникать гинекомастия у мужчин, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений прием метоклопрамида прекращают.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать появление побочных эффектов, а при их развитии прием препарата сразу же прекращают.
Особые указания по применению препарата Церукал
Влияние на способность к управлению автотранспортом.
Даже при приеме в соответствии с рекомендациями метоклопрамид может существенно ухудшать скорость реакции и способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Это влияние особенно выражено при одновременном употреблении алкоголя.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре Церукала сульфита натрия, в отдельных случаях, в основном у больных БА, могут возникать реакции гиперчувствительности к препарату, которые проявляются тошнотой, диареей, одышкой, острым приступом БА, нарушением сознания или анафилактическим шоком. Выраженость данных реакций сугубо индивидуальна, в ряде случаев они могут представлять угрозу для жизни больного.
Взаимодействия препарата Церукал
Антихолинэргические средства могут ослаблять действие метоклопрамида. Метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны — ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола и алкоголя.
Кроме того, метоклопрамид может усиливать эффекты алкоголя и седативных препаратов. С целью предупреждения возможного усиления выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать нейролептики одновременно с метоклопрамидом.
Метоклопрамид может оказывать влияние на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.
Передозировка препарата Церукал, симптомы и лечение
Симптомы:
сонливость, спутанность сознания, раздражительность, двигательное беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением уровня АД.
Лечение:
при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Условия хранения препарата Церукал
Таблетки:
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Р-р для инъекций:
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Готовый инфузионный р-р можно хранить при комнатной температуре на протяжении 24 ч.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнечном свете на продолжительное время.
Список аптек, где можно купить Церукал:
- Санкт-Петербург
Церукал – это лекарство, обладающее противорвотным и противоикотным действием. Оно показано к назначению при патологических состояниях, сопровождающихся неукротимой тяжелой рвотой или выраженным нарушением перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишки. Рассмотрим подробную инструкцию по применению Церукала, его противопоказания и побочные действия.
Церукал относится к группе лекарственных препаратов, подавляющих рвоту путем ингибирования дофаминовых рецепторов, находящихся в центральной нервной системе.
Лекарственные формы, в которых производится препарат
Данный препарат выпускается в виде лекарственных форм, предназначенных для перорального (таблетки) и для парентерального (раствор для инъекций) введения.
Применения Церукала в таблетированном виде возможно при легких проявлениях рвоты, когда между рвотными позывами и эпизодами опорожнения желудка есть временные промежутки достаточные для усвоения таблетки.
При непрекращающейся тяжелой рвоте препарат вводится внутривенно или внутримышечно, так как применение лекарства внутрь невозможно или не будет эффективно.
Химический состав различных форм выпуска
Химическим соединением, которое реализует все биохимические и биологические эффекты лекарства Церукал в макроорганизме, является моногидрат гидрохлорида метоклопрамида.
Метоклопрамид представляет собой белое сыпучее вещество с кристаллической структурой, которое не имеет запаха и способно растворяться в воде и спиртах.
В состав таблеток Церукал помимо основного действующего фармакологического компонента входят такие вспомогательные химические компоненты:
- вяжущие и обволакивающие вещества (крахмал, желатин);
- магниевая соль октадекановой кислоты;
- лактоза;
- вещества со стабилизирующими свойствами.
В состав раствора для инъекционного применения вместе с метоклопрамидом входят следующие вспомогательные вещества:
- сернистокислый натрий;
- натрия эдетат;
- физиологический изотонический раствор хлорида натрия.
Фармакодинамика главного действующего компонента и его метаболитов
Метоклопрамид оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторные компоненты клеток центральной нервной системы (головного мозга). В высоких дозировках может появляться менее специфическое для данного препарата биологическое действие – связывание с серотониновыми рецепторами с угнетением их активности.
Угнетение рвотного рефлекса происходит из-за того, что заблокированные центральные дофаминовые рецепторы второго типа перестают оказывать активирующее влияние на нервный центр, отвечающий за рвоту. Именно торможение функциональной активности данной зоны уменьшает восприимчивость к афферентной стимуляции, которая поступает с висцеральных нервов внутренних органов.
Церукал оказывает стимулирующее действие на моторный тонус верхних отделов пищеварительной системы, нормализует перистальтические движения гладкой мускулатуры нижнего отдела пищевода и начальных отделов желудка. Происходит улучшение функции нижнего пищеводного сфинктера, стимуляция правильных мышечных сокращений (перистальтических волн) стенки желудка и уменьшение тонуса сфинктера выходного отдела желудка (привратника) и начального отдела двенадцатиперстной кишки (луковицы). Благодаря этому происходит угнетение рвотных движений и восстанавливается нормальный пассаж (продвижение) содержимого желудочно-кишечного тракта, ускоряется процесс опорожнения желудка и начальных отделов тонкого кишечника.
Благодаря реализации вышеописанного механизма действия, препарат показывает свою эффективность при рвоте различной этиологии. Это отравление медикаментами, состояние после наркоза и химиотерапевтического лечения, заболевания печени, почек, гестозах беременных, центральной рвоте вследствие черепно-мозговой травмы.
Церукал может способствовать устранению явлений дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей, так как метоклопрамид снижает тонус сфинктера Одди.
При мигренозных цефалгиях Церукал может использоваться в качестве профилактического средства для предотвращения тошноты и рвоты. В некоторых случаях данный медикамент назначают для улучшения усвоения пероральных форм лекарств против мигрени. Метоклопрамид не оказывает подавляющего действия на рвотный рефлекс при вестибулопатиях.
Фармакокинетика главного действующего компонента и его метаболитов
Компоненты пероральной формы Церукала обладают способностью к быстрому и эффективному всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя полтора-два часа после внутреннего приёма. К месту основного фармакологического воздействия поступает около пятидесяти-шестидесяти процентов от начального содержания препарата в крови (остальная часть частично дезактивируется печенью и другими ферментативными системами). Сродство с протеинами крови составляет около тридцати процентов (остальные семьдесят процентов химических компонентов лекарственного средства не связываются с белковыми фракциями).
Препарат способен проникать практически через все гистогематические барьеры организма (гематоэнцефалический, плацентарный). Также метоклопрамид обладает способностью накапливаться в грудном молоке, что приводит к ограничению его применения во время периода лактации и беременности.
Биотрансформация данного медицинского средства происходит в гепатоцитах (клетках паренхимы печени).
Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от максимального количества фармацевтического средства) Церукала составляет от четырех до шести-семи часов и зависит от функционального состояния почек. При заболеваниях, поражающих паренхиму почек, длительность периода полувыведения может увеличиваться до четырнадцати и более часов.
Время, через которое медикамент начнет действовать в организме, зависит от способа введения. Быстрее всего эффект проявится при внутривенном введении (через две-три минуты). После внутримышечной инъекции действие будет проявляться несколько дольше (десять-пятнадцать минут). Наиболее отдаленное по времени воздействие будет наблюдаться при приёме препарата внутрь (через полчаса или даже час). Угнетающее действие метоклопрамида на рвотный центр головного мозга длится до двух часов.
Заболевания, при которых показано назначение препарата
Церукал показан для применения у пациентов, которые имеют следующие нозологические симптомы:
- рвота различного генеза (кроме рвоты, вызванной вестибулярными расстройствами);
- тошнота различной этиологии;
- упорная икота;
- атонические и гипотонические нарушения моторной функции желудка, тонкого и толстого кишечника;
- спазм пилорического сфинктера;
- послеоперационная динамическая (гипотоническая) непроходимость;
- дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей по гипертоническому типу;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- частые эпизоды изжоги;
- при явлениях укачивания в транспорте;
- как компонент комплексного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
В ряде случаев Церукал назначают при подготовке к проведению инструментальных исследований желудочно-кишечного тракта (для ускорения продвижения рентгенконтрастного соединения по пищеварительной системе). Иногда применение препарата оправдано перед фиброгастродуоденоскопией.
Противопоказания к назначению фармакологического препарата
Нельзя применять данный медикамент из-за высокого риска развития осложнений или угрозы для жизни больного в ряде следующих случаев:
- если есть подозрение на кровотечение или установленное желудочно-кишечное кровотечение;
- при обтурационной или странгуляционной кишечной непроходимости;
- при развитии прободения или пенетрации мышечной стенки полого органа пищеварительной системы (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, осложнённая перфорацией);
- если у пациента есть опухоль надпочечников, которая продуцирует катехоламины (даже однократный приём Церукала может спровоцировать развитие симпатоадреналового криза);
- если есть симптомы, которые указывают на расстройства экстрапирамидной системы центральной нервной системы;
- при необратимом стенозе выходного отдела желудка (приём данного препарат может значительно усугубить застойные явления в желудке);
- если у пациента эпилепсия или вторичный эпилептиформный синдром;
- при пролактинозависимых новообразованиях;
- противопоказан в период беременности и кормления грудью (так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и способен накапливаться в секрете молочных желез);
- если у больного имеет место гиперчувствительность к компонентам фармакологического средства (об этом можно судить по наличию анамнестических данных об аллергических реакциях, вызванных Церукалом или препаратами, содержащими метоклопрамид).
Осложнения и нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать со стороны различных органов и систем
Исследования, проводимые с данным препаратом, доказали, что имеется взаимосвязь частоты и риска развития осложнений и нежелательных эффектов с дозами и длительностью системного приема Церукала.
При приеме этого фармакологического лекарства могут возникать побочные явления, связанные с поражением центральной нервной системы. К ним будут относиться такие симптомы:
- явления внезапного психомоторного возбуждения;
- патологическая сонливость и утомляемость (чаще развивается при приеме максимально допустимых терапевтических дозировок);
- острые дискинезии (неконтролируемые спастические сокращения различных мышечных групп);
- цефалгия;
- явления депрессии;
- тревожность, неусидчивость;
- спастическая кривошея (спазм грудино-ключично-сосцевидной мышцы с разворотом головы в здоровую сторону и кверху);
- заторможенность движений, ригидность мышц, повышение тонуса мышц нижних и верхних конечностей (патологическая тугоподвижность);
- дезориентация, некоторая оглушенность;
- очень редко могут развиваться психотические расстройства с бредово-галлюцинаторным синдромом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать симптомы нарушения артериального давления (как в сторону его понижения, так и в сторону повышения) и расстройства сердечного ритма (тахисистолии или брадисистолии).
Со стороны органов пищеварительного тракта некоторые пациенты отмечают нарушения стула (запоры или диареи), нарушение биохимической активности печени (особенно резко это явление выражено при одновременном назначении Церукала вместе с гепатотоксичными препаратами).
Также могут развиваться явления, связанные с гиперсенсибилизацией и развитием аллергических реакций немедленного типа:
- крапивница (обширные сильно зудящие уртикарные, волдырные высыпания на кожных покровах);
- аллергическая сыпь на коже и/или слизистых оболочках;
- ангионевротический отёк Квинке (при тяжелых формах, когда происходит отек тканей гортани, может потребоваться экстренная интубация пострадавшего);
- анафилактический шок – тяжелое состояние, которое без адекватной своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.
Наиболее редкими считаются осложнения в виде полиурии, энуреза, гинекомастии (патологическое увеличение грудных желез в размерах у мужчин и женщин). Также отмечаются проявления галактореи (патологическое выделение молока из молочных желез вне периода грудного вскармливания, которое может развиваться и у лиц мужского пола), нарушения менструаций у женщин.
Для детей младше шестилетнего возраста дозирование препарата происходит с учетом массы тела ребенка. Парентерально вводится 1 миллиграмм Церукала на килограмм веса. Кратность введения составляет от одного до трёх раз в сутки.
Детям старшего возраста показаны трехкратные инъекции в дозировке 5 миллиграмм. Взрослым перорально назначается трех-четырехкратный прием по 5-10 миллиграмм Церукала.
При невозможности назначения таблетированной формы назначают внутривенные или внутримышечные инъекции в той же дозировке.
Симптомы, возникающие при передозировке препарата
При нарушении режима дозирования препарата и использования доз, значительно превышающих терапевтические, у большинства пациентов развиваются нарушения сознания и явления поражения центральной нервной системы. Это дезориентация во времени и пространстве, спутанность сознания, оглушенность, сопорозные состояния, сонливость.
При отмене лекарственного средства вышеперечисленные симптомы подвергаются полной обратной регрессии.
Особые указания
Следует с особой осторожностью назначать Церукал больным, которые имеют сопутствующие периодические эпизоды бронхоспазма, гипертоническую болезнь, функциональную недостаточность почек и/или печени, паркинсонизм.
Назначение данного препарата детям младшей возрастной группы следует проводить под контролем квалифицированного медицинского персонала, так как у малышей очень высок риск развития явлений дискинетического синдрома.
У пациентов пожилого возраста при длительном системном назначении Церукала следует в первую очередь обращать внимание на явления паркинсонического синдрома. Это заторможенность и тугоподвижность, гипертонус мышц, выраженная эмоциональная лабильность, симптом «зубчатого колеса». Это является наиболее частым осложнением у пожилых.
Из-за длительного лечения Церукалом возможно развитие ложноположительных изменений биохимических показателей печеночных проб (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, в редких случаях билирубина). При определении уровня некоторых гормонов (пролактина и альдостерона) также нужно учитывать влияние метоклопрамида на их концентрацию в плазме крови.
Из-за выраженного влияния на центральную нервную систему рекомендуется избегать работы и действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой реакции. При непродолжительном приеме препарата это ограничение не действует.
Препарат влияет на работу центральной нервной системы. Оказывает противорвотное действие и восстанавливает моторику кишечника. Используется как симптоматическое средство при различных заболеваниях, а также для подготовки к зондированию. Может назначаться детям, однако нужно учитывать риски и возможные побочные эффекты.
Лекарственная форма
На фармацевтическом рынке Церукал предоставляется в двух формах – таблетки для приема вовнутрь и ампулы для уколов.
- Таблетки можно купить во флаконе с темного стекла, где содержится 50 таблеток белого цвета. К флакону прилагается инструкция.
- Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл. Упаковка содержит 10 ампул.
Описание и состав
Церукал, один из распространенных препаратов, используемых для лечения заболеваний вызывающих нарушение моторики кишечника и желудка. Лекарство относится к противорвотным средствам, может применяться не только в гастроэнтерологии, но и других областях медицины. Церукал относится к симптоматическим препаратам, которые позволяют купировать приступы тошноты и . Часто используется для устранения тошноты и купирования приступов . Церукал может применяться для подготовки к зондированию. Его прием позволяет расслаблять мышцы пищевода и желудка, тем самым облегчать диагностическую манипуляцию. Принцип действия препарата заключается в проникновении активного компонента во все структуры головного мозга. Препарат блокирует рецепторы в структурах головного мозга, тем самым подавляет импульсы, которые купирует рвотный рефлекс.
Одна таблетка Церукала содержит 10.54 мг гидрохлорида, который является действующим веществом лекарства. В составе также присутствуют вспомогательные компоненты. Ампулы для в/м и в/в введения в 1 мл содержат 5.27 мг 10.54 мг .
Фармакологическая группа
Церукал – лекарственный препарат позволяющий нормализовать тонус мышц органов пищеварительного тракта. Действующий компонент препарата – обладает способностью подавлять повышенную чувствительность висцеральные нейроны, которые отвечают за импульсы в привратнике. Прием Церукала позволяет повышать тонус гладкой мускулатуры, снижать время эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку. Под воздействием действующего компонента происходит нормальное отделение желчи, снижается дискинезия желчного пузыря. Препарат повышает тонус сфинктера пищевода, приводит моторику желудка. При незначительных нарушениях в работе пищеварительной системы, прием таблеток может составлять несколько дней. Однако при хронических заболеваниях, тяжелых состояниях лечебная терапия Церукалом может занять несколько месяцев.
Препарат обладает выраженным противорвотным действием, но не эффективный при психогенного или вестибулярного характера. После приема препарата, его максимальная концентрация в крови наблюдается уже 30 минут.
Показания к применению
Церукал в таблетках или уколах предназначается в комплексной терапии патологий пищеварительной системы.
Для взрослых
- Тошнота.
- при отравлениях.
- Болезни поджелудочной железы.
- Послеоперационная гипотония желудка.
- Черепно-мозговые травмы.
Для амбулаторного лечения или при незначительных нарушениях в работе пищеварения врачи рекомендуют принимать таблетки. В условиях стационара используется раствор для инъекций.
Для детей
Церукал в педиатрии может исписываться при различных отравлениях, тошноте, позывах к . Часто лекарство принимают при укачивании в транспорте, травмах головного мозга и других состояниях. Многие врачи не рекомендуют использовать препарат для детей, которых часто укачивает в транспорте, поскольку Церукал относится к сильнодействующим препаратам и большим перечнем противопоказаний и побочных эффектов.
В очень редких случаях Церукал может назначаться беременным, но только когда его прием не угрожает плоду и самой беременной женщине.
Противопоказания
Как и любой другой препарат, Церукал имеет некоторые противопоказания, среди которых:
- индивидуальная непереносимость состава;
- кишечная непроходимость;
- эпилепсия;
- возраст до 14 лет;
- беременность 1-го триместра.
При патологиях сердечно – сосудистой системы, болезнях почек принимать лекарство нужно исключительно по показаниям врача, используя минимальные дозы.
Применения и дозы
В инструкции к препарату присутствуют стандартные дозы препарата, но в зависимости от поставленного диагноза, возраста пациента, врач может назначать индивидуальные дозы лекарств.
Для взрослых
Таблетки принимают за 30 минут до приема пищи. В процессе приема препарат запивают достаточным количеством жидкости. Взрослым назначается по 1 таблетке трижды в день. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 2-х таблеток на один прием. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Терапия может занять от 1-й недели до 6-ти месяцев.
Для детей
Детям таблетки противопоказаны. В педиатрии может использоваться только раствор для инъекций. Дозу рассчитывает врач индивидуально, в соответствии с возрастом ребенка, массой тела. Стандартной суточной дозой считается 0.5 мг/кг.
Для беременных и в период лактации
В первом триместре препарат не назначается. В редких случаях и только при крайней необходимости препарат может назначаться во 2-м или 3-м триместре. Дозировка определяется врачом и только после того, когда нет рисков для плода или будущей мамы. Во время грудного вскармливания препарат не назначается.
Побочные действия
Церукал имеет хорошую переносимость, но в некоторых случаях после приема препарата могут появляться следующие симптомы:
- головокружение;
- бессонница;
- чувство усталости;
- вялость;
- нарушение сердечного ритма.
Появление вышеперечисленных симптомов является причиной для отмены препарата. При необходимости замены препарата, врач может назначить аналоги препарата по составу или механизму действия: таблетки. Принимать любой аналог нужно по рекомендации врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действующий компонент препарата – усиливает действие антибиотиков из группы пенициллинов. Под воздействием Церукала усиливается действие препаратов из группы НПВП. Если больной принимает нейролептики, повышается риск экстрапирамидных расстройств, может появиться тремор конечностей, нарушение координации движений. Учитывая несовместимость Церукала с некоторыми лекарствами, прежде чем принимать препарат, врачу нужно сообщить о приеме других препаратов.
Особые указания
Лекарственный препарат Церукал не назначается детям до 14 лет, за исключением раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Уколы препарата разрешены детям с 2-х лет. Церукал несовместим с алкоголем, некоторыми сильнодействующими лекарствами.
При длительном приеме лекарства нужно воздержаться от вождения автомобиля, управления сложной техники. Церукал не является токсичным препаратом, но при взаимодействии с алкоголем, некоторыми лекарствами оказывает токсическое действие на организм. В принимать Церукал для купирования токсикоза запрещено. Его применение может оказать негативное воздействие на развитие плода, спровоцировать тяжелые, а порой и необратимые процессы.
Передозировка
- судороги;
- резкие скачки АД;
- брадикардия;
- боль в животе;
- потеря сознания.
Появление вышеперечисленных симптомов должно стать поводом для обращения за медицинской помощью. В условиях стационара больному будет оказана необходимая медицинская помощь.
Условия хранения
Таблетки Церукал в аптеках можно купить по рецепту врача. Хранить лекарство нужно при температуре 25 градусов, вдали от детей, не допуская контакта с прямыми солнечными лучами.
Аналоги
В продаже имеется немало аналогов Церукала:
- выпускается рядом российских компаний в таблетках и в растворе. Стоит он дешевле оригинального препарата Церукал, отличается он него набором дополнительных компонентов. У обоих препаратов общие показания, ограничения к назначению и побочные реакции.
- Перинорм - индийский препарат, который является полным аналогом Церукала. Выпускается он в растворе для приема внутрь, в ампулах и таблетках. Препарат в таблетированной форме можно прописывать пациентам старше 6 лет. Детям 2-6 лет медикамент разрешено давать в растворе или делать уколы.
- является заменителем Церукала по клинико-фармакологической группе, содержащим в качестве действующего компонента домперидон, выпускается он в в рассасывающихся и обычных таблетках для орального приема, суспензии. Прописывают препарат в таблетках при тошноте и пациентам старше 12 лет и с массой тела более 35 кг. Его нельзя выписывать в период ожидания ребенка и естественного вскармливания. Суспензия разрешена с младенческого возраста.
Цена препарата
Стоимость Церукала составляет в среднем 170 рублей. Цены колеблются от 102 до 253.5 рублей.
