Esistono molti modi per introdurre farmaci nel corpo. La via di somministrazione determina in gran parte la velocità di insorgenza, la durata e la forza dell'azione del farmaco, lo spettro e la gravità degli effetti collaterali. IN pratica medicaÈ consuetudine suddividere tutte le vie di somministrazione in enterale, cioè attraverso il tratto gastrointestinale, e parenterale, che comprende tutte le altre vie di somministrazione.

Vie enterali di somministrazione dei farmaci

via enterale prevede: l'introduzione del farmaco all'interno attraverso la bocca (per os) o per via orale; sotto la lingua (sub lingua) o per via sublinguale, nel retto (per rectum) o per via rettale.

via orale

La via orale (chiamata anche somministrazione orale) è la più comoda e semplice, pertanto viene spesso utilizzata per la somministrazione di farmaci. L'assorbimento dei farmaci assunti per via orale avviene prevalentemente per semplice diffusione all'interno di molecole non ionizzate intestino tenue, meno spesso nello stomaco. L'effetto del farmaco se assunto per via orale si sviluppa dopo 20-40 minuti, quindi per terapia d'emergenza questa via di somministrazione non è adatta.

Allo stesso tempo, prima di entrare nella circolazione generale, i farmaci attraversano due barriere biochimicamente attive: l'intestino e il fegato, dove vengono colpiti acido cloridrico, enzimi digestivi (idrolitici) ed epatici (microsomiali) e dove la maggior parte dei farmaci viene scomposta (biotrasformata). Una caratteristica dell'intensità di questo processo è la biodisponibilità, che è pari alla percentuale della quantità di farmaco che ha raggiunto il flusso sanguigno rispetto alla quantità totale di farmaco introdotto nel corpo. Maggiore è la biodisponibilità del farmaco, più completamente entra nel flusso sanguigno e maggiore è il suo effetto. La bassa biodisponibilità è la ragione per cui alcuni farmaci sono inefficaci se assunti per via orale.

La velocità e l'entità dell'assorbimento del farmaco da tratto gastrointestinale dipende dall'ora del pasto, dalla sua composizione e quantità. Quindi, a stomaco vuoto, l'acidità è minore, e questo migliora l'assorbimento degli alcaloidi e delle basi deboli, mentre gli acidi deboli vengono assorbiti meglio dopo aver mangiato. I farmaci assunti dopo un pasto possono interagire con gli ingredienti alimentari, influenzandone l’assorbimento. Ad esempio, si può formare cloruro di calcio assunto dopo un pasto acidi grassi sali di calcio insolubili, limitando la possibilità del suo assorbimento nel sangue.

modo sublinguale

Il rapido assorbimento dei farmaci dalla regione sublinguale (con somministrazione sublinguale) è assicurato dalla ricca vascolarizzazione della mucosa orale. L'azione dei farmaci avviene rapidamente (dopo 2-3 minuti). Per via sublinguale, la nitroglicerina viene spesso utilizzata per un attacco di angina pectoris e la clonidina e la nifedipina per il sollievo. crisi ipertensiva. Con la somministrazione sublinguale, i farmaci entrano nella circolazione sistemica, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato, evitandone la biotrasformazione. Il farmaco deve essere tenuto in bocca fino al completo assorbimento. Spesso l'uso sublinguale dei farmaci può causare irritazione della mucosa orale.

A volte, per un rapido assorbimento, i farmaci vengono utilizzati sulla guancia (a livello buccale) o sulla gengiva sotto forma di film.

via rettale

La via di somministrazione rettale è utilizzata meno frequentemente (muco, supposte): per malattie del tratto gastrointestinale, con inconscio malato. La biodisponibilità dei farmaci con questa via di somministrazione è maggiore rispetto alla somministrazione orale. Circa 1/3 del farmaco entra nella circolazione generale, bypassando il fegato, poiché la vena emorroidaria inferiore scorre nel sistema della vena cava inferiore e non nel portale.

Vie parenterali di somministrazione dei farmaci

Somministrazione endovenosa

I farmaci vengono somministrati per via endovenosa sotto forma soluzione acquosa, che fornisce:

• insorgenza rapida e dosaggio preciso dell'effetto;
• rapida cessazione dell'ingresso del farmaco nel sangue in caso di reazioni avverse;
• la possibilità di utilizzare sostanze collassanti, non assorbibili dal tratto gastrointestinale o irritanti la sua mucosa.

Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco entra immediatamente nel sangue (l'assorbimento come componente della farmacocinetica è assente). In questo caso l'endotelio è in contatto con un'elevata concentrazione del farmaco. L'assorbimento del farmaco iniettato in vena è molto rapido durante i primi minuti.

Per evitare manifestazioni tossiche, i farmaci potenti vengono diluiti con una soluzione isotonica o una soluzione di glucosio e somministrati, di regola, lentamente. Iniezioni endovenose spesso usato in cure di emergenza. Se il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa (ad esempio nei pazienti ustionati), può essere iniettato nello spessore della lingua o nel fondo della bocca per ottenere un effetto rapido.

Somministrazione intraarteriosa

Viene utilizzato nei casi di malattie di alcuni organi (fegato, vasi sanguigni, arti), quando le sostanze medicinali vengono rapidamente metabolizzate o legate ai tessuti, creando un'elevata concentrazione del farmaco solo nell'organo corrispondente. La trombosi arteriosa è una complicanza più grave della trombosi venosa.

Somministrazione intramuscolare

L'acqua viene somministrata per via intramuscolare soluzioni petrolifere e sospensioni di sostanze medicinali, che dà un relativamente effetto rapido(assorbimento osservato entro 10-30 minuti). La via di somministrazione intramuscolare viene spesso utilizzata nel trattamento dei farmaci depot che danno un effetto prolungato. Il volume della sostanza iniettata non deve superare i 10 ml. Sospensioni e soluzioni oleose, a causa del lento assorbimento, contribuiscono alla formazione di dolori locali e persino di ascessi. Iniezione di medicinali vicino tronchi nervosi potrebbe irritarli e dolore intenso. Può essere pericoloso se l'ago entra accidentalmente in un vaso sanguigno.

Somministrazione sottocutanea

Le soluzioni di acqua e olio vengono iniettate per via sottocutanea. Con la somministrazione sottocutanea, l'assorbimento della sostanza farmacologica avviene più lentamente rispetto alle iniezioni intramuscolari ed endovenose e la manifestazione dell'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente. Tuttavia, dura più a lungo. Soluzioni di sostanze irritanti che possono causare necrosi tissutale non devono essere iniettate sotto la pelle. Va ricordato che in caso di insufficienza della circolazione periferica (shock), le sostanze somministrate per via sottocutanea vengono scarsamente assorbite.

Applicazione locale

Per ottenere effetto locale i farmaci vengono applicati sulla superficie della pelle o sulle mucose. Se applicato esternamente (lubrificazione, bagni, risciacqui), il farmaco forma un complesso con un biosubstrato nel sito di iniezione - azione locale(antinfiammatorio, anestetico, antisettico, ecc.), in contrasto con quello riassorbitivo, che si sviluppa dopo l'assorbimento.

Alcuni farmaci che vengono utilizzati esternamente per lungo tempo (glucocorticoidi), oltre ad un effetto locale, possono avere anche un effetto sistemico. IN l'anno scorso sono state sviluppate forme farmaceutiche a base adesiva che garantiscono un assorbimento lento e prolungato, aumentando così la durata del farmaco (cerotti alla nitroglicerina, ecc.).

Inalazione

In questo modo vengono introdotti nell'organismo gas (anestetici volatili), polveri (cromoglicato di sodio), aerosol (beta-agonisti). Attraverso le pareti degli alveoli polmonari, che hanno un ricco apporto di sangue, le sostanze medicinali vengono rapidamente assorbite nel sangue, fornendo un effetto locale e sistemico. Con la cessazione dell'inalazione di sostanze gassose si osserva anche una rapida cessazione della loro azione (etere per anestesia, alotano, ecc.). L'inalazione di un aerosol (beclometasone, salbutamolo) raggiunge i loro obiettivi alta concentrazione nei bronchi con un effetto sistemico minimo. Le sostanze irritanti non vengono introdotte nel corpo per inalazione, inoltre, i farmaci che entrano nel cuore sinistro attraverso le vene possono causare un effetto cardiotossico.

Vengono somministrati farmaci per via intranasale (attraverso il naso) che hanno un effetto locale sulla mucosa nasale, così come alcuni farmaci che colpiscono la parte centrale sistema nervoso.

elettroforesi

Questo percorso si basa sul trasferimento di sostanze medicinali dalla superficie della pelle ai tessuti profondi mediante corrente galvanica.

Altre vie di somministrazione

Nell'anestesia spinale e per essa viene utilizzata la somministrazione di farmaci a livello subaracnoideo. Nell'arresto cardiaco, l'adrenalina viene somministrata per via intracardiaca. A volte i farmaci vengono iniettati nei vasi linfatici.

Movimento e trasformazione dei farmaci nell'organismo

Il farmaco viene introdotto nel corpo per avere qualsiasi effetto terapeutico. Tuttavia, anche il corpo influisce sul farmaco e, di conseguenza, esso può entrare o meno in alcune parti del corpo, superare o meno determinate barriere, modificare o trattenere la sua struttura chimica, lasciare il corpo in determinati modi. Tutte le fasi del movimento del farmaco attraverso il corpo e i processi che si verificano con il farmaco nel corpo sono oggetto di studio di una sezione speciale della farmacologia, chiamata farmacocinetica.

Ci sono quattro fasi principali farmacocinetica farmaci: assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.

Aspirazione- il processo di ingresso del farmaco dall'esterno nel flusso sanguigno. L'assorbimento dei farmaci può avvenire da tutte le superfici del corpo: pelle, mucose, dalla superficie dei polmoni; se assunti per via orale, l'ingresso dei farmaci dal tratto gastrointestinale nel sangue avviene mediante meccanismi di assorbimento nutrienti. Va detto che i farmaci vengono assorbiti meglio nel tratto gastrointestinale, che hanno una buona solubilità nei grassi (agenti lipofili) e hanno un piccolo peso molecolare. Gli agenti macromolecolari e le sostanze insolubili nei grassi non vengono praticamente assorbiti nel tratto gastrointestinale e pertanto devono essere somministrati per altre vie, ad esempio sotto forma di iniezioni.

Dopo che il farmaco entra nel sangue, inizia la fase successiva: distribuzione. Questo è il processo di penetrazione di un farmaco dal sangue negli organi e nei tessuti, dove si trovano più spesso i bersagli cellulari della loro azione. La distribuzione della sostanza è tanto più rapida e semplice quanto più è solubile nei grassi, come nella fase di assorbimento, e quanto minore è il suo peso molecolare. Tuttavia, nella maggior parte dei casi, la distribuzione del farmaco negli organi e nei tessuti del corpo avviene in modo non uniforme: più farmaci entrano in alcuni tessuti e meno in altri. Ci sono diverse ragioni per questa circostanza, una delle quali è l'esistenza delle cosiddette barriere tissutali nel corpo. Le barriere tissutali proteggono dall'ingresso di sostanze estranee (compresi i farmaci) in determinati tessuti, prevenendo danni ai tessuti. Le più importanti sono la barriera ematoencefalica, che impedisce la penetrazione dei farmaci nel sistema nervoso centrale (SNC), e la barriera ematoplacentare, che protegge il corpo del feto nell'utero di una donna incinta. Le barriere tissutali, ovviamente, non sono completamente impenetrabili a tutti i farmaci (altrimenti non avremmo farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale), ma modificano in modo significativo il modello di distribuzione di molte sostanze chimiche.

Il passo successivo nella farmacocinetica è metabolismo, cioè la modifica struttura chimica medicinali. L’organo principale dove avviene il metabolismo dei farmaci è il fegato. Nel fegato, come risultato del metabolismo, la sostanza medicinale nella maggior parte dei casi viene convertita da un composto biologicamente attivo a un composto biologicamente inattivo. Pertanto, il fegato ha proprietà antitossiche contro tutti gli estranei e sostanze nocive, compresi i farmaci. Tuttavia, in alcuni casi, si verifica il processo opposto: la sostanza farmaceutica viene trasformata da un "profarmaco" inattivo in un farmaco biologicamente attivo. Alcuni farmaci non vengono affatto metabolizzati nel corpo e lo lasciano invariato.

Fase finale farmacocinetica - allevamento. Il farmaco e i suoi prodotti metabolici possono essere escreti diversi modi: attraverso la pelle, le mucose, i polmoni, l'intestino. Tuttavia, la principale via di escrezione della stragrande maggioranza dei farmaci avviene attraverso i reni con l'urina. È importante notare che nella maggior parte dei casi il farmaco è preparato per l'escrezione nelle urine: quando metabolizzato nel fegato, non solo perde la sua attività biologica, ma viene anche convertito da sostanza liposolubile in solubile in acqua.

Pertanto, il farmaco attraversa l'intero corpo prima di lasciarlo sotto forma di metaboliti o invariato. L'intensità delle fasi farmacocinetiche si riflette nella concentrazione e nella durata della presenza del composto attivo nel sangue e questo, a sua volta, determina la forza effetto farmacologico medicinali. In termini pratici, per valutare l'efficacia e la sicurezza di un farmaco, è importante determinare una serie di parametri farmacocinetici: la velocità di aumento della quantità di farmaco nel sangue, il tempo per raggiungere massima concentrazione, la durata del mantenimento della concentrazione terapeutica nel sangue, la concentrazione del farmaco e dei suoi metaboliti nelle urine, nelle feci, nella saliva e in altre secrezioni, ecc. Questo viene fatto da esperti farmacologi clinici, che sono progettati per aiutare i medici curanti a scegliere la tattica ottimale di farmacoterapia per un particolare paziente.

Saluti, cari lettori! Durante il trattamento varie malattie spesso abbiamo a che fare termini medici, molti dei quali rimangono per noi incomprensibili. Ad esempio, quando prescrive un farmaco, il medico consiglia la somministrazione orale. E solo quando iniziamo a soddisfare le prescrizioni, sorge la domanda: per via orale: cosa significa e come prendere la medicina. Scopriamolo.

Cosa significa orale?

Rispondo subito alla domanda: per via orale, questo significa in bocca, cioè la pillola deve essere ingoiata.

Esistono due modi principali per presentarsi sostanze medicinali nel corpo: enterale e parenterale. Il metodo enterale è direttamente collegato al tratto gastrointestinale, il metodo parenterale bypassa il tratto gastrointestinale. La via orale appartiene alla prima tipologia.

Tradizionalmente, i medicinali vengono assunti per via orale, prodotti sotto forma di:

• compresse;
• polveri;
• soluzioni;
• capsule;
• tinture.

Questi farmaci possono essere ingeriti, masticati, bevuti. Molto spesso i pazienti devono bere compresse: questa è la forma di applicazione più popolare. Fanno effetto entro un quarto d'ora dall'assunzione.

I farmaci assunti per via orale attraversano il corpo nel modo seguente:

• Il farmaco entra nello stomaco e inizia a essere digerito.
• Il farmaco viene assorbito attivamente nel sangue e nel tratto gastrointestinale.
• Le molecole del farmaco vengono trasportate in tutto il corpo.
• Passando attraverso il fegato, alcune delle sostanze che entrano nell'organismo diventano inattive e vengono escrete dal fegato e dai reni.

Applicazione farmaci per via orale conosciuto in medicina fin dall'antichità. Psicologicamente, questo è il modo più comodo da prendere medicinali anche per i bambini, soprattutto se il farmaco ha un sapore gradevole. Essendo cosciente, una persona di qualsiasi età può prendere una pillola o una tintura e alleviare la sua condizione.

Tuttavia, nonostante l’elevata popolarità, i farmaci assunti per via orale presentano, oltre ai vantaggi, anche i loro svantaggi.

Come agiscono?

Oggi molti pazienti preferiscono iniettarsi da soli preparazioni mediche sotto forma di iniezioni, soprattutto se noi stiamo parlando sugli antibiotici. La motivazione è semplice: quando viene iniettato, il principio attivo entra immediatamente nel flusso sanguigno, bypassando lo stomaco, mentre quando viene somministrato per via interna, la microflora intestinale ne risente.

Tuttavia, le iniezioni sono sempre associate a disagio psicologico e i farmaci non sono meno capaci di danneggiare lo stomaco rispetto a quando assunti per via orale.

Farmaci per uso orale (es. somministrazione orale) sono ben assorbiti attraverso le mucose del tratto gastrointestinale. I vantaggi di tale somministrazione sono che in alcune malattie è possibile utilizzare farmaci scarsamente assorbiti nell'intestino, grazie ai quali si ottiene la loro elevata concentrazione. Questo metodo di trattamento è molto popolare per le malattie gastrointestinali.

Ci sono alcuni svantaggi di questo metodo di assunzione dei farmaci:

• rispetto ad altri metodi di somministrazione dei farmaci, questo agisce piuttosto lentamente;
• la durata dell'assorbimento e il risultato dell'esposizione sono individuali, poiché influenzati dal cibo assunto, dallo stato del tratto gastrointestinale e da altri fattori;
• la somministrazione orale non è possibile se il paziente è incosciente o vomita;
• alcuni farmaci non vengono assorbiti rapidamente dalle mucose, quindi richiedono una forma di applicazione diversa.

L'assunzione di molti farmaci è legata all'assunzione di cibo, che consente di ottenere il miglior effetto terapeutico. Ad esempio, si consiglia di bere molti antibiotici dopo i pasti per danneggiare meno la microflora intestinale.

Lavare i preparativi, di regola, con acqua, meno spesso con latte o succo. Tutto dipende dall'effetto atteso dal farmaco e da come interagisce con i liquidi.

Nonostante le evidenti carenze, uso interno continuano ad essere utilizzati attivamente in medicina, costituendo la base del trattamento domiciliare.

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Molti medici lo credono uso parenterale I FANS hanno un effetto analgesico più potente rispetto all'uso delle compresse standard. Naturalmente, non vi è dubbio che la somministrazione endovenosa di FANS, che garantisce il raggiungimento della concentrazione di picco del farmaco nel plasma sanguigno già nei primissimi minuti, ha il più rapido effetto effetto terapeutico. Ma i medici di specialità terapeutiche ricorrono raramente a questo metodo di utilizzo dei FANS. Inoltre, solo pochi rappresentanti del gruppo dei FANS, disponibili sul mercato farmacologico bielorusso sotto forma di soluzioni per uso parenterale, sono ammessi somministrazione endovenosa. D'altra parte, una pratica diffusa nel nostro paese è la nomina di FANS sotto forma di iniezioni intramuscolari e spesso corsi che superano significativamente i termini prescritti dai produttori per l'uso di tali farmaci. forma di dosaggio. La giustificazione di questa pratica è l’idea non solo di una maggiore efficacia, ma anche di una migliore tollerabilità di questi farmaci se somministrati per via parenterale (“non irrita lo stomaco”).

Tuttavia, questo punto di vista non regge a critiche serie. La gravità dell'effetto di qualsiasi farmaco dipende dalla sua concentrazione nel plasma sanguigno, indipendentemente dal fatto percorso farmacologico con cui è entrato corpo umano. L’elevata biodisponibilità (quasi il 100%) delle moderne forme orali di FANS fornisce una concentrazione terapeutica stabile principio attivo nel plasma, che è determinato, rispettivamente, solo dalla dose prescritta. Pertanto, se il paziente riceve i FANS regolarmente per diversi giorni e tenendo conto dell'emivita del farmaco (cioè rispettando la frequenza di somministrazione prescritta), la sua efficacia sarà identica all'utilizzo di qualsiasi forma farmacologica.

Pertanto, se un paziente riceve regolarmente FANS per più di un giorno, ha senso limitarsi a solo 1-2 iniezioni intramuscolari, il cui vantaggio, rispetto alle compresse e alle capsule, può essere determinato solo da una più rapida insorgenza dell'azione analgesica.

Anche se questo punto solleva seri dubbi. Le moderne forme di compresse di FANS forniscono non solo la massima biodisponibilità, ma anche tempo minimo assorbimento del principio attivo. Pertanto, celecoxib 200-400 mg dopo somministrazione orale si trova nel plasma ad una concentrazione del 25-50% del massimo dopo 30 minuti e inizia ad avere un effetto analgesico. Questi dati sono stati ottenuti non solo in lavoro sperimentale, ma anche una seria esperienza nell'uso di questo farmaco per alleviare il dolore acuto, in particolare nello studio dentistico.

Esistono molti studi che hanno confrontato l'efficacia dei FANS per via orale e applicazione intramuscolare. Pertanto, in uno studio condotto su volontari, lornoxicam sotto forma di compresse istantanee ha mostrato valori di Tmax e Cmax simili alla somministrazione intramuscolare di questo farmaco. La velocità della formulazione rapida delle compresse, paragonabile alla somministrazione intramuscolare, è stata dimostrata per l'ibuprofene, il diclofenac potassico e il ketorolac.

La mancanza di reali benefici derivanti dalla somministrazione intramuscolare dei FANS è dimostrata molto chiaramente dal lavoro di Neighbor M. e Puntillo K. (1998). Gli autori hanno confrontato il potenziale analgesico di ketorolac 60 mg per via intramuscolare e ibuprofene 800 mg per via orale in 119 pazienti con dolore acuto che sono entrati nel dipartimento cure di emergenza. Per soddisfare lo standard di uno "studio in doppio cieco", ai pazienti trattati con iniezioni di FANS è stata somministrata una capsula orale di placebo, mentre a quelli trattati con FANS è stata somministrata un'iniezione orale di placebo (soluzione fisica). Il livello di sollievo dal dolore è stato valutato dopo 15, 30, 45, 60, 90 e 120 minuti. Secondo i risultati ottenuti, non è stata riscontrata alcuna differenza significativa né nella velocità di insorgenza dell'effetto analgesico né nella gravità del sollievo dal dolore tra i gruppi di studio.

Una questione separata è l'uso dei FANS sotto forma di supposte rettali. Esistono prove che questa via di somministrazione dei FANS dà un effetto analgesico altrettanto rapido iniezione intramuscolare. Teoricamente, la somministrazione rettale (così come quella parenterale) dei FANS evita la diminuzione iniziale della concentrazione del farmaco nel sangue dovuta all'eliminazione di una sua quantità significativa da parte del fegato (fenomeno del "primo passaggio"). Tuttavia, prove evidenti dei benefici supposte rettali in base alla velocità di insorgenza e alla gravità azione terapeutica rispetto alle forme per la somministrazione orale, non è stato ancora ottenuto.

L'opinione che le supposte rettali siano meglio tollerate e abbiano meno probabilità di causare effetti collaterali dal lato divisioni superiori Tratto gastrointestinale, è giustificato solo in parte e riguarda un’incidenza leggermente inferiore di dispepsia. Complicazioni gravi- come lo sviluppo di ulcere o sanguinamento gastrointestinale, quando si utilizzano i FANS sotto forma di supposte rettali, si verificano non meno spesso rispetto a quando assunti per via orale. Secondo Karateev A.E. et al. (2009), l'incidenza di ulcere ed erosioni multiple nei pazienti che assumevano FANS sotto forma di supposte (n=343) era del 22,7%, mentre nei pazienti (n=3574) che assumevano FANS orali - 18,1% (p<0,05). Причина этого совершенно очевидна – поражение верхних отделов ЖКТ связано с системным влиянием НПВС на слизистую оболочку ЖКТ, развивающимся после попадания этих препаратов в плазму крови, и вследствие этого абсолютно не зависит от фармакологического пути.

D'altra parte, la somministrazione rettale dei FANS può in alcuni casi portare a gravi complicazioni locali del tubo intestinale distale: proctite clinicamente pronunciata, ulcerazione della mucosa rettale e sanguinamento rettale.

Pertanto, l'indicazione principale per l'uso dei FANS sotto forma di supposte rettali è l'impossibilità di somministrazione orale di questi farmaci e la presenza di una particolare dipendenza dei pazienti da questa forma farmacologica.

Inserimento di farmaci nella vagina

Nel trattamento degli organi genitali femminili, i farmaci vengono iniettati nella vagina sotto forma di palline, a base di burro di cacao, tamponi di garza di cotone imbevuti di vari liquidi e oli, polveri (polveri), soluzioni per la lubrificazione e le lavande. L'azione dei farmaci è prevalentemente locale, poiché l'assorbimento attraverso la mucosa vaginale intatta è insignificante. La pulizia viene eseguita utilizzando la tazza di Esmarch (con una speciale punta vaginale) o una pera di gomma; allo stesso tempo, un vaso viene posizionato sotto il bacino del paziente. Per l'irrigazione, vengono utilizzate soluzioni calde di farmaci come prescritto da un medico.

Somministrazione di farmaci per via enterale

All'interno (per via enterale, attraverso il tratto gastrointestinale) il farmaco viene somministrato attraverso la bocca (per sistema operativo, per via orale), attraverso il retto (per retto, per via rettale), adagiato sulla guancia (transbucca, buccale) e sublinguale (sottolingua, sublinguale).

Somministrazione di farmaci per via orale (per sistema operativo) - il modo più comune per somministrare farmaci in un'ampia varietà di forme e in forma non sterile. Se assunto per via orale, il farmaco viene assorbito principalmente nell'intestino tenue, attraverso il sistema venoso porta entra nel fegato e quindi nella circolazione generale. A seconda della composizione del farmaco e delle sue proprietà, la concentrazione terapeutica del farmaco con questo metodo di somministrazione viene raggiunta in media 30-90 minuti dopo la somministrazione.

Svantaggi della via di somministrazione orale medicinali seguente.

1. Ingresso lento del farmaco nella circolazione sistemica (a seconda del riempimento dello stomaco, delle proprietà del cibo, dell'assorbimento del farmaco); l'assorbimento attraverso la mucosa gastrica avviene lentamente e vengono assorbite solo le sostanze liposolubili, ma il processo di assorbimento avviene principalmente a livello intestinale. Tuttavia, la somministrazione dei farmaci è lenta

una quantità significativa di sostanza nel flusso sanguigno non è sempre uno svantaggio: ad esempio, esistono forme di dosaggio appositamente progettate per un'immissione lunga e uniforme di una sostanza nella circolazione sistemica dopo un'unica assunzione orale.

2. Modifica del farmaco fino alla sua completa distruzione sotto l'influenza dei succhi gastrici e intestinali, nonché a seguito dell'interazione con sostanze alimentari (adsorbimento, dissoluzione, reazioni chimiche) e a causa di trasformazioni chimiche nel fegato. Tuttavia, alcune sostanze medicinali vengono prodotte appositamente sotto forma di sostanza inattiva, che diventa la sostanza attiva solo dopo un'adeguata trasformazione (metabolismo) nell'organismo. Quindi, ad esempio, il fosinopril ("Monopril"), un moderno farmaco antipertensivo (ipotensivo) altamente efficace, inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitore), è in realtà un profarmaco e, prima di esercitare il suo effetto, deve essere convertito (metabolizzato) nel tratto gastrointestinale mucosa e parzialmente nel fegato nella sua forma attiva è il fosinoprilato.

3. L'incapacità di prevedere la concentrazione risultante del farmaco nel sangue e nei tessuti a causa di incertezze. velocità di assorbimento e quantità di sostanza assorbita. Cambiano particolarmente fortemente la velocità e la completezza dell'assorbimento dei farmaci per le malattie del tratto gastrointestinale e del fegato.

I farmaci vengono somministrati per via orale sotto forma di polveri, compresse, pillole, confetti, capsule, soluzioni, infusi e tinture, decotti, estratti, pozioni (miscele).

Compresse, pillole, confetti, capsule vengono assunte con acqua.

L'infermiera versa la polvere al paziente sulla radice della lingua e la fa bere con acqua. Per i bambini, compresse e pillole vengono diluite in acqua e somministrate una sospensione da bere.

Gli adulti ricevono soluzioni, infusi, decotti e pozioni in un cucchiaio (15 ml), i bambini in un cucchiaino (5 ml) o un cucchiaio da dessert (7,5 ml). A questo scopo è conveniente utilizzare un bicchiere graduato. I medicinali liquidi dal sapore sgradevole vengono lavati con acqua. Pertanto, si consiglia di bere latte, succo di frutta o tè dolce con una soluzione al 15% di dimetilossibutilfosfonil dimetilato ("Dimefosfone"), che ha un sapore amaro.

Tinture di alcol e alcune soluzioni (ad esempio una soluzione allo 0,1% di atropina) i pazienti ricevono sotto forma di gocce. Il numero richiesto di gocce viene contato con una pipetta o direttamente dalla bottiglia, se ha un dispositivo speciale per questo: un contagocce incorporato. Prima di assumere le gocce diluire con una piccola quantità d'acqua e bere con acqua. 1 g di acqua contiene 20 gocce, 1 g di alcol - 65 gocce.

1 Aspirazione

Nella fase di assorbimento, la sostanza medicinale dal lume intestinale penetra nel sangue. L'efficienza di questo processo può dipendere dal pH del mezzo.

Il grado di assorbimento del farmaco dipende anche dalla motilità intestinale. Quindi, con una maggiore motilità del tratto gastrointestinale, l'assorbimento della digossina diminuisce e, con un indebolimento, aumenta.

L'inibizione degli enzimi che promuovono l'assorbimento è un altro tipo di interazione.

2 Vie enterali di somministrazione dei farmaci

via enterale prevede: l'introduzione del farmaco all'interno attraverso la bocca (per os) o per via orale; sotto la lingua (sub lingua) o per via sublinguale, nel retto (per rectum) o per via rettale.

via orale

La via orale (detta anche somministrazione orale) è la più comoda e semplice, pertanto viene più spesso utilizzata per la somministrazione di farmaci. L'assorbimento dei farmaci assunti per via orale avviene principalmente per semplice diffusione di molecole non ionizzate nell'intestino tenue, meno spesso nello stomaco. L'effetto del farmaco se assunto per via orale si sviluppa dopo 20-40 minuti, quindi questa via di somministrazione non è adatta per la terapia di emergenza.

Allo stesso tempo, prima di entrare nella circolazione generale, i farmaci attraversano due barriere biochimicamente attive: l'intestino e il fegato, dove vengono influenzati dall'acido cloridrico, dagli enzimi digestivi (idrolitici) ed epatici (microsomiali) e dove la maggior parte dei farmaci viene distrutto (biotrasformato). Una caratteristica dell'intensità di questo processo è la biodisponibilità, che è pari alla percentuale della quantità di farmaco che ha raggiunto il flusso sanguigno rispetto alla quantità totale di farmaco introdotto nel corpo. Maggiore è la biodisponibilità del farmaco, più completamente entra nel flusso sanguigno e maggiore è il suo effetto. La bassa biodisponibilità è il motivo per cui alcuni farmaci non sono efficaci se assunti per via orale.

La velocità e la completezza dell'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale dipendono dal momento del pasto, dalla sua composizione e quantità. Quindi, a stomaco vuoto, l'acidità è inferiore e questo migliora l'assorbimento degli alcaloidi e delle basi deboli, mentre gli acidi deboli vengono assorbiti meglio dopo i pasti.I farmaci assunti dopo i pasti possono interagire con i componenti del cibo, influenzandone l'assorbimento. Ad esempio, il cloruro di calcio assunto dopo un pasto può formare sali di calcio insolubili con acidi grassi, limitandone la capacità di essere assorbito nel sangue.

modo sublinguale

Il rapido assorbimento dei farmaci dalla regione sublinguale (con somministrazione sublinguale) è assicurato dalla ricca vascolarizzazione della mucosa orale. L'azione dei farmaci avviene rapidamente (dopo 2-3 minuti). Per via sublinguale, la nitroglicerina viene spesso utilizzata per un attacco di angina pectoris e la clonidina e la nifedipina per alleviare una crisi ipertensiva. Con la somministrazione sublinguale, i farmaci entrano nella circolazione sistemica, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato, evitandone la biotrasformazione. Il farmaco deve essere tenuto in bocca fino al completo assorbimento. Spesso l'uso sublinguale dei farmaci può causare irritazione della mucosa orale.

A volte, per un rapido assorbimento, i farmaci vengono utilizzati sulla guancia (a livello buccale) o sulla gengiva sotto forma di film.

via rettale

La via di somministrazione rettale viene utilizzata meno frequentemente (muco, supposte): nelle malattie del tratto gastrointestinale, nello stato di incoscienza del paziente. La biodisponibilità dei farmaci con questa via di somministrazione è maggiore rispetto alla somministrazione orale. Circa 1/3 del farmaco entra nella circolazione generale, bypassando il fegato, poiché la vena emorroidaria inferiore scorre nel sistema della vena cava inferiore e non nel portale.

3 Vie parenterali di somministrazione dei farmaci Somministrazione endovenosa

Le sostanze medicinali vengono somministrate per via endovenosa sotto forma di soluzioni acquose, che forniscono:

insorgenza rapida e dosaggio preciso dell'effetto;

rapida cessazione dell'ingresso del farmaco nel sangue in caso di reazioni avverse;

la possibilità di utilizzare sostanze collassanti, non assorbibili dal tratto gastrointestinale o irritanti la sua mucosa.

Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco entra immediatamente nel flusso sanguigno (l'assorbimento come componente della farmacocinetica è assente). In questo caso l'endotelio è in contatto con un'elevata concentrazione del farmaco. L'assorbimento del farmaco iniettato in vena è molto rapido durante i primi minuti.

Per evitare manifestazioni tossiche, i farmaci potenti vengono diluiti con una soluzione isotonica o una soluzione di glucosio e somministrati, di regola, lentamente. Le iniezioni endovenose sono spesso utilizzate nelle cure di emergenza. Se non è possibile somministrare farmaci per via endovenosa (ad esempio in pazienti ustionati), si può iniettarlo nello spessore della lingua o nel pavimento della bocca per ottenere un effetto rapido.