Le controindicazioni dell'insulina sono alla pari di quelle elevate. Reazioni avverse ai preparati insulinici non correlate all'azione biologica dell'ormone insulina

Gruppo farmacologico: ormoni; ormoni peptidici;
Azione farmacologica: regolazione dei livelli di glucosio nel sangue, aumento dell'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti corporei, aumento della lipogenesi e della glicogenogenesi, sintesi proteica, riduzione del tasso di produzione di glucosio da parte del fegato;
Effetti sui recettori: recettore dell'insulina.

L'insulina è un ormone che aumenta quando i livelli di glucosio nel sangue aumentano e agisce per abbassare i livelli di glucosio portandolo nelle cellule e aumentandone l'utilizzo. Cambia temporaneamente il metabolismo energetico dai grassi ai carboidrati, mentre chiaramente non porta ad un aumento della massa grassa. La sua potenza è definita come sensibilità all'insulina.

Insulina: informazioni di base

L'insulina è un ormone peptidico prodotto nelle isole di Langerhans del pancreas. Il rilascio dell’ormone nel corpo umano è strettamente correlato ai livelli di glucosio nel sangue, sebbene questi livelli siano influenzati anche da una serie di altri fattori, tra cui l’attività degli ormoni pancreatici e gastrointestinali, degli aminoacidi, degli acidi grassi e dei corpi chetonici. Il principale ruolo biologico dell'insulina è quello di promuovere l'utilizzo intracellulare e l'immagazzinamento di aminoacidi, glucosio e acidi grassi, inibendo al tempo stesso la degradazione del glicogeno, delle proteine ​​e dei grassi. L'insulina aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue, quindi gli agenti insulinici vengono solitamente prescritti ai pazienti che ne soffrono diabete- disturbo metabolico caratterizzato da iperglicemia ( alto livello glicemia). Nello scheletrico tessuto muscolare questo ormone agisce come anabolico e anticatabolico, motivo per cui l'insulina farmaceutica viene utilizzata nell'atletica e nel bodybuilding. L'insulina è un ormone secreto dal pancreas nel corpo ed è noto per regolare il metabolismo dei carboidrati. Funziona di concerto con il suo ormone fratello, il glucagone, così come con una varietà di altri ormoni, per regolare i livelli di zucchero nel sangue del corpo e proteggere dallo zucchero in eccesso (iperglicemia) o da troppo zucchero. basso livello zucchero (ipoglicemia). Si tratta per la maggior parte di un ormone anabolico, il che significa che agisce sulla formazione di molecole e tessuti. Ha un certo grado di proprietà cataboliche (il catabolismo è un meccanismo d'azione mirato alla distruzione di molecole e tessuti per generare energia). Quando attiva, l'insulina e le proteine ​​attive da essa controllate possono essere riassunte in due azioni principali:

Causa l'escrezione nutrienti dal fegato, dal tessuto adiposo e dai muscoli; questi nutrienti provengono dal sangue

Provocare uno spostamento del metabolismo verso i carboidrati, utilizzandoli come fonte di energia e riducendo così al minimo l’uso di grassi e proteine ​​a scopo energetico

Aumenta in risposta al cibo. I più importanti sono i carboidrati e, in misura minore, le proteine. A differenza di molti ormoni, l’insulina è il più sensibile al cibo e allo stile di vita; la manipolazione dei livelli di insulina attraverso il cibo e lo stile di vita è diffusa nelle strategie dietetiche. È essenziale per la sopravvivenza, quindi è necessario somministrarlo ai soggetti che non producono o hanno bassi livelli di insulina (diabete di tipo I). L'insulina è dotata di un fenomeno noto come "sensibilità all'insulina", che può essere generalmente definito come "la quantità di azione di una singola molecola di insulina che può esercitare all'interno della cellula". Quanto più sei sensibile all'insulina, tanto meno insulina totale è necessaria per fornire la stessa quantità di azione. Uno stato di insensibilità all'insulina su scala più ampia e più lungo è stato osservato nel diabete di tipo II (tra le altre comorbidità). L’insulina non è né buona né cattiva per la salute e la composizione corporea. Ha un ruolo specifico nel corpo e la sua attivazione può essere vantaggiosa o meno per alcuni individui e può anche essere insolita per altri. Tipicamente gli individui obesi e sedentari mostrano una secrezione di insulina limitata, mentre gli atleti forti o i soggetti atletici relativamente magri utilizzano strategie di gestione dei carboidrati per massimizzare l’azione dell’insulina.

Ulteriori informazioni sull'ormone

Struttura

L'mRNA codifica per una catena polipeptidica nota come preproinsulina, che viene poi ripiegata passivamente in insulina per affinità aminoacidica. L'insulina è un ormone peptidico (un ormone composto da aminoacidi) costituito da due catene, una catena alfa di 21 aminoacidi e una catena beta di 30 aminoacidi. È collegato da ponti solforati tra le catene (A7-B7, A20-B19) e nella catena alfa (A6-A11), che dà un nucleo idrofobo. Questa struttura proteica terziaria può esistere da sola come monomero, così come insieme ad altre come dimero ed esamero. Queste forme di insulina sono metabolicamente inerti e diventano attive quando si verificano cambiamenti conformazionali (strutturali) in seguito al legame con il recettore dell'insulina.

ruoli nel corpo

Sintesi in vivo, degradazione e regolazione

L'insulina viene sintetizzata nel pancreas, in un sottospazio noto come "Isole di Langerhans", situato nelle cellule beta e che rappresenta gli unici produttori di insulina. L'insulina viene rilasciata nel sangue dopo la sintesi. Una volta completata la sua azione, viene scomposta da un enzima che degrada l’insulina (l’insulina), che è ubiquitario e diminuisce con l’età.

Cascata di segnalazione del recettore dell'insulina

Per comodità, i singoli mediatori che sono di fondamentale importanza nella cascata di segnalazione sono evidenziati in grassetto. La stimolazione dell'insulina avviene attraverso l'azione dell'insulina sulla superficie esterna del recettore dell'insulina (che è incorporato nella membrana cellulare, situata sia all'esterno che all'interno), che provoca cambiamenti strutturali (conformazionali) che eccitano la tirosina chinasi su dentro recettore e causano fosforilazione multipla. I composti che sono direttamente fosforilati sul lato interno del recettore dell'insulina includono i quattro substrati designati (substrato del recettore dell'insulina, IRS, 1-4) nonché una serie di altre proteine ​​note come Gab1, Shc, Cbl, APD e SIRP. La fosforilazione di questi mediatori induce cambiamenti strutturali in essi, che danno origine ad una cascata di segnali post-recettoriali. PI3K (attivato dai mediatori IRS1-4) è considerato in alcuni casi come il principale mediatore di secondo livello e agisce attraverso i fosfoinositidi per attivare un mediatore noto come Akt, la cui attività in alto gradoè correlato al movimento GLUT4. L’inibizione di PI3k da parte della wortmannina abolisce completamente l’assorbimento del glucosio mediato dall’insulina, indicando che questo percorso è fondamentale. La traslocazione di GLUT4 (la capacità di trasportare zuccheri nella cellula) è co-dipendente dall'attivazione di PI3K (come sopra) così come dalla cascata CAP/Cbl. L'attivazione di PI3K condizioni di laboratorio insufficiente per spiegare l’intero assorbimento di glucosio mediato dall’insulina. L'attivazione del messaggero APS iniziale attrae CAP e c-Cbl al recettore dell'insulina, dove formano un complesso dimero (legato insieme) e quindi si spostano tramite zattere lipidiche alle vescicole GLUT4, dove ne promuovono il movimento sulla superficie cellulare tramite legame con GTP proteina. Per una visualizzazione di quanto sopra, vedere il percorso metabolico dell'insulina dell'Enciclopedia dei geni e dei genomi dell'Istituto. ricerca chimica a Kyoto.

Azione sul metabolismo dei carboidrati

L’insulina è il principale regolatore metabolico del glucosio nel sangue (noto anche come zucchero nel sangue). Funziona in combinazione con il suo ormone fratello, il glucagone, per mantenere in equilibrio i livelli di glucosio nel sangue. L'insulina ha il ruolo sia di aumentare che di abbassare i livelli di glucosio nel sangue, vale a dire aumentando la sintesi del glucosio e la deposizione di glucosio nelle cellule; entrambe le reazioni sono anaboliche (formazione di tessuti), generalmente opposte agli effetti catabolici del glucagone (distruzione dei tessuti).

Regolazione della sintesi e degradazione del glucosio

Il glucosio può essere formato da fonti non glucosio nel fegato e nei reni. I reni riassorbono all’incirca la stessa quantità di glucosio che sintetizzano, suggerendo che potrebbero essere autosufficienti. Questo è il motivo per cui il fegato è considerato la sede principale della gluconeogenesi (gluco = glucosio, neo = nuovo, genesi = creazione; creazione di nuovo glucosio). L'insulina viene rilasciata dal pancreas in risposta ad un aumento del glucosio nel sangue rilevato dalle cellule beta. Esistono anche sensori neurali che possono agire direttamente a spese del pancreas. Quando lo zucchero nel sangue aumenta, l’insulina (e altri fattori) provocano (in tutto il corpo) la rimozione del glucosio dal sangue al fegato e ad altri tessuti (come grasso e muscoli). Lo zucchero può essere portato dentro e fuori dal fegato dal GLUT2, che è abbastanza indipendente dalla regolazione ormonale, nonostante alcuni GLUT2 siano presenti nel colon. In particolare, la sensazione di gusto dolce può aumentare l'attività del GLUT2 nell'intestino. La somministrazione di glucosio al fegato compromette la formazione del glucosio e inizia a promuovere la formazione di glicogeno attraverso la glicogenesi epatica (glico = glicogeno, genesi = creazione; creazione di glicogeno).

Assorbimento cellulare del glucosio

L'insulina lavora per trasportare il glucosio dal sangue ai muscoli e cellule adipose tramite un operatore noto come GLUT4. Ci sono 6 GLUT nel corpo (1-7 di cui 6 sono pseudogeni), ma il GLUT4 è il più ampiamente espresso e importante nel tessuto muscolare e adiposo, con il GLUT5 responsabile del fruttosio. GLUT4 non è un trasportatore di superficie, ma è contenuto in piccole vescicole all'interno della cellula. Queste vescicole possono spostarsi sulla superficie cellulare (membrana citoplasmatica) stimolando il recettore dell'insulina o rilasciando calcio dal reticolo sarcoplasmatico (contrazione muscolare). Come accennato in precedenza, è necessaria una stretta interazione tra l’attivazione di PI3K (tramite la segnalazione dell’insulina) e la segnalazione di CAP/Cbl (in parte tramite l’insulina) per un’efficace attivazione del GLUT4 e l’assorbimento del glucosio da parte delle cellule muscolari e adipose (dove GLUT4 è più pronunciato).

Sensibilità all'insulina e resistenza all'insulina

La resistenza all'insulina si osserva quando si mangia con alto contenuto grasso (tipicamente il 60% o più dell'apporto calorico totale), che può essere dovuto a interazioni avverse con la cascata di segnali CAP/Cbl necessaria per la traslocazione di GLUT4, poiché la fosforilazione del recettore dell'insulina di fatto non è influenzata e la fosforilazione del mediatore IRS non è significativamente influenzata negativamente .

insulina nel bodybuilding

L’utilizzo dell’insulina per migliorare le prestazioni e l’aspetto del corpo è un punto piuttosto controverso, poiché questo ormone tende a favorire l’accumulo di nutrienti nelle cellule adipose. Tuttavia, questo accumulo può essere controllato in una certa misura dall'utente. Un regime rigoroso di allenamento intenso con i pesi abbinato ad una dieta a basso contenuto di grassi garantisce che le proteine ​​e il glucosio vengano immagazzinati nelle cellule muscolari (invece degli acidi grassi nelle cellule adipose). Ciò è particolarmente importante durante il periodo immediatamente successivo all'allenamento, quando la capacità di assorbimento del corpo aumenta e la sensibilità all'insulina del muscolo scheletrico aumenta significativamente rispetto al tempo di riposo.
Se assunto immediatamente dopo un allenamento, l'ormone favorisce una crescita muscolare rapida e notevole. Poco dopo l’inizio della terapia con insulina si può osservare un cambiamento nell’aspetto dei muscoli (i muscoli iniziano ad apparire più pieni e talvolta più prominenti).
Il fatto che l’insulina non venga rilevata negli esami delle urine la rende popolare tra molti atleti professionisti e bodybuilder. Si prega di notare che, nonostante alcuni progressi nei test di scoperta dei farmaci, soprattutto quando si tratta di analoghi, oggi l’insulina originale è ancora considerata un farmaco “sicuro”. L'insulina viene spesso utilizzata in combinazione con altri farmaci che sono "sicuri" nei controlli antidoping, come i farmaci per ghiandola tiroidea e basse dosi di iniezioni di testosterone, che insieme possono influenzare in modo significativo l'aspetto e le prestazioni dell'utente, che potrebbe non aver paura risultato positivo durante l'analisi delle urine. I consumatori non dopanti spesso scoprono che l'insulina in combinazione con steroidi anabolizzanti/androgeni funziona in sinergia. Questo perché gli AAS mantengono attivamente lo stato anabolico con l'aiuto di vari meccanismi. L’insulina migliora notevolmente il trasporto dei nutrienti alle cellule muscolari e inibisce la disgregazione proteica, mentre gli steroidi anabolizzanti (tra le altre cose) aumentano notevolmente la velocità di sintesi proteica.
Come già accennato, in medicina l'insulina viene solitamente utilizzata per trattare varie forme di diabete mellito (se il corpo umano non è in grado di produrre insulina a livelli sufficienti (diabete di tipo I), o non è in grado di identificare l'insulina nei siti cellulari la presenza di un certo livello di insulina nel sangue (diabete di tipo II). I diabetici di tipo I necessitano quindi di assumere regolarmente insulina, poiché in queste persone non hanno livelli sufficienti di questo ormone nel corpo. Oltre alla necessità di un trattamento continuo, i pazienti devono anche monitorare costantemente i livelli di glucosio nel sangue e monitorare l’assunzione di zucchero. Apportando cambiamenti nello stile di vita, praticando un regolare esercizio fisico e sviluppando una dieta equilibrata, gli individui insulino-dipendenti possono vivere una vita piena e sana. vita sana. Tuttavia, se non trattato, il diabete può essere una malattia mortale.

Storia

L’insulina divenne disponibile per la prima volta come farmaco negli anni ’20. La scoperta dell'insulina è associata ai nomi del medico canadese Fred Banting e del fisiologo canadese Charles Best, che svilupparono insieme i primi preparati di insulina come primo trattamento efficace al mondo per il diabete. Il loro lavoro è nato da un'idea originariamente proposta da Banting, che, da giovane medico, ebbe l'audacia di suggerire che si potesse estrarre un estratto attivo dal pancreas degli animali per regolare i livelli di zucchero nel sangue umano. Per realizzare la sua idea, si rivolse al fisiologo di fama mondiale J.J.R. McLeod dell'Università di Toronto. McLeod, inizialmente non molto colpito dal concetto insolito (ma deve essere rimasto colpito dalla convinzione e dalla tenacia di Banting), nominò un paio di studenti laureati per assisterlo nel suo lavoro. Per determinare chi avrebbe lavorato con Banting, gli studenti tirarono a sorte e la scelta ricadde su un diplomato del Best.
Insieme, Banting e Brest hanno cambiato la storia della medicina.
I primi preparati di insulina prodotti dagli scienziati furono estratti da estratti grezzi di pancreas canino. Tuttavia, ad un certo punto, la fornitura di animali da laboratorio finì e, nel disperato tentativo di continuare la ricerca, una coppia di scienziati iniziò a cercare cani randagi per i loro scopi. In prestito, gli scienziati hanno scoperto che era possibile lavorare con il pancreas di mucche e maiali macellati, il che ha reso il loro lavoro molto più semplice (e più eticamente accettabile). Il primo trattamento efficace del diabete con insulina risale al gennaio 1922. Nell'agosto dello stesso anno, gli scienziati hanno rianimato con successo un gruppo di pazienti clinici, tra cui la quindicenne Elizabeth Hughes, figlia del candidato alla presidenza Charles Evans Hughes. Nel 1918, a Elisabetta fu diagnosticato il diabete e la sua impressionante lotta per la vita ricevette pubblicità a livello nazionale.
L'insulina ha salvato Elizabeth da fame, poiché a quel tempo l'unico mezzi conosciuti A rallentare lo sviluppo di questa malattia è stata una grave restrizione calorica. Un anno dopo, nel 1923, Banging e McLeod ricevettero premio Nobel per la tua scoperta Poco dopo iniziano le controversie su chi sia il vero autore di questa scoperta, e Bunting finisce per condividere il suo premio con Best e McLeod con J.B. Collip, un chimico che assiste nell'estrazione e nella purificazione dell'insulina.
Dopo aver fallito nel produrre la propria insulina, Banting e il suo team hanno collaborato con Eli Lilly & Co. Collaborazione portò allo sviluppo delle prime preparazioni di insulina prodotte in serie. I farmaci ebbero un successo rapido e travolgente e l’insulina divenne ampiamente disponibile in commercio nel 1923, lo stesso anno in cui Banting e McLeod ricevettero il Premio Nobel. Nello stesso anno, lo scienziato danese August Krogh fondò il Nordisk Insulinlaboratorium, nel disperato tentativo di riportare la tecnologia dell'insulina in Danimarca per aiutare la moglie diabetica. Questa azienda, che in seguito cambiò nome in Novo Nordisk, divenne infine il secondo produttore di insulina al mondo, insieme a Eli Lilly & Co.
Secondo gli standard odierni, i primi preparati di insulina non erano sufficientemente puri. Tipicamente contenevano 40 unità di insulina animale per millilitro, rispetto alla concentrazione standard odierna di 100 unità. Le grandi dosi richieste per questi farmaci, inizialmente a basse concentrazioni, non erano molto convenienti per i pazienti e le reazioni avverse nei siti di iniezione erano comuni. I preparati contenevano anche importanti impurità proteiche che potevano causare reazioni allergiche negli utilizzatori. Nonostante ciò, il farmaco ha salvato la vita a innumerevoli persone che, dopo la diagnosi di diabete, hanno letteralmente rischiato la condanna a morte. IN anni successivi Eli Lilly e Novo Nordisk migliorarono la purezza dei loro prodotti, ma miglioramenti significativi nella tecnologia dell'insulina non si verificarono fino alla metà degli anni '30, quando furono sviluppati i primi preparati di insulina. lunga recitazione.
La prima formulazione di questo tipo utilizzava protamina e zinco per ritardare l'azione dell'insulina nell'organismo, ampliando la curva di attività e riducendo il numero di iniezioni giornaliere richieste. Il farmaco è stato chiamato insulina protamina zinco (PCI). Il suo effetto è durato 24-36 ore. Successivamente, nel 1950, fu rilasciata l'insulina Neutral Protamine Hagedorn (NPH), nota anche come insulina isofano. Questo farmaco era molto simile all'insulina PCI, tranne per il fatto che poteva essere miscelato con l'insulina regolare senza alterare la curva di rilascio delle rispettive insuline. In altre parole, l’insulina regolare potrebbe essere miscelata nella stessa siringa con l’insulina NPH, fornendo un rilascio bifasico caratterizzato dall’effetto di picco precoce dell’insulina regolare e dall’azione prolungata causata dall’NPH a lunga durata d’azione.
Nel 1951 appare l'insulina Lente, che comprende i preparati Semilente, Lente e Ultra-Lente.
Le quantità di zinco utilizzate nei preparati sono diverse in ciascun caso, il che consente una grande variabilità in termini di durata d'azione e farmacocinetica. Come le precedenti insuline, anche questo farmaco è stato prodotto senza l’uso di protamina. Poco dopo, molti medici iniziano a trasferire con successo i loro pazienti dall’insulina NPH all’insulina Lenta, richiedendo solo una dose mattutina (anche se alcuni pazienti assumevano ancora dosi serali di insulina Lente per mantenere il pieno controllo della glicemia per 24 ore). Nei successivi 23 anni non ci furono cambiamenti significativi nello sviluppo di nuove tecnologie per l’utilizzo dell’insulina.
Nel 1974, le tecnologie di purificazione cromatografica hanno reso possibile la produzione di insulina di origine animale con livelli estremamente bassi di impurità (meno di 1 pmol/L di impurità proteiche).
Novo è stata la prima azienda a produrre insulina monocomponente utilizzando questa tecnologia.
Eli Lilly rilascia anche la sua versione del farmaco chiamata insulina "a picco singolo", che è associata a un singolo picco nei livelli proteici osservato nell'analisi chimica. Questo miglioramento, sebbene significativo, non durò a lungo. Nel 1975, Ciba-Geigy ha lanciato sul mercato la prima insulina sintetica (CGP 12831). E solo tre anni dopo, gli scienziati della Genentech svilupparono l’insulina utilizzando un batterio modificato. coli E. coli, la prima insulina sintetica con una sequenza aminoacidica identica a quella umana (tuttavia, le insuline animali funzionano bene nel corpo umano, nonostante le loro strutture leggermente diverse). La FDA statunitense ha approvato i primi farmaci di questo tipo, Humulin R (Regular) e Humulin NPH di Eli Lilly & Co, nel 1982. Il nome Humulin è l'abbreviazione di "umano" e "insulina".
Novo lancerà presto l'insulina semisintetica Actrapid HM e Monotard HM.
Approvato dalla FDA per diversi anni tutta la linea altre preparazioni di insulina, comprese varie preparazioni bifasiche che si combinano varie quantità insuline ad azione rapida e ad azione lenta. Più recentemente, la FDA ha approvato un analogo dell’insulina azione veloce Humalog di Eli Lilly. Attualmente in fase di ricerca analoghi aggiuntivi insulina, tra cui Lantus e Apidra di Aventis e Levemir e NovoRapid di Novo Nordisk. C'è un molto vasta gamma vari preparati di insulina approvati e commercializzati negli Stati Uniti e in altri paesi, ed è importante capire che "l'insulina" è una classe di farmaci molto ampia. È probabile che questa classe continui ad espandersi man mano che nuovi farmaci vengono sviluppati e testati con successo. Oggi, circa 55 milioni di persone utilizzano regolarmente qualche forma di insulina iniettabile per controllare il diabete, rendendo quest’area della medicina estremamente importante e redditizia.

Tipi di insulina

Esistono due tipi di insulina farmaceutica: animale e origine sintetica. L'insulina animale viene secreta dal pancreas dei maiali o delle mucche (o di entrambi). I preparati di insulina di origine animale si dividono in due categorie: insulina "standard" e "purificata", a seconda del livello di purezza e del contenuto di altre sostanze. Quando si utilizzano tali prodotti, esiste sempre una piccola possibilità di sviluppare il cancro al pancreas, a causa della possibile presenza di contaminanti nel preparato.
L'insulina biosintetica, o sintetica, viene prodotta utilizzando la tecnologia del DNA ricombinante, la stessa procedura viene utilizzata nel processo di produzione. Il risultato è un ormone polipeptidico con una "catena A" contenente 21 aminoacidi collegata da due legami disolfuro a una "catena B" contenente 30 aminoacidi. Il processo biosintetico crea un farmaco esente dalla proteina che contamina il pancreas, come spesso si osserva durante l'assunzione di insulina di origine animale, strutturalmente e biologicamente identica all'insulina pancreatica umana. A causa della possibile presenza di contaminanti nell’insulina animale, nonché del fatto che la sua struttura differisce (molto leggermente) da quella dell’insulina umana, l’insulina sintetica domina attualmente il mercato farmaceutico. Anche l’insulina umana biosintetica/analoghi sono più popolari tra gli atleti.
Sono disponibili numerose insuline sintetiche, ciascuna con caratteristiche uniche in termini di velocità di insorgenza dell’azione, picco e durata dell’attività e concentrazione della dose. Questa diversità terapeutica offre ai medici la possibilità di personalizzare i programmi di trattamento per i diabetici insulino-dipendenti, nonché di ridurre il numero di iniezioni giornaliere, garantendo al contempo il massimo comfort al paziente. I pazienti devono essere consapevoli di tutte le caratteristiche del farmaco prima di usarlo. A causa delle differenze tra i farmaci, il passaggio da una forma di preparazione di insulina all’altra deve essere effettuato con estrema cautela.

Insuline ad azione breve

Humalog ® (Insulina Lispro) Humalog ® è un analogo dell'insulina umana ad azione breve, in particolare l'analogo dell'insulina Lys (B28) Pro (B29), che è stato creato modificando le posizioni degli aminoacidi nelle posizioni 28 e 29. È considerato equivalente all'insulina regolare insulina solubile rispetto unità per unità, ma ha un'attività più rapida. Il farmaco inizia ad agire circa 15 minuti dopo iniezione sottocutanea e il suo effetto massimo si ottiene in 30-90 minuti. La durata totale del farmaco è di 3-5 ore. L'insulina Lispro è comunemente usata in aggiunta alle insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per imitare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che l'azione a breve termine di questa insulina la renda ideale per scopi atletici attività più alta si concentra sulla fase post-allenamento caratterizzata da una maggiore suscettibilità all'assorbimento dei nutrienti.
Novolog ® (insulina aspartato) è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione creato sostituendo l'amminoacido in posizione B28 con acido aspartico. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e l'effetto massimo viene raggiunto dopo 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 3-5 ore. L'insulina Lispro è comunemente usata in aggiunta alle insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per imitare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che la sua breve durata lo renda ideale per scopi atletici, in quanto gran parte della sua attività può essere concentrata nella fase post-allenamento, caratterizzata da una maggiore ricettività all'assorbimento dei nutrienti.
Humulin® R "Regular" (insulina Inj). Identico all'insulina umana. Venduto anche come Humulin-S® (solubile). Il prodotto contiene cristalli di zinco-insulina disciolti in un liquido limpido. Il prodotto non contiene additivi che ne rallentino il rilascio, motivo per cui viene comunemente chiamata "insulina umana solubile". Dopo la somministrazione sottocutanea, il farmaco inizia ad agire dopo 20-30 minuti e l'effetto massimo viene raggiunto dopo 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 5-8 ore. Humulin-S e Humalog sono le due forme di insulina più popolari tra i bodybuilder e gli atleti.

Insuline ad azione intermedia e prolungata

Humulin® N, NPH (insulina isofano). Sospensione cristallina di insulina con protamina e zinco per ritardare il rilascio e la diffusione dell'azione. L’insulina isofano è considerata un’insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 1-2 ore dopo la somministrazione sottocutanea e raggiunge il suo picco dopo 4-10 ore. La durata totale dell'azione è superiore a 14 ore. Questo tipo di insulina non è comunemente utilizzata per scopi atletici.
Humulin ® L Lente (sospensione media di zinco). Sospensione cristallina di insulina di zinco per ritardarne il rilascio e prolungarne l'azione. Humulin-L è considerata un’insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva dopo circa 1-3 ore e raggiunge il suo picco dopo 6-14 ore.
La durata totale del farmaco è superiore a 20 ore.
Questo tipo di insulina non è comunemente usata nello sport.

Humulin ® U Ultralente (sospensione di zinco ad azione prolungata)

Sospensione cristallina di insulina di zinco per ritardarne il rilascio e prolungarne l'azione. Humulin-L è considerata un’insulina ad azione prolungata. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 6 ore dopo la somministrazione e raggiunge il suo picco dopo 14-18 ore. La durata totale dell'azione del farmaco è di 18-24 ore. Questo tipo di insulina non è comunemente utilizzata per scopi atletici.
Lantus (insulina glargine). Analogo dell’insulina umana ad azione prolungata. In questo tipo di insulina, l'asparagina in posizione A21 viene sostituita con e due vengono aggiunte all'estremità C-terminale dell'insulina. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 1-2 ore dopo la somministrazione e si ritiene che il farmaco non abbia un picco significativo (ha un modello di rilascio molto stabile per tutta la durata della sua attività). La durata totale dell'azione del farmaco è di 20-24 ore dopo iniezione sottocutanea. Questo tipo di insulina non è comunemente utilizzata per scopi atletici.

Insuline bifasiche

Miscele Humulin®. Si tratta di miscele di insulina regolare solubile a rapida insorgenza con insulina ad azione prolungata o ad azione intermedia per un effetto più duraturo. Sono contrassegnati dalla percentuale della miscela, solitamente 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 e 50/50. Sono disponibili anche miscele che utilizzano insulina ad azione rapida Humalog.

Avvertenza: insulina concentrata

Le forme più comuni di insulina escono ad una concentrazione di 100 UI dell'ormone per millilitro. Negli Stati Uniti e in molte altre regioni sono identificati come preparati "U-100". Oltre a questo, però, sono disponibili anche forme concentrate di insulina per i pazienti che ne necessitano di più dosi elevate e opzioni più economiche o convenienti rispetto ai preparati U-100. Negli Stati Uniti si possono trovare anche prodotti che contengono 5 volte la concentrazione consigliata, ovvero 500 UI per millilitro. Tali farmaci sono identificati come "U-500" e sono disponibili solo su prescrizione medica. Tali prodotti possono essere estremamente pericolosi quando si sostituiscono i prodotti insulinici U-100 senza aggiustamenti della compensazione del dosaggio. Tenendo conto della complessità totale di misurazione accurata dosi (2-15 UI) con un farmaco con tale alta concentrazione, i preparati U-100 sono utilizzati quasi esclusivamente per scopi sportivi.

Effetti collaterali dell'insulina

ipoglicemia

L’ipoglicemia è il principale effetto collaterale dell’uso dell’insulina. Questa è una malattia molto pericolosa che si verifica quando i livelli di glucosio nel sangue scendono troppo bassi. Questa è una reazione abbastanza comune e potenzialmente fatale all’uso di insulina medica e non medica e dovrebbe essere presa sul serio. Pertanto, è molto importante conoscere tutti i segni dell'ipoglicemia.
Di seguito è riportato un elenco di sintomi che possono indicare un'ipoglicemia lieve o moderata: fame, sonnolenza, visione offuscata, depressione, vertigini, sudorazione, palpitazioni, tremori, irrequietezza, formicolio alle mani, ai piedi, alle labbra o alla lingua, vertigini, incapacità di concentrazione , mal di testa, disturbi del sonno, irrequietezza, linguaggio confuso, irritabilità, comportamento anomalo, movimenti irregolari e cambiamenti di personalità. Se si verifica uno di questi segnali, dovresti consumare immediatamente cibi o bevande contenenti zuccheri semplici, come caramelle o bevande a base di carboidrati. Ciò causerà un aumento dei livelli di glucosio nel sangue, che proteggerà il corpo dall’ipoglicemia da lieve a moderata. Esiste sempre il rischio di sviluppare una grave ipoglicemia, una malattia molto grave che richiede una chiamata immediata a un'ambulanza. I sintomi includono confusione, convulsioni, perdita di coscienza e morte. Tieni presente che in alcuni casi i sintomi dell'ipoglicemia vengono scambiati per alcolismo.
È anche molto importante prestare attenzione alla sonnolenza dopo le iniezioni di insulina. Questo sintomo precoce ipoglicemia e una chiara indicazione che l'utente dovrebbe consumare più carboidrati.
In questi momenti non è consigliabile dormire, poiché l’insulina può raggiungere il picco durante il riposo e i livelli di glucosio nel sangue possono diminuire in modo significativo. Senza saperlo, alcuni atleti corrono il rischio di sviluppare una grave ipoglicemia. Il pericolo di un tale stato è già stato discusso. Sfortunatamente, mangiare più carboidrati prima di andare a letto non offre alcun beneficio. Gli utenti che sperimentano l'insulina dovrebbero rimanere svegli per tutta la durata del farmaco ed evitare di usare l'insulina nelle prime ore della sera per prevenire la possibile attività notturna del farmaco. È importante informare i propri cari dell'uso del farmaco in modo che possano informare ambulanza in caso di perdita di coscienza. Queste informazioni possono aiutare a risparmiare tempo prezioso (forse vitale). operatori sanitari fornire diagnosi e cure adeguate.

Lipodistrofia

L'iniezione sottocutanea di insulina può causare un aumento del tessuto adiposo nel sito di iniezione.
Ciò può essere esacerbato da ripetute iniezioni di insulina nello stesso sito.

allergia all'insulina

In una piccola percentuale di utilizzatori, l'uso di insulina può provocare lo sviluppo di un'allergia localizzata, comprendente irritazione, gonfiore, prurito e/o arrossamento nei siti di iniezione. Con il trattamento a lungo termine, i fenomeni allergici possono diminuire. In alcuni casi, ciò potrebbe essere dovuto a un’allergia a un ingrediente o, nel caso dell’insulina di origine animale, a contaminazione proteica. Un evento meno comune ma potenzialmente più grave è una reazione allergica sistemica all'insulina, che comprende eruzione cutanea su tutto il corpo, difficoltà di respirazione, respiro corto, battito cardiaco accelerato, aumento della sudorazione e/o diminuzione pressione sanguigna. IN casi rari questo fenomeno può essere pericoloso per la vita. Se si verificano reazioni avverse, l'utente deve segnalarlo alla struttura sanitaria.

Somministrazione di insulina

Dato che esistono diverse forme di insulina per uso medico con diversi modelli farmacocinetici, nonché prodotti con diverse concentrazioni del farmaco, è estremamente importante che l'utente conosca il dosaggio e l'azione dell'insulina in ciascun caso al fine di controllare il picco di efficacia, la durata complessiva dell'azione, la dose e l'apporto di carboidrati. Nello sport, i preparati di insulina ad azione rapida (Novolog, Humalog e Humulin-R) sono i più popolari. È importante sottolineare che prima di utilizzare l'insulina è necessario familiarizzare con il funzionamento del glucometro. Questo dispositivo medico, che è in grado di determinare in modo rapido e preciso il livello di glucosio nel sangue. Questo dispositivo ti aiuterà a controllare e ottimizzare l'assunzione di insulina/carboidrati.

Dosi di insulina

Insulina ad azione breve

Le forme di insulina ad azione breve (Novolog, Humalog, Humulin-R) sono destinate alle iniezioni sottocutanee. Dopo l'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato intatto e in nessun caso sfregato, per evitare un rilascio troppo rapido del farmaco nel sangue. È inoltre necessario modificare la sede delle iniezioni sottocutanee per evitare accumuli localizzati di grasso sottocutaneo dovuti alle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio medico varierà a seconda caratteristiche individuali paziente. Inoltre, su dose richiesta l’insulina può essere influenzata da cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nel programma di lavoro/sonno. Sebbene non raccomandate dai medici, alcune dosi di insulina ad azione breve per via intramuscolare sono consigliabili. Ciò, tuttavia, può provocare un aumento del rischio potenziale dovuto alla dissipazione del farmaco e al suo effetto ipoglicemizzante.
Il dosaggio dell’insulina per gli atleti può variare leggermente e spesso dipende da fattori quali il peso corporeo, la sensibilità all’insulina, il livello di attività, la dieta e l’uso di altri farmaci.
La maggior parte degli utenti preferisce assumere l'insulina subito dopo l'allenamento, che è il momento più efficace per utilizzare il farmaco. Nell'ambiente del bodybuilding, dosi regolari di insulina (Humulin-R) vengono utilizzate in quantità di 1 UI per 15-20 libbre di peso corporeo e la dose più comune è la dose di 10 UI. Questa dose può essere leggermente ridotta negli utenti che utilizzano Humalog e Novolog ad azione più rapida, che forniscono un effetto massimo più potente e più rapido. Gli utenti principianti di solito iniziano a utilizzare il farmaco a basse dosi con un aumento graduale fino al dosaggio normale. Ad esempio, il primo giorno di terapia insulinica, un utente può iniziare con una dose di 2 UI. Dopo ogni allenamento, la dose può essere aumentata di 1 UI e questo aumento può continuare fino al livello impostato dall'utente. Molti credono che questo uso sia più sicuro e aiuti a tenere conto delle caratteristiche individuali del corpo, poiché gli utenti hanno tolleranze diverse per l'insulina.
Gli atleti che usano l'ormone della crescita spesso usano dosi leggermente più elevate di insulina, poiché l'ormone della crescita riduce la secrezione di insulina e provoca la resistenza cellulare all'insulina.
Va ricordato che entro poche ore dall'uso dell'insulina è necessario assumere carboidrati. Deve essere utilizzato per almeno 10-15 grammi carboidrati semplici per 1 UI di insulina (con un apporto diretto minimo di 100 grammi indipendentemente dalla dose). Questo dovrebbe essere fatto 10-30 minuti dopo l'iniezione sottocutanea di Humulin-R o immediatamente dopo l'uso di Novolog o Humalog. Le bevande a base di carboidrati sono spesso utilizzate come fonte rapida di carboidrati. Per motivi di sicurezza, gli utenti dovrebbero sempre avere una zolletta di zucchero a portata di mano in caso di calo inaspettato dei livelli di glucosio nel sangue. Molti atleti assumono creatina monoidrato con la loro bevanda a base di carboidrati, poiché l'insulina può aumentare la produzione di creatina nei muscoli. 30-60 minuti dopo l'iniezione di insulina, l'utente deve mangiare bene e consumare un frullato proteico. Una bevanda a base di carboidrati e un frullato proteico sono assolutamente essenziali, poiché senza di essi il livello di zucchero nel sangue può scendere a livelli pericolosamente bassi e l'atleta può entrare in uno stato di ipoglicemia. Quantità sufficienti di carboidrati e proteine ​​sono una condizione costante quando si utilizza l'insulina.

Uso di insuline bifasiche ad azione intermedia, ad azione prolungata

Le insuline ad azione intermedia, ad azione prolungata e bifasiche sono destinate all'iniezione sottocutanea. Le iniezioni intramuscolari rilasceranno il farmaco troppo rapidamente, portando potenzialmente a un rischio di ipoglicemia. Dopo l'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato intatto, non deve essere strofinato per evitare un rilascio troppo rapido del farmaco nel sangue. Si raccomanda inoltre di ruotare regolarmente i siti di iniezione sottocutanea per evitare accumuli localizzati Grasso sottocutaneo a causa delle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio varierà a seconda delle caratteristiche individuali di ogni singolo paziente.
Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nel programma di lavoro/sonno possono influenzare il dosaggio dell’insulina. Le insuline ad azione intermedia, ad azione prolungata e bifasiche non sono ampiamente utilizzate negli sport a causa della loro natura ad azione prolungata, il che le rende inadatte all'uso nel breve momento post-allenamento caratterizzato da un maggiore assorbimento di nutrienti.

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Bernard JR, et al. Effetti dell'alimentazione ad alto contenuto di grassi sui componenti della cascata di segnalazione CAP/Cbl nel muscolo scheletrico del ratto Sprague-Dawley. Metabolismo. (2006)

Qualsiasi farmaco, sfortunatamente, può avere effetti collaterali. In alcuni farmaci sono meno pronunciati, in altri sono più pronunciati. Ciò è particolarmente vero per potenti e farmaci da prescrizione. L'insulina è un ormone per natura. Gli ormoni sono in grado di mostrare un pronunciato effetto biologicamente attivo anche a dosi microscopiche.

Rischio di accadimento effetti collaterali il farmaco aumenta con la sua somministrazione errata, dosaggio selezionato in modo errato e in caso di violazioni delle condizioni di conservazione. Dovrebbe essere prescritto solo da un medico, tenendo conto delle caratteristiche individuali del corpo del paziente.

Quando si inietta la terapia, è necessario seguire sempre le istruzioni del farmaco e le raccomandazioni dell'endocrinologo. Se compaiono sintomi insoliti, il paziente non deve esitare a visitare un medico, poiché alcuni effetti collaterali dell'insulina possono peggiorare significativamente il suo benessere e influenzare negativamente i sistemi e gli organi vitali.

L'ipoglicemia è uno degli effetti collaterali più comuni che si verificano con il trattamento con insulina (una condizione in cui lo zucchero nel sangue scende al di sotto del valore indicatori normali). A volte il livello di glucosio può scendere a 2,2 mmol / lo meno. Tali oscillazioni sono pericolose, poiché possono portare a perdita di coscienza, convulsioni, ictus e persino coma. Ma con un'assistenza tempestiva fasi iniziali Dopo lo sviluppo dell'ipoglicemia, le condizioni del paziente, di regola, ritornano alla normalità piuttosto rapidamente e questa patologia passa quasi senza lasciare traccia.

Ci sono ragioni che aumentano il rischio di sviluppo diminuzione patologica zucchero nel sangue durante il trattamento con insulina:

• miglioramento spontaneo della capacità delle cellule di assorbire il glucosio durante i periodi di remissione (remissione dei sintomi) del diabete mellito;
• violazione della dieta o saltare un pasto;
• attività fisica estenuante;
• dose errata di insulina;
• assunzione di alcol;
• ridurre il contenuto calorico della dieta al di sotto della norma raccomandata dal medico;
• condizioni associate alla disidratazione del corpo (diarrea, vomito);
• assunzione di farmaci incompatibili con l'insulina.

L'ipoglicemia diagnosticata non tempestivamente è particolarmente pericolosa. Questo fenomeno di solito si verifica in quelle persone che soffrono di diabete da molto tempo, ma non riescono a compensarlo normalmente. Se per un lungo periodo di tempo si mantengono bassi, allora zucchero alto potrebbero non notarlo sintomi di ansia perché pensano che sia normale.

I pazienti devono monitorare regolarmente la glicemia e registrare questi valori, nonché le caratteristiche di benessere nel diario di un diabetico

La lipodistrofia è un assottigliamento del grasso sottocutaneo, che si verifica nei diabetici a causa di frequenti iniezioni di insulina nella stessa regione anatomica. Il fatto è che nella zona di iniezione l'insulina può essere assorbita con ritardo e non penetrare completamente nei tessuti desiderati. Ciò può portare a un cambiamento nella forza della sua influenza e all'assottigliamento della pelle in questo luogo. Generalmente, farmaci moderni farlo raramente azione negativa, ma per la prevenzione è comunque opportuno cambiare periodicamente i siti di iniezione. Ciò proteggerà dalla lipodistrofia e manterrà intatto lo strato di grasso sottocutaneo.

A volte la lipodistrofia può essere così pronunciata che sottocutanea il tessuto adiposo scompare quasi completamente. Anche gli alimenti molto ipercalorici e la ridotta attività fisica non aiutano a ripristinarlo.

Di per sé, la lipodistrofia, ovviamente, non rappresenta una minaccia per la vita del paziente, ma può diventare un problema serio per lui. In primo luogo, a causa della lipodistrofia, il livello di colesterolo nel sangue aumenta e, per questo motivo, esiste il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari. In secondo luogo, a causa di ciò, il livello fisiologico del pH del sangue può spostarsi verso un'acidità crescente. Un diabetico può sviluppare problemi di peso corporeo a causa di un disturbo locale. processi metabolici. Un'altra sfumatura spiacevole nella lipodistrofia è la comparsa di dolore tirante in quei luoghi in cui si trova il grasso sottocutaneo interessato.

Nelle fasi iniziali, la lipodistrofia si manifesta con piccole depressioni cutanee, che successivamente possono aumentare di dimensioni e causare gravi difetto estetico(Oltretutto problemi correlati con la salute)

Effetti sulla vista e sul metabolismo

Gli effetti collaterali agli occhi sono rari e di solito si risolvono entro la prima settimana dall’inizio della terapia insulinica regolare. Il paziente può avvertire una temporanea diminuzione dell'acuità visiva, poiché un cambiamento nella concentrazione di glucosio nel sangue influenza il turgore (pressione interna) dei tessuti.

La lente, quando il livello di zucchero nel sangue si normalizza, diventa più satura di umidità e ciò influisce sulla rifrazione (rifrazione dei raggi luminosi). Gli occhi hanno bisogno di tempo per adattarsi ai cambiamenti che avvengono nel metabolismo sotto l'influenza dell'insulina.

L'acuità visiva, di regola, ritorna completamente al livello precedente entro 7-10 giorni dall'inizio del trattamento. Per questo periodo reattività il corpo con l'insulina diventa fisiologico (naturale) e tutti i sintomi spiacevoli agli occhi scompaiono. Per facilitare la fase transitoria, è necessario proteggere l'organo della vista dal sovraccarico. Per fare ciò, è importante escludere la lettura prolungata, il lavoro con un computer e la visione della TV. Se il paziente ha malattie croniche degli occhi (ad esempio miopia), all'inizio della terapia con insulina è meglio usare gli occhiali piuttosto che le lenti a contatto, anche se è abituato a indossarli sempre.

Poiché l'insulina accelera il processo metabolico, a volte all'inizio del trattamento il paziente può sviluppare un grave gonfiore. A causa della ritenzione di liquidi, una persona può guadagnare 3-5 kg ​​durante la settimana. Questo peso in eccesso dovrebbe scomparire in circa 10-14 giorni dall'inizio della terapia. Se l'edema non scompare e persiste per un periodo di tempo più lungo, il paziente deve consultare un medico ed effettuare ulteriori diagnosi del corpo.

Allergia

I moderni preparati di insulina biotecnologicamente e geneticamente modificati sono di alta qualità e raramente causano reazioni allergiche. Ma nonostante ciò, questi farmaci contengono ancora proteine ​​e per loro natura possono essere antigeni. Gli antigeni sono sostanze estranee al corpo e, entrandovi, possono provocare reazioni difensive immunità. Secondo le statistiche, l'allergia all'insulina si verifica nel 5-30% dei pazienti. Esiste anche una tolleranza individuale del farmaco, poiché lo stesso medicinale potrebbe non funzionare. pazienti diversi con le stesse manifestazioni del diabete.

Il rischio di allergia aumenta se il paziente presenta angiopatia, neuropatia e altre complicanze della malattia.

Le allergie possono essere locali e generali. La più comune è una risposta allergica locale, che si manifesta con infiammazione, arrossamento, gonfiore e gonfiore nel sito di iniezione. A volte questi sintomi possono essere accompagnati da piccola eruzione cutanea orticaria e prurito.

Le forme più terribili di allergie generali sono l'edema di Quincke e shock anafilattico. Fortunatamente, sono molto rari, ma su questi condizioni patologiche devi sapere, poiché richiedono cure di emergenza.

Se le reazioni locali all'insulina si verificano proprio nell'area vicina al sito di iniezione, allora con forme generali l'eruzione allergica si diffonde in tutto il corpo. A ciò si aggiungono spesso gonfiore grave, problemi respiratori, insufficienza cardiaca e sbalzi di pressione.

Come aiutare? È necessario interrompere l'introduzione dell'insulina, chiamare un'ambulanza e liberare il paziente dagli abiti stretti in modo che nulla schiacci il petto. I diabetici devono garantire tranquillità e accesso all'aria fresca. L'operatore dell'ambulanza, quando chiama la squadra, può suggerire come fornire assistenza in base ai sintomi manifestati, in modo da non danneggiare il paziente.

Come ridurre il rischio di effetti collaterali?

Quando si utilizzano i farmaci giusti e si seguono le raccomandazioni del medico curante, è possibile ridurre significativamente il rischio di sviluppo effetti indesiderati insulina. Prima di somministrare l'ormone, è necessario prestare sempre attenzione all'aspetto della soluzione (se il paziente la assume da una fiala o da un'ampolla). Con torbidità, scolorimento e comparsa di sedimenti, l'ormone non può essere iniettato.

Per proteggersi da effetti collaterali insulina, si consiglia di attenersi alle seguenti raccomandazioni:

• non andare da solo il nuovo tipo insulina (anche se marche diverse hanno lo stesso sostanza attiva con lo stesso dosaggio)
• aggiustare prima la dose del farmaco attività fisica e dopo di loro;
• quando si utilizzano penne per insulina, monitorare sempre la loro funzionalità e la data di scadenza delle cartucce;
• non interrompere la terapia insulinica, cercando di sostituirla rimedi popolari, omeopatia, ecc.;
• seguire una dieta e aderire alle regole di uno stile di vita sano.

I moderni medicinali di alta qualità per i diabetici possono ridurre al minimo l’impatto negativo sul corpo. Ma sfortunatamente nessuno è immune dagli effetti collaterali. A volte possono presentarsi anche più tardi. a lungo utilizzando lo stesso medicinale. Per proteggersi da gravi conseguenze per la salute, se compaiono segni dubbi, non ritardare la visita dal medico. L'endocrinologo curante ti aiuterà a scegliere il farmaco ottimale, se necessario, ad aggiustare la dose di somministrazione e a darti raccomandazioni ulteriore diagnostica e trattamento.

Ultimo aggiornamento: 1 giugno 2019

Nome:

Insulina

Effetto farmacologico:

L'insulina è un agente specifico che abbassa lo zucchero, ha la capacità di regolare il metabolismo dei carboidrati, migliora l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti e ne favorisce la conversione in glicogeno, oltre a facilitare la penetrazione del glucosio nelle cellule dei tessuti.

Oltre all'effetto ipoglicemizzante (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue), l'insulina ha una serie di altri effetti: aumenta le riserve di glicogeno muscolare, stimola la sintesi dei peptidi, riduce il consumo di proteine, ecc.

L'effetto dell'insulina è accompagnato dalla stimolazione o inibizione (soppressione) di alcuni enzimi, glicogeno sintetasi, piruvato deidrogenasi, esochinasi vengono stimolati, la lipasi viene inibita, che attiva gli acidi grassi del tessuto adiposo, lipoproteina lipasi, che riduce la "torbidità" del sangue siero dopo aver mangiato un pasto ricco di grassi.

Il grado di biosintesi e secrezione (rilascio) di insulina dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue. Con un aumento del suo contenuto aumenta la secrezione di insulina da parte del pancreas, al contrario, una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue rallenta la secrezione di insulina.

Nell'implementazione degli effetti dell'insulina, il ruolo principale è giocato dalla sua interazione con un recettore specifico localizzato sulla membrana plasmatica della cellula e dalla formazione del complesso del recettore dell'insulina. Il recettore dell'insulina in combinazione con l'insulina entra nella cellula, dove influenza i processi di fosforilazione delle proteine ​​cellulari; ulteriori reazioni intracellulari non sono state completamente chiarite.

L'insulina è il principale trattamento specifico per il diabete mellito, poiché riduce l'iperglicemia (aumento del glucosio nel sangue) e la glicosuria (presenza di zucchero nelle urine), ricostituisce il deposito di glicogeno nel fegato e nei muscoli, riduce la formazione di glucosio, allevia la lipemia diabetica. (la presenza di grasso nel sangue) migliora le condizioni generali del paziente.

L'insulina per uso medico è ottenuta dal pancreas di un grosso bestiame e maiali. Esiste un metodo per la sintesi chimica dell’insulina, ma non è facilmente disponibile. Recentemente sono stati sviluppati metodi biotecnologici per la produzione di insulina umana. L’insulina geneticamente modificata corrisponde pienamente alla serie di aminoacidi dell’insulina umana.

Nei casi in cui l'insulina viene ottenuta dal pancreas di animali, nel preparato possono essere presenti varie impurità (proinsulina, glucagone, autotostatina, proteine, polipeptidi, ecc.) a causa di una purificazione insufficiente. Preparazioni di insulina scarsamente purificate possono causare varie reazioni avverse.

I metodi moderni consentono di ottenere preparazioni di insulina purificate (monopiche - cromatograficamente con rilascio del “picco” di insulina), altamente purificate (monocomponenti) e cristallizzate. Attualmente, l’insulina umana cristallina sta trovando un utilizzo crescente. Tra i preparati di insulina di origine animale viene data preferenza all'insulina ottenuta dal pancreas dei suini.

L'attività dell'insulina è determinata biologicamente (in base alla capacità di abbassare la glicemia nei conigli sani) e uno dei metodi fisico-chimici (elettroforesi su carta o cromatografia su carta). Per una unità d'azione (ED), o unità internazionale (IE), si considera l'attività di 0,04082 mg di insulina cristallina.

Indicazioni per l'uso:

L'indicazione principale all'uso dell'insulina è il diabete mellito di tipo I (insulino-dipendente), tuttavia, in certe condizioni viene prescritto anche per il diabete mellito di tipo II (non insulino-dipendente).

Metodo di applicazione:

Nel trattamento del diabete vengono utilizzati preparati di insulina con diversa durata d'azione (vedi sotto).

L'insulina ad azione breve viene utilizzata anche per altri processi patologici: per indurre uno stato ipoglicemico (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue) in alcune forme di schizofrenia, come agente anabolizzante (favorendo la sintesi proteica) per l'esaurimento generale, la malnutrizione, la foruncolosi (multiple infiammazione purulenta pelle), tireotossicosi (malattia della tiroide), malattie dello stomaco (atonia/perdita di tono/, gastroptosi/prolasso dello stomaco/), epatite cronica (infiammazione del tessuto epatico), forme iniziali cirrosi epatica, nonché un componente di soluzioni "polarizzanti" utilizzate per il trattamento acuto insufficienza coronarica(discrepanza tra il bisogno di ossigeno del cuore e la sua fornitura).

La scelta dell'insulina per il trattamento del diabete mellito dipende dalla gravità e dalle caratteristiche del decorso della malattia, condizione generale paziente, nonché la velocità di insorgenza e la durata dell’effetto ipoglicemizzante del farmaco. È auspicabile che la nomina primaria dell'insulina e la determinazione della dose vengano effettuate in ospedale (ospedale).

I preparati di insulina ad azione breve sono soluzioni destinate alla somministrazione sottocutanea o iniezione intramuscolare. Se necessario, vengono somministrati anche per via endovenosa. Hanno un effetto ipoglicemizzante rapido e relativamente breve. Di solito vengono somministrati per via sottocutanea o intramuscolare 15-20 minuti prima dei pasti da una a più volte durante la giornata. L'effetto dopo l'iniezione sottocutanea si verifica dopo 15-20 minuti, raggiunge il massimo dopo 2 ore, la durata totale dell'azione non supera le 6 ore cambiamenti nell'attività dell'insulina nel corpo - con coma diabetico e precoma (perdita completa o parziale di coscienza a causa di un improvviso e brusco aumento dei livelli di zucchero nel sangue).

Inoltre, vengono utilizzate 9 preparazioni di insulina ad azione breve agente anabolizzante e prescritto, di regola, a piccole dosi (4-8 UI 1-2 volte al giorno).

I preparati di insulina ad azione prolungata (ad azione prolungata) sono disponibili in vari forme di dosaggio avendo durata diversa effetto ipoglicemizzante (semilungo, lungo, ultralungo). Per diversi farmaci l'effetto dura dalle 10 alle 36 ore e grazie a questi farmaci è possibile ridurre il numero di iniezioni giornaliere. Di solito sono prodotti sotto forma di sospensioni particolato il farmaco in liquido), somministrato solo per via sottocutanea o intramuscolare, non è consentita la somministrazione endovenosa. Nel coma diabetico e nelle condizioni precomatose non vengono utilizzati preparati prolungati.

Quando si sceglie un preparato di insulina, è necessario assicurarsi che il periodo di massimo effetto ipoglicemizzante coincida nel tempo con l'assunzione di cibo. Se necessario, è possibile iniettare 2 farmaci ad azione prolungata in una siringa. Alcuni pazienti necessitano non solo di una normalizzazione a lungo termine, ma anche di una rapida normalizzazione dei livelli di glucosio nel sangue. Devono prescrivere preparati di insulina ad azione prolungata e ad azione breve.

Di solito i farmaci ad azione prolungata vengono somministrati prima della colazione, ma se necessario l'iniezione può essere effettuata ad altri orari.

Tutti i preparati di insulina vengono utilizzati soggetti al rispetto obbligatorio regime dietetico. La determinazione del valore energetico del cibo (da 1700 a 3000 khal) dovrebbe essere determinata dal peso corporeo del paziente durante il periodo di trattamento, dal tipo di attività. Quindi, con un'alimentazione ridotta e pesante lavoro fisico il numero di calorie necessarie al giorno dal paziente è almeno 3000, con un'alimentazione eccessiva e uno stile di vita sedentario non deve superare le 2000.

L'introduzione di dosi troppo elevate, così come la mancanza di apporto di carboidrati con la dieta, possono causare uno stato ipoglicemico (basso livello di zucchero nel sangue), accompagnato da fame, debolezza, sudorazione, tremori corporei, mal di testa, vertigini, palpitazioni, euforia (buon umore irragionevole ) o aggressività. Successivamente, può svilupparsi un coma ipoglicemico (perdita di coscienza, caratterizzata da una completa assenza di reazioni del corpo agli stimoli esterni, a causa di un forte calo dei livelli di zucchero nel sangue) con perdita di coscienza, convulsioni e un forte calo dell'attività cardiaca. Per prevenire uno stato ipoglicemico, i pazienti devono bere tè dolce o mangiare qualche pezzo di zucchero.

Con il coma ipoglicemico (associato a una diminuzione della glicemia), una soluzione di glucosio al 40% viene iniettata in una vena in una quantità di 10-40 ml, a volte fino a 100 ml, ma non di più.

Correzione dell'ipoglicemia (bassi livelli di zucchero nel sangue) in forma acuta può essere effettuato mediante somministrazione intramuscolare o sottocutanea di glucagone.

Fenomeni indesiderati:

Con la somministrazione sottocutanea di preparati di insulina, lo sviluppo della lipodistrofia (una diminuzione del volume del tessuto adiposo in tessuto sottocutaneo) nel sito di iniezione.

Le moderne preparazioni di insulina altamente purificata causano relativamente raramente fenomeni allergici, tuttavia tali casi non sono esclusi. Lo sviluppo di una reazione allergica acuta richiede una terapia desensibilizzante immediata (prevenzione o inibizione delle reazioni allergiche) e la sostituzione del farmaco.

Controindicazioni:

Controindicazioni all'uso dell'insulina sono malattie che si manifestano con ipoglicemia, epatite acuta, cirrosi epatica, ittero emolitico (ingiallimento della pelle e delle mucose bulbi oculari causata dalla degradazione dei globuli rossi), pancreatite (infiammazione del pancreas), nefrite (infiammazione del rene), amiloidosi renale (malattia renale associata a una violazione del metabolismo delle proteine/amiloide), malattia urolitiasi, ulcere gastriche e duodenali, difetti cardiaci scompensati (insufficienza cardiaca dovuta a malattia delle sue valvole).

È necessaria maggiore cautela nel trattamento dei pazienti con diabete mellito che soffrono di insufficienza coronarica (una mancata corrispondenza tra il bisogno di ossigeno del cuore e il suo apporto) e di funzionalità cerebrale compromessa. circolazione sanguigna. È necessaria cautela quando si usa l'insulina! nei pazienti con malattie della tiroide, morbo di Addison ( funzione insufficiente ghiandole surrenali), insufficienza renale.

La terapia insulinica delle donne in gravidanza deve essere effettuata) sotto stretto controllo. Durante il primo trimestre di gravidanza, il fabbisogno di insulina solitamente diminuisce leggermente e aumenta nel II e III trimestre.

Gli alfa-bloccanti e gli stimolanti beta-adrenergici, le tetracicline, i salicilati aumentano la secrezione di insulina endogena (rilascio formato nel corpo). I diupetici tiazidici (diuretici), i beta-bloccanti e l'alcol possono portare a ipoglicemia.

Forma di rilascio del farmaco:

L'insulina iniettabile mediante siringa è disponibile in | flaconcini di vetro chiusi ermeticamente con tappi di gomma con bordo in alluminio.

Condizioni di archiviazione:

Conservare a temperatura compresa tra +2 e + 10 *C. Non è consentito il congelamento dei preparati.

Sinonimi:

Depo-N-insulina, Isofaninsulin, Iletin I, Insulatard, Insulina B, Insulina-B S.C., Insulina BP, Insulina M, Insulina actrapid MS, Insulina actrapid ChM, Insulina actrapid ChM penfill, Insulina velosulin, Nastro per insulina, Nastro per insulina GP, Nastro per insulina MK, Insulina monotard, Insulina monotard MK, Insulina monotard NM, Insulina protofan NM penfill, Insulina rapidard MK, Insulina semilente MS, Insulina superlente, Insulina ultralente, Insulina ultralente MS, Insulina ultratard NM, Insulinlong, Insulinminilente, Insulinsemilong, Insulina ultralong , Insulong, Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman Basal, Insuman Comb, Insuman Rapid, Insuman Rapid for Optipen, Comb-N-Insulin Hoechst, Lente Iletin I, Lente Iletin II, Monosuinsulin, N-Insulin Hoechst, N- Insulina Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Iletin regolare, Iletin regolare II, Suinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Humulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humulin NPH , Humulin R, Humulin S, nastro Humulin, Humulin normale, Humulin ultralente.

Composto:

1 ml di soluzione o sospensione contiene solitamente 40 UI.

A seconda delle fonti di produzione, si distingue l'insulina isolata dal pancreas degli animali e sintetizzata utilizzando metodi di ingegneria genetica. In base al grado di purificazione, i preparati di insulina provenienti da tessuti animali sono suddivisi in monopicco (MP) e monocomponente (MC). Attualmente ottenuti dal pancreas dei suini, sono inoltre designati con la lettera C (SMP - monopicco suino, SMK - monocomponente suino), bovini - con la lettera G (manzo: GMP - monopicco di manzo, MMC - monocomponente di manzo). Le preparazioni di insulina umana sono designate con la lettera C.

A seconda della durata d’azione, le insuline si dividono in:

a) preparati insulinici ad azione breve: inizio dell'azione dopo 15-30 minuti, picco d'azione dopo 1/2-2 ore, durata totale dell'azione 4-6 ore,

b) le preparazioni di insulina ad azione prolungata comprendono preparazioni ad azione intermedia (inizio dopo 1/2-2 h, picco dopo 3-12 h, durata totale 8-12 h), preparazioni ad azione prolungata (inizio dopo 4-8 h, picco dopo 8-18 ore, durata totale 20-30 ore).

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Oggi l'industria farmacologica produce varie forme di insulina. Attualmente in medicina vengono utilizzati diversi tipi di insulina.

L'appartenenza al gruppo delle insuline è spesso determinata in base alla durata della loro azione dopo la somministrazione al corpo umano. In medicina i farmaci si distinguono per la seguente durata d’azione:

• ultracorto;
• corto;
• durata media d'azione;
• farmaci ad azione prolungata.

L'uso dell'uno o dell'altro tipo di insulina dipende dalle caratteristiche individuali del paziente e dal regime di terapia insulinica diabetica.

Diversi tipi di insulina differiscono tra loro sia nella composizione che nel metodo di sintesi. Per ciascun tipo di preparati di insulina, le istruzioni per l'uso vengono sviluppate in base alle caratteristiche della composizione e al metodo di preparazione del preparato.

Oltre a questo ci sono Requisiti generali da eseguire durante la terapia insulinica. Ogni preparazione di insulina ha determinate indicazioni e controindicazioni per l'uso.

Cos'è l'insulina?

L'insulina è un farmaco proteico-peptidico di origine ormonale. L'insulina è utilizzata come agente specifico nel trattamento del diabete mellito.

L'insulina è un ormone che prende Partecipazione attiva nel metabolismo dei carboidrati e aiuta a ridurre la concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno del paziente. La riduzione dei carboidrati nel sangue si ottiene attivando il consumo di zuccheri da parte dei tessuti insulino-dipendenti sotto l'influenza dell'insulina. L'insulina promuove il processo di sintesi del glicogeno da parte delle cellule del fegato e impedisce la conversione dei grassi e degli aminoacidi in carboidrati.

Con una mancanza di insulina nel corpo umano, si osserva un aumento del livello di zucchero nel plasma sanguigno. Un aumento della glicemia provoca lo sviluppo del diabete mellito e delle complicanze correlate. La mancanza di insulina nel corpo si verifica a causa di disturbi nel pancreas, che appaiono a causa di malfunzionamenti. sistema endocrino, dopo un infortunio o grave stress psicologico sul corpo associato al verificarsi di situazioni stressanti.

I preparati contenenti insulina sono costituiti da tessuto pancreatico animale.

Molto spesso, nella produzione di farmaci vengono utilizzati tessuti pancreatici di bovini e suini.

Indicazioni per l'uso dei preparati di insulina

Livello di zucchero

Per eliminare un sovradosaggio con farmaci contenenti insulina, è necessario assumere 100 grammi ai primi sintomi del dosaggio. pane bianco, tè dolce o qualche cucchiaio di zucchero.

In presenza di segni pronunciati shock, al paziente deve essere somministrato glucosio per via endovenosa. Se necessario, puoi anche applicare l'introduzione di adrenalina per via sottocutanea.

Particolare cautela è richiesta nel caso di utilizzo di insulina di origine sintetica in pazienti con diabete mellito, se presentano insufficienza coronarica e se vi sono violazioni nella circolazione cerebrale. In caso di uso prolungato di insulina, è necessario un esame sistematico delle urine e del sangue del paziente per il contenuto di zuccheri in esso contenuti. Tale studio per chiarire il momento ottimale di assunzione del farmaco per ottenere il massimo effetto positivo.

Per l'introduzione del farmaco vengono spesso utilizzate speciali siringhe per insulina o penne per siringhe speciali.

L'uso di siringhe o penne dipende dal tipo di insulina utilizzata durante la terapia insulinica.

Istruzioni per l'uso:

L'insulina è un farmaco basato sull'ormone del pancreas.

effetto farmacologico

L’insulina, che si trova nel nostro sangue, è un ormone che regola il metabolismo dei carboidrati, abbassa i livelli di zucchero nel sangue e aiuta ad assorbire il glucosio.

Una persona ha bisogno di ricevere insulina dall'esterno nei casi in cui il pancreas smette di produrla Abbastanza o produrre troppo. livello di insulina nel sangue persona sana- 3-20mkU\ml. Con deviazioni dalla norma in una direzione più piccola, si sviluppa il diabete di tipo 1 e con insulina elevata sviluppa il diabete di tipo 2.

L'insulina artificiale per scopi medici viene prodotta dalle ghiandole del pancreas di suini, bovini e viene utilizzata anche l'ingegneria genetica.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di soluzione, 1 ml della quale contiene 20, 40, 80 unità di insulina.

Indicazioni per l'uso dell'insulina

L'uso principale del farmaco è il trattamento del diabete di tipo 1. In alcuni casi, viene utilizzato anche nel diabete di tipo 2.

Una piccola dose di insulina (5-10 unità) viene utilizzata per trattare l'epatite, la cirrosi nella fase iniziale, con esaurimento, foruncolosi, acidosi, malnutrizione, tireotossicosi.

Il farmaco può essere utilizzato per l'esaurimento sistema nervoso, per il trattamento dell'alcolismo, di alcune forme di schizofrenia.

Modalità di applicazione

Fondamentalmente il farmaco viene iniettato nel muscolo o sotto la pelle, nei casi più gravi, con coma diabetico, viene somministrato per via endovenosa.

La dose richiesta del farmaco viene determinata individualmente in base ai risultati dei test, incl. dati sul livello di zucchero, insulina nel sangue, pertanto è possibile fornire solo norme medie accettabili.

La dose richiesta di insulina nel diabete mellito varia da 10 a 40 unità al giorno.

Nel coma diabetico, non possono essere somministrate per via sottocutanea più di 100 UI al giorno e, con somministrazione endovenosa, non più di 50 UI al giorno.

Per altre indicazioni, il farmaco viene prescritto a piccole dosi: 6-10 unità al giorno.

Per le iniezioni di insulina viene utilizzata una siringa speciale con ago incorporato, il cui design prevede l'introduzione di tutto il suo contenuto senza residui, che consente di rispettare l'esatto dosaggio del farmaco.

Prima di aspirare l'insulina nella siringa sotto forma di sospensione, il contenuto del flaconcino deve essere agitato per formare una sospensione uniforme.

Di solito la dose giornaliera viene somministrata in due o tre dosi frazionate. Un'iniezione viene effettuata mezz'ora, un'ora prima di un pasto. L'azione dell'insulina, una singola dose, inizia in mezz'ora, un'ora e dura 4-8 ore.

L'azione dell'insulina somministrata per via endovenosa inizia già dopo 20-30 minuti, il livello dello zucchero scende al livello iniziale dopo una o due ore.

Effetti collaterali

Con l'introduzione del farmaco per via sottocutanea, può svilupparsi la lipodistrofia. Inoltre, il farmaco può causare allergie.

L'insulina elevata a causa del suo sovradosaggio può portare a shock ipoglicemico. Sintomi: aumento della salivazione, sudorazione, debolezza, mancanza di respiro, vertigini, palpitazioni, raramente coma, convulsioni, delirio, perdita di coscienza.

Controindicazioni all'uso dell'insulina

L'insulina è controindicata in: epatite acuta, ittero emolitico, cirrosi epatica, amiloidosi renale, urolitiasi, difetti cardiaci scompensati, ulcera peptica intestino duodenale, stomaco, malattie accompagnate da ipoglicemia.