«Эуфиллин» стимулирует функцию сердца, повышает силу и частоту его сокращений, улучшает сердечное кровообращение, снижает тонус сосудов мозга, почек и кожи.
«Эуфиллин» уменьшает давление в малом кровообращения, вызывает умеренный мочегонный эффект, расширяет желчные пути, снижает образование тромбоцитов, уменьшает образование тромбов, приводит в норму микроциркуляцию крови, желудка. Препарат назначают при хроническом обструктивном , при бронхиальной астме, эмфиземе легких, при остановке дыхательных движений , при дыхании Чейна-Стокса (непроизвольном периодическом дыхании).
«Эуфиллин» принимают после еды по 150 миллиграммов один-три раза в сутки. Препарат должен назначать врач. Детям в сутки дают «Эуфиллин» из расчета 7-10 миллиграммов на 1 кг массы тела, это количество нужно поделить на четыре приема. Наивысшая доза препарата для : разовая – 0,5 грамма, суточная – 1,5 грамма. Наивысшая доза : разовая - 7 миллиграммов на 1 килограмм массы тела, суточная - 15 миллиграммов на 1 килограмм массы тела.
Курс лечения должен продолжаться в зависимости от заболевания и переносимости лекарственного средства. Продолжительность приема препарата может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев.
Побочные действия «Эуфиллина»
Во время применения препарата могут наблюдаться следующие побочные . Со стороны нервной системы может появиться возбуждение, раздражительность, головная боль, головокружение, тревожность, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмия, тахикардия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления. Со стороны системы пищеварения может возникнуть изжога, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни, при длительном приеме препарат может повлиять на аппетит, который, как правило, становится хуже.«Эуфиллин» может вызывать аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, лихорадка.
Противопоказания к применению «Эуфиллина»
«Эуфиллин» противопоказан при гиперчувствительности к препарату, при язвенной болезни в стадии обострения, при тахиаритмии, гастрите с повышенной кислотностью, геморрагическом инсульте, кровоизлиянии в сетчатку глаз, в детском возрасте - до трех лет.С осторожностью «Эуфиллин» назначают при тяжелой сердечной недостаточности, в острой фазе стенокардии или инфаркта миокарда, при распространенном атеросклерозе сосудов, при повышенной судорожной готовности, язвенной болезни, нарушении функций щитовидной железы, в период
Маленькие пациенты, к сожалению, могут болеть серьезными и не детскими болезнями. Почти каждому родителю известны симптомы простуды у малышей, сопровождающиеся кашлем, насморком, лихорадочными состояниями. Иногда эти состояния осложняются сужением просвета бронхов и явлением бронхиальной обструкции: нужна срочная помощь для снятия бронхоспазма. В таких случаях доктора назначают Эуфиллин детям, дозировка и схема введения зависит от возрастной категории пациента.
Лечение Эуфиллином назначается при сложных патологических состояниях дыхательной системы: тяжелых бронхитах, бронхиальной астме, приступах хронического кашля.
Фармакологический препарат давно применяется для лечения взрослых и детских патологий. В первую очередь, Эуфиллином лечат заболевания дыхательной системы сопровождающиеся бронхоспазмом:
- бронхиты с астматическим компонентом;
- купируют приступы бронхиальной астмы;
- эмфизему легких;
- хронический кашель;
- воспалительные процессы в легких, сопровождающиеся отеками.
Для маленьких пациентов этот препарат назначается при нарушениях функции дыхания.
Кроме того, Эуфиллин входит в состав комплексной терапевтической схемы при лечении:
- нарушений мозгового кровообращения;
- патологий сердечно-сосудистой системы;
- выраженных отеков различной этиологии.
Это препарат для лечения малышей используют как в составе комплексной или комбинированной терапии, так и в качестве самостоятельного средства. Дозировка лекарства корректируется в зависимости от схемы лечения и тяжести выраженности патологии.
Применение для малышей
Для детей до трехмесячного возраста Эуфиллин не применяется, так как сам препарат способен провоцировать немало серьезных побочных эффектов. К тому же дозировку лекарственного препарата должен рассчитывать специалист, учитывая вес, возраст малыша. Начиная с трех месяцев, Эуфиллин применяют для терапии сложных бронхопатологий, грозящих младенцу гипоксией и кислородной недостаточностью. Чаще всего, педиатры назначают этот препарат младенцам, имеющим проблемы с дыханием в виде спазмов и резкого сужения бронхов.
Лечение младенцев до года
Трехмесячному малышу доктор назначает Эуфиллин в случае острой необходимости, когда другие бронхилитики не эффективны, и маленькому пациенту грозит серьёзная кислородная гипоксия на фоне бронхоспазма. Как правило, лечение этим препаратом маленьких детей проводится под наблюдением и контролем доктора и желательно в условиях стационара. Использование таблетированных и порошковых форм для этой возрастной категории пациентов не допускается, им назначают лекарство инъекционно.
На первом этапе лечения для снятия острой симптоматики ребенок получает препарат в дозировке шесть мг на килограмм массы тела. После успешного купирования острой симптоматики дозировка корректируется лечащим педиатром в зависимости от возраста малыша.
Препарат вводится в виде внутривенной инъекции очень медленно или капельным способом, как этого требует инструкция по применению. Эуфиллин вводится маленькому пациенту под строгим медицинским контролем, так как детский организм способен отреагировать на него судорогами или резким учащением сердцебиения.
Лечение малышей раннего возраста
При лечении детей, начиная со второго года жизни, схема терапии Эуфиллином корректируется в зависимости от массы тела и возраста малыша.
Маленьким пациентам в возрасте от года до трех специалисты предпочитают назначать препарат инъекционно и в самых необходимых случаях. Наилучшим вариантом введения этого сильнодействующего бронхолиика считается капельный метод: препарат поступает в организм малыша малыми дозами, не провоцируя бурной реакции организма. К тому же, доктор пристально наблюдает за состоянием ребенка весь период введения. В случае возникновения осложнений быстро купирует патологический процесс, прекратив введение Эуфиллина.
Применять препарат Эуфиллин инструкция позволяет также ректально, в виде микроклизм. Такой способ введения допускается и для взрослых пациентов, и для маленьких детей. Важно при таком лечении не превышать допустимые дозы, особенно для маленьких пациентов:
- не более 7мг на килограмм массы тела при одноразовом введении;
- не более 15 мг на килограмм массы тела в сутки.
Следует также помнить, что самолечение Эуфиллином опасно, поэтому не стоит самостоятельно принимать решение о введении лекарства ребенку.
Особенности лечения таблетированным препаратом
Несмотря на то, что для лечения малышей Эуфиллин должен применяться в виде инъекций, в некоторых случаях допускается и прием таблетированных форм этого лекарственного средства. Назначают доктора эту форму препарата, в основном, для лечения детей старше 7 лет, но в некоторых случаях таблетки дают и малышам.
Дозировку и схему приема корректирует лечащий доктор, исходя из возрастной категории пациента и веса малыша.
- Малышам, у которых вес менее 30 килограмм, назначают лекарство из расчета не более 20 мг на 1 килограмм веса. При этом доза делится на два приема.
- Дети от 3 до 7 лет могут принимать Эуфиллин таблетки не более 0,1г в сутки.
При назначении лекарственного средства маленьким пациентам доктора учитывают следующие условия:
- эуфиллин нельзя принимать одновременно с другими лекарственными препаратами;
- не назначают этот препарат малышам и взрослым с аллергической реакцией на кофеин в анамнезе;
- таблетки при приеме запивают большим количеством простой воды;
- между приемами таблеток следует выдерживать временной интервал не менее 12 часов.
Давая малышу Эуфиллин, следует пристально следить за его общим состоянием: у ребенка не должно быть выраженной реакции на препарат в виде судорог, усиления одышки.
Препарат противопоказан
Назначая Эуфиллин, доктор обязательно учитывает противопоказания и возможные побочные проявления от приема лекарства.
Абсолютным противопоказанием к лечению этим препаратом являются:
- эпилептический синдром в анамнезе;
- почечная недостаточность;
- острая печеночная недостаточность;
- тяжелые дисфункции сердечно-сосудистой системы.
Отмечают специалисты и относительные противопоказания к назначению Эуфиллина, при которых лекарство назначают только в том случае, если риск побочных проявлений меньше ожидаемого терапевтического эффекта. К таким противопоказаниям специалисты относят:
- заболевания желудочно-кишечного тракта;
- хронические сердечные патологии.
Именно поэтому самолечение малыша Эуфиллином может быть крайне опасным для здоровья ребенка, так как только доктор сможет оценить необходимость лечения этим лекарством и скорректировать дозировку.
Возможные побочные проявления
Как правило, Эуфиллин неплохо переносится маленькими детьми при условии приема под постоянным медицинским контролем. В отдельных случаях у малышей и взрослых могут проявляться следующие побочные эффекты:
- изжога, при этом младенец часто срыгивает;
- расстройство кишечника, диарея;
- головокружение, вестибулярный синдром;
- тошнота, рвота;
- приступы тахикардии;
- приступы потливости;
- высыпания на коже.
Часто у малышей на фоне лечения Эуфиллином проявляется тревожное состояние, нарушение сна, возбудимость. После окончания лечения эти состояния прекращаются самостоятельно.
Взаимодействие с другими средствами
Сложные патологические процессы в дыхательной системе малыша требуют комплексного и правильно скомбинированного лечения. Специалисты обращают внимание на то, что Эуффилин, взаимодействуя с другими фармакологическими группами, способен усиливать или уменьшать их действенность.
- Противомикробные препараты, как правило, усиливают действие любых лекарственных средств, в том числе Эуфиллина. Поэтому при одновременном назначении этих лекарств требуется коррекция дозировки бронхолитика в сторону уменьшения.
- Одновременный прием Эуфиллина с препаратами против диареи и абсорбирующими средствами уменьшает его усваиваемость и действенность.
- Глюкокортикостероиды, принимаемые одновременно с бронхолитиками, усиливают риск развития побочных эффектов.
Как правило, комплексную схему лечения Эуфиллином назначает лечащий доктор, учитывая все возможные осложнения при одновременном сочетании нескольких активных действующих веществ.
Ингаляционное лечение
Лечение бронхообструкции у детей постарше с помощью Эуфиллина будет намного эффективнее, если проводить его с помощью ингаляций. Современные приборы-компрессоры оснащены специальными насадками, позволяющими проводить ингаляционное лечение малышам.
Эуфиллин - один из самых доступных препаратов из группы аденозинергических средств. Это препараты-бронхолитики, блокирующие активность ферментов, участвующих в регуляции фосфодиэфирной связи. Лекарство выпускается на фармацевтических заводах России и Республики Беларусь и входит в перечень жизненно необходимых медикаментозных средств. Основным показанием для назначения «Эуфиллина» является бронхиальная астма, но средство широко применяется в составе комплексного лечения при других патологиях, сопровождающихся бронхообструктивным синдромом.
Действующее вещество препарата – аминофиллин – представляет собой комбинацию этилендиамина и теофиллина. Вещество обладает выраженным стимулирующим действием на дыхательный центр, расслабляет гладкую мускулатуру бронхиального дерева, устраняет спазмы, вызывающие трудности с дыханием. Аминофиллин может считаться антагонистом по отношению к ионам кальция, так как он замедляет их транспортировку по кальциевым каналам клеточных мембранных структур. «Эуфиллин» способствует увеличению количества циклического аденозин-монофосфата и блокирует аденозиновые рецепторы – клеточно-поверхностные пуриновые рецепторы.
Лекарство расширяет периферические сосуды головного мозга, почечной и сердечной системы, а также увеличивает количество сердечных сокращений и их силу. При длительном применении оказывает умеренное мочегонное действие, способствует устранению отеков и выведению излишков жидкости из мягких тканей и подкожно-жировой клетчатки.
Показаниями к применению «Эуфиллина» являются:
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма;
- прогрессирующая дыхательная недостаточность на фоне отсутствия первичной патологии бронхолегочной системы (синдром Пиквика);
- приступы остановки дыхания в ночное время, которые могут быть вызваны недостатком углекислоты в циркулирующей крови (ночные апноэ);
- деструктивные изменения альвеолярных стенок на фоне патологического расширения дистальных бронхиол (эмфизема легких).
В составе комбинированной терапии препарат может применяться при выраженном отечном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения.
«Эуфиллин» в инъекциях показан при повышении артериального давления в легочных артериях, левожелудочковой сердечной недостаточности, приступах мигрени невыясненной этиологии, а также для купирования приступов астмы сердечного типа.
Формы выпуска
«Эуфиллин» производится в двух четырех лекарственных формах, для каждой из которых есть свои противопоказания. Для перорального приема назначаются таблетки «Эуфиллин», содержащие 150 мг действующего компонента, или таблетки в пленочной оболочке, в состав которых входит 250 мг аминофиллина (данная форма предпочтительнее для пациентов с заболеваниями пищеварительной системы, так как она снижает нагрузку на органы ЖКТ).
При необходимости ввести препарат инъекционным способом используется раствор для внутримышечного (240 мг аминофиллина в 1 мл раствора) или внутривенного введения (24 мг действующего вещества в 1 мл лекарства).
Инструкция по применению
Таблетки необходимо принимать после прима пищи, запивая достаточным количеством воды (не менее 70-100 мл жидкости на 1 таблетку). Препарат хорошо абсорбируется слизистыми оболочками органов желудочно-кишечного тракта и быстро связывается с белковыми компонентами плазмы циркулирующей крови.
Раствор может применяться для внутримышечного введения (глубоко в ягодичную мышцу) или внутривенного вливания. При острых состояниях, угрожающих жизни больного, «Эуфиллин» вводится в вену при помощи инфузомата. Чтобы приготовить состав для капельного вливания, нужно 1-2 ампулы препарата (20 мл) смешать с таким же количеством водного раствора хлорида натрия концентрацией 0,9 %. После этого смесь развести в 250-500 мл физраствора. Вливание проводить медленно (минимальное время процедуры – 30 минут).
Цена
«Эуфиллин» - самый доступный препарат в своей фармакологической группе. Его стоимость в интернет-аптеках составляет (указаны средние значения):
- таблетки 150 мг (упаковка 30 штук) – от 4 до 14 рублей;
- ампулы 240 мг (упаковка 10 ампул) – от 54 до 66 рублей;
- ампулы 24 мг (упаковка 10 ампул) – от 24 до 85 рублей.
Итоговая стоимость препарата зависит не только от региона продажи, но и от завода-изготовителя: лекарство российского производства будет стоить почти в 2-3 раза дороже белорусского аналога.
Аналоги
«Эуфиллин» имеет много противопоказаний. Поэтому при необходимости врач может заменить его другим лекарством с аналогичными лечебными свойствами. Замена может потребоваться и при наличии аллергии на аминофиллин или плохой переносимости лекарства. Ниже перечислены популярные аналоги «Эуфиллина» и их стоимость.
- «Аминофиллин» (58 рублей). Структурный аналог «Эуфиллина», выпускается в форме раствора для внутривенного введения, таблеток и ректальных суппозиториев. Используется для лечения астмы, купирования бронхоспазма, комбинированной терапии сердечной недостаточности и состояний после инфаркта головного мозга.
- «Теотард» (110-210 рублей). Препарат из группы аденозинергических средств на основе теофиллина. Выпускается в форме капсул дозировкой 200 мг и 350 мг. Во время лечения препаратами теофиллина необходимо контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови, который не должен быть выше 20 мкг/мл, поэтому «Теотард» разрешен к применению строго по назначению врача.
- «Теопэк» (130-250 рублей). Аденозинергическое лекарство в форме таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением теофиллина. Выпускается в трех дозировках: 100 мг. 200 мг и 300 мг.
Самостоятельное прекращение лечения препаратами из группы аденозинергических средств может привести к смертельно опасным состояниям, поэтому отмена лечения должна проводиться в несколько этапов и контролироваться лечащим врачом.
Противопоказания
Применение «Эуфиллина» противопоказано при нестабильном артериальном давлении, аритмии, инсульте геморрагического типа и некоторых заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, например, гастрите с повышенной кислотностью, язвенных поражениях стенок желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказанием к проведению терапии данным лекарственным средством являются приступы эпилепсии (включая состояние ремиссии) и патологии зрительной системы, сопровождающиеся кровоизлиянием в сетчатку глаза.
При некоторых заболеваниях «Эуфиллин» может использоваться, но под строгим врачебным контролем в условиях стационара. К таким состояниям относятся:
- нарушение кровотока в коронарных артериях;
- стенокардия;
- некротические поражения волокон миокарда (инфаркт в тяжелой стадии);
- аденома простаты и гиперплазия тканей предстательной железы;
- экстрасистолия правого или левого желудочка сердца;
- недостаточная выработка тиреоидных гормонов тканями щитовидной железы;
- кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
- кардиомиопатия;
- тиреотоксикоз.
Не допускается прием «Эуфиллина» при длительно сохраняющейся повышенной температуре тела (больше 38°).
Детям младше трех лет, а также беременным женщинам препарат может назначаться при наличии жизненных показаний. В пожилом возрасте лечение должно обязательно контролироваться врачом.
Дозировка
Режим дозирования и применения «Эуфиллина» зависит от возраста больного, массы тела, основного диагноза и сопутствующих патологий. Рекомендуемый режим дозирования представлен в таблице ниже.
| Показания | Схема применения и дозировка |
| Бронхит и бронхообструктивный синдром (пациентам с массой тела больше 50 кг) | 450-900 мг в сутки разделить на 4 приема с интервалом не менее 6 часов (при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г). |
| Бронхит и бронхообструктивный синдром (пациентам с массой тела меньше 50 кг) | 450-600 мг разделить на 3-4 приема |
| Детям от 6 до 17 лет при бронхолегочной обструкции | 13 мг на килограмм веса (обычно 1 таблетка 3 раза в день) |
| Хроническая обструктивная болезнь легких (острая фаза) | Суточная доза составляет 5-6 мг на килограмм веса с последующим увеличением дозы. Если это необходимо. |
Использование «эуфиллина» во время беременности требует тщательного медицинского контроля в условиях стационара. Аминофиллин быстро накапливается в тканях плода и может вызывать острую гипоксию и внутриутробную гибель. Для матери нарушение режима дозирования может быть опасно нарушением работы сердца и его остановкой, поэтому самостоятельно принимать данный препарат категорически запрещено.
Побочные эффекты
Переносимость препарата у разных групп пациентов может существенно отличаться. Действующее вещество лекарства может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому во время лечения необходимо руководствоваться назначения и рекомендациями врача. Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Это могут быть:
- повышенное возбуждение и раздражительность;
- нестабильность эмоционального состояния;
- головные боли;
- головокружения и обморочные состояния;
- нарушения сна;
- приступы стенокардии;
- нарушение сердечного ритма;
- тахикардия;
- болевой синдром в левой половине сердца, не связанный с поражением собственных сосудов и артерий (кардиалгия).
К часто возникающим побочным реакциям можно отнести пищеварительные расстройства: тошноту, рвоту, изжогу. У некоторых пациентов может обостриться язвенная болезнь или гастрит. У некоторых пациентов отмечается повышенное потоотделение, увеличение суточного диуреза, повышение сахара в крови, кожный зуд. При появлении лихорадочного синдрома необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
При приеме препарата в третьем триместре беременности возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода, а также развитие тахикардии у новорожденного в первые 1-3 дня после рождения.
Совместимость
Назначать препарат одновременно с противодиарейными препаратами и лекарствами из группы сорбентов нельзя, так как они снижают абсорбцию аминофиллина. В некоторых случаях совмещение с другими лекарствами может стать причиной усиления их побочных эффектов. К таким препаратам относятся глюкокортикостероидные гормоны, лекарства, возбуждающие центральную нервную систему и препараты для общего обезболивания.
«Эуфиллин» увеличивает всасывание действующих веществ бета-адреностимуляторов и мочегонных средств. При одновременном приеме с препаратами лития и блокаторами адреналиновых рецепторов снижает их эффективность.
Одновременное применение с напитками, содержащими этиловый спирт, повышает абсорбцию аминофиллина и нейротоксические эффекты.
Передозировка
Передозировка «Эуфиллином» может привести к тяжелым осложнениям со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы. Чтобы избежать серьезных последствий (среди которых наиболее тяжелым является остановка сердца), необходимо знать основы оказания неотложной помощи, зависящие от того, какими именно симптомами проявилась патология.
Независимо от симптоматических проявлений, больному необходимо промыть желудок и дать сорбенты в дозировке, соответствующей возрасту. Дальнейшее лечение продолжить по следующей схеме:
- при рвоте – «Метоклопрамид» или «Ондансетрон» внутривенно;
- при судорогах – оксигенотерапия;
- при припадках – «Диазепам» внутривенно (не более 10 мг).
Осмотр врача после передозировки препаратами аминофиллина обязателен.
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Таблетки
Показания к применению препарата Эуфиллин
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска препарата Эуфиллин
раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
Фармакодинамика препарата Эуфиллин
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика препарата Эуфиллин
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Использование препарата Эуфиллин во время беременности
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказания к применению препарата Эуфиллин
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Побочные действия препарата Эуфиллин
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозы препарата Эуфиллин
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Взаимодействия препарата Эуфиллин с другими препаратами
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Особые указания при приеме препарата Эуфиллин
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Условия хранения препарата Эуфиллин
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эуфиллин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эуфиллин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии астматического статуса и бронхообструкции у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эуфиллина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарство Эуфиллин инструкция по применению относит к бронхолитикам, обладающим спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно назначают для возбуждения сосудодвигательного и дыхательного центров, для улучшения кровообращения.
Форма выпуска и состав
В аптеки поступают:
- Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).
- Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).
- Таблетки 150 мг.
В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества — аминофиллина, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.
В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.
Фармакологическое действие
Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.
Медикамент способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней. Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы.
Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также лекарство снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.
Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Прием средства может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.
От чего помогает Эуфиллин (таблетки и уколы)?
Показания к применению лекарства в таблетках:
- хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
- бронхиальная астма (БА);
- хроническое “легочное сердце”;
- синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
- эмфизема легких.
Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.
Уколы в ампулах назначают в случаях, когда у больного диагностированы:
- мигрень;
- левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС);
- бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
- гипертензия в легочном круге кровообращения;
- цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления).
Инструкция по применению
Эуфиллин таблетки
Принимают внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы Эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Раствор для инъекций
Индивидуальная схема лечения, которая в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации. Раствор вводят внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно.
Противопоказания
Применение Эуфиллина по инструкции противопоказано:
- гипертиреозе;
- при аденоме предстательной железы;
- язвенной болезни;
- диарее;
- в острый период инфаркта миокарда;
- пароксизмальной тахикардии;
- при его непереносимости;
- при коллапсе;
- эпилепсии;
- нарушениях в работе печени и почек;
- экстрасистолии.
Побочные явления
Негативные эффекты применения таблеток Эуфиллин:
- гематурия, альбуминурия;
- нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
- гипогликемия (редко);
- нарушение сердечного ритма, сердцебиение.
На фоне инъекционной терапии возможны:
- головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
- зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
- тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица;
- аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
- тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении - снижение аппетита.
Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.
Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено. В детском возрасте Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Лекарственное взаимодействие
Инструкция сообщает об усилении побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов при одновременном приеме с данным лекарством. Также препарат не употребляют одновременно с другими производными ксантинов.
Аналоги лекарства Эуфиллин
По структуре определяют аналоги:
- Эуфиллин-Дарница.
- Аминофиллин.
- Аминофиллин-Эском.
Схожим действием обладают аналоги:
- Теотард.
- Нео-Теофедрин.
- Теобиолонг.
- Дипрофиллин.
- Теобромин.
- Неотеопэк А.
- Теофиллин.
- Теофедрин-Н.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Эуфиллин (таблетки 150 мг №30) в Москве составляет 11 — 15 рублей. Отпускается по рецепту.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет.
