أوكتريوتيد: تعليمات لاستخدام محلول الحقن. أوكتريد

الهند روسيا

مجموعة المنتجات

الأدوية الهرمونية

نظير السوماتوستاتين. دواء للتنفيذ عناية مركزةفي أمراض الجهاز الهضمي

أشكال الإفراج

1 مل - أمبولات (5) - عبوات كنتور (1) - عبوات كرتونية. 1 مل – أمبولات (5) – عبوات كنتور (2) – عبوات كرتونية. 1 مل - أمبولات (5) - عبوات بلاستيك كنتور (1) - عبوات كرتونية. 1 مل - أمبولات (5) - عبوات بلاستيك كنتور (1) - عبوات كرتونية. 1 مل - أمبولات (5) - عبوات بلاستيك كنتور (2) - عبوات كرتونية. 10 أمبولات 1 مل لكل علبة 5 أمبولات 1 مل لكل عبوة أمبولات 1 مل - 10 قطع لكل علبة. أمبولات 1 مل - 5 قطع لكل علبة. الحل عن طريق الوريد و الإدارة تحت الجلد 100 ميكروجرام/مل، 1 مل لكل أمبولة، مميزة على شكل حلقة خضراء قوارير زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (أمبير)، حقنة وإبر يمكن التخلص منها (2) - عبوات من الورق المقوى. قوارير زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (أمبير) وحقنة وإبر يمكن التخلص منها (2) - عبوات من الورق المقوى. قوارير زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (أمبير) وحقنة وإبر يمكن التخلص منها (2) - عبوات من الورق المقوى. قوارير زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (أمبير)، وحقنة يمكن التخلص منها، وإبر (2) ومسحات كحولية (2) - عبوات من الورق المقوى.

وصف شكل الجرعة

lyophilisate لإعداد تعليق للإعطاء العضلي لفترة طويلة، أبيض أو أبيض مع ضعيف لون مصفراللون، على شكل مسحوق أو كتلة مسامية مضغوطة في قرص؛ المذيبات المرفقة - عديم اللون السائل واضح; تعليق جاهز - أبيض أو أبيض lyophilisate لإعداد تعليق للإعطاء العضلي لفترة طويلة، أبيض أو أبيض مع لون مصفر طفيف، في شكل مسحوق أو كتلة مضغوطة في قرص؛ المذيب المرفق هو سائل شفاف عديم اللون. معلق جاهز - سائل أبيض، شفاف، عديم اللون، عديم الرائحة. محلول شفاف وعديم اللون للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد 0.005٪ شفاف، عديم اللون، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.005٪ شفاف، عديم اللون، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.01% شفاف، عديم اللون، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.01% شفاف، عديم اللون، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.01% شفاف

التأثير الدوائي

مستودع اوكتريوتيد هو شكل جرعاتاوكتريوتيد طويل المفعولللإعطاء العضلي، مما يضمن الحفاظ على تركيزات علاجية مستقرة من الأوكتريوتيد في الدم لمدة 4 أسابيع. أوكتريوتيد هو ثماني ببتيد اصطناعي وهو نظير هرمون طبيعيالسوماتوستاتين وجود مماثلة التأثيرات الدوائيةولكن مع مدة عمل أطول بكثير. يمنع الدواء الإفراز المرضي المتزايد لهرمون النمو، وكذلك الببتيدات والسيروتونين المنتجة في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي. ش الأفراد الأصحاءالأوكتريوتيد، مثل السوماتوستاتين، يثبط إفراز هرمون النمو الناتج عن الأرجينين، النشاط البدنيونقص السكر في الدم الأنسولين. إفراز الأنسولين والجلوكاجون والغاسترين وغيرها من الببتيدات المعدية المعوية نظام الغدد الصماءالناتج عن تناول الطعام، وكذلك إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين؛ إفراز هرمون الثيروتروبين الناتج عن الهرمون المطلق للثيروتروبين. التأثير القمعي على إفراز هرمون النمو في الأوكتريوتيد، على النقيض من السوماتوستاتين، يكون أكثر وضوحًا من تأثيره على إفراز الأنسولين. لا يترافق إعطاء الأوكتريوتيد مع ظاهرة فرط إفراز الهرمونات من خلال الآلية السلبية. تعليق. في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات، يتم توفير إدارة مستودع أوكتريوتيد الانخفاض المستمرمستويات هرمون النمو وتطبيع تركيز عامل النمو الشبيه بالأنسولين 1/السوماتوميدين C (IGF-1). في معظم المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف، يقلل مستودع أوكتريوتيد بشكل كبير من شدة الأعراض مثل: صداع, زيادة التعرق، تنمل، تعب، آلام في العظام والمفاصل، الاعتلال العصبي المحيطي. تم الإبلاغ عن أن العلاج بالأوكتريوتيد في مرضى مختارين يعانون من أورام الغدة النخامية المفرزة لهرمون النمو يؤدي إلى انكماش الورم. بالنسبة للأورام السرطانية، فإن استخدام الأوكتريوتيد قد يؤدي إلى انخفاض شدة أعراض المرض، وفي المقام الأول مثل الهبات الساخنة والإسهال. في كثير من الحالات التحسن السريرييرافقه انخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما وإفراز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك في البول. بالنسبة للأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIPoma)، فإن استخدام الأوكتريوتيد يؤدي لدى معظم المرضى إلى انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد، وهو سمة من سمات هذه الدولةمما يؤدي بدوره إلى تحسين نوعية حياة المريض. وفي الوقت نفسه، هناك انخفاض في الاضطرابات المرتبطة بها التوازن الكهربائيعلى سبيل المثال، نقص بوتاسيوم الدم، والذي يسمح لك بإلغاء المعوية و رقابة أبويةالسوائل والكهارل. وفق التصوير المقطعيفي بعض المرضى، يتباطأ تطور الورم أو يتوقف، بل ويقلل حجمه، وخاصة النقائل الكبدية. عادة ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض (يصل إلى القيم العادية) تركيزات البلازما من الببتيد المعوي فعال في الأوعية (VIP). في الأورام الجلوكاجونية، يؤدي استخدام الأوكتريوتيد في معظم الحالات إلى انخفاض ملحوظ في الطفح الجلدي الناخر المهاجر الذي يميز هذه الحالة. ليس للأوكتريوتيد أي تأثير كبير على شدة داء السكري، والذي غالبًا ما يتم ملاحظته في الأورام الجلوكاجونية، وعادةً لا يؤدي إلى انخفاض الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم. في المرضى الذين يعانون من الإسهال، يسبب الأوكتريوتيد انخفاضًا في الإسهال، والذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم. عند استخدام الأوكتريوتيد، غالبا ما يتم ملاحظته انخفاض سريعومع ذلك، لا يستمر هذا التأثير مع العلاج طويل الأمد. وفي الوقت نفسه، يظل تحسن الأعراض مستقرا منذ وقت طويل. في حالات الأورام الغاسترينومية/متلازمة زولينجر إليسون، قد يقلل استخدام الأوكتريوتيد كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 ومثبطات مضخة البروتون من تكوين الأورام الغاسترينومية/متلازمة زولينجر إليسون. من حمض الهيدروكلوريكفي المعدة ويؤدي إلى تحسن سريري، بما في ذلك. وفيما يتعلق بالإسهال. ومن الممكن أيضًا تقليل شدة الأعراض الأخرى، والتي ربما تكون مرتبطة بتخليق الببتيدات بواسطة الورم، بما في ذلك. المد والجزر في بعض الحالات، هناك انخفاض في تركيز الجاسترين في البلازما. في المرضى الذين يعانون من الأورام الإنسولينية، يقلل الأوكتريوتيد من مستوى الأنسولين المناعي في الدم. في المرضى الذين يعانون من أورام قابلة للجراحة، يمكن للأوكتريوتيد استعادة مستوى السكر في الدم والحفاظ عليه فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من حميدة وغير صالحة للعمل الأورام الخبيثةيمكن أن تتحسن السيطرة على نسبة السكر في الدم دون انخفاض متزامن طويل الأمد في مستويات الأنسولين في الدم. في المرضى الذين يعانون من أورام نادرة تنتج بشكل مفرط عامل إطلاق هرمون النمو (الأورام الجسدية)، يقلل الأوكتريوتيد من شدة أعراض ضخامة النهايات. يبدو أن هذا يرجع إلى قمع إفراز عامل إطلاق هرمون النمو وهرمون النمو نفسه. من الممكن في المستقبل تصغير حجم الغدة النخامية التي كانت متضخمة قبل العلاج. في المرضى الذين يعانون من السرطان المقاوم للهرمونات غدة البروستاتةيزداد تجمع خلايا الغدد الصم العصبية التي تعبر عن مستقبلات السوماتوستاتين ذات الألفة للأوكتريوتيد (أنواع SS2 وSS5)، مما يحدد حساسية الورم للأوكتريوتيد. استخدام مستودع الأوكتريوتيد بالاشتراك مع ديكساميثازون على خلفية حصار الأندروجين (المخدرات أو الإخصاء الجراحي) في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المقاوم للهرمونات يستعيد حساسية العلاج بالهرموناتويؤدي إلى انخفاض في مستضد البروستاتا النوعي (PSA) في أكثر من 50٪ من المرضى. في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المقاوم للهرمونات مع النقائل العظمية هذا العلاجيرافقه تأثير مسكن واضح وطويل الأمد. وعلاوة على ذلك، فإن جميع المرضى الذين استجابوا ل الجمع بين العلاجمع مستودع أوكتريوتيد، تتحسن نوعية الحياة ومتوسط البقاء على قيد الحياة بدون انتكاسة بشكل ملحوظ.

الدوائية

الامتصاص: بعد تناوله تحت الجلد، يتم امتصاص أوكتريوتيد بسرعة وبشكل كامل. يتم الوصول إلى Cmax للأوكتريوتيد في بلازما الدم خلال 30 دقيقة. توزيع ارتباط بروتين البلازما هو 65٪. اوكتريوتيد ملزمة ل عناصر على شكلالقليل جدا من الدم. Vd هو 0.27 لتر / كجم. إجمالي التخليص هو 160 مل / دقيقة. يتم إخراج حوالي 32٪ دون تغيير عن طريق الكلى. بعد الحقن تحت الجلد للدواء، T1/2 من الأوكتريوتيد هو 100 دقيقة. بعد تناوله عن طريق الوريد، يتم التخلص من الأوكتريوتيد على مرحلتين مع T1/2 لمدة 10 دقائق و90 دقيقة، على التوالي. الدوائية على وجه الخصوص الحالات السريريةفي المرضى المسنين، تنخفض التصفية ويزيد T1/2. لشديد الفشل الكلوييتم تقليل التخليص بمقدار 2 مرات.

شروط خاصة

بالنسبة لأورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى، حيث أنه من الممكن زيادة حجم الأورام مع تطور مثل هذه الأورام. مضاعفات خطيرةكتضييق المجال البصري. في هذه الحالات، ينبغي النظر في الحاجة إلى طرق العلاج الأخرى. في 15-30% من المرضى الذين يتلقون أوكتريوتيد تحت الجلد لفترة طويلة، قد تظهر الحصوات في المرارة. معدل الانتشار بين عامة السكان (الذين تتراوح أعمارهم بين 40-60 سنة) هو 5-20%. تشير تجربة العلاج طويل الأمد بأوكتريوتيد ممتد المفعول لدى المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات وأورام الجهاز الهضمي والبنكرياس إلى أن الأوكتريوتيد ممتد المفعول، بالمقارنة مع أوكتريوتيد قصير المفعول، لا يؤدي إلى زيادة في حدوث حصوات المرارة. . ومع ذلك، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية للمرارة قبل بدء العلاج باستخدام أوكتريوتيد وكل 6 أشهر تقريبًا أثناء العلاج. حصوات المرارة، إذا تم العثور عليها، عادة ما تكون بدون أعراض. في حالة وجود أعراض سريرية، يشار إليه معاملة متحفظة(على سبيل المثال، استخدام المخدرات الأحماض الصفراوية) أو جراحة. في المرضى السكرىقد يؤثر الأوكتريوتيد من النوع الأول على استقلاب الجلوكوز وبالتالي يقلل الحاجة إلى حقن الأنسولين. للمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 والمرضى الذين لا يعانون من اضطراب مصاحب التمثيل الغذائي للكربوهيدرات الحقن تحت الجلدقد يؤدي الأوكتريوتيد إلى نسبة السكر في الدم بعد الأكل. في هذا الصدد، يوصى بمراقبة مستويات السكر في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، ضبط علاج سكر الدم. في المرضى الذين يعانون من الأورام الأنسولينية، أثناء العلاج بالأوكتريوتيد، يمكن ملاحظة زيادة في شدة ومدة نقص السكر في الدم (وهذا بسبب التأثير القمعي الأكثر وضوحًا على إفراز هرمون النمو والجلوكاجون مقارنة بإفراز الأنسولين، بالإضافة إلى مدة أقصر). للتأثير المثبط لإفراز الأنسولين). يشار إلى المراقبة المنهجية لهؤلاء المرضى. قبل وصف الأوكتريوتيد، يجب على المرضى الخضوع لفحص بالموجات فوق الصوتية للمرارة. أثناء العلاج بأوكتريوتيد، يجب إجراء فحوصات بالموجات فوق الصوتية المتكررة للمرارة، ويفضل أن يكون ذلك على فترات تتراوح بين 6 إلى 12 شهرًا. إذا تم الكشف عن حصوات المرارة قبل العلاج، فإن الفوائد المحتملة للعلاج بالأوكتريوتيد مقارنة مع خطر محتملالمرتبطة بالوجود حصوات المرارة. لا يوجد حاليًا أي دليل على أن الأوكتريوتيد يؤثر سلبًا على مسار المرض أو تشخيصه تحص صفراوي. إدارة المرضى الذين تتشكل لديهم حصوات في المرارة أثناء العلاج بالأوكتريوتيد. أ) حصوات المرارة بدون أعراض. يمكن إيقاف أو استمرار استخدام الأوكتريوتيد - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. وعلى أية حال، لا يلزم اتخاذ أي تدابير أخرى سوى مواصلة عمليات التفتيش، وجعلها أكثر تواترا إذا لزم الأمر. ب) حصوات المرارة مع أعراض مرضية. يمكن إيقاف أو الاستمرار في استخدام الأوكتريوتيد - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. على أية حال، ينبغي علاج المريض بنفس الطريقة المتبعة في حالات تحص صفراوي أخرى الاعراض المتلازمة. العلاج من الإدمانيشمل استخدام مجموعات من مستحضرات حمض الصفراء (على سبيل المثال، حمض تشينوديوكسيكوليك بجرعة 7.5 ملغم / كغم / يوم بالاشتراك مع حمض أورسوديوكسيكوليك بنفس الجرعة) تحت مراقبة الموجات فوق الصوتية حتى تختفي الحصوات تمامًا. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات: لا توجد بيانات حول تأثير أوكتريوتيد على القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات.

مُجَمَّع

1 مل أوكتريوتيد (شكل ببتيد حر) 50 ميكروجرام سواغ: كلوريد الصوديوم - 9 ملغ، ماء للحقن - ما يصل إلى 1 مل. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 50 ميكروغرام سواغ: كلوريد الصوديوم - 9 ملغ، ماء للحقن - ما يصل إلى 1 مل. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 100 ميكروغرام السواغات: كلوريد الصوديوم، ماء للحقن. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 100 ميكروغرام السواغات: كلوريد الصوديوم، ماء للحقن. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 50 ميكروغرام السواغات: كلوريد الصوديوم، ماء للحقن. 1 مل أوكتريوتيد 100 ميكروجرام 1 قارورة. أوكتريوتيد 10 ملغ -"- 20 ملغ -"- 30 ملغ سواغ: كوبوليمر من DL- لاكتيك و أحماض الجليكوليك، د- مانيتول، كربوكسي ميثيل السليلوز ملح الصوديوم، بوليسوربات -80. المذيب: محلول مانيتول 0.8% – 2 مل. 1 فلوريدا. أوكتريوتيد 10 ملغ -"- 20 ملغ -"- 30 ملغ سواغ: كوبوليمر من أحماض DL- اللاكتيك والجليكوليك، D- مانيتول، ملح الصوديوم كربوكسي ميثيل السليلوز، بوليسوربات -80. المذيب: محلول مانيتول 0.8% – 2 مل. 1 مل من المحلول يحتوي على: المادة الفعالة: أسيتات أوكتريوتيد (أي ما يعادل محتوى الأوكتريوتيد) -0.064 (0.050 مجم) ميكروجرام و0.128 مجم (0.100 مجم)؛ سواغ: حمض الاسيتيكجليدي، أسيتات الصوديوم (ثلاثي الهيدرات)، كلوريد الصوديوم، ماء للحقن أوكتريوتيد 10 مجم. سواغ: كوبوليمر من DL- حمض اللاكتيك والجليكوليك - 270 مجم، د- مانيتول - 85 مجم، ملح كربوكسي ميثيل السليلوز الصوديوم - 30 مجم، بوليسوربات -80 - 2 ملغ. المذيب: محلول مانيتول 0.8% – 2 مل.

مؤشرات للاستخدام أوكتريوتيد

ضخامة النهايات (عندما يتم تحقيق السيطرة الكافية على مظاهر المرض من خلال إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد، في غياب التأثير الكافي من العلاج الجراحيو علاج إشعاعي; للتحضير للعلاج الجراحي، للعلاج بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتطور تأثير دائم، في المرضى غير الصالحين للجراحة). في علاج أورام الغدد الصماء الجهاز الهضمي(الجهاز الهضمي) والبنكرياس: أورام سرطانية مع أعراض المتلازمة السرطانية. الأورام الأنسولينية. كبار الشخصيات؛ أورام المعدة (متلازمة زولينجر إليسون) ؛ ورم الجلوكاجونوما (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة، وكذلك لعلاج الصيانة). في علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس: الأورام السرطانية مع أعراض المتلازمة السرطانية. الأورام الأنسولينية. كبار الشخصيات؛ أورام المعدة (متلازمة زولينجر إليسون) ؛ ورم الجلوكاجونوما (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة، وكذلك لعلاج الصيانة). الأورام الجسدية (الأورام التي تتميز بفرط بلازمية

موانع استعمال دواء اوكتريوتيد

- طفولةما يصل إلى 18 سنة؛ - زيادة الحساسيةإلى أوكتريوتيد أو مكونات أخرى من الدواء. بحذر: تحص صفراوي (تحص صفراوي)، داء السكري، الحمل، الرضاعة.

جرعة أوكتريوتيد

10 ملغ 100 ميكروغرام/مل 100 ميكروغرام/مل 20 ملغ 30 ملغ 300 ميكروغرام/مل 50 ميكروغرام/مل

الآثار الجانبية لأوكتريوتيد

ردود الفعل المحلية: ألم محتمل، حكة، أو حرقان، احمرار أو تورم في موقع الحقن تحت الجلد (يختفي عادة خلال 15 دقيقة). يمكن تقليل شدة التفاعلات الموضعية إذا استخدمت محلولًا في درجة حرارة الغرفة، أو قمت بإعطاء كمية أصغر من محلول أكثر تركيزًا. من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية، الغثيان، القيء، تشنج آلام البطن، الانتفاخ، تكوين الغاز المفرط, براز رخو، الإسهال، إسهال دهني. على الرغم من إمكانية زيادة إفراز الدهون في البراز، إلا أنه لا يوجد دليل حتى الآن على ذلك علاج طويل الأمدقد يؤدي أوكتريوتيد إلى تطور نقص التغذية بسبب سوء الامتصاص (الامتصاص). في في حالات نادرةقد تحدث ظواهر تشبه الأعراض المعوية الحادة. الانسداد: انتفاخ البطن التدريجي، ألم شديد في منطقة شرسوفي، التوتر جدار البطن. الاستخدام طويل الأمد للأوكتريوتيد قد يؤدي إلى تكوين حصوات المرارة. يمكن تقليل حدوث الآثار الجانبية المعدية المعوية عن طريق زيادة الفاصل الزمني بين الوجبات وتناول الأوكتريوتيد. اضطرابات البنكرياس: تم الإبلاغ عن حالات نادرة التهاب البنكرياس الحاد، والتي تطورت في الساعات أو الأيام الأولى من استخدام الأوكتريوتيد. في الاستخدام على المدى الطويلكانت هناك حالات من التهاب البنكرياس المرتبط بتحص صفراوي. من الكبد: هناك تقارير معزولة عن تطور خلل في وظائف الكبد ( التهاب كبد حادبدون ركود صفراوي مع تطبيع مستويات الترانساميناسات بعد التوقف عن تناول الأوكتريوتيد)؛ تطور بطيء لفرط بيليروبين الدم، يرافقه زيادة في المستويات الفوسفاتيز القلوية، ترانسفيراز جاما جلوتاميل، وبدرجة أقل، الترانساميناسات الأخرى. من الخارج القلب والأوعية الدمويةالأنظمة: في بعض الحالات - بطء القلب. من الجانب الأيضي: نظرًا لأن الأوكتريوتيد له تأثير مثبط لتكوين هرمون النمو والجلوكاجون والأنسولين، فإنه يمكن أن يؤثر على استقلاب الجلوكوز. ربما انخفض تحمل الجلوكوز بعد الوجبات. مع الاستخدام طويل الأمد للأوكتريوتيد تحت الجلد، قد يتطور ارتفاع السكر في الدم المستمر في بعض الحالات. كما لوحظت حالات نقص السكر في الدم. أخرى: في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن تساقط مؤقت للشعر بعد تناول أوكتريوتيد. هناك تقارير معزولة عن تطور تفاعلات فرط الحساسية: نادرا - الجلد ردود الفعل التحسسية; في بعض الحالات - ردود الفعل التحسسية.

تفاعل الأدوية

يقلل أوكتريوتيد من امتصاص السيكلوسبورين ويبطئ امتصاص السيميتيدين. في الاستخدام المتزامنأوكتريوتيد وبروموكريبتين، يزيد التوافر البيولوجي للأخير. من الضروري ضبط نظام الجرعات لمدرات البول المستخدمة في نفس الوقت وحاصرات بيتا والحاصرات البطيئة. قنوات الكالسيوموالأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم والجلوكاجون. هناك أدلة على أن نظائر السوماتوستاتين قد تقلل من استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 (قد يكون ذلك بسبب تثبيط هرمون النمو). نظرًا لأنه من المستحيل استبعاد التأثيرات المماثلة للأوكريوتيد، فيجب وصف الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 والتي لها نطاق علاجي ضيق بحذر.

جرعة مفرطة

من المعروف أن تناول الأوكتريوتيد بجرعة تصل إلى 2000 ميكروجرام كحقن تحت الجلد 3 مرات على مدى عدة أشهر كان جيد التحمل. أقصى جرعة واحدةلإعطاء البلعة عن طريق الوريد لمريض بالغ كان 1000 ميكروغرام. في هذه الحالة، لوحظت أعراض مثل انخفاض معدل ضربات القلب، "تدفق" الدم إلى الوجه، وآلام البطن ذات الطبيعة التشنجية، والإسهال، والغثيان، والشعور بالفراغ في المعدة. كل هذه الأعراض تختفي خلال 24 ساعة من تناول الدواء. تم إعطاء مريض واحد عن طريق الخطأ جرعة زائدة من الأوكتريوتيد 250 ميكروجرام / ساعة (بدلاً من 25 ميكروجرام / ساعة) عن طريق التسريب المستمر، والتي لم تكن مصحوبة بآثار جانبية. في جرعة زائدة حادةولم يلاحظ أي ردود فعل تهدد الحياة. علاج: علاج الأعراض.

شروط التخزين

تخزينها في مكان جاف
يحفظ مبرداً (ر 2 - 5)
تخزينها في درجة حرارة الغرفة 15-25 درجة
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
يخزن في مكان محمي من الضوء

تم التزويد بالمعلومات

نظير السوماتوستاتين. دواء للعلاج المكثف في أمراض الجهاز الهضمي

المادة الفعالة

أوكتريوتيد (في صورة خلات)

الافراج عن النموذج والتكوين والتعبئة والتغليف

سواغ: - 9 ملغ، ماء للحقن - ما يصل إلى 1 مل.

الحل للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد شفافة، عديم اللون، عديم الرائحة.

سواغ: كلوريد الصوديوم - 9 ملغ، ماء للحقن - ما يصل إلى 1 مل.

1 مل - أمبولات (1) - عبوات خلايا الكنتور (1) - عبوات من الورق المقوى.
1 مل - أمبولات (2) - عبوات خلايا الكنتور (1) - عبوات من الورق المقوى.
1 مل - أمبولات (5) - عبوات خلايا كونتورية (1) - عبوات كرتونية.
1 مل - أمبولات (5) - عبوات خلايا كونتورية (2) - عبوات كرتونية.

التأثير الدوائي

أوكتريوتيد - التناظرية الاصطناعيةالسوماتوستاتين، وهو مشتق من الهرمون الطبيعي السوماتوستاتين وله تأثيرات دوائية مشابهة له، ولكن مدة تأثيره أطول بكثير. يعمل أوكتريوتيد على تثبيط إفراز هرمون النمو (GH)، المرتفع بشكل مرضي والمستحث بالأرجينين، وممارسة الرياضة، ونقص السكر في الدم بالأنسولين. يمنع الدواء أيضًا إفراز الأنسولين والجلوكاجون والغاسترين، وكلاهما يزيد بشكل مرضي وينتج عن تناول الطعام. كما يمنع أيضًا إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين. يقوم أوكتريوتيد بقمع إفراز هرمون الثيروتروبين الناتج عن هرمون إفراز الثيروتروبين.

على عكس السوماتوستاتين، يثبط الأوكتريوتيد إفراز هرمون النمو إلى حد أكبر من إفراز الأنسولين، ولا يترافق تناوله مع فرط إفراز لاحق للهرمونات (على سبيل المثال، هرمون النمو في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات).

في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات، يقلل الأوكتريوتيد من تركيز هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين (IGF-1) في الدم. لوحظ انخفاض في تركيز هرمون النمو بنسبة 50% أو أكثر في 90% من المرضى، بينما تم الوصول إلى تركيز هرمون النمو بما لا يقل عن 5 نانوجرام/مل في حوالي نصف المرضى. في معظم المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف، يقلل الأوكتريوتيد من شدة الصداع، وتورم الأنسجة الرخوة، وفرط التعرق، وآلام المفاصل وتشوش الحس. في المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية الكبيرة، قد يؤدي العلاج بالأوكتريوتيد إلى بعض الانخفاض في حجم الورم.

لإفراز أورام جهاز الغدد الصماء المعدي المعوي في حالات عدم كفاية فعالية العلاج ( تدخل جراحي، انصمام الشريان الكبدي، العلاج الكيميائي، بما في ذلك. الستربتوزوتوسين و) إعطاء الأوكتريوتيد قد يؤدي إلى تحسن في مسار المرض. وهكذا، في الأورام السرطانية، يمكن أن يؤدي استخدام الأوكتريوتيد إلى انخفاض في شدة الإحساس بالاحمرار والإسهال، والذي يصاحبه في كثير من الحالات انخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما وإفراز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك. عن طريق الكلى. بالنسبة للأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP)، فإن استخدام الأوكتريوتيد في معظم المرضى يؤدي إلى انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد، وبالتالي إلى تحسين نوعية حياة المريض. في الوقت نفسه، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل، على سبيل المثال، نقص بوتاسيوم الدم، مما يجعل من الممكن إلغاء الإدارة المعوية والحقنية للسوائل والكهارل. في بعض المرضى، يتباطأ تطور الورم أو يتوقف، ويتناقص حجمه، وكذلك حجم النقائل الكبدية. عادة ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض في تركيز البلازما للببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP) أو تطبيعه. بالنسبة للأورام الجلوكاجونية، يؤدي استخدام الأوكتريوتيد إلى انخفاض في الحمامي المهاجرة. ليس للأوكتريوتيد أي تأثير كبير على شدة ارتفاع السكر في الدم لدى مرضى السكري، في حين أن الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم عادة ما تظل دون تغيير. يسبب الدواء انخفاضًا في الإسهال الذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم. على الرغم من أن الانخفاض في تركيزات الجلوكاجون في البلازما تحت تأثير الأوكتريوتيد يكون عابرًا، إلا أن التحسن السريري يظل ثابتًا طوال فترة تعاطي الدواء. في المرضى الذين يعانون من أورام غاسترينية/متلازمة زولينجر إليسون عند استخدام الأوكتريوتيد كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع مثبطات مضخة البروتون أو حاصرات H2 - مستقبلات الهيستامينفمن الممكن تقليل فرط إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة، وتقليل تركيز الغاسترين في بلازما الدم، وكذلك تقليل شدة الإسهال والهبات الساخنة. في المرضى الذين يعانون من الأورام الأنسولينية، يقلل الأوكتريوتيد من مستوى الأنسولين المناعي في الدم (يمكن أن يكون هذا التأثير قصير المدى - حوالي ساعتين). في المرضى الذين يعانون من أورام قابلة للجراحة، يمكن للأوكتريوتيد أن يضمن استعادة وصيانة مستوى سكر الدم الطبيعي في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من أورام حميدة وخبيثة غير صالحة للعمل، قد يتحسن التحكم في نسبة السكر في الدم دون انخفاض متزامن طويل الأمد في مستويات الأنسولين في الدم.

في المرضى الذين يعانون من أورام نادرة تنتج بشكل مفرط عامل إطلاق هرمون النمو (الأورام الجسدية)، يقلل الأوكتريوتيد من شدة أعراض ضخامة النهايات. ويرجع ذلك إلى قمع إفراز عامل إطلاق هرمون النمو وهرمون النمو نفسه. في المستقبل، قد ينخفض تضخم الغدة النخامية.

للنزيف من الدوالي في المريء والمعدة لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، يتم استخدام الأوكتريوتيد بالاشتراك مع علاج محدد(على سبيل المثال، العلاج بالتصليب) يؤدي إلى المزيد التوقف الفعالالنزيف وإعادة النزيف المبكر، وانخفاض حجم نقل الدم وتحسين البقاء على قيد الحياة لمدة 5 أيام. من المعتقد أن آلية عمل الأوكتريوتيد ترتبط بانخفاض تدفق الدم في الأعضاء من خلال قمع الهرمونات النشطة في الأوعية مثل VIP والجلوكاجون.

الدوائية

مص

بعد تناوله تحت الجلد، يتم امتصاص الأوكتريوتيد بسرعة وبشكل كامل. يتم الوصول إلى Cmax للأوكتريوتيد في البلازما خلال 30 دقيقة.

توزيع

نسبة الارتباط ببروتينات بلازما الدم هي 65%. إن ارتباط الأوكتريوتيد بخلايا الدم غير مهم للغاية ويبلغ 0.27 لتر / كجم.

إزالة

T1/2 بعد إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد هو 100 دقيقة. بعد الإعطاء الوريدي، يتم التخلص من الأوكتريوتيد على مرحلتين، مع T1/2 - 10 و90 دقيقة، على التوالي. معظميتم إخراج أوكتريوتيد من خلال الأمعاء، ويتم إخراج حوالي 32٪ منه دون تغيير عن طريق الكلى. التصفية الإجمالية 160 مل / دقيقة.

دواعي الإستعمال

ضخامة النهايات: للسيطرة على المظاهر الرئيسية للمرض وخفض مستوى هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 في البلازما في الحالات التي لا يوجد فيها تأثير كاف من العلاج الجراحي أو العلاج الإشعاعي. يُوصف أوكتريوتيد أيضًا لعلاج المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف الذين يرفضون الجراحة أو لديهم موانع لها، وكذلك لعلاج المرضى الذين يعانون من تضخم الأطراف. علاج قصير الأمدفي الفترات الفاصلة بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتطور تأثيره بالكامل.

إفراز أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس – للسيطرة على الأعراض:

— الأورام السرطانية مع وجود متلازمة السرطانات.

— كبار الشخصيات؛

- الجلوكاجونوما.

- ورم غاستريني / متلازمة زولينجر إليسون - عادة بالاشتراك مع مثبطات مضخة البروتون وحاصرات مستقبلات الهيستامين H2.

— الأورام الأنسولينية (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة، وكذلك لعلاج الصيانة)؛

- الأورام الجسدية (الأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج عامل إطلاق هرمون النمو).

الدواء غير موجود ولا يمكن أن يؤدي استخدامه إلى علاج هذه الفئة من المرضى.

وقف النزيف ومنع النزيف المتكرر من دوالي المريء والمعدة لدى مرضى تليف الكبد. يستخدم أوكتريوتيد بالاشتراك مع محدد التدابير العلاجيةعلى سبيل المثال، العلاج بالتصلب بالمنظار.

موانع

- فرط الحساسية للأوكتريوتيد أو المكونات الأخرى للدواء.

- الأطفال أقل من 18 سنة.

بحرص:تحص صفراوي (تحص صفراوي) ؛ السكري

الجرعة

تحت الجلد، عن طريق الوريد.

لضخامة النهايات– تحت الجلد بجرعة 300 ميكروجرام على فترات 8 أو 12 ساعة تستخدم هذه الجرعة في حالة عدم فعالية العلاج الأولي (عقار أوكتريوتيد محلول للحقن في الوريد وتحت الجلد 50-100 ميكروجرام على فترات 8 أو 12 ساعة). ). يتم تقييم فشل العلاج الأولي على أساس التحديدات الشهرية لتركيزات هرمون النمو في الدم (التركيز المستهدف: هرمون النمو< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе أعراض مرضيةوالتحمل المخدرات. إذا كانت جرعة 300 ميكروجرام غير فعالة، فمن المستحسن تعديل الجرعة بناءً على المعايير المذكورة أعلاه. لا ينبغي أن يتجاوز الجرعة القصوىبمقدار 1500 ميكروجرام/اليوم.

في المرضى الذين يتلقون أوكتريوتيد بجرعة ثابتة، يجب قياس تركيزات هرمون النمو كل 6 أشهر. إذا لم يحدث انخفاض كافٍ في تركيزات هرمون النمو أو تحسن بعد ثلاثة أشهر من العلاج بالأوكتريوتيد الصورة السريريةالمرض، يجب التوقف عن العلاج.

لأورام نظام الغدد الصماء المعدي المعوي:تحت الجلد بجرعة 300 ميكروغرام 1-2 مرات في اليوم. تستخدم هذه الجرعة في حالة عدم فعالية العلاج الأولي (دواء أوكتريوتيد، محلول للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد، 50 ميكروجرام 1-2 مرات يوميًا مع زيادة تدريجيةما يصل إلى 100-200 ميكروغرام 3 مرات / يوم). يتم تقييم فشل العلاج الأولي على أساس ما تم تحقيقه التأثير السريري، التأثير على تركيز الهرمونات التي ينتجها الورم (في حالة الأورام السرطانية - التأثير على إفراز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك عن طريق الكلى) والتحمل. في حالات إستثنائيةيُسمح بوصف جرعة للمريض تزيد عن 600 ميكروغرام/اليوم؛ ويمكن زيادة جرعة الدواء تدريجياً إلى 300-600 ميكروغرام 3 مرات/اليوم. يجب اختيار جرعات الصيانة للدواء بشكل فردي. بالنسبة للأورام السرطانية، إذا لم يكن العلاج بالأوكتريوتيد بالجرعة القصوى المسموح بها لمدة أسبوع واحد فعالاً، فيجب عدم مواصلة العلاج.

للنزيف من الدوالي في المريء والمعدة:بالتنقيط الوريدي بمعدل 25 ميكروجرام/ساعة لمدة 5 أيام.

الاستخدام مجموعات منفصلةمريض

لا توجد حاليا أي بيانات تشير إلى ذلك كبار السنيتم تقليل التحمل للأوكتريوتيد ويلزم تغيير نظام الجرعة.

ش المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىليس هناك حاجة لتعديل نظام جرعة الأوكتريوتيد.

تجربة استخدام الأوكتريوتيد في أطفالمحدود.

قواعد استخدام الدواء

الإدارة تحت الجلد

يجب أن يتلقى المرضى الذين يتناولون الأوكتريوتيد تحت الجلد ذاتيًا تعليمات مفصلةمن طبيب أو ممرضة.

قبل تناوله، يجب تسخين المحلول إلى درجة حرارة الغرفة - فهذا يساعد على تقليله عدم ارتياحفي موقع الحقن. لا ينبغي أن تدار الدواء في نفس المكان على فترات قصيرة. يجب فتح الأمبولات مباشرة قبل تناول الدواء. يتم التخلص من أي كمية غير مستخدمة من الحل.

تقطير وريدي

إذا لزم الأمر، رابعا. إدارة بالتنقيطأوكتريوتيد، محتويات أمبولة واحدة تحتوي على 600 ميكروغرام المادة الفعالةيجب تخفيفه في 60 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪. يحتفظ أوكتريوتيد عند درجات حرارة أقل من 25 درجة مئوية لمدة 24 ساعة بالثبات الفيزيائي والكيميائي في محلول معقم من كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9% أو محلول دكستروز 5% في الماء. ومع ذلك، بما أن الأوكتريوتيد قد يؤثر على استقلاب الجلوكوز، فمن الأفضل استخدام محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9%. قبل الإعطاء عن طريق الوريد، يجب فحص الأمبولة بعناية بحثًا عن تغيرات في لون المحلول ووجود جزيئات غريبة.

لتجنب التلوث الميكروبي، ينبغي استخدام المحاليل المخففة مباشرة بعد التحضير. إذا لم يتم استخدام المحلول على الفور، فيجب تخزينه عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية. قبل الإدارة، يجب تسخين المحلول إلى درجة حرارة الغرفة. الوقت الكليبين التخفيف والتخزين في الثلاجة ونهاية تناول المحلول يجب ألا تتجاوز 24 ساعة.

آثار جانبية

وكانت الأحداث السلبية الرئيسية التي لوحظت مع الأوكتريوتيد هي: آثار جانبيةمن الجهاز الهضمي والعصبي والكبد الصفراوي وكذلك الاضطرابات الأيضية وتطور نقص التغذية.

في الدراسات السريرية، كانت الأعراض الأكثر شيوعًا التي لوحظت مع الدواء هي الإسهال وآلام البطن والغثيان والانتفاخ والصداع وحصوات المرارة وارتفاع السكر في الدم والإمساك. وكان الدوخة والألم شائعين أيضًا توطين مختلف، انتهاك الاستقرار الغروي للصفراء (تكوين بلورات الكوليسترول الدقيقة) ، الخلل الوظيفي الغدة الدرقية(انخفاض في المستويات هرمون تحفيز الغدة الدرقية، عام و هرمون الغدة الدرقية الحر)، اتساق البراز الناعم، وانخفاض تحمل الجلوكوز، والقيء، والوهن ونقص السكر في الدم.

عند استخدام الدواء، في حالات نادرة، ظواهر تشبه الحادة انسداد معوي: انتفاخ البطن التدريجي، ألم شديد في منطقة شرسوفي، توتر جدار البطن، حماية العضلات.

على الرغم من احتمال زيادة إفراز الدهون في البراز، إلا أنه لا يوجد دليل حتى الآن على أن العلاج طويل الأمد بالأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى تطور نقص التغذية بسبب سوء الامتصاص (سوء الامتصاص).

تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من التهاب البنكرياس الحاد الذي تطور خلال الساعات أو الأيام الأولى من استخدام الأوكتريوتيد تحت الجلد واختفى بعد التوقف عن تناول الدواء. بالإضافة إلى ذلك، مع الاستخدام طويل الأمد للأوكتريوتيد تحت الجلد، تم الإبلاغ عن حالات التهاب البنكرياس المرتبطة بتحص صفراوي.

وفقا لدراسة تخطيط القلب أثناء استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات و متلازمة السرطانات: إطالة فترة QT، انحراف المحور الكهربائي للقلب، عودة الاستقطاب المبكر، الجهد المنخفض نوع تخطيط القلب، إزاحة المنطقة الانتقالية، موجة P المبكرة و تغييرات غير محددةشريحة ST وموجة T نظرًا لأن هذه الفئة من المرضى مصابة بأمراض القلب، فقد ظهرت علاقة سبب ونتيجة بين استخدام الأوكتريوتيد وتطور هذه الأمراض. الأحداث السلبيةغير مثبت.

لتحديد التردد ردود الفعل السلبيةتم تحديدها خلال التجارب السريريةالدواء، تم استخدام المعايير التالية: في كثير من الأحيان (≥ 1/10)؛ في كثير من الأحيان (≥ 1/100،< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

من الجهاز الهضمي :في كثير من الأحيان - الإسهال وآلام البطن والغثيان والإمساك والانتفاخ. في كثير من الأحيان - اضطرابات عسر الهضم، والتقيؤ، والشعور بالامتلاء / الثقل في البطن، والإسهال الدهني، واتساق البراز الناعم، وتغير لون البراز، وفقدان الشهية.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع. في كثير من الأحيان - الدوخة.

من نظام الغدد الصماء:في كثير من الأحيان - ارتفاع السكر في الدم. في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية / خلل الغدة الدرقية (انخفاض مستويات هرمون الغدة الدرقية، هرمون الغدة الدرقية الكلي والحر)؛ نقص السكر في الدم، وضعف تحمل الجلوكوز.

في كثير من الأحيان – تحص صفراوي، أي. تشكيل حصوات المرارة. في كثير من الأحيان - التهاب المرارة، ضعف الاستقرار الغروي للصفراء (تكوين بلورات الكوليسترول الدقيقة)، فرط بيليروبين الدم، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد.

ردود الفعل الجلدية:في كثير من الأحيان – الحكة والطفح الجلدي وتساقط الشعر.

من الجهاز التنفسي :في كثير من الأحيان – ضيق في التنفس.

في كثير من الأحيان – بطء القلب. في بعض الأحيان - عدم انتظام دقات القلب.

الاضطرابات العامة وردود الفعل في موقع الحقن:في كثير من الأحيان – ألم في موقع الحقن. في بعض الأحيان – الجفاف.

أثناء العلاج باستخدام أوكتريوتيد في الممارسة السريريةوقد لوحظت الأحداث السلبية التالية، بغض النظر عن وجود علاقة السبب والنتيجة مع استخدام الدواء:

من الجهاز المناعي:تفاعلات تأقية، تفاعلات حساسية/فرط حساسية.

ردود الفعل الجلدية:قشعريرة.

من الجهاز الكبدي الصفراوي:التهاب البنكرياس الحاد، التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي، التهاب الكبد الركودي، ركود صفراوي، واليرقان، واليرقان الركودي، وزيادة مستويات الفوسفاتيز القلوية، غاما غلوتاميل ترانسفيراز.

من جانب القلب نظام الأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب.

جرعة مفرطة

تم الإبلاغ عن حالات معزولة من جرعة زائدة من الأوكتريوتيد لدى الأطفال والبالغين في الممارسة السريرية. في حالة الاستخدام العرضي للأوكتريوتيد لدى البالغين بجرعة 2400-6000 ميكروغرام / يوم، تدار عن طريق الوريد (معدل التسريب
100-250 ميكروغرام/ساعة) أو تحت الجلد (1500 ميكروغرام 3 مرات/يوم)، لوحظ ما يلي: تطور عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، توقف مفاجئأمراض القلب، نقص الأكسجة الدماغية، التهاب البنكرياس، الكبد الدهني، الإسهال، الضعف، الخمول، فقدان الوزن، تضخم الكبد والحماض اللبني.

مع الاستخدام العرضي للأوكتريوتيد عند الأطفال بجرعة 50-3000 ميكروغرام / يوم، عن طريق الوريد (معدل التسريب 2.1-500 ميكروغرام / ساعة) أو تحت الجلد (50-100 ميكروغرام)، لوحظ ارتفاع السكر في الدم المعتدل فقط.

عند إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد بجرعة 3000-30000 ميكروغرام / يوم (مقسمة إلى عدة جرعات) في المرضى الذين يعانون من الأورام، لا توجد أحداث سلبية جديدة (باستثناء تلك المشار إليها في القسم " أثر جانبي") لم يتم تحديده.

تفاعل الأدوية

التفاعل الدوائي

يقلل من امتصاص السيكلوسبورين، ويبطئ امتصاص السيميتيدين. من الضروري ضبط نظام الجرعات لمدرات البول المستخدمة في وقت واحد، وحاصرات بيتا، وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم، والجلوكاجون.

الاستخدام المشترك للأوكتريوتيد والبروموكريبتين يزيد من التوافر البيولوجي للبروموكريبتين.

يقلل من استقلاب المواد التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 (قد يكون بسبب قمع الموارد الوراثية). نظرًا لأنه لا يمكن استبعاد التأثيرات المماثلة للأوكتريوتيد، فيجب توخي الحذر عند وصف الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة نظام السيتوكروم P450 ولها نطاق ضيق من التركيزات العلاجية (على سبيل المثال، كينيدين، تيرفينادين).

تعليمات خاصة

بالنسبة لأورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون الأوكتريوتيد، حيث أن الزيادة في حجم الأورام ممكنة مع تطور مثل هذه المضاعفات الخطيرة مثل تضييق المجال البصري. في هذه الحالات، ينبغي النظر في الحاجة إلى طرق العلاج الأخرى.

نظرًا لأن انخفاض مستوى هرمون النمو وتطبيع مستوى العامل الشبيه بالأنسولين -1 أثناء العلاج بالأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى استعادة الخصوبة لدى النساء المصابات بتضخم الأطراف، عند استخدام الدواء للمريض سن الإنجابيجب استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل.

عند وصف الأوكتريوتيد لفترة طويلة من الزمن، فمن الضروري مراقبة وظيفة الغدة الدرقية.

إذا تطور بطء القلب أثناء استخدام الأوكتريوتيد، إذا لزم الأمر، فمن الممكن تقليل جرعة حاصرات بيتا أو الأدوية التي تؤثر على توازن الماء والكهارل.

في بعض المرضى، قد يغير الأوكتريوتيد امتصاص الدهون في الأمعاء.

أثناء استخدام الأوكتريوتيد، كان هناك انخفاض في محتوى الكوبالامين (فيتامين ب 12) والانحرافات عن القاعدة في اختبار امتصاص الكوبالامين (اختبار شيلينغ).

عند استخدام الأوكتريوتيد في المرضى الذين لديهم تاريخ من نقص فيتامين ب12، يوصى بمراقبة مستوى الكوبالامين في الجسم.

قبل وصف الأوكتريوتيد، يجب على المرضى الخضوع لفحص أولي بالموجات فوق الصوتية للمرارة.

أثناء العلاج مع أوكتريوتيد، تكرر فحوصات الموجات فوق الصوتيةالمرارة، ويفضل أن يكون ذلك على فترات 6-12 شهرا.

إذا تم اكتشاف حصوات المرارة قبل بدء العلاج، فيجب الموازنة بين الفوائد المحتملة للعلاج بالأوكتريوتيد والمخاطر المحتملة المرتبطة بوجودها. بيانات عن أي التأثير السلبيلا يوجد أي تأثير للأوكتريوتيد على مسار أو تشخيص تحص صفراوي موجود.

حصوات المرارة بدون أعراض. يمكن إيقاف أو الاستمرار في استخدام الأوكتريوتيد - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. على أية حال، ليست هناك حاجة لفعل أي شيء سوى مواصلة المراقبة، وجعلها أكثر تواترا إذا لزم الأمر.

حصوات المرارة مع الأعراض السريرية.يمكن إيقاف أو الاستمرار في استخدام الأوكتريوتيد - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. في أي حال، يجب أن يعامل المريض بنفس الطريقة كما هو الحال في حالات تحص صفراوي أخرى مع المظاهر السريرية. يشمل العلاج الدوائي استخدام مجموعات من مستحضرات حمض الصفراء (على سبيل المثال، حمض تشينوديوكسيكوليك بجرعة 7.5 ملغم / كغم يوميًا مع حمض أورسوديوكسيكوليك بنفس الجرعة) تحت مراقبة الموجات فوق الصوتية حتى تختفي الحصوات تمامًا.

عند علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس باستخدام الأوكتريوتيد، في حالات نادرة قد يحدث انتكاس مفاجئ لأعراض المرض.

في المرضى الذين يعانون من الأورام الأنسولينية، أثناء العلاج بالأوكتريوتيد، يمكن ملاحظة زيادة في شدة ومدة نقص السكر في الدم (وهذا بسبب التأثير القمعي الأكثر وضوحًا على إفراز هرمون النمو والجلوكاجون مقارنة بإفراز الأنسولين، بالإضافة إلى مدة أقصر). للتأثير المثبط لإفراز الأنسولين). يجب ضمان المراقبة المنتظمة الدقيقة لهؤلاء المرضى في بداية العلاج باستخدام أوكتريوتيد وكلما تم تغيير جرعة الدواء. يمكن تقليل التقلبات الكبيرة في تركيزات الجلوكوز في الدم عن طريق إعطاء الأوكتريوتيد بشكل متكرر وبجرعات أصغر. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع الأول، قد يقلل الأوكتريوتيد من الحاجة إلى الأنسولين. في المرضى الذين لا يعانون من مرض السكري والذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع إفراز الأنسولين المحفوظ جزئيًا، قد يؤدي تناول الأوكتريوتيد إلى ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل. عند استخدام أوكتريوتيد في المرضى الذين يعانون من داء السكري، يوصى بمراقبة تركيزات الجلوكوز في الدم والعلاج المضاد لمرض السكر.

نظرًا لأنه بعد النزيف من الدوالي في المريء والمعدة، يزداد خطر الإصابة بداء السكري من النوع الأول، وفي المرضى الذين يعانون من داء السكري، من الممكن أيضًا حدوث تغييرات في متطلبات الأنسولين، وفي هذه الحالات تكون المراقبة المنهجية لتركيزات الجلوكوز في الدم ضرورية.

من الضروري ضبط نظام الجرعات لمدرات البول المستخدمة في وقت واحد، وحاصرات بيتا، وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة، والأنسولين، وعوامل سكر الدم عن طريق الفم، والجلوكاجون.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

بعض الآثار الجانبية للأوكتريوتيد قد تضعف قدرتك على القيادة مركباتوغيرها من الآليات التي تتطلبها زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية. وفي هذا الصدد ينصح عند ظهور هذه الأعراض توخي الحذر عند قيادة المركبات أو الآلات التي تتطلب زيادة التركيز.

ليس هناك حاجة لتعديل نظام جرعة الأوكتريوتيد. يجب حفظ الدواء في مكان جاف، بعيدا عن الضوء، بعيدا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة من 8 إلى 25 درجة مئوية.

الافضل قبل الموعد - 5 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

مشتق صناعي من هرمون السوماتوستاتين، الذي له تأثيرات دوائية مماثلة ومدة تأثير أطول بكثير. يقلل إفراز هرمون النمو، TSH، له تأثير مضاد للغدة الدرقية، مضاد للتشنج. يقلل من إنتاج الأحماض وحركة الجهاز الهضمي. يمنع زيادة إفراز هرمون النمو والببتيدات والسيروتونين بشكل مرضي المنتج في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي.

عادة، فإنه يقلل من إفراز هرمون النمو الناجم عن الأرجينين والتوتر ونقص السكر في الدم الأنسولين. إفراز الأنسولين والجلوكاجون والغاسترين والببتيدات الأخرى من نظام الغدد الصماء المعدي المعوي الناجم عن تناول الطعام، وكذلك إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين. إفراز هرمون الثيروتروبين الناتج عن الهرمون المطلق للثيروتروبين.

يحدث تثبيط إفراز هرمون النمو بواسطة الأوكتريوتيد (بدلاً من السوماتوستاتين) بدرجة أكبر بكثير من الأنسولين. لا يترافق إعطاء الأوكتريوتيد مع ظاهرة فرط إفراز الهرمونات من خلال آلية "التغذية الراجعة السلبية". في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات، فإنه يقلل من تركيز هرمون النمو و/أو السوماتوميدين A في البلازما. سريريا انخفاض بليغلوحظت تركيزات هرمون النمو (بنسبة 50٪ أو أكثر) في جميع المرضى تقريبًا، في حين تم تحقيق تطبيع محتوى هرمون النمو في البلازما (أقل من 5 نانوغرام / مل) في حوالي نصف المرضى.

بالنسبة للأورام السرطانية، يمكن أن يؤدي تناول الأوكتريوتيد إلى انخفاض في شدة أعراض المرض، مثل احمرار الوجه والإسهال، ويصاحب التحسن السريري انخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما وإفرازه 5-حمض الهيدروكسي إندول أسيتيك في البول.

بالنسبة للأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP)، هناك انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد، وهو ما يميز هذه الحالة، والذي يؤدي بدوره إلى تحسن في نوعية حياة المريض. في الوقت نفسه، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل، مثل نقص بوتاسيوم الدم، مما يجعل من الممكن إلغاء الإدارة المعوية والحقنية للسوائل والكهارل. من الممكن إبطاء أو إيقاف تطور الورم وحتى تقليل حجمه وخاصة النقائل الكبدية. عادةً ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض (وصولاً إلى القيم الطبيعية) في تركيزات VIP في البلازما.

في الأورام الجلوكاجونية، على الرغم من الانخفاض الملحوظ في الطفح الجلدي الناخر المهاجر، فإنه ليس له أي تأثير كبير على شدة داء السكري (غالبًا ما يتم ملاحظته في الأورام الجلوكاجونية) وعادةً لا يؤدي إلى انخفاض في الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم. في المرضى الذين يعانون من الإسهال، فإنه يسبب انخفاضا فيه، والذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم؛ وغالبا ما يكون هناك انخفاض سريع في تركيز الجلوكاجون في البلازما، ولكن مع العلاج على المدى الطويل لا يستمر هذا التأثير. وفي الوقت نفسه، يظل تحسن الأعراض ثابتًا لفترة طويلة.

في الأورام الغاسترينية (متلازمة زولينجر إليسون)، يمكن أن يقلل الأوكتريوتيد، الذي يستخدم كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات H2 ومثبطات مضخة البروتون، من تكوين حمض الهيدروكلوريك في المعدة، وربما يقلل من شدة الأعراض الأخرى، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بتخليق حمض الهيدروكلوريك. الببتيدات من الورم، بما في ذلك. "المد والجزر". في بعض الحالات، هناك انخفاض في تركيز الجاسترين في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من الأورام الأنسولينية، فإنه يقلل من تركيز الأنسولين المناعي في الدم (ومع ذلك، يمكن أن يكون هذا التأثير قصير المدى - حوالي ساعتين).

في المرضى الذين يعانون من أورام قابلة للجراحة، فإنه يمكن ضمان استعادة وصيانة مستوى السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من أورام حميدة وخبيثة غير صالحة للعمل، يمكن تحقيق مستوى السكر في الدم دون انخفاض طويل الأمد في وقت واحد في الأنسولين في الدم.

في المرضى الذين يعانون من أورام نادرة تنتج بشكل مفرط عامل إطلاق هرمون النمو (الأورام الجسدية)، فإنه يقلل من شدة أعراض ضخامة النهايات. يبدو أن هذا يرجع إلى قمع إفراز عامل إطلاق هرمون النمو وهرمون النمو نفسه. من الممكن في المستقبل تصغير حجم الغدة النخامية التي كانت متضخمة قبل العلاج.

في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات، يوفر تناول الأوكتريوتيد، في الغالبية العظمى من الحالات، انخفاضًا مستمرًا في هرمون النمو وتطبيع تركيز عامل النمو الشبيه بالأنسولين 1/السوماتوميدين C (IGF1). يقلل بشكل كبير من شدة الأعراض مثل الصداع، وزيادة التعرق، وتشوش الحس، والتعب، وآلام في العظام والمفاصل، والاعتلال العصبي المحيطي. في المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو، من الممكن انخفاض حجم الورم.

Sandostatin LAR هو شكل جرعات طويل المفعول من الأوكتريوتيد مصمم ليتم تناوله على فترات مدتها 4 أسابيع للحفاظ على تركيزات مصل الأوكتريوتيد العلاجية المستقرة. تشتمل الكرات المجهرية على مصفوفة بوليمر تعمل كحامل للمادة الفعالة. بعد الإعطاء العضلي، نتيجة لتدمير الكرات المجهرية في الأنسجة العضليةهناك إطلاق طويل وتدريجي للمادة الفعالة.

أوكتابيبتيد اصطناعي، وهو مشتق من الهرمون الطبيعي السوماتوستاتين وله تأثيرات دوائية مشابهة له، لكن مدة تأثيره أطول بكثير. يمنع زيادة إفراز هرمون النمو بشكل مرضي، وكذلك الببتيدات والسيروتونين المنتجة في منطقة الجهاز الهضمي والبنكرياس.
في ضخامة النهايات، يقلل الأوكتريوتيد من تركيز هرمون النمو و/أو السوماتوميدين C في بلازما الدم ومن شدة الأعراض مثل الصداع والتورم وفرط التعرق وآلام المفاصل وتشوش الحس.
لأورام الغدد الصماء السبيل الهضميوالبنكرياس، يغير الأوكتريوتيد بعض المظاهر السريرية للمرض. بالنسبة للأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP)، فإن استخدام الأوكتريوتيد في معظم المرضى يؤدي إلى انخفاض في شدة الإسهال الإفرازي. وفي الوقت نفسه، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل. لاستخدام الأورام الجلوكاجونية الدواءيؤدي في معظم الحالات إلى انخفاض ملحوظ في الطفح الجلدي الناخر المهاجر الذي يميز هذه الحالة. ليس للأوكتريوتيد أي تأثير كبير على شدة داء السكري، والذي غالبًا ما يتم ملاحظته في الأورام الجلوكاجونية، وعادةً لا يؤدي إلى انخفاض الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم. ويصاحب الانخفاض في الإسهال الذي لوحظ أثناء العلاج زيادة في وزن جسم المريض. في بداية العلاج، غالبا ما يلاحظ انخفاض سريع في تركيز الجلوكاجون في بلازما الدم، ولكن مع العلاج طويل الأمد لا يستمر هذا التأثير. وفي الوقت نفسه، يظل تحسن الأعراض ثابتًا على مدى فترة طويلة من الزمن.
بالنسبة لأورام غاسترينوما (متلازمة زولينجر إليسون)، يمكن أن يقلل أوكتريوتيد، الذي يستخدم كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات H2، من إنتاج الحمض في المعدة، ويقلل من شدة الإسهال، والهبات الساخنة والأعراض الأخرى التي من المحتمل أن تكون مرتبطة بتخليق الببتيدات عن طريق الورم. في بعض الحالات، هناك انخفاض في تركيز الجاسترين في بلازما الدم.
في المرضى الذين يعانون من الأورام الأنسولينية، يقلل الأوكتريوتيد من مستوى الأنسولين المناعي في الدم (ومع ذلك، قد يكون هذا التأثير قصير الأجل - حوالي ساعتين). في المرضى الذين يعانون من ورم قابل للاستئصال، يمكن للأوكتريوتيد استعادة مستوى السكر في الدم والحفاظ عليه في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من أورام حميدة وخبيثة غير صالحة للعمل، قد يتحسن التحكم في نسبة السكر في الدم دون انخفاض متزامن طويل الأمد في مستويات الأنسولين في الدم.
في المرضى الذين يعانون من ورم ينتج هرمون النمو RF (الأورام الجسدية)، يقلل الأوكتريوتيد من شدة أعراض ضخامة النهايات. في المستقبل، قد ينخفض تضخم الغدة النخامية.
بالنسبة للإسهال المقاوم في مرضى الإيدز، فإن استخدام الأوكتريوتيد يؤدي إلى تطبيع البراز بشكل كامل أو جزئي في حوالي ثلث المرضى. إن استخدام الأوكتريوتيد أثناء وبعد جراحة البنكرياس يقلل من حدوث الحالات النموذجية مضاعفات ما بعد الجراحة(مثل ناسور البنكرياس، والخراجات، والإنتان، والتهاب البنكرياس الحاد بعد العملية الجراحية).
في حالة النزيف من دوالي المريء والمعدة لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فإن استخدام الأوكتريوتيد مع علاج محدد (على سبيل المثال، العلاج بالتصليب) يؤدي إلى سيطرة أكثر فعالية على النزيف والوقاية من إعادة النزيف المبكر، وتقليل في حجم عمليات نقل الدم وتحسين البقاء على قيد الحياة لمدة 5 أيام، ربما، عن طريق قمع إنتاج الهرمونات النشطة في الأوعية مثل الببتيد المعوي الفعال في الأوعية والجلوكاجون.

مؤشرات لاستخدام عقار أوكتريوتيد

ضخامة النهايات (السيطرة على المظاهر الرئيسية للمرض وانخفاض مستوى هرمون النمو والسوماتوميدين C في بلازما الدم في الحالات التي يكون فيها تأثير العلاج الجراحي والعلاج الإشعاعي والعلاج بمنبهات الدوبامين غير كاف)؛ تخفيف أعراض أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس: الأورام السرطانية مع وجود متلازمة السرطانات. كبار الشخصيات؛ الجلوكاجونوما. أورام غاسترينية/متلازمة زولينجر إليسون (عادةً بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H2)؛ الأورام الأنسولينية (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة، وكذلك لعلاج الصيانة)؛ سوماتوليبيرين. الإسهال المقاوم في المرضى الذين يعانون من الإيدز. الوقاية من المضاعفات بعد جراحة البنكرياس. وقف النزيف ومنع عودة النزيف من دوالي المريء لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد (بالاشتراك مع تدابير علاجية محددة، على سبيل المثال، العلاج بالتصلب بالمنظار).

استخدام دواء اوكتريوتيد

بالنسبة لتضخم الأطراف، يتم إعطاء الأوكتريوتيد أولاً بجرعة 0.05-0.1 ملغم تحت الجلد على فترات 8 أو 12 ساعة، وبعد ذلك يتم اختيار الجرعة بشكل فردي. عادة، الجرعة اليومية المثلى هي 0.2-0.3 ملغ. لا ينبغي تجاوز الجرعة القصوى البالغة 1.5 ملغ يوميًا. إذا لم يحدث انخفاض كافٍ في مستويات هرمون النمو وتحسن في الصورة السريرية للمرض بعد 3 أشهر من العلاج، فيجب إيقاف العلاج.
بالنسبة لأورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس، يتم إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد بجرعة أولية قدرها 0.05 ملغ 1-2 مرات في اليوم. في المستقبل، اعتمادًا على التأثير السريري الذي تم تحقيقه، التأثير على مستويات الهرمونات التي ينتجها الورم (في حالة الأورام السرطانية، التأثير على إفراز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك في البول)، والتحمل، والجرعة يمكن زيادة جرعة الأوكتريوتيد تدريجيًا إلى 0.1-0.2 مجم 3 مرة واحدة يوميًا. في حالات استثنائية، قد تكون هناك حاجة لجرعات أعلى. يتم اختيار جرعات الصيانة بشكل فردي.
لعلاج الإسهال المقاوم لدى مرضى الإيدز، يتم إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد بجرعة أولية قدرها 0.1 ملغ 3 مرات في اليوم. إذا لم تختف أعراض الإسهال بعد أسبوع واحد من العلاج، فيجب زيادة الجرعة بشكل فردي حتى 0.25 مجم 3 مرات في اليوم. يتم تعديل الجرعة مع الأخذ في الاعتبار ديناميكيات حركات الأمعاء والتحمل للدواء. إذا لم يحدث أي تحسن خلال أسبوع واحد من العلاج بأوكتريوتيد بجرعة 0.25 مجم 3 مرات يوميًا، فيجب إيقاف العلاج.
لمنع حدوث مضاعفات بعد جراحة البنكرياس، يتم إعطاء 0.1 ملغ تحت الجلد 3 مرات يوميًا لمدة 7 أيام متتالية بدءًا من يوم الجراحة (قبل ساعة واحدة على الأقل من فتح البطن).
في حالة النزيف من دوالي المريء، يتم إعطاء جرعة قدرها 25 ميكروجرام / ساعة عن طريق التسريب الوريدي المستمر لمدة 5 أيام.

موانع استخدام دواء اوكتريوتيد

فرط الحساسية للأوكتريوتيد.

الآثار الجانبية لدواء أوكتريوتيد

ألم محتمل، حكة أو حرقان، احمرار وتورم في موقع الحقن، فقدان الشهية، غثيان، قيء، تقلصات في البطن، انتفاخ، انتفاخ البطن، براز رخو، إسهال وإسهال دهني، ظواهر تشبه انسداد الأمعاء الحاد (الانتفاخ التدريجي، ألم شديد في البطن). منطقة شرسوفي، حماية العضلات)، تشكيل حصوات المرارة (مع الاستخدام على المدى الطويلفي 10-20٪ من المرضى)، التهاب البنكرياس الحاد، تساقط الشعر، اختلال وظائف الكبد، بما في ذلك التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي، فرط بيليروبين الدم، يرافقه زيادة في مستويات الفوسفاتيز القلوي، γ-غلوتاميل ترانسفيراز، وبدرجة أقل، الترانساميناسات، انخفاض تحمل الجلوكوز. ارتفاع السكر في الدم المستمر أو نقص السكر في الدم (مع الاستخدام على المدى الطويل).

تعليمات خاصة لاستخدام عقار أوكتريوتيد

في حالة وجود ورم في الغدة النخامية يفرز هرمون النمو، فإن الإشراف الطبي الصارم على المرضى الذين يتلقون الأوكتريويد ضروري، حيث أن الزيادة في حجم الأورام ممكنة مع تطور مثل هذه المضاعفات الخطيرة مثل تضييق المجالات البصرية. عند علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس باستخدام أوكتريوتيد، في حالات نادرة قد يحدث انتكاس مفاجئ للمرض.
في المرضى الذين يعانون من ورم إنسوليني أثناء العلاج بالأوكتريويد، يمكن ملاحظة زيادة في شدة ومدة نقص السكر في الدم. في مرضى السكري الذين يتلقون الأنسولين، قد يقلل أوكتريويد من الحاجة إلى الأنسولين.
لا توجد خبرة في استخدام أوكتريويد أثناء الحمل والرضاعة؛ خلال هذه الفترة يتم وصف الدواء فقط للمؤشرات المطلقة.

التفاعلات الدوائية اوكتريوتيد

يقلل أوكتريويد من امتصاص السيكلوسبورين ويبطئ امتصاص السيميتيدين.

جرعة زائدة من عقار أوكتريوتيد، الأعراض والعلاج

لم يلاحظ أي ردود فعل تهدد الحياة في جرعة زائدة حادة. العلاج هو أعراض.

قائمة الصيدليات حيث يمكنك شراء أوكتريوتيد:

سان بطرسبورج

التأثير الدوائي

أوكتريوتيد هو نظير اصطناعي للسوماتوستاتين، وهو مشتق من الهرمون الطبيعي السوماتوستاتين وله تأثيرات دوائية مشابهة له، ولكن مدة تأثيره أطول بكثير. يعمل أوكتريوتيد على تثبيط إفراز هرمون النمو (GH)، المرتفع بشكل مرضي والمستحث بالأرجينين، وممارسة الرياضة، ونقص السكر في الدم بالأنسولين. يمنع الدواء أيضًا إفراز الأنسولين والجلوكاجون والغاسترين والسيروتونين، وكلاهما يزداد بشكل مرضي وينتج عن تناول الطعام. كما يمنع أيضًا إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين. يقوم أوكتريوتيد بقمع إفراز هرمون الثيروتروبين الناتج عن هرمون إفراز الثيروتروبين.

في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات، يقلل الأوكتريوتيد من تركيز هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين (IGF-1) في بلازما الدم. لوحظ انخفاض في تركيز هرمون النمو بنسبة 50% أو أكثر في 90% من المرضى، بينما تم الوصول إلى تركيز هرمون النمو بما لا يقل عن 5 نانوجرام/مل في حوالي نصف المرضى. في معظم المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف، يقلل الأوكتريوتيد من شدة الصداع، وتورم الأنسجة الرخوة، وفرط التعرق، وآلام المفاصل وتشوش الحس. في المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية الكبيرة، قد يؤدي العلاج بالأوكتريوتيد إلى بعض الانخفاض في حجم الورم.

لإفراز أورام نظام الغدد الصماء المعدي المعوي، في حالات عدم كفاية فعالية العلاج (الجراحة، وانصمام الشريان الكبدي، والعلاج الكيميائي، بما في ذلك الستربتوزوتوسين والفلورويوراسيل)، فإن تناول الأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى تحسن في مسار المرض. وهكذا، في الأورام السرطانية، يمكن أن يؤدي استخدام الأوكتريوتيد إلى انخفاض في شدة الإحساس بالاحمرار والإسهال، والذي يصاحبه في كثير من الحالات انخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما وإفراز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك. عن طريق الكلى. بالنسبة للأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP)، فإن استخدام الأوكتريوتيد في معظم المرضى يؤدي إلى انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد، وبالتالي إلى تحسين نوعية حياة المريض. في الوقت نفسه، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل، على سبيل المثال، نقص بوتاسيوم الدم، مما يجعل من الممكن إلغاء الإدارة المعوية والحقنية للسوائل والكهارل. في بعض المرضى، يتباطأ تطور الورم أو يتوقف، ويتناقص حجمه، وكذلك حجم النقائل الكبدية. عادة ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض في تركيز البلازما للببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP) أو تطبيعه. بالنسبة للأورام الجلوكاجونية، يؤدي استخدام الأوكتريوتيد إلى انخفاض في الحمامي المهاجرة. ليس للأوكتريوتيد أي تأثير كبير على شدة ارتفاع السكر في الدم لدى مرضى السكري، في حين أن الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم عادة ما تظل دون تغيير. يسبب الدواء انخفاضًا في الإسهال الذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم. على الرغم من أن الانخفاض في تركيزات الجلوكاجون في البلازما تحت تأثير الأوكتريوتيد يكون عابرًا، إلا أن التحسن السريري يظل ثابتًا طوال فترة تعاطي الدواء. في المرضى الذين يعانون من أورام غاسترينية/متلازمة زولينجر إليسون، عند استخدام الأوكتريوتيد كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع مثبطات مضخة البروتون أو حاصرات مستقبلات الهيستامين H2، من الممكن تقليل فرط إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة، وتقليل تركيز الجاسترين في المعدة. بلازما الدم، كما تقلل من شدة الإسهال والمد في المرضى الذين يعانون من الأورام الأنسولينية، يقلل الأوكتريوتيد من مستوى الأنسولين المناعي في الدم (يمكن أن يكون هذا التأثير قصير المدى - حوالي ساعتين). في المرضى الذين يعانون من أورام قابلة للجراحة، يمكن للأوكتريوتيد أن يضمن استعادة وصيانة مستوى سكر الدم الطبيعي في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من أورام حميدة وخبيثة غير صالحة للعمل، قد يتحسن التحكم في نسبة السكر في الدم دون انخفاض متزامن طويل الأمد في مستويات الأنسولين في الدم.

بالنسبة للنزيف من دوالي المريء والمعدة لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فإن استخدام الأوكتريوتيد مع علاج محدد (على سبيل المثال، العلاج المصلب) يؤدي إلى سيطرة أكثر فعالية على النزيف وإعادة النزيف المبكر، وانخفاض في حجم عمليات نقل الدم و تحسن في البقاء على قيد الحياة لمدة 5 أيام. من المعتقد أن آلية عمل الأوكتريوتيد ترتبط بانخفاض تدفق الدم في الأعضاء من خلال قمع الهرمونات النشطة في الأوعية مثل VIP والجلوكاجون.

الدوائية

مص

توزيع

إزالة

T1/2 بعد إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد هو 100 دقيقة. بعد الإعطاء الوريدي، يتم التخلص من الأوكتريوتيد على مرحلتين، مع T1/2 - 10 و90 دقيقة، على التوالي. يتم إخراج معظم الأوكتريوتيد من خلال الأمعاء، ويتم إخراج حوالي 32% منه دون تغيير عن طريق الكلى. التصفية الإجمالية 160 مل / دقيقة.

دواعي الإستعمال

ضخامة النهايات: للسيطرة على المظاهر الرئيسية للمرض وخفض مستوى هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 في البلازما في الحالات التي لا يوجد فيها تأثير كاف من العلاج الجراحي أو العلاج الإشعاعي. يُوصف أوكتريوتيد أيضًا لعلاج المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف الذين يرفضون الجراحة أو لديهم موانع لها، وكذلك للعلاج قصير الأمد بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتم تطوير تأثيره بالكامل.

إفراز أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس – للسيطرة على الأعراض:

— الأورام السرطانية مع وجود متلازمة السرطانات.

— كبار الشخصيات؛

- الجلوكاجونوما.

— الأورام الأنسولينية (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة، وكذلك لعلاج الصيانة)؛

- الأورام الجسدية (الأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج عامل إطلاق هرمون النمو).

الدواء ليس كذلك دواء مضاد للورمولا يمكن أن يؤدي استخدامه إلى علاج هذه الفئة من المرضى.

وقف النزيف ومنع النزيف المتكرر من دوالي المريء والمعدة لدى مرضى تليف الكبد. يتم استخدام أوكتريوتيد بالاشتراك مع تدابير علاجية محددة، على سبيل المثال، العلاج التصلبي بالمنظار.

نظام الجرعات

تحت الجلد، عن طريق الوريد.

لضخامة النهايات– تحت الجلد بجرعة 300 ميكروجرام على فترات 8 أو 12 ساعة تستخدم هذه الجرعة في حالة عدم فعالية العلاج الأولي (عقار أوكتريوتيد محلول للحقن في الوريد وتحت الجلد 50-100 ميكروجرام على فترات 8 أو 12 ساعة). ). يتم تقييم فشل العلاج الأولي على أساس التحديدات الشهرية لتركيزات هرمون النمو في الدم (التركيز المستهدف: هرمون النمو< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

في المرضى الذين يتلقون أوكتريوتيد بجرعة ثابتة، يجب قياس تركيزات هرمون النمو كل 6 أشهر. إذا لم يحدث انخفاض كافٍ في تركيزات هرمون النمو بعد ثلاثة أشهر من العلاج بالأوكتريوتيد وتحسن في الصورة السريرية للمرض، فيجب إيقاف العلاج.

لأورام نظام الغدد الصماء المعدي المعوي:تحت الجلد بجرعة 300 ميكروغرام 1-2 مرات في اليوم. تستخدم هذه الجرعة في حالة عدم فعالية العلاج الأولي (أوكتريوتيد، محلول للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد، 50 ميكروجرام 1-2 مرات يوميًا مع زيادة تدريجية إلى 100-200 ميكروجرام 3 مرات يوميًا). يتم تقييم فشل العلاج الأولي على أساس الاستجابة السريرية التي تم تحقيقها، والتأثير على تركيز الهرمونات التي ينتجها الورم (في حالة الأورام السرطانية، التأثير على إفراز الكلى لحمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك) والتحمل. في حالات استثنائية، يمكن وصف جرعة للمريض تزيد عن 600 ميكروغرام/يوم، ويمكن زيادة جرعة الدواء تدريجياً إلى 300-600 ميكروغرام 3 مرات/يوم. يجب اختيار جرعات الصيانة للدواء بشكل فردي. بالنسبة للأورام السرطانية، إذا لم يكن العلاج بالأوكتريوتيد بالجرعة القصوى المسموح بها لمدة أسبوع واحد فعالاً، فيجب عدم مواصلة العلاج.

للنزيف من الدوالي في المريء والمعدة:بالتنقيط الوريدي بمعدل 25 ميكروجرام/ساعة لمدة 5 أيام.

استخدامها في مجموعات معينة من المرضى

كبار السن

تجربة استخدام الأوكتريوتيد في أطفالمحدود.

قواعد استخدام الدواء

الإدارة تحت الجلد

يجب على المرضى الذين يستخدمون الأوكتريوتيد تحت الجلد أن يتلقوا تعليمات مفصلة من الطبيب أو الممرضة.

قبل الإعطاء، يجب تسخين المحلول إلى درجة حرارة الغرفة - وهذا يساعد على تقليل الانزعاج في موقع الحقن. لا ينبغي أن تدار الدواء في نفس المكان على فترات قصيرة. يجب فتح الأمبولات مباشرة قبل تناول الدواء. يتم التخلص من أي كمية غير مستخدمة من الحل.

تقطير وريدي

إذا كان إعطاء الأوكتريوتيد بالتنقيط في الوريد ضروريًا، فيجب تخفيف محتويات أمبولة واحدة تحتوي على 600 ميكروغرام من المادة الفعالة في 60 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪. يحتفظ أوكتريوتيد عند درجات حرارة أقل من 25 درجة مئوية لمدة 24 ساعة بالثبات الفيزيائي والكيميائي في محلول معقم من كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9% أو محلول دكستروز 5% في الماء. ومع ذلك، بما أن الأوكتريوتيد قد يؤثر على استقلاب الجلوكوز، فمن الأفضل استخدام محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9%. قبل الإعطاء عن طريق الوريد، يجب فحص الأمبولة بعناية بحثًا عن تغيرات في لون المحلول ووجود جزيئات غريبة.

لتجنب التلوث الميكروبي، ينبغي استخدام المحاليل المخففة مباشرة بعد التحضير. إذا لم يتم استخدام المحلول على الفور، فيجب تخزينه عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية. قبل الإدارة، يجب تسخين المحلول إلى درجة حرارة الغرفة. يجب ألا يتجاوز إجمالي الوقت بين التخفيف والتخزين في الثلاجة ونهاية تناول المحلول 24 ساعة.

أثر جانبي

كانت الأحداث الضائرة الرئيسية التي لوحظت عند استخدام الأوكتريوتيد هي الآثار الجانبية الناجمة عن الجهاز الهضمي والعصبي والكبد الصفراوي، بالإضافة إلى الاضطرابات الأيضية وتطور نقص التغذية.

في الدراسات السريرية، كانت الأعراض الأكثر شيوعًا التي لوحظت مع الدواء هي الإسهال وآلام البطن والغثيان والانتفاخ والصداع وحصوات المرارة وارتفاع السكر في الدم والإمساك. الدوخة، والألم في أماكن مختلفة، وضعف الاستقرار الغروي للصفراء (تكوين بلورات الكوليسترول الدقيقة)، وخلل في الغدة الدرقية (انخفاض مستويات هرمون الغدة الدرقية، هرمون الغدة الدرقية الكلي والحر)، واتساق البراز الناعم، وانخفاض تحمل الجلوكوز، والتقيؤ، والوهن. كما لوحظ في كثير من الأحيان نقص السكر في الدم.

عند استخدام الدواء، في حالات نادرة، يمكن ملاحظة الظواهر التي تشبه انسداد الأمعاء الحاد: الانتفاخ التدريجي، وألم شديد في منطقة شرسوفي، وتوتر جدار البطن، وحماية العضلات.

وفقًا لدراسة تخطيط القلب أثناء استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات والمتلازمة السرطانية: إطالة فترة QT، انحراف المحور الكهربائي للقلب، إعادة الاستقطاب المبكر، نوع تخطيط القلب منخفض الجهد، إزاحة المنطقة الانتقالية، مبكرًا لوحظت موجة P وتغيرات غير محددة في شريحة ST وموجة T. لم يتم إثبات علاقة السبب والنتيجة بين استخدام الأوكتريوتيد وتطور هذه الأحداث الضائرة.

لتحديد تواتر التفاعلات الجانبية التي تم تحديدها خلال التجارب السريرية للدواء، تم استخدام المعايير التالية: في كثير من الأحيان (≥ 1/10)؛ في كثير من الأحيان (≥ 1/100،< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع. في كثير من الأحيان - الدوخة.

ردود الفعل الجلدية:في كثير من الأحيان – الحكة والطفح الجلدي وتساقط الشعر.

من الجهاز التنفسي :في كثير من الأحيان – ضيق في التنفس.

في كثير من الأحيان – بطء القلب. في بعض الأحيان - عدم انتظام دقات القلب.

الاضطرابات العامة وردود الفعل في موقع الحقن:في كثير من الأحيان – ألم في موقع الحقن. في بعض الأحيان – الجفاف.

أثناء العلاج بالأوكتريوتيد، لوحظت الأحداث الضائرة التالية في الممارسة السريرية، بغض النظر عن وجود علاقة السبب والنتيجة مع استخدام الدواء:

من الجهاز المناعي:تفاعلات تأقية، تفاعلات حساسية/فرط حساسية.

ردود الفعل الجلدية:قشعريرة.

من الجهاز الكبدي الصفراوي:التهاب البنكرياس الحاد، التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي، التهاب الكبد الركودي، ركود صفراوي، اليرقان، اليرقان الركودي، زيادة مستويات الفوسفاتيز القلوية، غاما غلوتاميل ترانسفيراز.

من نظام القلب والأوعية الدموية:عدم انتظام ضربات القلب.

موانع للاستخدام

- فرط الحساسية للأوكتريوتيد أو المكونات الأخرى للدواء.

- الأطفال أقل من 18 سنة.

بحرص:تحص صفراوي (تحص صفراوي) ؛ السكري

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

الخبرة مع الأوكتريوتيد لدى النساء الحوامل محدودة. يجب استخدام أوكتريوتيد أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تتجاوز ذلك المخاطر المحتملةللجنين.

ومن غير المعروف ما إذا كان الدواء يصل حليب الثديولذلك، عند استخدام الدواء أثناء الرضاعة، ينبغي تجنب الرضاعة الطبيعية.

استخدم في الأطفال

تجربة استخدام الأوكتريوتيد في أطفالمحدود.

جرعة مفرطة

تم الإبلاغ عن حالات معزولة من جرعة زائدة من الأوكتريوتيد لدى الأطفال والبالغين في الممارسة السريرية. في حالة الاستخدام العرضي للأوكتريوتيد لدى البالغين بجرعة 2400-6000 ميكروغرام / يوم، تدار عن طريق الوريد (معدل التسريب
100-250 ميكروغرام / ساعة) أو تحت الجلد (1500 ميكروغرام 3 مرات / يوم)، لوحظ ما يلي: تطور عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، السكتة القلبية المفاجئة، نقص الأكسجة الدماغية، التهاب البنكرياس، تنكس الكبد الدهني، الإسهال، الضعف، الخمول ، فقدان الوزن في الجسم، تضخم الكبد والحماض اللبني.

مع إعطاء الأوكتريوتيد تحت الجلد بجرعة 3000-30000 ميكروغرام / يوم (مقسمة إلى عدة حقن) في المرضى الذين يعانون من الأورام، لم يتم تحديد أي أحداث سلبية جديدة (باستثناء تلك المذكورة في قسم "الآثار الجانبية").

تفاعل الأدوية

التفاعل الدوائي

الاستخدام المشترك للأوكتريوتيد والبروموكريبتين يزيد من التوافر البيولوجي للبروموكريبتين.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متوفر بوصفة طبية من الطبيب.

شروط وفترات التخزين

يجب حفظ الدواء في مكان جاف، بعيدا عن الضوء، بعيدا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة من 8 إلى 25 درجة مئوية.

الافضل قبل الموعد - 5 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

يستخدم في حالات القصور الكلوي

ش المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىليس هناك حاجة لتعديل نظام جرعة الأوكتريوتيد.

استخدامها في المرضى المسنين

لا توجد حاليا أي بيانات تشير إلى ذلك كبار السنيتم تقليل التحمل للأوكتريوتيد ويلزم تغيير نظام الجرعة.

تعليمات خاصة

نظرًا لأن انخفاض مستوى هرمون النمو وتطبيع مستوى العامل الشبيه بالأنسولين -1 أثناء العلاج بالأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى استعادة الخصوبة لدى النساء المصابات بتضخم الأطراف، يجب على المرضى في سن الإنجاب استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل عند استخدام الدواء. دواء.

عند وصف الأوكتريوتيد لفترة طويلة من الزمن، فمن الضروري مراقبة وظيفة الغدة الدرقية.

إذا تطور بطء القلب أثناء استخدام الأوكتريوتيد، إذا لزم الأمر، فمن الممكن تقليل جرعة حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم أو الأدوية التي تؤثر على توازن الماء والكهارل.

في بعض المرضى، قد يغير الأوكتريوتيد امتصاص الدهون في الأمعاء.

قبل وصف الأوكتريوتيد، يجب على المرضى الخضوع لفحص أولي بالموجات فوق الصوتية للمرارة.

أثناء العلاج باستخدام أوكتريوتيد، يجب إجراء فحوصات الموجات فوق الصوتية المتكررة للمرارة، ويفضل أن يتم ذلك على فترات تتراوح من 6 إلى 12 شهرًا.

إذا تم اكتشاف حصوات المرارة قبل بدء العلاج، فيجب الموازنة بين الفوائد المحتملة للعلاج بالأوكتريوتيد والمخاطر المحتملة المرتبطة بوجودها. لا توجد بيانات عن أي تأثير سلبي للأوكتريوتيد على مسار أو تشخيص مرض الحصوة الموجود.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

قد تؤثر بعض الآثار الجانبية للأوكتريوتيد سلبًا على القدرة على قيادة المركبات والآليات الأخرى التي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. وفي هذا الصدد ينصح عند ظهور هذه الأعراض توخي الحذر عند قيادة المركبات أو الآلات التي تتطلب زيادة التركيز.

المجموع:0
في تواصل مع 0
جوجل+ 0
نعم 0
فيسبوك 0

أوكتريوتيد: تعليمات لاستخدام محلول الحقن. أوكتريد – تعليمات الاستخدام الرسمية*

مجموعة المنتجات

أشكال الإفراج

وصف شكل الجرعة

التأثير الدوائي

الدوائية

شروط خاصة

مُجَمَّع

مؤشرات للاستخدام أوكتريوتيد

موانع استعمال دواء اوكتريوتيد

جرعة أوكتريوتيد

الآثار الجانبية لأوكتريوتيد

تفاعل الأدوية

جرعة مفرطة

شروط التخزين

المادة الفعالة

الافراج عن النموذج والتكوين والتعبئة والتغليف

التأثير الدوائي

الدوائية

دواعي الإستعمال

موانع

الجرعة

آثار جانبية

جرعة مفرطة

تفاعل الأدوية

تعليمات خاصة

مؤشرات لاستخدام عقار أوكتريوتيد

استخدام دواء اوكتريوتيد

موانع استخدام دواء اوكتريوتيد

الآثار الجانبية لدواء أوكتريوتيد

تعليمات خاصة لاستخدام عقار أوكتريوتيد

التفاعلات الدوائية اوكتريوتيد

جرعة زائدة من عقار أوكتريوتيد، الأعراض والعلاج