Solido forme di dosaggio Si tratta di medicinali solidi, solitamente suddivisi in dosi separate. In farmacologia, esistono la maggior parte di tali farmaci, perché sono meglio conservati, sono difficili da danneggiare ed è più facile realizzare imballaggi con tali forme.
Tipi di forme di dosaggio solide
- Commissioni.
- Polveri.
- Granuli.
- Pillole.
- Confetto.
- pillole.
- Capsule.
- Medulae e spansule.
Consideriamo tutti questi tipi in modo più dettagliato.
Commissioni
Miscele di materiali secchi di piante medicinali, talvolta con aggiunta di sali, oli essenziali e così via.
Dosa la raccolta per la preparazione di infusi, decotti, lozioni, bagni, ecc. di solito il paziente stesso. Le dosi sono solitamente misurate in cucchiai.
Le tariffe sono:
- ordinario (una miscela di materie prime confezionate in scatole standard);
- pressati (compresse e bricchette);
- tè solubili (macinati finemente, in sacchetti filtro).
Le collezioni vengono conservate in un luogo asciutto ad una temperatura compresa tra 15 e 25°C. Durata di conservazione: in media 1,5-3 anni.
Polveri medicinali
Le polveri sono una forma di medicinale che ha la proprietà di fluidità.
Le polveri sono semplici, costituite da una sostanza e complesse, costituite da due o più ingredienti. E anche - diviso e non diviso in dosi separate.
Le polveri sono destinate sia all'uso interno che esterno. Polveri per uso interno Bevanda Ori con acqua (o altro liquido, come il latte). Queste polveri vengono prodotte suddivise o non suddivise in dosi. Le polveri per uso esterno (ad esempio le polveri) solitamente non sono suddivise in dosi.
Le polveri vengono conservate nella loro confezione originale durante la data di scadenza indicata; in luogo asciutto e, se necessario, fresco e protetto dalla luce.
Granuli
I granuli sono una forma di dosaggio solida per uso interno sotto forma di forma rotonda, cilindrica o forma irregolare contenente una miscela di principio attivo ed eccipienti.
I granuli sono destinati alla somministrazione orale. Alcuni granuli vengono sciolti in acqua prima dell'uso.
Conservare i granuli in un luogo asciutto e, se necessario, fresco e protetto dalla luce.
Pillole
Forma di dosaggio ottenuta per pressione dei principi attivi (o delle loro miscele con sostanze ausiliarie): rotonda, ovale, quadrata, triangolare con bordi arrotondati, piastre piatto-cilindriche con segno divisorio o superficie biconvessa che facilita la deglutizione.
Secondo i metodi di applicazione, i tablet si distinguono:
- Per uso orale (all'interno attraverso la bocca) (incluso effervescente - per la preparazione di una soluzione).
- Per uso esterno (per preparare una soluzione per risciacquo, lavaggio, lozioni).
- Sublinguale (sotto la lingua) e buccale (dietro la guancia).
- vaginale (nella vagina).
- Per l'impianto sottocutaneo (le compresse sterili vengono suturate per via sottocutanea nell'area anteriore parete addominale o regione sottoscapolare fino ad una profondità di 3-4 cm).
Le compresse devono essere conservate nella loro confezione originale, protette dagli urti. ambiente esterno e garantire la stabilità del farmaco durante la durata di conservazione stabilita; in luogo asciutto e, se necessario, fresco e protetto dalla luce.
È vietato masticare molte compresse, poiché esiste una certa sequenza di assorbimento delle sostanze attive nello stomaco e nell'intestino umano. Inoltre, alcuni medicinali hanno un sapore amaro e/o irritano la bocca. Tali compresse sono solitamente rivestite.
Confetto
La forma di dosaggio del farmaco per uso interno, che si ottiene stratificando sostanze attive e ausiliarie sui granelli di zucchero.
Oltre ai soliti confetti, ci sono:
- azione prolungata (prolungata);
- micropellet, o microgranuli (da 1 a 3 mm di dimensione).
A differenza delle compresse, il processo di rilascio dei principi attivi è più lungo, ma la tecnologia di stratificazione consente di isolare le sostanze che non devono entrare in contatto in un confetto. Pertanto, sotto forma di confetti, in particolare, ce ne sono molti preparati multivitaminici(Duovit, Revit, Gendevit, Biovital, ecc.).
I confetti vengono assunti per via orale, senza masticare o frantumare. Vengono assorbiti o ingeriti (secondo le istruzioni del produttore).
Le condizioni di conservazione dei confetti sono le stesse delle compresse.
pillole
Le pillole sono una forma farmaceutica solida a dosaggio sferico in plastica per uso interno, che, insieme a quelle attive, comprende Eccipienti(come base per le pillole),
Il peso delle pillole va da 0,1 a 0,5 g e il loro diametro va da 3 a 8 mm. La tecnologia di produzione delle pillole consente di combinare un'ampia varietà di principi attivi che non sono compatibili in altre forme. Recentemente, gli integratori alimentari vengono spesso prodotti sotto forma di pillole.
Questa forma di dosaggio consente di nascondere il gusto e l'odore sgradevoli dei principi attivi, mentre la forma sferica delle compresse e la superficie mucillaginosa in bocca facilitano la deglutizione.
Le pillole vengono conservate in un luogo fresco e asciutto.
Capsule
Forma farmaceutica, costituita da una miscela di principi attivi ed eccipienti, posta in un guscio che si dissolve nel corpo umano. Le capsule sono destinate alla somministrazione orale, nonché alla via di somministrazione rettale (nel retto) e vaginale. Le capsule possono essere di varie dimensioni, con una capacità fino a 1,5 ml.
Le capsule di solito contengono sostanze attive che hanno un sapore sgradevole e (o) irritano la mucosa orale. Pertanto, le capsule destinate alla somministrazione orale devono essere ingerite senza mordere. Non è inoltre consentito aprire le capsule e assumere solo la polvere in esse contenuta.
Le capsule sono conservate nella loro confezione primaria originale (blister in foglio di alluminio, flaconcini di vetro, ecc.) per garantirne la stabilità sostanza attiva entro la data di scadenza indicata e, se necessario, in luogo fresco.
Medula e spansule
Le medule sono capsule di gelatina, all'interno delle quali sono presenti microgranuli rivestiti con un guscio liposolubile (per spansul - con un guscio polimerico).
Di solito vengono prodotti sotto forma di midollo e spansul farmaci azione prolungata, ad esempio un farmaco antinfluenzale. Conservare le mendole e le spansule nelle stesse condizioni delle capsule.
Forme farmaceutiche solide
- Commissioni [spettacolo]
Commissioni- miscele di materiali secchi di piante officinali, talvolta con aggiunta di sali, oli essenziali, ecc.
Dosa la raccolta per la preparazione di infusi, decotti, lozioni, bagni, ecc., solitamente il paziente stesso. Le dosi sono solitamente misurate in cucchiai.
Le tariffe sono:
- ordinario (una miscela di materie prime confezionate in scatole standard);
- pressati (compresse e bricchette);
- tè solubili (macinati finemente, in sacchetti filtro).
Le collezioni vengono conservate in un luogo asciutto ad una temperatura compresa tra 15 e 25°C. Durata di conservazione: in media 1,5-3 anni.
- Polveri [spettacolo]
Polveri- una forma di dosaggio con proprietà di fluidità.
Le polveri sono:
- semplice, costituito da una sostanza;
- complesso, costituito da due o più ingredienti.
E anche - diviso e non diviso in dosi separate.
Le polveri sono destinate sia all'uso interno che esterno. Le polveri per uso interno vengono lavate con acqua (o altro liquido, come il latte) quando vengono consumate. Queste polveri vengono prodotte suddivise o non suddivise in dosi.
Le polveri per uso esterno (ad esempio le polveri) solitamente non sono suddivise in dosi.
Le polveri vengono conservate nella loro confezione originale durante la data di scadenza indicata; in luogo asciutto e, se necessario, fresco, al riparo dalla luce.
- Granuli [spettacolo]
Granuli- forma farmaceutica per uso interno sotto forma di grani rotondi, cilindrici o irregolari contenenti una miscela di attivi ed eccipienti.
I granuli sono destinati alla somministrazione orale. Alcuni granuli vengono sciolti in acqua prima dell'uso.
Conservare i granuli in un luogo asciutto e, se necessario, fresco, al riparo dalla luce.
- Pillole [spettacolo]
Pillole- una forma di dosaggio ottenuta per pressione dei principi attivi (o delle loro miscele con sostanze ausiliarie): rotonda, ovale, quadrata, triangolare con bordi arrotondati, una piastra piatto-cilindrica con un segno divisorio o una superficie biconvessa che facilita la deglutizione.
Secondo i metodi di applicazione, i tablet si distinguono:
- per uso orale (all'interno attraverso la bocca) (compreso effervescente - per la preparazione di una soluzione);
- per uso esterno (per preparare una soluzione per risciacquo, lavaggio, lozioni);
- sublinguale (sotto la lingua) e buccale (dietro la guancia);
- vaginale (nella vagina);
- per impianto sottocutaneo (le compresse sterili vengono suturate per via sottocutanea nella parete addominale anteriore o nella regione sottoscapolare fino a una profondità di 3-4 cm)
Le compresse devono essere conservate nella confezione originale, proteggendole dagli influssi ambientali e garantendo la stabilità del farmaco durante il periodo di validità specificato; in luogo asciutto e, se necessario, fresco, al riparo dalla luce.
È vietato masticare molte compresse, poiché esiste una certa sequenza di assorbimento delle sostanze attive nello stomaco e nell'intestino umano. Inoltre, alcuni medicinali hanno un sapore amaro e/o irritano la bocca. Tali compresse sono solitamente rivestite.
- Confetto [spettacolo]
Confetto- una forma farmaceutica per uso interno, che si ottiene stratificando attivi ed eccipienti sui granelli di zucchero.
Oltre ai soliti confetti, ci sono:
- azione prolungata (prolungata);
- micropellet, o microgranuli (dimensione da 1 a 3 mm)
A differenza delle compresse, il processo di rilascio dei principi attivi è più lungo, ma la tecnologia di stratificazione consente di isolare le sostanze che non devono entrare in contatto in un confetto. Pertanto, sotto forma di confetti, in particolare, vengono prodotti numerosi preparati multivitaminici (Undevit, Duovit, Revit, Gendevit, Biovital, Benfogamma 150, ecc.).
I confetti vengono assunti per via orale, senza masticare o frantumare. Vengono assorbiti o ingeriti (secondo le istruzioni del produttore).
Le condizioni di conservazione dei confetti sono le stesse delle compresse.
- pillole [spettacolo]
pillole- una forma di dosaggio sferica in plastica per uso interno, che, insieme ai principi attivi, include eccipienti (come base delle pillole).
Il peso delle pillole va da 0,1 a 0,5 g e il loro diametro va da 4 a 8 mm. La tecnologia di produzione delle pillole consente di combinare un'ampia varietà di principi attivi che non sono compatibili in altre forme. Recentemente, gli integratori alimentari vengono spesso rilasciati sotto forma di pillole (ad esempio Huato Boluses, Ideal e molti altri).
Questa forma di dosaggio consente di nascondere il gusto e l'odore sgradevoli dei principi attivi, mentre la forma sferica delle pillole e la superficie umida in bocca facilitano la deglutizione.
Le pillole vengono conservate in un luogo fresco e asciutto.
- Capsule [spettacolo]
Capsule- una forma farmaceutica costituita da una miscela di principi attivi ed eccipienti, posta in un guscio che si dissolve nel corpo umano. Le capsule sono destinate alla somministrazione orale, nonché alla via di somministrazione rettale (nel retto) e vaginale.
Le capsule possono essere di varie dimensioni, con una capacità fino a 1,5 ml.
Le capsule di solito contengono sostanze attive che hanno un sapore sgradevole e (o) irritano la mucosa orale. Pertanto, le capsule destinate alla somministrazione orale devono essere ingerite senza mordere. Non è inoltre consentito aprire le capsule e assumere solo la polvere in esse contenuta.
Le capsule sono conservate nel loro imballaggio primario originale (blister in foglio di alluminio, flaconcini di vetro, ecc.), che garantisce la stabilità del principio attivo durante il periodo di validità specificato, e, se necessario, in un luogo fresco.
- Medula e spansule [spettacolo]
Medula- si tratta di capsule di gelatina, all'interno delle quali sono presenti microgranuli rivestiti con un guscio liposolubile (in spansul- calotta in polimero).
Sotto forma di midollo e spansul, vengono solitamente prodotti farmaci ad azione prolungata, ad esempio il farmaco antinfluenzale Coldakt.
Conservare le mendole e le spansule nelle stesse condizioni delle capsule.
Forme di dosaggio morbide
- Unguenti [spettacolo]
Unguenti più spesso usato esternamente - per influenzare la pelle e le mucose (occhio, vaginale, uretrale, rettale). Gli unguenti sono costituiti da una base idrofobica (idrorepellente ai grassi) o idrofila (acqua) e da principi attivi distribuiti uniformemente nella base. A volte la composizione dell'unguento comprende principi attivi che vengono facilmente assorbiti attraverso la pelle nel sangue o nella linfa (ad esempio, unguenti contenenti nitroglicerina come principio attivo).
Alcuni unguenti sono usati come rimedio effetti dannosi sulla pelle di acidi o alcali.
A seconda della consistenza, si distinguono gli unguenti stessi, così come gel, gelatine, creme, linimenti e paste.
Tutti gli unguenti (gel, gelatine, creme, linimenti, paste) sono conservati nella confezione originale, che garantisce la stabilità del principio attivo durante il periodo di validità specificato, in un luogo fresco e buio, se non diversamente indicato nelle istruzioni del farmaco .
- Gel [spettacolo]
Gel- unguenti trasparenti su base idrofila (derivati della cellulosa, gelatina, polimeri dell'acido acrilico e altre sostanze) con principi attivi distribuiti in esso.
I gel sono:
- per uso esterno;
- occhio;
- nasale (per il naso);
- dentale;
- per uso interno;
- rettale;
- vaginale
A differenza degli unguenti, i gel vengono assorbiti meglio, non macchiano i vestiti e, soprattutto, di norma rilasciano più facilmente i principi attivi. Attualmente vengono prodotte sempre più forme di dosaggio morbide sotto forma di gel (ad esempio gel di alpizarina per il trattamento dell'herpes, gel di benzil benzoato per il trattamento della scabbia, gel con cloramfenicolo e metiluracile per la guarigione delle ferite, ecc.).
- Gelatina [spettacolo]
Gelatina- unguenti trasparenti su base idrofila per uso esterno.
La gelatina ha una consistenza più viscosa del gel e viene applicata sulla pelle in uno strato più spesso.
- Creme [spettacolo]
Creme- unguenti emulsionanti, che comprendono una base idrofobica, acqua e un emulsionante (una sostanza che favorisce la penetrazione dei principi attivi attraverso la membrana cellulare).
Le creme hanno una consistenza meno viscosa degli unguenti, sono più spesso utilizzate nei cosmetici medici (creme antifungine Clotrimazolo, Lamisil e Terbifin, crema anti-herpes Zovirax, ecc.).
- Linini [spettacolo]
Linini- unguenti, che sono una massa liquida densa o gelatinosa, applicata esternamente mediante sfregamento sulla pelle (dal latino linire - "strofinare"), ad esempio, linimento streptocida per il trattamento delle malattie della pelle, linimento Vishnevskij (antinfiammatorio), lidocaina linimento (usato per alleviare il dolore in odontoiatria e pediatria), ecc.
I linimenti più comuni, che sono a base di grassi: oli vegetali (girasole, semi di lino, ecc.), lanolina, a volte strutto, ecc.
- Paste [spettacolo]
Paste- il più viscoso di tutti gli unguenti. Il contenuto di solidi in essi supera il 20%.
In questa forma viene prodotta la maggior parte dei dentifrici e, ad esempio, la pasta Lassar, composta da ossido di zinco, ecc.
- intonaci [spettacolo]
intonaci- forma di dosaggio per uso esterno, che ha un effetto terapeutico sulla pelle, tessuto sottocutaneo e, in alcuni casi, l'intero corpo. Negli ultimi anni, transdermico sistemi terapeutici(TTS), che hanno la proprietà non solo di aderire alla pelle, ma anche di trasportare farmaci attraverso la barriera cutanea (il più delle volte cardiovascolari, abbassanti la pressione sanguigna, antidolorifici, sonniferi).
Esempi di TTS: Nitrodur-TTS (con nitroglicerina), Katopress-TTS, Scopoderm-TTS, ecc. Il vantaggio del TTS è che l'intera dose del principio attivo si trova all'esterno del corpo umano e il paziente stesso può regolarla rimuovendo una striscia di cerotto dalla pelle o riducendone l’area.
I cerotti sono prodotti sotto forma di massa plastica (cerotto al mais), su un supporto speciale (cerotto adesivo, cerotto al pepe) e senza di esso, nonché sotto forma di un tampone con principi attivi fissati su un nastro adesivo (cerotto al pepe) cerotto con estratto di peperoncino, arnica e belladonna).
I cerotti senza principi attivi sotto forma di nastro adesivo (cerotti adesivi) vengono utilizzati per fissare medicazioni e per altri scopi.
Conservare i cerotti in un luogo asciutto e buio, se non diversamente indicato nelle istruzioni.
- supposte [spettacolo]
supposte- forme di dosaggio che si sciolgono o si dissolvono a temperatura corporea.
Ci sono supposte:
- rettale (per l'inserimento nel retto);
- vaginale (per l'inserimento nella vagina);
- uretrale (per l'inserimento nell'uretra);
- bastoncini (per l'inserimento nella vagina e nell'uretra)
La supposta rettale (diametro massimo 1,5 cm) può essere conica o di altra forma.
La massa di una supposta per gli adulti è di 1-4 g. Se la massa non è indicata, è di 3 g. La massa di una supposta per i bambini è di 0,5-1,5 g.
Le supposte vaginali possono essere sferiche (palline), ovoidali (ovuli) o piatte con l'estremità arrotondata (pessari). La loro massa è 1,5-6 g Se la massa supposta vaginale non specificato, allora non è inferiore a 4 g.
Bastoncini (candele) - hanno la forma di un cilindro con un'estremità appuntita e un diametro non superiore a 1 cm La massa del bastoncino è 0,5-1 g.
Le supposte confezionate in carta paraffinata, cellophane, pellicola o custodie di plastica vengono conservate in un luogo fresco e asciutto.
Forme di dosaggio liquide
- Soluzioni [spettacolo]
Soluzioni per iniezioni- liquidi sterili trasparenti, la cui introduzione nel corpo è associata a una violazione della pelle.
Le soluzioni sono disponibili in fiale, flaconcini (vetro e polietilene) e tubi per siringa.
Le soluzioni con un volume superiore a 100 ml sono chiamate infusione. Le soluzioni per infusione includono soluzioni somministrate per via endovenosa utilizzando un contagocce (emodinamici, regolatori equilibrio salino, disintossicazione, soluzioni per il trasferimento di ossigeno, ecc.), nonché preparati per nutrizione parenterale e soluzioni polifunzionali ad ampio raggio d’azione.
Esempi di soluzioni per infusione:
- soluzione salina: Ringer - Locke, Kvartosol;
- disintossicazione: Hemodez, Reopoliglyukin, Poliglukin, Neo-gemodez, ecc.;
- per nutrizione parenterale: Lipofundin, Venolipid, Intralipid, Liposin
Soluzioni per uso interno ed esterno
- Sistemi trasparenti, omogenei (omogenei).
- Modulo di rilascio: flaconi con tappo contagocce chiusi con tappo a vite
Conservazione della soluzione
Le soluzioni vengono conservate a temperatura ambiente (15-25 °C) o in frigorifero (4-8 °C), al riparo dalla luce. Istruzioni più specifiche sulla conservazione delle soluzioni sono fornite nelle istruzioni del farmaco.
- pozioni [spettacolo]
pozioni- liquido o polvere (miscela secca), solubile in acqua.
Le miscele liquide sono costituite da soluzioni di sali, sciroppi (zucchero), nonché estratti e acque aromatiche. Tali miscele vengono preparate in farmacia secondo una prescrizione individuale.
Le miscele secche a casa vengono diluite con acqua al volume desiderato. Ad esempio, la medicina per la tosse secca.
Le miscele secche devono essere conservate in un luogo asciutto (a temperatura ambiente) o in frigorifero (a 4-8 °C). I medicinali liquidi vengono conservati in frigorifero per non più di pochi giorni. La modalità di conservazione e utilizzo di tali miscele è sempre indicata sul flacone.
- Infusi e decotti [spettacolo]
Infusi e decotti- forme di dosaggio, che sono estratti d'acqua da materiali vegetali medicinali, nonché soluzioni acquose di estratti secchi o liquidi (concentrati).
Infusi e decotti vengono assunti principalmente per via orale, meno spesso vengono utilizzati esternamente.
In assenza di istruzioni sulla quantità di materie prime vegetali medicinali, infusi e decotti vengono preparati in un rapporto di 1:10 (da 1 g si devono ottenere 10 g di materie prime). prodotto finito. È necessario prelevare un po' più d'acqua, tenendo conto del coefficiente di assorbimento d'acqua); dall'erba di Adone, radici di valeriana - 1:30. Infusi e decotti di piante medicinali contenenti sostanze potenti vengono preparati in un rapporto di 1:400.
Quando si prepara un infuso o un decotto utilizzando un estratto (concentrato), quest'ultimo viene assunto in una quantità corrispondente al volume dei materiali vegetali medicinali specificati nella ricetta.
Per la preparazione di infusi e decotti vengono versate materie prime di piante medicinali frantumate acqua bollita temperatura ambiente, insistere in un apposito contenitore a bagnomaria bollente mescolando frequentemente: infusi - per 15 minuti, decotti - per 30 minuti; quindi raffreddato a temperatura ambiente: infusi - almeno 45 minuti, decotti - 10 minuti, filtrati (spremindo materiale vegetale) e aggiunta di acqua al volume richiesto di infuso o decotto.
I decotti di foglie di uva ursina, mirtilli rossi e materie prime contenenti tannini (corteccia di quercia, rizoma serpentino, ecc.) Vengono filtrati immediatamente, senza raffreddamento, i decotti di foglie di senna - dopo il completo raffreddamento.
Conservare le infusioni per il periodo specificato (di solito diversi giorni), in un luogo fresco. Prima dell'uso, infusi e decotti vengono agitati.
- Tinture [spettacolo]
Tinture- estratti liquidi colorati di alcol o idroalcolici da materiali di piante medicinali, ottenuti senza riscaldamento.
Fondamentalmente, le tinture vengono assunte per via orale, diluendole una piccola quantità acqua o sgocciolare sullo zucchero.
Conservare le tinture in bottiglie ben tappate per la durata di conservazione specificata (più lunga della durata di conservazione di infusi e decotti), in un luogo fresco e buio. Durante lo stoccaggio possono verificarsi precipitazioni.
- Gocce [spettacolo]
Gocce- forme di dosaggio (sospensioni, emulsioni, soluzioni) dosate in gocce.
Le gocce sono per uso esterno (occhio, orecchio, nasale) e interno (ad esempio gocce di nitroglicerina). Le gocce vengono dosate utilizzando un dispenser contagocce installato nella fiala.
Le gocce vengono conservate in un luogo fresco e buio.
- Sospensioni (sospensioni) [spettacolo]
Sospensioni (sospensioni)- una forma farmaceutica costituita da una o più sostanze in polvere distribuite in un liquido (acqua, olio vegetale, glicerina, ecc.).
Le sospensioni sono per uso interno, esterno e parenterale. Questi ultimi vengono somministrati per via intramuscolare (ad esempio, preparati di insulina).
Prima dell'uso, la sospensione viene agitata per 1-2 minuti.
Le sospensioni vengono conservate nella confezione originale con un dispositivo di dosaggio a una temperatura compresa tra 4 e 8 ° C (il congelamento non è consentito!), se necessario, in un luogo protetto dalla luce.
- estratti [spettacolo]
estratti- estratti concentrati di materiali vegetali medicinali.
Gli estratti sono:
- liquido;
- denso (masse viscose con un contenuto di umidità non superiore al 25%);
- secco (masse sciolte con un contenuto di umidità non superiore al 5%)
Gli estratti vengono utilizzati per via orale, gli estratti liquidi sono dosati in volume, quelli secchi, di norma, fanno parte di forme di dosaggio solide.
Conservare gli estratti nella loro confezione originale, se necessario, in un luogo fresco e buio. Durante la conservazione degli estratti liquidi possono verificarsi precipitazioni. In media, gli estratti vengono conservati per 1-5 anni.
- emulsioni [spettacolo]
emulsioni- liquidi opachi, di aspetto omogeneo, costituiti da due liquidi reciprocamente insolubili: il principio attivo (olio, balsamo) e acqua.
Le emulsioni sono destinate all'uso interno, esterno o parenterale.
La durata di conservazione delle emulsioni preparate in farmacia è solitamente di pochi giorni. Devono essere agitati prima dell'uso. Conservare le emulsioni in un luogo fresco senza congelarle. La durata di conservazione delle emulsioni industriali è di almeno 1,5 anni.
- sciroppi [spettacolo]
sciroppi- soluzioni acquose concentrate di saccarosio che, oltre ai principi attivi, possono contenere estratti alimentari di frutta.
Gli sciroppi sono liquidi densi e trasparenti con un gusto e un odore caratteristici (a seconda della composizione).
Gli sciroppi vengono assunti per via orale, sono particolarmente utilizzati in pediatria per correggere il gusto. medicinale. Gli sciroppi hanno un effetto terapeutico più pronunciato rispetto alle forme di dosaggio solide.
Gli sciroppi vengono conservati in un contenitore di vetro ben chiuso, in un luogo fresco e, se necessario, protetto dalla luce. La durata di conservazione degli sciroppi industriali è di almeno 2 anni.
- Bagni [spettacolo]
Bagni- soluzioni acquose che influenzano il corpo umano durante procedure mediche(più spesso ausiliario). I bagni hanno un'azione ricostituente, lenitiva, tonica, azione battericida. Ad esempio, bagni di conifere o di ossigeno, ecc.
Forme di dosaggio gassose
- Gas e vapori [spettacolo]
Gas e vapori- una forma di dosaggio in cui un gas (aria, ossigeno, vapore acqueo) viene utilizzato come mezzo.
Gas e vapori entrano nel corpo umano attraverso i polmoni e vengono assorbiti nel sangue. Secondo la velocità di sviluppo effetto terapeutico i gas sono paragonabili alle iniezioni.
I gas e i vapori vengono utilizzati nelle cliniche balneologiche sotto controllo medico (ad esempio per il trattamento bronchite asmatica) o in casa per inalazioni in caso di malattie respiratorie (ad esempio vapori di oli essenziali).
- Aerosol [spettacolo]
Aerosol- una forma di dosaggio in cui il principio attivo e gli eccipienti sono distribuiti uniformemente in un mezzo gassoso.
Gli aerosol sono destinati all'inalazione in caso di malattie respiratorie, malattie allergiche, nonché localmente per la spruzzatura sulla pelle o sulle mucose (per malattie della pelle, del cavo orale, malattie ginecologiche).
Gli aerosol vengono conservati in un luogo fresco e buio, lontano dal fuoco.
- Spray [spettacolo]
Spray- una forma di dosaggio in cui il principio attivo viene spruzzato con aria racchiusa in una bomboletta elastica (gocce nasali per naso, ecc.).
Tra le compresse ci sono: non rivestite, effervescenti, rivestite, gastroresistenti, con versione modificata, per l'uso nella cavità orale.
Il dragee è una forma di dosaggio solida ottenuta mediante applicazione strato per strato di principi attivi su microparticelle di supporti inerti utilizzando sciroppi di zucchero.
Solo la presenza di speciali conchiglie.
Vendita all'ingrosso di confetti, cioè molto. Le compresse sono confezionate singolarmente. E la forma è diversa.
le compresse non sono solo un medicinale confezionato, ma un confetto rivestito
Le compresse sono un'unica massa di sostanza e il confetto è una stratificazione strato per strato di sostanze (vitamine) o un guscio speciale è stratificato sopra, che si disintegra solo nello stomaco. Senza questo guscio la medicina non raggiungerebbe lo stomaco, si dissolverebbe e non ci sarebbe alcun effetto.
forse la forma, o forse il fatto che siano all'altezza di un fico in un pacchetto
i confetti sono glassati e sferici e le compresse sono piatte, sebbene possano anche avere un guscio.
Forme farmaceutiche solide
Le forme di dosaggio solide sono farmaci densi, solitamente suddivisi in dosi individuali. In farmacologia, esistono la maggior parte di tali farmaci, perché sono meglio conservati, sono difficili da danneggiare ed è più facile realizzare imballaggi con tali forme.
Tipi di forme di dosaggio solide
- Commissioni.
- Polveri.
- Granuli.
- Pillole.
- Confetto.
- pillole.
- Capsule.
- Medulae e spansule.
Consideriamo tutti questi tipi in modo più dettagliato.
Commissioni
Miscele di materiali secchi di piante medicinali, talvolta con aggiunta di sali, oli essenziali, ecc.
Dosa la raccolta per la preparazione di infusi, decotti, lozioni, bagni, ecc. di solito il paziente stesso. Le dosi sono solitamente misurate in cucchiai.
Le tariffe sono:
- ordinario (una miscela di materie prime confezionate in scatole standard);
- pressati (compresse e bricchette);
- tè solubili (macinati finemente, in sacchetti filtro).
Le collezioni vengono conservate in un luogo asciutto ad una temperatura compresa tra 15 e 25°C. Durata di conservazione: in media 1,5-3 anni.
Polveri medicinali
Le polveri sono una forma di medicinale che ha la proprietà di fluidità.
Le polveri sono semplici, costituite da una sostanza e complesse, costituite da due o più ingredienti. E anche - diviso e non diviso in dosi separate.
Le polveri sono destinate sia all'uso interno che esterno. Le polveri per uso interno o per uso vengono lavate con acqua (o altro liquido, come il latte). Queste polveri vengono prodotte suddivise o non suddivise in dosi. Le polveri per uso esterno (ad esempio le polveri) solitamente non sono suddivise in dosi.
Le polveri vengono conservate nella loro confezione originale durante la data di scadenza indicata; in luogo asciutto e, se necessario, fresco e protetto dalla luce.
Granuli
I granuli sono una forma farmaceutica solida per uso interno sotto forma di grani rotondi, cilindrici o irregolari contenenti una miscela di principi attivi ed eccipienti.
I granuli sono destinati alla somministrazione orale. Alcuni granuli vengono sciolti in acqua prima dell'uso.
Conservare i granuli in un luogo asciutto e, se necessario, fresco e protetto dalla luce.
Pillole
Forma di dosaggio ottenuta per pressione dei principi attivi (o delle loro miscele con sostanze ausiliarie): rotonda, ovale, quadrata, triangolare con bordi arrotondati, piastre piatto-cilindriche con segno divisorio o superficie biconvessa che facilita la deglutizione.
Secondo i metodi di applicazione, i tablet si distinguono:
- Per uso orale (all'interno attraverso la bocca) (incluso effervescente - per la preparazione di una soluzione).
- Per uso esterno (per preparare una soluzione per risciacquo, lavaggio, lozioni).
- Sublinguale (sotto la lingua) e buccale (dietro la guancia).
- vaginale (nella vagina).
- Per l'impianto sottocutaneo (le compresse sterili vengono suturate per via sottocutanea nella parete addominale anteriore o nella regione sottoscapolare fino a una profondità di 3-4 cm).
Le compresse devono essere conservate nella confezione originale, proteggendole dagli influssi ambientali e garantendo la stabilità del farmaco durante il periodo di validità specificato; in luogo asciutto e, se necessario, fresco e protetto dalla luce.
È vietato masticare molte compresse, poiché esiste una certa sequenza di assorbimento delle sostanze attive nello stomaco e nell'intestino umano. Inoltre, alcuni medicinali hanno un sapore amaro e/o irritano la bocca. Tali compresse sono solitamente rivestite.
Confetto
Una forma di dosaggio di un farmaco per uso interno, ottenuta stratificando attivi ed eccipienti sui granelli di zucchero.
Oltre ai soliti confetti, ci sono:
- azione prolungata (prolungata);
- micropellet, o microgranuli (da 1 a 3 mm di dimensione).
A differenza delle compresse, il processo di rilascio dei principi attivi è più lungo, ma la tecnologia di stratificazione consente di isolare le sostanze che non devono entrare in contatto in un confetto. Pertanto, sotto forma di confetti, in particolare, vengono prodotti numerosi preparati multivitaminici (Duovit, Revit, Gendevit, Biovital, ecc.).
I confetti vengono assunti per via orale, senza masticare o frantumare. Vengono assorbiti o ingeriti (secondo le istruzioni del produttore).
Le condizioni di conservazione dei confetti sono le stesse delle compresse.
pillole
Le pillole sono una forma di dosaggio solida a dosaggio sferico in plastica per uso interno, che, insieme ai principi attivi, include eccipienti (come base delle pillole),
Il peso delle pillole va da 0,1 a 0,5 g e il loro diametro va da 3 a 8 mm. La tecnologia di produzione delle pillole consente di combinare un'ampia varietà di principi attivi che non sono compatibili in altre forme. Recentemente, gli integratori alimentari vengono spesso prodotti sotto forma di pillole.
Questa forma di dosaggio consente di nascondere il gusto e l'odore sgradevoli dei principi attivi, mentre la forma sferica delle compresse e la superficie mucillaginosa in bocca facilitano la deglutizione.
Le pillole vengono conservate in un luogo fresco e asciutto.
Capsule
Forma farmaceutica, costituita da una miscela di principi attivi ed eccipienti, posta in un guscio che si dissolve nel corpo umano. Le capsule sono destinate alla somministrazione orale, nonché alla via di somministrazione rettale (nel retto) e vaginale. Le capsule possono essere di varie dimensioni, con una capacità fino a 1,5 ml.
Le capsule di solito contengono sostanze attive che hanno un sapore sgradevole e (o) irritano la mucosa orale. Pertanto, le capsule destinate alla somministrazione orale devono essere ingerite senza mordere. Non è inoltre consentito aprire le capsule e assumere solo la polvere in esse contenuta.
Le capsule sono conservate nel loro imballaggio primario originale (blister in foglio di alluminio, flaconcini di vetro, ecc.), che garantisce la stabilità del principio attivo durante il periodo di validità specificato, e, se necessario, in un luogo fresco.
Medula e spansule
Le medule sono capsule di gelatina, all'interno delle quali sono presenti microgranuli rivestiti con un guscio liposolubile (per spansul - con un guscio polimerico).
Sotto forma di midollo e spansul, vengono solitamente prodotti farmaci ad azione prolungata, ad esempio un farmaco antinfluenzale. Conservare le mendole e le spansule nelle stesse condizioni delle capsule.
Pillole
Caratteristiche della forma di dosaggio
Compresse: una forma di dosaggio solida, che è compressa o più sostanze medicinali. Le compresse devono essere considerate come sistemi coerentemente dispersi senza mezzo di dispersione. Questi sono corpi solidi porosi, costituiti da piccoli particolato, in contatto tra loro e saldati (collegati) nei punti di contatto. A causa della pressione esercitata su di esse, le particelle della fase dispersa nelle compresse vengono private della possibilità di libero spostamento.
Le prime notizie sulla possibilità di pressare le polveri risalgono alla metà del XIX secolo. Nel nostro paese, per la prima volta, la produzione di compresse iniziò nel 1895 nello stabilimento di preparati medici di San Pietroburgo (ora associazione di produzione chimico-farmaceutica Oktyabr).
Trovato sotto forma di compresse ampia applicazione molte sostanze medicinali. Del numero totale di forme farmaceutiche finite prodotte in fabbrica e distribuite dalle farmacie, fino al 40% sono compresse. La produzione di compresse invece di polveri, soluzioni e pillole di varie composizioni sta diventando sempre più diffusa.
Le compresse hanno la forma di dischi rotondi piatti e biconvessi o altre forme di piastre. Il più conveniente per la produzione di imballaggi e l'uso di compresse sotto forma di dischi, poiché sono confezionati facilmente e saldamente. Timbri e matrici per la loro fabbricazione sono più semplici ed economici. Il diametro delle compresse varia da 3 a 25 mm. Le compresse di grandi dimensioni trasversali sono considerate bricchette. L'altezza delle compresse deve essere compresa tra il 30 e il 40% del loro diametro.
Una compressa è solitamente intesa per una singola dose. Le compresse con un diametro superiore a 9 mm hanno un segno (tacca), che viene applicato quando viene premuto con un timbro. Secondo la tacca, le compresse si rompono facilmente e possono essere divise in 2 o 4 dosi.
Le compresse come forma di dosaggio, così come il processo di produzione, hanno i loro aspetti positivi e lati negativi. Le qualità positive includono:
a) completa meccanizzazione del processo di produzione, garantendo elevata produttività, purezza e igiene delle compresse;
b) l'accuratezza del dosaggio delle sostanze medicinali introdotte nelle compresse;
c) la portabilità delle compresse, che garantisce la comodità di dispensazione, conservazione e trasporto della forma di dosaggio;
d) la conservazione delle sostanze medicinali allo stato compresso. Per sostanze non sufficientemente stabili è possibile applicare gusci protettivi;
e) mascheramento spiacevole proprietà organolettiche sostanze medicinali (sapore, odore, capacità colorante). Si ottiene imponendo gusci di zucchero, cacao, cioccolato, ecc.;
f) la possibilità di combinare sostanze medicinali incompatibili in termini di proprietà fisico-chimiche in altre forme di dosaggio;
g) localizzazione dell'azione del farmaco. Si ottiene applicando alla compressa gusci di una composizione speciale, solubili principalmente in ambiente acido (stomaco) o alcalino (intestino);
h) prolungamento dell'azione delle sostanze medicinali;
i) regolazione dell'assorbimento sequenziale di singole sostanze medicinali da una compressa di composizione complessa a determinati intervalli. Ottenuto attraverso la creazione di compresse multistrato.
Oltre a questo, i tablet presentano alcuni svantaggi (tuttavia completamente rimovibili):
a) durante la conservazione le compresse possono perdere la loro disintegrazione e cementarsi o, al contrario, rompersi;
b) con le compresse vengono introdotti nell'organismo eccipienti, che talvolta provocano effetti collaterali (ad esempio il talco irrita le mucose);
c) i singoli farmaci (ad esempio bromuri di sodio o di potassio) formano soluzioni altamente concentrate nella zona di dissoluzione, che possono causare grave irritazione membrane mucose. Questo svantaggio può essere facilmente eliminato se tali compresse vengono frantumate e sciolte in una certa quantità di acqua prima dell'assunzione.
Classificazione delle compresse
A seconda dello scopo delle sostanze medicinali, ce ne sono seguenti gruppi compresse:
1) orale - applicato all'interno, lavato con acqua. Le sostanze vengono assorbite dalla mucosa dello stomaco o dell'intestino. A volte vengono pre-sciolti in acqua o masticati in bocca. Le compresse orali rappresentano il gruppo principale di compresse;
2) compresse sublinguali e buccali: forniscono un rilascio graduale e un assorbimento delle sostanze medicinali da parte della mucosa orale;
3) vaginale (compresse scopo speciale) - vengono introdotti per via vaginale;
4) impianto - utilizzato per l'impianto (sottocutaneo, intramuscolare). Progettato per l'assorbimento ritardato delle sostanze medicinali al fine di prolungare l'effetto terapeutico;
5) compresse pesate per la produzione di forme di dosaggio ex tempore (ad esempio soluzione isotonica di cloruro di sodio, soluzione Ringer-Locke, risciacqui, lavande);
Le compresse per la produzione di soluzioni per uso esterno, contenenti sostanze tossiche, devono essere colorate con una soluzione di blu di metilene, e quelle contenenti dicloruro di mercurio con una soluzione di eosina.
Le compresse possono essere classificate in base al metodo di produzione. In questo caso si distinguono le compresse: pressate e modellate.
Il primo metodo di produzione è il principale e il più tipico per quasi tutti compresse moderne. Tuttavia, alcune sostanze medicinali non consentono l'applicazione su di esse. alte pressioni(ad esempio nitroglicerina). In questi rari casi, le compresse, più precisamente i cilindri porosi, si ottengono modellando masse umide con l'applicazione di sforzi sotto forma di sfregamento in appositi stampi.
Le compresse si distinguono anche per la durata e la natura dell'azione:
a) assicurare un'azione prolungata delle sostanze medicinali in essi contenute;
b) con la localizzazione del luogo di rilascio e assorbimento delle sostanze medicinali;
c) con regolamentazione della sequenza delle manifestazioni azione terapeutica sostanze medicinali.
Requisiti generali per compresse e principi di compresse di sostanze medicinali. I requisiti principali per i tablet sono tre:
1) accuratezza del dosaggio: la correttezza della massa sia della compressa stessa che delle sostanze medicinali incluse nella sua composizione;
2) resistenza meccanica: le compresse devono avere una resistenza sufficiente e non sbriciolarsi;
3) disintegrazione o solubilità - la capacità di disintegrarsi o dissolversi entro i limiti di tempo stabiliti per alcuni tipi di compresse.
La massa sottoposta a pastigliatura deve avere una combinazione di tali proprietà che garantiscano il rispetto di questi tre requisiti. Queste proprietà necessarie sono dovute a molti segni primari sostanze medicinali iniziali, compresa la densità, le dimensioni e la forma dei cristalli (o particelle di materiali vegetali frantumati), le caratteristiche del reticolo cristallino (o struttura anatomica tessuti vegetali), bagnabilità delle particelle, loro abrasività (aumento della durezza), ecc. Se le proprietà primarie delle sostanze medicinali non sono sufficientemente ottimali, vengono migliorate aggiungendo eccipienti o alcuni metodi tecnologici (granulazione, ecc.). Di conseguenza, si ottengono la dimensione delle particelle richiesta, la fluidità (scorrevolezza) della massa, la sua capacità di compressione e comprimibilità a basse pressioni.
La pressatura vera e propria (compressatura) viene effettuata mediante apposite presse chiamate comprimitrici.
Le parti principali di una comprimitrice (Fig. 25.1) di qualsiasi sistema sono gli stampi di pressatura: i punzoni (superiore e inferiore) e una matrice con fori di nidificazione. Il punzone inferiore entra nel foro della matrice fino ad una certa altezza, lasciando uno spazio in cui viene versata la massa della compressa. Successivamente, con una certa forza, il punzone superiore viene abbassato nel foro della matrice e comprime la massa. Quindi il punzone superiore si alza e dopo quello inferiore si alza, spingendo fuori la compressa finita. In passato, il materiale della compressa veniva versato manualmente nella matrice, con ciascuna dose prepesata. Lo sviluppo della tecnologia ha permesso di migliorare il processo di riempimento della matrice e di automatizzarlo. È stato aggiunto un terzo dettaglio principale: un imbuto di caricamento, che esegue un movimento di andata e ritorno alternato al punzone superiore e riempie il nido della matrice. Tuttavia, l'imbuto può essere fermo e la matrice può muoversi, i cui nidi, dopo determinati periodi di tempo, vengono alimentati sotto l'imbuto per il caricamento.
Nascono così due tipologie di comprimitrici direttamente opposte: con matrice appoggiata e tramoggia mobile; con una matrice mobile e un imbuto di alimentazione fisso. Il primo tipo di macchina era detta eccentrica, o a manovella (a seconda del tipo di meccanismo che aziona i punzoni), o a percussione (a seconda della natura della forza di pressatura). Le macchine del secondo tipo sono dette rotative o girevoli (a seconda della natura del movimento della matrice con un sistema di punzoni). Le compresse eccentriche, come quelle più semplici, sono apparse prima.
Sostanze ausiliarie e riempitivi
Gli eccipienti conferiscono alla massa in compresse le proprietà tecnologiche necessarie che garantiscono l'accuratezza del dosaggio, la forza adeguata e la disintegrazione delle compresse.
Su appuntamento si distinguono le sostanze ausiliarie: leganti, antifrizione e allentanti. La loro quantità totale non deve superare il 20% della massa delle sostanze medicinali incluse nella prescrizione.
I riempitivi sono sostanze che vengono introdotte nelle compresse (oltre agli eccipienti) come mezzo (vettore) per le sostanze medicinali incluse in piccole quantità.
Leganti. Come leganti, GPC fornisce: acqua, etanolo, zucchero, gelatina, amido, ultrapectina, alcol polivinilico (PVA), polivinilpirrolidone (PVP), MC, idrossipropilmetilcellulosa (OPMC), carbossimetilcellulosa (CMC), sodio CMC, ecc.
L'acqua viene utilizzata in tutti i casi in cui la semplice umidificazione garantisce la normale granulazione della massa polverulenta. Per le polveri che formano masse friabili e non granulari con acqua ed etanolo, lo zucchero viene utilizzato sotto forma di sciroppo o soluzioni dei suddetti IUD.
agenti antifrizione. Le particelle e i granuli di polvere hanno solitamente una superficie ruvida, che rende difficile il loro versamento dalla tramoggia. Per ridurre l'attrito tra le particelle e tra le particelle e le superfici dell'utensile di pressatura, vengono utilizzati agenti antifrizione, tra i quali si distinguono agenti di scorrimento e lubrificanti.
Gli alianti sono prodotti in polvere: amido, talco, bentoniti, aerosil. Talco, bentoniti aggiungono al granulato non più del 3% poiché agiscono in modo irritante sulle mucose. Le sostanze scorrevoli, fissandosi sulla superficie delle particelle (granuli), eliminano la loro rugosità e quindi aumentano la fluidità della polvere.
Utilizzati come lubrificanti acido grasso e loro sali (acido stearico, stearati di calcio e magnesio), idrocarburi (olio di vaselina) e alcuni HMC (tween-80, PEG-4000), la cui quantità non deve superare l'1%. I lubrificanti non solo riducono l'attrito nelle aree di contatto, ma facilitano notevolmente la deformazione delle particelle a causa della diminuzione della loro resistenza dovuta alla penetrazione nelle microfessure.
Agenti allentanti. Alla massa della compressa vengono aggiunti disintegranti per migliorare la disintegrazione delle compresse nello stomaco o nell'intestino. Per la natura dell'azione si distinguono agenti rigonfianti, miglioranti la solubilità, idrofilizzati e disintegranti che formano gas.
Le sostanze rigonfianti includono pectina, gelatina, amido, alginati, bentoniti. Migliora la solubilità dello zucchero e del glucosio. Come sostanze idrofilizzanti vengono utilizzati tensioattivi, la cui azione si basa sul miglioramento della bagnabilità dovuta alla diminuzione della tensione superficiale all'interfaccia tra compresse e liquido e alla penetrazione del liquido nelle compresse. Le sostanze che formano gas (di solito una miscela di bicarbonato di sodio con acido tartarico o citrico) sono di uso limitato per le compresse effervescenti e vaginali.
Riempitivi. Nel caso di compresse potenti e sostanze tossiche devono essere (per dare alla compressa una certa massa) diluiti, riempiti con sostanze indifferenti. Come riempitivi vengono utilizzati zucchero di barbabietola e latte, cloruro di sodio e bicarbonato, amido e alcune altre sostanze. L'introduzione dei riempitivi conferisce alla massa nuove proprietà, sulla base delle quali viene determinata la modalità di preparazione per la compressa.
Operazioni tecnologiche generali
Il processo tecnologico completo di compressatura delle sostanze medicinali consiste in tre fasi consecutive: 1) preparazione dei materiali per la pressatura; 2) pressatura delle compresse; 3) Rivestimento delle compresse. Ognuna di queste fasi è a sua volta composta da un numero maggiore o minore di operazioni produttive.
Preparazione dei materiali per la pastigliatura. Questa fase procede in modo diverso a seconda proprietà naturali farmaci compressi. Alcuni di essi possono essere pressati direttamente, talvolta solo con l'aggiunta di lubrificanti. Vengono compresse direttamente, ad esempio, alcune sostanze cristalline idrosolubili (cloruro di sodio, potassio, bromuri di sodio e ammonio, acido borico, permanganato di potassio), polveri vegetali, ecc. La maggior parte necessitano di sostanze medicinali addestramento speciale- granulazione o granulazione (dal lat. granulum - grano) del materiale.
Granulazione. Tenuto diversi modi. Il primo metodo industriale è il metodo della granulazione "umida" - il metodo per pulire la massa inumidita attraverso una superficie perforata (setaccio). In alcuni casi si è rivelato più opportuno macinare i bricchetti della massa compressa precedentemente ottenuti in grani di una certa dimensione: a differenza del primo, questo metodo cominciò a essere chiamato granulazione "a secco". IN ultimo decennio Sempre più spesso viene utilizzata la cosiddetta granulazione "strutturale", in cui la formazione di granuli da polveri avviene in letto fluidizzato.
La granulazione ad umido consiste nelle seguenti operazioni: 1) macinazione delle sostanze in polvere fine e miscelazione delle stesse; 2) inumidire la polvere con una soluzione di leganti; 3) sfregamento della massa risultante attraverso un setaccio con grandi fori di 3-5 mm in speciali macchine per sfregamento - granulatori; 4) essiccazione dei granuli all'aria (ad esempio fenil salicilato, terpinidrato) o per la maggior parte delle sostanze ad una temperatura di 30-40 ° C.
Nell'ultimo decennio è stata introdotta sempre più spesso l'essiccazione dei granuli in letto sospeso (bollente, fluidificato). Il vantaggio principale dell'essiccazione del granulato in un letto fluido è la velocità. L'essenza di questo metodo di essiccazione è che il liquido di raffreddamento (aria) non entra in contatto con la superficie di un materiale stazionario, ma viene soffiato attraverso di essa, portando il granulato in uno stato sospeso. Allo stesso tempo, la superficie di contatto aumenta notevolmente e ogni particella del prodotto essiccato, essendo in uno stato sospeso, viene soffiata con aria calda da tutti i lati.
L'umidità residua nei granuli deve essere ottimale per ogni massa di compressa ed è stabilita dalla normativa. L'intervallo di umidità residua standard varia ampiamente, ma più spesso è del 2-3%. Dopo l'essiccazione, il granulato è una massa irregolare e spesso contiene grumi di granuli appiccicosi, quindi viene reimmesso nello schiacciapatate. Se necessario, eliminare la polvere risultante.
Oltre alla macinazione delle bricchette in grani, per granulazione a secco si intende anche l'introduzione di adesivi secchi (ad esempio cellulosa microcristallina, ossido di polietilene) nella massa della compressa, che forniscono l'adesione di particelle di sostanze sia idrofile che idrofobe sotto pressione. Il numero di formulazioni che consigliano l'utilizzo di additivi adesivi secchi seguiti dalla pressatura diretta è in costante aumento. Il metodo è molto promettente.
Prima di alimentare il granulato nelle comprimitrici è necessario introdurre in esso le quantità necessarie di sostanze striscianti (antiattrito).
I grassi e le sostanze grasse vengono introdotti sotto forma di soluzione eterea, che viene spruzzata sui granuli sotto continua agitazione, dopodiché si lascia evaporare l'etere. I lubrificanti in polvere vengono introdotti spolverando il granulato.
Oltre agli agenti antifrizione, se necessario, al granulato vengono aggiunti contemporaneamente agenti disgreganti per migliorare la disintegrazione delle compresse nello stomaco e nell'intestino.
La compressatura (pressatura), la compressatura delle sostanze medicinali viene effettuata su macchine per compresse a manovella (KTM) e rotative (RTM) prodotte dall'industria nazionale. Ogni macchina è dotata della pressa necessaria: un set composto da due punzoni e una matrice.
La matrice è un disco di acciaio in cui viene praticato un foro cilindrico con un diametro da 3 a 25 mm. La sezione trasversale del foro è uguale al diametro della compressa. Le matrici vengono inserite nel foro corrispondente sul piano del tavolo: la superficie di lavoro.
I punzoni sono aste di acciaio cromato, il loro diametro è leggermente inferiore al diametro del canale della matrice in modo che possano muoversi al loro interno. Le superfici di pressatura dei punzoni sono realizzate piatte o concave (di diversi raggi di curvatura), lisce o con scanalature trasversali (tacche) o con iscrizione incisa.
Le KTM sono macchine monoposizione in cui le compresse non effettuano alcun movimento di trasporto. Ogni operazione del ciclo tecnologico viene eseguita da un attuatore separato: carico (dosaggio), pressatura, espulsione. Un'altra caratteristica tipica di KTM è che tutte le compresse siano prodotte con lo stesso set di presse.
Il processo di pastigliatura su KTM consiste nelle seguenti operazioni (Fig. 25.2).
Operazione di caricamento (dosaggio). È anche l'operazione di ripristino della tavoletta premuta. Dopo che l'imbuto di caricamento (dopo aver spinto la compressa) si trova in posizione sopra la matrice, il punzone inferiore viene abbassato e il canale della matrice viene riempito con la massa della compressa. La corsa verso il basso del punzone inferiore è regolabile, la posizione finale determina il volume di dose della massa della compressa.
operazione di pressatura. L'imbuto di caricamento si sposta di lato, aprendo il foro della matrice riempita. Il punzone superiore, che prima si trovava nella posizione più alta, scende ed entra con forza nel foro della matrice, compattando la massa fino ad ottenere una compressa solida.
L'operazione di spingere (espellere). Il punzone superiore si alza, quello inferiore lo segue e si ferma esattamente all'altezza della matrice. La tramoggia di alimentazione si sposta verso la zona della matrice. Successivamente, l'imbuto di caricamento, avvicinandosi alla zona della matrice, con il suo bordo anteriore sposta la compressa espulsa sul bordo del piano del tavolo, da dove entra nel vassoio, e con la sua bocca copre la matrice per un nuovo carico, dopodiché il ciclo comincia a ripetere, ecc.
Le macchine KTM hanno una produttività fino a 4,8 mila pezzi/h, la dimensione delle compresse è di 12 mm. L'auto è calcolata sul pressing unilaterale.
Le RTM sono macchine multiposizione in cui tutte le operazioni del ciclo tecnologico vengono eseguite con movimento continuo di trasporto delle compresse. A questo proposito, in RTM vengono utilizzati fino a diverse dozzine di set di strumenti di pressatura, con l'aiuto dei quali il processo di pastigliatura viene eseguito simultaneamente, ma in fasi diverse.
Il principio di funzionamento dell'RTM è mostrato in Fig. 25.3 sull'esempio di una macchina a 12 punzoni (RTM-12).
Seguiamo il movimento di una delle matrici sotto l'imbuto (1).
1. Il punzone inferiore (3) viene abbassato nella posizione definita con precisione. Il punzone superiore (2) in questo momento è andato nella posizione più alta, poiché il foro della matrice (7) si trovava sotto l'imbuto (1) - operazione di caricamento.
2. Non appena la matrice (con cavità riempita) ha superato l'imbuto insieme alla rotazione del piano del tavolo (4), inizia l'abbassamento graduale del punzone superiore. Raggiungere lato opposto, cade sotto il rullo di pressione (5). Contemporaneamente il rullo (6) esercita una pressione sul punzone inferiore: l'operazione di pressatura.
3. Dopo essere passato tra i rulli, il punzone superiore inizia a sollevarsi. Anche il punzone inferiore si solleva leggermente e spinge la compressa fuori dallo stampo. Con l'aiuto di un coltello (raschietto), la compressa viene fatta cadere dal piano di lavoro: l'operazione di spinta (pressione verso l'esterno) della compressa.
Tale movimento viene eseguito in sequenza da tutti gli strumenti della pressa (una matrice e una coppia di punzoni).
RTM può avere nel rotore importo diverso matrici - da 12 a 55. Inoltre, possono essere a flusso singolo (con un imbuto di alimentazione) e a doppio flusso (con due imbuti di alimentazione). In quest'ultimo caso l'intero ciclo produttivo termina in mezzo giro del rotore. Di conseguenza, la produttività della RTM aumenta notevolmente (fino a 460mila pezzi/ora). Poiché la pressione nell'RTM è bilaterale e aumenta (viene rimossa) gradualmente, si ottengono le compresse Alta qualità. A causa dell'elevata produttività degli RTM, vengono utilizzati solo nella produzione industriale su larga scala. Nelle condizioni delle fabbriche farmaceutiche, i marchi comunitari sono più appropriati, poiché soddisfano pienamente le esigenze della produzione su piccola scala e sono incomparabilmente più semplici in termini operativi.
Rivestimento di compresse. Il rivestimento delle compresse con guscio viene effettuato al fine di: proteggere il contenuto della compressa da influenze esterne avverse; miglioramento del gusto (nascondere cattivo gusto sostanze medicinali); conferire alle compresse un aspetto più bello (livellamento della ruvidità, colorazione, lucentezza); trasferimento del sito d'azione delle sostanze medicinali all'esterno dello stomaco (compresse intestinali). Tutti i rivestimenti applicati alle compresse possono essere suddivisi in tre gruppi: rivestiti, con pellicola e pressati.
Rivestimenti rivestiti. Il rivestimento viene effettuato in padelle (abduttori). Gli otturatori sono caldaie rotanti disposte obliquamente (sotto il tuono di circa 45 °) a forma di ellissoide (Fig. 25.4.). Il diametro delle caldaie va da 0,7 a 1,5 M. Il materiale è rame o, in alcuni casi, vetro. Velocità di rotazione giri/min Il numero di giri viene selezionato in base al corso del processo tecnologico. Il senso di rotazione è orario.
Attualmente viene rivestito un numero significativo di compresse, tra cui: tiroidina, allocolo, cerebro-lecitina, acido glutammico, chinocide, cloracazina, ciclofosfamide, diprazina, metionina, triftazina, estratti di olivello spinoso, pimpinella, belladonna, ecc. Sono felice di prescriverne alcune miscele (medicina di Bekhterev), pillole (pillole di Blo, ecc.).
L'applicazione del guscio di zucchero viene effettuata secondo seguente schema. I primi 2-3 strati vengono applicati sulle compresse con una miscela di gomma arabica e sciroppo di zucchero con un otturatore rotante; poi i chicchi vengono cosparsi di talco bianco come la neve. Dopo aver controllato lo stato del guscio, si continua la cottura alternativamente con sciroppo e zucchero a velo fino ad ottenere compresse di una determinata massa. Nella caldaia viene immessa aria fredda. Gli ultimi strati vengono applicati con sciroppo colorato (per la colorazione). Per lucidare le compresse rivestite, dopo aver arrotolato gli ultimi strati, la caldaia viene riscaldata a 37 ° C, viene versata la quantità necessaria di burro di cacao fuso, il riscaldamento viene interrotto e la caldaia viene ruotata fino ad ottenere una lucentezza.
Rivestimenti cinematografici. Come filmogeni per compresse vengono utilizzati due gruppi di sostanze: 1) solubili in acqua e sodio gastrico; 2) insolubile in acqua e succo gastrico, ma solubile nei liquidi intestinali (rivestimenti intestinali).
Per ottenere rivestimenti idrosolubili vengono utilizzati eteri di cellulosa: metil-, etil- e acetilcellulosa (MC, EC, AC), idrossietil- e idrossipropilmetil-cellulosa (OEC, OPMC), CMC, sodio-CMC, nonché PVP, PVA, soluzioni di gomme, gelatina.
Per i rivestimenti enterici vengono utilizzati composti ad alto peso molecolare solubili in solventi organici, dopo l'evaporazione dei quali si forma un intero guscio elastico insolubile in acqua. Tra le sostanze filmogene utilizzate per i rivestimenti enterici sono da segnalare la metilftalil e l'acetilftalilcelludosa (MFC e AFC). Hanno trovato applicazione anche alcuni lipidi, oli idrogenati, alcuni acidi grassi e i loro sali, nonché IUD naturali a base di gommalacca di natura grassa.
Viene applicato il rivestimento con pellicola per la maggior parte spruzzatura in una vaschetta di verniciatura. Per fare ciò, vicino all'apertura della caldaia viene installato uno spruzzatore, con l'aiuto del quale le sostanze che compongono il rivestimento sotto forma di soluzione in un ambiente altamente volatile solvente organico vengono spruzzati su una massa rotante di compresse. La formulazione di queste soluzioni è varia, ad esempio: soluzione al 3% di EC e all'1% di tween-80 in etanolo al 95%. Questo metodo richiede dispositivi aggiuntivi per catturare i vapori dei solventi, altrimenti le condizioni di lavoro saranno malsane e infiammabili.
Rivestimenti pressati. Secondo questo metodo, i rivestimenti vengono applicati utilizzando due comprimitrici, di tipo rotativo. In uno di essi vengono prodotte le compresse stesse e nell'altro l'applicazione di conchiglie.
Determinazione della qualità delle compresse
La qualità delle compresse viene controllata secondo i metodi indicati nella GFH (articolo 634).
Grado aspetto. Le compresse devono avere una superficie liscia e uniforme, senza danni e difetti esterni (macchie di olio di macchina, bordi ribattuti, aree scheggiate, ecc.). La valutazione si basa sull'esame a occhio nudo di 20 compresse.
Le fluttuazioni nella massa delle singole compresse (ad eccezione delle compresse rivestite) sono consentite entro i seguenti limiti: per compresse di peso inferiore a 0,12 g ± 10%, per il resto ± 5% del peso medio. Il peso medio delle compresse viene determinato pesando 10 compresse. Le deviazioni nella massa delle singole compresse vengono determinate pesando 10 compresse separatamente con l'approssimazione di 0,01 g.
Per determinare il contenuto delle sostanze medicinali nelle compresse, viene presa una porzione pesata della polvere tritata di almeno 10 compresse. Deviazioni consentite con dosaggi fino a 0,1 g ± 10%, in generale ± 5%.
Definizione di disintegrazione. La compressa viene posta in un matraccio conico da 100 ml, si aggiungono 50 ml di acqua (o altro liquido standard) ad una temperatura di 37 ± 2 °C. Il matraccio viene agitato lentamente 1-2 volte al secondo. La disintegrazione viene valutata sulla base di almeno tre determinazioni. Le compresse sono considerate disintegrate se tutte le compresse prelevate per il test si sono disciolte o disintegrate in particelle o trasformate in una massa sciolta, che collassa quando viene leggermente toccata con una bacchetta di vetro.
Norme di disintegrazione (solubilità) delle compresse:
Compresse ordinarie - non più di 15 minuti, se non diversamente indicato nei singoli articoli di farmacopea;
Compresse rivestite, solubili nel succo gastrico - non più di 30 minuti;
Le compresse a rivestimento enterico non devono disintegrarsi entro 2 ore in una soluzione acida di pepsina e, dopo il lavaggio con acqua, devono disintegrarsi entro non più di 1 ora in soluzione alcalina pancreatina;
Compresse sublinguali - non più di 30 minuti; compresse per la preparazione di soluzioni - non più di 5 minuti;
Compresse ad azione prolungata - secondo le modalità ed entro i termini riportati in articoli di farmacopea separati;
Compresse vaginali - mezzo di acido lattico (vedere articoli farmacopea separati), non più di 10 minuti.
La disintegrazione di tutti i tipi di compresse viene controllata annualmente.
Determinazione della forza. Per obiettivo quantificazione la forza delle compresse utilizza metodi basati sui principi della pressione di schiacciamento e dell'attrito.
Il test di resistenza alla pressione viene eseguito sul dispositivo domestico PIT-20. La distruzione delle compresse avviene quando vengono installate "sul bordo". Nella parte di misurazione del dispositivo viene utilizzato un peso montato su leve; quando la tavoletta è immersa, il peso si discosta dalla posizione verticale. Il dispositivo registra una forza di rottura fino a 200 N.
Gli strumenti per determinare la resistenza delle compresse mediante abrasione si basano sul principio della rotazione delle compresse ad una certa velocità nel dispositivo e tengono conto della polvere formata a seguito della loro abrasione contro la parete del dispositivo. Dopo il test, le compresse vengono estratte, spazzate via con una spazzola morbida da polvere e briciole. L'abrasione delle compresse entro 4 minuti è considerata normale, non più dell'1,5% del peso di 20 compresse.
Confezionamento e conservazione delle compresse
Le compresse sono confezionate in convalescenze, provette (provette), piccole fiale o pressate in film (Fig. 25.5). Le provette (provette) possono essere di vetro e plastica. Vengono utilizzati tappi di plastica: ordinari e con una molla di plastica, che consente di fare a meno della posa di un batuffolo di cotone. Per validol vengono utilizzate custodie in alluminio per 10 compresse con tappo a vite.
I flaconcini con una capacità di 500 e 100 compresse possono essere di vetro con un tappo a vite in plastica (richiede un batuffolo di cotone) e di plastica con un tappo a molla in plastica.
L'imballaggio del film può essere tipo diverso e da film diversi. Nel vero caso semplice le compresse vengono pressate tra due fogli di cellophane o pellicola. Attualmente vengono spesso utilizzati blister in cui uno strato è costituito da un film in PVC e l'altro è costituito da un foglio di alluminio.
Le targhe sono immagazzinate in un pacco in un luogo secco e, in caso di necessità, protette dal luogo leggero.
Compresse per triturazione
Le compresse di triturazione si ottengono modellando una massa pastosa in piccoli cilindri di peso inferiore a 0,05 g. Dopo l'essiccazione, i cilindri differiscono dalle compresse pressate per la loro minore durezza e resistenza. Per la preparazione delle compresse di triturazione, la sostanza medicinale viene miscelata con lo zucchero del latte. Con l'aiuto di acqua o altro liquido legante, l'impasto viene trasformato in una massa pastosa, che viene poi strofinata in un sistema di numerosi fori cilindrici ricavati in una piastra di plastica. Successivamente, con l'ausilio di un sistema di aste (punzoni), i cilindri vengono spinti fuori dai fori e trasferiti all'essiccatoio su un vassoio.
Questo metodo produce compresse di nitroglicerina (Tabulettae Nitroglicerini), che non possono essere preparate mediante pressatura, poiché l'uso della pressione è esplosivo. La loro produzione viene effettuata secondo la seguente ricetta:
Zucchero, glucosio, amido vengono accuratamente miscelati, la miscela viene inumidita con etanolo al 40% (5% in peso della miscela) e ad essa viene aggiunta una quantità accuratamente pesata di nitroglicerina. Dopo la miscelazione, la massa cremosa viene versata nello stampo con uno strato non più spesso di 2 cm L'essiccazione viene effettuata ad una temperatura non superiore a 45°C fino a quando la massa diventa friabile (circa 2 ore). Successivamente, la massa viene trasferita in un mortaio, inumidita con etanolo al 40% (5% della massa totale), miscelata e dalla massa bagnata si formano compresse cilindriche mediante una macchina. Le compresse umide vengono essiccate a 40-45 ° C. Il diametro delle compresse è di 4 mm, l'altezza è di 2 mm, il peso è di 0,027-0,028 g. Lavorare con un respiratore, osservando la massima cautela, poiché la nitroglicerina può essere assorbita anche attraverso la pelle intatta. Le compresse di nitroglicerina sono confezionate in tubi di vetro da 40 pezzi. Le compresse di nitroglicerina vengono somministrate per via sublinguale. Il metodo di triturazione della loro preparazione e la composizione della compressa garantiscono la formazione di un corpo poroso, che si dissolve rapidamente e facilmente nello spazio sublinguale.
Confetto
Il dragee è una forma farmaceutica solida per uso interno, ottenuta mediante ripetuta stratificazione (trascinamento) di medicinali ed eccipienti su granuli di zucchero (granelli). Pertanto, nei confetti, l'intera massa è formata mediante stratificazione, mentre nelle compresse viene stratificato solo il guscio. Attualmente, il campo di applicazione dei confetti si è ampliato soprattutto nell'industria delle vitamine (gocce con singole vitamine e varie combinazioni multivitaminiche). La produzione di confetti viene effettuata in caldaie per confetti. I granuli di zucchero vengono solitamente ottenuti dalle fabbriche di dolciumi.
I confetti hanno la forma sferica corretta. La massa dei confetti varia solitamente da 0,1 a 0,5 g; non è consentito superare il peso superiore a 1 g; il colore del confetto dipende dal colore dei coloranti utilizzati; spesso si macchiano confetti contenenti la stessa sostanza medicinale colori differenti a seconda del dosaggio (ad esempio, i confetti contenenti 0,025 g di propazina diventano blu e 0,05 g verdi).
Nella produzione di confetti, zucchero, amido, carbonato basico di magnesio, farina di frumento, talco, etilcellulosa, acetato di cellulosa, carbossimetilcellulosa di sodio, grassi idrogenati, acido stearico, cacao, cioccolato, coloranti alimentari e vernici. La quantità di talco non deve essere superiore al 3%, acido stearico - non superiore all'1%. Per proteggere il farmaco dall'azione succo gastrico il confetto è rivestito con un rivestimento resistente agli acidi. Per creare un tale guscio, vengono utilizzate le stesse sostanze utilizzate nella produzione di compresse con rivestimento enterico.
Sotto forma di confetto vengono prodotti clorpromazina, diazolina, dicolina, propazina e una serie di altre sostanze medicinali e le loro combinazioni. Analizziamo come esempio la produzione di confetti secondo una delle prescrizioni di Shereshevskij con microdosi di iodio, prodotte sotto forma di pillole in farmacia. Questi confetti includono: iodio cristallino 0,0005 g, ioduro di potassio 0,005 g, fenobarbital 0,01 g, polvere di radice di valeriana 0,05 g, eccipienti fino a 0,25 g.
I granuli di zucchero vengono setacciati attraverso un apposito setaccio in modo che 1 g contenga circa 40 granuli. Caricare in un pentolino, ad esempio, 500 g di granulato (20-29mila granuli). Allo stesso tempo, lo sciroppo viene preparato in ragione di: 1 kg di zucchero in 250 ml di acqua. Lo sciroppo finito viene mescolato con 1 kg di melassa. Successivamente si pongono in un mortaio 110 g di ioduro di potassio, inumiditi con acqua distillata e si aggiungono 11 g di iodio cristallino. Pestare lo iodio e lo ioduro di potassio fino a completa dissoluzione e aggiungere 90 g di glicerina e mescolare con una miscela di sciroppo e melassa. La caldaia di rivestimento viene messa in movimento e i granuli vengono inumiditi uniformemente con la soluzione di lavoro risultante. Ai granuli inumiditi viene aggiunta uniformemente durante la rotazione della bassina la polvere, composta da una miscela di: 1100 g di polvere di radice di valeriana, 220 g di fenobarbital, 2480 g di zucchero a velo e 125 g di talco. Tale accumulo viene effettuato fino all'esaurimento dei materiali di partenza. Quindi, per qualche tempo, la caldaia continua a ruotare fino ad ottenere un confetto dalla superficie liscia e lucida.
La determinazione della qualità dei confetti viene effettuata secondo la GFH (articolo 235), i cui requisiti sono generalmente simili a quelli delle compresse. La deviazione nella massa dei singoli confetti non deve superare il 10% della massa media dei confetti, altrimenti istruzioni speciali(ad esempio, per le pillole propazina 15%). I confetti dovrebbero disintegrarsi entro non più di 30 minuti, se non diversamente indicato. Il dragee, come le compresse, è prodotto in una confezione che li protegge da influenze esterne.
Granuli
In alcuni casi, è consigliabile produrre miscele in polvere sotto forma di piccoli grani: grani, granuli. La granulatura può migliorare la stabilità delle sostanze umidificanti, nonché favorire una dissoluzione più rapida e migliorare il gusto di alcune polveri complesse. Tutto quanto sopra era un prerequisito per l'emergere di una nuova forma di dosaggio ufficiale: i granuli.
Granuli (nella formulazione di GPC) - una forma di dosaggio sotto forma di grani (grani) di forma rotonda, cilindrica o irregolare per uso interno.
La composizione dei granuli comprende medicinali (ad eccezione di velenosi e potenti) ed eccipienti. Come quest'ultimo viene utilizzato lo zucchero, zucchero del latte, bicarbonato di sodio, acido tartarico, difosfato di calcio bibasico, amido, destrina, glucosio, talco, sciroppo di zucchero, etanolo, acqua, coloranti alimentari, conservanti, aromi e altre sostanze. I granuli possono essere rivestiti.
La dimensione dei granuli (determinata mediante analisi al setaccio) dovrebbe essere 0,5-2,5 mm. La quantità di granuli più piccoli e più grandi non deve superare il 5% in totale. Devono essere di colore uniforme. I granuli (in un campione da 0,5 g) dovrebbero disintegrarsi entro 15 minuti (come le compresse), rivestiti - entro non più di 30 minuti. Le deviazioni consentite nel contenuto di sostanze medicinali nei granuli non devono superare ± 10%. La quantità di talco non deve essere superiore al 3%.
La produzione delle polveri granulari solitamente non è diversa dal processo di granulazione adottato nella produzione delle compresse. L'industria produce: urodan, glicerofosfato, plantaglucid, ecc.
Prendiamo ad esempio la produzione dei granuli di Urodanum. Composizione (parti): piperazina 2,5 g, esametilentetramina 8 g, litio benzoato 2 g, sodio benzoato - 2,5 g, fosfato disodico anidro 10 g, bicarbonato di sodio 37,5 g, acido tartarico 35,6 g, zucchero 1,9 g. Tutti gli ingredienti sono pre -essiccati, setacciati con un setaccio da 0,6 mm e miscelati nel seguente ordine: benzoato di litio, benzoato di sodio, piperazina (agitando), esametilentetrammina (agitando), fosfato disodico (agitando), bicarbonato di sodio e acido tartarico (agitando). Dopo l'analisi, alla massa vengono aggiunte, sotto agitazione, 30 parti in volume di etanolo al 96% fino all'ottenimento di una massa plastica omogenea. La massa risultante viene granulata sfregando attraverso un setaccio. I granuli umidi vengono essiccati a 70-80°C fino alla completa scomparsa dell'odore di etanolo. I granuli pronti sono confezionati in flaconi da 100 g.
Pillole
(Pillole - im. p. pl. tabulette, vini n.pl. H. tabulette, tv. n.pl. H. nei tabuletti)
Compresse: una forma di dosaggio solida ottenuta dalla fabbrica. Sono destinati principalmente alla somministrazione orale. Le compresse hanno solitamente la forma di piastre rotonde o ovali con una superficie piatta o biconvessa.
Le compresse vengono prodotte utilizzando macchine speciali premendo i medicinali.
La composizione delle compresse, oltre alle sostanze medicinali, può includere eccipienti (zucchero, amido, bicarbonato di sodio, ecc.). Le compresse possono essere rivestite (Tabulettae obductae). Per coprire le compresse vengono utilizzati farina di frumento, amido, zucchero, cacao, vernici e vernici alimentari.
La prescrizione più comune per le compresse, che indicano i nomi delle sostanze medicinali in caso genitivo, il loro contenuto in una compressa e quindi la prescrizione per il numero di compresse
ingresso: D.t.d. N...... in tabulettis (Dare tali dosi in numero... in compresse).
Prescrizione del campione Scrivere 20 compresse contenenti 50 mg di atenololo (Atenololum). Assegna 1 compressa 1 volta al giorno.
Rp.: Atenololi 0,05
D.t.d. N. 20 in tabuletti
S. 1 compressa 1 volta al giorno.
Alcune compresse multifarmaco hanno nomi speciali, come compresse di cotrimossazolo (contenenti sulfametossazolo e trimetoprim). Quando si prescrivono tali compresse, la prescrizione inizia con la parola "Tabulettas" (Pillole - win. p. pl.). Quindi indicare il nome delle compresse tra virgolette al loro interno. n. e il loro numero. Poi arriva il D.S.
Prescrizione del campione Scrivi 20 compresse di "Co-trimossazolo" ("Co-trimoxazolum"). Assegna 1 compressa 2 volte al giorno.
Rp.: Tabulette "Co-trimoxazolum" N. 20
D.S. 1 compressa 2 volte al giorno.
Confetto
(Dragee - vino. p. unità. h. Confetto)
Il dragee è una forma farmaceutica solida per uso interno, ottenuta mediante ripetuta stratificazione (trascinamento) di medicinale ed eccipienti su granuli di zucchero. I confetti sono prodotti in fabbrica.
La prescrizione inizia con l'indicazione della forma farmaceutica (Dragee), seguita dal nome della sostanza medicinale, dalla sua dose, dalla designazione del numero di confetti (D.t.d. N.) e dalla firma.
Esempio di ricetta; Scrivi 100 compresse contenenti 200 mg di ibuprofene (ibuprofene). Assegna 1 compressa 4 volte al giorno.
Rp.: Confetto Ibuprofeni 0,2
D.t.d. N. 100 S. 1 compressa 4 volte al giorno.
Polveri
(Polvere - im. p. unità h. pulviscolo) Polveri: una forma di dosaggio solida per uso interno o esterno, che ha la proprietà di scorrevolezza.
Esistono polveri semplici (costituite da una sostanza) e complesse (composte da due o più sostanze), nonché polveri indivise e divise in dosi separate.
Quando si prescrive una polvere semplice indivisa, indicare il nome della sostanza medicinale al caso genitivo e la quantità totale della sostanza. Poi scrivi D.S.
Un esempio di ricetta Scrivi 30 g di ossido di magnesio (Magnesii oxydum). Assegna "/ 4 cucchiaini 1 ora dopo aver mangiato.
Rp.: Magnesii oxydi 30,0
D.S. Assumere "/ 4 cucchiaini 1 ora dopo i pasti.
Quando si prescrivono polveri semplici suddivise in dosi separate, la prescrizione indica la sostanza medicinale con la designazione della sua dose unica. Quindi scrivi D.t.d. N. e indicare il numero di polveri. Segue S.
Esempio di prescrizione Prescrivere 24 polveri di pancreatina (Pancreatinum) da 500 mg ciascuna. Assegna 1 polvere 3 volte al giorno prima dei pasti.
Rp.: Pancreatini 0,5
S. 1 polvere 3 volte al giorno prima dei pasti.
La massa della polvere separata può variare da 0,1 a 1-1,5 g (mediamente 0,3-0,5 g). Se la dose della sostanza medicinale è inferiore a 0,1 g, aggiungere lo zucchero (Saccharum) alla massa media della polvere. In questo caso, quando si prescrive un medicinale, lo zucchero (di solito 0,3 g) viene indicato dopo la sostanza medicinale. Poi scrivono M.f. pulvis (Misce ut fiat pulvis - Mescolare per fare una polvere), seguito da D.t.d. N., numero di polveri e S.
Esempio di prescrizione Scrivi 30 polveri contenenti riboflavina (Riboflavinum) 10 mg e bromuro di tiamina (Thiamini bromidum) n. 20 mg. Assegna 1 polvere 3 volte al giorno.
Rp.: Riboflavini 0,01
Tiamini bromidi 0,02
M.f. pulvis D.t.d. N. 30
S. 1 polvere 3 volte al giorno.
Alcune sostanze medicinali per la somministrazione orale sono prescritte in capsule. Dopo il nome della sostanza e la dose per uno
reception scrivere D.t.d. N...... in capsulis (Dare tali dosi in numero......
in capsule) e S.
Esempio di prescrizione Prescrivere 14 capsule di omeprazolo (Omeprazolum) 20 mg. Assegna 1 capsula 1 volta al giorno.
Rp.: Omeprazoli 0,02
D.t.d. N. 14 in capsule
S. 1 capsula 1 volta al giorno.
Oltre a compresse, confetti e polveri, pratica medica vengono utilizzate anche altre forme di dosaggio solide: granuli, caramelle, losanghe, ecc.
Compresse: una forma di dosaggio solida, che è una o più sostanze medicinali compresse. Le compresse devono essere considerate come sistemi coerentemente dispersi senza mezzo di dispersione. Si tratta di corpi solidi porosi, costituiti da piccole particelle solide in contatto tra loro e saldate (collegate) nei punti di contatto. A causa della pressione esercitata su di esse, le particelle della fase dispersa nelle compresse vengono private della possibilità di libero spostamento.
Le prime notizie sulla possibilità di pressare le polveri risalgono alla metà del XIX secolo. Nel nostro paese, per la prima volta, la produzione di compresse iniziò nel 1895 nello stabilimento di preparati medici di San Pietroburgo (ora associazione di produzione chimico-farmaceutica Oktyabr).
Sotto forma di compresse, molte sostanze medicinali sono ampiamente utilizzate. Del numero totale di forme farmaceutiche finite prodotte in fabbrica e distribuite dalle farmacie, fino al 40% sono compresse. La produzione di compresse invece di polveri, soluzioni e pillole di varie composizioni sta diventando sempre più diffusa.
Le compresse hanno la forma di dischi rotondi piatti e biconvessi o altre forme di piastre. Il più conveniente per la produzione di imballaggi e l'uso di compresse sotto forma di dischi, poiché sono confezionati facilmente e saldamente. Timbri e matrici per la loro fabbricazione sono più semplici ed economici. Il diametro delle compresse varia da 3 a 25 mm. Le compresse di grandi dimensioni trasversali sono considerate bricchette. L'altezza delle compresse deve essere compresa tra il 30 e il 40% del loro diametro.
Una compressa è solitamente intesa per una singola dose. Le compresse con un diametro superiore a 9 mm hanno un segno (tacca), che viene applicato quando viene premuto con un timbro. Secondo la tacca, le compresse si rompono facilmente e possono essere divise in 2 o 4 dosi.
Le compresse come forma di dosaggio, così come il processo di produzione, hanno i loro lati positivi e negativi. Le qualità positive includono:
a) completa meccanizzazione del processo di produzione, garantendo elevata produttività, purezza e igiene delle compresse;
b) l'accuratezza del dosaggio delle sostanze medicinali introdotte nelle compresse;
c) la portabilità delle compresse, che garantisce la comodità di dispensazione, conservazione e trasporto della forma di dosaggio;
d) la conservazione delle sostanze medicinali allo stato compresso. Per sostanze non sufficientemente stabili è possibile applicare gusci protettivi;
e) mascherare le proprietà organolettiche sgradevoli delle sostanze medicinali (sapore, odore, capacità colorante). Si ottiene imponendo gusci di zucchero, cacao, cioccolato, ecc.;
f) la possibilità di combinare sostanze medicinali incompatibili in termini di proprietà fisico-chimiche in altre forme di dosaggio;
g) localizzazione dell'azione del farmaco. Si ottiene applicando alla compressa gusci di una composizione speciale, solubili principalmente in ambiente acido (stomaco) o alcalino (intestino);
h) prolungamento dell'azione delle sostanze medicinali;
i) regolazione dell'assorbimento sequenziale di singole sostanze medicinali da una compressa di composizione complessa a determinati intervalli. Ottenuto attraverso la creazione di compresse multistrato.
Oltre a questo, i tablet presentano alcuni svantaggi (tuttavia completamente rimovibili):
a) durante la conservazione le compresse possono perdere la loro disintegrazione e cementarsi o, al contrario, rompersi;
b) con le compresse vengono introdotti nell'organismo eccipienti, che talvolta provocano effetti collaterali (ad esempio il talco irrita le mucose);
c) alcuni farmaci (ad esempio bromuri di sodio o di potassio) formano soluzioni altamente concentrate nella zona di dissoluzione, che possono causare grave irritazione delle mucose. Questo svantaggio può essere facilmente eliminato se tali compresse vengono frantumate e sciolte in una certa quantità di acqua prima dell'assunzione.
Classificazione delle compresse
A seconda dello scopo delle sostanze medicinali, si distinguono i seguenti gruppi di compresse:
1) orale - applicato all'interno, lavato con acqua. Le sostanze vengono assorbite dalla mucosa dello stomaco o dell'intestino. A volte vengono pre-sciolti in acqua o masticati in bocca. Le compresse orali rappresentano il gruppo principale di compresse;
2) compresse sublinguali e buccali: forniscono un rilascio graduale e un assorbimento delle sostanze medicinali da parte della mucosa orale;
3) vaginali (compresse per scopi speciali) - vengono somministrate per via vaginale;
4) impianto - utilizzato per l'impianto (sottocutaneo, intramuscolare). Progettato per l'assorbimento ritardato delle sostanze medicinali al fine di prolungare l'effetto terapeutico;
5) compresse pesate per la produzione di forme di dosaggio ex tempore (ad esempio soluzione isotonica di cloruro di sodio, soluzione Ringer-Locke, risciacqui, lavande);
Le compresse per la produzione di soluzioni per uso esterno, contenenti sostanze tossiche, devono essere colorate con una soluzione di blu di metilene, e quelle contenenti dicloruro di mercurio con una soluzione di eosina.
Le compresse possono essere classificate in base al metodo di produzione. In questo caso si distinguono le compresse: pressate e modellate.
Il primo metodo di produzione è il principale e il più tipico per quasi tutti i tablet moderni. Tuttavia, alcune sostanze medicinali non consentono l'applicazione di pressioni elevate (ad esempio la nitroglicerina). In questi rari casi, le compresse, più precisamente i cilindri porosi, si ottengono modellando masse umide con l'applicazione di sforzi sotto forma di sfregamento in appositi stampi.
Le compresse si distinguono anche per la durata e la natura dell'azione:
a) assicurare un'azione prolungata delle sostanze medicinali in essi contenute;
b) con la localizzazione del luogo di rilascio e assorbimento delle sostanze medicinali;
c) con la regolamentazione della sequenza di manifestazione dell'effetto terapeutico delle sostanze medicinali.
Requisiti generali per compresse e principi di compresse di sostanze medicinali. I requisiti principali per i tablet sono tre:
1) accuratezza del dosaggio: la correttezza della massa sia della compressa stessa che delle sostanze medicinali incluse nella sua composizione;
2) resistenza meccanica: le compresse devono avere una resistenza sufficiente e non sbriciolarsi;
3) disintegrazione o solubilità - la capacità di disintegrarsi o dissolversi entro i limiti di tempo stabiliti per alcuni tipi di compresse.
La massa sottoposta a pastigliatura deve avere una combinazione di tali proprietà che garantiscano il rispetto di questi tre requisiti. Queste proprietà necessarie sono determinate da molte caratteristiche primarie delle sostanze medicinali originali, tra cui la densità, le dimensioni e la forma dei cristalli (o particelle di materiali vegetali frantumati), le caratteristiche del reticolo cristallino (o la struttura anatomica dei tessuti vegetali), la bagnabilità dei particelle, la loro abrasività (maggiore durezza), ecc. e. Se le proprietà primarie delle sostanze medicinali non sono sufficientemente ottimali, vengono migliorate aggiungendo eccipienti o mediante determinati metodi tecnologici (granulazione, ecc.). Di conseguenza, si ottengono la dimensione delle particelle richiesta, la fluidità (scorrevolezza) della massa, la sua capacità di compressione e comprimibilità a basse pressioni.
La pressatura vera e propria (compressatura) viene effettuata mediante apposite presse chiamate comprimitrici.
Le parti principali di una comprimitrice (Fig. 25.1) di qualsiasi sistema sono gli stampi di pressatura: i punzoni (superiore e inferiore) e una matrice con fori di nidificazione. Il punzone inferiore entra nel foro della matrice fino ad una certa altezza, lasciando uno spazio in cui viene versata la massa della compressa. Successivamente, con una certa forza, il punzone superiore viene abbassato nel foro della matrice e comprime la massa. Quindi il punzone superiore si alza e dopo quello inferiore si alza, spingendo fuori la compressa finita. In passato, il materiale della compressa veniva versato manualmente nella matrice, con ciascuna dose prepesata. Lo sviluppo della tecnologia ha permesso di migliorare il processo di riempimento della matrice e di automatizzarlo. È stato aggiunto un terzo dettaglio principale: un imbuto di caricamento, che esegue un movimento di andata e ritorno alternato al punzone superiore e riempie il nido della matrice. Tuttavia, l'imbuto può essere fermo e la matrice può muoversi, i cui nidi, dopo determinati periodi di tempo, vengono alimentati sotto l'imbuto per il caricamento.
Nascono così due tipologie di comprimitrici direttamente opposte: con matrice appoggiata e tramoggia mobile; con una matrice mobile e un imbuto di alimentazione fisso. Il primo tipo di macchina era detta eccentrica, o a manovella (a seconda del tipo di meccanismo che aziona i punzoni), o a percussione (a seconda della natura della forza di pressatura). Le macchine del secondo tipo sono dette rotative o girevoli (a seconda della natura del movimento della matrice con un sistema di punzoni). Le compresse eccentriche, come quelle più semplici, sono apparse prima.
Sostanze ausiliarie e riempitivi
Gli eccipienti conferiscono alla massa in compresse le proprietà tecnologiche necessarie che garantiscono l'accuratezza del dosaggio, la forza adeguata e la disintegrazione delle compresse.
Su appuntamento si distinguono le sostanze ausiliarie: leganti, antifrizione e allentanti. La loro quantità totale non deve superare il 20% della massa delle sostanze medicinali incluse nella prescrizione.
I riempitivi sono sostanze che vengono introdotte nelle compresse (oltre agli eccipienti) come mezzo (vettore) per le sostanze medicinali incluse in piccole quantità.
Leganti. Come leganti, GPC fornisce: acqua, etanolo, zucchero, gelatina, amido, ultrapectina, alcol polivinilico (PVA), polivinilpirrolidone (PVP), MC, idrossipropilmetilcellulosa (OPMC), carbossimetilcellulosa (CMC), sodio CMC, ecc.
L'acqua viene utilizzata in tutti i casi in cui la semplice umidificazione garantisce la normale granulazione della massa polverulenta. Per le polveri che formano masse friabili e non granulari con acqua ed etanolo, lo zucchero viene utilizzato sotto forma di sciroppo o soluzioni dei suddetti IUD.
agenti antifrizione. Le particelle e i granuli di polvere hanno solitamente una superficie ruvida, che rende difficile il loro versamento dalla tramoggia. Per ridurre l'attrito tra le particelle e tra le particelle e le superfici dell'utensile di pressatura, vengono utilizzati agenti antifrizione, tra i quali si distinguono agenti di scorrimento e lubrificanti.
Gli alianti sono prodotti in polvere: amido, talco, bentoniti, aerosil. Talco, bentoniti aggiungono al granulato non più del 3% poiché agiscono in modo irritante sulle mucose. Le sostanze scorrevoli, fissandosi sulla superficie delle particelle (granuli), eliminano la loro rugosità e quindi aumentano la fluidità della polvere.
Come lubrificanti vengono utilizzati acidi grassi e loro sali (acido stearico, stearati di calcio e magnesio), idrocarburi (olio di vaselina) e alcuni IUD (tween-80, PEG-4000), la cui quantità non deve superare l'1%. I lubrificanti non solo riducono l'attrito nelle aree di contatto, ma facilitano notevolmente la deformazione delle particelle a causa della diminuzione della loro resistenza dovuta alla penetrazione nelle microfessure.
Agenti allentanti. Alla massa della compressa vengono aggiunti disintegranti per migliorare la disintegrazione delle compresse nello stomaco o nell'intestino. Per la natura dell'azione si distinguono agenti rigonfianti, miglioranti la solubilità, idrofilizzati e disintegranti che formano gas.
Le sostanze rigonfianti includono pectina, gelatina, amido, alginati, bentoniti. Migliora la solubilità dello zucchero e del glucosio. Come sostanze idrofilizzanti vengono utilizzati tensioattivi, la cui azione si basa sul miglioramento della bagnabilità dovuta alla diminuzione della tensione superficiale all'interfaccia tra compresse e liquido e alla penetrazione del liquido nelle compresse. Le sostanze che formano gas (di solito una miscela di bicarbonato di sodio con acido tartarico o citrico) sono di uso limitato per le compresse effervescenti e vaginali.
Riempitivi. Nel caso della compressa di sostanze potenti e tossiche, queste devono essere (per dare alla compressa una certa massa) diluite, riempite con sostanze indifferenti. Come riempitivi vengono utilizzati zucchero di barbabietola e latte, cloruro di sodio e bicarbonato, amido e alcune altre sostanze. L'introduzione dei riempitivi conferisce alla massa nuove proprietà, sulla base delle quali viene determinata la modalità di preparazione per la compressa.
Operazioni tecnologiche generali
Il processo tecnologico completo di compressatura delle sostanze medicinali consiste in tre fasi consecutive: 1) preparazione dei materiali per la pressatura; 2) pressatura delle compresse; 3) Rivestimento delle compresse. Ognuna di queste fasi è a sua volta composta da un numero maggiore o minore di operazioni produttive.
Preparazione dei materiali per la pastigliatura. Questa fase procede in modo diverso a seconda delle proprietà naturali delle sostanze medicinali pressate. Alcuni di essi possono essere pressati direttamente, talvolta solo con l'aggiunta di lubrificanti. Compresse direttamente, ad esempio, alcune sostanze cristalline solubili in acqua (cloruro di sodio, potassio, bromuri di sodio e ammonio, acido borico, permanganato di potassio), polveri vegetali, ecc. La maggior parte delle sostanze medicinali necessita di una preparazione speciale: granulazione o granulazione ( dal lat. granulum - grano) di materiale.
Granulazione. Viene effettuato in diversi modi. Il primo metodo industriale è il metodo della granulazione "umida" - il metodo per pulire la massa inumidita attraverso una superficie perforata (setaccio). In alcuni casi si è rivelato più opportuno macinare i bricchetti della massa compressa precedentemente ottenuti in grani di una certa dimensione: a differenza del primo, questo metodo cominciò a essere chiamato granulazione "a secco". Nell'ultimo decennio è stata sempre più utilizzata la cosiddetta granulazione “strutturale”, in cui la formazione di granuli da polveri avviene in letto fluido.
La granulazione ad umido consiste nelle seguenti operazioni: 1) macinazione delle sostanze in polvere fine e miscelazione delle stesse; 2) inumidire la polvere con una soluzione di leganti; 3) sfregamento della massa risultante attraverso un setaccio con grandi fori di 3-5 mm in speciali macchine per sfregamento - granulatori; 4) essiccazione dei granuli all'aria (ad esempio fenil salicilato, terpinidrato) o per la maggior parte delle sostanze ad una temperatura di 30-40 ° C.
Nell'ultimo decennio è stata introdotta sempre più spesso l'essiccazione dei granuli in letto sospeso (bollente, fluidificato). Il vantaggio principale dell'essiccazione del granulato in un letto fluido è la velocità. L'essenza di questo metodo di essiccazione è che il liquido di raffreddamento (aria) non entra in contatto con la superficie di un materiale stazionario, ma viene soffiato attraverso di essa, portando il granulato in uno stato sospeso. Allo stesso tempo, la superficie di contatto aumenta notevolmente e ogni particella del prodotto essiccato, essendo in uno stato sospeso, viene soffiata con aria calda da tutti i lati.
L'umidità residua nei granuli deve essere ottimale per ogni massa di compressa ed è stabilita dalla normativa. L'intervallo di umidità residua standard varia ampiamente, ma più spesso è del 2-3%. Dopo l'essiccazione, il granulato è una massa irregolare e spesso contiene grumi di granuli appiccicosi, quindi viene reimmesso nello schiacciapatate. Se necessario, eliminare la polvere risultante.
Oltre alla macinazione delle bricchette in grani, per granulazione a secco si intende anche l'introduzione di adesivi secchi (ad esempio cellulosa microcristallina, ossido di polietilene) nella massa della compressa, che forniscono l'adesione di particelle di sostanze sia idrofile che idrofobe sotto pressione. Il numero di formulazioni che consigliano l'utilizzo di additivi adesivi secchi seguiti dalla pressatura diretta è in costante aumento. Il metodo è molto promettente.
Prima di alimentare il granulato nelle comprimitrici è necessario introdurre in esso le quantità necessarie di sostanze striscianti (antiattrito).
I grassi e le sostanze grasse vengono introdotti sotto forma di soluzione eterea, che viene spruzzata sui granuli sotto continua agitazione, dopodiché si lascia evaporare l'etere. I lubrificanti in polvere vengono introdotti spolverando il granulato.
Oltre agli agenti antifrizione, se necessario, al granulato vengono aggiunti contemporaneamente agenti disgreganti per migliorare la disintegrazione delle compresse nello stomaco e nell'intestino.
La compressatura (pressatura), la compressatura delle sostanze medicinali viene effettuata su macchine per compresse a manovella (KTM) e rotative (RTM) prodotte dall'industria nazionale. Ogni macchina è dotata della pressa necessaria: un set composto da due punzoni e una matrice.
La matrice è un disco di acciaio in cui viene praticato un foro cilindrico con un diametro da 3 a 25 mm. La sezione trasversale del foro è uguale al diametro della compressa. Le matrici vengono inserite nel foro corrispondente sul piano del tavolo: la superficie di lavoro.
I punzoni sono aste di acciaio cromato, il loro diametro è leggermente inferiore al diametro del canale della matrice in modo che possano muoversi al loro interno. Le superfici di pressatura dei punzoni sono realizzate piatte o concave (di diversi raggi di curvatura), lisce o con scanalature trasversali (tacche) o con iscrizione incisa.
Le KTM sono macchine monoposizione in cui le compresse non effettuano alcun movimento di trasporto. Ogni operazione del ciclo tecnologico viene eseguita da un attuatore separato: carico (dosaggio), pressatura, espulsione. Un'altra caratteristica tipica di KTM è che tutte le compresse siano prodotte con lo stesso set di presse.
Il processo di pastigliatura su KTM consiste nelle seguenti operazioni (Fig. 25.2).
Operazione di caricamento (dosaggio). È anche l'operazione di ripristino della tavoletta premuta. Dopo che l'imbuto di caricamento (dopo aver spinto la compressa) si trova in posizione sopra la matrice, il punzone inferiore viene abbassato e il canale della matrice viene riempito con la massa della compressa. La corsa verso il basso del punzone inferiore è regolabile, la posizione finale determina il volume di dose della massa della compressa.
operazione di pressatura. L'imbuto di caricamento si sposta di lato, aprendo il foro della matrice riempita. Il punzone superiore, che prima si trovava nella posizione più alta, scende ed entra con forza nel foro della matrice, compattando la massa fino ad ottenere una compressa solida.
L'operazione di spingere (espellere). Il punzone superiore si alza, quello inferiore lo segue e si ferma esattamente all'altezza della matrice. La tramoggia di alimentazione si sposta verso la zona della matrice. Successivamente, l'imbuto di caricamento, avvicinandosi alla zona della matrice, con il suo bordo anteriore sposta la compressa espulsa sul bordo del piano del tavolo, da dove entra nel vassoio, e con la sua bocca copre la matrice per un nuovo carico, dopodiché il ciclo comincia a ripetere, ecc.
Le macchine KTM hanno una produttività fino a 4,8 mila pezzi/h, la dimensione delle compresse è di 12 mm. L'auto è calcolata sul pressing unilaterale.
Le RTM sono macchine multiposizione in cui tutte le operazioni del ciclo tecnologico vengono eseguite con movimento continuo di trasporto delle compresse. A questo proposito, in RTM vengono utilizzati fino a diverse dozzine di set di strumenti di pressatura, con l'aiuto dei quali il processo di pastigliatura viene eseguito simultaneamente, ma in fasi diverse.
Il principio di funzionamento dell'RTM è mostrato in Fig. 25.3 sull'esempio di una macchina a 12 punzoni (RTM-12).
Seguiamo il movimento di una delle matrici sotto l'imbuto (1).
1. Il punzone inferiore (3) viene abbassato nella posizione definita con precisione. Il punzone superiore (2) in questo momento è andato nella posizione più alta, poiché il foro della matrice (7) si trovava sotto l'imbuto (1) - operazione di caricamento.
2. Non appena la matrice (con cavità riempita) ha superato l'imbuto insieme alla rotazione del piano del tavolo (4), inizia l'abbassamento graduale del punzone superiore. Giunto sul lato opposto cade sotto il rullo pressore (5). Contemporaneamente il rullo (6) esercita una pressione sul punzone inferiore: l'operazione di pressatura.
3. Dopo essere passato tra i rulli, il punzone superiore inizia a sollevarsi. Anche il punzone inferiore si solleva leggermente e spinge la compressa fuori dallo stampo. Con l'aiuto di un coltello (raschietto), la compressa viene fatta cadere dal piano di lavoro: l'operazione di spinta (pressione verso l'esterno) della compressa.
Tale movimento viene eseguito in sequenza da tutti gli strumenti della pressa (una matrice e una coppia di punzoni).
Gli RTM possono avere un numero diverso di stampi nel rotore, da 12 a 55. Inoltre, possono essere a flusso singolo (con un imbuto di alimentazione) e a flusso doppio (con due imbuti di alimentazione). In quest'ultimo caso l'intero ciclo produttivo termina in mezzo giro del rotore. Di conseguenza, la produttività della RTM aumenta notevolmente (fino a 460mila pezzi/ora). Poiché la pressione nell'RTM è bilaterale e aumenta (viene rimossa) gradualmente, le compresse sono di alta qualità. A causa dell'elevata produttività degli RTM, vengono utilizzati solo nella produzione industriale su larga scala. Nelle condizioni delle fabbriche farmaceutiche, i marchi comunitari sono più appropriati, poiché soddisfano pienamente le esigenze della produzione su piccola scala e sono incomparabilmente più semplici in termini operativi.
Rivestimento di compresse. Il rivestimento delle compresse con guscio viene effettuato al fine di: proteggere il contenuto della compressa da influenze esterne avverse; miglioramento del gusto (nascondendo il gusto sgradevole delle sostanze medicinali); conferire alle compresse un aspetto più bello (livellamento della ruvidità, colorazione, lucentezza); trasferimento del sito d'azione delle sostanze medicinali all'esterno dello stomaco (compresse intestinali). Tutti i rivestimenti applicati alle compresse possono essere suddivisi in tre gruppi: rivestiti, con pellicola e pressati.
Rivestimenti rivestiti. Il rivestimento viene effettuato in padelle (abduttori). Gli otturatori sono caldaie rotanti disposte obliquamente (sotto il tuono di circa 45 °) a forma di ellissoide (Fig. 25.4.). Il diametro delle caldaie va da 0,7 a 1,5 M. Il materiale è rame o, in alcuni casi, vetro. Velocità di rotazione 20-40 giri/min. Il numero di giri viene selezionato in base al corso del processo tecnologico. Il senso di rotazione è orario.
Attualmente viene rivestito un numero significativo di compresse, tra cui: tiroidina, allocolo, cerebro-lecitina, acido glutammico, chinocide, cloracazina, ciclofosfamide, diprazina, metionina, triftazina, estratti di olivello spinoso, pimpinella, belladonna, ecc. Sono felice di prescriverne alcune miscele (medicina di Bekhterev), pillole (pillole di Blo, ecc.).
L'applicazione del guscio di zucchero viene eseguita secondo il seguente schema. I primi 2-3 strati vengono applicati sulle compresse con una miscela di bava di gomma arabica e sciroppo di zucchero con un soffiatore rotante; poi i chicchi vengono cosparsi di talco bianco come la neve. Dopo aver controllato lo stato del guscio, si continua la cottura alternativamente con sciroppo e zucchero a velo fino ad ottenere compresse di una determinata massa. Nella caldaia viene immessa aria fredda. Gli ultimi strati vengono applicati con sciroppo colorato (per la colorazione). Per lucidare le compresse rivestite, dopo aver arrotolato gli ultimi strati, la caldaia viene riscaldata a 37 ° C, viene versata la quantità necessaria di burro di cacao fuso, il riscaldamento viene interrotto e la caldaia viene ruotata fino ad ottenere una lucentezza.
Rivestimenti cinematografici. Come filmogeni per compresse vengono utilizzati due gruppi di sostanze: 1) solubili in acqua e sodio gastrico; 2) insolubile in acqua e succo gastrico, ma solubile nei liquidi intestinali (rivestimenti intestinali).
Per ottenere rivestimenti idrosolubili vengono utilizzati eteri di cellulosa: metil-, etil- e acetilcellulosa (MC, EC, AC), idrossietil- e idrossipropilmetil-cellulosa (OEC, OPMC), CMC, sodio-CMC, nonché PVP, PVA, soluzioni di gomme, gelatina.
Per i rivestimenti enterici vengono utilizzati composti ad alto peso molecolare solubili in solventi organici, dopo l'evaporazione dei quali si forma un intero guscio elastico insolubile in acqua. Tra le sostanze filmogene utilizzate per i rivestimenti enterici sono da segnalare la metilftalil e l'acetilftalilcelludosa (MFC e AFC). Hanno trovato applicazione anche alcuni lipidi, oli idrogenati, alcuni acidi grassi e i loro sali, nonché IUD naturali a base di gommalacca di natura grassa.
La spalmatura viene effettuata prevalentemente mediante spruzzatura in padella. Per fare ciò, vicino all'apertura della caldaia viene installato uno spruzzatore, con l'aiuto del quale le sostanze che compongono il rivestimento sotto forma di soluzione in un solvente organico altamente volatile vengono spruzzate su una massa rotante di compresse. La formulazione di queste soluzioni è varia, ad esempio: soluzione al 3% di EC e all'1% di tween-80 in etanolo al 95%. Questo metodo richiede dispositivi aggiuntivi per catturare i vapori dei solventi, altrimenti le condizioni di lavoro saranno malsane e infiammabili.
Rivestimenti pressati. Secondo questo metodo, i rivestimenti vengono applicati utilizzando due comprimitrici, di tipo rotativo. In uno di essi vengono prodotte le compresse stesse e nell'altro l'applicazione di conchiglie.
Determinazione della qualità delle compresse
La qualità delle compresse viene controllata secondo i metodi indicati nella GFH (articolo 634).
Valutazione dell'aspetto. Le compresse devono avere una superficie liscia e uniforme, senza danni e difetti esterni (macchie di olio di macchina, bordi ribattuti, aree scheggiate, ecc.). La valutazione si basa sull'esame a occhio nudo di 20 compresse.
Le fluttuazioni nella massa delle singole compresse (ad eccezione delle compresse rivestite) sono consentite entro i seguenti limiti: per compresse di peso inferiore a 0,12 g ± 10%, per il resto ± 5% del peso medio. Il peso medio delle compresse viene determinato pesando 10 compresse. Le deviazioni nella massa delle singole compresse vengono determinate pesando 10 compresse separatamente con l'approssimazione di 0,01 g.
Per determinare il contenuto delle sostanze medicinali nelle compresse, viene presa una porzione pesata della polvere tritata di almeno 10 compresse. Deviazioni consentite con dosaggi fino a 0,1 g ± 10%, in generale ± 5%.
Definizione di disintegrazione. La compressa viene posta in un matraccio conico da 100 ml, si aggiungono 50 ml di acqua (o altro liquido standard) ad una temperatura di 37 ± 2 °C. Il matraccio viene agitato lentamente 1-2 volte al secondo. La disintegrazione viene valutata sulla base di almeno tre determinazioni. Le compresse sono considerate disintegrate se tutte le compresse prelevate per il test si sono disciolte o disintegrate in particelle o trasformate in una massa sciolta, che collassa quando viene leggermente toccata con una bacchetta di vetro.
Norme di disintegrazione (solubilità) delle compresse:
Compresse ordinarie - non più di 15 minuti, se non diversamente indicato nei singoli articoli di farmacopea;
- compresse rivestite, solubili nel succo gastrico - non più di 30 minuti;
- le compresse rivestite con rivestimenti enterici non devono disintegrarsi entro 2 ore in una soluzione acida di pepsina, e dopo il lavaggio con acqua devono disintegrarsi entro non più di 1 ora in una soluzione alcalina di pancreatina;
- compresse sublinguali - non più di 30 minuti; compresse per la preparazione di soluzioni - non più di 5 minuti;
- compresse ad azione prolungata - secondo le modalità ed entro i termini riportati in distinti articoli di farmacopea;
- compresse vaginali - terreno acido lattico (vedere articoli separati della farmacopea), non più di 10 minuti.
La disintegrazione di tutti i tipi di compresse viene controllata annualmente.
Determinazione della forza. Per quantificare oggettivamente la forza delle compresse vengono utilizzati metodi basati sui principi della pressione di schiacciamento e dell'attrito.
Il test di resistenza alla pressione viene eseguito sul dispositivo domestico PIT-20. La distruzione delle compresse avviene quando vengono installate "sul bordo". Nella parte di misurazione del dispositivo viene utilizzato un peso montato su leve; quando la tavoletta è immersa, il peso si discosta dalla posizione verticale. Il dispositivo registra una forza di rottura fino a 200 N.
Gli strumenti per determinare la resistenza delle compresse mediante abrasione si basano sul principio della rotazione delle compresse ad una certa velocità nel dispositivo e tengono conto della polvere formata a seguito della loro abrasione contro la parete del dispositivo. Dopo il test, le compresse vengono estratte, spazzate via con una spazzola morbida da polvere e briciole. L'abrasione delle compresse entro 4 minuti è considerata normale, non più dell'1,5% del peso di 20 compresse.
Confezionamento e conservazione delle compresse
Le compresse sono confezionate in convalescenze, provette (provette), piccole fiale o pressate in film (Fig. 25.5). Le provette (provette) possono essere di vetro e plastica. Vengono utilizzati tappi di plastica: ordinari e con una molla di plastica, che consente di fare a meno della posa di un batuffolo di cotone. Per validol vengono utilizzate custodie in alluminio per 10 compresse con tappo a vite.
I flaconcini con una capacità di 500 e 100 compresse possono essere di vetro con un tappo a vite in plastica (richiede un batuffolo di cotone) e di plastica con un tappo a molla in plastica.
Gli imballaggi in film possono essere di diversi tipi e costituiti da film diversi. Nel caso più semplice, le compresse vengono pressate tra due fogli di cellophane o pellicola. Attualmente vengono spesso utilizzati blister in cui uno strato è costituito da un film in PVC e l'altro è costituito da un foglio di alluminio.
Le targhe sono immagazzinate in un pacco in un luogo secco e, in caso di necessità, protette dal luogo leggero.
Compresse per triturazione
Le compresse di triturazione si ottengono modellando una massa pastosa in piccoli cilindri di peso inferiore a 0,05 g. Dopo l'essiccazione, i cilindri differiscono dalle compresse pressate per la loro minore durezza e resistenza. Per la preparazione delle compresse di triturazione, la sostanza medicinale viene miscelata con lo zucchero del latte. Con l'aiuto di acqua o altro liquido legante, l'impasto viene trasformato in una massa pastosa, che viene poi strofinata in un sistema di numerosi fori cilindrici ricavati in una piastra di plastica. Successivamente, con l'ausilio di un sistema di aste (punzoni), i cilindri vengono spinti fuori dai fori e trasferiti all'essiccatoio su un vassoio.
Questo metodo produce compresse di nitroglicerina (Tabulettae Nitroglicerini), che non possono essere preparate mediante pressatura, poiché l'uso della pressione è esplosivo. La loro produzione viene effettuata secondo la seguente ricetta:
Zucchero, glucosio, amido vengono accuratamente miscelati, la miscela viene inumidita con etanolo al 40% (5% in peso della miscela) e ad essa viene aggiunta una quantità accuratamente pesata di nitroglicerina. Dopo la miscelazione, la massa cremosa viene versata nello stampo con uno strato non più spesso di 2 cm L'essiccazione viene effettuata ad una temperatura non superiore a 45°C fino a quando la massa diventa friabile (circa 2 ore). Successivamente, la massa viene trasferita in un mortaio, inumidita con etanolo al 40% (5% della massa totale), miscelata e dalla massa bagnata si formano compresse cilindriche mediante una macchina. Le compresse umide vengono essiccate a 40-45 ° C. Il diametro delle compresse è di 4 mm, l'altezza è di 2 mm, il peso è di 0,027-0,028 g La disintegrazione è di 40-60 s. Lavorare con un respiratore, osservando la massima cautela, poiché la nitroglicerina può essere assorbita anche attraverso la pelle intatta. Le compresse di nitroglicerina sono confezionate in tubi di vetro da 40 pezzi. Le compresse di nitroglicerina vengono somministrate per via sublinguale. Il metodo di triturazione della loro preparazione e la composizione della compressa garantiscono la formazione di un corpo poroso, che si dissolve rapidamente e facilmente nello spazio sublinguale.
Confetto
Il dragee è una forma farmaceutica solida per uso interno, ottenuta mediante ripetuta stratificazione (trascinamento) di medicinali ed eccipienti su granuli di zucchero (granelli). Pertanto, nei confetti, l'intera massa è formata mediante stratificazione, mentre nelle compresse viene stratificato solo il guscio. Attualmente, il campo di applicazione dei confetti si è ampliato soprattutto nell'industria delle vitamine (gocce con singole vitamine e varie combinazioni multivitaminiche). La produzione di confetti viene effettuata in caldaie per confetti. I granuli di zucchero vengono solitamente ottenuti dalle fabbriche di dolciumi.
I confetti hanno la forma sferica corretta. La massa dei confetti varia solitamente da 0,1 a 0,5 g; non è consentito superare il peso superiore a 1 g; il colore del confetto dipende dal colore dei coloranti utilizzati; spesso i confetti contenenti la stessa sostanza farmacologica assumono colori diversi a seconda del dosaggio (ad esempio, i confetti contenenti 0,025 g di propazina diventano blu e 0,05 g verdi).
Nella produzione di confetti, come sostanze ausiliarie vengono utilizzati zucchero, amido, carbonato basico di magnesio, farina di frumento, talco, etilcellulosa, acetato di cellulosa, carbossimetilcellulosa di sodio, grassi idrogenati, acido stearico, cacao, cioccolato, coloranti alimentari e vernici. La quantità di talco non deve essere superiore al 3%, acido stearico - non superiore all'1%. Per proteggere la sostanza medicinale dall'azione del succo gastrico, i confetti sono rivestiti con un guscio resistente agli acidi. Per creare un tale guscio, vengono utilizzate le stesse sostanze utilizzate nella produzione di compresse con rivestimento enterico.
Sotto forma di confetto vengono prodotti clorpromazina, diazolina, dicolina, propazina e una serie di altre sostanze medicinali e le loro combinazioni. Analizziamo come esempio la produzione di confetti secondo una delle prescrizioni di Shereshevskij con microdosi di iodio, prodotte sotto forma di pillole in farmacia. Questi confetti includono: iodio cristallino 0,0005 g, ioduro di potassio 0,005 g, fenobarbital 0,01 g, polvere di radice di valeriana 0,05 g, eccipienti fino a 0,25 g.
I granuli di zucchero vengono setacciati attraverso un apposito setaccio in modo che 1 g contenga circa 40 granuli. Caricare in un pentolino, ad esempio, 500 g di granulato (20-29mila granuli). Allo stesso tempo, lo sciroppo viene preparato in ragione di: 1 kg di zucchero in 250 ml di acqua. Lo sciroppo finito viene mescolato con 1 kg di melassa. Successivamente si pongono in un mortaio 110 g di ioduro di potassio, inumiditi con acqua distillata e si aggiungono 11 g di iodio cristallino. Pestare lo iodio e lo ioduro di potassio fino a completa dissoluzione e aggiungere 90 g di glicerina e mescolare con una miscela di sciroppo e melassa. La caldaia di rivestimento viene messa in movimento e i granuli vengono inumiditi uniformemente con la soluzione di lavoro risultante. Ai granuli inumiditi viene aggiunta uniformemente durante la rotazione della bassina la polvere, composta da una miscela di: 1100 g di polvere di radice di valeriana, 220 g di fenobarbital, 2480 g di zucchero a velo e 125 g di talco. Tale accumulo viene effettuato fino all'esaurimento dei materiali di partenza. Quindi, per qualche tempo, la caldaia continua a ruotare fino ad ottenere un confetto dalla superficie liscia e lucida.
La determinazione della qualità dei confetti viene effettuata secondo la GFH (articolo 235), i cui requisiti sono generalmente simili a quelli delle compresse. La deviazione nella massa delle singole pillole non deve superare il 10% del peso medio delle pillole, a meno che non vi siano istruzioni speciali (ad esempio, per le pillole di propazina 15%). I confetti dovrebbero disintegrarsi entro non più di 30 minuti, se non diversamente indicato. Il dragee, come le compresse, è prodotto in una confezione che li protegge da influenze esterne.
Granuli
In alcuni casi, è consigliabile produrre miscele in polvere sotto forma di piccoli grani: grani, granuli. La granulatura può migliorare la stabilità delle sostanze umidificanti, nonché favorire una dissoluzione più rapida e migliorare il gusto di alcune polveri complesse. Tutto quanto sopra era un prerequisito per l'emergere di una nuova forma di dosaggio ufficiale: i granuli.
Granuli (nella formulazione di GPC) - una forma di dosaggio sotto forma di grani (grani) di forma rotonda, cilindrica o irregolare per uso interno.
La composizione dei granuli comprende medicinali (ad eccezione di velenosi e potenti) ed eccipienti. Come quest'ultimo vengono utilizzati zucchero, lattosio, bicarbonato di sodio, acido tartarico, difosfato di calcio bibasico, amido, destrina, glucosio, talco, sciroppo di zucchero, etanolo, acqua, coloranti alimentari, conservanti, aromi e altre sostanze. I granuli possono essere rivestiti.
La dimensione dei granuli (determinata mediante analisi al setaccio) dovrebbe essere 0,5-2,5 mm. La quantità di granuli più piccoli e più grandi non deve superare il 5% in totale. Devono essere di colore uniforme. I granuli (in un campione da 0,5 g) dovrebbero disintegrarsi entro 15 minuti (come le compresse), rivestiti - entro non più di 30 minuti. Le deviazioni consentite nel contenuto di sostanze medicinali nei granuli non devono superare ± 10%. La quantità di talco non deve essere superiore al 3%.
La produzione delle polveri granulari solitamente non è diversa dal processo di granulazione adottato nella produzione delle compresse. L'industria produce: urodan, glicerofosfato, plantaglucid, ecc.
Prendiamo ad esempio la produzione dei granuli di Urodanum. Composizione (parti): piperazina 2,5 g, esametilentetramina 8 g, litio benzoato 2 g, sodio benzoato - 2,5 g, fosfato disodico anidro 10 g, bicarbonato di sodio 37,5 g, acido tartarico 35,6 g, zucchero 1,9 g. Tutti gli ingredienti sono pre -essiccati, setacciati con un setaccio da 0,6 mm e miscelati nel seguente ordine: benzoato di litio, benzoato di sodio, piperazina (agitando), esametilentetrammina (agitando), fosfato disodico (agitando), bicarbonato di sodio e acido tartarico (agitando). Dopo l'analisi, alla massa vengono aggiunte, sotto agitazione, 30 parti in volume di etanolo al 96% fino all'ottenimento di una massa plastica omogenea. La massa risultante viene granulata sfregando attraverso un setaccio. I granuli umidi vengono essiccati a 70-80°C fino alla completa scomparsa dell'odore di etanolo. I granuli pronti sono confezionati in flaconi da 100 g.
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