Istruzioni per l'uso della loperamide controindicazioni. Loperamide e suoi analoghi completi: efficacia e rischi nel trattamento della diarrea

Se durante il trattamento si sviluppano costipazione o gonfiore, la somministrazione di Loperamide-Akrikhin deve essere interrotta. I pazienti con funzionalità epatica compromessa devono essere attentamente monitorati per eventuali segni danno tossico sistema nervoso centrale. Durante il trattamento della diarrea, è necessario reintegrare la perdita di liquidi ed elettroliti.

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La composizione del medicinale

principio attivo: loperamide;

1 capsula contiene loperamide cloridrato 2 mg

Eccipienti: saccarosio, amido di mais, magnesio stearato.

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Forma di dosaggio

Capsule di gelatina dura con corpo opaco colore blu e cappuccio blu opaco o cappuccio giallo opaco e corpo giallo opaco. Il contenuto delle capsule è una polvere bianca, inodore.

Nome e ubicazione del produttore

LLC "Stirolbiopharm"

Ucraina, 84610, regione di Donetsk, Gorlovka, st. Divisione Gorlovka, 97.

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Gruppo farmacologico

Agenti che sopprimono la peristalsi. Loperamide.

Codice ATC A07D A03.

La loperamide ha un effetto antidiarroico. La loperamide cloridrato si lega ai recettori degli oppiacei nella parete intestinale. Di conseguenza, il rilascio di acetilcolina e prostaglandine viene soppresso, il che porta ad una diminuzione della peristalsi. La loperamide cloridrato aumenta il tono dello sfintere anale, riducendo così l'incontinenza fecale e la voglia di defecare. A differenza di altri agonisti degli oppioidi, la loperamide si lega alla calmodulina, una proteina che regola il trasporto ionico intestinale. La loperamide non ha un effetto simile alla morfina sul sistema nervoso centrale, che è inerente ad altri agonisti simili agli oppiacei, non ha azione centrale, poiché la barriera ematoencefalica praticamente non penetra ovunque; non provoca passione e dipendenza, è più selettivo nell'azione, quindi ne provoca una quantità minore effetti collaterali. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.

A causa della sua significativa affinità con la parete intestinale e dell'elevato grado di metabolismo durante il primo passaggio, il farmaco praticamente non entra nella circolazione sistemica.

Quando somministrata per via orale, la loperamide viene prontamente e quasi completamente assorbita dall'intestino. 1:00 dopo l'ingestione, l'85% della loperamide si trova nel tratto gastrointestinale, il 5% nel fegato, lo 0,04% nel cervello (in dosi terapeutiche praticamente nessun effetto sul sistema nervoso centrale). La concentrazione massima di loperamide nel plasma viene determinata dopo le 4:00; l'emivita (T½) è di 9-14 ore (in media 10,8 ore). In un volume del 5%, la loperamide viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti, il 25% nelle feci, il 70% del farmaco viene riassorbito nell'intestino. Dopo l'assorbimento in un volume del 30%, la loperamide viene nuovamente escreta nell'intestino, in un volume del 40% viene metabolizzata nel fegato ed escreta nella bile sotto forma di coniugati. A funzione normale i livelli epatici di loperamide nel plasma e nelle urine sono bassi, con funzionalità epatica compromessa, è possibile un aumento delle dosi del farmaco.

L'escrezione avviene mediante N-demetilazione ossidativa, che è la principale via metabolica della loperamide.

Indicazioni

Trattamento sintomatico della diarrea acuta e cronica.

Nei pazienti con ileostomia, per ridurre la frequenza e il volume delle feci e per fornire feci dure.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei pazienti con ipersensibilità alla loperamide cloridrato o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco. La loperamide non è utilizzata per terapia primaria pazienti con:

• dissenteria acuta, caratterizzata dalla presenza di sangue nelle feci e febbre;
• colite ulcerosa in caso di riacutizzazione
• enterocolite batterica causata da microrganismi del genere Salmonella, Shigella, Campylobacter e simili;
• colite pseudomembranosa associata all’uso di antibiotici un'ampia gamma Azioni;
• stitichezza, malattie con peristalsi compromessa (ileo paralitico).

La loperamide non deve essere utilizzata affatto se si vuole evitare l'inibizione della peristalsi e deve essere interrotta immediatamente se si sviluppano costipazione, gonfiore o ileo parziale.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza, durante l'allattamento, nei bambini sotto i 6 anni di età.

Precauzioni di sicurezza adeguate per l'uso

Se durante il trattamento con il farmaco si sviluppa stitichezza, gonfiore, ostruzione intestinale parziale, il farmaco deve essere sospeso.

Nella diarrea acuta in assenza di effetto clinico entro 48 ore è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

Non prescrivere il farmaco per un periodo superiore a 4 settimane senza possibilità di una seconda visita medica.

Nei pazienti con ipertermia ed in presenza di sangue nelle feci, è necessario stabilire la causa della diarrea prima di prescrivere il farmaco.

Il farmaco contiene saccarosio, di cui si deve tenere conto nei pazienti con diabete mellito.

I pazienti con diarrea, soprattutto i bambini, possono manifestare disidratazione e squilibri elettrolitici. In questi casi, la misura più importante è utilizzare terapia sostitutiva per reintegrare liquidi ed elettroliti.

Se non si osserva alcun effetto dopo 2 giorni di utilizzo del farmaco, è necessario chiarire la diagnosi.

La loperamide deve essere usata con cautela nei pazienti con disfunzione epatica. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati per segni di tossicità sul sistema nervoso centrale dovuti all’elevato metabolismo di primo passaggio del farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.

Se è necessario utilizzare il farmaco durante il periodo di trattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o l'utilizzo di altri meccanismi

La loperamide non modifica la velocità di reazione. Tuttavia, se avverte affaticamento, sonnolenza o vertigini, non guidi o utilizzi macchinari complessi.

Bambini

Il farmaco è utilizzato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule vengono inghiottite senza masticarle, lavandole grande quantità liquidi.

Applicato ad adulti e bambini sopra i 6 anni.

Diarrea acuta:

dose iniziale - 2 capsule (4 mg) per gli adulti e 1 capsula (2 mg) per i bambini; in futuro - 1 capsula (2 mg) dopo ogni successiva feci liquide.

La durata del trattamento per la diarrea acuta è fino a 5 giorni.

Nella diarrea acuta, se entro 48 ore non c'è miglioramento clinico, il farmaco deve essere sospeso.

Diarrea cronica:

la dose iniziale è di 2 capsule (4 mg) al giorno, per i bambini 1 capsula (2 mg) al giorno, questa dose viene ulteriormente aggiustata in modo che la frequenza dei movimenti intestinali solidi sia 1-2 volte al giorno, solitamente raggiunta con una dose di mantenimento di 1-6 capsule (2 mg - 12 mg) al giorno.

La dose massima giornaliera per la diarrea cronica per gli adulti è di 8 capsule (16 mg), per i bambini deve essere calcolata in base al peso corporeo del bambino (3 capsule per 20 kg di peso corporeo).

Overdose

Sintomi (incluso sovradosaggio relativo dovuto a disfunzione epatica): depressione del sistema nervoso centrale (stupore, compromissione della coordinazione dei movimenti, sonnolenza, miosi, ipertonicità muscolare, depressione respiratoria), stitichezza e ostruzione intestinale. I bambini sono più sensibili agli effetti sul sistema nervoso centrale rispetto agli adulti. Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica. Il naloxone può essere usato come antidoto. Poiché la durata d'azione della loperamide è più lunga di quella del naloxone (1-3 ore), può essere necessaria la somministrazione ripetuta di naloxone (0,4 mg/ml per via endovenosa a intervalli di 2-3 minuti, più volte). Somministrato immediatamente dopo un sovradosaggio Carbone attivo e lavare lo stomaco; se necessario, coadiuvare la funzione respiratoria. Per identificare un'eventuale depressione del sistema nervoso centrale, il paziente deve essere sotto stretta osservazione per almeno 48 ore.

Effetti collaterali

Effetto collaterale osservato, di regola, solo con l'uso prolungato del farmaco. possibile

dal tratto gastrointestinale: sensazione di disagio e dolore al basso ventre, dispepsia, nausea e vomito, ileo, flatulenza, stitichezza, defecazione alterata, megacolon e megacolon tossico, estremamente raramente - ostruzione intestinale;

Il farmaco riduce l'attività motoria del tratto gastrointestinale e inibisce il progresso del contenuto intestinale. Ad oggi, il farmaco Loperamide è prodotto da varie aziende farmaceutiche, che danno a questo farmaco i propri nomi sonori. Sì, su Mercato russo Esistono medicinali con i seguenti nomi:
1. La loperamide è prodotta da VARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Loperamide Akri è prodotta dallo stabilimento chimico e farmaceutico di Akrikhin.
3. Loperamide STADA è prodotta da Nizhpharm LLC.
4. La loperamide cloridrato è prodotta da Kimika Synthetica S.A. in Spagna e lo stabilimento farmaceutico Borisov nella Repubblica di Bielorussia.
5. Vero-Loperamide è prodotto da OJSC "Vero-pharm".

Tutto questo, infatti, è lo stesso farmaco che ha vari titoli dato dal produttore. Tutti i medicinali contengono il principio attivo loperamide cloridrato , alla dose di 2 mg per capsula.

Composizione e forme di rilascio

Capsule e compresse sono destinate all'uso nei bambini di età superiore ai 6 anni e negli adulti. Le gocce in alcuni paesi venivano utilizzate per i bambini fino a 1 anno. Tuttavia, sul mercato farmaceutico russo, la vendita di gocce di Loperamide non è consentita, poiché il farmaco viene spesso utilizzato da solo, senza consultare un medico, il che porta a gravi complicazioni, incluso con esito letale.

Capsule e compresse contengono il principio attivo - loperamide, nella stessa quantità di 2 mg. Ciò significa che sia una compressa che una capsula contengono 2 mg di loperamide. Le capsule hanno un guscio di gelatina e il loro contenuto è una polvere bianca o bianco-giallastra. Le compresse sono piatte, anche colorate Colore bianco, o bianco con una sfumatura giallastra.

COME eccipienti Le capsule e le compresse di Loperamide includono i seguenti componenti:

• lattosio;
• amido di mais;
• biossido di silicio colloidale;
• talco;
• magnesio o stearato di calcio.

Azione sul corpo

Il minimo sospetto di diarrea infettiva è una controindicazione all'uso della loperamide. Se la diarrea è di natura infettiva, è necessario assumere antibiotici che distruggeranno l'agente eziologico della malattia. In questa situazione, il rimedio può eliminare la diarrea, rallentando così l'eliminazione delle tossine dal corpo umano, che porterà a conseguenze negative. Il farmaco può essere usato come rimedio sintomatico ad un certo punto, nel trattamento della diarrea infettiva, ma questo dovrebbe essere fatto sotto la supervisione di un medico e non prescrivere il trattamento da soli.

La loperamide ha affinità per i recettori situati nella parete intestinale. Come risultato dell'esposizione ai recettori, il farmaco riduce il tono e la motilità dei muscoli intestinali. A causa della diminuzione dell'attività, il progresso del contenuto intestinale viene rallentato. Allo stesso tempo, il farmaco aumenta il tono dello sfintere ano che gli consente di trattenere le feci più a lungo. Inoltre, sotto l'influenza del farmaco, la frequenza della voglia di svuotare l'intestino è significativamente ridotta. La loperamide agisce molto rapidamente - entro un'ora dall'ingestione, cosa necessaria affinché entri nell'intestino e si leghi ai recettori. La durata dell'azione di una compressa o capsula va da 4 a 6 ore e questo intervallo è determinato esclusivamente caratteristiche individuali corpo umano. Una singola dose di loperamide viene completamente eliminata dall'organismo entro 12 ore.

Indicazioni per l'uso

• diarrea sullo sfondo di una reazione allergica;
• diarrea sotto l'influenza di forti esperienze emotive;
• diarrea durante l'assunzione di altri farmaci;
• diarrea con malattia da radiazioni;
• diarrea in risposta a un cambiamento nella nutrizione abituale (qualità e quantità del cibo in entrata);
• sindrome dell'intestino irritabile;
• qualsiasi diarrea acuta accompagnata da una grande perdita di minerali;
• diarrea di origine funzionale e infiammatoria;
• grave diarrea, la cui continuazione minaccia lo sviluppo di gravi complicazioni;
• regolazione delle feci nei pazienti con ileostomia.

Loperamide: istruzioni per l'uso - come assumere capsule o
pillole

Il regime posologico della loperamide è diverso per bambini e adulti.

Adulti e adolescenti sopra i 12 anni. A Malattia acuta assumere 2 capsule (4 mg) o 2 compresse (4 mg) per via orale, alla volta. Quindi, dopo ogni movimento intestinale con feci molli, assumere una compressa o una capsula. Massimo importo consentito La loperamide, che può essere assunta durante il giorno, è di 16 mg, che equivalgono a 8 capsule o compresse.

Per il trattamento della diarrea cronica, gli adulti assumono 2 capsule o 2 compresse di Loperamide al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 8 capsule o compresse. Il dosaggio viene selezionato individualmente in modo che la frequenza delle feci non superi 1-2 volte al giorno.

Bambini. Con lo sviluppo della diarrea acuta, un bambino di 6-8 anni assume contemporaneamente una capsula o compressa di Loperamide (2 mg). Quindi, dopo ogni successivo movimento intestinale con feci molli, il bambino deve assumere mezza compressa o mezza capsula (1 mg). I pediatri russi raccomandano un dosaggio di loperamide di 1 mg dopo ogni feci liquide, sebbene i produttori di farmaci ritengano che sia necessario assumere 2 mg del farmaco, ovvero un'intera compressa o capsula. La dose massima giornaliera per i bambini è di 6 mg o 3 compresse (capsule), secondo i dati e le osservazioni dei pediatri nazionali, e di 8 mg o 4 compresse (capsule), secondo le raccomandazioni dei produttori di Loperamide. Per il trattamento della diarrea cronica nei bambini di età compresa tra 6 e 8 anni, il farmaco viene utilizzato in una dose giornaliera di 2 mg, che corrisponde a una compressa o capsula. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 3 capsule o compresse, che equivalgono a 6 mg del farmaco.

I bambini di età compresa tra 2 e 5 anni per il trattamento della diarrea acuta assumono Loperamide alla dose di 1 mg (mezza compressa), 3 volte al giorno. Si sconsiglia ai bambini sotto i 6 anni di età di somministrare il farmaco in capsule: è meglio usare le compresse. I bambini di età compresa tra 9 e 12 anni possono assumere il farmaco 2 mg (1 capsula o compressa), 3 volte al giorno.

Gli anziani dovrebbero dosare la Loperamide rigorosamente individualmente, a seconda malattie concomitanti e la gravità del loro decorso. Il dosaggio del farmaco è determinato dal medico curante.

Interrompere l'assunzione di Loperamide dopo la normalizzazione delle feci o in assenza di movimenti intestinali per 12 ore. Il corso abituale della terapia è di 1 - 2 giorni, ma per i bambini la durata del farmaco può essere estesa fino a un massimo di 5 giorni. Se le feci non ritornano alla normalità entro due giorni dall'assunzione di Loperamide, dovresti scoprire se non è la causa della diarrea. infezione. In caso di comparsa di gonfiore o costipazione, la somministrazione di Loperamide deve essere interrotta immediatamente.

Durante l'assunzione di Loperamide, non bisogna ignorare la necessità di reintegrare i liquidi e i microelementi persi a causa della diarrea. È imperativo seguire una dieta e assumere farmaci che reintegrano le perdite di liquidi ed elettroliti, ad esempio Regidron, ecc.

Se una persona soffre insufficienza epatica La loperamide deve essere usata con cautela e sotto stretto controllo attività funzionale organo. Inoltre, in questa categoria di pazienti è necessario monitorare la condizione e identificare segni di danno tossico al sistema nervoso centrale.

Durante il periodo di trattamento con Loperamide è meglio astenersi da qualsiasi attività che richieda compostezza, reazione rapida E alto grado concentrazione dell'attenzione, anche dalla guida di un'auto.

sovradosaggio di loperamide. Sintomi dato stato Sono:

• stupore;
• compromissione della coordinazione dei movimenti;
• alunni ristretti;
• rafforzare il tono di tutti i muscoli;
• insufficienza respiratoria;

Interazione con altri farmaci. Utilizzo simultaneo con colestiramina riduce l'efficacia della loperamide. E la somministrazione congiunta con cotrimossazolo (Biseptol), ritonavir o chinidina, al contrario, aumenta l'efficacia della loperamide e allunga il tempo della sua escrezione dal corpo.

Loperamide durante la gravidanza e i bambini

loperamide durante la gravidanza Nel primo trimestre di gravidanza (fino alla 12a settimana di gestazione), la loperamide è strettamente controindicata. Inoltre durante la gravidanza, a partire dalla 13a settimana di gestazione, la Loperamide può essere utilizzata con cautela, quando i benefici del suo utilizzo superano senza dubbio tutti possibili rischi per la donna e il nascituro. Se la diarrea minaccia gravi complicazioni per una donna incinta, è consigliabile assumere loperamide in quantità minima. dosaggio efficace che è impostato individualmente.

Perché la loperamide lo è piccola quantità penetra nel latte materno, durante l'allattamento dovrai abbandonarne l'uso. Se una donna ha ancora bisogno di usare questo farmaco, per un certo periodo di tempo dovrà smettere di allattare.

loperamide per i bambini. Innanzitutto, i bambini sotto i 6 anni non dovrebbero ricevere il farmaco sotto forma di capsule. È consentito l'uso solo sotto forma di compresse o gocce. I produttori del farmaco ritengono che il farmaco non debba essere usato per trattare la diarrea nei bambini sotto i 2 anni di età. Ad oggi, questo è raccomandazione standard produttori di farmaci in tutto il mondo. Tuttavia, nel Regno Unito, la loperamide non viene utilizzata nei bambini sotto i 4 anni di età e in Australia non viene utilizzata affatto fino ai 12 anni di età.

Loperamide per bambini di età inferiore a un anno. Poiché il farmaco colpisce i muscoli dell'intestino, nei bambini di età inferiore a 1 anno può portare alla paralisi della muscolatura liscia. Nella maggior parte dei casi, lo sviluppo della paralisi muscolare intestinale nei neonati termina con la morte. Già negli anni '70 del XX secolo si verificarono casi di morte di bambini di età inferiore a 1 anno a causa della paralisi dei muscoli intestinali causata dall'assunzione di loperamide. Sono questi tragici casi che hanno portato al fatto che dal 1980 la Loperamide non è raccomandata per il trattamento della diarrea nei bambini sotto i 2 anni di età.

In linea di principio, come dimostrato dai procedimenti riguardanti i decessi tra i bambini di età inferiore a 1 anno trattati con loperamide, i genitori si automedicavano. In tutti i casi è stata rilevata una violazione delle regole di dosaggio del farmaco o non sono state prese in considerazione le controindicazioni. Maggior parte causa comune lo sviluppo di paralisi intestinale durante l'assunzione di Loperamide è stata la presenza di diarrea infettiva, in cui il farmaco è controindicato. Tuttavia, per evitare situazioni simili in futuro le aziende farmaceutiche hanno deciso di raccomandare l'uso della loperamide solo ai bambini a partire dai due anni di età.

L'Organizzazione Mondiale della Sanità ha riscontrato uno scarso beneficio della loperamide nel trattamento della diarrea nei bambini alto rischio lo sviluppo di gravi effetti collaterali in assenza di controllo medico per un bambino che prende medicinale. Sulla base dei dati ricevuti, l'OMS ha emesso una raccomandazione chiedendo che la Loperamide venga rimossa dall'elenco dei farmaci standard per il trattamento della diarrea nei bambini. Oltre alla bassa efficacia e agli alti rischi di effetti avversi, l’OMS ha anche scoperto che la Loperamide è percepita come una panacea per la diarrea nei bambini, per cui il ripristino delle perdite di liquidi e micronutrienti, nonché l’alimentazione regolare del bambino, sono completamente ignorato.

cane loperamide

La loperamide per la colite nel cane ha un effetto analgesico e lenitivo sull'intestino, ma non è in grado di fermare l'infiammazione, che viene trattata con Sulfasalazina. Quindi, la Loperamide viene utilizzata per 5-7 giorni e il dosaggio viene calcolato in base al peso del cane. Assegnato a 0,2 mg per 1 kg di peso. Ad esempio, il peso di un cane è di 15 kg, ciò significa che per lei la dose di loperamide sarà 15 * 0,2 = 3 mg, che equivale a 1,5 compresse. Calcolando il dosaggio in questo modo, importo richiesto il farmaco viene somministrato al cane da 2 a 4 volte al giorno, a seconda della gravità della sua condizione.

In tutti gli altri casi, la loperamide non deve essere somministrata ai cani. Cioè, come rimedio per la diarrea nel cane, la Loperamide non è affatto adatta, poiché può causare sanguinamento gastrointestinale e aumentare gli effetti dell'intossicazione in un animale che non riesce a liberarsi delle tossine nell'intestino. Se anche il cane è piccolo, la Loperamide è categoricamente controindicata per lei. Ricorda che un cane non è una persona: il meccanismo di sviluppo della stessa manifestazioni patologiche Abbiamo un approccio completamente diverso, quindi il trattamento può essere diametralmente opposto. Non trasferire farmaci "umani" a un cane perché, per parafrasare famoso detto, puoi dire: "Ciò che è bene per una persona, allora la morte per un cane!".

Controindicazioni

Analoghi

Gli analoghi della loperamide sono farmaci che hanno un effetto e un effetto terapeutico simili, ma contengono un composto chimico diverso come principio attivo. Ad oggi, Loperamide ha un solo analogo sul mercato farmaceutico nazionale: Imodium Plus sotto forma di compresse masticabili.