Si verifica sotto l'influenza degli ormoni steroidei. Biosintesi e sintesi chimica degli ormoni steroidei e loro derivati

Gli ormoni più importanti per la pratica di un sessuologo, che regolano direttamente le funzioni sessuali, secondo natura chimica appartengono ai seguenti gruppi: 1) ormoni proteico-peptidici(rilascio degli ormoni dell'ipotalamo, stimolazione del rilascio di ormoni tropici della ghiandola pituitaria anteriore, nonché la maggior parte questi ormoni - ACTH, follicolo-stimolante, luteinizzante, ormone della crescita, ecc.); 2) ormoni steroidei[prodotto nelle ghiandole surrenali, nei testicoli, nelle ovaie e nella placenta; questi sono gli ormoni sessuali maschili (androgeni), gli ormoni sessuali femminili (estrogeni e progestinici) e gli ormoni secreti dalla corteccia surrenale (corticosteroidi)].

Tutti gli ormoni steroidei provengono dall'idrocarburo sterano, la cui base strutturale è il nucleo del ciclopentanoperidrofenantrene (Fig. 15), formato da quattro anelli di carbonio interconnessi (A, B, C, D): tre anelli sono costituiti da 6 e il quarto - di 5 atomi di carbonio.

La molecola del ciclopentanperidrofenantrene contiene 17 atomi di carbonio; spesso attaccato allo sterano varie lunghezze catena laterale i cui atomi di carbonio sono designati da numeri a partire da 18. Ormoni steroidei sono divisi in tre gruppi:

1. Estran, formato attaccando il gruppo metilico CH3 allo sterano, è il composto genitore di tutti gli ormoni estrogenici, che includono 18 atomi di carbonio, il gruppo C 18 (Fig. 16).

Riso. 16. Tre composti principali (genitori): estran (18 atomi di carbonio), da cui si formano gli estrogeni; androstano (19 atomi di carbonio), sulla base del quale si formano gli androgeni; gruppo C 21 (21 atomi di carbonio) - la base per la formazione di corticoidi e gestageni

2. Androstan, formato attaccando due gruppi metilici allo sterano, è il composto genitore degli androgeni (C 19 , Fig. 16).

3. Gruppo con 21 atomi di carbonio(C 21), che comprende gestageni(composti del progesterone), così come i corticoidi. Contengono due gruppi metilici (CH 3) e un gruppo etilico CH 2 - CH 3 è attaccato al 17° atomo di carbonio (vedi Fig. 16).

Solitamente il simbolo CH 3, in particolare al 10° e 13° atomo di carbonio, non è scritto per semplicità, ma viene indicato solo il legame sotto forma di un trattino rivolto verso l'alto.

Se non ci sono doppi legami nella molecola, il nome del composto ha la desinenza "an" (ad esempio estran, androstano, ecc.). Se nella molecola è presente un doppio legame, il nome acquisisce la desinenza "en" (con due doppi legami - "diene", con tre - "triene"). I doppi legami possono anche essere indicati con Δ (in questo caso, accanto alla lettera vengono scritti dei numeri, il numero seriale dell'atomo di carbonio da cui inizia il doppio legame).

Se l'idrogeno legato a uno degli atomi di carbonio viene sostituito dall'ossigeno per formare un gruppo ossidrile (o alcol), il nome dell'ormone termina con "ol" (che indica la presenza di un gruppo OH). Con due gruppi OH, la desinenza cambia in "diolo", con tre - in "triolo". Se i composti steroidei contengono un gruppo chetonico C = O, il nome termina con "he" (con due gruppi chetonici - "dione", con tre - "trione").

Oltre alle designazioni di cui sopra, ne vengono utilizzate anche altre: "deossi" - quando la molecola primaria ha perso un atomo di ossigeno, "deidro" - quando la molecola ha perso due atomi di idrogeno.

Infine, nella nomenclatura degli ormoni steroidei ci sono i prefissi "idrossi" o "ossi", che indicano che l'atomo di idrogeno nella molecola è sostituito da un gruppo OH. Il prefisso "cheto" significa anche che invece dell'idrogeno, l'ossigeno è attaccato a uno dei carboni (C \u003d O), altrimenti lo stesso gruppo può essere indicato con la desinenza "he".

La biosintesi degli steroidi nel corpo viene effettuata principalmente dai testicoli, dalla corteccia surrenale e dalle ovaie con la partecipazione del fegato. La formazione di estrogeni nel corpo avviene principalmente a partire dagli androgeni (Fig. 17). Allo stesso tempo, il sistema enzimatico che provoca l'aromatizzazione, capace di convertire l'androsteniolo e il testosterone rispettivamente in estrone ed estradiolo, è comune in molti tessuti e organi (ad esempio nel tessuto adiposo, nelle strutture limbiche, nell'ipotalamo, nella placenta, nei capelli). . Una rappresentazione così ampia del sistema enzimatico che garantisce la formazione di ormoni sessuali "femminili" convertendo gli androgeni in estrogeni (insieme alla produzione di questi ultimi nelle ovaie) crea una serie di vantaggi per l'organismo: con questo meccanismo l'ormone entra nella cellula bersaglio in uno stato attivo (essendo protetto dalle azioni inattivanti delle proteine ​​plasmatiche), e le risposte biologiche nelle cellule bersaglio possono essere mediate dagli estrogeni intracellulari, come evidenziato dal fenomeno dell'imprinting enzimatico e della crescita dei capelli in alcune aree del corpo.

Notata comunanza fasi iniziali la sintesi degli androgeni nei testicoli, nelle ovaie e nella corteccia surrenale. Tuttavia, nonostante il fatto che, in generale, la biosintesi degli steroidi sia la stessa in tutti i tessuti e organi, il rapporto tra l'attività dei diversi enzimi determina le diverse quantità relative e i tipi di ormoni secreti. Nelle cellule interstiziali dei testicoli, ad esempio, l'attività dei sistemi enzimatici che provvedono all'aromatizzazione è bassa, e quindi questo tessuto produce principalmente androstenedione e testosterone. In patologia, quando i processi di aromatizzazione vengono intensificati, ad esempio, nel caso dei tumori delle gonadi maschili, la sintesi e l'escrezione degli estrogeni aumentano di conseguenza [Starkova N. T., 1973].

Nel sangue di V. spermatica negli uomini adulti, il testosterone, l'androstenedione e il deidroepiandrosterone sono stati determinati rispettivamente ad una concentrazione di 47,9; 2,9 e 4,5 µg/100 ml di plasma. In media, i testicoli secernono circa 6,9 mg di testosterone al giorno e la corteccia surrenale lo secerne grandi quantità diidroepiandrosterone e androstenedione. Nei tessuti degli organi bersaglio, la concentrazione di questi ormoni è maggiore che nel plasma sanguigno (ad esempio, il testosterone si accumula in grandi quantità prostata e vescicole seminali). L'accumulo di ormoni steroidei "nelle cellule bersaglio non significa che esista qualche meccanismo speciale per trasportarli a queste cellule: è sufficiente che le molecole indugino in esse. Nel resto delle cellule del corpo, l'ormone passa attraverso membrana plasmatica in entrambe le direzioni e la sua concentrazione nella cellula non è quindi superiore a quella nel sangue. Nei tessuti degli organi bersaglio le molecole ormonali continuano a diffondersi nelle cellule, ma solo alcune di esse tornano indietro, per cui la loro concentrazione intracellulare aumenta.

La secrezione di testosterone negli uomini aumenta notevolmente durante la pubertà ( pubertà sviluppo) e si mantiene a un livello medio fino alla vecchiaia. Insieme a questo, però, anche persone sane ci sono fluttuazioni cicliche nell'intensità della secrezione di testosterone con un periodo da 8 a 30 giorni e un'ampiezza dal 14 al 42%. La principale via di trasporto degli ormoni sessuali è il sangue, sebbene anche la linfa svolga un ruolo significativo in questo processo, soprattutto nella distribuzione degli ormoni all'interno delle ghiandole sessuali stesse.

Tra gli ormoni sessuali "maschili" (androgeni), il testosterone è il più attivo. Altri androgeni naturali (androstenedione, androsterone) sono 6-10 volte meno attivi del testosterone, mentre il deidroepiandrosterone e l'epitestosterone sono 25-50 volte meno attivi.

Il meccanismo d'azione degli ormoni steroidei è associato alla regolazione dei processi di biosintesi degli enzimi proteici a livello genetico. Quindi, ad esempio, il testosterone, che arriva dal sangue alle cellule, si lega a specifici recettori proteici, subisce una trasformazione enzimatica con la formazione di una forma attiva: il diidrotestosterone, che stimola il processo di replicazione del DNA, trasmissione informazioni genetiche dal DNA all'RNA e biosintesi delle proteine ​​sui ribosomi. Ciò provoca un aumento del metabolismo nelle cellule organi bersaglio e alla fine si manifesta come un effetto anabolico.

Il periodo di circolazione degli ormoni sessuali nel sangue è breve, la loro scomparsa dal sangue passa attraverso due fasi. L'emivita della circolazione nel sangue nella prima fase è di 5-20 minuti, quindi aumenta fino a 2,5-3 ore.Il rilascio degli ormoni dal sangue è in gran parte facilitato dal loro assorbimento da parte dei tessuti, dove vengono intensamente metabolizzati. Pertanto, una quantità significativa di ormoni steroidei si diffonde dal sangue all'interno il tessuto adiposo: funge da sorta di deposito degli ormoni sessuali, soprattutto del progesterone.

Il testosterone subisce l'inattivazione nel corpo mediante l'ossidazione del gruppo OH associato al 17° atomo di carbonio o mediante la riduzione del gruppo chetonico associato al carbonio-3 a un gruppo ossidrile. In questo caso scompare anche il doppio legame nell'anello A (vedi Fig. 15). Il testosterone, formato nei testicoli, viene convertito in composti steroidei inattivi o completamente inattivi del gruppo 17-chetosteroidi (17-KS), che vengono escreti dal corpo nelle urine. I principali metaboliti del testosterone testicolare sono l’etiocolanolone, l’androsterone e l’epiandrosterone. Il testosterone, formato nella corteccia surrenale, si trasforma in deidroepiandrosterone (Fig. 18). I metaboliti di origine testicolare (frazione α) rappresentano circa 1/3, quelli surrenali (frazione β) - circa 2/3 della quantità totale di 17-KS contenuta nelle urine. Il metabolismo del testosterone dipende in gran parte dalla funzionalità epatica. Nella cirrosi epatica, i farmaci androgeni, derivati ​​del testosterone, assunti per via orale, non vengono completamente inattivati, ma vengono convertiti in estrogeni. In questi casi il testosterone endogeno viene anche convertito molto più facilmente in estrogeni, il che porta allo sviluppo di ginecomastia in pazienti con insufficienza epatica o in persone debilitate da una lunga malattia.

Ormoni steroidei - biologicamente sostanze attive che sono prodotti in varie ghiandole endocrine. Hanno una struttura simile, poiché sono costituiti da un precursore comune: il colesterolo. Inoltre sono caratterizzati dallo stesso principio d'azione sulle cellule bersaglio.

Questo gruppo comprende corticosteroidi e ormoni sessuali. Regolano il metabolismo funzione riproduttiva, mantenere la costanza ambiente interno organismo. I preparati contenenti steroidi sono utilizzati in molti settori della medicina.

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  Caratterizzazione e biochimica degli ormoni steroidei

  Ormoni steroideiprodotto nelle cellule endocrine umane. La fonte della loro sintesi è il colesterolo. Dopo la produzione, le sostanze entrano nel flusso sanguigno e vengono consegnate ai tessuti bersaglio remoti, dove agiscono come regolatori di vari processi che si verificano nel corpo.

  Classificazione degli steroidi e luogo di produzione:

  Gli ormoni steroidei nella corteccia surrenale e nelle gonadi vengono sintetizzati allo stesso modo. Il modo in cui il colesterolo viene convertito in questi organi dipende dall'attività degli enzimi in essi presenti. Con i loro difetti, la produzione di steroidi viene interrotta, il che porta a squilibrio ormonale e sviluppo della patologia.

  La produzione di steroidi è sotto il controllo delle strutture sovrastanti: l'ipotalamo e la ghiandola pituitaria. Producono fattori di rilascio e ormoni tropici che stimolano il lavoro delle ghiandole endocrine. Ci sono anche feedback. Molto spesso indossano carattere negativo- con un aumento della concentrazione di corticosteroidi, androgeni o estrogeni, diminuisce la produzione di sostanze regolatrici nell'ipofisi e nell'ipotalamo e con una diminuzione del livello degli ormoni steroidei aumenta la loro sintesi e secrezione.

  Nel sangue, la maggior parte degli steroidi sono associati a proteine ​​di trasporto, specifico per ogni gruppo, e con albumine. Questa frazione è biologicamente inattiva e rappresenta una sorta di riserva. Gli effetti sulla periferia sono capaci di effettuare forme libere di ormoni.

  Gli steroidi hanno un meccanismo d'azione nucleare, caratteristico solo degli eucarioti, organismi viventi le cui cellule contengono un nucleo. Penetrano facilmente membrane cellulari all'interno, dove si legano ai recettori sensibili. Il complesso risultante entra nel nucleo, dove interagisce con le regioni del DNA e avvia una serie di processi che promuovono la sintesi di alcune proteine. Pertanto, sotto l'influenza degli ormoni steroidei, avviene una ristrutturazione metabolica lunga e profonda.

  Biochimica degli ormoni steroidei

  

  steroidi sessuali

  Convenzionalmente gli ormoni sessuali si dividono in maschili e femminili. Tuttavia, entrambi sono sintetizzati nel corpo di entrambi i sessi, ma in importo diverso. Il luogo principale della loro produzione sono le gonadi: testicoli e ovaie. In misura minore, sono prodotti dalla corteccia surrenale. Tipi separati Gli steroidi si formano nei tessuti periferici sotto l'azione di enzimi specifici.

  Gli androgeni includono:

  • deidroepiandrosterone;
  • androstenedione;
  • testosterone;
  • diidrotestosterone;
  • androstenediolo.

  Ormoni sessuali femminili:

  • progesterone;
  • estradiolo;
  • estrone;
  • estriolo.

  La produzione di steroidi nelle ghiandole sessuali è sotto il controllo del fattore di rilascio delle gonadotropine dell'ipotalamo e degli ormoni luteinizzante (LH) e follicolo-stimolante (FSH) dell'ipofisi. La produzione di androgeni surrenalici è regolata dalla corticoliberina e dall'ormone adrenocorticotropo (ACTH).

  

  ormoni maschili

  Il principale androgeno negli uomini è il testosterone. La maggior parte viene prodotta nelle cellule di Leydig dei testicoli e solo una piccola percentuale dell'ormone (circa il 5%) è di origine surrenale. Nella pelle, nel fegato e nei testicoli, il testosterone viene convertito in una forma più attiva: il deidrotestosterone. Questo processo viene eseguito sotto l'azione dell'enzima 5-alfa reduttasi.

  Tra le donne ormoni maschili ed i loro precursori sono prodotti nei tessuti periferici, nelle ghiandole surrenali e nelle gonadi. L'androgeno principale è l'androstenedione, dal quale vengono successivamente sintetizzati gli estrogeni.

  Il ruolo degli androgeni nel corpo:

  • la formazione del sesso maschile nel feto;
  • inizio e regolazione della pubertà;
  • sviluppo dei caratteri sessuali secondari;
  • accumulo di massa muscolare;
  • miglioramento metabolismo dei carboidrati aumentando la sensibilità dei tessuti all'insulina;
  • stimolazione della formazione dei globuli rossi;
  • effetto vasodilatatore;
  • aumento della libido, aumento dell'umore, effetto sul comportamento e sull'attività cerebrale;
  • fonti di estrogeni nelle donne.

  

  ormoni femminili

  L'estrogeno più attivo è l'estradiolo. Viene sintetizzato nelle ovaie dall'androstenedione e nel tessuto adiposo dal testosterone sotto l'azione dell'enzima aromatasi. Il progesterone si forma nelle ghiandole surrenali e nel flusso sanguigno dal pregnenolone e dal pregnenolone solfato e nella seconda fase ciclo mestruale il suo principale luogo di produzione è corpo luteo. Durante la gravidanza, la placenta funge anche da fonte di ormoni.

  

  Schema per la sintesi degli estrogeni dagli androgeni

  Il significato biologico degli steroidi femminili:

  • sviluppo sessuale durante la pubertà;
  • regolazione del ciclo mestruale;
  • comparsa e prolungamento della gravidanza;
  • rallentare il processo di invecchiamento;
  • conservazione della massa ossea;
  • mantenendo struttura normale pelle;
  • influenza sul sistema di coagulazione del sangue;
  • riduzione del rischio malattia coronarica cuori;
  • azione antidepressiva;
  • migliorare la memoria e i processi cerebrali.

  Corticosteroidi

  I corticosteroidi sono prodotti nella corteccia surrenale. Nella zona glomerulare si formano i mineralcorticoidi e nella zona del fascio i glucocorticoidi. La loro produzione è regolata dall'ACTH ipofisario e dalla corticoliberina prodotta dall'ipotalamo. Ruolo importante Anche altri fattori giocano un ruolo nel controllo della loro secrezione: stress, infezioni, volume del liquido nei vasi, concentrazione dell'ormone vasopressina e contenuto di potassio e sodio nel sangue.

  Il principale rappresentante del gruppo dei glucocorticoidi è il cortisolo. I suoi effetti nel corpo sono i seguenti:

  • mantenere adeguati livelli di glucosio nel sangue;
  • azione antinfiammatoria;
  • resistenza allo stress;
  • mantenimento dell’equilibrio salino-acqua.

  Il principale mineralcorticoide è l’aldosterone. La sua secrezione è regolata più dal sistema renina-angiotensina che dall'ACTH. Con una diminuzione del flusso sanguigno renale e una diminuzione dei livelli di sodio, aumenta la produzione di renina nei reni. Viene lanciata una catena di reazioni che alla fine stimola la produzione di aldosterone. L'ormone contribuisce alla ritenzione di sodio e acqua nel corpo e aumenta l'escrezione di potassio nelle urine. Quindi, il suo ruolo fisiologicoè mantenere una normale concentrazione di elettroliti e un volume sufficiente di liquidi nel flusso sanguigno.

  Farmaci steroidei

  In farmacologia vengono utilizzati farmaci di natura steroidea. Esistono farmaci contenenti esteri del testosterone, derivati ​​dell'estrogeno e del progesterone, agenti glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Tutti lo hanno fatto ampia applicazione in molti settori della medicina.

  Vengono rilasciati steroidi sintetici varie forme il che li rende facili da prendere. Anche rilasciato preparazioni locali, che hanno un effetto locale e praticamente non causano effetti collaterali. Colpito sostanza medicinale nel flusso sanguigno parlano dei suoi effetti sistemici. In questo caso effetto terapeutico più pronunciato, ma spesso si verificano reazioni indesiderate.

  Farmaci contenenti testosterone

  

  Cerotto al testosterone Androderm

  Il testosterone è disponibile sotto forma di soluzioni, impianti, gel, cerotti, forme buccali e compresse. Il mezzo più comune per iniezione intramuscolare perché hanno azione a lungo termine, che ti consente di utilizzarli una volta ogni 1-2 settimane, al mese. Sullo sfondo della ricezione, viene mantenuta una concentrazione più stabile dell'ormone nel sangue. Le forme di compresse sono prescritte meno frequentemente. Il loro effetto è di breve durata e meno prevedibile. E anche quando li si utilizza, è possibile danno tossico fegato.

  Indicazioni per la nomina del testosterone:

  • trattamento dell'ipogonadismo - una condizione associata a un'insufficiente secrezione di androgeni nel corpo;
  • sviluppo sessuale ritardato;
  • carenza di androgeni legata all'età;
  • angioedema;
  • micropene (nei neonati).

  Elenco dei farmaci:

  Steroide anabolizzante

  Gli steroidi anabolizzanti migliorano la sintesi delle molecole proteiche nel corpo. Sullo sfondo del loro apporto, della capacità lavorativa, della resistenza aumenta, massa muscolare. I medicinali aiutano ad accelerare processi rigenerativi migliorare l’apporto di ossigeno ai tessuti. Sono disponibili in soluzioni destinate all'iniezione intramuscolare.

  I medicinali di questo gruppo sono prescritti in periodo di recupero Dopo malattie gravi, pazienti malnutriti e malati di cancro (ad eccezione del cancro alla prostata e ghiandole mammarie), con estese ustioni. A volte vengono utilizzati nello sport per ottenere risultati migliori risultati. Ma tale utilizzo è illegale e può essere accompagnato da reazioni avverse- danni al fegato, compromissione della funzione riproduttiva.

  A agenti anabolizzanti relazionare:

  • Methandrostenolone (Danabol, Nerobol);
  • nandrolone decanoato (Retabolil);
  • nandrolone fenilpropionato.

  Preparazioni di ormoni sessuali femminili

  Esistere i seguenti tipi farmaci contenenti ormoni sessuali femminili:

  • estrogeni;
  • gestageni;
  • farmaci combinati.
  
  

  Gli agenti ormonali vengono utilizzati per prevenire gravidanza indesiderata, prevenzione e trattamento dei processi iperplastici nell'endometrio, manifestazioni di iperandrogenismo, come terapia sostitutiva. Gestageni contenenti derivati ​​sintetici del progesterone vengono utilizzati anche in caso di insufficienza della fase luteale del ciclo mestruale, per prolungare la gravidanza. Sono disponibili in compresse e come forme locali - dispositivi intrauterini, cerotti, creme, sistemi vaginali.

  I farmaci moderni contengono dosi minime di estrogeni e progestinici altamente selettivi. Ciò consente di ottenere un effetto terapeutico pronunciato e ridurre la quantità reazioni avverse. Numerosi farmaci hanno ulteriori vantaggi: contribuiscono all'escrezione liquido in eccesso dal corpo, diminuire ipertensione, trattano efficacemente l'acne.

  Elenco dei farmaci che includono ormoni sessuali femminili:

  Gruppo di farmaci	Nome	Modulo per il rilascio
  Combinato a basso dosaggio contraccettivi orali(CUCINARE)	Diane-35, Yarina, Belara, Janine, Regulon, Marvelon	Pillole
  COC microdosati	Jess, Novinet, Logest, Mercilon
  COC contenenti analoghi dell'estradiolo naturale	Chiara, Zoely
  Altri COC	NovaRing	Sistema di rilascio vaginale
  Gestageni	Dufaston, Norkolut, Utrozhestan, Charozetta	Pillole
  	Implanon NKST	Impianto sottocutaneo
  	Mirena	Sistema di rilascio intrauterino
  Farmaci combinati per la terapia sostitutiva	Klimonorm, Femoston 1/10 (2/10, 1/5), Angelique, Klimodien, Cyclo-Proginova,	Pillole
  Estrogeni	Estrofem, Proginova, Ovestin	Pillole
  	Divigel, gel di estrogeni	Gel
  	Clima	Toppa
  	Ovestin	Crema, candele

  Agenti corticosteroidi

  I glucocorticoidi sono usati per trattare malattie infiammatorie, allergiche, sistemiche, patologie autoimmuni, malattie degli organi emopoietici. Hanno i seguenti effetti:

  

  Corticosteroidi usati per trattare le malattie degli organi ENT

  • glucocorticoidi;
  • antinfiammatorio;
  • anti allergico;
  • anti shock;
  • immunosoppressore.

  In oftalmologia, i farmaci vengono utilizzati per trattare le malattie degli occhi e le loro appendici, in dermatologia - per eliminare reazioni allergiche come orticaria, dermatite natura diversa, psoriasi. I medici otorinolaringoiatri prescrivono corticosteroidi per le malattie del naso e seni paranasali. La somministrazione intrarticolare di farmaci è indicata per l'osteoartrosi, la psoriasi e artrite reumatoide, spondilite anchilosante. Esistere supposte rettali con glucocorticoidi, che vengono utilizzati per le emorroidi.

  Per il trattamento della malattia polmonare ostruttiva e asma bronchiale esteso forme di inalazione che i pazienti inalano con inalatori. Ciò consente di minimizzare effetti collaterali associato all’uso sistemico di steroidi. I preparati in compresse vengono utilizzati per correggere l'insufficienza surrenalica, con corso severo patologia polmonare, non specifico colite ulcerosa, Morbo di Crohn, lesioni sistemiche tessuto connettivo dopo il trapianto d'organo. Le forme endovenose di farmaci sono indispensabili in condizioni di shock acuto.

  Elenco dei farmaci corticosteroidi, ambito e forma di rilascio:

  Area di applicazione	Nome	Modulo per il rilascio
  forme locali
  Oftalmologia	Idrocortisone, Desametasone, Sofradex, Allergoferon, Maxitrol, Tobrason, Maxidex	Colliri, unguenti
  Malattie otorinolaringoiatriche	Sofradex, Polydex, Nasonex, Baconase, Nasobek	Spray nasali, gocce nasali e auricolari
  Dermatologia	Beloderm, Advantan, Locoid, Fluorocort, Hyoxysone, Akriderm, Triderm, Candide B	Unguenti, creme, emulsioni, spray per uso esterno
  Reumatologia	Diprospan, Idrocortisone, Depo-Medrol, Triamcinolone	Sospensioni per somministrazione intraarticolare e periarticolare
  Proctologia	Proctoseril, Sollievo Ultra	Supposte rettali
  Pneumologia	Budesonide, Beclazone, Ingacort, Foradil Combi, Seretide, Pulmicort, Foster, Symbicort Turbuhaler	Polveri, sospensioni, aerosol e soluzioni per inalazioni
  Farmaci che hanno un effetto sistemico
  medicina d'emergenza, reazioni allergiche, endocrinologia, pneumologia, cura delle malattie autoimmuni e sistemiche, malattie dell'apparato digerente, patologia dell'ematopoiesi, prevenzione del rigetto del trapianto e altre condizioni	Prednisolone, Cortisone, Idrocortisone, Cortef, Metipred, Dexazon, Solu-cortef, Solu-medrol, Solu-decortin, DOXA, Polcortolone, Cortineff	Compresse, soluzioni per somministrazione intramuscolare ed endovenosa

  Mineralcorticoidi - Kortineff, DOXA, sono utilizzati per la terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica, ipotensione e ipovolemia, disturbi adrenogenitali.

ORMONI STEROIDI ORMONI STEROIDI

un gruppo di sostanze fisiologicamente attive di natura steroide (ormoni sessuali, progestinici, corticosteroidi, ecdisone) che regolano i processi vitali negli animali e nell'uomo. Nei vertebrati, gli SG vengono sintetizzati dal colesterolo nella corteccia surrenale, nelle cellule di Leydig dei testicoli, nei follicoli e nel corpo luteo delle ovaie e anche nella placenta. Forma ormonale la vitamina D3 è completata dalla vitamina esogena nel fegato e nei reni. Caratteristica La sintesi di quest'anno è una serie di processi successivi di idrossilazione di molecole steroidee che si verificano nei mitocondri e nei microsomi. Questi processi vengono eseguiti enzimi cellulari della classe delle idrolasi o ossidasi tipo misto. Quest'anno sono contenute nella composizione delle gocce lipidiche nel citoplasma in forma libera. A causa dell'elevata lipofilicità degli steroidi, quest'anno si diffondono relativamente liberamente attraverso il plasma. membrane nel sangue (senza accumularsi nelle cellule produttrici), per poi penetrare nelle cellule bersaglio. Informazioni sul meccanismo d'azione Quest'anno (vedi ORMONI).

.(Fonte: biologico Dizionario enciclopedico." cap. ed. M. S. Gilyarov; Editoriale: A. A. Babaev, G. G. Vinberg, G. A. Zavarzin e altri - 2a ed., corretta. - M.: Sov. Enciclopedia, 1986.)

Scopri cos'è "ORMONI STEROIDI" in altri dizionari:

Gli ormoni steroidei sono un gruppo di sostanze fisiologicamente attive (ormoni sessuali, corticosteroidi, ecc.) che regolano i processi vitali negli animali e nell'uomo. Nei vertebrati, gli ormoni steroidei vengono sintetizzati dal colesterolo nella corteccia... ... Wikipedia

Un gruppo di fisiologicamente attivi di natura steroidea. Secondo la chimica struttura e biol. l'azione si divide in steroidi C 21 con scheletro pregnano (gestageni e corticoidi), steroidi C 19 con scheletro androstanico (androgeps) e steroidi C 18 con ... ... Enciclopedia chimica

Ormoni steroidei- un gruppo di sostanze fisiologicamente attive (ormoni sessuali, corticosteroidi, ecc.) che regolano i processi vitali negli animali e nell'uomo. Nei vertebrati, S.g. sintetizzato dal colesterolo nella corteccia surrenale, dalle cellule di Leydig dei testicoli, in ... ... Dizionario di psicogenetica

- (altro greco ὁρμάω eccitare, indurre) sostanze biologicamente attive di natura organica, prodotte in cellule specializzate delle ghiandole secrezione interna che entrano nel sangue e hanno un effetto regolatore sullo scambio... ...Wikipedia

Ov; per favore (unità ormonale, a; m.). [dal greco. hormaō muovere, eccitare]. 1. Fisiolo. Sostanze biologicamente attive prodotte nel corpo e che influenzano tutti gli elementi vitali processi importanti. G. ipofisario. Genitale d.2. Droghe sintetiche fornendo... ... Dizionario enciclopedico

Sono rappresentati da due diverse classi di sostanze biologicamente attive: le iodotironine e l'ormone polipeptidico calcitonina. Queste classi di sostanze hanno prestazioni diverse funzioni fisiologiche: le iodotironine regolano lo stato del metabolismo principale, e... ... Wikipedia

G. è un chimico. sostanze sintetizzate e secrete dalle ghiandole endocrine. G. vengono consegnati agli organi bersaglio, ne regolano l'attività, lungo il flusso sanguigno insieme al sangue. Eseguono la funzione di trasmettere informazioni. dentro il corpo... Enciclopedia psicologica

- (dal greco hormao metto in moto, incoraggio), sostanze biologicamente attive secrete dalle ghiandole dall'esterno. secrezioni o accumuli di lizir speciali. cellule del corpo e hanno un effetto mirato su altri organi e tessuti. Il termine "G." ... ... Dizionario enciclopedico biologico

ormoni- *ormoni* ormoni altamente specifici biologicamente attivi materia organica, che sono i regolatori dei più importanti processi vitali. G. sono prodotti nell'organismo da cellule o organi altamente specializzati (ghiandole endocrine o ... ... Genetica. Dizionario enciclopedico

Animali (dal greco hormao metto in moto, incoraggio), in wa, prodotti da specialisti. cellule e ghiandole all'interno. secrezioni e regolare il metabolismo nel corpi individuali e l'intero organismo nel suo insieme. Tutti i G. sono caratterizzati da grande specificità... ... Enciclopedia chimica

Libri

• Biotecnologie farmaceutiche. Guida agli esercizi pratici, Orekhov S.N.. V Guida allo studio fornisce informazioni su metodi moderni ricevere preparati medici nelle condizioni della produzione biofarmaceutica industriale. La massima attenzione è stata rivolta a...

Struttura

Sono derivati ​​​​del colesterolo - steroidi.

La struttura degli ormoni sessuali femminili

Sintesi

Ormoni femminili: estrogeni sintetizzato nei follicoli ovarici progesterone- nel corpo luteo. Parzialmente gli ormoni possono formarsi negli adipociti a seguito dell'aromatizzazione degli androgeni.

Schema della sintesi degli ormoni steroidei (schema completo)

Regolazione della sintesi e della secrezione

Attiva: sintesi degli estrogeni - ormoni luteinizzanti e follicolo-stimolanti, sintesi del progesterone - ormone luteinizzante.

Ridurre: gli ormoni sessuali mediante un meccanismo di feedback negativo.

1. All'inizio del ciclo, diversi follicoli iniziano ad aumentare di dimensioni in risposta alla stimolazione dell'FSH. Quindi uno dei follicoli inizia a crescere più velocemente.
2. Sotto l'influenza dell'LH, le cellule della granulosa di questo follicolo sintetizzano gli estrogeni, che sopprimono la secrezione di FSH e promuovono la regressione di altri follicoli.
3. Il graduale accumulo di estrogeni verso la metà del ciclo stimola la secrezione di FSH e LH prima dell'ovulazione.
4. Un forte aumento della concentrazione di LH può essere dovuto anche al graduale accumulo di progesterone (sotto l'influenza dello stesso LH) e all'innesco del meccanismo di feedback positivo.
5. Dopo l'ovulazione si forma il corpo luteo che produce progesterone.
6. Alte concentrazioni gli steroidi sopprimono la secrezione degli ormoni gonadotropici, di conseguenza il corpo luteo degenera e la sintesi degli steroidi diminuisce. Questo riattiva la sintesi dell'FSH e il ciclo si ripete.
7. Quando si verifica la gravidanza, il corpo luteo viene stimolato dalla gonadotropina corionica, che inizia a essere sintetizzata due settimane dopo l'ovulazione. Le concentrazioni di estrogeni e progesterone nel sangue durante la gravidanza aumentano di dieci volte.

Cambiamenti ormonali durante il ciclo mestruale

Obiettivi ed effetti

Estrogeni

1. Alla pubertà gli estrogeni stimolano la sintesi proteica e acidi nucleici negli organi dell'area genitale e forniscono la formazione di caratteristiche sessuali: crescita accelerata e chiusura delle epifisi ossa lunghe, determinare la distribuzione del grasso corporeo, la pigmentazione della pelle, stimolare lo sviluppo della vagina, tube di Falloppio, utero, sviluppo dello stroma e dei dotti delle ghiandole mammarie, crescita dei peli ascellari e pubici.

2. Nel corpo di una donna adulta:

Progesterone

Il progesterone è l'ormone principale della seconda metà del ciclo e il suo compito è garantire l'inizio e il mantenimento della gravidanza.

Patologia

Ipofunzione

L'ipofunzione congenita o acquisita delle gonadi porta inevitabilmente all'osteoporosi. La sua patogenesi non è ben compresa, anche se è noto che gli estrogeni rallentano il riassorbimento osseo nelle donne in età fertile.

iperfunzione

Donne. Aumentare progesterone può manifestarsi sanguinamento uterino e irregolarità mestruali. Aumentare estrogeni può presentarsi con sanguinamento uterino.

Uomini. Alte concentrazioni estrogeni portare al sottosviluppo degli organi genitali (ipogonadismo), atrofia della prostata e dell'epitelio spermatogeno dei testicoli, obesità tipo femminile e la crescita del seno.

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Gli ormoni steroidei penetrano facilmente nella cellula attraverso la membrana plasmatica superficiale grazie alla loro lipofilicità e interagiscono nel citosol con recettori specifici. Il complesso ormone-recettore si forma nel citosol

si sposta al centro. Nel nucleo il complesso si decompone e l'ormone interagisce con la cromatina nucleare. Di conseguenza, si verifica l'interazione con il DNA e quindi l'induzione dell'RNA messaggero. In alcuni casi, gli steroidi, ad esempio, stimolano la formazione di 100-150 mila molecole di mRNA in una cellula, in cui è codificata la struttura di solo 1-3 proteine. Quindi, la prima fase dell'azione degli ormoni steroidei è l'attivazione del processo di trascrizione. Allo stesso tempo viene attivata la RNA polimerasi, che effettua la sintesi dell'RNA ribosomiale (rRNA). A causa di ciò si forma un ulteriore numero di ribosomi che si legano alle membrane del reticolo endoplasmatico e formano polisomi. A causa dell'intero complesso di eventi (trascrizione e traduzione), 2-3 ore dopo l'esposizione allo steroide, si osserva un aumento della sintesi delle proteine ​​indotte. In una cellula, lo steroide influenza la sintesi di non più di 5-7 proteine. È anche noto che nella stessa cellula uno steroide può indurre la sintesi di una proteina e reprimere la sintesi di un'altra proteina. Ciò è dovuto al fatto che i recettori di questo steroide sono eterogenei.

2. Il meccanismo d'azione degli ormoni tiroidei.

I recettori si trovano nel citoplasma e nel nucleo. Gli ormoni tiroidei (più precisamente la triiodotironina, poiché la tiroxina deve donare un atomo di iodio e trasformarsi in triiodotironina prima di esercitare il suo effetto) si legano alla cromatina nucleare e inducono la sintesi di 10-12 proteine ​​- ciò avviene a causa dell'attivazione del meccanismo di trascrizione. Gli ormoni tiroidei attivano la sintesi di molte proteine ​​enzimatiche, recettori proteici regolatori. Gli ormoni tiroidei inducono la sintesi di enzimi coinvolti nel metabolismo e attivano i processi di produzione di energia. Allo stesso tempo, gli ormoni tiroidei aumentano il trasporto di aminoacidi e glucosio attraverso le membrane cellulari, migliorano il trasporto di aminoacidi ai ribosomi per le esigenze della sintesi proteica.

3. Il meccanismo d'azione degli ormoni proteici, catecolamine, serotonina, istamina.

Questi ormoni interagiscono con i recettori situati sulla superficie cellulare e l'effetto finale dell'azione di questi ormoni può essere una riduzione, un aumento dei processi enzimatici, ad esempio la glicogenolisi, un aumento della sintesi proteica, un aumento della secrezione, ecc. In tutti questi casi, si trova il processo di fosforilazione delle proteine: regolatori, il trasferimento di gruppi fosfato dall'ATP ai gruppi idrossilici di serina, treonina, tirosina, proteine. Questo processo all'interno della cellula viene effettuato con la partecipazione degli enzimi proteina chinasi. Le proteine ​​chinasi sono fosfotransferasi ATP. Ne esistono molte varietà, ogni proteina ha la propria proteina chinasi. Ad esempio, per la fosforilasi, che è coinvolta nella degradazione del glicogeno, la proteina chinasi è chiamata "fosforilasi chinasi".

Nella cellula, le proteine ​​chinasi sono inattive. Le proteine ​​chinasi vengono attivate da ormoni che agiscono su recettori localizzati superficialmente. In questo caso, il segnale dal recettore (dopo l'interazione dell'ormone con questo recettore) alla proteina chinasi viene trasmesso con la partecipazione di un mediatore specifico o messaggero secondario. Attualmente è stato scoperto che tale messaggero può essere: a) cAMP, b) ioni Ca, c) diacilglicerolo, d) alcuni altri fattori (secondi messaggeri di natura sconosciuta). Pertanto, le proteine ​​chinasi possono essere dipendenti da cAMP, Ca-dipendenti, diacilglicerolo-dipendenti.

È noto che l'AMPc agisce come messaggero secondario sotto l'azione di ormoni come ACTH, TSH, FSH, LH, gonadotropina corionica, MSH, ADH, catecolamine (effetto beta-adrenergico), glucagone, paratirina (paratormone), calcitonina, secretina , gonadotropina, tiroliberina, lipotropina.

Gruppo di ormoni di cui il calcio è il messaggero: ossitocina, vasopressina, gastrina, colecistochinina, angiotensina, catecolamine (effetto alfa).

Per alcuni ormoni non sono stati ancora identificati i mediatori: ad esempio l'ormone della crescita, la prolattina, la somatomammatropina corionica (lattogeno placentare), la somatostatina, l'insulina, i fattori di crescita insulino-simili, ecc.

Considera il lavoro cAMP come messaggero: Il cAMP (adenosina monofosfato ciclico) si forma nella cellula sotto l'influenza dell'enzima adenilato ciclasi delle molecole di ATP,

cAMP dell’ATP. Il livello di cAMP nella cellula dipende dall'attività dell'adenilato ciclasi e dall'attività dell'enzima che distrugge il cAMP (fosfodiesterasi). Gli ormoni che agiscono attraverso il cAMP solitamente causano un cambiamento nell'attività dell'adenilato ciclasi. Questo enzima ha subunità regolatrici e catalitiche. La subunità regolatrice è collegata in un modo o nell'altro al recettore ormonale, ad esempio attraverso una proteina G. Quando esposta all'ormone, viene attivata la subunità regolatrice (a riposo, questa subunità è associata a guanisina difosfato, e sotto l'influenza di un ormone si lega a guanisina trifosfato e quindi attivato). Di conseguenza, aumenta l’attività della subunità catalitica, che si trova sul lato interno della membrana plasmatica, e quindi aumenta il contenuto di cAMP. Ciò, a sua volta, provoca l'attivazione della proteina chinasi (più precisamente, della proteina chinasi cAMP-dipendente), che provoca ulteriormente la fosforilazione, che porta all'effetto fisiologico finale, ad esempio, sotto l'influenza dell'ACTH, le cellule surrenali producono grandi quantità di glucocorticoidi e sotto l'influenza dell'adrenalina nelle SMC contenenti recettori beta-adrenergici, la pompa del calcio viene attivata e la MMC viene rilassata.

Quindi: attivazione dell'ormone + recettore dell'adenilato ciclasi, attivazione della fosforilazione delle proteine ​​chinasi (ad esempio, ATPasi).

Messaggero: ioni calcio. Sotto l'influenza degli ormoni (ad esempio ossitocina, ADH, gastrina), si verifica un cambiamento nel contenuto di ioni calcio nella cellula. Ciò può verificarsi a causa di un aumento della permeabilità della membrana cellulare agli ioni calcio o a causa del rilascio di ioni calcio liberi dai depositi intracellulari. In futuro, il calcio può causare una serie di processi, ad esempio un aumento della permeabilità della membrana agli ioni calcio e sodio, può interagire con il sistema microtubulare-villoso della cellula e, infine, può causare l'attivazione delle proteine ​​chinasi dipendenti dagli ioni calcio. Il processo di attivazione delle proteine ​​chinasi è associato principalmente all'interazione degli ioni calcio con la proteina regolatrice della cellula: la calmodulina. È una proteina altamente sensibile al calcio (simile alla troponina C nei muscoli), contenente 148 aminoacidi e dotata di 4 siti di legame del calcio. Tutte le cellule nucleate contengono questa proteina universale che lega il calcio. In condizioni di “riposo”, la calmodulina si trova in uno stato inattivo e quindi non è in grado di esercitare il suo effetto regolatore sugli enzimi, comprese le proteina chinasi. In presenza di calcio, la calmodulina viene attivata, a seguito della quale vengono attivate le proteine ​​chinasi e si verifica un'ulteriore fosforilazione delle proteine. Ad esempio, quando l'adrenalina interagisce con gli adrenorecettori (beta-AR), nelle cellule del fegato viene attivata la glicogenolisi (la scomposizione del glicogeno in glucosio). Questo processo inizia sotto l'influenza della fosforilasi A, che si trova in uno stato inattivo nella cellula. Il ciclo di eventi qui è il seguente: adrenalina + beta-AR aumento della concentrazione di calcio intracellulare -> attivazione della calmodulina -> attivazione della fosforilasi chinasi (attivazione della proteina chinasi) -> attivazione della fosforilasi B, trasformandola in forma attiva- fosforilasi A -> inizio della glicogenolisi.

Nel caso in cui avvenga un altro processo, la sequenza degli eventi è la seguente: l'ormone + recettore -> aumento del livello di calcio nella cellula -> attivazione della calmodulina -> attivazione della proteina chinasi -> fosforilazione della proteina regolatrice -> atto fisiologico.

Il messaggero è il diacilglicerolo. Le membrane cellulari hanno fosfolipidi, in particolare fosfatidilinositolo - 4,5-bisfosfato. Quando un ormone interagisce con un recettore, questo fosfolipide si divide in due frammenti: diacilglicerolo e inositolo trifosfato. Entrambi questi rpsolks sono servizi di messaggistica istantanea. In particolare, il diacilglicerolo attiva ulteriormente la proteina chinasi, che porta alla fosforilazione delle proteine ​​cellulari e al corrispondente effetto analogo.

Altri messaggeri. Recentemente, alcuni ricercatori ritengono che le prostaglandine e i loro derivati ​​possano fungere da messaggeri. Si presuppone che la cascata di reazioni sia la seguente: recettore + ormone -> attivazione della fosfolipasi A2 -> distruzione dei fosfolipidi di membrana con formazione di acido arachidonico -> formazione di prostaglandine come PGE, PHF, trombossani, prostacicline, leucotrieni - > effetto fisiologico.

REGOLAZIONE DELLA SECREZIONE DEGLI ORMONI

Esistono vari modi di regolazione endogena della secrezione ormonale,

1. Regolazione ormonale. Nell'ipotalamo vengono prodotte 6 liberine e 3 statine (corticoliberina, tiroliberina, gonadoliberina, melanoliberina, prolattoliberina, somatoliberina, somatostatina, melanostatina, prolattostatina), che attraverso il sistema portale ipofisario dall'ipotalamo entrano nell'adenoipofisi e aumentano (liberine) o inibiscono (statine) produzione degli ormoni corrispondenti. Gli ormoni dell'adenoipofisi - ACTH, LH, ormone della crescita, TSH - causano a loro volta un cambiamento nella produzione ormonale. Ad esempio, il TSH aumenta la produzione di ormoni tiroidei. La ghiandola pineale produce melatonina, che modula la funzione delle ghiandole surrenali, della tiroide e delle ghiandole sessuali.

2. Regolazione della produzione ormonale in base al tipo di feedback negativo. La produzione di ormoni tiroidei da parte della ghiandola tiroidea è regolata dalla tiroliberina dell'ipotalamo, che agisce sull'adenoipofisi, che produce TSH, che aumenta la produzione di ormoni tiroidei. Entrati nel sangue, T3 e T4 agiscono sull'ipotalamo e sull'adenoipofisi e inibiscono (se il livello degli ormoni tiroidei è elevato) la produzione di tiroliberina e TSH.

Esiste anche una variante del feedback positivo: ad esempio, un aumento della produzione di estrogeni provoca un aumento della produzione di LH nell'ipofisi. In generale, il principio di feedback era chiamato principio di “interazione più-meno” (secondo M. M. Zavadsky).

3. Regolazione che coinvolge le strutture del SNC. Il sistema nervoso simpatico e parasimpatico provoca un cambiamento nella produzione di ormoni. Ad esempio, quando viene attivato il sistema nervoso simpatico, aumenta la produzione di adrenalina nella midollare del surrene. Le strutture dell'ipotalamo (e tutto ciò che le influenza) provocano un cambiamento nella produzione ormonale. Ad esempio, l'attività del nucleo soprachiasmatico dell'ipotalamo, insieme all'attività della ghiandola pineale, garantisce l'esistenza di un orologio biologico, anche per la secrezione ormonale. Ad esempio, è noto che la produzione di ACTH è massima tra le ore 6 e le ore 8. e minimo nelle ore serali - dalle 19 alle 2-3 ore. Le influenze emotive e mentali attraverso le strutture del sistema limbico, attraverso le formazioni ipotalamiche possono influenzare in modo significativo l'attività delle cellule produttrici di ormoni.