Если суставы и связки постоянно подвергаются большим физическим нагрузкам, это неизбежно приведет к дегенеративным изменениям их тканей и костей, развитию дистрофических процессов, нарушению функциональности и болевым ощущениям. Бороться с недугом можно разными способами.
Традиционный и в большинстве случаев наиболее эффективный метод – комплексное лечение, при котором используются различные аптечные лекарства.
Главное их преимущество в том, что они быстро снимают боли и останавливают воспалительный процесс, они доступны и их удобно принимать.
Какие препараты для восстановления связок и всех суставов лучше выбрать, в чем их отличие, как правильно их использовать?
Обезболивающие средства – анальгетики
Эти лекарства предназначены для быстрого устранения болевых ощущений – неизбежных спутников любых суставных патологий. По составу и действию препараты для связок и суставов и анальгетические средства делятся на три группы:
- Содержащие ацетаминофен. Такие лекарства доступны в аптеках без рецепта, классический пример анальгетиков этой группы – таблетки «Тайленол». С их помощью можно снять ноющие и умеренные боли.
- Опиодные лекарства. Их можно купить только по рецепту врача, подобные лекарственные средства эффективно и надолго снимают даже очень сильные боли.
- Комбинированные препараты. Такие таблетки и инъекции содержат одновременно и ацетаминофен, и опиоиды.
Если суставы и связки болят очень сильно, врач выписывает такие препараты:
Трамадол, Морфин, Методон, Викадин, Оксиконтрин, Оксикодон
Все они имеют целый ряд противопоказаний, часто провоцируют побочные явления и могут вызвать привыкание. Назначают их исключительно с целью уменьшить боли, другого терапевтического действия эти средства не оказывают.
Но при этом воздействие на пищеварительный тракт отмечается минимальное, в то время как болевой синдром действительно эффективно и надолго устраняется. И происходит укрепление суставов и связок.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Эти средства действуют сразу в нескольких направлениях. Если препараты из первой группы способны только снимать боль, никак не воздействуя на причину ее возникновения, то НПВП купируют воспалительный процесс. Наиболее популярны такие лекарства:
Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин, Нимесулид, Дифлунизал, Ацеклофенак, Сулиндак, Этодолак, Кетопрофен, Флурбипрофен, Набуметон.
Действуют данные препараты следующим образом: при воспалении в организме человека вырабатываются особые ферменты – простагландины. Одновременно они служат защитой для слизистой пищеварительного тракта. НПВП подавляют их рост и останавливают воспаление. Но при этом делают желудок и кишечник очень уязвимыми.
- Диклофенак;
- Флурбипрофен;
- Индометацин.
С болью эффективно борются:
- Кетолорак;
- Кетопрофен;
- Диклофенак;
- Индометацин.
При различных патологиях желудочно-кишечного тракта, повышенной кислотности, гастрите, язвенной болезни подбирают медикаменты из последних поколений избирательного действия. Это:
- Мелоксикам;
- Нимесулид;
- Целекоксиб.
Некоторые препараты из этой группы могут повысить риск развития болезней сердечно-сосудистой системы, потому ни в коем случае нельзя начинать лечение ними без назначений врача.
БМАРП – болезнь модифицирующие антиревматоидные препараты
Лекарственные средства этой группы входят в комплексное медикаментозное лечении, они способны значительно притормозить рост болезни или же полностью остановить ее развитие. Сюда относят такие препараты как:
- Арава;
- Плаквенил;
- Имуран;
- Цитоксан;
- Неорал.
Их назначают в тех случаях, когда риск необратимых разрушений хрящей, связок и костей очень высок – при ревматоидном и ювенильном артритах, при его псориатических формах.
Эти медикаменты имеют очень мало противопоказаний, почти не оказывают побочных эффектов и не провоцируют привыкания.
Но действие их проявляется не сразу. Проходят недели, а иногда и месяцы, прежде чем будет заметен первый результат. Поэтому их назначают только в комбинации с другими, более быстродействующими лекарственными средствами – гормональными и нестероидными противовоспалительными лекарствами.
С осторожностью медикаменты из этой группы назначают при нарушениях функций почек и печени, гипертонии, после вакцинации.
Хондропротекторы
Главное действие этих препаратов – восстановление и укрепление суставов и связок. В первую очередь от разрушений защищены хрящи. При длительном приеме препаратов достигается такой эффект:
- Уменьшение воспаления.
- Торможение дистрофических процессов в тканях суставов.
- Нормализация обменных процессов и питания;
- Ускоренная регенерация хрящей.
Благодаря хондропротекторам можно снизить дозировку НПВС, а иногда и полностью отказаться от них. Но действуют хлондропротекторы тоже очень медленно, курс лечения составляет не менее 6 месяцев.
Кроме того, они эффективны только на начальной стадии болезни. Если хрящ разрушен полностью, лечение хондропротекторами не имеет смысла, восстановление невозможно.
Чаще всего назначаются такие препараты:
Хондролон, Структум, Артра, препарат для суставов Дона, Терафлекс, Эльбона, Хондроитин АКОС.
Глюкокортикостероиды
Надпочечники человека вырабатывают естественный гормон – кортизол. Он необходим для поддержания многочисленных обменных процессов в организме. Кортикостероиды являются его синтетическим аналогом.
Благодаря их дополнительному введению в организм можно контролировать воспалительный процесс и бороться с болевыми ощущениями.
Кортикостероиды доступны в различных формах:
- Таблетки;
- Инъекции;
- Капли;
- Спреи;
- Мази.
Наиболее распространены такие препараты как Дипроспан, Метипред, Целистон, Прелнизолон.
Кортикостероиды намного лучше справляются с воспалениями, чем НПВП. Но при их длительном применении организм становится крайне восприимчивым к различного рода инфекциям.
Принимать гормональные препараты можно только по назначению врача, по указанной ним схеме. Нельзя самостоятельно изменять дозировку или схему приема медикаментов, тем более – резко прекращать лечение гормонами.
Надпочечники в таком случае не смогут быстро адаптироваться к новым условиям. Уровень кортизола в организме опустится до критического уровня, а это очень опасно.
Медикаменты для внутрисуставных инъекций
Если болевой синдром очень сильный, если сустав отек и конечность обездвижена, для быстрого устранения данных симптомов врач может назначить введение лекарственных препаратов внутрисуставно. Дл этого используются такие глюкокортикостероиды:
- Дипроспан.
- Гидрокортизон.
- Целестон.
- Кеналог.
Показано также внутрисуставное введение хондропротекторов – недаром их называют часто «жидким протезом для суставов и костей». Наиболее популярны Дьюролан, Синвиск, Остенил, Ферматрон.
Эти препараты существенно улучшают качество синовиальной жидкости, повышают ее выработку, стимулируют питание хрящей и костей, обменные процессы в их тканях. Но и стоимость их достаточно высока.
Препараты для местного использования
Различные мази, гели, растирки хороши тем, что лекарство быстро проникает прямо в очаг воспаления, не воздействуя при этом на органы пищеварительного тракта. Хорошо себя зарекомендовали:
- Фастум-гель.
- Вольтарен-гель.
- Мазь Индометацин.
- Мазь Бутадион.
- Мазь Диклофенак.
- Раствор Меновазин.
Все эти медикаменты должны включаться в комплексную терапию суставных патологий. Как самостоятельные лечебные средства они малоэффективны, хотя и могут применяться длительный период.
Укрепление связок и суставов с помощью медикаментов
При развитии суставных патологий очень часто затрагиваются также и околосуставные ткани – мышцы и связки. Поддержка и укрепление им необходимы. В аптеках можно найти широкий ассортимент различных лекарственных препаратов и добавок, способствующих укреплению соединительных тканей.
Но, к сожалению, большинство из них не дают ожидаемого эффекта. А некоторые и вовсе не соответствуют стандартам настоящих лекарственных средств. Кроме того, важно понимать, какой препарат как именно действует на ткани хрящей и костей, чтобы выбрать тот, который будет решать проблему, а не временно маскировать ее.
Правильные назначения может сделать только врач, изучив анамнез пациента, наблюдая за динамикой болезни и эффективности уже проведенного лечения именно в его случае. Самолечение в данном случае может привести к осложнениям и даже спровоцировать ускорение развития болезни.
На сегодняшний день лучшими препаратами, способствующими восстановлению связок и сухожилий, их укреплению и поддержанию функционирования являются:
- Хондроитин сульфат – способствует регенерации хрящевой прослойки, повышает эластичность тканей.
- Глюкозамин сульфат – является строительным материалом для суставов, делает их крепче.
- Коллаген – также заметно укрепляет суставы, в частности, суставные связки. Ускоряет регенерацию тканей, поддерживает их тонус, благотворно влияет на кожу.
- Витамин Д и кальций. Эти добавки нужно принимать именно в такой комбинации, потому что без витамина Д кальций недостаточно хорошо усваивается организмом. Такая комплексная добавка способствует укреплению и росту костей, предотвращает развитие воспаления.
- Метилсульфонилметан. Это вещество подавляет болевой синдром, может тормозить воспалительный процесс. Это средство само по себе не воздействует на связки и суставы, не укрепляет их и не способствует регенерации хрящей или костей. Но оно улучшает общее состояние пациента, что тоже немаловажно.
Ниже рассмотрены для примера некоторые препараты, их действие и особенности применения.
Хондропротектор Артра
Это комбинированное средство, которое содержит одновременно и хондроитин сульфат, и глюкозамин сульфат. Препарат улучшает питание тканей, нормализует кровообращение и обменные процессы, благодаря чему разрушенный хрящ восстанавливается быстрее. При этом уходят отеки и боли как основные симптомы воспалительного процесса связок и костей.
Правильное использование этого медикамента во многих случаях позволяет пациентам полностью отказаться от терапии нестероидными противовоспалительными средствами. Артра не назначается беременным и кормящим женщинам, еще одно противопоказания – почечная недостаточность.
Индометацин в разных формах выпуска
Этот препарат очень популярен и среди медиков, и среди пациентов благодаря своему широкому спектру действия. Индометацин очень быстро устраняет боль, снимает воспаление. Может использоваться как наружно, так и для внутреннего приема. Большой недостаток лекарственного средства – длинный список противопоказаний и возможных побочных эффектов.
С самого начала лечения этим препаратом нужно контролировать периферическое кровообращение и функции почек и печени.
Структум – хондропротектор для суставов и костей
Главный активный компонент этого препарата – хондроитин сульфат. Он нормализует обменные процессы в суставах, препятствует вымыванию кальция из костей, защищает от разрушения хрящи. Структум ускоряет регенерацию суставов и быстро возвращает им подвижность. Препарат нетоксичен и почти не имеет противопоказаний.
Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:
- Профилактика гинекомастии;
- Повышение анаболического фона;
- Придания мускулам рельефа;
- Устранение гипертензии;
- Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.
Использование ингибиторов ароматазы на курсе
Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.
После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.
Исследования блокаторов
После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.
Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата - анастрозол каби.
Побочные эффекты ингибиторов ароматазы
Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:
- Замедление роста массы мышечных тканей;
- Боли в суставах;
- Уменьшение прочности костной ткани;
- Повышение содержания холестерина;
- Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
- Появление состояния депрессии.
Фармакологические данные блокаторов
Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.
Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.
При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.
Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат - аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.
Анастрозол
Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.
В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.
Летрозол
Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.
Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.
Ворозол
Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.
Экземестан
Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.
Новейшие ингибиторы ароматазы
Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа - Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.
Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.
Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:
Ароматаза у мужчин – это фермент, который превращает тестостерон в . Как показывают исследования, старение и сопровождающее его увеличение веса приводят к большему превращению мужского в эстрадиол — «плохой эстроген», который отвечает за такие известные проблемы у мужчин, как простатит, снижение либидо, гормональные проблемы. Ароматаза находится в жировых клетках, количество которых растёт от переедания и сидячего образа жизни.
Она также участвует в создании эстрона (другой женский гормон) посредством преобразования его из (андрогена, мужского гормона).
ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ ДЛЯ МУЖЧИН
Ароматаза – это один из самых «вредных» ферментов в мужском организме, так как его основная работа состоит в том, чтобы преобразовывать тестостерон и другие андрогены в эстрогены (женские гормоны). Чтобы избежать неприятных последствий от действия ароматазы, многие мужчины начинают принимать блокаторы этого фермента, которые подавляют его выработку, например, Аримидекс (анастрозол) или Летрозол (Фемара). Ингибирование (подавление, уменьшение) ароматазы в организме мужчины .
Однако такие серьёзные лекарства имеют много побочных действий, назначать их должен только врач при наличии серьёзных симптомов. Если тестостерон в организме понижен незначительно, вместо тяжёлых препаратов можно использовать натуральные блокаторы ароматазы для мужчин. 7 продуктов из списка ниже помогут предотвратить преобразование в женские гормоны с помощью ингибирования фермента ароматазы.
ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ТЕСТОСТЕРОНА У МУЖЧИН
- Крестоцветные
Крестоцветные овощи блокируют ароматазу у мужчин благодаря питательным веществам, которые детоксифицируют плохие эстрогенные молекулы. Главная причина такого действия заключается в соединении 3,3′-Diindolylmethane (DIM), которое блокирует эстроген и которым богата капуста. DIM эффективно «чистит» печень от лишнего эстрогена, блокирует фермент ароматаза и усиливает очищение печени, нарушая процесс образования раковых клеток.
В целом, это означает, что крестоцветные понижают ароматазу двумя способами: подавляя этот фермент и улучшая метаболизацию эстрогенов. DIM продаётся и в стандартизированных добавках, но можно получать его, просто употребляя в пищу различные виды капусты, редьку, репу, хрен.
- Стебель сельдерея
Сельдерей – это пример еды, ингибирующей ароматазу и эффективный способ поднять тестостерон. Как было доказано, его специфический аромат может активизировать процесс выработки тестостерона у мужчин. Стебель сельдерея содержит андрогены, в т. ч. андростерон – мощный феромон, способствующий производству тест-рона у мужчин.
Сельдерей, кроме того, имеет небольшой эффект ингибирования фермента ароматазы. Он не будет работать так же, как лекарство, но в некоторой степени может понизить ароматазу. По большей части его используют как растительный .
Стебель сельдерея действительно является хорошим натуральным тестобустером, однако важно употреблять органическое растение, выращенное без применения пестицидов, которые оказывают разрушающее влияние на эндокринную систему мужчины. Лучшим вариантом будет сельдерей, выращенный на собственном огороде.
- Устрицы
Ещё один натуральный ингибитор ароматазы. В них содержится много биоактивного . Этот минерал крайне важен для здоровья мужчины, так как тесно связан с производством спермы и тестостерона. Цинк считают одним из самых мощных и наиболее естественных ингибиторов ароматазы.
Вместо устриц можно употреблять другие продукты, богатые природным цинком (мясо, рыба, овощи, орехи), или принимать минерал в виде таблеток, хотя синтетическая форма будет уже не так биодоступна для организма, как цинк естественного происхождения.
Красное вино – это тоже ингибитор фермента ароматаза для мужчин. 1-2 стакана этого напитка способствуют повышению главного мужского гормона. Однако его избыток будет действовать прямо противоположно.
Красное вино работает как природный блокатор ароматазы, что подтверждено многочисленными испытаниями. В одном из экспериментов по изучению рака мол. железы учёные выяснили, что семена винограда и красное вино работают как ингибиторы ароматазы и способны уменьшать сывороточные уровни повышенного эстрогена.
Другие учёные обнаружили, что фитохимические соединения в красном вине блокируют фермент ароматазы, причём, чем больше этих соединений, тем меньше фермента ароматазы. Однако сильно увеличивать дозу не рекомендуется, так как алкоголь в красном вине будет уменьшать тестостерон и приведёт к обратному эффекту.
Третий эксперимент показал, что наиболее эффективным и лучшим ингибитором фермента ароматазы у мужчин является сорт «Пино-нуар» (Pinot Noir). По всей видимости, такой эффект обусловлен полифенолом ресвератрол, который понижает эстроген, поднимая тестостерон. Полифенол ресвератрол выпускается и в виде БАДов.
- Оливковое масло
Масло оливы – один из лучших натуральных ингибиторов ароматазы для мужчин. Оно содержит соединение, называемое олеуропеин, которое придаёт маслу, свойственный ему, характерный аромат. Один из опытов показал, что олеуропеин обладает сильными подавляющими ароматазу свойствами.
Оливковое масло также способствует преобразованию холестерина в тестостерон и полезно для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Лучше выбирать органическое масло холодного отжима, в котором олеуропеин остаётся неповреждённым.
- Грибы
Шампиньоны тоже способны блокировать фермент ароматаза. Эксперименты на женщинах подтвердили эффективность снижения ароматазы при терапии рака мол. железы. У мужчин этот эффект, скорее всего, будет схож.
В другом опыте учёные тоже обнаружили, что грибы уменьшают фермент ароматазу (чем выше дозировка, тем его меньше в организме). Наблюдение китайских медиков также показало, что шампиньоны в сочетании с ингибируют ароматазу.
В другом исследовании специалисты пытались уменьшить уровень эстрогенов наполовину с помощью грибов шампиньонов. Добиться запланированного снижения не получилось, однако они отметили заметное подавление фермента.
Добавление обычной петрушки в рацион мужчины тоже помогает подавлять ароматазу. Основная причина такого эффекта в том, что растение богато флавоноидом апигенином. Согласно исследованиям, апигенин может качественно ингибировать фермент ароматазу, а также способствует выработке тестост-на в яичках. Также петрушка содержит природные нитраты, которые повышают окись азота и качество эрекции.
Эти семь пищевых продуктов из списка помогают ингибировать фермент ароматаза у мужчин, и блокировать его преобразование в женский гормон эстрадиол. Ничто не индуцирует фермент ароматаза в мужском организме сильнее, чем лишний вес. Если мужчина действительно хочет блокировать этот фермент и , важно больше тренироваться и сжигать лишний жир.
Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.
Ароматаза – описание и свойства
Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген. В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли. Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.
Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?
Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.
Направления терапии данными лекарственными препаратами
Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:
- Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
- Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
- Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.
Использование данных средств в период предменопаузы
В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».
Чем они полезны для женщин?
Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму. Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины. Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.
Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм. В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан». Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».
Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.
«Анастрозол Каби»
«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол». В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный. Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.
Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.
Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.
«Летрозол»
«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения. Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива. Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».
Стоимость и особенности приема данного медикамента
Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период. Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.
Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов. Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы. Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:
- «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
- «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
- «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
- «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
- «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.
Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.
Ингибиторы ароматазы для мужчин
В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:
- Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
- Предотвращение развития гинекомастии.
- Профилактика гипертензии.
- Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
- Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.
Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.
В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь. Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом. Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.
Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге
«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.
«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.
«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».
Побочные эффекты данных медикаментов
При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:
- Остановка мышечного роста.
- Боли в суставах или артралгия.
- Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
- Состояние депрессии.
- Повышение уровня холестерина в крови.
- Снижение прочности костных тканей.
Выводы
Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.
Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.
Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:
1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).
2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).
3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.
4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.
5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.
При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.
Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:
а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.
б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.
в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.
К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.
Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:
Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.
Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.
Характерными чертами Экземестана являются:
1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы
Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.
Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.
Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.
Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.
