Denominazione commerciale sulfametossazolo. Il sulfametossazolo è un efficace agente antimicrobico

Antimicrobici combinati

Proprietà farmacologiche

Antibatterico un'ampia gamma, battericida, antiprotozoario. Attivo contro numerosi batteri gram-positivi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) e gram-negativi (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, alcuni ceppi di H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., alcuni ceppi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) microrganismi, nonché Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, incl. resistente ai sulfamidici. Il meccanismo d'azione è dovuto ad un doppio effetto bloccante sul metabolismo dei batteri. Viene catturato il sulfametossazolo, simile nella struttura al PABA cellula microbica e impedisce l'inclusione del PABA nella molecola dell'acido diidrofolico. Il trimetoprim inibisce in modo reversibile la diidrofolato reduttasi batterica, interrompe la sintesi dell'acido tetraidrofolico dall'acido diidrofolico, la formazione di basi purine e pirimidiniche, acidi nucleici; inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi. Entrambi i componenti vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. La massima concentrazione nel sangue viene raggiunta dopo 1-4 ore, la concentrazione antibatterica persiste per 7 ore.Entrambe le sostanze vengono biotrasformate nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. Sono distribuiti uniformemente nel corpo, attraversano le barriere istoematiche, creano concentrazioni nei polmoni e nelle urine che superano quelle nel plasma. Meno accumulato secrezioni bronchiali, perdite vaginali, secrezione e tessuto della ghiandola prostatica, liquido dell'orecchio medio, liquido cerebrospinale, bile, ossa, saliva, umore acqueo occhi, latte materno, liquido interstiziale. Hanno la stessa velocità di eliminazione, l'emivita è di 10-11 ore, nei bambini l'emivita è molto più breve e dipende dall'età. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti e invariato.

Trimetoprim e sulfametossazolo - indicazioni per l'uso

infezioni vie respiratorie: bronchiti (acute e croniche, prevenzione delle recidive), bronchiectasie, empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite (trattamento e prevenzione), incl. causata da Pneumocystis carinii nei pazienti affetti da AIDS; tratto urinario: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite; urogenitale: gonorrea, cancroide, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale; IDIOTA: diarrea batterica, shigellosi, colera (composto da terapia di combinazione), tifo e paratifo (incluso portatore batterico), colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di E. coli; pelle e tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, erisipela, infezioni della ferita, ascessi dei tessuti molli; Organi ORL: otite media, sinusite, laringite; chirurgico; setticemia, meningite, osteomielite (acuta e cronica), ascesso cerebrale, brucellosi acuta, blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi e pertosse (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità (compresi sulfamidici o trimetoprim), insufficienza epatica o renale, anemia da carenza di vitamina B12, agranulocitosi, leucopenia, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza, allattamento al seno, età dei bambini (fino a 2 mesi - per via orale, fino a 6 anni - per somministrazione parenterale), iperbilirubinemia nei bambini.

Precauzioni per l'uso

I pazienti con funzionalità renale compromessa devono aggiustare la dose in base alla clearance della creatinina. Usare con cautela in caso di possibile carenza di acido folico, aggravata storia allergica, asma bronchiale, disfunzione epatica e ghiandola tiroidea. Se compaiono eruzioni cutanee, tosse, artralgia e altri sintomi, l'assunzione deve essere interrotta immediatamente. La somministrazione a lungo termine viene effettuata con il monitoraggio sistematico della composizione cellulare del sangue periferico, dello stato funzionale del fegato e dei reni. Per prevenire la cristalluria si consiglia un'abbondante bevanda alcalina. Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV. Rischio effetti collaterali significativamente più alto nei pazienti affetti da AIDS. La somministrazione simultanea di acido folico a pazienti affetti da HIV aumenta la probabilità di sviluppare resistenza ai sulfamidici nei ceppi di Pneumocystis carinii. Non è raccomandato l'uso nelle tonsilliti e faringiti causate dallo streptococco beta-emolitico di gruppo A a causa della diffusa resistenza dei ceppi.

Interazione con i farmaci

FANS, farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), difenina, anticoagulanti indiretti, i diuretici tiazidici, i barbiturici migliorano gli effetti terapeutici (e collaterali) (spostano dalla connessione con le proteine plasmatiche e aumentano la concentrazione nel sangue), anestezina e novocaina - riducono (perché il PABA si forma a seguito della loro idrolisi). esametilentetramina (urotropina), acido ascorbico aumentare la cristalluria (causare l'acidificazione delle urine). Aumenta l'effetto di fenitoina, difenina, warfarin. Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali). La pirimetamina aumenta il rischio di anemia megaloblastica.

Effetti collaterali

Dal tratto digestivo: dispepsia, nausea, vomito, anoressia, raramente - epatite colestatica e necrotica, aumento delle transaminasi e della bilirubina, enterocolite pseudomembranosa, pancreatite, stomatite, glossite. Da parte degli organi emopoietici: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, anemia emolitica, anemia megaloblastica, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, eosinofilia. Dal sistema urinario: cristalluria, insufficienza renale, nefrite interstiziale, aumento della creatinina plasmatica, nefropatia tossica con oliguria e anuria. Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, miocardite allergica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, angioedema, prurito, arrossamento della sclera, febbre. Altri: iperkaliemia, iponatriemia, meningite asettica, neurite periferica, mal di testa, depressione, artralgia, mialgia, debolezza, fotosensibilità.

Overdose

Sintomi: anoressia, nausea, vomito, debolezza, dolore addominale, mal di testa, sonnolenza, ematuria e cristalluria. Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di liquidi, correzione dei disturbi elettrolitici. Se necessario - emodialisi. Il sovradosaggio cronico è caratterizzato da depressione midollo osseo(pancitopenia). Trattamento e prevenzione: la nomina di acido folico (5-15 mg al giorno).

Nome russo

Co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim]

Denominazione latina delle sostanze Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim]

Co-trimossazolo ( genere. Co-trimoxazoli)

nome chimico

Trimetoprim* e sulfametossazolo* in un rapporto in massa di 1:5

Gruppo farmacologico di sostanze Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim]

Classificazione nosologica (ICD-10)

Farmacologia

effetto farmacologico- battericida, antibatterico ad ampio spettro, antiprotozoario.

Attivo contro un numero di Gram-positivi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) e Gram negativi (Enterobatteriacee — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, alcuni ceppi H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., alcuni ceppi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) microrganismi e Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Compreso resistente ai sulfamidici.

Il meccanismo d'azione è dovuto ad un doppio effetto bloccante sul metabolismo dei batteri. Il sulfametossazolo, simile nella struttura al PABA, viene catturato dalla cellula microbica e impedisce l'incorporazione del PABA nella molecola di acido diidrofolico. Il trimetoprim inibisce reversibilmente la diidrofolato reduttasi batterica, interrompe la sintesi dell'acido tetraidrofolico dall'acido diidrofolico, la formazione di basi purine e pirimidiniche, acidi nucleici; inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi.

In connessione con la soppressione della vita coli diminuzione della sintesi di tiamina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del complesso B nell'intestino.

Dopo la somministrazione orale, entrambi i componenti vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. La Cmax nel sangue viene raggiunta dopo 1-4 ore, la concentrazione antibatterica persiste per 7 ore; 24 ore dopo la determinazione di una singola dose nel plasma piccole quantità. La concentrazione di equilibrio nel plasma viene registrata dopo 2-3 giorni. Il 44% del trimetoprim e il 70% del sulfametossazolo si legano alle proteine plasmatiche. Entrambe le sostanze vengono biotrasformate nel fegato (acetilazione) con formazione di metaboliti inattivi. Sono distribuiti uniformemente nel corpo, attraversano le barriere istoematiche, creano concentrazioni nei polmoni e nelle urine che superano quelle nel plasma. In misura minore si accumulano nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nel tessuto prostatico, nel liquido dell'orecchio medio, nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umore acqueo dell'occhio, nel latte materno, nel liquido interstiziale. Hanno la stessa velocità di eliminazione, T 1/2 - 10-11 ore. Nei bambini, T 1/2 è significativamente inferiore e dipende dall'età: fino al 1° anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5- 6 ore anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa T 1/2 aumenta. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti e immodificato (50-70% trimetoprim e 10-30% sulfametossazolo) attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.

Applicazione delle sostanze Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim]

Infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica, prevenzione delle ricadute), bronchiectasie, empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite (trattamento e prevenzione), incl. causato Pneumocystis carinii nei pazienti affetti da AIDS; tratto urinario: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite; urogenitale: gonorrea, cancro, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale; Tratto gastrointestinale: diarrea batterica, shigellosi, colera (come parte della terapia di combinazione), febbre tifoide e paratifo (inclusa la presenza di batteri), colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici E.coli; pelle e tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, erisipela, infezioni di ferite, ascessi dei tessuti molli; Organi ORL: otite media, sinusite, laringite; chirurgico; setticemia, meningite, osteomielite (acuta e cronica), ascesso cerebrale, brucellosi acuta, blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Restrizioni sull'applicazione

Usare con cautela in caso di possibile carenza di acido folico (anche negli anziani, nei pazienti alcolismo cronico, con sindrome da malassorbimento - in questi casi, con peso corporeo ridotto, è indicata un'ulteriore nomina di folato), storia allergica aggravata, asma bronchiale, compromissione della funzionalità epatica e tiroidea.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali delle sostanze Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim]

Dal lato sistema nervoso e organi di senso: meningite asettica, cefalea, convulsioni, neurite periferica, atassia, vertigini, tinnito, cefalea, allucinazioni, depressione, apatia, nervosismo, debolezza, affaticamento, insonnia.

Dal tratto digestivo: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia, epatite colestatica e necrotica, aumento dei livelli sierici di transaminasi e bilirubina, enterocolite pseudomembranosa, pancreatite, stomatite, glossite.

Dal sistema respiratorio: tosse allergica e mancanza di respiro, si infiltra nei polmoni.

Dal lato degli organi emopoietici: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica, anemia megaloblastica, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, eosinofilia.

Dal sistema urinario: insufficienza renale, nefrite interstiziale, aumento della creatinina plasmatica, nefropatia tossica con oliguria e anuria.

Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, anafilassi, miocardite allergica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, angioedema, febbre da farmaci brividi, malattia di Schönlein-Henoch, malattia da siero, reazioni allergiche generalizzate, eruzioni cutanee generalizzate, fotosensibilità, prurito, arrossamento della sclera; ci sono segnalazioni di periarterite nodulare e lupus eritematoso sistemico.

Altri: iperkaliemia, iponatriemia, artralgia, mialgia, casi isolati di rabdomiolisi (soprattutto in pazienti affetti da AIDS).

Interazione

I FANS, i farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), la difenina, gli anticoagulanti indiretti, i diuretici tiazidici, i barbiturici potenziano gli effetti terapeutici (e collaterali) (spostano il legame con le proteine plasmatiche e aumentano la concentrazione nel sangue). L'esametilentetramina (urotropina) e l'acido ascorbico aumentano la cristalluria (causano acidificazione delle urine).

Il cotrimossazolo aumenta le concentrazioni sieriche di digossina, soprattutto nei pazienti anziani (è necessario il controllo delle concentrazioni sieriche di digossina). Con la somministrazione simultanea, l'efficacia degli antidepressivi triciclici diminuisce.

A applicazione simultanea con l'indometacina è possibile un aumento della concentrazione di sulfametossazolo nel sangue.

Il cotrimossazolo riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (allunga il suo T 1/2 del 39% e riduce la clearance metabolica del 27%); sullo sfondo del cotrimossazolo aumenta l'attività antiepilettica della fenitoina. Migliora l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti orali. Sullo sfondo del cotrimossazolo, che compete per la secrezione renale, l'escrezione rallenta, i livelli tissutali aumentano e il rischio di sviluppare effetti tossici amantadina; viene descritto il caso psicosi acuta in un paziente di 84 anni dopo la somministrazione combinata di co-trimossazolo e amantadina. Se utilizzato contemporaneamente a ACE inibitori, soprattutto nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia.

Il cotrimossazolo può prolungare il PT nei pazienti trattati contemporaneamente con warfarin (è necessario un aggiustamento della dose di warfarin). Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali). La pirimetamina (più di 25 mg/settimana) aumenta la probabilità di sviluppare anemia megaloblastica.

I pazienti che assumono cotrimossazolo e ciclosporina dopo trapianto di rene possono manifestare un deterioramento reversibile della funzionalità renale, manifestato da ipercreatininemia.

Overdose

Sintomi sovradosaggio acuto: anoressia, nausea, vomito, debolezza, dolore addominale, vertigini, mal di testa, sonnolenza, confusione; sono possibili piressia, ematuria e cristalluria.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di liquidi, correzione dei disturbi elettrolitici. Se necessario, emodialisi.

Sintomi di overdose cronica: depressione del midollo osseo (trombocitopenia, leucopenia e/o anemia megaloblastica).

Trattamento e prevenzione: la nomina di acido folico (5-15 mg al giorno).

Vie di somministrazione

Dentro, in / m, in / in gocciolamento.

Precauzioni sulla sostanza Co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim]

Ai pazienti con funzionalità renale compromessa vengono somministrati Cl creatinina 15-25 ml / min per via orale in dosi medie per 3 giorni, quindi il 50% della dose media giornaliera; con valori di Cl creatinina inferiori a 15 ml / min, applicare (1/2 della dose media) solo sullo sfondo dell'emodialisi. Quando somministrato per via parenterale a pazienti con insufficienza renale, la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma deve essere determinata ogni 2-3 giorni in campioni prelevati prima della somministrazione successiva (a una concentrazione superiore a 150 μg / ml, il trattamento viene interrotto fino a un livello di 120 μg / ml). ml viene raggiunto).

Prima di te ci sono informazioni sul farmaco Trimetoprim e Sulfametossazolo: le istruzioni sono presentate in traduzione libera e pubblicate solo a scopo informativo. Le annotazioni presenti sul nostro sito web non costituiscono motivo di autotrattamento.

Prezzo e forma di rilascio del farmaco

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Biseptolo 480
Co-trimossazolo
Co-trimossazolo-ICN
Co-trimossazolo-Acri
Biosintesi del cotrimossazolo

Indicazioni per l'uso

Infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica, prevenzione delle ricadute), bronchiectasie, empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite (trattamento e prevenzione), incl. causata da Pneumocystis carinii nei pazienti affetti da AIDS; tratto urinario: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite; urogenitale: gonorrea, cancro, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale; Tratto gastrointestinale: diarrea batterica, shigellosi, colera (come parte della terapia di combinazione), febbre tifoide e paratifo (inclusi batteri portatori), colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di E. coli; pelle e tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, erisipela, infezioni di ferite, ascessi dei tessuti molli; Organi ORL: otite media, sinusite, laringite; chirurgico; setticemia, meningite, osteomielite (acuta e cronica), ascesso cerebrale, brucellosi acuta, blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi e pertosse (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Effetti collaterali

Dal tratto digestivo: dispepsia, nausea, vomito, anoressia, raramente - epatite colestatica e necrotica, aumento delle transaminasi e della bilirubina, enterocolite pseudomembranosa, pancreatite, stomatite, glossite. Da parte degli organi emopoietici: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, anemia emolitica, anemia megaloblastica, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, eosinofilia. Dal sistema urinario: cristalluria, insufficienza renale, nefrite interstiziale, aumento della creatinina plasmatica, nefropatia tossica con oliguria e anuria. Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, miocardite allergica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, edema di Quincke, prurito, arrossamento della sclera, febbre. Altri: iperkaliemia, iponatriemia, meningite asettica, neurite periferica, cefalea, depressione, artralgia, mialgia, debolezza, fotosensibilità.

Overdose

Sintomi: anoressia, nausea, vomito, debolezza, dolore addominale, mal di testa, sonnolenza, ematuria e cristalluria. Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di liquidi, correzione dei disturbi elettrolitici. Se necessario - emodialisi. Il sovradosaggio cronico è caratterizzato da depressione del midollo osseo (pancitopenia). Trattamento e prevenzione: la nomina di acido folico (5-15 mg al giorno).

Gruppo farmacologico

Antimicrobici combinati

effetto farmacologico

Antibatterico ad ampio spettro, battericida, antiprotozoario. Attivo contro numerosi batteri gram-positivi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) e gram-negativi (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, alcuni ceppi di H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., alcuni ceppi di microrganismi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.), nonché Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, compreso h. resistente ai sulfamidici. Il meccanismo d'azione è dovuto ad un doppio effetto bloccante sul metabolismo dei batteri. Il sulfametossazolo, simile nella struttura al PABA, viene catturato dalla cellula microbica e impedisce l'incorporazione del PABA nella molecola di acido diidrofolico. Il trimetoprim inibisce reversibilmente la diidrofolato reduttasi batterica, interrompe la sintesi dell'acido tetraidrofolico dall'acido diidrofolico, la formazione di basi purine e pirimidiniche, acidi nucleici; inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi. Entrambi i componenti vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. La massima concentrazione nel sangue viene raggiunta dopo 1-4 ore, la concentrazione antibatterica persiste per 7 ore.Entrambe le sostanze vengono biotrasformate nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. Sono distribuiti uniformemente nel corpo, attraversano le barriere istoematiche, creano concentrazioni nei polmoni e nelle urine che superano quelle nel plasma. In misura minore si accumulano nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nel tessuto prostatico, nel liquido dell'orecchio medio, nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umore acqueo dell'occhio, nel latte materno, nel liquido interstiziale. Hanno la stessa velocità di eliminazione, l'emivita è di 10-11 ore, nei bambini l'emivita è molto più breve e dipende dall'età. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti e invariato.

Composto

Ingredienti: Sulfametossazolo + Trimetoprim.

Interazione

I FANS, i farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), la difenina, gli anticoagulanti indiretti, i diuretici tiazidici, i barbiturici aumentano gli effetti terapeutici (e collaterali) (spostano le proteine plasmatiche e aumentano la concentrazione nel sangue), anestezina e novocaina - riducono (perché nel PABA si forma come risultato della loro idrolisi). L'esametilentetramina (urotropina) e l'acido ascorbico aumentano la cristalluria (causano acidificazione delle urine). Aumenta l'effetto di fenitoina, difenina, warfarin. Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali). La pirimetamina aumenta il rischio di anemia megaloblastica.

istruzioni speciali

I pazienti con funzionalità renale compromessa devono aggiustare la dose in base alla clearance della creatinina. Usare con cautela in caso di possibile carenza di acido folico, storia allergica aggravata, asma bronchiale, funzionalità epatica e tiroidea compromessa. Se compaiono eruzioni cutanee, tosse, artralgia e altri sintomi, l'assunzione deve essere interrotta immediatamente. La somministrazione a lungo termine viene effettuata con il monitoraggio sistematico della composizione cellulare del sangue periferico, dello stato funzionale del fegato e dei reni. Per prevenire la cristalluria si consiglia un'abbondante bevanda alcalina. Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV. Il rischio di effetti collaterali è molto più elevato nei pazienti affetti da AIDS. La somministrazione simultanea di acido folico a pazienti affetti da HIV aumenta la probabilità di sviluppare resistenza ai sulfamidici nei ceppi di Pneumocystis carinii. Non è raccomandato l'uso nelle tonsilliti e faringiti causate dallo streptococco beta-emolitico di gruppo A a causa della diffusa resistenza dei ceppi.

Co-trimossazolo: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Co-trimossazolo

Codice ATX: J01EE01

Principio attivo: co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo)

Produttore: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Russia

Descrizione e aggiornamento foto: 31.07.2017

Il cotrimossazolo è un farmaco antimicrobico combinato sulfanilamide.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio del cotrimossazolo:

Compresse da 120 mg (10 pz in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz in vasetti, 1 vasetto in una confezione di cartone; 10 pz in blister, 100 confezioni in una scatola di cartone);
Compresse 480 mg (10 pz. in blister, 1 o 2 blister in una confezione di cartone; 10 pz. in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz. in vasetti, 1 vasetto in una confezione di cartone; 10 pz. in confezioni non cellulari confezioni contorno, 100 confezioni in una scatola di cartone);
Compresse 960 mg (in confezioni da 10, 20, 100 o 500 pezzi);
Sospensione per somministrazione orale (50, 100 o 125 mg in flaconi di vetro scuro, 1 flacone completo di cucchiaio dosatore in una confezione di cartone);
Granuli per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale (4,8 g ciascuno in flaconcini da 100 ml, in confezione da 1 o 20 flaconcini).

Principi attivi nella composizione di Co-trimossazolo:

1 compressa da 120 mg: sulfametossazolo - 100 mg e trimetoprim - 20 mg;
1 compressa da 480 mg: sulfametossazolo - 400 mg e trimetoprim - 80 mg;
1 compressa da 960 mg: sulfametossazolo - 800 mg e trimetoprim - 160 mg;
Sospensione da 5 ml: sulfametossazolo - 200 mg e trimetoprim - 40 mg;
Sospensione da 5 ml preparata da granuli: sulfametossazolo - 200 mg e trimetoprim - 40 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sulfametossazolo ha una struttura simile all'acido para-aminobenzoico e previene la produzione di acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione dell'acido para-aminobenzoico nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia le proprietà del sulfametossazolo, interrompendo il processo di riduzione dell'acido diidrofolico ad acido tetraidrofolico. Quest'ultimo è la forma attiva dell'acido folico, responsabile della divisione delle cellule microbiche e del metabolismo proteico in esse.

Il cotrimossazolo lo è battericida ampio spettro d’azione. È tipico per lui attività elevata in relazione ai seguenti microrganismi: Chlamydia spp. (compresi Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (soprattutto ceppi emolitici che hanno ipersensibilità alla penicillina), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossigeni), Shigella spp., Salmonella spp. (incluse Salmonella paratyphi e Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, alcune varietà di Pseudomonas (escluso Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi ampicillina-resistenti), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Il cotrimossazolo agisce anche sui protozoi: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, funghi patogeni. Virus, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis mostrano resistenza al farmaco.

Il farmaco sopprime l'attività vitale dell'Escherichia coli, che provoca una diminuzione della produzione di tiamina, acido nicotinico, riboflavina e altre vitamine del gruppo B nell'intestino. L'effetto terapeutico dura almeno 7 ore.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il cotrimossazolo viene assorbito per circa il 90%. Il livello massimo della sostanza nel plasma viene registrato 1-4 ore dopo la somministrazione e le concentrazioni terapeutiche rimangono al livello richiesto per 7 ore dopo una singola dose. Il cotrimossazolo è ben distribuito in tutti i tessuti e i sistemi del corpo, penetra attraverso la barriera placentare e emato-encefalica, nonché nel latte materno. Durante il trattamento si mantengono concentrazioni della sostanza nelle urine e nei polmoni superiori a quelle plasmatiche.

In misura minore, il cotrimossazolo si accumula nel liquido interstiziale, nelle secrezioni bronchiali, nel latte materno, nelle secrezioni vaginali, nell'umor acqueo dell'occhio, nel tessuto e nelle secrezioni prostatiche, nella saliva, nel liquido dell'orecchio medio (durante un processo infiammatorio), nelle ossa, nella bile, nei tessuti cerebrospinali fluido. Il sulfametossazolo si lega alle proteine plasmatiche del 66%, il trimetoprim del 45%.

Entrambi componente attivo Il cotrimossazolo viene metabolizzato formando derivati acetilati (in misura maggiore questo è tipico del sulfametossazolo). I metaboliti non hanno attività antibatterica.

Il cotrimossazolo viene escreto attraverso i reni immodificato (trimetoprim - 50% della dose assunta, sulfametossazolo - 20% della dose assunta) e sotto forma di metaboliti (80% della dose assunta nell'arco di 72 ore). Una piccola quantità della sostanza viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita del trimetoprim è di 10-12 ore, del sulfametossazolo - 9-11 ore. Nei bambini, risulta essere significativamente inferiore ed è determinato dall'età: fino a 1 anno l'emivita è di 7-8 ore, da 1 anno a 10 anni - 5-6 ore. Pazienti vecchiaia e nei pazienti con disfunzione renale, l'emivita del cotrimossazolo aumenta.

Indicazioni per l'uso

Monoterapia:

Infezioni delle vie respiratorie: acute e Bronchite cronica, broncopolmonite, polmonite lobare e da pneumocystis, bronchiectasie;
infezioni tratto gastrointestinale: colera, portatori di salmonella, colangite, dissenteria, paratifo, colecistite, febbre tifoide e gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;
Infezioni ORL: tonsillite, laringite, sinusite, scarlattina, otite media;
infezioni organi urinari: gonorrea (maschile e femminile), granuloma inguinale, linfogranuloma venereo, ulcera molle, epididimite, prostatite, pielite, cistite, pielonefrite, uretrite;
Infezioni dei tessuti molli e della pelle: infezioni di ferite, foruncolosi, acne, piodermite.

Terapia complessa:

Brucellosi acuta;
Toxoplasmosi;
Malaria (Plasmodium falciparum);
Blastomicosi sudamericana;
Osteomielite acuta e cronica;
Altre infezioni osteoarticolari.

Controindicazioni

Assoluto:

Insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min);
Anemia da carenza di vitamina B12;
anemia aplastica;
Insufficienza epatica;
Carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
Agranulocitosi, leucopenia;
Iperbilirubinemia nei bambini;
Età da bambini fino a 3 mesi;
Gravidanza e allattamento;
Ipersensibilità al cotrimossazolo o ad altri sulfamidici.

Parente:

Asma bronchiale;
carenza di acido folico;
Malattie della tiroide;
Funzionalità renale ed epatica compromessa;
Reazioni allergiche nella storia.

Istruzioni per l'uso Co-trimossazolo: metodo e dosaggio

Secondo le istruzioni, il Co-trimossazolo deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti.

Dai granuli viene preparata una sospensione. Per fare questo, aggiungere 100 ml alla fiala acqua bollita e mescolare accuratamente.

Adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg 1 volta al giorno o 480 mg 2 volte al giorno, in casi gravi- 480 mg 3 volte al giorno, per le infezioni croniche - 480 mg 2 volte al giorno;
Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 240-480 mg 2 volte al giorno;
Bambini 2-6 anni: 120-240 mg 2 volte al giorno;
Bambini di età compresa tra 1 e 2 anni: 120 mg 2 volte al giorno.

Adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni: 960 mg 2 volte al giorno;
Bambini di età compresa tra 7 e 12 anni: 480 mg 2 volte al giorno;
Bambini 4-6 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
Bambini da 7 mesi a 6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
Bambini 3-6 mesi: 120 mg 2 volte al giorno.

La durata del trattamento dipende dall'indicazione e dalle condizioni generali quadro clinico solitamente da 5 a 10 giorni. Dopo sintomi clinici le malattie scompaiono, il farmaco deve essere continuato per altri 2 giorni. La terapia per la brucellosi acuta dura 3-4 settimane, paratifo e febbre tifoide - 1-3 mesi. Il trattamento delle infezioni croniche è più lungo.

Per prevenire il ripetersi di infezioni croniche sistema urinario Il cotrimossazolo è prescritto per gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 12 anni, 480 mg una volta al giorno durante la notte, per i bambini di età inferiore a 12 anni - 12 mg / kg / giorno. Il corso può durare dai 3 ai 12 mesi.

Nella cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni, vengono prescritti 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.

La dose iniziale per la febbre tifoide è di 960 mg 3 volte al giorno, dopo che la febbre si è abbassata, la dose viene ridotta a 960 mg 2 volte al giorno, il trattamento viene continuato per almeno 2 settimane. Per i bambini la dose viene ridotta di 2 volte.

Pazienti con faringite gonorrea Il cotrimossazolo viene prescritto in caso di ipersensibilità alla penicillina: alla dose di 4320 mg una volta al giorno per 5 giorni.

Per alcune malattie negli adulti, il medico può raccomandare una singola dose del farmaco o cicli a breve termine. Per esempio:

Cistite non complicata nelle donne: 2400 mg una volta con abbondante acqua;
Chancroide: 3840 mg una volta con abbondante acqua;
Gonorrea acuta non complicata: 2400 mg una volta, dopo 8 ore - assumendo una dose simile.

I pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) superiore a 25 ml/minuto non necessitano di aggiustamento della dose di Cotrimoxazolo, con CC da 15 a 25 ml/minuto, viene prescritta una dose standard durante i primi 3 giorni di terapia , quindi - ½ dose standard. I pazienti con CC inferiore a 15 ml/minuto possono utilizzare ½ della dose standard solo se il paziente è sottoposto a emodialisi.

Effetti collaterali

Da parte degli organi ematopoietici: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia megaloblastica, neutropenia, leucopenia;
Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa; in alcuni casi - tremore, apatia, neurite periferica, depressione, meningite asettica;
Dal lato sistema respiratorio: infiltrati polmonari, broncospasmo;
Dal sistema digestivo: stomatite, glossite, gastrite, diarrea, dolore addominale, perdita di appetito, colestasi, nausea, vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, enterocolite pseudomembranosa, epatonecrosi, epatite;
Dal sistema urinario: ematuria, cristalluria, ipercreatininemia, poliuria, aumento della concentrazione di urea, funzionalità renale compromessa, nefrite interstiziale, nefropatia tossica con oliguria e anuria;
Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermatite esfoliativa, iperemia sclerale, angioedema, febbre, miocardite allergica, fotosensibilità, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme essudativo;
Altro: ipoglicemia.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Cotrimossazolo comprendono cristalluria, ematuria, colica intestinale, nausea, vomito, febbre, mal di testa, vertigini, disturbi visivi, sonnolenza, coscienza annebbiata, stati depressivi, svenimento. Uso a lungo termine il farmaco ad alte dosi può anche provocare ittero, anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia.

alle misure assistenza di emergenza in caso di sovradosaggio si prende in considerazione la lavanda gastrica. Il trimetoprim viene escreto dal corpo più velocemente quando l'urina viene acidificata. Si raccomanda anche l'assunzione di liquidi per via orale. iniezione intramuscolare folinato di calcio dose giornaliera 5-15 mg (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo). Se necessario, viene eseguita l'emodialisi.

istruzioni speciali

A trattamento a lungo termine(più di 1 mese) è necessario eseguire regolarmente un esame del sangue, perché. esiste il rischio di alterazioni ematologiche (incluso asintomatico). Questi cambiamenti possono essere reversibili a causa dell'assunzione di acido folico (alla dose giornaliera di 3-6 mg), mentre l'attività antimicrobica del farmaco non viene significativamente compromessa. Particolare cautela deve essere prestata nel trattamento degli anziani e dei pazienti con sospetta carenza iniziale di folati. La nomina aggiuntiva di acido folico è consigliabile anche per il trattamento a lungo termine con cotrimossazolo ad alte dosi. Inoltre, durante il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare stato funzionale fegato e reni.

Per evitare lo sviluppo di cristalluria, deve essere assicurato un adeguato carico di acqua e deve essere mantenuto un volume sufficiente di urina. Con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni, il rischio di sviluppare complicanze allergiche e tossiche dei sulfamidici aumenta in modo significativo.

Durante il trattamento, si raccomanda di evitare eccessive radiazioni solari e ultraviolette, nonché di escludere dalla dieta i prodotti che contengono grandi quantità acido para-amminobenzoico(PABA) come pomodori, carote, parti verdi di piante (spinaci, cavolfiore e fagioli).

I pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) hanno un rischio significativamente più elevato di effetti collaterali.

A causa della diffusa resistenza dei ceppi, il Cotrimossazolo non è raccomandato per faringiti e tonsilliti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante la terapia è necessario prestare attenzione durante la guida e le prestazioni potenziali specie pericolose lavoro che richiede maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie immediate. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale: vertigini, allucinazioni, convulsioni, vertigini. Con il loro sviluppo si consiglia di abbandonare le attività sopra indicate.

interazione farmacologica

Derivati acido salicilico: viene potenziato l'effetto del Cotrimossazolo;
Metotrexato: aumenta la sua tossicità;
Farmaci ipoglicemizzanti: il loro effetto è potenziato;
Anticoagulanti indiretti: la loro attività aumenta;
Fenitoina, warfarin: l'intensità del loro metabolismo epatico diminuisce, gli effetti aumentano;
Contraccettivi orali: la loro efficacia diminuisce;
Procaina, benzocaina, procainamide e altri medicinali, a seguito dell'idrolisi di cui si forma il PABA: ridurre l'effetto del Co-trimossazolo;
Rifampicina: emivita ridotta del trimetoprim;
Pirimetamina a dosi superiori a 25 mg/settimana: aumento del rischio di anemia megaloblastica;
Diuretici (soprattutto tiazidici): aumento del rischio di trombocitopenia, soprattutto negli anziani;
Acido para-aminosalicilico, fenitoina, barbiturici: aumento delle manifestazioni di carenza di acido folico;
Colestiramina: l'assorbimento del Cotrimossazolo è ridotto (a questo proposito il farmaco va assunto 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione della colestiramina);
Farmaci che inibiscono l’ematopoiesi del midollo osseo: aumenta il rischio di mielosoppressione;
Indometacina, butadione, naprossene, salicilati e alcuni altri farmaci antinfiammatori non steroidei: è possibile aumentare l'azione del Co-trimossazolo con lo sviluppo di effetti indesiderati;
Cloridina: l'effetto antimicrobico del farmaco viene potenziato.

Tra i diuretici (furosemide, tiazidici, ecc.) e gli ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e i sulfamidici antimicrobici, dall'altro, può svilupparsi una reazione allergica crociata.

Analoghi

Gli analoghi del co-trimossazolo sono: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimossazolo-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimossazolo-STI, Oriprim, Co-trimossazolo-biosintesi, Trimezol, Metosulfabol , Polseptolo, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini. Compresse e granuli - a una temperatura di 15-25 ºС, sospensione - a una temperatura fino a 15 ºС.

La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni, sospensioni e granuli - 2 anni. La sospensione preparata dai granuli può essere conservata per 2 settimane a temperatura ambiente, fino a 4 settimane in frigorifero.

il farmaco ne contiene due sostanze attive- trimetoprim e sulfametossazolo, che hanno un effetto sinergico bloccando due enzimi che catalizzano le fasi successive della biosintesi dell'acido folinico nei microrganismi. Grazie a questo meccanismo azione battericida in vitro si ottiene ad una concentrazione alla quale i singoli componenti del farmaco mostrano solo un effetto batteriostatico. Inoltre, Bactrim è spesso efficace contro gli agenti patogeni resistenti a uno dei suoi componenti.In vitro, Bactrim ha un effetto antibatterico contro un'ampia gamma di agenti patogeni gram-positivi e gram-negativi.

Indicazioni

infezioni delle vie respiratorie superiori ed inferiori e degli organi otorinolaringoiatrici: bronchiti acute e croniche, bronchiectasie, polmoniti (comprese quelle causate da Pneumocystis carinii), faringiti, tonsilliti (per le infezioni causate da streptococchi β-emolitici di gruppo A, la frequenza di eradicazione è bassa ), sinusite, otite media, infezioni renali e tratto urinario: acuto e cistite cronica, pielonefrite, uretrite, prostatite, ulcera molle.Infezioni tratto digerente, inclusa febbre tifoide e paratifoide, shigellosi (causata da ceppi sensibili di Shigella flexneri e Shigella sonnei), diarrea del viaggiatore causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli, colera (in combinazione con terapia di reidratazione).Infezioni della pelle e dei tessuti molli: piodermite, foruncolosi , ascessi e ferite infette.Altro infezioni batteriche: osteomielite acuta e cronica, brucellosi acuta, nocardiosi, actinomicosi, toxoplasmosi, blastomicosi sudamericana.

Applicazione

Dosi standard per adulti e bambini sopra i 12 anni di età:

Controindicazioni

gravi lesioni del parenchima epatico; grave insufficienza renale (se non è possibile determinare regolarmente la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno); ipersensibilità ai componenti del farmaco nella storia; non usare nei neonati, compresi quelli prematuri, nelle prime 6 settimane di vita.

Effetti collaterali

alle dosi raccomandate, Bactrim è generalmente ben tollerato.Si possono inoltre osservare i seguenti effetti collaterali (dati in ordine decrescente di frequenza): dal sistema digestivo: nausea (con o senza vomito), stomatite, diarrea, epatite (in casi rari), enterocolite pseudomembranosa (in alcuni casi); manifestazioni cutanee: le reazioni avverse sono generalmente lievi e scompaiono rapidamente dopo la sospensione del farmaco; come altri farmaci, Bactrim in rari casi può portare allo sviluppo di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell); dal sistema sanguigno: generalmente lievi e scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Sono possibili leucopenia, neutropenia e trombocitopenia (il più delle volte lievi, asintomatiche e scompaiono dopo la sospensione del farmaco); molto raramente - agranulocitosi, anemia megaloblastica, pancitopenia o porpora trombocitopenica; lo sviluppo della pancitopenia è molto probabile con l'uso combinato del farmaco con metotrexato; dal sistema nervoso: vengono descritti casi isolati meningite asettica o sintomi meningei. altri: nei pazienti con ipersensibilità ai componenti del farmaco possono svilupparsi reazioni allergiche. In casi isolati - infiltrati nei polmoni di tipo eosinofilo o alveolite allergica. Clinicamente possono presentarsi con tosse e dispnea. Con la comparsa improvvisa o l'aumento di tali sintomi nel paziente, è necessario esaminare e decidere sull'opportunità di continuare la terapia con Bactrim.

istruzioni speciali

alla prima apparizione eruzione cutanea o qualsiasi altro reazione avversa il farmaco deve essere sospeso. I pazienti con tendenza alle reazioni allergiche e BA Bactrim devono essere prescritti con cautela. Esiste un rischio maggiore di sviluppare effetti collaterali gravi nei pazienti anziani, così come nei pazienti con comorbidità, ad esempio, funzionalità renale e/o epatica compromessa o durante l'assunzione di altri farmaci (in questo caso il grado di rischio dipende dalla dose e dalla durata del trattamento). Sono stati descritti casi isolati. esito letale associati ad effetti collaterali come disturbi del sistema sanguigno, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) e necrosi epatica fulminante.Per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali, il ciclo di trattamento con Bactrim deve essere il più breve possibile, soprattutto nei pazienti anziani vecchiaia. In caso di danno renale, la dose deve essere aggiustata (vedi APPLICAZIONE).Con la somministrazione a lungo termine di Bactrim, è necessario monitorare regolarmente la composizione del sangue periferico e la funzione renale. A riduzione significativa il numero di leucociti e/o piastrine Bactrim deve essere annullato Nelle malattie ematologiche gravi, Bactrim può essere utilizzato solo se assolutamente necessario. A volte il farmaco veniva prescritto a pazienti affetti da leucemia trattati con citostatici, mentre non si riscontrava alcun effetto negativo del farmaco sul midollo osseo o sul sangue periferico. Negli anziani e nei senili, così come nei pazienti con esistente carenza di acido folico o insufficienza renale, possono verificarsi alterazioni ematologiche caratteristiche della carenza di acido folico. Essi scompaiono con l'uso di preparati a base di acido folico. Nei pazienti che assumono Bactrim per lungo tempo (soprattutto con insufficienza renale), è necessario condurre regolarmente uno studio sulle urine e monitorare la funzionalità renale. Durante il trattamento è necessario garantire un apporto sufficiente di liquidi nel corpo per prevenire la cristalluria. A causa della possibilità di emolisi, Bactrim deve essere prescritto ai pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi solo secondo indicazioni assolute e in dosi minime. condizione dei pazienti con fenilchetonuria. Come con la nomina di qualsiasi sulfamidico, è necessario prestare attenzione nei pazienti con porfiria o funzionalità tiroidea compromessa. I pazienti con un metabolismo caratterizzato da "acetilazione lenta" sono più inclini a sviluppare idiosincrasia verso i sulfamidici. Poiché TMP e Gli SMZ penetrano attraverso la barriera placentare e quindi possono influenzare il metabolismo dell'acido folico, durante la gravidanza Bactrim deve essere prescritto solo se l'effetto atteso del suo utilizzo per la futura mamma supera possibile rischio per il feto. Se Bactrim viene prescritto durante la gravidanza o l'allattamento, deve essere somministrato contemporaneamente acido folico alla dose di 5 mg al giorno.Sia il TMP che l'SMZ penetrano nel latte materno. Nonostante il fatto che con latte materno il bambino ottiene una piccola quantità Bactrim, si raccomanda di confrontare il possibile rischio per il bambino (ittero, reazione di ipersensibilità) con quello atteso effetto terapeutico per la madre Se Bactrim viene prescritto durante la gravidanza o l'allattamento, l'acido folico deve essere somministrato contemporaneamente alla dose di 5 mg/die.

Interazione

nei pazienti anziani e senili che assumevano contemporaneamente alcuni diuretici (principalmente tiazidici), è stato osservato un aumento dell'incidenza di trombocitopenia. Bactrim può aumentare la concentrazione di digossina nel siero del sangue, specialmente nei pazienti anziani, quindi è necessario monitorare la sua concentrazione nel siero del sangue. Se necessario, l'anticoagulante warfarin, Bactrim può causare un aumento del tempo di protrombina. La possibilità di tale interazione deve essere ricordata quando si prescrive Bactrim a pazienti che stanno già ricevendo anticoagulanti. In questi casi è necessario rideterminare il tempo di coagulazione del sangue. Bactrim può inibire il metabolismo epatico della fenitoina. Dopo la nomina di Bactrim alle dosi abituali, è stato osservato un aumento dell'emivita della fenitoina del 39% e una diminuzione della velocità della sua clearance metabolica del 27%. Quando si prescrivono entrambi i farmaci contemporaneamente, è importante monitorare effetto tossico fenitoina Nei pazienti che ricevono TMP, SMZ e ciclosporina dopo trapianto di rene, può verificarsi un deterioramento reversibile della funzionalità renale, manifestato da un aumento dei livelli di creatinina. È probabile che questo effetto sia causato dal TMP. Nei pazienti con funzione normale reni, è stata osservata una diminuzione reversibile della clearance della creatinina, che potrebbe essere dovuta ad un'inibizione reversibile della secrezione tubulare di creatinina. Bactrim può indebolire gli effetti degli antidepressivi triciclici. I sulfamidici, compreso il sulfametossazolo, possono competere per il legame proteico e il trasporto renale del metotrexato, pertanto aumentando la concentrazione di metotrexato libero e potenziandone l'effetto sistemico.Nei pazienti che utilizzano trimetoprim e metotrexato sono stati descritti casi di pancitopenia. Il trimetoprim ha poca affinità per la deidrofolato reduttasi umana, ma può aumentare la tossicità del metotrexato, soprattutto in presenza di altri fattori di rischio. età anziana, ipoalbuminemia, funzionalità renale compromessa, depressione del midollo osseo). Questo effetto collaterale del farmaco è particolarmente probabile se viene utilizzato il metotrexato dose elevata. Impedire Influenza negativa per l'emopoiesi, a tali pazienti si consiglia di prescrivere acido folico o calcio folinato. Bactrim può potenziare l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti orali. Con la nomina simultanea di Bactrim a pazienti che ricevono pirimetamina per la prevenzione della malaria, a dosi superiori a 25 mg a settimana, possono sviluppare anemia megaloblastica nei pazienti che assumono indometacina, la concentrazione di SMZ nel sangue può aumentare Un caso di delirio tossico è descritto dopo la somministrazione simultanea di TMP, SMZ e amantadina legame proteico competitivo utilizzando la diidrofolato reduttasi batterica come ligando. Tuttavia, quando si determina il metotrexato mediante dosaggio radioimmunologico, non si verifica alcuna interferenza. TMP e SMZ possono anche influenzare i risultati della reazione di Jaffe (determinazione della creatinina mediante reazione con acido picrico in un mezzo alcalino), mentre si trovano nell'intervallo valori normali i risultati sono sovrastimati di circa il 10%.Il TMP non deve essere utilizzato contemporaneamente alla dofetilide. La somministrazione di trimetoprim 160 mg/sulfametassazolo 800 mg due volte al giorno in associazione con dofetilide 500 mcg due volte al giorno per 4 giorni provoca un aumento concentrazione massima dofetilide nel plasma, che può portare allo sviluppo di pericolose aritmie ventricolari.

Overdose

sintomi di sovradosaggio acuto - nausea, vomito, diarrea, mal di testa, vertigini, disturbi intellettuali e disturbi della vista, nei casi più gravi - cristalluria, ematuria e anuria Sintomi di sovradosaggio cronico: depressione ematopoietica (trombocitopenia, leucopenia), nonché altri cambiamenti patologici nella composizione del sangue dovuta a carenza di acido folico.Il trattamento viene effettuato tenendo conto dei sintomi esistenti: aumento dell'escrezione renale mediante diuresi forzata (l'alcalinizzazione delle urine contribuisce all'escrezione di SMZ), emodialisi (la dialisi peritoneale è inefficace). È necessario controllare la composizione del sangue periferico e il contenuto degli elettroliti. Quando espresso cambiamenti patologici viene prescritta la composizione del sangue o dell'ittero trattamento specifico. Per eliminare l’effetto del TMP sull’ematopoiesi, il calcio folinato può essere somministrato alla dose di 3–6 mg IM per 5–7 giorni.

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