عمر النصف، الذي يميز الوقت الذي يبقى فيه الدواء في الجسم، أعلى بمقدار 2-3 مرات عند الأطفال الصغار منه عند البالغين. عمر النصف للسيزيوم هو من واحد إلى أربعة أشهر. خلال هذه الفترة، يكون تأثير المخدرات على جسم الطفل كبيرا بشكل خاص. بالمناسبة، في علم الصيدلة هناك أيضا مفهوم قريب من مفهوم نصف العمر - نصف عمر الدواء من الجسم.
بشكل عام، يشير إلى تطهير الجسم من خلال وظيفة الكلى والكبد بالإضافة إلى وظيفة إخراج وإزالة المادة من الجسم. في السياق الطبي، قد يصف نصف العمر أيضًا الوقت اللازم لتقليل تركيز البلازما لمادة ما بمقدار النصف (نصف عمر البلازما).
نصف الحياة أصبح بسيطا
شرب الكحول بكميات كبيرة سوف يقصر هذه المرة. وقد تم استخدام هذا لتطهير الأشخاص الذين تعرضوا لتلوث المياه الداخلية (التريتيوم). إن إزالة الإيثانول (الكحول) من الجسم عن طريق الأكسدة بواسطة هيدروجيناز الكحول في الكبد محدودة. على سبيل المثال، يمكن استخدام تركيز الكحول في الدم لتغيير الكيمياء الحيوية للميثانول وجلايكول الإثيلين. وبالتالي، يمكن منع أكسدة الميثانول إلى الفورمالديهايد السام وحمض الفورميك في الجسم عن طريق تناول كمية مناسبة من الإيثانول من قبل الشخص الذي تناول الميثانول.
وقد يلاحظ المتكبر أن زمن الاضمحلال يعتمد على وجود ذرات متحللة مماثلة في مكان قريب، لأن القنبلة النووية والمفاعل يعملان على هذا المبدأ. تركيز الحالة المستقرة للدواء في بلازما الدم هو التركيز الذي يحتوي عليه عندما يدخل الدواء الجسم بمعدل ثابت. في معظم الحالات، يتم حساب R باستخدام المؤشرات Css(max) وCi(max).
يحاول علماء الأحياء تخيل كيفية عملها في الجسم. تُصنف عمليات تفاعل الأدوية ذات الجزيئات الصغيرة مع الجين على أنها علم الصيدلة الجيني.
يحدد عمل الجينات البروتينات التي يتم تصنيعها في الخلية، والعديد من العمليات التي تحدث في الجسم تعتمد على تنوعها ونشاطها. ومن ثم، هناك اتجاه آخر في علم الأحياء يرتبط مباشرة بعلم الوراثة الدوائي وهو علم البروتينات، الذي يدرس المجموعة الكاملة للبروتينات في الجسم. ويرتبط بدراسة مكثفة للعيوب الوراثية في أنظمة الإنزيم التي تم تحديدها أثناء استخدام الأدوية.
يمكن أن يكون هذا التأثير عامًا وخاصًا. تختلف الحساسية للأدوية مع تقدم العمر. بالنسبة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 14 عامًا وأكثر من 65 عامًا، نظرًا لخصائص عمر الجسم، يتم تحديد الجرعة وتكرار تناول الأدوية بشكل منفصل. إن تأثير الدواء على الجسم، أي خصائصه الدوائية، لا يعتمد عمليا على عمر المريض. لهذا أدوية خاصةلا يوجد خيار لكبار السن أو الأطفال.
نصف عمر المخدرات. نظام ADME - علم الصيدلة الجيني
بالإضافة إلى وزن الجسم، مع تقدم الأطفال في السن، تتغير خصائص العمليات الفسيولوجية التي تحدد الحرائك الدوائية للأدوية بشكل كبير. يلعب هذا العامل دورًا مهمًا بشكل خاص في الأشهر القليلة الأولى من الحياة. تسمى فترة نمو الجنين من 28 أسبوعًا قبل الولادة إلى اليوم السابع من حياة الطفل بالفترة المحيطة بالولادة.
ويرجع ذلك إلى نقص الإنزيم وعدم نضج العديد من الأنظمة بما في ذلك الجهاز المركزي الجهاز العصبي. وكل مرحلة من هذه المراحل جسم الاطفالله خصائصه الخاصة التي يأخذها الطبيب بعين الاعتبار عند وصف الأدوية. يتبع امتصاص الأدوية لدى الأطفال نفس القوانين المتبعة لدى البالغين، ولكن له بعض الخصائص.
قد يبقى الدواء في العضلات ويتم امتصاصه بشكل أبطأ من المتوقع. ولكن في مرحلة ما، يكون تنشيط الدورة الدموية ممكنا (باستخدام وسادة التدفئة، والتمارين البدنية)، ثم يدخل بسرعة وبشكل غير متوقع إلى مجرى الدم العام. عدد كبير منالأدوية. وهذا يمكن أن يؤدي إلى خلق تركيزات عالية وحتى سامة من الدواء في الجسم.
يعتمد نصف العمر أيضًا على معدل التمثيل الغذائي للفرد. نصف العمر الفعال - الوقت الذي يتم فيه تحرير الجسم من نصف النويدات المشعة المترسبة فيه بسبب الإفراز البيولوجي والتحلل الجسدي للنظائر.
تعريف الصيدلة كعلم. مراحل تطور علم الصيدلة المحلي هو علم تفاعل المركبات الكيميائية مع الكائنات الحية، وخاصة حيوانات التجارب والبشر. وفي الوقت نفسه، يدرس علم الصيدلة هذه المركبات من منظور ديناميكياتها، أي من منظور التغيرات الوظيفية والكيميائية الحيوية والمورفولوجية المختلفة نوعيًا وكميًا التي تحدثها في الحيوانات والبشر، سواء في الجسم بأكمله أو في أعضائه. الأجهزة والأنظمة الفردية.
الطرق المعوية لإدارة الدواء تحت اللسان. المزايا: امتصاص سريع من خلال الغشاء المخاطي للفم، وتركيز الدواء أعلى منه عند تناوله عن طريق الفم، لأنه لا يتم استقلابه في الكبد، ولا يتم تدميره عن طريق إفرازات الجهاز الهضمي، ولا يرتبط بالطعام. العيوب: لا يمكنك وصف الأدوية التي لها طعم كريه، ولا يمكنك وصف الأدوية التي تهيج الغشاء المخاطي للفم. الامتصاص يعتمد على عوامل كثيرة. المزايا: أكثر ملاءمة واقتصادية وآمنة، ولا تحتاج إلى عامل رعاية صحية. العيوب: الامتصاص غير مستقر وغير كامل: قد يكون الدواء ضعيف الذوبان، ويمتص ببطء، وتدمره الإنزيمات الهضمية؛ يؤثر على تناول الطعام، ولا يمكن استخدامه غير واعيالمريض، الدواء يمر بالضرورة عبر نظام v. بورتا، يتم استقلابه، مما يقلل من التركيز النشط، ولا يمكن استخدامه للقيء. المستقيم. على شكل تحاميل حقن شرجية (50 مل) إذا كان لها تأثير مزعج - مع مخاط. المزايا: يمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من القيء، ويمكن استخدامه في حالة اللاوعي، ويمكن استخدامه في حالات احتقان الجهاز الهضمي والكبد، ولا يتم استقلاب الدواء في الكبد. العيوب: الامتصاص غير منتظم وغير مكتمل، وقد يكون هناك تأثير مزعج، ولا يتم امتصاص البروتينات والدهون والسكريات في الأمعاء الغليظة.
الطرق الوريدية لإدارة الدواء IV. المزايا: التطور السريع للتأثير، ويمكن استخدامه في حالة فقدان الوعي حالة المريض، يمكنك تغيير الجرعة بسرعة، ولا يهيج الجهاز الهضمي. العيوب: من الضروري مراقبة العقامة، ودقة الجرعة القصوى بسبب احتمال حدوث زيادة سريعة في تركيز البلازما للدواء، والتخثر، والجلطات الدموية، والتهاب الوريد، وقد تكون هناك حاجة إلى مساعدة الطاقم الطبي، وزيادة تدفق الدم أثناء النشاط البدني، في العضلات الأطراف العلويةفهو أقوى. المزايا: لا يوجد تهيج في الجهاز الهضمي، ويخلق مستودعًا للأدوية (إطالة أمد التأثير)، والموثوقية. العيوب: مؤلمة، وعدم القدرة على استخدامها بنفسك. الكمبيوتر. والامتصاص سريع من المحاليل المائية وبطيء من بعضها. مستحضرات خاصة أساسها الزيت؛ بالإضافة إلى ذلك، يتم إعطاء الأدوية على شكل معلقات غير قابلة للذوبان أو عن طريق زرع أقراص صلبة المزايا: الموثوقية، وإمكانية استخدامها بنفسك. العيوب: لا يمكن إعطاء كميات كبيرة من الأدوية، ولا يمكن إعطاء المواد المهيجة، وفي حالة قصور الدورة الدموية الطرفية، يكون الامتصاص بطيئًا وضعيفًا، ويمكن أن يسبب ضمور شحمي -> امتصاص غير مستقر. الاستنشاق. 1 غازات - مواد مخدرة . 2 الهباء الجوي - مقلدات بيتا 2. 3 مساحيق للاستنشاق. المزايا: تخترق الغازات الجسم بسرعة ويتم التخلص منها، ويمكن استخدامها بنفسك في معظم الحالات، وتوفر تركيزًا محليًا عاليًا في القصبات الهوائية. العيوب: الحد الأدنى من التأثير الجهازي، على الرغم من إمكانية استخدامها للعمل الجهازي، إلا أن هناك حاجة إلى معدات خاصة أو أجهزة محمولة، لا يمكن استخدامها لانسداد الشعب الهوائية، لأن المخاط يتراكم، وفي بعض الأحيان يمكن أن يدخل إلى الجهاز الهضمي ويهيج الغشاء المخاطي. التطبيقات المحلية. على الجلد والعين والقناة الشرجية والمهبل. المزايا: تركيز موضعي عالي دون تأثير نظامي كبير، سهولة الاستخدام. العيوب: في حالة تلف الأنسجة، يضعف الامتصاص وتحدث تأثيرات جهازية.
نصف عمر المواد الدوائية، تعريفها وأهميتها نصف العمر هو الوقت الذي يتم خلاله استقلاب نصف المادة المعطاة (الحساب من ذروة التركيز). يحدد عمر النصف للدواء تكرار تناوله خلال النهار. المعلمة الهامة للحركية الدوائية هي تركيز الحالة المستقرة. عادةً ما يتزامن وقت الوصول إلى تركيز ثابت مع الوقت الذي تظهر فيه علامات التأثير العلاجي. يتم حساب الوقت اللازم للوصول إلى تركيز الحالة المستقرة على النحو التالي: إذا تم إعطاء الدواء بشكل متكرر على فترات أقل من نصف عمره، فسيتم الوصول إلى تركيز الحالة المستقرة بعد وقت يساوي خمسة أضعاف نصف العمر.
طرق إزالة الأدوية من الجسم. مفهوم القضاء.1.مع البول.الترشيح الكبيبي، إفراز أنبوبي نشط. معظم الأدوية تكون في شكل غير مرتبط بالبروتينات. 2. مع الصفراء. النقل النشط، الانتشار السلبي، كثرة الخلايا، الديجيتوكسين، البنسلين، التتراسيكلين، الستربتوميسين. الانتشار السلبي- إفراز الصفراء دون إعادة الامتصاص. الدوكسيسيكلين، المتأين الأحماض العضوية 4. باللعاب. الانتشار السلبي، النقل النشط. البنسلين، السلفوناميدات، الساليسيلات. 5. عن طريق الرئتين. عوامل الانتشار السلبي للتخدير عن طريق الاستنشاق، اليود، الكافور، الإيثانول، الزيوت الأساسية. 6. مع الانتشار السلبي. بعض السلفوناميدات والثيامين. 7. مع الحليب. الانتشار السلبي، النقل النشط. مضادات التخثر، المضادات الحيوية، ثايروستاتيك، الليثيوم، كاربامازيبين. الإزالة هي إزالة الأدوية من الجسم، وتتكون من عمليتين: تحييد الدواء من خلال التحول الحيوي أو التمثيل الغذائي والإفراز نفسه.
تدرس الحرائك الدوائية الحركية. أنماط العمليات التي تحدث مع ليك. الأربعاء في الجسم. أساسي الحركية الدوائية العمليات: الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي والإفراز (الإزالة). يعتمد الامتصاص على الآليات الأساسية التالية: 1. الانتشار السلبي للجزيئات، والذي يحدث بشكل رئيسي على طول تدرج التركيز. وهذه الآلية تكمن وراء استيعاب الغالبية العظمى الأدوية، والتي تكون جزيئاتها متعادلة كهربائياً. تتناسب شدة واكتمال الامتصاص بهذه الآلية بشكل مباشر مع محبة الدهون، أي المادة القابلة للذوبان في الدهون - كلما زادت محبة الدهون، زادت قدرة المادة على الامتصاص (الباربيتورات، الساليسيلات، الكحوليات). 2. الترشيح من خلال المسام أغشية الخلايا. لا يمكن تفعيل هذه الآلية إلا أثناء امتصاص المركبات ذات الوزن الجزيئي المنخفض، والتي لا يتجاوز حجمها حجم مسام الخلية (الماء، العديد من الكاتيونات). يعتمد على الضغط الهيدروستاتيكي. 3. يتم النقل النشط عادة بمساعدة ناقلات خاصة، ويتطلب طاقة، ولا يعتمد على تدرج التركيز، ويتميز بالانتقائية والتشبع ( الفيتامينات القابلة للذوبان في الماء، أحماض أمينية).
4. كثرة الخلايا مميزة فقط للمركبات عالية الجزيئية (البوليمرات، الببتيدات). يحدث مع تكوين ومرور الحويصلات عبر أغشية الخلايا. يمكن أن يتم امتصاص الأدوية بواسطة هذه الآليات من خلال طرق مختلفة للإعطاء (معويًا وبالحقن)، باستثناء الوريد، حيث يدخل الدواء على الفور إلى مجرى الدم. بالإضافة إلى ذلك، تشارك الآليات المذكورة في توزيع وإفراز الأدوية. بعد الامتصاص، تدخل المواد الطبية عادةً إلى مجرى الدم ومن ثم يتم توزيعها على الأعضاء والأنسجة المختلفة. يتم تحديد نمط توزيع الدواء من خلال العديد من العوامل، اعتمادًا على نوع الدواء الذي سيتم توزيعه بشكل متساوٍ أو غير متساوٍ في الجسم. وينبغي القول أن معظم الأدوية يتم توزيعها بشكل غير متساو، ولا يتم توزيع سوى جزء صغير بالتساوي نسبيا (عوامل الاستنشاق
عند توزيعها في الجسم، قد يتم الاحتفاظ ببعض الأدوية جزئيًا وتتراكم في الأنسجة المختلفة. يحدث هذا بشكل رئيسي بسبب الارتباط العكسي للدواء بالبروتينات والدهون الفوسفاتية والبروتينات النووية للخلايا. هذه العملية تسمى الترسيب. يمكن أن يكون تركيز المادة في مكان إيداعها (في المستودع) مرتفعًا جدًا. من المستودع، يتم إطلاق المادة تدريجياً في الدم وتوزيعها على الأعضاء والأنسجة الأخرى، بما في ذلك الوصول إلى موقع عملها. قد يؤدي الترسيب إلى تمديد (إطالة) عمل الدواء أو حدوث تأثير لاحق. يمكن أن يؤدي ترسب الأدوية في بعض الأنسجة إلى ظهور آثار جانبية. على سبيل المثال، ترتبط التتراسيكلين بالكالسيوم وتتراكم في أنسجة العظام. ومع ذلك، فإنها يمكن أن تعطل نمو الهيكل العظمي لدى الأطفال الصغار. لنفس السبب، لا ينبغي وصف هذه الأدوية للنساء الحوامل.
التحول الحيوي (الأيض) هو تغيير في التركيب الكيميائي للمواد الطبية وخصائصها الفيزيائية والكيميائية تحت تأثير إنزيمات الجسم. التركيز الرئيسي لهذه العملية هو تحويل المواد المحبة للدهون، والتي يتم إعادة امتصاصها بسهولة في الأنابيب الكلوية، إلى مركبات قطبية محبة للماء والتي تفرز بسرعة عن طريق الكلى. أثناء عملية التحول الأحيائي، كقاعدة عامة، هناك انخفاض في نشاط (سمية) المواد الأولية. يحدث التحول الحيوي للأدوية المحبة للدهون بشكل رئيسي تحت تأثير إنزيمات الكبد الموضعية في غشاء الشبكة الإندوبلازمية لخلايا الكبد. تسمى هذه الإنزيمات بالإنزيمات الميكروسومية لأنها مرتبطة بأجزاء تحت خلوية صغيرة من الشبكة الإندوبلازمية الملساء (الميكروسومات). في بلازما الدم، وكذلك في الكبد والأمعاء والرئتين والجلد والأغشية المخاطية والأنسجة الأخرى، توجد إنزيمات غير مجهرية موضعية في العصارة الخلوية أو الميتوكوندريا. قد تشارك هذه الإنزيمات في استقلاب المواد المحبة للماء. هناك نوعان رئيسيان من استقلاب الدواء: التفاعلات غير الاصطناعية (التحول الأيضي)؛ التفاعلات الاصطناعية (الاقتران). يمكن أن تخضع الأدوية إما للتحول الحيوي الأيضي (وهذا ينتج مواد تسمى المستقلبات) أو الاقتران (تكوين الاتحادات). ولكن يتم استقلاب معظم الأدوية أولاً بمشاركة تفاعلات غير اصطناعية مع تكوين مستقلبات تفاعلية، والتي تدخل بعد ذلك في تفاعلات الاقتران.
يتضمن التحول الأيضي التفاعلات التالية: الأكسدة والاختزال والتحلل المائي. تخضع العديد من المركبات المحبة للدهون للأكسدة في الكبد تحت تأثير نظام الإنزيم الميكروسومي المعروف باسم أوكسيداز مختلط الوظائف، أو أحادي الأكسجين.
التضاد هو تفاعل دواء ما، مما يؤدي إلى إضعاف أو اختفاء جزء من الخصائص الدوائية لواحد أو أكثر من الأدوية. (يمنع الأميلورايد التأثير الكاليوريتيكي لمدرات البول الثيازيدية، وما إلى ذلك). ويمكن تصنيف أنواع العداء الدوائي بدورها على النحو التالي. التضاد الكامل هو الإزالة الكاملة لأحد الأدوية لتأثيرات دواء آخر. يستخدم بشكل رئيسي في العلاج بالترياق. على سبيل المثال، في حالة التسمم بمقلدات الكولين M، يتم إعطاء الأتروبين، مما يزيل جميع آثار التسمم. التضاد الجزئي هو قدرة مادة ما على إزالة ليس كل آثار مادة أخرى، بل فقط بعض منها. يستخدم على نطاق واسع في الممارسة الدوائية، لأنه يسمح بالحفاظ على التأثير الرئيسي للدواء، ولكن يمنع تطور آثاره غير المرغوب فيها. على سبيل المثال، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، عند وصفها لفترة طويلة، يمكن أن تسبب تأثيرًا تقرحيًا بسبب القمع غير المباشر لتخليق البروستاجلاندين المعدي الداخلي. في هذه الحالة، يظهر الدواء المضاد للالتهابات تأثيره الرئيسي بالكامل، لكنه لا يسبب ضررا للغشاء المخاطي المعوي. يختلف العداء المباشر وغير المباشر في آلية تطورهما. في الحالة الأولى، كلا العقارين لهما تأثيرات معاكسة يعملان بشكل تنافسي على نفس الهدف. يعتمد التأثير النهائي لمزيج المواد على تقارب الأدوية للمستقبل وبالطبع على الجرعة المستخدمة.
من المعتاد التمييز بين الأنواع التالية من العلاج الدوائي. 1. علاج الأعراض - أي. تهدف إلى القضاء على أعراض محددة للمرض، على سبيل المثال، وصف مضادات السعال لالتهاب الشعب الهوائية. 2. العلاج الموجه للسبب - القضاء على سبب المرض عندما تدمر المواد الطبية العامل المسبب للمرض. على سبيل المثال، علاج الأمراض المعدية بالعلاج الكيميائي. 3. العلاج المرضي - يهدف إلى القضاء على آلية تطور المرض. على سبيل المثال، استخدام مسكنات الألم في حالة الإصابة، عندما تؤدي متلازمة الألم إلى تطور صدمة تهدد الحياة. 4. العلاج البديل - استعادة الجسم لنقص المواد الطبيعية المتكونة فيه (الهرمونات والإنزيمات والفيتامينات) والمشاركة في تنظيم الوظائف الفسيولوجية. على سبيل المثال، إدخال دواء هرموني في حالة فقدان وظيفة الغدة المقابلة. العلاج البديل، دون القضاء على سبب المرض، يمكن أن يضمن سبل العيش لسنوات عديدة. وبالتالي فإن مستحضرات الأنسولين لا تؤثر على إنتاج هذا الهرمون في البنكرياس، ولكن مع تناولها المستمر فإنها توفر للمريض المصاب بالسكري التبادل العاديالكربوهيدرات في جسمه.
غسيل المعدة. بعد إدخال المسبار إلى المعدة، يتم غسل المعدة عن طريق الحقن الجزئي بمقدار 300-400 ملماء دافئ حتى يصبح السائل المتدفق من المسبار واضحا. عادة ما تكون هناك حاجة إلى 6-10 لترات من الماء. غسل المعدة في اليوم الأول بعد ذلكالتسمم الشديد نفذت 3-4 مرات. تقيؤ او استفراغ مفتعل.هو بطلان هذه الطريقة. بعد غسل المعدة، لتقليل الامتصاص وتسريع مرور المادة السامة عبر الأمعاء، يوصى باستخدام الممتزات والملينات. يستخدم الكربون المنشط كمادة ماصة، ويكون أكثر فعالية خلال الساعة الأولى من التسمم، والذي يتم إعطاؤه من خلال مسبار بجرعة أولية قدرها 1 جم/كجم من وزن الجسم، ثم 50 جم كل 4 ساعات حتى يظهر في البراز. يمتص الكربون المنشط البنزوديازيبينات والحبوب المنومة وجليكوسيدات القلب ومضادات الهيستامين ومضادات الاكتئاب جيدًا. وفي حالات التسمم بالكحول والأحماض والقلويات ومستحضرات الحديد ومركبات الفوسفور العضوية، تكون فعالية الفحم أقل بكثير.
الشكل الصيدلاني - يُعطى لمنتج طبي أو مادة نباتية طبية مناسبة للاستخدام حالة التطبيقحيث يتم تحقيق التأثير العلاجي اللازم. هناك أشكال جرعات دوائية وغير دوائية: الجرعة: كبسولات، أقراص. بدون جرعات: جل، مرهم، شراب، مستخلص، إكسير، مستحلب، قلم رصاص طبي، مغلي. نوع مختلط: رقعة (يمكن أن تكون على شكل جرعات أو بدون جرعات). جودة عالية. وفقا لحالة التجميع. المواد الصلبة: أقراص، مساحيق، كبسولات، ملبس، حبيبات، كراميل، أعواد طبية. لينة: المراهم، الكريمات، المعاجين، المواد الهلامية، تحويل النص إلى كلام، التحاميل. السائل: محاليل، صبغات، معلقات، مستحلبات، قطرات، شراب. الغازية: الهباء الجوي
تشمل أشكال الجرعات الصلبة المستحضرات والمساحيق والأقراص والملبس والحبيبات وبعض الظروف. LF. المجموعات عبارة عن خليط من أجزاء من النباتات الطبية المقطعة أو المطحونة إلى مسحوق خشن. في بعض الأحيان يتم إضافة الزيوت الأساسية وبعض المواد البلورية إلى هذه المخاليط وهي عبارة عن شكل جرعات صلب يتميز بخاصية الانسياب. المساحيق مخصصة للاستخدام الخارجي والداخلي. عادة ما توصف المساحيق للاستخدام الخارجي غير مقسمة إلى جرعات. يتم استخدامها بشكل أساسي للتطبيق على أسطح الجروح والأغشية المخاطية، بما في ذلك في شكل مساحيق. الكبسولات عبارة عن أغلفة للمسحوق أو المعجون أو الأدوية السائلة المستخدمة داخليًا. يتم وصف الأدوية التي لها الخصائص التالية في كبسولات: مذاق سيء، رائحة أو تأثير مهيج على الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي. هناك كبسولات الجيلاتين والنشا عبارة عن حبيبات على شكل جرعات صلبة على شكل حبوب (حبيبات) مستديرة أو أسطوانية أو غير منتظمة الشكل. توصف الحبيبات للإعطاء عن طريق الفم، وهي عبارة عن شكل جرعات صلب يتم الحصول عليه عن طريق ضغط المواد الطبية على آلات خاصة. الأجهزة اللوحية لها شكل صفائح مستديرة أو بيضاوية أو ذات شكل آخر ذات سطح مستو أو ثنائي التحدب. فهي سهلة الاستخدام ومحمولة وتدوم لفترة طويلة. يكون الطعم غير السار للمواد الطبية أقل وضوحًا فيها. بالإضافة إلى ذلك، من خلال إنشاء أقراص متعددة الطبقات، من الممكن ضمان تسلسل معين لامتصاص المكونات الموجودة في التركيبة في الجهاز الهضمي. Dragee هو شكل جرعات صلب يتم الحصول عليه عن طريق إضافة الأدوية والسواغات بالكامل إلى حبيبات السكر.
الحقن و decoctions عبارة عن مستخلصات مائية من مواد نباتية طبية، مقارنة بالحقن، يتم امتصاصها في الجسم بشكل أبطأ وتستمر لفترة أطول. عند تحضير المغلي (الغليان)، قد تتطاير بعض المواد وتتلف. أنها تحتوي على المزيد من المواد المصاحبة التي تضعف تأثير العنصر النشط الرئيسي وفي بعض الأحيان يكون لها آثار جانبية غير مرغوب فيها. تعتبر الحقن في شكل جرعات أنقى ويتم امتصاصها جيدًا ولها تأثير أسرع وأقوى. يتم تناول المغلي والحقن بملاعق كبيرة وملاعق حلوى وملاعق صغيرة. يجب تخزينها في مكان بارد ومظلم لمدة لا تزيد عن ثلاثة إلى أربعة أيام.
الصبغات عبارة عن مستخلصات شفافة من الكحول السائل أو الماء الكحولي أو الكحول الأثير من النباتات الطبية. يتم تحضيرها بنسبة 1:5 أو 1:10 مع 70 بالمائة كحول. يترك في درجة حرارة الغرفة لمدة 7 أيام. تُترك الصبغات الناتجة لتقف لعدة أيام عند درجة حرارة لا تزيد عن 8 درجات مئوية، وبعد ذلك يتم تصفيتها. يجب أن تكون شفافة ولها رائحة وطعم المواد الخام الطبية المقابلة. عند تحضير صبغات الكحول في المنزل، يتم استبدالها بالفودكا، ولكن يتم تناول ضعف كمية الفودكا. المستخلص عبارة عن مستخلص مركز من المواد الخام النباتية الطبية أو المواد الخام ذات الأصل الحيواني، وهي عبارة عن كتلة سائلة أو لزجة أو جافة. في الطب، مصطلح "مستخلص" يعني شكل جرعة يتم تحضيره عن طريق الاستخلاص. يمكن أن تكون المستخلصات عبارة عن ماء، كحول، أثير، ثاني أكسيد الكربون، على التوالي، وتنقسم المستخلصات إلى مستخلصات مائية، كحول، أثير، ثاني أكسيد الكربون، إلخ. وتتميز بما يلي: مقتطفات سائلة; مقتطفات سميكة. مستخلصات جافة.
المراهم والمراهم والمعاجين والتحاميل واللصقات هي كتل متجانسة وخالية من الحبوب وناعمة الملمس. تتكون المراهم من مواد طبية وقواعد مرهم. كقواعد مرهم، يتم استخدام الدهون ذات الأصل الحيواني والمواد الشبيهة بالدهون والمنتجات البترولية والمواد الاصطناعية. تختلف المراهم (المراهم السائلة) عن المراهم في الاتساق وتكون سوائل سميكة أو كتل هلامية. وهي مخصصة للاستخدام الخارجي فقط، وهي عبارة عن مراهم تحتوي على ما لا يقل عن 25% من المواد المسحوقة، مما يمنحها قوامًا أكثر كثافة (عجينية). تستمر المعاجين لفترة أطول من المراهم على الجلد. وفي هذا الصدد، توصف المعاجين خارجيًا لأمراض الجلد أو لحمايته من التلف الناتج عن المواد الكيميائية والأشعة فوق البنفسجية وغيرها من العوامل الضارة. التحاميل (التحاميل) هي شكل جرعات له قوام صلب في درجة حرارة الغرفة وينتشر في درجة حرارة الجسم. التحاميل تتكون من أدوية وقاعدة. وهناك التحاميل الشرجية (التحاميل) المخصصة لإدخالها في المستقيم، والتحاميل المهبلية. الأول عادة ما يكون على شكل مخروط أو أسطوانة ذات نهاية مدببة. مثل التحاميل الشرجيةيمكن وصف الأدوية ليس فقط ل التأثير المحلي(لأمراض المستقيم)، ولكن أيضًا لعلاج أمراض الأعضاء الداخلية الأخرى، نظرًا لأن امتصاص الأدوية من خلال الغشاء المخاطي للمستقيم مرتفع جدًا
المحاليل هي أنظمة متجانسة تحتوي على مادتين على الأقل. قد تكون هناك محاليل للمواد الصلبة والسائلة والغازية في المذيبات السائلة، وكذلك مخاليط (محاليل) متجانسة من المواد الصلبة والسائلة والغازية. كقاعدة عامة، تعتبر المادة التي يتم تناولها بكميات زائدة وفي نفس حالة التجميع مثل المحلول نفسه مذيبًا، ويعتبر المكون المأخوذ بنقص مادة مذابة. اعتمادًا على حالة تجميع المذيب ، يتم التمييز بين المحاليل الغازية والسائلة والصلبة. المحاليل الغازية هي الهواء ومخاليط الغازات الأخرى. تشمل المحاليل السائلة مخاليط متجانسة من الغازات والسوائل والمواد الصلبة مع السوائل. المحاليل الصلبة هي العديد من السبائك، على سبيل المثال، المعادن مع بعضها البعض، الزجاج. أعلى قيمةتحتوي على مخاليط سائلة يكون فيها المذيب سائلاً. المذيب غير العضوي الأكثر شيوعا هو، بطبيعة الحال، الماء. ومن بين المواد العضوية الميثانول والإيثانول، ثنائي إيثيل الأثيروالأسيتون والبنزين ورابع كلوريد الكربون، الخ.
مجموعة من أشكال الجرعات يتم إدخالها إلى الجسم باستخدام حقنة ذات سلامة مكسورة جلدأو الأغشية المخاطية. GF XI: تشمل أشكال جرعات الحقن المحاليل المائية وغير المائية المعقمة والمعلقات والمستحلبات والمواد الصلبة الجافة (المساحيق والأقراص)، والتي يتم إذابتها بالماء المعقم مباشرة قبل تناول (+) جوانب إعطاء المواد الطبية بالحقن 1. السرعة العمل (في بضع ثوان ); 2. إمكانية إعطاء المريض في حالة فاقد للوعي 3. يتم إعطاء المواد الطبية لتجاوز الحواجز الواقية للجسم مثل الجهاز الهضمي والكبد، مما يساهم في تدميرها. المادة الطبية لذلك، تضمن الحقن جرعات دقيقة؛ 4. إعطاء الأدوية التي لا توجد طريقة أخرى ممكنة لها (الأنسولين، وبعض الهرمونات)؛ 5. القدرة على تحديد موضع عمل الأدوية 6. الإزالة الكاملة للأحاسيس ذات المذاق غير السار وروائح الأدوية (-) الجوانب: 1. نظرًا لحقيقة أن المواد الطبية يتم تناولها خارج الحاجز الوقائي للجسم، هناك خطر كبير للإصابة بالعدوى. 2. عند إدخال المحاليل في الدم، هناك أ خطر الانسداد نتيجة دخول جزيئات صلبة أو فقاعات هواء يزيد قطرها عن قطر الأوعية الصغيرة. للانسداد الوعائي، الحفرة. النخاع المستطيل أو القلب، الموت ممكن. (الانسداد - الانسداد). 3. إدخال محاليل التسريب مباشرة إلى الأنسجة يمكن أن يسبب تغيرات في الضغط الأسموزي، ودرجة الحموضة، وما إلى ذلك. – ألم حاد، حرقان، أعراض حمى في بعض الأحيان 4. بعض أنواع الحقن تتطلب طاقم طبي مؤهل تأهيلا عاليا (العمود الفقري، داخل الجمجمة، الخ).
تعتمد آلية عمل الأدوية، كقاعدة عامة، على قدرتها على بدء (تحفيز) عمليات كيميائية حيوية و/أو فيزيائية حيوية معقدة تؤدي في النهاية إلى تغيير و/أو تحسين النشاط الوظيفي للخلية المستهدفة. ويمكن للأدوية أن تمارس تأثيرها على الأعضاء و/أو استهداف الخلايا عن طريق: التفاعل الكيميائي المباشر؛ التفاعل الفيزيائي والكيميائي على غشاء الخلية. إجراءات على الإنزيمات المتخصصة. الإجراءات المتعلقة بالجينات التنظيمية؛ إجراءات على مستقبلات محددة. التفاعل الكيميائي المباشر للأدوية. آلية عمل الدواء هذه نادرة جدًا ويمكن أن تحدث خارج الخلية، على سبيل المثال، في تجويف المعدة أو الأمعاء. ويكمن جوهرها في حقيقة أن الدواء يدخل في تفاعل كيميائي مباشر مع الجزيئات و/أو الأيونات المتكونة في الجسم بشكل طبيعي أو أثناء الحالة المرضية. مثال على التفاعل الكيميائي المباشر هو التفاعل الكيميائي لتحييد حمض الهيدروكلوريك المعدي عند تناول الأدوية المضادة للحموضة. التفاعل الفيزيائي الكيميائي للأدوية على غشاء الخلية. إحدى الوظائف الرئيسية للغشاء السيتوبلازمي هي إجراء التبادل الأيوني بين السيتوبلازم والبيئة خارج الخلية. يمكن أيضًا إجراء التبادل الأيوني عبر الغشاء من خلال قنوات أيونية خاصة عبر الغشاء تعتمد على الجهد - الصوديوم والبوتاسيوم والكالسيوم والكلوريد وما إلى ذلك. بعض الأدوية، عند وصولها إلى غشاء الخلية، تتفاعل مع هذه القنوات وتغير نشاطها الوظيفي. تأثير الأدوية على الإنزيمات المتخصصة. نسبياً كمية صغيرة منويحقق الدواء تأثيره الدوائي عن طريق تغيير نشاط بعض الإنزيمات الخلوية المتخصصة. تسمى الأدوية التي تزيد من نشاط الإنزيمات الخلوية بمحفزات الإنزيم. يمتلك هذا التأثير، على سبيل المثال، عقار الفينوباربيتال المنوم والمضاد للاختلاج، والذي يعزز بشكل كبير نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية. وتسمى الأدوية التي تمنع نشاط الإنزيمات المتخصصة مثبطات الإنزيم. على سبيل المثال، فإن مضاد الاكتئاب من مجموعة مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين، عقار بيرليندول، يحقق تأثيره المضاد للاكتئاب عن طريق تثبيط نشاط الإنزيم في الجهاز العصبي المركزي. القدرة على تثبيط نشاط إنزيم الأسيتيل كولينستراز هي السبب وراء النشاط الدوائي لأدوية مضادات الكولينستراز، مثل فيسوستيجمين. يمكن أن تتفاعل الأدوية مع الإنزيمات بشكل عكسي ولا رجعة فيه. على سبيل المثال، عقار إنالابريل يثبط بشكل عكسي نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، والذي يستلزم، على وجه الخصوص، انخفاض في ضغط الدم، في حين أن المواد السامة الفسفورية العضوية تقمع بشكل لا رجعة فيه نشاط أستيل كولينستراز. تأثير الأدوية على الجينات التنظيمية. حاليًا، يحاول العلماء إنشاء أدوية تنفذ أهدافهم التأثيرات الدوائيةمن خلال التأثير المباشر على النشاط الفسيولوجي للجينات التنظيمية. من المعتقد أن التطبيع الانتقائي لوظيفة الجينات التنظيمية تحت تأثير الأدوية سيجعل من الممكن تحقيق النجاح في علاج العديد من الأمراض، بما في ذلك الأمراض التي لم يكن من الممكن علاجها سابقًا. تأثير الأدوية على المستقبلات
الأدوية التي يرتبط عملها بالتحفيز المباشر أو زيادة في وظيفة (قدرات) المستقبلات تسمى AGONISTS، والمواد التي تتداخل مع عمل ناهضات معينة تسمى ANTAGONISTS. وبعبارة أخرى، إذا كانت المادة الدوائية تتمتع بكلتا الخاصيتين (أي الألفة والنشاط الجوهري)، فهي تعتبر ناهضًا. ولذلك، فإن الناهض هو مادة ذات ألفة عالية للمستقبل ونشاط جوهري مرتفع. إذا كانت المادة لديها القدرة على الارتباط بالمستقبل فقط (أي أن لها ألفة)، ولكنها غير قادرة على إحداث تأثيرات دوائية، فإنها تسبب حصارًا للمستقبل وتسمى مضادًا. الأدوية التي لها نفس الألفة للمستقبل مثل الناهض، أو الأضعف، ولكن لها نشاط جوهري أقل وضوحًا، تسمى منبهات جزئية أو ناهض-مضاد. هذه الأدوية، المستخدمة بالتزامن مع الناهضات، تقلل من تأثير الأخيرة بسبب قدرتها على شغل المستقبل. قد تعمل الأدوية بشكل مشابه أو معاكس للوسطاء الداخليين. إذا كانت المادة الطبية تعمل كوسيط (أسيتيل كولين، نورإبينفرين، وما إلى ذلك)، فإن هذه المادة تسمى MIMETIC. ميم - جذر "التمثيل الصامت" والتمثيل الإيمائي والتقليد. ومن هنا جاء الناهض الكوليني الأدرينالي. تسمى المادة الطبية التي تمنع تفاعل الوسيط مع المستقبل بالحاصرات (حاصرات مضادات الكولين، حاصرات الأدرينالين، حاصرات الهيستامين، وما إلى ذلك). في الأدبيات، يمكنك العثور على مصطلح "Lytic" (تحلل - انحلال، عملية فيزيائية). المصطلح قديم جدًا، ولكنه يستخدم أحيانًا (مضادات الكولين، حال الأدرينالين). وبالتالي، يتم استخدام المصطلحين "lytic" و"blocker" بالتبادل.
الجرعة هي كمية الدواء التي يتم إدخالها إلى الجسم. من المعتاد جرعات الأدوية: بالجرام أو أجزاء الجرام، لكل 1 كجم من وزن الجسم (1 مجم/كجم، 1 ميكروجرام/كجم)، لكل 1 م2 من مساحة سطح الجسم، لكل سنة من العمر (في طب الأطفال) ، في المجلد. % - التركيز في خليط الهواء المستنشق بوحدات العمل. في علم الصيدلة هناك تمييز الأنواع التاليةالجرعات: مرة واحدة، يوميا، بالطبع. وتنقسم الجرعات المفردة إلى: علاجية: الحد الأدنى، المتوسط، الأعلى، السامة، الحد الأدنى، المتوسط، المميت (القاتل). ومن بين الجرعات اليومية هناك: أعلى جرعة يومية. بالنسبة للأدوية السامة (المجموعة أ) والقوية (المجموعة ب)، يتم إعطاء أعلى جرعات فردية ويومية في دستور الأدوية الحكومي في الاتحاد الروسي، ولا يمكن تجاوز تركيزها في الدم أهمية عظيمةلأن التركيز في الدم هو الذي يحدد التأثير السريري والآثار الجانبية وما إلى ذلك. ولكن، لسوء الحظ، ليست كل الأدوية تعتمد على الجرعة. عادة، يتم تحديد تركيز الدواء في مصل الدم، وبلازما الدم، واللعاب (يعتقد الكثيرون أن تركيز الدواء في اللعاب يعكس تماما تركيز الدواء في الدم). الطرق: القياس الطيفي، المناعي، إلخ. اعتمادا على خصائص الدواء.
في الممارسة السريرية، نادراً ما يقتصر علاج المرضى على جرعة واحدة من الدواء. مع الاستخدام المتكرر للأدوية، قد يزيد أو ينقص التأثير الدوائي بسبب التغيرات في حساسية المستقبلات لها أو التغيرات في الحرائك الدوائية. وتسمى الزيادة في التأثير الدوائي المحدد مع الإعطاء المتكرر لنفس المادة الدوائية بالتراكم. ومع تراكم المواد ترجع الزيادة في التأثير إلى زيادة مستمرةتركيز الدواء في الدم والأنسجة بسبب بطء عملية التمثيل الغذائي والإفراز. وهذا قد يسبب تأثيرات سامة عند الاستخدام المتكرر. الجرعات العلاجيةدواء. يزداد خطر تراكم المواد مع ضعف وظائف الكبد والكلى. على سبيل المثال، يتم استخدام جليكوسيدات القلب للعلاج سكتة قلبية، والذي غالبًا ما يكون مصحوبًا بأمراض الكبد. في ظل هذه الظروف، يتباطأ التحول الحيوي للأدوية ويظهر تراكم المواد: أولا، زيادة في التأثير العلاجي، ثم التسمم، لمنع التراكم، من الضروري ضبط الجرعات (تقليل) والفواصل الزمنية بين جرعات الدواء (زيادة). . مع التراكم الوظيفي، يسبب الدواء تغيرات يصعب عكسها أو لا رجعة فيها في الجسم، ويبقى رد فعل ضئيل، ونتيجة لذلك، يمكن أن يؤدي تناول الدواء المتكرر إلى تكثيف هذه التغييرات. تحدث زيادة مفاجئة في التأثير، على الرغم من أن تركيز الدواء في الدم والخلايا يتوافق مع الجرعة المعطاة. مثال على هذا النوع من التراكم هو الإجراء الكحول الإيثيليللمرضى الذين يعانون من إدمان الكحول: يمكن أن تتطور متلازمة الهذيان الارتعاشي من جرعة "عادية" من الكحول، ويتم إثارة هوس الاكتئاب (شغف لا يقاوم للكحول) بجرعة صغيرة من الكحول. ويستمر التراكم الوظيفي في بعض الأحيان مدى الحياة.
إدمان المخدرات (مرادف لتحمل الدواء) هو إضعاف تأثيرات المخدرات عند الاستخدام المتكرر. يشار إلى الإدمان السريع على المخدرات (بعد 2-4 جرعات) باسم "tachyphylaxis". يمكن أن يكون الإدمان على المخدرات حركيًا دوائيًا و (أو) ديناميكيًا دوائيًا بطبيعته. أساس آليات الحرائك الدوائية لتطوير الإدمان هو انخفاض تركيز الأدوية في منطقة المستقبلات الحساسة لها بسبب التغيرات في أي معلمات الحرائك الدوائية للدواء أثناء الإدارة المتكررة، على سبيل المثال، امتصاصها، وتوزيعها، وانخفاض التوافر البيولوجي بسبب زيادة التحول الحيوي، وتسريع الكبد والكلى وأنواع أخرى من التخليص. تعتبر آليات الحركية الدوائية ذات أهمية أساسية في تطور الإدمان على الأدوية من مجموعة مشتقات حمض الباربيتوريك ومهدئات البنزوديازيبين وبعض الأدوية الأخرى. مع النوع الديناميكي الدوائي من الإدمان على المخدرات، لا يتغير تركيزها في منطقة المستقبلات المحددة المقابلة، ولكن هناك انخفاض في حساسية الأعضاء والأنسجة للأدوية. أسباب هذا النوع من التفاعل التكيفي للجسم تجاه الأدوية هي انخفاض كثافة مستقبلات معينة، وانخفاض حساسيتها للأدوية وتغيير في عملية اقتران وظيفة المستقبلات مع وسطاءها داخل الخلايا والأنظمة الجزيئية المستجيبة .
التراكم هو زيادة في تأثير الأدوية والسموم عند تناولها بشكل متكرر بنفس الجرعات. يتم التمييز بين المادة و K الوظيفية. ونعني بالمادة K تراكم المادة الفعالة في الجسم، وهو ما يتم تأكيده من خلال القياس المباشر لتركيزاتها في الدم والأنسجة. تعتبر المادة K، كقاعدة عامة، من سمات المواد التي يتم استقلابها ببطء ولا يتم التخلص منها بالكامل من الجسم. وفي هذا الصدد، مع تكرار الإعطاء، إذا لم تكن الفترات الفاصلة بينها طويلة بما فيه الكفاية، فإن تركيز هذه المواد يزداد تدريجياً في الجسم، وهو ما يصاحبه زيادة في تأثيرها ويمكن أن يؤدي إلى تطور التسمم يتم تسهيل المادة K. من خلال انخفاض الوظيفة المضادة للسموم للكبد والقدرة الطرحية للكلى، والتي قد تكون ناجمة ليس فقط عن التغيرات المرضية في هذه الأعضاء في بعض الأمراض (تليف الكبد، والتهاب الكلية، وما إلى ذلك)، ولكن أيضًا بسبب الانحرافات المرتبطة بالعمر فيهم النشاط الوظيفيعلى سبيل المثال، عند الأطفال وكبار السن. تعتبر الوظيفة K. أكثر سمات المواد التي تؤثر على نشاط الجهاز العصبي المركزي، وكقاعدة عامة، تشير إلى حساسية الجسم العالية لمثل هذه المواد. المثال الكلاسيكي لـ K. الوظيفي هو الاضطراب العقلي وتغير الشخصية عندما إدمان الكحول المزمنوإدمان المخدرات.
الإدمان على المخدرات هو متلازمة تحدث أثناء تعاطي المؤثرات العقلية؛ وتتميز أيضًا بالحاجة المرضية لتناول هذه المواد لتجنب تكوينها أمراض عقليةوبداية حالة من عدم الراحة التي تحدث عند التوقف عن الاستخدام أو عند تناول مضادات هذه المواد. ليس فقط المهدئات والمسكنات المخدرة والباربيتورات، ولكن أيضًا المواد المهلوسة والمذيبات العضوية تسبب الإدمان على المخدرات. يتطور المرض أثناء تناول المؤثرات النفسانية بشكل متكرر. في هذه الحالة، الصورة السريرية هي نفسها بالنسبة لإدمان المخدرات. هناك نوعان من إدمان المخدرات: النفسي والجسدي. أثناء الاعتماد النفسي، عند التوقف عن تناول مادة ما، يظهر شعور بعدم الراحة العاطفية والنفسية. الانجذاب مهووس، وغالبًا ما لا يقاوم. بدني إدمان المخدراتتتميز بمتلازمة الانسحاب، والتي يتم ملاحظتها مع الاضطرابات الخضرية الجسدية والعصبية. يمكن أن تحدث متلازمة الانسحاب أيضًا عند إعطاء مضادات المادة التي كانت بمثابة الدواء. تعتمد طبيعة الانسحاب ومساره بشكل مباشر على نوع المادة ذات التأثير النفساني نفسها، وكذلك على عوامل مثل مدة الاستهلاك والجرعة المعطاة.
التفاعلات الدوائية كمية أو نوعية تأثيرات متغيرةالناجمة عن الأدوية مع الاستخدام المتزامن أو المتسلسل لدواءين أو أكثر. يمكن أن تتطور التفاعلات الدوائية في أي مرحلة من مراحل الحرائك الدوائية للدواء، مما يؤدي إلى تغيرات كمية في الأجزاء النشطة من الأدوية في الأنسجة والأعضاء الحساسة لها. يضعف امتصاص العديد من الأدوية عندما يتم تناولها عن طريق الفم في وقت واحد مع الممتزات التي تربط (تمتز) هذه الأدوية. لنفس السبب، فإن عقار أوليستيرامين المضاد لتصلب الشرايين، وهو راتنج التبادل الأيوني، يقلل من امتصاص هرمون الغدة الدرقية، التتراسيكلين، تريميثوبريم، سيفالكسين وأدوية أخرى. تعمل مستحضرات الكالسيوم والمغنيسيوم والحديد والألمنيوم الموجودة في تجويف الجهاز الهضمي على تعطيل المضادات الحيوية من مجموعة التتراسيكلين وتشكيل مركبات معقدة (خلابة) معهم. يتم أيضًا منع امتصاص معظم الأدوية من الجهاز الهضمي عن طريق عوامل التغليف والفازلين.
التفاعلات الدوائية كمية أو التغيير النوعيالآثار الناجمة عن الأدوية مع الاستخدام المتزامن أو المتسلسل لدواءين أو أكثر. يشمل نوع التفاعل الدوائي الديناميكي الحالات التي تسبب فيها مادة ما تغييراً في تركيز مادة أخرى في مواقع عملها عن طريق تغيير نفاذية أغشية الخلايا. وهكذا، مع الاستخدام المشترك للأوكتادين الودي ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (الأميتريبتيلين، وما إلى ذلك)، يضعف تأثير الأوكتادين الخافض لضغط الدم، لأن مضادات الاكتئاب من هذه المجموعة، عن طريق تعطيل آلية إعادة امتصاص الخلايا العصبية في المشابك العصبية الأدرينالية، تمنع تغلغل الأوكتادين في سماكة الدوالي في الأعصاب الودية. من خلال نفس الآلية، أي. من خلال تثبيط امتصاص الخلايا العصبية، يمكن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أن تعزز تأثير النورإبينفرين الخارجي. الديناميكية الدوائية V. ل. مع. يمكن أن يحدث على مستوى المستقبلات مع الإدارة المتزامنة للناهضات والمضادات من نفس النوع من المستقبلات (على سبيل المثال، منع أو إضعاف تأثيرات مقلدات الكولين m مع حاصرات m الكولينية). في بعض الحالات، تتفاعل الأدوية لتؤثر على مراحل مختلفة من النقل التشابكي.
يمكن لعقارين موصوفين في وقت واحد أن يعزز (التآزر) أو يضعف (العداء) تأثيرات بعضهما البعض. تتميز الأنواع التالية من التآزر: العمل الإضافي (جمع بسيط للتأثيرات)، والتقوية (تعزيز كبير للتأثيرات)، والتآزر المباشر، والتآزر غير المباشر. يمكن أن يكون العداء أيضًا مباشرًا أو غير مباشر.
يُطلق على تأثير الأدوية، الذي يتم من خلاله تحقيق التأثير العلاجي الدوائي، اسم التأثير الرئيسي (الرئيسي). يجوز أن يرافقه تأثيرات إضافيةوالتي ليس لها قيمة علاجية دوائية وبالتالي فهي غير مرغوب فيها. ويشار إلى هذه الآثار على أنها آثار جانبية. يجب تقييم طبيعة تأثيرات كل دواء وفقًا للإسفين المحدد. الموقف. وبالتالي، فإن قدرة الأتروبين على تقليل إفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية عند استخدامه للتخدير قبل التخدير يعتبر التأثير الرئيسي، وعند استخدام الدواء كمضاد للتشنج - كأثر جانبي. في بعض الحالات، قد تكون الآثار الجانبية غير ملحوظة، أي لا تسبب أي شيء اضطرابات خطيرةظروف الجسم (على سبيل المثال، التغيرات في لون الشعر بسبب الاستخدام على المدى الطويلهينجامينا). ومع ذلك، في الغالبية العظمى من الحالات، تكون الآثار الجانبية غير مواتية للجسم.
يمكن أن يتنوع التأثير الدوائي للأدوية، ولكن يمكن تقسيم آلية هذا التأثير إلى أنواع موضعية وامتصاصية. يحدث التأثير المحلي للمادة مباشرة في موقع تطبيقها. نادرًا ما يتم ملاحظة العمل المحلي حقًا. يعتمد التأثير الامتصاصي للمادة على حقيقة أن تأثيرها يتطور فقط بعد امتصاصها في مجرى الدم ومن ثم دخولها إلى الأنسجة. يعتمد تفاعل المادة الطبية مع الجسم على التفاعل مع أي ركيزة. يمكن أن يكون هذا التفاعل ذو طبيعة مزدوجة: مستقبلات وغير مستقبلات (على سبيل المثال، تحييد حمض الهيدروكلوريك في المعدة مع الصودا، وتفاعل المادة الطبية (مضاد حيوي) مع هياكل الكائنات الحية الدقيقة). يتم تنفيذ الإجراء بسبب تفاعل الدواء مع نوع معين من المستقبلات المحددة أو غير المحددة. التوافر الحيوي هو مقدار الجرعة المعطاة من الدواء غير المتغير التي وصلت إلى الدورة الدموية الجهازية، والتي تعد واحدة من أهم خصائص الحركية الدوائية. من المخدرات. في الوريدالتوافر البيولوجي للدواء هو 100٪. إذا تم إعطاء الدواء بطرق أخرى (على سبيل المثال، عن طريق الفم)، فإن توافره الحيوي ينخفض نتيجة الامتصاص غير الكامل واستقلاب المرور الأول.
المسخية هي قدرة فيزيائية أو كيميائية أو العوامل البيولوجيةتسبب اضطرابات في عملية التطور الجنيني، مما يؤدي إلى تشوهات خلقية (شذوذات نموية) عند الإنسان أو الحيوان. إن عمل العوامل المسخية له طبيعة عتبة، أي أنه لكل عامل ماسخ هناك جرعة عتبة معينة من العمل المسخ. السمية الجنينية هي قدرة بعض المواد الكيميائية والعوامل البيولوجية (مثل الفيروسات) على التسبب في موت الأجنة عند اختراقها لجسم المرأة الحامل. السمية الجنينية هي نتيجة لتأثيرات الأدوية على الجنين الناضج، والذي يتفاعل مع يتم تلقي الدواء من الأم عن طريق تضييق القناة الشريانية، وضعف استقلاب الكربوهيدرات، وإيقاع القلب، والتسمم الأذني، واكتئاب الجهاز العصبي المركزي، والنزيف. كل هذه الظواهر يمكن أن تؤدي إلى أمراض الفترة المحيطة بالولادة وحتى وفاة الوليد لاحقًا. إن تناول الكحول قبل الولادة مباشرة يعتبر ساما للجنين، ويسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، مما يؤثر على التكيف التنفسي والدورة الدموية.
تشمل العوامل الشائعة التي يسهل أخذها في الاعتبار عمر المريض. تختلف الحساسية للأدوية مع تقدم العمر. لذلك، هناك فئتان من المرضى - الأطفال (أقل من 14 عامًا) وكبار السن (أكثر من 65 عامًا)، والذين، نظرًا للخصائص العمرية للجسم، يتم تحديد الجرعة وتكرار تناول الأدوية بشكل منفصل. بالنسبة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 14 عامًا وأكثر من 65 عامًا، نظرًا لخصائص عمر الجسم، يتم تحديد الجرعة وتكرار تناول الأدوية بشكل منفصل. إن تأثير الدواء على الجسم، أي خصائصه الدوائية، لا يعتمد عمليا على عمر المريض. ولذلك، لا توجد أدوية خاصة لكبار السن أو للأطفال. يتم الاستثناء فقط للأطفال الصغار، الذين يفرض علاجهم متطلبات خاصة ليس على الدواء نفسه، بل على شكل الجرعة. يتم إعطاء الأطفال في كثير من الأحيان شرابًا وإكسيرًا ومساحيقًا ، أي أشكال جرعات يسهل عليهم تناولها أو يمكن إضافتها إلى الطعام عند إطعام الطفل. ومع ذلك، فإن العمليات الفسيولوجية التي تؤثر على الحرائك الدوائية للأدوية (الامتصاص، والإفراز، وما إلى ذلك) لدى الأطفال والمرضى المسنين، لها خصائصها الخاصة، وفي معظم الحالات يلزم تغيير جرعة الدواء نحو الأسفل.
قد يعتمد تأثير الأدوية على حالتها البدنية والجسدية الخصائص الفيزيائية والكيميائية: الذوبان في الماء، والدهون، والتطاير، ودرجة التفتت، ودرجة التفكك الإلكتروليتي، وما إلى ذلك. وبالتالي، يتم امتصاص المركبات غير القطبية، المحبة للدهون (شديدة الذوبان في الدهون) بسهولة في الجهاز الهضمي ويمكن أن يكون لها تأثير ارتشافي. على العكس من ذلك، فإن معظم المواد القطبية (التي تحمل شحنات كهربائية) يتم امتصاصها بشكل سيئ في المعدة والأمعاء، وبالتالي فهي غير فعالة عند تناولها عن طريق الفم. وكمثال على اعتماد العمل الدوائي على درجة التفكك الإلكتروليتي للمواد، يمكن الاستشهاد بالاختلافات في النشاط البيولوجي للأحماض. على سبيل المثال، محاليل أحماض الكبريتيك (H2S04) والأسيتيك (CH3COOH) ذات الحالة الطبيعية نفسها لها درجات مختلفة من التفكك الإلكتروليتي، وبالتالي نشاط بيولوجي مختلف: ينفصل حمض الكبريتيك بشكل أفضل وله تأثير مهيج أقوى.
يمكن أن يتم تفاعل المواد الطبية مع مستقبلات محددة بسبب روابط كيميائية مختلفة لها قوة غير متساوية. عادةً ما يوفر هذا النوع من الاتصال اتصالاً مؤقتًا وقابلاً للعكس للأدوية مع المستقبلات. في بعض الحالات، تتشكل روابط تساهمية بين المادة والمستقبل، مما يسبب تأثيرًا طويل الأمد، وأحيانًا لا رجعة فيه للأدوية (على سبيل المثال، الأدوية المضادة للأورام المؤلكلة).
تعد دراسة اعتماد التأثير الدوائي للأدوية على الدورية اليومية إحدى المهام الرئيسية لعلم الأدوية الزمني. في معظم الحالات، لوحظ التأثير الأكثر وضوحا للمواد خلال فترة النشاط الأقصى. وهكذا، يكون تأثير المورفين أكثر وضوحًا عند البشر في وقت مبكر من بعد الظهر منه في الصباح أو في الليل. تعتمد المعلمات الدوائية أيضًا على إيقاعات الساعة البيولوجية. خلال النهار، تتغير شدة استقلاب المواد ووظائف الكلى وقدرتها على إفراز المواد الدوائية بشكل كبير. تتجلى أهمية إيقاعات الساعة البيولوجية في حقيقة أنه، اعتمادًا على الوقت من اليوم، قد لا يتغير تأثير المواد الطبية. كميا فقط، ولكن أيضا نوعيا. ويرجع ذلك إلى النشاط المختلف للجهاز العصبي و الغدد الصماءفي مراحل مختلفة من اليقظة والنوم، مما يحدد حساسية الجسم للمواد الطبية المختلفة. يتم التعامل مع هذه الجوانب من خلال علم الأدوية الزمني.
يُطلق على تأثير الأدوية، الذي يتم من خلاله تحقيق التأثير العلاجي الدوائي، اسم التأثير الرئيسي (الرئيسي). قد يكون مصحوبًا بتأثيرات إضافية لا تمثل قيمة علاجية دوائية وبالتالي فهي غير مرغوب فيها. ويشار إلى هذه الآثار على أنها آثار جانبية. يجب تقييم طبيعة تأثيرات كل دواء وفقًا للإسفين المحدد. الموقف. وبالتالي، فإن قدرة الأتروبين على تقليل إفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية عند استخدامه للتخدير قبل التخدير يعتبر التأثير الرئيسي، وعند استخدام الدواء كمضاد للتشنج - كأثر جانبي. في بعض الحالات، قد تكون الآثار الجانبية غير ملحوظة، أي لا تسبب أي اضطرابات خطيرة في الجسم (على سبيل المثال، تغيرات في لون الشعر مع الاستخدام المطول للهينغامين). ومع ذلك، في الغالبية العظمى من الحالات، تكون الآثار الجانبية ذات طبيعة غير مواتية للجسم ويمكن تقسيمها إلى ردود فعل سلبية يمكن التنبؤ بها ولا يمكن التنبؤ بها (نادرا ما تتطور، ولا ترتبط دائما بالدواء). تأثير الدواء، غير موصوفة في الأدبيات). التفاعلات الجانبية المتوقعة لها صورة سريرية معينة (على سبيل المثال، مرض باركنسون عند تناول الكلوربرومازين، ارتفاع ضغط الدم الشرياني عند استخدام الجلوكورتيكويدات). في الوقت نفسه، يمكن أن تكون نفس الأعراض (على سبيل المثال، الصداع، والضعف، وعسر الهضم، والتغيرات في ضغط الدم، ومعدل ضربات القلب) آثار جانبية للأدوية من مجموعات مختلفة. وفقا للتسبب في المرض، يتم تقسيم الآثار الجانبية المتوقعة إلى المجموعات التالية: 1) التأثيرات الدوائية غير المرغوب فيها المصاحبة: أ) التمثيل الغذائي الوظيفي، ب) السامة (قابلة للعكس ولا رجعة فيها)؛ 2) ردود الفعل التحسسية; 3) إدمان المخدرات (العقلي والجسدي والإقليمي - متلازمة الانسحاب)؛ 4) مقاومة الأدوية. 5) الآثار الجانبية الطبية. في بعض الحالات، قد يتم الجمع بين آلية الآثار الجانبية، على سبيل المثال، نتيجة للتأثير السام الأولي للأدوية، تكتسب بروتينات الجسم خصائص مستضدية، مما يؤدي بدوره إلى زيادة تخليق الأجسام المضادة (AT) وفرط التحسس. . بحكم طبيعة الحدوث، يمكن أن يكون التأثير الجانبي مباشرًا وغير مباشر، عن طريق التوطين - محليًا ونظاميًا. وفقا لشدة المسار السريري، تنقسم الآثار الجانبية إلى خفيفة (ليست هناك حاجة لوقف الدواء أو العلاج الخاص، وتختفي الآثار الجانبية عند تقليل جرعة الدواء)، شدة معتدلة(يلزم التوقف عن تناول الأدوية والعلاج الخاص)، الشديدة [المتلازمات التي تشكل تهديدًا لحياة المريض، على سبيل المثال، الحصار الكامل للتوصيل الأذيني البطيني (AV)]، القاتلة.
نصف الحياة
نصف الحياة(ت 1/2) - المدة التي ينخفض فيها تركيز الدواء في الجسم بنسبة 50%.
بعض الأدوية لها نصف عمر قصير جدًا. لاثنين أقراص بسيطةيبلغ عمر النصف للأسبرين أو الإيبوبروفين حوالي 4 ساعات. لكن بعض مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مثل البيروكسيكام لها نصف عمر يبلغ حوالي 24 ساعة. تحضير الذهب (وسيلة ل العلاج الأساسيالتهاب المفاصل الروماتويدي)، الذي يتم حقنه في العضلات، له عمر نصف يبلغ 3-4 أشهر.
مؤسسة ويكيميديا. 2010.
انظر ما هو "نصف الحياة" في القواميس الأخرى:
الوقت الذي يفرز فيه الجسم نصف المادة (الضارة) (العنصر الكيميائي) التي يحتوي عليها. القاموس البيئي 2001 نصف العمر هو الوقت الذي يفرز فيه الجسم نصف المادة (الضارة) الموجودة فيه... ... القاموس البيئي
نصف الحياة
نصف الحياة- حالة البحث عن البيانات الحيوية في معايير ومقاييس الأقمشة المصنوعة من القماش المشع، لكل عضو من أعضاء الجسم المشع، والاستماع إلى منظمة عملية البيولوجيا (البيولوجيا الإسكيريمو). ماتافيمو فيينيتاس –…… Penkiakalbis aiškinamasis Metrologijos terminų žodynas
الوقت الذي يتحرر فيه الجسم من نصف النويدات المشعة المترسبة فيه بسبب الإفراز البيولوجي والتحلل الجسدي للنظائر. بيئي القاموس الموسوعي. تشيسيناو: مكتب التحرير الرئيسي لصحيفة مولدوفا... ... القاموس البيئي
نصف الحياة من الدم- متوسط مدة دوران جزيء معين في مجرى الدم. موضوعات التكنولوجيا الحيوية في نصف عمر المصل ...
نصف عمر النظير المشع من كائن حي- - [أ.س. غولدبرغ. قاموس الطاقة الإنجليزي الروسي. 2006] موضوعات الطاقة بشكل عام EN فترة نصف العمر ... دليل المترجم الفني
نصف عمر العناصر المشعة من الجسم- - [أ.س. غولدبرغ. قاموس الطاقة الإنجليزي الروسي. 2006] موضوعات الطاقة بشكل عام EN نصف الحياةنصف الفترةنصف الوقت ... دليل المترجم الفني
نصف عمر المادة المشعة- حالة تسجيل الدخول البيولوجي لملفات تعريف الارتباط: engl. نصف الحياة البيولوجية vok. biologische Halbwertzeit، f rus. نصف العمر البيولوجي، م؛ نصف العمر، م؛ نصف عمر المادة المشعة، m pranc ... Fizikos terminų žodynas
الفترة الزمنية التي يحتوي خلالها نصف المادة المشعة على الجسم أو فيه جسم منفصل، مشتق بسبب العمليات الأيضية … قاموس طبي كبير
الفترة الزمنية التي ينخفض خلالها نشاط المادة المشعة الموجودة في الجسم أو عضو منفصل بمقدار النصف بسبب التحلل الإشعاعي والإفراز ... قاموس طبي كبير
الأدوية ذات نصف عمر قصير مقارنة بالفاصل الزمني بين جرعات الدواء. تتمتع العديد من الأدوية بنصف عمر أقصر بكثير من الفاصل الزمني بين جرعات الدواء. مع مثل هذه الأدوية، يحدث تراكم قليل أو لا يحدث أي تراكم، وقد لا يكون مفهوم الحالة المستقرة ذا صلة. إذا كان نصف العمر أقصر من الفاصل الزمني بين جرعات الدواء، فغالبًا ما يمكن تقييم الاستجابة للدواء من الجرعة الأولى (أو بعد مرور وقت كافٍ لظهور أعراض المرض أو استجابة الجسم). على سبيل المثال، يتم إعطاء العديد من العوامل المضادة للميكروبات (خاصة أمينوغليكوزيدات) بنصف عمر أقل من ساعتين (على سبيل المثال، أميكاسين في الكلاب) على فترات 8-12 ساعة. وهكذا، بحلول وقت إعطاء الجرعة التالية، سيكون قد مر من 4 إلى 6 فترات نصف عمر، وسيبقى أقل من 5٪ من الجرعة في الجسم. مع هذا النظام من الدواء، لن يتراكم الأميكوسين في البلازما ولن يتحقق التوازن حالة مستقرة.
من المستحسن استخدام طريقة التسجيل المنهجي وتسجيل وتقييم الآثار الجانبية للأدوية فيما يتعلق بهذه الأدوية لضمان والحفاظ على مستوى كاف من التركيز العلاجي، وكذلك لمنع التركيزات السامة خلال فترة زمنية معينة بين جرعات الدواء. دواء. عند استخدام الأدوية مع فترة قصيرةيمكن أن يتغير تركيز نصف عمر الأدوية في البلازما بشكل حاد بين جرعات الدواء. سيكون نطاق التغيير أكبر بكثير بالنسبة للأدوية ذات عمر النصف الأقصر. قد تصبح تركيزات الدواء في البلازما سامة بعد كل جرعة ثم تنخفض إلى أقل من الحد الأدنى للتركيز الفعال قبل الجرعة التالية. ومع زيادة الجرعة، يزداد خطر الوصول إلى تراكيز سامة بعد تناول الدواء. ومن ناحية أخرى، فإن تقليل الجرعة يزيد من احتمالية فشل العلاج. في مثل هذه الحالات، للحد من التقلبات من هذا النوع، من الضروري تغيير الفاصل الزمني بين جرعات الدواء. يجب تحديد القيمة الجديدة للفاصل الزمني بين جرعات الدواء ليس فقط على أساس نصف عمر الدواء، ولكن أيضًا مع مراعاة آثاره الجانبية الأخرى. بالنسبة لبعض الأدوية، قد تكون فترات الجرعات أطول من المتوقع بسبب نصف عمرها. بالنسبة لتلك الأدوية (الأمينوغليكوزيدات والعديد من المضادات الحيوية الأخرى) التي يكون تأثيرها واضحًا حتى في غياب الأدوية في البلازما، فلا ينبغي تغيير الفاصل الزمني، حتى لو كانت قيمة الجرعة تقع خارج النطاق العلاجي خلال الفاصل الزمني بين جرعات الدواء. في جسم الحيوانات في في حالة جيدةلن يتم اكتشاف الأمينوغليكوزيدات إذا تمت ملاحظة فاصل زمني مدته 12 ساعة، أو حتى أفضل، 24 ساعة بين جرعات الدواء. ومع ذلك، تظل هذه الأدوية فعالة لأن تأثيرها بعد المضادات الحيوية يسمح بفاصل زمني طويل نسبيًا (ومريح) بين الجرعات، على الرغم من نصف العمر القصير.
بالنسبة لبعض الأدوية، لا يلزم مراقبة تركيزات الأدوية العلاجية مباشرة قبل بداية الحالة المستقرة. ومن الأمثلة على ذلك الأدوية التي تؤثر على نظام الغدد الصماء. على الرغم من أن نصف عمر هرمونات الغدة الدرقية أقل من 12 ساعة للكلاب والقطط، إلا أن الاستجابة الفسيولوجية لتأثيراتها يمكن أن تستمر لعدة أسابيع. وبالتالي، يمر وقت أطول من 5 فترات نصف عمر للدواء قبل الوصول إلى حالة مستقرة (والتي تتضمن تحقيق التوازن الفسيولوجي لهذا الهرمون).
text_fields
text_fields
Arrow_upward
بعد الامتصاص أو الإدخال في الدمتدخل المخدرات إلى مجرى الدم مختلف الأجهزةوالأنسجة، فإن الجزء غير الحر (غير المرتبط بالبروتين) من المادة ينتشر في الخلايا والفضاء بين الخلايا.
بادئ ذي بدء، يصل الدواء إلى الأعضاء الأكثر إمدادًا بالدم- القلب والرئتين والدماغ، ثم يتم إعادة توزيعه إلى الأعضاء والأجهزة الأخرى. وفي الوقت نفسه، تحدث عمليات التحول الحيوي وإفراز الدواء ومستقلباته، مما يؤدي في النهاية إلى إزالة الدواء من الجسم.
الموقع الرئيسي للتحول الحيوي للأدويةهو الكبد.
تتم إزالة الأدوية والأيضات غير المتغيرة من الجسمبشكل رئيسي عن طريق الكلى أو الجهاز الهضمي.
ل الخصائص الكميةوتستخدم هذه العمليات المعقدة المفاهيم التالية:
التوافر البيولوجي للدواء
text_fields
text_fields
Arrow_upward
جزء من الدواء غير المتغير الذي يصل إلى الدورة الدموية الجهازية بعد أي طريق من طرق الإعطاء. عند تناول الأدوية عن طريق الوريد، يكون التوافر البيولوجي 1.0 (100٪)، مع تناوله عن طريق الفم يمكن أن ينخفض بشكل ملحوظ (< 1,0) по причине недостаточного всасывания или метаболизма в печени (эффект “первого прохождения”).
وتجدر الإشارة إلى أن تأثير الدواء لا يتأثر فقط بالامتصاص، بل أيضًا بمعدل الامتصاص. المادة ذات معدل امتصاص أسرع مع توافر حيوي متساوٍ سيكون لها تأثير مبكر وستظل أعلى من الحد الأدنى للتركيز الفعال لفترة أطول من تلك التي يتم امتصاصها ببطء.
بالنسبة لعدد من الأدوية، يتم تحديد التوافر البيولوجي من خلال درجة التدمير في الكبد أثناء المرور الأولي (المورفين، حاصرات بيتا، النترات طويلة الأمد، فيراباميل، أميتريبتيلين، أيزونيازيد، وما إلى ذلك).
حجم التوزيع (Vd)
text_fields
text_fields
Arrow_upward
يتم تعريفه على أنه نسبة جرعة الدواء المعطاة (D) إلى تركيزه في البلازما (C): في دي = د/ج (ل).
إذا تم توزيع المادة بالتساوي في الجسم، فإن حجم التوزيع سيكون مساويا تقريبا لحجم السوائل في الجسم. إذا تم الاحتفاظ بالمادة بالكامل في قاع الأوعية الدموية، فسوف ينخفض Vd بشكل ملحوظ وسيكون مساويا لحجم البلازما. إذا كان تركيز الدواء في الأنسجة أعلى بكثير مما هو عليه في البلازما، فسيكون Vd كبيرًا جدًا، لأن تخفيف المادة في الأنسجة إلى مستوى تركيزها في البلازما يتطلب حجمًا أكبر بكثير من حجم السائل الموجود فيها. الجسم.
التخليص (كل)
text_fields
text_fields
Arrow_upward
تساوي نسبة معدل طرح الدواء (Ve) من الجسم إلى تركيزه في البلازما (C): CL = Ve)/C (لتر/ساعة).ويعني الحجم الشرطي للدم (البلازما) الذي يتم تطهيره بالكامل من الدواء لكل وحدة زمنية.
الأجهزة الرئيسية للتخلص هي الكبد والكلى. يتم التخلص من بعض الأدوية في المقام الأول عن طريق الكبد، والبعض الآخر عن طريق الكلى. يمكن وصف إجمالي تصفية الدواء بأنه مجموع مكوناته، بما في ذلك تصفية الكلى والكبد والأعضاء الأخرى: كلالإجمالي = جلالكبد + جلالكلى + CLdp.
في معظم الحالات، يتم القضاء على المخدرات غير مشبعة.وهذا يعني أن معدل طرح مادة (Ve) يزداد بزيادة تركيزها في البلازما (C). كلما زاد محتوى الدواء في البلازما، زاد نشاط إفرازه: الخامسه =كل*ج.
عند التخلص من بعض الأدوية، يتم التخلص منها قابل للإشباع.وهذا يعني أنه عند تناول جرعات عالية من الدواء، يتوقف معدل الإطراح عن الزيادة مع زيادة التركيز ويصبح ثابتًا - يتم الوصول إلى التشبع. في هذه الحالة تتجاوز الجرعة قدرات الإزالة، وينزعج التوازن بين إدخال الدواء والتخلص منه، ويتراكم في الجسم. هذا النوع من الإزالة محفوف بالجرعة الزائدة وهو نموذجي للإيثانول والأسبرين.
نصف العمر (ت)
text_fields
text_fields
Arrow_upward
الوقت اللازم أثناء عملية إزالة الدواء لتقليل تركيزه إلى النصف.
T 1/2 هي خاصية ديناميكية دوائية مفيدة جدًا. افترض أنه بعد التوقف عن إعطاء الدواء عن طريق الوريد، فإن تركيز الدواء سينخفض بنسبة 50% بعد مرور نصف عمر الدواء. وبعد الفترة الثانية سوف ينخفض بمقدار آخر 25% (نصف الـ50%) المتبقية، بإجمالي 75% من الأصل. وبعد ثلاث فترات - بنسبة 87.5%> عن الأصل (75%> + نصف الـ 25 المتبقية)، وبعد الأربع - بنسبة 94%. لذلك، بعد 4 فترات نصف عمر، سينخفض تركيز الدواء الأولي إلى الحد الأدنى.
يتبع النمط المنشور أيضًا بيانًا آخر: عند معدل ثابت من الإعطاء، بعد حوالي أربعة T 1/2 سيصل الدواء إلى الحد الأقصى للتركيز المستقر لجرعة معينة، حيث يكون معدل دخول الدواء إلى الدم مساويًا لـ معدل القضاء عليه. ويسمى هذا التركيز حالة توازنأو ثابت.
تعمل قيمة T 1/2 كمبدأ توجيهي أولي لاختيار الفاصل الزمني بين تناول الدواء. تتميز المواد ذات نصف العمر القصير بعمل سريع وقصير المدى ( تأثير اعبي التنس المحترفينبعد الحقن في الوريد يستمر عدة دقائق). المواد التي تحتوي على T1/2 طويلة تعمل ببطء ولفترة طويلة، وتميل إلى التراكم (جليكوسيدات القلب).
وفي الوقت نفسه، لا يعتمد T 1/2 على قيمة التخليص فحسب، بل يعتمد أيضًا على حجم التوزيع ( ت 1/2 =0, 7*في دي/C1).وهكذا، في حالة فشل الدورة الدموية، تنخفض تصفية الدواء بسبب انخفاض تدفق الدم الكلوي، وينخفض حجم التوزيع بسبب تدهور إمدادات الدم في الأنسجة. في هذه الحالة، يتم إنشاء المتطلبات الأساسية للاحتفاظ بالعقاقير ذات نصف عمر ثابت.
تسمى عملية تراكم الدواء في الجسم تراكم.من الناحية العملية، هذا يعني أنه إذا كانت الفترة الفاصلة بين الجرعات أقل من 4 تي 1/2، فقد يحدث تراكم. يتم استخدامه كمؤشر كمي للتراكم عامل التراكم — ويكون مقلوب الجزء المفرز من الدواء هو 1/Fe. الدواء الذي يتم وصفه كل نصف عمر له عامل تراكم قدره 2 (1/0.5=2). بعد فترتين - يساوي 1.33 (1/0.75 = 1.33)، إلخ.
تركيز التوازن (الثابت) (Css)
text_fields
text_fields
Arrow_upward
تركيز الدواء الذي تتطابق فيه كمية الدواء التي تدخل الدم مع الكمية الخارجة من مجرى الدم. بمعدل ثابت للإدارة، سيتم تحقيقه في موعد لا يتجاوز 4 فترات نصف عمر. لا يعتمد المعدل الذي يتم فيه تحقيق تركيز الحالة المستقرة على الجرعة؛ يتم تحديد قيمة التركيز من خلال كمية الدواء المعطى.
يتم تحقيق تركيز ثابت للدواء في الدم، والذي يخلق الأساس لتأثير علاجي مستقر، فقط مع الإدارة المستمرة للدواء عن طريق الوريد. إذا تم تناول الدواء (تناوله) في فترة زمنية معينة، فإن Css يتقلب حول مستواه المتوسط. تشير حدود هذه التقلبات إلى الحد الأدنى والحد الأقصى لتركيزات التوازن. مع تناول الدواء بشكل متكرر، سيكون نطاق تقلبات Css أصغر منه مع تناول جرعة مكافئة أكثر ندرة.
