Antibiotici cefalosporine di ultima generazione. Cosa sono le cefalosporine, generazioni di farmaci, uso nei bambini e negli adulti

Sono cefalosporine di quinta generazione gruppo farmacologico farmaci antibatterici. Una persona che non conosce la terapia potrebbe porsi la domanda: “Perché abbiamo bisogno di così tanti antibiotici? Perché creare sempre più nuove generazioni di tali farmaci? Perché non crearne uno, adatto però alla cura di eventuali infezioni? Scopriamolo.

Se traduciamo dal latino il concetto di antibiotici - lottando con la vita, otteniamo l'essenza stessa della terapia con tali farmaci. I farmaci antibatterici vengono utilizzati nel trattamento di malattie causate da agenti patogeni viventi, solitamente la microflora batterica. È abbastanza vario. Può essere bastoncini e cocchi.

Possono vivere in presenza di ossigeno o esistere senza di esso. Inoltre la contaminazione può essere effettuata anche da funghi patogeni per l'uomo e da protozoi.

Tuttavia, anche la presenza di batteri non significa che gli antibiotici utilizzati nel trattamento possano distruggere questo agente patogeno. Tutto dipende dalle caratteristiche specifiche della resistenza del suo ceppo, nonché dalla capacità di resistere all'esposizione medicina simile. Inoltre, il corpo umano ha necessariamente la propria microflora, che è attivamente coinvolta nella sua vita. La sua morte non migliorerà la salute generale del paziente, ma la peggiorerà ancora di più. Di conseguenza, è necessario scegliere la medicina giusta che porterà alla morte della flora patogena e non avrà un effetto dannoso sulla composizione delle specie della microflora umana naturale. Pertanto, è semplicemente impossibile creare un farmaco con un effetto antibatterico generale.

Caratteristiche degli antibiotici cefalosporinici

Questi farmaci sono suddivisi fino alla quinta generazione, tuttavia sono tutti dello stesso tipo nella struttura e contengono fondamentalmente acido 7-aminocefalosporico (7-ACA). Inoltre, le cefalosporine hanno un ampio effetto antibatterico, soprattutto se confrontate con le penicilline, che hanno una resistenza piuttosto bassa alle β-lattamasi. Allora perché questa classe di antibiotici è divisa in generazioni?

Questa divisione si basa sulla sensibilità di un particolare farmaco alle β-lattamasi. Di conseguenza, si distinguono le seguenti generazioni di cefalosporine:

I rappresentanti della prima generazione di questo gruppo hanno uno spettro d'azione abbastanza ristretto. Fondamentalmente sono in grado di sopprimere la crescita degli stafilococchi, incluso lo Staphylococcus aureus. A differenza delle penicilline, le cefalosporine di prima generazione sono altamente attive contro un ceppo di questi microrganismi in grado di formare β-lattamasi, che aumenta la loro resistenza ad altri farmaci antibatterici. Inoltre, gli antibiotici della prima generazione della serie delle cefalosporine combattono con successo streptococchi e gonococchi.
Le cefalosporine di seconda generazione in compresse o iniezioni hanno le stesse proprietà degli antibiotici di prima generazione, ma in aggiunta a ciò possono avere un effetto dannoso su alcuni ceppi di rappresentanti della famiglia delle Enterobacteriaceae.
I farmaci antibatterici appartenenti alla terza generazione hanno uno spettro d'azione più ampio e hanno un'attività speciale contro la microflora gram-negativa.
Le cefalosporine di quarta generazione hanno le stesse proprietà dei rappresentanti dei due gruppi precedenti, cioè sono in grado di resistere all'azione delle β-lattamasi sia plasmidiche che cromosomiche, prodotte dalle cellule batteriche per proteggerle dall'esposizione agli antibiotici. Tuttavia, oltre a ciò, possono inibire le proprietà di crescita dei patogeni anaerobici.
Un rappresentante della quinta generazione di cefalosporine è, ad esempio, un farmaco come Ceftobiprol medocaril. Ha uno spettro d'azione ancora più esteso e può essere utilizzato nel trattamento di gravi condizioni infettive causate da ceppi di Staphylococcus aureus meticillino-resistenti. Questi microrganismi sono altamente resistenti ad altri farmaci antimicrobici e solo le cefalosporine di classe 5 sono in grado di affrontarli.

Caratteristiche dell'azione farmacologica

Sul mercato farmacologico, le cefalosporine dell'ultima quinta generazione sono rappresentate dal farmaco Ceftobiprol medocaril, meglio conosciuto con il nome commerciale Zeftera. Fondamentalmente, è un profarmaco idrosolubile di Ceftobiprol. Ciò significa che nella sua struttura chimica differisce dal Ceftobiprolo, tuttavia, quando entra in un organismo sensibile e sotto l'influenza dei suoi enzimi sostanza attiva cambia chimicamente e riceve le proprietà necessarie di Ceftobiprol.

Di conseguenza, il preparato di Zefter presenta attività battericida contro un gran numero di microrganismi gram-positivi. È particolarmente necessario sottolineare che questo medicinale è in grado di sopprimere la crescita di ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina. Ciò rende possibile l'uso del farmaco per combattere le infezioni nosocomiali. Oltre a queste proprietà, Ceftobiprol ha un'elevata attività contro pneumococchi resistenti alla penicillina ed enterococchi non sensibili all'ampicillina.

Può essere utilizzato con successo nel trattamento dei processi infettivi causati da enterobatteri e bastoncini non fermentanti, incluso Pseudomonas. Una gamma così ampia di attività antibatterica è spiegata dalla capacità del farmaco di legarsi facilmente alle proteine leganti la penicillina della maggior parte dei microrganismi patogeni.

L'azione farmaceutica dopo l'iniezione del farmaco inizia con la trasformazione biologica del profarmaco Ceftobiprol medocaril nel principio attivo forma di dosaggio— Ceftobiprolo.

Ciò diventa possibile grazie a catalizzatori specifici nel plasma sanguigno: le esterasi. Il metabolismo della forma chimica originaria avviene quasi completamente, il che è confermato da esami di laboratorio su sangue e urina. Il ceftobiprolo viene escreto attraverso i reni con l'urina.

Principali forme di rilascio

L'unico rappresentante della quinta generazione di cefalosporine è Zeftera. Attualmente è disponibile solo sotto forma di polvere.

Ma dovrebbe essere assunto non per via orale, ma sciolto con lidocaina o glucosio e utilizzato per la terapia infusionale.

Forma in compresse di cefalosporine ultima generazione industria farmaceutica non ancora prodotto.

Ciò è dovuto al fatto che con la somministrazione orale di Ceftobiprol medocaril è molto difficile da ottenere dosaggio richiesto nel flusso sanguigno a causa del basso livello di assorbimento del farmaco tratto gastrointestinale.

A chi è indicato il farmaco?

Zefter Polvere iniettabile è indicato principalmente per la somministrazione cura terapeutica nel trattamento di complicati processi infettivi nella zona pelle e superfici della ferita.

È raccomandato nel trattamento del piede diabetico infetto e in qualsiasi suppurazione di ferite in chirurgia operatoria.

Il farmaco deve essere assunto rigorosamente secondo la prescrizione del medico curante e non modificare a piacere la posologia indicata nella prescrizione.

Dopotutto, può causare reazioni allergiche, come tutti i rappresentanti dei farmaci antibatterici β-lattamici.

Tuttavia, ciò potrebbe essere dovuto non solo all’antibiotico stesso, ma anche alla sostanza che lo dissolve. Pertanto, prima di utilizzarlo a scopo terapeutico, è necessario effettuare un test cutaneo allergico.

Quando si prescrive Ceftobiprol medocaril per senza fallire tenere conto della presenza o assenza di comorbidità.

Ciò è dovuto al fatto che questo farmaco antimicrobico non è raccomandato per l'uso se al paziente viene diagnosticata una funzionalità renale compromessa o ha una storia di convulsioni di varia origine.

Come assumere correttamente le cefalosporine?

Questo farmaco viene assunto come segue:

Qualsiasi sostanza medicinale, e in particolare l'ultima generazione di antibiotici ad ampio spettro, deve essere assunta rigorosamente secondo la prescrizione del medico curante. Solo uno specialista che conosce la diagnosi principale e le malattie associate può scegliere correttamente un singolo dosaggio e calcolare la durata di un ciclo di terapia antibiotica.
È necessario seguire tutte le istruzioni del medico curante. Questo significa rigorosa osservanza dosaggio prescritto. Alcuni pazienti ritengono che minore è la dose del farmaco e minore è la durata del trattamento, minore sarà il danno all'organismo. Tuttavia, non capiscono che l'assunzione del farmaco a una dose più bassa potrebbe non causare la morte della microflora patogena. Al contrario, ciò porterà alla formazione di un ceppo resistente di un microrganismo patogeno e, poiché viene utilizzato l'antibiotico di ultima generazione, la scelta di un farmaco antimicrobico sostitutivo sarà difficile.
È necessario osservare la modalità di ricezione. Se viene prescritta una terapia invasiva con cefalosporine di quinta generazione, ad esempio 3 volte al giorno, è necessario rispettare questo intervallo. Perché è così importante? Il medico si aspetta che una dose costante del farmaco sia presente nel corpo del paziente. Questo è l'unico modo per ottenere la morte della microflora patogena. Se l'intervallo di ricevimento viene violato, questa dose può diminuire durante il giorno. Ciò porterà anche alla formazione di un ceppo resistente del microrganismo.
È auspicabile che venga effettuato un esame batteriologico prima di assumere un antibiotico ad ampio spettro. superficie della ferita per la presenza di microflora patogena. Inoltre, è necessario determinare la sensibilità del microrganismo a questo antibiotico. Si tratta però di uno studio piuttosto lungo. Pertanto, il medico curante inizia la terapia anche prima di ricevere il risultato. coltura batteriologica potrà tuttavia successivamente modificare l'incarico.
Se la soluzione iniettabile di Ceftobiprol medocaril dopo averla presa per diversi giorni non fornisce dinamiche positive, cioè manifestazioni sintomatiche le malattie non riducono la loro intensità, è necessario sostituire l'antibiotico. È possibile che l'agente patogeno fosse resistente a questo farmaco. Questo deve essere fatto dal medico curante. Prendere una decisione indipendente di sostituire un farmaco antibatterico può portare a un significativo deterioramento della salute del paziente e, con ulteriori conseguenze, corso severo processo infettivo finire con la morte.

Per le malattie causate microrganismi patogeni, batteri, utilizzare speciali farmaci antibatterici. Una classe di antibiotici sono le cefalosporine. Questo è un ampio gruppo di farmaci volti a distruggere la struttura cellulare dei batteri e la loro morte. Familiarizzare con la classificazione dei medicinali, le loro caratteristiche d'uso.

Antibiotici del gruppo delle cefalosporine

Le cefalosporine appartengono al gruppo β antibiotici -lattamici, V struttura chimica di cui è stato isolato l'acido 7-amminocefalosporanico. Rispetto alle penicilline, questi farmaci mostrano una maggiore resistenza alle β-lattamasi, enzimi prodotti dai microrganismi. La prima generazione di antibiotici non ha una resistenza completa agli enzimi, non mostra un'elevata resistenza alle lattasi plasmidiche, quindi vengono distrutti dagli enzimi dei batteri gram-negativi.

Sono stati creati numerosi derivati sintetici per la stabilità dei farmaci antibatterici, ampliando lo spettro dell'azione battericida contro enterococchi e listeria. Inoltre, vengono isolati preparati combinati a base di cefalosporine, dove vengono combinati con inibitori di enzimi distruttivi, ad esempio Sulperazon.

Farmacocinetica e caratteristiche delle cefalosporine

Assegnare cefalosporine parenterali e orali. Entrambi i tipi hanno azione battericida, che si manifesta nel danno alle pareti cellulari dei batteri, nella soppressione della sintesi dello strato di peptidoglicano. I farmaci portano alla morte dei microrganismi e al rilascio di enzimi autolitici. Solo uno dei componenti attivi di questa serie viene assorbito nel tratto gastrointestinale: la cefalexina. Altri antibiotici non vengono assorbiti, ma portano a grave irritazione membrane mucose.

La cefalexina viene assorbita rapidamente, raggiungendo la concentrazione massima nel sangue e nei polmoni dopo mezz'ora nei neonati e dopo un'ora e mezza nei pazienti adulti. Con la somministrazione parenterale il livello del principio attivo è più alto, quindi la concentrazione raggiunge il massimo dopo mezz'ora. I principi attivi si legano alle proteine del plasma sanguigno del 10-90%, penetrano nei tessuti e hanno una biodisponibilità diversa.

I farmaci cefalosporinici di prima e seconda generazione attraversano scarsamente la barriera ematoencefalica, quindi non dovrebbero essere assunti nella meningite a causa del sinergismo. L'eliminazione dei componenti attivi avviene attraverso i reni. Se la funzione di questi organi è compromessa, si verifica un ritardo nell'escrezione dei farmaci fino a 10-72 ore. Con la somministrazione ripetuta di farmaci, è possibile il cumulo, che porta all'intossicazione.

Classificazione delle cefalosporine

Secondo il metodo di somministrazione, gli antibiotici sono divisi in enterali e parenterali. In base alla struttura, allo spettro d'azione e al grado di resistenza alle beta-lattamasi, le cefalosporine sono divise in cinque gruppi:

Prima generazione: cefaloridina, cefalotina, cefalexina, cefazolina, cefadroxil.
Secondo: cefuroxima, cefmetazolo, cefoxitina, cefamandolo, cefotiam.
Terzo: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
Quarto: tsefpirom, tsefepim.
Quinto: ceftobiprolo, ceftarolina, ceftolosan.

Cefalosporine di prima generazione

Gli antibiotici di prima generazione vengono utilizzati in chirurgia per prevenire le complicanze che si verificano dopo e durante operazioni o interventi. Il loro utilizzo è giustificato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli. I medicinali non sono efficaci nelle lesioni delle vie urinarie e superiori organi respiratori. Sono attivi nel trattamento di malattie causate da streptococco, stafilococco, gonococco, hanno una buona biodisponibilità, ma non creano concentrazioni plasmatiche massime.

I fondi più famosi del gruppo Cefamezin e Kefzol. Contengono cefazolina, che entra rapidamente nell'area interessata. Livelli regolari di cefalosporine si ottengono con la somministrazione parenterale ripetuta ogni otto ore. Le indicazioni per l'uso di farmaci sono danni alle articolazioni, alle ossa, alla pelle. Oggi i medicinali non sono così popolari, perché ce ne sono di più medicine moderne per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Seconda generazione

Le cefalosporine di seconda generazione sono efficaci contro la polmonite acquisita in comunità in combinazione con i macrolidi e rappresentano un'alternativa alle penicilline sostituite con inibitori. I farmaci popolari in questa categoria includono Cefuroxime e Cefoxitin, che sono raccomandati per il trattamento dell'otite media, della sinusite acuta, ma non per il trattamento delle lesioni del sistema nervoso e delle meningi.

I medicinali sono indicati per la profilassi antibiotica preoperatoria e per il supporto medico operazioni chirurgiche. Trattano malattie infiammatorie non gravi della pelle e dei tessuti molli, sono usati in un complesso come terapia per le infezioni del tratto urinario. Un altro farmaco, il Cefaclor, è efficace nel trattamento dell'infiammazione delle ossa e delle articolazioni. I medicinali Kimacef e Zinacef sono attivi contro Proteus Gram-negativi, Klebsiella, Streptococco, Stafilococco. La sospensione Ceklor può essere utilizzata dai bambini, ha un sapore gradevole.

terza generazione

Le cefalosporine di 3a generazione sono indicate per il trattamento della meningite batterica, della gonorrea, delle malattie infettive delle basse vie respiratorie, delle infezioni intestinali, delle infiammazioni delle vie biliari, della shigellosi. I farmaci attraversano bene la barriera ematoencefalica, vengono utilizzati per lesioni infiammatorie del sistema nervoso, infiammazione cronica.

I medicinali del gruppo comprendono Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Sono adatti a pazienti con insufficienza renale. Cefoperazone è l'unico agente sostituito con l'inibitore e contiene beta-lattamasi sulbactam. È efficace nei processi anaerobici, nelle malattie pelviche e cavità addominale.

Gli antibiotici di questa generazione sono combinati con metronidazolo per il trattamento di infezioni pelviche, sepsi, lesioni infettive di ossa, pelle, grasso sottocutaneo. Possono essere prescritti per la febbre neutropenica. Per una maggiore efficacia le cefalosporine di terza generazione vengono prescritte in combinazione con aminoglicosidi di seconda-terza generazione. Non adatto alla terapia neonatale.

quarta generazione

Le cefalosporine di quarta generazione sono diverse un grado elevato resistenza, sono più efficaci contro cocchi gram-positivi, enterococchi, enterobatteri, Pseudomonas aeruginosa. I mezzi popolari di questa serie sono Imipenem e Azaktam. Le indicazioni per il loro utilizzo sono la polmonite nosocomiale, le infezioni pelviche in combinazione con metronidazolo, la febbre neutropenica, la sepsi.

Imipenem è usato per via endovenosa e iniezione intramuscolare. I suoi vantaggi includono il fatto che non ha effetto anticonvulsivante e quindi può essere usato per trattare la meningite. L'Azaktam ha un effetto battericida, può causare effetti collaterali sotto forma di epatite, ittero, flebite, neurotossicità. Il farmaco serve ottima alternativa aminoglicosidi.

Quinta generazione

Le cefalosporine di 5a generazione coprono l'intero spettro di attività della 4a generazione, inoltre influenzano anche la flora resistente alla penicillina. Farmaci noti del gruppo sono Ceftobiprol e Zeftera, che mostrano un'elevata attività contro lo Staphylococcus aureus, sono utilizzati nel trattamento delle infezioni del piede diabetico senza concomitante osteomielite.

Zinforo è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, con infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli. Può causare effetti collaterali sotto forma di diarrea, nausea, mal di testa, prurito. Ceftobiprol è disponibile sotto forma di polvere per soluzione per infusione. Secondo le istruzioni, si scioglie salina fisiologica, soluzione di glucosio o acqua. Il farmaco non viene prescritto fino all'età di 18 anni, con una storia di convulsioni convulsive, epilessia, insufficienza renale.

Compatibilità con droghe e alcol

Le cefalosporine sono incompatibili con l'alcol a causa dell'inibizione dell'aldeide deidrogenasi, delle reazioni disulfiram-simili e dell'effetto antabuse. Questo effetto persiste per diversi giorni dopo la sospensione dei farmaci; se la regola non viene rispettata si può verificare ipotrombinemia. Controindicazioni per l'uso dei medicinali sono un'allergia pronunciata ai componenti della composizione.

Ceftriaxone è vietato nei neonati a causa del rischio di sviluppare iperbilirubinemia. Con cautela, i farmaci vengono prescritti per funzionalità epatica e renale compromessa, una storia di ipersensibilità. Quando si prescrivono dosaggi per i bambini, vengono utilizzate tariffe ridotte. Ciò è dovuto al basso peso corporeo dei bambini e al maggiore assorbimento dei principi attivi.

L'interazione farmacologica dei farmaci cefalosporinici è limitata: non sono combinati con anticoagulanti, trombolitici e agenti antipiastrinici a causa di un aumentato rischio di sanguinamento intestinale. La combinazione di farmaci con antiacidi è indesiderabile a causa della diminuzione dell'efficacia della terapia antibiotica. L'associazione di cefalosporine con diuretici dell'ansa è vietata a causa del rischio di nefrotossicità.

Circa il 10% dei pazienti lo mostra ipersensibilità alle cefalosporine. Ciò porta ad effetti collaterali: reazioni allergiche, insufficienza renale, disturbi dispeptici, colite pseudomembranosa. Con la somministrazione endovenosa di soluzioni è possibile la manifestazione di ipertermia, mialgia, tosse parossistica. I farmaci di ultima generazione possono causare sanguinamento sopprimendo la crescita della microflora responsabile della produzione di vitamina K. Altri effetti collaterali:

disbatteriosi intestinale;
candidosi del cavo orale, della vagina;
eosinofilia;
leucopenia, neutropenia;
flebite;
perversione del gusto;
angioedema, shock anafilattico;
reazioni broncospastiche;
malattia da siero;
eritema multiforme;
anemia emolitica.

Sottigliezze di ammissione a seconda dell'età

Ceftriaxone non è prescritto a pazienti con infezioni delle vie biliari e neonati. La maggior parte dei farmaci di prima e quarta generazione sono adatti alle donne in gravidanza senza limitazione di rischio e non provocano effetti teratogeni. Le cefalosporine di quinta generazione vengono prescritte alle donne in gravidanza con un rapporto tra beneficio per la madre e rischio per il bambino. Le cefalosporine per i bambini di qualsiasi generazione sono vietate allattamento al seno a causa dello sviluppo di disbatteriosi nella bocca e nell'intestino del bambino.

Cefipime è prescritto dall'età di due mesi, Cefixime - da sei mesi. Nei pazienti anziani viene preliminarmente esaminata la funzionalità dei reni e del fegato e viene donato il sangue analisi biochimiche. Sulla base dei dati ottenuti, il dosaggio delle cefalosporine viene aggiustato. Ciò è necessario a causa del rallentamento legato all'età nell'escrezione dei componenti attivi dei farmaci. In caso di patologia epatica, anche il dosaggio viene ridotto; i test epatici vengono monitorati durante tutto il trattamento.

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Sommario [Mostra]

Uno dei gruppi di antibiotici altamente efficaci sono le cefalosporine. Sono stati scoperti a metà del XX secolo, ma negli ultimi anni sono stati ottenuti molti nuovi farmaci. Esistono già cinque generazioni di tali antibiotici. Le cefalosporine più comuni in compresse. Sono abbastanza efficaci contro molte infezioni e sono ben tollerati anche dai bambini piccoli. Sono convenienti da assumere e spesso rappresentano la scelta dei medici nel trattamento delle malattie infettive.

Negli anni '40 del XX secolo, lo scienziato italiano Brodzu, mentre studiava gli agenti patogeni del tifo, scoprì un fungo con attività antibatterica. Si è rivelato efficace sia contro i batteri Gram-positivi che contro i Gram-negativi. Successivamente, lo scienziato isolò una sostanza da questo fungo chiamata cefalosporina C. Sulla sua base iniziarono a essere creati farmaci antibatterici, riuniti nel gruppo delle cefalosporine. Si sono rivelati resistenti alla penicillinasi e sono stati utilizzati nei casi in cui la penicillina era inefficace. Il primo farmaco in questo gruppo è stata la Cefaloridina.

Ora esistono già cinque generazioni di cefalosporine, che combinano più di 50 farmaci. Oltre ai farmaci a base di fungo, sono stati creati anche agenti semisintetici che sono più stabili e hanno un ampio spettro d'azione.

L'effetto antibatterico delle cefalosporine si basa sulla loro capacità di distruggere gli enzimi che costituiscono la base della membrana cellulare batterica. Pertanto, sono attivi solo contro i microrganismi in crescita e moltiplicazione. I farmaci delle prime due generazioni erano efficaci contro gli stafilococchi e infezione da streptococco, ma distrutto sotto l'influenza delle beta-lattamasi prodotte da batteri gram-negativi. Le ultime generazioni di farmaci, in cui il principio attivo principale, estratto dal fungo, era associato a sostanze sintetiche, si sono rivelate più stabili. Sono utilizzati per molte infezioni, ma si sono rivelati inefficaci contro stafilococchi e streptococchi.

Puoi dividere questi farmaci in gruppi secondo diversi criteri: secondo lo spettro d'azione, l'efficacia o il metodo di somministrazione. Ma la più comune è la loro classificazione per generazione:

Gli antibiotici della prima generazione furono ottenuti negli anni '60 del XX secolo. Questi sono Cefalexin, Cefazolin, Cefadroxil e altri. Ora hanno molti analoghi e forme di rilascio: sotto forma di iniezioni, compresse, capsule o sospensioni;

La seconda generazione di antibiotici è più resistente alle beta-lattamasi. Spesso utilizzate tali cefalosporine in compresse: "Cefuroxime axetil" e "Cefaclor";

La terza generazione comprende Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime e altri;

Nella quarta generazione, finora ci sono solo farmaci per iniezione. Sono già resistenti alle beta-lattamasi e hanno uno spettro di attività più ampio contro i batteri gram-positivi. Questi sono "Cefipim" e "Cefpir";

Recentemente sono state ottenute cefalosporine di quinta generazione. Inoltre non sono ancora disponibili in compresse, ma le iniezioni di questi farmaci sono considerate altamente efficaci contro molte infezioni.

Questi farmaci sono abbastanza efficaci, ma non tutti i microrganismi sono sensibili ai loro effetti. Le cefalosporine inutili possono essere contro enterococchi, pneumococchi, listeria, pseudomonas, clamidia e micoplasma. Ma le seguenti malattie possono essere facilmente curate con loro:

Cistite, pielonefrite, uretrite e altre infezioni renali;

Angina streptococcica;

Malattie infettive delle prime vie respiratorie;

otite media;

Sinusite;

Bronchite acuta e cronica;

Gonorrea;

shigellosi;

Foruncolosi;

Sono efficaci anche per la prevenzione delle infezioni postoperatorie.

Le compresse di cefalosporine sono abbastanza ben tollerate, ma a volte possono causare dolore addominale, nausea, vomito e diarrea. Con l'iniezione di farmaci sono possibili una sensazione di bruciore e una reazione infiammatoria nel sito di iniezione. Solitamente le cefalosporine hanno una bassa tossicità e sono ben tollerate anche dai bambini piccoli. Come tutti i farmaci antibatterici, possono causare reazioni allergiche e problemi al fegato e ai reni. È anche possibile cambiare l'immagine del sangue. Di solito il trattamento parenterale con cefalosporine viene effettuato sotto la supervisione di un medico in una struttura medica. Serio effetti collaterali in questi casi può essere evitato. Nel trattamento ambulatoriale, in cui vengono utilizzate le cefalosporine in compresse, è necessario seguire rigorosamente le istruzioni e assumere ulteriori farmaci per prevenire la disbatteriosi. Ecco perché tali medicinali non possono essere utilizzati indipendentemente senza la prescrizione del medico.

Il prezzo in questa materia gioca un ruolo importante. Dopotutto, non è necessario acquistare ulteriormente siringhe e soluzioni, pagare per i servizi personale medico. Le compresse per un ciclo di trattamento possono essere acquistate da 50 a 250 rubli, la sospensione è più costosa: circa 500.

Anche l’effetto psicologico è molto importante. Molti pazienti, soprattutto i bambini, percepiscono il fatto stesso dell'iniezione in modo molto doloroso.

Con le iniezioni sono possibili reazioni infiammatorie locali. Questo è il motivo per cui il metodo della terapia graduale è sempre più utilizzato in medicina, quando, quando le condizioni del paziente migliorano, si passa alla via orale di somministrazione del farmaco. Ciò è particolarmente applicabile in pratica pediatrica. E in generale, per il trattamento dei bambini, cercano di utilizzare antibiotici del gruppo delle cefalosporine in compresse. Ciò è maggiormente giustificato nel trattamento delle infezioni non gravi. Ma in ogni caso è necessario affidarsi al consiglio di un medico. Solo uno specialista può determinare se sarà d'aiuto questo caso cefalosporine.

Le compresse o capsule in cui vengono prodotti questi antibiotici devono essere bevute rigorosamente su consiglio di un medico.

Agli adulti viene solitamente prescritto 1 grammo del farmaco ogni 6-12 ore. Per i bambini, il dosaggio viene calcolato tenendo conto del peso e il medicinale viene somministrato non più di tre volte al giorno. Per facilitare il dosaggio, vengono prodotte compresse con una striscia divisoria, nonché sciroppo e sospensione, che hanno un gusto gradevole. È in questa forma che le cefalosporine vengono spesso utilizzate per trattare i bambini. Non utilizzare questi farmaci solo nei bambini di età inferiore a 3 mesi. Molto spesso, il corso del trattamento dura 7-10 giorni, ma tutto dipende dalle condizioni del paziente. Di solito, dopo il miglioramento, è necessario continuare a prendere il farmaco per altri 2-3 giorni. È meglio bere il medicinale dopo i pasti, quindi le cefalosporine in compresse vengono assorbite meglio. L'istruzione avverte inoltre che allo stesso tempo è necessario assumere agenti antifungini e farmaci contro la disbatteriosi.

Si tratta di farmaci già studiati, utilizzati da tempo e comuni. Molti di loro esistono in diverse forme:

In polvere per soluzione iniettabile;

In polvere per la preparazione delle sospensioni;

In capsule;

In compresse contenenti diversi dosaggi del principio attivo;

Sciroppato per bambini.

Tutti questi farmaci sono spesso prescritti nel trattamento di infezioni lievi del tratto respiratorio superiore, del sistema genito-urinario, della pelle e dei tessuti molli. Dalla prima alla terza generazione di questi antibiotici si osserva un aumento dell'attività contro i batteri gram-negativi, ma i microrganismi gram-positivi diventano più resistenti nei loro confronti. La prima generazione di questi antibiotici, oltre ai farmaci i cui nomi indicano direttamente la loro appartenenza, comprendono Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril e Soleksin. Le cefalosporine di 2a generazione in compresse vengono utilizzate più spesso, poiché la loro elevata efficienza è combinata con una buona tollerabilità. I farmaci più famosi sono Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor e Ceclor. Relativamente recentemente, hanno iniziato a essere prodotti antibiotici-cefalosporine in compresse di 3a generazione. Possono essere trovati con i seguenti nomi: Orelox, Cedex e altri. Sono più spesso utilizzati nella pratica pediatrica.

Gli antibiotici di questo gruppo, appartenenti alla 4a e 5a generazione, sono apparsi relativamente di recente. Appartengono ai farmaci antibatterici semisintetici e hanno un ampio spettro di azione.

Finché questi farmaci vengono somministrati solo tramite iniezione, è così che funzionano meglio. Gli scienziati non riescono a garantire che le compresse di cefalosporine vengano assorbite altrettanto rapidamente senza perdere la loro attività. Dalla quarta generazione, vengono spesso utilizzati tali farmaci: Maksipim, Cefepim, Isodepom, Kaiten, Ladef, Movizar e altri. Tutti sono utilizzati in condizioni stazionarie per il trattamento di infezioni gravi. Recentemente sono apparsi antibiotici di 5a generazione: "Ceftozolan" e "Ceftobiprol Medokaril". Si sono rivelati ancora più efficaci contro i microrganismi più conosciuti.

Le cefalosporine in compresse rappresentano uno dei gruppi più estesi di agenti antibatterici ampiamente utilizzati per il trattamento di adulti e bambini. I medicinali di questo gruppo sono molto popolari per la loro efficacia, bassa tossicità e comoda forma di applicazione.

Caratteristiche generali delle cefalosporine

Le cefalosporine hanno le seguenti caratteristiche:

contribuire alla fornitura di azione battericida;
avere un ampio spettro di azione terapeutica;
circa il 7-11% causa lo sviluppo di allergie crociate. Il gruppo a rischio comprende pazienti con intolleranza alla penicillina;
i farmaci non contribuiscono all'impatto contro enterococchi e listeria.

Questo gruppo di farmaci può essere assunto solo come prescritto e sotto il controllo di un medico. Gli antibiotici non sono destinati all'automedicazione.

L'uso di farmaci a base di cefalosporine può contribuire alle seguenti reazioni collaterali indesiderate:

reazioni allergiche;
disturbi dispeptici;
flebite;
reazioni ematologiche.

Classificazione dei farmaci

Gli antibiotici cefalosporine sono generalmente classificati per generazione. Elenco dei farmaci per generazione e forme di dosaggio:

Principali differenze generazionali: spettro effetto antibatterico e il grado di resistenza alle beta-lattamasi (enzimi batterici la cui attività è diretta contro gli antibiotici beta-lattamici).

Farmaci di prima generazione

L'uso di questi farmaci contribuisce all'erogazione spettro ristretto azione antibatterica.

La cefazolina è uno dei farmaci più popolari che aiuta ad esercitare un effetto contro streptococchi, stafilococchi, gonococchi. Dopo la somministrazione parenterale, penetra nel sito della lesione. Una concentrazione stabile del principio attivo si ottiene se il farmaco viene somministrato tre volte nell'arco di 24 ore.

Le indicazioni per l'uso del farmaco sono: l'impatto di streptococchi, stafilococchi sui tessuti molli, articolazioni, ossa, pelle.

Dovrebbe essere preso in considerazione: in precedenza la Cefazolina era ampiamente utilizzata per il trattamento di un gran numero di patologie infettive. Tuttavia, dopo la comparsa di farmaci più moderni di 3a-4a generazione, la cefazolina non viene più utilizzata nel trattamento delle infezioni intra-addominali.

Farmaci di 2a generazione

I farmaci di seconda generazione sono diversi maggiore attività contro i patogeni Gram-negativi. Le cefalosporine di 2 generazioni per somministrazione parenterale a base di cefuroxima (Kymacef, Zinacef) sono attive contro:

Agenti patogeni Gram-negativi, Proteus, Klebsiella;
infezioni causate da streptococchi e stafilococchi.

Cefuroxima: una sostanza del secondo gruppo di cefalosporine non è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence e la maggior parte dei microrganismi anaerobici.

Dopo la somministrazione parenterale, penetra nella maggior parte degli organi e dei tessuti, compresa la barriera ematoencefalica. Ciò rende possibile l'utilizzo del farmaco nel trattamento delle patologie infiammatorie del rivestimento del cervello.

Le indicazioni per l'utilizzo di questo gruppo di fondi sono:

esacerbazione della sinusite e dell'otite media;
forma cronica di bronchite in fase acuta, sviluppo di polmonite acquisita in comunità;
terapia delle condizioni postoperatorie;
infezione della pelle, delle articolazioni, delle ossa.

Il dosaggio per bambini e adulti viene selezionato individualmente, a seconda delle indicazioni per l'uso.

I medicinali interni includono:

compresse e granuli per la preparazione della sospensione Zinnat;
Sospensione Ceclor: un bambino può assumere un farmaco del genere, la sospensione ha caratteristiche gustative piacevoli. Non è raccomandato l'uso di Ceclor durante il trattamento dell'esacerbazione dell'otite media. Il farmaco si presenta anche sotto forma di compresse, capsule e sciroppo secco.

Le cefalosporine orali possono essere utilizzate con o senza cibo, escrezione principio attivo effettuato dai reni.

Farmaci di terza generazione

Il terzo tipo di cefalosporine è stato inizialmente coinvolto in condizioni stazionarie nel trattamento di gravi patologie infettive. Ad oggi tali farmaci possono essere utilizzati anche in ambito ambulatoriale grazie a crescita aumentata resistenza dei patogeni agli antibiotici. I farmaci di terza generazione hanno le proprie caratteristiche applicative:

vengono utilizzate le formulazioni parenterali lesioni infettive grave, nonché nel rilevamento di infezioni miste. Per una terapia più efficace, le cefalosporine sono combinate con antibiotici del gruppo degli aminoglicosidi di 2-3 generazioni;
i farmaci per uso interno vengono utilizzati per eliminare le infezioni moderate acquisite in ospedale.

Le cefalosporine di 3a generazione destinate alla somministrazione orale hanno le seguenti indicazioni per l'uso:

terapia complessa delle riacutizzazioni bronchite cronica;
sviluppo di gonorrea, shigillosi;
trattamento graduale, se necessario, somministrazione interna di compresse dopo il trattamento parenterale.

Rispetto ai farmaci di 2a generazione, le cefalosporine di 3a generazione in compresse mostrano una maggiore efficacia contro i patogeni Gram-negativi e gli enterobatteri.

Allo stesso tempo, l'attività della Cefuroxime (farmaco di 2a generazione) nel trattamento delle infezioni da pneumococco e stafilococco è superiore a quella della Cefixima.

Le indicazioni per l'uso delle forme parenterali di cefalosporine (Cefatoxima) sono:

sviluppo di forme acute e croniche di sinusite;
sviluppo di infezioni intra-addominali e pelviche;
esposizione a infezioni intestinali (shigella, salmonella);
condizioni gravi in cui sono colpiti la pelle, i tessuti molli, le articolazioni, le ossa;
rilevamento di meningite batterica;
terapia complessa della gonorrea;
sviluppo di sepsi.

I farmaci sono caratterizzati da un elevato grado di penetrazione nei tessuti e negli organi, compresa la barriera ematoencefalica. La cefatoxime può essere il farmaco di scelta nel trattamento dei neonati. Con lo sviluppo della meningite in un neonato, Cefatoxime è combinato con ampicilline.

Ceftriaxone è simile alla Cefatoxime nel suo spettro d'azione. Le differenze principali sono:

la possibilità di utilizzare Ceftriaxone una volta al giorno. Nel trattamento della meningite - 1-2 volte in 24 ore;
doppia via di eliminazione, pertanto, per i pazienti con disfunzione renale non è richiesto un aggiustamento della dose;
ulteriori indicazioni per l'uso sono: trattamento complesso endocardite batterica, Malattia di Lyme.

Ceftriaxone non deve essere utilizzato durante la terapia neonatale.

Farmaci 4 generazioni

Le cefalosporine di 4a generazione sono caratterizzate da un aumentato grado di resistenza e dimostrano una maggiore efficacia contro i seguenti patogeni: cocchi gram-positivi, enterococchi, enterobatteri, Pseudomonas aeruginosa (compresi i ceppi resistenti alla ceftazidima). Le indicazioni per l'uso delle forme parenterali sono il trattamento di:

polmonite nosocomiale;
infezioni intra-addominali e pelviche: è possibile una combinazione con farmaci a base di metronidazolo;
infezioni della pelle, dei tessuti molli, delle articolazioni, delle ossa;
sepsi;
febbre neutropenica.

Quando si utilizza l'Imipenem, che appartiene alla quarta generazione, è importante tenere presente che Pseudomonas aeruginosa sviluppa rapidamente resistenza ai data sostanza. Prima di usare medicinali con tale principio attivo sarebbe opportuno effettuare uno studio sulla sensibilità dell'agente patogeno all'imipenem. Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione endovenosa e intramuscolare.

Meronem ha caratteristiche simili all’imipenem. Le istruzioni per l'uso affermano che tra le caratteristiche distintive ci sono:

maggiore attività contro i patogeni gram-negativi;
minore attività contro le infezioni da stafilococchi e streptococchi;
il farmaco non contribuisce all'azione anticonvulsivante, pertanto può essere utilizzato durante trattamento complesso meningite;
adatto per infusione endovenosa a goccia e a getto, deve astenersi dall'iniezione intramuscolare.

L'uso di un agente antibatterico del gruppo delle cefalosporine di quarta generazione Azactam contribuisce a fornire uno spettro d'azione più piccolo. Il farmaco ha un effetto battericida, anche contro Pseudomonas aeruginosa. L'uso di Azactam può contribuire allo sviluppo di tali reazioni collaterali indesiderabili:

manifestazioni locali sotto forma di flebiti e tromboflebiti;
disturbi dispeptici;
epatite, ittero;
reazioni di neurotossicità.

Il principale compito clinicamente significativo questo strumento– influenzano l’attività vitale dei patogeni aerobici gram-negativi. In questo caso, Azaktam è un'alternativa ai farmaci del gruppo degli aminoglicosidi.

Medicinali della 5a generazione

I mezzi che appartengono alla 5a generazione contribuiscono a fornire un effetto battericida, distruggendo le pareti degli agenti patogeni. Attivo contro i microrganismi che dimostrano resistenza alle cefalosporine di 3a generazione e ai farmaci del gruppo degli aminoglicosidi.

Le cefalosporine di 5a generazione si presentano sul mercato farmaceutico sotto forma di preparati a base delle seguenti sostanze:

Ceftobiprol medocaril è un medicinale con il nome commerciale Zinforo. Viene utilizzato nel trattamento della polmonite acquisita in comunità, nonché delle infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli. Molto spesso, il paziente si lamentava del verificarsi di reazioni avverse sotto forma di diarrea, mal di testa, nausea e prurito. Reazioni avverse hanno un carattere lieve, il loro sviluppo deve essere segnalato al medico curante. È richiesta particolare attenzione nel trattamento di pazienti con anamnesi di sindrome convulsiva;
Ceftobiprol è il nome commerciale di Zefter. Disponibile sotto forma di polvere per soluzione per infusione. Le indicazioni per l'uso sono infezioni complicate della pelle e delle appendici, nonché infezione del piede diabetico senza concomitante osteomielite. Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione di glucosio, acqua per preparazioni iniettabili o soluzione salina. Lo strumento non deve essere utilizzato nel trattamento di pazienti di età inferiore a 18 anni.

Gli agenti di quinta generazione sono attivi contro lo Staphylococcus aureus, dimostrando uno spettro più ampio attività farmacologica rispetto alle precedenti generazioni di cefalosporine.

Una delle classi più comuni di farmaci antibatterici sono le cefalosporine. Secondo il loro meccanismo d'azione, sono inibitori della sintesi della parete cellulare e hanno un potente effetto battericida. Insieme alle penicilline, i carbapenemi e i monobattamici formano un gruppo di antibiotici beta-lattamici.

A causa dell'ampio spettro di azione, dell'elevata attività, della bassa tossicità e della buona tolleranza da parte dei pazienti, questi farmaci sono i leader nella frequenza delle prescrizioni per il trattamento dei pazienti ricoverati e rappresentano circa l'85% del volume totale degli agenti antibatterici.

L'elenco dei farmaci per comodità è presentato da cinque gruppi di generazioni.

Cefazolina (Kefzol, Cefazolina sale sodico, Cefamezina, Lisolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Orale, cioè forme per uso orale, compresse o sotto forma di sospensioni (di seguito trad.):

Cefalexina (Cefalexina, Cefalexina-AKOS)
Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Cefaclor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).
Cefuroxima-axetil (Zinnat).

Cefotaxima.
Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
Ceftazidima (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidima).
Cefoperazone/sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperazone, Sulcef).

Cefditoren (Spectracef).
Cefixima (Supraks, Sorcef).
Ceftibuten (Cedex).
Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

Cefepim (Maxipim, Maxicef).
Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).

Ceftobiprolo (Zefthera).
Ceftarolina (Zinforo).

La tabella seguente mostra l'efficacia di cefalosp. in relazione ai batteri conosciuti da - (resistenza dei microrganismi all'azione dei farmaci) a ++++ (massima efficacia).

batteri	Generazioni
batteri
Gr+	++++	+++	+	++	++
Gr-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	-	-	-	-	++++
Anaerobi	-	+/- Solo Cefoxitina e Cefotetan sono efficaci*	+	+	+

Appunti	Non assegnato a MRSA, entero, meningo e gonococchi, listeria, ceppi produttori di beta-lattamazo e Pseudomonas aeruginosa.	Non efficace contro Pseudomonas aeruginosa, serations, la maggior parte degli anaerobi, morganella.	Non influisce su B.fragilis (anaerobi).		Efficace anche contro i ceppi resistenti alla penicillina.

* Antibiotici del gruppo delle cefalosporine, nomi (con attività anaerobica): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + tutti i rappresentanti della terza, quarta e quinta generazione.

Nel 1945, il professore italiano Giuseppe Brotzu, mentre studiava l'abilità Acque reflue all'autodepurazione, ha isolato un ceppo del fungo capace di produrre sostanze che inibiscono la crescita e la riproduzione della flora gram-positiva e gram-negativa. Durante ulteriore ricerca, un farmaco proveniente dalla coltura di Cephalosporium acremonium è stato testato su pazienti con forme gravi di febbre tifoide, che ha portato ad una rapida dinamica positiva della malattia e ad un rapido recupero dei pazienti.

Il primo antibiotico cefalosporinico, la cefalotina, fu creato nel 1964 dalla società farmaceutica americana Eli Lilly.

La fonte per ottenerla era la cefalosporina C, un produttore naturale muffe e una fonte di acido 7-amminocefalosporanico. IN pratica medica utilizzo antibiotici semisintetici ottenuto per acilazione sul gruppo amminico di 7-ACC.

Nel 1971 fu sintetizzata la cefazolina, che divenne la principale farmaco antibatterico un intero decennio.

Il primo farmaco e l'antenato della seconda generazione fu la cefuroxima ottenuta nel 1977. L'antibiotico più comunemente usato nella pratica medica, il ceftriaxone, è stato creato nel 1982, viene utilizzato attivamente e "non perde terreno" fino ad oggi.

Una svolta nel trattamento dello Pseudomonas aeruginosa può essere definita l'introduzione nel 1983 della Ceftazidima.

Nonostante la somiglianza strutturale con le penicilline, che determina un meccanismo simile di azione antibatterica e la presenza di allergie crociate, le cefalosporine hanno un ampio spettro di influenza su flora patogena, elevata resistenza all'azione delle beta-lattamasi (enzimi di origine batterica che distruggono la struttura di un agente antimicrobico con un ciclo beta-lattamico).

La sintesi di questi enzimi provoca la naturale resistenza dei microrganismi alle penicilline e alle cefalosporine.

Tutti i medicinali di questa classe sono diversi:

effetto battericida sugli agenti patogeni;
facile tollerabilità e numero relativamente basso di reazioni avverse rispetto ad altri agenti antimicrobici;
la presenza di reazioni allergiche crociate con altri beta-lattamici;
elevata sinergia con gli aminoglicosidi;
minima interruzione della microflora intestinale.

Il vantaggio delle cefalosporine può essere attribuito anche alla buona biodisponibilità. Gli antibiotici della serie delle cefalosporine in compresse hanno un alto grado di digeribilità nel tratto digestivo. L'assorbimento dei fondi aumenta se usato durante o immediatamente dopo un pasto (l'eccezione è Cefaclor). Le cefalosporine parenterali sono efficaci sia per la via di somministrazione EV che IM. Possedere indice elevato distribuzione nei tessuti e negli organi interni. Concentrazioni massime i farmaci vengono creati nelle strutture dei polmoni, dei reni e del fegato.

Ceftriaxone e cefoperazone forniscono livelli elevati del farmaco nella bile. La presenza di una doppia via di eliminazione (fegato e reni) ne consente un efficace utilizzo nei pazienti con insufficienza renale acuta o cronica.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime e ceftriaxone sono in grado di attraversare la barriera ematoencefalica, creando una barriera clinicamente efficace. livelli significativi nel liquido cerebrospinale e sono prescritti per l'infiammazione delle membrane del cervello.

Medicinali con meccanismo battericida le azioni sono massimamente attive contro gli organismi che si trovano nelle fasi di crescita e riproduzione. Poiché la parete dell'organismo microbico è formata da peptidoglicani ad alto contenuto di polimeri, agiscono a livello di sintesi dei suoi monomeri e interrompono la sintesi dei ponti polipeptidici trasversali. Tuttavia, a causa della specificità biologica dell'agente patogeno, tra tipi diversi e classi, è possibile la comparsa di diverse e nuove strutture e modi di funzionamento.

Micoplasma e protozoi non contengono una membrana e alcuni tipi di funghi contengono una parete chitinosa. A causa di questa struttura specifica, i gruppi di agenti patogeni elencati non sono sensibili all'azione dei beta-lattamici.

Resistenza naturale dei veri virus a antimicrobici a causa dell'assenza di un bersaglio molecolare (parete, membrana) per la loro azione.

Oltre a quella naturale, per le caratteristiche morfofisiologiche specifiche della specie, si possono acquisire resistenze.

La ragione più significativa per la formazione della tolleranza è la terapia antibiotica irrazionale.

L'autoprescrizione caotica e irragionevole dei farmaci, la frequente cancellazione con il passaggio a un altro farmaco, l'uso di un farmaco per brevi periodi di tempo, la violazione e sottostima dei dosaggi prescritti nelle istruzioni, nonché la cancellazione prematura dell'antibiotico - portano a la comparsa di mutazioni e la comparsa di ceppi resistenti che non rispondono agli schemi terapeutici classici.

Studi clinici hanno dimostrato che lunghi intervalli di tempo tra la nomina di un antibiotico ripristinano completamente la sensibilità dei batteri ai suoi effetti.

Selezione della mutazione

Resistenza rapida, tipo streptomicina. Si sviluppa in macrolidi, rifampicina, acido nalidixico.
Lento, tipo penicillina. Specifico per cefalosporine, penicilline, tetracicline, sulfamidici, aminoglicosidi.

meccanismo di trasmissione

I batteri producono enzimi che inattivano i farmaci chemioterapici. La sintesi delle beta-lattamasi da parte dei microrganismi distrugge la struttura del farmaco, causando resistenza alle penicilline (più spesso) e alle cefalosporine (meno spesso).

Molto spesso, la resistenza è caratteristica di:

stafilococchi ed enterococchi;
coli;
klebsiella;
tubercolosi del micobatterio;
shigella;
pseudomonadi.

streptococchi e pneumococchi;
infezione da meningococco;
salmonella.

Prima generazione

SU questo momento utilizzato nella pratica chirurgica per la prevenzione delle sale operatorie e complicanze postoperatorie. Applicabile per processi infiammatori pelle e tessuti molli.

Non efficace per le infezioni delle vie urinarie e superiori. Utilizzato nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica. Hanno una buona biodisponibilità, ma non creano concentrazioni elevate e clinicamente significative nel sangue e negli organi interni.

Efficace nei pazienti con penumonia acquisita in comunità, ben combinato con i macrolidi. Sono una buona alternativa alle penicilline protette dagli inibitori.

Consigliato per il trattamento dell'otite media e della sinusite acuta.
Non utilizzato per danni al sistema nervoso e alle meningi.
Viene utilizzato per la profilassi antibiotica preoperatoria e la copertura farmacologica per l'intervento chirurgico.
È prescritto per malattie infiammatorie non gravi della pelle e dei tessuti molli.
Incluso nel complesso trattamento delle infezioni del tratto urinario.

Viene spesso utilizzata una terapia graduale, con la nomina di cefuroxima sodica parenterale, seguita dal passaggio a cefuroxima axetil orale.

Non è prescritto per l'otite media acuta, a causa delle basse concentrazioni nei mezzi fluidi. orecchio. Efficace per il trattamento dei processi infettivi e infiammatori delle ossa e delle articolazioni.

Sono utilizzati per la meningite di natura batterica, la gonorrea, le malattie infettive delle basse vie respiratorie, le infezioni intestinali e le infiammazioni delle vie biliari.

Supera bene la barriera emato-encefalica, può essere utilizzato per lesioni infiammatorie e batteriche del sistema nervoso.

Sono i farmaci di scelta per il trattamento dei pazienti con insufficienza renale. Escreto attraverso i reni e il fegato. La modifica e l'aggiustamento della dose sono necessari solo in caso di insufficienza renale ed epatica combinata.

Il cefoperazone praticamente non attraversa la barriera ematoencefalica, quindi non viene utilizzato per la meningite.

È l'unica cefalosporina protetta dagli inibitori.

Consiste in una combinazione di cefoperazone con l'inibitore della beta-lattamasi sulbactam.

Efficace nei processi anaerobici, può essere prescritto come terapia monocomponente malattie infiammatorie piccola pelvi e cavità addominale. Inoltre, viene utilizzato attivamente per le infezioni nosocomiali. grado grave, indipendentemente dalla posizione.

Gli antibiotici cefalosporinici si combinano bene con il metronidazolo per il trattamento delle infezioni intra-addominali e pelviche. Sono i farmaci di scelta per le infezioni gravi e complicate. tratto urinario. Sono utilizzati per la sepsi, lesioni infettive del tessuto osseo, della pelle e del grasso sottocutaneo.

Sono prescritti per la febbre neutropenica.

Coprono l'intero spettro di attività del 4° e agiscono sulla flora resistente alla penicillina e sull'MRSA.

Non nominato:

fino a 18 anni;
pazienti con una storia di convulsioni, epilessia e insufficienza renale.

Ceftobiprol (Zefthera) è il trattamento più efficace per le infezioni del piede diabetico.

Applicazione parenterale

Utilizzato in / in e / m introduzione.

Nome	Calcolo per adulti	Dosaggi di antibiotici cefalosporinici per i bambini (nella colonna sono indicati dal calcolo mg/kg al giorno )
Cefazolina	Viene prescritto alla velocità di 2,0-6,0 g / giorno per tre iniezioni. A scopo profilattico, prescrivere 1-2 g un'ora prima dell'inizio dell'intervento.	50-100, dividendo per 2-3 volte.
Cefurossima	2,25-4,5 g al giorno, in 3 applicazioni.	50-100 per 2 rubli.
Cefotaxima	3,0-8,0 g per 3 volte. Con la meningite, fino a 16 g in sei iniezioni, con la gonorrea vengono prescritti 0,5 g per via intramuscolare, una volta.	Da 40 a 100 in due iniezioni. Meningite: 100 per 2 rubli Non più di 4,0 g al giorno.
Ceftriaxone	1 g ogni 12 ore. Meningite - 2 g ogni dodici ore Gonorrea - 0,25 g una volta.	Per il trattamento dell'otite media acuta viene utilizzata una dose di 50, in tre iniezioni. non superiore a 1 g alla volta.
Ceftazidima	3,0-6,0 g in 2 iniezioni	30-100 per due volte. Con meningite 0,2 g per due iniezioni.
Cefoperazone	Da 4 a 12 g per 2-4 iniezioni.	50-100 per tre volte.
cefepima	2,0-4,0 g per 2 volte.	All'età di oltre due mesi se ne utilizzano 50, suddivisi in tre iniezioni.
Cefoperazone/sulbactam	4,0-8,0 g per 2 iniezioni.	40-80 per tre applicazioni.
Ceftobiprolo	500 mg ogni otto ore come infusione endovenosa di 120 minuti.	-

Effetti indesiderati e associazioni di farmaci

La nomina di antiacidi riduce significativamente l'efficacia della terapia antibiotica.
Si sconsiglia di combinare le cefalosporine con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, trombolitici: ciò aumenta il rischio di sanguinamento intestinale.
Non associare ai diuretici dell'ansa a causa del rischio di nefrotossicità.
Il cefoperazone presenta un alto rischio di effetto simile al disulfiram con l'alcol. Permane fino a diversi giorni dopo la completa sospensione del farmaco. Può causare ipoprotrombinemia.

Di norma, sono ben tollerati dai pazienti, tuttavia è necessario tenerne conto alta frequenza reazioni allergiche crociate con penicilline.

I disturbi dispeptici più comuni, raramente - colite pseudomembranosa.

Possibili: disbatteriosi intestinale, candidosi orale e vaginale, aumento transitorio delle transaminasi epatiche, reazioni ematologiche (ipoprotrombinemia, eosinofilia, leucemia e neutropenia).

Con l'introduzione di Zeftera, sono possibili lo sviluppo di flebiti, alterazioni del gusto, l'insorgenza di reazioni allergiche: edema di Quincke, shock anafilattico, reazioni broncospastiche, sviluppo di malattia da siero, comparsa di eritema multiforme.

Raramente può verificarsi anemia emolitica.

Ceftriaxone non viene somministrato ai neonati a causa di alto rischio lo sviluppo di kernicterus (dovuto allo spostamento della bilirubina dalla sua associazione con le albumine del plasma sanguigno), non è prescritto ai pazienti con infezioni delle vie biliari.

sono rappresentanti dei β-lattamici. Sono considerati una delle classi più estese di AMS. A causa della loro bassa tossicità e dell’elevata efficacia, le cefalosporine vengono utilizzate molto più spesso rispetto ad altri AMP. L'attività antimicrobica e le caratteristiche farmacocinetiche determinano l'uso dell'uno o dell'altro antibiotico del gruppo delle cefalosporine. Poiché le cefalosporine e le penicilline sono strutturalmente simili, i farmaci di questi gruppi sono caratterizzati dallo stesso meccanismo di azione antimicrobica, nonché da allergie crociate in alcuni pazienti.

Esistono 4 generazioni di cefalosporine:
I generazione - cefazolina (uso parenterale); cefalexina, cefadroxil (uso orale)
II generazione - cefuroxima (parenterale); cefuroxima axetil, cefaclor (orale)
III generazione: cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenterale); cefixima, ceftibuten (orale)
IV generazione - cefepime (parenterale).

Meccanismo di azione

L'azione battericida delle cefalosporine. Le proteine dei batteri che legano la penicillina, che agiscono come enzimi nella fase finale della sintesi del peptidoglicano (un biopolimero è il componente principale della parete cellulare batterica), cadono sotto l'influenza delle cefalosporine. Come risultato del blocco della sintesi del peptidoglicano, il batterio muore.

Spettro di attività

Le cefalosporine dalle generazioni da I a III sono caratterizzate da una tendenza ad ampliare lo spettro di attività, nonché da un aumento del livello di attività antimicrobica contro i microrganismi gram-negativi e una diminuzione del livello di attività contro i batteri gram-positivi.

Comune a tutte le cefalosporine- si tratta dell'assenza di attività significativa contro L.monocytogenes, MRSA ed enterococchi. Il sistema nervoso centrale è meno sensibile alle cefalosporine rispetto a S.aureus.

Cefalosporine di prima generazione

Hanno uno spettro di attività antimicrobico simile con la seguente differenza: i preparati destinati alla somministrazione parenterale (cefazolina) agiscono in modo più potente dei preparati per assunzione orale(cefadroxil, cefalexina).

Gli antibiotici sono sensibili allo Staphylococcus spp. meticillino-sensibile. e Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Le cefalosporine di prima generazione hanno un’attività antipneumococcica inferiore rispetto alle aminopenicilline e alla maggior parte delle cefalosporine di generazione successiva. Le cefalosporine generalmente non agiscono sulla listeria e sugli enterococchi, cosa che invece avviene dal punto di vista clinico caratteristica importante questa classe di antibiotici.

Le cefalosporine sono risultate resistenti all'azione delle β-lattamasi stafilococciche, ma nonostante ciò alcuni ceppi (iperproduttori di questi enzimi) possono mostrare una moderata sensibilità alle stesse. Le cefalosporine e le penicilline di prima generazione non sono attive contro gli pneumococchi.

Le cefalosporine di prima generazione hanno uno spettro d'azione ristretto e un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi. La loro azione si estenderà a Neisseria spp., tuttavia, il significato clinico questo fatto limitato. L’attività delle cefalosporine di 1a generazione contro M. catarrhalis e H. influenzae è clinicamente insignificante. Su M. catarrhalis sono naturalmente molto attivi, ma sono sensibili all'idrolisi da parte delle β-lattamasi, producendo quasi il 100% dei ceppi. I rappresentanti della famiglia delle Enterobacteriaceae sono sensibili all'influenza delle cefalosporine di 1a generazione: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli e non vi è alcun significato clinico nell'attività contro Shigella e Salmonella. I ceppi di P.mirabilis ed E.coli che provocano infezioni acquisite in comunità (soprattutto nosocomiali) sono caratterizzati da una diffusa resistenza acquisita dovuta alla produzione di β-lattamasi ad ampio spettro.

In altre Enterobacteriaceae, batteri non fermentanti e Pseudomonas spp. è stata trovata resistenza.

B.fragilis e microrganismi correlati mostrano resistenza e rappresentanti di numerosi anaerobi - sensibilità all'azione delle cefalosporine di 1a generazione.

Cefalosporine di II generazione

Cefuroxima e cefaclor, due rappresentanti di questa generazione, differiscono l'uno dall'altro: avendo uno spettro d'azione antimicrobico simile, cefuroxima, rispetto a cefaclor, ha mostrato una maggiore attività contro Staphylococcus spp. e Streptococcus spp. Entrambi i farmaci non sono attivi contro Listeria, Enterococcus e MRSA.

I pneumococchi mostrano PR alla penicillina e alle cefalosporine di seconda generazione.

I rappresentanti delle cefalosporine di 2a generazione sono caratterizzati da una gamma più ampia di effetti sui microrganismi gram-negativi rispetto alle cefalosporine di 1a generazione. Sia cefuroxima che cefaclor mostrano attività contro Neisseria spp., ma è marcata solo l'azione di cefuroxima sui gonococchi attività clinica. Su Haemophilus spp. e M. Catarrhalis sono più fortemente influenzati dalla cefuroxima, poiché sono resistenti all'idrolisi da parte delle loro β-lattamasi e questi enzimi distruggono parzialmente il cefaclor.

Tra i rappresentanti della famiglia delle Enterobacteriaceae, non solo P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, ma anche C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Quando i microrganismi sopra elencati producono β-lattamasi ad ampio spettro, mantengono la sensibilità alla cefuroxima. Cefaclor e cefuroxima hanno una particolarità: vengono distrutti dalle β-lattamasi ad ampio spettro.

Alcuni ceppi di P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. In vitro può verificarsi una moderata sensibilità alla cefuroxima, ma non ha senso utilizzare questo farmaco nel trattamento delle infezioni causate dai batteri sopra menzionati.

L'azione delle cefalosporine di II generazione non si applica agli anaerobi del gruppo B.fragilis, Pseudomonas e altri microrganismi non fermentanti.

Cefalosporine di terza generazione

Nelle cefalosporine di 3a generazione, alla pari con caratteristiche comuni ci sono alcune caratteristiche.

Ceftriaxone e cefotaxime sono gli AMP di base di questo gruppo e praticamente non differiscono l'uno dall'altro nelle loro azioni antimicrobiche. Entrambi i farmaci hanno un effetto attivo su Streptococcus spp. e, allo stesso tempo, una parte significativa dei pneumococchi, così come gli streptococchi verdi resistenti alla penicillina, rimangono sensibili al ceftriaxone e al cefotaxime. L'azione di cefotaxime e ceftriaxone colpisce lo S.aureus (ad eccezione dell'MRSA) e, in misura minore, il sistema nervoso centrale. I corinebatteri (eccetto C. jeikeium) tendono a mostrare sensibilità.

La resistenza è dimostrata da B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA ed enterococchi.

Ceftriaxone e cefotaxime dimostrano un'elevata attività contro H.influenzae, M.catarrhalis, gonococchi e meningococchi, compresi i ceppi con ridotta sensibilità alla penicillina, indipendentemente dal meccanismo di resistenza.

Quasi tutti i rappresentanti della famiglia delle Enterobacteriaceae, incl. i microrganismi che producono β-lattamasi ad ampio spettro sono soggetti agli effetti naturali attivi di cefotaxime e ceftriaxone. E. coli e Klebsiella spp. possiedono resistenza, molto spesso a causa della produzione di ESBL. L'iperproduzione di β-lattamasi cromosomiche di classe C solitamente causa resistenza in P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Talvolta l'attività di cefotaxime e ceftriaxone in vitro si manifesta in relazione ad alcuni ceppi di P. aeruginosa, altri microrganismi non fermentanti, nonché B. fragilis, ma ciò non è sufficiente affinché possano essere utilizzati nel trattamento di infezioni rilevanti .

Tra ceftazidime, cefoperazone e cefotaxime, ceftriaxone, esistono somiglianze nelle principali proprietà antimicrobiche. Di seguito sono riportate le caratteristiche distintive di ceftazidima e cefoperazone da cefotaxime e ceftriaxone:
- mostrano un'elevata sensibilità all'idrolisi dell'ESBL;
- mostrano un'attività significativamente inferiore contro gli streptococchi, principalmente S.pneumoniae;
- attività pronunciata (specialmente nella ceftazidima) contro P. aeruginosa e altri microrganismi non fermentanti.

Differenze di cefixime e ceftibuten da cefotaxime e ceftriaxone:
- entrambi i farmaci hanno alcun effetto o uno scarso effetto su P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.;
- il ceftibuten è inattivo contro gli streptococchi viridescenti e gli pneumococchi; sono poco influenzati dal ceftibuten;
- nessuna attività significativa contro Staphylococcus spp.

Cefalosporine di IV generazione

Esistono molte somiglianze tra cefepime e cefalosporine di terza generazione sotto molti aspetti. Tuttavia, le peculiarità della struttura chimica consentono al cefepime di penetrare con maggiore sicurezza attraverso la membrana esterna dei microrganismi gram-negativi e anche di avere una relativa resistenza all'idrolisi da parte delle β-lattamasi cromosomiche di classe C. le seguenti caratteristiche:
- elevata attività contro i microrganismi non fermentanti e P.aeruginosa;
- aumentata resistenza all'idrolisi delle β-lattamasi ad ampio spettro (questo fatto non ne determina pienamente il significato clinico);
- influenza sui seguenti microrganismi iperproduttori di β-lattamasi cromosomiche di classe C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cefalosporine protette dagli inibitori

Cefoperazone/sulbactam è l’unico rappresentante di questo gruppo di β-lattamici. Rispetto al cefoperazone, il farmaco combinato ha uno spettro d'azione più ampio grazie all'effetto su microrganismi anaerobici. Inoltre, la maggior parte dei ceppi di enterobatteri che producono β-lattamasi ad ampio e ampio spettro sono soggetti all'azione del farmaco. L'attività antibatterica del sulbactam consente a questo AMP di mostrare un'elevata attività contro Acinetobacter spp.

Farmacocinetica

Le cefalosporine orali hanno un buon assorbimento nel tratto gastrointestinale. Un particolare farmaco si distingue per la sua biodisponibilità, che varia tra il 40-50% (per cefixima) e il 95% (per cefaclor, cefadroxil e cefalexina). La presenza di cibo può rallentare in qualche modo l'assorbimento di ceftibuten, cefixime e cefaclor. Il cibo aiuta durante l'assorbimento di cefuroxima axetil a rilasciare la cefuroxima attiva. Con l'introduzione del /m osservato buona aspirazione cefalosporine parenterali.

La distribuzione delle cefalosporine viene effettuata in molti organi (eccetto prostata), tessuti e segreti. Nei liquidi peritoneale, pleurico, pericardico e sinoviale, nelle ossa, nei tessuti molli, nella pelle, nei muscoli, nel fegato, nei reni e nei polmoni si notano elevate concentrazioni. Cefoperazone e ceftriaxone ne creano di più livelli alti. Le cefalosporine, in particolare la ceftazidima e la cefuroxima, hanno la capacità di penetrare bene liquido intraoculare, pur non creando livelli terapeutici nella camera posteriore dell'occhio.

Le cefalosporine di III generazione (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) e di IV generazione (cefepime) hanno la maggiore capacità di passare attraverso la BEE e anche di creare concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale. La cefuroxima supera moderatamente la BBB solo in caso di infiammazione delle meningi.

La maggior parte delle cefalosporine (eccetto cefotaxime, che viene biotrasformata per formare un metabolita attivo) non hanno la capacità di metabolizzare. L'eliminazione dei farmaci avviene principalmente attraverso i reni, creando concentrazioni molto elevate nelle urine. Ceftriaxone e cefoperazone hanno una doppia via di eliminazione: fegato e reni. La maggior parte delle cefalosporine ha un’emivita di eliminazione compresa tra 1 e 2 ore. Ceftibuten, cefixime si distinguono per un periodo più lungo - 3-4 ore, nel ceftriaxone aumenta a 8,5 ore. Grazie a questo indicatore, questi farmaci possono essere assunti 1 volta al giorno. L'insufficienza renale comporta una correzione del regime posologico degli antibiotici del gruppo delle cefalosporine (ad eccezione di cefoperazone e ceftriaxone).

Reazioni avverse

Reazioni locali: flebite (se somministrato per via endovenosa), dolore e infiltrazione (se somministrato per via intramuscolare).

Reazioni ematologiche : test di Coombs positivo; raramente - anemia emolitica, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Quando si assume cefoperazone, è possibile ipoprotrombinemia con tendenza al sanguinamento.

reazioni allergiche : shock anafilattico, angioedema, broncospasmo, malattia da siero, eosinofilia, febbre, eritema multiforme, eruzione cutanea, orticaria. In caso di sviluppo di shock anafilattico, garantire la pervietà delle vie respiratorie (fino all'intubazione), effettuare l'ossigenoterapia, somministrare adrenalina, glucocorticoidi.

IDIOTA: colite pseudomembranosa, diarrea, vomito, nausea, dolore addominale. Se si sospetta una colite pseudomembranosa (diarrea con sangue), il farmaco deve essere sospeso e deve essere eseguita una sigmoidoscopia; ripristinare l'equilibrio idrico ed elettrolitico, se necessario prescrivere antibiotici orali che agiscono su C. difficile (vancomicina o metronidazolo). Non usare loperamide.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi (spesso dopo l'assunzione di cefoperazone). L'uso del ceftriaxone dosi elevate ah può portare allo sviluppo di colestasi e pseudocolelitiasi.

Sistema nervoso centrale: convulsioni (se i pazienti con funzionalità renale compromessa assumono dosi più elevate).

Altro: candidosi della vagina e del cavo orale.

Indicazioni

Cefalosporine di prima generazione

Fondamentalmente oggi cefazolina utilizzato come profilassi perioperatoria in chirurgia. Viene utilizzato anche per le infezioni dei tessuti molli e della pelle.

Poiché la cefazolina ha uno spettro di attività ristretto e la resistenza alle cefalosporine è comune tra i potenziali agenti patogeni, le raccomandazioni per l’uso della cefazolina per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio e delle infezioni del tratto urinario attualmente non sono sufficientemente giustificate.

La cefalexina è utilizzata nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica (come farmaco di seconda linea), nonché delle infezioni acquisite in comunità dei tessuti molli e della pelle di gravità da lieve a moderata.

Cefalosporine di II generazione

Cefurossima usato:
- con polmonite acquisita in comunità che richiede ricovero ospedaliero;
- con infezioni acquisite in comunità dei tessuti molli e della pelle;
- con infezioni del tratto urinario (pielonefrite di gravità moderata e grave);
- come profilassi perioperatoria in chirurgia.

cefaclor, cefuroxima axetil usato:
- con infezioni delle vie respiratorie superiori e delle vie respiratorie superiori (polmonite acquisita in comunità, esacerbazione di bronchite cronica, sinusite acuta, CCA);
- con infezioni acquisite in comunità dei tessuti molli e della pelle di gravità lieve, moderata;
- infezioni del tratto urinario (cistite acuta e pielonefrite nei bambini, pielonefrite nelle donne durante l'allattamento, pielonefrite di gravità lieve e moderata).

Cefuroxima axetil e cefuroxima possono essere utilizzati come terapia graduale.

Cefalosporine di terza generazione

Ceftriaxone, cefotaxima usato per:
- infezioni acquisite in comunità - gonorrea acuta, CCA (ceftriaxone);
- gravi infezioni nosocomiali e acquisite in comunità - sepsi, meningite, salmonellosi generalizzata, infezioni degli organi pelvici, infezioni intraddominali, gravi infezioni delle articolazioni, delle ossa, dei tessuti molli e della pelle, forme gravi di infezioni del tratto urinario, infezioni del NDP.

Cefoperazone, ceftazidima prescritto per:
- trattamento delle infezioni gravi acquisite in comunità e nosocomiali localizzazione diversa in caso di effetti eziologici confermati o possibili di P. aeruginosa e altri microrganismi non fermentanti.
- trattamento delle infezioni in un contesto di immunodeficienza e neutropenia (compresa la febbre neutropenica).

Le cefalosporine di terza generazione possono essere utilizzate per via parenterale come monoterapia o insieme ad antibiotici di altri gruppi.

ceftibuten, cefixima efficace:
- con infezioni del tratto urinario: cistite acuta e pielonefrite nei bambini, pielonefrite nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento, pielonefrite di gravità lieve e moderata;
- come passaggio orale nella terapia graduale di varie gravi infezioni nosocomiali e acquisite in comunità causate da batteri gram-negativi, dopo aver ottenuto un effetto duraturo dai farmaci destinati alla somministrazione parenterale;
- con infezioni del tratto respiratorio superiore e del tratto respiratorio superiore (l'assunzione di ceftibuten in caso di possibile eziologia pneumococcica non è raccomandata).

Cefoperazone/sulbactam fare domanda a:
- nel trattamento di infezioni gravi (principalmente nosocomiali) causate da microflora mista (aerobica-anaerobica) e multiresistente - sepsi, infezioni LDP (empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite), infezioni complicate del tratto urinario, infezioni intraddominali del piccolo bacino;
- con infezioni sullo sfondo della neutropenia, così come altri. stati di immunodeficienza.

Cefalosporine di IV generazione

Viene utilizzato nelle infezioni gravi, soprattutto nosocomiali, provocate da una microflora multiresistente:
- sepsi;
- infezioni intraddominali;
- infezioni di giunture, ossa, pelle e tessuti dolci;
- Infezioni complicate del tratto urinario;
- Infezioni da NDP (empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite).

Inoltre, le cefalosporine di IV generazione sono efficaci nel trattamento delle infezioni sullo sfondo della neutropenia e di altri stati di immunodeficienza.

Controindicazioni

Non utilizzare in caso di reazioni allergiche alle cefalosporine.

Avvertenze

Gravidanza. È consentito utilizzare le cefalosporine senza restrizioni durante la gravidanza, sebbene non vi siano dati sulla sicurezza dell'uso dei farmaci per le donne incinte e il feto (non sono stati condotti studi).

Allattamento. È necessario prestare attenzione durante l'allattamento. Penetrazione di cefalosporine a basse concentrazioni in latte materno. Se prendi cefalosporine durante l'allattamento al seno, il bambino può cambiare la microflora intestinale, sensibilizzazione, candidosi, eruzioni cutanee. A causa della mancanza di studi clinici, l’uso di ceftibuten e cefixima non è raccomandato.

Pediatria. Nei neonati si osserva un rallentamento dell'escrezione renale, quindi potrebbe esserci un aumento dell'emivita delle cefalosporine. Dato che ceftriaxone è caratterizzato da un elevato grado di legame con le proteine plasmatiche e può spostare la bilirubina dal legame proteico, si raccomanda di somministrarlo con estrema cautela ai neonati affetti da bilirubinemia, in particolare ai neonati prematuri.

Geriatria. Quando si prescrivono cefalosporine agli anziani, a causa di cambiamenti nella funzionalità renale, l'escrezione dei farmaci può rallentare, per cui potrebbe essere necessaria una correzione del regime posologico.

Allergia. Tutte le cefalosporine sono reticolate. Nel 10% dei pazienti allergici all'azione delle penicilline, anche le cefalosporine di prima generazione possono causare reazioni allergiche. Molto meno spesso (nell'1-3%) si verifica un'allergia crociata alle cefalosporine e alle penicilline della generazione II-III. Si deve prestare cautela quando si prescrivono cefalosporine di 1a generazione in caso di reazioni allergiche (nell'anamnesi) di tipo immediato (ad esempio shock anafilattico, orticaria) alle penicilline. Quando si assumono cefalosporine di altre generazioni, il rischio di pericolo è minore.

Odontoiatria. L'uso prolungato di cefalosporine può portare allo sviluppo di candidosi orale.

Funzionalità epatica compromessa. Quando malattie gravi fegato, la dose di cefoperazone deve essere ridotta poiché una parte significativa di esso viene escreta nella bile. Quando si prescrive cefoperazone, i pazienti con patologia epatica sono caratterizzati da un aumentato rischio di sanguinamento e ipoprotrombinemia: la vitamina K è raccomandata per la prevenzione.

Funzionalità renale compromessa. La maggior parte delle cefalosporine viene eliminata dall'organismo attraverso i reni, principalmente allo stato attivo, pertanto in caso di insufficienza renale è necessario un aggiustamento del dosaggio (ad eccezione di cefoperazone e ceftriaxone). L'uso di cefalosporine ad alte dosi, soprattutto quando ammissione congiunta con diuretici dell’ansa o aminoglicosidi, può portare a nefrotossicità.

Interazioni farmacologiche

Se assunti contemporaneamente agli antiacidi, l'assorbimento delle cefalosporine orali nel tratto gastrointestinale diminuisce. Questi farmaci devono essere assunti ad almeno 2 ore di distanza.

La combinazione di cefoperazone e anticoagulanti e antiaggreganti piastrinici porta ad un aumento del rischio di sanguinamento, soprattutto gastrointestinale. Non è consigliabile assumere contemporaneamente trombolitici e cefoperazone.

La combinazione di cefalosporine e aminoglicosidi e/o diuretici dell'ansa (specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa) può portare ad un aumento del rischio di nefrotossicità.

L'uso di alcol durante il trattamento con cefoperazone può causare lo sviluppo di una reazione disulfiram-simile.

Informazioni per i pazienti

Le cefalosporine destinate alla somministrazione orale devono essere lavate con abbondante acqua. Acetoxima acetotil deve essere assunto durante i pasti. L'assunzione delle rimanenti cefalosporine non dipende dal cibo (in caso di sintomi dispeptici è consentito assumerle durante o dopo i pasti).

Dovresti seguire le istruzioni per la preparazione e l'uso delle cefalosporine nel lek liquido. modulo.

Si raccomanda una rigorosa aderenza al regime durante tutto il corso del trattamento. Non saltare una dose. Prenda la dose a intervalli regolari. In caso di dimenticanza involontaria di una dose, prenderla il prima possibile, ma se è quasi ora prossimo appuntamento quindi non prenda la dose dimenticata. È vietato raddoppiare la dose. Mantenere l'intero ciclo di trattamento, soprattutto nel trattamento delle infezioni da streptococco.

È necessaria la consultazione di un medico se non si notano miglioramenti entro pochi giorni o se compaiono nuovi sintomi. In caso di comparsa di orticaria, eruzioni cutanee e altre reazioni allergiche, si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco, seguita da una consultazione con il medico curante.

Durante il trattamento con cefoperazone, nonché entro 2 giorni dalla fine del trattamento con questi farmaci, è vietato bere bevande alcoliche.

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