Anestetici locali. Come sta andando il processo? Septanest - istruzioni per l'uso

Anestetici locali.  Come sta andando il processo?  Septanest - istruzioni per l'uso

Verso i moderni anestetici localiincludono: bupivacaina (marcaine), ropivaca in (naropina), levobupivachina (chirocaina), lidocaina e procaina (novocaina) , e quest'ultimo farmaco viene utilizzato abbastanza raramente e principalmente per anestesia da infiltrazione(ad esempio, durante il cateterismo delle vene principali). Gli anestetici locali vengono utilizzati per fornire anestesia intraoperatoria e sollievo dal dolore, nonché per il trattamento acuto e dolore cronico. anestetici locali e, e sono descritti di seguito.

Classificazione degli anestetici locali

La classificazione degli anestetici locali si basa sulla loro durata d'azione e sulle proprietà farmacologiche.

Classificazione per durata d'azione:

  • ad azione breve - novocaina;
  • durata media - lidocaina;
  • lunga recitazione– naropina, marcaina, chirocaina.

Classificazione per proprietà chimiche:

  • esteri amminici – novocaina;
  • aminoammidi: naropina, marcaina, chirocaina, lidocaina.

Uso di anestetici locali

L'uso degli anestetici locali in anestesiologia limitato indicazioni cliniche. Questi includono: anestesia da infiltrazione, blocchi nervi periferici, blocchi neuroassiali (anestesia epidurale e spinale), anestesia tumescente e anestesia topica (superficiale).

Utilizzo ottimale degli anestetici locali per l'anestesia regionale richiede la comprensione di diversi aspetti:

  1. la condizione clinica di ogni singolo paziente;
  2. ubicazione, intensità e durata del blocco regionale;
  3. fattori anatomici che influenzano la distribuzione dei farmaci attorno alle strutture nervose;
  4. scelta di un farmaco e di un dosaggio specifici;
  5. la necessità di una valutazione continua effetti clinici anestetici locali dopo la loro somministrazione.

Anestesia per infiltrazione

Qualsiasi anestetico locale può essere utilizzato per l'anestesia da infiltrazione. L'inizio dell'azione è quasi immediato per tutti i farmaci dopo intradermia e iniezione sottocutanea; tuttavia, la durata dell'effetto può variare. L'adrenalina aumenta la durata dell'azione tutti gli anestetici, sebbene questo effetto sia più pronunciato in combinazione con la lidocaina. Scelta del farmaco per l'anestesia da infiltrazione dipende in gran parte dalla durata d'azione desiderata. La dose di anestetico locale per un'adeguata anestesia da infiltrazione è determinata dall'area della superficie anestetizzata e dalla durata prevista Intervento chirurgico. Quando si anestetizzano grandi superfici Vale la pena utilizzare grandi volumi di soluzioni debolmente concentrate. La lidocaina rimane efficace per l'anestesia da infiltrazione anche se diluita allo 0,3–0,5%, il che consente l'uso di grandi volumi di soluzioni debolmente concentrate per l'anestesia di vaste aree.

Anestetico locale Concentrazione Massimo

dose (mg)

Durata

azioni (min)

Novocaina 1–2 500 20–30
Lidocaina 0,5–1 300 30–60
Bupivacaina 0,25–0,5 175 120–240
Ropivacaina 0,2–0,5 200 120–240

Blocco dei nervi periferici - una delle opzioni per l'anestesia locale, che è convenzionalmente divisa in blocchi neuronali grandi e piccoli. A piccoli blocchi includere blocchi nervi individuali, in particolare, ulnare o radiale, e grandi blocchi coinvolgono blocchi di due o più nervi o un plesso nervoso, nonché blocchi prossimali di nervi molto grandi (ad esempio femorale e sciatico).
La maggior parte degli anestetici locali può essere utilizzata per blocchi minori. L'effetto della maggior parte dei farmaci si manifesta rapidamente e la scelta dell'anestetico dipende dalla durata desiderata dell'anestesia.

Anestetico locale Concentrazione Dose (mg) Durata

azioni (min)

Novocaina 2 100–400 15–30
Lidocaina 1 50–200 60–120
Bupivacaina 0,25–0,5 12,5–100 180–360
Ropivacaina 0,2–0,5 10–100 180–360

Blocco plesso brachiale durante le operazioni su arto superioreè il tipo più comune di blocco dei nervi periferici di grandi dimensioni. non solo prolunga la durata analgesica del blocco del plesso brachiale, ma riduce anche la frequenza dell'uso di oppioidi durante le prime 24 ore dopo l'intervento. Ci sono differenze significative in velocità di insorgenza d'azione di vari farmaci quando si esegue questo blocco.

Concentrazione Massimo

dose (mg)

Durata

azioni (min)

Lidocaina 1–2 500 120–240
Bupivacaina 0,25–0,5 225 360–720
Ropivacaina 0,2–0,5 250 360–720

Anestetici di media intensità hanno un inizio d’azione più rapido rispetto ai farmaci più potenti. Dopo la somministrazione di lidocaina, l'effetto si manifesta dopo circa 14 minuti e quando si utilizza bupivacaina dopo circa 23 minuti. Durata dell'anestesia con il blocco del plesso brachiale varia più che con altri blocchi. Ad esempio, quando si utilizza la bupivacaina può variare da dalle 4 alle 30 ore . Pertanto, nei blocchi nervosi di grandi dimensioni sarebbe prudente utilizzare bupivacaina e ropivacaina avvisare il paziente sulla possibilità di sviluppare blocco sensoriale e motorio a lungo termine.

Blocchi neuroassiali

A I blocchi neuroassiali comprendono l'anestesia epidurale e spinale.
Attualmente, la naropina e la marcaina sono utilizzate più spesso per l'anestesia epidurale, mentre la lidocaina è meno utilizzata (la novocaina non viene utilizzata). Forniscono farmaci di media potenza anestesia chirurgica per 1–2 ore , mentre gli anestetici ad azione prolungata sono caratterizzati Effetto di 3-4 ore . La durata dell'azione dei farmaci con breve e durata media l'azione aumenta significativamente con l'aggiunta di adrenalina (1:200000), ma l'adrenalina ha un effetto minimo sull'effetto degli anestetici a lunga durata d'azione. Dopo somministrazione epidurale di lidocaina a livello lombare l'effetto si sviluppa in circa 5–15 minuti. La bupivacaina ha un inizio d’azione più lento. Somministrazione in bolo di bupivacaina ad una concentrazione dello 0,125% nella maggior parte delle situazioni cliniche fornisce un adeguato sollievo dal dolore con un blocco motorio minimo. Infusione prolungata di bupivacaina , diluito allo 0,0625% o allo 0,1%, viene utilizzato per alleviare il dolore del travaglio, soprattutto con l'aggiunta di oppioidi. Bupivacaina ad una concentrazione dello 0,25% può essere utilizzato per fornire un'analgesia più intensa (specialmente in combinazione con l'anestesia generale superficiale) con un grado moderato di blocco motorio. Bupivacaina in concentrazioni dallo 0,5% allo 0,75% fornisce un pronunciato blocco motorio, che ne consente l'utilizzo in quasi tutti gli interventi chirurgici, soprattutto in quelli in cui il blocco epidurale non è combinato con l'anestesia generale. Va sottolineato che elevate concentrazioni di anestetici locali possono essere utilizzate per la somministrazione occasionale di boli durante l'intervento chirurgico, ma concentrazioni simili (ad esempio >0,2% per bupivacaina) non sono raccomandate per infusioni epidurali prolungate.

Anestetico con adrenalina 1:200000 Concentrazione Massimo

dose (mg)

Durata

azioni (min)

Lidocaina 1–2 150–500 60–180
Bupivacaina 0,25–0,5 40–225 180–350
Levobupivacaina 0,25–0,75 40–250 180–350
Ropivacaina 0,2–0,75 40–250 180–350

Per anestesia spinale La marcaina e la naropina sono usate più spesso, la lidocaina è usata meno spesso. L'anestesia neuroassiale è raccomandata nei pazienti geriatrici per ridurre al minimo gli effetti collaterali perioperatori. Le prove disponibili provenienti da recenti ricerche scientifiche hanno spostato l’attenzione dall’approccio tradizionale a quello anestesia spinale al concetto di somministrazione di un anestetico locale in combinazione con una bassa dose di oppioidi (5-10 mg di bupivacaina 0,5% + 20 mcg di fentanil + 100 mcg di morfina).

Anestetico locale Concentrazione Massimo

dose (mg)

Durata

azioni (min)

Lidocaina 1,5; 2 30–100 30–90
Bupivacaina 0,5; 0,75 15–20 90–200
Levobupivacaina 0,5; 0,75 15–20 90–200
Ropivacaina 0,5; 0,75 15–20 90–200

Anestesia superficiale (applicazione).

Esistono diversi anestetici locali ( crema, spray e gel ), utilizzato per l'anestesia superficiale. I farmaci più comunemente usati: lidocaina, dibucaina, tetracaina e benzocaina . In generale, questi farmaci forniscono un'analgesia adeguata ma relativamente a breve termine quando applicati sulle mucose o sulla pelle danneggiata. Il farmaco più famoso in anestesiologia è catedzhel, che rappresentano gel di lidocaina, utilizzato abitualmente per l'intubazione tracheale, il posizionamento del tubo gastrico e il cateterismo vescicale. Spray con lidocaina o tetracaina sono ampiamente utilizzati per l'anestesia della mucosa prima della procedura di broncoscopia o gastroscopia. Esistono diverse miscele di anestetici locali progettate per anestetizzare la pelle intatta, ad es. EMLA crema di lidocaina al 2,5% e prilocaina al 2,5%, che è ampiamente utilizzato per l'anestesia cutanea durante il cateterismo venoso periferico. Per garantire un’anestesia adeguata, la crema viene applicata sulla pelle ed è coperto da un adesivo occlusivo per 45–60 minuti ; l'esposizione per un periodo di tempo più lungo aumenta la profondità e l'efficacia dell'anestesia cutanea.

Anestesia tumescente

Questo tipo di anestesia locale è più spesso utilizzato dai chirurghi plastici durante la procedura liposuzioneE e prevede l'iniezione sottocutanea di grandi volumi di anestetici locali a bassa concentrazione in combinazione con epinefrina e altri farmaci. È stato dimostrato che una dose totale di lidocaina, variabile da 33 a 55 mg/kg di peso corporeo, non determina concentrazioni plasmatiche tossiche, sebbene possano raggiungere valori di picco oltre 8-12 ore dopo l'infusione del farmaco. Nonostante queste dosi apparentemente enormi, diversi studi hanno mostrato buoni risultati. Al contrario, i casi di arresto cardiaco e deceduti dopo la chirurgia plastica. In questi casi si è verificata una combinazione di fattori di rischio, tra cui elevate concentrazioni plasmatiche di anestetici locali e uso concomitante di farmaci sedativi, che nel complesso potrebbero portare ad un peggioramento fatale delle condizioni dei pazienti. I medici devono prestare particolare attenzione quando utilizzano anestetici locali aggiuntivi entro 12-18 ore dalla procedura di cui sopra.

Tossicità degli anestetici locali

Tossicità degli anestetici locali può causare complicazioni , mentre è più suscettibile sistema cardiovascolare e nervoso centrale . Ad oggi la frequenza delle reazioni tossiche sistemiche con l'anestesia epidurale è 1:10.000, con blocco dei plessi nervosi periferici - 1:1.000. Principale effetti tossici sistemici anestetici locali compaiono nel modulo impatto negativo sul cuore (blocco del nodo atrioventricolare, aritmie, depressione miocardica, arresto cardiaco) e sul cervello (eccitazione, depressione della coscienza, convulsioni, coma). Ipossiemia e acidosi aumentare la tossicità degli anestetici locali. Va notato che la rianimazione dopo un sovradosaggio di bupivacaina può essere difficile La somministrazione intravascolare di farmaci dovrebbe essere evitata e ancor di più un'overdose di anestetici locali. I blocchi nervosi devono essere eseguiti lentamente, utilizzando iniezioni frazionate di anestetici locali.
Clinica per tossicità sistemica degli anestetici locali Forse grado lieve , che si manifesta con formicolio, prurito, intorpidimento delle labbra e della lingua, acufeni, sapore metallico in bocca, ansia, tremore, paura, fascicolazioni muscolari, vomito, perdita di orientamento. A grado medio gravità Si notano disturbi del linguaggio, intorpidimento, nausea, vomito, vertigini, sonnolenza, confusione, tremore, agitazione motoria, convulsioni tonico-cloniche, pupille dilatate, respiro accelerato. In caso di grave intossicazione - vomito, paralisi dello sfintere, diminuzione del tono muscolare, perdita di coscienza, respiro periodico, arresto respiratorio, coma, morte.

Tossicità anestetica locale che colpisce il sistema nervoso centrale

Gli anestetici locali possono inibire vari recettori, aumentando il rilascio di glutammato e quindi sopprimendo l’attività di alcune vie di segnalazione intracellulare. Somministrazione sistemica di anestetici locali può influenzare il funzionamento del muscolo cardiaco, del muscolo scheletrico e del tessuto muscolare liscio. La trasmissione degli impulsi può cambiare non solo nel sistema nervoso centrale e periferico, ma anche nel sistema di conduzione del cuore. Applicazione locale di anestetici locali, loro iniezione vicino ai nervi periferici o principali tronchi nervosi, così come l'iniezione nello spazio epidurale o subaracnoideo portano alla perdita di sensibilità in varie parti del corpo. Reazioni tossiche può essere non solo locale, ma anche sistemico, che di solito si verifica con un'iniezione intravascolare o intratecale accidentale, nonché con la somministrazione di una dose eccessiva. Inoltre, quando si utilizzano determinati farmaci, specifici effetti collaterali, ad esempio reazioni allergiche agli anestetici aminoestere. convulsioni causata dalla somministrazione endovenosa involontaria di un anestetico locale può essere trattata con la somministrazione endovenosa di una piccola dose di benzodiazepine (ad es. midazolam) o tiopentale. Blocco spinale o epidurale elevato può portare ad una grave ipotensione arteriosa. Una revisione delle cause legali di pazienti che hanno subito un arresto cardiaco perioperatorio ha confermato le segnalazioni di arresto cardiaco in pazienti relativamente sani che hanno ricevuto anestesia spinale o epidurale. Questi casi sono stati associati a alto livello blocco, nonché un uso eccessivamente diffuso sedativi. Arresto circolatorio si è verificato dopo un periodo di ipotensione e bradicardia; Allo stesso tempo, si verificava spesso un ritardo nel riconoscimento di una condizione minacciosa, un supporto respiratorio prematuro (specialmente nei pazienti sedati) e un ritardo nell’uso di agonisti adrenergici diretti, come l’adrenalina.

Tossicità cardiovascolare degli anestetici locali

Tutti anestetici locali, ma particolarmente bupivacaina , può portare ad una rapida e profonda depressione della funzione del sistema cardiovascolare. Effetti cardiotossici La bupivacaina differisce dalla lidocaina nei seguenti modi:

  1. Rapporto della dose che causa malattia cardiovascolare acuta irreversibile insufficienza, dosare, che ha un effetto tossico sul sistema nervoso centrale (convulsioni), è inferiore per la bupivacaina rispetto alla lidocaina;
  2. Aritmie ventricolari e fibrillazione ventricolare fatale si osservano molto più spesso dopo la somministrazione endovenosa rapida di una dose elevata di bupivacaina rispetto alla lidocaina;
  3. Le donne incinte sono più sensibili agli effetti cardiotossici. Negli Stati Uniti, la soluzione di bupivacaina allo 0,75% è vietata per l'uso in anestesia ostetrica;
  4. La rianimazione cardiopolmonare è ostacolata dall’arresto cardiaco indotto dalla bupivacaina e l’acidosi e l’ipossia aumentano ulteriormente la cardiotossicità della bupivacaina.

Trattamento delle complicanze dell'anestesia locale

Il trattamento delle complicanze dell'anestesia locale viene effettuato immediatamente! Rianimazione cardiopolmonare dopo la somministrazione endovenosa di una grande dose di anestetico locale dovrebbero includere i seguenti punti:

  1. Non ci sono medicine ,migliorare l'esito dell'arresto cardiaco o della tachicardia ventricolare grave dopo la somministrazione di bupivacaina (ad eccezione delle raccomandazioni per l'uso di Intralipid). Dovresti concentrare la tua attenzione su principi di base rianimazione cardiopolmonare, che dovrebbe includere la gestione delle vie aeree, l'ossigenazione e la ventilazione dei polmoni e, se necessario, il massaggio cardiaco;
  2. Poiché la rianimazione dell'arresto cardiaco causato da anestetici locali è difficile, le misure mirate UN prevenzione della somministrazione endovenosa questi farmaci;
  3. L'assenza di sangue nella siringa non sempre esclude il posizionamento intravascolare di un ago o di un catetere. La somministrazione frazionata di anestetici locali dovrebbe essere la regola , osservato in tutti i pazienti sottoposti a blocchi regionali. Le alterazioni dell'ECG sono spesso foriere di arresto circolatorio, per cui un attento monitoraggio delle alterazioni dell'ECG (alterazioni del QRS, della frequenza cardiaca, del ritmo, delle extrasistoli) può consentire di interrompere l'iniezione del farmaco prima di somministrare una dose letale;
  4. Se un paziente sviluppa una significativa depressione cardiovascolare dopo la somministrazione di bupivacaina, ropivacaina o altri anestetici locali, in parallelo al protocollo di rianimazione cardiopolmonare Si consiglia l'uso di Intralipid:
  • Una soluzione di emulsione lipidica al 20% viene somministrata per via endovenosa come bolo in un minuto alla dose di 1,5 ml/kg (100 ml per un paziente di 70 kg).
  • Quindi l'infusione endovenosa di una soluzione di emulsione di grassi al 20% continua ad una velocità di 0,25 ml/kg x min.
  • Continua misure di rianimazione, Compreso massaggio indiretto cuore per garantire la circolazione dell'emulsione grassa nel letto vascolare.
  • Ripetere la somministrazione in bolo di una soluzione di emulsione lipidica al 20% ad una dose massima di 3 mg/kg ogni 3-5 minuti fino al pieno recupero attività cardiaca.
  • Continuare l'infusione endovenosa continua dell'emulsione di grasso fino alla completa stabilizzazione dell'emodinamica. Se l'ipotensione continua, aumentare la velocità di infusione a 0,5 ml/kg/min.
  • La dose massima raccomandata di una soluzione di emulsione di grassi al 20% è 8 ml/kg.

I principali meccanismi d'azione delle emulsioni lipidiche con tossicità sistemica degli anestetici locali è il legame dell'anestetico (intravascolare) ai canali metabolici (intracellulari) e di membrana (sodio). Selezione di un'emulsione lipidica specifica (intralipid, liposina, lipofundin, celepid, ecc.) come antidoto insignificante , poiché non ci sono vantaggi comprovati di alcune emulsioni di grassi rispetto ad altre.

Farmacologia degli anestetici locali implica le seguenti caratteristiche: dose, potenza, velocità di sviluppo dell'effetto, durata d'azione e capacità di provocare un blocco differenziato (sensoriale o motorio).

Dose di anestetico locale

Aumento della dose di anestetico locale accelera l'inizio dell'azioneIO e aumenta la probabilità di sviluppare un blocco efficace e duraturo. Il dosaggio dell'anestetico locale può essere aumentato iniettando un volume maggiore di farmaco o utilizzando una soluzione più concentrata. un aumento della concentrazione di bupivacaina dallo 0,125% allo 0,5% quando somministrata nello spazio epidurale a volume costante (10 ml) accelera la velocità di insorgenza dell'azione, aumenta la possibilità di sviluppare un blocco efficace e aumenta la durata dell'analgesia sensoriale. Per esempio, con l'introduzione di 30 ml di una soluzione di lidocaina all'1% nello spazio epidurale si sviluppa un blocco più elevato rispetto all'introduzione di 10 ml di una soluzione al 3%.

Potenza dell'anestetico locale

Il principale fattore determinante potere anestetico localeUN , è suo idrofobicità , perché la molecola anestetica deve penetrare nella membrana nervosa e legarsi al recettore del canale Na + relativamente idrofobo.

Effetti degli anestetici locali

Velocità di sviluppo dell'effetto dell'anestesia locale è uno di punti chiave. Tasso di blocco di conduzione dei nervi isolati dipende dalle proprietà fisiche e chimiche anestetici locali. La velocità d'azione dipende dalla dose o la concentrazione di anestetico utilizzato. Ad esempio, una concentrazione dello 0,25% di bupivacaina ha una velocità di insorgenza dell’effetto relativamente lenta; l’aumento della concentrazione allo 0,75% porta ad una significativa accelerazione di questo processo.

Mancanza di effetto dell'anestesia locale

Alcuni pazienti lo riferiscono “Gli anestetici locali non funzionano su di loro”. I fallimenti di alcuni tipi di anestesia regionale sono solitamente spiegati da errori tecnici durante il blocco, volume o concentrazione insufficienti del farmaco somministrato, o scelta sbagliata tecniche. Tuttavia, in alcune situazioni, la mancanza di un effetto adeguato può essere dovuta alla variabilità genetica nella sensibilità agli anestetici locali. Ad esempio, in un sottogruppo di pazienti con malattia del tessuto connettivo: Sindrome di Ehlers-Danlos– osservato diminuzione dell'effetto degli anestetici locali durante l'anestesia superficiale. Inoltre, ci sono una serie di situazioni cliniche in cui la base del fallimento (anche con una tecnica di blocco impeccabile e la scelta corretta del farmaco) sono alcuni processi biologici. Per esempio, V pratica dentale con formazione di ascesso in cavità orale o pulpite grave l'inefficacia di una dose standard di anestetico locale può arrivare fino al 70%.

Durata dell'azione degli anestetici locali

La durata dell'azione degli anestetici locali varia in modo significativo:

  1. Breve durata d'azione (Novocaina)
  2. Durata media d'azione (lidocaina, mepivacaina e prilocaina)
  3. Lunga durata d'azione (tetracaina, bupivacaina, ropivacaina ed etidocaina)

Ad esempio, la durata del blocco del plesso brachiale quando si utilizza la novocaina varia da 30 a 60 minuti e quando si utilizza bupivacaina o ropivacaina, la durata dell'anestesia (o almeno dell'analgesia) può raggiungere 10 ore.

Blocco sensoriale o motorio differenziato degli anestetici locali

Importante caratteristica clinica gli anestetici locali sono la capacità di causare un blocco selettivo di sensibilità o attività motoria. La popolarità della bupivacaina per il blocco epidurale era dovuta alla sua capacità di produrre un'adeguata antinocicezione senza una profonda inibizione dell'attività motoria (specialmente a basse concentrazioni). L'analgesia epidurale con bupivacaina è ampiamente utilizzata nella pratica ostetrica, nonché per la gestione del dolore postoperatorio, poiché fornisce un adeguato sollievo dal dolore con un blocco motorio minimo, soprattutto se infusa con soluzioni a concentrazioni pari o inferiori allo 0,125%. Quando la bupivacaina viene somministrata in bolo nello spazio epidurale a concentrazioni comprese tra 0,25 e 0,75%, provoca un blocco sensoriale più pronunciato rispetto a un blocco motorio.

Farmacodinamica degli anestetici locali

Gli anestetici locali sono le basi e quindi sono scarsamente solubili in acqua, anche se si dissolvono abbastanza bene in ambienti relativamente idrofobi solventi organici. Di conseguenza e per aumentare la durata di conservazione, la maggior parte di questi farmaci vengono prodotti sotto forma di sali cloridrati. Costante di dissociazione dell'anestetico locale (pKa) e il pH tissutale vengono determinati come segue: quanta parte del farmaco dopo l'iniezione sarà presentata in una forma basica libera e quanto sarà sotto forma di catione carico positivamente. Assorbimento dell'anestetico locale anche i tessuti, principalmente attraverso l'assorbimento lipofilo, porteranno ad un cambiamento nella sua attività. In primo luogo, riducendo il pKa, che porterà ad un aumento della proporzione delle molecole nella forma basica non ionizzata, e in secondo luogo, limitando la diffusione dell'anestetico dal sito di iniezione. Quando si utilizzano anestetici locali moderatamente idrofobici, il blocco si sviluppa più velocemente rispetto a quando si utilizzano anestetici idrofili o altamente idrofobici alla stessa concentrazione, secondo i seguenti motivi. Molecole moderatamente idrofobiche , ad esempio la lidocaina, si legano ai tessuti in misura minore rispetto ai farmaci altamente idrofobici (tetracaina), ma allo stesso tempo hanno una maggiore permeabilità di membrana rispetto alle molecole idrofile (2-cloroprocaina). Farmaci altamente idrofobici , che hanno un grande potere, vengono utilizzati a basse concentrazioni, e quindi il tempo di comparsa dell'effetto, che dipende dalla diffusione, è più lento.

Quale molecola anestetica locale blocca la trasmissione degli impulsi nervosi?

Quale forma della molecola dell'anestetico locale, ionizzata o in forma neutra e basica, blocca il passaggio dell'impulso nervoso? Di più schalbero di NataleLe soluzioni anestetiche locali bloccano la conduzione nervosa in modo più efficace. Sui nervi privi di guaina, la velocità di azione degli anestetici a base di ammine terziarie è maggiore a pH alcalino che a pH neutro a causa della migliore penetrazione attraverso le membrane. Monitorando direttamente il pH dell'assoplasma (o perfondendo i tessuti con una soluzione di un'ammina quaternaria omologa carica permanentemente), diventa chiaro che il potenziale principale proviene dai cationi che agiscono sulla superficie del citoplasma. Tuttavia, anche le forme basiche non ionizzate hanno attività farmacologica , che spiega l'effetto della benzocaina nell'anestesia superficiale.

Meccanismo d'azione degli anestetici locali si spiega con il blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, che provoca un'interruzione nella trasmissione degli impulsi negli assoni, cioè l'anestesia locale si sviluppa a causa del blocco della trasmissione dell'impulso nervoso .

Le soluzioni anestetiche locali si accumulano vicino al nervo. Le molecole libere del farmaco vengono rimosse da questo locus legandosi ai tessuti, entrando nella circolazione sistemica, dove, nel caso di anestetici aminoeteri , subiscono idrolisi locale. Solo le restanti molecole libere del farmaco penetrano nella guaina nervosa. Le molecole anestetiche locali penetrano quindi nella membrana assonale, accumulandosi in essa, così come nell'assoplasma. La velocità e la gravità di questi processi dipende dal valore pKa individuale del farmaco e dalla lipofilicità delle sue forme basiche e ionizzate.
Legame degli anestetici locali ai recettori I canali Na+ voltaggio-dipendenti prevengono l'apertura di questi canali sopprimendo i cambiamenti conformazionali che determinano la loro attività. Gli anestetici locali si legano al canale ionico e bloccano anche l'ingresso degli ioni Na+.
All'inizio e alla fine dell'azione degli anestetici locali il blocco degli impulsi è incompleto e la profondità del blocco nelle fibre parzialmente bloccate può essere aumentata mediante stimolazione ripetitiva, che si traduce in un legame dipendente dalla frequenza degli anestetici locali ai canali del Na+.
Il legame degli anestetici locali agli stessi recettori dei canali del Na+ può spiegare la presenza di effetti sia tonici che dipendenti dalla frequenza (fasici). Accesso al sito di rilegatura può essere ottenuto in diversi modi, ma per gli anestetici locali utilizzati nella pratica clinica, la via principale è idrofobica, dal lato interno della membrana assonale .
Parametri clinici come velocità di sviluppo del blocco e sua durata , dipendono dalla diffusione relativamente lenta delle molecole anestetiche locali dentro e fuori il nervo, piuttosto che dalla rapidità con cui gli anestetici locali si legano o si dissociano dal canale ionico. Blocco clinicamente efficace della durata di diverse ore può essere ottenuta utilizzando anestetici locali, che si dissociano dal canale del Na+ dopo pochi secondi.

Fonti
  • Finucane B.T., Brendan T. Complicazioni dell'anestesia regionale. 2a ed. New York: Springer; 2007
  • Anestesia di Miller R. Ronald Miller. Casa editrice “L'Uomo”, 2015
  • Koryachkin V.A., Geraskov E.V., Kazarin V.S., Liskov M.A., Mokhanna M., Maltse M.P., Malevich G.M. Tossicità sistemica degli anestetici locali durante l'anestesia regionale. Anestesia regionale e trattamento dolore acuto. 2015; 10 (3): 45–50
  • Anestetici locali e loro uso in medicina

    Gli anestetici locali includono farmaci che bloccano la conduzione nervosa in determinate concentrazioni. Funzionano su qualsiasi parte sistema nervoso e su qualsiasi tipo di fibra nervosa. Entrando in contatto con il tronco nervoso, gli anestetici locali provocano la paralisi motoria e sensoriale nelle aree innervate. Molte sostanze bloccano la conduzione nervosa, ma allo stesso tempo causano danni irreversibili alle cellule nervose. Gli anestetici locali, agendo sulle cellule nervose, bloccano la loro attività funzionale solo per un certo tempo, ma successivamente la loro funzione ritorna normale.

    Meccanismo di azione

    Gli anestetici locali impediscono la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi. Il loro principale punto di applicazione è la membrana delle cellule nervose.

    Il meccanismo d'azione degli anestetici locali si esprime nel bloccare la conduzione nervosa interferendo con i processi di generazione del potenziale d'azione nervoso. Riducono la permeabilità della membrana cellulare agli ioni sodio, che è accompagnata dalla depolarizzazione della membrana. Uno dei modi più importanti per bloccare i canali del sodio è lo spostamento del Ca++ dai recettori situati sulla superficie interna della membrana mediante anestetici locali. Modificando il potenziale d'azione nelle membrane delle cellule nervose, gli anestetici locali non portano ad un cambiamento pronunciato del potenziale di riposo.

    L'effetto degli anestetici locali sui diversi tipi di fibre nervose è diverso. Di norma, le piccole fibre nervose sono più sensibili all'azione degli anestetici rispetto a quelle grandi. In questo caso le fibre non mielinizzate si bloccano più facilmente rispetto a quelle mielinizzate.

    Gli anestetici possono essere presenti in soluzioni negli stati ionizzati e non ionizzati. Le forme non ionizzate attraversano la guaina nervosa molto più facilmente, mentre le forme ionizzate si legano ai recettori. Il loro rapporto è determinato da parametri quali pKa del farmaco, pH della soluzione e pH nel sito di iniezione.

    Gli anestetici locali di solito hanno effetto solo nel sito di iniezione. Tuttavia, in determinate condizioni, una parte dell'agente può entrare nella circolazione sistemica e produrre un effetto generale. La velocità di assorbimento sistemico è determinata dalla farmacocinetica del farmaco, dalla vascolarizzazione nel sito di iniezione, dalla concentrazione della soluzione iniettata e dalla velocità di somministrazione del farmaco. Ridurre azione sistemica, effetto tossico e prolungamento dell'effetto degli anestetici locali, sono spesso usati in combinazione con vasocostrittori (adrenalina).

    Gli anestetici locali si dividono in due tipologie: esteri (procaina), metabolizzati nel plasma dalle esterasi, e amidi (lidocaina), il cui metabolismo avviene prevalentemente a livello epatico ed è determinato dal flusso sanguigno epatico. Tuttavia, solo una piccola parte del farmaco immodificato può essere ritrovata nelle urine.

    Lidocaina

    La lidocaina (xicaina, lignocaina) ha un'intensità e una durata d'azione più pronunciate rispetto ad altri anestetici (ad esempio la novocaina). Nella maggior parte dei casi è il farmaco di scelta, ma richiede cautela in caso di aumentata sensibilità individuale. Ha proprietà locali e sistemiche. L'effetto locale si esprime in una diminuzione del dolore e di altri tipi di sensibilità, vasodilatazione e diminuzione della funzione motoria. L'effetto sistemico si osserva solitamente dopo la somministrazione grandi dosi farmaco e infusione endovenosa e consiste in manifestazioni di stabilizzazione generalizzata delle membrane (proprietà antiaritmica).

    Farmacocinetica

    La lidocaina viene assorbita abbastanza rapidamente se somministrata per via parenterale. La velocità di assorbimento può essere limitata in caso di combinazione con l'adrenalina. Allo stesso tempo, l'incidenza delle reazioni tossiche diminuisce e aumenta la durata dell'azione della lidocaina. L'effetto anestetico si sviluppa rapidamente. La lidocaina viene metabolizzata nel fegato dall'ossidasi microsomiale mediante dealchilazione in monoetilglicina e xilide. Quest'ultimo ha proprietà anestetiche e tossiche. Circa il 75% dello xilide viene escreto nelle urine.

    In soluzioni con concentrazioni fino allo 0,5%, la lidocaina è ugualmente tossica della novocaina. Le soluzioni più concentrate (2%) sono più tossiche della novocaina. A causa del fatto che la lidocaina viene metabolizzata dal fegato, è possibile la tossicità epatica. Con grave sensibilità individuale e con sovradosaggio del farmaco, possono verificarsi fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. Rispetto alla novocaina, non ha effetti tossici sulla funzione respiratoria.

    Gli effetti collaterali più comuni includono ansia, insonnia, amnesia, tremore, convulsioni e insufficienza respiratoria. Il trattamento delle complicanze comprende la ventilazione artificiale, la somministrazione endovenosa di tiopentale, seduxene o suxametonio per le convulsioni.

    Dal sistema cardiovascolare si può osservare: ipotensione, pallore, sudorazione, bradicardia, diminuzione della gittata cardiaca, arresto cardiaco.

    Manifestazioni allergiche: broncospasmo, orticaria, angioedema, estremamente raramente - dermatite da contatto.

    Uso clinico

    Per l'infiltrazione sottocutanea e intradermica vengono utilizzate soluzioni allo 0,25 - 0,5% di lidocaina, in combinazione con norepinefrina, viene utilizzato un rapporto di 1: 200.000.

    Per il blocco nervoso vengono prescritte soluzioni al 2% con un rapporto norepinefrina di 1: 80.000; Una soluzione di lidocaina al 4% viene utilizzata nella pratica oftalmica per una buona analgesia senza cicloplegia, midriasi e vasocostrizione.

    La lidocaina viene spesso utilizzata per l'anestesia da infiltrazione in una concentrazione dello 0,5 - 1,0% e per il blocco dei nervi periferici, quando è richiesta un'azione immediata. Può essere utilizzato per l'anestesia regionale endovenosa, sebbene in questi casi sia preferibile la prilocaina.

    La lidocaina al 5% viene utilizzata per l'anestesia subaracnoidea, sebbene la sua entità sia imprevedibile e la sua durata d'azione sia relativamente breve. Ad una concentrazione dell'1–2%, la lidocaina provoca un'anestesia epidurale con una rapida insorgenza d'azione; Il 2 - 4% del farmaco viene utilizzato da molti anestesisti per l'anestesia locale delle vie respiratorie superiori prima dell'intubazione cosciente mediante fibre ottiche.

    Cocaina

    La cocaina è un alcaloide anestetico locale derivato dalle foglie di una pianta sudamericana (Erythroxylon coca).

    Ha tossicità sistemica e viene quindi utilizzato solo localmente. Gli effetti centrali della cocaina sono associati più ai suoi effetti depressivi che ai suoi effetti stimolanti.

    Uso clinico

    Una soluzione al 4% di cocaina è un potente anestetico ed è ampiamente utilizzata nella pratica oftalmica. In questo caso, l'attività analgesica massima dura 20-30 minuti, nella pratica otorinolaringoiatrica vengono utilizzate soluzioni al 4%.

    La dose minima per l'anestesia superficiale è di 3 mg/kg, la massima è di 200 mg. Non è consigliabile l'uso simultaneo con vasocostrittori, poiché la cocaina, avendo un effetto vasocostrittore, ne potenzia l'effetto. Viene utilizzato nella chirurgia ORL per il suo effetto vasocostrittore. A causa del suo utilizzo come narcotico, il suo acquisto legale a un prezzo ragionevole è diventato sempre più difficile.

    Farmacocinetica

    La cocaina ha un buon assorbimento transdermico. Le soluzioni concentrate vengono assorbite più lentamente di quelle diluite, a causa del pronunciato effetto vasocostrittore delle prime.

    Metabolizzato dalle esterasi di vari organi, in parte dal fegato, una parte viene idrolizzata dalle esterasi plasmatiche. Circa il 10% immodificato viene escreto dai reni.

    L'intossicazione acuta comprende irrequietezza, tachicardia, collasso, convulsioni, coma e morte.

    L'effetto sul sistema nervoso centrale nella prima fase si esprime in un aumento della pressione sanguigna con vomito, seguito da un effetto depressivo. Basse dosi stimolano il centro respiratorio, alte dosi provocano depressione.

    Novocaina

    Farmacocinetica

    Se somministrato per via parenterale, è ben assorbito. Durante l'assorbimento, la novocaina viene rapidamente idrolizzata, principalmente nel flusso sanguigno, attraverso l'azione delle esterasi e delle colinesterasi plasmatiche. I prodotti dell'idrolisi enzimatica sono acido para-amminobenzoico e dietilammina-etanolo.

    L'80% del farmaco viene escreto nelle urine.

    La novocaina è un farmaco con un'azione molto breve, dovuta al suo pronunciato effetto vasodilatatore e all'elevato pKa, che crea le condizioni per la sua ionizzazione anche con valori fisiologici pH.

    Forma di rilascio: polvere: soluzione allo 0,25% e allo 0,5% in fiale da 1, 2, 5, 10, 20 ml; Soluzione al 2% in fiale da 1, 2, 5 e 10 ml.

    Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25 - 0,5% di novocaina; per l'anestesia secondo il metodo di A. V. Vishnevsky (metodo dell'infiltrato strisciante) - soluzioni 0,125 - 0,25%; per l'anestesia di conduzione - soluzioni all'1 – 2%; per l'anestesia epidurale - soluzione al 2% (25 – 20 ml); per l'anestesia spinale - soluzioni al 5% (2 – 3 ml).

    Gli effetti collaterali sono espressi nella sua azione sul sistema nervoso centrale e sistema cardiovascolare. Le reazioni allergiche sono comuni.

    Benzocaina

    È un eccellente agente topico con bassa tossicità. Non ionizza, quindi il suo utilizzo è limitato alle applicazioni topiche. Inoltre, il meccanismo d'azione del farmaco non può essere spiegato secondo la teoria sopra menzionata. Ma si ritiene che la benzocaina si diffonda membrana cellulare(ma non nel citoplasma) e provoca l'espansione della membrana lungo lo stesso percorso assunto per gli anestetici generali, oppure entra canali del sodio durante la fase lipidica della membrana. Ma, in un modo o nell'altro, il suo meccanismo può essere associato anche all'azione di altri agenti.

    Procaina

    La frequenza delle complicanze allergiche, la lunga durata di conservazione e la breve durata d'azione della procaina hanno portato al suo uso poco frequente al momento.

    Cloroprocaina

    Questo è un estere relativamente nuovo ampiamente disponibile negli Stati Uniti. Il suo profilo è simile alla procaina, dalla quale differisce solo per l'aggiunta di un atomo di cloro. Di conseguenza, viene idrolizzato quattro volte più velocemente dalla colinesterasi e sembra essere meno allergenico.

    Si ritiene che abbia un inizio d'azione più rapido rispetto ad altri agenti, il che potrebbe essere dovuto alla tossicità relativamente bassa che richiede l'uso di dosi relativamente elevate. Sono stati sollevati alcuni dubbi sulla neurotossicità della clorprocaina (a causa di numerose segnalazioni di paraplegia dopo iniezione intratecale accidentale), ma le prove disponibili suggeriscono che le complicanze non sono causate dal farmaco in sé, ma dal conservante contenuto nella soluzione.

    Ametocaina

    Questo farmaco (noto anche come tetracaina) è relativamente tossico per gli esteri perché viene idrolizzato molto lentamente dalla colinesterasi. È anche potente ed è il farmaco standard per l'anestesia subaracnoidea nel Nord America.

    L'ametocaina ha un'azione di lunga durata ma una comparsa ritardata degli effetti. Può essere somministrato per via intratecale in soluzioni iperbariche o isobariche. Il suo utilizzo nel Regno Unito è limitato all’anestesia locale.

    Mepshakain

    Questo agente è essenzialmente uguale alla lidocaina e non sembra presentare vantaggi o svantaggi in confronto.

    Prilocaina

    Questo è un agente sottovalutato. È equipotente alla lidocaina, ma non ha praticamente alcun effetto vasodilatatore.

    Viene metabolizzato o sequestrato in gran parte nei polmoni e metabolizzato più rapidamente nel fegato. Di conseguenza ha una durata d'azione leggermente più lunga, è significativamente meno tossico ed è il farmaco d'elezione nei casi ad alto rischio di intossicazione. Viene metabolizzato in otoluidina, che riduce l'emoglobina; pertanto, può verificarsi metaemoglobinemia, sebbene sia rara a meno che la dose non superi significativamente i 600 mg. La cianosi appare quando vengono convertiti 1,5 g/dL di emoglobina; In questo caso è efficace il trattamento immediato con blu di metilene (1 mg/kg). L'emoglobina fetale è più sensibile, quindi la procaina non deve essere utilizzata per il blocco extradurale durante il travaglio. La prilocaina viene utilizzata principalmente per infiltrazioni e anestesia regionale endovenosa.

    Cinchocaina

    La cinchocaina è il primo agente ammidico (due decenni prima della lidocaina). Questo è un farmaco molto forte e tossico. Come l’ametocaina, è stata utilizzata principalmente per l’anestesia subaracnoidea, ma attualmente non è disponibile per uso clinico.

    Bupivacaina

    L’introduzione della bupivacaina rappresenta un progresso significativo in anestesiologia. In termini di potenza, la sua tossicità acuta sul sistema nervoso centrale è solo leggermente inferiore a quella della lidocaina, ma la sua durata d’azione più lunga riduce la necessità di dosi ripetute e quindi il rischio di tossicità cumulativa.

    Sono stati segnalati decessi in seguito alla somministrazione accidentale di grandi dosi di bupivacaina; a questo proposito va detto che questo farmaco può avere un effetto tossico sul miocardio maggiore rispetto ad altri anestetici locali. Ciò è confermato da alcuni dati sperimentali, ma affinché si manifesti l'effetto clinico, è necessaria una rapida somministrazione endovenosa di dosi molto elevate del farmaco.

    La bupivacaina può essere utilizzata per l'anestesia locale da infiltrazione, ma solo a piccole dosi a causa della sua tossicità. Il farmaco viene spesso utilizzato per il blocco dei nervi periferici, nonché per l'anestesia subaracnoidea ed extradurale, poiché ha una lunga durata d'azione.

    Nel Regno Unito, la bupivacaina allo 0,5% è il farmaco più comunemente usato per l’anestesia subaracnoidea.

    Etidocaina

    È un derivato ammidico della lidocaina. Potrebbe avere un'azione ancora più prolungata della bupivacaina e sembra essere di particolare interesse a causa dei suoi effetti più profondi sui nervi motori piuttosto che sensoriali; la reversibilità dell'effetto sembra possibile con l'aiuto di altri agenti.

    Ropivacaina

    La tossicità cardiovascolare della bupivacaina ha spinto i ricercatori a cercare altri farmaci a lunga durata d’azione che non abbiano questo effetto.

    Di struttura chimica La ropivacaina è simile alla bupivacaina (il gruppo butile attaccato all'ammina è sostituito da un gruppo propile). Il farmaco è leggermente più debole della bupivacaina e produce un blocco di durata leggermente più breve. A concentrazioni equipotenziali, si ritiene che la ropivacaina abbia meno probabilità della bupivacaina di causare collasso cardiaco e aritmie e, in caso di cardiotossicità, abbia maggiori probabilità di ripristinare con successo la funzione cardiaca.

    Dicain (Dicainum)

    Sin.: Tetracaini cloridrato e altri.

    Polvere cristallina bianca, inodore. Facilmente solubile in acqua, alcool, difficilmente solubile in cloroformio; uno degli anestetici locali più potenti. La dicaina è significativamente più attiva della novocaina, ma ha una tossicità relativamente elevata (10 volte più tossica della novocaina).

    Il farmaco viene utilizzato per l'anestesia della mucosa della faringe, della laringe, corde vocali(pieghe) e trachea durante broncoscopia, broncografia, duodeno e gastroscopia, laringoscopia. Il tampone viene inumidito con una soluzione di dicaina allo 0,5 - 1%, utilizzando non più di 3 - 5 ml e lubrificata la mucosa. In alcuni casi (se necessario) utilizzare una soluzione al 2 - 3% di dicaina.

    La dose singola più alta di dicaina per gli adulti è 0,09 g (3 ml di soluzione al 3%). L'aumento della dose può causare gravi effetti tossici. Sono stati descritti decessi dovuti all'uso improprio di Dicaine. Dicaine precipita in presenza di alcali, quindi dovresti evitare che gli alcali si depositino sulla superficie degli strumenti e delle siringhe quando lavori con Dicaine.

    Forma di rilascio: polvere.

    Trimecaina (Trimecainum)

    Sin.: Mesocaina, Trimecaini Cloridrato.

    Polvere bianca o bianca con una leggera sfumatura giallastra. Molto solubile in acqua, facilmente solubile in alcool. Le soluzioni vengono sterilizzate a una temperatura di 100 °C per 30 minuti.

    Viene utilizzato per l'anestesia di conduzione e di infiltrazione, è più attivo e ha un effetto più duraturo della novocaina. Bassa tossicità e non causa irritazione dei tessuti locali. Per l'anestesia da infiltrazione, la trimecaina viene utilizzata sotto forma di soluzioni allo 0,25 – 0,5 – 1% (la soluzione allo 0,25% viene somministrata non più di 800 ml, la soluzione allo 0,5% - fino a 400 ml, la soluzione all'1% - fino a 100 ml).

    Per l'anestesia di conduzione vengono utilizzate soluzioni all'1% e al 2% rispettivamente da 100 e 20 ml. Per migliorare e prolungare l'effetto analgesico, aggiungere una soluzione allo 0,1% di adrenalina (0,1 - 0,2 ml per 10 - 20 ml) alle soluzioni di trimecaina.

    La trimecaina è ben tollerata dai pazienti. In alcuni casi, con una maggiore sensibilità, c'è mal di testa, nausea, sensazione di bruciore o prurito nella ferita.

    Forma di rilascio: polvere.

    Sovcainum

    Syn: Cinchocaini cloridrato, Dibucaina, Nupercaina.

    Polvere cristallina bianca, molto solubile in acqua, facilmente solubile in alcool. È 15-20 volte più attiva della novocaina, ma 15-20 volte più tossica. Eliminato lentamente dal corpo.

    Viene utilizzato principalmente per l'anestesia spinale sotto forma di soluzione allo 0,5 - 1% in una quantità di 0,8 - 0,9 ml con grande cautela. Il farmaco spesso provoca una diminuzione della pressione sanguigna (ai pazienti viene prima iniettato per via sottocutanea 1 ml di una soluzione di efedrina al 5%).

    Forma di rilascio: polvere, fiale da 1 ml di soluzione allo 0,5% e all'1%.

    Piromecaino

    Polvere cristallina bianca. Solubile in alcool e acqua. Utilizzato principalmente per l'anestesia locale superficiale dovuta a buona aspirazione attraverso le mucose. Utilizzato per l'anestesia delle vie respiratorie superiori, trachea, bronchi in oftalmologia. La dose singola massima è di 1000 mg.

    Forma di rilascio: soluzioni allo 0,5 – 1 – 2% in fiale da 10 – 30 – 50 ml.

    Anestesia locale

    Attualmente, l'anestesia locale è ampiamente utilizzata nella pratica ambulatoriale e clinica come metodo di riduzione del dolore per interventi chirurgici minori, trattamento delle sindromi dolorose e nella terapia complessa shock traumatico. In combinazione con l'anestesia generale, integra uno dei suoi componenti principali: l'analgesia. Il meccanismo d'azione degli anestetici locali è dovuto al fatto che prevengono l'insorgenza e bloccano in modo reversibile la conduzione degli impulsi lungo la fibra nervosa. Gli anestetici locali hanno un pronunciato effetto di riassorbimento. Attualmente nella pratica anestesiologica si utilizzano principalmente dicaina, xicaina, marcaina, novocaina, sovcaina, trimecaina.

    La dicaina viene utilizzata per l'anestesia terminale, poiché il farmaco penetra facilmente nelle mucose, sebbene non penetri nella pelle intatta: per l'anestesia delle mucose della laringe, della faringe, della trachea, delle corde vocali (durante broncoscopia, laringoscopia, broncografia, gastroscopia), in oftalmologia. L'anestesia avviene in 2-3 minuti e dura 20-40 minuti. I bambini sotto i 10 anni di età non sono anestetizzati con Dicaine.

    La lidocaina (xicaina) è uno degli anestetici chimicamente più stabili che non perde le sue proprietà sotto l'influenza di acidi, basi o ebollizione. Raramente provoca reazioni allergiche, è 4 volte più forte della novocaina e 2 volte più tossica. La dose singola massima per gli adulti in una soluzione non contenente adrenalina è fino a 200 mg, in una soluzione con adrenalina - 500 mg.

    La novocaina è l'anestetico locale più utilizzato ed è quindi lo standard per l'attività anestetica e la tossicità. Le soluzioni di novocaina vengono sterilizzate per 30 minuti a una temperatura di 100 "C. Il farmaco viene spesso utilizzato in combinazione con l'adrenalina, che riduce la velocità del suo assorbimento di circa 2 volte. L'adrenalina viene aggiunta immediatamente prima dell'anestesia (2 - 3 gocce di Soluzione allo 0,1% per 100 ml di soluzione di novocaina 0,25 - 0,5%). Ciò consente di ridurre la dose dell'anestetico di 1,5 - 2 volte e ridurne la tossicità. La riduzione della tossicità della novocaina è dovuta al fatto che con assorbimento lento ha il tempo di subire l'idrolisi da parte della pseudocolinesterasi nel plasma sanguigno e non si accumula.

    La sovcaina è uno degli anestetici locali più potenti. Durata dell'azione - 3 - 4 ore Utilizzato per l'anestesia spinale sotto forma di soluzioni allo 0,5 - 1% in dosi non superiori a 0,5 - 1,5 mg/kg di peso corporeo.

    La trimecaina è un anestetico locale; il suo effetto anestetico e la sua durata sono da 2 a 3 volte maggiori della novocaina. A differenza della novocaina, ha un effetto sul tessuto cicatriziale. Utilizzato sotto forma di soluzione allo 0,25 – 2% in una dose non superiore a 20 mg/kg di peso corporeo per l'anestesia locale e regionale.

    Preparazione per l'anestesia locale

    I pazienti che intendono sottoporsi ad un intervento chirurgico in anestesia epidurale e spinale, per ridurre il trauma mentale, forniscono Buona notte e per prevenire gli effetti tossici degli anestetici locali è prescritta una premedicazione speciale. È particolarmente indicato per una maggiore eccitabilità del sistema nervoso e un aumento del livello dei processi metabolici nel paziente (nevrosi, tireotossicosi, ecc.). Per i pazienti calmi ed equilibrati, vengono eseguiti piccoli interventi chirurgici a breve termine sotto infiltrazione locale e anestesia di conduzione senza premedicazione speciale.

    Prima anestesia localeè necessario garantire la disponibilità di attrezzature, forniture e farmaci per l'intubazione tracheale, la ventilazione meccanica, l'inalazione di ossigeno, per la rimozione del collasso cardiovascolare e il trattamento delle manifestazioni di reazioni allergiche.

    Anestesia intraossea

    Per gli interventi sulle estremità è possibile utilizzare l'anestesia intraossea. Per questi scopi, gli arti vengono posti in posizione elevata, ad esso viene applicato un laccio emostatico (o un polsino), stringendolo fino alla scomparsa del polso nelle arterie periferiche.

    Dopo l'anestesia della pelle, della base sottocutanea e del periostio vicino all'articolazione o nell'area dell'osso trabecolare, i tessuti molli vengono forati con un ago spesso con un mandrino. Usando un movimento rotatorio, spostare l'ago attraverso lo strato corticale dell'osso nella sostanza spugnosa di 1 - 1,5 cm, dopodiché una soluzione di novocaina o trimecaina viene iniettata lentamente attraverso l'ago. L’area di somministrazione dell’anestetico locale utilizzato per questi scopi dipende dall’area dell’intervento.

    Per gli interventi alla parte inferiore della gamba, un ago viene inserito nella caviglia o nel calcagno e vengono iniettati 60-100 ml di una soluzione di novocaina allo 0,5%; per gli interventi nella zona della coscia, l'ago viene inserito nel condilo femorale e 120-100 ml di una soluzione di novocaina allo 0,5%. Si iniettano 150 ml della stessa soluzione. L'anestesia della mano si ottiene iniettando 35-40 ml di soluzione di novocaina allo 0,5% nella testa dell'osso metacarpale, nell'avambraccio nell'epifisi del radio e nella spalla nell'olecrano. Con l'anestesia intraossea, l'effetto analgesico si verifica entro 10-15 minuti e dura fino alla rimozione del laccio emostatico.

    Una delle opzioni per questo metodo di riduzione del dolore è l'anestesia del sito della frattura ossea per alleviare il dolore e riposizionare i frammenti ossei. A tale scopo, viene eseguita una puntura dell'area della frattura; dopo che il sangue appare nell'ago, nell'ematoma vengono iniettati 5-20 ml di una soluzione all'I-2% di novocaina, trimecaina o lidocaina, a seconda della posizione della frattura e l'età del paziente. Il sollievo dal dolore avviene entro 5-10 minuti.

    Anestesia per infiltrazione

    L'anestesia inizia con l'infiltrazione del sito di incisione cutanea prevista formando una cosiddetta buccia di limone. A questi scopi, un anestetico locale viene somministrato per via intradermica con una siringa da 2 ml attraverso un ago sottile. Quindi, con un lungo ago collegato ad una siringa da 10-20 ml, si infiltra la base sottocutanea, l'area di infiltrazione deve essere leggermente più grande dell'area dell'incisione prevista. L'ulteriore tecnica di anestesia dipende dall'area di intervento e dalla sua natura.

    Anestesia superficiale

    L'anestesia delle mucose del tratto respiratorio superiore, dell'uretra, degli occhi, ecc. Si ottiene lubrificandole o irrigandole con anestetici locali che possono essere assorbiti attraverso le mucose intatte (cocaina, dicaina, meno spesso lidocaina, trimecaina, ecc.).

    Molto spesso viene utilizzato in oftalmologia, otorinolaringoiatria e urologia. La mucosa della cavità nasale e dei seni paranasali, della bocca, della faringe, della laringe, dell'esofago, della trachea, dei bronchi perde sensibilità 4-8 minuti dopo averla lubrificata con una soluzione al 5-10% di cocaina o una soluzione all'1-3% di dicaina.

    Gli anestesisti talvolta eseguono l’anestesia terminale prima dell’intubazione tracheale per ridurre l’irritazione del tubo endotracheale. Viene eseguito particolarmente spesso durante la broncoscopia. Per questi scopi, utilizzare un nebulizzatore Mackintosh o una siringa laringea. Con il loro aiuto, viene spruzzato un anestetico locale sul paziente in posizione seduta con la lingua estesa il più possibile (viene avvolto in una garza e poi il paziente stesso lo tiene). Per anestetizzare la trachea e i bronchi, al paziente viene chiesto di fare un respiro profondo mentre si spruzza il farmaco. Il busto viene inclinato alternativamente a destra e a sinistra per anestetizzare entrambi i bronchi.

    Anestesia di conduzione

    Con questo tipo di anestesia si utilizzano soluzioni più concentrate di anestetico (soluzione all'1-2% di novocaina o trimecaina) rispetto all'anestesia locale e vengono somministrate peri- o endoneuralmente. Le opzioni per l'anestesia di conduzione sono del tronco, del plesso, paravertebrale, presacrale. Comprende anche i blocchi percutanei e intraperitoneali dei nervi splancnici e altri tipi di blocchi.

    Regole generali per eseguire l'anestesia di conduzione:

      Se possibile, la soluzione anestetica deve essere iniettata perineuralmente, il più vicino possibile al nervo. Questo di solito è determinato dalla comparsa di parestesie all'inserimento dell'ago.

      È necessario evitare iniezioni endoneurali e, in caso di tali iniezioni, iniettare lentamente piccoli volumi di soluzione anestetica (3 - 5 ml). La quantità rimanente di soluzione anestetica viene iniettata perineuralmente.

      Dovrebbero essere evitate le iniezioni intravascolari; a questo scopo, durante l'esecuzione del blocco, viene eseguito ripetutamente un test di aspirazione.

      Per livellare le peculiarità della topografia individuale del nervo e garantire l'anestesia, la punta dell'ago durante il blocco deve essere spostata perpendicolarmente al decorso del nervo e la soluzione anestetica deve essere iniettata in un maniera a ventaglio.

      Dovrebbe essere utilizzata la concentrazione ottimale di adrenalina nella soluzione anestetica - 1: 200.000 - e aggiunta alla soluzione anestetica immediatamente prima di eseguire il blocco.

      È necessario utilizzare solo determinate concentrazioni di farmaci anestetici e non superare le dosi massime consentite.

      Gli aghi utilizzati per l'anestesia di conduzione devono essere affilati, affilati con un angolo di 45 - 60°.

      Il sito in cui viene inserito l'ago grande attraverso la pelle deve essere anestetizzato iniezione intradermica soluzione anestetica, creando la cosiddetta buccia di limone.

      È consigliabile includere nella premedicazione barbiturici o derivati ​​delle benzodiazepine come antagonisti aspecifici degli effetti tossici degli anestetici locali.





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    IN medicina moderna Ai fini dell'alleviamento del dolore nel trattamento di malattie chirurgiche e lesioni, vengono utilizzati metodi di anestesia generale, locale e regionale.

    L'anestesia generale comprende la non inalazione, l'inalazione e altri metodi di anestesia totale. Anestesia generale Legalmente, solo un anestesista-rianimatore ha il diritto di eseguire questa procedura.

    A metodi locali L'anestesia comprende superficiale (terminale) e infiltrazione.

    A metodi regionali comprendono l'anestesia di conduzione (tronco, plesso nervoso, paravertebrale), blocchi di novocaina zone riflessogene, così come "blocchi segmentali centrali o centrali", che includono l'anestesia spinale, epidurale e caudale.

    L'essenza dell'esecuzione dei metodi di anestesia locale è l'effetto locale delle soluzioni anestetiche terminazioni nervose, innervando singoli organi e sistemi del corpo con soluzioni di anestetici locali, con conseguente perdita locale della sensibilità al dolore.

    L'esecuzione dei blocchi segmentali centrali comporta l'introduzione di soluzioni di anestetici locali in luoghi in prossimità delle strutture anatomiche del midollo spinale, che provoca lo sviluppo del blocco segmentale, manifestato clinicamente con la perdita di sensibilità al dolore.

    Nonostante le somiglianze nella metodologia e nella tecnica, nei meccanismi di sviluppo, nell'influenza stato funzionale organi e sistemi e il corpo nel suo insieme, ciascuno di questi tipi di anestesia ha le sue caratteristiche distintive, che richiedono una considerazione separata.

    Nella pratica medica generale nel trattamento di malattie e lesioni chirurgiche, la maggior parte metodi ottimali l'anestesia è l'uso di metodi di anestesia locale (anestesia del conduttore secondo Lukashevich-Oberst; blocco circolare; blocco paravertebrale della novocaina) e regionale (anestesia del conduttore secondo Lukashevich-Oberst; blocco circolare; blocco paravertebrale della novocaina).

    Nota. I "blocchi segmentali centrali o centrali", compresa l'anestesia spinale, epidurale e caudale, richiedono una formazione speciale e, di regola, non vengono utilizzati nella pratica di un medico di famiglia.

    Una condizione necessaria per eseguire metodi di anestesia locale e regionale è la conoscenza dell'anatomia topografica dei fasci neurovascolari e dei plessi nervosi, dell'anatomia della colonna vertebrale e del midollo spinale, della farmacologia degli anestetici locali e farmaci ausiliari, tecniche per eseguire questi tipi di sollievo dal dolore.

    17.1. TIPI DI ANESTETICA LOCALE MODERNA

    Gli anestetici locali vengono utilizzati per eseguire tecniche di anestesia regionale e locale.

    Anestetici locali(MA) sono farmaci che possono causare un blocco completo ma reversibile di tutti gli impulsi nelle fibre vegetative, sensoriali e motorie (P.K. Lund, 1975).

    effetto farmacologico di questi farmaci - anestetico locale. Si ritiene che l'effetto elettrofisiologico primario dell'MA sia una diminuzione locale della velocità e del grado di depolarizzazione della membrana sinaptica in modo tale che il potenziale soglia della trasmissione nervosa non venga raggiunto e l'impulso elettrico non si propaghi lungo la fibra nervosa. Gli effetti dell'anestesia sono dovuti al blocco dei canali del sodio, che impedisce il flusso degli ioni sodio attraverso la membrana (D. Takli, 1994). Interagendo con la membrana di una cellula nervosa, ad esempio, la lidocaina, impedisce il verificarsi di un impulso e ne blocca in modo reversibile la trasmissione lungo la fibra nervosa. Innanzitutto si sviluppa un blocco della sensibilità al dolore e alla temperatura, seguito da un blocco delle fibre simpatiche.

    Gli anestetici locali, a seconda della loro struttura chimica, si dividono in due gruppi principali:

    Anestetici del primo gruppo- esteri di acidi aromatici con aminoalcoli (novocaina, dicaina, cocaina).

    Anestetici del secondo gruppo - ammidi, principalmente della serie delle xilidine (lidocaina, trimecaina, bupivacaina, articaina cloridrato, ecc.).

    Applicazione. Gli anestetici del primo e del secondo gruppo vengono utilizzati per i metodi di anestesia regionale e locale.

    Controindicazioni. Ipersensibilità.

    Effetti collaterali. Vertigini, ipotensione arteriosa, reazioni allergiche vari gradi gravità, ecc.

    Interazione. Rafforzare l'effetto dell'anestesia.

    Overdose. I segni clinici più tipici sono nausea, vomito, aumento eccitabilità nervosa, stato collaptoide.

    Anestetici locali del primo gruppo

    Novocaina(Novocaino). Soluzione di dietilamminoetil etere acido para-amminobenzoico cloridrato (Sinonimi: Etocaina, Allocaina, Ambocaina, Aminocaina, Procaini cloridrato e così via.).

    La novocaina fu sintetizzata nel 1904. Per molto tempo fu il principale anestetico locale utilizzato nella pratica chirurgica. Rispetto ai moderni anestetici locali (lidocaina, bupivacaina, ecc.) ha un'attività anestetica meno forte. Tuttavia, a causa della sua tossicità relativamente bassa e dell’ampio spettro terapeutico, che ne consente l’uso in vari campi medicina, è ancora ampiamente usato. A differenza della cocaina, la novocaina non provoca dipendenza.

    Farmacocinetica. Praticamente non penetra attraverso le mucose. Quando somministrato per via parenterale, viene distrutto dalla pseudocolinesterasi in acido para-aminobenzoico e dietilamminoetanolo. Circa il 90% viene escreto attraverso i reni.

    I prodotti dell'idrolisi della novocaina hanno un effetto tossico sul sistema nervoso centrale e un effetto vasodilatatore.

    Farmacodinamica. Il meno attivo e tossico degli anestetici di questo gruppo. La forza d'azione e la tossicità della novocaina in un aspetto comparativo con altri anestetici locali è considerata pari a 1. La durata della sua azione è di circa 1 ora. La novocaina provoca una diminuzione dell'eccitabilità aree motorie cervello e miocardio. Ha un effetto analgesico, anticolinergico, antispasmodico, debole antiaritmico e provoca anche un blocco dei gangli autonomici. Può potenziare l'effetto degli anestetici generali. Indebolisce l'effetto dei sulfamidici.

    Utilizzato per l'anestesia da infiltrazione sotto forma di 0,125%; Soluzione allo 0,25%, 0,5%; per l'anestesia di conduzione - soluzione all'1-2%; per l'anestesia spinale 3-5 ml di soluzione al 2-5%; anestesia epidurale 20 ml - soluzione al 2%. La dose singola più alta è di 500 mg senza adrenalina, 1.000 mg con l'aggiunta di una soluzione di adrenalina.

    Effetti collaterali. Il farmaco è relativamente poco tossico. La tossicità del farmaco aumenta con l'aumentare della concentrazione. IN in rari casi una maggiore sensibilità può causare vertigini, debolezza generale, parestesie, agitazione motoria, convulsioni, mancanza di respiro, collasso, ipotensione, shock, manifestazioni cutanee allergiche. L'uso di barbiturici riduce l'effetto tossico della novocaina.

    Controindicazioni. Ipersensibilità al farmaco, miastenia grave, ipotensione.

    Forme di rilascio: polvere; Soluzioni allo 0,25% e allo 0,5% in fiale da 1; 2; 5; Soluzioni da 10 e 20 ml e 1% e 2%, 1; 2; 5 e 10 ml; Soluzioni sterili allo 0,25% e allo 0,5% di novocaina in flaconi da 200 e 400 ml; Unguento al 5% e al 10%; supposte contenenti 0,1 g di novocaina.

    Conservazione: Lista B. In vasi di vetro arancione ben chiusi; fiale e supposte in luogo protetto dalla luce.

    Dicaine(Dicaino). Acido 2-dimetilamminoetil estere parabutil-amminobenzoico cloridrato (sinonimi: Ametocaina, anetaina, tetracaina cloridrato decicaina, e così via.).

    Farmacocinetica. Il farmaco è ben assorbito dalle mucose. Soggetto a rapida idrolisi a PABA. Ha un effetto anestetico più lungo della novocaina, fino a 3-5 ore.Il periodo di latenza è di 15-40 minuti.

    Farmacodinamica. Un forte anestetico locale, significativamente superiore nell'attività alla novocaina e alla cocaina, ma altamente tossico (2 volte più tossico della cocaina e 10 volte più tossico della novocaina). La potenza è 10 volte maggiore di quella della novocaina. L'aggiunta di soluzioni di adrenalina riduce il rischio di effetti tossici.

    Applicazione. L'elevata tossicità non ne consente l'uso per l'infiltrazione e l'anestesia di conduzione. La dicaina viene utilizzata solo per l'anestesia superficiale ed estremamente raramente per l'anestesia epidurale. È inaccettabile introdurre la dicaina nello spazio subaracnoideo!

    Per l'anestesia terminale, viene utilizzata una soluzione allo 0,05-0,1% sotto forma di applicazioni o irrigazione della mucosa con l'aggiunta di adrenalina. Per l'anestesia epidurale viene utilizzata una soluzione allo 0,25-0,3% da 15-20 ml, che viene somministrata in più fasi con un intervallo di 5 minuti, 5 ml ciascuna. Per l'anestesia epidurale, il farmaco viene preparato in una soluzione isotonica, sterilizzata mediante ebollizione, seguita da stabilizzazione con una soluzione 0,1 N

    acido cloridrico e aggiungendo una soluzione di adrenalina allo 0,1% in ragione di 1 goccia per 5 ml di soluzione.

    La dose massima è 100 mg con e senza l'aggiunta di adrenalina. Controindicazioni. Ipersensibilità al farmaco. Forma di rilascio: polvere e pellicole oftalmiche con dicaina (30 pezzi in astucci dispenser).

    Conservazione: Elenco A in un contenitore ben chiuso.

    Cocaina(Cocaino). Estere metilico cloridrato. (Sinonimo: Cocainum cloridrato). La cocaina è il primo composto naturale di cui si è scoperto che possiede proprietà anestetiche locali forte impatto sul sistema nervoso centrale. Attualmente, a causa della sua elevata tossicità e della possibilità di sviluppare dipendenza dalla droga, la cocaina viene utilizzata in medicina in misura limitata e non viene utilizzata per i metodi di anestesia regionale e locale in anestesia.

    Anestetici locali del secondo gruppo

    Lidocaina cloridrato (Lidocaini cloridrato). 2-dietilammino-2,6-acetossilidide cloridrato, o 2-dietilammino-2,6-dimetilacetanilide cloridrato monoidrato (sinonimi: Xycaine, Xylodont, Xylocaine, ecc.).

    Farmacocinetica. Ben assorbito dalle mucose. Dopo la penetrazione nel flusso sanguigno, fino al 60% del farmaco si lega alle proteine ​​del sangue. Metabolizzato dalla dealchilazione del gruppo amminico e dalla scissione del legame ammidico nel fegato. I prodotti metabolici (monoetilglicina xilidina e glicina xilidide) possono avere effetti tossici. A insufficienza renale i metaboliti si accumulano. Nelle malattie del fegato, il tasso metabolico diminuisce al 50%.

    Farmacodinamica. La lidocaina è un anestetico locale con spiccata attività analgesica, che ne consente l'utilizzo per tutti i tipi di anestesia locale e regionale: terminale, infiltrazione, conduzione, epidurale. Rispetto alla novocaina, agisce più velocemente, due volte più forte e dura più a lungo. La tossicità relativa della lidocaina dipende dalla concentrazione della soluzione. A basse concentrazioni (0,5%) non differisce in modo significativo in termini di tossicità dalla novocaina; con l'aumento della concentrazione (1 e 2%), la tossicità aumenta del 40-50% rispetto alla novocaina 1.5. La lidocaina possiede una buona attività antiaritmica, dovuta all'accelerazione dei processi di ripolarizzazione ventricolare e all'inibizione della fase IV di depolarizzazione nelle fibre del Purkinje, riducendone l'automatismo e la durata del potenziale d'azione, aumentando la permeabilità di membrana per gli ioni K+.

    L'inizio dell'effetto anestetico è di 5-8 minuti. Durata fino a 2 ore con l'aggiunta di soluzione di adrenalina.

    Come anestetico locale, la lidocaina viene utilizzata per l'anestesia da infiltrazione durante l'appendicectomia, la riparazione dell'ernia e altri interventi chirurgici; per l'anestesia di conduzione in odontoiatria, chirurgia degli arti, ecc.; blocco del plesso nervoso; anestesia epidurale e spinale durante interventi sugli organi pelvici, sugli arti inferiori, ecc.; per l'anestesia terminale delle mucose in urologia, oftalmologia, odontoiatria, nonché durante varie operazioni e procedure chirurgiche, broncoscopia, ecc.

    Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25-0,5%. La dose totale massima di lidocaina è 300 mg (600 ml di soluzione allo 0,5%).

    Per l'anestesia dei nervi periferici vengono utilizzate soluzioni all'1% e al 2%; dose totale massima fino a 400 mg (40 ml di soluzione all'1% o 20 ml di soluzione di lidocaina al 2%); per il blocco del plesso nervoso - 10-20 ml di soluzione all'1% o 5-10 ml di soluzione al 2%; per l'anestesia epidurale - soluzioni all'1% e al 2% (non più di 300 mg di lidocaina), con l'aggiunta di una soluzione di adrenalina ad una concentrazione di 1:150000; 1:200000, la dose di lidocaina può essere aumentata a 1000 mg.

    Per l'anestesia terminale delle mucose (in odontoiatria, durante la preparazione e la conduzione studi endoscopici) utilizzare non più di 2 ml di soluzione di lidocaina al 10%.

    Per prolungare l'effetto, aggiungere 1 goccia di soluzione di adrenalina allo 0,1% a 5-10 ml di soluzione di lidocaina, ma non più di 5 gocce per l'intera quantità di soluzione.

    Per la lubrificazione delle mucose (durante l'intubazione tracheale, la broncoesofagoscopia, la rimozione di polipi, le punture seno mascellare ecc.) utilizzare soluzioni all'1-2%, meno spesso - soluzione al 5% in un volume non superiore a 20 ml.

    Effetti collaterali. In caso di sovradosaggio si osservano pallore, vomito, tremori muscolari, ipotensione, collasso vascolare, convulsioni e depressione del centro respiratorio.

    Controindicazioni. Miastenia grave. Usare con cautela in caso di grave insufficienza cardiovascolare, malattie epatiche e renali. Non è auspicabile utilizzare il farmaco durante il trattamento con β-bloccanti o digossina. Può potenziare l'effetto dei miorilassanti.

    Moduli di rilascio: soluzioni in fiale - 1%, 10 ml; 2% per 2 e 10 ml; 10% 2ml; Una soluzione al 10% viene somministrata solo per via intramuscolare.

    I colliri sotto forma di soluzione al 2% e al 4% sono disponibili in flaconi da 5 ml e tubi contagocce da 1,5 ml.

    Conservazione: Elenco B. In luogo protetto dalla luce.

    Trimekain(Trimecaino). Dietilammino-2,4,6 - trimetil acetato anilide cloridrato. (Sinonimi: Mesocaina, Trimccaina cloridrato).

    In termini di struttura chimica e proprietà farmacologiche, la trimecaina è vicina alla lidocaina.

    La trimecaina è un anestetico locale attivo. Quasi due volte più forte della novocaina. Tossicità per la novocaina 1.5. Causa anestesia per 2-3 ore.Il periodo di latenza è di circa 10 minuti.

    Causa infiltrazione, conduzione, anestesia epidurale e spinale a rapida insorgenza, profonde e di lunga durata; in concentrazioni più elevate (2-5%) anestesia superficiale.

    La trimecaina ha un effetto più forte e più duraturo della novocaina. Relativamente poco tossico, non irritante.

    Applicazione. Per l'anestesia da infiltrazione, la trimecaina viene utilizzata sotto forma di soluzione allo 0,125% (fino a 1500 ml), allo 0,25% (fino a 800 ml) o alla soluzione allo 0,5% (fino a 400 ml).

    Per l'anestesia di conduzione, utilizzare una soluzione all'1% (fino a 100 ml) e una soluzione al 2% (fino a 20 ml); per epidurale - 1%; Soluzione all'1,5% o al 2% (a volte miscelata con sangue autologo). Per effettuare l'anestesia regionale, l'adrenalina viene aggiunta alla soluzione anestetica (soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato, 5-8 gocce per 20-25 ml di soluzione di trimecaina). Somministrare con attenzione, in modo frazionato: prima in una dose di 5 ml di una soluzione all'1%, quindi 10 ml (fino a 50 ml in totale); Soluzione al 2% - fino a 20-25 ml.

    Per l'anestesia spinale viene utilizzata una soluzione al 5% (2-3 ml) e per l'anestesia superficiale - soluzioni al 2-5%: nella pratica oftalmica - 4-8 gocce, in otorinolaringoiatria - 2-8 gocce (con l'aggiunta di 0,1 % soluzione di adrenalina cloridrato, 1 goccia ogni 2 ml di soluzione di trimecaina).

    La dose singola più alta è di 300 mg senza l'aggiunta di adrenalina. Con l'aggiunta di una soluzione di adrenalina - fino a 1000 mg.

    La trimecaina è generalmente ben tollerata; In caso di sovradosaggio sono possibili effetti collaterali, come la novocaina.

    Controindicazioni. Blocco atrioventricolare completo, grave bradicardia sinusale, gravi danni al fegato e ai reni.

    Moduli di rilascio: polvere; Soluzione allo 0,25% in fiale da 1 ml; Soluzioni allo 0,5% e all'1% in fiale da 2,5 e 10 ml; Soluzione al 2% - 1 ciascuno; 2; Soluzioni da 5 e 10 ml e 5% - 1 e 2 ml ciascuna.

    Bupivacaina(Bupivacaina). 1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidincarbossammide sotto forma di cloridrato. (Sinonimi: Anecain, Marcain, Marcain Spinal, Marcain Spinal, Marcain Spinal Heavy, Marcain Adrenaline).

    Anestetico locale del gruppo ammidico. Polvere cristallina bianca. Molto solubile in etanolo al 95%, solubile in acqua, leggermente solubile in cloroformio e acetone.

    Farmacocinetica. Penetra nella membrana lipidica e inibisce i canali del sodio. L'entità dell'assorbimento sistemico dipende dalla dose, dalla concentrazione e dal volume della soluzione utilizzata, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina. Si lega alle proteine ​​plasmatiche e l'intensità del legame è determinata dalla concentrazione del farmaco con le proteine. Subisce biotrasformazione nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. Escreto principalmente dai reni. Ha un'elevata affinità per le proteine ​​del sangue (circa il 95%) e non attraversa bene la barriera placentare (il rapporto feto-materna è 0,2-0,4). A seconda della via di somministrazione si ritrova in quantità significative nei tessuti ben forniti; cervello, miocardio, fegato, reni e polmoni.

    Farmacodinamica. Blocca l'insorgenza e la conduzione di un impulso nervoso, aumentando la soglia di eccitabilità della fibra nervosa e riducendo l'entità del potenziale d'azione.

    Quando si esegue l'anestesia caudale, epidurale e di conduzione, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 30-45 minuti. T1/2 negli adulti è di 2,7 ore, nei neonati - 8,1 ore.La gravità dell'anestesia dipende dal diametro, dalla mielinizzazione e dalla velocità di conduzione dell'impulso di una particolare fibra nervosa. La sequenza clinica dell'inibizione della conduzione è la seguente: dolore, temperatura, tattile, propriocettiva e afferente neuromuscolare. Una volta nella circolazione sistemica, colpisce il sistema cardiovascolare e il sistema nervoso centrale. Con la somministrazione endovenosa di dosi elevate, la conduzione rallenta e l'automatismo viene soppresso nodo del seno, il verificarsi di aritmie ventricolari e l'arresto del pacemaker. Riduce gittata cardiaca, OPSS e pressione sanguigna. L'effetto sul sistema nervoso centrale si manifesta con l'inibizione dei centri del midollo allungato, compreso quello respiratorio (sono possibili depressione respiratoria e coma) o un effetto stimolante sulla corteccia cerebrale con sviluppo di agitazione psicomotoria e tremore, seguiti da convulsioni generalizzate . Periodo di latenza per 2-20 minuti dopo la somministrazione. Durata

    l'azione dura fino a 7 ore e può essere prolungata aggiungendo alla soluzione adrenalina in rapporto 1:200.000. Dopo la fine dell'anestesia si osserva una lunga fase di analgesia.

    Applicazione. Anestesia spinale, epidurale, caudale, lombare e di conduzione (in odontoiatria), retrobulbare, blocco simpatico.

    Controindicazioni. Ipersensibilità agli anestetici locali, in particolare al gruppo amidico, nei bambini (fino a 12 anni). Una soluzione allo 0,75% di bupivacaina non viene utilizzata nella pratica ostetrica a causa dei frequenti casi di arresto cardiaco e respiratorio nei pazienti.

    Restrizioni d'uso. Gravidanza, l'allattamento al seno, malattie del fegato con compromissione delle sue funzioni.

    Effetti collaterali e complicazioni. Sintomi di eccitazione o depressione del sistema nervoso centrale (irrequietezza, ansia, vertigini, tinnito, visione offuscata, tremori degli arti, convulsioni generalizzate), paralisi degli arti, paralisi dei muscoli respiratori, bradicardia, disfunzione degli sfinteri, disturbi urinari ritenzione, parestesia e intorpidimento degli arti, impotenza, diminuzione della gittata cardiaca, blocco del nodo senoatriale, ipotensione, bradicardia, aritmie ventricolari, inclusa tachicardia ventricolare, arresto cardiaco. L'anestesia regionale endovenosa con il farmaco è talvolta accompagnata dalla morte. Durante l'anestesia retrobulbare sono stati descritti casi di arresto respiratorio.

    Overdose. Sintomi: ipotensione (fino al collasso), bradicardia (possibile arresto cardiaco), aritmie ventricolari, depressione respiratoria, confusione, convulsioni.

    Metodo di somministrazione e dosaggio. La concentrazione della soluzione utilizzata dipende dal tipo di anestesia: infiltrazione - 0,25%; conduttivo - soluzione allo 0,25-0,5%, retrobulbare - soluzione allo 0,75%, blocco simpatico - 0,25%, anestesia epidurale - 0,25-0,75%, caudale - 0,25-0,5% , conduttivo - 0,5% (con l'aggiunta di adrenalina al ritmo di 1 :200000) e l'importo viene selezionato individualmente.

    Composizione e forma di rilascio. 1 ml di soluzione iniettabile contiene bupivacaina cloridrato 2,5 e 5 mg; in flaconi da 20 ml, in una scatola 5 pz. (Markain); o 5 mg; in fiale da 4 ml, in scatola o blister da 5 pz. (Marcain Spinale, Marcain Spinale Pesante). Marcain Spinal contiene anche 8 mg/ml di cloruro di sodio e Marcain Spinal Heavy - 80 mg/ml di destrosio monoidrato. 1 ml di soluzione iniettabile - bupivacaina cloridrato 2,5 o 5 mg e adrenalina 5 mcg (adrenalina marcaina); in flaconi da 20 ml, in una scatola 5 pz.

    Ropivacaina cloridrato (naropina)è un anestetico di tipo amidico a lunga durata d'azione con effetti anestetici e analgesici.

    Farmacocinetica. La soluzione di ropivacaina viene completamente assorbita dallo spazio epidurale. La concentrazione del farmaco nel plasma dipende dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla vascolarizzazione del sito di iniezione. Inizio dell'azione entro 10-20 minuti. La concentrazione massima dipende dalla dose utilizzata. Nel corpo si lega alle glicoproteine ​​​​acide α-1 nel plasma. La ropivacaina è ampiamente metabolizzata mediante idrossilazione aromatica. Il farmaco viene escreto attraverso i reni sotto forma di metaboliti e solo circa l'1% invariato. Penetra bene attraverso la barriera placentare. Ha un ampio respiro terapeutico. Durata dell'anestesia da 2 a 10 ore a seconda del tipo di anestesia

    sia e dosi utilizzate. L'aggiunta della soluzione di adrenalina non influisce sulla durata dell'anestesia. Può essere utilizzato per l'infusione epidurale a lungo termine.

    Farmacodinamica. Provoca un blocco reversibile della trasmissione degli impulsi lungo le fibre nervose. Il meccanismo di sviluppo del blocco è comune, come con altri anestetici locali. L'effetto sul sistema cardiovascolare è determinato dal livello di diffusione del blocco simpatico. A differenza delle soluzioni di bupivacaina (Marcaina), il farmaco provoca un efficace blocco sensoriale con manifestazioni minime di blocco motorio.

    Indicazioni. Anestesia epidurale per alleviare il dolore durante gli interventi chirurgici, compreso il taglio cesareo, il blocco dei tronchi e dei plessi nervosi, l'anestesia da infiltrazione, l'analgesia postoperatoria.

    Controindicazioni. Ipersensibilità agli anestetici di tipo amidico.

    Misure precauzionali. Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti anziani e indeboliti, nei pazienti con patologie concomitanti del fegato, dei reni e dei disturbi della conduzione cardiaca. La combinazione con altri farmaci anestetici locali può portare ad effetti tossici additivi.

    Complicazioni da overdose lo stesso degli altri anestetici locali.

    Modulo per il rilascio. Soluzione iniettabile/per infusione 2 mg/ml; 7,5mg/ml; 10 mg/ml in fiale di plastica da 10 ml, 20 ml e 2 mg/ml in sacche per infusione di plastica da 100 e 200 ml.

    Condizioni di archiviazione. Il farmaco viene conservato a temperature inferiori a 30 °C. Non congelare. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

    17.2. METODI BASE DI ANESTETICA LOCALE

    17.2.1. ANESTESIA LOCALE DA INFILTRAZIONE

    Per la prima volta nella pratica clinica, l'anestesia locale con cocaina è stata utilizzata da V.K. Anrep nel 1879. Successivamente, la cocaina fu utilizzata per l'anestesia spinale e di conduzione, ma questi metodi non furono ampiamente utilizzati a causa della pronunciata tossicità della cocaina.

    L'anestesia locale divenne più popolare e diffusa negli anni '20 e '50 del XX secolo dopo la sintesi della novocaina (Engorn, 1905), che si rivelò molto meno tossica della cocaina. Nel nostro Paese l'anestesia locale è utilizzata con successo da molto tempo grazie al lavoro di A.V. Vishnevsky, che ha sviluppato il suo metodo originale di infiltrazione dei tessuti con una soluzione anestetica, che ha permesso di eseguire varie operazioni, comprese quelle su larga scala e traumatiche.

    Lo sviluppo dell'anestesia e dei metodi di anestesia generale nel tempo ha quasi completamente sostituito i metodi di anestesia locale ampiamente utilizzati in chirurgia, ad eccezione dell'anestesia per piccoli interventi a breve termine, anche in regime ambulatoriale. In misura maggiore, l'attenzione degli anestesisti è sempre stata attratta dai metodi di anestesia regionale, compresa la conduzione, spinale ed epidurale. Negli ultimi 20-30 anni

    L'interesse per questi tipi di sollievo dal dolore è aumentato in modo significativo. L'introduzione diffusa dei metodi di anestesia regionale è stata notevolmente facilitata dal miglioramento delle tecniche di blocco, dall'emergere di nuovi anestetici e dalla produzione di attrezzature speciali.

    L'anestesia locale viene effettuata con anestetici locali bloccando gli impulsi nocicettivi nell'area dell'intervento chirurgico. I tipi di anestesia locale comprendono l'anestesia superficiale (terminale) e quella di infiltrazione.

    17.2.2. ANESTESIA SUPERFICIALE (TERMINALE).

    Superficiale (terminale) l'anestesia viene effettuata lubrificando, irrigando o applicando soluzioni di anestetici locali alle mucose. Lo sviluppo del blocco delle terminazioni nervose avviene a causa della diffusione dell'anestetico locale attraverso le superfici mucose delle aree anestetizzate. Per l'anestesia terminale vengono utilizzati farmaci con elevata capacità di diffusione.

    L'anestesia superficiale viene utilizzata per anestetizzare le mucose del naso, della faringe, della laringe, dell'esofago, della trachea, del sacco congiuntivale, ecc.

    Questo tipo di anestesia è ampiamente utilizzato in oftalmologia, otorinolaringoiatria, durante procedure terapeutiche e diagnostiche, come fibrobroncoscopia, fibrogastroduodenoscopia, laringoscopia, ecc.

    Per l'anestesia terminale, vengono spesso utilizzate una soluzione di dicaina al 2% e una soluzione di lidocaina al 2%. Per ridurre il rischio di sviluppare effetti tossici generali durante il riassorbimento, l'adrenalina allo 0,1% viene aggiunta alle soluzioni di anestetici locali in ragione di 1 goccia per 1 ml di anestetico.

    17.2.3. ANESTESIA DA INFILTRAZIONE

    Anestesia per infiltrazione eseguita infiltrando i tessuti con soluzioni anestetiche locali. L'anestetico locale viene iniettato nel tessuto durante l'intera procedura chirurgica (Fig. 17-1). Le tecniche di anestesia per infiltrazione furono sviluppate alla fine del XIX secolo e utilizzavano la cocaina, che limitava l'uso di questo tipo di anestesia a causa della sua elevata tossicità. L'anestesia per infiltrazione si è diffusa dopo la sintesi e l'introduzione nella pratica di soluzioni di novocaina, che hanno permesso di utilizzare grandi volumi di anestetico e hanno permesso di eseguire una serie di operazioni con un minor rischio di sviluppare l'effetto tossico della soluzione anestetica. Tuttavia, i metodi di anestesia da infiltrazione presentavano una serie di svantaggi, vale a dire un tempo sufficientemente lungo per lo sviluppo dell'anestesia, la necessità di ripetute infiltrazioni tissutali durante l'operazione e il rischio di sviluppare effetti tossici quando si utilizzano grandi volumi di anestetico. Nel nostro Paese ampia applicazione L'anestesia locale da infiltrazione è stata facilitata dal lavoro di A.V. Vishnevskij. Il metodo di anestesia da infiltrazione da lui sviluppato si distingueva per l'assenza degli svantaggi dei metodi precedentemente proposti.

    L'essenza dell'anestesia era la distribuzione dell'anestetico mediante il metodo dell'infiltrazione strisciante e si basava su quanto N.I. Ipotesi di Pirogov della struttura del caso corpo umano. Sviluppato da A.V. Vishnevskij e la sua scuola, l'anestesia locale era fondamentalmente diversa dai metodi di anestesia da infiltrazione precedentemente utilizzati. Le differenze risiedevano nel fatto che per la sua attuazione venivano utilizzate soluzioni di novocaina a concentrazione debole (0,25%), preparate secondo una ricetta speciale. L'utilizzo di tali soluzioni ha permesso di somministrare grandi volumi e di ottenere rapidamente il massimo effetto anestetico con il minimo rischio di sviluppare l'effetto tossico dell'anestetico. AV. Vishnevskij propose la propria ricetta per una soluzione anestetica, che fu preparata ex-tempore:

    Cloruro di sodio 5 g;

    Cloruro di potassio 5 g;

    Cloruro di calcio 0,125 g;

    Novocaina 2,5 g;

    Adrenalina cloridrato 0,1% -2,0 ml;

    Acqua fino a 1000 ml.

    Un'altra differenza tra il metodo di infiltrazione tissutale secondo A.V. Vishnevskij fu l'introduzione di una soluzione anestetica sotto pressione utilizzando custodie anatomiche. Diffondendosi all'interno della “guaina” e degli spazi interfasciali, la novocaina provoca l'anestesia sia nel sito di introduzione che ovunque, combinando i principi dell'anestesia locale e di conduzione. L'alta pressione all'interno della “custodia” garantisce un contatto più stretto dell'anestetico con la terminazione nervosa, il che provoca il rapido sviluppo di una buona anestesia quando vengono utilizzate basse concentrazioni di anestetico. L'inizio dell'anestesia quando si utilizza la tecnica di infiltrazione strisciante avviene quasi immediatamente, il che non ritarda l'inizio dell'operazione.

    Riso. 17-1. Infiltrazione di tessuti con una soluzione anestetica (secondo M.I. Kuzin, 1993)

    Un aspetto positivo dell'anestesia con il metodo dell'infiltrato strisciante è che l'anestetico, penetrando nei tessuti sotto pressione, garantisce la loro preparazione idraulica, che facilita l'operazione (separazione di aderenze o aderenze, isolamento di un tumore, manipolazione di infiltrati infiammatori) .

    Sebbene l'anestesia locale nella versione classica sia stata recentemente utilizzata abbastanza raramente, gli elementi dell'anestesia da infiltrazione secondo il metodo di A.V. I Vishnevskij sono ancora utilizzati con successo dai chirurghi durante gli interventi addominali. La tecnica dell'anestesia locale ha le sue caratteristiche a seconda del tipo di intervento e dell'area di intervento, che è descritta in dettaglio nei manuali chirurgici.

    17.3. METODI DI ANESTESIA REGIONALE

    17.3.1. CONDUZIONE DELL'ANESTESIA SECONDO LUKASHEVICH-OBERST

    Le indicazioni per questo includono semplici operazioni sul dito per panaritium, unghie incarnite, ecc. Per lesioni più gravi a più dita, è necessario eseguire un blocco del plesso brachiale o un blocco nervoso nell'area dell'articolazione del polso.

    Alla base del dito viene applicato un laccio emostatico. Sul lato dorsale viene eseguita l'anestesia della pelle e del grasso sottocutaneo nella zona di inserimento dell'ago (Fig. 17-2). Successivamente, la soluzione viene iniettata perpendicolarmente alla superficie del dito nel tessuto, nella proiezione del passaggio dei nervi. Per l'anestesia, utilizzare 5-8 ml di una soluzione all'1% di novocaina o lidocaina, trimecaina (senza adrenalina). È possibile iniettare 3 ml di una soluzione di novocaina all'1% negli spazi interdigitali alla base del dito. Non si devono iniettare grandi volumi di soluzione o utilizzare un laccio emostatico per un lungo periodo, poiché ciò potrebbe compromettere l'afflusso di sangue al dito.

    Riso. 17-2. La posizione dei nervi digitali e il sito di iniezione della soluzione anestetica (secondo

    MI. Kuzin, 1993)

    17.3.2. BLOCCO CIRCOLARE (CASSA)ade

    Caso blocco della novocaina utilizzato per alleviare il dolore in caso di lesioni traumatiche degli arti e anche come componente durante l'esecuzione di operazioni sugli arti.

    Innanzitutto viene effettuata un’infiltrazione cutanea tipo “buccia di limone” sulla superficie anteriore della coscia o della spalla, dopodiché viene inserito un lungo ago perpendicolare alla superficie, infiltrando il tessuto sottostante con una soluzione anestetica fino a raggiungere il contatto con la superficie. osso. A questo punto, viene iniettata una soluzione allo 0,25% di novocaina in una quantità di 150-200 ml quando si esegue un blocco della coscia e 100-120 ml quando si esegue un blocco della spalla. Man mano che l'ago avanza e viene iniettata la soluzione anestetica, è necessario eseguire un test di aspirazione per evitare l'iniezione intravascolare dell'anestetico.

    17.3.3. BLOCCO PARAVERTEBRALE DELLA NOVOCAINA

    Il blocco paravertebrale viene eseguito quando lesioni traumatiche torace, fratture costali multiple, per alleviare il dolore dopo un intervento chirurgico toracico. Fondamentalmente, il blocco paravertebrale è un tipo di blocco dei nervi intercostali.

    Il blocco paravertebrale viene eseguito con il paziente sdraiato a pancia in giù o seduto. A livello del processo spinoso della vertebra, arretrando da esso di 3-4 cm, si inserisce un ago perpendicolare alla superficie cutanea e si avanza in profondità fino a contattare il processo trasverso della vertebra sovrastante. Quindi l'ago viene tirato leggermente indietro e fatto avanzare di altri 2 cm, cercando di passare lungo il bordo superiore processo trasversale vertebra. A questa profondità vengono iniettati 5 ml di soluzione anestetica indipendentemente dalla comparsa della parestesia. L'inserimento più profondo dell'ago è pericoloso a causa della possibilità di sviluppare pneumotorace (Fig. 17-3).

    Riso. 17-3. Blocco paravertebrale (secondo Bunyatyan A.A., 1992).

    1 - direzione dell'ago all'inizio del suo inserimento; 2 - posizione finale dell'ago; 3- processo spinoso; 4 - nodo simpatico; 5 - rami di collegamento; 6 - vasi intercostali; 7 - polmone; 8 - pleura

    17.2.7. BLOCCO NERVOSO INTERCOSTALE

    Il blocco può essere eseguito a livello degli angoli costali e lungo le linee ascellari posteriori o medie. Nella regione degli angoli delle costole i nervi passano relativamente superficialmente, vicino ai muscoli estensori della schiena. Quando sono bloccati a questo livello, la soluzione anestetica, diffondendosi medialmente, ha solitamente effetto formazioni nervose localizzato nel tessuto paravertebrale. Per eseguire un blocco a livello degli angoli costali, il paziente viene posizionato su un fianco con le gambe sollevate fino allo stomaco e la schiena piegata il più possibile. La pelle nell'area dell'imminente anestesia viene preparata allo stesso modo dell'intervento chirurgico. Quindi viene tracciata una linea longitudinale con una soluzione alcolica di iodio ad una distanza di 7-8 cm dai processi spinosi. Su di esso sono contrassegnati i punti di inserimento dell'ago in corrispondenza delle nervature. L'ago viene fatto avanzare completamente nella costola, dopodiché viene tirato fino a fuoriuscire nel tessuto adiposo sottocutaneo. Quindi l'ago viene diretto verso il bordo inferiore della costola e, muovendosi leggermente (circa 3 mm) sotto di esso, vengono iniettati 2-3 ml di soluzione anestetica. In modo simile, altri nervi intercostali vengono bloccati nell'area interessata dall'anestesia (Fig. 17-4).

    Riso. 17-4. Blocco dei nervi intercostali (secondo Bunyatyan A.A., 1992)

    Quando si bloccano i nervi intercostali lungo le linee ascellari posteriori e medie, il paziente viene posto in posizione supina. La tecnica di blocco è simile a quella sopra descritta. Qui le costole si trovano più superficialmente, il che facilita l'accesso ai nervi intercostali.

    Entrambi gli approcci considerati comportano il potenziale pericolo di perforare la pleura e danneggiare il polmone con il successivo sviluppo di pneumotorace. Il blocco dei nervi intercostali viene utilizzato principalmente per alleviare il dolore durante i traumi toracici e dopo interventi chirurgici sul torace e sull'addome.

    I timori associati al dolore durante il trattamento e l'estrazione del dente sono dovuti al fatto che in precedenza non esistevano farmaci anestetici di alta qualità. Ma oggi quasi tutte le cliniche dentistiche utilizzano anestetici locali di nuova generazione. I farmaci moderni consentono di eliminare completamente il dolore non solo durante l'operazione principale, ma anche al momento della loro somministrazione.

    Anestesiologia in odontoiatria

    L'anestesia è la scomparsa assoluta o la diminuzione parziale della sensibilità dell'intero corpo o di sue singole parti. Questo effetto si ottiene introducendo nel corpo del paziente speciali farmaci che bloccano la trasmissione degli impulsi dolorifici dall’area di intervento al cervello.

    Tipi di sollievo dal dolore in odontoiatria

    Sulla base del principio dell'impatto sulla psiche, esistono due tipi principali di anestesia:

    • L'anestesia locale, in cui il paziente è sveglio, e la perdita di sensibilità si verificano esclusivamente nell'ambito delle future procedure mediche.
    • Anestesia generale (anestesia). Il paziente è in a inconscio, il sollievo dal dolore avviene in tutto il corpo e i muscoli scheletrici si rilassano.

    A seconda del metodo di somministrazione dell'anestetico nel corpo, l'odontoiatria distingue tra anestesia con iniezione e senza iniezione. Con il metodo dell'iniezione, il farmaco anestetico viene somministrato tramite un'iniezione. Può essere iniettato per via endovenosa, nei tessuti molli del cavo orale, nell'osso o nel periostio. Nell'anestesia non iniettiva, l'anestetico viene somministrato per inalazione o applicato sulla superficie della mucosa.

    Anestesia generale in odontoiatria

    Si chiama anestesia generale perdita totale sensibilità delle fibre nervose, accompagnata da disturbi della coscienza. In odontoiatria, l’anestesia per le cure dentistiche viene utilizzata meno frequentemente dell’anestesia locale. Ciò è dovuto non solo alla piccola area del campo chirurgico, ma anche grande quantità controindicazioni e possibili complicanze.

    L'anestesia generale può essere utilizzata solo in quelli cliniche dentistiche ah, che dispongono di un anestesista e di attrezzature per la rianimazione che potrebbero essere necessarie in caso di rianimazione d'emergenza.

    L'anestesia generale in odontoiatria è necessaria solo per i complessi a lungo termine interventi maxillo-facciali– correzione della palatoschisi, impianti multipli, intervento chirurgico dopo infortunio. Altre indicazioni per l'uso dell'anestesia generale:

    • reazioni allergiche agli anestetici locali;
    • malattia mentale;
    • paura di panico di manipolazione nella cavità orale.

    Controindicazioni:

    • malattie dell'apparato respiratorio;
    • patologie del sistema cardiovascolare;
    • intolleranza ai farmaci anestetici.

    L'anestetico può essere somministrato tramite iniezione o inalazione. Il farmaco più comunemente utilizzato dai dentisti per l’anestesia generale inalatoria è il protossido di azoto, noto come gas esilarante. Utilizzando un'iniezione endovenosa, il paziente viene immerso sonno medicato, a questo scopo vengono utilizzati farmaci che apportano azione ipnotica, analgesica, miorilassante e effetto sedativo. I più comuni sono:

    • Ketamina.
    • Propanidide.
    • Esagonale.
    • Idrossibutirrato di sodio.

    Anestesia locale in odontoiatria

    Nel trattamento odontoiatrico è più richiesta l'anestesia locale, mirata a bloccare gli impulsi nervosi dal campo chirurgico. Gli anestetici locali hanno un effetto analgesico, grazie al quale il paziente non avverte Dolore, ma rimane sensibile al tatto e alla temperatura.

    La durata dell'anestesia dipende da come e con cosa esattamente i dentisti intorpidiscono il campo chirurgico. Massimo effetto dura due ore.

    L'anestesia locale viene utilizzata per le seguenti procedure:

    • girare per un ponte o una corona;
    • estensione del dente del perno;
    • impianto;
    • pulizia dei canali;
    • trattamento chirurgico delle gengive;
    • rimozione dei tessuti cariati;
    • Estrazione di un dente;
    • asportazione del cappuccio sopra il dente del giudizio.

    Tipi e metodi di anestesia locale in odontoiatria

    A seconda dell'area e della durata di privazione della sensibilità, il dentista seleziona la tecnologia, il medicinale e la sua concentrazione ottimali. Le principali modalità di somministrazione dell'anestetico sono:

    • infiltrazione;
    • intraligamentare;
    • stelo;
    • intraosseo;
    • applique.

    Metodo di infiltrazione

    Utilizzato nello studio dentistico e nella chirurgia maxillo-facciale. Il vantaggio del metodo è la sua azione rapida, l'effetto analgesico di lunga durata, la possibilità di somministrazioni ripetute durante un'operazione prolungata, rapida eliminazione anestetico dal corpo, analgesia profonda di un'ampia area di tessuto. Circa l'ottanta per cento degli interventi odontoiatrici vengono eseguiti in anestesia di infiltrazione.

    Il metodo viene utilizzato per le seguenti manipolazioni:

    L'anestetico viene iniettato a strati, prima sotto la mucosa all'apice della radice del dente e poi negli strati più profondi. Il paziente avverte disagio solo alla prima iniezione, il resto è completamente indolore.

    Esistono due tipi di anestesia dentale per infiltrazione: diretta e diffusa. Nel primo caso viene anestetizzato il sito immediato di iniezione dell'anestetico, nel secondo l'effetto analgesico si estende alle aree tissutali vicine.

    I seguenti farmaci vengono utilizzati per l'anestesia locale da infiltrazione in odontoiatria:

    • Procaina.
    • Lidocaina.
    • Mepivacaina.
    • Ultracaina
    • Trimekain.

    Metodo intraligamentoso (intraligamentoso).

    È un tipo moderno di anestesia da infiltrazione. La dose dell'anestetico somministrato è minima (non supera 0,06 ml), il che consente di trattare e rimuovere i denti nelle donne in gravidanza e in allattamento.

    L'anestetico viene iniettato nello spazio parodontale utilizzando una siringa speciale e ad alta pressione. Il numero di iniezioni dipende dal numero di radici del dente. La sensibilità al dolore scompare istantaneamente senza provocare una sensazione di intorpidimento, quindi il paziente può parlare liberamente e non avverte disagio dopo l'operazione.

    Le restrizioni all'uso del metodo sono:

    • La durata della manipolazione è superiore a 30 minuti.
    • Manipolazioni delle zanne. In virtù di caratteristiche anatomiche non sempre è possibile anestetizzarli intraligamentosamente.
    • Processi infiammatori nel parodonto, tasca parodontale, gumboil.
    • Cisti della radice del dente.

    Il metodo dell'anestesia intraligamentosa è il più indolore e sicuro in odontoiatria, quindi viene spesso utilizzato nella pratica pediatrica. Facile da eseguire, indolore, sicuro e alta efficienza rende il metodo popolare tra i dentisti. Il costo di questa procedura è superiore rispetto alla procedura di infiltrazione a causa dei prezzi elevati degli iniettori.

    I seguenti farmaci vengono utilizzati per l'anestesia intraligamentosa durante il trattamento dentale:

    • Ultracaina.
    • Trimekain.
    • Lidocaina.

    Metodo dello stelo (conduttore).

    Le caratteristiche distintive del metodo stelo per alleviare il dolore sono la potenza e la lunga durata dell'effetto. Viene utilizzato durante interventi chirurgici a lungo termine e in situazioni in cui è necessario bloccare la sensibilità nell'area tissutale dell'intera mascella inferiore o superiore.

    Le indicazioni per l'anestesia di conduzione sono:

    • sindrome del dolore ad alta intensità;
    • nevralgia;
    • rimozione delle formazioni cistiche;
    • trattamento endodontico;
    • gravi lesioni alla mascella e all'osso zigomatico;
    • raschiamento;
    • estrazione complessa del dente.

    L'iniezione viene iniettata nell'area della base del cranio, grazie alla quale è possibile bloccare contemporaneamente due nervi mascellari, sia quello superiore che quello inferiore. L'iniezione viene eseguita da un anestesista ed esclusivamente in ospedale.

    A differenza di tutti gli altri metodi di anestesia locale, l'anestesia staminale non agisce sulle terminazioni nervose, ma completamente su un nervo o un gruppo di nervi. Il tempo dell'effetto anestetico è da un'ora e mezza a due ore. Novocaina e lidocaina sono considerati i farmaci di base; nella moderna anestesiologia vengono utilizzati agenti più efficaci.

    Metodo di applicazione (superficie, terminale)

    Viene utilizzato principalmente negli studi dentistici pediatrici per desensibilizzare il luogo in cui verrà effettuata l'iniezione anestetica, garantendo un'assoluta assenza di dolore. Viene utilizzato come metodo indipendente nei casi in cui è necessario:

    Per l'anestesia topica in odontoiatria, gli antidolorifici vengono utilizzati sotto forma di spray, unguento, pasta e gel. Molto spesso, i dentisti usano il 10% di lidocaina in un aerosol come analgesico. Il farmaco penetra nel tessuto per 1–3 mm di profondità e blocca le terminazioni nervose. L'effetto dura da alcuni minuti a mezz'ora.

    Metodo intraosseo (spugnoso).

    Viene utilizzato per l'anestesia dei molari inferiori, durante l'estirpazione dei quali vi è infiltrazione e anestesia di conduzione inefficace. Elimina istantaneamente la sensibilità di un dente e dell'area gengivale adiacente. Il vantaggio di questo metodo in odontoiatria è un forte sollievo dal dolore con piccole dosi del farmaco.

    L'anestesia intraossea classica non ha ricevuto un uso diffuso in anestesiologia a causa della complessità della sua attuazione e della natura traumatica.

    L'essenza del metodo è iniettare un anestetico nello strato spugnoso osso della mascella tra le radici dei denti. Pre-eseguito anestesia da infiltrazione. Dopo l'intorpidimento delle gengive, la mucosa viene sezionata e la placca corticale dell'osso viene trapanata utilizzando un trapano. La fresa viene sepolta per 2 mm nel tessuto spugnoso del setto interdentale, dopo di che un ago con anestetico viene inserito nel canale formato.

    Controindicazioni all'anestesia locale

    Prima di prescrivere l'anestesia locale a un paziente, l'odontoiatra deve verificare se esistono controindicazioni alla sua somministrazione. Misure speciali Il medico deve prendere precauzioni quando prescrive l'anestesia ai bambini e alle future mamme.

    Le controindicazioni all'anestesia locale sono:

    • storia di reazioni allergiche ai farmaci;
    • malattie del sistema cardiovascolare;
    • ha subito un ictus o un infarto meno di sei mesi fa;
    • diabete;
    • disturbi e patologie ormonali sistema endocrino.

    Anestetici moderni (antidolorifici) in odontoiatria

    Con l'avvento degli anestetici locali e delle tecnologie di nuova generazione, la solita novocaina non viene quasi mai utilizzata in odontoiatria, soprattutto a Mosca e in altre grandi città. Nonostante possibili complicazioni e alta percentuale reazioni allergiche, la lidocaina rimane il principale anestetico locale nelle cliniche regionali.

    Quando si visita la clinica, è necessario fornire al medico curante un'anamnesi completa e affidabile in modo che possa eliminare tutti i rischi e scegliere il farmaco giusto. La maggior parte delle cliniche dentistiche utilizza la tecnologia della carpula per somministrare gli anestetici, che consiste nel fatto che il principio attivo è contenuto in una speciale carpula monouso, che, senza aprirsi manualmente, viene inserita in una siringa. La dose del farmaco nella capsula è progettata per una somministrazione.

    I moderni farmaci per l'anestesia locale si basano sui farmaci Articaina e Mepivacaina. Sotto forma di capsule di carpule, l'articaina viene prodotta con i nomi Ultracaine, Septanest e Ubistezin. L'efficacia dei farmaci basati su di esso supera l'efficacia della lidocaina di 2 e della novocaina di 5-6 volte.

    Oltre all'articaina stessa, il carpool contiene adrenalina (epinefrina) e eccipiente che favorisce la vasocostrizione. A causa della vasocostrizione, il periodo di azione dell'anestetico è prolungato e la velocità della sua diffusione nel flusso sanguigno generale è ridotta.

    Pazienti con disturbi endocrini, asma bronchiale e una tendenza alle reazioni allergiche in odontoiatria, di solito vengono prescritti anestetici senza adrenalina. Se è necessario un potente sollievo dal dolore, è consentito l'uso di Ultracaina D con una concentrazione minima di epinefrina.

    Anestesia senza adrenalina in odontoiatria

    La mepivacaina è usata per trattare i pazienti con controindicazioni all'adrenalina in odontoiatria. droga con questo sostanza attiva, commercializzato con il nome Scandonest, è meno efficace dell'Articaina. Ma non contiene epinefrina, quindi Scandonest è adatto per la somministrazione a bambini, donne incinte, persone con malattie cardiache e intolleranza individuale all'adrenalina.

    Per le malattie del sistema endocrino, vengono spesso utilizzati Scandonest e farmaci senza adrenalina. È inaccettabile utilizzare prodotti con componenti vasocostrittori per l'ipertensione.

    Il tipo di anestesia utilizzato dai dentisti determina non solo il grado di indolore dell'intervento medico, ma anche l'elenco delle conseguenze che dovranno verificarsi dopo l'operazione. Mezzi moderni ridurre al minimo i rischi associati alla somministrazione errata del farmaco, al dosaggio errato e all'insorgenza di reazioni allergiche all'anestetico.





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