L'azitromicina appartiene al gruppo dei farmaci antibatterici macrolidi. È il primo e più diffuso rappresentante di una nuova classe di azalidi. L'azitromicina è strutturalmente diversa dai macrolidi classici per la presenza di un atomo di azoto aggiuntivo nell'anello lattonico, che aumenta significativamente la resistenza agli acidi del farmaco.

L’antibiotico è stato sintetizzato per la prima volta nel 1980 dalla società farmaceutica croata Pliva. Oggi il farmaco originale è prodotto anche dalla società americana Pfizer. L'azitromicina è ampiamente utilizzata per il trattamento delle patologie batteriche nella pratica pediatrica, terapeutica e chirurgica.

Caratteristiche farmacologiche

L'azitromicina ha un effetto batteriostatico: è in grado di bloccare la subunità ribosomiale 50S dei microrganismi e di inibire una serie di enzimi importanti per il processo di traduzione. Pertanto, il farmaco inibisce la sintesi proteica e rende impossibile l'ulteriore riproduzione della flora patogena.

Inoltre, in questo stato, i batteri perdono resistenza agli effetti delle cellule e degli anticorpi sistema immunitario. A concentrazioni molto elevate si manifesta anche l'azitromicina effetto battericida. Questo antibiotico è efficace nel trattamento delle infezioni causate dai seguenti agenti patogeni:

• stafilococchi;
• streptococchi;
• micoplasmi;
• micobatteri;
• anaerobi;
• Haemophilus influenzae;
• legionella;
• clamidia;
• ureaplasma;
• spirochete;
• Neisseria.

Numerosi agenti patogeni sono altamente resistenti al farmaco, quindi in questi casi la terapia con azitromicina sarà inefficace e sarà necessario scegliere un altro farmaco per il trattamento (non dal gruppo dei macrolidi). Tra questi ci sono Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis e Bacteroides fragilis.

Il farmaco viene utilizzato per via orale. L'antibiotico azitromicina viene rapidamente assorbito attraverso la mucosa tratto digerente Tuttavia, una parte significativa di esso (circa due terzi) viene immediatamente metabolizzata negli epatociti.

La concentrazione più alta viene raggiunta 120-180 minuti dopo l'applicazione. Penetra attivamente nei tessuti e viene anche trasportato dalle cellule difesa immunitaria all'area dell'infiammazione.

Nell'area interessata la concentrazione dell'antibiotico è talvolta 20-40 volte superiore a quella del sangue. Dose terapeutica Il farmaco rimane nei tessuti fino a 5-7 giorni dopo la fine del ciclo di trattamento. L'antibiotico subisce l'inattivazione nel fegato e viene parzialmente escreto attraverso l'intestino e i reni. Per la farmacodinamica farmaco antibatterico l'assunzione di cibo viene influenzata attivamente, quindi dovrebbe essere assunta “a stomaco vuoto”.

Indicazioni per l'uso dell'azitromicina

Il farmaco viene utilizzato principalmente in ambito ambulatoriale. Solo il medico può prescrivere il farmaco e valutare la presenza di indicazioni per la prescrizione di azitromicina dopo aver valutato le condizioni del paziente e aver effettuato tutte le procedure necessarie. misure necessarie diagnostica, incluso coltura batterica e studiare la sensibilità della microflora agli antibiotici.

L'efficacia di un ciclo antibiotico viene valutata 2-3 giorni dopo l'inizio della terapia sulla base di indicatori quali la normalizzazione della temperatura corporea, la scomparsa dell'intossicazione e la riduzione dell'intensità dei sintomi della malattia.

L'automedicazione spesso non funziona risultato positivo e porta a notevoli effetti collaterali. L'azitromicina è prescritta per le seguenti patologie batteriche:

Modulo per il rilascio

L'azitromicina è disponibile sotto forma di compresse e capsule da 0,125, 0,25 e 0,5 g. Nelle farmacie l'antibiotico si presenta sotto nomi commerciali“Azibiot”, “Azivok”, “Azinom”, “Azit”, “Azitral”, “Azitro”, “Azitrox”, “Azithromax”, “Azitromicina”, “Zatrin”, “Zetamax”, “Ziomitsin”, “Zitrolex "", "Zitrolide", "Zomax". Farmaco originaleè "Sumamed".

Per bambini case farmaceutiche rilascia questo farmaco antibatterico sotto forma di sciroppo.

Controindicazioni all'azitromicina

Secondo le istruzioni, l'azitromicina non deve essere prescritta nelle seguenti situazioni:

• il paziente ha una storia di allergie ai macrolidi;
• cronico o acuto patologia epatica con una violazione della capacità funzionale dell'organo;
• intolleranza al fruttosio;
• sindrome da intolleranza al glucosio-galattosio;
• uso di farmaci a base di ergotamina.

Il medico deve avvicinarsi all'uso con cautela di questo antibiotico in pazienti con aritmie, malattia renale cronica, cirrosi, epatite, diminuzione dei livelli di potassio o magnesio nel plasma sanguigno, insufficienza cardiaca.

Il farmaco può essere prescritto durante la gravidanza (categoria FDA - B). Durante il periodo di trattamento si consiglia di interrompere l'allattamento.

Effetti collaterali

Quando si usa l'azitromicina, potrebbe esserci tutta la linea effetti collaterali. Si verificano più spesso sintomi dispeptici(flatulenza, sensazione di pesantezza allo stomaco, nausea, vomito). Sono stati descritti molti casi di colite pseudomembranosa, causata da Clostridium dificile. I sintomi includono diarrea, intossicazione, perforazione intestinale e febbre.

Sono stati descritti casi di effetti tossici del farmaco sul fegato. In laboratorio si osserva un aumento dell'attività degli enzimi epatici e della bilirubina. Clinicamente: ittero, colestasi, stanchezza generale, diminuzione della funzione cognitiva e febbre lieve.

Molto spesso ci sono vari disturbi da fuori sistema nervoso: vertigini, mal di testa intensità variabile, tinnito, sonnolenza, ipercinesia, labilità emotiva, parestesie. Un'eruzione cutanea di origine allergica, prurito, shock anafilattico e l'edema di Quincke. È possibile che si verifichino superinfezioni, candidosi delle mucose del tratto digestivo, dei genitali e della cavità orale.

Esistono prove che nella miastenia grave l'uso dell'azitromicina può provocare una diminuzione dell'efficacia del trattamento e un'esacerbazione della patologia.

Interazione con altre droghe e alcol

La descrizione afferma che l'azitromicina non deve essere prescritta insieme ad antibiotici battericidi (penicilline, cefalosporine, carbapenemi, fluorochinoloni), poiché la loro efficacia diminuirà. Antiacidi e farmaci assorbenti possono influenzare significativamente il processo di assorbimento dei farmaci nel tratto digestivo. Pertanto, l'azitromicina deve essere assunta due ore prima dell'appuntamento per evitare effetti indesiderati.

A relative controindicazioni includere anche l'appuntamento farmaci antiaritmici, capace di prolungare l'intervallo QT sull'ECG (conduzione dell'impulso nei ventricoli). Questi includono principalmente amiodarone, sotalolo, procainamide e chinidina. Esistono prove che quando venivano combinati con azitromicina, l’incidenza di aritmie e tachicardie aumentava.

L'antibiotico influenza le concentrazioni plasmatiche di digossina, ciclosporina, fenitoina, cetirizina, fluconazolo, midazolam, teofillina e triazolam. Pertanto, durante la terapia articolare è necessario monitorarne la quantità.

Azitromicina e alcol

Si discute molto sull'assunzione di azitromicina con alcol e sulla loro compatibilità. La risposta qui è semplice: etanolo non deve essere assunto in alcuna forma durante la terapia antibiotica e per un'altra settimana dopo la sua conclusione. L'alcol aumenta il carico tossico sul fegato, che può portare allo sviluppo di un'epatite reattiva acuta.

Aumenta anche la frequenza degli effetti collaterali: comparsa di reazioni allergiche, disturbi del tratto digestivo e ictus nei pazienti di età superiore ai 30 anni.

Inoltre, l’efficacia dell’azitromicina diminuisce, provocando la progressione della malattia. Pertanto, l'azitromicina e l'alcol sono cose assolutamente incompatibili.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio dell'azitromicina

I farmaci azitromicina devono essere assunti 60 minuti prima dei pasti o due ore dopo. Il farmaco deve essere deglutito completamente senza masticarlo. Si consiglia inoltre di bere una quantità sufficiente di acqua dopo questo. Nei processi infiammatori con danno sistema respiratorio o organi ORL, agli adulti viene solitamente prescritta una compressa da 0,5 g una volta al giorno. La durata della terapia è di 3 giorni. In alcuni casi, il medico può allungarlo. Per la malattia di Lyme, il primo giorno è necessario assumere 1,0 g di antibiotico e il secondo anche 0,5 g Il trattamento dura 5 giorni.

Per i bambini di peso fino a 40 kg si consiglia di prescrivere l'azitromicina sotto forma di sciroppo. I suoi vantaggi includono un gusto e un odore gradevoli, nonché la capacità di calcolare la quantità individuale del farmaco necessario per un determinato bambino. Dosaggio generale l'antibiotico è di 10 mg per 1 kg di peso corporeo al giorno. La durata del trattamento per i bambini è simile a quella per gli adulti.

Se dimentica una dose di azitromicina, la prenda immediatamente e poi continui il corso della terapia come al solito. Se si verificano effetti collaterali, è necessario consultare il medico il prima possibile. Non puoi interrompere l'assunzione del farmaco da solo o prolungare il corso del trattamento.

Per pazienti con funzionalità ridotta apparato glomerulare reni e capacità di filtrazione (GFR inferiore a 30 ml/min), si raccomanda di prescrivere l’antibiotico con cautela, ma non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

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L’azitromicina è un antibiotico ad ampio spettro. Questo prodotto è fantastico e mezzi efficaci rispetto alla maggioranza microrganismi patogeni. Il farmaco è disponibile in una varietà di forme di dosaggio, che lo rende facile da usare.

Foto: Azitromicina: l'effetto del farmaco

L'azione del farmaco è mirata al trattamento dei processi infiammatori e delle infezioni che compaiono a causa di agenti patogeni altamente sensibili all'azitromicina. L’azitromicina non è efficace contro i batteri resistenti all’eritrimicina.

Una volta nel corpo, l'antibiotico crea alta concentrazione azitromicina nell’epidemia processo infiammatorio. Il principio attivo è l'azitromicina diidrato.

Il farmaco viene assorbito molto rapidamente e penetra facilmente nei tessuti, nei fluidi corporei, negli organi urogenitali, Vie aeree e pelle.

La concentrazione massima del farmaco avviene 2 ore dopo la somministrazione. La concentrazione della sostanza per distruggere i batteri viene mantenuta per 5-7 giorni dopo la fine della somministrazione.

Il 60% del farmaco viene escreto dal corpo insieme alla bile, un altro 5% viene escreto nelle urine.

Composizione e forma di rilascio

La sostanza principale del farmaco è l'azitromicina. Il farmaco contiene anche componenti aggiuntivi, ad esempio:

• zucchero del latte;
• povidone;
• Aerosil;
• stearato di magnesio.

La capsula di azitromicina contiene:

• gelatina;
• diossido di titanio;
• acqua.

In farmacologia, l'azitromicina è prodotta in diverse forme di dosaggio:

• capsule;
• polvere per sospensioni;
• pillole.

Una compressa di azitromicina può contenere 250 o 500 mg. sostanza attiva e componenti aggiuntivi. Per la preparazione delle sospensioni sono prescritti granuli e polvere di azitromicina.

Il farmaco è confezionato in una scatola di cartone. Una confezione di Azitromicina 3 contiene 3 capsule con un dosaggio di 500 mg.

Foto: Azitromicina per bambini: istruzioni per l'uso

Quando prescrive un farmaco, il medico deve indicare il dosaggio. Se il dosaggio di Azitromicina per gli adulti è di 500 mg, per i bambini è di 250 mg. Pertanto, quando si trattano i bambini, è imperativo rispettare il dosaggio per evitare effetti collaterali e sovradosaggio.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

L'uso del farmaco è limitato all'assunzione di 1 compressa al giorno 1 ora prima del pasto o 2 ore dopo. Il farmaco deve essere assunto contemporaneamente.

Per gli adulti affetti da infezioni del tratto respiratorio superiore, si consiglia di assumere 3 compresse (dosaggio - 500 mg) per 3 giorni consecutivi. Il dosaggio dell'intero corso è generalmente di 1,5 g.

Foto: istruzioni per l'uso dell'azitromicina

Se sono presenti infezioni della pelle e dei tessuti, il dosaggio è di 1000 mg. alla volta il primo giorno. Dal giorno 2 al giorno 5 compreso, la dose è di 500 mg. una volta al giorno. Lo stesso corso è previsto per la malattia di Lyme, così come nel caso del trattamento dell'eritema nei bambini.

Ogni volta cervicite acuta o uretrite, vengono prescritti 1000 mg una volta. Azitromicina.

Per la cura infezioni della pelle, così come le infezioni del tratto respiratorio inferiore e superiore nei bambini di età superiore ai 12 anni, vengono prescritti 500 mg. Azitromicina una volta al giorno per 3 giorni consecutivi.

Per chiarire il dosaggio del farmaco, dovresti consultare un medico. I bambini dovrebbero prestare particolare attenzione. In caso di sovradosaggio, il bambino può sperimentare:

• nausea;
• conati di vomito e vomito;
• mal di testa;
• perdita temporanea dell'udito;
• diarrea.

Per eliminare questi sintomi, dovresti sciacquarti lo stomaco e cercare di eliminare i sintomi con l'aiuto di farmaci specifici.

Indicazioni

L'azitromicina è usata per trattare i seguenti sintomi E condizioni patologiche corpo:

• malattie infettive delle vie respiratorie;
• altro lesioni infettive, compresi danni alla pelle e ai tessuti;
• malattie legate agli organi ENT;
• malattia sistema riproduttivo, così come le malattie genito-urinarie - sistemi che vengono trasmessi da partner a partner attraverso il contatto sessuale;
• malattie dermatologiche causate da infezioni;
• malattie gastrointestinali (es in questo caso il farmaco fa parte di un complesso di medicinali per il trattamento delle malattie del tratto digestivo).

L'azitromicina deve essere prescritta solo da un medico. Il medico deve condurre una diagnosi approfondita e identificare caratteristiche individuali corpo di un paziente specifico. Il farmaco non deve essere utilizzato in modo indipendente, senza la conoscenza di uno specialista. L'azitromicina è particolarmente pericolosa per i bambini.

È necessario consumare l'antibiotico secondo le istruzioni o le indicazioni del medico. L'abbandono del regime terapeutico può portare a una ricaduta della malattia o causare molti effetti collaterali che aggravano la malattia e portano a conseguenze negative inaspettate.

Controindicazioni

L'azitromicina è uno dei più antibiotici sicuri tipo macrolidico, ma nonostante ciò il farmaco è ancora controindicato in alcuni singoli casi. Le istruzioni dell'azitromicina indicano che il farmaco non deve essere utilizzato da pazienti che non tollerano uno dei componenti del farmaco. Inoltre, l'uso dell'azitromicina è vietato ai pazienti che soffrono di insufficienza renale (epatica), così come a quelli che soffrono di altri malattie croniche sistema urinario.

L'uso delle compresse di Azitromicina non è consentito per il trattamento dei bambini di età inferiore a 12 anni. Particolare attenzione deve essere prestata all'uso del farmaco in quei pazienti che sono inclini a vari disturbi reazioni allergiche e le loro manifestazioni attive.

Effetto collaterale

Foto: Azitromicina - effetti collaterali

Gli effetti collaterali dell'azitromicina sono i seguenti:

Tratto gastrointestinale e sistema digestivo:

• vomito;
• nausea parossistica;
• ittero;
• cambiamento nel colore della lingua;
• (raramente);
• colite;
• necrosi epatica;
• gastrite;
• diminuzione dell'appetito;
• sintomi di pancreatite;
• candidomicosi della mucosa orale nei bambini.

Sistema cardiovascolare e circolatorio:

• cardiopalmo;
• dolore al petto nella regione del cuore.

Foto: Azitromicina - effetto sul cuore

Sistema genito-urinario:

• candidosi vaginale.

Organi di senso e sistema nervoso:

• vertigine;
• lieve perdita della normale coordinazione;
• vertigini;
• affaticamento elevato;
• sovraeccitazione del sistema nervoso;
• rumore nelle orecchie;
• perdita temporanea dell'udito;
• disturbi del sonno ( sintomo caratteristico per bambini);
• aumento del nervosismo e dell’ansia nei bambini.

Reazioni allergiche:

• orticaria;
• eruzione cutanea;
• shock anafilattico (molto raro).

• broncospasmo;
• eosinofilia;
• dolore o infiammazione nel luogo in cui è stato iniettato il farmaco.

Interazione

Foto: Azitromicina e alcol: compatibilità

Posso bere alcolici? Quando si utilizza Azitromicina insieme ad alcol o antiacidi, l'assorbimento del farmaco è significativamente compromesso. Sono perduti anche i suoi proprietà medicinali. Se gli antiacidi sono stati prescritti intenzionalmente da un medico, come parte di complesso terapeutico, allora dovresti osservare una pausa di 2 ore tra l'assunzione di questi farmaci e l'azitromicina.

Particolare attenzione deve essere prestata quando si associa l'uso di Azitromicina con anticoagulanti. Questa combinazione di farmaci molto spesso porta a sanguinamento. Se l'uso del farmaco è combinato con l'assunzione, dovresti fare attenzione ai sintomi che si presentano, poiché tali composti portano a effetti collaterali.

istruzioni speciali

I pazienti affetti da tachicardia devono assumere il farmaco con cautela. Il farmaco è vietato per l'uso da parte di persone che soffrono di aritmia.

Foto: Azitromicina - indicazioni per l'uso

Durante la gravidanza, il farmaco può aumentare significativamente il rischio per il feto. Inoltre, il farmaco non è prescritto alle madri che allattano. Se il farmaco è necessario e prescritto dal medico, l'allattamento al seno viene interrotto per 10 giorni.

Anche dopo la sospensione del farmaco, alcune reazioni locali nei pazienti persistono per un periodo piuttosto lungo. Per eliminarli, dovresti consultare un medico. Lo specialista dovrebbe prescrivere una terapia sintomatica.

Magazzinaggio

Il farmaco deve essere conservato in un luogo buio e con poca umidità, dove non viene fornito i raggi del sole. Non conservare la sospensione nel frigorifero o nel congelatore, anche nonostante le recensioni dei pazienti. È importante capire che le istruzioni indicano l'ottimale regime di temperatura e deve essere seguito. L'azitromicina deve essere conservata a temperature comprese tra +15 e +25 gradi Celsius.

La durata di conservazione del farmaco è di 2 anni dalla data di produzione. Gli antibiotici sono disponibili solo con prescrizione medica. Vale anche la pena tenere il farmaco fuori dalla portata dei bambini.

L’azitromicina è un antibiotico utilizzato per una vasta gamma di problemi. Medicinale appartiene al sottogruppo degli antibiotici macrodidi - azalidi. Grazie all'uso dei farmaci vengono soppressi batteri nocivi nel corpo umano. Il farmaco agisce sia a livello intracellulare che extracellulare, sopprimendo la concentrazione di tutti gli agenti patogeni, ad eccezione di quelli resistenti all'eritromicina.

Composizione e forma di rilascio

Compresse rivestite Rivestito da pellicola di colore blu, oblungo, biconvesso; su una sezione trasversale: il nucleo è da bianco a bianco tinta giallastra colori.

Ogni compressa contiene include tali sostanze chimiche ingredienti attivi, come amido glicolato, cellulosa microcristallina, amido di mais, benzoato di sodio, talco, lauril solfato di sodio, stearato di magnesio.

La composizione della conchiglia comprende: polietilenglicole, propilenglicole, colorante TabcoatPink (idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole, biossido di titanio, eritrosina E 127 talco).

Indicazioni per l'uso dell'azitromicina

Le indicazioni sono limitate alle seguenti malattie infettive e infiammatorie:

• infezioni del tratto respiratorio superiore, infezioni nelle zone dell'orecchio, del naso e della gola. Il medicinale sopprime infezioni come faringite, tonsillite, sinusite, otite media;
• infezioni del tratto respiratorio inferiore e dei tessuti molli, espresse nell'acne lieve e grado medio pesantezza, anche nell'erisipela, nell'impetigine e nella dermatosi;
• lo stadio primario della malattia chiamato Lyme, termine medico per borreliosi, o eritema, accompagnato da emicrania;
• infezioni che colpiscono gli organi tratto genito-urinario, la cui fonte è l'uretrite o la zarvicite.

Controindicazioni

Le controindicazioni sono fattori come:

• debole attività di organi come reni e fegato, problemi in quest'area;
• Il farmaco è controindicato nei bambini sotto i 12 anni e nelle persone il cui peso non raggiunge i 45 kg;
• L'uso di antibiotici è vietato in caso di allattamento da parte della madre e allattamento al seno;
• Anche l'uso concomitante di ergotamina e diidroergotamina è controindicato;
• Intolleranza individuale ai componenti.

In determinate circostanze, i pazienti devono assumere Azitromicina con estrema cautela:

• Lieve disfunzione epatica e renale;
• Aritmia;
• Uso concomitante di farmaci quali terfenadina, warfarin, digossina.

Effetti collaterali

Le istruzioni per l'uso avvertono dei seguenti effetti collaterali nei pazienti che assumono azitromicina per un uso a lungo termine o improprio e sottodosato:

• Relativamente apparato digerente gli effetti collaterali possono includere problemi come nausea, vomito, diarrea, dolori acuti nella regione addominale, anoressia, stitichezza, colite, epatite, problemi legati alla funzionalità epatica;
• Quando si verificano allergie, gli effetti collaterali includono prurito, eruzioni cutanee, gonfiore, orticaria, eritema multiforme, reazione anafalica;
• Per quanto riguarda del sistema cardiovascolare Tra gli effetti collaterali derivanti dall'uso del medicinale figurano vertigini, dolore alla testa, convulsioni, tendenza a dormire, astenia, mancanza di sonno, manifestazione di aggressività ingiustificata, irritabilità, condizioni nervose;
• Per quanto riguarda gli organi di senso, l'Azitromicina può causare effetti collaterali come acufeni, perdita dell'udito e percezione errata del gusto e dell'olfatto;
• In relazione al circolatorio e sistemi linfatici, gli effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco sono neutropenia, eosinofilia, neutropenia;
• In relazione al supporto - sistema muscoloscheletrico effetto collateraleè artralgia;
• In un rapporto sistema genito-urinario effetti collaterali sono insufficienza renale acuta e nefrite interstiziale;
• Anche gli effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco Azotrimicina sono problemi come vaginiti e candidosi.

Istruzioni per l'uso dell'azitromicina

Metodo e dosaggio

Per le persone di età pari o superiore a 12 anni, il peso superiore a 45 kg è:

• A malattie infettive tratto respiratorio superiore e inferiore con un volume di 500 mg una volta al giorno per 3 giorni;
• per l'acne, è necessario assumere due capsule da 250 mg 1 volta al giorno per 3 giorni, quindi il farmaco deve essere assunto da 250 mg 2 volte a settimana per 9 giorni. In questo caso, la dose del farmaco per ciclo raggiunge i 6 mg;
• Le istruzioni per l'uso consigliano di assumere il farmaco per l'eritema accompagnato da emicrania; Il corso consiste in 2 capsule da 500 mg il primo giorno di trattamento, dal 2° al 5° giorno è necessario assumere il farmaco 500 mg ogni giorno. In questo caso dose completa per l'intero corso saranno 3 mg;
• Le istruzioni suggeriscono di assumere Azitromicina per le infezioni del tratto urinario, le cui fonti sono uretrite e cervicite. In questo caso, il corso comprende 2 capsule da 500 mg al giorno. Allo stesso tempo, la dose completa per l'intero corso in questo caso sarà di 2 capsule, bevute contemporaneamente;
• per disfunzione renale moderata, il corso comprende 40 ml/min.

Farmacocinetica del farmaco

Le istruzioni indicano che si adatta rapidamente al tratto gastrointestinale. tratto intestinale, per le sue proprietà di resistenza agli acidi secreti dal tratto gastrointestinale. Immediatamente dopo l'assunzione di 500 grammi da parte del paziente, il livello Cmax dell'azitromicina nel plasma sanguigno aumenta a 0,4 mg/l, entro 2,5 - 2,9 ore. La biodisponibilità nel caso di una compressa da 500 grammi assunta raggiunge il 37%. L'azitromicina si adatta perfettamente agli organi respiratori, ai tessuti del tratto urogenitale, pelle e tessuti molli. Allo stesso tempo, nei successivi 5-7 giorni dopo l’uso, l’azitromicina rimane a un livello decente. A causa di questa caratteristica del farmaco, i cicli di trattamento vengono eseguiti per non più di 3,5 giorni.

Il farmaco viene rimosso dal corpo del paziente in due fasi: T1/2 è di 14-20 ore nell'intervallo da 8 a 24 ore dopo l'assunzione del farmaco e di 41 ore nell'intervallo da 24 a 72 ore, che consente di assumere il farmaco una volta al giorno, il 50% viene escreto immodificato con la bile, il 6% attraverso i reni.

Il farmaco viene prescritto una volta al giorno, 500 mg. Allo stesso tempo il prodotto può essere assunto sia dopo che prima dei pasti, a stomaco vuoto o pieno.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Le donne in gravidanza e in allattamento possono assumere antibiotici solo su raccomandazione di un medico se i benefici attesi superano i possibili costi.

È vietato assumere Azitromicina durante l'allattamento.

Azitromicina per bambini

Le istruzioni per l'uso vietano l'uso del medicinale da parte di bambini di età inferiore a 12 anni e di peso inferiore a 45 kg.

Interazione con altri farmaci

L'azitromicina, se combinata con farmaci antiacidi, riduce il suo effetto del 30%. In base alle sue proprietà, va assunto un'ora prima dell'assunzione degli antiacidi, oppure 2 ore dopo. In caso di uso concomitante di ciclospirina è necessario monitorarne il contenuto questo farmaco nel sangue. In caso di uso concomitante di digossina e azitromicina, è necessario monitorare il livello di digossina nel sangue, poiché i macrolidi aumentano l'assorbimento della digossina nell'intestino.

Se è necessario assumere warfarin in parallelo al farmaco, è necessario monitorare il tempo di protrombina. L'uso concomitante di terfenadina e azitromicina può portare a ciò conseguenza negativa come l'aritmia. L'uso parallelo del farmaco e della Zidovudina può portare a conseguenze quali un aumento della concentrazione del metabolita attivo. Anche indesiderabile somministrazione simultanea farmaci con macrolidi con ergotamine, poiché questa relazione può portare ad un aumento dei livelli di tossine nel corpo.

Analoghi nazionali ed esteri

Gli analoghi sono i seguenti farmaci: Sumamed; Zitrolide; Fattore Z; Chemomicina; Azitral; Azitrox; Sumamed-Forte; Zitrolide-Forte; sommamox; AzitRus; AzitRus Forte; Azivok; Zetamax ritardato; Zitrocina.

Azitromicina-Belmed: istruzioni per l'uso

Composto

Una capsula contiene: sostanza attiva- azitromicina (sotto forma di azitromicina diidrato) - 250,0 mg.

Descrizione

Azitromicina - rappresentante di un nuovo gruppo antibiotici macrolidi-azalidi. Possiede vasta gamma azione antibatterica (batteriostatica). In alte concentrazioni è battericida. Attivo contro i microrganismi Gram-positivi ( Streptococcopolmonite,Streptococcopyogene (gruppoUN),Streptococcoagalactiae, streptococchi di gruppo C,F eG,Stafilococcoaureola,Stafilococcoviridani); batteri gram-negativi { EmofiloinfluenzaeEmofiloparainfluenzaliMoraxellacatarrhalisPasteurellamultocida,Bordetellapertosse,BordetellaparapertosseLegionellapneumofila,EmofiloducreyiCampylobacterJejuniNeisseriagonorrea,Gardnerellavaginale), alcuni microrganismi anaerobici ( Bacteroidesbivio,Clostridioperfrange,Fusobatteriospp.,Prevotellaspp.,Porphyromonasspp.,Peptostreptococcospp.), così come la clamidia trachomatis,micoplasmapolmonite,UreaplasmaurealyticumTreponemapallido,Borreliaburgdoferi. Specie per le quali la resistenza acquisita può essere problematica: microrganismi aerobi gram-positivi: Streptococcopolmonite(resistenza crociata alla penicillina, resistente alla penicillina). Specie per le quali si nota resistenza congenita: microrganismi aerobi gram-positivi - Enterococcofecale,StafilococchiMRSA,MRSE; microrganismi anaerobici - Bacteroidesfragilisgruppo. Inattivo contro i batteri Gram-positivi resistenti all'eritromicina.

Meccanismo di stabilità: La resistenza all’azitromicina può essere congenita o acquisita. Esistono tre principali meccanismi di resistenza: cambiamento del bersaglio dell'antibiotico, rimozione attiva dell'antibiotico cellula microbica e modificazione antibiotica. Esiste una resistenza incrociata completa tra Streptococcopolmonite, streptococco beta-emolitico di gruppo A, Enterococcus faecalis e Staphylococcus aureus, compreso S. Aureus meticillino-resistente (MRSA) all'eritromicina, all'azitromicina, ad altri macrolidi e lincosamidi.

effetto farmacologico

L'effetto antimicrobico viene effettuato grazie al legame con la subunità 508 dei ribosomi, all'inibizione della traslocasi peptidica nella fase di traduzione e alla soppressione della biosintesi proteica, che porta a un rallentamento della crescita e della riproduzione dei batteri.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (il che è dovuto alla stabilità dell'azitromicina nel ambiente acido e la sua lipofilicità). Dopo somministrazione orale alla dose di 500 mg concentrazione massima nel siero del sangue viene raggiunto dopo 2,5-3 ore ed è pari a 0,4 mg/l. La biodisponibilità è del 37%. Penetra bene nelle vie respiratorie, negli organi e nei tessuti del tratto urogenitale (in particolare, ghiandola prostatica), nella pelle e tessuti morbidi. La concentrazione nei tessuti è 10-50 volte superiore a quella nel siero del sangue. L'elevata concentrazione nei tessuti e la lunga emivita sono dovute allo scarso legame dell'azitromicina alle proteine ​​plasmatiche, nonché alla sua capacità di penetrare cellule eucariotiche e concentrarsi in un ambiente a basso pH, nei lisosomi. Ciò a sua volta implica un ampio volume di distribuzione (31,1 l/kg) e un’elevata clearance plasmatica. È stato dimostrato che i fagociti trasportano il farmaco nel sito dell'infezione, dove lo rilasciano. Una buona penetrazione dell'azitromicina nelle cellule e il suo accumulo nei fagociti, con i quali viene trasportata nei siti di infiammazione, contribuiscono ad aumentare l'attività antimicrobica del farmaco Invivo. La capacità dell’azitromicina di accumularsi prevalentemente nei lisosomi è particolarmente importante per l’eliminazione dei patogeni intracellulari. La concentrazione di azitromicina nei focolai di infezione è superiore a quella dei tessuti sani (in media del 24-34%) e correla con il grado edema infiammatorio. Nonostante la sua elevata concentrazione nei fagociti, l’azitromicina non ha un effetto significativo sulla loro funzione. Nei focolai di infezione, l'azitromicina rimane in concentrazioni battericide per 5-7 giorni dopo l'assunzione dell'ultima dose del farmaco, il che consente di prescrivere il farmaco in cicli di trattamento brevi (di tre e cinque giorni). Nel fegato viene demetilato per formare metaboliti inattivi. L'eliminazione del farmaco avviene in 2 fasi: tra 8 e 24 ore dopo la somministrazione (T1/2 è di 14-20 ore) e tra 24 e 72 ore dopo la somministrazione (l'emivita è di 41 ore), che consente di assumere il farmaco una volta al giorno. Il 50% viene escreto immodificato con la bile, il 6% con le urine. Negli uomini anziani (65-85 anni), i parametri farmacocinetici non cambiano, nelle donne la concentrazione massima nel plasma sanguigno aumenta del 30-50%. L'assunzione di cibo rallenta significativamente la farmacocinetica: la concentrazione massima nel plasma sanguigno diminuisce del 52%.

Insufficienza renale. Farmacocinetica dell'azitromicina in soggetti con insufficienza renale grado da lieve a moderato (velocità di filtrazione glomerulare - 10-80 ml/min) non è cambiata dopo la somministrazione di una dose singola di 1 g di azitromicina con rilascio immediato. Tra il gruppo con insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare<10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разница показателей 0-120 AUC - 8,8 мг-ч/мл по сравнению с 11,7 мг-ч/мл; Сmax - 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) - 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.

Insufficienza epatica. Nei pazienti con compromissione epatica lieve (Child-Pugh classe A), moderata (Child-Pugh classe B), non vi è evidenza di cambiamenti significativi nella farmacocinetica dell’azitromicina nel siero sanguigno rispetto ai soggetti con funzionalità epatica normale. In questi pazienti la clearance urinaria dell’azitromicina può risultare aumentata, probabilmente per compensare la ridotta clearance epatica.

Bambini e adolescenti. La farmacocinetica dell'azitromicina sotto forma di capsule, compresse rivestite con film e granulato per sospensione orale è stata studiata in bambini di età compresa tra 4 mesi e 15 anni. Dopo una dose di 10 mg/kg al giorno 1 e 5 mg/kg dal giorno 2 al giorno 5, la Cmax era significativamente inferiore rispetto alla popolazione adulta. Nei bambini della fascia di età più avanzata T1/2 era di 36 ore.

Indicazioni per l'uso

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:

• infezioni delle prime vie respiratorie e degli organi JIOP (tonsillite, faringite, sinusite, tonsillite, otite media);
• scarlattina;
• infezioni delle basse vie respiratorie (polmonite batterica e atipica, bronchite acuta, bronchite cronica in fase acuta);
• infezioni della pelle e dei tessuti molli: eritema migrante cronico (stadio iniziale della malattia di Lyme), erisipela, impetigine, piodermite.
• infezioni del tratto urogenitale (uretrite e/o cervicite non complicata, colpite), compresa la clamidia urogenitale;
• malattie dello stomaco e del duodeno associate a Helicobacterpylori(come parte della terapia di combinazione).

Controindicazioni

Ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco, ipersensibilità ai macrolidi o ai chetolidi, all'eritromicina, gravidanza, allattamento (l'allattamento al seno è sospeso durante il trattamento), bambini sotto i 12 anni di età.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco viene assunto 1 volta al giorno 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti.

Adulti, per infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori, della pelle, del grasso sottocutaneo (ad eccezione dell'eritema migrante cronico): giorno 1 - 500 mg (2 capsule) una volta; dal 2° al 5° giorno - 250 mg (1 capsula) al giorno o 500 mg (2 capsule) per 3 giorni.

Per l'eritema migrante cronico: giorno 1 - 1 g (4 capsule) una volta; dal 2° al 5° giorno - 500 mg (2 capsule) al giorno, la dose giornaliera è di 3 g.

Per l'uretrite e/o la cervicite non complicata viene prescritta una singola dose da 1 g (4 gocce da 250 mg ciascuna).

Per le malattie dello stomaco e del duodeno associate a Helicobacterpylori, prescritto 1 g (4 gocce, 250 mg) al giorno per 3 giorni come parte di una terapia di combinazione.

Se si dimentica 1 dose del farmaco, la dose dimenticata deve essere assunta il prima possibile e le dosi successive devono essere assunte a 24 ore di distanza.

Le dosi descritte sono consigliate per adulti e bambini di peso superiore a 45 kg. Uso nei pazienti anziani. Per i pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose. L'esperienza con il farmaco nei pazienti di età superiore a 75 anni è limitata.

Insufficienza renale. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale moderata (GFR 10-80 ml/min). È necessario prestare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti con grave insufficienza renale (GFR<10 мл/мин).

Insufficienza epatica. Poiché il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto nella bile, il farmaco non deve essere prescritto a pazienti con grave malattia epatica. Non sono stati condotti studi sul trattamento di tali pazienti con il farmaco.

Effetto collaterale

Dal tratto gastrointestinale, fegato: possibile nausea, anoressia, disturbi dispeptici, diarrea, dolore addominale; raramente - vomito, melena, flatulenza, aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, ittero colestatico, insufficienza epatica, che raramente può portare alla morte, epatite necrotizzante, inoltre, nei bambini - stitichezza, perdita di appetito, gastrite; candidomicosi della mucosa orale, pancreatite.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, dolore toracico (nell'1% dei casi o meno), tachicardia ventricolare parossistica del tipo piroetta, aritmia ventricolare, ipotensione.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: vertigini, mal di testa, vertigini, sonnolenza; nei bambini - mal di testa (durante il trattamento dell'otite media), ipercinesia, ansia, aggressività, nevrosi, disturbi del sonno (nell'1% dei casi o meno), parestesia, disgeusia, svenimento, convulsioni, iperattività psicomotoria, perdita dell'olfatto, perdita del gusto , miastenia grave, deficit visivo, disturbi uditivi e vestibolari, sordità, rumore tra le ceneri.

Dal sistema genito-urinario: candidosi vaginale, insufficienza renale acuta, edema, nefrite (1% o meno).

Reazioni allergiche: ipersensibilità, reazioni anafilattiche, rash, fotosensibilità, edema di Quincke, orticaria, prurito cutaneo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme.

Altri: aumento dell'affaticamento, malessere, colite pseudomembranosa, eosinofilia, neutropenia e neutrofilia, leucopenia, trombocitopenia, anemia emolitica, artralgia, aumento dell'alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, bilirubina ematica, creatinina ematica, urea sierica, alterazioni della concentrazione di potassio nel sangue, prolungamento dell'intervallo QT di ECG.

Overdose

Sintomi: nausea grave, perdita temporanea dell'udito, vomito, diarrea.

Trattamento: sintomatico, non esiste un antidoto specifico.

Interazione con altri farmaci

Antiacidi (contenenti alluminio e magnesio), etanolo e alimenti rallentare e ridurre l'assorbimento, quindi l'intervallo tra l'assunzione dovrebbe essere di 1 ora prima o 2 ore dopo l'assunzione del cibo e dei farmaci specificati. Aumenta la concentrazione digossina. Ergotamina e Diidroergotamina: aumento della tossicità (vasospasmo, disestesia). Lincosammine indebolirne l'efficacia tetraciclina e cloramfenicolo- rafforzare. Farmaceuticamente incompatibile con eparina. Cetirizina- in volontari sani, l'uso simultaneo di azitromicina con 20 mg di cetirizina in un ciclo di 5 giorni allo stato stazionario non ha causato variazioni di interazione farmacocinetica nell'intervallo Q-T. Didanosina- l’uso simultaneo di 1200 mg/die di azitromicina con 400 mg/die di didanosina in pazienti HIV positivi non ha influenzato la farmacocinetica allo stato stazionario della didanosina rispetto al placebo. Zidovudina- l'uso simultaneo di azitromicina (dosi singole da 1.000 mg e dosi multiple da 1.200 o 600 mg) ha scarsi effetti sulla farmacocinetica plasmatica o sull'escrezione urinaria della zidovudina o del suo metabolita glucuronide. Tuttavia, l’uso di azitromicina ha aumentato le concentrazioni di zidovudina fosforilata, un metabolita clinicamente attivo, nelle cellule mononucleate del sangue periferico. Il significato clinico di questo fatto non è stato stabilito, ma potrebbe essere utile per i pazienti.

L’azitromicina non ha interazioni significative con il sistema epatico del citocromo P450. Si ritiene che il farmaco non interagisca farmacocineticamente con farmaci come l'eritromicina e altri macrolidi. L’azitromicina non causa induzione o inattivazione del citocromo P450 attraverso il complesso citocromo-metabolico. Derivati ​​dell'ergot- data la possibilità teorica di ergotismo, l'uso simultaneo di azitromicina e derivati ​​dell'ergot non è raccomandato. Sono stati condotti studi farmacocinetici sull'uso simultaneo di azitromicina e farmaci il cui metabolismo avviene con la partecipazione del citocromo P450. Atorvastatina- l'uso simultaneo di atorvastatina (10 mg/giorno) e azitromicina (500 mg/giorno) non ha causato cambiamenti nelle concentrazioni di atorvastatina nel plasma sanguigno (sulla base dell'analisi dell'inibizione della HMG-CoA reduttasi). Carbamazepina- negli studi di farmacocinetica condotti su volontari sani, non è stato osservato alcun effetto significativo sulla concentrazione di carbamazepina e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno in pazienti trattati contemporaneamente con azitromicina. Cimetidina- negli studi di farmacocinetica sull'effetto di una singola dose di cimetidina sulla farmacocinetica dell'azitromicina, non sono stati rilevati cambiamenti nella farmacocinetica dell'azitromicina, a condizione che la cimetidina sia stata utilizzata 2 ore prima dell'azitromicina. Anticoagulanti orali (cumarina)- L'azitromicina non ha alterato l'effetto anticoagulante di una dose singola (15 mg) di warfarin somministrata a volontari sani. È stato segnalato un potenziamento dell’effetto anticoagulante dopo l’uso simultaneo di azitromicina e anticoagulanti orali di tipo cumarinico. Sebbene non sia stata stabilita una relazione causale, si deve prendere in considerazione il monitoraggio frequente del tempo di protrombina quando si prescrive azitromicina a pazienti che ricevono anticoagulanti orali cumarinici. Ciclosporina- in uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani che hanno assunto azitromicina alla dose di 500 mg/die per via orale per 3 giorni, e poi hanno assunto una dose singola di ciclosporina 10 mg/kg di peso corporeo, è stato osservato un aumento significativo dei valori di AUC e Cmax. è stata rilevata la ciclosporina. Pertanto è necessario prestare cautela quando si considera la somministrazione concomitante di questi farmaci. Se tale uso concomitante è necessario, monitorare i livelli di ciclosporina e aggiustare la dose di conseguenza. Efavirenz- l'uso simultaneo di una dose singola di azitromicina 600 e 400 mg di efavirenz al giorno per 7 giorni non ha causato alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa. Fluconazolo- l'uso simultaneo di una dose singola di azitromicina da 1200 mg non ha modificato la farmacocinetica di una dose singola di fluconazolo da 800 mg. Esposizione generale e T1/2 l'azitromicina non è cambiata con l'uso simultaneo di fluconazolo, tuttavia è stata osservata una diminuzione della Cmax dell'azitromicina (del 18%), che non ha avuto significato clinico.

Indinavir- l'uso simultaneo di una singola dose di azitromicina da 1200 mg non ha causato un effetto statisticamente significativo sulla farmacocinetica dell'indinavir, che è stato prescritto a 800 mg 3 volte al giorno per 5 giorni. Metilprednisolone- L'azitromicina non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica del metilprednisolone. Midazolam- l'uso simultaneo di 500 mg di azitromicina per 3 giorni non ha prodotto cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica e nella farmacodinamica di una singola dose di 15 mg di midazolam. Nelfinavir- l'uso di nelfinavir provoca un aumento delle concentrazioni di azitromicina nel siero del sangue. Sebbene non siano raccomandati aggiustamenti della dose di azitromicina quando somministrata in concomitanza con nelfinavir, è giustificato il monitoraggio continuo degli effetti collaterali noti dell'azitromicina. Rifabutina- L'uso simultaneo di azitromicina e rifabutina non influenza la concentrazione di ciascun farmaco nel siero del sangue. Sono stati segnalati casi di neutropenia con l’uso simultaneo di azitromicina e rifabutina. Sebbene la neutropenia sia stata associata all’uso della rifabutina, non è stata stabilita una relazione causale con l’uso dell’associazione con azitromicina. Sildenafil- Nei volontari maschi sani non è stata riscontrata alcuna evidenza dell'effetto dell'azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) sui valori di AUC e Cmax del sildenafil o del suo principale metabolita circolante. Terfenadina- Negli studi di farmacocinetica non è stata riportata alcuna evidenza di interazione tra azitromicina e terfenadina. Sono stati segnalati casi isolati in cui la possibilità di tale interazione non poteva essere completamente esclusa, ma non c'erano prove specifiche che tale interazione fosse stata identificata. Teofillina- Non vi è stata evidenza di un'interazione farmacocinetica clinicamente significativa con l'uso simultaneo di azitromicina e teofillina in volontari sani. Triazolam- l'uso simultaneo di azitromicina 500 mg il giorno 1 e 250 mg il giorno 2 con 0,125 mg di triazolam il giorno 2 non ha avuto un effetto significativo sui parametri farmacocinetici del triazolam rispetto all'uso di triazolam e placebo. Trimetoprim/sulfametossazolo- l'uso concomitante di trimetoprim/sulfametossazolo (160 mg/800 mg) per 7 giorni con 1200 mg di azitromicina il giorno 7 non ha influenzato in modo significativo la Cmax, l'esposizione totale o l'escrezione urinaria di trimetoprim o sulfametossazolo. Le concentrazioni sieriche di azitromicina erano simili a quelle riportate in altri studi.

Caratteristiche dell'applicazione

Non è necessario utilizzare il farmaco per un periodo più lungo di quello raccomandato e non è necessario modificare la dose per gli anziani.

È necessario osservare una pausa di 2 ore durante l'uso di antiacidi.

Le reazioni di ipersensibilità in alcuni pazienti possono persistere dopo l'interruzione del trattamento (è necessaria una terapia specifica sotto controllo medico).

Se si dimentica una dose, la dose dimenticata deve essere assunta il prima possibile e le dosi successive devono essere assunte a intervalli di 24 ore.

La sicurezza dell’azitromicina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni non è stata stabilita in modo definitivo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Misure precauzionali

L'azitromicina deve essere prescritta con cautela a pazienti con grave insufficienza renale ed epatica (sono stati segnalati casi di epatite fulminante, che può portare a gravi insufficienza epatica). Se compaiono segni e sintomi di disfunzione epatica come astenia a rapido sviluppo, ittero, urine scure, tendenza al sanguinamento, encefalopatia epatica, il farmaco deve essere sospeso e devono essere eseguiti i necessari esami del paziente. Nonostante il fatto che l'azitromicina inibisca il citocromo P450 più debole dell'eritromicina, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente quando si prescrivono farmaci metabolizzati nel fegato.

È necessario prestare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti che assumono farmaci contro l'ergot a causa della possibilità di sviluppare ergotismo.

Prolungamento della ripolarizzazione e dell'intervallo cardiaco Q-T, associati al rischio di sviluppare aritmia cardiaca e tachicardia ventricolare parossistica di tipo “pirouette”, sono stati osservati durante il trattamento con altri antibiotici macrolidi. Un effetto simile dell'azitromicina non può essere completamente escluso nei pazienti con aumentato rischio di ripolarizzazione cardiaca prolungata, pertanto il trattamento deve essere prescritto con cautela nei pazienti con prolungamento congenito o documentato dell'intervallo. Q-T, che sono attualmente in trattamento con altri principi attivi noti per prolungare l'intervallo Q-T, come i farmaci antiaritmici di classe IA e III, cisapride e terfenadina; con metabolismo elettrolitico alterato, soprattutto in caso di ipokaliemia e ipomagnesiemia; con bradicardia, aritmia o grave insufficienza cardiaca clinicamente rilevanti.

Come per ogni trattamento antibiotico, è necessario monitorare eventuali segni di superinfezione dovuti a microrganismi insensibili al farmaco, compresi i funghi.

Informazioni sulla comparsa di diarrea associata a Clostridiodifficile(CDAD) è stato segnalato con quasi tutti gli agenti antibatterici, inclusa l’azitromicina. La gravità delle manifestazioni può variare da lieve diarrea a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici sopprime la normale flora intestinale, il che porta ad un aumento della crescita di C. difficile. CON.difficile produce le tossine A e B, che sono importanti nello sviluppo della CDAD. Ipertossina prodotta dai ceppi CON.difficile porta ad un aumento dei tassi di morbilità e mortalità perché questi organismi possono essere refrattari alla terapia antimicrobica, il che può portare alla necessità di colectomia. La CDAD dovrebbe essere presa in considerazione in tutti i pazienti che sviluppano diarrea dopo l’uso di antibiotici. È necessaria un'anamnesi approfondita poiché è stata segnalata CDAD 2 mesi dopo la terapia antibatterica.

L'azitromicina è efficace contro lo streptococco, che causa la malattia orofaringea, ma non vi sono prove della sua efficacia contro la febbre reumatica acuta.

Nei pazienti con insufficienza renale grave ( SCF <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Il farmaco può causare un'esacerbazione dei sintomi della miastenia grave o portare allo sviluppo della sindrome miastenica.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi.È necessario prestare cautela durante la guida di veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi durante il trattamento con il farmaco.

Modulo per il rilascio

6 capsule per blister. Un blister insieme alle istruzioni per l'uso per confezione.

Condizioni di archiviazione

In un luogo protetto dall'umidità e dalla luce a una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione del medico.

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

Principio attivo del farmaco: azitromicina diidrato (in termini di azitromicina) 0,500 ge 0,250 g.

effetto farmacologico

L'azitromicina è un farmaco antibatterico del gruppo dei macrolidi-azalidi, con un ampio spettro d'azione batteriostatico.

Ha effetto sia sui batteri che si trovano all'interno delle cellule, sia sui batteri che si trovano all'esterno delle stesse.

Il principio attivo interagisce con la subunità 50S dei ribosomi, inibisce l'attività dell'enzima peptidico translocasi nella fase di traduzione, a seguito della quale viene inibita la sintesi proteica, la crescita e la riproduzione dei batteri rallenta. Alte concentrazioni di Azitromicina uccidono i batteri, cioè hanno un effetto battericida.

La resistenza batterica al farmaco può essere iniziale o svilupparsi durante la terapia antibiotica.

Scala di sensibilità dei microrganismi all'azitromicina (concentrazione minima inibente (MIC), mg/l):

Sensibile all'azitromicina:

• Microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (sensibile alla metilcillina), Streptococcus pneumoniae sensibile alla penicillina), Streptococcus pyogenes;
• Microrganismi aerobi gram-negativi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Microrganismi anaerobi: Clostridium perfrigens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Altro: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Moderatamente sensibile o insensibile:

Microrganismi aerobi gram-positivi: Streptococcus pneumoniae (moderatamente sensibile o resistente alla penicillina).

Resistente all'azione dell'Azitromicina:

• Microrganismi aerobi gram-positivi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (resistenti alla meticillina), Staphylococcus aureus (compresi i ceppi sensibili alla meticillina), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Gruppo A (beta-emolitico).
• L'azitromicina è inattiva contro i ceppi di batteri Gram-positivi resistenti all'eritromicina.
• Anaerobi: gruppo Bacteroides fragilis.

L'azitromicina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale e rapidamente distribuita in tutti i tessuti del corpo. Dopo una singola dose di 0,5 g, la biodisponibilità è del 37% (effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato). La concentrazione massima dopo somministrazione orale (0,5 g - 0,4 mg/l) viene raggiunta dopo 2-3 ore. La concentrazione intracellulare e tissutale dell'antibiotico è 10-50 volte superiore alla concentrazione sierica.

L’azitromicina è acido-resistente e lipofila. Attraversa le barriere istoematiche senza ostacoli. Penetra facilmente negli organi e nei tessuti genito-urinari, compresa la ghiandola prostatica, gli organi respiratori, la pelle e i tessuti molli. Alcuni farmaci vengono anche trasportati al focolaio infettivo dai fagociti (macrofagi e leucociti polimorfonucleati), dove vengono rilasciati in presenza di batteri.

Penetrando attraverso le membrane cellulari, crea elevate concentrazioni intracellulari, grazie alle quali agisce contro i batteri patogeni situati all'interno delle cellule. Nei luoghi in cui è localizzato il processo infettivo, le concentrazioni di antibiotici sono superiori del 24-34% rispetto ai tessuti sani e quanto più intensa è l'infiammazione, tanto maggiori sono le concentrazioni. Dopo aver assunto l'ultima dose di Azitromicina, le sue concentrazioni efficaci rimangono per 5-7 giorni.

Più della metà dell'azitromicina viene escreta immodificata nell'intestino, il 6% viene escreto dai reni.

La farmacocinetica è fortemente influenzata dall'assunzione di cibo, vale a dire la concentrazione massima aumenta del 31%.

Negli uomini anziani (65-85 anni), i parametri farmacocinetici non cambiano, nelle donne anziane la concentrazione massima aumenta del 30-50%.

Indicazioni per l'uso

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:

• infezioni delle prime vie respiratorie e degli organi otorinolaringoiatrici: faringiti, tonsilliti, sinusiti, otiti medie;
• infezioni del tratto respiratorio inferiore: bronchite acuta, esacerbazione della bronchite cronica, comprese quelle causate da agenti patogeni atipici;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne vulgaris di moderata gravità, erisipela, impetigine, dermatosi infette secondarie;
• lo stadio iniziale della malattia di Lyme (borreliosi) - eritema migrante;
• infezioni del tratto urinario causate da Chlamydia trachomatis (uretrite, cervicite).

Controindicazioni

• Aumento della sensibilità individuale agli antibiotici macrolidi;
• Grave insufficienza epatica o renale;
• Bambini di età inferiore a 12 anni con peso corporeo inferiore a 45 kg (per questa forma di dosaggio);
• Allattamento al seno;
• Uso simultaneo con ergotamina e diidroergotamina.

Accuratamente :

• Con moderata compromissione della funzionalità epatica e renale;
• Per aritmie o predisposizione alle aritmie e prolungamento dell'intervallo QT;
• Se usato insieme a terfenadina, warfarin, digossina.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Le capsule di azitromicina vengono assunte per via orale, 500 mg una volta al giorno, indipendentemente dai pasti. Per gli adulti (compresi gli anziani) e i bambini di età superiore a 12 anni e di peso superiore a 45 kg, il regime posologico del farmaco è il seguente:

• Per il trattamento delle malattie infettive degli organi ORL, delle vie respiratorie, della pelle e dei tessuti molli, vengono prescritti 500 mg una volta al giorno per 3 giorni (dose del corso -1,5 g).
• Per il trattamento moderato: 2 capsule da 250 mg una volta al giorno per 3 giorni, poi 250 mg due volte a settimana per 9 giorni. Dose del corso 6,0 g.
• Per il trattamento della borreliosi (eritema migrante): il primo giorno, una dose unica di 1 grammo del farmaco (2 capsule da 500 mg ciascuna), poi dal 2° al 5° giorno, 500 mg al giorno. Dose del corso 3,0 g.
• Per le infezioni genito-urinarie causate da Chlamydia trachomatis (uretrite, cervicite): 2 capsule da 500 mg alla volta.

In caso di compromissione renale moderata (clearance della creatinina > 40 ml/min), non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Se per qualche motivo si dimentica la dose successiva di azitromicina, la dose dimenticata deve essere assunta il prima possibile e le dosi successive devono essere assunte ad intervalli di 24 ore.

Effetto collaterale

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, flatulenza, feci molli, disturbi digestivi, costipazione, anoressia, scolorimento della lingua, colite pseudomembranosa, ittero colestatico, epatite, alterazioni dei test di laboratorio sulla funzionalità epatica, insufficienza epatica, necrosi epatica (possibilmente fatale).

Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, edema di Quincke, orticaria, fotosensibilità (in rari casi fatale), eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia ventricolare, aumento dell’intervallo QT, tachicardia ventricolare bidirezionale.

Dai sistemi circolatorio e linfatico: trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia.

Dal sistema genito-urinario: nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta.

Dal sistema nervoso:, vertigini, sonnolenza, insonnia, astenia, ansia, iperattività, aggressività, nervosismo, convulsioni, parestesie.

Dai sensi: nelle orecchie, perdita dell'udito reversibile fino alla sordità (se assunto per lungo tempo in dosi elevate del farmaco), percezione alterata del gusto e dell'olfatto.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia.

Altri: vaginiti, candidosi.

In alcuni pazienti, dopo l'interruzione del trattamento con azitromicina, le reazioni di ipersensibilità possono persistere per lungo tempo e pertanto può essere necessario un trattamento specifico sotto controllo medico.

Inoltre, data la probabilità di sviluppare effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, è necessario prestare cautela durante la guida di veicoli e l'uso di macchinari.

Overdose

Sintomi da sovradosaggio di azitromicina: perdita reversibile dell'udito, nausea, vomito, diarrea. Trattamento del sovradosaggio: sintomatico.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, l'azitromicina deve essere prescritta solo nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto.

L'allattamento al seno deve essere temporaneamente interrotto durante il trattamento con azitromicina.

Interazione con altri farmaci

I farmaci per ridurre l'acidità del contenuto dello stomaco (antiacidi) non influenzano la biodisponibilità dell'azitromicina, ma ne riducono la concentrazione massima del 30%, quindi l'antibiotico deve essere assunto almeno un'ora prima di assumere antiacidi o due ore dopo averli assunti e mangiato .

L'uso parenterale dell'azitromicina non influenza le concentrazioni plasmatiche di cimetidina, efavirenz, fluconazolo, indinavir, midazolam, triazolam, cotrimossazolo quando usati insieme, tuttavia si deve tenere in considerazione che la probabilità di tali interazioni è elevata quando l'azitromicina viene somministrata per via orale.

Se è necessario l'uso simultaneo di azitromicina e ciclosporina, si raccomanda di monitorare il livello di ciclosporina nel sangue.

Quando si assume contemporaneamente azitromicina e digossina, è necessario monitorare la concentrazione di digossina nel sangue, poiché alcuni macrolidi aumentano l'efficienza di assorbimento della digossina nell'intestino, aumentando così la sua concentrazione nel plasma.

L'uso combinato di azitromicina e warfarin deve essere accompagnato dal monitoraggio del tempo di protrombina.

Quando la terfenadina e i macrolidi vengono usati insieme, spesso porta ad un prolungamento dell'intervallo QT, quindi dovrebbero essere previste complicazioni simili quando si assumono contemporaneamente azitromicina e terfenadina.

Poiché esiste la possibilità di inibizione dell'isoenzima CYP3A4 da parte dell'azitromicina in forma parenterale quando utilizzata insieme a ciclosporina, terfenadina, alcaloidi dell'ergot, cisapride, pimozide, chinidina, astemizolo e altri farmaci il cui metabolismo avviene con la partecipazione di questo isoenzima, la possibilità di tale interazione deve essere presa in considerazione quando si prescrive l'azitromicina per la somministrazione interna.

L'uso simultaneo di azitromicina e zidovudina non influenza le caratteristiche farmacocinetiche della zidovudina nel plasma sanguigno o la sua escrezione renale e il suo metabolita glucuronidato. Tuttavia, ciò aumenta la concentrazione del metabolita attivo, la zidovudina fosforilata, nelle cellule mononucleate dei vasi periferici. Al momento, il significato di questo fatto rimane poco chiaro.

Quando i macrolidi vengono utilizzati insieme a ergotamine e diidroergotamina, aumenta la probabilità delle loro proprietà tossiche.

Analoghi

L'azitromicina è il principio attivo dei seguenti farmaci antibatterici:

• Riassunto;
• Zitrocina;
• Ecomed
• Chemomicina;
• Azimicina.

Secondo il meccanismo d'azione, gli analoghi dell'azitromicina sono:

• Lecoclair;
• Claritromicina;
• Oleandomicina;
• Fromilid;
• Rovamicina Spiramicina-vero;
• Macropen;
• Eritromicina.

Conservazione e durata

Conservare in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a temperatura fino a 25 °C. L'azitromicina ha una durata di 3 anni, dopodiché il farmaco non può essere utilizzato.